Sulfametoksazol je učinkovito antimikrobno sredstvo.
Predstavljeni su analozi lijeka ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol), u skladu s medicinskom terminologijom, nazvani "sinonimi" - lijekovi koji su međusobno zamjenjivi u pogledu učinaka na tijelo, koji sadrže jednu ili više identičnih aktivnih tvari . Prilikom odabira sinonima, uzmite u obzir ne samo njihovu cijenu, već i zemlju podrijetla i ugled proizvođača.
Opis lijekaKo-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol)- Kombinirani antimikrobni lijek koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima. Sulfametoksazol, po strukturi sličan paraaminobenzojevoj kiselini (PABA), remeti sintezu dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprječavajući ugradnju PABA u njezinu molekulu. Trimetoprim pojačava djelovanje sulfametoksazola, ometajući redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu, aktivni oblik folne kiseline odgovoran za metabolizam proteina i diobu mikrobnih stanica. To je baktericidni pripravak širokog spektra, aktivan protiv sljedećih mikroorganizama: Streptococcus spp. (hemolitički sojevi su osjetljiviji na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući enterotoksogene sojeve), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoe: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene gljive, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Otporni na lijek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi. Inhibira vitalnu aktivnost Escherichia coli, što dovodi do smanjenja sinteze timina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B u crijevima. Popis analoga
Bilješka! Popis sadrži sinonime Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole), koji imaju sličan sastav, tako da možete sami odabrati zamjenu, uzimajući u obzir oblik i dozu lijeka koju Vam je propisao liječnik. Prednost dajte proizvođačima iz SAD-a, Japana, zapadne Europe, kao i poznatim tvrtkama iz istočne Europe: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva. | Obrazac za otpuštanje(po popularnosti) | cijena, utrljati.
|
| Bactrim |
| Suspenzija za oralnu primjenu 240mg / 5ml 100ml (Seneksi S.a.S. (Francuska) | 162.50
|
| Bactrim forte |
| Berlocid 240 |
| Berlocid 480 |
| Bi-Septin |
| Biseptol |
| Tab 120mg N20 Poljska (POLFA Pabyanitsky za - d (Poljska) | 35.20
|
| 480mg br. 28 tab (POLFA Pabyanitsky za - d (Poljska) | 96.80
|
| Suspenzija 80ml Poljska (MEDANA Farma (Poljska) | 138.50
|
| Biseptol 480 |
| Brifeseptol |
| Groseptol |
| Dvaseptol |
| Duo-Septol |
| Ko-trimoksazol |
| 480mg br. 10 tab FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OAO (Rusija) | 25.20
|
| Ko-trimoksazol (Co-trimoxazole) |
| Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol) |
| Ko-trimoksazol-Acri |
| 480 mg br. 20 tab (Akrikhin HFC JSC (Rusija) | 36.90
|
| Ko-trimoksazol-Biosinteza |
| Ko-trimoksazol-Rivopharm |
| Ko-trimoksazol-STI |
| Cotrifarm 480 |
| metosulfabol |
| Oriprim |
| Halfseptol |
| Septrin |
| Sinersul |
| Sulotrim |
| Sumetrolim |
| trimezol |
| Ziplin |
RecenzijeSlijede rezultati ankete posjetitelja stranice o lijeku ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol). Oni odražavaju osobne osjećaje ispitanika i ne mogu se koristiti kao službena preporuka za liječenje ovim lijekom. Toplo preporučamo da se obratite kvalificiranom medicinskom stručnjaku za personalizirani tijek liječenja. Rezultati ankete posjetitelja
Izvješće o učinku posjetiteljaIzvješće posjetitelja o nuspojavamaPodaci još nisu dostavljeni Izvješće o procjeni troškova posjetiteljaPodaci još nisu dostavljeni Izvješće posjetitelja o učestalosti posjeta po danuPodaci još nisu dostavljeni Izvješće o doziranju posjetiteljaPodaci još nisu dostavljeni Izvješće posjetitelja o datumu istekaPodaci još nisu dostavljeni Izvješće posjetitelja o vremenu prijemaPodaci još nisu dostavljeni Izvješće posjetitelja o dobi pacijentaPodaci još nisu dostavljeni Recenzije posjetiteljaSlužbene upute za uporabu
Postoje kontraindikacije! Prije uporabe pročitajte upute
SUMETROLIM ®Djelatni sastojci Sumetrolima - sulfametoksazol i trimetoprim - utječu na metabolizam folne kiseline u bakterijama. Sulfametoksazol inhibira ugradnju para-aminobenzojeve kiseline u dihidrofolnu kiselinu u bakterijskoj stanici. Uz to, sulfametoksazol kompetitivno inhibira dihidropteroat sintetazu. Trimetoprim specifično inhibira dihidrofolat reduktazu, koja katalizira pretvorbu dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu. To jest, sulfametoksazol i trimetoprim utječu na isti lanac biokemijskih reakcija u različitim fazama, potencirajući međusobno djelovanje. Djelatna tvar:
sulfametoksazol 2500 mg
trimetoprim 500 mg
u jednoj bočici sirupa (100 ml) sulfametoksazol 400 mg
trimetoprim 80 mg
u jednoj tableti Indikacije za upotrebu:
Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta:
akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, upala pluća, tonzilitis, sinusitis, faringitis.
Infekcije bubrega i urinarnog trakta:
akutni i kronični cistitis, pijelitis, pijelonefritis, uretritis.
Upalne bolesti žučnog mjehura i bilijarnog trakta:
kolecistitis, kolangitis.
Infekcije gastrointestinalnog trakta:
enteritis, trbušni tifus, paratifus, dizenterija.
Infekcije kože: pioderma, furunkuloza, apsces, infekcije rana.
Bolesti urinarnog trakta:
uretritis uzrokovan gonococcusom, prostatitis.
Kontraindikacije:
Zatajenje jetre i bubrega, poremećaji krvi, preosjetljivost na sulfanilamide, trudnoća (prvo tromjesečje i razdoblje prije poroda).
Doziranje:
U slučajevima akutne infekcije potrebno je propisivati najmanje 4 dana, a zatim u dozi održavanja do postizanja asimptomatske kliničke slike najmanje 2 dana.
Za odrasle- početna dnevna doza je 2 tablete 2 puta dnevno (maksimalno 3 tablete 2 puta dnevno) ujutro i navečer nakon jela; doza održavanja je 1 tableta 2 puta dnevno.
Za djecu: u dobi od 1 godine - 1/4 tablete 2 puta dnevno ili 1 ml sirupa 2 puta dnevno; u dobi od 2-6 godina - 1/4-1/2 tablete 2 puta dnevno ili 6-8 ml sirupa 2 puta dnevno; u dobi od 7-12 godina - 1/2-1 tableta 2 puta dnevno ili 8-16 ml sirupa 2 puta dnevno nakon jela.
1/4 tablete ili 4 ml sirupa sadrži 20 mg trimetoprima i 100 mg sulfametoksazola. NuspojaveLoše osjećanje, glavobolja, osip od lijekova, želučane tegobe (kako bi se spriječilo potonje, preporučljivo je propisati malu količinu klorovodične kiseline). Rijetko se bilježe prolazni poremećaji hematopoetskog sustava (leukopenija, smanjenje broja trombocita i folne kiseline), koji nestaju propisivanjem folne kiseline. Poremećena funkcija jetre. interakcija lijekovaIzbjegavajte istovremenu primjenu sa: oralni antikoagulansi (pojačano antikoagulantno djelovanje)fenitoin (moguće je povećanje sadržaja fenitoina u krvnom serumu do toksičnog)oralni antidijabetici (opasnost od hipoglikemije)metotreksat (njegov sadržaj u krvnom serumu može doseći toksične razine)salicilati, fenilbutazon i naproksen (mogu povećati sadržaj sulfanilamida u krvnom serumu do toksičnog)
Upozorenje:
Zabranjeno je propisivanje lijeka nedonoščadi, novorođenčadi i dojenčadi do 6 tjedana starosti! Do 3 mjeseca života lijek se može propisati samo u iznimnim slučajevima!
S ograničenom funkcijom bubrega - kako bi se izbjegla kumulacija - dopušteno je propisivati lijek samo u smanjenim dozama (preporuča se odrediti koncentraciju u krvnoj plazmi).
Kod dugotrajne primjene lijeka potrebno je sustavno praćenje krvne slike (uključujući i broj trombocita!). Ako se tijekom uporabe lijeka primijeti egzantem, prijem treba odmah prekinuti!
Tijekom liječenja Sumetrolimom potrebno je paziti na unos dovoljne količine tekućine.
Prilikom propisivanja lijeka potrebno je obratiti pažnju na: u slučajevima anemije uzrokovane nedostatkom folne kiseline, kada se propisuje u bolesnika s alkoholizmom i u bolesnika koji uzimaju imunosupresive.
Tijekom dojenja - u prvih 6 tjedana - treba izbjegavati imenovanje lijeka. Međutim, ako su infekciju uzrokovali uzročnici rezistentni na sve antibiotike, ali uzročnici osjetljivi na sulfonamide, tada tijekom liječenja majke i sljedeća 3 mjeseca novorođenče treba dobivati mlijeko druge majke ili, u krajnjem slučaju, ono potrebno ga je prebaciti na umjetno hranjenje. Paket:
1 boca sirupa (100 ml)
20 tableta
Informacije na stranici potvrdila je terapeutkinja Vasiljeva E.I. |
Klinička i farmakološka skupina
06.035 (Antibakterijski sulfonamid)
farmakološki učinak
Kombinirani antimikrobni lijek koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima. Sulfametoksazol, po strukturi sličan paraaminobenzojevoj kiselini (PABA), remeti sintezu dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprječavajući ugradnju PABA u njezinu molekulu. Trimetoprim pojačava djelovanje sulfametoksazola, ometajući redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu, aktivni oblik folne kiseline, koji je odgovoran za metabolizam proteina i diobu mikrobnih stanica.
To je baktericidni pripravak širokog spektra, aktivan protiv sljedećih mikroorganizama: Streptococcus spp. (hemolitički sojevi su osjetljiviji na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući enterotoksogene sojeve), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoe: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene gljive, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Otporni na lijek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi.
Inhibira vitalnu aktivnost Escherichia coli, što dovodi do smanjenja sinteze timina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B u crijevima.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%. T Cmax - 1-4 sata, terapijska razina koncentracije održava se 7 sati nakon jedne doze. Dobro raspoređen u tijelu. Prodire kroz BBB, placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. U plućima i urinu stvara koncentracije veće od onih u plazmi. U manjoj mjeri nakuplja se u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tekućini srednjeg uha (kod upale), cerebrospinalnoj tekućini, žuči, kostima, slini, očnoj očnici, majčinom mlijeku, međustaničnoj tekućini. Komunikacija s proteinima plazme - 66% za sulfametoksazol, za trimetoprim - 45%.
Sulfametoksazol se u većoj mjeri metabolizira uz stvaranje acetiliranih derivata. Metaboliti nemaju antimikrobno djelovanje.
Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita (80% unutar 72 sata) i nepromijenjen (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); mala količina - kroz crijeva. T 1/2 sulfametoksazol - 9-11 sati, trimetoprim - 10-12 sati, u djece - značajno manje i ovisi o dobi: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati. starije osobe i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega T 1/2 se povećava.
Doziranje
Unutra, u / u, u / m. U svakom obliku doziranja kvantitativni omjer trimetoprima i sulfametoksazola je 1:5.
Unutra ( tablete), - 960 mg jednom ili 480 mg 2 puta dnevno. S teškim tijek infekcija- 480 mg 3 puta dnevno, sa kronične infekcije doza održavanja - 480 mg 2 puta dnevno. Djeca 1-2 god- 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina- 120-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina- 240-480 mg 2 puta dnevno.
Suspenzija: djeca 3-6 mjeseci - 120 mg 2 puta dnevno, 7 mjeseci-3 godine - 120-240 mg 2 puta dnevno, 4-6 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno, 7-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960 mg 2 puta dnevno. Sirup za djecu: djeca od 1-2 godine - 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina - 180-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno.
Minimalno trajanje liječenja je 4 dana; nakon nestanka simptoma terapija se nastavlja 2 dana. Kod kroničnih infekcija tijek liječenja je dulji. Na akutna bruceloza- 3-4 tjedna, sa tifusa i paratifusa- 1-3 mjeseca
Za prevencija ponovne pojave kroničnih infekcija mokraćnog sustava odrasli i djeca starija od 12 godina- 480 mg 1 puta dnevno noću, djeca mlađa od 12 godina- 12 mg / kg / dan. Trajanje liječenja - 3-12 mjeseci. Tijek liječenja akutnog cistitisa u djece u dobi od 7-16 godina - 480 mg 2 puta dnevno tijekom 3 dana.
Na gonoreja- 1920-2880 mg / dan za 3 doze.
Na gonorealni faringitis(s povećanom osjetljivošću na penicilin) - 4320 mg 1 puta dnevno tijekom 5 dana. Na upala pluća uzrokovana Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / dan s intervalom od 6 sati tijekom 14 dana.
Parenteralno: ja/m odrasli i djeca starija od 12 godina - 480 mg svakih 12 sati, djeca 6-12 godina - 240 mg svakih 12 sati.
In/in drip, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960-1920 mg svakih 12 sati, djeca 6-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno; 6 mjeseci-5 godina - 240 mg 2 puta dnevno; 6 tjedana-5 mjeseci - 120 mg 2 puta dnevno.
Za maksimalnu učinkovitost, konstantna koncentracija trimetoprima u plazmi ili serumu treba se održavati na ili iznad 5 µg/mL.
Malarija uzrokovana Plasmodium falciparum, - IV infuzija (1920 mg 2 puta dnevno) tijekom 2 dana. Djeca će trebati odgovarajuće smanjenu dozu.
Za postizanje većih koncentracija u likvoru, primjenjuje se intravenski (otopljen u 200 ml otapala) 1 sat 2 puta dnevno.
Na zatajenja bubrega doza ovisi o veličini CC: sa QC preko 25 ml/min- standardna doza; na 15-25 ml/min- standardna doza 3 dana, zatim pola standardne doze. Na CC manji od 15 ml/m2 u imenovati polovicu standardne doze samo na pozadini hemodijalize.
Otopiti u sljedećim omjerima neposredno prije primjene: 480 mg (5 ml otopine za infuziju) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml otopine za infuziju.
Ako se prije ili tijekom infuzije pojavi zamućenje ili kristalizacija otopine, smjesa se ne smije koristiti. Trajanje primjene je 1-1,5 sati (treba biti u skladu s pacijentovim potrebama za tekućinom).
Ako je potrebno, ograničenja u volumenu primijenjene tekućine primjenjuju se u višim koncentracijama - 5 ml se otopi u 50-75 ml 5% otopine dekstroze u vodi. Kod teških infekcija u svim dobnim skupinama doza se može povećati za 50%.
Predozirati
Simptomi: mučnina, povraćanje, crijevne kolike, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, depresija, nesvjestica, zbunjenost, zamagljen vid, groznica, hematurija, kristalurija; s produljenim predoziranjem - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastična anemija, žutica.
Liječenje: ispiranje želuca, zakiseljavanje urina povećava izlučivanje trimetoprima, oralni unos tekućine, i / m - 5-15 mg / dan kalcijevog folinata (eliminira učinak trimetoprima na koštanu srž), ako je potrebno - hemodijaliza.
interakcija lijekova
Farmaceutski kompatibilan sa sljedećim lijekovima: dekstroza za IV infuziju 5 i 10%, levuloza za IV infuziju 5%, natrijev klorid za IV infuziju 0,9%, mješavina 0,18% natrijevog klorida i 4% dekstroze za IV infuziju, 6% dekstran 70 za IV infuziju u 5% dekstroze ili 0,9% otopine natrijevog klorida, 10% dekstrana 40 za IV infuziju u 5% dekstroze ili 0,9% otopine natrijevog klorida, Ringerova otopina za injekciju.
Povećava antikoagulantnu aktivnost neizravnih antikoagulansa, kao i učinak hipoglikemijskih lijekova i metotreksata.
Smanjuje intenzitet jetrenog metabolizma fenitoina (produžuje njegov T 1/2 za 39%) i varfarina, pojačavajući njihov učinak.
Smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičku cirkulaciju hormonskih spojeva).
Rifampicin skraćuje poluživot trimetoprima.
Pirimetamin u dozama većim od 25 mg/tjedan povećava rizik od megaloblastične anemije.
Diuretici (češće tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.
Smanjuju učinak benzokaina, prokaina, prokainamida (i drugih lijekova čijom hidrolizom nastaje PABA).
Između diuretika (tiazida, furosemida i dr.) i oralnih hipoglikemijskih lijekova (derivati sulfonilureje), s jedne strane, i antimikrobnih sulfonamida, s druge strane, može se razviti križna alergijska reakcija.
Fenitoin, barbiturati, PAS povećavaju manifestacije nedostatka folne kiseline.
Derivati salicilne kiseline pojačavaju djelovanje.
Kolestiramin smanjuje apsorpciju, pa ga treba uzeti 1 sat nakon ili 4-6 sati prije uzimanja kotrimoksazola.
Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećavaju rizik od mijelosupresije.
Trudnoća i dojenje
Kontraindicirano u trudnoći i dojenju.
Nuspojave
Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; u nekim slučajevima - aseptični meningitis, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.
Iz dišnog sustava: bronhospazam, plućni infiltrati.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev, gastritis, bol u trbuhu, glositis, stomatitis, kolestaza, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hepatitis, hepatonekroza, pseudomembranozni enterokolitis.
Sa strane hematopoetskih organa: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastična anemija.
Iz urinarnog sustava: poliurija, intersticijski nefritis, oštećena bubrežna funkcija, kristalurija, hematurija, povećana koncentracija ureje, hiperkreatininemija, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom.
Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mialgija.
Alergijske reakcije: svrbež, fotosenzitivnost, osip, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), eksfolijativni dermatitis, alergijski miokarditis, vrućica, angioedem, skleralna hiperemija.
Lokalne reakcije: tromboflebitis (na mjestu venepunkcije), bol na mjestu uboda.
Drugi: hipoglikemija.
Indikacije
- infekcije genitourinarnih organa: uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, epididimitis, gonoreja (muška i ženska), meki šankr, venerični limfogranulom, ingvinalni granulom;
- infekcije dišnog sustava: bronhitis (akutni i kronični), bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, pneumocistična pneumonija;
- infekcije ENT organa: otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis; šarlah;
- gastrointestinalne infekcije: trbušni tifus, paratifus, nosioci salmonele, kolera, dizenterija, kolecistitis, kolangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima Escherichia coli;
- infekcije kože i mekih tkiva: akne, furunkuloza, pioderma, infekcije rana;
- osteomijelitis (akutni i kronični) i druge osteoartikularne infekcije, bruceloza (akutna), južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).
Kontraindikacije
- preosjetljivost (uključujući sulfonamide);
- zatajenje jetre;
- zatajenje bubrega (CC manji od 15 ml / min);
- aplastična anemija;
- B 12 -deficijentna anemija;
- agranulocitoza, leukopenija;
- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
- trudnoća;
- razdoblje laktacije;
- dob do 6 godina (za i / m administraciju);
- dječja dob (do 3 mjeseca - za oralnu primjenu);
- hiperbilirubinemija u djece.
IZ Oprez: nedostatak folne kiseline, bronhijalna astma, bolesti štitnjače.
posebne upute
Poželjno je odrediti koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako koncentracija sulfametoksazola prijeđe 150 µg/ml, liječenje treba prekinuti dok ne padne ispod 120 µg/ml.
Kod dugotrajnog (više od mjesec dana) liječenja potrebne su redovite krvne pretrage, jer postoji mogućnost hematoloških promjena (najčešće asimptomatskih). Ove promjene mogu biti reverzibilne primjenom folne kiseline (3-6 mg / dan), što značajno ne smanjuje antimikrobno djelovanje lijeka. Potreban je poseban oprez u liječenju starijih bolesnika ili bolesnika kod kojih se sumnja na početni nedostatak folata. Imenovanje folne kiseline također je poželjno za dugotrajno liječenje u visokim dozama.
Također je neprimjereno tijekom liječenja koristiti prehrambene proizvode koji sadrže velike količine PABA - zelene dijelove biljaka (cvjetača, špinat, mahunarke), mrkvu, rajčicu.
Treba izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju.
Rizik od nuspojava mnogo je veći u bolesnika s AIDS-om.
Ne preporučuje se primjena kod tonzilitisa i faringitisa uzrokovanih beta-hemolitičkim streptokokom skupine A, zbog raširene rezistencije sojeva .. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 ili 100 kom. P br. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. P br. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. tab. 480 mg: 20, 30 ili 1000 kom. R br. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. tab. 480 mg: 1000 kom. P br. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. susp. za oralnu primjenu 480 mg/5 ml: bočica. 60 ml ili 120 ml P br. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 ili 50 kom. P br. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. susp. za oralnu primjenu za djecu 240 mg: bočica. 100 ml P br. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. R br. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. tab. 480 mg: 20 kom. P br. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. tab. 120 mg: 20 kom. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. tab. 480 mg: 10, 20, 30 ili 40 kom. R br. 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. koncentrat za pripremu. r-ra d / inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 kom. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rr d / inf. koncentrirani 480 mg/5 ml: amp. 10 komada. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. susp. oralno 240 mg/5 ml: bočica. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. susp. za oralnu primjenu 240 mg/5 ml: bočica. 100 ml u setu. s mjernom žlicom R №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. R br. 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. tab. 120 mg: 20 kom. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. tab. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 ili 20 kom. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. tab. 480 mg: 20 kom. R N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. tab. 120 mg: 20, 30 ili 1000 kom. R br. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. susp. za oralnu primjenu za djecu 240 mg/5 ml: bočica. 50 ml ili 100 ml P br. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. tab. 480 mg: 10, 20, 30 ili 100 kom. P br. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. tab. 960 mg: 20, 30, 40, 50 ili 100 kom. P br. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., omot ljuska, 960 mg: 10, 20 ili 50 kom. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. susp. za oralnu primjenu 240 mg/5 ml: bočica. 50 ml ili 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. tab. 480 mg: 20 kom. P br. 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. tab. 120 mg: 20 kom. R br. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. sirup 120 mg/4 ml: bočica. 100 ml u setu. s doziranjem kapa P br. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. tab. 480 mg: 10 ili 20 kom. R №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. tab. 960 mg: 10 kom. P br. 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. susp. za oralnu primjenu 240 mg/5 ml: bočica. 60 ml ili 120 ml P br. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. R br. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)
SULFAMETOKSAZOL + TRIMETHOPRIM - opis i upute dani u vodiču za lijekove Vidal.
Ko-trimoksazol: upute za uporabu i recenzije
Latinski naziv: Ko-trimoksazol
ATX kod: J01EE01
Djelatna tvar: ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol)
Proizvođač: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Rusija
Ažuriranje opisa i fotografija: 31.07.2017
Ko-trimoksazol je kombinirani antimikrobni sulfanilamidni lijek.
Oblik i sastav ispuštanja
Oblici doziranja kotrimoksazola:
- Tablete 120 mg (10 kom u blister pakiranju, 3 pakiranja u kartonskom pakiranju; 20 kom u staklenkama, 1 staklenka u kartonskom pakiranju; 10 kom u blister pakiranju, 100 pakiranja u kartonskoj kutiji);
- Tablete 480 mg (10 kom u blisterima, 1 ili 2 blistera u kartonskom pakiranju; 10 kom u blister pakiranju, 3 pakiranja u kartonskom pakiranju; 20 kom u staklenkama, 1 staklenka u kartonskom pakiranju; 10 kom . u non-cell konturna pakiranja, 100 pakiranja u kartonskoj kutiji);
- Tablete 960 mg (u pakiranju od 10, 20, 100 ili 500 komada);
- Suspenzija za oralnu primjenu (50, 100 ili 125 mg u tamnim staklenim bočicama, 1 bočica zajedno sa žlicom za doziranje u kartonskom pakiranju);
- Granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu (po 4,8 g u bočicama od 100 ml, u pakiranju od 1 ili 20 bočica).
Aktivne tvari u sastavu Ko-trimoksazola:
- 1 tableta 120 mg: sulfametoksazol - 100 mg i trimetoprim - 20 mg;
- 1 tableta 480 mg: sulfametoksazol - 400 mg i trimetoprim - 80 mg;
- 1 tableta 960 mg: sulfametoksazol - 800 mg i trimetoprim - 160 mg;
- 5 ml suspenzije: sulfametoksazol - 200 mg i trimetoprim - 40 mg;
- 5 ml suspenzije pripremljene od granula: sulfametoksazol - 200 mg i trimetoprim - 40 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Sulfametoksazol je po strukturi sličan para-aminobenzoevoj kiselini i sprječava proizvodnju dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprječavajući uključivanje para-aminobenzojeve kiseline u njezinu molekulu. Trimetoprim pojačava svojstva sulfametoksazola, ometajući proces redukcije dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu. Potonji je aktivni oblik folne kiseline, koji je odgovoran za podjelu mikrobnih stanica i metabolizam proteina u njima.
Ko-trimoksazol je baktericidno sredstvo širokog spektra. Karakterizira ga visoka aktivnost protiv sljedećih mikroorganizama: Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (osobito hemolitički sojevi s povećanom osjetljivošću na penicilin), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (uključujući enterotoksigene sojeve), Shigella spp., Salmonella spp. (uključujući Salmonella paratyphi i Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, neke vrste Pseudomonas (isključujući Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.
Ko-trimoksazol djeluje i na protozoe: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, patogene gljive. Virusi, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis pokazuju otpornost na lijek.
Lijek potiskuje vitalnu aktivnost Escherichia coli, što uzrokuje smanjenje proizvodnje tiamina, nikotinske kiseline, riboflavina i drugih vitamina B u crijevima. Terapeutski učinak traje najmanje 7 sati.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, Ko-trimoksazol se apsorbira za oko 90%. Maksimalna razina tvari u plazmi bilježi se 1-4 sata nakon primjene, a terapijske koncentracije ostaju na potrebnoj razini 7 sati nakon jedne doze. Ko-trimoksazol se dobro distribuira u tkivima i sustavima tijela, prodire kroz placentarnu i krvno-moždanu barijeru, kao iu majčino mlijeko. Tijekom liječenja u mokraći i plućima održavaju se koncentracije tvari veće od onih u plazmi.
U manjoj mjeri, ko-trimoksazol se nakuplja u intersticijalnoj tekućini, bronhijalnom sekretu, majčinom mlijeku, vaginalnom sekretu, očnoj vodici, tkivu i sekretu prostate, slini, tekućini srednjeg uha (tijekom upalnog procesa), kostima, žuči, cerebrospinalnom tekućina. Sulfametoksazol se veže na proteine plazme za 66%, trimetoprim - za 45%.
Obje aktivne komponente ko-trimoksazola se metaboliziraju, tvoreći acetilirane derivate (u većoj mjeri to je tipično za sulfametoksazol). Metaboliti nemaju antibakterijsko djelovanje.
Ko-trimoksazol se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku (trimetoprim - 50% uzete doze, sulfametoksazol - 20% uzete doze) i u obliku metabolita (80% doze uzete tijekom 72 sata). Mala količina tvari izlučuje se kroz crijeva. Poluživot trimetoprima je 10-12 sati, sulfametoksazola - 9-11 sati. U djece se ispostavlja da je znatno manji i određuje se prema dobi: do 1 godine, poluživot je 7-8 sati, od 1 godine do 10 godina - 5-6 sati. U starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom disfunkcijom poluvijek kotrimoksazola se produljuje.
Indikacije za upotrebu
Monoterapija:
- Infekcije dišnog sustava: akutni i kronični bronhitis, bronhopneumonija, lobarna i pneumocistična pneumonija, bronhiektazije;
- Infekcije gastrointestinalnog trakta: kolera, salmonela, kolangitis, dizenterija, paratifus, kolecistitis, trbušni tifus i gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima Escherichia coli;
- ORL infekcije: tonzilitis, laringitis, sinusitis, crvena groznica, otitis media;
- Infekcije mokraćnog sustava: gonoreja (muškarci i žene), ingvinalni granulom, venerični limfogranulom, meki šankr, epididimitis, prostatitis, pijelitis, cistitis, pijelonefritis, uretritis;
- Infekcije mekog tkiva i kože: infekcije rana, furunkuloza, akne, piodermija.
Kompleksna terapija:
- Akutna bruceloza;
- toksoplazmoza;
- Malarija (Plasmodium falciparum);
- Južnoamerička blastomikoza;
- Akutni i kronični osteomijelitis;
- Ostale osteoartikularne infekcije.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- Zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 15 ml / min);
- Anemija nedostatka B12;
- aplastična anemija;
- Zatajenje jetre;
- Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
- Agranulocitoza, leukopenija;
- Hiperbilirubinemija u djece;
- Dječja dob do 3 mjeseca;
- Trudnoća i dojenje;
- Preosjetljivost na kotrimoksazol ili druge sulfonamide.
Relativno:
- Bronhijalna astma;
- nedostatak folne kiseline;
- Bolesti štitnjače;
- Poremećena funkcija bubrega i jetre;
- Alergijske reakcije u povijesti.
Upute za uporabu Co-trimoxazole: način i doziranje
Prema uputama, Co-trimoxazole treba uzimati oralno tijekom ili nakon obroka.
Od granula se priprema suspenzija. Da biste to učinili, dodajte 100 ml prokuhane vode u bočicu i dobro promiješajte.
- Odrasli i djeca starija od 12 godina: 960 mg 1 puta dnevno ili 480 mg 2 puta dnevno, u teškim slučajevima - 480 mg 3 puta dnevno, za kronične infekcije - 480 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 6-12 godina: 240-480 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 2-6 godina: 120-240 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 1-2 godine: 120 mg 2 puta dnevno.
- Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina: 960 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 7-12 godina: 480 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 4-6 godina: 240-480 mg 2 puta dnevno;
- Djeca od 7 mjeseci do 6 godina: 120-240 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 3-6 mjeseci: 120 mg 2 puta dnevno.
Trajanje liječenja ovisi o indikaciji i ukupnoj kliničkoj slici, a obično se kreće od 5 do 10 dana. Nakon nestanka kliničkih simptoma bolesti, treba nastaviti s primjenom lijeka još 2 dana. Terapija akutne bruceloze traje 3-4 tjedna, paratifusa i trbušnog tifusa - 1-3 mjeseca. Liječenje kroničnih infekcija je dulje.
Kako bi se spriječilo ponavljanje kroničnih infekcija mokraćnog sustava, Co-trimoxazole se propisuje odraslima i adolescentima starijim od 12 godina, 480 mg jednom dnevno noću, djeci mlađoj od 12 godina - 12 mg / kg / dan. Tečaj može trajati od 3 do 12 mjeseci.
U akutnom cistitisu u djece u dobi od 7-16 godina, 480 mg se propisuje 2 puta dnevno tijekom 3 dana.
Početna doza za trbušni tifus je 960 mg 3 puta dnevno, nakon što se vrućica smanji, doza se smanjuje na 960 mg 2 puta dnevno, liječenje se nastavlja najmanje 2 tjedna. Za djecu se doza smanjuje 2 puta.
Bolesnici s gonorejnim faringitisom Co-trimoxazole se propisuje u slučaju preosjetljivosti na penicilin: u dozi od 4320 mg jednom dnevno tijekom 5 dana.
Za neke bolesti kod odraslih liječnik može preporučiti jednu dozu lijeka ili kratkotrajne tečajeve. Na primjer:
- Nekomplicirani cistitis u žena: 2400 mg jednokratno s puno vode;
- Chancroid: 3840 mg jednom s puno vode;
- Nekomplicirana akutna gonoreja: 2400 mg jednom, nakon 8 sati - uzimanje slične doze.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom s klirensom kreatinina (CC) većim od 25 ml / minuti ne zahtijevaju prilagodbu doze Co-trimoxazolea, s CC od 15 do 25 ml / minuti, standardna doza propisana je tijekom prva 3 dana terapije. , zatim - ½ standardne doze. Bolesnici s CC manjim od 15 ml/min mogu koristiti ½ standardne doze samo ako je bolesnik na hemodijalizi.
Nuspojave
- Od strane hematopoetskih organa: agranulocitoza, trombocitopenija, megaloblastična anemija, neutropenija, leukopenija;
- Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja; u nekim slučajevima - tremor, apatija, periferni neuritis, depresija, aseptični meningitis;
- Iz dišnog sustava: plućni infiltrati, bronhospazam;
- Iz probavnog sustava: stomatitis, glositis, gastritis, proljev, bol u trbuhu, gubitak apetita, kolestaza, mučnina, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, pseudomembranozni enterokolitis, hepatonekroza, hepatitis;
- Iz urinarnog sustava: hematurija, kristalurija, hiperkreatininemija, poliurija, povećana koncentracija ureje, oštećena funkcija bubrega, intersticijski nefritis, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom;
- Iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, artralgija;
- Alergijske reakcije: osip, svrbež, eksfolijativni dermatitis, skleralna hiperemija, angioedem, groznica, alergijski miokarditis, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eksudativni eritem;
- Ostalo: hipoglikemija.
Predozirati
Simptomi predoziranja Ko-trimoksazolom uključuju kristaluriju, hematuriju, crijevne kolike, mučninu, povraćanje, vrućicu, glavobolju, vrtoglavicu, poremećaje vida, pospanost, zamućenu svijest, depresiju, nesvjesticu. Dugotrajna primjena lijeka u visokim dozama također može izazvati žuticu, megaloblastičnu anemiju, leukopeniju, trombocitopeniju.
Hitne mjere za predoziranje uključuju ispiranje želuca. Trimetoprim se brže izlučuje iz organizma kada se urin zakiseli. Također se preporučuje oralni unos tekućine i intramuskularna primjena kalcijevog folinata u dnevnoj dozi od 5-15 mg (neutralizira učinak trimetoprima na koštanu srž). Ako je potrebno, provodi se hemodijaliza.
posebne upute
Kod dugotrajnog liječenja (više od 1 mjeseca) potrebno je redovito raditi krvne pretrage, jer. postoji rizik od hematoloških promjena (uključujući asimptomatske). Ove promjene mogu biti reverzibilne zbog uzimanja folne kiseline (u dnevnoj dozi od 3-6 mg), dok antimikrobno djelovanje lijeka nije značajno narušeno. Potreban je poseban oprez u liječenju starijih osoba i bolesnika kod kojih se sumnja na početni nedostatak folata. Dodatno imenovanje folne kiseline također je preporučljivo za dugotrajno liječenje visokim dozama co-trimoxazola. Osim toga, kod dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti funkcionalno stanje jetre i bubrega.
Kako bi se izbjegao razvoj kristalurije, potrebno je osigurati odgovarajuću količinu vode i održavati dovoljan volumen urina. Sa smanjenjem filtracijske funkcije bubrega značajno se povećava rizik od razvoja alergijskih i toksičnih komplikacija sulfonamida.
Tijekom liječenja preporuča se izbjegavati prekomjerno izlaganje suncu i ultraljubičastom zračenju, kao i isključiti iz prehrane namirnice koje sadrže velike količine para-aminobenzojeve kiseline (PABA), kao što su rajčica, mrkva, zeleni dijelovi biljaka (špinat, cvjetača). i mahunarke).
Bolesnici sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS) imaju značajno veći rizik od nuspojava.
Zbog široko rasprostranjene rezistencije sojeva, Co-trimoxazole se ne preporučuje za faringitis i tonzilitis uzrokovan beta-hemolitičkim streptokokom skupine A.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima
Tijekom terapije treba biti oprezan pri vožnji i obavljanju potencijalno opasnih vrsta poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i trenutne psihomotorne reakcije. Treba uzeti u obzir mogućnost nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, halucinacije, konvulzije, vrtoglavica. S njihovim razvojem, preporuča se napustiti gore navedene aktivnosti.
interakcija lijekova
- Derivati salicilne kiseline: pojačava se učinak Ko-trimoksazola;
- Metotreksat: povećava se njegova toksičnost;
- Hipoglikemični lijekovi: njihov učinak je pojačan;
- Neizravni antikoagulansi: povećava se njihova aktivnost;
- Fenitoin, varfarin: intenzitet njihovog jetrenog metabolizma se smanjuje, učinci se povećavaju;
- Oralni kontraceptivi: njihova učinkovitost se smanjuje;
- Prokain, benzokain, prokainamid i drugi lijekovi, kao rezultat hidrolize od kojih nastaje PABA: smanjuju učinak Ko-trimoksazola;
- Rifampicin: skraćeno poluvijek trimetoprima;
- Pirimetamin u dozama većim od 25 mg/tjedan: povećan rizik od megaloblastične anemije;
- Diuretici (osobito tiazidi): povećan rizik od trombocitopenije, osobito u starijih osoba;
- Para-aminosalicilna kiselina, fenitoin, barbiturati: manifestacije nedostatka folne kiseline se povećavaju;
- Kolestiramin: smanjena je apsorpcija ko-trimoksazola (u tom smislu, lijek treba uzeti 1 sat prije ili 4-6 sati nakon uzimanja kolestiramina);
- Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži: povećava se rizik od mijelosupresije;
- Indometacin, butadion, naproksen, salicilati i neki drugi nesteroidni protuupalni lijekovi: moguće je pojačati djelovanje ko-trimoksazola s razvojem nuspojava;
- Kloridin: pojačan je antimikrobni učinak lijeka.
Između diuretika (furosemid, tiazidi i dr.) i oralnih hipoglikemijskih lijekova (derivati sulfoniluree), s jedne strane, i antimikrobnih sulfonamida, s druge strane, može se razviti križna alergijska reakcija.
Analozi
Analozi Co-trimoxazole su: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-Biosynthesis, Trimezol, Metosulfabol , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom, tamnom mjestu i izvan dohvata djece. Tablete i granule - na temperaturi od 15-25 ºS, suspenzija - na temperaturi do 15 ºS.
Rok trajanja tableta je 5 godina, suspenzija i granula - 2 godine. Suspenzija pripremljena od granula može se čuvati 2 tjedna na sobnoj temperaturi, do 4 tjedna u hladnjaku.
Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] latinski naziv
Ko-trimoksazol kemijski naziv
Trimetoprim* i sulfametoksazol* u masenom omjeru 1:5
Farmakološka skupina
Sulfonamidi Nozološka klasifikacija (ICD-10)
Farmakologija
Farmakološko djelovanje - antibakterijsko, baktericidno, antiprotozoalno širokog spektra. Djeluje protiv niza gram-pozitivnih (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) i gram-negativnih (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, neki sojevi H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., neki sojevi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganizama, kao i Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, uključujući h. otporan na sulfonamide.
Mehanizam djelovanja je zbog dvostrukog blokirajućeg učinka na metabolizam bakterija. Sulfametoksazol, po strukturi sličan PABA-i, hvata mikrobna stanica i sprječava ugradnju PABA-e u molekulu dihidrofolne kiseline. Trimetoprim reverzibilno inhibira bakterijsku dihidrofolat reduktazu, remeti sintezu tetrahidrofolne kiseline iz dihidrofolne kiseline, stvaranje purinskih i pirimidinskih baza, nukleinskih kiselina; inhibira rast i razmnožavanje mikroorganizama.
U vezi s inhibicijom vitalne aktivnosti Escherichia coli, smanjuje se sinteza tiamina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B-kompleksa u crijevima.
Nakon oralne primjene, obje komponente se brzo i gotovo potpuno apsorbiraju u probavnom sustavu. Cmax u krvi se postiže nakon 1-4 sata, antibakterijska koncentracija traje 7 sati; 24 sata nakon jedne doze u plazmi se određuju male količine. Ravnotežna koncentracija u plazmi bilježi se nakon 2-3 dana. 44% trimetoprima i 70% sulfametoksazola vezano je za proteine plazme. Obje tvari se biotransformiraju u jetri (acetilacija) uz stvaranje neaktivnih metabolita. Ravnomjerno se raspoređuju u tijelu, prolaze kroz histohematske barijere, stvaraju koncentracije u plućima i mokraći veće od onih u plazmi. U manjoj mjeri nakupljaju se u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tekućini srednjeg uha, cerebrospinalnoj tekućini, žuči, kostima, slini, očnoj očnici, majčinom mlijeku, intersticijskoj tekućini. Imaju istu brzinu eliminacije, T 1/2 - 10-11 sati.U djece je T 1/2 znatno manji i ovisi o dobi: do 1. godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5- 6 sati.starije osobe i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega T 1/2 se povećava. Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita i nepromijenjen (50-70% trimetoprima i 10-30% sulfametoksazola) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.
Primjena
Infekcije dišnog trakta: bronhitis (akutni i kronični, prevencija recidiva), bronhiektazije, empijem pleure, apsces pluća, upala pluća (liječenje i prevencija), uklj. uzrokovane Pneumocystis carinii u bolesnika s AIDS-om; urinarni trakt: uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, epididimitis; urogenitalni: gonoreja, šankr, venerični limfogranulom, ingvinalni granulom; Gastrointestinalni trakt: bakterijski proljev, šigeloza, kolera (kao dio kombinirane terapije), tifusna groznica i paratifusna groznica (uključujući bakterijski nosač), kolecistitis, kolangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima E. coli; koža i meka tkiva: akne, furunkuloza, pioderma, erizipel, infekcije rana, apscesi mekih tkiva; ENT organi: otitis media, sinusitis, laringitis; kirurški; septikemija, meningitis, osteomijelitis (akutni i kronični), apsces mozga, akutna bruceloza, južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući sulfonamide ili trimetoprim), zatajenje jetre ili bubrega, anemija uzrokovana nedostatkom B 12, agranulocitoza, leukopenija, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća, dojenje, dob djece (do 2 mjeseca - za oralnu primjenu, do 6 godina - za parenteralnu primjenu), hiperbilirubinemija u djece.
Ograničenja primjene
Primjenjuje se s oprezom u slučaju mogućeg nedostatka folne kiseline (uključujući starije osobe, bolesnike s kroničnim alkoholizmom, sindrom malapsorpcije - u tim slučajevima, sa smanjenom tjelesnom težinom, indicirano je dodatno imenovanje folata), pogoršanu alergijsku anamnezu. , bronhijalna astma, oštećena funkcija jetre i štitnjače.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Nuspojave
Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: aseptični meningitis, glavobolja, konvulzije, periferni neuritis, ataksija, vrtoglavica, tinitus, glavobolja, halucinacije, depresija, apatija, nervoza, slabost, umor, nesanica.
Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, anoreksija, kolestatski i nekrotični hepatitis, povišene razine transaminaza i bilirubina u serumu, pseudomembranozni enterokolitis, pankreatitis, stomatitis, glositis.
Iz dišnog sustava: alergijski kašalj i otežano disanje, infiltrati u plućima.
Od strane hematopoetskih organa: agranulocitoza, aplastična anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, hemolitička anemija, megaloblastična anemija, hipoprotrombinemija, methemoglobinemija, eozinofilija.
Iz urinarnog sustava: zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, povišen kreatinin u plazmi, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom.
Alergijske reakcije: urtikarija, osip, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaksija, alergijski miokarditis, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, angioedem, medikamentozna groznica, zimica, Henoch-Schonleinova bolest, serumska bolest, generalizirane alergijske reakcije, generalizirani kožni osip, fotoosjetljivost, svrbež, crvenilo bjeloočnice; postoje izvješća o nodoznom periarteritisu i sistemskom eritematoznom lupusu.
Ostalo: hiperkalijemija, hiponatrijemija, artralgija, mijalgija, izolirani slučajevi rabdomiolize (uglavnom u bolesnika s AIDS-om).
Interakcija
NSAIL, antidijabetici (derivati sulfonilureje), difenin, neizravni antikoagulansi, tiazidni diuretici, barbiturati pojačavaju terapijske (i nuspojave) učinke (istiskuju iz vezanja za proteine plazme i povećavaju koncentraciju u krvi). Heksametilentetramin (urotropin), askorbinska kiselina povećavaju kristaluriju (uzrokuju zakiseljavanje urina).
Ko-trimoksazol povećava serumske koncentracije digoksina, osobito u starijih bolesnika (potrebna je kontrola serumskih koncentracija digoksina). Uz istovremenu primjenu smanjuje se učinkovitost tricikličkih antidepresiva.
Uz istovremenu primjenu s indometacinom, moguće je povećanje koncentracije sulfametoksazola u krvi.
Ko-trimoksazol smanjuje intenzitet jetrenog metabolizma fenitoina (produžuje njegov T 1/2 za 39% i smanjuje metabolički klirens za 27%); u pozadini ko-trimoksazola povećava se antiepileptička aktivnost fenitoina. Pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih sredstava. U pozadini ko-trimoksazola, koji se natječe za bubrežnu sekreciju, izlučivanje se usporava, povećava se razina tkiva i povećava se rizik od razvoja toksičnih učinaka amantadina; opisao je slučaj akutne psihoze kod 84-godišnjeg bolesnika, koja je nastala nakon kombinirane primjene ko-trimoksazola i amantadina. Uz istodobnu primjenu s ACE inhibitorima, osobito u starijih bolesnika, može se razviti hiperkalijemija.
Ko-trimoksazol može produžiti PT u bolesnika koji se istodobno liječe varfarinom (potrebna je prilagodba doze varfarina). Smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičku cirkulaciju hormonskih spojeva). Pirimetamin (više od 25 mg/tjedan) povećava vjerojatnost razvoja megaloblastične anemije.
Bolesnici koji uzimaju kotrimoksazol i ciklosporin nakon transplantacije bubrega mogu doživjeti reverzibilno pogoršanje funkcije bubrega, što se očituje hiperkreatininemijom.
Predozirati
Simptomi akutnog predoziranja: anoreksija, mučnina, povraćanje, slabost, bol u trbuhu, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, smetenost; moguća je pireksija, hematurija i kristalurija.
Liječenje: ispiranje želuca, davanje tekućine, korekcija poremećaja elektrolita. Ako je potrebno, hemodijaliza.
Simptomi kroničnog predoziranja: depresija koštane srži (trombocitopenija, leukopenija i/ili megaloblastična anemija).
Liječenje i prevencija: imenovanje folne kiseline (5-15 mg dnevno).
Doziranje i način primjene
Unutra, u / m, u / u kap po kap. 2 puta dnevno (nakon 12 sati). Pojedinačna doza: odrasli i djeca starija od 12 godina - 960 mg svaki; djeca 2-6 mjeseci - 120 mg (ili 2,5 ml suspenzije za djecu), 6 mjeseci - 5 godina - 240 mg (ili 5 ml suspenzije za djecu), 6-12 godina - 480 mg (ili 10 ml suspenzije za djecu) ) .
Liječenje akutnih infekcija nastavlja se do nestanka kliničkih simptoma i sljedeća 2 dana, prosječno trajanje je najmanje 5 dana; trajanje tečaja za infekcije mokraćnog sustava, pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni otitis media, šankr, ingvinalna limfogranulomatoza - 10-14 dana; šigeloza, putnički proljev - 5 dana; nekomplicirane infekcije donjeg urinarnog trakta - 1-3 dana; akutna bruceloza - 3-4 tjedna; tifus i paratifus - 1-3 mjeseca; kronični prostatitis - 3 mjeseca. Parenteralno (za teške infekcije): odrasli i djeca starija od 12 godina - 3 ml intramuskularno 2 puta dnevno; djeca 6-12 godina - 1,5 ml intramuskularno 2 puta dnevno ili intravenozno kapanjem 10-20 ml u 250 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze 2 puta dnevno, djeca 6-12 godina - 18 mg ( 15 mg sulfametoksazola i 3 mg trimetoprima) na 1 kg tjelesne težine 2 puta dnevno. Prosječno trajanje je 5 dana, zatim oralna primjena.
Za prevenciju recidiva kroničnih infekcija mokraćnog sustava bez bakteriurije: odrasli i djeca starija od 12 godina - 480 mg jednom dnevno noću, djeca mlađa od 12 godina - 2 mg / kg tjelesne težine trimetoprima dnevno i 10 mg / dan. kg sulfametoksazola dnevno , trajanje - 3-12 mjeseci.
U liječenju pneumonije uzrokovane Pneumocystis carinii koriste se najviše doze: 15-20 mg/kg trimetoprima i 75-100 mg/kg sulfametoksazola na dan u 4 doze, 14-21 dan oralno ili parenteralno. Za prevenciju pneumocystis pneumonije - uobičajene doze tijekom razdoblja mogućeg recidiva.
Nekomplicirana gonoreja - 480 mg 2 puta dnevno, 2 dana, ili u prvoj dozi - 2,4 g (tablica 5) i nakon 8 sati još 2,4 g, ili jedna doza od 3,84 g (tablica 8).
Uz gonokoknu infekciju nazofarinksa - 960 mg 3 puta dnevno tijekom 7 dana.
U slučaju malarije uzrokovane Plasmodium falciparum, propisuje se 1,92 g (4 tablete) 2 puta dnevno tijekom 2 dana.
Mjere opreza
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega s Cl kreatinina 15-25 ml / min daju se oralno u srednjim dozama tijekom 3 dana, zatim 50% prosječne dnevne doze; s vrijednostima Cl kreatinina manjim od 15 ml / min, primijeniti (1/2 prosječne doze) samo u pozadini hemodijalize. Kada se primjenjuje parenteralno u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, koncentraciju sulfametoksazola u plazmi treba odrediti svaka 2-3 dana u uzorcima uzetim prije sljedeće primjene (pri koncentraciji iznad 150 μg/ml liječenje se prekida do razine od 120 μg/ml). ml je postignut).
Ako se pojavi osip, kašalj, artralgija i drugi simptomi, potrebno je odmah prekinuti primjenu. Dugotrajna primjena provodi se uz sustavno praćenje staničnog sastava periferne krvi, funkcionalnog stanja jetre i bubrega. Za prevenciju kristalurije preporuča se obilno alkalno piće (2-3 litre tekućine dnevno).
Treba izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju. Rizik od nuspojava mnogo je veći u bolesnika s AIDS-om. Istovremena primjena folne kiseline HIV-inficiranim pacijentima povećava vjerojatnost razvoja rezistencije na sulfonamide kod sojeva Pneumocystis carinii.
Godina posljednje prilagodbe
2011Interakcije s drugim djelatnim tvarima
| azatioprin* | Na pozadini ko-trimoksazola, leukopenija se može pogoršati, osobito u bolesnika s presađenim bubregom.
|
| azitromicin* | Kada se kombiniraju, učinak se zbraja.
|
| amantadin* | U pozadini ko-trimoksazola, koji se natječe za bubrežnu sekreciju, izlučivanje se usporava, povećava se razina tkiva i povećava se rizik od razvoja toksičnih učinaka amantadina; opisao je slučaj akutne psihoze kod 84-godišnjeg bolesnika, koja je nastala nakon kombinirane primjene ko-trimoksazola i amantadina. |
Sulfametoksazol (sulfametoksazol)
- trimetoprim (trimetoprim)
Sastav i oblik otpuštanja lijeka
20 kom. - limenke (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja sa ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - kontura pakiranja bez ćelija (100) - kartonske kutije.
farmakološki učinak
Kombinirano sredstvo širokog spektra djelovanja.
Sulfametoksazol ima bakteriostatski učinak, koji je povezan s inhibicijom procesa iskorištavanja PABA i poremećajem sinteze dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama.
Trimetoprim inhibira enzim koji je uključen u metabolizam pretvarajući dihidrofolat u tetrahidrofolat. Time se blokiraju 2 uzastopna stupnja biosinteze purina, a time i nukleinskih kiselina, koji su neophodni za rast i razmnožavanje bakterija. Visoke koncentracije stvaraju se u tkivima pluća, bubrega, prostate, cerebrospinalnoj tekućini, žuči, kostima.
Kombinacija sulfametoksazol + trimetoprim djeluje protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobne bakterije koje ne stvaraju spore- Bacteroides spp. također također je aktivan u odnosu na Chlamydia spp.
Za ovu kombinaciju otporan Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, kao i virusi i gljivice.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%. T Cmax - 1-4 sata, terapijska razina koncentracije održava se 7 sati nakon jedne doze. Dobro raspoređen u tijelu. Prodire kroz BBB, placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. U plućima i urinu stvara koncentracije veće od sadržaja u. U manjoj mjeri nakuplja se u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tekućini srednjeg uha (kod upale), cerebrospinalnoj tekućini, žuči, kostima, slini, očnoj očnici, majčinom mlijeku, međustaničnoj tekućini. Komunikacija s proteinima plazme - 66% za sulfametoksazol, za trimetoprim - 45%.
Sulfametoksazol se u većoj mjeri metabolizira uz stvaranje acetiliranih derivata. Metaboliti nemaju antimikrobno djelovanje.
Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita (80% unutar 72 sata) i nepromijenjen (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); mala količina - kroz crijeva. T 1/2 sulfametoksazol - 9-11 sati, trimetoprim - 10-12 sati, u djece - značajno manje i ovisi o dobi: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati. starije osobe i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega T 1/2 se povećava.
Indikacije
Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, uključujući: infekcije mokraćnog sustava (uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis), genitalne infekcije (prostatitis, epididimitis, gonoreja, šancroid, lymphogranuloma venereum, ingvinalni granulom); infekcije respiratornog trakta (akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, pneumocistična pneumonija); infekcije ENT organa (otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis); šarlah; gastrointestinalne infekcije (tifusna groznica, paratifus, salmoneloza, kolera, dizenterija, kolecistitis, kolangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima Escherichia coli); infekcije kože i mekih tkiva (akne, furunkuloza, pioderma, infekcije rana); osteomijelitis (akutni i kronični) i druge osteoartikularne infekcije; bruceloza (akutna), južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).
Kontraindikacije
Oštećenje parenhima jetre; teška bubrežna disfunkcija u nedostatku sposobnosti kontrole koncentracije sulfametoksazola i trimetoprima u krvnoj plazmi; teška bubrežna insuficijencija (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Pažljivo
Nedostatak folne kiseline u tijelu, bronhijalna astma, bolesti štitnjače.
Doziranje
Instaliran pojedinačno. Doze se daju na temelju sulfametoksazola. Unutar za odrasle i djecu stariju od 12 godina, prosječna doza je 0,4-2 g svakih 12 sati (2 puta dnevno), tijek liječenja je 5-14 dana. Unutar za djecu od 2-5 mjeseci - 100 mg 2 puta dnevno; od 6 mjeseci do 5 godina - 200 mg 2 puta dnevno; od 6 do 12 godina - 400 mg 2 puta dnevno.
Ako je potrebno, primijeniti in / in drip od 0,8-1,6 g svakih 12 sati (2 puta dnevno) tijekom 5 dana. Za djecu stariju od 6 tjedana doza se određuje individualno, ovisno o tjelesnoj težini i kliničkoj situaciji.
Nakon parenteralne terapije, ako je potrebno, prelazi se na oralnu primjenu.
Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se uzima oralno je 3,6 g.
Nuspojave
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, glositis, pseudomembranozni kolitis, kolestatski hepatitis.
Alergijske reakcije: kožni osip, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.
Iz hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastična anemija.
Iz urinarnog sustava: kristalurija, hematurija, intersticijski nefritis.
Lokalne reakcije: flebitis (sa / u uvodu).
Drugi: purpura, disfunkcija štitnjače.
interakcija lijekova
Uz istovremenu primjenu ove kombinacije, učinak neizravnog djelovanja značajno se pojačava zbog usporavanja inaktivacije potonjeg, kao i njihovog oslobađanja od povezanosti s proteinima plazme.
Uz istovremenu primjenu s nekim derivatima sulfonilureje, moguće je povećanje hipoglikemijskog učinka.
Istovremena primjena ove kombinacije može dovesti do povećanja toksičnosti potonjeg (osobito do pojave pancitopenije) zbog oslobađanja od povezanosti s proteinima plazme.
Pod utjecajem indometacina, naproksena, salicilata i nekih drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova moguće je pojačati djelovanje ove kombinacije uz razvoj nuspojava, budući da se djelatne tvari oslobađaju iz veze s proteinima krvi i povećava njihova koncentracija.
Istodobna primjena diuretika i ove kombinacije povećava vjerojatnost razvoja trombocitopenije uzrokovane potonjim, osobito u starijih bolesnika.
U slučaju istodobne primjene kloridina s ovom kombinacijom, pojačava se antimikrobni učinak, jer kloridin inhibira stvaranje tetrahidrofolne kiseline, koja je neophodna za sintezu nukleinskih kiselina i proteina. Zauzvrat, sulfonamidi inhibiraju stvaranje dihidrofolne kiseline, koja je prekursor tetrahidrofolne kiseline. Ova kombinacija se široko koristi u liječenju toksoplazmoze.
Apsorpcija sulfametoksazola i trimetoprima kada se uzimaju zajedno s kolestiraminom smanjena je zbog stvaranja netopljivih kompleksa, što dovodi do smanjenja njihove koncentracije u krvi.
Smanjuje intenzitet jetrenog metabolizma fenitoina (produžuje njegov T 1/2 za 39%), pojačavajući njegov učinak i toksične učinke.
Uz istovremenu primjenu ove kombinacije s pirimetaminom u dozama većim od 25 mg / tjedan, povećava se rizik od razvoja megaloblastične anemije.
Može povećati koncentraciju digoksina u serumu, osobito u starijih bolesnika, potrebno je praćenje koncentracije digoksina u serumu.
Učinkovitost tricikličkih antidepresiva kada se uzimaju s ovom kombinacijom može biti smanjena.
U bolesnika koji primaju ovu kombinaciju i nakon transplantacije bubrega može doći do reverzibilnog pogoršanja funkcije bubrega, što se očituje povećanjem razine kreatinina.
Uz istodobnu primjenu s ACE inhibitorima, osobito u starijih bolesnika, može se razviti hiperkalijemija.
Trimetoprim, inhibicijom transportnog sustava u bubrezima, povećava AUC dofetilida za 103% i Cmax dofetilida za 93%. S povećanjem koncentracije dofetilid može uzrokovati ventrikularne aritmije s produljenjem QT intervala, uključujući torsades de pointes. Istodobna primjena je kontraindicirana.
posebne upute
Djeci se propisuju samo oni pripravci sulfametoksazola u kombinaciji s trimetoprimom koji su namijenjeni za primjenu u pedijatriji.
Poželjno je odrediti koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako koncentracija sulfametoksazola prijeđe 150 µg/ml, liječenje treba prekinuti dok ne padne ispod 120 µg/ml.
Kod dugotrajnog (više od mjesec dana) liječenja potrebne su redovite krvne pretrage, jer postoji mogućnost hematoloških promjena (najčešće asimptomatskih). Ove promjene mogu biti reverzibilne primjenom folne kiseline (3-6 mg / dan), što značajno ne smanjuje antimikrobno djelovanje lijeka. Potreban je poseban oprez u liječenju starijih bolesnika ili bolesnika kod kojih se sumnja na početni nedostatak folata. Imenovanje folne kiseline također je poželjno za dugotrajno liječenje u visokim dozama.
Također je neprimjereno tijekom liječenja koristiti prehrambene proizvode koji sadrže velike količine PABA - zelene dijelove biljaka (cvjetača, špinat, mahunarke), mrkvu, rajčicu.
Treba izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju.
Rizik od nuspojava mnogo je veći u bolesnika s AIDS-om.
Trudnoća i dojenje
Primjena tijekom trudnoće i laktacije (dojenje) je kontraindicirana.
Primjena u djetinjstvu
Za djecu se lijek propisuje prema indikacijama i prema preporučenom režimu doziranja. V / m administracija je kontraindicirana u dobi od 6 godina, gutanje je kontraindicirano u djece mlađe od 3 mjeseca.
Za oslabljenu funkciju bubrega
Na zatajenja bubrega doza ovisi o veličini CC: sa QC preko 25 ml/min- standardna doza; na 15-25 ml/min- standardna doza 3 dana, zatim pola standardne doze. Na CC manji od 15 ml/m2 u imenovati polovicu standardne doze samo na pozadini hemodijalize.
Za oslabljenu funkciju jetre
Kontraindicirano kod zatajenja jetre.
Primjena u starijih osoba
U starijih osoba i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega T 1/2 se povećava.
