Primjena levodope i njezin učinak na tijelo. Primjena kod djece

P N013777/01-090608

Trgovački naziv: karbidopa/levodopa

PIM ili naziv grupiranja: Levodopa + karbidopa

Oblik doziranja:

tablete

Spoj
aktivne tvari: 250 mg levodope 25 mg karbidope (27 mg kao monohidrat)
Pomoćne tvari: povidon, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, pročišćeni talk, boja briljantno plava E133, boja E110 sunset yellow, dinatrijev edetat, glicerol.

Opis
Tablete su ovalne, bikonveksne, svijetloplave boje, sa svjetlijim ili tamnijim mrljama, urezom na jednoj strani i logotipom proizvođača na drugoj strani.

Farmakoterapijska skupina:

antiparkinsonik (prekursor dopamina + inhibitor periferne dekarboksilaze)

CodeATH: Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Struktura levodope je aminokiselina izvedena iz L-tirozina. Dopamin se stvara izravno iz levodope uz sudjelovanje citoplazmatskog enzima, dekarboksilaze aromatske L-aminokiseline. Krajnji rezultat utjecaja dopamina je inhibicija neuronske aktivnosti u striatumu mozga. Levodopa se brzo dekarboksilira u perifernim tkivima pod utjecajem dekarboksilaze aromatske aminokiseline ovisne o piridoksinu, pretvarajući se u dopamin, koji, međutim, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Karbidopa inhibira proces dekarboksilacije levodope u perifernim tkivima, dok ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne utječe na pretvorbu levodope u dopamin u središnjem živčanom sustavu. Dakle, kombinacija karbidope i levodope omogućuje povećanje količine levodope koja ulazi u mozak. Kada se uzima zajedno, karbidopa udvostručuje bioraspoloživost levodope. Uvođenje karbidope nikada ne dovodi do potpune inhibicije dopa dekarboksilaze.

Farmakokinetika
a./Levodopa
APSORBACIJA: Levodopa se apsorbira aktivnim transportom iz gastrointestinalnog trakta, njezin prolazak kroz krvno-moždanu barijeru također se provodi aktivnim mehanizmima. Prepreka apsorpciji levodope je prisutnost dopa dekarboksilaze u stijenci crijeva. Iz želuca se levodopa apsorbira u ograničenoj količini. Brzina pražnjenja želuca igra ključnu ulogu u apsorpciji lijeka. Čimbenici koji usporavaju pražnjenje želuca (hrana, m-antiholinergici), odgađaju prolaz lijeka u dvanaesnik i usporavaju njegovu apsorpciju. Maksimalna koncentracija lijeka u krvi uočena je 1-2 sata nakon primjene.
DISTRIBUCIJA: Volumen distribucije levodope je 0,9-1,6 l/kg. Dok se održava aktivnost dopa dekarboksilaze, ukupni klirens levodope u krvnoj plazmi iznosi 0,5 l/kg/sat. Levodopa prolazi krvno-moždanu barijeru olakšanom difuzijom. Endotel kapilara mozga također sadrži dopa dekarboksilazu kao drugu potencijalnu barijeru ulasku levodope u mozak, međutim, neznatan dio se dekarboksilira u tim kapilarama.
METABOLIZAM: Otprilike 70-75% oralne levodope metabolizira se u crijevnoj stijenci (učinak "prvog prolaza"). Jetra praktički ne sudjeluje u metabolizmu prvog prolaza. S povećanjem doze levodope smanjuje se količina lijeka koja prolazi dekarboksilaciju u crijevima. Levodopa se ne veže za proteine ​​plazme. Dekarboksilacija levodope pomoću dopa dekarboksilaze je glavni put za stvaranje dopamina iz levodope. Velika količina ovog enzima nalazi se u crijevima, jetri i bubrezima. Metoksilacija levodope pod utjecajem katehol-O-metiltransferaze uz stvaranje 3-O-metildope drugi je put metabolizma levodope. Uz produljeno liječenje, ovaj se metabolit može nakupljati. Transaminacija je dodatni put za metabolizam levodope. Krajnji proizvod ovog puta je vinil piruvat, vinil acetat i 2,4,5-trihidroksifeniloctena kiselina. Svi metabolički putovi, osim transaminacije, su ireverzibilni.
OSLOBAĐANJE: U kombinaciji s karbidopom, poluvrijeme eliminacije levodope produljuje se na 3 sata. Do 69% levodope može se naći u ljudskom urinu u obliku dopamina i njegovih metabolita - vanilinbademove kiseline, norepinefrina, homovanilne kiseline, dihidrofeniloctene kiseline.
b./Carbidopa
U preporučenim dozama karbidopa ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 2-4 sata. Otprilike 50% karbidope izlučuje se urinom i stolicom. 35% karbidope izlučene putem bubrega izlučuje se nepromijenjeno.

Indikacije za upotrebu
Parkinsonova bolest i sindrom parkinsonizma poznate etiologije (zbog encefalitisa, cerebrovaskularnih poremećaja, trovanja otrovnim tvarima, uključujući ugljični monoksid ili mangan).

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijek

glaukom zatvorenog kuta

teške psihoze ili neuroze

trudnoće i dojenja

melanoma ili sumnje na melanom

kožne bolesti nepoznate etiologije

Huntingtonova bolest

esencijalni tremor

istodobna primjena neselektivnih MAO inhibitora, interval manji od 2 tjedna nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora
Ne smije se koristiti za liječenje sekundarnog parkinsonizma uzrokovanog primjenom antipsihotika (neuroleptika). Ne preporučuje se pacijentima mlađim od 18 godina. Pažljivo
Lijek se uzima s oprezom u slučaju erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i / ili dvanaesnika, epileptičkih napadaja u povijesti, teških bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući infarkt miokarda s poviješću poremećaja srčanog ritma, zatajenja srca), bolesti endokrini sustav (uključujući dijabetes melitus), teške plućne bolesti (uključujući bronhijalnu astmu), mentalne poremećaje, kao i teška oštećenja jetre i bubrega. Doziranje i način primjene
Unutra, s malom količinom hrane ili nakon jela, piti vodu i ne žvakati. Budući da tijekom apsorpcije postoji kompeticija između aromatskih aminokiselina i levodope, tijekom primjene lijeka treba izbjegavati konzumaciju velikih količina proteina. Prosječna dnevna doza karbidope potrebna za suzbijanje periferne konverzije levodope je 70-100 mg. Prekoračenje doze od 200 mg karbidope ne dovodi do daljnjeg povećanja terapijskog učinka. Dnevna doza levodope ne smije biti veća od 2000 mg. Početna doza je 1/2 tablete 2 puta dnevno, po potrebi se može povećati za 1/2 tablete dnevno. U pravilu, na početku nadomjesne terapije, dnevna doza ne smije biti veća od 3 tablete dnevno (1 tableta 3 puta dnevno). Primjena u ovoj dozi preporučuje se na početku liječenja teških slučajeva parkinsonizma. Dnevna doza lijeka, kao iznimka, može se povećati s monoterapijom, ali ne smije prelaziti 8 tableta (1 tableta 8 puta dnevno). Primjena više od 6 tableta dnevno treba biti vrlo oprezna. Nuspojava
Živčani sustav: diskinezija, uključujući koreoatetozu, distonija, kod produljene primjene, "on-off" sindrom, neuroleptički maligni sindrom, vrtoglavica, ataksija, mučnina, distonični nevoljni pokreti, konvulzije, anoreksija, sedacija, pospanost, zbunjenost, noćne more, živčana napetost, razdražljivost, tjeskoba , nesanica; promjene mentalnog statusa, uključujući paranoidne učinke i prolazne psihoze; halucinacije, depresija sa ili bez suicidalnih ideja, hipomanija, povećani libido, euforija, demencija. Rani simptomi kao što su trzanje mišića i blefarospazam mogu poslužiti kao osnova za odluku o smanjenju doze lijeka. Zabilježeni su napadaji, ali nije utvrđena izravna povezanost s karbidopom/levodopom.
Gastrointestinalni trakt: anoreksija, mučnina, povraćanje, zatvor, epigastrična bol, disfagija, tamnjenje sline, ulcerogeni učinak kod predisponiranih pacijenata; rijetko - gastrointestinalno krvarenje.
Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija, kolaps, aritmije, tahikardija, arterijska hipertenzija, flebitis.
Hematopoetski sustav: rijetko - leukopenija, anemija (uključujući hemolitičku), trombocitopenija, agranulocitoza.
Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija, kožni osip, svrbež kože, Shenlein-Genochova bolest.
Promjena laboratorijskih parametara: promjena u razini alanin amino transferaze, aspartat amino transferaze, alkalne fosfataze, laktat dehidrogenaze, dušika iz uree, bilirubina, joda vezanog za proteine, hiperurikemija, hiperkreatinemija, pozitivan direktni Coombsov test.
Ostalo: sinkopalna stanja, bol u prsima, midrijaza, diplopija, dispneja, tamnjenje sekreta znojnih žlijezda, tamnjenje urina, povećanje ili smanjenje tjelesne težine.
Nuspojave, u pravilu, ovise o uzetoj dozi, kao io individualnoj osjetljivosti pacijenta. Nuspojave se mogu ukloniti privremenim smanjenjem doze bez prekidanja liječenja. Ako se nuspojave ne povuku, liječenje se postupno prekida. Druge nuspojave koje su se javile tijekom uzimanja LEVODOPE, a koje treba uzeti u obzir u slučaju primjene lijeka karbidopa/levodopa:
Gastrointestinalni trakt: dispepsija, suha usta, gorčina u ustima, sialoreja, disfagija, bruksizam, štucanje, bol i nelagoda u abdomenu, zatvor, nadutost, osjećaj peckanja jezika.
Metabolizam: smanjenje ili povećanje tjelesne težine, edem.
CNS: slabost, nesvjestica, umor, glavobolja, astenija, smanjena mentalna aktivnost, dezorijentacija, ataksija, utrnulost, pojačan tremor ruku, grčevi mišića, trizmus, aktivacija latentnog Bernard-Hornerovog sindroma, nesanica, anksioznost, euforija, psihomotorna agitacija, nestabilnost hod. Osjetilni organi: diplopija, zamagljen vid, proširene zjenice, okulološke krize.
Urogenitalni sustav: urinarna retencija, urinarna inkontinencija, prijapizam.
Druge nuspojave: promuklost, malaksalost, crvenilo kože lica, vrata i prsa, dispneja, maligni melanom. Prijavljeni su sniženi hemoglobin i hematokrit, hiperglikemija, leukocitoza, bakteriurija, eritrociturija.
Promijenjene laboratorijske vrijednosti: lijekovi koji sadrže karbidopu-levodopu mogu uzrokovati lažno pozitivnu reakciju na ketonska tijela u mokraći kada se za otkrivanje ketonurije koriste testovi s mjernim trakama. Ova se reakcija neće promijeniti nakon kuhanja uzoraka urina. Lažno negativni rezultati mogu se dobiti metodom glukoza oksidaze za određivanje glikozurije. Predozirati
Simptomi: prvo povećanje, a zatim pad krvnog tlaka, sinusna tahikardija, poremećaj srčanog ritma, smetenost, agitacija, anoreksija, nesanica, tjeskoba. Također se može razviti ortostatska hipotenzija. Simptomi anoreksije i nesanice mogu trajati nekoliko dana.
Liječenje: simptomatski. Ispiranje želuca, aktivni ugljen, ako je potrebno, simptomatsko liječenje u bolnici. Ne postoji specifičan protuotrov. Piridoksin ne uklanja učinak lijeka. Trenutno nema podataka o primjeni dijalize. Potrebno je pratiti rad srca kako bi se spriječio razvoj aritmija. Interakcija s drugim lijekovima

istodobno imenovanje s antihipertenzivnim lijekovima zahtijeva posebnu pozornost zbog rizika od posturalne hipotenzije.

kada se koristi zajedno s tricikličkim antidepresivima, može doći do arterijske hipertenzije i diskinezije, a također se smanjuje bioraspoloživost levodope.

kombinirana primjena fenotiazina, butirofenona i karbidope / levodope smanjuje učinak potonjeg.

Karbidopa/levodopa se ne smije primjenjivati ​​zajedno s neselektivnim inhibitorima monoaminooksidaze jer se može razviti hipertenzivna kriza. Liječenje inhibitorima monoaminooksidaze treba prekinuti najmanje 14 dana prije početka uzimanja lijeka. Izuzetak je selegilin (selektivni inhibitor monoaminooksidaze-B), koji se može koristiti kao pomoćno sredstvo u liječenju levodopom.

može pojačati učinak simpatomimetika, stoga se preporučuje smanjenje njihove doze. Uz istovremenu primjenu levodope s β-adrenergičkim stimulansima, sredstvima za inhalacijsku anesteziju, moguće je povećanje rizika od razvoja srčanih aritmija.

kada se koristi amantadin s levodopom, primjećuje se uzajamno potenciranje učinka.

metildopa i levodopa mogu jedna drugoj pojačati nuspojave.

piridoksin je kofaktor za dopa dekarboksilazu, enzim odgovoran za perifernu dekarboksilaciju levodope i stvaranje dopamina. Kada se primjenjuje u bolesnika koji primaju levodopu (bez inhibitora dopa dekarboksilaze), dolazi do povećanja perifernog metabolizma levodope i manja količina prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Dakle, piridoksin smanjuje terapijski učinak levodope, osim ako se dodatno ne propisuju inhibitori periferne dopa dekarboksilaze.

uz dodatno imenovanje inhibitora dopa dekarboksilaze, dnevna doza levodope može se smanjiti za 70-80% uz održavanje istog kliničkog rezultata.

kombinirana primjena s diazepamom, fenitoinom, klonidinom, derivatima tioksantena, papaverinom, rezerpinom, M-antiholinergicima; moguće je smanjenje antiparkinsoničkog djelovanja. posebne upute
Ne smije se koristiti u slučajevima sekundarnog parkinsonizma (Parkinsonovog sindroma) uzrokovanog primjenom antipsihotika (neuroleptika).
Liječenje treba prekinuti postupno, jer se naglim prekidom uzimanja lijeka može razviti kompleks simptoma koji podsjeća na maligni neuroleptički sindrom (ukočenost mišića, vrućica, povišena serumska CPK). Potrebno je pratiti bolesnike koji trebaju naglo smanjiti dozu lijeka ili ga prestati uzimati. Apsorpcija levodope u starijih bolesnika veća je nego u mladih bolesnika. Ovi podaci potvrđuju informaciju o smanjenju aktivnosti dopa dekarboksilaze u tkivima s godinama, kao i kod dugotrajne primjene levodope.
S erozivnim i ulcerativnim lezijama želuca i / ili dvanaesnika, epileptičkim napadajima u povijesti, teškim bolestima kardiovaskularnog sustava (uključujući infarkt miokarda s poviješću poremećaja srčanog ritma, zatajenjem srca), bolestima endokrinog sustava (uključujući dijabetes melitus) , teške plućne bolesti (uključujući bronhijalnu astmu), mentalne poremećaje, kao i teške poremećaje funkcije jetre i bubrega, lijek treba uzimati s oprezom. U takvim slučajevima bolesnike treba pomno nadzirati.
Kod produljenog liječenja potrebno je povremeno kontrolirati funkciju jetre, bubrega, hematopoetskog i kardiovaskularnog sustava, a također je potrebno pratiti psihičko stanje bolesnika.
Tijekom kirurških zahvata, ako je potrebna opća anestezija, lijek Carbidopa / Levodopa se propisuje bez smanjenja doze, sve dok bolesnik može uzimati lijekove i tekućinu na usta. Kod primjene halotana i ciklopropana lijek se prekida najmanje 8 sati prije operacije. Liječenje se nastavlja nakon operacije u istoj dozi. Bolesnici s glaukomom tijekom uzimanja lijeka trebaju redovito pratiti intraokularni tlak. Utjecaj na upravljanje motornim vozilima:
potrebno je suzdržati se od vožnje, kao i aktivnosti koje zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija. Obrazac za otpuštanje
Tablete 25 mg+250 mg
10 tableta u blisteru od PVC folije i aluminijske folije. 10 blistera zajedno s uputom za uporabu stavljeno je u kartonsku kutiju. Uvjeti skladištenja
Na suhom i tamnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece. Najbolje prije datuma
5 godina.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Na recept.

Proizvođač:

Farmaceutska tvornica "Remedica Ltd", Cipar. /Proizvođači lijekova "Remedica Ltd", Cipar/.
Za pritužbe na kvalitetu proizvoda obratite se:
Pharmimex JSC Ruska Federacija, Moskva, ul. Boljša Dimitrovka, d. 7/5, zgrada 5;

Fotografija pripreme

Latinski naziv: Levodopa/Benserazid-Teva

ATX kod: N04BA

Djelatna tvar: Levodopa + Benserazid (Levodopa + Benserazid)

Proizvođač: Farmaceutska tvornica Teva Private Co. Ltd., Mađarska

Opis se odnosi na: 14.12.17

Levodopa benserazid je antiparkinsonik.

Djelatna tvar

Levodopa + Benserazid (Levodopa + Benserazid).

Oblik i sastav ispuštanja

Levodopa benserazid se prodaje u obliku tableta. Lijek se proizvodi u polietilenskim bočicama (po 20, 30, 50, 60 ili 100 tableta) u kartonskim pakiranjima od 1 kom.

Indikacije za upotrebu

Indikacija za imenovanje lijeka je Parkinsonova bolest.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijeka su:

• Teški funkcionalni poremećaji jetre i/ili bubrega.
• Egzogene i endogene psihoze.
• Teški funkcionalni poremećaj endokrinog sustava.
• Glaukom.
• Žene u reproduktivnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije.
• Teško funkcionalno oštećenje kardiovaskularnog sustava.
• Razdoblje trudnoće i dojenja.
• Istodobna primjena s neselektivnim MAO inhibitorima.
• Starost bolesnika je do 25 godina.
• Preosjetljivost na benserazid, levodopu ili druge pomoćne komponente.

Upute za uporabu Levodopa Benserazida (metoda i doziranje)

Lijek je namijenjen za oralnu primjenu. Tablete treba uzeti pola sata prije ili jedan sat nakon jela s malom količinom tekućine.

Liječenje treba započeti minimalnom dozom, postupno povećavajući dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Ne preporučuje se uzimanje velikih doza lijeka.

Za pacijente koji prethodno nisu uzimali levodopu, lijek se propisuje 50 mg levodope / 12,5 mg benserazida 2-4 puta dnevno. Ako bolesnik normalno reagira na tekuću terapiju, moguće je povećati dozu lijeka na 100 mg levodope / 25 mg benserazida, koje se uzimaju svaka tri dana do postizanja željenog učinka.

Najveća dopuštena dnevna doza je 800 mg za levodopu i 200 mg za benserazid.

U slučaju nuspojave, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili potpuno otkazati ovaj lijek.

Bolesnici koji su prethodno uzimali levodopu trebali bi početi uzimati ovaj lijek 12 sati nakon prestanka uzimanja levodope. Doza bi trebala biti približno 20% prethodno uzete doze levodope.

Bolesnici s Parkinsonovom bolešću koji su prethodno uzimali levodopu u kombinaciji s inhibitorom dekarboksilaze aromatske L-aminokiseline trebaju je početi uzimati 12 sati nakon prekida prethodne terapije. Kako bi se spriječilo smanjenje učinkovitosti liječenja, liječenje treba prekinuti noću, a sljedećeg jutra započeti s liječenjem Levodopa Benserazidom.

Režimi doziranja u posebnim slučajevima

Bolesnici koji imaju jake motoričke fluktuacije trebaju uzimati lijek više od 4 puta dnevno u skladu s dnevnom dozom.

Starije osobe trebaju povećavati dozu vrlo polako.

Bolesnicima s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega i jetre nije potrebna prilagodba doze.

U slučaju spontanih pokreta (atetoza ili koreja) ili pojave negativne reakcije kardiovaskularnog sustava, preporuča se smanjiti dnevnu dozu.

Nuspojave

Primjena lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• Središnji živčani sustav: često - epizode "smrzavanja", glavobolja, "on-off" fenomen, vrtoglavica, slabljenje učinka do kraja doze, konvulzije, pojačani simptomi sindroma nemirnih nogu, spontani poremećaji pokreta (kao što je atetoza i koreja); ponekad - epizode iznenadne pospanosti, teške pospanosti.
• Kardiovaskularni sustav: ponekad - povišen krvni tlak, ortostatska hipotenzija (slabi nakon snižavanja doze lijeka), aritmije; učestalost nepoznata - "valunzi".
• Hematopoetski sustav: ponekad - trombocitopenija, prolazna leukopenija, hemolitička anemija.
• Probavni sustav: ponekad - napadi mučnine, proljev, povraćanje, suhoća usne sluznice, pojedinačni slučajevi promjena ili gubitak osjeta okusa; učestalost nepoznata - krvarenje u gastrointestinalnom traktu.
• Potkožno tkivo i koža: rijetko - kožni osip, svrbež.
• Mentalni poremećaji: rijetko - nesanica, agitacija, povećani libido, anksioznost, anoreksija, depresivno raspoloženje, hiperseksualnost, delirij, patološko kockanje, umjereni entuzijazam, depresija, agresija; ponekad - privremena dezorijentacija, halucinacije.
• Laboratorijski pokazatelji: rijetko - povećanje koncentracije bilirubina, alkalne fosfataze, kreatinina i ureje u krvi, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima, promjena boje urina u crvenu (može potamniti pri stajanju).
• Ostalo: nepoznata učestalost - prekomjerno znojenje, febrilna groznica.

Predozirati

Simptomi predoziranja: pojačana manifestacija negativnih reakcija - patološki nevoljni pokreti, nesanica, aritmija, mučnina i povraćanje, smetenost. Razvoj znakova predoziranja može biti odgođen kao posljedica odgođene apsorpcije lijeka iz gastrointestinalnog trakta.

Kao liječenje koristi se simptomatska terapija koja se sastoji u uzimanju antipsihotika, antiaritmika i respiratornih analeptika.

Analozi

Analozi prema ATX kodu: Levodopa + Benserazid, Madopar.

Nemojte sami donositi odluku o promjeni lijeka, posavjetujte se s liječnikom.

farmakološki učinak

Levodopa Benserazid je kombinirani lijek koji ima antiparkinsonsko djelovanje. Sadrži prekursor dopamina i inhibitor periferne dekarboksilaze aromatskih L-aminokiselina.

Kod Parkinsonove bolesti dopamin se ne sintetizira u dovoljnim količinama te se ovaj lijek koristi kao nadomjesna terapija. Glavni dio levodope se transformira u dopamin u perifernim tkivima, koji nema antiparkinsonički učinak. Da bi se pojačao učinak ove tvari, lijek se nadopunjuje benserazidom.

posebne upute

Neželjene manifestacije od strane organa probavnog trakta (javljaju se u početnoj fazi terapije) u velikoj mjeri se uklanjaju sporijim povećanjem doze, a također i ako se tablete uzimaju s malom količinom tekućine ili uzimaju uz obrok. Nije poželjno koristiti lijek za liječenje Huntingtonove koreje i jatrogenog ekstrapiramidnog sindroma.

Osobe s poviješću osteomalacije, gastrointestinalnih ulkusa i konvulzija trebaju se redovito analizirati na relevantne pokazatelje. Tijekom terapije potrebno je pratiti funkcionalne parametre bubrega, jetre, krvnu sliku. Bolesnici s poviješću srčanih aritmija, infarkta miokarda, koronarne bolesti srca trebaju redovito pratiti elektrokardiogram.

Bolesnike s anamnezom ortostatske hipotenzije treba pomno nadzirati stručnjak, osobito na početku liječenja.

Bolesnici sa šećernom bolešću trebaju često prilagođavati dozu oralnih hipoglikemijskih sredstava i pratiti razinu glukoze u krvi. Pri korištenju Levodopa Benserazida zabilježeni su slučajevi iznenadnog napadaja sna. O tome treba obavijestiti pacijente.

Pri korištenju lijeka povećava se rizik od malignog melanoma. U tom smislu, uzimanje tableta kod osoba s ovom bolešću (uključujući povijest) nije poželjno. Primjena ovog lijeka, osobito u visokim dozama, povećava mogućnost razvoja kompulzivnih poremećaja.

Levodopa benserazid se ne smije naglo prekinuti. To može izazvati "apstinencijski sindrom" (ukočenost mišića, groznica, kao i moguće povećanje aktivnosti kreatinin fosfokinaze u krvi i psihičke promjene) ili akinetičku krizu, koja može poprimiti oblik opasan po život. Ako se takvi znakovi pojave, pacijent treba biti pod strogim nadzorom stručnjaka (ako je potrebno, provodi se hospitalizacija) i primiti odgovarajuće liječenje. Ponekad je preporučljivo ponovno upotrijebiti Levodopa Benserazide.

Prije opće anestezije lijek treba uzimati što je dulje moguće. Iznimka je anestezija halotanom. Budući da pacijent koji prima levodopa benserazid može razviti aritmije i fluktuacije krvnog tlaka tijekom anestezije halotanom, lijek treba prekinuti 12-24 sata prije operacije. Nakon operacije, terapija se nastavlja, postupno povećavajući dozu.

Neki ljudi s Parkinsonovom bolešću razvili su kognitivne poremećaje i poremećaje ponašanja zbog nekontroliranog uzimanja sve većih doza lijeka (unatoč značajnom povećanju terapijskih doza i preporukama liječnika).

Tijekom terapije levodopa benserazidom može se javiti depresija. Može biti i klinički simptom osnovne bolesti (parkinsonizam). Takve osobe trebaju biti pod nadzorom liječnika radi pravovremenog otkrivanja psihičkih nuspojava.

Iskustvo s primjenom lijeka prije dobi od 25 godina je ograničeno.

Pacijenti koji dožive iznenadne epizode sna ili pretjeranu pospanost tijekom dana moraju prestati voziti ili rukovati složenim strojevima. Ako se ti znakovi pojave tijekom terapije, savjetuje se razmotriti prekid liječenja ili smanjenje doze.

Tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

U djetinjstvu

Lijek se ne propisuje osobama mlađim od 25 godina.

U starosti

S posebnom pažnjom se propisuje osobama starije dobi. Potrebno je polagano povećanje doze.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Lijek se ne propisuje bolesnicima s teškom insuficijencijom bubrega.

Za oslabljenu funkciju jetre

Lijek je kontraindiciran u teškoj disfunkciji jetre.

interakcija lijekova

Triheksifenidil i metoklopramid smanjuju brzinu apsorpcije levodope, a antacidi smanjuju stupanj apsorpcije.

Antipsihotici, opioidi i antihipertenzivi koji sadrže rezerpin pridonose supresiji lijeka. Piridoksin smanjuje antiparkinsonski učinak lijeka.

Kontraindicirano je kombinirati lijek s neselektivnim MAO inhibitorima.

Kombinirana primjena lijeka s antihipertenzivima može dovesti do razvoja ortostatske hipotenzije.

Prihvatljivo je kombinirati levodopu/benserazid s drugim antiparkinsonicima.

Visokoproteinska hrana smanjuje terapijski učinak lijeka.

Levodopa/benserazid može utjecati na rezultate laboratorijskih pretraga za kreatinin, bilirubin, alkalnu fazu, mokraćnu kiselinu i kateholamine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Otpušta se na recept.

4,42 od 5 (6 glasova) C9H11NO 4

Farmakološka skupina tvari Levodopa

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

59-92-7

Karakteristike tvari levodope

Bijeli kristalni prah. Slabo topljiv u vodi, netopljiv u alkoholu.

Farmakologija

farmakološki učinak- antiparkinsonik.

On je prekursor dopamina. Prodire kroz BBB, nakuplja se u bazalnim ganglijima i pretvara u dopamin, nadoknađujući nedostatak potonjeg u ekstrapiramidnom sustavu. Kao rezultat toga smanjuje se rigidnost mišića i hipokinezija. Dobro se apsorbira kada se uzima oralno; Cmax se određuje nakon 1-2 sata, dio je već u krvi transformiran u dopamin i ne ulazi u bazalne ganglije (dopamin ne prolazi BBB). Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Primjena tvari levodope

Parkinsonova bolest, simptomatski parkinsonizam.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, teška ateroskleroza, hipertenzija, bolesti jetre, bubrega, krvi, glaukom, melanom, bronhijalna astma, mentalne bolesti, nekompenzirana patologija kardiovaskularnog, respiratornog, endokrinog sustava.

Ograničenja primjene

Trudnoća, dojenje, dječja dob (do 12 godina), povijest infarkta miokarda.

Nuspojave levodope

Horeoatetoidna hiperkineza, aritmija, psihotične i paranoidne reakcije, dispepsija, gastrointestinalne ulceracije, glavobolja, vrtoglavica, smetnje vida, hemolitička anemija, agranulocitoza i leukopenija, alopecija, alergijske reakcije.

Interakcija

Učinak je oslabljen vitaminom B 6 . Pojačava djelovanje MAO inhibitora.

Što je Levodopa? Upute za uporabu, cijenu, recenzije ovog lijeka bit će raspravljene malo dalje. Također ćete saznati za što je ovaj lijek propisan, ima li nuspojava i kontraindikacija, u kojem obliku ide u prodaju, što je uključeno u njegov sastav i tako dalje.

Sastav, oblik, opis

Koje komponente sadrži lijek "Levodopa"? Upute za uporabu pokazuju da je aktivna tvar ovog lijeka levodopa. U prodaju dolazi u obliku bijelih okruglih ravnih cilindričnih tableta pakiranih u konturne ćelije i kartonske kutije.

Princip djelovanja lijeka

Kako djeluje Levodopa? Upute za uporabu, recenzije navode da je ovo kombinirani lijek protiv Parkinsonove bolesti. Usmjerena je na otklanjanje rigidnosti, hipokinezije, tremora, salivacije i disfagije.

Ulaskom u tijelo, aktivni sastojak lijeka pretvara se u dopamin (u središnjem živčanom sustavu), čime se nadoknađuje nedostatak ovog elementa.

Dopamin, koji se pojavljuje u perifernim tkivima, ne pokazuje antiparkinsonski učinak levodope. To je zbog činjenice da ne prodire u središnji živčani sustav i glavni je uzrok nuspojava od uzimanja lijeka.

Kako bi se smanjila doza aktivne tvari u ljudskom tijelu, lijek se propisuje u kombinaciji s perifernim inhibitorima dopa dekarboksilaze. Ova tehnika pomaže smanjiti nuspojave uzimanja tableta.

Farmakokinetika

Koliko se Levodopa apsorbira? Upute za uporabu navode da se nakon ulaska lijeka u tijelo brzo apsorbira iz crijeva.

Apsorpcija djelatne tvari je oko 20-30%. U ovom slučaju, terapeutski učinak se opaža nakon oko 3 sata.

Prehrana (uključujući određenu hranu) izravno utječe na apsorpciju lijeka.

Lijek se metabolizira, što rezultira stvaranjem nekoliko metabolita. Izlučivanje aktivne tvari provodi se kroz bubrege i kroz crijeva.

Indikacije za upotrebu

Pod kojim uvjetima pacijenti propisuju lijek "Levodopa"? Upute za uporabu navode sljedeće indikacije:

• sindrom postencefalitisa, koji se javlja s cerebrovaskularnim bolestima ili toksičnom intoksikacijom;
• sindrom parkinsonizma, osim toga, koji je uzrokovan uporabom antipsihotika;
• Parkinsonova bolest.

Kontraindikacije

Postoje li kontraindikacije za Levodopu? Upute za uporabu obavještavaju da je ovaj lijek zabranjen u sljedećim slučajevima:

S velikim oprezom, ovaj lijek se može propisati za:

• emfizem;
• prisutnost plućnih bolesti, bolesti srca, jetre, endokrinog sustava i krvnih žila;
• Bronhijalna astma;
• manifestacije psihoze;
• melanom (uključujući povijest);
• glaukom zatvorenog kuta;
• ponavljajući napadaji (konvulzivni);
• glaukom otvorenog kuta, koji se javlja u kroničnom obliku;
• bubrežna i jetrena insuficijencija;
• infarkt miokarda (u povijesti), kao i s manifestacijama različitih vrsta aritmija;
• duodenalni ulkus i želudac;
• manifestacije depresije CNS-a;
• poremećaj srčanog ritma.

Lijek "Levodopa": upute za uporabu

Opis ovog lijeka predstavljen je gore. Kako ga treba uzimati?

Prema uputama, lijek se uzima oralno. Doziranje se postupno povećava od minimalne do maksimalne (ovisno o individualnim karakteristikama bolesnika).

Započnite liječenje s dozom od 0,25-1 g. Ova količina je podijeljena u tri doze. Doziranje se postupno povećava za 0,125-0,75 g. To se radi u redovitim intervalima (na primjer, nakon tri dana), usredotočujući se na individualni odgovor pacijenta, i sve dok se ne uoči optimalan učinak terapije.

Maksimalna doza lijeka dnevno ne smije biti veća od osam grama.

Ni u kojem slučaju ne treba naglo otkazati lijek. Zaustavlja se postupno.

Nuspojave

Uzrokuje li Levodopa nuspojave? Upute za uporabu navode da u pozadini njegove primjene osoba može doživjeti neke neželjene reakcije koje utječu na rad svih tjelesnih sustava:

• Kardiovaskularni sustav: lupanje srca, aritmija, poremećaj pritiska, ortostatske reakcije, nesvjestica itd.
• Probavni trakt: proljev, povraćanje, dispepsija, anoreksija, zatvor, promjena okusa, suha usta, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta.

Također treba napomenuti da nisu isključene nuspojave koje utječu na funkcioniranje hematopoetskih organa, mokraćnog, dišnog i živčanog sustava. Često se tijekom uzimanja ovog lijeka javljaju alergijske reakcije, promjene laboratorijskih parametara i neželjene manifestacije na koži.

Slučajevi predoziranja (simptomi, liječenje)

Pri korištenju visokih doza lijeka dolazi do značajnog povećanja nuspojava. Takvi uvjeti zahtijevaju liječenje u obliku ispiranja želuca, praćenja općeg stanja bolesnika i rada njegovog srca. Ako je potrebno, provodi se antiaritmička terapija.

interakcija lijekova

Istodobna primjena dotičnog lijeka i Ditilina, beta-adrenergičkih stimulansa i sredstava namijenjenih inhalacijskoj anesteziji povećava vjerojatnost razvoja poremećaja srčanog ritma.

Triciklički antidepresivi mogu smanjiti bioraspoloživost levodope.

Kombinacija ovog lijeka s tioksantenom, diazepamom, antipsihoticima, fenitoinom, m-antikolinergicima, klonidinom, difenilbutilpiperidinom, papaverinom, klozapinom, fenotiazinom, piridoksinom i rezerpinom često smanjuje njegov antiparkinsonski učinak.

Oni povećavaju vjerojatnost halucinacija i diskinezija, a lijek "Methyldop" pojačava nuspojave.

Kombinacija i "Levodopa" dovodi do poremećaja cirkulacije. U tom smislu, interval između uzimanja takvih lijekova trebao bi biti najmanje 14 dana.

Izraženo smanjenje tlaka opaženo je kombinacijom dotičnog lijeka i Tubokurarina.

Lijek "Metoklopramid" povećava bioraspoloživost "Levodopa", ubrzavajući pražnjenje želuca. Ova činjenica može negativno utjecati na tijek bolesti.

Što morate znati prije uzimanja Levodopa tableta? Upute za uporabu (cijena je navedena u nastavku) upozoravaju na prijetnju zdravlju u slučaju naglog povlačenja lijeka.

U slučajevima kada je nemoguće izbjeći smanjenje doze ili povlačenje lijeka, potrebno je redovito praćenje stanja bolesnika.

U procesu terapije potrebno je stalno pratiti rad različitih sustava, organa i krvnih parametara.

Cijena i analozi

Najbliži analozi lijeka "Levodopa" su sredstva kao što su "Levodopa Benserazide" i "Levodopa Carbidopa". Upute za uporabu izvješćuju da ovi lijekovi imaju iste indikacije, nuspojave, mehanizme djelovanja i kontraindikacije. Jedina razlika između ovih sredstava je njihov sastav.

Aktivne tvari poput benserazida i karbidope smanjuju proizvodnju dopamina u perifernim tkivima, čime se povećava količina levodope koja ulazi u središnji živčani sustav.

Stoga se sa sigurnošću može primijetiti da propisivanje Levodopa Carbidope i Levodopa Benserazida (upute za uporabu ovih lijekova također su uključene u pakiranje) isključuje dodatnu primjenu perifernih inhibitora dopa dekarboksilaze.

Što se tiče ostalih analoga, oni uključuju lijekove kao što su Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "Na kome". Samo ih liječnik treba propisati.

Cijena lijeka "Levodopa" je prilično visoka. U ljekarnama možete kupiti ovaj lijek u rasponu od 1500-1850 rubalja.

farmakološki učinak

Struktura levodope je aminokiselina izvedena iz L-tirozina. Dopamin se stvara izravno iz levodope uz sudjelovanje citoplazmatskog enzima, dekarboksilaze aromatske L-aminokiseline. Krajnji rezultat utjecaja dopamina je inhibicija neuronske aktivnosti u striatumu mozga.

Levodopa se brzo dekarboksilira u perifernim tkivima pod utjecajem dekarboksilaze aromatske aminokiseline ovisne o piridoksinu, pretvarajući se u dopamin, koji, međutim, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Karbidopa inhibira proces dekarboksilacije levodope u perifernim tkivima, dok ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne utječe na pretvorbu levodope u dopamin u središnjem živčanom sustavu. Dakle, kombinacija karbidope i levodope omogućuje povećanje količine levodope koja ulazi u mozak. Kada se uzima zajedno, karbidopa udvostručuje bioraspoloživost levodope. Uvođenje karbidope nikada ne dovodi do potpune inhibicije dopa dekarboksilaze.

Farmakokinetika

Levodopa

Usisavanje

Levodopa se apsorbira aktivnim transportom iz gastrointestinalnog trakta, a njezin prolaz kroz krvno-moždanu barijeru također se provodi aktivnim mehanizmima. Prepreka apsorpciji levodope je prisutnost dopa dekarboksilaze u stijenci crijeva. Iz želuca se levodopa apsorbira u ograničenoj količini. Brzina pražnjenja želuca igra ključnu ulogu u apsorpciji lijeka. Čimbenici koji usporavaju pražnjenje želuca (hrana, m-antiholinergici) odgađaju prolaz lijeka u dvanaesnik i usporavaju njegovu apsorpciju. Cmax lijeka u krvi promatra se 1-2 sata nakon primjene.

Distribucija

Vd levodope je 0,9-1,6 l/kg. Uz održavanje aktivnosti dopa dekarboksilaze, ukupni klirens levodope u krvnoj plazmi iznosi 0,5 l/kg/h. Levodopa prolazi krvno-moždanu barijeru olakšanom difuzijom. Endotel kapilara mozga također sadrži dopa dekarboksilazu kao drugu potencijalnu barijeru ulasku levodope u mozak, međutim, neznatan dio primijenjene doze levodope dekarboksilira se u tim kapilarama.

Metabolizam

Otprilike 70-75% levodope primijenjene oralno metabolizira se u crijevnoj stijenci (učinak prvog prolaza). Jetra praktički ne sudjeluje u metabolizmu prvog prolaza. S povećanjem doze levodope smanjuje se količina lijeka koja prolazi dekarboksilaciju u crijevima. Levodopa se ne veže za proteine ​​plazme. Dekarboksilacija levodope pomoću dopa dekarboksilaze je glavni put za stvaranje dopamina iz levodope. Velika količina ovog enzima nalazi se u crijevima, jetri i bubrezima. Metoksilacija levodope pod utjecajem katehol-O-metiltransferaze uz stvaranje 3-O-metildope drugi je put metabolizma levodope. Uz produljeno liječenje, ovaj se metabolit može nakupljati. Transaminacija je dodatni put za metabolizam levodope. Krajnji proizvod ovog puta je vinil piruvat, vinil acetat i 2,4,5-trihidroksifeniloctena kiselina. Svi metabolički putovi, osim transaminacije, su ireverzibilni.

Izbor

U kombinaciji s karbidopom, T 1/2 levodope povećava se na 3 sata.Do 69% levodope može se naći u urinu kod ljudi u obliku dopamina i njegovih metabolita - vanilinbademove kiseline, norepinefrina, homovanilne kiseline, dihidrofeniloctene kiseline.

karbidopa

U preporučenim dozama karbidopa ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Cmax u krvnoj plazmi postiže se nakon 2-4 sata.Približno 50% karbidope izlučuje se urinom i fecesom. 35% karbidope izlučene putem bubrega izlučuje se nepromijenjeno.

Indikacije

- Parkinsonova bolest i sindrom parkinsonizma poznate etiologije (zbog encefalitisa, cerebrovaskularnih poremećaja, trovanja otrovnim tvarima, uključujući ugljični monoksid ili mangan).

Režim doziranja

Unutra, s malom količinom hrane ili nakon jela, piti vodu i ne žvakati. Budući da tijekom apsorpcije postoji kompeticija između aromatskih aminokiselina i levodope, tijekom primjene lijeka treba izbjegavati konzumaciju velikih količina proteina. Prosječna dnevna doza karbidope potrebna za suzbijanje periferne konverzije levodope je 70-100 mg. Prekoračenje doze od 200 mg karbidope ne dovodi do daljnjeg povećanja terapijskog učinka. Dnevna doza levodope ne smije biti veća od 2000 mg. Početna doza - 1/2 tab. 2 puta / dan, ako je potrebno, može se povećati za 1/2 tab. / dan. U pravilu, na početku nadomjesne terapije, dnevna doza ne smije biti veća od 3 tablete / dan (1 tableta 3 puta / dan). Primjena u ovoj dozi preporučuje se na početku liječenja teških slučajeva parkinsonizma. Dnevna doza lijeka, kao iznimka, može se povećati s monoterapijom, ali ne smije prelaziti 8 tab. (1 tab. 8 puta dnevno). Primjena više od 6 tableta dnevno treba biti vrlo oprezna.

Nuspojava

Sa strane središnjeg živčanog sustava: diskinezija, uklj. koreoatetoza, distonija, s produljenom uporabom, on-off sindrom, neuroleptički maligni sindrom, vrtoglavica, ataksija / mučnina, distonični nevoljni pokreti, konvulzije, anoreksija, sedacija, pospanost, zbunjenost, noćne more, živčana napetost, razdražljivost, tjeskoba, nesanica; promjene mentalnog statusa, uključujući paranoidne učinke i prolazne psihoze; halucinacije, depresija sa ili bez suicidalnih ideja, hipomanija, povećani libido, euforija, demencija. Rani simptomi kao što su trzanje mišića i blefarospazam mogu poslužiti kao osnova za odluku o smanjenju doze lijeka. Zabilježeni su napadaji, ali nije utvrđena izravna povezanost s karbidopom/levodopom.

anoreksija, mučnina, povraćanje, zatvor, epigastrična bol, disfagija, tamnjenje sline, ulcerogeni učinak kod predisponiranih pacijenata; rijetko - gastrointestinalno krvarenje.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, kolaps, aritmije, tahikardija, arterijska hipertenzija, flebitis.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - leukopenija, anemija (uključujući hemolitičku), trombocitopenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija, kožni osip, svrbež kože, Shenlein-Genochova bolest.

Promjena laboratorijskih parametara: promjena razine ALT, AST, alkalne fosfataze, LDH, dušika iz uree, bilirubina, proteinski vezanog joda, hiperurikemija, hiperkreatinemija, pozitivan direktni Coombsov test.

ostalo: sinkopalna stanja, bol u prsima, midrijaza, diplopija, dispneja, tamnjenje sekreta znojnih žlijezda, tamnjenje urina, povećanje ili smanjenje težine.

Nuspojave, u pravilu, ovise o uzetoj dozi, kao io individualnoj osjetljivosti pacijenta. Nuspojave se mogu ukloniti privremenim smanjenjem doze bez prekidanja liječenja. Ako se nuspojave ne povuku, liječenje se postupno prekida.

Druge nuspojave koje su se javile tijekom uzimanja levodope, a koje treba uzeti u obzir u slučaju primjene lijeka karbidopa/levodopa:

Iz probavnog sustava: dispepsija, suha usta, gorčina u ustima, sialoreja, disfagija, bruksizam, štucanje, bol i nelagoda u abdomenu, zatvor, nadutost, osjećaj peckanja jezika.

Sa strane metabolizma: smanjenje ili povećanje tjelesne težine, edem.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: slabost, nesvjestica, umor, glavobolja, astenija, smanjena mentalna aktivnost, dezorijentacija, ataksija, utrnulost, pojačan tremor ruku, grčevi mišića, trizmus, aktivacija latentnog Bernard-Hornerovog sindroma, nesanica, anksioznost, euforija, psihomotorna agitacija, nestabilnost hoda.

Od osjetilnih organa: diplopija, zamagljen vid, proširene zjenice, okulološke krize.

Iz urinarnog sustava: urinarna retencija, urinarna inkontinencija, prijapizam.

Drugi: promuklost, malaksalost, crvenilo kože lica, vrata i prsa, dispneja, maligni melanom. Prijavljeni su sniženi hemoglobin i hematokrit, hiperglikemija, leukocitoza, bakteriurija, eritrociturija.

Laboratorijski pokazatelji: lijekovi koji sadrže karbidopu/levodopu mogu izazvati lažno pozitivnu reakciju na ketonska tijela u mokraći ako se za otkrivanje ketonurije koriste test trake. Ova se reakcija neće promijeniti nakon kuhanja uzoraka urina. Lažno negativni rezultati mogu se dobiti metodom glukoza oksidaze za određivanje glikozurije.

Kontraindikacije za upotrebu

- glaukom zatvorenog kuta;

- teške psihoze ili neuroze;

- melanom ili sumnja na njega;

- kožne bolesti nepoznate etiologije;

- Huntingtonova bolest;

- esencijalni tremor;

- istodobna primjena neselektivnih MAO inhibitora, interval kraći od 2 tjedna nakon završetka uzimanja MAO inhibitora;

- trudnoća;

- dojenje;

- Preosjetljivost na lijek.

Ne smije se koristiti za liječenje sekundarnog parkinsonizma uzrokovanog primjenom antipsihotika (neuroleptika). Ne preporučuje se pacijentima mlađim od 18 godina.

IZ Oprez lijek se uzima za erozivne i ulcerativne lezije želuca i / ili dvanaesnika, epileptičke napadaje u povijesti, teške bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući infarkt miokarda s poviješću poremećaja srčanog ritma, zatajenje srca), bolesti endokrinog sustava ( uključujući dijabetes melitus), teške plućne bolesti (uključujući bronhijalnu astmu), mentalne poremećaje, kao i teška oštećenja jetre i bubrega.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

Predozirati

Simptomi: prvo povećanje, a zatim pad krvnog tlaka, sinusna tahikardija, poremećaj srčanog ritma, smetenost, agitacija, anoreksija, nesanica, tjeskoba. Također se može razviti ortostatska hipotenzija. Simptomi anoreksije i nesanice mogu trajati nekoliko dana.

Liječenje: simptomatski. Ispiranje želuca, aktivni ugljen, ako je potrebno, simptomatsko liječenje u bolnici. Ne postoji specifičan protuotrov. Piridoksin ne uklanja učinak lijeka. Trenutno nema podataka o primjeni dijalize, potrebno je pratiti rad srca kako bi se spriječio razvoj aritmija.

interakcija lijekova

Istodobna primjena s antihipertenzivima zahtijeva posebnu pozornost zbog rizika od posturalne hipotenzije.

U kombinaciji s tricikličkim antidepresivima može doći do arterijske hipertenzije i diskinezije, a smanjuje se i bioraspoloživost levodope.

Kombinirana uporaba fenotiazina, butirofenona i karbidope / levodope smanjuje učinak potonjeg.

Carbidopa/Levodopa se ne može primjenjivati ​​zajedno s neselektivnim MAO inhibitorima, jer može se razviti hipertenzivna kriza. Liječenje MAO inhibitorima treba prekinuti najmanje 14 dana prije početka uzimanja lijeka. Iznimka je selegilin (selektivni MAO-B inhibitor) koji se može koristiti kao pomoćno sredstvo u liječenju levodopom.

Može pojačati učinak simpatomimetika, stoga se preporučuje smanjenje njihove doze. Uz istovremenu primjenu levodope s 8-adrenergičkim stimulansima, sredstvima za inhalacijsku anesteziju, moguće je povećanje rizika od razvoja srčanih aritmija.

Pri primjeni amantadina s levodopom primjećuje se uzajamno potencirajuće djelovanje.

Metildopa i levodopa mogu jedna drugoj pojačati nuspojave.

Piridoksin je kofaktor za dopa dekarboksilazu, enzim odgovoran za perifernu dekarboksilaciju levope i stvaranje dopamina. Kada se primjenjuje u bolesnika koji primaju levodopu (bez inhibitora dopa dekarboksilaze), dolazi do povećanja perifernog metabolizma levodope i manja količina prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Dakle, piridoksin smanjuje terapijski učinak levodope, osim ako se dodatno ne propisuju inhibitori periferne dopa dekarboksilaze.

S dodatnim imenovanjem inhibitora dopa dekarboksilaze, dnevna doza levodope može se smanjiti za 70-80% uz zadržavanje istog kliničkog rezultata.

Kombinirana primjena s diazepamom, fenitoinom, klonidinom, derivatima tioksantena, papaverinom, rezerpinom, m-antiholinergicima - moguće je smanjenje antiparkinsoničkog djelovanja.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 5 godina.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Pažljivo.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Pažljivo.

Primjena u starijih bolesnika

posebne upute

Ne smije se koristiti u slučajevima sekundarnog parkinsonizma (Parkinsonovog sindroma) uzrokovanog primjenom antipsihotika (neuroleptika).

Liječenje treba prekinuti postupno, jer. naglim prekidom uzimanja lijeka može se razviti kompleks simptoma koji nalikuje malignom neuroleptičkom sindromu (ukočenost mišića, vrućica, povišena serumska CPK).

Potrebno je pratiti bolesnike koji trebaju naglo smanjiti dozu lijeka ili ga prestati uzimati.

Apsorpcija levodope u starijih bolesnika veća je nego u mladih bolesnika. Ovi podaci potvrđuju informaciju o smanjenju aktivnosti dopa dekarboksilaze u tkivima s godinama, kao i kod dugotrajne primjene levodope.

S erozivnim i ulcerativnim lezijama želuca i / ili dvanaesnika, epileptičkim napadajima u povijesti, teškim bolestima kardiovaskularnog sustava (uključujući infarkt miokarda s poviješću poremećaja srčanog ritma, zatajenjem srca), bolestima endokrinog sustava (uključujući dijabetes melitus) , teške plućne bolesti (uključujući bronhijalnu astmu), mentalne poremećaje, kao i teške poremećaje funkcije jetre i bubrega, lijek treba uzimati s oprezom. U takvim slučajevima bolesnike treba pomno nadzirati.

Kod produljenog liječenja potrebno je povremeno kontrolirati funkciju jetre, bubrega, hematopoetskog i kardiovaskularnog sustava, a potrebno je pratiti i psihičko stanje bolesnika.

Tijekom kirurških zahvata, ako je potrebna opća anestezija, lijek Carbidopa / Levodopa se propisuje bez smanjenja doze, sve dok bolesnik može uzimati lijekove i tekućinu na usta. Kod primjene halotana i ciklopropana lijek se prekida najmanje 8 sati prije operacije. Liječenje se nastavlja nakon operacije u istoj dozi. Bolesnici s glaukomom tijekom uzimanja lijeka trebaju redovito pratiti intraokularni tlak.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Potrebno je suzdržati se od vožnje, kao i aktivnosti koje zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija.