Svojstva, proizvodnja, uporaba i dobrobiti acetilsalicilne kiseline. Acetilsalicilna kiselina

Strukturna formula

Istinita, empirijska ili bruto formula: C9H804

Kemijski sastav acetilsalicilne kiseline

Molekulska težina: 180,159

Acetilsalicilna kiselina(kolokvijalno aspirin; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicilni ester octene kiseline) je lijek koji ima analgetsko (ublažava bol), antipiretičko, protuupalno i antitrombocitno djelovanje. Mehanizam djelovanja i sigurnosni profil acetilsalicilne kiseline dobro su proučeni, njezina učinkovitost je klinički ispitana, stoga je ovaj lijek uvršten na popis esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, kao i na popis vitalnih i esencijalnih lijekova. lijekovi Ruske Federacije. Acetilsalicilna kiselina je također nadaleko poznata pod trgovačkim nazivom "Aspirin", koji je patentirao Bayer.

Priča

Narodna medicina od davnina preporučuje koru mladih grana bijele vrbe kao antipiretik, na primjer, za pripremu dekokta. Kora je također dobila priznanje od liječnika pod imenom Salicis cortex. Međutim, svi postojeći terapeutici kore vrbe imali su vrlo ozbiljne nuspojave - izazivali su jake bolove u trbuhu i mučninu. U stabilnom obliku pogodnom za pročišćavanje, salicilnu kiselinu iz kore vrbe prvi je izolirao talijanski kemičar Rafel Piria 1838. godine. Prvi ga je sintetizirao Charles Frederic Gerard 1853. godine. Godine 1859. profesor kemije Hermann Kolbe sa Sveučilišta u Marburgu otkrio je kemijsku strukturu salicilne kiseline, što je omogućilo otvaranje prve tvornice za njezinu proizvodnju u Dresdenu 1874. godine. Godine 1875. natrijev salicilat korišten je za liječenje reumatizma i kao antipiretik. Ubrzo je utvrđeno njegovo glukozurno djelovanje, pa se salicin počeo propisivati ​​za giht. 10. kolovoza 1897. Felix Hoffman, koji je radio u laboratorijima Bayer AG, prvi je primio uzorke acetilsalicilne kiseline u obliku koji je bio moguć za medicinsku upotrebu; metodom acetiliranja postao je prvi kemičar u povijesti koji je dobio salicilnu kiselinu u kemijski čistom i stabilnom obliku. Uz Hoffmana, Arthura Eichengrüna nazivaju i izumiteljem aspirina. Kora vrbe poslužila je kao sirovina za proizvodnju acetilsalicilne kiseline. Bayer je registrirao novi lijek pod robnom markom aspirin. Hoffman je otkrio ljekovita svojstva acetilsalicilne kiseline dok je pokušavao pronaći lijek za svog oca koji je bolovao od reume. Godine 1971. farmakolog John Wayne pokazao je da acetilsalicilna kiselina inhibira sintezu prostaglandina i tromboksana. Za ovo otkriće 1982. on je, kao i Suna Bergström i Bengt Samuelson, dobio Nobelovu nagradu za medicinu; 1984. dobio je titulu viteza prvostupnika.

Robna marka Aspirin

Nakon mnogo rasprava, odlučeno je da se kao osnova uzme već spomenuto latinsko ime biljke, iz koje je berlinski znanstvenik Karl Jakob Lovig prvi izdvojio salicilnu kiselinu - Spiraea ulmaria. Četiri slova "spir" dodali su "a" kako bi naglasili posebnu ulogu reakcije acetilacije, a desno - za milozvučnost i u skladu s ustaljenom tradicijom - "in". Ispostavilo se da je lako izgovoriti i lako zapamtiti naziv Aspirin. Već 1899. godine u prodaju je puštena prva serija ovog lijeka. U početku je bilo poznato samo antipiretičko djelovanje aspirina, a kasnije su otkrivena i njegova analgetska i protuupalna svojstva. U ranim godinama, aspirin se prodavao kao prašak, ali od 1904. prodavan je kao tableta. Godine 1983. u časopisu New England Journal of Medicine pojavila se studija koja je dokazala novo važno svojstvo lijeka - kada se koristi tijekom nestabilne angine, rizik od takvog ishoda bolesti kao što je infarkt miokarda ili smrt smanjuje se 2 puta. Acetilsalicilna kiselina također smanjuje rizik od obolijevanja od raka, posebice dojke i debelog crijeva.

Mehanizam djelovanja

Supresija sinteze prostaglandina i tromboksana. Acetilsalicilna kiselina je inhibitor ciklooksigenaze (PTGS) - enzima koji je uključen u sintezu prostaglandina i tromboksana. Acetilsalicilna kiselina djeluje na isti način kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (osobito diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori. Zahvaljujući primjedbi nobelovca Johna Waynea, koju je u jednom od svojih radova iznio kao hipotezu, dugo se vjerovalo da acetilsalicilna kiselina djeluje kao suicidni inhibitor ciklooksigenaze, acetilacije hidroksilne skupine u aktivnom mjestu enzim. Daljnja istraživanja su pokazala da to nije tako.

farmakološki učinak

Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, a široko se koristi kod vrućice, glavobolje, neuralgije i dr. te kao antireumatik. Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) objašnjava se njezinim utjecajem na procese koji se odvijaju u žarištu upale: smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze, ograničenje opskrbe energijom upalnog procesa inhibiranje stvaranja ATP-a itd. U mehanizmu protuupalnog djelovanja važna je inhibicija biosinteze prostaglandina. Antipiretski učinak također je povezan s učinkom na hipotalamičke centre termoregulacije. Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre osjetljivosti na bol, kao i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Učinak acetilsalicilne kiseline na razrjeđivanje krvi omogućuje njezinu upotrebu za smanjenje intrakranijalnog tlaka u slučaju glavobolje. Salicilna kiselina bila je osnova za cijelu klasu lijekova koji se nazivaju salicilati, primjer takvog lijeka je dihidroksibenzojeva kiselina.

Primjena

Acetilsalicilna kiselina naširoko se koristi kao protuupalni, antipiretik i analgetik. Koristi se sam i u kombinaciji s drugim lijekovima. Postoji niz gotovih lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu (tablete "Citramon", "Cofitsil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" itd.). Nedavno su dobiveni pripravci za injekcije, čiji je glavni aktivni princip acetilsalicilna kiselina (vidi Acelizin, Aspizol). U obliku tableta, acetilsalicilna kiselina se propisuje oralno nakon jela. Uobičajene doze za odrasle kao analgetik i antipiretik (kod febrilnih bolesti, glavobolje, migrene, neuralgije i dr.) 0,25-0,5-1 g 3-4 puta dnevno; za djecu, ovisno o dobi, od 0,1 do 0,3 g po prijemu. S reumatizmom, infektivno-alergijskim miokarditisom, reumatoidnim artritisom, odraslima se propisuje dugo vremena 2-3 g (rjeđe 4 g) dnevno, djeci 0,2 g po godini života dnevno. Jedna doza za djecu od 1 godine je 0,05 g, 2 godine - 0,1 g, 3 godine - 0,15 g, 4 godine - 0,2 g. .25 g po prijemu. Acetilsalicilna kiselina je učinkovit, prilično pristupačan alat koji se široko koristi u ambulantnoj praksi. Treba imati na umu da se primjena lijeka treba provoditi uz poštivanje mjera opreza zbog mogućnosti niza nuspojava. Opisani su mnogi slučajevi kada je uzimanje čak 40 grama etanola (100 grama votke) u kombinaciji s konvencionalnim lijekovima kao što su aspirin ili amidopirin bilo popraćeno teškim alergijskim reakcijama, kao i želučanim krvarenjem. Upotreba acetilsalicilne kiseline u svakodnevnom životu je široko rasprostranjena, kao sredstvo za ublažavanje jutarnjih tegoba nakon trovanja alkoholom (za ublažavanje mamurluka). Sastavni je sastojak poznatog lijeka Alka-Seltzer. Prema istraživanju profesora Petera Rothwella (Sveučilište Oxford), temeljenom na analizi zdravstvenog stanja 25.570 pacijenata, redovito uzimanje acetilsalicilne kiseline smanjuje 20-godišnji rizik od razvoja raka prostate za oko 10%, raka pluća za 30%, i rak crijeva - za 40%, rak jednjaka i grla - za 60%. Redovito uzimanje acetilsalicilne kiseline dulje od 5 godina u dozi od 75 do 100 mg smanjuje rizik od raka debelog crijeva i do 16%.

Antiagregacijsko djelovanje

Važna osobina acetilsalicilne kiseline je njezina sposobnost antitrombocitnog učinka, odnosno sprječavanja spontane i inducirane agregacije trombocita. Tvari koje imaju antitrombocitni učinak naširoko se koriste u medicini za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka kod ljudi koji su imali infarkt miokarda, cerebrovaskularni inzult, koji imaju druge manifestacije ateroskleroze (na primjer, angina pektoris, intermitentna klaudikacija), kao i kod visokog kardiovaskularnog rizika. Rizik se smatra "visokim" kada je rizik od nefatalnog infarkta miokarda ili smrti zbog bolesti srca u sljedećih 10 godina veći od 20%, ili rizik od smrti od bilo koje kardiovaskularne bolesti (uključujući moždani udar) u sljedećih 10 godina. godine veći je od 5%. Kod poremećaja krvarenja, poput hemofilije, povećava se mogućnost krvarenja. Acetilsalicilna kiselina, kao sredstvo primarne prevencije komplikacija ateroskleroze, može se učinkovito koristiti u dozi od 75-100 mg / dan, ova doza je dobro uravnotežena u smislu učinkovitost / sigurnost. Acetilsalicilna kiselina je jedini antitrombocitni lijek čija je učinkovitost pri primjeni u akutnom razdoblju ishemijskog moždanog udara potkrijepljena medicinom utemeljenom na dokazima. Studije su pokazale trend smanjenja mortaliteta tijekom prvih 10 dana i unutar 6 mjeseci nakon ishemijskog moždanog udara, u odsutnosti teških hemoragijskih komplikacija.

Nuspojava

Sigurna dnevna doza acetilsalicilne kiseline: 4 g. Predoziranje dovodi do teških patologija bubrega, mozga, pluća i jetre. Povjesničari medicine vjeruju da je masovna uporaba acetilsalicilne kiseline (10-30 g svaki) značajno povećala smrtnost tijekom pandemije gripe 1918. godine. Tijekom primjene lijeka također se može razviti obilno znojenje, tinitus i gubitak sluha, angioedem, kožne i druge alergijske reakcije. Takozvano ulcerogeno (uzrokuje pojavu ili pogoršanje čira na želucu i/ili dvanaesniku) djelovanje karakteristično je u jednom ili drugom stupnju za sve skupine protuupalnih lijekova: i kortikosteroidnih i nesteroidnih (na primjer, butadion, indometacin, itd.). Pojava čira na želucu i želučanog krvarenja pri primjeni acetilsalicilne kiseline objašnjava se ne samo resorptivnim učinkom (inhibicija čimbenika zgrušavanja krvi i dr.), već i njezinim izravnim iritirajućim učinkom na želučanu sluznicu, osobito ako se lijek uzima u obliku nemljevenih tableta. To se također odnosi na natrijev salicilat. Kod produljene, bez liječničkog nadzora, primjene acetilsalicilne kiseline mogu se pojaviti nuspojave kao što su dispeptički poremećaji i želučano krvarenje. Kako bi se smanjio ulcerogeni učinak i želučano krvarenje, acetilsalicilnu kiselinu (i natrijev salicilat) treba uzimati samo nakon obroka, preporuča se pažljivo zdrobiti tablete i isprati s puno tekućine (po mogućnosti mlijekom). Postoje, međutim, dokazi da se želučano krvarenje također može uočiti kada se acetilsalicilatna kiselina uzima nakon jela. Natrijev bikarbonat doprinosi bržem oslobađanju salicilata iz tijela, međutim, kako bi se smanjio iritirajući učinak na želudac, nakon acetilsalicilne kiseline pribjegavaju uzimanju mineralne alkalne vode ili otopine natrijevog bikarbonata. U inozemstvu se tablete acetilsalicilne kiseline proizvode u enteričnoj (otpornoj na kiseline) ovojnici kako bi se izbjegao izravan kontakt ASK sa stijenkom želuca. Kod produljene primjene salicilata treba razmotriti mogućnost razvoja anemije te sustavno raditi krvne pretrage i provjeravati prisutnost krvi u fecesu. Zbog mogućnosti alergijskih reakcija potreban je oprez pri propisivanju acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) osobama preosjetljivim na peniciline i druge "alergene" lijekove. Uz povećanu osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu može se razviti aspirinska astma, za čiju prevenciju i liječenje su razvijene metode desenzibilizirajuće terapije s povećanjem doza acetilsalicilne kiseline. Treba imati na umu da pod utjecajem acetilsalicilne kiseline, učinak antikoagulansa (derivati ​​kumarina, heparina itd.), Lijekova za snižavanje šećera (derivati ​​sulfonilureje), povećava rizik od želučanog krvarenja uz istovremenu primjenu kortikosteroida i nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), te se povećavaju nuspojave metotreksata. Učinak furosemida, urikozurika, spironolaktona donekle je oslabljen.

Kod djece i trudnica

U vezi s dostupnim eksperimentalnim podacima o teratogenom učinku acetilsalicilne kiseline, ne preporučuje se propisivanje nje i njezinih pripravaka ženama u prva 3 mjeseca trudnoće. Primjena nenarkotičkih lijekova protiv bolova (aspirin, ibuprofen i paracetamol) tijekom trudnoće povećava rizik od poremećaja razvoja genitalnih organa kod novorođenčadi u obliku kriptorhizma. Rezultati istraživanja pokazali su da istovremena primjena dva od tri navedena lijeka tijekom trudnoće povećava rizik od rođenja djeteta s kriptorhizmom i do 16 puta u usporedbi sa ženama koje nisu uzimale te lijekove. Trenutno postoje dokazi o mogućoj opasnosti od primjene acetilsalicilne kiseline kod djece za smanjenje temperature kod gripe, akutnih respiratornih i drugih febrilnih bolesti u vezi s opaženim slučajevima razvoja Reyeovog sindroma (Reye) (hepatogena encefalopatija). Patogeneza Reyeovog sindroma nije poznata. Bolest se nastavlja razvojem akutnog zatajenja jetre. Učestalost Reyeovog sindroma među djecom mlađom od 18 godina u Sjedinjenim Američkim Državama iznosi približno 1:100 000, dok stopa smrtnosti prelazi 36%.

Kontraindikacije

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika te krvarenje kontraindikacije su za primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijeva salicilata. Primjena acetilsalicilne kiseline također je kontraindicirana u anamnezi peptičkog ulkusa, portalne hipertenzije, venske kongestije (zbog smanjenja otpornosti želučane sluznice) i kršenja zgrušavanja krvi. Pripravci acetilsalicilne kiseline ne smiju se propisivati ​​djeci mlađoj od 12 godina za snižavanje tjelesne temperature kod virusnih bolesti zbog mogućnosti razvoja Reyeovog sindroma. Preporuča se zamjena acetilsalicilne kiseline paracetamolom ili ibuprofenom. Neki ljudi mogu razviti takozvanu aspirinsku astmu.

Svojstva materije

Acetilsalicilna kiselina je bijeli mali igličasti kristal ili svijetli kristalni prah blago kiselkastog okusa, slabo topljiv u vodi sobne temperature, topiv u vrućoj 30 minuta. Nakon hlađenja. Acetilsalicilna kiselina, kada se zagrije iznad 200 stupnjeva Celzijusa, postaje izuzetno aktivan fluks koji otapa okside bakra, željeza i drugih metala. u prisutnosti sumporne kiseline. Produkt se rekristalizira radi pročišćavanja. Iskorištenje je oko 80%.

Podaci

• U Rusiji je tradicionalni naziv za acetilsalicilnu kiselinu aspirin. Na temelju tradicionalne prirode pojma, Bayeru je odbijena registracija robne marke Aspirin u Rusiji.
• Godišnje se konzumira više od 80 milijardi tableta aspirina.
• Istraživači su 2009. otkrili da salicilnu kiselinu, čiji je derivat acetilsalicilna kiselina, može proizvesti ljudsko tijelo.
• Acetilsalicilna kiselina se koristi kao aktivno kiselo sredstvo za lemljenje i kositrenje topljivim lemovima.
• Znanstvenici su otkrili da aspirin može pomoći u liječenju mnogih slučajeva neplodnosti kod žena, jer suzbija upalu uzrokovanu bjelančevinama čiji je povećani sadržaj uzrok pobačaja. Žene mogu povećati svoje šanse za trudnoću uzimanjem ograničenih doza aspirina.

Formula: C9H8O4, kemijski naziv: 2-(acetiloksi)benzojeva kiselina.
Farmakološka skupina: nenarkotički analgetici / antitrombocitni lijekovi, nesteroidni protuupalni lijekovi / derivati ​​salicilne kiseline.
Farmakološki učinak: protuupalni, antipiretik, analgetik, antiagregator.

Farmakološka svojstva

Acetilsalicilna kiselina inhibira enzim ciklooksigenazu (COX-1, COX-2) i nepovratno inhibira metabolizam arahidonske kiseline, blokira stvaranje tromboksana i prostaglandina (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 i drugi). Smanjuje hiperemiju, propusnost kapilara, eksudaciju, aktivnost hijaluronidaze, smanjuje opskrbu energijom upalnog procesa blokiranjem stvaranja ATP-a. Djeluje na subkortikalne centre osjetljivosti na bol i termoregulaciju. Snižava razinu prostaglandina (uglavnom PGE1) u središtu termoregulacije, što dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak određen je djelovanjem na središte osjetljivosti na bol, perifernim protuupalnim učinkom i sposobnošću salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje razine tromboksana A2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije i malo širi krvne žile. Unutar tjedan dana nakon jedne doze, antitrombocitni učinak traje. Tijekom kliničkih studija pokazalo se da se u dozama do 30 mg postiže značajno smanjenje ljepljivosti trombocita. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i snižava razinu čimbenika zgrušavanja (VII, II, IX, X), koji ovise o vitaminu K. Pospješuje izlučivanje mokraćne kiseline, jer je poremećena njezina reapsorpcija u bubrežnim tubulima. Acetilsalicilna kiselina se gotovo potpuno apsorbira nakon ingestije. Ako na obliku doziranja postoji ljuska koja je otporna na želučani sok, što ne dopušta apsorpciju lijeka u želucu, apsorbira se u tankom crijevu (gornji dio). Kada se apsorbira, podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevima i jetri (proces deacetilacije). Dio koji se vrlo brzo apsorbira hidrolizira se, pa poluvrijeme eliminacije acetilsalicilne kiseline nije dulje od 20 minuta. Kruži tijelom i raspoređuje se u tkivima kao anion salicilne kiseline. Maksimalna koncentracija se razvija nakon 2 sata. Ne veže se za proteine ​​plazme. Nakon procesa biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mokraći i mnogim tkivima. Salicilati se izlučuju aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima u obliku metabolita i u nepromijenjenom obliku. Izlučivanje ovisi o pH urina (s alkalnom reakcijom urina povećava se ionizacija salicilata, što pogoršava njihovu reapsorpciju i značajno povećava izlučivanje).

Indikacije

ishemijska bolest; bezbolna ishemija miokarda; infarkt miokarda (za smanjenje rizika od smrti i razvoja drugog srčanog udara); nestabilna angina; prevencija razvoja koronarne bolesti (u prisutnosti nekoliko predisponirajućih čimbenika); ishemijski moždani udar kod muškaraca; ponovljena prolazna ishemija mozga; protetski srčani zalisci (za prevenciju i liječenje tromboembolije); balonska koronarna angioplastika i stentiranje (za smanjenje mogućnosti ponovne stenoze i terapija sekundarne disekcije koronarnih arterija); aortoarteritis (Takayasuova bolest); neaterosklerotske lezije koronarnih arterija (Kawasakijeva bolest); defekti mitralnog ventila; fibrilacija atrija; rekurentna plućna embolija; prolaps mitralnog ventila (kako bi se spriječila tromboembolija); Dresslerov sindrom; akutni tromboflebitis; infarkt pluća; groznica u zaraznim i upalnim bolestima; sindrom slabe i umjerene boli različitog podrijetla, uključujući lumbago, torakalni radikularni sindrom, glavobolju, neuralgiju, migrenu, zubobolju, artralgiju, mialgiju, algomenoreju; u alergologiji i imunologiji koristi se za "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje tolerancije na nesteroidne protuupalne lijekove u bolesnika s "aspirinskom" trijasom i "aspirinskom" astmom. Prema indikacijama, koristi se za reumatizam, reumatsku koreju, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis - ali sada vrlo rijetko.

Način primjene acetilsalicilne kiseline i doze

Acetilsalicilna kiselina se uzima oralno, najbolje nakon jela, uz dosta vode, doziranje ovisi o bolesti. Obično za odrasle kao analgetik i antipiretik - 500-1000 mg / dan (do 3 g) podijeljeno u 3 doze. Za liječenje infarkta miokarda, kao i za njegovu prevenciju u bolesnika koji su već imali srčani udar, 40-325 mg jednom dnevno (obično 160 mg). Za dugotrajno smanjenje agregacije trombocita, 300-325 mg / dan. S cerebralnom tromboembolijom, dinamičkim poremećajima cirkulacije u muškaraca, uključujući za prevenciju recidiva, 325 mg / dan, postupno povećavajući do 1 g / dan. Za prevenciju okluzije ili tromboze aortne premosnice - 325 mg svakih 7 sati kroz želučanu sondu, intranazalno instaliranu, zatim kroz usta 325 mg 3 puta dnevno kroz dulje vrijeme.
Ako preskočite sljedeću dozu acetilsalicilne kiseline, trebate je uzeti kako se sjetite, sljedeću dozu treba uzeti nakon određenog vremena od zadnje doze.
Ne preporučuje se primjena acetilsalicilne kiseline zajedno s glukokortikoidima i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Tjedan dana prije predložene kirurške intervencije potrebno je prestati uzimati lijek (kako bi se smanjilo krvarenje tijekom operacije iu razdoblju nakon nje). Mogućnost razvoja gastropatije smanjena je pri konzumiranju nakon jela i pri korištenju tableta koje su obložene posebnim crijevnim ovojnicama ili sadrže puferske dodatke. Smatra se da je rizik od krvarenja najmanji kada se koristi u dozama

Kontraindikacije i ograničenja za uporabu

Preosjetljivost (uključujući "aspirinsku" astmu, "aspirinski" trijas), hemoragijsku dijatezu (von Willebrandova bolest, hemofilija, telangiektazija), zatajenje srca, aneurizmu aorte (disecirajuću), erozivne i ulcerativne akutne i rekurentne bolesti gastrointestinalnog trakta, akutne jetrene ili zatajenje bubrega, gastrointestinalno krvarenje, hipoprotrombinemija (prije liječenja), trombocitopenija, nedostatak vitamina K, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trombotična trombocitopenična purpura, dojenje, trudnoća (I i III trimestar), dob do 15 godina kada se koristi kao antipiretik . Ograničite unos acetilsalicilne kiseline u slučaju hiperuricemije, nefrolitijaze, gihta, peptičkog ulkusa, teških poremećaja bubrega i jetre, bronhijalne astme, KOPB-a, nosne polipoze, nekontrolirane arterijske hipertenzije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena salicilata u prvom tromjesečju trudnoće u visokim dozama povezana je s povećanom učestalošću mana fetalnog razvoja (greške srca, rascjep nepca). Salicilati se mogu propisati u drugom tromjesečju trudnoće, ali samo uzimajući u obzir procjenu koristi i rizika. U trećem tromjesečju trudnoće primjena salicilata je kontraindicirana. Salicilati i njihovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama. Slučajno uzimanje salicilata tijekom dojenja obično nije popraćeno nuspojavama kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenja. Međutim, ako salicilate uzimate dulje vrijeme ili u velikim dozama, tada treba prekinuti dojenje.

Nuspojave acetilsalicilne kiseline

Krvni sustav: trombocitopenija, leukopenija, anemija;
probavni sustav: gastropatija (bol u epigastričnoj regiji, dispepsija, mučnina i povraćanje, žgaravica, teško krvarenje), gubitak apetita; alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (edem grkljana, bronhospazam, urtikarija), formiranje "aspirinske" trijade (rekurentna nosna polipoza, eozinofilni rinitis, hiperplastični sinusitis) i "aspirinska" bronhijalna astma;
drugo: poremećaji bubrega i / ili jetre, Reyeov sindrom kod djece, oslabljena potencija kod muškaraca (uz produljenu upotrebu).
Nemojte koristiti aspirin za zdrave ljude kako biste izbjegli krvarenje u mozgu i gastrointestinalnom traktu.
Uz produljenu upotrebu: glavobolja, vrtoglavica, tinitus, zamagljen vid, smanjena oštrina sluha, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcemijom, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, papilarna nekroza, nefrotski sindrom, bolesti krvi, pojačani simptomi kongestivnog zatajenja srca, aseptični meningitis, edem, povećanje koncentracije aminotransferaza u krvi.

Interakcija acetilsalicilne kiseline s drugim tvarima

Acetilsalicilna kiselina pojačava toksičnost metotreksata (smanjivanjem njegovog bubrežnog klirensa), djelovanje narkotičkih analgetika (propoksifen, oksikodon, kodein), heparina, oralnih antidijabetika, neizravnih antikoagulansa, inhibitora agregacije trombocita i trombolitika, smanjuje djelovanje urikozuričnih lijekova. (sulfinpirazon, benzbromaron), diuretici (furosemid, spironolakton), antihipertenzivi. Paracetamol, antihistaminici, kofein povećavaju rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol (i pripravci koji ga sadrže) pojačavaju negativan učinak na sluznicu probavnog trakta i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju barbiturata, litijevih soli, digoksina u plazmi. Antacidi koji sadrže aluminij ili magnezij inhibiraju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju fenomene hematotoksičnosti acetilsalicilne kiseline.

Predozirati

Može se pojaviti kod produljene terapije ili nakon jednokratnog uzimanja velike doze (manje od 150 mg / kg blago trovanje, 150-300 mg / kg - umjereno, pri većim dozama - teško). Simptomi predoziranja: salicilizam (povraćanje, tinitus, mučnina, zamagljen vid, jaka glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, groznica). Kod težih trovanja - stupor, koma i konvulzije, plućni edem, teška dehidracija, zatajenje bubrega, acidobazni poremećaji (prvo - respiratorna alkaloza, zatim - metabolička acidoza), šok. Kod kroničnog predoziranja utvrđene koncentracije u plazmi ne koreliraju dobro s težinom trovanja. Najčešće se kronična intoksikacija razvija u starijih bolesnika kada se nekoliko dana koristi više od 100 mg / kg / dan. U takvih bolesnika i djece ne pojavljuju se uvijek početni znakovi u obliku salicilizma, stoga je povremeno potrebno odrediti razinu salicilata u krvi (više od 70 mg% ukazuje na srednje teško ili teško trovanje; više od 100 mg % - izrazito teška, što je prognostički nepovoljno). Za umjereno trovanje potrebna je hospitalizacija najmanje jedan dan. Liječenje: izazivanje povraćanja, uzimanje laksativa i aktivnog ugljena, praćenje ravnoteže elektrolita i acidobaznog statusa; uvođenje natrijevog bikarbonata, otopine natrijevog laktata ili citrata - ako je potrebno. Alkalinizacija urina je neophodna kada je razina salicilata veća od 40 mg%, natrijev bikarbonat se primjenjuje intravenski - 88 meq u 1 litri 5% otopine glukoze, brzinom od 10-15 ml / kg / h. Treba imati na umu da intenzivna primjena tekućine kod starijih bolesnika može dovesti do plućnog edema. Nemojte koristiti acetazolamid za alkalizaciju urina. Hemodijaliza se preporučuje kada je koncentracija salicilata veća od 100-130 mg%, au kroničnom trovanju - 40 mg% i niže, ako postoje indikacije (refraktorna acidoza, teško oštećenje CNS-a, progresivno pogoršanje, zatajenje bubrega, plućni edem). U slučaju plućnog edema potrebna je mehanička ventilacija smjesom obogaćenom kisikom u modu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja; za liječenje cerebralnog edema koriste se osmotska diureza i hiperventilacija.

Trgovačka imena lijekova s ​​djelatnom tvari acetilsalicilne kiseline

Znanstvenici s Medicinskog fakulteta Sveučilišta Vanderbilt otkrili su da svakodnevno izlaganje aspirinu tijekom pet ili više godina značajno smanjuje rizik od raka želuca, debelog crijeva, pluća, dojke, gušterače i prostate. Rizik se smanjuje čak i pri uzimanju malih doza acetilsalicilne kiseline (primjerice 81 miligrama dnevno). Osim toga, ako je osoba u dobi od 50 do 65 godina počela svakodnevno uzimati aspirin i nastavila ga uzimati najmanje 10 godina, rizik od razvoja raka i kardiovaskularnih bolesti smanjen je za 9% kod muškaraca i za oko 7% kod žena . Ali s ukidanjem aspirina taj se rizik dramatično povećava.

U ovom članku Acetilsalicilna kiselina smatra se lijekom (ovo je i trgovački naziv lijeka u Rusiji i njegov INN)

Acetilsalicilna kiselina(Acidum acetylsalicylicum) - salicilni ester octene kiseline C6H4(OCOCH3)COOH. Široko poznat pod robnom markom Aspirin ® (Bayer).
Sinonimi
Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirin, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopirina, Prodol, Rodopirin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vikapirin, Zorprin itd.
opće informacije
Acetilsalicilna kiselina ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, a široko se koristi kod vrućice, glavobolje, neuralgije i dr. te kao antireumatik.

Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) objašnjava se njegovim utjecajem na procese koji se odvijaju u žarištu upale; smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze, ograničenje opskrbe upalnog procesa energijom inhibicijom stvaranja ATP-a itd. Inhibicija biosinteze prostaglandina važna je u mehanizmu protuupalnog djelovanja.

Antipiretski učinak također je povezan s učinkom na hipotalamičke centre termoregulacije.

Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre osjetljivosti na bol, kao i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.
Fizička svojstva
Bijeli fini igličasti kristali ili svijetli kristalni prah. Malo otopimo u vodi (otopit ćemo u vrućoj vodi), lako je - u alkoholu, u alkalnim otopinama.
Primjena
Acetilsalicilna kiselina naširoko se koristi kao protuupalni, antipiretik i analgetik. Koristi se sam i u kombinaciji s drugim lijekovima.

Postoji niz gotovih lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu (tablete Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, ACC itd.).

Nedavno su dobiveni pripravci za injekcije, čiji je glavni aktivni princip acetilsalicilna kiselina (vidi Acelizin, Aspizol).

U obliku tableta, acetilsalicilna kiselina se propisuje oralno nakon jela. Uobičajene doze za odrasle kao analgetik i antipiretik (kod febrilnih bolesti, glavobolje, migrene, neuralgije i dr.) 0,25-0,5-1 g 3-4 puta dnevno; za djecu, ovisno o dobi, od 0,1 do 0,3 g po prijemu.

S reumatizmom, infektivno-alergijskim miokarditisom, reumatoidnim artritisom, odraslima se propisuje dugo vremena 2-3 g (rjeđe 4 g) dnevno, djeci 0,2 g po godini života dnevno. Jedna doza za djecu od 1 godine je 0,05 g, 2 godine - 0,1 g, 3 godine - 0,15 g, 4 godine - 0,2 g. .25 g po prijemu.

Acetilsalicilna kiselina je učinkovit, prilično pristupačan alat koji se široko koristi u ambulantnoj praksi. Treba imati na umu da se primjena lijeka treba provoditi uz poštivanje mjera opreza zbog mogućnosti niza nuspojava.
Nuspojava
Prilikom primjene lijeka može se razviti obilno znojenje, tinitus i gubitak sluha, angioedem, kožne i druge alergijske reakcije.

Važno je uzeti u obzir da se kod dugotrajne (bez liječničkog nadzora) primjene acetilsalicilne kiseline mogu pojaviti nuspojave kao što su dispeptički poremećaji i želučano krvarenje; može biti zahvaćena sluznica ne samo želuca, već i dvanaesnika.

Takozvani ulcerogeni učinak karakterističan je u različitim stupnjevima različitih protuupalnih lijekova: kortikosteroida, butadiona, indometacina itd. Pojava čira na želucu i želučanog krvarenja pri primjeni acetilsalicilne kiseline objašnjava se ne samo resorptivnim učinkom (inhibicijom krvotoka). čimbenici zgrušavanja i dr.), ali i izravnim nadražujućim djelovanjem na želučanu sluznicu, osobito ako se lijek uzima u obliku nemljevenih tableta. To se također odnosi na natrijev salicilat.

Kako bi se smanjio ulcerogeni učinak i želučano krvarenje, acetilsalicilnu kiselinu (i natrijev salicilat) treba uzimati samo nakon obroka, preporuča se pažljivo zdrobiti tablete i isprati s puno tekućine (po mogućnosti mlijekom). Postoje, međutim, indikacije da do želučanog krvarenja može doći i pri uzimanju acetilsalicilne kiseline nakon jela. Natrijev bikarbonat doprinosi bržem oslobađanju salicilata iz tijela, međutim, kako bi se smanjio iritirajući učinak na želudac, nakon acetilsalicilne kiseline pribjegavaju uzimanju mineralne alkalne vode ili otopine natrijevog bikarbonata.

U inozemstvu se tablete acetilsalicilne kiseline često proizvode od fino kristalnog praha s alkalizirajućim (puferskim) dodacima.

Kod produljene primjene salicilata treba razmotriti mogućnost razvoja anemije te sustavno raditi krvne pretrage i provjeravati prisutnost krvi u fecesu.

Zbog mogućnosti alergijskih reakcija potreban je oprez pri propisivanju acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) osobama preosjetljivim na peniciline i druge "alergene" lijekove.

Uz povećanu osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu može se razviti aspirinska astma, za čiju prevenciju i liječenje su razvijene metode desenzibilizirajuće terapije uz povećanje doza aspirina.

U vezi s dostupnim eksperimentalnim podacima o teratogenom učinku acetilsalicilatne kiseline, preporuča se ne propisivati ​​je i pripravke koji je sadrže ženama u prva 3 mjeseca trudnoće.

Nedavno su se pojavila izvješća o mogućoj opasnosti primjene acetilsalicilne kiseline u djece za snižavanje tjelesne temperature kod gripe, akutnih respiratornih i drugih febrilnih bolesti u vezi s opaženim slučajevima Rayeva sindroma (hepatogena encefalopatija). Preporuča se zamjena acetilsalicilne kiseline paracetamolom.
Antiagregacijsko djelovanje aspirina
Važna značajka acetilsalicilne kiseline je njezina sposobnost antiagregacijskog učinka, inhibicije spontane i inducirane agregacije trombocita.

Tvari koje imaju antiagregacijski učinak postale su naširoko korištene u medicini za korekciju hemoheoloških poremećaja i prevenciju trombotičkih komplikacija u bolesnika s infarktom miokarda, cerebrovaskularnim inzultima i drugim kardiovaskularnim bolestima.

Te se tvari ponekad izoliraju u zasebnu skupinu antiagreganata (vidi Antiagreganti).

Zbog učinka na agregaciju trombocita, kao i određenog antikoagulantnog djelovanja, tijekom liječenja acetilsalicilatnom kiselinom treba povremeno raditi krvne pretrage. Kod poremećaja krvarenja, osobito kod hemofilije, može doći do krvarenja. Za rano otkrivanje ulcerogenog djelovanja potrebno je povremeno pregledati izmet na prisutnost krvi.

Treba imati na umu da pod utjecajem acetilsalicilne kiseline, učinak antikoagulansa (derivati ​​kumarina, heparina itd.), Lijekova za snižavanje šećera (derivati ​​sulfonilureje), povećava rizik od želučanog krvarenja uz istovremenu primjenu kortikosteroida i nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), te se povećavaju nuspojave metotreksata. Učinak furosemida, urikozurika, spironolaktona donekle je oslabljen.
Esencijalni lijekovi
Acetilsalicilna kiselina dostupna je za oralnu primjenu u obliku tableta od 0,25 i 0,5 g (za odrasle) i 0,1 g (rizične) za djecu.
Tablete "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Sadrži acetilsalicilnu kiselinu i fenacetin po 0,2 g i kofein 0,04 g.
Tablete "Coficil" (Tabulettae "Cophicylum"). Sadrži acetilsalicilnu kiselinu 0,3 g, fenacetin 0,1 g, kofein 0,05 g.
Tablete "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Sadrži acetilsalicilnu kiselinu 0,24 g, fenacetin 0,18 g, kofein 0,03 g, kakao 0,015 g, limunsku kiselinu 0,02 g. Zanimljivo je da nova verzija Citramona, zadržavajući stari naziv, sadrži samo paracetamol i kofein!
Tablete koje sadrže acetilsalicilnu kiselinu 0,25 g i fenacetin 0,15 g proizvode se pod nazivom Asfen tablete (Tabulletae "Asphenum").
tablete koje sadrže 0,25 g acetilsalicilne kiseline i 0,05 g kofeina.

Sve ove tablete koriste se za glavobolje, neuralgije, prehlade itd. Dodijelite 1 tabletu 2 do 3 puta dnevno.

Skladištenje: popis B. Na suhom, tamnom mjestu. Sedalgin *. Tablete koje sadrže acetilsalicilnu kiselinu i fenacetin po 0,2 g, fenobarbital 0,025 g, kofein 0,05 g, kodein fosfat 0,01 (pakiranje od 10 komada).

Koristi se kao analgetik i sedativ za glavobolje, migrene, neuralgije, neuritis itd. Dodijelite 1-2 tablete 2-3 puta dnevno.

Način čuvanja: lista B. "Aspro C" - šumeće tablete, sadrže 320 mg acetilsalicilne kiseline, 200 mg askorbinske kiseline, 32 mg jabučne kiseline, 0,7 g natrijevog bikarbonata. Prije upotrebe otopiti u 1/2-1 šalice prokuhane vode.

Kombinacije s aminokiselinama
Acelizin
Acetilcistein
ACC

Kontraindikacije
Peptički ulkus želuca i dvanaesnika te gastrointestinalno krvarenje kontraindikacije su za primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijeva salicilata.

Primjena acetilsalicilne kiseline također je kontraindicirana u anamnezi peptičkog ulkusa, portalne hipertenzije, venske kongestije (zbog smanjenja otpornosti želučane sluznice) i kršenja zgrušavanja krvi.
Skladištenje
U dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti.
Podaci
Godišnje se konzumira više od 80 milijardi tableta aspirina. jedan
U Americi se prati količina konzumiranog aspirina, a ako se postotak konzumiranja smanji, poduzimaju se mjere za povećanje.

Izvori informacija
Wikipedia

Bruto formula

C9H804

Farmakološka skupina tvari Acetilsalicilna kiselina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

50-78-2

Karakteristike tvari acetilsalicilne kiseline

Bijeli mali igličasti kristali ili svijetli kristalni prah, bez mirisa ili s blagim mirisom, blago kiselkastog okusa. Slabo topljiv u vodi na sobnoj temperaturi, topiv u vrućoj vodi, dobro topiv u etanolu, otopinama kaustične i karbonske lužine.

Farmakologija

farmakološki učinak- protuupalno, antipiretičko, antiagregacijsko, analgetsko.

Inhibira ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2) i nepovratno inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, blokira sintezu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 itd.) i tromboksana. Smanjuje hiperemiju, eksudaciju, propusnost kapilara, aktivnost hijaluronidaze, ograničava opskrbu energijom upalnog procesa inhibicijom proizvodnje ATP-a. Utječe na subkortikalne centre termoregulacije i osjetljivosti na bol. Smanjenje sadržaja PG (uglavnom PGE 1) u središtu termoregulacije dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre osjetljivosti na bol, kao i perifernog protuupalnog učinka i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje sadržaja tromboksana A 2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije, donekle širi krvne žile. Antiagregacijsko djelovanje traje 7 dana nakon jedne doze. Niz kliničkih studija pokazalo je da se značajna inhibicija adhezije trombocita postiže pri dozama do 30 mg. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Stimulira izlučivanje mokraćne kiseline, jer je poremećena njezina reapsorpcija u tubulima bubrega.

Nakon oralne primjene potpuno se apsorbira. U prisutnosti crijevne membrane (otporne na djelovanje želučanog soka i ne dopušta apsorpciju acetilsalicilne kiseline u želucu), apsorbira se u gornjem tankom crijevu. Tijekom apsorpcije podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevnoj stijenci i u jetri (deacetiliran). Apsorbirani dio se vrlo brzo hidrolizira posebnim esterazama, stoga T 1/2 acetilsalicilne kiseline nije više od 15-20 minuta. Kruži u tijelu (75-90% zahvaljujući albuminu) i raspoređuje se u tkivima u obliku aniona salicilne kiseline. Cmax se postiže nakon oko 2 sata.Acetilsalicilna kiselina praktički se ne veže na proteine ​​krvne plazme. Tijekom biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mnogim tkivima i mokraći. Izlučivanje salicilata provodi se uglavnom aktivnom sekrecijom u tubulima bubrega u nepromijenjenom obliku iu obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjene tvari i metabolita ovisi o pH urina (alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija, a izlučivanje se značajno povećava).

Primjena tvari Acetilsalicilna kiselina

CHD, prisutnost nekoliko čimbenika rizika za CHD, tiha ishemija miokarda, nestabilna angina, infarkt miokarda (kako bi se smanjio rizik od ponovnog infarkta miokarda i smrti nakon infarkta miokarda), rekurentna prolazna cerebralna ishemija i ishemijski moždani udar u muškaraca, protetski srčani zalisci (prevencija i liječenje tromboembolije), balonska koronarna angioplastika i postavljanje stenta (smanjenje rizika od ponovne stenoze i liječenje sekundarne disekcije koronarne arterije), kao i neaterosklerotskih lezija koronarnih arterija (Kawasakijeva bolest), aortoarteritis (Takayasuova bolest) ), valvularna mitralna bolest srca i fibrilacija atrija, prolaps mitralnog zaliska (prevencija tromboembolije), rekurentna plućna embolija, Dresslerov sindrom, infarkt pluća, akutni tromboflebitis. Groznica kod zaraznih i upalnih bolesti. Sindrom boli niskog i srednjeg intenziteta različitog podrijetla, uklj. torakalni radikularni sindrom, lumbago, migrena, glavobolja, neuralgija, zubobolja, mialgija, artralgija, algomenoreja. U kliničkoj imunologiji i alergologiji koristi se u postupno rastućim dozama za produljenu "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje stabilne tolerancije na NSAID u bolesnika s "aspirinskom" astmom i "aspirinskom" trijadom.

Prema indikacijama, reumatizam, reumatska koreja, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis trenutno se koriste vrlo rijetko.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. "aspirinska" trijada, "aspirinska" astma; hemoragijska dijateza (hemofilija, von Willebrandova bolest, teleangiektazija), disecirajuća aneurizma aorte, zatajenje srca, akutne i rekurentne erozivne i ulcerativne bolesti probavnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, akutno zatajenje bubrega ili jetre, početna hipoprotrombinemija, nedostatak vitamina K, trombocitopenija, tromboza trombocitopenična purpura , nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća (I i III tromjesečje), dojenje, djeca i adolescenti mlađi od 15 godina kada se koriste kao antipiretik (rizik od Reyeovog sindroma kod djece s vrućicom zbog virusnih bolesti).

Ograničenja primjene

Hiperuricemija, nefrolitijaza, giht, peptički ulkus želuca i dvanaesnika (anamneza), teški poremećaji jetre i bubrega, bronhijalna astma, KOPB, nazalna polipoza, nekontrolirana arterijska hipertenzija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena velikih doza salicilata u prvom tromjesečju trudnoće povezana je s povećanom učestalošću mana fetalnog razvoja (rascjep nepca, srčane mane). U drugom tromjesečju trudnoće salicilati se mogu propisivati ​​samo na temelju procjene rizika i koristi. Imenovanje salicilata u III tromjesečju trudnoće je kontraindicirano.

Salicilati i njihovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama. Slučajno uzimanje salicilata tijekom dojenja nije popraćeno razvojem nuspojava kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenja. Međutim, kod produljene primjene ili visokih doza dojenje treba prekinuti.

Nuspojave tvari acetilsalicilne kiseline

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iz probavnog trakta: NSAIL-gastropatija (dispepsija, bol u epigastričnoj regiji, žgaravica, mučnina i povraćanje, teško krvarenje u gastrointestinalnom traktu), gubitak apetita.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (bronhospazam, edem grkljana i urtikarija), formiranje na temelju haptenskog mehanizma "aspirinske" bronhijalne astme i "aspirinske" trijade (eozinofilni rinitis, rekurentna nosna polipoza, hiperplastični sinusitis).

Drugi: poremećena funkcija jetre i / ili bubrega, Reyeov sindrom u djece (encefalopatija i akutna masna degeneracija jetre s brzim razvojem zatajenja jetre).

Kod produljene primjene - vrtoglavica, glavobolja, tinitus, smanjena oštrina sluha, oštećenje vida, intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcijemijom, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, bolesti krvi, aseptični meningitis, pojačani simptomi kongestivnog srca neuspjeh, edem, povećane razine aminotransferaza u krvi.

Interakcija

Pojačava toksičnost metotreksata, smanjujući njegov bubrežni klirens, učinke narkotičkih analgetika (kodein), oralnih antidijabetika, heparina, neizravnih antikoagulansa, trombolitika i inhibitora agregacije trombocita, smanjuje učinak urikozuričnih lijekova (benzbromaron, sulfinpirazon), antihipertenziva, diuretici (spironolakton, furosemid). Paracetamol, kofein povećavaju rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol i lijekovi koji sadrže etanol pojačavaju negativan učinak na gastrointestinalnu sluznicu i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju digoksina, barbiturata, soli litija u plazmi. Antacidi koji sadrže magnezij i/ili aluminij usporavaju i oštećuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti acetilsalicilne kiseline.

Predozirati

Može se pojaviti nakon jedne velike doze ili kod produljene uporabe. Ako je pojedinačna doza manja od 150 mg / kg, akutno trovanje se smatra blagim, 150-300 mg / kg - umjerenim, pri većim dozama - teškim.

Simptomi: sindrom salicilizma (mučnina, povraćanje, tinitus, zamagljen vid, vrtoglavica, jaka glavobolja, opća malaksalost, vrućica je loš prognostički znak u odraslih). Teža trovanja - stupor, konvulzije i koma, nekardiogeni plućni edem, teška dehidracija, poremećaji acidobazne ravnoteže (prvo - respiratorna alkaloza, zatim - metabolička acidoza), zatajenje bubrega i šok.

Kod kroničnog predoziranja, koncentracija određena u plazmi nije u dobroj korelaciji s težinom intoksikacije. Najveći rizik od razvoja kronične intoksikacije opažen je kod starijih osoba kada se nekoliko dana uzima više od 100 mg / kg / dan. U djece i starijih bolesnika početni znakovi salicilizma nisu uvijek vidljivi, stoga je preporučljivo povremeno odrediti koncentraciju salicilata u krvi. Razina iznad 70 mg% ukazuje na umjereno ili teško trovanje; iznad 100 mg% - o izrazito teškim, prognostički nepovoljnim. Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju u trajanju od najmanje 24 sata.

Liječenje: izazivanje povraćanja, imenovanje aktivnog ugljena i laksativa, praćenje acidobazne ravnoteže i ravnoteže elektrolita; ovisno o stanju metabolizma - uvođenje natrijevog bikarbonata, otopine natrijevog citrata ili natrijevog laktata. Povećanje rezervne alkalnosti pojačava izlučivanje acetilsalicilne kiseline zbog alkalizacije urina. Alkalinizacija urina indicirana je pri razinama salicilata iznad 40 mg%, osigurano intravenskom infuzijom natrijevog bikarbonata - 88 meq u 1 litri 5% otopine glukoze, brzinom od 10-15 ml / kg / h. Obnavljanje BCC-a i indukcija diureze (postiže se uvođenjem bikarbonata u istoj dozi i razrjeđenju, ponovljeno 2-3 puta); treba imati na umu da intenzivna infuzija tekućine kod starijih bolesnika može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se primjena acetazolamida za alkalizaciju urina (može uzrokovati acidemiju i pojačati toksični učinak salicilata). Hemodijaliza je indicirana kada je razina salicilata veća od 100-130 mg%, au bolesnika s kroničnim trovanjem - 40 mg% i niže ako je indicirano (refrakterna acidoza, progresivno pogoršanje, teško oštećenje CNS-a, plućni edem i zatajenje bubrega). S plućnim edemom - IVL sa smjesom obogaćenom kisikom, u načinu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja; hiperventilacija i osmotska diureza koriste se za liječenje cerebralnog edema.

Putevi primjene

unutra.

Mjere opreza za tvari Acetilsalicilna kiselina

Zajednička primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima i glukokortikoidima je nepoželjna. 5-7 dana prije operacije, potrebno je otkazati prijem (kako bi se smanjilo krvarenje tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju).

Vjerojatnost razvoja NSAID gastropatije smanjuje se kada se propisuje nakon jela, koristeći tablete s puferskim dodacima ili obložene posebnom enteričkom ovojnicom. Smatra se da je rizik od hemoragijskih komplikacija najmanji kada se koristi u dozama<100 мг/сут.

Treba imati na umu da kod predisponiranih bolesnika acetilsalicilna kiselina (čak iu malim dozama) smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma i može izazvati akutni napadaj gihta.

Tijekom dugotrajne terapije preporučuje se redovito obavljanje krvnih pretraga i ispitivanje fecesa na okultnu krv. U vezi s opaženim slučajevima hepatogene encefalopatije, ne preporučuje se za ublažavanje febrilnog sindroma u djece.

Interakcije s drugim djelatnim tvarima

Povezane vijesti

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Wyshkovsky Index®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

U svakoj obitelji u kompletu prve pomoći uvijek postoji takav lijek kao acetilsalicilna kiselina. Ali svaku drugu osobu zanima ovo pitanje: "Acetilsalicilna kiselina - je li" Aspirin "ili ne?" O tome će biti riječi u našem članku, a također ćemo reći o svojstvima i upotrebi ovog lijeka.

Malo povijesti

Acetilsalicilnu kiselinu prvi put je otkrio krajem 19. stoljeća mladi kemičar Felix Hoffman, koji je u to vrijeme radio za Bayer. Stvarno je želio razviti lijek koji bi njegovom ocu pomogao ublažiti bolove u zglobovima. Ideju o tome gdje potražiti pravi sastav predložio mu je očev liječnik. On je svom pacijentu propisao natrijev salicilat, ali ga ovaj nije mogao uzimati jer je jako iritirao želučanu sluznicu.

Nakon dvije godine u Berlinu je patentiran lijek kao što je "Aspirin", pa je acetilsalicilna kiselina "Aspirin". Ovo je skraćeni naziv: prefiks "a" je acetilna skupina koja je vezana za salicilnu kiselinu, korijen "spir" označava spireinsku kiselinu (ova vrsta kiseline prisutna je u biljkama u obliku estera, jedan od njih je spirea), a završetak "in" u tim dalekim vremenima često se koristio u imenima lijekova.

"Aspirin": kemijski sastav

Ispada da je acetilsalicilna kiselina "aspirin", a njegova molekula sadrži dvije aktivne kiseline: salicilnu i octenu. Ako se lijek čuva na sobnoj temperaturi, tada se pri visokoj vlažnosti brzo raspada u dva kisela sastava.

Zbog toga su octena i salicilna kiselina uvijek prisutne u sastavu Aspirina, nakon kratkog vremena glavna komponenta postaje znatno manja. O tome ovisi rok trajanja lijeka.

Uzimanje tablete

Nakon što "Aspirin" uđe u želudac, a zatim u duodenum, sok iz želuca ne djeluje na njega, jer se kiselina najbolje otapa u alkalnom okruženju. Nakon duodenuma apsorbira se u krv, a tek tamo se reinkarnira, oslobađa se salicilna kiselina. Dok tvar dospije u jetru, količina kiselina se smanjuje, ali njihovi vodotopivi derivati ​​postaju znatno veći.

I već prolazeći kroz krvne žile tijela, dolaze do bubrega, odakle se izlučuju zajedno s urinom. Na izlazu iz Aspirina ostaje mala doza - 0,5%, a ostatak su metaboliti. Oni su terapeutski sastav. Također bih želio reći da lijek ima 4 terapeutska učinka:

• Prevencija krvnih ugrušaka.
• Protuupalna svojstva.
• Antipiretsko djelovanje.
• Ublažava sindrom boli.

Acetilsalicilna kiselina ima veliki opseg, uputa sadrži detaljne preporuke za uporabu. Obavezno se upoznajte s njim ili se obratite liječniku.

"Aspirin": primjena

Saznali smo kako djeluje acetilsalicilna kiselina. Od onoga što pomaže, dalje ćemo razumjeti.

1. Koristi se protiv bolova.
2. Na visokoj temperaturi.
3. S raznim vrstama upalnih procesa.
4. U liječenju i prevenciji reumatizma.
5. Za prevenciju tromboze.
6. Prevencija moždanog i srčanog udara.

Odličan lijek je acetilsalicilna kiselina, cijena za nju također će zadovoljiti sve, jer je niska i kreće se od 4-100 rubalja, ovisno o proizvođaču i doziranju.

"Aspirin": borba protiv krvnih ugrušaka

Trombi nastaju na onim mjestima krvnih žila gdje postoje oštećenja stijenki. Na tim mjestima su izložena vlakna koja drže stanice zajedno. Na njima se zadržavaju krvne pločice koje izlučuju tvar koja pomaže povećanju prianjanja, a na takvim mjestima žila se sužava.

Najčešće, u zdravom tijelu, tromboksanu se suprotstavlja druga tvar - prostaciklin, ne dopušta da se trombociti drže zajedno i, naprotiv, širi krvne žile. U vrijeme kada je posuda oštećena, ravnoteža između ove dvije tvari se pomiče, a prostaciklin se jednostavno prestaje proizvoditi. Tromboksan se proizvodi u suvišku, a nakupina trombocita raste. Dakle, krv kroz krvnu žilu svakim danom teče sve sporije. U budućnosti to može dovesti do moždanog udara ili srčanog udara. Ako se acetilsalicilna kiselina stalno uzima (cijena lijeka, kao što je već navedeno, više je nego pristupačna), tada se sve dramatično mijenja.

Kiseline uključene u Aspirin sprječavaju brz rast tromboksana, pomažu u uklanjanju iz tijela. Dakle, lijek štiti krvne žile od krvnih ugrušaka, ali vrijedi uzimati lijek najmanje 10 dana, jer tek nakon tog vremena trombociti vraćaju svoju sposobnost da se drže zajedno.

Acetilsalicilna kiselina kao antipiretik

Zbog činjenice da ovaj lijek ima sposobnost širenja krvnih žila, toplina koju oslobađa ljudsko tijelo uklanja se puno bolje - temperatura pada. Acetilsalicilna kiselina iz temperature smatra se najboljim lijekom. Osim toga, ovaj lijek djeluje i na termoregulacijske centre mozga, dajući mu signal za snižavanje temperature.

Neželjeno je davati ovaj lijek kao antipiretik djeci zbog snažnog iritirajućeg učinka na želudac.

Aspirin kao protuupalni lijek i lijek protiv bolova

Ovaj lijek također ometa upalne procese u tijelu, sprječava puštanje krvi u mjesta upale, kao i one tvari koje uzrokuju bol. On ima sposobnost poboljšati proizvodnju hormona histamina, koji širi krvne žile i povećava protok krvi do mjesta upalnog procesa. Također pomaže u jačanju stijenki tankih krvnih žila. Sve to stvara protuupalni i analgetski učinak.

Kako smo saznali, acetilsalicilna kiselina djeluje na temperaturu. Međutim, to nije njegova jedina zasluga. Djelotvoran je kod svih vrsta upala i bolova koji se javljaju u ljudskom tijelu. Zato se ovaj lijek najčešće nalazi u kućnim ljekarnama.

"Aspirin" za djecu

Acetilsalicilna kiselina propisana je za djecu s povišenom temperaturom, zaraznim i upalnim bolestima i jakim bolovima. Treba ga koristiti s oprezom kod djece mlađe od 14 godina. Ali za one koji su navršili 14 godina, možete uzeti pola tablete (250 mg) ujutro i navečer.

“Aspirin” se uzima isključivo nakon obroka, a djeca bi tabletu svakako trebala zdrobiti i piti puno vode.

Kontraindikacije

Acetilsalicilna kiselina (ovo je "aspirin", kako ga većina ljudi naziva) ne može samo koristiti tijelu, već i štetiti. Smatra se vrlo agresivnim.

Prva stvar koju ne smijete učiniti je koristiti lijek kojem je istekao rok trajanja, jer Aspirin može iritirati želučanu sluznicu, što će na kraju dovesti do čira. Osim toga, za one koji imaju gastrointestinalne bolesti, lijek treba uzimati samo onako kako je propisao liječnik, a najbolje je piti lijek s mlijekom. Osobe s bolestima bubrega i jetre također bi ga trebale uzimati s najvećim oprezom.

Ženama tijekom trudnoće ne preporučuje se uzimanje lijeka, jer postoje dokazi da može negativno utjecati na razvoj fetusa. Da, i prije poroda, ne biste ga trebali koristiti, jer će to dovesti do slabljenja kontrakcija ili može izazvati dugotrajno krvarenje.

Ako mislite da je acetilsalicilna kiselina potpuno bezopasna, uputa kaže nešto sasvim drugo. Ona ima mnogo kontraindikacija i nuspojava. Prije upotrebe morate odvagnuti sve prednosti i nedostatke.

Zaključak

Dakle, rezimirajmo. Od čega pomaže acetilsalicilna kiselina? Ovaj lijek pomaže kod groznice, od stvaranja krvnih ugrušaka, odličan je protuupalni i analgetik.

Čak i unatoč činjenici da lijek ima ozbiljne kontraindikacije za upotrebu, obećava svijetlu budućnost. Trenutno većina znanstvenika traži takve aditive koji bi mogli smanjiti štetne učinke lijeka na pojedine organe. Također postoji mišljenje da drugi lijekovi neće moći istisnuti Aspirin, već će, naprotiv, imati nova područja primjene.