Farmakologija mehanizma djelovanja strofantina. Primjena za kršenja funkcije jetre

Upute za medicinsku uporabu

medicinski proizvod

STROFANTIN K

Trgovački naziv

Strofantin K

Međunarodni nezaštićeni naziv

Oblik doziranja

Otopina za injekciju, 0,25 mg/ml

Spoj

1 ml otopine sadrži:

aktivantvar: strofantin K 0,25 mg;

Pomoćne tvari: etanol 96%, voda za injekcije.

Opis

Bistra bezbojna ili žućkasta tekućina.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje bolesti srca. srčani glikozidi. Strophanthus glikozidi. Strofantin.

ATX kod C01AC01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika.

Terapijski učinak primjećuje se unutar 5-10 minuta nakon intravenske primjene i doseže maksimum nakon 15-30 minuta. Poluživot Strofantina K iz krvne plazme je prosječno 23 sata. Kumulativni učinak je praktički odsutan.

Farmakodinamika.

Strofantin K je mješavina srčanih glikozida (K-strofantin-β, K-strofantozid i dr.) iz sjemena tropske lijane Strophathus Kombe Oliver i pripada skupini tzv. polarnih (hidrofilnih) srčanih glikozida koji su slabo topljiv u lipidima i slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom Na + -K + -ATPaze, učinkom na metabolizam Na + -Ca 2+, što poboljšava kontraktilnost miokarda. Lijek potencira snagu i brzinu srčanih kontrakcija, produžuje dijastolu, poboljšava protok krvi u srčane klijetke, povećava udarni volumen, malo utječe na funkciju n. vagus.

Indikacije za upotrebu

Akutno kardiovaskularno zatajenje

Kronično zatajenje srca II B - III stadija (supraventrikularne aritmije, atrijska fibrilacija i lepršanje).

Doziranje i način primjene

Strofantin K se koristi intravenozno (ponekad intramuskularno). Za intravensku primjenu, lijek se razrijedi u 10-20 ml izotonične otopine natrijevog klorida. Lijek se primjenjuje polako, tijekom 5-6 minuta. U prva 2 dana možete unijeti 2 puta dnevno.

Otopina Strofantina K može se primijeniti i intravenozno (u 100 ml izotonične otopine natrijevog klorida), budući da ovaj oblik primjene rijetko razvija toksični učinak. Ako se Strofantin K ne može ubrizgati u venu, tada se propisuje intramuskularno. Na taj način se doza lijeka povećava za 1,5 puta.

Maksimalne doze Strofantina K za odrasle intravenozno: jednokratno - 0,0005 g (0,5 mg), dnevno - 0,001 g (1 mg).

Dnevne doze, također su doze zasićenja kada se koristi 0,25 mg / ml otopine Strofantina K: od rođenja do 2 godine - 0,01 mg / kg / dan (0,04 ml / kg); od 2 godine - 0,007 mg / kg / dan (0,03 ml / kg).

Doza održavanja je ½ - ⅓ doze zasićenja.

Nuspojave

gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: ventrikularne aritmije, bradikardija, atrioventrikularni blok.

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, poremećaj sna, umor, rijetko - kršenje vida boja, depresija, psihoza.

ostalo: alergijske reakcije, urtikarija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, krvarenja iz nosa, petehije, ginekomastija.

Kontraindikacije

Organske lezije srca i krvnih žila

Akutni miokarditis, endokarditis

Teška kardioskleroza

Akutni infarkt miokarda

Atrioventrikularni blok II-III stupnja

Teška bradikardija

Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija

Konstriktivni perikarditis

Hiperkalcijemija

hipokalijemija

sindrom karotidnog sinusa

Aneurizma torakalne aorte

Sindrom bolesnog sinusa

WPW sindrom

Intoksikacija glikozidima

Trudnoća i dojenje.

Interakcije lijekova

Kada se Strofantin K koristi zajedno s barbituratima (fenobarbital, etaminal natrij i dr.), smanjuje se kardiotonični učinak glikozida. Istovremena primjena Strofantina K sa simpatomimeticima, metilksantinima, rezerpinom i tricikličkim antidepresivima povećava rizik od aritmija. Koncentracija strofantina K u plazmi povećava se s istodobnom primjenom kinidina, amiodarona, kaptoprila, antagonista kalcija, eritromicina i tetraciklina. Na pozadini magnezijevog sulfata povećava se mogućnost usporavanja provođenja i pojave atrioventrikularnog srčanog bloka.

Saluretici, adrenokortikotropni hormoni, glukokortikosteroidi, inzulin, pripravci kalcija, laksativi, karbenoksolon, amfotericin B, benzilpenicilin, salicilati povećavaju rizik od intoksikacije glikozidima. Antiaritmici, uključujući blokatore beta-adrenergičkih receptora, pojačavaju negativni krono- i dromotropni učinak glikozida. Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (fenitoin, rifampicin, fenobarbital, fenilbutazon, spironolakton), kao i neomicin i citostatici, smanjuju koncentraciju strofantina K u krvnoj plazmi. Pripravci kalcija povećavaju osjetljivost na srčane glikozide.

posebne upute

S oprezom, lijek treba propisati za hipomagnezijemiju, hipernatrijemiju, hipotireozu, tešku dilataciju srčanih šupljina, cor pulmonale, miokarditis, pretilost i starije osobe, jer se u tim slučajevima povećava vjerojatnost intoksikacije.

S brzom intravenskom primjenom lijeka mogu se razviti bradiaritmija, ventrikularna tahikardija, atrioventrikularna blokada i srčani zastoj. Pri maksimalnom djelovanju može se pojaviti ekstrasistola, ponekad u obliku bigeminije. Kako bi se spriječila pojava ovog učinka, doza se može podijeliti u 2-3 intravenske injekcije ili se prva doza treba primijeniti intramuskularno. U slučaju prethodnog liječenja drugim srčanim glikozidima, prije intravenske primjene Strofantina K treba napraviti pauzu (u protivnom može doći do toksičnog učinka sumacije djelovanja glikozida). Trajanje pauze je od 5 do 24 dana, ovisno o manifestacijama kumulativnih svojstava prethodnog lijeka.

Zbog izraženog kardiotropnog učinka lijeka i brzine njegovog djelovanja, potrebna je maksimalna točnost u dozama i indikacijama za uporabu.

Liječenje se provodi pod stalnom EKG kontrolom.

Primjena u pedijatriji

Prema strogim indikacijama, koriste se od rođenja.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće ili dojenja zbog nedostatka podataka o sigurnosti primjene.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Predozirati

Simptomi predoziranja su različiti.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: aritmije, uključujući bradikardiju, atrioventrikularni blok, ventrikularnu tahikardiju ili ekstrasistolu, ventrikularnu fibrilaciju.

Iz gastrointestinalnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i osjetnih organa: glavobolja, umor, vrlo rijetko - zbunjenost, sinkopa.

Liječenje: povlačenje lijeka ili smanjenje naknadnih doza i povećanje vremenskih intervala između injekcija lijeka, uvođenje protuotrova (unitiol, EDTA), simptomatska terapija (antiaritmici - lidokain, fenitoin, amiodaron; pripravci kalija; antikolinergici - atropin sulfat).

Obrazac za otpuštanje

1 ml lijeka u staklenoj ampuli.

10 ampula, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku i skarifikatorom ampula, stavljaju se u kutiju s valovitim umetkom. Kutija je zalijepljena etiketom-paketom. Ili se 10 ampula stavlja u blister pakiranje.

U pakiranje se stavlja 1 konturno pakiranje, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, te skarifikator ampula.

Kada se koriste ampule s točkom loma ili prstenom, ne stavljaju se skarifikatori.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C.

Držati podalje od djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept.

Proizvođač

JSC "Galicpharm"

Ukrajina, 79024, Lavov, ul. Opryshkovskaya, 6/8.

Vlasnik potvrde o registraciji

JSC Galichpharm, Ukrajina.

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) na području Republike Kazahstan

Strofantin-G: upute za uporabu

Spoj

aktivni sastojak: ouabain;

1 ml otopine sadrži ouabain (strofantin G) 0,25 mg;

pomoćne tvari: limunska kiselina, monohidrat: natrijev hidroksid: voda za injekcije.

Opis

bistra, bezbojna tekućina.

farmakološki učinak

Strophanthus in-G (ouabain) je srčani glikozid. koji se dobiva iz sjemena strophanthus gratu sa. Strofantin-1 pokazuje visok kardiotonus i jasnu aktivnost (1 g lijeka sadrži 43000 - 54000 LHD. 5800 - 7100 COD), ima izražen pozitivan inotropni učinak. pokazuje negativnu kronotropnost. dromotropni učinak, zbog čega ima značajan sistolički učinak (u eksperimentu je malo inferioran u odnosu na učinak strofantina K), blago usporava otkucaje srca. Osnova mehanizma kardiotonskog djelovanja glikozida je učinak na kalij-natrijevu pumpu kardiomiocita. izmjena kalcijevih iona, oslobađanje kateholamina iz labilnih depoa, razina cikličkog adenozin monofosfata. opskrba energijom kontrakcije miokarda. U bolesnika s akutnim zatajenjem srca Strofantin-G smanjuje venski tlak, povećava diurezu, smanjuje oticanje, otežano disanje.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene, učinak se opaža nakon 2-10 minuta. dostiže maksimum nakon 30 - 60 - 120 minuta i počinje opadati nakon 2 - 3 sata. Trajanje djelovanja Strofantina-G je od 1 do 3 dana. Lijek se snažnije od strofantina-K veže na proteine ​​plazme (40%). nije biotransformiran, izlučuje se uglavnom putem bubrega nepromijenjen. Lijek se akumulira u maloj mjeri. Poluvrijeme eliminacije iz krvne plazme u prosjeku je 23 sata: s oštećenom funkcijom bubrega i u starijih bolesnika, povećava se.

Indikacije za upotrebu

Kardiovaskularna insuficijencija II - 111 stupnjeva (111 - IV stupanj prema NYHA klasifikaciji). posebno kod neučinkovitosti preparata digitoksina. supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija i lepršanje.

Kontraindikacije

Organske lezije srca i krvnih žila, akutni miokarditis, endokarditis, teška kardioskleroza, akutni infarkt miokarda, atrioventrikularna blokada 11-111 stupnjeva, teška bradikardija. hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija i konstrikcijska perikardijalna t, hiperkalcijemija. hipokalijemija. sindrom karotidnog sinusa, aneurizma torakalne aorte, intoksikacija glikozidima. WPW sindrom, plućna hipertenzija. Tijekom trudnoće i dojenja. Dob djece do 15 godina.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran kod žena tijekom trudnoće i dojenja.

Doziranje i način primjene

Primjenjuje se kod odraslih i djece starije od 15 godina kao spora intravenska injekcija. Otapam jednu dozu lijeka! u 10 - 20 ml 0,9% otopine natrijeva klorida i ubrizgava se tijekom 5 - 6 minuta.

Doza se postavlja pojedinačno. Maksimalna pojedinačna doza je 0,25 mg. dnevno 1 mg. Lijek se primjenjuje u malim dozama od 0,1 - 0,15 mg u razmaku od 30 minuta do 2 sata. S prosječnom stopom digitalizacije tijekom razdoblja zasićenja, odraslima se obično daje 0,25 mg 2 puta dnevno s intervalom od 12 sati. Prosječno trajanje razdoblja zasićenja

1 dan. Doza održavanja Strofantin-1 "ne smije prelaziti 0,25 mg dnevno. Trajanje razdoblja zasićenja i primjerenost doze procjenjuju se kliničkim učincima lijeka i pojavom znakova intoksikacije mukozidom.

Nuspojava

Strofantin-G ima uzak spektar terapeutskog djelovanja, uzrokuje srčanu aritmiju, zbog utjecaja na automatizam i provođenje (supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola, atrioventrikularni blok, itd.). moguća mučnina, povraćanje, proljev, slabost, nesanica, infarkt miokarda, glavobolja, depresija, halucinacije, psihoza, poremećaji vida u boji, ginekomastija, alergijske reakcije; rijetko - mezenterični infarkt.

Predozirati

Simptomi predoziranja su različiti.

Od aritmija, uključujući bradikardiju.

atrioventrikularna blokada, ventrikularna tahikardija ili ekstrasistolija. ventrikularna fibrilacija.

Iz probavnog trakta: anoreksija, mučnina. povraćanje, proljev.

Na dijelu središnjeg itepeuoii sustava i osjetilnih organa, glavobolja, umor, rijetko kršenje vida boja, smanjena vidna oštrina, skotom, makro- i mikropsija. vrlo rijetko smetenost, sinkopa.

S razvojem intoksikacije glikozidima, lijek se mora otkazati, propisati pripravke kalija, parenteralno uvesti \ nitiol (prva 2 dana 0,05 g na 10 kg tjelesne težine 3-4 puta dnevno, zatim 1-2 puta do kardiotoksičnog učinka zaustavlja), provoditi simptomatsku terapiju (lidokain fenitoin).

Interakcija s drugim lijekovima

Antagonisti kalcija (osobito verapamil). kinidin. eritromicin, tetraciklin, amiodaron usporavaju izlučivanje i povećavaju koncentraciju u plazmi (ako je potrebno, kombinirana primjena doze Strofantina-G smanjuje se 2 puta). Simpatomimetici. soli kalcija, metilksantin (teofilin, itd.). antiaritmici povećavaju rizik od poremećaja ritma. Primjenom magnezijevog sl.tfata povećava se mogućnost smanjenja provođenja i atrioventrikularne blokade srca. Diuretici, glukokortikoidi. inozin povećavaju rizik od razvoja intoksikacije glikosepsom.

Značajke aplikacije

Koristim ga s velikim oprezom! lijek za bolesnike s tireotoksikozom i ekstrasistolom atrija. starije osobe i osobe s oštećenom funkcijom bubrega.

Tijekom intravenske primjene Strofantina-G i unutar 1 sata nakon primjene potrebno je provesti OCG kontrolu. Ako se pojave česte, grupne ili politopne ventrikularne ekstrasistole, primjena se mora prekinuti, a sljedeća doza se mora smanjiti za 2 puta. U slučaju poremećaja bubrežne funkcije te u starijih i senilnih bolesnika preporučuje se primjena lijeka u nižim dozama, počevši od 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. a ubuduće ne prelaziti dozu od 0,25 mg dnevno (osim hitnih stanja). S brzom intravenskom primjenom moguć je razvoj bradiaritmije. ventrikularna tahikardija, atrioventrikularna blokada, srčani zastoj. Da bi se spriječio ovaj učinak, dnevna doza se dijeli na 2-3 injekcije ili se jedna od doza primjenjuje intramuskularno. Gelovi pacijentu su prethodno korišteni drugi srčani glikozidi. potrebno je prije intravenske primjene Strofantina-G održati pauzu od 5 - 24 dana. ovisno o težini kumulativnih svojstava. Liječenje se provodi uz stalno praćenje EKG-a.

Poseban oprez i praćenje EKG-a potrebni su kod atrioventrikularnog bloka I stupnja, teške dilatacije srčanih šupljina, cor pulmonale, alkaloze i starijih bolesnika.

Mjere opreza

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu s drugim mehanizmima.

Tijekom liječenja treba se "suzdržati od upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za otpuštanje

1 ml u ampulama, 10 ampula u pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15 °C do 25 °C.

Najbolje prije datuma

Samoliječenje može biti štetno za vaše zdravlje.
Prije uporabe potrebno je posavjetovati se s liječnikom, a također pročitati upute.

• Naziv lijeka: Strofantin-K
• Naslov na latinskom: Strofantin K(Genitiv Strophanthini K)
• Kemijski naziv lijeka: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoksi-3-O-metil-β-D-riboheksopiranozil)oksi]-5-,14-dihidroksi-19-oksokard - 20-(22-)-enolid
• Bruto formula lijeka: C30 H44 O9
• Farmakološka skupina: srčani glikozidi
• Farmakološki učinak - kardiotoničan
• Fizikalna i kemijska svojstva: bijeli ili blago žućkasti prah, mali kristali. Slabo je topljiv u etanolu i vodi, praktički netopljiv u kloroformu i eteru.
• Objekt primjene: ljudi, goveda, psi, konji
• Gdje kupiti: medicinske ljekarne
• >Otpuštanje oblika strofantina: otopina za injekciju u ampulama od 1 ml 0,025%

Farmakologija strofantina

Farmakološko djelovanje strofantina- kardiotonik.

Lijek ima:

• pozitivan inotropni učinak
• pozitivno kupatilotropno djelovanje
• negativno kronotropno djelovanje
• negativan dromotropni učinak

Strofantin inhibira transport natrij-kalij-ATPaze kardiomiocita. 5-10 minuta nakon intravenske injekcije javlja se prvi farmakološki učinak. Maksimalni učinak postiže se nakon 15-30 minuta. Lijek praktički ne utječe na provođenje impulsa duž Hisovog snopa i otkucaja srca. U plazmi je samo mali dio (oko 5%) lijeka konjugiran s proteinima. Strofantin-K se potpuno izlučuje putem bubrega tijekom dana. Nema kumulativni učinak.

Indikacije za primjenu strofantina kod ljudi, pasa i drugih životinja

Prema upute za uporabu strofantina za ljude, pse Utvrđene su sljedeće terapijske indikacije:

• kronično zatajenje srca u akutnoj fazi
• akutno zatajenje srca
• kronično zatajenje srca (stadij II-III, osobito ako primjena preparata digitalisa nije bila učinkovita)
• lepršanje i fibrilacija atrija
• supraventrikularna tahikardija

Način primjene strophantina u medicini i njegova doza za osobu

koristiti strofantin intravenozno mlazom, intravenozno kapanjem i intramuskularno u početnoj dozi od 250 mcg (1 ml 0,025% otopine) nakon čega slijede ponovljene injekcije svaki sat od 100 mcg do ukupne dnevne doze od 1000 mcg. Kod intravenske infuzijske metode primjene, lijek se prethodno razrijedi u otopini dekstroze ili izotoničnoj otopini natrijevog klorida. Intramuskularne injekcije strofantina su vrlo bolne, lijek se ubrizgava u takozvano "novokainsko jezero", dok se koristi 2% otopina novokaina.

Način primjene strofantina u veterini i njegova doza kod pasa, konja i goveda

U veterini Strofantin se primjenjuje intravenozno u mlaz, intravenozno kap po kap i intramuskularno u dozama. goveda i konji - 0,005-0,015g; psi - 0,00005-0,0005 g. Za pse patuljastih pasmina strophantin se propisuje u dozi od 50 mcg, male pasmine - 100 mcg, srednje pasmine - 150 mg, velike pasmine - 250 mcg, divovske pasmine - 250-500 mcg. Unesite s 10-20% sterilnom otopinom glukoze. Intramuskularne injekcije strofantina su vrlo bolne, lijek se ubrizgava u takozvani "novokainski jastuk", dok se koristi 2% otopina novokaina.

Kontraindikacije za uporabu strophantina

Prema uputama za primjenu strofantina kod ljudi, konja, goveda i pasa utvrđene su sljedeće kontraindikacije:

• Alergija i preosjetljivost
• akutni miokarditis
• endokarditis
• organska patologija srca i krvnih žila
• akutni infarkt miokarda
• atrijalna ekstrasistola (moguća transformacija u fibrilaciju atrija)
• progresivna kardioskleroza
• atrioventrikularni blok II-III stupnja
• konstriktivni perikarditis
• opstruktivni oblik hipertrofične kardiomiopatije (HCM)
• intoksikacija i zasićenost srčanim glikozidima
• sindrom karotidnog sinusa
• tireotoksikoza

Nuspojave

Na primjenom strophantina utvrđene su sljedeće nuspojave:

• mučnina
• aritmija
• proljev
• povraćanje
• mezenterična tromboembolija
• migrena
• astenija
• nesanica
• halucinacije
• ginekomastija
• depresija
• psihoze i neuroze
• oštećenje vida

Interakcija strofantina s drugim lijekovima

U pozadini kombinirane primjene strofantina i magnezijevog sulfata (i drugih lijekova koji sadrže magnezij), povećava se rizik od razvoja poremećaja provođenja i atrioventrikularnog srčanog bloka.

Primjena strofantina s kalcijevim solima, antiaritmicima i simpatomimeticima povećava vjerojatnost razvoja srčanih aritmija.

Amiodaron, kao i blokatori kalcijevih kanala (osobito verapamil) usporavaju izlučivanje strofantina i povećavaju njegov sadržaj u krvnoj plazmi. Ako postoji potreba za njihovom kombiniranom primjenom, Strofantin-K se koristi u ½ standardne doze.

Predozirati

Simptomi:

• disocijacija ritma
• bigeminija
• ekstrasistolija

• prekid uzimanja lijeka, smanjenje doze i smanjenje učestalosti primjene
• s hipokalemijom, liječenje se provodi pripravcima kalija
• za aritmije se koriste novokainamid, lidokain, fenitoin, propranolol, kao i helatni lijekovi (EDTA).

Mjere opreza pri korištenju lijeka Strofantin

Na vrhuncu terapijskog učinka od uporabe strofantina, na elektrokardiogramu se mogu pojaviti pojedinačne, česte ekstrasistole, ponekad bigeminija.

S brzom intravenskom injekcijom mogu se razviti bradikardija, bradiaritmija, atrioventrikularni blok, ventrikularna tahikardija i asistolija.

Prije intramuskularne primjene, prvo se ubrizgava 2% otopina novokaina u dozi od 5 ml, zatim se, bez uklanjanja igle, ubrizgava otopina strofantina-K. Treba napomenuti da je učinkovitost intramuskularnog načina primjene lijeka dva puta niža.

Ako su u anamnezi korišteni drugi lijekovi iz skupine srčanih glikozida, potrebno je napraviti pauzu u njihovoj primjeni od 5-25 dana, ovisno o njihovim izraženim kumulativnim svojstvima). Nakon toga možete primijeniti strofantin-K intravenozno.

Terapija strofantinom provodi se pod kontrolom elektrokardiografskih parametara.

Oblik otpuštanja strophanthin-K

Droga Strofantin ima sljedeći oblik otpuštanja- Ampule od 1 ml koje sadrže 0,025% (250 mcg) otopine za intravenske i intramuskularne injekcije.

Bruto formula

C30H44O 9

Farmakološka skupina tvari Strofantin-K

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

508-77-0

Karakteristike tvari Strofantin-K

Bijeli ili bijeli s blago žućkastom nijansom kristalni prah. Teško je topljiv u vodi i etanolu, praktički netopljiv u eteru i kloroformu.

Farmakologija

farmakološki učinak- kardiotonik.

Pokazuje pozitivne ino- i batmotropne, negativne krono- i dromotropne učinke, inhibira Na + -K + -ATPazu miokardiocita. Nakon intravenske primjene, učinak se javlja nakon 5-10 minuta, doseže maksimum nakon 15-30 minuta. Malo utječe na otkucaje srca i provođenje u Hisovom snopu. U krvi se samo manji dio (5%) veže na proteine. Potpuno se izlučuje urinom unutar 24 sata.Ne akumulira se.

Primjena tvari Strofantin-K

Akutno kardiovaskularno zatajenje, kronično zatajenje cirkulacije II-III stupnja, osobito s neučinkovitošću preparata digitalisa, supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija i lepršanje.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, organske lezije srca i krvnih žila, akutni miokarditis, endokarditis, teška kardioskleroza, akutni infarkt miokarda, AV blok II-III stupnja, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija i konstriktivni perikarditis, sindrom karotidnog sinusa, intoksikacija srčanim glikozidima, tireotoksikoza, ekstrasistolija atrija (moguć prijelaz u fibrilaciju atrija).

Nuspojave tvari Strofantin-K

Aritmija, mučnina, povraćanje, proljev, mezenterični infarkt, glavobolja, slabost, nesanica, depresija, halucinacije, psihoza, poremećaji vida, ginekomastija.

Interakcija

Antagonisti kalcija (osobito verapamil) i amiodaron usporavaju izlučivanje i povećavaju koncentraciju u plazmi (ako je potrebno, kombiniranu primjenu strofantina-K treba smanjiti za 2 puta). Simpatomimetici, kalcijeve soli i antiaritmici povećavaju rizik od poremećaja ritma. Na pozadini magnezijevog sulfata povećava se vjerojatnost smanjene vodljivosti i AV srčanog bloka.

Predozirati

Simptomi: ekstrasistolija, bigeminija, disocijacija ritma.

Liječenje: smanjenje redovnih doza i povećanje vremenskih intervala između doza; s hipokalemijom - pripravci kalija; u slučaju razvoja poremećaja ritma - lidokain, prokainamid, propranolol, fenitoin, kelirajuća sredstva (EDTA).

Putevi primjene

U / u, u / m / u kap po kap.

Mjere opreza za tvar Strofantin-K

Uz brzu intravensku primjenu, moguć je razvoj bradiaritmije, ventrikularne tahikardije, AV blokade i srčanog zastoja. Na vrhuncu učinka mogu se pojaviti ekstrasistole, ponekad u obliku bigeminije. Da bi se spriječio ovaj učinak, doza se može podijeliti u 2-3 intravenske injekcije ili se jedna od doza daje intramuskularno.Prije intramuskularne injekcije daje se 5 ml 2% -tne otopine novokaina, zatim, bez uklanjanja igle, strofantin-K; učinkovitost / m primjene je 2 puta niža. Ako su pacijentu prethodno propisani drugi srčani glikozidi, potrebno je napraviti pauzu prije intravenske primjene strofantina-K (5-24 dana, ovisno o njihovim izraženim kumulativnim svojstvima). Liječenje se provodi pod stalnom EKG kontrolom.

Strofantin K - kratkodjelujući srčani glikozid koji blokira transport Na + / K + -ATPaze, kao rezultat toga, povećava se sadržaj natrijevih iona u kardiomiocitima, što dovodi do otvaranja kalcijevih kanala i ulaska kalcijevih iona u kardiomiocite. Višak natrijevih iona dovodi do ubrzanog otpuštanja kalcijevih iona iz sarkoplazmatskog retikuluma, dakle. povećava se intracelularna koncentracija kalcijevih iona, što dovodi do blokade troponinskog kompleksa, što depresivno djeluje na međudjelovanje aktina i miozina.

Povećava snagu i brzinu kontrakcije miokarda, koja se odvija prema mehanizmu različitom od Frank-Starlingovog mehanizma, i ne ovisi o stupnju preliminarnog istezanja miokarda; sistola postaje kraća i energetski učinkovita. Kao rezultat povećanja kontraktilnosti miokarda povećava se udarni i minutni volumen krvi.

Smanjuje krajnji sistolički volumen i krajnji dijastolički volumen srca, što, uz povećanje tonusa miokarda, dovodi do smanjenja njegove veličine, a time i. za smanjenje potrebe miokarda za kisikom.

Negativan dromotropni učinak očituje se u povećanju refraktornosti atrioventrikularnog čvora, što omogućuje upotrebu lijeka za paroksizme supraventrikularne tahikardije i tahiaritmije. S atrijalnom tahiaritmijom usporava broj otkucaja srca, produljuje dijastolu, poboljšava intrakardijalnu i sistemsku hemodinamiku. Smanjenje broja otkucaja srca nastaje kao posljedica izravnih i neizravnih učinaka na regulaciju otkucaja srca. Ima izravan vazokonstriktorni učinak (u slučaju da se ne ostvari pozitivan inotropni učinak srčanih glikozida - u bolesnika s normalnom kontraktilnošću ili s prekomjernim istezanjem srca); u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca uzrokuje neizravni vazodilatacijski učinak, smanjuje venski tlak, povećava diurezu: smanjuje oticanje, otežano disanje. Pozitivan batimotropni učinak očituje se u subtoksičnim i toksičnim dozama. U maloj mjeri ima negativan kronotropni učinak. Kada se primjenjuje intravenski (in / in), djelovanje počinje nakon 10 minuta i doseže maksimum nakon 15-30 minuta.

Farmakokinetika

Kumulativni učinak je praktički odsutan.

Distribucija relativno jednoličan; nešto više koncentrirani u tkivima nadbubrežnih žlijezda, gušterače, jetre, bubrega. 1% lijeka nalazi se u miokardu. Komunikacija s proteinima krvne plazme - 5%.

rasplod. Ne prolazi biotransformaciju, izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Za 24 sata izlučuje se 85-90% lijeka; koncentracija u plazmi smanjuje se za 50% nakon 8 sati; potpuno se izlučuje iz organizma nakon 1-3 dana.

Indikacije

- kao dio kompleksne terapije akutnog i kroničnog zatajenja srca II funkcionalne klase (u prisutnosti kliničkih manifestacija), III-IV funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji;

- tahisistolički oblik fibrilacije atrija i trepetanja paroksizmalnog i kroničnog tijeka (osobito u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca).

Režim doziranja

Strofantin K koristi se intravenozno, intramuskularno, samo u hitnim slučajevima kada je nemoguće koristiti srčane glikozide unutra. Za intravensku primjenu koristi se 0,025% otopina lijeka. Razrjeđuje se u 10-20 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopine natrijeva klorida. Uvođenje se provodi polako, 5 do 6 minuta (jer brzo uvođenje može izazvati šok). Otopina Strofantina K može se primijeniti i kapanjem (u 100 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopine natrijevog klorida), budući da ovaj oblik primjene rijetko razvija toksični učinak.

Najveće doze Strofantina K za odrasle intravenozno: jednokratno - 2 ml (2 ampule), dnevno - 4 ml (4 ampule).

Ako intravenska primjena nije moguća, lijek se primjenjuje intramuskularno. Za smanjenje akutne boli kada se primjenjuje intramuskularno, prvo se ubrizga 5 ml 2% otopine prokaina, a zatim kroz istu iglu - potrebna doza Strofantina K, razrijeđena u 1 ml 2% otopine prokaina. Kod intramuskularne injekcije doza se povećava 1,5 puta.

djeca: dnevne doze, one su također doze zasićenja kada se koristi 0,025% otopina Strofantina K; novorođenčadi- 0,06-0,07 ml/kg; do 3 godine- 0,04-0,05 ml/kg; 4 do 6 godina- 0,4-0,5 ml/kg; 7 do 14 godina- 0,5-1 ml. Doza održavanja je 1/2-1/3 doze zasićenja.

Nuspojava

Iz gastrointestinalnog trakta: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev.

bradikardija, ekstrasistolija, atrioventrikularni blok, ventrikularna paroksizmalna tahikardija, ventrikularna fibrilacija.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, umor, poremećaj percepcije boja, depresija, pospanost, psihoza, smetenost.

Drugi: alergijske reakcije, urtikarija, petehije, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, krvarenje iz nosa, ginekomastija. Kod intramuskularnog načina primjene, bol na mjestu ubrizgavanja.

Kontraindikacije

- intoksikacija glikozidima;

- Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom;

- atrioventrikularni blok II stupnja;

- intermitentna atrioventrikularna ili sinoatrijalna potpuna blokada;

- Preosjetljivost na lijek.

Pažljivo:(usporedba koristi/rizika): atrioventrikularni blok prvog stupnja, sindrom bolesnog sinusa bez umjetnog pacemakera, mogućnost nestabilnog provođenja kroz atrioventrikularni čvor, anamneza Morgagni-Adams-Stokesovih napada, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, izolirana mitralna stenoza s rijetkim kontrakcijama otkucaja srca , srčana astma u bolesnika s mitralnom stenozom (bez tahisistoličke fibrilacije atrija), akutni infarkt miokarda, nestabilna angina pectoris, arteriovenski shunt, hipoksija, konstriktivni perikarditis, zatajenje srca s poremećenom dijastoličkom funkcijom (restriktivna kardiomiopatija, srčana amiloidoza, konstriktivni perikarditis, tamponada srca), ventrikularna ekstrasistolija, izražena dilatacija srčanih šupljina, "plućno" srce. Ekstrasistola atrija zbog mogućnosti njegovog prijelaza u fibrilaciju atrija.

Poremećaji elektrolita: hipokalijemija, hipomagnezijemija, hiperkalcijemija, hipernatrijemija. Hipotireoza, alkaloza, miokarditis, starija dob, zatajenje jetre, tireotoksikoza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja zbog nedostatka podataka o sigurnosti primjene.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Koristite s oprezom kod oštećenja jetre.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Koristite s oprezom kod zatajenja bubrega.

Primjena u starijih bolesnika

Koristite s oprezom kod starijih osoba.

Primjena u djece mlađe od 12 godina

Nema dobnih ograničenja za upis.

posebne upute

Koristite s velikim oprezom u bolesnika s tireotoksikozom i ekstrasistolom atrija.

S obzirom na mali terapijski indeks tijekom liječenja nužan je pažljiv liječnički nadzor i individualni odabir doze.

Ako je funkcija izlučivanja bubrega oslabljena, potrebno je smanjiti dozu (prevencija intoksikacije glikozidima).

Vjerojatnost predoziranja povećava se kod hipokalijemije, hipomagnezijemije, hiperkalcijemije, hipernatrijemije, teške dilatacije srčanih šupljina, cor pulmonale, alkaloze, u starijih bolesnika. Potrebna je posebna pažnja i elektrokardiografsko praćenje u slučaju kršenja atrioventrikularnog provođenja.

S teškom mitralnom stenozom i normo- ili bradikardijom razvija se kronično zatajenje srca zbog smanjenja dijastoličkog punjenja lijeve klijetke. Strofantin K , povećavajući kontraktilnost miokarda desne klijetke, uzrokuje daljnje povećanje tlaka u sustavu plućne arterije, što može izazvati plućni edem ili pogoršati zatajenje lijeve klijetke. Bolesnicima s mitralnom stenozom propisuju se srčani glikozidi kada postoji zatajenje desne klijetke ili ako postoji atrijalna tahiaritmija. Strofantin K kod Wolff-Parkinson-Whiteovog sindroma, smanjujući atrioventrikularnu provodljivost, doprinosi provođenju impulsa kroz dodatne putove - zaobilazeći atrioventrikularni čvor, izazivajući razvoj paroksizmalne tahikardije. Kao jedna od metoda kontrole digitalizacije koristi se praćenje koncentracije srčanih glikozida u plazmi.

Uz brzu intravensku primjenu, moguć je razvoj bradiaritmije, ventrikularne tahikardije, atrioventrikularne blokade i srčanog zastoja. Pri maksimalnom djelovanju može se pojaviti ekstrasistola, ponekad u obliku bigeminije. Kako bi se spriječio ovaj učinak, doza se može podijeliti u 2-3 intravenske injekcije ili se prva od doza daje intramuskularno. Ako su pacijentu prethodno bili propisani drugi srčani glikozidi, potrebno je napraviti pauzu prije intravenske primjene Strofantina K (5-24 dana, ovisno o težini kumulativnih svojstava prethodnog lijeka).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Tijekom liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija (vožnja automobila, itd.).

Predozirati

Simptomi:

Sa strane kardiovaskularnog sustava: aritmije, uključujući bradikardiju, atrioventrikularni blok, ventrikularnu paroksizmalnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju, ventrikularnu ekstrasistolu (bigeminiju, politopnu), nodalnu tahikardiju, sinoatrijski blok, fibrilaciju atrija i lepršanje.

Iz gastrointestinalnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i osjetnih organa: glavobolja, umor, vrtoglavica, rijetko - bojenje okolnih predmeta u zelenoj i žutoj boji, osjećaj mušica koje trepere pred očima, smanjena vidna oštrina, skotom, makro- i mikropsija; vrlo rijetko - konfuzija, sinkopa.

Liječenje: povlačenje lijeka ili smanjenje naknadnih doza i povećanje vremenskih intervala između injekcija lijeka, uvođenje protuotrova (natrijev dimerkaptopropansulfonat), simptomatska terapija (antiaritmici - lidokain, fenitoin, amiodaron; pripravci kalija; m-antiholinergici - atropin sulfat). Kao antiaritmici - lijekovi klase I (lidokain, fenitoin). S hipokalemijom - intravensko uvođenje kalijevog klorida (6-8 g / brzinom od 1-1,5 g na 0,5 l 5% otopine dekstroze (glukoze) i 6-8 IU inzulina; ubrizgava se kap po kap 3 sata) . S teškom bradikardijom, atrioventrikularnom blokadom - m-antiholinergici. Opasno je davati beta-agoniste, zbog mogućeg povećanja aritmogenog učinka srčanih glikozida. Uz potpunu transverzalnu blokadu s Morgagni-Adams-Stokesovim napadima - privremeni pejsing.

interakcija lijekova

Kada se Strophanthin K koristi zajedno s barbituratima (fenobarbital, itd.), kardiotonični učinak glikozida se smanjuje. Istodobna primjena Strofantina K sa simpatomimeticima, metilksantinima, rezerpinom i
triciklički antidepresivi povećavaju rizik od aritmija. Koncentracija strofantina K u krvnoj plazmi povećava se pri istodobnoj primjeni kinidina, metildope, amiodarona, kaptoprila, antagonista kalcija,
eritromicin i tetraciklin. Na pozadini magnezijevog sulfata povećava se mogućnost usporavanja provođenja i pojave atrioventrikularnog srčanog bloka. Diuretici (uglavnom inhibitori tiazida i karboanhidraze), pripravci kortikotropina (adrenokortikotropni hormon), glukokortikosteroidi, inzulin, pripravci kalcija, laksativi, karbenoksolon, amfotericin B, benzilpenicilin, salicilati povećavaju rizik od intoksikacije glikozidima. Beta-blokatori, antiaritmici, verapamil ne samo da mogu povećati težinu smanjenja atrioventrikularnog provođenja (negativni dromotropni učinak), već i potencirati negativni kronotropni učinak lijeka. Strofantin K (smanjeni broj otkucaja srca). Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (fenitoin, rifampicin, fenobarbital, fenilbutazon), kao i neomicin i citostatici smanjuju koncentraciju strofantina K u krvnoj plazmi. Inhibitor karboanhidraze, mineralokortikoidi, mogu uzrokovati glikozidnu intoksikaciju zbog razvoja hipokalemije, pa je potrebno redovito određivati ​​sadržaj kalija u krvnoj plazmi, kada se koriste istodobno sa srčanim glikozidima. Pripravci kalijevih soli ne smiju se koristiti ako su se pod utjecajem srčanih glikozida pojavili poremećaji provođenja na elektrokardiogramu, međutim, kalijeve soli se često propisuju zajedno s preparatima digitalisa za sprječavanje poremećaja srčanog ritma.

Antikolinesterazni lijekovi povećavaju bradikardiju kada se koriste istodobno sa srčanim glikozidima; edetska kiselina smanjuje učinkovitost i toksičnost srčanih glikozida; ne smije se koristiti zajedno sa srčanim glikozidima triposadeninom; hipervitaminoza uzrokovana vitaminom D pojačava djelovanje srčanih glikozida zbog razvoja hiperkalcijemije; postoje dokazi o smanjenju izlučivanja srčanih glikozida putem bubrega pod utjecajem paracetamola. Glukokortikosteroidi i diuretici povećavaju rizik od razvoja hipokalijemije i hipomagnezijemije, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima i blokatori receptora angiotenzina II - smanjuju.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.