Farmakologija antagonizma primjeri kemijske farmakologije. Osnove kliničke farmakologije: farmakodinamika, agonizam i antagonizam, specifičnost lijekova
Kombiniranom primjenom lijekova njihovo djelovanje može biti pojačano (sinergizam) ili oslabljeno (antagonizam).
Sinergizam (od grčkog sin - zajedno, erg - rad) - jednosmjerno djelovanje dvaju ili više lijekova, pri čemu se farmakološki učinak razvija jače od učinka svake tvari zasebno. Sinergizam lijekova javlja se u dva oblika: sumacija i potenciranje učinaka.
Ako je težina učinka kombinirane primjene lijeka jednaka zbroju učinaka pojedinačnih tvari uključenih u kombinaciju, djelovanje se definira kao sumacijsko, odnosno aditivno djelovanje. Sumacija nastaje kada se u tijelo unesu lijekovi koji djeluju na iste supstrate (receptore, stanice
Ako jedna tvar značajno pojačava farmakološki učinak druge tvari, ta se interakcija naziva potenciranjem. U potenciranju, ukupni učinak kombinacije dviju tvari premašuje zbroj učinaka svake od njih.
Lijekovi mogu djelovati na isti supstrat (izravni sinergizam) ili imati različitu lokalizaciju djelovanja (neizravni sinergizam).
Antagonizam (od grčkog anti - protiv, agon - borba) - smanjenje ili potpuno uklanjanje farmakološkog učinka jednog lijeka drugim kada se koriste zajedno. Fenomen antagonizma koristi se u liječenju trovanja i za otklanjanje neželjenih reakcija na lijekove.
Postoje sljedeće vrste antagonizma:
izravni funkcionalni antagonizam,
neizravni funkcionalni antagonizam,
fizički antagonizam,
kemijski antagonizam.
Izravni funkcionalni antagonizam razvija se kada lijekovi imaju suprotne (višesmjerne) učinke na iste funkcionalne elemente (receptore, enzime, transportne sustave. A poseban slučaj izravnog antagonizma je kompetitivni antagonizam. Do njega dolazi ako lijekovi imaju sličnu kemijsku strukturu i natječu se za komunikaciju s receptor.
Neizravni funkcionalni antagonizam razvija se u slučajevima kada lijekovi imaju suprotan učinak na funkcioniranje organa, a istodobno se njihovo djelovanje temelji na različitim mehanizmima.
Fizički antagonizam nastaje kao rezultat fizičke interakcije lijekova: adsorpcija jednog lijeka na površinu drugog, što rezultira stvaranjem neaktivnih ili slabo apsorbiranih tvari.
Kemijski antagonizam nastaje kao rezultat kemijske reakcije između tvari, uslijed čega nastaju neaktivni spojevi ili kompleksi. Antagonisti koji djeluju na ovaj način nazivaju se antidoti.
Uz kombinirano imenovanje lijekova, trebali biste osigurati da ne postoji antagonizam između njih. Istodobna primjena više lijekova (polifarmacija) može dovesti do promjene u brzini pojavljivanja farmakološkog učinka, njegovoj težini i trajanju.
Imajući jasno razumijevanje vrsta interakcija lijekova, ljekarnik može dati sljedeće preporuke za sprječavanje neželjenih posljedica kombinirane primjene lijekova za bolesnika:
- uzimati lijekove ne u isto vrijeme, već u intervalima od 30-40-60 minuta;
- zamijeniti jedan od lijekova drugim;
- promijeniti režim doziranja (doza i interval između injekcija) lijekova;
Otkažite jedan od lijekova (ako prve tri radnje ne uklone negativne posljedice interakcije propisane kombinacije lijekova).
Kombiniranom primjenom ljekovitih tvari njihovo djelovanje može biti pojačano (sinergizam) ili oslabljeno (antagonizam).
Sinergija(od grčkog. sin- zajedno, erg- rad) - jednosmjerno djelovanje dviju ili više ljekovitih tvari, pri čemu se razvija farmakološki učinak koji premašuje učinke svake tvari zasebno. Sinergizam ljekovitih tvari javlja se u dva oblika: sumacija i potenciranje učinaka.
Ako je učinak kombinirane primjene ljekovitih tvari jednak zbroju učinaka pojedinačnih tvari uključenih u kombinaciju, djelovanje se definira kao zbrajanje
, ili aditivno djelovanje
. Sumacija nastaje kada se u organizam unose lijekovi koji utječu na iste supstrate (receptore, stanice itd.). Na primjer, sažeti su vazokonstrikcijski i hipertenzivni učinci norepinefrina i fenilefrina, koji stimuliraju a-adrenergičke receptore perifernih žila; sumiraju se učinci sredstava za inhalacionu anesteziju.
Ako jedna tvar značajno pojačava farmakološki učinak druge, takva se interakcija naziva potenciranje
. U potenciranju, ukupni učinak kombinacije dviju tvari premašuje zbroj tih učinaka. Na primjer, klorpromazin (antipsihotik) potencira djelovanje anestetika, što smanjuje koncentraciju potonjeg.
Ljekovite tvari mogu djelovati na isti supstrat ( izravna sinergija
) ili imaju različitu lokalizaciju djelovanja ( neizravna sinergija
).
Fenomen sinergizma često se koristi u medicinskoj praksi, jer vam omogućuje da dobijete željeni farmakološki učinak kada propisujete nekoliko lijekova u manjim dozama. Istodobno se smanjuje rizik od povećanja nuspojava.
Antagonizam(od grčkog. anti- protiv. agona- borba) - smanjenje ili potpuno uklanjanje farmakološkog učinka jedne ljekovite tvari drugom kada se koriste zajedno. Fenomen antagonizma koristi se u liječenju trovanja i za otklanjanje neželjenih reakcija na lijek.
Postoje sljedeće vrste antagonizma: izravni funkcionalni antagonizam, neizravni funkcionalni antagonizam, fizički antagonizam, kemijski antagonizam.
Izravni funkcionalni antagonizam nastaje kada ljekovite tvari djeluju suprotno (višesmjerno) na iste funkcionalne elemente (receptore, enzime, transportne sustave itd.). Na primjer, funkcionalni antagonisti uključuju stimulanse i blokatore b-adrenergičkih receptora, stimulanse i blokatore M-kolinergičkih receptora. Poseban slučaj izravnog antagonizma - natjecateljski
antagonizam. To se događa kada lijekovi imaju sličnu kemijsku strukturu i natječu se za vezanje na receptor. Stoga se nalokson koristi kao kompetitivni antagonist morfija i drugih narkotičkih analgetika.
Neke ljekovite tvari imaju sličnu kemijsku strukturu s metabolitima mikroorganizama ili tumorskih stanica i s njima se natječu za sudjelovanje u jednoj od karika biokemijskog procesa. Takve tvari nazivaju se antimetaboliti
. Zamjenjujući jedan od elemenata lanca biokemijskih reakcija, antimetaboliti ometaju reprodukciju mikroorganizama, tumorskih stanica. Na primjer, sulfonamidi su kompetitivni antagonisti para-aminobenzojeve kiseline, koja je neophodna za razvoj određenih mikroorganizama, metotreksat je kompetitivni antagonist dihidrofolat reduktaze u tumorskim stanicama.
Neizravni funkcionalni antagonizam razvija se u onim slučajevima kada ljekovite tvari imaju suprotan učinak na funkcioniranje organa, a istodobno se njihovo djelovanje temelji na različitim mehanizmima. Na primjer, neizravni antagonisti u odnosu na djelovanje na organe glatkih mišića uključuju aceklidin (povećava tonus organa glatkih mišića stimulacijom m-kolinergičkih receptora) i papaverin (smanjuje tonus organa glatkih mišića zbog izravnog miotropnog djelovanja).
Fizički antagonizam nastaje kao rezultat fizičkog međudjelovanja ljekovitih tvari: adsorpcija jedne ljekovite tvari na površinu druge, što rezultira stvaranjem neaktivnih ili slabo apsorbiranih kompleksa (primjerice, adsorpcija ljekovitih tvari i toksina na površini aktiviranih ugljik). U liječenju trovanja koristi se fenomen fizičkog antagonizma.
Kemijski antagonizam nastaje kao posljedica kemijske reakcije između tvari, uslijed čega nastaju neaktivni spojevi ili kompleksi. Antagonisti koji djeluju na ovaj način nazivaju se protuotrovi
. Na primjer, u slučaju trovanja spojevima arsena, žive i olova koristi se natrijev tiosulfat, kao rezultat kemijske reakcije pri kojoj nastaju netoksični sulfati. U slučaju predoziranja ili trovanja srčanim glikozidima koristi se dimerkaprol koji s njima tvori neaktivne kompleksne spojeve. U slučaju predoziranja heparinom primjenjuje se protiaminsulfat, čije se kationske skupine vežu za anionske centre heparina, neutralizirajući njegov antikoagulantni učinak.
Ako se kombiniranom primjenom lijekova postigne izraženiji terapijski učinak, oslabe ili spriječe negativne reakcije, takva se kombinacija lijekova smatra racionalnom i terapijski prikladnom. Na primjer, kako bi se spriječio neurotoksični učinak izoniazida, propisan je vitamin B 6, kako bi se spriječila kandidijaza kao komplikacija u liječenju antibiotika širokog spektra - nistatin ili levorin, kako bi se uklonila hipokalijemija u liječenju salureticima - kalijev klorid.
Ako je uslijed istodobne primjene više lijekova oslabljen, spriječen ili narušen terapijski učinak ili se razviju nuspojave, takve se kombinacije smatraju neracionalnim, terapijski neprikladnim ( nekompatibilnost lijeka
).
Obilje lijekova koji se trenutno proizvode u različitim zemljama ne znači da svaki lijek ima individualni mehanizam djelovanja. Mnoge ljekovite tvari (uglavnom slične kemijske strukture) imaju sličan mehanizam djelovanja. To vam omogućuje da istaknete...
(Farmakologija na recept)VRSTE DJELOVANJA LJEKOVITIH TVARILokalno djelovanje može se očitovati izravnim kontaktom lijeka s tjelesnim tkivima, poput kože ili sluznice. Lokalno djelovanje također uključuje reakciju tkiva (potkožnog tkiva, mišića i dr.) na injekciju lijekova. Među topikalnim lijekovima naširoko se koriste iritanti, ...
(Farmakologija na recept)Antagonizam i sinergizam iona Pojam portfeljne strategije i njezine komponente: Vektor rasta, konkurentska prednost, sinergija, strateška fleksibilnostPortfolio strategiju kao neku vrstu osnovne inovacijske strategije predložio je I. Ansoff, američki ekonomist ruskog podrijetla. Njegova specifičnost je u tome što utvrđuje glavne pravce strateškog razvoja korporacije u smislu povezivanja raspodjele resursa između ...
(Inovacija u usluzi)Mjerenje sinergije pri ulasku na novi proizvod/tržišteFunkcionalna cjelina Učinci Učinci udruživanja Inicijalne uštede Operativne uštede Širenje prodaje Novi proizvodi i tržišta Opća sinergija Ulaganje Operativno Privremeno ulaganje Operativno Opće upravljanje i financije Doprinos matičnoj tvrtki Doprinos novom proizvodu/tržištu...
(Organizacija upravljanja sinergijom u industrijskom poduzeću)Antagonizam i sinergizam ionaAntagonizam se očituje u međusobnom utjecaju iona. Povećanje sadržaja jednog iona u biljci inhibira ulazak drugog iona u biljku. Na primjer, ulazak iona Mn2+ u biljku inhibira ulazak željeza i utječe na biosintezu klorofila. Jedan od razloga za pojavu antagonizma može biti vezan ...
(Procesi nastanka kompleksa prirodnog i tehnogenog podrijetla)ANTAGONIZAM SUDSKE PRAKSE O ZAKONITOSTI CESEIJE U KREDITNIM ODNOSIMAKreditiranje u Ruskoj Federaciji jedna je od najtraženijih usluga u gospodarskoj djelatnosti subjekata. Izdavanje novčanih sredstava na kamate fizičkim i pravnim osobama provode specijalizirane osobe, kojima rusko zakonodavstvo nameće određene zahtjeve. Regulatorni...
(Suvremena pravna znanost i praksa)
|
5505
0
Farmakodinamika
Farmakodinamika proučava biokemijske i fiziološke učinke lijekova na ljudski organizam, mehanizam njihova djelovanja te odnos između koncentracije lijeka i njegova učinka.
Djelovanje većine kardiovaskularnih lijekova uglavnom je posljedica interakcija s enzimima, strukturnim ili transportnim proteinima, ionskim kanalima, ligandima hormonskih receptora, neuromodulatorima i neurotransmiterima, kao i rupturom stanične membrane (opći anestetici) ili kemijskim reakcijama (kolestiramin, kolesterol- vezivne tvari, djelujući kao kelati). Vezanje enzima mijenja proizvodnju ili metabolizam ključnih endogenih tvari: acetilsalicilna kiselina nepovratno inhibira enzim prostaglandin sintazu (ciklooksigenazu), čime sprječava razvoj upalnog odgovora; ACE inhibitori sprječavaju proizvodnju angiotenzina II i istodobno suzbijaju razgradnju bradikinina, u vezi s čime se povećava njegova koncentracija i povećava vazodilatacijski učinak; srčani glikozidi inhibiraju aktivnost H+, K+-ATPaze.
Agonizam i antagonizam
Većina lijekova djeluje kao ligandi koji se vežu na receptore odgovorne za stanične učinke. Vezanje za receptor može izazvati njegovu normalnu aktivaciju (agonist, djelomični agonist), blokadu (antagonist) ili čak suprotan učinak (inverzni ili reverzni agonist). Vezanje liganda (LS) na receptor događa se prema zakonu djelovanja mase, a omjer vezanja i disocijacije može se koristiti za određivanje ravnotežne koncentracije vezanih receptora. Odgovor na primjenu lijeka ovisi o broju vezanih receptora (zauzetosti). Odnos između broja okupiranih receptora i farmakološkog učinka obično je nelinearan.
Osnovni principi interakcije lijek-receptor temelje se na pretpostavci da agonist reverzibilno stupa u interakciju s receptorom i stoga izaziva njegov učinak. Antagonisti se vežu na iste receptore kao i agonisti, ali obično nemaju druge učinke osim sprječavanja molekula agonista da se vežu na receptor i, sukladno tome, potiskuju učinke posredovane potonjim. Kompetitivni antagonisti reverzibilno se vežu za receptore. Ako su antagonisti sposobni oslabiti maksimalne učinke agonista, tada se antagonizam smatra nekompetitivnim ili nepovratnim. Prema eksperimentalnoj farmakologiji, neki blokatori receptora angiotenzina II (ARB) tipa 1 pokazuju ireverzibilne učinke, no klinički značaj ovog nalaza je diskutabilan, budući da je u rasponu doza preporučenih za kliničku primjenu nepovratnost učinaka ARB-a mala ili neznatan. Koncentracije agonista i antagonista kod ljudi nikada nisu tako visoke kao u eksperimentu, a učinci svih antagonista su uglavnom kompetitivne prirode, tj. reverzibilan.
Specifičnost (selektivnost) kardiovaskularnih lijekova
Specifičnost molekule određena je njezinom aktivnošću za jedan receptor, podtip receptora ili enzim. Ovisno o terapijskom cilju, može se postići specifičnost djelovanja lijeka unutar kardiovaskularnog sustava. Na primjer, budući da naponski kontrolirani kalcijevi kanali samo marginalno utječu na tonus glatkih mišića vena, spori blokatori kalcijevih kanala služe kao selektivni arterijski dilatatori.
Slično tome, agonisti vazopresina imaju vazokonstriktorni učinak pretežno na krvne žile unutarnjih organa, pa se koriste u liječenju portalne hipertenzije. Sildenafil (inhibitor fosfodiesteraze tipa V) ima dilatacijski učinak na vaskularni sloj penisa i pluća, što može odražavati ekspresiju ovog enzima u tim vaskularnim slojevima. Uz prisutnost u ciljnim organima, receptori slične strukture pronađeni su iu drugim stanicama i tkivima.
Kada se aktiviraju, dovode do razvoja poznatih nuspojava: agonisti 5-HT1 receptora i vazopresin uzrokuju koronarni spazam, inhibitori fosfodiesteraze tipa V - sistemsku hipotenziju. Štoviše, kako se doza povećava, obično dolazi do gubitka specifičnosti. Na sl. Slika 1 prikazuje krivulju doza-odgovor za lijek koji djeluje na dva receptora, ali s različitim snagama. Pod utjecajem niskih doza lijekova, A receptor se posebno aktivira, ali u pozadini korištenja visokih doza (mjesto gdje se krivulje spajaju), A i B receptori se aktiviraju jednako. Selektivnost lijekova je relativna, a ne apsolutna.
Smatra se da kardioselektivni β-adrenergički antagonisti (β-blokatori) utječu samo na β1-adrenergičke receptore u srcu, ali u visokim dozama mogu utjecati i na β2-adrenergičke receptore u bronhima i krvnim žilama, potičući tako bronhokonstrikciju i vazokonstrikciju. Selektivnost lijeka može se prikazati kao omjer relativne snage vezanja različitih antagonista. Očito je da su za usmjerenu (ciljanu) terapiju potrebni lijekovi s visokim stupnjem selektivnosti.
U interakciji lijekova mogu se razviti sljedeća stanja: a) jačanje učinaka kombinacije lijekova b) slabljenje učinaka kombinacije lijekova c) nekompatibilnost lijekova
Jačanje učinaka kombinacije lijekova provodi se na tri načina:
1)
zbrajanje učinaka ili aditivnu interakciju- vrsta interakcije lijekova u kojoj je učinak kombinacije jednak jednostavnom zbroju učinaka svakog od lijekova uzetih zasebno. Oni. 1+1=2
. Tipično je za lijekove iz iste farmakološke skupine koji imaju zajedničku metu djelovanja (aktivnost neutralizacije kiseline kombinacije aluminijevog i magnezijevog hidroksida jednaka je zbroju njihovih sposobnosti neutralizacije kiseline zasebno)
2) sinergizam - vrsta interakcije u kojoj je učinak kombinacije veći od zbroja učinaka svake od tvari uzetih zasebno. Oni. 1+1=3
. Sinergizam se može odnositi i na željene (terapeutske) i na neželjene učinke lijekova. Kombinirana primjena tiazidnog diuretika diklotiazida i ACE inhibitora enalaprila dovodi do povećanja hipotenzivnog učinka svakog od lijekova koji se koriste u liječenju hipertenzije. Međutim, istodobna primjena aminoglikozidnih antibiotika (gentamicin) i diuretika petlje furosemida uzrokuje naglo povećanje rizika od ototoksičnosti i razvoja gluhoće.
3) potenciranje - vrsta interakcije lijekova u kojoj jedan od lijekova, koji sam po sebi nema ovaj učinak, može dovesti do naglog povećanja djelovanja drugog lijeka. Oni. 1+0=3
(klavulanska kiselina nema antimikrobni učinak, ali može pojačati učinak -laktamskog antibiotika amoksicilina zbog činjenice da blokira -laktamazu; adrenalin nema lokalni anestetički učinak, ali kada se doda otopini ultrakaina , naglo produljuje njegov anestetički učinak usporavanjem apsorpcije anestetika s mjesta ubrizgavanja).
Učinci slabljenja Lijekovi kada se koriste zajedno nazivaju se antagonisti:
1)
kemijski antagonizam ili antidotizam- kemijska interakcija tvari jedna s drugom uz stvaranje neaktivnih produkata (kemijski antagonist iona željeza deferoksamin, koji ih veže u neaktivne komplekse; protamin sulfat, čija molekula ima višak pozitivnog naboja - kemijski antagonist heparina, molekula od kojih ima višak negativnog naboja). Kemijski antagonizam je u osnovi djelovanja antidota (protuotrova).
2)
farmakološki (izravni) antagonizam- antagonizam izazvan višesmjernim djelovanjem 2 lijeka na iste receptore u tkivima. Farmakološki antagonizam može biti kompetitivan (reverzibilan) i nekompetitivni (ireverzibilan):
a) kompetitivni antagonizam: kompetitivni antagonist se reverzibilno veže na aktivno mjesto receptora, tj. štiti ga od djelovanja agonista. Jer stupanj vezanja tvari na receptor proporcionalan je koncentraciji te tvari, tada se učinak kompetitivnog antagonista može prevladati ako se poveća koncentracija agonista. On će istisnuti antagonist iz aktivnog središta receptora i uzrokovati puni odgovor tkiva. Da. kompetitivni antagonist ne mijenja maksimalni učinak agonista, ali potrebna je viša koncentracija za interakciju agonista s receptorom. Natjecateljski antagonist pomiče krivulju doza-odgovor za agonist udesno od osnovne vrijednosti i povećava EC 50
za agonist bez utjecaja na vrijednost E max .
U medicinskoj praksi često se koristi konkurentski antagonizam. Budući da se učinak kompetitivnog antagonista može prevladati ako njegova koncentracija padne ispod razine agonista, potrebno je održavati dovoljno visoku razinu cijelo vrijeme tijekom liječenja kompetitivnim antagonistima. Drugim riječima, klinički učinak kompetitivnog antagonista ovisit će o njegovom poluživotu eliminacije i koncentraciji punog agonista.
b) nekompetitivni antagonizam: nekompetitivni antagonist veže se gotovo ireverzibilno za aktivno središte receptora ili općenito u interakciji s njegovim alosteričkim centrom. Stoga, bez obzira koliko koncentracija agonista raste, on nije u stanju istisnuti antagonist iz njegove veze s receptorom. Budući da se dio receptora koji je povezan s nekompetitivnim antagonistom više ne može aktivirati , E vrijednost max opada, dok se afinitet receptora za agonist ne mijenja, pa vrijednost EC 50
ostaje isto. Na krivulji doza-odgovor, djelovanje nekompetitivnog antagonista pojavljuje se kao kompresija krivulje oko vertikalne osi bez njenog pomicanja udesno.
Shema 9. Vrste antagonizma.
A - kompetitivni antagonist pomiče krivulju doza-učinak udesno, tj. smanjuje osjetljivost tkiva na agonist ne mijenjajući njegov učinak B - nekompetitivni antagonist smanjuje veličinu tkivnog odgovora (učinak), ali ne utječe na njegovu osjetljivost na agonist. C - opcija korištenja djelomičnog agonista na pozadini punog agonista. Kako se koncentracija povećava, djelomični agonist istiskuje puni agonist iz receptora i, kao rezultat toga, odgovor tkiva se smanjuje od maksimalnog odgovora na puni agonist do maksimalnog odgovora na djelomični agonist.
Nekompetitivni antagonisti rijetko se koriste u medicinskoj praksi. S jedne strane, oni imaju neporecivu prednost, jer. njihovo djelovanje se ne može prevladati nakon vezanja na receptor, pa stoga ne ovisi ni o poluživotu antagonista, ni o razini agonista u tijelu. Učinak nekompetitivnog antagonista bit će određen samo brzinom sinteze novih receptora. No, s druge strane, ako dođe do predoziranja ovim lijekom, bit će izuzetno teško eliminirati njegov učinak.
|
Natjecateljski antagonist
|
Nekompetitivni antagonist
|
|
Po strukturi sličan agonistu
|
Strukturno različit od agonista
|
|
Veže se na aktivno mjesto receptora
|
Veže se na alosterično mjesto receptora
|
|
Pomiče krivulju doza-odgovor udesno
|
Pomiče krivulju doza-odgovor okomito
|
|
Antagonist smanjuje osjetljivost tkiva na agonist (EC50), ali ne utječe na maksimalni učinak (E max) koji se može postići višom koncentracijom.
|
Antagonist ne mijenja osjetljivost tkiva na agonist (EC 50), ali smanjuje unutarnju aktivnost agonista i maksimalni odgovor tkiva na njega (E max).
|
|
Antagonističko djelovanje može se eliminirati visokom dozom agonista
|
Djelovanje antagonista ne može se eliminirati visokom dozom agonista.
|
|
Učinak antagonista ovisi o omjeru doza agonista i antagonista
|
Učinak antagonista ovisi samo o njegovoj dozi.
|
Losartan je kompetitivni antagonist za receptore angiotenzina AT1, remeti interakciju angiotenzina II s receptorima i pomaže u snižavanju krvnog tlaka. Učinak losartana može se prevladati ako se primijeni visoka doza angiotenzina II. Valsartan je nekompetitivni antagonist za iste AT1 receptore. Njegovo djelovanje ne može se nadvladati ni uvođenjem visokih doza angiotenzina II.
Od interesa je interakcija koja se odvija između potpunih i djelomičnih agonista receptora. Ako koncentracija punog agonista premaši razinu djelomičnog agonista, tada se opaža maksimalni odgovor u tkivu. Ako razina djelomičnog agonista počne rasti, istiskuje puni agonist iz njegovog vezanja na receptor, a odgovor tkiva počinje se smanjivati od maksimuma za puni agonist do maksimuma za djelomični agonist (tj. razina na kojima će zauzeti sve receptore).
3)
fiziološki (neizravni) antagonizam- antagonizam povezan s utjecajem 2 ljekovite tvari na različite receptore (mete) u tkivima, što dovodi do međusobnog slabljenja njihovog učinka. Na primjer, uočen je fiziološki antagonizam između inzulina i adrenalina. Inzulin aktivira inzulinske receptore, što povećava transport glukoze u stanicu i snižava razinu glikemije. Adrenalin aktivira 2 -adrenergičke receptore jetre i skeletnih mišića te potiče razgradnju glikogena, što u konačnici dovodi do povećanja razine glukoze. Ova vrsta antagonizma često se koristi u hitnoj pomoći bolesnika s predoziranjem inzulinom koje je dovelo do hipoglikemijske kome.
