Antikoagulansi: glavni lijekovi. Antikoagulansi - što je to i popis lijekova

Tekuće stanje krvi i cjelovitost krvotoka nužni su uvjeti za životnu aktivnost organizma. Te uvjete stvara sustav zgrušavanja krvi, koji održava cirkulirajuću krv u tekućem stanju.

Sustav zgrušavanja krvi dio je većeg sustava – sustava za regulaciju agregatnog stanja krvi i koloida (RASK sustav) koji održava agregatno stanje unutarnje sredine organizma na razini koja je neophodna za normalan život. RASK sustav održava tekuće stanje krvi i obnavlja svojstva stijenki krvnih žila koja se mijenjaju i tijekom njihovog normalnog funkcioniranja. Dakle, tijelo ima poseban biološki sustav koji, s jedne strane, održava tekuće stanje krvi, a s druge strane, sprječava i zaustavlja krvarenje održavanjem strukturne cjelovitosti stijenki krvnih žila i brzom trombozom krvnih žila. potonji u slučaju štete. Taj se sustav naziva sustavom hemostaze.

Razlikuju vaskularno-trombocitnu hemostazu, koja osigurava prestanak krvarenja iz mikrocirkulacijskih žila stvaranjem trombocitnih tromba (primarna hemostaza), kao i koagulacijsku enzimsku hemostazu, koja osigurava zaustavljanje krvarenja stvaranjem fibrinskog tromba (zaustavljanje krvarenja u velikim posudama).

Tekuće stanje krvi osigurava antikoagulacijski sustav. Okidač za zgrušavanje krvi je oštećenje krvnih žila. Enzimska koagulacijska hemostaza odvija se u tri faze:

FAZA I Stvaranje protrombinaze (pokrenuto tkivom

vym tromboplastina s naknadnim stvaranjem

Jedem krv (trombocite i eritrocite)

protrombinaza).

II FAZA Pojava protrombinaze znači početak na

rojna faza zgrušavanja krvi – obrazovanje

trombin (proces je trenutan - 2-5 sekundi

III FAZA Pod utjecajem trombina u trećoj fazi pro

fibrinogen se pretvara u fibrin. Oko

stvaranje fibrina i dovršava stvaranje

krvni ugrušak.

Agregatno (tekuće) stanje krvi osigurava se dinamičkom ravnotežom potencijala koagulacijskog i antikoagulacijskog sustava. Tekuće stanje krvi prvenstveno održavaju prirodni antikoagulansi prisutni u njoj.

gullants (sustav protiv zgrušavanja). Prije svega, to je skupina antitromboplastina koji inhibiraju djelovanje protrombinaze (antitrombin III, alfa-2-makroglobulin ili antitrombin IV). Osim toga, heparin proizvode mastociti i bazofili.

Postoji i treća komponenta - sustav fibrinolize, koji počinje djelovati istovremeno s povlačenjem ugruška.

Fibrinoliza je proces cijepanja fibrina koji čini osnovu krvnog ugruška. Glavna funkcija fibrinolize je obnavljanje lumena (recanalizacija) posude začepljene ugruškom.

Fibrin se cijepa proteolitičkim enzimom plazminom, koji je prisutan u plazmi kao plazminogen.

Patologija koagulacije krvi u klinici manifestira se ili u obliku krvarenja, ili u obliku povećanja tromboze, također je moguća kombinacija oba fenomena (s DIC - disociranom intravaskularnom koagulacijom).

U procesu liječenja bolesnika s ovim stanjima koriste se dvije glavne skupine lijekova:

1. Lijekovi protiv zgrušavanja

krv, što znači zaustavljanje krvarenja (hemosta

2. Sredstva protiv zgrušavanja (antitrom

botic) ili sredstva za trombozu i za njihovo

prevencija.

Svaka od ovih skupina podijeljena je u podskupine koje u različitim smjerovima utječu na stvaranje tromba, aktivnost fibrinolitičkog sustava, agregaciju trombocita i vaskularnu stijenku.

I. HEMOSTATICI

1. Koagulansi (sredstva koja potiču stvaranje

fibrinski trombi):

a) izravno djelovanje (trombin, fibrinogen);

b) neizravno djelovanje (vikasol, fitomenadion).

2. Inhibitori fibrinolize:

a) sintetskog porijekla (aminokaprono

vaya i traneksaminske kiseline,

b) životinjskog porijekla (aprotinin, kontri

cal, pantripin, gordoks "Gideon

Richter, Mađarska);

3. Stimulansi agregacije trombocita (serotonin

adipat, kalcijev klorid).

4. Sredstva koja smanjuju vaskularnu propusnost:

a) sintetski (adrokson, etamzilat, iprazoh

b) vitaminski pripravci (askorbinska kiselina,

rutin, kvercetin).

c) biljni pripravci

ti, stolisnik, viburnum, vodeni papar,

arnika, itd.)

II. ANTIKOAGULACIJSKI LIJEKOVI ILI AN

TITROMBOTICI:

1. Antikoagulansi:

a) izravno djelovanje (heparin i njegovi pripravci,

hirudin, natrijev citrat, antitrombin III);

b) posredno djelovanje (neodikumarin, sinkumar,

fenilin, fepromaron).

2. Fibrinolitici:

a) izravno djelovanje (fibrinolizin ili plazmin);

b) neizravno (aktivatori plazminogena) djelovanje

(streptoliaza, streptokinaza, urokinaza, ak

3. Antitrombocitna sredstva:

a) trombociti (acetilsalicilna kiselina,

dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin,

indobufen);

b) eritrociti (pentoksifilin, reopoliglu

kin, reogluman, rondex).

LIJEKOVI KOJI POVEĆAVAJU KOAGULACIJU KRVI (HEMOSTATICI)

KOAGULANTI

Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na izravne i neizravne koagulanse, ali ponekad se dijele prema drugom principu:

1) za topikalnu primjenu (trombin, hemostatska spužva

kemikalija, fibrinski film, itd.)

2) za sustavnu primjenu (fibrinogen, vikasol).

TROMBIN (Trombinum; suhi prašak u amp. o, 1, što odgovara 125 jedinica aktivnosti; u bočicama od 10 ml) je koagulant izravnog djelovanja za topikalnu primjenu. Budući da je prirodna komponenta sustava zgrušavanja krvi, uzrokuje učinak in vitro i in vivo.

Prije upotrebe prašak se otopi u fiziološkoj otopini. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina.

Nanesite samo lokalno. Dodijelite pacijentima s krvarenjem iz malih žila i parenhimskih organa (kirurški zahvati na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenja iz desni. Lokalno se koristi u obliku hemostatske spužve impregnirane otopinom trombina, hemostatske spužve

lagenovy, ili jednostavno primjenom tampona natopljenog otopinom trombina.

Ponekad, osobito u pedijatriji, trombin se koristi oralno (sadržaj ampule se otopi u 50 ml natrijevog klorida ili 50 ml 5% otopine ambena, propisuje se 1 žlica 2-3 puta dnevno) kod želučanog krvarenja ili inhalacijom. za krvarenje iz respiratornog trakta.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; u bočicama od 1,0 i 2,0 suhe porozne mase) - koristi se za sustavnu ekspoziciju. Dobiva se i iz krvne plazme davatelja. Pod utjecajem trombina fibrinogen se pretvara u fibrin koji stvara krvne ugruške.

Fibrinogen se koristi kao hitna pomoć. Posebno je učinkovit kada se njegov nedostatak uočava kod masivnog krvarenja (abrupcija placente, hipo- i afibrinogenemija, u kirurškoj, opstetričkoj, ginekološkoj i onkološkoj praksi).

Dodijelite obično u venu, ponekad lokalno u obliku filma koji se nanosi na površinu koja krvari.

Prije upotrebe, lijek se otopi u 250 ili 500 ml tople vode za injekcije. Intravenozno primijenjeno kapanjem ili polaganim mlazom.

VIKASOL (Vicasolum; u tab. 0,015 i u amp. 1 ml 1% otopine) je neizravni koagulans, sintetski vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskih tromba. Naziva se vitamin K3. Farmakološki učinak nije uzrokovan samim vikasolom, već vitaminima K1 i K2 koji se formiraju iz njega, tako da se učinak razvija nakon 12-24 sata, s intravenskom primjenom - nakon 30 minuta, s intramuskularnom injekcijom - nakon 2-3 sata.

Ovi vitamini su neophodni za sintezu protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), kao i faktora IX i X u jetri.

Indikacije za uporabu: s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa, s teškim nedostatkom K-vitamina zbog:

1) krvarenje iz parenhimskih organa;

2) postupak razmjene transfuzije, ako

ulio (djetetu) konzerviranu krv;

a također i kada:

3) dugotrajna primjena antagonista vitamina K -

aspirin i nesteroidni protuupalni lijekovi (koji ometaju agregaciju trombocita)

4) dugotrajna primjena antibiotika širokog spektra

djelovanje (levomicetin, ampicilin, tetraciklin

lin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);

5) primjena sulfonamida;

6) prevencija hemoragijske bolesti novorođenčadi;

7) dugotrajni proljev u djece;

8) cistična fibroza;

9) u trudnica, posebno u onih koje boluju od tuberkuloze

bolesti i epilepsije te primati odgovarajuće lijekove

10) predoziranje neizravnih antikoagulansa;

11) žutica, hepatitis, kao i nakon ozljeda, krv

struje (hemoroidi, čirevi, bolest zračenja);

12) priprema za operaciju i postoperativni

razdoblje obroka.

Učinci se mogu oslabiti istovremenom primjenom antagonista vikasola: aspirina, NSAID-a, PASK-a, neizravnih antikoagulansa skupine neodikumarina.

Nuspojave: hemoliza eritrocita pri intravenskoj primjeni.

PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensku primjenu, kao i kapsule koje sadrže 0,1 ml 10% uljne otopine, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamin K1 (trans spojevi) je sintetski lijek. Predstavlja racemičnu formu (mješavina trans- i cis-izomera), au smislu biološke aktivnosti zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava vršnu koncentraciju do osam sati.

Indikacije za uporabu: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenjem funkcije jetre (hepatitis, ciroza jetre), s ulceroznim kolitisom, s predoziranjem antikoagulansima, s produljenom uporabom visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije velikih operacija za smanjenje krvarenja.

Nuspojave: pojave hiperkoagulabilnosti u slučaju nepoštivanja režima doziranja.

Od lijekova koji se odnose na koagulanse izravnog djelovanja, u klinici se također koriste sljedeći lijekovi:

1) protrombinski kompleks (faktori VI, VII, IX, X);

2) antihemofilni globulin (VIII faktor).

INHIBITORI FIBRINOLIZE (ANTIFINOLITICI)

AMINOKAPRONSKA KISELINA (ACC) je praškasti sintetski lijek koji inhibira pretvorbu profibrinolizina (plazminogena) u fibrinolizin (plazmin) djelovanjem na aktivator profibrinolizina i time doprinosi očuvanju fibrinskih tromba.

Osim toga, ACC je također inhibitor kinina i nekih čimbenika sustava komplementa.

Djeluje protiv šoka (inhibira proteolitičke enzime, a također potiče neutralizirajuću funkciju jetre).

Lijek je nisko toksičan, brzo se izlučuje iz tijela

s urinom (nakon 4 sata).

Koriste se u hitnoj pomoći, tijekom kirurških intervencija i kod različitih patoloških stanja, kada je povećana fibrinolitička aktivnost krvi i tkiva:

1) tijekom i nakon operacija na plućima, prostati, gušterači

žlijezde i štitnjače;

2) s preranim odvajanjem posteljice, produljeno

zadržavanje mrtvog fetusa u maternici;

3) s hepatitisom, cirozom jetre, s portalom gi

napetost, kada se uređaj koristi umjetno

cirkulacija krvi u nogama;

4) u II i III fazi DIC, s ulceroznim,

nazalno, plućno krvarenje.

ACC se primjenjuje tijekom masivnih transfuzija konzervirane krvi, intravenozno ili oralno.

Dostupno: prašak i bočice od 100 ml sterilne 5% otopine u izotoničnoj otopini natrijevog klorida. NA

zbog činjenice da ACC djeluje protiv šoka, inhibira proteolitičke enzime i kinine, inhibira stvaranje antitijela, lijek se koristi u šok reakcijama i kao antialergijsko sredstvo.

Nuspojave: moguća vrtoglavica, mučnina, proljev, blagi katar gornjih dišnih puteva.

AMBEN (Ambenum, aminometilbenzojeva kiselina) također je sintetski lijek, po kemijskoj strukturi sličan paraaminobenzojevoj kiselini. Bijeli prah, slabo topljiv u vodi. To je antifibrinolitik. Amben inhibira fibrinolizu, mehanizam djelovanja je sličan ACC.

Indikacije za uporabu su iste. Dodijelite intravenozno, intramuskularno i iznutra. Kada se ubrizgava u venu, djeluje brzo, ali kratko (3 sata). Oblik otpuštanja: ampule od 5 ml 1% otopine, tablete od 0,25.

Ponekad su indicirani antienzimski lijekovi, posebno contrykal. Inhibira plazmin, kolagenaze, tripsin, kimotripsin koji imaju važnu ulogu u razvoju mnogih patofizioloških procesa. Lijekovi ove skupine imaju inhibitorni učinak na katalitičku interakciju pojedinih čimbenika procesa fibrinolize i koagulacije krvi.

Indikacije za uporabu: lokalna hiperfibrinoliza - postoperativno i postportalno krvarenje; hipermenoreja; generalizirana primarna i sekundarna hiperfibrinoliza u porodništvu i kirurgiji; početni stadij DIC-a itd.

Nuspojave: rijetko alergije; embriotoksično djelovanje; Uz brzi uvod - malaksalost, mučnina.

LIJEKOVI KOJI POVEĆAVAJU AGREGACIJU I ADHEZIJU TROMBOCITA

serotonina. Njegova uporaba povezana je s poticanjem agregacije trombocita, oticanjem tkiva, promjenama mikrocirkulacije, što pridonosi nastanku trombocitnih tromba. Serotonin u obliku adipinata (Serotonini adipinatis u ampulama od 1 ml 1% otopine) koristi se intravenozno ili intramuskularno za krvarenja povezana s patologijom trombocita (trombocitopenija, trombocitopatija). Time se povećava broj trombocita, skraćuje vrijeme krvarenja, povećava otpornost kapilara.

Koristi se za von Willebrandtovu bolest tipa I, hipo- i aplastičnu anemiju, za Werlhofovu bolest, hemoragični vaskulitis.

Nemojte koristiti u slučaju patologije bubrega, bolesnika s bronhijalnom astmom, s hiperkoagulacijom krvi.

Nuspojava: s brzim uvodom - bol duž vene; bolovi u abdomenu, u predjelu srca, porast krvnog tlaka, težina u glavi, mučnina, proljev, smanjena diureza.

PRIPRAVCI KALCIJA

KALCIJ je izravno uključen u agregaciju i adheziju trombocita, a također potiče stvaranje trombina i fibrina. Dakle, potiče stvaranje trombocitnih i fibrinskih ugrušaka.

Indikacije za upotrebu:

1) kao sredstvo za smanjenje vaskularne propusnosti,

s hemoragijskim vaskulitisom;

2) kao hemostatsko sredstvo za plućne,

krvarenje iz želuca, nosa, maternice i

također prije operacije;

3) s krvarenjem povezanim sa smanjenjem kalcija

u krvnoj plazmi (nakon transfuzije velike coli

citrirana krv, nadomjesci za plazmu).

Koristi se kalcijev klorid (intravenozno i ​​oralno).

Nuspojave: s brzom primjenom mogući su srčani zastoj, snižavanje krvnog tlaka; kod intravenske primjene, postoji osjećaj topline ("vruća injekcija"); uz supkutanu primjenu kalcijevog klorida - nekroza tkiva.

LIJEKOVI KOJI SMANJUJU PROPUSNOST VASKULARNOG STIJENKA

SINTETIKA

ADROKSON (Adroxonum; u 1 ml amp. 0,025%) - lijek adrenohroma, metabolit adrenalina. Ne povećava krvni tlak, ne utječe na rad srca i zgrušavanje krvi.

Njegov glavni učinak je povećanje gustoće vaskularne stijenke i aktiviranje agregacije i adhezije trombocita. Stoga adroxon ima hemostatski učinak kod kapilarnog krvarenja, kada je propusnost stijenki ovih posuda posebno povećana. Međutim, s masivnim krvarenjem, lijek nije učinkovit.

Indikacije za upotrebu:

1) s parenhimskim i kapilarnim krvarenjem;

2) u slučaju ozljeda i operacija;

3) s crijevnim krvarenjem u novorođenčadi;

4) s melenom;

5) s trombocitnom purpurom.

Adroxon se primjenjuje lokalno (tamponi, maramice), intramuskularno ili supkutano. Etamzilat ili dicinon (Ethamsylatum; u tab. 0,25 i u amp. 2 ml 12,5% otopine) je sintetik, derivat dioksibenzena. Lijek smanjuje vaskularnu propusnost, smanjuje ekstravazaciju i eksudaciju tekućeg dijela plazme, normalizira propusnost vaskularne stijenke i poboljšava mikrocirkulaciju, povećava zgrušavanje krvi, jer potiče stvaranje tromboplastina (hemostatski učinak). Posljednji učinak razvija se brzo - s intravenskom primjenom nakon 5-15 minuta, najizraženiji - nakon 1-2 sata. U tabletama se učinak očituje nakon 3 sata. Lijek se primjenjuje u venu, supkutano ili intramuskularno.

Indikacije za upotrebu:

1) trombocitna purpura;

2) crijevna i plućna krvarenja (operacija);

3) hemoragijska dijateza;

4) operacije na ORL organima;

5) dijabetička angiopatija (oftalmologija).

Nuspojava - ponekad postoji žgaravica, osjećaj težine u epigastričnoj regiji, glavobolja, vrtoglavica, crvenilo lica, parestezija nogu, snižavanje krvnog tlaka.

VITAMINSKI PRIPRAVCI

Za otklanjanje povećane vaskularne propusnosti, osobito u prisutnosti krvarenja, koriste se pripravci vitamina C (askorbinska kiselina), kao i različiti flavonoidi (rutin, askorutin, kvercetin, vitamin P), kao i vitameri, tj. polusintetski derivati ​​- venoruton i troxevasin u raznim ljekovitim oblicima (kapsule, gel, otopine). Pripravci vitamina P koriste se za intenzivnu ekstravazaciju tekućeg dijela plazme, na primjer, s oticanjem nogu (tromboflebitis). Osim toga, ovi lijekovi se propisuju za hemoragičnu dijatezu, krvarenja u mrežnici, radijacijsku bolest, arahnoiditis, hipertenziju i predoziranje salicilatima. Rutin i askorutin koriste se u pedijatriji za uklanjanje intenzivnog transa.

primjena u djece s šarlahom, ospicama, difterijom i toksičnom gripom.

RUTIN je dostupan u tabletama od 0,02 (2-3 puta po

dan). ASKORUTIN - po 0,05 VENORUTON - u kapsulama

0,3; ampule od 5 ml 10% otopine. Pripravci iz biljaka (infuzije, ekstrakti, tablete) imaju slab hemostatski učinak. Stoga se koriste kod lakših krvarenja (nazalnih, hemoroidalnih), kod krvarenja, hemoptiza, hemoragijske dijateze, u opstetričkoj i ginekološkoj praksi.

LIJEKOVI KOJI SMANJUJU KOAGULACIJU KRVI (ANTITIS

ROMBOTSKA SREDSTVA)

ANTIKOAGULANSI

1. Antikoagulansi (lijekovi koji ometaju stvaranje

fibrinski trombi):

a) izravni antikoagulansi (heparin i njegovi pripravci,

hirudin, natrijev hidrocitrat, koncentrat antitita

rombin III) - izazivaju učinak in vitro i in

b) antikoagulansi neizravnog djelovanja (derivati

oksikumarin: neodikumarin, sinkumar, pelentan

i tako dalje.; derivati ​​indandiona - fenilin itd.)

Uzročno djelovanje samo in vivo.

HEPARIN (Heparinum; u bočici od 5 ml sadrži 5000, 10000 i 20000 IU po 1 ml, Gedeon Richter, Mađarska) je prirodni antikoagulantni faktor koji proizvode mastociti. Heparin je skupni naziv za skupinu linearnih anionskih polielektrolita koji se razlikuju po broju ostataka sumporne kiseline. Postoje heparini visoke i niske molekulske mase (prosječne molekularne težine -

Heparin je novogalenski lijek koji se dobiva iz pluća i jetre goveda. To je najjača organska kiselina zbog ostataka sumporne kiseline i prisutnosti karboksilnih skupina, što joj daje vrlo jak negativni naboj. Stoga se, zapravo, odnosi na anionske polielektrolite. Zbog negativnog naboja, heparin se u krvi spaja s pozitivno nabijenim kompleksima, sorbira se na površini membrana endotelnih stanica, makrofaga, čime se ograničava agregacija i adhezija trombocita. Djelovanje heparina uvelike ovisi o koncentraciji antitrombina III u plazmi.

Farmakološki učinci heparina:

1) Heparin ima antikoagulantni učinak, pa

kako aktivira antitrombin III i nepovratno

nema faktora zgrušavanja IXa, Xa, XIa i XIIa

2) umjereno smanjuje agregaciju trombocita;

3) heparin smanjuje viskoznost krvi, smanjuje propusnost

kapacitet krvnih žila, što olakšava i ubrzava protok krvi

vi, sprječava razvoj staze (jedan od faktora

jarak, koji pridonosi trombozi);

4) smanjuje sadržaj šećera, lipida i hilomikrona

u krvi, djeluje antisklerotično,

veže neke sastavnice komplimenta, ugne

topi sintezu imunoglobulina, ACTH, aldosterona,

a također veže histamin, serotonin, pokazujući,

dakle, antialergijski učinak;

5) heparin ima protuupalno, štedi kalij

telni, analgetski učinci. Osim,

heparin povećava diurezu i smanjuje

vaskularni otpor zbog širenja re

viskozne žile, uklanja grč koronarnih arterija

Indikacije za upotrebu:

1) s akutnom trombozom, tromboembolijom (akutna in

infarkt miokarda, plućna tromboza, bubrežna

vene, ileocekalne žile), tromboembolija u

2) pri radu s aparatima za umjetni optok krvi

scheniya, umjetni bubreg i srce;

3) u laboratorijskoj praksi;

4) kod opeklina i ozeblina (poboljšanje mikrocirkulacije

5) u liječenju bolesnika u početnim stadijima DIC-a

roma (s munjevitom purpurom, teškim gastro

6) u liječenju bolesnika s bronhijalnom astmom, reumatizmom

mama, kao iu kompleksnoj terapiji bolesnika s glomom

roll nefritis;

7) tijekom izvantjelesne hemodijalize,

hemosorpcija i prisilna diureza;

8) s hiperaldosteronizmom;

9) kao antialergijsko sredstvo (bronh

10) u kompleksu terapijskih mjera kod bolesnika s jelom

roskleroza.

Nuspojave:

1) razvoj krvarenja, trombocitopenija (30%);

2) vrtoglavica, mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev;

3) alergijske reakcije, hipertermija.

Da bi se uklonile komplikacije (krvarenja), antidoti heparina (protamin sulfat u obliku 5% otopine) ubrizgavaju se u venu.

ili POLYBREN; 1 mg protamin sulfata neutralizira 85 jedinica heparina; ulazi polako).

Jednom se bolesniku s akutnom trombozom u prosjeku daje 10 000 IU intravenski. Do 40 000 - 50 000 IU intravenozno dnevno, primijenjeno polako. Može se primijeniti intramuskularno i supkutano (u području najmanje vaskularizacije). Posljednjih godina za prevenciju tromboze preporuča se primjena 5000 IU heparina supkutano ili intradermalno svakih 6-8 sati. Heparinska mast također je dostupna u tubama od 25,0 (2500 jedinica). Udisanje u obliku aerosola, kao antialergijsko sredstvo, lijek se primjenjuje pomoću ultrazvučnog inhalatora na 500 IU / kg dnevno. Inhalacije se provode 2-3 puta tjedno. Jedna doza se razrijedi u destiliranoj vodi u omjeru 1:4.

HIRUDIN i njegovi pripravci (girudont i dr.) proizvod su pijavica. Koriste se antikoagulantni i protuupalni učinci ovih sredstava. Propisuju se lokalno (masti i gelovi) za površinsku upalu vena, vensku trombozu, trofične ulceracije nogu, furunculozu, upalu limfnih čvorova, za poboljšanje zacjeljivanja šavova nakon ozljeda i opeklina.

Nuspojava - alergijske reakcije (osip, svrbež, Quinckeov edem).

NATRIJ HIDROCITRAT se koristi samo za konzerviranje krvi. Anion limunske kiseline spaja se s ionom kalcija, koji veže aktivnost potonjeg. Tvar se dodaje u suvišku. Bolesnik se ne smije koristiti jer će natrijev hidrocitrat blokirati ione kalcija i pacijent će razviti aritmiju, moguće zatajenje srca i srčani zastoj.

Ponekad se propisuje oralno za uklanjanje hiperkalcemije i liječenje trovanja srčanim glikozidima.

Ako se pacijentu transfuzira do 500 ml konzervirane krvi, tada to ne zahtijeva nikakve dodatne mjere. Ako se krv transfuzira u volumenu većem od 500 ml, tada je potrebno dodati 5 ml 10% otopine kalcijevog klorida na svakih 50 ml više od 500 ml transfuzirane krvi.

ANTIKOAGULANSI IZRAVNOG DJELOVANJA (PERO

RAL ANTIKOAGULANTI)

Od velikog broja antikoagulansa najčešći su lijekovi kumarinske skupine. Lijekova je mnogo, ali se češće od drugih koriste neodikumarin (pelentan), sincumar, fepromaron, fenilin, amefin, farfavin.

NEODIKUMARIN (Neodicumarinum; u tab. 0,05 i 0,1), sinkumar, dikumarin, fepromaron, omefin, fenilin su derivati ​​fenilindandiona, vrlo slični po farmakodinamici. Njihov mehanizam djelovanja povezan je s činjenicom da su antivitamini K, odnosno da djeluju kao antagonisti vitamina K.

Suprimirajući njegovu aktivnost, ovi lijekovi inhibiraju sintezu prokonvertina (faktor VII), protrombina (faktor II), kao i faktora zgrušavanja IX i X koji su neophodni za homeostazu koagulacije, odnosno za stvaranje fibrinskih tromba. Ovi lijekovi ne djeluju odmah, već nakon 8-24 sata, odnosno sporo djeluju s kumulativnim svojstvima. Istodobno, različiti lijekovi ove skupine imaju različitu brzinu i snagu djelovanja, različite stupnjeve kumulacije. Još jedna značajka njihovog djelovanja je dugo trajanje djelovanja.

Ovi lijekovi se koriste samo unutra, jer se dobro apsorbiraju, zatim se krvotokom vraćaju u crijevo, otpuštaju u njegov lumen i ponovno apsorbiraju (recirkulacija). Svi lijekovi stupaju u nestabilan odnos s proteinima plazme i lako ih istiskuju drugi lijekovi. Djeluju samo in vivo.

Indikacije za upotrebu:

1) za smanjenje zgrušavanja krvi kako bi se pro

lactic i liječenje tromboze, tromboflebitisa i

tromboembolija (infarkt miokarda), embolija

udarci;

2) u kirurgiji za sprječavanje stvaranja tromba u

postoperativno razdoblje.

Rijetko se bilježe nuspojave u obliku dispeptičkog sindroma (mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita). U tijeku farmakoterapije lijekovima poput neodikumarina dolazi do komplikacija u obliku krvarenja zbog predoziranja, uz pravilno odabranu dozu, ali bez uzimanja u obzir interakcija lijekova. Na primjer, s istovremenim imenovanjem neodikumarina i butadiona ili salicilata. U ovom slučaju, krvarenje je također moguće kroz intaktnu vaskularnu stijenku, na primjer, u bolesnika s peptičkim ulkusom. Liječenje treba provoditi uz stalni nadzor razine protrombina u krvi. U slučaju krvarenja primjenjuje se otopina vikasola, vitamina P, rutina, kalcijevog klorida i transfuzije 70-100 ml krvi davatelja.

Liječenje antikoagulansima težak je zadatak za liječnika. Potrebno je pratiti protrombinski indeks, koji bi trebao biti 40-50. Liječenje je strogo individualno.

Postoji niz kontraindikacija za korištenje ove skupine sredstava:

1) otvorene rane, čir na želucu;

2) endokarditis;

3) hepatitis, ciroza jetre;

4) prijeteći pobačaj;

5) bolesti bubrega.

FIBRINOLITICI (TROMBOLITICI)

1. Izravno djelovanje - fibrinolizin (plazmin).

2. Neizravno djelovanje (aktivatori plazminogena: acti

lizi, streptokinaza, streptodekaza, urokinaza).

FIBRINOLIZIN (dostupan kao prašak u bočicama od 10, 20, 30 i 40 tisuća jedinica) je stari lijek koji je fibrinolitik. Dobiva se iz krvne plazme donora. Kao proteolitički enzim, razgrađuje fibrin, djelujući na površinu tromba. Eliminira samo fibrinske trombe tijekom prvih dana njihovog stvaranja, otapa samo svježe fibrinske niti u venama, što dovodi do vaskularne rekanalizacije.

Produkti razgradnje fibrina imaju antikoagulantna svojstva, jer inhibiraju polimerizaciju fibrinskih monomera i stvaranje tromboplastina.

Fibrinolizin je lijek za hitne slučajeve koji se propisuje za tromboembolijska stanja:

Periferna vaskularna okluzija;

Tromboza žila mozga, očiju;

IHD (infarkt miokarda);

Prilikom vađenja tromba iz vaskularnog šanta.

Ovaj lijek ima značajne nedostatke: - vrlo je skup (proizveden od donirane krvi); - nije jako aktivan, slabo prodire u tromb. Nuspojave kod uvođenja fibrinolizina, stranog proteina, mogu se ostvariti u obliku alergijskih reakcija, kao iu obliku nespecifičnih reakcija na protein (crvenilo lica, bolovi duž vene, kao i iza prsne kosti i u abdomenu) ili u obliku vrućice, urtikarije.

Prije upotrebe, lijek se otopi u izotoničnoj otopini brzinom od 100-160 IU fibrinolizina po 1 ml otapala. Pripremljena otopina se ulijeva intravenski kap po kap (10-15 kapi u minuti).

FIBRINOLITICI POSREDNOG DJELOVANJA

STREPTOKINAZA (streptaza, avelizin; dostupan u amperima koji sadrže 250 000 i 500 000 IU lijeka) je moderniji lijek, neizravni fibrinolitik. Dobiva se iz beta-hemolitičkog streptokoka. Ovo je aktivniji i jeftiniji lijek. Potiče prijelaz proaktivatora u aktivator koji transformira profibrinolizin u fibrinolizin (plazmin). Lijek može prodrijeti u tromb (aktivirajući fibrinolizu u njemu), što ga povoljno razlikuje od fibrinolizina. Streptokinaza je najučinkovitija u

djelovanje na tromb koji je nastao prije najviše sedam dana. Istodobno, ovaj fibrinolitik je u stanju vratiti prohodnost krvnih žila, razgradnju krvnih ugrušaka.

Indikacije za upotrebu:

1) u liječenju bolesnika s površnim i dubokim

tromboflebitis;

2) s tromboembolijom plućnih žila i žila oka

3) sa septičkom trombozom;

4) sa svježim (akutnim) infarktom miokarda. Nuspojave

učinci: 1) alergijske reakcije (antitijela na strep

tococcam); 2) krvarenja; 3) pad hemoglo

bina, hemoliza eritrocita

(izravni toksični učinak);

4) vazopatija (formiranje CIK-a).

Kod nas je na bazi streptokinaze sintetiziran STREPTODECASE, sličan lijek duljeg djelovanja. Na ovaj lijek moguće su i alergijske reakcije.

Urokinaza je lijek sintetiziran iz urina. Smatra se modernijim lijekom, manje alergijskih reakcija od streptokinaze.

Opća napomena: kada se u tijelu koristi veliki broj fibrinolitika, kompenzacijski se razvijaju procesi zgrušavanja krvi. Stoga se svi ti lijekovi moraju primjenjivati ​​zajedno s heparinom. Osim toga, primjenom ove skupine sredstava stalno se prati razina fibrinogena i trombinsko vrijeme.

LIJEKOVI KOJI SPREČAVAJU AGREGACIJU TROMBOCITA

(ANTIAGREGANTI)

Antiagregacijski lijekovi - skupina antikoagulansa:

1. Trombociti (acetilsalicilna kiselina (ASK),

heparin, dipiridamol, tiklopidin, indobufen, pen

toksifilin).

2. Eritrocit (pentoksifilin, reopoliglyukin).

ACETILSALICILNA KISELINA (Acidum acetylsalicylicum; u tab. 0, 25) je antagonist vitamina K i može nepovratno blokirati trombocitnu ciklooksigenazu. Zbog toga se kod njih brzo smanjuje stvaranje metabolita arahidonske kiseline, posebice agregirajućih prostaglandina i tromboksana A, koji je najjači endogeni agregant i vazokonstriktor.

Osim inhibicije adhezije trombocita, ASK, kao antagonist vitamina K, u velikim dozama ometa stvaranje fibrinskih ugrušaka.

Potrebno je napomenuti niz vrlo važnih točaka za kliniku:

1. Prevencija agregacije trombocita ASK pri korištenju vrlo niskih doza. Optimalna doza za ovaj učinak je od 20 do 40 mg dnevno. Uzimanje 30-40 mg aspirina blokira agregaciju trombocita tijekom 96 sati. Doza od 180 mg dnevno ireverzibilno inhibira enzim ciklooksigenazu (COX). Velike doze, jednake 1000-1500 mg ASK na dan, mogu potisnuti COX u vaskularnom zidu, gdje se stvara drugi prostaglandin, prostaciklin J2. Potonji sprječava agregaciju i adheziju trombocita, a također uzrokuje vazodilataciju.

Dakle, visoke doze ASK uzrokuju inhibiciju COX-a i u trombocitima (što je poželjno) i u vaskularnoj stijenci (što je nepoželjno). Potonji mogu izazvati trombozu.

2. ASK djeluje kao NSAID nekoliko sati nakon primjene. Istodobno, antiagregacijski učinak je dugoročan, sve dok trombociti žive, odnosno 7 dana, budući da je inhibicija COX-a u njima ireverzibilna pojava, enzim se ne sintetizira ponovno pomoću ploče. Nakon otprilike tjedan dana, nova populacija trombocita je obnovljena, uz odgovarajuću opskrbu COX-om.

Uzimajući u obzir ove činjenice, može se razumjeti zašto se kod uzimanja malih doza ASK smanjuje zgrušavanje i ne dolazi do krvarenja.

Indikacije za primjenu ASK (kao antitrombocita):

1) prevencija nastanka arterijskih krvnih ugrušaka;

2) s anginom pektoris;

3) s hipertenzijom;

4) s aterosklerozom.

Kao antitrombocitno sredstvo, lijek se propisuje prema shemi: prvi dan, 0,5 2 puta, zatim 0,25 dnevno nekoliko mjeseci, a ponekad i godina. Kako bi se smanjio rizik od ulcerogeneze, pušten je MICRISTIN - granulirani mikrokristalni pripravak ASK, zatvoren u polivinil acetatnu ljusku.

Za slične indikacije, također su propisani indobufen, indometacin.

DIPIRIDAMOL (Dypiridomalum; sinonimi: chimes, persantyl; u tableti ili dražeji od 0,025 i 0,075, kao iu 2 ml amps 0,5% otopine) je antianginalno sredstvo. Kompetitivni inhibitor fosfodiesteraze i adenozin deaminaze. Dipiridamol sprječava agregaciju trombocita ograničavajući faktore agregacije u njima (cAMP se nakuplja u trombocitima) i potencira djelovanje adenozina. Potonji potiče vazodilatacijske i antiagregacijske učinke, blagi pad krvnog tlaka. Dakle, pre

Parat širi koronarne žile i povećava brzinu protoka krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom. Općenito, lijek se smatra slabim antitrombocitnim sredstvom.

Indikacije za upotrebu:

1) za sprječavanje tromboze;

2) u liječenju bolesnika s DIC (u kombinaciji

s heparinom)

3) za prevenciju DIC-a u infektivnim

toksikoza, septikemija (šok);

4) s dehidracijom;

5) u bolesnika s protezama srčanih zalistaka;

6) s hemodijalizom;

7) s anginom pektoris i infarktom miokarda.

Nuspojave: kratkotrajno crvenilo lica, tahikardija, alergijske reakcije. Suvremeni antiagregacijski lijek je lijek TIKLOPIDIN (Ticlopidinum; sinonim - tiklid; u tab. 0, 25) - novi selektivni antiagregacijski lijek koji je po snazi ​​superiorniji od ASK.

Ticlid inhibira agregaciju i adheziju trombocita. Lijek potiče stvaranje prostaglandina Pg E1, Pg D2 i Pg J2, poboljšava mikrocirkulaciju.

Indikacije za upotrebu:

1) ishemijske i cerebrovaskularne bolesti;

3) ishemija ekstremiteta;

4) retinopatija (dijabetes melitus, itd.);

5) kod zaobilaženja krvnih žila.

Nuspojave: bolovi u trbuhu, proljev, osip, vrtoglavica, žutica, smanjenje broja leukocita i trombocita.

Lijekovi koji supstituiraju plazmu na bazi dekstrana, odnosno dekstrana niske molekulske mase (polimeri glukoze), također se koriste kao antitrombocitna sredstva. To su, prije svega, otopine srednje molekularne frakcije dekstrana: 6% otopina poliglucina, 10% otopina reopoliglukina (osobito ovaj lijek), kao i reogluman, Rondex. Ova sredstva "razrjeđuju" krv, smanjuju njenu viskoznost, obavijaju trombocite i eritrocite, što pridonosi njihovom antitrombocitnom učinku, poboljšavaju kretanje tekućine iz tkiva u krvne žile, povećavaju krvni tlak i imaju učinak detoksikacije.

Indikacije za primjenu: šok, tromboza, tromboflebitis, endarteritis, peritonitis i dr. (radi poboljšanja kapilarnog protoka krvi).

Nuspojave: alergijske reakcije.

Trombocitni antiagreganti su lijekovi iz skupine metilksantina: eufilin, kao i teonikol (ksantinol nikotinat, komplavin, ksavin) itd.

THEONICOL (ksantinol nikotinat; u dražeji 0, 15 i

pojačalo 2 i 10 ml 15% otopine) ima vazodilatacijski učinak, poboljšava cerebralnu cirkulaciju i smanjuje agregaciju trombocita.

Indikacije za upotrebu:

1) grčevi krvnih žila ekstremiteta (endoarteritis, bolest

2) trofični ulkusi ekstremiteta.

Nuspojave: osjećaj topline, crvenilo lica, vrata, opća slabost, vrtoglavica, pritisak u glavi, dispepsija.

LIJEKOVI KOJI SPREČAVAJU agregaciju eritrocita

PENTOKSIFILIN ili trental (Pentoxyphillinum; u tabletama od 0, 1 i u amperima od 5 ml 2% otopine) je derivat dimetilksantina, sličan teobrominu. Glavni učinak lijeka je poboljšanje reoloških svojstava krvi. Doprinosi savitljivosti eritrocita čime se poboljšava njihov prolaz kroz kapilare (promjer eritrocita je 7 mikrona, a kapilara 5 mikrona).

Budući da trental povećava fleksibilnost eritrocita, ograničava agregaciju krvnih stanica, smanjuje razinu fibrinogena, u konačnici smanjuje viskoznost krvi i čini je tekućom, smanjujući otpor protoku krvi. Poboljšanje reoloških svojstava krvi je sporo. Učinak dolazi za 2-4 tjedna.

Indikacije za upotrebu:

1) s kršenjem periferne cirkulacije:

Raynaudova bolest;

Dijabetička angiopatija;

Vaskularna patologija oka;

2) u kršenju cerebralne i koronarne cirkulacije

3) s cirkulacijskim šokom.

Trental je kontraindiciran u trudnoći, bolesnicima s krvarenjem i infarktom miokarda. Nuspojave: mučnina, anoreksija, proljev, vrtoglavica, crvenilo lica.

LIJEKOVI KOJI UTJEČU NA HEMATOPOIZU

ANTIANEMIJSKA SREDSTVA

Antianemični agensi se koriste za poboljšanje hematopoeze i uklanjanje kvalitativnih poremećaja eritropoeze.

Anemija se može razviti kao posljedica nedostatka različitih hematopoetskih čimbenika:

Željezo (anemija uzrokovana nedostatkom željeza);

Neki vitamini (nedostatak B12, nedostatak folne kiseline

cytic, E-deficijent);

Proteini (nedostatak proteina).

Osim toga, vrlo je značajna uloga nasljednih poremećaja eritropoeze, nedostatka bakra i magnezija. Postoje hipokromne i hiperkromne anemije. Hiperkromna anemija javlja se kod nedostatka vitamina B skupine (folne kiseline – Bc i cijanokobalamina – B12). Sve ostale anemije su hipokromne. Učestalost anemije je visoka, osobito među trudnicama.

ANTIANEMIJSKI LIJEKOVI KOJI SE KORISTE U

HIPOKROMNA ANEMIJA

Najčešće je hipokromna anemija uzrokovana nedostatkom željeza. Nedostatak željeza može biti posljedica:

Neadekvatan unos željeza u tijelo fetusa

i dijete;

Slaba apsorpcija iz crijeva (mal

apsorpcija, upalna bolest crijeva,

uzimanje tetraciklina i drugih antibiotika);

Prekomjerni gubitak krvi (helmintička invazija, nazalna i

krvarenje iz hemoroida);

Povećana potrošnja željeza (intenzivan rast, in

Željezo je bitan sastojak niza enzima heminske i nehiminske strukture. Hemični enzimi: - hemo- i mioglobin;

Citokromi (P-450);

peroksidaze;

Katalaza.

Neheminski enzimi: - sukcinat dehidrogenaza;

Acetil-CoA dehidrogenaza;

NADH dehidrogenaza itd.

S nedostatkom željeza smanjuje se sadržaj hemoglobina (indeks boje manji od jedan), kao i aktivnost respiratornih enzima u tkivima (hipotrofija).

Željezo se apsorbira u dvanaesniku, kao iu drugim dijelovima tankog crijeva. Dvostruko željezo se dobro apsorbira. Feri željezo primljeno s hranom pod utjecajem klorovodične kiseline u želucu pretvara se u dvovalentno željezo. Kalcij, fosfati koje sadrži mlijeko, posebno kravlje, fitinska kiselina, tetraciklini sprječavaju apsorpciju željeza. Maksimalna količina željeza (dvovalentno, koje može ući u tijelo dnevno je 100 mg).

Željezo se apsorbira u dvije faze:

Stadij I: željezo hvataju stanice sluznice.

Ovaj proces je podržan folnom kiselinom

Stadij II: transport željeza kroz stanicu sli

zistoy i dajući ga u krv. Željezo u krvi

oksidira do trovalentnog, veže se za

transferin.

Što je anemija uzrokovana nedostatkom željeza teža, to je ovaj protein manje zasićen i veći je njegov kapacitet i sposobnost vezanja željeza. Transferin transportira željezo do organa hematopoeze (koštana srž) ili skladišta (jetra, slezena).

Za liječenje bolesnika s hipokromnom anemijom koriste se lijekovi koji se propisuju oralno i injekcijski.

Unutar se uglavnom koriste pripravci dvostrukog željeza, jer se bolje apsorbira i manje iritira sluznicu.

Zauzvrat, lijekovi propisani oralno dijele se na:

1. Organski pripravci željeza:

željezni laktat; - željezo;

Hemostimulin; - ferropleks;

Conferon; - feroceron;

Aloe sirup sa željezom; - feramida.

2. Anorganski pripravci željeza:

željezni sulfat;

željezni klorid;

željezni karbonat.

Najpristupačniji i najjeftiniji lijek je pripravak željeznog sulfata (Ferrosi sulfas; tab. 0,2 (60 mg željeza)) i prašci u želatinskim kapsulama od 0,5 (200 mg željeza)). U ovom pripravku - visoka koncentracija čistog željeza.

Osim ovog lijeka, postoje i mnogi drugi. ŽELJEZO LAKTAT (Ferri lactas; u želatinskim kapsulama od 0,1-0,5 (1,0-190 mg željeza)).

ALOE SIRUP SA ŽELJEZOM (u bočicama od 100 ml) sadrži 20% otopinu željeznog klorida, limunsku kiselinu, sok aloe. Koristite jednu čajnu žličicu po dozi u četvrtini čaše vode. Među nuspojavama kod uzimanja ovog lijeka česta je dispepsija.

FERROKAL (Ferrocallum; kombinirani službeni pripravak koji u jednoj tableti sadrži 0,2 fero željeza, 0,1 kalcij fruktozo difosfata i cerebrolecitin). Lijek se propisuje tri puta dnevno.

FERROPLEX - dražeja koja sadrži željezni sulfat i askorbinsku kiselinu. Potonji naglo povećava apsorpciju željeza.

FEFOL je kombinacija željeza i folne kiseline.

Pripravci Prolongiro smatraju se modernijim.

kupka djelovanja (TARDIFERON, FERRO - GRADUMET), izrađena posebnom tehnologijom na inertnoj plastičnoj spužvastoj tvari iz koje se postupno oslobađa željezo.

Postoji mnogo lijekova, možete koristiti bilo koji, ali treba imati na umu da se terapeutski učinak ne razvija odmah, već nakon 3-4 tjedna uzimanja lijeka. Često su potrebni ponovljeni tečajevi. To znači da su nuspojave prvenstveno povezane s iritirajućim djelovanjem iona željeza na sluznicu probavnog sustava (proljev, mučnina). U 10% bolesnika razvija se zatvor, budući da dvovaljezno željezo veže sumporovodik, koji je prirodni iritant gastrointestinalnog trakta. Postoji bojenje zuba. Moguća su otrovanja, osobito kod djece (kapsule su slatke, obojene).

Klinika trovanja željezom:

1) povraćanje, proljev (izmet postaje crn

2) krvni tlak pada, pojavljuje se tahikardija;

3) razvija acidozu, šok, hipoksiju, gastroenteroco

Borba protiv acidoze - ispiranje želuca (3% otopina sode). Postoji protuotrov, koji je komplekson. To je DEFEROXAMINE (desferal), koji se također koristi kod kroničnog trovanja aluminijem. Propisuje se oralno, intramuskularno ili intravenozno kapanjem u dozi od 60 mg / kg dnevno. Unutar se dodjeljuje 5-10 grama. Ako ovaj lijek nije dostupan, tada se TETACIN-CALCIUM može propisati intravenozno.

Samo u najtežim slučajevima hipokromne anemije, u slučaju poremećene apsorpcije željeza, pribjegava se lijekovima za parenteralnu primjenu.

FERKOVEN (Fercovenum) se primjenjuje intravenozno, sadrži dvovalezo i kobalt. Kada se primjenjuje, lijek uzrokuje bol duž vene, moguće su tromboze i tromboflebitis, bol iza prsne kosti, može se pojaviti crvenilo lica. lijek je vrlo toksičan.

FERRUM-LEK (Ferrum-lec; u amperima od 2 i 5 ml) je strani lijek za intramuskularnu i intravenoznu primjenu koji sadrži 100 mg feri željeza u kombinaciji s maltozom. Ampule za intravensku primjenu sadrže 100 mg željeznog saharata. Lijek za intramuskularnu injekciju ne smije se koristiti za intravensku primjenu. Kod propisivanja lijeka u venu, lijek treba primijeniti polagano, sadržaj ampule mora se prethodno razrijediti u 10 ml izotonične otopine.

U liječenju bolesnika s hiperkromnom anemijom koriste se vitaminski pripravci:

vitamin B12 (cijanokobalamin);

Vitamin Bc (folna kiselina).

Cijanokobalamin se sintetizira u tijelu crijevnom mikroflorom, a također dolazi s mesnom i mliječnom hranom. U jetri se vitamin B12 pretvara u koenzim kobamamid, koji je dio raznih redukcijskih enzima, posebice reduktaze, koja pretvara neaktivnu folnu kiselinu u biološki aktivnu folnu kiselinu.

Dakle, vitamin B12:

1) aktivira procese hematopoeze;

2) aktivira regeneraciju tkiva;

Kobamamid je pak neophodan za stvaranje deoksiriboze i doprinosi:

3) sinteza DNA;

4) završetak sinteze eritrocita;

5) održavanje aktivnosti sulfhidrilnih skupina u

glutation, koji štiti crvene krvne stanice od hemolize;

6) poboljšanje sinteze mijelina.

Za asimilaciju vitamina B12 iz hrane potreban je unutarnji faktor Castle u želucu. U njegovom nedostatku u krvi se pojavljuju nezreli eritrociti - megaloblasti.

Pripravak vitamina B12 CIJANOKOBALAMIN (Cianocobalaminum; vyp. u 1 ml amp. 0,003%, 0,01%, 0,02% i 0,05% otopina) - sredstvo nadomjesne terapije, primjenjuje se parenteralno. U svojoj strukturi, lijek ima skupine cijana i kobalta.

Lijek je prikazan:

Kod maligne megaloblastične anemije

dison-Birmer i nakon resekcije želuca, crijeva;

S difilobotriozom kod djece;

S terminalnim ileitisom;

S divertikulozom, spruom, celijakijom;

S produljenim crijevnim infekcijama;

U liječenju pothranjenosti nedonoščadi;

S radikulitisom (poboljšava sintezu mijelina);

S hepatitisom, intoksikacija (doprinosi stvaranju

kolin, koji sprječava stvaranje masti u

hepatociti);

Uz neuritis, paralizu.

Koristi se kod hiperkromne anemije i folne kiseline (vitamin Bc). Njegov glavni izvor je crijevna mikroflora. Dolazi uz hranu (grah, špinat, šparoge, zelena salata; bjelanjak, kvasac, jetrica). U tijelu se pretvara u tetrahidrofolnu (folinsku) kiselinu potrebnu za sintezu nukleinskih kiselina i proteina. Ova se transformacija događa pod utjecajem reduktaza aktiviranih vitaminom B12, askorbinskom kiselinom i biotinom.

Osobito je važan učinak folinske kiseline na diobu stanica brzo proliferirajućih tkiva – hematopoetskih i mukoznih tkiva.

sluznica gastrointestinalnog trakta. Folinska kiselina je neophodna za sintezu hemoproteina, posebno hemoglobina. Stimulira eritro-, leuko- i trombopoezu. U kroničnom nedostatku folne kiseline razvija se makrocitna anemija, u akutnom - agranulocitoza i aleukija.

Indikacije za upotrebu:

Obavezno zajedno s cijanokobalaminom s megalobom

elastična anemija Addison-Birmer;

Tijekom trudnoće i dojenja;

u liječenju bolesnika s anemijom uzrokovanom nedostatkom željeza,

budući da je folna kiselina neophodna za normalan

apsorpcija željeza i njegovo uključivanje u hemoglobin;

S nenasljednom leukopenijom, agranulocitozom,

neke trombocitopenije;

Kada se pacijentima propisuju lijekovi koji depresiraju

crijevna flora koja sintetizira ovaj vitamin (antibi

otiki, sulfonamidi), kao i sredstva koja stimuliraju

koji neutraliziraju funkciju jetre (antiepileptik

tična sredstva: difenin, fenobarbital);

Djeca u liječenju pothranjenosti (protein-sintetizirajući

funkcija);

U liječenju bolesnika s peptičkim ulkusom (regenerator

funkcija).

LIJEKOVI KOJI POTICUJU LEUKOPOEZU

Stimulansi leukopoeze propisani su za različite vrste leukopenije, agranulocitoze (s ozljedama zračenja, teškim zaraznim bolestima) i kontraindicirani su u malignim procesima hematopoetskog sustava.

NATRIJ NUKLEINAT (proizveden u obliku prašaka. Propisuje se 0,5-0,6 tri puta dnevno nakon jela. Tijek liječenja je 10 dana. Stimulira leukopoezu, povećava aktivnost fagocita, povećava otpornost organizma. Praktički nema nuspojava učinci.

PENTOKSIL (u tabletama od 0, 2). METHYLURACIL (prašci, tablete po 0,5, supozitoriji s metiluracilom po 0,5, 10% metiluracil mast 25,0). Pentoksil i metiluracil su derivati ​​piridina. Lijekovi imaju anaboličko i antikataboličko djelovanje. Ubrzavaju procese regeneracije, zacjeljivanje rana, stimuliraju stanične i humoralne zaštitne čimbenike. Važno je da spojevi iz ove serije stimuliraju eritropoezu, ali posebno leukopoezu, što je temelj za svrstavanje ovih lijekova u skupinu stimulansa leukopoeze.

Lijekovi su prikazani:

S agranulocitnom anginom;

S toksičnom aleukijom;

S leukopenijom kao posljedicom kemoterapije i terapije zračenjem

FDI pacijenata oboljelih od raka;

Uz sporo zacjeljivanje rana, čireva, opeklina, prijeloma

Uz čir na želucu i čir na dvanaesniku;

Kod zaraznih bolesti koje se javljaju s neutralnim

pjevanje i inhibicija fagocitoze, u blagim oblicima

leukopenija.

Pentoksil se ne koristi lokalno zbog iritativnog učinka. Suvremeniji alat odnosi se na alate dobivene rekombinantnom tehnologijom. U tom smislu, najbolje sredstvo za poticanje različitih klica hematopoeze je lijek MOLGRAMOSTIMM (Molgramostimum) ili LEUKOMAKS. To je rekombinantni humani čimbenik stimulacije kolonija granulocita-makrofaga koji aktivira zrele mijeloične stanice, potičući proliferaciju i diferencijaciju progenitorskih stanica hematopoetskog sustava. Lijek dovodi do povećanja sadržaja granulocita, monocita i T-limfocita. Nakon jedne injekcije leukomaxa, ovaj učinak se pojavljuje nakon 4 sata i doseže vrhunac nakon 6-12 sati. Leukomax pojačava fagocitozu neutrofila.

Lijek se koristi za prevenciju i korekciju neutropenije:

U bolesnika koji primaju mijelosupresivnu terapiju

(onkologija);

U bolesnika s aplastičnom anemijom;

U bolesnika nakon transplantacije koštane srži;

U bolesnika s različitim infekcijama, uključujući HIV

Pri liječenju bolesnika s citomegalovirusom ganciklovirom

Ruski retinitis.

Lijekovi koji povećavaju zgrušavanje krvi nazivaju se koagulansi. Oni imaju svoje karakteristike u primjeni, imaju pozitivan učinak na tijelo, omogućuju vam da spriječite i zaustavite krvarenje. Moderne farmakološke tvrtke proizvode široku paletu alata koji vam omogućuju optimalno brzo rješavanje problema.

Opće informacije

Lijekovi koji povećavaju zgrušavanje krvi nazivaju se i hemostatici. Njihovo djelovanje je izravno i neizravno, aktivnost u tijelu također varira. Neki lijekovi ga pokazuju isključivo unutar tijela. Lijekovi se razlikuju po specifičnostima djelovanja.

Uključivanje bioloških komponenti sustava koagulacije krvi svojstveno je skupini izravnih koagulansa. U ovoj seriji su lijekovi koji su namijenjeni isključivo za lokalnu uporabu. Neki se lijekovi ubrizgavaju samo u krv. Postoje izravne kontraindikacije za terapiju.

Među njima su:

• visoki krvni ugrušci kod ljudi;
• infarkt miokarda;
• povijest povećanog zgrušavanja krvi.

Od koagulansa s neizravnim djelovanjem sastoji se skupina lijekova na bazi vitamina K. Tu spadaju i neki lijekovi s hormonskim svojstvima. Ovi lijekovi se uzimaju oralno. To mogu biti tablete ili injekcije.

Sve lijekove koji utječu na krvni sustav propisuje liječnik. Lijekovi se koriste samo pod njegovom kontrolom, tako da se ne možete samo-liječiti.

Trombin

Povećanje zgrušavanja krvi provodi se pomoću lijeka u obliku suhog praha u ampulama. Aktivnost je 125 jedinica. Lijek pripada koagulansima izravnog djelovanja, lokalne primjene.

Budući da je sredstvo prirodna komponenta sustava zgrušavanja krvi, može izazvati učinke in vivo i in vitro.

Prije početka terapeutskog učinka na tijelo, lijek treba pravilno pripremiti. Prašak se dodaje fiziološkoj otopini. Ampula sadrži smjesu koja uključuje:

• kalcij;
• tromboplastin;
• protrombin.

Isključivo za lokalnu primjenu, lijek se propisuje pacijentima koji imaju krvarenje iz malih krvnih žila, parenhimskih organa. To mogu biti slučajevi traumatskog utjecaja tijekom operacija na bubrezima, plućima, mozgu, jetri. Koristi se kod krvarenja desni. Primjena je prikazana pomoću hemostatske ili kolagene spužve, koja je impregnirana otopinom trombina. Na željeno mjesto možete staviti i tupfer natopljen tekućinom.

Nisu isključeni slučajevi primjene Thrombina unutar. Često se javlja u pedijatriji. Sadržaj ampula se otopi u natrijevom kloridu (50 ml) ili u Ambenu 5% (50 ml). Lijek se propisuje 2 ili 3 puta dnevno za želučano krvarenje. Druga mogućnost terapije je inhalacija, kada se promatra krvarenje kroz respiratorni trakt.

Znači Fibrinogen

Kako povećati zgrušavanje krvi? Fibrinogen se često propisuje pacijentima. Prodaje se u bočicama koje sadrže poroznu masu. Lijek je propisan za sustavne učinke na tijelo. Može se dobiti iz krvne plazme donora. Nakon primjene, aktivna komponenta lijeka može se pretvoriti u fibrin, koji stvara krvne ugruške.

Lijek Fibrinogen koristi se za operativne učinke na tijelo i hitnu terapiju. Maksimalni stupanj učinkovitosti vidljiv je s nedostatkom tvari u tijelu, ako se primijeti masivno krvarenje. Riječ je o abrupciji posteljice, uz afibrinogenemiju.

Lijek se aktivno koristi u praksi onkologa, opstetričara, ginekologa.

Za povećanje zgrušavanja krvi, lijek se uglavnom primjenjuje u venu. Nije isključena lokalna uporaba kao film, koji se nanosi na područje krvarenja površine. Prije upotrebe, sastav se otopi u 250-500 ml vode za izvođenje injekcije. Pacijentima se prikazuje intravenska primjena kapanjem ili mlazom sporim tempom.

Produktivan Vikasol

Za povećanje zgrušavanja krvi, ako je potrebno, omogućuje lijek koji se može kupiti u ljekarnama u obliku tableta ili kao otopina u ampulama. Lijek je neizravni koagulant. Ovo je analog vitamina K, koji je sintetskog porijekla. Topiv je u vodi. Uz njegovu pomoć moguće je poboljšati proces povezan s stvaranjem fibrinskih tromba. U medicini se lijek označava kao vitamin K3.

Moguće je postići farmakološki učinak ne zahvaljujući samom Vikasolu, već vitaminima koji se iz njega sintetiziraju. To su spojevi K1, K2. Iz tog razloga rezultat je vidljiv nakon 12-24 sata. Ako se lijek primjenjuje intravenozno, učinak se opaža nakon pola sata. Intramuskularna primjena omogućuje vam da vidite pozitivan učinak nakon 2-3 sata. Potreba za ovim vitaminima uočena je u procesu sinteze protrombina, prokonvertina i drugih čimbenika jetre.

Lijek se propisuje s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa ili s izraženim nedostatkom K-vitamina. Uklanjanje posljednjeg odstupanja provodi se kada je izazvano transfuzijom razmjene ili krvarenjem iz parenhimskih organa. Ostali razlozi:

• produljena uporaba antagonista vitamina K;
• dugotrajna terapija uz korištenje antibakterijskih lijekova širokog spektra djelovanja;
• primjena sulfonamida;
• prevencija hemoragijske bolesti u dojenčadi;
• dugotrajni proljev u djetinjstvu;
• cistična fibroza;
• trudnoća kod žena koje boluju od epilepsije, tuberkuloze i primaju simptomatsku terapiju;
• predoziranje antikoagulansima neizravnog djelovanja;
• hepatitis, žutica, rane, krvarenje;
• priprema za kiruršku intervenciju, postoperativno razdoblje.

Učinkovitost terapije lijekom Vikasol ponekad je oslabljena ako se pacijentu istodobno propisuju antagonisti lijeka. To su NSAID, neizravni antikoagulansi uključeni u skupinu neodikumarina, PASK, aspirin. Liječenje lijekom provodi se uz strogo pridržavanje liječničkih propisa, kao i uputa. Vikasol može izazvati razvoj nuspojava. Na primjer, hemoliza crvenih krvnih stanica kada se sredstvo primjenjuje intravenozno.

Phytomenadione lijek

Uz pomoć ovog lijeka postiže se povećanje zgrušavanja krvi. Za intravensku primjenu koristi se doza od 1 ml. Tablete (kapsule) sadrže 0,01 tvari. Sadrže 10% uljnu otopinu. U usporedbi s prirodnim vitaminom K1, lijek je sintetski agens. Ima racemični oblik, ali u okviru biološke aktivnosti zadržava cijeli niz svojstava svojstvenih spomenutom vitaminu. Apsorpcija aktivnog sastojka je brza. Najviša razina koncentracije može se održati unutar 8 sati.

Fitomenadion, koji poboljšava zgrušavanje krvi, propisuje se u nizu slučajeva:

• ulcerozni kolitis;
• predoziranje antikoagulansima;
• hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom, koji je izazvan pogoršanjem funkcioniranja jetre;
• produljeno liječenje antibioticima širokog spektra djelovanja;
• dugotrajna terapija sulfonamidima;
• prije velikih operacija na tijelu kako bi se uklonio visoki rizik od krvarenja.

Budući da lijek omogućuje poboljšanje zgrušavanja krvi, on je tražen. Međutim, morate obratiti pozornost na prisutnost nuspojava na tijelu.

Ovo je fenomen hiperkoagulabilnosti, kada se ne poštuje doza koju je propisao liječnik.

Ostali lijekovi koji utječu na koagulabilnost i koji se odnose na koagulanse s izravnim djelovanjem su antihemofilni globulin, protrombinski kompleks. U narodnoj medicini, nakon savjetovanja s liječnikom, koriste se posebne ljekovite biljke, jer u nekim slučajevima mogu uzrokovati štetu. Ljekarne prodaju lijekove biljnog podrijetla. Mogu uključivati ​​koprivu, stolisnik, kalinu, vodeni papar. Oni vam omogućuju da dobijete pozitivne rezultate.

Ostali lijekovi

Za povećanje zgrušavanja krvi mogu se propisati inhibitori fibrinolize. Aminokaproična kiselina je sintetski pripravak u obliku praha, koji ima visok stupanj učinkovitosti. Inhibira pretvorbu plazminogena u plazmin. Manipulacija se provodi zbog utjecaja na aktivator profibrinolizina. Zbog toga se čuvaju fibrinski ugrušci.

Ovaj alat je inhibitor kinina, zasebnih provokatora sustava komplimenata. Osim povećanja koagulabilnosti krvi, lijek ima anti-šok aktivnost. Lijek karakterizira niska toksičnost, brzo izlučivanje iz tijela. Javlja se urinom nakon 4 sata.

Upotreba lijeka je vrlo opsežna. ACC se primjenjuje tijekom masivne transfuzije kako bi se povećala koagulabilnost sačuvane krvi. Obično se primjenjuje oralno ili intravenski. ACC se može koristiti za terapiju kao antialergijsko sredstvo. Liječenje će vjerojatno izazvati nuspojave.

Amben utječe na zgrušavanje krvi. Lijek je sintetski, kemijska struktura slična je para-aminobenzojevoj kiselini. Lijek je antifibrinolitik. Kroz Amben se inhibira fibrinoliza. Mehanizam djelovanja sličan je ACC-u.

Lijek koji povećava zgrušavanje krvi može se primijeniti oralno, intramuskularno, intravenski. Proizvedeno u obliku tableta, 1% otopina u ampulama. Samopovećanje volumena lijeka može izazvati razvoj nuspojava.

U nekim slučajevima propisuju se antienzimska sredstva. Na primjer, Contrykal. Indiciran je za primjenu kod lokalne hiperfibrinolize, postoperativnog, postportalnog krvarenja itd. Vjerojatan je razvoj nuspojava. Ako brzo unesete sastav, može doći do mučnine, slabosti. U rijetkim slučajevima pacijenti razvijaju alergije.

Najbolji lijek može propisati samo liječnik. Poznaje karakteristike organizma i kliničku sliku bolesti. Strogo je kontraindicirano samostalno odabrati lijek ili promijeniti dozu. Ako lijek izazove nuspojave, možete se obratiti svom liječniku da zamijeni lijek sličnim.

U kontaktu s

Antikoagulansi su skupina lijekova koji inhibiraju zgrušavanje krvi i sprječavaju trombozu smanjujući stvaranje fibrina.

Antikoagulansi utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju procese zgrušavanja i mijenjaju viskoznost krvi.

U medicini se moderni antikoagulansi koriste u preventivne i terapeutske svrhe. Dostupni su u različitim oblicima: u obliku masti, tableta ili otopina za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati prave lijekove i odabrati njihovu dozu.

Nepravilno provedena terapija može naškoditi tijelu i izazvati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost zbog kardiovaskularnih bolesti objašnjava se stvaranjem krvnih ugrušaka: gotovo polovica umrlih od srčanih bolesti imala je trombozu.

Venska tromboza i PE najčešći su uzroci invaliditeta i smrti. Stoga kardiolozi preporučuju početak korištenja antikoagulansa odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana uporaba pomaže u sprječavanju stvaranja i povećanja krvnog ugruška, začepljenja krvnih žila.

Većina antikoagulansa ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija, faktori koagulacije u plazmi su potisnuti i dolazi do proizvodnje trombina, enzima potrebnog za stvaranje fibrinskih filamenata koji tvore trombotski ugrušak. Kao rezultat toga, usporava se stvaranje tromba.

Primjena antikoagulansa

Antikoagulansi su indicirani za:

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulansi su kontraindicirani kod osoba koje pate od sljedećih bolesti:

• Hemoroidi koji krvare;
• Peptički ulkus duodenuma i želuca;
• Zatajenje bubrega i jetre;
• Fibroza jetre i kronični hepatitis;
• trombocitopenična purpura;
• Bolest urolitijaze;
• Nedostatak vitamina C i K;
• Kavernozna plućna tuberkuloza;
• Perikarditis i endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragijski pankreatitis;
• Intracerebralna aneurizma;
• Infarkt miokarda s hipertenzijom;
• Leukemija;
• Crohnova bolest;
• Alkoholizam;
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulanti se ne smiju uzimati tijekom menstruacije, trudnoće, dojenja, u ranom postporođajnom razdoblju, starijim osobama.

Nuspojave uključuju: simptome intoksikacije i dispepsije, nekrozu, alergije, osip, svrbež kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenja iz unutarnjih organa:

• Nazofarinksa;
• crijeva;
• Trbuh
• Krvarenja u zglobovima i mišićima;
• Pojava krvi u urinu.

Kako bi se spriječio razvoj opasnih posljedica, potrebno je pratiti stanje bolesnika i pratiti krvnu sliku.

Prirodni antikoagulansi

Mogu biti patološki i fiziološki. Patološki se u nekim bolestima pojavljuju u krvi. Fiziološki se normalno nalaze u plazmi.

Fiziološki antikoagulansi se dijele na primarne i sekundarne. Prvi su samostalno sintetizirani u tijelu i stalno su prisutni u krvi. Sekundarni se pojavljuju tijekom cijepanja faktora koagulacije u procesu stvaranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulansi

Klasifikacija:

• Antitrombini;
• Antitromboplastini;
• Inhibitori samosastavljanja fibrina.

Sa smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulansa u krvi, postoji rizik od tromboze.

Ova skupina tvari uključuje sljedeći popis:

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastaje tijekom zgrušavanja krvi. Također se pojavljuju tijekom razgradnje faktora koagulacije i otapanja fibrinskih ugrušaka.

Sekundarni antikoagulansi - što je to:

• Antitrombin I, IX;
• fibrinopeptidi;
• Antitromboplastini;
• PDF proizvodi;
• Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem niza bolesti, jaki imunološki inhibitori koagulacije mogu se akumulirati u plazmi, a to su specifična antitijela, poput lupusnog antikoagulansa.

Ova antitijela ukazuju na određeni faktor, mogu se proizvesti za borbu protiv manifestacija zgrušavanja krvi, ali prema statistikama, to su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad se kod niza autoimunih procesa u krvi i paraproteinemija mogu akumulirati patološki proteini s antitrombinskim ili inhibicijskim učincima.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi, koriste se za smanjenje rizika od krvnih ugrušaka.

Zbog stvaranja začepljenja u organima ili žilama može se razviti sljedeće:

• Gangrena udova;
• Moždani udar;
• tromboflebitis;
• ishemija srca;
• Upala krvnih žila;
• Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja antikoagulansi se dijele na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

"Direktno"

Djeluju izravno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje, potrebno je kontrolirati parametre koagulacijskog sustava.

Izravni antikoagulansi brzo ulaze u tijelo, apsorbiraju se u gastrointestinalnom traktu i dospijevaju u jetru, imaju terapeutski učinak i izlučuju se urinom.

Podijeljeni su u sljedeće skupine:

• Heparini;
• Heparin niske molekularne težine;
• Hirudin;
• natrijev hidrocitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najčešće sredstvo protiv zgrušavanja je heparin. To je antikoagulans izravnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenozno, intramuskularno i potkožno, a koristi se i kao mast kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoxaparin;
• Reviparin.

Antitrombotici lokalnog djelovanja imaju ne baš visoku učinkovitost i neznatnu propusnost u tkivu. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena, modrica.

Najčešće korišteni s heparinom su sljedeći:

Heparini za supkutanu i intravensku primjenu su lijekovi koji smanjuju zgrušavanje, koji se individualno biraju i ne zamjenjuju se jedan drugim tijekom liječenja jer nisu jednakog učinka.

Aktivnost ovih lijekova doseže maksimum nakon oko 3 sata, a trajanje djelovanja je dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost faktora plazme i tkiva, sprječavaju stvaranje fibrinskih niti i agregaciju trombocita.

Za liječenje angine, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze obično se propisuju Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisuju se Reviparin i Heparin.

natrijev hidrocitrat

Ovaj antikoagulant se koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete radi sprječavanja zgrušavanja krvi. Koristi se za čuvanje krvi i njezinih sastojaka.

"Neizravno"

Utječu na biosintezu sporednih enzima koagulacijskog sustava. Oni ne potiskuju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi ove skupine imaju opuštajući učinak na glatku muskulaturu, stimuliraju dotok krvi u miokard, uklanjaju urate iz tijela i imaju hipokolesterolemijski učinak.

Za liječenje i prevenciju tromboze propisuju se "neizravni" antikoagulansi. Koriste se isključivo unutra. Oblik tableta se dugo koristi u izvanbolničkim uvjetima. Nagli prekid dovodi do porasta protrombina i tromboze.

To uključuje:

Supstance	Opis
Kumarin	Kumarin se prirodno nalazi u biljkama (melilot, bizon) u obliku šećera. U liječenju tromboze prvi put je korišten dikumarin, njegov derivat izoliran iz djeteline dvadesetih godina prošlog stoljeća.
Derivati ​​indan-1,3-diona	Predstavnik - Fenilin. Ovaj oralni lijek dostupan je u tabletama. Djelovanje počinje 8 sati nakon uzimanja, a maksimalna učinkovitost javlja se dan kasnije. Prilikom uzimanja potrebno je provjeriti urin na prisutnost krvi, kao i kontrolirati protrombinski indeks.

"Indirektni" lijekovi uključuju:

• neodikumarin;
• varfarin;
• acenokumarol.

Varfarin (inhibitori trombina) ne smiju se uzimati kod određenih bolesti jetre i bubrega, trombocitopenije, kod sklonosti krvarenju i akutnog krvarenja, tijekom trudnoće, kod DIC-a, prirođenog nedostatka proteina S i C, nedostatka laktaze, ako je apsorpcija glukoza i galaktoza je poremećena.

Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu, proljev, krvarenje, nefritis, alopeciju, urolitijazu, alergije. Može doći do svrbeža, kožnog osipa, vaskulitisa, ekcema.

Glavni nedostatak Varfarina je povećan rizik od krvarenja (nazalnog, gastrointestinalnog i dr.).

Nova generacija oralnih antikoagulansa (NOAC)

Antikoagulansi su nezamjenjivi lijekovi koji se koriste u liječenju mnogih patologija, kao što su tromboza, aritmije, srčani udari, ishemija i drugi.

Međutim, lijekovi koji su se pokazali učinkovitima imaju mnoge nuspojave.. Razvoj se nastavlja, a na tržištu se povremeno pojavljuju novi antikoagulansi.

Znanstvenici pokušavaju razviti univerzalne lijekove koji su učinkoviti u raznim bolestima. Lijekovi se razvijaju za djecu i bolesnike kod kojih su kontraindicirani.

Razrjeđivači krvi nove generacije imaju sljedeće prednosti:

• Djelovanje lijeka dolazi i brzo se gasi;
• Kada se uzima, smanjuje se rizik od krvarenja;
• Lijekovi su indicirani za pacijente koji ne mogu uzimati Varfarin;
• Inhibicija faktora povezanog s trombinom i trombina je reverzibilna;
• Smanjuje se utjecaj konzumirane hrane, kao i drugih lijekova.

Međutim, novi lijekovi imaju i nedostatke:

• Mora se uzimati redovito, dok se starija sredstva mogu preskočiti zbog dugotrajnog učinka;
• Puno testova
• Netolerancija nekih pacijenata koji su mogli uzimati stare tablete bez nuspojava;
• Rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Popis lijekova nove generacije je mali.

Novi lijekovi Rivaroxaban, Apixaban i Dabigatran mogli bi biti alternative za fibrilaciju atrija. Njihova prednost je odsutnost potrebe za stalnim doniranjem krvi tijekom prijema, ne komuniciraju s drugim lijekovima.

Međutim, NOAC su jednako učinkoviti ako rizik od krvarenja nije veći.

Antitrombocitna sredstva

Oni također pomažu u razrjeđivanju krvi, ali imaju drugačiji mehanizam djelovanja: antitrombocitna sredstva sprječavaju sljepljivanje trombocita. Propisani su za poboljšanje učinka antikoagulansa. Osim toga, imaju vazodilatacijski i antispazmatički učinak.

Najpoznatiji antitrombocitni agensi:

• Aspirin je najčešće korišteno antitrombocitno sredstvo. Učinkovito sredstvo koje razrjeđuje krv, širi krvne žile i sprječava trombozu;
• Tirofiban - ometa adheziju trombocita;
• Eptifibatit - inhibira agregaciju trombocita;
• Dipiridamol je vazodilatator;
• Tiklopidin - koristi se za srčani udar, srčanu ishemiju i u prevenciji tromboze.

Nova generacija uključuje Brilint sa supstancom ticagrelor. To je reverzibilni antagonist P2U receptora.

Zaključak

Antikoagulansi su nezamjenjivi lijekovi u liječenju patologija srca i krvnih žila. Ne mogu se uzeti sami.

Antikoagulansi imaju mnoge nuspojave i kontraindikacije, a nekontrolirani unos može izazvati krvarenje, uključujući i skrivena. Imenovanje i izračun doze obavlja liječnik koji može uzeti u obzir sve moguće rizike i značajke tijeka bolesti.

Tijekom liječenja potrebno je redovito laboratorijsko praćenje.

Vrlo je važno ne brkati antikoagulanse i antitrombocitne agense s tromboliticima. Razlika je u tome što antikoagulansi ne uništavaju tromb, već samo usporavaju ili sprječavaju njegov razvoj.

Sustav krvi (zgrušavanje i sprječavanje zgrušavanja) u ljudskom tijelu je u stalnoj dinamičkoj ravnoteži. Zato je otjecanje krvi neotežano, a vene ne tromboziraju.

No, čim se ta ravnoteža počne narušavati, stvara se povoljno okruženje za vaskularnu trombozu, au težem slučaju (šok, trauma, sepsa) može doći do sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, što može uzrokovati smrt.

Slučajevi u kojima je povećano zgrušavanje krvi

U ljudskom tijelu povećava se zgrušavanje krvi zbog sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, kao iu prisutnosti venske i arterijske akutne tromboze.

DIC:

• Razne ozljede
• Sepsa (zbog prekomjernog oslobađanja faktora zgrušavanja iz tkiva)

Akutna arterijska tromboza:

• infarkt miokarda
• PE (začepljenje plućne arterije brojnim krvnim ugrušcima)
• Moždani udar
• Ozljede arterija koje su nastale u pozadini upalnog procesa i akutne su

Akutna venska tromboza:

• Na pozadini varikoznih vena donjih ekstremiteta, flebitisa
• Tromboza hemoroidnih vena
• Tromboza u sustavu donje šuplje vene

Stoga je u ranoj fazi patologije potrebno proći tijek pregleda i liječenja.

U slučaju kardiovaskularnih bolesti, unatoč propisanom liječenju, potrebno je poduzeti preventivne mjere. Stoga se antikoagulantni lijekovi koriste kao profilaksa za nestabilnu anginu, fibrilaciju atrija i valvularnu bolest srca. Osim toga, pacijentima koji su izravno na hemodijalizi ili nakon raznih operacija na srcu bit će propisan tijek profilakse.

Kao liječenje raznih bolesti često se propisuju lijekovi iz skupine antikoagulansa. Međutim, prvo morate znati što je antikoagulans. To su lijekovi koji pomažu smanjiti zgrušavanje krvi, kao i vratiti njegova reološka svojstva. Osim toga, lijek sprječava ponovnu pojavu tromboze.

U klasifikaciji se razlikuju dvije vrste antikoagulansa koji imaju različito djelovanje. U prvu skupinu spadaju lijekovi s izravnim djelovanjem, takozvani izravni antikoagulansi. Druga skupina uključuje već posredovane, oni se također nazivaju neizravni antikoagulansi.

Kako odabrati prave antikoagulanse izravnog djelovanja - heparine?

Kao preventivna mjera za stvaranje krvnih ugrušaka i tromboembolije često koristim lijekove Klivarin i Troparin.

Lijekovi širokog spektra koriste se za liječenje tromboembolijskih komplikacija kao što su infarkt miokarda, plućna embolija ili nestabilna angina. To uključuje antikoagulantne lijekove sa sljedećeg popisa:

• Fragmin
• Clexane
• fraksiparin

Ako je pacijent na hemodijalizi, tada se lijekovi koriste kao profilaksa za trombozu Fragmin, Fpaksiparin.

Nuspojave lijeka:

• krvarenje;
• mučnina do povraćanja;
• proljev;
• jaka bol u abdomenu;
• osip;
• ekcem;
• vaskulitis;
• bolest urolitijaze;
• nekroza;
• gubitak kose;
• svrbež kože.

Lijekovi koji pojačavaju djelovanje lijeka Varfarin: alopurinol, digoksin, amiodaron, sulindak, sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoksifen, glibenklamid, ifosfamid, metotreksat, etopozid, metolazon, piroksikam, omeprazol, simvastatin, bezafibrat, klofibrat, fenofibrat, vitamini A. i E, glukagon, cimetidin.

Što je INR i zašto ga odrediti

INR je međunarodni normalizirani omjer. Zapravo, to je vrijeme tijekom kojeg se krv počinje zgrušavati u ljudskom tijelu. Stoga je vrijedno napomenuti da što je veći indeks INR, to se lošije krv počinje zgrušavati u osobi. Normalnom vrijednošću smatra se broj u rasponu od 0,85–1,25, dobiven kao omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena.

INR je pokazatelj zgrušavanja krvi koji utječe na imenovanje pacijenta s varfarinom ili bilo kojim drugim antikoagulansom. Također uz pomoć MNO provodi se:

• praćenje učinkovitosti terapijskog liječenja;
• prilagodba doze;
• procjena rizika od komplikacija.

Stopa indikatora u liječenju varfarinom trebala bi doseći 2-3 jedinice.

Da biste pravilno odabrali dozu lijeka i stabilizirali INR na 3 jedinice, mora proći najmanje 10 dana. Nakon toga potrebno je kontrolirati dozu lijeka, koja se provodi jednom svaka 2-4 tjedna.

INR pokazatelji

• INR manji od 2 jedinice znači da je doza varfarina nedovoljna. Stoga je potrebno povećati dozu na 2,5 miligrama i provoditi tjedno praćenje.
• Ako je više od 3 jedinice, tada je potrebno smanjiti dozu lijeka. Stoga pijte 1 tabletu 1 puta tjedno. Nakon smanjenja doze lijeka potrebno je kontrolirati INR.
• Ako su pokazatelji INR u rasponu od 3,51–4,5. Potrebno je smanjiti unos lijeka za jednu tabletu, a preporuča se i kontrola nakon tri dana.
• Ako je pokazatelj od 4 do 6, također morate smanjiti dozu lijeka. Ali u isto vrijeme, kontrolu INR-a treba provoditi svaki drugi dan. Imajte na umu da ako indikator prelazi 6 jedinica, prestanite uzimati lijek.

1. Koagulansi (agensi koji stimuliraju stvaranje fibrinskih tromba):

a) izravno djelovanje (trombin, fibrinogen);

b) neizravno djelovanje (vikasol, fitomenadion).

2. Inhibitori fibrinolize:

a) sintetskog porijekla (aminokapronska i traneksamska kiselina, amben);

b) životinjskog podrijetla (aprotinin, contrykal, pantripin, Gordox "Gedeon"

Richter, Mađarska);

3. Stimulansi agregacije trombocita (serotonin adipat, kalcijev klorid).

4. Sredstva koja smanjuju vaskularnu propusnost:

a) sintetski (adroxon, etamsylate, iprazochrome); b) vitaminski pripravci (askorbinska kiselina, rutin, kvercetin).

c) biljni pripravci (kopriva, stolisnik, kalina, vodena paprika, arnika i dr.)

II. Sredstva protiv zgrušavanja ili antitrombotici:

1. Antikoagulansi:

a) izravno djelovanje (heparin i njegovi pripravci, hirudin, natrijev citrat, antitrombin III);

b) neizravno djelovanje (neodikumarin, sinkumar, fenilin, fepromaron).

2. Fibrinolitici:

a) izravno djelovanje (fibrinolizin ili plazmin);

b) neizravno (aktivatori plazminogena) djelovanje (streptoliaza, streptokinaza, urokinaza, aktiliza).

3. Antitrombocitna sredstva:

a) trombociti (acetilsalicilna kiselina, dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin, indobufen);

b) eritrocita (pentoksifilin, reopoliglukin, reogluman, Rondex).

Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi (hemostatici) koagulansi

Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na izravne i neizravne koagulanse, ali ponekad se dijele prema drugom principu:

1) za lokalnu upotrebu (trombin, hemostatska spužva, fibrinski film itd.)

2) za sustavnu primjenu (fibrinogen, vikasol).

TROMBIN (Trombinum; suhi prašak u amp. o, 1, što odgovara 125 jedinica aktivnosti; u bočicama od 10 ml) je koagulant izravnog djelovanja za topikalnu primjenu. Budući da je prirodna komponenta sustava zgrušavanja krvi, uzrokuje učinak in vitro i in vivo.

Prije upotrebe prašak se otopi u fiziološkoj otopini. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina.

Nanesite samo lokalno. Dodijelite pacijentima s krvarenjem iz malih žila i parenhimskih organa (kirurški zahvati na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenja iz desni. Primjenjuje se lokalno u obliku hemostatske spužvice namočene u otopinu trombina, hemostatske kolagene spužvice ili jednostavno nanošenjem tufera namočenog u otopinu trombina.

Ponekad, osobito u pedijatriji, trombin se koristi oralno (sadržaj ampule se otopi u 50 ml natrijevog klorida ili 50 ml 5% otopine ambena, propisuje se 1 žlica 2-3 puta dnevno) kod želučanog krvarenja ili inhalacijom. za krvarenje iz respiratornog trakta.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; u bočicama od 1,0 i 2,0 suhe porozne mase) - koristi se za sustavnu ekspoziciju. Dobiva se i iz krvne plazme davatelja. Pod utjecajem trombina fibrinogen se pretvara u fibrin koji stvara krvne ugruške.

Fibrinogen se koristi kao hitna pomoć. Posebno je učinkovit kada se njegov nedostatak uočava kod masivnog krvarenja (abrupcija placente, hipo- i afibrinogenemija, u kirurškoj, opstetričkoj, ginekološkoj i onkološkoj praksi).

Dodijelite obično u venu, ponekad lokalno u obliku filma koji se nanosi na površinu koja krvari.

Prije upotrebe, lijek se otopi u 250 ili 500 ml tople vode za injekcije. Intravenozno primijenjeno kapanjem ili polaganim mlazom.

VIKASOL (Vicasolum; u tab. 0,015 i u amp. 1 ml 1% otopine) je neizravni koagulans, sintetski vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskih tromba. Naziva se vitamin K3. Farmakološki učinak nije uzrokovan samim vikasolom, već vitaminima K1 i K2 koji se formiraju iz njega, tako da se učinak razvija nakon 12-24 sata, s intravenskom primjenom - nakon 30 minuta, s intramuskularnom injekcijom - nakon 2-3 sata.

Ovi vitamini su neophodni za sintezu protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), kao i faktora IX i X u jetri.

Indikacije za uporabu: s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa, s teškim nedostatkom K-vitamina zbog:

1) krvarenje iz parenhimskih organa;

2) postupak zamjene transfuzije, ako je transfuzirana konzervirana krv (djetetu);

a također i kada:

3) dugotrajna primjena antagonista vitamina K - aspirin i NSAID (koji remete agregaciju trombocita);

4) dugotrajna primjena antibiotika širokog spektra (levomicetin, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);

5) primjena sulfonamida;

6) prevencija hemoragijske bolesti novorođenčadi;

7) dugotrajni proljev u djece;

8) cistična fibroza;

9) kod trudnica, posebno onih koje boluju od tuberkuloze i epilepsije i koje se odgovarajuće liječe;

10) predoziranje neizravnih antikoagulansa;

11) žutica, hepatitis, kao i nakon ozljeda, krvarenja (hemoroidi, čirevi, radijacijska bolest);

12) priprema za operaciju iu postoperativnom razdoblju.

Učinci se mogu oslabiti istovremenom primjenom antagonista vikasola: aspirina, NSAID-a, PASK-a, neizravnih antikoagulansa skupine neodikumarina.

Nuspojave: hemoliza eritrocita pri intravenskoj primjeni.

PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensku primjenu, kao i kapsule koje sadrže 0,1 ml 10% uljne otopine, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamin K1 (trans spojevi) je sintetski lijek. Predstavlja racemičnu formu (mješavina trans- i cis-izomera), au smislu biološke aktivnosti zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava vršnu koncentraciju do osam sati.

Indikacije za uporabu: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenjem funkcije jetre (hepatitis, ciroza jetre), s ulceroznim kolitisom, s predoziranjem antikoagulansima, s produljenom uporabom visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije velikih operacija za smanjenje krvarenja.

Nuspojave: pojave hiperkoagulabilnosti u slučaju nepoštivanja režima doziranja.

Od lijekova koji se odnose na koagulanse izravnog djelovanja, u klinici se također koriste sljedeći lijekovi:

1) protrombinski kompleks (faktori VI, VII, IX, X);

2) antihemofilni globulin (VIII faktor).