A Xyzal egy hormonális gyógyszer. Xyzal (cseppek): használati utasítás

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - 5 mg levocetirizin-dihidroklorid,

segédanyagok: mikrokristályos cellulóz,

laktóz-monohidrát, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát,

héj összetétele: hipromelóz (E464), titán-dioxid (E171), makrogol 400.

Leírás

Fehér vagy törtfehér, ovális, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán „Y” jelzéssel.

Farmakoterápiás csoport

Szisztémás antihisztaminok, piperazin-származékok.

Levocetirizin.

ATX kód: R06AE09

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A levocetirizin farmakokinetikai paraméterei lineárisan változnak, és gyakorlatilag nem különböznek a cetirizin farmakokinetikájától.

Szívás

Szájon át történő alkalmazás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az evés nem befolyásolja a felszívódás teljességét, bár sebessége csökken. Felnőtteknél a gyógyszer egyszeri, terápiás dózisban (5 mg) történő beadása után a maximális koncentráció (Cmax) a vérplazmában 0,9 óra elteltével érhető el, és 270 ng/ml, ismételt 5 mg-os adagolás után. /nap - 308 ng/ml. Az állandó koncentrációszint 2 nap múlva érhető el.

Elosztás

A levocetirizin 90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat (Vd) 0,4 l/kg. A biohasznosulás eléri a 100%-ot.

Anyagcsere

Kis mennyiségben (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Alacsony metabolikus sebessége és metabolikus potenciáljának hiánya miatt a levocetirizin és más gyógyszerek közötti kölcsönhatás nem valószínű.

Eltávolítás

Felnőtteknél a felezési idő (T1/2) 8 ± 2 óra; kisgyermekeknél a T1/2 lerövidül. Felnőtteknél a teljes clearance 0,63 ml/perc/kg. Közel

A gyógyszer beadott dózisának 85,4%-a változatlan formában ürül ki a veséken keresztül glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül; körülbelül 12,9% - a beleken keresztül.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance (CC))< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Farmakodinamika

A gyógyszer hatóanyaga a levocetirizin, a cetirizin R-enantiomerje, a kompetitív hisztamin antagonisták csoportjába tartozik, blokkolja a H1-hisztamin receptorokat. A levocetirizin affinitása a H1 receptorokhoz kétszerese a cetirizinének.

A levocetirizin hatással van az allergiás reakciók hisztaminfüggő stádiumára, emellett csökkenti az eozinofilek migrációját, csökkenti az érpermeabilitást és korlátozza a gyulladásos mediátorok felszabadulását.

A levocetirizin megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását és elősegíti azok lefolyását, antiexudatív, antipruritikus hatással rendelkezik, és gyakorlatilag nincs antikolinerg és antiszerotonin hatása. Terápiás adagokban gyakorlatilag nincs nyugtató hatása.

A gyógyszer hatása egyszeri adag bevétele után 12 perccel kezdődik a betegek 50%-ánál, 1 óra elteltével 95%-ban, és 24 órán át fennáll.

Használati javallatok

Allergiás nátha (beleértve a tartós allergiás rhinitist is) és csalánkiütés tüneti kezelése

Használati utasítás és adagolás

Szájon át, étkezés közben vagy éhgyomorra kell bevenni, kis mennyiségű vízzel lemosva, rágás nélkül.

12 éves és idősebb tinédzserek és felnőttek

Idős betegek

Veseelégtelenségben szenvedő felnőtt betegek

Az adagolási intervallumokat a vesefunkciótól függően egyénileg kell meghatározni. Olvassa el az alábbi táblázatot, és állítsa be az adagot az alábbiak szerint. Az adagolási táblázat használatához a beteg kreatinin-clearance (CC) becsült értéke szükséges ml/percben. A CC (ml/perc) a szérum kreatininből (mg/dl) becsülhető meg, a következő képlettel meghatározva:

CC = x súly (kg) (x 0,85 nőknél)

72 x szérum kreatinin (mg/dl)

Veseelégtelenségben szenvedő gyermekek

Az adagot egyénileg kell módosítani, figyelembe véve a beteg vese clearance-ét és testtömegét.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Csak májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítása javasolt (lásd fent "Vesekárosodásban szenvedő felnőtt betegek").

A használat időtartama

Időszakos allergiás rhinitis (tünetek<4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы>heti 4 nap és 4 hétnél tovább) folyamatos terápia ajánlható a betegnek az allergénekkel való érintkezés időszakában. Klinikai tapasztalat áll rendelkezésre 5 mg levocetirizin filmtabletta formájában, 6 hónapos kezelési idővel. Krónikus csalánkiütés és krónikus allergiás rhinitis esetén legfeljebb egy év klinikai tapasztalat áll rendelkezésre a racemáttal.

Mellékhatások

6-12 éves gyermekeknél

Fejfájás, álmosság

12 évesnél idősebb serdülőknél és felnőtteknél

Fejfájás, álmosság, szájszárazság, fáradtság

Marketing utáni tapasztalat

Túlérzékenység, beleértve az anafilaxiát, angioödémát, bőrkiütést, viszketést, csalánkiütést

Fokozott étvágy, hányinger, hányás

Agresszió, izgatottság, hallucinációk, depresszió, álmatlanság, öngyilkossági gondolatok, görcsrohamok, paresztézia, szédülés, ájulás, remegés, diszgézia, homályos látás, homályos látás

Palpitáció, tachycardia

Májgyulladás

Dysuria, vizeletvisszatartás

Izomfájdalom

Súlygyarapodás, májműködési zavar

Ellenjavallatok

A gyógyszer vagy piperazin-származékok bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység

Súlyos krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc)

6 év alatti gyermekek

Terhesség és szoptatás

Gyógyszerkölcsönhatások

A levocetirizinnel nem végeztek interakciós vizsgálatokat (beleértve a CYP3A4 induktorokkal végzett vizsgálatokat sem); a cetirizin-vegyületek racemáttal végzett vizsgálatai nem mutattak ki klinikailag jelentős káros kölcsönhatásokat (antipirinnel, pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, glipiziddel és diazepammal). A cetirizin-clearance kismértékű csökkenését (16%) figyelték meg egy többszörös dózisú teofillin vizsgálatban (400 mg naponta egyszer), míg a teofillin diszpozíciót nem változtatta meg a cetirizin egyidejű alkalmazása. A ritonavirrel (naponta kétszer 600 mg) és a cetirizinnel (naponta 10 mg) végzett többadagos vizsgálatban a cetirizin expozíció mértéke körülbelül 40%-kal nőtt, és a ritonavir diszpozíciója kismértékben megváltozott (-11%), ami további együtt jár a cetirizin felszívódását.

A levocetirizin felszívódásának mértéke nem csökken az étkezéssel, bár a felszívódás sebessége csökken.

Érzékeny betegeknél a cetirizin vagy levocetirizin és az alkohol vagy más központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása központi idegrendszeri hatásokat okozhat, bár a cetirizin-racemát nem fokozza az alkohol hatásait.

Különleges utasítások

Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek és közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő idős betegek

Az adagolási rend korrigálása szükséges (lásd Adagolás és alkalmazás "Veseelégtelenségben szenvedő felnőtt betegek").

Átlagár online* 326 RUR (7 tabletta).

Hol lehet vásárolni:

Használati utasítás

Javallatok

A Xizal szedése következtében a H1 és H2 hisztamin receptorok blokkolódnak, aminek következtében az allergiás reakció nagyon gyorsan leáll, és megelőzhető az esetleges hörgőgörcs.

• allergiás jellegű rhinitis és kötőhártya-gyulladás, amelyek szezonálisan fordulnak elő, vagy egész évben zavarják a beteget;
• allergiás reakció a virágos növények pollenjére;
• allergiás bőrreakciók;
• hörgőgörcsök, amelyeket a légutak nyálkahártyájának duzzanata okoz az allergénnel való érintkezés következtében, beleértve az angioödémát is;
• allergiás etiológiájú köhögés.

Használati utasítás és adagolás

A gyógyszertári láncban a Xyzal a következő formában található:

• 5 mg-os tabletták, 7 és 10 darabos buborékcsomagolásban;
• cseppek - színtelen oldat 10 vagy 20 ml-es palackokban.

Az adagolási formától függetlenül a Xyzal-t szájon át, kis mennyiségű vízzel, éhgyomorra vagy étkezés közben kell bevenni.

A kezelés időtartama átlagosan 1-6 hét. Szükség esetén a Xyzal 1-1,5 évig folyamatosan szedhető.

Ellenjavallatok

A Xyzal szedésének abszolút ellenjavallatai a következők:

• gyermekek életkora (legfeljebb 2 éves korig - cseppekhez, 6 évig - tablettákhoz);
• terhesség és szoptatás;
• túlérzékenység a gyógyszer hatóanyagával vagy segédanyagaival szemben (különösen laktázhiány, allergia piperazinra vagy levocetirizinre);
• súlyos veseelégtelenség.

A Xyzal-t óvatosan kell szedniük vesebetegségben szenvedőknek és idős betegeknek, akiknek a húgyúti funkciója az életkorral összefüggő változások miatt károsodhat.

Mellékhatások

A gyógyszert használók kevesebb mint 10%-a tapasztalja a következő nem kívánt mellékhatásokat:

• fejfájás;
• álmosság;
• fáradtság;
• szájszárazság.

A fogyasztók kevesebb mint 1%-a tapasztalta a következő mellékhatásokat:

• gyengeség;
• tachycardia;
• csalánkiütés;
• súlygyarapodás;
• gyomorfájdalom.

Rendkívül ritkán (5-10 ezer betegből 1-nél) a Xyzal súlyos légzőrendszeri és idegrendszeri betegségek kialakulásához vezet, mint például:

• légzési problémák;
• görcsök;
• hallucinációk;
• pszichomotoros izgatottság.

Összetett

Farmakokinetika

A gyógyszer gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, és szinte azonnal hatni kezd. A Xizal körülbelül egy óra alatt éri el maximális koncentrációját a vérben, a kifejezett terápiás hatás még egy napig tart.

A gyógyszer fokozatosan, több napon keresztül ürül ki a szervezetből, főként a vesén keresztül. Amikor a májba kerül, nem képez farmakológiailag aktív vegyületet, ami meghatározza a biztonságosságát és a gyógyszerkölcsönhatások hiányát más gyógyszerekkel.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Xyzal és a teofillin egyidejű alkalmazása a levocetirizin gyomor-bél traktusban történő felszívódásának enyhe romlásához vezethet.

Túladagolás

A Xyzal véletlen túladagolása gyakorlatilag lehetetlen. Tünetei lehetnek apátia, álmosság és központi idegrendszeri depresszió. Ha indokolatlanul nagy adagot vesz be ebből a gyógyszerből egyszerre, vegyen be bármilyen adszorbenst vagy öblítse ki a gyomrát, és kérjen segítséget szakképzett szakembertől.

Más

Vény nélkül adják ki (formálisan ma a tablettákat vény nélkül adják ki, a cseppeket receptre).

Fénytől védett helyen, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

A tabletták és cseppek eltarthatósága 3 év. A palack felbontása után a cseppek eltarthatósága 3 hónap.

A hisztamin H1 receptor blokkoló, a cetirizin enantiomerje, a kompetitív hisztamin antagonisták csoportjába tartozik. A levocetirizinben a hisztamin H1 receptorokhoz való affinitása kétszerese a cetirizinének.

A levocetirizin hatással van az allergiás reakciók hisztaminfüggő stádiumára, emellett csökkenti az eozinofilek migrációját, csökkenti az érpermeabilitást és korlátozza a gyulladásos mediátorok felszabadulását. Megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását és elősegíti azok lefolyását, anti-exudatív, viszketést gátló hatású, antikolinerg és antiszerotonin hatása gyakorlatilag nincs. Terápiás adagokban gyakorlatilag nincs nyugtató hatása.

Farmakokinetika

Szívás

A levocetirizin farmakokinetikai paraméterei lineárisan változnak, és gyakorlatilag nem különböznek a cetirizin farmakokinetikájától. Orális alkalmazás után a levocetirzin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódás mértékét, bár annak sebessége csökken. Terápiás dózisban egyszeri orális beadás után a Cmax a vérplazmában felnőtteknél 0,9 óra elteltével éri el, és 207 ng/ml, ismételt 5 mg/nap - 308 ng/ml adagolás után. A biohasznosulás 100%.

Elosztás

A C ss 2 nap múlva érhető el. A levocetirizin plazmafehérjékhez való kötődése 90%.
V d 0,4 l/kg.

Anyagcsere

Kevesebb, mint 14%-a metabolizálódik a májban N- és O-dealkilációval (ellentétben más hisztamin H1 receptor blokkolókkal, amelyek a májban metabolizálódnak citokróm P450 izoenzimek részvételével), farmakológiailag inaktív metabolitot képezve. Alacsony metabolikus sebessége és metabolikus potenciáljának hiánya miatt a levocetirizin és más gyógyszerek közötti kölcsönhatás nem valószínű.

Eltávolítás

Felnőtteknél 7,9±1,9 óra, a teljes clearance 0,63 ml/perc/kg. Az adag körülbelül 85,4%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció útján; körülbelül 12,9%-a ürül ki a belekben.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 40 ml/perc) a levocetirizin clearance-e csökken, a T1/2 pedig nő (hemodializált betegeknél a teljes clearance 80%-kal csökken), ami az adagolási rend megfelelő megváltoztatását teszi szükségessé. . A levocetirizin kevesebb mint 10%-a távozik a szokásos 4 órás hemodialízis során.

Kisgyermekeknél a T 1/2 lerövidül.

Kiadási űrlap

Fehér vagy csaknem fehér filmtabletta, ovális; egyik oldalán dombornyomott "Y" jelzéssel.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

A héj összetétele: opadry Y-1-7000 (hipromellóz, titán-dioxid (E171), makrogol 400).

7 db. - buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
7 db. - buborékfólia (2) - kartoncsomagolás.
10 db. - buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
10 db. - buborékfólia (2) - kartoncsomagolás.

Adagolás

A gyógyszert szájon át, étkezés közben vagy üres gyomorra írják fel.

A tablettákat kis mennyiségű vízzel kell bevenni, rágás nélkül.

Az orális adagolásra szánt cseppeket egy teáskanál segítségével kell bevenni. Szükség esetén a gyógyszer adagja közvetlenül felhasználás előtt kis mennyiségű vízzel hígítható.

Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek: napi adag 5 mg (1 tabletta vagy 20 csepp).

Mivel a levocetirizin a vesén keresztül választódik ki, a gyógyszer idős betegeknek és veseelégtelenségben szenvedő betegeknek történő felírásakor az adagot a CC értékétől függően módosítani kell.

Férfiaknak:

CC (ml/perc) = × testtömeg (kg)/72 × szérum kreatinin (mg/dl)

Nők esetében: kapott érték × 0,85

Vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagolást a fenti táblázat szerint kell elvégezni.

A károsodott májműködésű betegek önmagában nem igényelnek dózismódosítást.

A használat időtartama az indikációktól függ. A szénanátha kezelésének időtartama átlagosan 1-6 hét. Krónikus betegségek (egész évben tartó nátha, atópiás dermatitisz) esetén a kezelés időtartama 18 hónapra nőhet.

Túladagolás

Tünetek: álmosság (felnőtteknél), izgatottság és szorongás, majd álmosság (gyermekeknél).

Kezelés: a gyógyszer bevétele után azonnal gyomormosást kell végezni, vagy mesterséges hányást kell kiváltani. Javasoljuk az aktív szén felírását, valamint tüneti és szupportív terápiát. Nincs specifikus ellenszer. A hemodialízis hatástalan.

Kölcsönhatás

A levocetirizin kölcsönhatását más gyógyszerekkel nem vizsgálták.

A cetirizin racemát pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, glipiziddel és diazepammal való gyógyszerkölcsönhatásainak vizsgálatakor nem azonosítottak klinikailag jelentős nemkívánatos kölcsönhatásokat.

Teofillinnel (400 mg/nap) egyidejű alkalmazás esetén a cetirizin teljes clearance-e 16%-kal csökken, a teofillin farmakokinetikai paraméterei nem változnak.

Egyes esetekben, ha a levocetirizint etanollal vagy a központi idegrendszerre depresszív hatású gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, ezeknek a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatása fokozódhat, bár a cetirizin racemát bizonyítottan fokozza az alkohol hatását.

Mellékhatások

A lehetséges mellékhatások az alábbiakban vannak felsorolva testrendszerenként és előfordulási gyakoriságonként: gyakran (≥1/10); nem gyakori (≥1/100-tól<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

A központi idegrendszer oldaláról: ritkán - fejfájás, fáradtság, álmosság; ritkán - asthenia; nagyon ritkán - agresszió, izgatottság, görcsök, hallucinációk, depresszió, látásromlás.

A szív- és érrendszerből: nagyon ritkán - tachycardia.

A légzőrendszerből: nagyon ritkán - nehézlégzés.

Az emésztőrendszerből: ritkán - szájszárazság; ritkán - hasi fájdalom; nagyon ritkán - hányinger, hasmenés, hepatitis, májfunkciós tesztek változásai.

A mozgásszervi rendszerből: nagyon ritkán - myalgia.

Anyagcsere: nagyon ritkán - súlygyarapodás.

Allergiás reakciók: nagyon ritkán - viszketés, bőrkiütés, urticaria, angioödéma, anafilaxia.

Javallatok

Allergiás betegségek és állapotok tüneti kezelése:

• egész évben (tartós) és szezonális (szakaszos) allergiás nátha és allergiás kötőhártya-gyulladás (viszketés, tüsszögés, orrfolyás, könnyezés, kötőhártya hiperémia, orrdugulás);
• szénanátha (szénanátha);
• csalánkiütés (ideértve a krónikus idiopátiás csalánkiütést is);
• Quincke-ödéma;
• egyéb allergiás dermatózisok, amelyeket viszketés és kiütések kísérnek.

Ellenjavallatok

• végstádiumú veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc);
• 6 év alatti gyermekek (tablettákhoz);
• 2 év alatti gyermekek (szájon át történő cseppekhez);
• terhesség;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben, különösen galaktosémiában vagy súlyos laktóz intoleranciában szenvedő betegeknél (tabletták esetében);
• levocetirizinnel vagy piperazin-származékokkal szembeni túlérzékenység.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni krónikus veseelégtelenségben (az adagolási rend korrekciója szükséges), idős betegeknél (a glomeruláris filtráció életkorral összefüggő csökkenésével).

Az alkalmazás jellemzői

Használata terhesség és szoptatás alatt

Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat a gyógyszer biztonságosságáról terhes nőknél, ezért a Xyzal ® terhesség alatt nem írható fel.

A levocetirizin kiválasztódik az anyatejbe, ezért ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer alkalmazása, a szoptatást abba kell hagyni a szoptatás ideje alatt.

Az állatokon végzett kísérleti vizsgálatok nem mutattak ki a levocetirizinnek a fejlődő magzatra gyakorolt ​​közvetlen vagy közvetett káros hatásait (beleértve a posztnatális időszakot is), a terhesség és a szülés lefolyása sem változott.

Használata májműködési zavarok esetén

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Használata vesekárosodás esetén

Ellenjavallt végstádiumú veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc).

Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél 49-30 ml/perc CC-vel az adag 2-szeresére csökken (1 tabletta minden második nap), 29-10 ml/perc CC esetén az adag 3-szorosára csökken. alkalommal (1 tabletta 1 alkalommal 3 napon belül).

Használata gyermekeknél

Ellenjavallt 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél (tabletták esetében); 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél (szájon át alkalmazandó cseppekhez).

6 évesnél idősebb gyermekek: napi adag 5 mg (1 tabletta vagy 20 csepp).

2-6 éves gyermekek: 1,25 mg (5 csepp) naponta kétszer; napi adag - 2,5 mg (10 csepp).

Alkalmazása idős betegeknél

Mivel a levocetirizin a vesén keresztül választódik ki, a gyógyszer idős betegeknek történő felírásakor az adagot a CC értékétől függően módosítani kell.

Különleges utasítások

A betegnek óvatosnak kell lennie a gyógyszer és az alkohol egyidejű fogyasztásakor.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képesség objektív értékelése nem tárt fel megbízhatóan semmilyen nemkívánatos eseményt, ha a gyógyszert az ajánlott adagban írták fel. A kezelési időszak alatt azonban tanácsos tartózkodni az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Összetett

1 ml oldat tartalma:

hatóanyag: levocetirizin-dihidroklorid - 5 mg; Segédanyagok: nátrium-acetát, ecetsav, propilénglikol, glicerin 85%, metil-parahidroxibenzoát, propil-parahidroxibenzoát, nátrium-szacharinát, tisztított víz.

Leírás

Majdnem színtelen, enyhén opálos oldat.

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika. A levocetirizin, a Xyzal® hatóanyaga a cetirizin R-enantiomerje, amely a kompetitív hisztamin antagonisták csoportjába tartozik, és blokkolja a Hi-hisztamin receptorokat. A levocetirizin affinitása a Hp receptorokhoz kétszerese a cetirizinének.

A levocetirizin hatással van az allergiás reakciók hisztaminfüggő stádiumára, emellett csökkenti az eozinofilek migrációját, csökkenti az érpermeabilitást és korlátozza a gyulladásos mediátorok felszabadulását. A levocetirizin megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását és elősegíti azok lefolyását, antiexudatív, antipruritikus hatással rendelkezik, és gyakorlatilag nincs antikolinerg és antiszerotonin hatása. Terápiás adagokban gyakorlatilag nincs nyugtató hatása.

Farmakokinetika. A levocetirizin farmakokinetikai paraméterei lineárisan változnak, és gyakorlatilag nem különböznek a cetirizin farmakokinetikájától.

Szívás.

Szájon át történő alkalmazás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az evés nem befolyásolja a felszívódás teljességét, bár sebessége csökken. Felnőtteknél a gyógyszer egyszeri, terápiás dózisban (5 mg) történő beadása után a maximális koncentráció (Cmax) a vérplazmában 0,9 óra elteltével érhető el, és 270 ng/ml, ismételt 5 mg-os adagolás után. /nap - 308 ng/ml. Az állandó koncentrációszint 2 nap múlva érhető el. Elosztás. A levocetirizin 90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat (Va) 0,4 l/kg. A biohasznosulás eléri a 100%-ot. Anyagcsere. Kis mennyiségben (

14%-a metabolizálódik a szervezetben N- és O-dealkilezéssel (in

más Hp hisztamin receptor antagonistákkal ellentétben, amelyek a májban metabolizálódnak a citokróm rendszer segítségével), és farmakológiailag inaktív metabolitot képeznek. Az alacsony anyagcsere és a metabolikus potenciál hiánya miatt kölcsönhatás

A levocetirizin más gyógyszerekkel együtt úgy tűnik

valószínűtlen.

Kiválasztás. Felnőtteknél a felezési idő (Tyg) (7,9 ± 1,9) óra; kisgyermekeknél a Ti/2 lerövidül. Felnőtteknél a teljes clearance 0,63 ml/perc/kg. A gyógyszer beadott dózisának körülbelül 85,4%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül;

körülbelül 12,9% - a beleken keresztül.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance (CC))

Használati javallatok

Egész éves (tartós) és szezonális (szakaszos) allergiás nátha és allergiás kötőhártya-gyulladás tüneteinek, például viszketés, tüsszögés, orrdugulás, orrfolyás, könnyezés, kötőhártya hiperémia kezelése;

Szénanátha (szénanátha);

csalánkiütés, beleértve a krónikus idiopátiás csalánkiütést, Quincke-ödéma;

Egyéb allergiás dermatózisok, viszketéssel és kiütésekkel.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a levocetirizinnel vagy piperazin-származékokkal, valamint a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;

Végstádiumú vesebetegség (kreatinin-clearance

2 év alatti gyermekek (a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt);

Terhesség (a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt)

Óvatosan:

Krónikus veseelégtelenség (az adagolási rend módosítása szükséges);

Idősebb kor (esetleg csökkent alhordó szűrés).

Terhesség és szoptatás

Az állatokon végzett kísérleti vizsgálatok nem tárták fel a levocetirizinnek a fejlődő magzatra, valamint a szülés utáni fejlődésre gyakorolt ​​közvetlen vagy közvetett káros hatásait. a terhesség és a szülés lefolyása sem változott.

Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat a gyógyszer terhesség alatti biztonságosságáról, ezért a levocetirizint nem szabad terhesség alatt felírni.

A levocetirizin kiválasztódik az anyatejbe, ezért alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Használati utasítás és adagolás

A gyógyszert szájon át, étkezés közben vagy éhgyomorra kell bevenni. A gyógyszer bevételéhez egy teáskanálnyit kell használni. Szükség esetén a gyógyszer adagja közvetlenül felhasználás előtt kis mennyiségű vízzel hígítható.

Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek: a napi adag 5 mg (= 20 csepp).

2-6 éves gyermekek: 1,25 mg (= 5 csepp) naponta kétszer; napi adag - 2,5 mg (10 csepp).

Mivel a levocetirizin a vesén keresztül ürül ki a szervezetből, a gyógyszer veseelégtelenségben szenvedő és idős betegek számára történő felírásakor az adagot a kreatinin-clearance függvényében kell módosítani.

A férfiak kreatinin-clearance-e (CC) a szérum kreatininkoncentrációból számítható ki a következő képlettel:

140 - életkor (év)] x testsúly (kg)

CC (ml/perc) =

72 x túró (mg/dl)

Vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagolást a fenti táblázat szerint kell elvégezni.

A károsodott májműködésű betegek önmagában nem igényelnek dózismódosítást.

A kezelés időtartama a betegség természetétől függ. A szénanátha kezelésének időtartama átlagosan 1-6 hét. Krónikus betegségek (egész évben tartó allergiás nátha, atópiás dermatitisz) esetén a kezelés időtartama 18 hónapra nőhet.

Mellékhatás

Nagyon ritka esetekben a következő mellékhatások fordulhatnak elő.

A központi és perifériás idegrendszerből: fejfájás, fáradtság, álmosság, agresszió, izgatottság, görcsök, asthenia, homályos látás.

A szív- és érrendszerből: tachycardia.

A légzőrendszerből: nehézlégzés.

Az emésztőrendszerből: szájszárazság, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés.

A mozgásszervi rendszerből: myalgia.

Anyagcsere: súlygyarapodás.

Laboratóriumi paraméterekből: a májfunkciós tesztek változásai. Allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés, urticaria, angioödéma, anafilaxia.

Túladagolás

Tünetek: álmosság (felnőtteknél), izgatottság és szorongás, majd álmosság (gyermekeknél).

Kezelés: a gyógyszer szájon át történő bevétele után azonnal gyomrot kell öblíteni vagy mesterséges hányást előidézni. Javasoljuk az aktív szén felírását, valamint tüneti és szupportív terápiát. Nincs specifikus ellenszer. A hemodialízis nem hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A levocetirizin kölcsönhatását más gyógyszerekkel nem vizsgálták. A cetirizin racemát pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, glipiziddel és diazepammal való gyógyszerkölcsönhatásainak vizsgálatakor nem azonosítottak klinikailag jelentős nemkívánatos kölcsönhatásokat.

Teofillinnel (400 mg/nap) egyidejűleg adva a cetirizin teljes clearance-e 16%-kal csökken (a teofillin kinetikája nem változik).

Egyes esetekben, ha a levocetirizint alkohollal vagy a központi idegrendszerre (CNS) elnyomó hatású gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, ezeknek a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatása fokozódhat, bár nem bizonyított, hogy a cetirizin racemát fokozza a hatást. az alkohol.