Hipotenzivni, antiaritmijski lijek Egilok: upute za uporabu, nuspojave i analozi. Koliko dugo mogu uzimati Egiloc Egiloc za zatajenje srca
GOSTIONICA: metoprolol
Proizvođač: CJSC "Farmaceutska tvornica EGIS"
Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Metoprolol
Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 012140
Razdoblje registracije: 15.02.2018 - 15.02.2023
ALO (uvršten na popis besplatnih lijekova za izvanbolničke pacijente)
Uputa
Trgovački naziv
Mmeđunarodno nezaštićeno ime
metoprolol
Oblik doziranja
Tablete od 25 mg, 50 mg, 100 mg
Spoj
Jedna tableta sadrži
djelatna tvar- metoprolol tartarat 25 mg, 50 mg, 100 mg,
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat (tip A), bezvodni koloidni silicijev dioksid, povidon (K-90), magnezijev stearat.
Opis
Tablete bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne, s križnom razdjelnom crtom i dvostrukim skošenjem ("double snap") s jedne strane i ugraviranim stiliziranim slovom "E" i brojem 435 s druge strane, bez mirisa ili gotovo bez mirisa (za doziranje25 mg)
Tablete bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne površine, s urezom na jednoj strani i ugraviranim stiliziranim slovom "E" i brojem 434 na drugoj strani, bez mirisa ili gotovo bez mirisa (za doziranje50 mg)
Bijele ili gotovo bijele tablete, okrugle, bikonveksne, ukošene, s urezom na jednoj strani i ugraviranim stiliziranim slovom "E" i brojem 432 na drugoj strani, bez mirisa ili gotovo bez mirisa (za doziranje100 mg)
Farmakoterapijska skupina
Pripravci za liječenje bolesti kardiovaskularnog sustava. Beta-blokatori su selektivni. Metoprolol.
ATX kod C07A B02
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Metoprolol se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U terapijskom rasponu doza, lijek karakterizira linearna farmakokinetika. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 1,5-2 sata nakon ingestije. Unatoč značajnim individualnim fluktuacijama u plazmatskim razinama lijeka, u svakog pojedinog bolesnika te su razlike beznačajne. Nakon apsorpcije, metoprolol se velikim dijelom metabolizira prvim prolazom kroz jetru. Bioraspoloživost metoprolola je približno 50% s jednom dozom i približno 70% s višestrukim dozama. U isto vrijeme, unos hrane može povećati bioraspoloživost metoprolola za 30-40%. Na proteine plazme veže se oko 5-10%. Metoprolol se široko distribuira u tkivima i ima visok volumen distribucije (5,6 l/kg). Metoprolol se metabolizira u jetri pomoću enzima citokroma P-450 CYP2D6. Metaboliti nemaju klinički značaj. Poluvrijeme eliminacije je prosječno 3,5 sata (raspon 1 do 9 sati). Ukupni klirens lijeka je približno 1 l/min. Oko 95% oralne doze izlučuje se urinom, od čega je 5% nepromijenjeno (u nekim slučajevima može doseći 30%).
Posebne skupine bolesnika
Nisu utvrđene značajne promjene u farmakokinetici metoprolola u starijih bolesnika.
Oštećena bubrežna funkcija ne utječe na sistemsku bioraspoloživost ili izlučivanje metoprolola. Međutim, u tim slučajevima dolazi do smanjenja izlučivanja metabolita.
Kod teškog zatajenja bubrega (GFR 5 ml/min) dolazi do značajnog nakupljanja metabolita. Međutim, ovo nakupljanje metabolita ne povećava stupanj β-adrenergičke blokade. Poremećena funkcija jetre ima mali učinak na farmakokinetiku metoprolola. Međutim, kod teške ciroze jetre i nakon nametanja porto-kavalnog šanta, bioraspoloživost se može povećati, a ukupni klirens može se smanjiti. Nakon porto-kavalnog ranžiranja, ukupni klirens lijeka iznosi približno 0,3 l/min, a površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme povećava se oko 6 puta u usporedbi sa zdravim osobama.
Farmakodinamika
Metoprolol je kardioselektivni β1-blokator koji nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost ili aktivnost stabilizacije membrane. Djeluje antihipertenzivno, antianginozno i antiaritmijski.
Metoprolol sprječava stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava na srce i uzrokuje brzo smanjenje brzine otkucaja srca, kontraktilnosti, minutnog volumena i krvnog tlaka tijekom fizičkog i mentalnog stresa i stresa.
Uz povećanu razinu endogenog adrenalina, metoprolol ima manji učinak na krvni tlak od neselektivnih β-blokatora. Ako je potrebno, metoprolol u kombinaciji s β2-agonistom može se propisati bolesnicima s opstruktivnim plućnim bolestima. U terapijskim dozama metoprolol ima manji učinak na bronhodilatacijski učinak β2-agonista od neselektivnih β-blokatora.
U usporedbi s neselektivnim β-blokatorima, metoprolol ima manji učinak na proizvodnju inzulina i metabolizam ugljikohidrata. Lijek ne mijenja značajno kardiovaskularni odgovor na hipoglikemiju i ne povećava trajanje hipoglikemijskih napada.
U kliničkim studijama utvrđeno je da metoprolol blago povećava razinu triglicerida i blago snižava razinu slobodnih masnih kiselina u krvnoj plazmi. U nekim slučajevima primijećeno je lagano smanjenje razine HDL-a. To je smanjenje bilo manje izraženo nego kod primjene neselektivnih β-blokatora. Međutim, u dugotrajnoj studiji uočeno je statistički značajno smanjenje razine kolesterola nakon nekoliko godina liječenja metoprololom. Tijekom liječenja metoprololom kvaliteta života se nije promijenila niti poboljšala. Liječenje metoprololom nakon infarkta miokarda poboljšalo je kvalitetu života.
S arterijskom hipertenzijom snižava krvni tlak kod bolesnika koji stoje i leže. Na početku liječenja metoprololom uočeno je kratkotrajno (u trajanju od nekoliko sati), klinički beznačajno povećanje perifernog vaskularnog otpora. Dugotrajni antihipertenzivni učinak lijeka povezan je s postupnim smanjenjem ukupnog perifernog vaskularnog otpora.
U arterijskoj hipertenziji dugotrajna primjena lijeka dovodi do statistički značajnog smanjenja mase lijeve klijetke i poboljšanja njezina punjenja i dijastoličke funkcije.
U muškaraca s umjerenim ili umjerenim arterijskim hipertenzije, metoprolol smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih poremećaja (prvenstveno iznenadne smrti, smrtonosnih i nefatalnih infarkta miokarda i moždanog udara).
Kao i drugi β-blokatori, metoprolol smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem sistemskog arterijskog tlaka, brzine otkucaja srca i kontraktilnosti miokarda. Smanjenjem brzine otkucaja srca i odgovarajućim produljenjem dijastole, metoprolol poboljšava opskrbu krvlju i oksigenaciju područja miokarda s oslabljenim protokom krvi.
Za srčane aritmije(supraventrikularna tahikardija, fibrilacija atrija i ventrikularna ekstrasistola) metoprolol snižava broj otkucaja srca i broj ventrikularnih ekstrasistola).
S infarktom miokarda metoprolol smanjuje smrtnost smanjujući rizik od iznenadne smrti. Taj se učinak prvenstveno povezuje s prevencijom epizoda ventrikularne fibrilacije. Mehanizam ovog učinka je dvojak:
(1) središnja ekscitacija živca vagusa ima povoljan učinak na električnu stabilnost miokarda,
(2) blokiranje učinaka simpatičkog živčanog sustava smanjuje kontraktilnost miokarda, broj otkucaja srca i krvni tlak. Smanjenje mortaliteta može se primijetiti i kod metoprolola u ranoj i kasnoj fazi, kao i kod visokorizičnih bolesnika (od kardiovaskularnih bolesti) i bolesnika sa šećernom bolešću. Primjena lijeka nakon infarkta miokarda smanjuje vjerojatnost nefatalnog ponovnog infarkta.
liječenje funkcionalnih srčanih poremećaja s palpitacijama.
Metoprolol se može koristiti za prevencija napadaja migrene.
Na hipertireoza metoprolol smanjuje kliničke manifestacije bolesti, pa se može koristiti kao dodatna terapija.
Indikacije za upotrebu
Arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima);
Stabilna i nestabilna angina (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lijekovima, kao i za prevenciju napada angine)
Sekundarna prevencija nakon infarkta miokarda (terapija održavanja)
Srčane aritmije (sinusna tahikardija, supraventrikularna tahikardija, ventrikularne ekstrasistole)
Prevencija napadaja migrene
Funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom (uključujući hipertireozu)
Doziranje i način primjene
Tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane. Ako je potrebno, tableta se može podijeliti na jednake doze. Doza se odabire pojedinačno kako bi se izbjegla prekomjerna bradikardija.
S arterijskom hipertenzijom: preporučena početna doza je 25-50 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer). Uz nedovoljan klinički učinak, dnevna doza se može povećati na 100 mg dva puta dnevno ili se Egilok može koristiti u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Maksimalna doza je 200 mg dnevno, podijeljena u nekoliko doza.
Za anginu pektoris: preporučena početna doza je 25-50 mg 2-3 puta na dan. Uz nedovoljan klinički učinak, ova se doza može postupno povećati na 200 mg dnevno ili se Egilok može koristiti u kombinaciji s drugim antianginalnim lijekovima.
Terapija održavanja nakon infarkta miokarda: preporučena doza
50-100 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer).
Za aritmije: preporučena početna doza je 25-50 mg 2-3 puta na dan. Uz nedovoljan klinički učinak, ova se doza može postupno povećati na 200 mg ili se Egilok može koristiti u kombinaciji s drugim antiaritmicima.
Za prevenciju napadaja migrene: preporučena doza je 50 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer); ako je potrebno, može se povećati na 100 mg dva puta dnevno.
Uz funkcionalne poremećaje srčane aktivnosti, popraćene tahikardijom (uključujući hipertireozu): preporučena dnevna doza je 50 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer); ako je potrebno, može se povećati na 100 mg dva puta dnevno.
Posebne skupine pacijenata:
Prilikom propisivanja lijeka bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili starije osobe nema potrebe prilagođavati režim doziranja.
Prilikom propisivanja lijeka bolesnika s teškim oštećenjem jetre(na primjer, u bolesnika s cirozom koji su bili podvrgnuti operaciji premosnice) možda će biti potrebno smanjiti njegovu dozu. U bolesnika s cirozom jetre nema potrebe za prilagodbom režima doziranja zbog slabog vezanja metoprolola na proteine plazme (5-10%).
Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina
Postoji ograničeno iskustvo s primjenom lijeka u djece i adolescenata. Nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti primjene Egilok tableta.
Nuspojave
Dolje navedene nuspojave zabilježene su u kliničkim ispitivanjima i terapijskoj primjeni metoprolola. U nekim slučajevima povezanost nuspojava s primjenom lijeka nije pouzdano utvrđena.
Vrlo često (≥1/10)
Umor
Često (≥1/100 -<1/10)
Vrtoglavica, glavobolja
Bradikardija, hladni ekstremiteti, palpitacije, ortostatska hipotenzija, koja je vrlo rijetko povezana sa sinkopom
Mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor
Tenzijska dispneja
Manje često (≥1/1000 -<1/100)
- pojačani simptomi zatajenja srca, atrioventrikularni blok I stupnja, periferni edem, bol u srcu, kardiogeni šok u bolesnika s akutnim infarktom miokarda
Depresija, poremećaj koncentracije, poremećaj sna, pospanost, nesanica, noćne more
Parestezija, grčevi mišića
Svrbež kože, osip, urtikarija, kožne lezije slične psorijazi, degenerativne kožne lezije, pojačano znojenje
Bronhospazam (čak i u odsutnosti dijagnosticirane opstruktivne plućne bolesti)
Dobitak na težini
Rijetko (≥1/10 000 -<1/1000)
Suha usta
Pritužbe na parestezija, grčevi mišića, živčana razdražljivost, tjeskoba
Kršenje potencije, kršenje seksualne funkcije
Aritmije, poremećaji provođenja miokarda
Promijenjeni testovi funkcije jetre, hepatitis
Gubitak kose
Konjunktivitis, suhe i nadražene oči (koje mogu uzrokovati poteškoće osobama koje nose kontaktne leće), zamagljen vid
Vrlo rijetko (≥1/10 000)
Amnezija, oslabljeno ili oštećeno pamćenje, zbunjenost, halucinacije, tinitus, gubitak sluha
Pogoršanje već postojećeg poremećaja periferne cirkulacije , pojačani simptomi intermitentne klaudikacije ili Raynaudove bolesti, gangrene u bolesnika s prethodnim teškim poremećajima periferne cirkulacije
fotosenzibilizacija
Pogoršanje psorijaze
Promjena osjeta okusa
Trombocitopenija
Bol u zglobovima (artralgija)
Egilok treba prekinuti ako bilo koji od gore navedenih učinaka dosegne klinički značajan intenzitet, a njegov se uzrok ne može pouzdano utvrditi.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na metoprolol ili druge sastojke lijeka, kao i na druge β-blokatore
Arterijska hipotenzija
Atrioventrikularni blok II ili III stupnja
Dekompenzirano zatajenje srca
Klinički značajna sinusna bradikardija
Sindrom bolesnog sinusa
Kardiogeni šok
Teški poremećaji periferne cirkulacije
Akutni infarkt miokarda ako:
broj otkucaja srca ispod 45 otkucaja u minuti,
P-Q interval prelazi 240 m/s,
sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg.
Bolesnici kojima je potrebno kontinuirano ili povremeno liječenje inotropnim lijekovima (β-agonisti)
Istovremena intravenska primjena verapamila ili drugih sličnih blokatora kalcijevih kanala
Teška periferna vaskularna bolest s prijetnjom gangrene
I tromjesečje trudnoće i dojenja
Djeca mlađa od 18 godina (zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka).
Interakcije lijekova
Antihipertenzivni učinci lijeka Egilok i drugih antihipertenziva obično se sumiraju, stoga je potrebno pažljivo praćenje stanja bolesnika koji primaju kombinacije takvih lijekova kako bi se izbjegao razvoj arterijske hipotenzije. Međutim, zbrajanje učinaka antihipertenziva može se, ako je potrebno, koristiti za postizanje učinkovitije kontrole krvnog tlaka.
Intravenska primjena blokatora kalcijevih kanala poput verapamila ne preporučuje se bolesnicima koji uzimaju β-blokatore. Istodobna primjena metoprolola s blokatorima kalcijevih kanala poput verapamila ili diltiazema dovodi do povećanja negativnih inotropnih i kronotropnih učinaka.
Potreban je oprez pri kombiniranju sa sljedećim sredstvima
Uz istovremenu primjenu s oralnim antiaritmicima (kao što su kinidin i amiodaron), kao i parasimpatomimeticima, postoji rizik od razvoja arterijske hipotenzije, bradikardije, atrioventrikularne blokade.
Uz istovremenu primjenu s glikozidima digitalisa postoji rizik od razvoja bradikardije, poremećaja provođenja; metoprolol ne utječe na pozitivan inotropni učinak preparata digitalisa.
Uz istodobnu primjenu s drugim antihipertenzivima (gvanetidin, rezerpin, metildopa, klonidin, gvanfacin) može se razviti teška bradikardija.
U kombiniranoj terapiji s klonidinom, potonji treba prekinuti nekoliko dana nakon ukidanja metoprolola, kako bi se izbjegla hipertenzivna kriza.
Uz istovremenu primjenu s barbituratima, trankvilizatorima, tri- i tetracikličkim antidepresivima, antipsihoticima i etanolom, može postojati rizik od arterijske hipotenzije.
Sredstva za inhalacijsku anesteziju (derivati ugljikovodika), kada se koriste istodobno s Egilokom, povećavaju rizik od inhibicije kontraktilne funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.
Uz istovremenu primjenu s - i -simpatomimeticima postoji rizik od razvoja arterijske hipertenzije, teške bradikardije i rizik od srčanog zastoja.
Istodobnom primjenom s ergotaminom moguće je povećati perifernu cirkulaciju.
Uz istovremenu primjenu s 2-simpatomimeticima moguć je funkcionalni antagonizam.
Istodobnom primjenom s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (indometacin) moguće je smanjiti hipotenzivni učinak metoprolola.
Uz istovremenu primjenu s estrogenima smanjuje se antihipertenzivni učinak metoprolola.
Kada se uzimaju istodobno s oralnim hipoglikemicima, njihov učinak može biti smanjen; s inzulinom - povećanje rizika od razvoja hipoglikemije, povećanje njezine ozbiljnosti i produljenje, prikrivanje simptoma hipoglikemije.
Uz istovremenu primjenu Egilok pojačava učinak mišićnih relaksansa sličnih kurareu.
Istodobnom primjenom Egiloka s inhibitorima mikrosomalnih jetrenih enzima (cimetidin, etanol, hidralazin; inhibitori ponovne pohrane serotonina - paroksetin, fluoksetin i sertralin) moguće je pojačati učinke metoprolola zbog povećanja njegove koncentracije u plazmi.
Istodobnom primjenom Egiloka s induktorima mikrosomalnih jetrenih enzima CYP2D6 (rifampicin i barbiturati) moguće je ubrzati metabolizam metoprolola, što dovodi do smanjenja koncentracije metoprolola u krvnoj plazmi i smanjenja učinka Egilok.
Tijekom razdoblja liječenja Egilokom, pacijenti koji istovremeno uzimaju ganglioblokere, druge β-blokatore (uključujući u obliku kapi za oči) ili MAO inhibitore trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom.
posebne upute
Kliničko iskustvo s metoprololom u djece je ograničeno.
U bolesnika koji uzimaju metoprolol anafilaktički šok je teži.
Vrlo rijetko, tijekom terapije Egilokom u bolesnika s oštećenom provodljivošću, stanje se može pogoršati, ponekad s razvojem atrioventrikularne blokade. Ako se tijekom liječenja razvije bradikardija, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili postupno ukinuti lijek.
U pozadini primjene Egiloka mogu se pogoršati simptomi poremećaja periferne arterijske cirkulacije.
Otkazivanje lijeka provodi se postupno, smanjujući dozu oko 14 dana. S oštrim prekidom liječenja moguće je pojačati simptome angine pektoris i povećati rizik od koronarnih poremećaja. Posebnu pozornost treba obratiti na bolesnike s koronarnom arterijskom bolešću prilikom prekida uzimanja lijeka.
Unatoč činjenici da kardioselektivni β-blokatori imaju manji učinak na respiratornu funkciju, u usporedbi s neselektivnim β-blokatorima, Egilok se propisuje s oprezom u bolesnika s kroničnim opstruktivnim bolestima dišnih putova. Kod propisivanja metoprolola bolesnicima s bronhalnom astmom potrebna je istodobna primjena β2-agonista (u obliku tableta ili aerosola).
Selektivni β-blokatori, za razliku od neselektivnih, rijetko utječu na metabolizam ugljikohidrata ili prikrivaju simptome hiperglikemije. U bolesnika sa šećernom bolešću koji uzimaju Egilok potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.
U bolesnika s feokromocitomom Egilok treba koristiti u kombinaciji s -blokatorima.
Ako je potrebno izvršiti kiruršku intervenciju, potrebno je upozoriti anesteziologa o tijeku terapije Egilokom (izbor lijeka za opću anesteziju s minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekid uzimanja lijeka nije potreban.
Trudnoća i dojenje
Primjena lijeka tijekom trudnoće zahtijeva pažljivu procjenu rizika i koristi. Ako je potrebno propisati lijek u tom razdoblju, potrebno je pažljivo praćenje stanja fetusa i novorođenčeta unutar 48-72 sata nakon rođenja, jer su mogući intrauterini zastoj u rastu, bradikardija, arterijska hipotenzija, respiratorna depresija, hipoglikemija. Metoprolol prelazi u majčino mlijeko samo u malim količinama, međutim, preporučuje se prekinuti dojenje.
Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima.
Metoprolol negativno utječe na sposobnost bolesnika za upravljanje vozilima i obavljanje poslova s povećanim rizikom od nezgoda, osobito na početku liječenja i tijekom uzimanja alkohola (mogu se razviti vrtoglavica i umor). U bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija, odabir doze treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora bolesnika na lijek.
Predozirati
Simptomi: arterijska hipotenzija, teška sinusna bradikardija, zatajenje srca, asistolija, mučnina, povraćanje, bronhospazam, cijanoza, hipoglikemija; u akutnom predoziranju - gubitak svijesti, kardiogeni šok, atrioventrikularna blokada, koma. Prvi simptomi predoziranja pojavljuju se 20 minuta - 2 sata nakon uzimanja lijeka.
Gore navedeni simptomi mogu se pogoršati tijekom uzimanja lijeka s alkoholom, drugim antihipertenzivima, kinidinom i barbituratima.
Liječenje: Ispiranje želuca (ako ispiranje nije moguće i ako je pacijent pri svijesti, možete izazvati povraćanje), imenovanje adsorbenata, simptomatska terapija. Potrebna je intenzivna terapija i pažljivo praćenje cirkulatornih i respiratornih parametara, funkcije bubrega, razine glukoze u krvi, elektrolita u krvnom serumu. Atropin sulfat (0,25-0,5 mg IV za odrasle, 10-20 mcg/kg za djecu) treba dati prije ispiranja želuca (zbog rizika od stimulacije vagusnog živca). Kod teške arterijske hipotenzije, bradikardije i prijetećeg zatajenja srca - intravenska primjena β-agonista u razmacima od 2-5 minuta ili infuzijom do postizanja željenog učinka ili intravenska primjena atropina. U nedostatku pozitivnog učinka koriste se dopamin, dobutamin ili norepinefrin. Primjena glukagona u dozama od 1-10 mg također može biti korisna u poništavanju učinaka jake blokade β-receptora. Kod teške bradikardije koja je otporna na farmakoterapiju može biti potrebna ugradnja srčanog stimulatora. S bronhospazmom - intravenska primjena 2-agonista (na primjer, terbutalin). Ovi protuotrovi mogu se koristiti u dozama većim od terapijskih. Metoprolol se ne može učinkovito ukloniti hemodijalizom.
Oblik ispuštanja i pakiranje
Droga Egilok- to je beta1-blokator, antiaritmik, hipotenziv, antianginoz.
Metoprolol suzbija učinak povećane aktivnosti simpatičkog sustava na srce, a također uzrokuje brzo smanjenje brzine otkucaja srca, kontraktilnosti, minutnog volumena srca i krvnog tlaka.
Kod arterijske hipertenzije, metoprolol snižava krvni tlak u bolesnika u stojećem i ležećem položaju. Dugotrajni antihipertenzivni učinak lijeka povezan je s postupnim smanjenjem OPSS-a.
Kod arterijske hipertenzije dugotrajna primjena lijeka dovodi do statistički značajnog smanjenja mase lijeve klijetke i poboljšanja njezine dijastoličke funkcije. U muškaraca s blagom do umjerenom hipertenzijom, metoprolol smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih uzroka (prvenstveno iznenadne smrti, fatalnog i nefatalnog srčanog i moždanog udara).
Kao i drugi beta-blokatori, metoprolol smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem sistemskog krvnog tlaka, otkucaja srca i kontraktilnosti miokarda. Smanjenje brzine otkucaja srca i odgovarajuće produljenje dijastole tijekom uzimanja metoprolola poboljšavaju opskrbu krvlju i unos kisika u miokard s oslabljenim protokom krvi. Stoga, u angini pektoris, lijek smanjuje broj, trajanje i težinu napada, kao i asimptomatske manifestacije ishemije i poboljšava fizičku izvedbu bolesnika.
Kod infarkta miokarda metoprolol smanjuje stopu smrtnosti, smanjujući rizik od iznenadne smrti. Taj se učinak prvenstveno povezuje s prevencijom epizoda ventrikularne fibrilacije. Smanjenje mortaliteta također se može primijetiti primjenom metoprolola u ranoj i kasnoj fazi infarkta miokarda, kao iu visokorizičnih bolesnika i bolesnika sa šećernom bolešću. Primjena lijeka nakon infarkta miokarda smanjuje vjerojatnost nefatalnog ponovnog infarkta.
U CHF na pozadini idiopatske hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije, metoprolol tartarat, počevši od niskih doza (2 × 5 mg / dan) s postupnim povećanjem doze, značajno poboljšava rad srca, kvalitetu života i fizičku izdržljivost bolesnika.
Kod supraventrikularne tahikardije, fibrilacije atrija i ventrikularnih prijevremenih otkucaja, metoprolol smanjuje učestalost ventrikularnih kontrakcija i broj ventrikularnih ekstrasistola.
U terapijskim dozama, periferni vazokonstriktorni i bronhokonstriktorni učinci metoprolola manje su izraženi od istih učinaka neselektivnih beta-blokatora.
U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima, metoprolol ima manji učinak na proizvodnju inzulina i metabolizam ugljikohidrata. Ne produljuje trajanje hipoglikemijskih epizoda.
Metoprolol uzrokuje blagi porast koncentracije triglicerida i blagi pad koncentracije slobodnih masnih kiselina u krvnom serumu. Nakon nekoliko godina uzimanja metoprolola postoji značajan pad ukupne koncentracije kolesterola u serumu. Farmakokinetika
Metoprolol se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Lijek karakterizira linearna farmakokinetika u terapijskom rasponu doza.
Cmax u plazmi postiže se 1,5-2 sata nakon ingestije. Nakon apsorpcije metoprolol se velikim dijelom metabolizira primarnim prolazom kroz jetru. Bioraspoloživost metoprolola je približno 50% s jednom dozom i približno 70% s redovitom primjenom.
Uzimanje istodobno s hranom može povećati bioraspoloživost metoprolola za 30-40%. Metoprolol se malo (~5-10%) veže za proteine plazme. Vd je 5,6 l/kg. Metoprolol se metabolizira u jetri pomoću izoenzima citokroma P450. Metaboliti nemaju farmakološku aktivnost. T1/2 u prosjeku - 3,5 sati (od 1 do 9 sati). Ukupni klirens je približno 1 l/min. Otprilike 95% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega, 5% - u obliku nepromijenjenog metoprolola. U nekim slučajevima ova vrijednost može doseći 30%.
Nisu utvrđene značajne promjene u farmakokinetici u starijih bolesnika.
Oštećena bubrežna funkcija ne utječe na sistemsku bioraspoloživost ili izlučivanje metoprolola. Međutim, u tim slučajevima dolazi do smanjenja izlučivanja metabolita. Kod teškog zatajenja bubrega (brzina glomerularne filtracije manja od 5 ml/min) dolazi do značajnog nakupljanja metabolita. Međutim, ovo nakupljanje metabolita ne povećava stupanj beta-adrenergičke blokade.
Poremećena funkcija jetre ima mali učinak na farmakokinetiku metoprolola. Međutim, kod teške ciroze jetre i nakon porto-kavalnog šanta, bioraspoloživost se može povećati, a ukupni klirens iz tijela može se smanjiti. Nakon porto-kavalnog ranžiranja, ukupni klirens lijeka iz tijela je približno 0,3 l/min, a AUC se povećava približno 6 puta u usporedbi s onim u zdravih dobrovoljaca.
Indikacije za upotrebu
Indikacije za uporabu lijeka Egilok su: arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili (po potrebi) u kombinaciji s drugim antihipertenzivima); koronarna bolest srca: infarkt miokarda (sekundarna prevencija - kompleksna terapija), prevencija napada angine; poremećaji srčanog ritma (supraventrikularna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola); funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, popraćeni tahikardijom; hipertireoza (složena terapija); prevencija napadaja migrene.Način primjene
unutra, Egilok Tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane. Ako je potrebno, tableta se može prelomiti na pola.Dozu treba prilagođavati postupno i individualno kako bi se izbjegla pretjerana bradikardija. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.
Preporučene doze
Arterijska hipertenzija. S blagom ili umjerenom arterijskom hipertenzijom, početna doza je 25-50 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer). Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećati na 100-200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antihipertenziv.
Angina. Početna doza je 25-50 mg dva do tri puta dnevno. Ovisno o učinku, ova se doza može postupno povećavati do 200 mg dnevno ili se može dodati neki drugi antianginozni lijek.
Terapija održavanja nakon infarkta miokarda. Uobičajena dnevna doza - 100-200 mg / dan, podijeljena u dvije doze (ujutro i navečer).
Poremećaji srčanog ritma. Početna doza je 25 do 50 mg dva ili tri puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati do 200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antiaritmik.
Hipertireoza. Uobičajena dnevna doza je 150-200 mg dnevno u 3-4 doze.
Funkcionalni poremećaji srca, popraćeni osjećajem lupanja srca. Uobičajena dnevna doza je 50 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer); ako je potrebno, može se povećati na 200 mg u dvije podijeljene doze.
Prevencija napadaja migrene. Uobičajena dnevna doza je 100 mg/dan u dvije podijeljene doze (ujutro i navečer); ako je potrebno, može se povećati na 200 mg / dan u 2 podijeljene doze.
Posebne skupine bolesnika
U slučaju oslabljene funkcije bubrega nije potrebna promjena režima doziranja.
Kod ciroze jetre promjena doze obično nije potrebna zbog niskog vezanja metoprolola na proteine plazme (5-10%). U slučaju teške insuficijencije jetre (na primjer, nakon operacije portokavalne premosnice), može biti potrebno smanjiti dozu Egiloka.
U starijih bolesnika prilagodba doze nije potrebna.
Nuspojave
Egilok pacijenti ga obično dobro podnose. Nuspojave su obično blage i reverzibilne.Iz živčanog sustava: vrlo često - povećan umor; često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - razdražljivost, tjeskoba, impotencija / seksualna disfunkcija; rijetko - parestezija, konvulzije, depresija, smanjena koncentracija, pospanost, nesanica, noćne more; vrlo rijetko - amnezija / oštećenje pamćenja, depresija, halucinacije.
Sa strane CCC: često - bradikardija, ortostatska hipotenzija (u nekim slučajevima moguća su sinkopalna stanja), hladnoća donjih ekstremiteta, palpitacije; rijetko - privremeno povećanje simptoma zatajenja srca, kardiogeni šok u bolesnika s infarktom miokarda, AV blokada prvog stupnja; rijetko - poremećaji provođenja, aritmija; vrlo rijetko - gangrena (u bolesnika s poremećajima periferne cirkulacije).
Iz probavnog sustava: često - mučnina, bol u trbuhu, zatvor ili proljev; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća oralne sluznice, oštećena funkcija jetre.
Na dijelu kože: rijetko - urtikarija, pojačano znojenje; rijetko - alopecija; vrlo rijetko - fotoosjetljivost, pogoršanje tijeka psorijaze.
Iz dišnog sustava: često - kratkoća daha s fizičkim naporom; rijetko - bronhospazam u bolesnika s bronhijalnom astmom; rijetko - rinitis.
Od osjetilnih organa: rijetko - zamagljen vid, suhoća i / ili iritacija očiju, konjunktivitis; vrlo rijetko - zvonjenje u ušima, kršenje osjeta okusa.
Ostalo: rijetko - povećanje tjelesne težine; vrlo rijetko - artralgija, trombocitopenija.
Egilok treba prekinuti ako bilo koji od gore navedenih učinaka dosegne klinički značajan intenzitet, a njegov se uzrok ne može pouzdano utvrditi.
Kontraindikacije
:Kontraindikacije za uporabu lijeka Egilok su: preosjetljivost na metoprolol ili bilo koju drugu komponentu lijeka, kao i druge beta-blokatore; atrioventrikularni (AV) blok II ili III stupnja; sinoatrijalna blokada; sinusna bradikardija (otkucaji srca manji od 50 bpm); sindrom bolesnog sinusa; kardiogeni šok; teški poremećaji periferne cirkulacije; zatajenje srca u fazi dekompenzacije; dob do 18 godina (zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka); istodobna intravenska primjena verapamila; teški oblik bronhijalne astme; feokromocitom bez istovremene primjene alfa-blokatora.
Zbog nedostatka kliničkih podataka, Egilok je kontraindiciran u akutnom infarktu miokarda, praćenom brzinom otkucaja srca ispod 45 otkucaja / min, s PQ intervalom većim od 240 ms i SBP ispod 100 mm Hg.
Umjetnost.
S oprezom: dijabetes melitus; metabolička acidoza; Bronhijalna astma; KOPB; zatajenje bubrega/jetre; miastenija gravis; feokromocitom (kada se koristi istodobno s alfa-blokatorima); tireotoksikoza; AV blok I stupnja; depresija (uključujući povijest); psorijaza; obliterirajuće bolesti perifernih žila (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom); trudnoća; razdoblje laktacije; starija dob; bolesnika s opterećenom alergijskom poviješću (moguće smanjenje odgovora na primjenu adrenalina).
Trudnoća
:Primjena lijeka Egilok ne preporučuje se tijekom trudnoće. Primjena lijeka moguća je samo ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ako je lijek neophodan, trebate pažljivo pratiti fetus, a potom i novorođenče nekoliko dana (48-72 sata) nakon poroda, jer. mogući razvoj bradikardije, respiratorne depresije, snižavanja krvnog tlaka i hipoglikemije.
Unatoč činjenici da se pri uzimanju terapijskih doza metoprolola samo male količine lijeka izlučuju u majčino mlijeko, novorođenče treba držati pod nadzorom (moguća bradikardija). Ne preporučuje se primjena lijeka tijekom dojenja. Ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja preporuča se prekinuti dojenje.
Interakcija s drugim lijekovima
Antihipertenzivni učinci lijeka Egilok i drugih antihipertenzivnih lijekova kada se koriste zajedno obično se pojačavaju. Kako bi se izbjegla arterijska hipotenzija, potrebno je pažljivo praćenje bolesnika koji primaju kombinacije takvih lijekova. Međutim, sumacija učinaka antihipertenziva može se koristiti ako je potrebno za postizanje učinkovite kontrole krvnog tlaka.Istovremena primjena metoprolola i CCB-a kao što su diltiazem i verapamil može dovesti do pojačanih negativnih inotropnih i kronotropnih učinaka. Intravensku primjenu CCB-a kao što je verapamil treba izbjegavati u bolesnika koji primaju beta-blokatore.
Potreban je oprez pri istodobnom uzimanju sa sljedećim lijekovima
Oralni antiaritmici (kao što su kinidin i amiodaron) - rizik od bradikardije, AV blokade.
Srčani glikozidi (rizik od bradikardije, poremećaja provođenja; metoprolol ne utječe na pozitivan inotropni učinak srčanih glikozida).
Ostali antihipertenzivi (osobito skupine gvanetidina, rezerpina, alfa-metildope, klonidina i guanfacina) - zbog rizika od hipotenzije i/ili bradikardije.
Prestanak istovremene primjene metoprolola i klonidina treba započeti ukidanjem metoprolola, a zatim (nakon nekoliko dana) klonidina; ako se prvo ukine klonidin, može se razviti hipertenzivna kriza.
Neki lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav, kao što su hipnotici, trankvilizatori, tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici i etanol, povećavaju rizik od arterijske hipotenzije.
Sredstva za anesteziju (rizik od ugnjetavanja srčane aktivnosti).
Alfa- i beta-simpatomimetici (rizik od arterijske hipertenzije, značajna bradikardija; mogućnost srčanog zastoja).
Ergotamin (povećan vazokonstriktorski učinak).
Beta1-simpatomimetici (funkcionalni antagonizam).
NSAIL (npr. indometacin) – mogu oslabiti antihipertenzivni učinak.
Estrogeni (mogu smanjiti antihipertenzivni učinak metoprolola).
Oralni hipoglikemijski lijekovi i inzulin (metoprolol može pojačati hipoglikemijske učinke i prikriti simptome hipoglikemije).
Miorelaksansi slični kurareu (pojačana neuromuskularna blokada).
Inhibitori enzima (na primjer, cimetidin, etanol, hidralazin; selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, na primjer, paroksetin, fluoksetin i sertralin) - pojačani učinci metoprolola zbog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.
Induktori enzima (rifampicin i barbiturati): učinci metoprolola mogu biti smanjeni zbog pojačanog metabolizma u jetri.
Istovremena primjena lijekova koji blokiraju simpatičke ganglije, ili drugih beta-blokatora (npr. kapi za oči), ili MAO inhibitora, zahtijeva pažljiv liječnički nadzor.
Predozirati
:Simptomi predoziranja lijekom Egilok: izražen pad krvnog tlaka, sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok, zatajenje srca, kardiogeni šok, asistolija, mučnina, povraćanje, bronhospazam, cijanoza, hipoglikemija, gubitak svijesti, koma.
Gore navedeni simptomi mogu se pojačati pri istodobnoj primjeni etanola, antihipertenziva, kinidina i barbiturata.
Prvi znakovi predoziranja pojavljuju se 20 minuta - 2 sata nakon uzimanja lijeka.
Liječenje: potrebno je pažljivo pratiti bolesnika (kontrola krvnog tlaka, otkucaja srca, brzine disanja, funkcije bubrega, koncentracije glukoze u krvi, elektrolita u krvnom serumu) u jedinici intenzivnog liječenja.
Ako je lijek nedavno uzet, ispiranje želuca aktivnim ugljenom može smanjiti daljnju apsorpciju lijeka (ako ispiranje nije moguće, može se izazvati povraćanje ako je bolesnik pri svijesti).
U slučaju pretjeranog pada krvnog tlaka, bradikardije i prijetnje zatajenjem srca - in / in, s intervalom od 2-5 minuta, propisuju se beta-adrenergički agonisti - dok se ne postigne željeni učinak, ili 0,5-2 mg atropin se daje intravenozno. U nedostatku pozitivnog učinka - dopamin, dobutamin ili norepinefrin (norepinefrin). S hipoglikemijom - uvođenje 1-10 mg glukagona; postavljanje privremenog pacemakera. Kod bronhospazma treba primijeniti beta2-agoniste. S konvulzijama - sporo intravensko davanje diazepama. Hemodijaliza je neučinkovita.
Uvjeti skladištenja
Tablete Egilok treba čuvati na 15-25°C. Čuvati izvan dohvata djece.Obrazac za otpuštanje
Egilok - tablete, 25 mg. 60 tab. u smeđoj staklenoj bočici s PE čepom s harmonikom amortizerom, s kontrolom prvog otvaranja. 1 bočica u kartonskoj kutiji. Ili 20 tab. u blisteru od PVC/PVDC//aluminijske folije. 3 blistera u kartonskoj kutiji.Egilok - tablete, 50 mg. 60 tab. u smeđoj staklenoj bočici s PE čepom s harmonikom amortizerom, s kontrolom prvog otvaranja. 1 bočica u kartonskoj kutiji. Ili 15 tab. u blisteru od PVC/PVDC//aluminijske folije. 4 blistera u kartonskoj kutiji.
Egilok - tablete, 100 m g. 30 ili 60 tableta. u smeđoj staklenoj bočici s PE čepom s harmonikom amortizerom, s kontrolom prvog otvaranja. 1 bočica u kartonskoj kutiji.
Spoj
:1 tableta Egilok sadrži: djelatnu tvar: metoprololtartrat 25 mg; 50 mg i 100 mg.
Pomoćne tvari: MCC - 41,5 / 83 / 166 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 7,5 / 15 / 30 mg; silicijev dioksid koloidni bezvodni - 2/4/8 mg; povidon (K90) - 2/4/8 mg; magnezijev stearat - 2/4/8 mg.
Dodatno
:Praćenje bolesnika koji uzimaju beta-blokatore uključuje redovito mjerenje otkucaja srca i krvnog tlaka, koncentracije glukoze u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću. Ako je potrebno, za bolesnike sa šećernom bolešću, dozu inzulina ili hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu treba odabrati pojedinačno. Pacijenta treba naučiti kako izračunati broj otkucaja srca i treba ga uputiti da se posavjetuje s liječnikom ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja u minuti. Pri uzimanju doze iznad 200 mg na dan smanjuje se kardioselektivnost.
Kod zatajenja srca liječenje Egilokom® započinje tek nakon postizanja stupnja kompenzacije srčane funkcije.
Moguće je povećati ozbiljnost reakcija preosjetljivosti i nedostatak učinka od uvođenja konvencionalnih doza epinefrina (adrenalina) u bolesnika s opterećenom alergijskom anamnezom.
Anafilaktički šok može biti teži u bolesnika koji uzimaju Egilok®.
Može pogoršati simptome poremećaja periferne arterijske cirkulacije.
Treba izbjegavati nagli prekid uzimanja Egiloka. Lijek treba prekinuti postupno, smanjivanjem doza tijekom razdoblja od otprilike 14 dana. Naglo ukidanje može pogoršati simptome angine i povećati rizik od koronarnih poremećaja. Posebnu pozornost treba obratiti na bolesnike s koronarnom arterijskom bolešću prilikom prekida uzimanja lijeka.
Uz anginu pri naporu, odabrana doza Egilok®-a trebala bi osigurati broj otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55-60 otkucaja / min, uz tjelesno opterećenje - ne više od 110 otkucaja / min.
Pacijenti koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da je u pozadini liječenja beta-blokatorima moguće smanjenje proizvodnje suzne tekućine.
Egilok može maskirati neke kliničke manifestacije hipertireoze (npr. tahikardiju). Nagli prekid u bolesnika s tireotoksikozom je kontraindiciran jer može pogoršati simptome.
Kod dijabetes melitusa može prikriti tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktički ne povećava hipoglikemiju izazvanu inzulinom i ne odgađa vraćanje koncentracije glukoze u krvi na normalnu razinu. U slučaju imenovanja lijeka Egilok®, bolesnici sa šećernom bolešću trebaju pratiti koncentraciju glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu.
Ako je potrebno propisati pacijentima s bronhijalnom astmom, beta2-agonisti se koriste kao popratna terapija; s feokromocitomom - alfa-blokatori.
Ako je potrebno izvršiti kirurški zahvat, potrebno je upozoriti kirurga/anesteziologa o terapiji koja se provodi (izbor sredstva za opću anesteziju s minimalnim negativnim inotropnim učinkom), ne preporučuje se ukidanje lijeka.
Lijekovi koji smanjuju zalihe kateholamina (primjerice rezerpin) mogu pojačati učinak beta-blokatora, pa bolesnici koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se otkrilo prekomjerno sniženje krvnog tlaka ili bradikardija.
U starijih bolesnika preporučuje se redovito praćenje funkcije jetre. Korekcija režima doziranja potrebna je samo u slučaju pojave bradikardije u starijih bolesnika (manje od 50 otkucaja / min), izraženog sniženja krvnog tlaka (SAD je 100 mm Hg), AV blokade, bronhospazma, ventrikularnih aritmija. , teška disfunkcija jetre; ponekad je potrebno prekinuti liječenje. Bolesnicima s teškim zatajenjem bubrega savjetuje se praćenje funkcije bubrega.
Potrebno je posebno pratiti stanje bolesnika s depresivnim poremećajima koji uzimaju metoprolol; u slučaju razvoja depresije uzrokovane uzimanjem beta-blokatora, preporuča se prekinuti terapiju.
Ako se pojavi progresivna bradikardija, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti primjenu lijeka.
Zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka, lijek se ne preporučuje za primjenu u djece.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima. Potreban je oprez pri upravljanju vozilima i bavljenju potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju (opasnost od vrtoglavice i povećanog umora).
glavni parametri
| Ime: | EGILOK |
| ATX kod: | C07AB02 - |
Među hipertenzivnim pacijentima sve je popularniji egilok, lijek proizveden u Mađarskoj. Imajući učinak snižavanja tlaka, Egilok istovremeno ublažava stanje srca zahvaćenog komplikacijama hipertenzije i ateroskleroze. Lijek također pomaže kod bolesti koje nisu izravno povezane s visokim krvnim tlakom. Mnogi pacijenti preferiraju točno egilok, zanemarujući analoge, kojih ima mnogo. Što ih motivira na određeni izbor?
Upute za korištenje
Ime "egilok" je zaštitni znak koji je lijeku dao proizvođač (Mađarska). Tu je i indijski Egilok.
INN egiloka je metoprolol. Ovo je glavni aktivni sastojak, nadopunjen pomoćnim tvarima: bezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob i povidon. Oblik doziranja oslobađanja: tablete.
Pomoćne komponente služe za očuvanje baze (aktivna tvar - metoprolol tartarat) prije upotrebe. Služe kao enterosorbenti, emulgatori, punila, stabilizatori. Komponente su raspoređene na takav način da osiguravaju stabilnost sastava i sigurnost lijeka. Jednom u tijelu, pomažu glavnoj komponenti da u potpunosti manifestira željeno djelovanje.
Na latinskom je egilok Egilok, a prema sadašnjem početku označava se: Metoprolol tartat, ako se radi o brzodjelujućem obliku. Produljeni egilok retard sadrži još jedan spoj metoprolola - sukcinat. Prema tome: Metoprolol sukcinat.
Tablete se doziraju u miligramima djelatne tvari, tri vrste doziranja: 25, 50, 100 mg. Sve su bijele ili blizu bijele, bikonveksne. Na tabletama manje (25 mg) doze površina je označena urezom u obliku križa. To olakšava cijepanje (lomljenje) tablete kada su potrebne još manje doze. Obično - na početku uzimanja lijeka, kada se odabire optimalna doza, to je potrebno.
Tablete velikih doza imaju rizike koji pomažu uredno razbijanje. Pripravak tablete nema miris.
Farmakološka skupina, mehanizam djelovanja
Farmakoterapijska skupina Egiloka: beta1-blokatori. Egilok se odnosi na kardioselektivne - lijekove selektivnog djelovanja, usmjerene na miokard i koronarne žile koje ga hrane.
Selektivni beta1-blokatori u razumnim dozama djeluju samo na β1-adrenergičke receptore, blokiraju samo njih. Druga vrsta odgovorna za disanje, trudnoću, periferne krvne žile - β2-adrenergički receptori - tiho nastavlja raditi, egilok nije usmjeren na njih. Lijek se ciljano kreće prema željenom cilju, pronalazi receptore za koje je stvoren. U kontaktu s njima, egilok ne dopušta kateholaminima da proizvedu snažno potresanje tijela s čimbenicima provokacije:
- emocionalni stres;
- Povećana tjelesna aktivnost;
- Oštra promjena vremena (gotovo 100% "vaskularnih" pacijenata reagira na to s pogoršanjem njihovog stanja).
Simpatički sustav pod djelovanjem Egiloka smanjuje aktivnost u odnosu na miokard. Egilok, blokirajući β1-adrenergičke receptore, usporava puls, smanjuje četiri važne vrijednosti odjednom: broj otkucaja srca, minutni volumen, kontraktilnost i krvni tlak.
Takva podrška srcu i njegovim žilama poboljšava kvalitetu života, značajno ga produljuje.
Kod blokade beta1-adrenergičkih receptora srce radi mirno. Njegova opskrba krvlju provodi se potpunije i bez preopterećenja, u trenutku opuštanja (dijastolička faza) ventrikula. Lijekovi grupe sretan su pronalazak za farmaceute. Egilok () je tipičan predstavnik niza beta-blokatora.
Problem pacijenata s povišenim krvnim tlakom je disfunkcija lijeve klijetke, povećanje klijetke zbog pretjeranog opterećenja (krvnog tlaka) na njoj. Redovita dugotrajna uporaba Egiloka omogućuje vam preokret ove patologije. Ventrikula, bez preopterećenja, mijenja svoju veličinu: vraća se bliže normalnoj.
Normalizacija veličine i funkcija lijeve klijetke, vraćanje vremena potrebnog za odmor (dijastola) ima izravan utjecaj na preživljenje bolesnika. Smrtnost od vaskularnih nesreća, osobito kod muškaraca, znatno je smanjena. Od čega uzimaju Egilok tablete: za sprječavanje takvih nesreća kao što su srčani udar, moždani udar, slučajevi iznenadne smrti. Ako je hipertenzija umjerena, "blaga", tada je terapeutski učinak izraženiji.
Smanjuje se potreba srčanog mišića za opskrbom krvi kisikom, povećava se punjenje krvlju. Predopterećenje srca je smanjeno, ne treba ulagati toliko napora da pumpa krv kao prije uzimanja lijeka. Kisik se apsorbira bolje nego što se to dogodilo pri visokom otkucaju srca i tlaku.
Selektivnost Egiloka je prednost u odnosu na neselektivne lijekove iste skupine. Gotovo da ne pokazuje (u odgovarajućim dozama) grčevito djelovanje na dišnu muskulaturu (bronhe), kao ni na glatku muskulaturu stijenki perifernih krvnih žila. Ne utječe na tkiva mišića koja nisu uključena u zonu miokarda. Djeluje samo kardiološki, s pozitivnim učinkom.
Egilok je dobar za dijabetičare: bez utjecaja na metaboličke procese, ne izaziva hipoglikemiju. Izlučivanje inzulina ne ovisi o prisutnosti metoprolola (egilok) u krvi. Razina kolesterola tijekom dugotrajne terapije Egilokom značajno se smanjuje.
Farmakokinetika
Apsorpcija aktivne tvari nakon prolaska kroz metaboličku barijeru jetre događa se brzo. Proces se poboljšava s povećanjem postotka bioraspoloživosti ako se Egilok tablete, prema uputama za uporabu, konzumiraju s hranom. Jetra kontrolira sve što ulazi u gastrointestinalni trakt, pa je s hranom lakše "provući" nepromijenjenu u egilok. Organizmu postaje pristupačniji za 40% nego što se uzima na prazan želudac. Metaboliti gube terapeutsku aktivnost Egiloka.
Postotak vezanja metoprolola na proteine krvi varira. Sa zdravom jetrom je mala, ali sa svojom patologijom doseže 10%.
Lijek se izlučuje putem bubrega. Može se usporiti kod zatajenja bubrega, ali to ne uzrokuje mjerljivu štetu.
Indikacije za upotrebu
Za egilok, indikacije za njegovu uporabu slične su uporabi drugih beta-blokatora. Od onoga što su ove tablete propisane, možete razumjeti ispitivanjem mehanizma djelovanja egiloka. Lijek se koristi za:
- Hipertenzivna bolest svih stadija (arterijska hipertenzija) - monoterapija ili kao komponenta u kompleksu lijekova;
- Tahiaritmije (tahikardije) anorganskog podrijetla - funkcionalni reverzibilni kvarovi miokarda;
- Aritmije s organskim uzrocima: supraventrikularna tahikardija, paroksizmalna, atrijalna ekstrasistola, ventrikularna, supraventrikularna;
- Angina pektoris, stabilan tijek;
- Prevencija pogoršanja migrene, prevencija napadaja boli;
- Hipertireoza (uklanjanje simptoma, dodatak specifičnih terapijskih metoda);
- Angina pektoris komplicirana srčanim udarom - egilok u kompleksu osnovnih terapijskih mjera. Liječenje postinfarktnog stanja, istovremeno sprječavanje recidiva, sprječavanje novog srčanog udara.
Upute za uporabu pokazuju pri kojem je tlaku Egilok učinkovit. Propisuje se za bilo koju od faza ove bolesti. Uz blagi višak krvnog tlaka iznad norme, lijek može pomoći samostalno (monoterapija). Zatim upute za uporabu predviđaju minimum - 25 mg Egiloka po prijemu može već biti dovoljno.
Ishemija - suženje, kršenje. Zapravo, nema povrede, postoji snažno sužavanje opskrbnih arterija. U akutnim slučajevima i - začepljenje istih, zatvaranje lumena kod ateroskleroze (plakovi se odlijepe), tromboza (začepljenje žile trombom). Kada je lumen krvnih žila sužen, prehrana miokarda neizbježno je poremećena. Egilok opušta krvne žile, olakšava prolaz krvi kroz njih do miokarda. IHD je oblik angine "s iskustvom", njegova opasna faza. Poboljšavajući opskrbu krvlju, njegujući srce, egilok mu pomaže da preživi.
Primjenjuje se nakon srčanog udara, štiti od ponavljanja, povećava preživljenje
Javljaju se kod neuroza, kod onih koji pate od distonije, drugih poremećaja živčanog sustava ili kardiovaskularnih. Među cijelim kompleksom simptoma, tahikardija se često ističe ispred ostalih. Više brine, stvara strah, pojačava se i pojačava ostale simptome. Ovdje nema boljeg lijeka za beta-blokator. Egilok će ukloniti česti puls i, imajući neki anksiolitički, anti-anksiozni učinak, smirit će osobu. Istodobno će nestati i drugi neugodni simptomi: strah, znojenje, tremor. Čak ni srce koje nema organskih promjena nema koristi od takvog alarmantnog stanja. Lijek će pomoći vratiti sve u normalu.
Aritmija organskog porijekla
Složeni, teški poremećaji ritma. Oni su uzrokovani različitim razlozima: ateroskleroza, poremećena provođenje impulsa miokarda, patologija sinusnog čvora. Beta-blokatori reguliraju ritam tijekom tahikardije (smanjuju otkucaje srca). Neke vrste ekstrasistola podložne su egiloku, ritam se ujednačava. Ili ekstrasistole barem postaju rjeđe, dobivaju sinusni ritam umjesto kaotičnog. Lijek egilok ponekad se koristi čak i s implicitno izraženom bradikardijom - iz zdravstvenih razloga. Ovdje je potrebna posebna pažnja, ali je potrebno spasiti život pacijenta. Čak se i Egilok 25 može pokazati viškom, dijeli se, najprije dozira četvrtinu takve tablete. A ova mala doza i dalje će imati željeni učinak. Gotovo bez usporavanja kontrakcija pulsa.
Upute za uporabu odnose se na bradikardiju na kontraindikacije egiloka, ali recenzije kardiologa pokazuju: ponekad, u najmanjim dozama, potrebno je. Mljevenje (opet suprotno uputama), odmah ispod jezika - za brzinu djelovanja. To će spasiti život u akutnoj situaciji, a odabir drugih lijekova - tek kasnije.
Ako broj otkucaja srca dopušta (ne prenizak), beta-blokatori pomažu u ovoj dijagnozi. Napadi angine pektoris, koja se ne bez razloga naziva uz dodatak riječi "stres", javljaju se tijekom tjelesnog ili psihičkog prenaprezanja. Egilok, uzet stalno, ublažava stres. Napadi postaju rijetki i slabo se manifestiraju.
Migrena, prevencija napadaja
Bolest je česta, ali malo proučavana. Krivcem boli danas se smatra dilatacija (proširenje) cerebralnih žila od prenapunjenosti krvlju i visokog krvnog tlaka.
Snižavanjem krvnog tlaka, egilok upozorava, blokira dilataciju.
Dodatno, djeluje i anti-anksiozni učinak: primijećeno je da su napadaji migrene česta pojava kod anksioznih osoba. Nema tjeskobe, nema migrene.
Bolest se ne liječi beta-blokatorima. Ali koriste se u pomoćnu svrhu. Egilok će pomoći u smirivanju učestalog pulsa karakterističnog za bolest. Usput se smanjuje intenzitet znojenja, tremor i krvni tlak. Simptomi hipertireoze su izglađeni, što je važno za dobrobit pacijenta.
Prevencija ponovljenih srčanih udara
Lijek u kombinaciji s drugima pomaže u zaštiti osobe od rizika od ponovnog srčanog udara. Oslabljeno srce možda neće izdržati drugi srčani udar. Ovdje je ključna uloga lijekova i sposobnost liječnika da se snalazi u njihovom odabiru, izgradnji taktike liječenja.
Sada znate od čega egilok pomaže. Vrijeme je da saznate kada se ne prikazuje. Kontraindikacije za uzimanje Egiloka su:
Koristite s oprezom
- Feokromocitom - potrebna je kombinacija s alfa-blokatorima, bez njih se egilok ne koristi.
- Dijabetes melitus je učinak ovisan o dozi; pri visokim dozama nije isključena stimulacija hipoglikemije.
- Metabolička acidoza - može doći do intervencije u neuspjehu metaboličkih procesa beta-blokatora s nepredvidivim rezultatom.
- Bronhijalna astma - javlja se mali učinak na receptore tipa 2 koji kontroliraju dišni sustav - β2-adrenergičke receptore povremeno kod osjetljivih, astmatičara.
- Obliterirajući endarteritis, periferna vaskularna patologija.
- Insuficijencija - bubrežna, jetrena: mogući su problemi s klirensom, odgođeno povlačenje, povećanje koncentracije lijeka iznad preporučene u tijelu.
- Depresija je faza egzacerbacije ili remisije.
- Sklonost alergijama - ako je potrebno davati lijekove protiv šoka (adrenalin), tijelo možda neće reagirati na njih pod utjecajem egiloka.
- Hipertireoza (tireotoksikoza) - pojačana hormonalna aktivnost zahvaćene štitnjače zahtijeva pažljiv odabir lijekova i doza, čak i kod simptomatskog liječenja.
- KOPB - teška bolest pluća čini dišni sustav osjetljivim čak i na gotovo neutralne selektivne beta-blokatore. Kardioselektivnost Egiloka ne isključuje mikroutjecaje na druge sustave. Ako su uznemireni bolešću potrebna je posebna kontrola.
Trudnoća, dojenje
Ako su oboje u opasnosti: majka - od ukidanja Egiloka, fetus - od njegove uporabe, liječnici koreliraju rizike. Ako je moguće, za trudnicu se odabire lijek koji je nježan za dijete. Ako je takva mogućnost isključena, a potreban je egilok (prema vitalnim indikacijama), pokušavaju spasiti oboje. Pažljivo se prati učinak lijeka na organizam u razvoju.
Novorođenče se odmah pregledava, provjerava moguća patološka odstupanja sustava i organa.
U prisutnosti takve, provodi se intenzivna terapija, pokušava se ispraviti negativni učinak lijeka dobivenog u maternici.
Dijete može biti dugo na promatranju.
Način primjene, doziranje
Uzmite lijek, a ne strogo povezujući vrijeme prijema - s hranom. Ne čekajte minute prije ili poslije jela. Možete - odmah uz hranu, čak će se bolje apsorbirati. Prema preporukama uputa, dnevna doza Egiloka podijeljena je u dvije doze - ujutro i navečer. Minimum se postavlja na temelju stanja, popratnih bolesti. Počnite s malim dozama. Postupnim odabirom doći do optimalnog. Na svakom takvom rastućem "koraku" odgađaju se do dva tjedna - provjeravaju učinkovitost.
Dnevni maksimum: 200 mg, ne više, rizik od nuspojava će se povećati. Ako se prekorači preporučena dnevna doza, selektivnost Egiloka se djelomično gubi. Aktivna tvar može početi blokirati obje vrste adrenergičkih receptora, što se ne smije dopustiti. Liječničke recepte treba pažljivo izvršavati: on zna koliko treba propisati i uzima u obzir sve značajke lijeka.
Doziranje Egiloka prema vrsti bolesti može i treba varirati. Za neke dijagnoze mogu postojati identične doze.
Doziranje Egiloka varira od početne - 25 mg do maksimalne - 200 mg. Odabir je individualan, postupan. Prijem prema shemi: jutro + večer, doza je podijeljena na pola. Zaustavite se na najugodnijoj dozi koja daje očekivani učinak. Arterijska hipertenzija, otkrivena na vrijeme, u fazi početka, može se ispraviti monoterapijom Egilokom. Kod dugotrajnog tijeka bolesti, visokog krvnog tlaka, dodaju se dobro kombinirani lijekovi drugih skupina koji snižavaju krvni tlak.
Započnite s 25 ili 50 mg, ovisno o stanju bolesnika i ukupnoj toleranciji lijeka. Ova se doza za IHD uzima dvaput ili triput dnevno. Dnevna doza može se dovesti do 200 mg. Ako se takva količina loše podnosi, a manja količina nije dala željeni učinak, ostavljaju se u normalno podnošljivoj količini. Liječenje se korigira dodatkom drugog lijeka koji nadopunjuje egilok, što olakšava stanje bolesnika.
Funkcionalna tahiaritmija
Imenovanje: ujutro i navečer - 50 mg. Ako je učinak nedovoljan - 100 mg. Obično monoterapija dobro djeluje.
Ekstrasistolija, tahikardija
Počnite s 25 ili 50 mg. Višestrukost prijema: tri puta dnevno. Uz dobru toleranciju, ali nisku učinkovitost, doza se povećava. Nemojte prekoračiti maksimalnu traku - 200 mg. Možete prakticirati kombinirano liječenje aritmija. Bolje je započeti - trajno.
Stabilna angina pri naporu
Režim liječenja sličan je liječenju koronarne bolesti srca, budući da se koronarna arterijska bolest formira tijekom napredovanja angine pektoris i jedna je od njegovih faza.
Prevencija napadaja migrene
Odabir doze je individualan. Obično je to 100 mg podijeljeno u dvije doze. Ili – najveća dnevna doza od dvjesto miligrama. Također je podijeljen na pola, uzeti dva puta (ujutro + večer).
Ako su napadi migrene rijetki, nemojte kontinuirano koristiti. Pristup napadu karakteriziraju vjesnici (smanjeni vid, bljeskanje svijetlih mrlja pred očima). Kada su takvi prekursori prisutni, Egilok se odmah uzima u unaprijed odabranoj dozi. Nastavite nekoliko dana.
Uz često dosadnu migrenu, Egilok je indiciran za upotrebu - stalno
Do četiri doze dnevno. Maksimalna dnevna doza ili - blizu nje (150 - 100 mg).
Prevencija ponovljenih srčanih udara. Maksimalna ili polovina dnevne doze lijeka (200 ili 100 mg). Podijeljen u dvoje, prijem: ujutro i navečer.
Nuspojave
Egilok ima nuspojave, što je razumljivo: lijek, čak i sa svojom selektivnošću, nalazi se u sustavnoj cirkulaciji. Organizmi su različiti, reaktivnost također. Ono što je korisno za većinu nije prikladno za svakoga. Nuspojave uzimanja Egiloka:
- glavobolja, vrtoglavica;
- Inhibicija ili aktivacija živčanih procesa: od pretjerane ekscitabilnosti do teškog umora;
- Seksualna disfunkcija - smanjen libido/potencija;
- Amnestičko-konfabulacijski sindrom (problemi s pamćenjem);
- Povećana nemotivirana anksioznost;
- Osjećaj hladnih nogu;
- Sušenje sluznice u ustima;
- nesanica ili pospanost;
- Simptomatska egzacerbacija zatajenja srca;
- ortostatska hipotenzija;
- halucinacije;
- Bolni otkucaji srca;
- Kardiogeni šok;
- Zatajenje jetre;
- bol u trbuhu,
- Kršenje srčane vodljivosti;
- Zatvor;
- Gangrena (zbog pogoršanja poremećaja periferne cirkulacije);
- Povraćanje;
- Zujanje u ušima;
- Konjunktivitis;
- Iskrivljenje percepcije okusa;
- Smanjena vizija;
- rinitis;
- alopecija;
- bronhospazam;
- Iritacija sluznice očiju;
- fotosenzibilizacija;
- Kratkoća daha pri naporu;
- Osip;
- artralgija;
- Snažno znojenje;
- Povećano dobivanje na težini.
Predoziranje lijekom Egilok u pozadini terapije lijekovima za snižavanje krvnog tlaka, uzimanje barbiurata, u prisutnosti etanola unesenog u tijelo je opasnije. Simptomi se pogoršavaju, prognoza se pogoršava.
Potrebna je hitna pomoć, potrebna je hospitalizacija, kompleks rehabilitacijskih mjera.
Prije dolaska hitne pomoći, ako je svijest sačuvana, možete dati enterosorbent, pokušati izazvati povraćanje.
interakcija lijekova
Istodobna primjena s antihipertenzivnim lijekovima uzrokuje aditivni učinak. Kombiniranu terapiju propisuje, započinje i kontrolira liječnik. Ukupan učinak je cilj takvog tretmana, ali ne smije biti pretjeran. Razbijanje s dozama opasno je kod hipotenzije, što može uzrokovati brojne komplikacije. Neki od njih su opasniji od porasta tlaka.
Rizično je kombinirati egilok i druge beta-blokatore s blokatorima kalcijevih kanala (sporo). Posebno je opasna intravenska primjena verapamila, postoji opasnost od asistolije (srčanog zastoja).
Antiaritmici koji se uzimaju oralno (kordaron, kinin) mogu izazvati atrioventrikularnu blokadu. Teška bradikardija nije isključena.
Nemojte kombinirati egilok sa srčanim glikozidima: može patiti vodljiva funkcija srca, može se razviti teška bradikardija.
Rezerpin, neki drugi antihipertenzivni lijekovi ne kombiniraju se s egilokom, predstavnikom beta-blokatora. Situacija je puna hipotenzije, bradikardije.
Ako se klonidin i dalje uzima s aegilocom, dugotrajna primjena klonidina trenutno se ne prakticira. Nemoguće je istovremeno otkazati lijekove. Redoslijed je sljedeći: prvo prestanite uzimati metoprolol (egilok). Klonidin ostaje "na jelovniku lijekova" još nekoliko dana. Zatim se poništava. Ako postupite drugačije, prvo uklonite klonidin - postoji velika vjerojatnost za dvije posljedice. Postoji razvoj hipertenzivne krize i formiranje ovisnosti o drogama.
Depresivi središnjeg živčanog sustava (neuroleptici, trankvilizatori, etanol i druge tvari sličnog djelovanja) zajedno s egilokom mogu izazvati kritičnu hipotenziju. Bit će potrebne hitne mjere oporavka. A ako korisnik beta-blokatora dobije anesteziju, postoji opasnost od asistolije.
Nemojte kombinirati alfa- i beta-simpatomimetike s Egilokom (oštra hipotenzija, klinički značajna bradikardija, visok rizik od srčanog zastoja).
Ergotamin daje vazokonstriktorski učinak, beta-blokator mu ne može odoljeti u ovoj kombinaciji.
Egilok ima mnogo nekompatibilnosti s lijekovima. NSAID - protuupalni lijekovi ove vrste smanjuju njegovu učinkovitost.
Hipoglikemijska i inzulinska aktivnost u kombinaciji s Egilokom - povećanje (rizik od hipoglikemije).
Estrogeni "spriječavaju" beta-blokatore da snize krvni tlak
Inhibitori raznih enzima, neurotransmitera - učinak lijeka se pojačava povećanjem njegove koncentracije u tijelu.
Barbiurati i drugi induktori enzima inhibiraju metoprolol, učinak egiloka slabi.
Ako se koriste tvari koje blokiraju čvorove (ganglije) simpatičkog NS (živčanog sustava), te lijekovi iz iste skupine s egilokom (beta-blokatori), čak i kada se radi o kapima za oči, potrebna je posebna kontrola. Reakcije tijela na ove kombinacije su nepredvidive.
posebne upute
Analozi
Egilok, kako pokazuju upute za uporabu, isti je metoprolol (cijena i mjesto proizvodnje razlikuju se).
Lijek je učinkovit, uobičajen i potreban mnogim ljudima. Egilok ima mnogo analoga u zemlji i svijetu. Većina dobiva naziv koji odgovara aktivnoj tvari, neki - prema tvrtkama koje ih proizvode. Cijena egiloka nije najniža, niti je niska: za trideset tableta od 100 mg pacijent će platiti 130 - 150 rubalja. Možete kupiti jeftini analog egiloka, upute, sastav, svojstva su isti: metoprolol (nakon dogovora o zamjeni s liječnikom) je njemački, isti paket je 55 rubalja.
Najpoznatiji analozi:
- Metoprolol: Rusija, Poljska;
- Lidaloc: Rusija;
- Metoprolol teva: Izrael;
- Metolol: Rusija;
- Metoprolol ratiopharm: Njemačka;
- Emsok: Njemačka;
- Metoprolol organski: Rusija;
- Metoprolol zentiva: Slovenija;
- Egilok Retard (produljeno): Švicarska, Mađarska;
- Metoprolol-Obl: Rusija;
- Metoprolol sukcinat: Indija;
- Metozok: Rusija;
- Metokor adifarm: Bugarska;
- Metoprolol tartarat: Ukrajina;
- Corvitol 50: Njemačka;
- Betalok, Betalok ZOK (produljeno): Švedska, Francuska;
- Metocard: Rusija, Poljska;
- Metoprolol-acry: Rusija;
- Vasocardin: Slovenija;
- Betaloc: Švedska;
- Egilok C (produljeno): Mađarska;
- Serdol: Rumunjska;
- Egilok: Mađarska.
Godišnji odmor - recept.
Proizlaziti: neutralna povratna sprega
Nije loš lijek
Prednosti: dobro pomaže
Protiv: nuspojave
Egilok tablete su mi propisane za migrenu, točnije nakon migrene, odnosno nakon tijeka liječenja, kako se ne bi ponavljali napadi.Imam 35 godina, ali migrena me muči više od šest mjeseci. Želim reći da je već prošlo nekoliko mjeseci i da je sve u redu sa mnom, kao da se takva bolest nikada prije nije dogodila. Zaboravio sam kako sam osjećao ovu bol. Ali ima jedna stvar! Psorijaza se pogoršala nakon uzimanja tableta. Liječnik me o tome nije pitao, a ni sam nisam smatrao da Egilok treba koristiti s oprezom u takvim slučajevima. Sada sam smanjio dozu tableta, koža se oporavila.
Proizlaziti: Pozitivna ocjena
Pomaže
Prednosti: učinkovito
Nedostaci: postoje kontraindikacije
Ovaj lijek uzimam više od petnaest godina, a propisan je za liječenje visokog krvnog tlaka. Egilok je mađarski lijek, pa je vjerojatno cijena za njega prilično visoka, što uopće nije ugodno. U početku je uzimala dvije tablete dnevno, no s vremenom je liječnik povećao dozu. Veliki plus lijeka je da možete uzimati Egilok bez obzira na to kada ste jeli. Lijek počinje djelovati za oko sedam minuta, a nakon sat i pol pritisak se potpuno izjednači i već mogu mirno raditi svoje poslove, čak i brinuti se o vrtu. Napominjem da za 15 godina uzimanja lijeka nikada nije bilo nuspojava, što je također veliki plus.
Proizlaziti: negativna povratna informacija
Nije pomoglo kod migrene
Prednosti: Jeftin
Protiv: Ne pomaže kod migrene
Egilok mi je propisao neuropatolog u našoj okružnoj klinici, a ja sam bio na njegovom pregledu s pritužbama na migrenu. Nakon što sam već kupila lijek, kod kuće sam pročitala upute za njega i upozorila me činjenica da je lijek indiciran za hipertenziju, naprotiv, često sam patila od niskog krvnog tlaka, o čemu sam obavijestila liječnika u ugovoreni sastanak. Odlučila sam mu se obratiti preko svog terapeuta i ispričati mu svoje nedoumice, na što mi je rečeno da je u redu, uzmi pola tablete 2 puta dnevno, 30 dana i prati svoje stanje. Počeo sam se pridržavati recepta i nakon tri dana sam primijetio da mi se stanje promijenilo u usporeno, neka vrsta "pamuka". Pa mislim da je već niski tlak pao! Počela sam očekivati neku pozitivnu akciju u vezi sa svojom migrenom i razočarala se, migrena, kakva je bila, nije žurila nikamo. Preporučiti Egilok ili ne - ne znam, nažalost nije mi pomogao s mojim problemom.
Proizlaziti: Pozitivna ocjena
Snižava krvni tlak
Prednosti: Učinkovito
Protiv: izaziva ovisnost
Često patim od visokog krvnog tlaka i liječnik mi je propisao uzimanje Egilok tableta. Prve godine sam bila oduševljena njima, tlak se stvarno vratio u normalu, glava me nije boljela i postalo mi je puno lakše, događalo se da rijetko pijem tabletu. Ali onda sam počeo primjećivati da sam postao ovisan o ovom lijeku, jedna tableta mi je bila dovoljna samo nekoliko sati, ili je tlak uglavnom ostao isti, kao da ga uopće nisam pio. Morao sam potpuno napustiti Egilok i uzimati druge lijekove. Općenito, ako tlak ne raste često, onda su tablete izvrsne.
Proizlaziti: negativna povratna informacija
Nije pomoglo, već je pogoršalo situaciju, iako možda i nije tako ....
Prednosti: za sebe - nisam pronašao
Protiv: Pogoršao je
Liječnici često savjetuju Egilok, posebno za hipertenzivne pacijente, od čestih otkucaja srca i vrtoglavice. Tako mi je terapeut prepisao 2 puta dnevno po 1 tabletu. Odgovorno sam pristupio ovom pitanju i počeo jesti 1 tabletu nakon jela. Drugi dan sam se osjećao toliko loše da sam morao zvati hitnu pomoć. Kad je liječnik zaustavio hipertenzivnu krizu, počeo me ispitivati koje tablete pijem. Uz Egilok, uzimam i druge lijekove, na primjer, ponekad pijem tablete za spavanje ili tablete za gastrointestinalni trakt. Liječnik je bio vrlo iznenađen kada je saznao da mi je Egilok propisao, a da nije saznao koje druge tablete koristim, jer Egilok nije kompatibilan sa svim lijekovima. Općenito, više ne uzimam ovaj lijek, ali za budućnost sam shvatio da je potrebno upozoriti liječnika o svim lijekovima koje trenutno uzimate.
Fotografija lijeka
Latinski naziv: Egilok
ATX kod: C07AB02
Djelatna tvar: metoprolol (metoprolol)
Proizvođač: EGIS Pharmaceuticals PLC (Mađarska)
Opis se odnosi na: 10.11.17
Egilok je lijek koji je dizajniran za liječenje bolesti kardiovaskularnog sustava. Korištenje Egiloka pomaže smanjiti učestalost ventrikularnih kontrakcija srca sa supraventrikularnom tahikardijom, ventrikularnom ekstrasistolom i fibrilacijom atrija.
Djelatna tvar
Metoprolol (Metoprolol).
Oblik i sastav ispuštanja
Dostupan u obliku okruglih bikonveksnih bijelih tableta. Prodaju se u tamnim staklenim posudama od 30 i 60 tableta, u kartonskim pakiranjima.
Indikacije za upotrebu
- infarkt miokarda;
- angina;
- arterijska hipertenzija;
- poremećaji srčanog ritma;
- migrena (u kompleksnoj terapiji);
- hipertireoza (kao dio složenog liječenja).
Kontraindikacije
- zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
- SSSU;
- sinoatrijalna blokada;
- kardiogeni šok;
- teška arterijska hipotenzija;
- angiospastična angina;
- AV blokada drugog i trećeg stupnja;
- teška bradikardija;
- osobe mlađe od 18 godina;
- preosjetljivost na metoprolol i druge komponente lijeka;
- dojenje.
S velikim oprezom propisuje se za sljedeće patologije: metabolička acidoza, dijabetes melitus, bronhijalna astma, obliterirajuća periferna vaskularna bolest, kronična opstruktivna plućna bolest, kronično zatajenje bubrega, miastenija gravis, psorijaza, depresija, kronično zatajenje jetre i tireotoksikoza.
Upute za uporabu Egilok (metoda i doziranje)
Tablete se uzimaju oralno, neovisno o obroku. Radi lakšeg gutanja, tableta se može prelomiti na pola.
Doziranje se odabire pojedinačno u svakom slučaju. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 200 mg.
Za liječenje umjerene ili blage hipertenzije, terapiju treba započeti s 25-50 mg dva puta dnevno (ujutro i poslijepodne). Doza se može postupno povećati na 100-200 mg dnevno ili kombinirati s drugim antihipertenzivima.
- Kod angine pektoris, liječenje počinje s 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Postupno se doza može povećati na 200 mg dnevno.
- Nakon infarkta miokarda za terapiju održavanja propisano je 100-200 mg. Koje su podijeljene u dvije ekvivalentne metode.
- U slučaju poremećaja srčanog ritma, liječenje treba započeti s 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Postupno se doza može povećati na 200 mg.
- Za liječenje hipertireoze propisuje se 150-200 mg u 3-4 doze.
- S funkcionalnim poremećajima srca propisuje se 50 mg dva puta dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg.
- Za prevenciju migrene potrebno je uzimati 100 mg u dvije doze, s mogućnošću povećanja do 200 mg.
Nuspojave
Primjena tableta može uzrokovati sljedeće nuspojave:
- na dijelu kardiovaskularnog sustava: palpitacije, sinusna bradikardija, ortostatska hipotenzija, smanjena kontraktilnost miokarda, poremećena miokardijalna vodljivost, kardialgija, aritmija, privremeno pogoršanje simptoma kroničnog zatajenja srca;
- iz živčanog sustava: slabost, umor, glavobolja, inhibicija motoričkih i mentalnih reakcija, depresija, parestezija u udovima, nesanica ili pospanost, zbunjenost, astenični sindrom, noćne more, oštećenje kratkotrajnog pamćenja;
- iz gastrointestinalnog trakta: bol u trbuhu, suha usta, zatvor, mučnina, povraćanje, promjene okusa, hiperbilirubinemija;
- iz hematopoetskog sustava: leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija;
- iz dišnog sustava: otežano izdisanje, nazalna kongestija, kratkoća daha;
- dermatološke reakcije: svrbež kože, urtikarija, osip, pogoršanje psorijaze, pojačano znojenje, fotodermatoza, egzantem, ispiranje kože, reverzibilna alopecija;
- ostalo: smanjeni libido i potencija, debljanje, bol u leđima, hipoglikemija, smanjen vid, tinitus, konjunktiva.
Predozirati
Predoziranje lijekom očituje se sljedećim simptomima: sinusna bradikardija, zatajenje srca, snižavanje krvnog tlaka, povraćanje, mučnina, cijanoza, koma, gubitak svijesti. Prvi znakovi pojavljuju se pola sata ili 2 sata nakon predoziranja.
Liječenje se provodi u intenzivnoj njezi. Preporuča se ispiranje želuca, aktivni ugljen, a također se koristi i simptomatska terapija. Dodatno se preporučuje uvođenje norepinefrina ili dobutamina; s konvulzijama - diazepam; s bronhospazmom, propisuju se beta2-agonisti.
Analozi
Analozi za ATX kod: Betaloc, Vasocardin, Metroprolol, Serdok, Emzok.
Lijekovi sa sličnim mehanizmom djelovanja (podudarnost ATK koda 4. razine): Atenolol Belupo.
Nemojte sami donositi odluku o promjeni lijeka, posavjetujte se s liječnikom.
farmakološki učinak
Egilok je učinkovit lijek koji pripada beta1-blokatorima. Glavni aktivni sastojak lijeka je metoprolol. Ova tvar ima hipotenzivne, antiaritmičke i antianginalne učinke. Blokirajući beta1-adrenergičke receptore, metoprolol smanjuje ekscitatorni učinak simpatičkog živčanog sustava na srce, a također trenutačno smanjuje krvni tlak i otkucaje srca. Što se tiče hipotenzivnog učinka lijeka, on je prilično dug, budući da se otpor perifernih žila postupno smanjuje.
- Dugotrajna primjena kod visokog krvnog tlaka može dovesti do smanjenja mase lijeve klijetke. Lijek smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih bolesti kod muškaraca s umjereno povišenim krvnim tlakom.
- Zbog smanjenja broja otkucaja srca i krvnog tlaka smanjuje se potreba za kisikom u srčanom mišiću, zbog čega se dijastola produljuje. Ovaj učinak smanjuje učestalost napadaja angine i značajno poboljšava kvalitetu života i fizičko stanje bolesnika.
- Indikacije za Egilok su fibrilacija atrija, supraventrikularna tahikardija i ventrikularna ekstrasistolija. Uz ove patologije, lijek pomaže u smanjenju otkucaja srca ventrikula. Redovito uzimanje lijeka tijekom nekoliko godina dovodi do smanjenja kolesterola u krvi.
posebne upute
- Prije početka terapije i tijekom liječenja potrebno je pratiti krvni tlak i broj otkucaja srca. Ako broj otkucaja srca padne ispod 50 otkucaja u minuti, potrebna je liječnička pomoć.
- Bolesnici s dijabetesom trebaju redovito pratiti razinu glukoze i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina.
- Prekidati ga treba postupno, smanjujući dozu kroz dva tjedna kako bi se izbjegao sindrom ustezanja, koronarni poremećaji i angina pektoris.
- Pacijenti koji nose kontaktne leće mogu osjetiti smanjeno lučenje suza.
- Preporuča se oprez pri upravljanju vozilima i pri bavljenju potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju.
Tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.
U djetinjstvu
Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
U starosti
Starijim osobama nije potrebna prilagodba doze.
Za oslabljenu funkciju bubrega
Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebna prilagodba doze.
Za oslabljenu funkciju jetre
S posebnom pažnjom propisan je za zatajenje jetre.
