Ciprofloksacin tab upute za uporabu. Što je antibiotik ciprofloksacin

GOSTIONICA: Ciprofloksacin

Proizvođač: Dr. Reddy's Laboratories Limited

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Ciprofloksacin

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 016507

Razdoblje registracije: 22.01.2016 - 22.01.2021

Uputa

Trgovački naziv

Ciprolet®

Međunarodni nezaštićeni naziv

Ciprofloksacin

Oblik doziranja

Obložene tablete, 250 mg, 500 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

djelatna tvar- ciprofloksacin 250 mg ili 500 mg,

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, pročišćeni talk, magnezijev stearat,

sastav školjke: hipromeloza, sorbinska kiselina, titanijev dioksid, pročišćeni talk, makrogol (6000), polisorbat 80, dimetikon.

Opis

Bijele filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne i glatke s obje strane, visine (4,10  0,20) mm i promjera (11,30  0,20) mm (za dozu od 250 mg) ili visine (5,50  0,20) mm i promjera (12,60)  0,20) mm (za dozu od 500 mg).

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijekovi za sustavnu primjenu. Antimikrobici su derivati ​​kinolona. Fluorokinoloni. Ciprofloksacin.

ATS kod J01MA02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost nakon oralne primjene je 70%. Unos hrane ima mali učinak na apsorpciju ciprofloksacina. Profil koncentracije oralnog ciprofloksacina u plazmi sličan je onom kod intravenske primjene, pa se oralni i intravenski put primjene mogu smatrati međusobno zamjenjivima. Komunikacija s proteinima plazme je 20 - 40%. Srednje poluvrijeme eliminacije ciprofloksacina je 6 do 8 sati nakon jednokratne ili višestruke doze. Ciprofloksacin dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu i ispljuvak; organi genitourinarnog sustava, uključujući prostatu; koštano tkivo, cerebrospinalna tekućina, polimorfonuklearni leukociti, alveolarni makrofagi. Izlučuje se uglavnom putem urina i žuči.

Farmakodinamika

Ciprolet® je antibiotik širokog spektra iz skupine fluorokinolona. Suzbija bakterijsku DNA girazu (topomeraza II i IV, odgovorna za proces super namotavanja kromosomske DNA oko nuklearne RNA, koja je neophodna za čitanje genetske informacije), remeti sintezu DNA, rast i diobu bakterija; uzrokuje izražene morfološke promjene (uključujući staničnu stijenku i membrane) i brzu smrt bakterijske stanice. Djeluje bakteriostatski na gram-negativne mikroorganizme u razdoblju mirovanja i baktericidno u razdoblju diobe (jer ne utječe samo na DNA girazu, već uzrokuje i lizu stanične stijenke), na gram-pozitivne mikroorganizme djeluje baktericidno samo u razdoblju diobe. Niska toksičnost za stanice makroorganizama objašnjava se nedostatkom DNA giraze u njima. Tsiprolet® je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama u vitro i u vivo:

- aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., uključujući Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (skupine C, G), streptokoke skupine Viridans;

- aerobni Gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp., uključujući Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp. parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., uključujući Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella Morganerarisshalisgane , Neisseria meningitides, uključujući Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., uključujući Pseuzadomonas, fluoresugino Salmonella spp., Serratia spp., uključujući Serratia marcescens;

- anaerobni mikroorganizmi: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- intracelularni mikroorganizmi: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., uključujući Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., uključujući Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum rezistentne su na Ciprolet®.

Indikacije za upotrebu

Nekomplicirane i komplicirane infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ciprofloksacin:

odrasle osobe

ORL infekcije (otitis media, sinusitis, frontalni sinusitis, mastoiditis, tonzilitis)

Infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane gram-negativnim bakterijama uzrokovane Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (egzacerbacija kronične opstruktivne plućne bolesti, bronhopulmonalna infekcija kod cistične fibroze ili bronhiektazije, upala pluća)

Infekcije mokraćnog sustava (gonokokni uretritis i cervicitis)

Spolno prenosive infekcije uzrokovane Neisseria gonoreje (gonoreja, šankr, urogenitalna klamidija)

Epidemitis-orhitis, uključujući slučajeve uzrokovane Neisseria gonoreje.

Upalna bolest zdjelice u žena (upalna bolest zdjelice), uključujući slučajeve uzrokovane Neisseria gonorrhoeae

Abdominalne infekcije (bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta ili bilijarnog trakta, peritonitis)

Infekcije kože i mekih tkiva

Septikemija, bakterijemija, infekcije ili profilaksa infekcija kod imunokompromitiranih pacijenata (npr. pacijenata koji uzimaju lijekove za suzbijanje imunog sustava ili onih s neuropenijom)

Infekcije kostiju i zglobova

- u liječenju komplikacija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa u djece starije od 6 godina s cističnom fibrozom

Komplicirane infekcije mokraćnog sustava i pijelonefritis

Prevencija i liječenje plućnog antraksa (infekcija s Bacillus anthracis)

Doziranje i način primjene

Ciprolet® u tabletama propisuje se odraslima unutar, prije jela ili između obroka, bez žvakanja, s puno tekućine. Kada se uzima na prazan želudac, aktivna tvar se brže apsorbira. Ciprofloksacin tablete ne smiju se uzimati s mliječnim proizvodima (npr. mlijekom, jogurtom) ili voćnim sokovima s dodanim mineralima.

Doze se određuju prema prirodi i težini infekcije, kao i osjetljivosti uzročnika na koji se sumnja, bubrežnoj funkciji bolesnika, au djece i adolescenata uzima se u obzir i tjelesna težina bolesnika.

Doza se određuje na temelju indikacije, vrste i težine infekcije, osjetljivosti na ciprofloksacin, liječenja ovisi o težini bolesti te kliničkim i bakteriološkim procesima.

U liječenju infekcija uzrokovanih određenim bakterijama (npr. , Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter ili Stafilokok) zahtijevaju veće doze ciprofloksacina i mogu se kombinirati s jednim ili više drugih prikladnih antibakterijskih sredstava.

U liječenju određenih infekcija (npr. upalne bolesti zdjelice u žena, intraabdominalne infekcije, infekcije u bolesnika s neutropenijom, infekcije kostiju i zglobova) moguća je kombinacija jednog ili više kompatibilnih antibakterijskih lijekova, ovisno o uzročnicima bolesti. . Lijek se preporučuje propisati u sljedećim dozama:

odrasle osobe

Indikacije		Dnevna doza mg	Trajanje ukupnog liječenja (uključujući mogućnost početnog parenteralnog liječenja ciprofloksacinom)
infekcije donjeg kraja dišni put		2 x 500 mg do	7 do 14 dana
Infekcije gornjih dišnih puteva	Pogoršanje kroničnog sinusitisa	2 x 500 mg do	7 do 14 dana
	Kronični supurativni otitis media	2 x 500 mg do	7 do 14 dana
	Maligni vanjski otitis		Od 28 dana do 3 mjeseca
Infekcije mokraćnog sustava	Nekomplicirani cistitis	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg
		žene tijekom menopauze - jednom 500 mg
	Komplicirani pijelonefritis	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	Najmanje 10 dana u nekim slučajevima (na primjer, s apscesima) - do 21 dana
	Prostatitis	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	2-4 tjedna (akutni), 4-6 tjedana (kronični)
genitalne infekcije	Gljivični uretritis i cervicitis	500 mg jedna doza	jednokratna doza 500 mg
	Orhiepididimitis i upalna bolest zdjelice	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	najmanje 14 dana
Infekcije gastrointestinalnog trakta i intraabdominalne infekcije	Proljev uzrokovan bakterijskom infekcijom, uključujući Shigella spp., Osim Shigella dysenteriae tip I i ​​empirijsko liječenje teške putničke dijareje
	proljev izazvan Shigella dysenteriae tip I
	proljev izazvan Vibrio kolere
	Trbušni tifus
	Intraabdominalne infekcije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	5 do 14 dana
Infekcije kože i mekih tkiva		Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	7 do 14 dana
Infekcije zglobova i kostiju		Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	Maks. 3 mjeseca
Prevencija i liječenje infekcija u bolesnika s neutropenijom: preporučuje se propisivanje zajedno s drugim lijekovima		Od 2x500mg do 2x750mg	terapija se nastavlja do kraja razdoblja neutropenije
Prevencija invazivnih infekcija uzrokovanih Neisseria meningitides			jednom
Profilaksa nakon izlaganja i liječenje antraksa: liječenje treba započeti što je prije moguće nakon sumnje ili potvrđene infekcije			60 dana od potvrde infekcije

Maksimalna pojedinačna doza - 750 mg.

Maksimalna dnevna doza - 1500 mg

Djetinjstvo i mladost

Indikacije	Dnevna doza mg	Trajanje ukupnog liječenja (uključujući mogućnost početnog parenteralnog liječenja ciprofloksacinom)
cistična fibroza	20 mg/kg tjelesne težine 2 puta do 750 mg dnevno.	10 do 14 dana
Komplicirani cistitis, nekomplicirani pijelonefritis	Od 10 mg/kg tjelesne težine 2 puta do 20 mg/kg 2 puta i najviše 750 mg dnevno.	10 do 14 dana
Profilaksa nakon izlaganja i kurativno liječenje inhalacijskog antraksa kod pojedinaca koji mogu primiti oralno liječenje ako je klinički potrebno. Primjenu lijeka treba započeti što je prije moguće nakon sumnje ili potvrđenog kontakta.	10 mg/kg tjelesne težine 2 puta na dan do 15 mg/kg tjelesne težine u maksimalnoj dozi od 750 mg na dan.	60 dana od potvrđene izloženosti Bacillus anthracis
Druge teške infekcije	20 mg/kg tjelesne težine 2 puta na dan s maksimalnom dozom od 750 mg na dan.	prema vrsti infekcije

Maksimalna dnevna doza za djecu stariju od 6 godina i adolescente je 750 mg.

Stariji pacijenti

Stariji bolesnici trebaju dobiti dozu odabranu prema težini infekcije i klirensu kreatinina.

Zatajenje bubrega i jetre

U bolesnika s insuficijencijom jetre nije potrebno mijenjati dozu ciprofloksacina.

Nisu provedena istraživanja o doziranju lijeka za djecu s oštećenom funkcijom bubrega i/ili jetre.

Ako težina bolesnikove bolesti ili neki drugi razlozi (na primjer, ako bolesnik prima enteralnu prehranu) ne dopuštaju uzimanje ciprofloksacin obloženih tableta, preporuča se prijeći na terapiju intravenskim oblikom doziranja ciprofloksacina. Nakon intravenske primjene može se nastaviti liječenje tabletiranim oblikom lijeka.

Nuspojave

Umor, znojenje, groznica

Glavobolja, vrtoglavica, migrena, tjeskoba, drhtanje, pospanost, noćne more, konfuzija, depresija, halucinacije, psihotične reakcije

Poremećaji vida i sluha, njuha, taktilne osjetljivosti, poremećaji okusa, uključujući njihov gubitak (oporavak se javlja unutar nekoliko tjedana nakon prestanka liječenja)

Produljenje QT intervala, tahikardija, pad krvnog tlaka, sinkopa

Gubitak apetita, mučnina, osjećaj punoće u želucu, blaga bol u trbuhu, nadutost, proljev

Svrbež, urtikarija, eritema multiforme, alergijski pneumonitis, Steven-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom ili toksična epidermalna nekroliza, angioedem, fotosenzitivnost

Bolovi u zglobovima i mišićima, slabost mišića, lezije tetiva (uključujući tendovaginitis), lezije mišića (rabdomioliza)

Kolestaza, zatajenje jetre, povećana aktivnost jetrenih enzima, povećane razine bilirubina, kreatinina u serumu

Neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, leukopenija, hemolitička anemija

Kontraindikacije

Preosjetljivost na ciprofloksacin, druge lijekove iz skupine fluorokinolona ili neku od pomoćnih tvari lijeka

Epilepsija

Povijest ozljede tetive nakon liječenja antibioticima

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze

Pseudomembranozni kolitis

Istovremena primjena ciprofloksacina i tizanidina

Trudnoća i dojenje

Djeca i adolescenti mlađi od 6 godina

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu ciprofloksacina s didanozinom, apsorpcija ciprofloksacina je smanjena zbog stvaranja kelatora ciprofloksacina s aluminijevim i magnezijevim solima sadržanim u didanozinu.

Uz istovremenu primjenu s varfarinom povećava se rizik od krvarenja.

Istodobna primjena ciprofloksacina i teofilina može dovesti do povećanja koncentracije teofilina u krvnoj plazmi, zbog kompetitivne inhibicije na veznim mjestima citrokroma P450, što dovodi do produljenja poluvijeka teofilina i povećanja rizik od razvoja toksičnih učinaka povezanih s teofilinom. Istodobna primjena antacida, kao i pripravaka koji sadrže ione aluminija, cinka, željeza ili magnezija, može uzrokovati smanjenje apsorpcije ciprofloksacina, tako da interval između imenovanja ovih lijekova treba biti najmanje 4 sata.

posebne upute

Liječenje mogu propisati samo liječnici s iskustvom u liječenju cistične fibroze. Ciprofloksacin se prema potrebi može koristiti za liječenje teških infekcija u djece i adolescenata.

U starijih bolesnika lijek treba primjenjivati ​​s oprezom.

Tijekom liječenja treba izbjegavati prekomjerno sunčevo i umjetno ultraljubičasto zračenje kako bi se izbjegla fotoosjetljivost. Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, treba odmah prekinuti primjenu ciprofloksacina i započeti odgovarajuće liječenje. Pri korištenju lijeka može se uočiti upala tetiva i njihovo pucanje. Takve reakcije primijećene su uglavnom u starijih bolesnika koji su istodobno uzimali kortikosteroide. Na prvi znak boli ili upale, lijek treba odmah prekinuti. Treba imati na umu da se u bolesnika s poviješću oštećenja mozga (moždani udar, teška trauma) mogu razviti napadaji, a s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze postoji rizik od hemolize. U tom smislu, liječenje takvih bolesnika ciprofloksacinom treba provoditi s velikim oprezom. Potreban je oprez pri propisivanju ciprofloksacina bolesnicima sa šećernom bolešću. Primjenu ciprofloksacina treba prekinuti na prvi znak kožnog osipa ili bilo koje druge alergijske reakcije.

Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, budući da se u takvih bolesnika produljuje poluvrijeme eliminacije ciprofloksacina.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potrebna prilagodba doze. Farmakokinetika ciprofloksacina u bolesnika s cirozom jetre nije se promijenila. Promjene u farmakokinetici lijeka u bolesnika s akutnim hepatitisom nisu proučavane.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Ciprofloksacin može uzrokovati omaglicu i pojačanu reakciju na svjetlo, smanjenu sposobnost koncentracije pri upravljanju strojevima i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: zbunjenost, vrtoglavica, poremećaj svijesti, konvulzije; gastrointestinalni poremećaji, lezije sluznice; produljenje QT intervala.

Antibiotik ciprofloksacin je antimikrobno sredstvo širokog spektra. Ima bijelu nijansu i praškastu strukturu, praktički se ne otapa u vodi i etanolu. Njegova posebnost leži u činjenici da je u stanju ukloniti sve bakterije u tijelu, ne samo aktivne, već i one koje se nalaze u razdoblju inkubacije.

Dakle, pogledajmo konkretnije na koje bakterije utječe antibiotik ciprofloksacin, koje su indikacije za njegovu uporabu i kako ga uzeti u određenom slučaju.

Koje bakterije ciprofloksacin uklanja iz tijela?

Ovaj antibiotik je drugačiji po tome što se može koristiti za liječenje širok spektar zaraznih bolesti i ne samo. Omogućuje vam čišćenje tijela od takvih štetnih mikroba kao što su:

• intracelularni patogeni;
• gram-pozitivne i gram-negativne aerobne bakterije;
• stafilokok;
• eterobakterije.

Bolesti za koje je propisan ovaj antibiotik i tijek liječenja

Liječnici propisuju antibiotik poput ciprofloksacina ili njegovih analoga za sljedeće bolesti i tegobe:

• bolesti grla;
• infekcije kože, ENT organa i unutarnjih organa;
• ginekološke infekcije;
• infekcije oka;
• sepsa;
• peritonitis;
• zarazne bolesti kostiju i zglobova;
• meningitis;
• bakterijemija;
• septikemija;
• bolesti uzrokovane gonococci, salmonella i shigella;
• infekcije u pozadini onkoloških bolesti;
• urinarne infekcije.

Tijek liječenja antibiotikom ciprofloksacinom traje od pet dana do dva tjedna. Ako je infekcija teška i uzimanje lijeka u obliku tableta nije moguće, već ga liječnik može propisati intravenozno. Tijekom liječenja ciprofloksacinom treba piti puno vode, same tablete se uzimaju na prazan želudac kako bi djelatna tvar brže ušla u tijelo.

Vrlo je poželjno strogo kontrolirati proces uzimanja antibiotika kako bi se spriječilo predoziranje. Ako ipak dođe do predoziranja, onda odmah isperite sadržaj želuca i pijte puno vode.

Oblik otpuštanja ciprofloksacije

Ovisno o težini bolesti i doziranju, ciprofloksacin se koristi u sljedećim oblicima:

• obložene tablete;
• otopina za infuziju;
• ampule za injekcije;
• mast i suspenzija;
• kapi za oči i uši.

Najčešći i najprikladniji oblik ovog antibiotika su tablete. To je najprikladnije za samog pacijenta, osim toga, ova metoda, za razliku od injekcije, smanjuje rizik od komplikacija od djelovanja ciprofloksacina. Treba napomenuti da u smislu djelovanja tablete ciprofloksacina nisu niže od ampula za injekcije. U nekim će slučajevima uzimanje tableta biti poželjan oblik primjene antibiotika, osobito kod crijevnih bolesti, kada djelatnu tvar treba odmah usmjeriti na mjesto infekcije.

Potrebno je oblaganje tableta ciprofloksacina za zaštitu želučanog soka kada se apsorbira, također neki analozi ciprofloksacina pokrivaju tablete posebnim kapsulama za zaštitu.

Još jedan popularan oblik oslobađanja ovog antibiotika su kapi. Oni su jako često se propisuje za oftalmološke bolesti, osobito s gnojnim bolestima oka, kao iu sljedećim slučajevima:

• bakterijski konjunktivitis;
• čirevi rožnice;
• blefaritis;
• komplikacije u oftalmološkoj kirurgiji;
• kronične očne bolesti.

Kapi za oči dostupne su kao otopina od 0,3% žute ili žuto-zelene, aktivni sastojak lijeka - ciprofloksacin hidroklorid sadržan je u kapima od 3 mg.

Redoslijed doziranja ciprofloksacina

Doziranje ovog lijeka propisuje se ovisno o bolesti i stanju pacijenta. U pravilu, dnevni unos je od 250 do 750 mg do dva puta dnevno, dok tijek liječenja može biti od deset dana do mjesec dana.

Kod unutarnje primjene pojedinačna doza iznosi do 400 mg, a treba je uzimati dva puta dnevno tijekom jednog ili dva tjedna ili više prema potrebi. Obično, prakticira se davanje antibiotika u obliku kapi unutar pola sata.

Lokalna primjena ciprofloksacina uključuje uvođenje do dvije kapi svakih nekoliko sati, dok se interval smanjuje kada se stanje bolesnika poboljša.

Općenito, bez obzira na oblik uporabe ciprofloksacina, njegov dnevni unos za odraslu osobu nije veći od 1,5 grama.

Nuspojave i upute za uzimanje ciprofloksacina

Najčešće nuspojave zabilježene pri uzimanju ciprofloksacina su:

Osim toga, kako bi se spriječio proljev prilikom uzimanja ovog antibiotika, trebao bi biti popraćen apsorpcijom velike količine tekućine.

dok uzimate ciprofloksacin morate biti vrlo oprezni u vožnji, kao i pri obavljanju potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju brzu reakciju i povećanu koncentraciju.

Imajte na umu da se ciprofloksacin propisuje pacijentima koji boluju od epilepsije, krvožilnih bolesti, lezija mozga i napadaja u anamnezi, s krajnjim oprezom i samo u hitnim slučajevima, ovo su "najopasnije" kategorije.

Lijek se mora prekinuti u sljedećim slučajevima:

• s pojavom teške dijareje i pseudomembranoznog kolitisa;
• s bolovima u tetivama;
• s tendovaginitisom.

Također bi tijekom liječenja trebalo biti što manje vremena pod izravnim sunčevim zrakama.

• trudna žena;
• dojilje;
• djeca mlađa od 15 godina;
• osobe predisponirane za epilepsiju.

Kako bi se povećala učinkovitost lijeka, ne smije se uzimati zajedno s onim lijekovima koji pomažu smanjiti kiselost želuca. Također iznimno treba ga uzimati s oprezom kod ateroskleroze krvnih žila, zatajenje jetre i bubrega, kao i mentalni poremećaji.

Ako niste pronašli ciprofloksacin u ljekarni, tada možete kupiti njegove analoge, koji imaju isti aktivni sastojak kao i sam antibiotik:

• C-floks;
• ciprolen;
• Floximed;
• Microflox;
• Cypronol.

Nabavite sam lijek i njegove analoge tek nakon konzultacije s liječnikom, samoliječenje ovim antibiotikom može izazvati niz složenih komplikacija.

Kako se ne bi izazvala disbakterioza pri primjeni ciprofloksacina, potrebno je koristiti lijekove za poboljšanje crijevne mikroflore, uključujući Linex, Bifiform, Jogurt i druge.

Kompatibilnost ciprofloksacina i alkohola

Mnogi pacijenti kojima je propisan ciprofloksacin zainteresirani su da li je moguće piti alkohol tijekom liječenja. Naravno, ne govorimo o težim oblicima pojedinih bolesti.

Međutim, ne smijemo zaboraviti da je ciprofloksacin prilično jak lijek, te se ne preporučuje uzimanje antibiotika s alkoholom.

Mnogo je razloga zašto se tijekom uzimanja lijeka preporučuje suzdržati se od konzumiranja alkoholnih pića. Konkretno, ovo su razlozi:

• antibiotik pojačava učinak alkohola, a alkohol smanjuje učinak lijeka;
• alkohol i lijek su izuzetno otrovni, utječu na jetru u isto vrijeme dvostrukom snagom;
• pijenje alkohola tijekom uzimanja ciprofloksacina povećava rizik od nuspojava.

Također nakon tretmana liječnici preporučuju da se suzdrže od pijenja alkohola još dva dana, tako da je lijek konačno uklonjen iz tijela.

Nemojte misliti da neće biti ništa od pijenja alkohola u malim dozama tijekom liječenja. Čak i čaša vina ili čaša piva može učiniti trik i pogoršati problem. Stoga, ako postoji i propisan vam je ciprofloksacin, bolje je prvo ga izliječiti, a tek onda zadovoljiti svoje omiljene napitke.

GOSTIONICA: Ciprofloksacin

Proizvođač: Biosinteza OJSC

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Ciprofloksacin

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 013776

Razdoblje registracije: 15.10.2014 - 15.10.2019

Uputa

Trgovački naziv

CIPROFLOKSACIN

Međunarodni nezaštićeni naziv

Ciprofloksacin

Oblik doziranja

Obložene tablete, 0,25 g i 0,5 g

Spoj

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - ciprofloksacin hidroklorid monohidrat 295 mg i 590 mg, (u odnosu na ciprofloksacin) 250 mg i 500 mg,

Pomoćne tvari:

osnovni sastav: kukuruzni škrob, preželatinizirani škrob, krospovidon, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, talk, magnezijev stearat.

sastav školjke: hipromeloza, makrogol-4000, propilen glikol, talk, kopovidon, titanijev dioksid E171.

Opis

Tablete su bijele ili gotovo bijele, bikonveksne, filmom obložene, na presjeku je vidljiv jedan bijeli sloj. Tablete od 250 mg su okrugle, tablete od 500 mg su ovalne.

Farmakoterapijska skupina

Antimikrobici za sustavnu primjenu. Antimikrobici su derivati ​​kinolona. Fluorokinoloni. Ciprofloksacin.

Kod ATXJ01MA02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, ciprofloksacin se brzo i prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT) (uglavnom u duodenumu i jejunumu). Uzimanje hrane usporava apsorpciju, ali ne mijenja maksimalnu koncentraciju (Cmax) i bioraspoloživost. Bioraspoloživost - 50-85%, volumen distribucije - 2-3,5 l / kg, veza s proteinima plazme - 20-40%. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (TCmax) kada se uzima oralno je 60-90 minuta, Cmax linearno ovisi o veličini uzete doze i iznosi 1,2 i 2,4 μg / ml u dozama od 250 odnosno 500 mg. 12 sati nakon uzimanja 250 i 500 mg, koncentracija lijeka u plazmi smanjuje se na 0,1 odnosno 0,2 μg / ml.

Ciprofloksacin se dobro raspoređuje u tjelesnim tkivima (isključujući tkiva bogata mastima, poput živčanog tkiva). Koncentracija u tkivima je 2-12 puta veća nego u plazmi. Terapeutske koncentracije postižu se u slini, krajnicima, jetri, žučnom mjehuru, žuči, crijevima, trbušnim i zdjeličnim organima (endometrij, jajovodi i jajnici, maternica), sjemenoj tekućini, tkivu prostate, bubrezima i mokraćnim organima, plućnom tkivu, bronhijalnim sekretima, kostima tkivo, mišići, sinovijalna tekućina i zglobna hrskavica, peritonealna tekućina, koža U malim količinama prodire u cerebrospinalnu tekućinu (likvor) gdje je njegova koncentracija u odsutnosti upale moždanih ovojnica 6-10% one u krvi serum, i s upaljenim - 14-37%. Ciprofloksacin također dobro prodire u očnu tekućinu, bronhijalni sekret, pleuru, peritoneum, limfu, kroz placentu.Koncentracija ciprofloksacina u neutrofilima krvi je 2-7 puta veća nego u krvnom serumu.

Djelovanje se nešto smanjuje pri pH vrijednostima manjim od 6.

Ciprofloksacin se metabolizira u jetri (15-30%) uz stvaranje neaktivnih metabolita (dietilciprofloksacin, sulfociprofloksacin, oksociprofloksacin, formilciprofloksacin).

Poluživot (T1 / 2) je oko 4 sata, u kroničnom zatajenju bubrega (CRF) - do 12 sati.Izlučuje se uglavnom putem bubrega tubularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom nepromijenjen (40-50%) iu obliku metabolita (15%), ostatak s izmetom.

Bubrežni klirens - 3-5 ml / min / kg; ukupni klirens - 8-10 ml / min / kg. S kroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) iznad 20 ml / min), postotak lijeka izlučenog putem bubrega smanjuje se, ali ne dolazi do kumulacije u tijelu zbog kompenzacijskog povećanja metabolizma lijeka i izlučivanja kroz gastrointestinalni trakt. .

Farmakodinamika

Ciprofloksacin - antimikrobni lijek širokog spektra, derivat kinolina, inhibira bakterijsku DNA girazu (topoizomeraze II i IV, odgovorne za proces super namotavanja kromosomske DNA oko nuklearne RNA, što je neophodno za čitanje genetske informacije), remeti sintezu DNA, rast i podjela bakterija; uzrokuje izražene morfološke promjene (uključujući staničnu stijenku i membrane) i brzu smrt bakterijske stanice.

Djeluje baktericidno na gram-negativne organizme u razdoblju mirovanja i diobe (jer ne utječe samo na DNA girazu, već uzrokuje i lizu stanične stijenke), na gram-pozitivne mikroorganizme - samo tijekom poluživota.

Niska toksičnost za stanice makroorganizama objašnjava se nedostatkom DNA giraze u njima. Uz uzimanje ciprofloksacina ne dolazi do usporednog razvoja rezistencije na druge antibiotike koji ne pripadaju skupini inhibitora giraze, što ga čini vrlo učinkovitim protiv bakterija koje su rezistentne na npr. aminoglikazide, peniciline, cefalosporine, tetracikline i mnoge druge antibiotici.

Na ciprofloksacin su osjetljive gram-negativne aerobne bakterije: enterobakterije (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibriospp., negativan), bakterije (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), neki intracelularni patogeni - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacter;

Gram-pozitivne aerobne bakterije: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcus pyogenes, St reptococcus agalactiae). Djeluje protiv Bacillus anthracis in vitro.

Većina stafilokoka otpornih na meticilin također je otporna na ciprofloksacin. Osjetljivost Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (nalaze se intracelularno) je umjerena (za suzbijanje su potrebne visoke koncentracije).

Otporni na lijek: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Nije učinkovit protiv Treponemapallidum.

Rezistencija se razvija izuzetno sporo, jer, s jedne strane, nakon djelovanja ciprofloksacina praktički više nema postojanih mikroorganizama, as druge strane, bakterijske stanice nemaju enzime koji ga inaktiviraju.

Indikacije za upotrebu

Akutni i kronični (u akutnom stadiju) bronhitis, upala pluća, bronhiektazije, infektivne komplikacije cistične fibroze

Akutni sinusitis

cistitis, pijelonefritis

Komplicirane intraabdominalne infekcije (u kombinaciji s metronidazolom)

Kronični bakterijski prostatitis

Nekomplicirana gonoreja

Trbušni tifus, kampilobakterioza, šigeloza, putnički proljev

Inficirani čirevi, rane, opekotine, apscesi, flegmone

Osteomijelitis, septički artritis

Infekcije u bolesnika s neutropenijom

djeca

Terapija komplikacija uzrokovanih Pseudomonasaeruginosa u djece s plućnom cističnom fibrozom u dobi od 6 do 17 godina

Prevencija i liječenje plućnog antraksa (infekcija Bacillus anthracis)

Način primjene i doza

unutra. Tablete treba progutati cijele s malom količinom tekućine nakon jela. Kada se tableta uzima na prazan želudac, aktivna tvar se brže apsorbira.

Za infekcije donjeg dišnog trakta blage i umjerene težine - 500 mg 2 puta dnevno, u teškim slučajevima - 750 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-14 dana.

U akutnom sinusitisu - 500 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-14 dana.

U slučaju infekcije kože i mekih tkiva blagog do umjerenog stupnja - 500 mg 2 puta dnevno, u teškim slučajevima - 750 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-14 dana.

S infekcijama kostiju i zglobova blagog i umjerenog stupnja - 500 mg 2 puta dnevno, s teškim tijekom - 750 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja - do 4-6 tjedana.

S infekcijama mokraćnog sustava - 250-500 mg 2 puta dnevno, tijek liječenja je 7-14 dana, s nekompliciranim cistitisom kod žena - 3 dana.

U kroničnom bakterijskom prostatitisu - 500 mg 2 puta dnevno, tijek liječenja je 28 dana.

S nekompliciranom gonorejom - 250-500 mg jednom.

Infektivni proljev - 500 mg 2 puta dnevno, tijek liječenja je 5-7 dana.

Uz trbušni tifus - 500 mg 2 puta dnevno, tijek liječenja je 7 dana.

S kompliciranim intraabdominalnim infekcijama - 500 mg svakih 12 sati tijekom 7-14 dana.

Za prevenciju i liječenje plućnog oblika antraksa - 500 mg 2 puta dnevno.

Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti, kliničkim i bakteriološkim nalazima.

CRF: s CC većim od 60 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; s CC 30-50 ml / min - 250-500 mg svakih 12 sati; kod QC-a< 30 мл/мин - 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 250-500 мг/сут, но принимать следует после сеанса гемодиализа.

U pedijatriji:

u liječenju komplikacija uzrokovanih Pseudomonasaeruginosa u djece s cističnom fibrozom pluća od 6 do 17 godina - 20 mg / kg 2 puta dnevno (maksimalna doza 1,5 g). Trajanje liječenja je 10-14 dana.

s plućnim oblikom antraksa (prevencija i liječenje) - 15 mg / kg 2 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 500 mg, dnevna doza je 1 g. Ukupno trajanje uzimanja ciprofloksacina je 60 dana.

Nuspojave

Često

Mučnina, proljev

Ponekad

Povraćanje, bolovi u trbuhu, gubitak apetita

Vrtoglavica, glavobolja, umor, tjeskoba,

Kršenje okusa i mirisa

Leukopenija, eozinofilija

Rijetko

Osjećaj slabosti, dugotrajna uporaba antibiotika može uzrokovati razvoj rezistentnih sojeva bakterija i gljivica

Nadutost

Tahikardija, srčana aritmija, periferni edem

Trombocitopenija

Hipoprotrombinemija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, kreatinina, bilirubina i uree

Vaskulitis

Jako rijetko

Bolovi u zglobovima, upala zglobova

Kolestatska žutica (osobito u bolesnika s prethodnom bolešću jetre), hepatitis, hepatonekroza, pseudomembranozni kolitis

Tremor, nesanica, snovi iz "noćnih mora", periferna paraalgezija (anomalija u percepciji boli), znojenje, povišen intrakranijalni tlak, nesigurnost pri hodu, tjeskoba, zbunjenost, depresija, halucinacije, kao i druge manifestacije psihotičnih reakcija (povremeno napreduju do stanja, u kojima se pacijent može ozlijediti), migrena, nesvjestica

Oštećenje vida (diplopija, promjena percepcije boja), tinitus, gubitak sluha

Povećane koncentracije lipaze, amilaze

Smanjen krvni tlak, tromboza cerebralne arterije

Granulocitopenija, anemija, leukocitoza, agranulocitoza, trombocitoza, pancitopenija, hemolitička anemija, depresija koštane srži, promjene razine protrombina

Hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, hiperglikemija

Periferna neuropatija

Dispneja, edem grkljana

Psihoza, povremeno sa suicidalnim tendencijama

Hematurija, kristalurija (osobito s alkalnom mokraćom i niskom diurezom), akutno zatajenje bubrega, vaginalna kandidijaza, glomerulonefritis, disurija, poliurija, retencija urina, albuminurija, krvarenje iz uretre, hematurija, smanjeno izlučivanje dušika zbog funkcije bubrega, intersticijski nefritis

-alergijske reakcije: ponekad- svrbež kože, rijetko- urtikarija, oticanje lica ili grkljana, anafilaktički šok, jako rijetko - mjehurići popraćeni krvarenjem i pojavom malih čvorića koji tvore kraste, medikamentozna groznica, točkasta krvarenja na koži (petehije), otežano disanje, eozinofilija, vaskulitis, nodozni eritem, multiformni eritem eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), reakcije fotosenzitivnosti

- ostali: astenija, povećana fotoosjetljivost, superinfekcije (kandidijaza, pseudomembranozni kolitis), naljevi krvi u lice, pojačano znojenje, artralgija, artritis, tendovaginitis, rupture tetiva, mialgija, reakcije tipa serumske bolesti

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek

Istovremeni prijem s tizanidinom (rizik od izraženog sniženja krvnog tlaka (BP), pospanost)

Trudnoća i dojenje

Adolescencija do 18 godina (osim za liječenje komplikacija uzrokovanih Pseudomonasaeruginosa u djece s cističnom fibrozom pluća od 6 do 17 godina; prevencija i liječenje plućnog antraksa zaraženog Bacillusanthracisom)

Intolerancija na laktozu

Nedostatak laktaze

Malapsorpcija glukoze-galaktoze

Epilepsija

Interakcije lijekova

Zbog smanjenja aktivnosti mikrosomalnih oksidacijskih procesa u hepatocitima, ciprofloksacin povećava koncentraciju i produljuje T1/2 teofilina (i drugih ksantina, poput kofeina), oralnih hipoglikemijskih lijekova, neizravnih antikoagulansa i pomaže u smanjenju protrombinskog indeksa. .

U kombinaciji s drugim antimikrobnim lijekovima (beta-laktamski antibiotici, aminoglikazidi, klindamicin, metronidazol) obično se opaža sinergizam; može se uspješno koristiti u kombinaciji s azlocilinom i ceftazidimom za infekcije uzrokovane Pseudomonasspp.; s mezlocilinom, azlocilinom i drugim beta-laktamskim antibioticima - za streptokokne infekcije; s izoksazolilpenicilinima i vankomicinom - sa stafilokoknim infekcijama; s metronidazolom i klindamicinom - za anaerobne infekcije.

Ciprofloksacin pojačava nefrotoksični učinak ciklosporina, dolazi do povećanja kreatinina u serumu, kod takvih bolesnika potrebno je kontrolirati ovaj pokazatelj 2 puta tjedno.

Kada se uzima istodobno, pojačava učinak antikoagulansa neizravnog djelovanja.

Oralna primjena zajedno s lijekovima koji sadrže željezo, sukralfatom i antacidima koji sadrže ione magnezija, kalcija i aluminija dovodi do smanjenja apsorpcije ciprofloksacina, stoga ga treba primijeniti 1-2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja navedenih lijekova.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (isključujući acetilsalicilnu kiselinu) povećavaju rizik od napadaja.

Didanozin je smanjio apsorpciju ciprofloksacina zbog stvaranja kompleksa s njim s ionima aluminija i magnezija sadržanim u didanozinu.

Metoklopramid ubrzava apsorpciju, što dovodi do smanjenja vremena do postizanja Cmax.

Kombinirana primjena urikozuričnih lijekova dovodi do usporavanja izlučivanja (do 50%) i povećanja koncentracije ciprofloksacina u plazmi.

Povećava Cmax za 7 puta (od 4 do 21 puta) i površinu ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za 10 puta (od 6 do 24 puta) tizanidina, što povećava rizik od izraženog pada krvnog tlaka i pospanosti. .

Probenecid: probenecid ometa bubrežno izlučivanje ciprofloksacina. Kombinirana primjena probenecida i ciprofloksacina povećava koncentraciju ciprofloksacina u plazmi.

omeprazol: Istodobna primjena ciprofloksacina i omeprazola dovodi do blagog smanjenja maksimalne koncentracije u plazmi i prosječne koncentracije ciprofloksacina u urinu.

teofilin: uz istovremenu primjenu sifloksa i teofilina, moguće je povećanje koncentracije potonjeg u krvi. U takvim slučajevima potrebno je prilagoditi dozu teofilina.

tizanidin: Istodobna primjena s tizanidinom dovodi do povećanja koncentracije tizanidina u krvnom serumu, pogoršanja hipotenzije i pojačane sedacije.

Kofein: Neki kinoloni, uključujući ciprofloksacin, smanjuju klirens kofeina i mogu produžiti njegov poluživot u serumu.

metotreksat: bubrežni tubularni transport metotreksata može biti inhibiran tijekom uzimanja ciprofloksacina, što može dovesti do povećanja razine metotreksata u plazmi. Kao rezultat toga, rizik od toksičnih reakcija povezanih s primjenom metotreksata može se povećati. Stoga bolesnike koji uzimaju metotreksat treba pomno nadzirati tijekom liječenja ciprofloksacinom.

fenitoin: istodobna primjena ciprofloksacina i fenitoina može dovesti do povećanja ili smanjenja razine fenitoina u plazmi, stoga se preporučuje njihovo praćenje.

Antibiotici: istodobna primjena ciprofloksacina i aminoglikozida i beta-laktamskih antibiotika daje aditivni i sinergistički učinak.

Učinci na CYP: Ciprofloksacin je jak inhibitor CYP1A2 i slab inhibitor CYP3A4.

Ciklosporin: uz istovremenu primjenu lijekova koji sadrže ciprofloksacin i ciklosporin, primijećeno je prolazno povećanje koncentracije kreatinina u plazmi. Stoga je u takvih bolesnika potrebno često (dvaput tjedno) pratiti koncentraciju kreatinina u plazmi.

Antagonisti vitamina K: istodobna primjena ciprofloksacina s antagonistima vitamina K može pojačati njegov antikoagulantni učinak.

glibenklamid: u nekim slučajevima, istodobna primjena ciprofloksacina i glibenklamida može pojačati učinak glibenklamida (hipoglikemija).

duloksetin: u kliničkim je studijama utvrđeno da istodobna primjena duloksetina s jakim inhibitorima izoenzima citokroma P450 1A2, poput fluvoksamina, može dovesti do povećanja prosječne koncentracije duloksetina u urinu i maksimalne koncentracije duloksetina u plazmi. Iako nema kliničkih podataka o mogućoj interakciji s ciprofloksacinom, mogu se očekivati ​​slični učinci pri njihovoj istodobnoj primjeni.

Ropinirol: U kliničkoj studiji utvrđeno je da istodobna primjena ropinirola, koji je inhibitor izoenzima citokroma P450 1A2 srednje snage, s ciprofloksacinom dovodi do povećanja prosječne koncentracije u urinu i maksimalne koncentracije ropinirola u plazmi za 84. % odnosno 60%. Preporuča se praćenje nuspojava zbog ropinirola i prilagođavanje doze tijekom i nakon istodobne primjene s ciprofloksacinom.

Lidokain: kod zdravih osoba utvrđeno je da istodobna primjena lijekova koji sadrže lidokain, koji je inhibitor izoenzima citokroma P450 1A2 srednje snage, s ciprofloksacinom smanjuje klirens intravenski primijenjenog lidokaina za 22%. Iako se terapija lidokainom dobro podnosi, moguće su interakcije s ciprofloksacinom tijekom jednokratne primjene, što dovodi do nuspojava.

klozapin: na kraju jednokratne primjene 250 mg ciprofloksacina s klozapinom tijekom 7 dana, koncentracije klozapina i N-desmetilklozapina u plazmi porasle su za 29% odnosno 31%. Preporuča se kliničko promatranje i odgovarajuća prilagodba doze klozapina tijekom i nakon istodobne primjene s ciprofloksacinom.

Sildenafil: Istodobna primjena sildenafila s ciprofloksacinom dovodi do povećanja prosječne koncentracije u urinu i maksimalne koncentracije sildenafila u plazmi približno dva puta nakon oralne doze od 50 mg u isto vrijeme s 500 mg ciprofloksacina. Stoga je potreban oprez pri propisivanju kombinirane terapije, uzimajući u obzir rizike i moguće koristi.

Hrana i mliječni proizvodi: kalcij u obliku nutrijenta ne utječe značajno na apsorpciju. Međutim, treba izbjegavati istodobnu primjenu mliječnih proizvoda ili napitaka obogaćenih mineralima (npr. mlijeko, jogurt, sok od naranče obogaćen mineralima) s ciprofloksacinom zbog mogućeg smanjenja apsorpcije ciprofloksacina.

posebne upute

Pažljivo: teška ateroskleroza cerebralnih žila, cerebrovaskularni inzult, mentalna bolest, epilepsija, teška bubrežna i/ili jetrena insuficijencija, starija dob, lezije tetiva s prethodnom terapijom fluorokinolonima.

Ciprofloksacin nije lijek izbora za suspektnu ili utvrđenu pneumoniju uzrokovanu Streptococcus pneumoniae.

Kako bi se izbjegao razvoj kristalurije, neprihvatljivo je prekoračiti preporučenu dnevnu dozu, također je potrebno imati dovoljan unos tekućine i održavati kiselu reakciju urina.

Bolesnicima s epilepsijom, poviješću napadaja, vaskularnim bolestima i organskim lezijama mozga, zbog opasnosti od nuspojava središnjeg živčanog sustava (SŽS), ciprofloksacin treba propisivati ​​samo za "vitalne" indikacije.

Ako se tijekom ili nakon liječenja pojavi teška i dugotrajna dijareja, treba isključiti dijagnozu pseudomembranoznog kolitisa, što zahtijeva trenutni prekid uzimanja lijeka i imenovanje odgovarajućeg liječenja.

U bolesnika liječenih ciprofloksacinom javili su se slučajevi polineuropatije (temeljene na neurološkim simptomima poput boli, žarenja, senzornih poremećaja ili slabosti mišića, same ili u kombinaciji). Primjenu lijeka treba prekinuti u bolesnika sa simptomima neuropatije, uključujući bol, žarenje, trnce, utrnulost i/ili slabost, kako bi se spriječio razvoj ireverzibilnih poremećaja.

Postoje slučajevi ozbiljnih i smrtonosnih reakcija u bolesnika koji su istodobno uzimali ciprofloksacin i teofilin. Te su reakcije uključivale srčani zastoj, konvulzije, epileptično stanje i zatajenje disanja. Iako se ova izvješća odnose na slične ozbiljne nuspojave u bolesnika koji primaju samo teofilin, nije isključena mogućnost da te reakcije može izazvati ciprofloksacin. Ako se istodobna primjena ne može izbjeći, potrebno je provjeriti razine teofilina u serumu i izvršiti odgovarajuće prilagodbe doze.

Terapija kinolonima može biti povezana s reakcijama preosjetljivosti, čak i nakon jedne doze. Terapiju lijekom treba prekinuti pri prvom znaku alergijske reakcije. Teške anafilaktičke reakcije zahtijevaju hitnu hitnu pomoć.

Kao i kod drugih antimikrobnih lijekova širokog spektra, dugotrajna primjena lijeka može dovesti do prekomjernog rasta neosjetljivih organizama i superinfekcije. Kao i kod drugih jakih lijekova, tijekom dugotrajne terapije preporučuje se periodična procjena funkcija organa i sustava, uključujući funkcije bubrega, jetre i hematopoeze.

CYP450: Ciprofloksacin je inhibitor puta jetrenog enzima CYP1A2. Istodobna primjena ciprofloksacina s drugim lijekovima koji se primarno metaboliziraju pomoću CYP1A2 (npr. teofilin, metilksantini, tizanidin) rezultira povećanjem koncentracije istodobno primijenjenih lijekova u plazmi i može dovesti do klinički značajnih farmakodinamičkih nuspojava istodobno primijenjenih lijekova.

Teške infekcije i mješovite infekcije s gram-pozitivnim i anaerobnim patogenima.

Monoterapija ciprofloksacinom nije indicirana za liječenje teških infekcija i infekcija koje su moguće uzrokovane gram-pozitivnim ili anaerobnim patogenima. Kod takvih infekcija ciprofloksacin treba koristiti zajedno s drugim odgovarajućim antibakterijskim lijekovima.

Streptokokne infekcije (uključujući one uzrokovane Streptococcus pneumoniae).

Infekcije mokraćnog sustava.

Gonokokni uretritis otporan na fluorokinolone, cervicitis, epididimoorhitis i upalna bolest zdjelice mogu biti uzrokovani izoliranim sojevima Neisseria Gonorrhoeae.

Stoga se ciprofloksacin treba koristiti za liječenje gonokoknog uretritisa ili cervicitisa samo ako su isključeni mikroorganizmi rezistentni na ciprofloksacin.

Za liječenje epididimoorhitisa i upalne bolesti zdjelice, empirijsku primjenu ciprofloksacina treba razmotriti samo u kombinaciji s drugim odgovarajućim antibakterijskim lijekovima (npr. cefalosporin), osim ako su mikroorganizmi rezistentni na ciprofloksacin isključeni na temelju podataka. Ako nema kliničkog poboljšanja trećeg dana terapije, treba je prekinuti.

Infekcije mokraćnog sustava.

Otpornost na fluorokinolone u Escherichia coli, najčešćem patogenu uključenom u razvoj infekcija mokraćnog sustava. Liječnicima se savjetuje da uzmu u obzir lokalnu prevalenciju Escherichie coli otporne na fluorokinolone.

Procjenjuje se da je jednokratna primjena ciprofloksacina povezana s nižom učinkovitošću od dugotrajne terapije. To također treba uzeti u obzir u vezi s rastućom razinom otpornosti E. coli na kinolone.

Intraabdominalne infekcije.

Postoje ograničeni podaci o učinkovitosti liječenja postoperativnih intraabdominalnih infekcija.

Putnički proljev.

Pri odabiru ciprofloksacina treba uzeti u obzir informacije o rezistenciji relevantnih patogena na ciprofloksacin u posjećenim zemljama.

Zarazne patologije kostiju i zglobova.

Ciprofloksacin treba koristiti u kombinaciji s drugim antibakterijskim lijekovima, ovisno o rezultatima mikrobiološke studije.

Koštano-mišićni sustav.

Općenito, ciprofloksacin se ne smije koristiti u bolesnika s poviješću bolesti/poremećaja tetiva povezanih s primjenom ciprofloksacina. Međutim, u vrlo rijetkim slučajevima, nakon mikrobiološkog ispitivanja uzročnika i pažljive analize rizika i koristi, ciprofloksacin se može koristiti u ovih bolesnika za liječenje određenih ozbiljnih infekcija, osobito u slučaju neuspjeha standardne terapije ili prisutnosti otpornost mikroba, pod uvjetom da mikrobiološka ispitivanja opravdavaju upotrebu ciprofloksacina.

U kontekstu primjene ciprofloksacina može doći do razvoja tendonitisa i ruptura tetiva (osobito Ahilove tetive), ponekad u obostranoj varijanti, čak iu prvih 48 sati od početka terapije. Do upale i pucanja tetiva može doći i nekoliko mjeseci nakon prekida terapije ciprofloksacinom. Rizik od tendinopatije može biti povećan u starijih bolesnika ili u bolesnika koji istodobno primaju terapiju kortikosteroidima.

Ako su prisutni bilo kakvi simptomi tendonitisa (npr. bolna oteklina, upala), terapiju ciprofloksacinom treba prekinuti. Treba promatrati ostatak zahvaćenog ekstremiteta.

Ciprofloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s teškom pseudoparalitičkom miastenijom gravis.

Fotosenzibilizacija.

Dokazano je da ciprofloksacin uzrokuje reakcije fotosenzitivnosti. Bolesnici koji uzimaju ciprofloksacin trebaju izbjegavati izravno izlaganje sunčevoj svjetlosti ili UV zračenju tijekom liječenja.

Kardiovaskularni poremećaji.

Kinolone treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poznatim čimbenicima rizika za produljenje QT intervala, kao što su:

Nasljedni sindrom produženog QT intervala;

Istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval (na primjer, antiaritmici klase 1A i 3, triciklički antidepresivi, makrolidi, antipsihotici).

Nekorigirani poremećaji elektrolita (npr. hipokalijemija, hipomagnezijemija);

Patologije srca (npr. zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija).

Stariji bolesnici i žene mogu biti osjetljiviji na lijekove za produljenje QT intervala.

Stoga je potreban oprez pri primjeni fluorokinolona, ​​uključujući ciprofloksacin, u ovim populacijama.

Prijavljeni su slučajevi kristalurije povezani s ciprofloksacinom. Bolesnici koji primaju ciprofloksacin trebaju piti dovoljno tekućine, a treba izbjegavati pretjerano alkalnu mokraću.

Poremećaj rada bubrega.

Budući da se u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom ciprofloksacin uglavnom izlučuje nepromijenjen putem bubrega, potrebno je prilagoditi dozu kako bi se izbjeglo pogoršanje nuspojava lijeka zbog nakupljanja ciprofloksacina.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Tijekom liječenja treba se suzdržati od upravljanja vozilima i rada sa strojevima i mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Pri primjeni ciprofloksacina treba izbjegavati izravnu sunčevu svjetlost i intenzivno ultraljubičasto zračenje. U slučaju fotosenzitivnosti (pojava kožnih reakcija sličnih opeklinama) treba prekinuti primjenu lijeka.

Predozirati

Simptomi: pojačane nuspojave lijeka.

Liječenje: specifični antidot nije poznat. Ispiranje želuca i druge hitne mjere, pažljivo praćenje stanja pacijenta, osiguravanje dovoljnog unosa tekućine. Uz pomoć hemo- ili peritonealne dijalize može se ukloniti samo mala (manje od 10%) količina lijeka.

Oblik ispuštanja i pakiranje

Ciprofloksacin je antibiotik koji ima baktericidni učinak protiv širokog spektra patogenih mikroorganizama. Ne usporava niti zaustavlja razvoj i reprodukciju objekata mikrosvijeta, kao što to čine bakteriostatski lijekovi, već potpuno uništava bakterije, uzrokujući njihovu smrt i naknadnu eliminaciju iz tijela. Mehanizam djelovanja ovog antibiotika temelji se na inhibiciji bakterijske DNA giraze, enzima odgovornog za duplikaciju DNA, bez koje je nezamisliv proces sinteze proteina.

Među bakterijama na koje ciprofloksacin proširuje svoje djelovanje postoje i gram-negativne i gram-pozitivne bakterije. Na njega su osjetljive bakterije iz roda Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteria, Escherichia i Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacterium i mnoge druge.

Primjena ciprofloksacina povezana je s nizom ograničenja. Dakle, tijekom liječenja ovim lijekom potrebno je suzdržati se od pretjeranog izlaganja otvorenom suncu. Važan uvjet za učinkovito djelovanje lijeka je konzumacija dovoljnog volumena tekućine za održavanje diureze na normalnoj razini (inače može doći do hemato- i kristalurije).

Način primjene i doza ciprofloksacina određuju se individualno, ovisno o težini tijeka i lokalizaciji infekcije u tijelu, dobi i tjelesnoj težini bolesnika, općem zdravstvenom stanju i funkcionalnom stanju bolesnika. osobito mokraćnog sustava.

Preporučena pojedinačna doza za tablete je 250 mg za nekomplicirane i 500 mg za složene infekcije, uzete dva puta dnevno. Lijek se uzima natašte uz dosta tekućine. Prosječni tijek liječenja ciprofloksacinom je 7 do 10 dana. U teškim infekcijama lijek se može primijeniti u obliku intravenske infuzije od 400 mg dva puta dnevno (detaljan popis doza antibiotika ovisno o bolesti nalazi se u uputama za pakiranje). U oftalmološkoj i ORL praksi ciprofloksacin se koristi lokalno u obliku kapi za oči i uši. Za blage i srednje teške infekcije oka dovoljno je ukapati 2 kapi lijeka u konjunktivalnu vrećicu svaka 4 sata, za teške - svakih sat vremena. Mast za oči, kao oblik doziranja ciprofloksacina, trenutno se ne koristi široko i proizvodi je samo jedna tvornica - ruski JSC Tatkhimfarmpreparaty. U otorinolaringologiji preporučena doza ciprofloksacina je 3-4 kapi ukapane u vanjski zvukovod 2-4 puta dnevno.

Farmakologija

Antimikrobno sredstvo širokog spektra iz skupine fluorokinolona. Djeluje baktericidno. Suzbija DNA girazu i inhibira sintezu bakterijske DNA.

Vrlo aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Djeluje protiv Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji proizvode i ne proizvode penicilinazu, sojeve rezistentne na meticilin), neke sojeve Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloksacin djeluje protiv bakterija koje proizvode beta-laktamazu.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides rezistentne su na ciprofloksacin. Djelovanje protiv Treponema pallidum nije dovoljno proučeno.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost nakon oralne primjene je 70%. Unos hrane ima mali učinak na apsorpciju ciprofloksacina. Vezanje za proteine ​​plazme je 20-40%. Distribuira se u tkivima i tjelesnim tekućinama. Prodire u cerebrospinalnu tekućinu: koncentracija ciprofloksacina u neupaljenim moždanim ovojnicama doseže 10%, u upaljenim - do 37%. Visoke koncentracije postižu se u žuči. Izlučuje se mokraćom i žuči.

Obrazac za otpuštanje

100 ml - polietilenske boce (1) - kartonske kutije.
100 ml - polietilenske boce (50) - kartonske kutije.

Doziranje

Pojedinac. Unutar - 250-750 mg 2 puta dnevno. Trajanje liječenja - od 7-10 dana do 4 tjedna.

Za intravensku primjenu, jedna doza je 200-400 mg, učestalost primjene je 2 puta dnevno; trajanje liječenja - 1-2 tjedna, ako je potrebno, i više. Može se dati intravenskim bolusom, ali je poželjnije ukapavanje tijekom 30 minuta.

Kod lokalne primjene kapaju se 1-2 kapi u donju konjunktivalnu vrećicu oboljelog oka svakih 1-4 sata.Nakon poboljšanja stanja mogu se povećati razmaci između ukapavanja.

Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se uzima oralno je 1,5 g.

Interakcija

Uz istodobnu primjenu ciprofloksacina s didanozinom, apsorpcija ciprofloksacina je smanjena zbog stvaranja kelatora ciprofloksacina s aluminijskim i magnezijevim puferima sadržanim u didanozinu.

Uz istovremenu primjenu s varfarinom povećava se rizik od krvarenja.

Uz istovremenu primjenu ciprofloksacina i teofilina, moguće je povećati koncentraciju teofilina u krvnoj plazmi, povećati T 1/2 teofilina, što dovodi do povećanog rizika od razvoja toksičnih učinaka povezanih s teofilinom.

Istodobna primjena antacida, kao i pripravaka koji sadrže ione aluminija, cinka, željeza ili magnezija, može uzrokovati smanjenje apsorpcije ciprofloksacina, tako da interval između imenovanja ovih lijekova treba biti najmanje 4 sata.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, LDH, bilirubina, pseudomembranozni kolitis.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, umor, poremećaji spavanja, noćne more, halucinacije, nesvjestica, poremećaji vida.

Iz urinarnog sustava: kristalurija, glomerulonefritis, disurija, poliurija, albuminurija, hematurija, prolazno povećanje serumskog kreatinina.

Iz hematopoetskog sustava: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, promjene u broju trombocita.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, srčane aritmije, arterijska hipotenzija.

Alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, artralgija.

Nuspojave povezane s kemoterapijskim djelovanjem: kandidijaza.

Lokalne reakcije: bol, flebitis (s intravenskom primjenom). Pri korištenju kapi za oči, u nekim slučajevima moguća je blaga bol i hiperemija konjunktive.

Ostalo: vaskulitis.

Indikacije

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ciprofloksacin, uklj. bolesti dišnog trakta, trbušne šupljine i zdjeličnih organa, kostiju, zglobova, kože; septikemija; teške infekcije gornjeg dišnog trakta. Liječenje postoperativnih infekcija. Prevencija i liječenje infekcija u bolesnika smanjenog imuniteta.

Za lokalnu primjenu: akutni i subakutni konjunktivitis, blefarokonjunktivitis, blefaritis, bakterijski ulkusi rožnice, keratitis, keratokonjunktivitis, kronični dakriocistitis, meibomitis. Zarazne lezije očiju nakon ozljeda ili stranih tijela. Preoperativna profilaksa u oftalmološkoj kirurgiji.

U eksperimentalnim je studijama utvrđeno da uzrokuje artropatiju.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebna je prilagodba doze.

Primjena kod djece

Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 15 godina.

posebne upute

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebna je prilagodba doze. Koristite s oprezom u starijih bolesnika, s cerebralnom aterosklerozom, cerebrovaskularnim inzultima, epilepsijom, konvulzivnim sindromom nejasne etiologije.

Tijekom liječenja bolesnici trebaju uzimati dovoljno tekućine.

U slučaju dugotrajnog proljeva, treba prekinuti primjenu ciprofloksacina.

Uz istodobnu intravensku primjenu ciprofloksacina i barbiturata, potrebno je praćenje otkucaja srca, krvnog tlaka, EKG-a. U procesu liječenja potrebno je kontrolirati koncentraciju uree, kreatinina i jetrenih transaminaza u krvi.

Tijekom liječenja moguće je smanjenje reaktivnosti (osobito kada se koristi istodobno s alkoholom).

Nemojte davati ciprofloksacin subkonjunktivalno ili izravno u prednju očnu komoru.

Formula: C17H18FN3O3, kemijski naziv: 1-ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-okso-7-(1-piperazinil)-3-kinolinkarboksilna kiselina (i kao hidroklorid).

Farmakološki učinak: baktericidno, antibakterijsko sredstvo širokog spektra.

Farmakološka svojstva

Ciprofloksacin inhibira enzim DNA girazu (topoizomeraze 2 i 4, koje su odgovorne za slaganje kromosomske DNA oko nuklearne RNA u superzavoj), ometa stvaranje DNA, diobu i rast mikroorganizama; uzrokuje izražene morfološke promjene stanica i njihovu brzu smrt. Ciprofloksacin djeluje na mikroorganizme tijekom mirovanja i rasta. Ciprofloksacin ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, najaktivniji je protiv gram-negativnih bakterija, učinak na anaerobe je manje izražen. Ciprofloxacin acts on Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria reisseria goisseria , Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, Staphylococcus haemolyticus, Acinetobacter calcoaceticus, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca , Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersin ia enterocolitica, Vibrio vulnificus, Chlamydia trachomatis.

U kiseloj sredini aktivnost ciprofloksacina se smanjuje. Većina stafilokoka koji su rezistentni na meticilin rezistentni su i na ciprofloksacin. Umjereno osjetljivi na ciprofloksacin su Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (koje se nalaze unutar stanica), Enterococcus faecalis. Neki sojevi Stenotrophomonas maltophilia i većina sojeva Burkholderia cepacia, kao i Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides rezistentni su na ciprofloksacin. Ciprofloksacin protiv Treponema pallidum je neučinkovit. Otpornost na ciprofloksacin razvija se postupno i polako. Ne postoji unakrsna rezistencija s cefalosporinima, penicilinima, aminoglikozidima.

Dvogodišnje studije na štakorima i miševima nisu pokazale kancerogeni učinak ciprofloksacina. U in vitro studijama mutagenosti ciprofloksacina dobiveni su i negativni i pozitivni rezultati.

Nakon oralne primjene, ciprofloksacin se potpuno i brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu (uglavnom u duodenumu i jejunumu). Apsolutna bioraspoloživost ciprofloksacina je 60-80%. Maksimalna koncentracija pri uzimanju 750, 500 i 250 mg je 0,4, redom; 0,2 i 0,1 μg/ml i postiže se za 1-1,5 sati. Prehrana ne mijenja razinu apsorpcije, već je usporava. Kod intravenske infuzije tijekom 1 sata, 400 i 200 mg lijeka, maksimalna koncentracija je 4,6 i 2,1 μg / ml, a nakon 12 sati - 0,2 i 0,1 μg / ml, respektivno. Na proteine ​​plazme veže se 20-40%. Ciprofloksacin prodire u tekućine, tkiva i stanice, stvarajući visoke koncentracije u fagocitnim stanicama (makrofagi, polinuklearne stanice), žučnom mjehuru, bubrezima, jetri, sluznici sinusa i bronha, plućima, ženskim spolnim organima, žuči, ispljuvku, tekućini kožnih mjehurića, urinu; nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini, prostati, slini, masnom tkivu, koži, mišićima, hrskavici, kostima, prolazi placentu, izlučuje se u majčino mlijeko. Poluživot ciprofloksacina nakon oralne primjene je 3,5-5 sati, s intravenskom primjenom - 5-6 sati. Ukupni klirens ciprofloksacina je približno 35 l/h. 15 - 30% se biotransformira u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita (sulfociprofloksacin, deetilciprofloksacin, formilciprofloksacin, oksociprofloksacin). Ciprofloksacin se uglavnom izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku (od 40 do 70%, ovisno o načinu primjene) iu obliku metabolita (10-15%), ostatak se izlučuje gastrointestinalnim traktom (s izmetom i žučom). ). Sadržaj ciprofloksacina u urinu mnogo je veći od MIK za mnoge uzročnike zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Nije otkrivena kumulacija ciprofloksacina kada se 500 mg lijeka uzima oralno 2 puta dnevno tijekom 5 dana ili kada se daje intravenski u dozama od 200, 150 i 100 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, poluživot lijeka se povećava; u kroničnoj cirozi jetre farmakokinetički parametri se ne mijenjaju. Pri primjeni kapi za oko koje sadrže ciprofloksacinklorid, u svakom oku svaka 2 sata tijekom 2 dana, a zatim svaka 4 sata tijekom 5 dana, maksimalna koncentracija u plazmi bila je manja od 5 ng/ml, prosječna koncentracija bila je manja od 2,5 ng/ml.

Indikacije

Za korištenje sustava: bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: ORL organi (sinusitis, otitis media, frontalni sinusitis, mastoiditis, sinusitis, faringitis, tonzilitis), zdjelični organi (pijelonefritis, cistitis, prostatitis, salpingitis, adneksitis, ooforitis, tubularni apsces, endometritis, pelvioperitonitis), donji respiratorni trakt (akutni i egzacerbacija kroničnog bronhitisa, bronhiektazije, pneumonija, cistična fibroza), meka tkiva i koža (inficirane rane, čirevi, opekline, flegmone, apscesi), zglobovi i kosti (septički artritis, osteomijelitis); infekcije trbušnih organa (gastrointestinalni trakt, bilijarni trakt i žučni mjehur, peritonitis, intraperitonealni apscesi, salmoneloza, kampilobakterioza, trbušni tifus, jersinioza, kolera, šigeloza); spolne bolesti (meki šankr, gonoreja, klamidija); septikemija, bakterijemija; teške infekcije s neutropenijom i imunodeficijencijom; prevencija infekcija tijekom kirurških intervencija. U ORL praksi: otitis externa, liječenje postoperativnih zaraznih komplikacija.
U oftalmologiji: infektivne i upalne bolesti oka (blefaritis, subakutni i akutni konjunktivitis, blefarokonjunktivitis, keratokonjunktivitis, keratitis, bakterijski ulkus rožnice, meibomitis, kronični dakriocistitis, infekcije oka nakon stranih tijela ili ozljeda), postoperativna i preoperativna prevencija infektivnih komplikacija u oftalmološkoj kirurgiji.

Doziranje i primjena ciprofloksacina

Ciprofloksacin se uzima oralno, lokalno i intravenski. Režim doziranja, ovisno o težini tijeka i lokalizaciji infektivnog procesa, tjelesnoj težini i dobi pacijenta, stanju tijela, funkcionalnom stanju bubrega, postavlja se pojedinačno. Unutar (piti dovoljnu količinu tekućine i ne žvakati, kada se uzima na prazan želudac, lijek se apsorbira brže) 2-3 puta dnevno, 250 mg (za teške infekcije, 500-750 mg); produljeni oblik ciprofloksacina uzima se 1 puta dnevno. Infekcije mokraćnog sustava - 500 mg dnevno u 2 doze, akutni gonorealni uretritis - 500 mg jednom. Intravenozno kapanje - 200 mg 2 puta dnevno (za teške infekcije - 400 mg), trajanje primjene u dozi od 200 mg je 0,5 sati, u dozi od 400 mg - 1 sat.

U bolesnika s teškim oštećenjem funkcionalnog stanja bubrega dnevna se doza smanjuje za polovicu, u starijih bolesnika - za 30%. U slučaju nemogućeg oralnog uzimanja tableta i/ili teške infekcije, terapija počinje intravenskom primjenom. Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti. Prosječno trajanje terapije: akutna nekomplicirana gonoreja i cistitis - 1 dan; infekcije trbušnih organa, bubrega, mokraćnog sustava - do 7 dana; u bolesnika s oslabljenom tjelesnom obranom - cijelo razdoblje faze neutropenije, ali ne više od 2 mjeseca - s osteomijelitisom; sve ostale infekcije, 7–14 dana. Kod streptokoknih infekcija, zbog opasnosti od razvoja kasnih komplikacija, kao i kod klamidijskih infekcija, terapiju treba nastaviti najmanje 10 dana. U bolesnika s imunodeficijencijom, terapija se provodi tijekom cijelog razdoblja neutropenije. Liječenje treba provoditi najmanje 3 dana nakon nestanka kliničkih simptoma ili normalizacije tjelesne temperature.

Lokalno: u slučaju teške infekcije kapi za oko ukapaju se po 2 kapi u konjunktivalnu vrećicu oboljelog oka svakih sat vremena, kod lakših i srednje teških infekcija - 1-2 kapi svaka 4 sata; kada se stanje poboljša, učestalost instilacija i doza se smanjuju. Na donji kapak zahvaćenog oka nanosi se oftalmološka mast. Kapi za uši: 3 puta dnevno ukapati 5 kapi u oboljelo uho; s nestankom simptoma bolesti, korištenje lijeka treba nastaviti još 2 dana.

Zbog opasnosti od nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, ciprofloksacin treba koristiti u slučaju patologije središnjeg živčanog sustava u povijesti (organsko oštećenje mozga, epilepsija, smanjeni prag napadaja, teška ateroskleroza cerebralnih žila), s teškim kršenjima funkcionalnog stanja jetre i bubrega, u starijoj dobi samo iz zdravstvenih razloga. U bolesnika koji u anamnezi imaju alergijske reakcije na derivate fluorokinolona, ​​također se mogu javiti reakcije na ciprofloksacin. Tijekom terapije potrebno je izbjegavati intenzivan fizički napor, ultraljubičasto i sunčevo zračenje, kontrolirati pH urina, režim pijenja. Postoje slučajevi kristalurije, posebno kod bolesnika s alkalnom reakcijom urina, da bi se to izbjeglo ne smije se prekoračiti preporučena dnevna doza, također je potrebno održavati kiselu reakciju urina i dovoljan unos tekućine. S pojavom boli u tetivama ili prvim znacima tendovaginitisa potrebno je prekinuti terapiju ciprofloksacinom (postoje slučajevi upale ili rupture tetive tijekom terapije fluorokinolonima). Ciprofloksacin može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija, osobito u pozadini alkohola, to moraju uzeti u obzir pacijenti koji voze vozila ili rade s potencijalno opasnim mehanizmima. S razvojem teškog proljeva potrebno je isključiti pseudomembranozni kolitis. Istovremena primjena intravenskih barbiturata zahtijeva praćenje funkcionalnog stanja kardiovaskularnog sustava (EKG, krvni tlak, puls). Za pacijente mlađe od 18 godina, lijek se propisuje samo ako postoji otpornost patogena na druge kemoterapijske lijekove. Za intraokularnu injekciju, otopina u obliku kapi za oči nije namijenjena. Kada koristite druge oftalmološke lijekove, interval između injekcija treba biti najmanje 5 minuta.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost (uključujući druge fluorokinolone), dob do 18 godina (kraj razdoblja intenzivnog rasta), nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; u oftalmologiji: dob do 2 godine - za mast za oči, do 1 godine - za kapi za oči, virusni keratitis.

Ograničenja primjene

Kršenje cerebralne cirkulacije, teška cerebralna ateroskleroza, mentalna bolest, epileptički sindrom, epilepsija, teško zatajenje jetre i / ili bubrega.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena ciprofloksacina je kontraindicirana tijekom trudnoće (učinkovitost i sigurnost primjene u trudnica nije utvrđena). Ciprofloksacin prolazi placentu. Utvrđeno je da ciprofloksacin uzrokuje artropatiju kod mladih životinja. U pokusima na miševima i štakorima koji su oralno primali doze ciprofloksacina 6 puta veće od uobičajenih dnevnih doza za ljude, nisu otkriveni štetni učinci na fetus. U pokusima na kunićima koji su oralno primali ciprofloksacin u dozi od 30 i 100 mg/kg, utvrđeno je da lijek uzrokuje poremećaj gastrointestinalnog trakta, što dovodi do smanjenja tjelesne težine ženki i povećanja broja pobačaja; ali nisu utvrđeni teratogeni učinci. Kod intravenske primjene do 20 mg / kg lijeka, ciprofloksacin nije imao toksični učinak na embrij i majčino tijelo, niti je pokazao teratogeni učinak. Primjena lokalnih oblika lijeka tijekom trudnoće moguća je ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ciprofloksacin se izlučuje u majčino mlijeko, stoga je tijekom dojenja potrebno odlučiti hoće li se prekinuti dojenje ili uzimati lijek, na temelju važnosti primjene ciprofloksacina za majku. Tijekom dojenja potrebno je s oprezom primjenjivati ​​lokalne oblike ciprofloksacina, budući da nije poznato izlučuje li se ciprofloksacin u majčino mlijeko kada se primjenjuje lokalno.

Nuspojave ciprofloksacina

Uz sustavnu upotrebu - probavni sustav: mučnina, anoreksija, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis, zatvor, abdominalna i epigastrična bol, štucanje, nelagoda u abdomenu, čirevi, nadutost, bolnost i suhoća oralne sluznice, krvarenje u probavnom traktu, kolestatska žutica, pankreatitis, nekroza jetrenih stanica, hepatitis;
osjetilni organi i živčani sustav: glavobolja, agitacija, omaglica, nemir, noćne more, nesanica, konfuzija, fobije, depresija, umor, oslabljen osjet mirisa i okusa, smetnje vida (diplopija, promjena u prikazu boja, bol u očima, nistagmus), prolazni gubitak sluha, tinitus, raspoloženje promjene, povećan intrakranijalni tlak, poremećaj hoda, parestezija, ataksija, znojenje, tremor, toksična psihoza, konvulzije, halucinacije, paranoja, migrena;
krv i krvožilni sustav: snižavanje krvnog tlaka, aritmija, kardiovaskularni kolaps, paroksizmalna tahikardija, cerebralna tromboza, leukopenija, anemija, leukocitoza, trombocitoza, trombocitopenija, promjene razine protrombina;
dišni sustav: dispneja, plućna embolija, respiratorni distres, pleuralni izljev, bronhospazam; sustav potpore i kretanja: mijalgija, artralgija, tendovaginitis; genitourinarni sustav: kristalurija, učestalo mokrenje, hematurija, poliurija, cilindrurija, proteinurija, retencija urina, acidoza, hemoragični cistitis, vaginitis, nefritis, ginekomastija;
alergijske reakcije: petehije, osip, mjehurići, kožni vaskulitis, papule, Stevens-Johnsonov sindrom, eksudativni multiformni eritem, Lyellov sindrom, eksfolijativni dermatitis, oticanje ekstremiteta, usana, vrata, lica, konjunktive, svrbež kože, urtikarija, angioedem, anafilaktički šok;
drugi: eozinofilija, hiperpigmentacija, vrućica, prolazno povećanje jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, uree, kreatinina, serumskih triglicerida, kalija, glukoze, bilirubina; fotoosjetljivost, kandidijaza, disbakterioza; na mjestu intravenske injekcije - peckanje, bol, flebitis.

Za lokalnu upotrebu: alergijske reakcije, pečenje, svrbež, hiperemija i blaga bol u bubnjiću ili konjunktivi; rijetko - fotofobija, edem vjeđa, suzenje, neugodan okus u ustima odmah nakon ukapavanja, osjećaj stranog tijela u oku, smanjena vidna oštrina, keratitis, pojava bijelog kristalnog taloga u bolesnika s ulkusom rožnice, keratopatija, infiltracija ili pojava mrlja na rožnici, razvoj superinfekcije.

Interakcija ciprofloksacina s drugim tvarima

Djelovanje ciprofloksacina povećava se u kombinaciji s aminoglikozidima, beta-laktamskim antibioticima, klindamicinom, vankomicinom, metronidazolom. Pripravci bizmuta, sukralfat, antacidi koji sadrže ione magnezija, aluminija ili kalcija, ranitidin, cimetidin, vitamini s elementima u tragovima, cink, željezni sulfat, didanozin smanjuju apsorpciju ciprofloksacina (preporuča se uzimanje ciprofloksacina 4 sata nakon ili 2 sata prije navedeni lijekovi). Azlocilin, probenecid povećavaju razinu ciprofloksacina u krvi. Ciprofloksacin smanjuje klirens i povećava razinu aminofilina, kofeina i teofilina u plazmi (povećava se rizik od nuspojava). Ciprofloksacin pojačava djelovanje varfarina i drugih oralnih antikoagulansa (produžuje vrijeme krvarenja). Ciprofloksacin povećava nefrotoksičnost ciklosporina, vjerojatnost povećane ekscitabilnosti središnjeg živčanog sustava i konvulzivnih reakcija tijekom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova. Sredstva koja alkaliziraju urin (natrijev bikarbonat, citrati, inhibitori karboanhidraze), smanjuju topljivost ciprofloksacina (povećava vjerojatnost kristalurije). Infuzijske otopine ciprofloksacina, koje su spremne za upotrebu, mogu se kombinirati s infuzijskim otopinama: Ringerovom, 0,9% natrijevim kloridom, Ringerovim laktatom, 10% otopinom fruktoze, 5% i 10% otopinom dekstroze, kao i otopinom koja sadrži 5% dekstroze. s 0,225 ili 0,45% natrijevog klorida. Ciprofloksacin je nekompatibilan s otopinama koje imaju pH vrijednost veću od 7.

Predozirati

Uz predoziranje ciprofloksacinom, specifični simptomi nisu zabilježeni; moguće povećanje nuspojava. Potrebno je: ispiranje želuca, uzimanje emetika, unošenje velike količine tekućine, stvaranje kisele reakcije urina, terapija održavanja; nema specifičnog protuotrova; tijekom peritonealne dijalize i hemodijalize može se izlučiti samo 10% lijeka.