Fareston - recenzije. Primjena Toremifena (Fareston) u power sportovima Fareston ili Tamoxifen - koji je učinkovitiji

FARESTON ®
Toremifen(toremifen)

FARESTON- novi antiestrogeni lijek. To je nesteroidni derivat trifeniletilena s vezanim atomom klora u bočnom lancu etilena, što ga razlikuje od tamoksifena i daje mu bolji sigurnosni profil. Djelujući neizravno preko endogenih estrogena, FARESTON učinkovito blokira rast tumora dojke. U tumorskom tkivu, FARESTON se kompetitivno veže za estrogenski receptor. Osim toga, toremifen ima sposobnost smanjenja proizvodnje prolaktina, što također može imati pozitivnu ulogu u liječenju pacijenata s rakom dojke.

Kada se uzima oralno, FARESTON se potpuno apsorbira i postiže vršnu koncentraciju u plazmi nakon 4 sata. U dozi od 60 mg dnevno, stabilna koncentracija lijeka postiže se unutar 3-4 tjedna. Metabolizam FARESTONA odvija se u jetri. Izlučuje se uglavnom putem žuči i fecesa. Poluvrijeme eliminacije FARESTON-a je približno 5 dana, što omogućuje primjenu lijeka jednom dnevno.

FARESTON ima izvrsne sigurnosne performanse. Atom klora stabilizira elektroničku strukturu molekule i sprječava stvaranje metabolita koji oštećuju DNA. Zbog toga toremifen nema mutagena i teratogena svojstva i ne dovodi do razvoja hepatocelularnog raka i raka endometrija.

Toremifen se specifično veže na stanične estrogenske receptore i inhibira sintezu DNA i diobu stanica.

Fareston je također učinkovit kod karcinoma neovisnih o estrogenu.

Fareston je učinkovit i dobro se podnosi u liječenju raka dojke u žena u postmenopauzi. S primarnim tumorom, stopa remisije je 50%. U visokim dozama, FARESTON je također učinkovit u slučajevima kada bočno endokrino i/ili citostatsko liječenje ne djeluje.

Indikacije: karcinom dojke u žena u postmenopauzi.

Obrazac izdavanja:
Tablete 20 mg, 30 kom. zapakirano;
tablete 60 mg, 60 kom. upakirano.

Indikacije za termin:

1. Mlade žene koje teoretski imaju duži životni vijek s rakom dojke.

2. Žene s hiperplastičnim procesima u maternici, fibroidima, polipima.

3. Žene s poviješću raka (rak maternice u bliskim rođacima).

4. Žene s bolestima jetre (s povećanim rizikom od hepatocelularnog karcinoma).

5. Žene s mutacijom gena BRCA - 1, 2.

6. Fibrocistična mastopatija s visokim rizikom od razvoja raka, na primjer, proliferativni oblici mastopatije.

7. Prevencija raka dojke kod žena s visokim rizikom od razvoja raka.

Neosporne prednosti dugotrajne primjene tamoksifena kao hormonske terapije za pacijentice s rakom dojke dokazane su u velikim studijama. Međutim, ovaj lijek u određenoj mjeri pokazuje estrogenu aktivnost, jer je djelomični agonist estradiola. S tim u vezi, postoji velika vjerojatnost razvoja raka endometrija i raka jetre kao posljedice terapije tamoksifenom.

Onkogeni učinak ovog lijeka povezan je sa stimulacijom hiperplastični procesi u endometriju, oksidacija lijeka u jetri, kao i sa svojom nestabilnom strukturom.

Antiestrogen Fareston(torimifen) tvrtke Orion, koji u kemijskoj strukturi ima atom klora, je više održivi nego tamoksifen - ovaj lijek je derivat trifeniletilena koji blokira estradiolne receptore.

U našem istraživanju 27 bolesnica s metastatskim rakom dojke primalo je tormifen u dozi od 60 mg dnevno kao prvu liniju endokrine terapije dulje vrijeme do prestanka terapijskog učinka, zbog činjenice da su u početku imale komorbiditete - displastične procese. u endometriju, povijest metroragije, poremećaji funkcije jetre.

Lijek su sve bolesnice dobro podnosile: nisu zabilježene nuspojave karakteristične za tamoksifen. U manjoj mjeri izražene su nuspojave iz gastrointestinalnog trakta (mučnina, anoreksija, nelagoda u želucu).

Dakle, u smislu hormonske terapije za metastatski rak dojke, korištenje čini se da fareston više obećava od tamoksifena, budući da se ovaj lijek može propisivati ​​u većim dozama.

Ovaj lijek dostupan je u sljedećim ljekarnama:

Ljekarna: Minsk, ul. Rosa Luxembourg, 143, tel. 207-32-56
Ljekarna: Minsk, avenija Zvezda, 16 (Moskovsko tržište)
Ljekarna: Minsk, ul. Jesenjina, 35 godina
Ljekarna: Minsk, ul. Sukharevskaya, 16 (supermarket "Vester")

)
Datum: 2014-01-29 Prikazi: 21 643 Razred: 5.0

Važno! Stranica "Vaš trener" ne prodaje niti potiče upotrebu anaboličkih steroida i drugih jakih supstanci. Informacije su dane kako bi oni koji ih ipak odluče uzeti učinili to što kompetentnije i uz minimalan rizik za zdravlje.

Fareston je komercijalni naziv za tvar toremifen citrat. Vrlo skup lijek koji je već čvrsto ušao u prehranu naprednih kemičara i stalno izaziva pitanja početnika u kemoterapiji. Ovaj članak ima za cilj otkloniti sve nesporazume u vezi s farestonom.

Što je?

Fareston je najbliži rođak tamoksifena i Clomida. To jest, selektivni (selektivni) modulator estrogenskih receptora. Pojednostavljeno, radi se o skupini lijekova čije molekule ulaskom u tijelo pronalaze estrogenske receptore i vežu se za njih u raznim dijelovima našeg tijela. Ali u nekim tkivima one sprječavaju estrogene da aktiviraju njihove receptore, dok u drugim aktiviraju te receptore bolje od samih estrogena. Toremifen je nova generacija antiestrogenskih lijekova za borbu protiv raka dojke ovisnog o estrogenu kod žena. Osmišljen je da pomogne u slučajevima kada dobri stari tamoksifen odbija djelovati.

Zašto je to potrebno?

Koja je praktična vrijednost Farestona u power sportovima? U principu, može poslužiti kao punopravna zamjena za tamoksifen i klomid tijekom PCT razdoblja (). Ali to je nerazumno zbog visoke cijene toremifena. Zašto plaćati više? Odmah pojasnimo da Clomid ima smisla jesti samo u razdoblju nakon terapije. Savršeno pokreće rad genitalnog luka, ali kao sredstvo za sprječavanje fenomena feminizacije je preslab. Pogotovo s obzirom na danas općeprihvaćene doze steroida. Pa ostavimo Clomida na miru. A tamoksifen ima jednu VRLO neugodnu osobinu. U nekim slučajevima, ako se koristi paralelno s progestinima (,), može značajno pojačati njihove nuspojave povezane s gestagenom aktivnošću:

• Pretjerano zadržavanje tekućine
• ginekomastija,
• Nakupljanje masti na neočekivanim mjestima
• Najjače ugnjetavanje reproduktivnog sustava.

Ta se sposobnost objašnjava djelovanjem tamoksifena na povećanje broja gestagenskih receptora i povećanje osjetljivosti tih receptora na sintetske molekule progestina (nandrolon, trenbolon, oksimetolon). Odnosno, uzimanje tamoksifena je nepoželjno tijekom i neposredno nakon tečajeva ovih steroida. Ovdje Fareston dolazi u pomoć. Omogućuje vam da se učinkovito osigurate od estrogenih nuspojava nandrolona i oksimetholona. I u isto vrijeme, ni na koji način ne pojačava učinak gestagenskih receptora na naše tijelo. A što je s trenbolonom? Pitaš. Ne pretvara se u estrogene i ne oponaša njihovo ponašanje u našem tijelu? Doista, trenbolon se ne pretvara u ništa i ne stupa u interakciju s enzimima. Estrogensku aktivnost ima samo u teoriji, u praksi je nema ni na vidiku. Ali ovo se odnosi na punopravni trenbolon, u njegovom najčišćem obliku. Nažalost, danas 95% proizvođača sintetizira trenbolon iz revalora, veterinarske sirovine koja uz malu količinu trena sadrži i OGROMNU količinu sintetskog estradiola. Na izlazu dobivamo trenbolon s estradiolom. Da ne bismo stekli sve čari koje nam obećava ovaj bonus estradiol, uz takav tren OBAVEZNO se spaja i toremifen.

zaključke

1. Paralelno s nandrolonom, oksimetolonom i trenbolonom koristimo skupi, ali u ovom slučaju neizostavan toremifen. To će vam omogućiti da se borite protiv estrogenih nuspojava ovih steroida i neće pogoršati njihovu progestogenu aktivnost. 2. Ali toremifen se ne nosi s progestogenim djelovanjem ova tri. ovdje su potrebni. 3. Na PCT-u nakon ovih steroida koristimo SAMO Clomid. Toremifen je također prikladan, ali zašto platiti puno novca? Nema potrebe. 4. Tamoksifen NIJE PRIKLADAN za istodobnu primjenu i nakon ciklusa s progestinom. Može uvelike pogoršati progestogene nuspojave ovih steroida. To se ne događa svima, ali pokušavajući uštedjeti na svom zdravlju, riskirate globalne promjene, kako u reproduktivnom sustavu tako iu izgledu. Škrtac plaća dva puta. 5. Radna doza toremifena je u rasponu od 20-60 mg dnevno. Sve ovisi o dozama lijekova - progestina. To je zapravo cijela situacija. Kao što vidite, tu nema nikakvih tajni. Ako vam je teško probaviti i usvojiti informacije u ovom članku, postavite pitanja u komentarima ispod njega. Svakako ću odgovoriti. Jednostavno, pisanje u ovom slučaju ne ide.

Sastav tamoksifena uključuje 15,2; 30,4 ili 45,6 mg tamoksifen citrat , što je ekvivalentno 10, 20 ili 30 mg tamoksifena.

Tablete su pakirane u blistere, spremnike ili polietilenske boce od 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 ili 300 komada.

Obrazac za otpuštanje

Tablete.

farmakološki učinak

Ima antiestrogena i antitumorska svojstva.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tamoksifen je nesteroidni antitumorski antiestrogeni lijek karakteriziran sposobnošću kompetitivne inhibicije periferne estrogenske receptore u ciljnim organima i tumorima koji iz njih nastaju.

Kao rezultat toga, kompleks kofaktor prijenosa receptora tamoksifena”, koji, premještajući se u stanična jezgra , sprječava hipertrofiju stanica ovisnih o estrogenu.

Sports Wiki navodi da je tvar prvi put sintetizirana 1971. i postala prva antiestrogen među članovima klase selektivnih modulatora estrogenskih receptora (EMRE).

Renderi antigonadotropni učinak i potiskuju obrazovanje prostaglandina u tumorskom tkivu , usporava razvoj tumorskog procesa, koji se potiče.

Nakon uzimanja jedne doze lijeka, sposobnost blokiranja estrogeni traje nekoliko tjedana.

Promiče oslobađanje gonadotropni hormoni hipofize , čime uzrokuje ovulacija žene u njezinoj odsutnosti. Na oligospermija povećava koncentraciju u serumu kod muškaraca estrogena , luteotropin i folitropin .

Tamoksifen i neki njegovi metaboliti pokazuju svojstva snažnih inhibitora (oksidaza) s miješanim funkcijama (monooksigenaza) sustava jetrenog citokroma P450. Međutim, nije točno poznato koliko su ti učinci klinički značajni.

U nekim slučajevima Tamoxifen je učinkovit u tumori neovisni o estrogenu . Supstanca ima djelomični učinak sličan estrogenu na lipidni spektar i koštano tkivo .

Apsorpcija Tamoxifena je visoka, TCmax je 4 do 7 sati nakon oralne primjene tablete. Koncentracija u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže uočena je 4 tjedna nakon početka liječenja dozom od 40 mg/dan.

IZ albumin krvne plazme tvar se veže 99%. Metabolizam se odvija u jetri demetilacijom, hidroksilacijom i konjugacijom te uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9.

Metaboliti se izlučuju uglavnom sa sadržajem crijeva a djelomično bubrega (manji iznos). Ekstrakcija se provodi u dvije faze. Početno poluvrijeme glavnog metabolita koji cirkulira u sustavnoj cirkulaciji je od 7 do 14 sati, konačno sporo poluvrijeme je 7 dana.

Indikacije za upotrebu

Primjena Tamoxifena se savjetuje za:

• tumori osjetljivi na estrogen ;
• maligno oštećenje tkiva dojke (osobito tijekom razdoblja u žena);
• rak dojke , uključujući i kod muškaraca nakon kirurškog uklanjanja genitalija;
• duktalni rak dojke (duktalni karcinom in situ);
• rak endometrija .

Fareston ili Tamoxifen - što je učinkovitije?

Fareston - ovo je antikancerogeno antiestrogensko nesteroidno sredstvo , koji se temelji na tvari . Glavna svojstva lijeka:

• prisutnost atoma klora u njegovoj kemijskoj strukturi (što čini lijek stabilnijim u usporedbi s tamoksifenom);
• odsutnost onkogeni učinak ;
• sposobnost induciranja apoptoze;
• učinkovitost pri RE-negativni tumori .

Prema kliničkim promatranjima provedenim unutar šest mjeseci, utvrđeno je da pri uzimanju Farestona:

• promjene u hormonskoj homeostazi mnogo su povoljnije nego kod uzimanja tamoksifena;
• razvijaju se promjene koje su manje opasne za pacijenta u smislu onkorika;
• red veličine rjeđe postoje neželjene nuspojave.

Studije su također dovele do zaključka da je, kao dio složenog liječenja, utjecaj Fareston na tumorski proces s progresivnim rak dojke učinkovitiji od učinka njegovog analoga: kada se koristi, pacijenti su imali potpunu remisiju mnogo češće, a napredovanje bolesti počelo je 1,2 mjeseca kasnije.

Osim, antitumorski učinak tijekom liječenja Fareston primijećeno kod više pacijenata.

Zdravo, Dmitry Andreevich! Obraćam vam se za savjet: koji hormonski lijek odabrati: Tamoxifen ili Fareston? Ukratko o mojoj situaciji: U srpnju 2014. dijagnosticiran mi je karcinom dojke T1H0M0. Histološki zaključak: invazivni karcinom dojke nespecifičnog tipa srednje teške malignosti (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Luminalni tip B, HER2 pozitivan tip. Otišla sam u Rambam Medical Center (Haifa, Izrael), gdje je učinjena lumpektomija desne dojke i biopsija sentinel limfnog čvora. Histološki zaključak: invazivni duktalni karcinom gradusa 1 s maksimalnim promjerom 0,9. Izvan invazivnog tumora uočavaju se brojni kanali s duktalnim karcinomom in situ. Tumorske lezije dvaju limfnih čvorova nisu nađene. Daljnje liječenje odvijalo se u Rusiji prema izdanom protokolu. Prošla je šest ciklusa kemoterapije Taxotere/Carboplatin/Herceptin (nastavljam terapiju Herceptinom svaki 21 dan do 1. godine), zatim radioterapija sa zračenjem dojki od 50 Gy u 25 frakcija, nakon čega slijedi dodatno ciljano zračenje (“boost”). u dozi od 10 Gy na 5 frakcija. Prema protokolu, nakon završetka radioterapije, preporučena mi je hormonska terapija Tamoxifenom u trajanju od 2,5 godine, a potom još 2,5 godine prijelaz na inhibitor aromataze (primjerice Letrozol). Radioterapiju sam završila početkom ožujka ove godine, ali mi je onkolog savjetovao da malo pričekam s hormonskim tabletama Tamoxifen. Razlog: ginekolozi su kod mene pronašli hiperplaziju endometrija. Učinjena je dijagnostička kiretaža endocerviksa i endometrija. Stoga su ginekolozi savjetovali: dok ne završim kuru Herceptina (a to će biti u kolovozu), ne smijem uzimati Tamoxifen. Međutim, jučer mi je na dogovoru s kemoterapeutom rečeno da odmah počnem uzimati Tamoxifen. Tada sam odlučila potražiti savjet onkologa-ginekologa, koji je zauzvrat kategorički zabranio uzimanje tamoksifena, smatrajući da je njegova glavna "strana" rast endometrioidnog tkiva (endometrioza) i uvjeravajući me da ako ga i dalje budem uzimao, neizbježno za godinu-dvije bit ću njihov pacijent s rakom maternice (ili grlića maternice). I savjetovala mi je da uzmem još jedan hormonalni lijek - Fareston, koji, po njenom mišljenju, nema takve nuspojave kao tamoksifen. S tim u vezi, obraćam Vam se s velikom molbom za savjet: koji lijek da počnem uzimati: Tamoxifen ili Fareston? Jer već sam propustila tri mjeseca (uostalom, morala sam početi uzimati hormonske lijekove čim je radioterapija završila u ožujku). I dalje. Mjesečnice su mi prestale u kolovozu 2014. nakon prve kemoterapije, a počele su tek nakon 7 mjeseci, nakon završetka zračenja. Sada idu redovito. Imala sam dijagnostičku kiretažu endocerviksa i endometrija krajem siječnja 2015., mjesec dana prije ponovne menstruacije. Možda je do hiperplazije endometrija došlo zbog umjetne menopauze u kojoj sam bila svih ovih 7 mjeseci? Zaključak je bio: kronični endocervicitis visokog stupnja aktivnosti. Histološki znakovi virusne infekcije. Na preporuku onkologa-ginekologa prošao sam testove na prisutnost humanog papiloma virusa. Nađen je HPV tip 56. Propisano je liječenje: "Indinol-forte" 1 kapsula 2 puta dnevno 6 mjeseci, nakon mjesec dana uzimanja "Indinol-forte" dodati: "Lavomax" 1 tableta svaki drugi dan (ukupno 20 tableta), "Imunofan" 2,0 kocke. / m dnevno 15 dana, "Epigen-intim sprej" do 4-6 puta / dan, 1 doza 14 dana. Uzela sam već Lavomax, Imunofan i Epigen-Intim sprej. Sada pijem Indinol-forte, još 3 mjeseca. U tom smislu, još jedno pitanje: je li moguće uzimati hormonske tablete zajedno s Indinol-forteom? Možda sam zbunjujuće izrazio svoj problem. Ali moram shvatiti koji je lijek poželjniji u mom slučaju: Tamoxifen ili Fareston. Radujem se vašem odgovoru. Hvala vam puno unaprijed.

U vašem slučaju, ja bih imenovao Zoladex - za isključivanje funkcije jajnika. Vjeruje se da tamoksifen ne djeluje s her2neu 3+, iako se ne slažu svi s tim. Hormonski lijekovi (duphaston ili drugi koji se temelje na progesteronu, kao i oni koji sadrže estrogene) su kontraindicirani za vas. U svakom slučaju, trebali biste se voditi mišljenjem liječnika.