Popis svih antibiotika iz serije penicilina i more podataka o njima. Penicilinska serija antibiotika: klasifikacija Antibiotici penicilinske serije nazivi lijekova u tabletama

Analozi penicilina liječnicima su otvorili nove mogućnosti u liječenju zaraznih bolesti. Oni su otporniji na agresivnu okolinu želuca i imaju manje nuspojava.

O penicilinima

Penicilini su najstariji poznati antibiotici. Imaju mnogo vrsta, ali neke od njih su izgubile svoju važnost zbog otpora. Bakterije su se uspjele prilagoditi i postale su neosjetljive na djelovanje ovih lijekova. To tjera znanstvenike na stvaranje novih vrsta plijesni, analoga penicilina, s novim svojstvima.

Penicilini imaju nisku toksičnost za tijelo, prilično široku upotrebu i dobar pokazatelj baktericidnog djelovanja, ali su mnogo češći nego što bi liječnici željeli. To je zbog organske prirode antibiotika. Druga negativna kvaliteta također se može pripisati teškoćama u njihovom kombiniranju s drugim lijekovima, posebno onima slične klase.

Priča

Prvi put se penicilini u literaturi spominju 1963. godine u knjizi o indijskim vračevima. U medicinske svrhe koristili su mješavine gljiva. Prvi put u prosvijećenom svijetu uspio ih je dobiti Alexander Fleming, no to se nije dogodilo namjerno, već slučajno, kao i sva velika otkrića.

Prije Drugog svjetskog rata britanski mikrobiolozi radili su na problemu industrijske proizvodnje lijekova u potrebnim količinama. Isti problem paralelno je rješavan i u Sjedinjenim Državama. Od tada je penicilin postao najčešći lijek. No, s vremenom su se drugi izolirali i sintetizirali, koji su ga postupno zamijenili s postolja. Osim toga, mikroorganizmi su počeli razvijati rezistenciju na ovaj lijek, što je kompliciralo liječenje teških infekcija.

Princip antibakterijskog djelovanja

Stanična stijenka bakterija sadrži tvar koja se zove peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotika utječe na sintezu ovog proteina inhibicijom stvaranja potrebnih enzima. Mikroorganizam umire zbog nemogućnosti obnove stanične stijenke.

Međutim, neke su se bakterije naučile oduprijeti takvoj brutalnoj invaziji. Oni proizvode beta-laktamazu, koja uništava enzime koji utječu na peptidoglikane. Kako bi se nosili s ovom preprekom, znanstvenici su morali stvoriti analoge penicilina koji također mogu uništiti beta-laktamazu.

Ljudska opasnost

Na samom početku ere antibiotika znanstvenici su razmišljali o tome koliko će oni postati otrovni za ljudski organizam, jer se gotovo sva živa tvar sastoji od proteina. Ali nakon što smo proveli dovoljan broj studija, otkrili smo da u našim tijelima praktički nema peptidoglikana, što znači da lijek ne može izazvati nikakvu ozbiljnu štetu.

Spektar djelovanja

Gotovo sve vrste penicilina utječu na gram-pozitivne bakterije roda staphylococcus, streptococcus i uzročnika kuge. Također, njihov spektar djelovanja uključuje sve gram-negativne mikroorganizme, gonokoke i meningokoke, anaerobne bacile pa čak i neke gljivice (primjerice, aktinomicete).

Znanstvenici izmišljaju sve više i više novih vrsta penicilina, pokušavajući spriječiti bakterije da se naviknu na njihova baktericidna svojstva, ali ova skupina lijekova više nije prikladna za liječenje. Jedno od negativnih svojstava ove vrste antibiotika je disbakterioza, budući da je crijevo čovjeka naseljeno bakterijama koje su osjetljive na djelovanje penicilina. Ovo je vrijedno zapamtiti kada uzimate lijekove.

Glavne vrste (klasifikacija)

Moderni znanstvenici nude modernu podjelu penicilina u četiri skupine:

1. Prirodne, koje sintetiziraju gljive. To uključuje benzilpeniciline i fenoksimetilpeniciline. Ovi lijekovi imaju uski spektar djelovanja, uglavnom na
2. Polusintetski lijekovi otporni na penicilinazu. Koriste se za liječenje širokog spektra patogena. Predstavnici: meticilin, oksacilin, nafcilin.
3. Karboksipenicilini (karbpenicilin).
4. Skupina lijekova širokog spektra djelovanja:
   - ureidopenicilini;
   - amidopenicilini.

Biosintetski oblici

Na primjer, vrijedi dati nekoliko trenutno najčešćih lijekova koji odgovaraju ovoj skupini. Vjerojatno najpoznatiji od penicilina mogu se smatrati "Bicillin-3" i "Bicillin-5". Oni su bili pioniri u skupini prirodnih antibiotika i bili su vodeći u svojoj kategoriji sve dok se nisu pojavili napredniji oblici antimikrobika.

1. "Extencillin". Uputa za uporabu navodi da se radi o dugodjelujućem beta-laktamskom antibiotiku. Indikacije za njegovu primjenu su egzacerbacije reumatskih bolesti i bolesti izazvanih treponemom (sifilis, frembezija i pinta). Dostupan u prahu. Upute za uporabu "Extencillin" ne preporučuju kombiniranje s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NVPS), budući da je moguća konkurentska interakcija. To može negativno utjecati na učinkovitost liječenja.
2. "Penicillin-Fau" se odnosi na skupinu fenoksimetilpenicilina. Koristi se za liječenje zaraznih bolesti ENT organa, kože i sluznice, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Koristi se kao preventiva nakon kirurških zahvata, za održavanje remisije kod reumatizma, koreje minor, bakterijskog endokarditisa.
3. Antibiotik "Ospen" je analog prethodnog lijeka. Dolazi u obliku tableta ili granula. Ne preporučuje se kombinirati s NVPS-om i oralnim kontraceptivima. Često se koristi u liječenju dječjih bolesti.

Polusintetski oblici

Ova skupina lijekova uključuje kemijski modificirane antibiotike dobivene iz plijesni.

1. Prvi na ovom popisu je amoksicilin. Upute za uporabu (cijena - oko stotinu rubalja) pokazuju da lijek ima širok spektar djelovanja i koristi se za bakterijske infekcije gotovo bilo koje lokalizacije. Prednost mu je što je stabilan u kiseloj sredini želuca, a nakon apsorpcije koncentracija u krvi veća je nego kod ostalih predstavnika ove skupine. Ali nemojte idealizirati "Amoksicilin". Upute za uporabu (cijena može varirati u različitim regijama) upozoravaju da se lijek ne smije propisivati ​​pacijentima s mononukleozom, alergijama i trudnicama. Dugotrajna primjena nije moguća zbog značajnog broja nuspojava.
2. Oksacilin natrijeva sol se propisuje kada bakterije proizvode penicilinazu. Lijek je otporan na kiseline, može se uzimati oralno, dobro se apsorbira u crijevu. Brzo se izlučuje putem bubrega, pa je potrebno stalno održavati željenu koncentraciju u krvi. Jedina kontraindikacija je alergijska reakcija. Dostupan u obliku tableta ili u bočicama kao tekućina za injekcije.
3. Posljednji predstavnik polusintetskih penicilina je ampicilin trihidrat. Upute za uporabu (tablete) pokazuju da ima širok spektar djelovanja, utječući na gram-negativne i gram-pozitivne bakterije. Bolesnici se dobro podnose, ali treba biti oprezan kod onih koji uzimaju antikoagulanse (na primjer, osobe s patologijom kardiovaskularnog sustava), jer lijek potencira njihovo djelovanje.

Otapalo

Penicilini se prodaju u ljekarnama kao prašak za injekcije. Stoga se za intravensku ili intramuskularnu primjenu moraju otopiti u tekućini. Kod kuće možete koristiti destiliranu vodu za injekcije, natrijev klorid ili dvopostotnu otopinu novokaina. Mora se zapamtiti da otapalo ne smije biti previše toplo.

Indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Indikacije za antibiotsko liječenje su dijagnoze: lobarna i žarišna pneumonija, empijem pleure, sepsa i septikemija, septički endokarditis, meningitis, osteomijelitis. U polje djelovanja spadaju bakterijski tonzilitis, difterija, šarlah, antraks, gonoreja, sifilis, gnojne infekcije kože.

Postoji nekoliko kontraindikacija za liječenje penicilinskom skupinom. Prvo, prisutnost preosjetljivosti na lijek i njegove derivate. Drugo, utvrđena dijagnoza epilepsije, koja ne dopušta ubrizgavanje lijeka u kralježnicu. Što se tiče trudnoće i dojenja, u ovom slučaju očekivane koristi trebale bi značajno premašiti moguće rizike, jer je placentna barijera propusna za peniciline. Tijekom uzimanja lijeka, dijete se mora privremeno prebaciti na drugi način hranjenja, jer lijek prodire u mlijeko.

Nuspojave se mogu promatrati na nekoliko razina odjednom.

Sa strane središnjeg živčanog sustava mogući su mučnina, povraćanje, ekscitabilnost, meningizam, konvulzije, pa čak i koma. Alergijske reakcije manifestiraju se u obliku osipa na koži, povišene temperature, bolova u zglobovima i oteklina. Zabilježeni su slučajevi anafilaktičkog šoka i smrti. Zbog baktericidnog djelovanja moguća je kandidijaza vagine i usne šupljine, kao i disbakterioza.

Značajke korištenja

S oprezom, potrebno je propisivati ​​bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s utvrđenim zatajenjem srca. Ne preporuča se koristiti osobama sklonim alergijskim reakcijama, kao ni osobama preosjetljivima na cefalosporine.

Ako pet dana nakon početka terapije nije došlo do promjena u stanju bolesnika, tada je potrebno koristiti analoge penicilina ili zamijeniti skupinu antibiotika. Istodobno s imenovanjem, na primjer, tvari "Bicillin-3", potrebno je paziti da se spriječi gljivična superinfekcija. Za to su propisani antifungalni lijekovi.

Potrebno je jasno objasniti pacijentu da prekid uzimanja lijeka bez valjanog razloga uzrokuje rezistenciju mikroorganizama. A da biste ga prevladali, trebat će vam jači lijekovi koji uzrokuju teške nuspojave.

Analozi penicilina postali su nezamjenjivi u modernoj medicini. Iako je ovo najranija otvorena skupina antibiotika, još uvijek je relevantna za liječenje meningitisa, gonoreje i sifilisa, ima dovoljno širok spektar djelovanja i blage nuspojave da se propisuje djeci. Naravno, kao i svaki drugi lijek, penicilini imaju kontraindikacije i nuspojave, ali ih više nego nadoknađuju mogućnosti primjene.

Čini se - što su gljive? Predstavnici prirode našeg planeta, koji rastu u svakoj šumi i ne samo: oni se također uzgajaju u industrijskom okruženju; jedemo ih, a neke njihove vrste sadrže ogromne količine otrova - mogu ubiti bilo koju odraslu osobu. Osim toga, oni su uzročnici velike skupine kožnih bolesti i lezija ljudske sluznice.

Ali postoji jedan jedinstveni predstavnik ove vrste u ovom carstvu živih organizama - gljivica roda Penicillium, koja već gotovo stotinu godina spašava živote milijunima i milijunima ljudi. Cijelo čovječanstvo je zahvalno za njegovo otkriće talentirani znanstvenik iz Škotske Alexander Flemming.

Ovo svjetsko otkriće dogodilo se gotovo slučajno: znanstvenik se nakon dugog putovanja vratio u svoj laboratorij i na svom stolu pronašao zaboravljenu Petrijevu zdjelicu. U njoj se, tijekom njegove odsutnosti, razvila plijesan - a oko nje se pojavio prsten s mrtvim mikrobima. Mikrobiolog je odmah počeo proučavati ovaj fenomen, ali je čisti penicilin dobiven tek 13 godina kasnije. Istodobno su ga počeli koristiti u medicinskoj praksi i stavili u masovnu proizvodnju. Već 40-ih godina prošlog stoljeća prvi antibiotici su liječili veliki broj bolesti.

Područje djelovanja penicilinskih antibiotika

S bakterijskim patogenima svaki antibiotik-penicilin bori se nemilosrdno i učinkovito: lijekovi koji djeluju prema baktericidnoj shemi djelovanja na patogene mikroorganizme oštećuju strukturu njihovih staničnih stijenki, a zbog razlike u tlaku između vanjskog i unutarnjeg okruženja oni umiru. .

Penicilini reagiraju na određenu tvar u stanične stijenke bakterija - peptidoglikan, zbog čega dolazi do procesa uništenja. U ljudskom tijelu stanice ne sadrže takvu tvar u svojoj strukturi, tako da penicilini nemaju negativan učinak na građevni materijal stanice.

Stoga su liječnici i znanstvenici od samog početka upotrebe penicilina tvrdili da ovaj lijek nema toksičnost i štetne učinke. . Bakteriostatsko djelovanje antibiotika je kako slijedi: kod patogene mikroflore, proces reprodukcije je privremeno inhibiran, zbog čega ljudski imunitet može uništiti postojeće patogeno okruženje. Popis patogena s kojima se bori penicilinska skupina antibiotika je znatan. Među njima vrijedi istaknuti najčešće:

• streptokoki,
• meningokok,
• stafilokoki,
• gonokok,
• pneumokok,
• štapić tetanusa,
• štapić za botulizam,
• bakterije antraksa,
• bakterije difterije i mnoge druge

Popis penicilinskih antibiotika

Nema smisla pitati koji je antibiotik bolji - aktivna tvar u svakom lijeku djeluje na sličan način. Ali jednostavno se dogodilo da među liječnicima ima više propisanih lijekova ove skupine. To može biti zbog pogodnosti uzimanja, kratkog tijeka liječenja i dokazanog proizvođača. Stoga su među stanovništvom takvi lijekovi najpoznatiji i imaju povjerenje u imenovanje. Ispod možete vidjeti popis antibiotika penicilinske serije lijekova.

Nijanse uporabe antibiotika na bazi penicilina u pedijatriji

Tijelo djeteta značajno se razlikuje od tijela odrasle osobe: mnogi njegovi sustavi i organi još nisu u potpunosti formirani i ne rade sa 100% učinkovitošću. Utjecaj bilo kojeg lijeka na tijelo djeteta je mnogo puta jači nego na odraslu osobu. Stoga svaki pedijatar s velikom pažnjom pristupa imenovanju antibiotika za bebe i rastuću djecu.

Ova skupina lijekova koristi se u liječenju dojenčadi sa sepsom i toksičnim lezijama; u prve 3 godine nakon rođenja liječe i otitis media, meningitis, pleuritis i upalu pluća. Amoksicilin, amoksiklav ili flemoksin imaju najmanje toksični učinak na djetetov organizam koji još nije u potpunosti formiran - ti su lijekovi najučinkovitiji u pedijatrijskoj praksi među penicilinskim lijekovima.

Propisivanje i prilagođavanje doze angažiran je samo pedijatar, ni u kojem slučaju ne smijete sami propisivati ​​lijekove: to može naštetiti zdravlju djeteta. Tijekom trudnoće, liječenje penicilinima također treba provoditi s velikim oprezom - nakon savjetovanja s liječnikom. U ovom slučaju, antibiotik ima slobodan pristup fetusu, što može naštetiti malom organizmu u razvoju. U razdoblju dojenja preporuča se prijeći na mliječne formule, jer antibiotici imaju tendenciju prodiranja u majčino mlijeko.

Područja medicinske prakse u kojima se koriste penicilinski antibiotici

Od svog nastanka, antibakterijska terapija u obliku penicilinskih antibiotika prodrla je doslovno u sva područja moderne medicine. Čak iako Kako su tijekom nekoliko desetljeća njihove uporabe mnogi uzročnici razvili rezistenciju na peniciline, oni su i dalje vodeća karika u antibakterijskoj terapiji u mnogim granama medicine.

Preporuke za terapiju penicilinskim antibioticima

Čak i antibiotici najnovije generacije, nažalost, imaju nuspojave na tijelu odrasle osobe, a posebno djeteta. Oni prilično učinkovito uništavaju uzročnike bolesti - patogene mikrobe koji su ušli u tijelo, ali također imaju štetan učinak na vlastitu crijevnu mikrofloru. Stoga, česta nuspojava korištenje antibiotika je smanjenje tjelesne obrane imuniteta.

Nakon tijeka liječenja penicilinskim pripravcima, tijelu je potrebno vrijeme za oporavak, au teškim simptomima takve nuspojave, posebna prehrana. Sastoji se od upotrebe velike količine fermentiranih mliječnih proizvoda, koji savršeno obnavljaju normalno funkcioniranje mikroflore gastrointestinalnog trakta. Za nekoliko tjedana vrijedi ograničiti upotrebu slane, začinjene hrane, kao i masne i visokokalorične hrane.

Tijekom uzimanja antibiotika i dva tjedna nakon toga liječnici preporučuju uzimanje prebiotika i probiotika koji će zaštititi korisne bakterije. gastrointestinalnog trakta i pridonijet će njihova kolonizacija u želucu i crijevima.

Ako je antibiotik iz serije penicilina potvrđen je toksični učinak na stanice jetre, potrebno je provesti tijek liječenja hepatoprotektorima. Oni će zaštititi jetru i obnoviti njezin oštećeni stanični materijal.

Posljedica smanjenja imuniteta u pozadini uzimanja antibiotika je povećana sklonost prehladama, stoga ne biste trebali izlagati tijelo hipotermiji. U ovom slučaju vrijedi piti tijek imunomodulatora (immunal, pripravci ehinaceje).

I što je najvažnije, nemojte se samoliječiti: ako trebate koristiti penicilinske antibiotike, trebate se posavjetovati s liječnikom kako biste odabrali i prilagodili dozu jednog ili drugog antibiotika.

Penicilini (penicilin)- skupina antibiotika koju proizvode mnoge vrste plijesni iz roda penicilij, aktivan protiv većine gram-pozitivnih, kao i nekih gram-negativnih mikroorganizama (gonokoki, meningokoki i spirohete). Penicilini spadaju u tzv. beta-laktamski antibiotici (beta-laktami).

Beta-laktami su velika skupina antibiotika, kojima je zajedničko prisustvo četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi molekule. Beta-laktami uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Beta-laktami su najbrojnija skupina antimikrobnih lijekova u kliničkoj praksi, koja zauzima vodeće mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti.

Povijesni podaci. Godine 1928. engleski znanstvenik A. Fleming, koji je radio u bolnici St. Mary u Londonu, otkrio je sposobnost zelene plijesni filamentne gljive (Penicillium notatum) uzrokovati smrt stafilokoka u kulturi stanica. Aktivnu tvar gljive, koja ima antibakterijsko djelovanje, A. Fleming je nazvao penicilin. Godine 1940. u Oxfordu je skupina istraživača pod vodstvom H.W. Flory i E.B. Cheyna je izolirao u čistom obliku značajne količine prvog penicilina iz kulture Penicillium notatum. Godine 1942., izvanredni domaći istraživač Z.V. Yermolyeva je primala penicilin iz gljive Penicillium crustosum. Od 1949. praktički neograničene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale su dostupne za kliničku upotrebu.

Skupina penicilina uključuje prirodne spojeve koje proizvode razne vrste plijesni. Penicillium, te niz polusintetičkih. Penicilini (kao i ostali beta-laktami) djeluju baktericidno na mikroorganizme.

Najčešća svojstva penicilina su: niska toksičnost, širok raspon doziranja, križna alergija između svih penicilina te djelomično cefalosporina i karbapenema.

Antibakterijski učinak beta-laktama povezana je s njihovom specifičnom sposobnošću da poremete sintezu stanične stijenke bakterija.

Stanična stijenka bakterija ima krutu strukturu, daje mikroorganizmima njihov oblik i štiti ih od uništenja. Temelji se na heteropolimeru - peptidoglikanu, koji se sastoji od polisaharida i polipeptida. Njegova umrežena mrežasta struktura daje čvrstoću stanične stijenke. Sastav polisaharida uključuje takve amino šećere kao N-acetilglukozamin, kao i N-acetilmuramsku kiselinu, koja se nalazi samo u bakterijama. Amino šećeri povezani su s kratkim peptidnim lancima, uključujući neke L- i D-aminokiseline. Kod gram-pozitivnih bakterija stanična stijenka sadrži 50-100 slojeva peptidoglikana, kod gram-negativnih bakterija - 1-2 sloja.

Oko 30 bakterijskih enzima sudjeluje u procesu biosinteze peptidoglikana, ovaj proces se sastoji od 3 faze. Vjeruje se da penicilini ometaju kasne faze sinteze stanične stijenke, sprječavajući stvaranje peptidnih veza inhibicijom enzima transpeptidaze. Transpeptidaza je jedan od proteina koji vežu penicilin s kojima beta-laktamski antibiotici stupaju u interakciju. Osim transpeptidaza, proteini koji vežu penicilin, enzimi uključeni u završne faze stvaranja bakterijske stanične stijenke, uključuju karboksipeptidaze i endopeptidaze. Prisutni su u svim bakterijama (npr Staphylococcus aureus ima ih 4 Escherichia coli- 7). Penicilini se vežu na te proteine ​​različitim brzinama i stvaraju kovalentnu vezu. U tom slučaju dolazi do inaktivacije proteina koji vežu penicilin, slabi se čvrstoća bakterijske stanične stijenke i stanice se podvrgavaju lizi.

Farmakokinetika. Kada se uzimaju oralno, penicilini se apsorbiraju i distribuiraju po tijelu. Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tekućine (sinovijalne, pleuralne, perikardijalne, žučne), gdje brzo postižu terapijske koncentracije. Iznimke su cerebrospinalna tekućina, unutarnja sredina oka i tajna žlijezde prostate - ovdje su koncentracije penicilina niske. Koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini može biti različita ovisno o uvjetima: normalno - manje od 1% seruma, s upalom može porasti do 5%. Terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini stvaraju se kod meningitisa i primjene lijekova u visokim dozama. Penicilini se brzo izlučuju iz organizma, uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Poluvijek im je kratak (30-90 minuta), koncentracija u mokraći visoka.

Ima ih nekoliko klasifikacije Lijekovi iz skupine penicilina: prema molekularnoj strukturi, prema izvorima proizvodnje, prema spektru djelovanja i dr.

Prema klasifikaciji koju je predstavio D.A. Kharkevich (2006), penicilini su klasificirani na sljedeći način (klasifikacija se temelji na nizu značajki, uključujući razlike u načinima dobivanja):

I. Pripravci penicilina dobiveni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):

I.1. Za parenteralnu primjenu (razara se u kiseloj sredini želuca):

Kratkotrajno djelovanje:

benzilpenicilin (natrijeva sol),

benzilpenicilin (kalijeva sol);

Dugotrajno:

benzilpenicilin (novokainska sol),

bicilin-1,

Bicilin-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

II. Polusintetski penicilini

II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

Otporan na penicilinazu:

oksacilin (natrijeva sol),

nafcilin;

Široki spektar djelovanja:

ampicilin,

amoksicilin.

II.2. Za parenteralnu primjenu (razara se u kiseloj sredini želuca)

Širokog spektra djelovanja, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva sol),

tikarcilin,

azlocilin.

II.3. Za enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

karbenicilin (indanil natrij),

karfecilin.

Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I.B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 skupina:

1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenicilini (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin).

5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin, piperacilin).

Izvor dobivanja, spektar djelovanja, kao i kombinacija s beta-laktamazama, uzeti su u obzir prilikom izrade klasifikacije dane u Saveznom vodiču (formularni sustav), izdanje VIII.

1. Prirodno:

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

benzatin benzilpenicilin,

benzilpenicilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenicilin.

2. Antistafilokokni:

oksacilin.

3. Prošireni spektar (aminopenicilini):

ampicilin,

amoksicilin.

4. Aktivan prema Pseudomonas aeruginosa:

karboksipenicilini:

tikarcilin.

ureidopenicilini:

azlocilin,

piperacilin.

5. U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (zaštićeni inhibitorima):

amoksicilin/klavulanat,

ampicilin/sulbaktam,

tikarcilin/klavulanat.

Prirodni (prirodni) penicilini su antibiotici uskog spektra koji djeluju na Gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini dobivaju se iz medija kulture na kojem se uzgajaju određene vrste plijesni. (Penicillium). Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina, a jedan od najaktivnijih i najpostojanijih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku raznih soli - natrija, kalija i novokaina.

Svi prirodni penicilini imaju slično antimikrobno djelovanje. Prirodne peniciline uništavaju beta-laktamaze, stoga su neučinkoviti za liječenje stafilokoknih infekcija, jer. u većini slučajeva stafilokoki proizvode beta-laktamazu. Učinkoviti su uglavnom protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (uklj. Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negativni koki (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), neki anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni organizmi obično su otporni, osim Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida.Što se tiče virusa (uzročnika gripe, poliomijelitisa, boginja itd.), Mycobacterium tuberculosis, uzročnika amebijaze, rikecije, gljivica, penicilini su neučinkoviti.

Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina gotovo su identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina protiv osjetljivih Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin se propisuje za infekcije srednje težine. Djelovanje penicilinskih pripravaka biološki je određeno antibakterijskim učinkom na određeni soj Staphylococcus aureus. Po jedinici djelovanja (1 ED) uzima se aktivnost 0,5988 μg kemijski čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.

Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost na beta-laktamaze (kada se beta-laktamski prsten enzimski cijepa beta-laktamazama (penicilinazama) uz stvaranje penicilanske kiseline, antibiotik gubi svoje antimikrobno djelovanje), slaba apsorpcija u želucu (nužna je injekcijski putevi primjene) i relativno niska aktivnost protiv većine gram-negativnih organizama.

U normalnim uvjetima pripravci benzilpenicilina ne prodiru dobro u cerebrospinalnu tekućinu, međutim, s upalom moždanih ovojnica povećava se propusnost kroz BBB.

Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko topljivih natrijevih i kalijevih soli, djeluje kratko - 3-4 sata, jer. brzo se izlučuje iz tijela, a to zahtijeva česte injekcije. U tom smislu, slabo topljive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina predložene su za upotrebu u medicinskoj praksi.

Produženi oblici benzilpenicilina ili depo-penicilina: Bicilin-1 (benzatin benzilpenicilin), kao i kombinirani lijekovi koji se temelje na njima - Bicilin-3 (benzatin benzilpenicilin + benzilpenicilin natrij + benzilpenicilin novokainska sol), Bitsillin-5 (benzatin benzilpenicilin + benzilpenicilin). novokainska sol) su suspenzije koje se mogu primijeniti samo intramuskularno. Oni se polako apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, stvarajući depo u mišićnom tkivu. To vam omogućuje da zadržite koncentraciju antibiotika u krvi značajno vrijeme i time smanjite učestalost primjene lijeka.

Sve soli benzilpenicilina koriste se parenteralno, tk. uništavaju se u kiseloj sredini želuca. Od prirodnih penicilina samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) ima svojstva stabilna na kiseline, iako u slabom stupnju. Fenoksimetilpenicilin se kemijski razlikuje od benzilpenicilina po prisutnosti fenoksimetilne skupine umjesto benzilne skupine u molekuli.

Benzilpenicilin se koristi za infekcije uzrokovane streptokokom, uključujući Streptococcus pneumoniae(upala pluća stečena u zajednici, meningitis), Streptococcus pyogenes(streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, šarlah, endokarditis), s meningokoknim infekcijama. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, plinske gangrene, leptospiroze i lajmske bolesti.

Bicilini su indicirani, prije svega, ako je potrebno održati učinkovitu koncentraciju u tijelu dulje vrijeme. Koriste se za sifilis i druge bolesti uzrokovane blijedim treponemom (frambeijom), streptokokne infekcije (isključujući infekcije uzrokovane streptokokom skupine B) - akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, reumatizam, lišmanijaza.

Godine 1957. iz prirodnih penicilina izolirana je 6-aminopenicilanska kiselina i na njezinoj osnovi započeo je razvoj polusintetskih lijekova.

6-Aminopenicilanska kiselina - osnova molekule svih penicilina ("penicilinska jezgra") - složeni heterociklički spoj koji se sastoji od dva prstena: tiazolidin i beta-laktam. Bočni radikal povezan je s beta-laktamskim prstenom, koji određuje bitna farmakološka svojstva rezultirajuće molekule lijeka. Kod prirodnih penicilina struktura radikala ovisi o sastavu podloge na kojoj rastu. Penicillium spp.

Polusintetski penicilini dobivaju se kemijskom modifikacijom dodavanjem različitih radikala u molekulu 6-aminopenicilanske kiseline. Tako su dobiveni penicilini s određenim svojstvima:

Otporan na djelovanje penicilinaza (beta-laktamaza);

Otporan na kiseline, učinkovit kada se daje oralno;

Posjeduje široki spektar djelovanja.

Izoksazolpenicilini (izoksazolil penicilini, stabilni na penicilinazu, antistafilokokni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifičan enzim beta-laktamazu (penicilinazu) i rezistentna je na benzilpenicilin (80-90% sojeva stvara penicilinazu). Staphylococcus aureus).

Glavni antistafilokokni lijek je oksacilin. U skupinu lijekova rezistentnih na penicilinazu također spadaju kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i/ili niske učinkovitosti nisu našli kliničku primjenu.

Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je benzilpenicilinu, ali zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu, aktivan je protiv stafilokoka koji stvaraju penicilinazu i koji su rezistentni na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike.

Po djelovanju protiv gram-pozitivnih koka (uključujući stafilokoke koji ne proizvode beta-laktamazu), izoksazolpenicilini, uklj. oksacilin su znatno inferiorni prirodnim penicilinima, stoga su u bolestima uzrokovanim mikroorganizmima osjetljivim na benzilpenicilin manje učinkoviti od potonjeg. Oksacilin nije aktivan protiv gram-negativnih bakterija (osim Neisseria spp.), anaerobi. U tom smislu, lijekovi ove skupine su indicirani samo u slučajevima kada je poznato da je infekcija uzrokovana sojevima stafilokoka koji stvaraju penicilinazu.

Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolpenicilina i benzilpenicilina:

Brza, ali ne potpuna (30-50%) apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta. Ove antibiotike možete koristiti i parenteralno (in / m, in / in) i unutra, ali 1-1,5 sati prije jela, jer. imaju nisku otpornost na solnu kiselinu;

Visok stupanj vezanja na albumin plazme (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolpenicilina iz tijela tijekom hemodijalize;

Ne samo bubrežno, već i jetreno izlučivanje, nema potrebe prilagođavati režim doziranja kod blagog zatajenja bubrega.

Glavna klinička vrijednost oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima rezistentnim na penicilin. Staphylococcus aureus(isključujući infekcije uzrokovane Staphylococcus aureus otporan na meticilin, MRSA). Treba imati na umu da su sojevi česti u bolnicama Staphylococcus aureus otporan na oksacilin i meticilin (meticilin, prvi penicilin otporan na penicilinazu, više nije proizveden). Nozokomijalni i izvanbolnički stečeni sojevi Staphylococcus aureus Bakterije otporne na oksacilin/meticilin obično su multirezistentne—otporne su na sve druge beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide i fluorokinolone. Lijekovi izbora za MRSA infekcije su vankomicin ili linezolid.

Nafcilin je nešto aktivniji od oksacilina i drugih penicilina rezistentnih na penicilinazu (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire kroz BBB (njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini dovoljna je za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se uglavnom žučju (maksimalna koncentracija u žuči je mnogo veća od seruma), u manjoj mjeri - bubrezima. Može se koristiti oralno i parenteralno.

Amidinopenicilini - To su penicilini uskog spektra djelovanja, ali pretežito djeluju na gram-negativne enterobakterije. Pripravci amidinopenicilina (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin) ​​nisu registrirani u Rusiji.

Penicilini s proširenim spektrom djelovanja

U skladu s klasifikacijom koju je predstavio D.A. Kharkevich, polusintetski antibiotici širokog spektra podijeljeni su u sljedeće skupine:

I. Lijekovi koji ne djeluju na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karfecilin;

Ureidopenicilini: piperacilin, azlocilin, mezlocilin.

Aminopenicilini - antibiotici širokog spektra. Sve njih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

Amoksicilin i ampicilin naširoko se koriste u medicinskoj praksi. Ampicilin je predak skupine aminopenicilina. Što se tiče gram-pozitivnih bakterija, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferioran u odnosu na benzilpenicilin, ali je bolji od oksacilina.

Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U usporedbi s prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina proširuje se na osjetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; djeluju bolje od prirodnih penicilina Listeria monocytogenes i osjetljivi enterokoki.

Od svih oralnih beta-laktama, amoksicilin ima najveću aktivnost protiv Streptococcus pneumoniae, otporan na prirodne peniciline.

Ampicilin nije učinkovit protiv sojeva koji stvaraju penicilinazu Staphylococcus spp., svi sojevi Pseudomonas aeruginosa, većina sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitivan).

Kombinirani pripravci se proizvode, na primjer, Ampiox (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina s oksacilinom je racionalna, jer. spektar djelovanja ovom kombinacijom postaje širi.

Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se uzima oralno, amoksicilin se brže i bolje apsorbira u crijevima (75-90%) od ampicilina (35-50%), bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane. Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonalni sustav, gdje mu je koncentracija 2 puta veća od koncentracije u krvi.

Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina od benzilpenicilina:

Mogućnost zakazivanja termina unutar;

Neznatno vezanje na proteine ​​plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodiranje u tkiva i tjelesne tekućine (kod meningitisa koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini mogu biti 70-95% koncentracija u krvi);

Mnoštvo imenovanja kombiniranih lijekova - 2-3 puta dnevno.

Glavne indikacije za imenovanje aminopenicilina su infekcije gornjih dišnih putova i ORL organa, infekcije bubrega i mokraćnog sustava, infekcije gastrointestinalnog trakta, eradikacija Helicobacter pylori(amoksicilin), meningitis.

Značajka nuspojava aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je makulopapularni osip nealergijske prirode, koji brzo nestaje kada se lijek prekine.

Jedna od kontraindikacija za imenovanje aminopenicilina je infektivna mononukleoza.

Antipseudomonalni penicilini

To uključuje karboksipeniciline (karbenicilin, tikarcilin) ​​i ureidopeniciline (azlocilin, piperacilin).

Karboksipenicilini - To su antibiotici koji imaju spektar antimikrobnog djelovanja sličan aminopenicilinima (osim djelovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi antipseudomonasni penicilin, inferioran u djelovanju drugim antipseudomonasnim penicilinima. Karboksipenicilini djeluju na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indol-pozitivne vrste proteusa (Proteus spp.) otporan na ampicilin i druge aminopeniciline. Klinički značaj karboksipenicilina trenutno opada. Iako imaju široki spektar djelovanja, neaktivni su protiv većine sojeva. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Gotovo ne prolaze kroz BBB. Višestrukost imenovanja - 4 puta dnevno. Sekundarna rezistencija mikroorganizama razvija se brzo.

Ureidopenicilini - to su također antipseudomonalni antibiotici, njihov spektar djelovanja podudara se s karboksipenicilinima. Najaktivniji lijek iz ove skupine je piperacilin. Od lijekova iz ove skupine samo azlocilin zadržava svoju važnost u medicinskoj praksi.

Ureidopenicilini su aktivniji od karboksipenicilina u odnosu na Pseudomonas aeruginosa. Također se koriste u liječenju infekcija uzrokovanih Klebsiella spp.

Svi antipseudomonalni penicilini uništavaju se beta-laktamazama.

Farmakokinetička svojstva ureidopenicilina:

Unesite samo parenteralno (u / m i / u);

Izlučivanje uključuje ne samo bubrege, već i jetru;

Višestrukost primjene - 3 puta dnevno;

Sekundarna rezistencija bakterija razvija se brzo.

Pojavom sojeva visoke otpornosti na antipseudomonalne peniciline i nedostatkom prednosti u odnosu na druge antibiotike, antipseudomonalni penicilini praktički su izgubili na značaju.

Glavne indikacije za ove dvije skupine antipseudomonalnih penicilina su bolničke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima. Pseudomonas aeruginosa, u kombinaciji s aminoglikozidima i fluorokinolonima.

Penicilini i drugi beta-laktamski antibiotici imaju visoko antimikrobno djelovanje, ali mnogi od njih mogu razviti otpornost mikroba.

Ova otpornost je posljedica sposobnosti mikroorganizama da proizvode specifične enzime - beta-laktamaze (penicilinaze), koji uništavaju (hidroliziraju) beta-laktamski prsten penicilina, što ih lišava antibakterijskog djelovanja i dovodi do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama. .

Neki polusintetski penicilini otporni su na djelovanje beta-laktamaza. Osim toga, za prevladavanje stečene rezistencije razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost ovih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze. Koriste se u stvaranju inhibitorima zaštićenih penicilina.

Inhibitori beta-laktamaze, poput penicilina, su beta-laktamski spojevi, ali sami po sebi imaju minimalno antibakterijsko djelovanje. Te se tvari nepovratno vežu za beta-laktamaze i inaktiviraju te enzime, štiteći tako beta-laktamske antibiotike od hidrolize. Inhibitori beta-laktamaza najaktivniji su protiv beta-laktamaza kodiranih plazmidnim genima.

Penicilini zaštićeni inhibitorima su kombinacija penicilinskog antibiotika sa specifičnim inhibitorom beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitori beta-laktamaze se ne koriste sami, već se koriste u kombinaciji s beta-laktamima. Ova kombinacija vam omogućuje da povećate otpornost antibiotika i njegovu aktivnost protiv mikroorganizama koji proizvode ove enzime (beta-laktamaze): Staphylococcus aureus, hemofilus influence, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, uklj. Bacteroides fragilis. Kao rezultat toga, sojevi mikroorganizama otpornih na peniciline postaju osjetljivi na kombinirani lijek. Spektar antibakterijskog djelovanja beta-laktama zaštićenih inhibitorima odgovara spektru penicilina sadržanih u njihovom sastavu, samo se razlikuje stupanj stečene rezistencije. Penicilini zaštićeni inhibitorima koriste se za liječenje infekcija različitih lokalizacija i za perioperativnu profilaksu u abdominalnoj kirurgiji.

Penicilini zaštićeni inhibitorima uključuju amoksicilin/klavulanat, ampicilin/sulbaktam, amoksicilin/sulbaktam, piperacilin/tazobaktam, tikarcilin/klavulanat. Tikarcilin/klavulanat ima antipseudomonalno djelovanje i aktivan je protiv Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima vlastitu antibakterijsku aktivnost protiv gram-negativnih koka iz obitelji Neisseriaceae i obitelji nefermentirajućih bakterija Acinetobacter.

Indikacije za primjenu penicilina

Penicilini se koriste za infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima. Uglavnom se koriste kod infekcija gornjih dišnih putova, u liječenju tonzilitisa, šarlaha, upale srednjeg uha, sepse, sifilisa, gonoreje, gastrointestinalnih infekcija, infekcija mokraćnog sustava itd.

Peniciline je potrebno koristiti samo prema uputama i pod nadzorom liječnika. Treba imati na umu da primjena nedovoljnih doza penicilina (kao i drugih antibiotika) ili prerano prekidanje liječenja može dovesti do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama (osobito prirodnih penicilina). Ako se pojavi rezistencija, treba nastaviti daljnju antibiotsku terapiju.

Primjena penicilina u oftalmologiji. U oftalmologiji se penicilini primjenjuju lokalno u obliku instilacija, subkonjunktivalnih i intravitrealnih injekcija. Penicilini ne prolaze dobro kroz krvno-oftalmološku barijeru. U pozadini upalnog procesa, njihovo prodiranje u unutarnje strukture oka se povećava, a koncentracije u njima postižu terapeutski značajne. Dakle, kada se ukapaju u konjunktivalnu vrećicu, terapeutske koncentracije penicilina određuju se u stromi rožnice, a kada se primjenjuju lokalno, praktički ne prodiru u vlagu prednje komore. Uz subkonjunktivalnu primjenu, lijekovi se određuju u rožnici i vlazi prednje komore oka, u staklastom tijelu - koncentracije ispod terapeutskih.

Pripremaju se otopine za lokalnu primjenu bez pripreme. Penicilini se koriste za liječenje gonokoknog konjunktivitisa (benzilpenicilin), keratitisa (ampicilin, benzilpenicilin, oksacilin, piperacilin i dr.), kanalikulitisa, posebno uzrokovanog aktinomicetama (benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin), apscesa i flegmone orbite (ampicilin/klavulanat, ampicilin/ sulbaktam, fenoksimetilpenicilin itd.) i druge bolesti oka. Osim toga, penicilini se koriste za prevenciju infektivnih komplikacija kod ozljeda vjeđa i orbite, osobito kada strano tijelo prodre u tkivo orbite (ampicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam itd.).

Primjena penicilina u urološkoj praksi. U urološkoj praksi od penicilinskih antibiotika naširoko se koriste lijekovi zaštićeni inhibitorima (upotreba prirodnih penicilina, kao i uporaba polusintetskih penicilina kao lijekova izbora, smatra se neopravdanom zbog visoke razine otpornosti uropatogenih sojeva.

Nuspojave i toksični učinci penicilina. Penicilini imaju najnižu toksičnost među antibioticima i širok raspon terapijskih učinaka (osobito prirodnih). Većina ozbiljnih nuspojava povezana je s preosjetljivošću na njih. Alergijske reakcije opažene su kod značajnog broja pacijenata (prema različitim izvorima, od 1 do 10%). Penicilini češće od lijekova drugih farmakoloških skupina izazivaju alergije na lijekove. U bolesnika koji su imali alergijske reakcije na uvođenje penicilina u povijesti, s naknadnom upotrebom, te se reakcije opažaju u 10-15% slučajeva. Manje od 1% ljudi koji prije nisu imali takve reakcije razvije alergijsku reakciju na penicilin s ponovljenom primjenom.

Penicilini mogu izazvati alergijsku reakciju u bilo kojoj dozi i u bilo kojem obliku doziranja.

Pri primjeni penicilina moguće su neposredne i odgođene alergijske reakcije. Vjeruje se da je alergijska reakcija na peniciline povezana uglavnom s međuproduktom njihovog metabolizma - skupinom penicilina. Naziva se glavnom antigenskom determinantom i nastaje kada se beta-laktamski prsten prekine. Male antigene determinante penicilina uključuju, posebice, nepromijenjene molekule penicilina, benzilpeniciloat. Formiraju se in vivo, ali se također određuju u otopinama penicilina pripremljenim za primjenu. Vjeruje se da su rane alergijske reakcije na peniciline uglavnom posredovane IgE protutijelima na male antigene determinante, odgođene i kasne (urtikarija) - obično IgE protutijelima na veliku antigensku determinantu.

Reakcije preosjetljivosti uzrokovane su stvaranjem protutijela u tijelu i obično se javljaju unutar nekoliko dana nakon početka uzimanja penicilina (vrijeme može varirati od nekoliko minuta do nekoliko tjedana). U nekim slučajevima, alergijske reakcije se manifestiraju u obliku osipa na koži, dermatitisa, groznice. U težim slučajevima te se reakcije očituju oticanjem sluznice, artritisom, artralgijom, oštećenjem bubrega i drugim poremećajima. Mogući anafilaktički šok, bronhospazam, bol u abdomenu, oticanje mozga i druge manifestacije.

Teška alergijska reakcija je apsolutna kontraindikacija za uvođenje penicilina u budućnosti. Pacijentu se mora objasniti da čak i mala količina penicilina koja je ušla u tijelo s hranom ili tijekom kožnog testa može biti smrtonosna za njega.

Ponekad je jedini simptom alergijske reakcije na peniciline vrućica (može biti konstantna, remitentna ili povremena, ponekad praćena zimicom). Vrućica obično nestaje unutar 1-1,5 dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali ponekad može trajati i nekoliko dana.

Za sve peniciline karakteristična je unakrsna senzibilizacija i unakrsna alergijska reakcija. Svi pripravci koji sadrže penicilin, uključujući kozmetiku i hranu, mogu izazvati preosjetljivost.

Penicilini mogu izazvati različite nuspojave i toksične učinke nealergijske prirode. To uključuje: kada se uzima oralno - nadražujuće djelovanje, uklj. glositis, stomatitis, mučnina, proljev; s / m uvodom - bol, infiltracija, aseptična nekroza mišića; s / u uvodu - flebitis, tromboflebitis.

Moguće je povećati refleksnu ekscitabilnost središnjeg živčanog sustava. Pri primjeni visokih doza mogu se pojaviti neurotoksični učinci: halucinacije, deluzije, disregulacija krvnog tlaka, konvulzije. Napadaji su vjerojatniji u bolesnika koji primaju visoke doze penicilina i/ili u bolesnika s teškim oštećenjem jetre. Zbog opasnosti od teških neurotoksičnih reakcija, penicilini se ne mogu davati endolumbalno (osim benzilpenicilin natrijeve soli, koja se primjenjuje izuzetno oprezno, prema vitalnim indikacijama).

U liječenju penicilinima moguć je razvoj superinfekcije, kandidijaze usne šupljine, vagine, crijevne disbakterioze. Penicilini (češće ampicilin) ​​mogu uzrokovati proljev povezan s antibioticima.

Primjena ampicilina dovodi do pojave "ampicilinskog" osipa (u 5-10% pacijenata), praćenog svrbežom, groznicom. Ova se nuspojava češće javlja 5-10. dana primjene visokih doza ampicilina u djece s limfadenopatijom i virusnim infekcijama ili s istodobnom primjenom alopurinola, kao i u gotovo svih bolesnika s infektivnom mononukleozom.

Specifične nuspojave kod primjene bicilina su lokalni infiltrati i vaskularne komplikacije u obliku Onetovog sindroma (ishemija i gangrena ekstremiteta kod slučajnog ubrizgavanja u arteriju) ili Nicolau (embolija plućnih i cerebralnih žila pri ubrizgavanju u venu).

Pri primjeni oksacilina moguća je hematurija, proteinurija i intersticijski nefritis. Primjena antipseudomonalnih penicilina (karboksipenicilina, ureidopenicilina) može biti popraćena pojavom alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijalnog nefritisa, disbakterioze, trombocitopenije, neutropenije, leukopenije, eozinofilije. Pri korištenju karbenicilina moguć je hemoragijski sindrom. Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu mogu izazvati akutno oštećenje jetre.

Primjena tijekom trudnoće. Penicilini prolaze kroz placentu. Iako nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja sigurnosti kod ljudi, penicilini, uklj. zaštićeni inhibitorima, široko se koriste u trudnica, bez prijavljenih komplikacija.

U studijama na laboratorijskim životinjama s uvođenjem penicilina u dozama 2-25 (za različite peniciline) višim od terapijskih, nisu pronađeni poremećaji plodnosti i učinci na reproduktivnu funkciju. Kod uvođenja penicilina životinjama nisu utvrđena nikakva teratogena, mutagena, embriotoksična svojstva.

U skladu s općepriznatim preporukama FDA (Food and Drug Administration), koje određuju mogućnost primjene lijekova tijekom trudnoće, penicilinski lijekovi u smislu učinka na fetus spadaju u FDA kategoriju B (istraživanje reprodukcije kod životinja). nisu otkrili štetni učinak lijekova na fetus, ali nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja na trudnicama).

Pri propisivanju penicilina tijekom trudnoće treba (kao i kod svakog drugog sredstva) voditi računa o trajanju trudnoće. Tijekom terapije potrebno je strogo pratiti stanje majke i fetusa.

Primjena tijekom dojenja. Penicilini prelaze u majčino mlijeko. Iako nisu zabilježene značajne komplikacije kod ljudi, primjena penicilina od strane dojilja može dovesti do senzibilizacije djeteta, promjena crijevne mikroflore, proljeva, razvoja kandidijaze i pojave kožnih osipa u dojenčadi.

Pedijatrija. Kod primjene penicilina u djece nisu zabilježeni specifični pedijatrijski problemi, međutim treba imati na umu da nedovoljno razvijena funkcija bubrega u novorođenčadi i male djece može dovesti do kumulacije penicilina (u tom smislu postoji povećan rizik od neurotoksičnosti). s razvojem napadaja).

Gerijatrija. Nisu zabilježeni nikakvi specifični gerijatrijski problemi s primjenom penicilina. Međutim, treba imati na umu da starije osobe imaju veću vjerojatnost za oštećenje funkcije bubrega povezano sa starenjem, te stoga može biti potrebna prilagodba doze.

Poremećena funkcija bubrega i jetre. Uz insuficijenciju bubrega / jetre moguća je kumulacija. Uz umjerenu i tešku insuficijenciju funkcije bubrega i / ili jetre, potrebna je prilagodba doze i povećanje razdoblja između injekcija antibiotika.

Interakcija penicilina s drugim lijekovima. Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak, bakteriostatski antibiotici (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkozamide, tetracikline) imaju antagonistički učinak. Treba biti oprezan kada se kombiniraju penicilini aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), s antikoagulansima i antitrombocitnim lijekovima (potencijalni rizik od povećanog krvarenja). Ne preporuča se kombinirati peniciline s tromboliticima. U kombinaciji sa sulfonamidima, baktericidni učinak može biti oslabljen. Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva zbog oslabljene enterohepatičke cirkulacije estrogena. Penicilini mogu usporiti izlučivanje metotreksata iz organizma (inhibirati njegovu tubularnu sekreciju). Kombinacija ampicilina s alopurinolom povećava vjerojatnost kožnog osipa. Primjena visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima povećava rizik od hiperkalijemije. Penicilini su farmaceutski nekompatibilni s aminoglikozidima.

Zbog činjenice da se dugotrajnom oralnom primjenom antibiotika može potisnuti crijevna mikroflora koja proizvodi vitamine B 1, B 6, B 12, PP, preporučljivo je pacijentima propisati vitamine skupine B kako bi se spriječila hipovitaminoza.

Zaključno treba napomenuti da su penicilini velika skupina prirodnih i polusintetskih antibiotika s baktericidnim učinkom. Antibakterijsko djelovanje povezano je s kršenjem sinteze peptidoglikana stanične stijenke. Učinak je posljedica inaktivacije enzima transpeptidaze, jednog od proteina koji vežu penicilin smještenog na unutarnjoj membrani bakterijske stanične stijenke, a koji je uključen u kasnijim fazama njegove sinteze. Razlike između penicilina povezane su sa značajkama njihovog spektra djelovanja, farmakokinetičkih svojstava i spektra nuspojava.

Tijekom nekoliko desetljeća uspješne uporabe penicilina pojavili su se problemi povezani s njihovom zlouporabom. Stoga je profilaktička primjena penicilina kod rizika od bakterijske infekcije često nerazumna. Nepravilan režim liječenja – pogrešan odabir doze (previsoke ili preniske) i učestalosti primjene može dovesti do razvoja nuspojava, smanjene učinkovitosti i razvoja rezistencije na lijekove.

Dakle, trenutno većina sojeva Staphylococcus spp. otporan na prirodne peniciline. Posljednjih godina povećana je učestalost otkrivanja rezistentnih sojeva. Neisseria gonorrhoeae.

Glavni mehanizam stečene rezistencije na peniciline povezan je s proizvodnjom beta-laktamaze. Kako bi se prevladala stečena rezistencija koja je raširena među mikroorganizmima, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost ovih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se u stvaranju kombiniranih (inhibitorom zaštićenih) penicilina.

Treba imati na umu da izbor jednog ili drugog antibakterijskog lijeka, uklj. penicilin, trebao bi biti posljedica, prije svega, osjetljivosti patogena koji je izazvao bolest na njega, kao i nepostojanja kontraindikacija za njegovo imenovanje.

Antibiotici iz serije penicilina smatraju se prvim AMP-ima koji su razvijeni iz otpadnih produkata određenih bakterija. U općoj klasifikaciji spadaju u klasu beta-laktama. Osim penicilina, to također uključuje karbapeneme, cefalosporine i monobaktame. Sličnost je zbog činjenice da postoji četveročlani prsten. Svi lijekovi iz ove skupine koriste se u kemoterapiji. Imaju važnu ulogu u liječenju zaraznih bolesti.

U početku su svi lijekovi penicilinske skupine dolazili od običnog penicilina. U medicini se koristi od 1940-ih. Sada su stvorene mnoge podskupine prirodnog i sintetskog podrijetla:

1. prirodni penicilini.
2. oksacilin.
3. Aminopenicilin.

U brojnim slučajevima koriste se prirodni penicilinski lijekovi. Primjerice, lijekovi koji pripadaju prirodnoj skupini penicilina preporučuju se samo za liječenje onih infekcija čija je etiologija već poznata. Na primjer, to se može potvrditi tijekom dijagnostičkih mjera ili karakterističnim simptomima. Ovisno o obliku i težini razvoja bolesti, lijekovi se propisuju za unutarnju ili parenteralnu primjenu. Penicilini iz prirodne skupine pomažu u liječenju reume, šarlaha, tonzilofaringitisa, erizipela, sepse, upale pluća.

Osim toga, takva sredstva su propisana za liječenje drugih bolesti koje su izazvane streptokokom. Na primjer, to se odnosi na endokarditis infektivnog tipa. Za ovu bolest koriste se ne samo antibiotici iz ove skupine, već i lijekovi koji imaju sljedeće nazive: streptomicin, gentamicin itd. Bolesti koje su uzrokovane infekcijom meningokoknog tipa također se mogu izliječiti prirodnim penicilinima. Indikacije za njihovu upotrebu su leptospiroza, gangrena, lajmska bolest, sifilis, aktinomikoza.

Usput, potrebno je uzeti u obzir činjenicu da lijekovi s produljenim učinkom nemaju visoku koncentraciju u krvi, pa se ne propisuju za liječenje teških oblika bolesti. Jedina iznimka su sifilis, tonzilofaringitis, reumatizam i šarlah. Ako su se ranije lijekovi iz ove skupine koristili za liječenje gonoreje, sada su se uzročnici bolesti brzo prilagodili i postali otporni na te lijekove.

Što se tiče oksacilina, on se propisuje samo kada je bolest uzrokovana stafilokoknom infekcijom, a to ne ovisi o mjestu gdje se nalazi. Infekcija može biti već potvrđena u laboratoriju ili se samo sumnja.

No, u svakom slučaju, prije propisivanja takvih lijekova pacijentu, potrebno je provjeriti jesu li bakterije osjetljive na njihovo djelovanje. Lijekovi iz skupine oksacilina propisuju se u slučaju sepse, upale pluća, meningitisa, endokarditisa uzrokovanih bakterijskom infekcijom, kao i za razne lezije kostiju, kože, zglobova, mekih tkiva uzrokovanih infekcijama.

Aminopenicilini se propisuju u slučajevima kada se bolest odvija u prilično blagom obliku i bez ikakvih komplikacija u obliku drugih infekcija. Inhibitor-zaštitni oblici aminopenicilina koriste se u slučaju relapsa u teškim bolestima. Postoje mnogi lijekovi, uključujući antibiotike u tabletama. Supstance se daju oralno ili parenteralno. Takva sredstva propisana su za akutni oblik cistitisa, pijelonefritisa, upale pluća, sinusitisa, pogoršanja kroničnog oblika bronhitisa.

Osim toga, indikacije za uporabu su crijevne bolesti koje su uzrokovane infekcijama, endokarditis, meningitis. Ponekad liječnici propisuju inhibitorsko-zaštitne derivate za preoperativni oblik prevencije i u liječenju zaraznih bolesti kože i mekih tkiva.

Što još vrijedi?

Također se koriste sljedeći lijekovi:

1. karboksipenicilin. Lijekovi iz skupine karboksipenicilina danas se sve manje koriste u medicini. Mogu se propisati samo u slučaju infekcija nozokomijalnog tipa. Takve lijekove treba koristiti samo u kompleksnoj terapiji zajedno s lijekovima koji mogu utjecati na Pseudomonas aeruginosa. Što se tiče indikacija za uporabu, karboksipenicilini se propisuju za infekcije kože, kostiju, mekih tkiva i zglobova. Također, ovi lijekovi će biti potrebni za apsces, upalu pluća, sepsu, infekciju u zdjeličnim organima.
2. ureidopenicilin. Lijekovi iz skupine ureidopenicilina često se propisuju samo zajedno s aminoglikozidima. Ova kombinacija pomaže u borbi protiv Pseudomonas aeruginosa. Indikacije za uporabu su zarazne bolesti zdjeličnih organa, mekih tkiva, kože (također je uključeno dijabetičko stopalo). Osim toga, takva će sredstva biti potrebna za peritonitis, apsces jetre, upalu pluća, apsces pluća.

Mehanizam djelovanja

Pripravci iz skupine penicilina imaju baktericidni učinak. Oni utječu na proteine ​​koji vežu penicilin koji se nalaze u svim bakterijama. Ovi spojevi djeluju kao enzimi koji su već uključeni u završnu fazu sinteze stijenke mikroorganizma. Kao rezultat toga, proizvodnja tvari je blokirana, a bakterija umire. Osim toga, klavulonska kiselina, tazobaktam i sulbaktam razvijeni su za inhibiciju određenih enzimskih tvari. Oni su dio lijekova koji pripadaju složenim penicilinima.

Što se tiče djelovanja na ljudski organizam, karboksipenicilini, benzilpenicilini i ureidopenicilini se uništavaju u ljudskom tijelu zbog klorovodične kiseline koja je dio želučanog soka. U tom smislu, mogu se koristiti samo parenteralno. Pripravci koji sadrže oksacilin, fenoksimetilpenicilin i aminopenicilin, naprotiv, otporni su na utjecaj kisele sredine i mogu se koristiti oralno. Usput, amoksicilin se najbolje apsorbira kroz organe gastrointestinalnog trakta. Što se tiče najgorih pokazatelja probavljivosti, oksacilin i ampicilin imaju parametre od samo 30%.

Tvari koje su dio penicilinskih pripravaka savršeno se raspoređuju po tijelu, utječu na tkiva, tjelesne tekućine i organe. Visoke koncentracije bit će u bubrezima, sluznicama, crijevima, plućima, genitalijama, tekućinama. Mala doza može proći kroz majčino mlijeko i placentu. Praktično ne dopiru do prostate. Značajna transformacija u jetri karakteristična je za ureidopeniciline i oksaciline. Ostale tvari iz ove skupine izlučuju se iz tijela praktički nepromijenjene. U većini slučajeva izlučivanje je putem bubrega. Vrijeme potrebno za uklanjanje tvari je oko sat vremena. Ako se pacijentu dijagnosticira bubrežna insuficijencija, tada će se vrijeme povećati. Gotovo sve vrste penicilina izlučuju se iz tijela hemodijalizom.

Kontraindikacije i nuspojave

Kao i svi lijekovi, lijekovi s penicilinom imaju svoje kontraindikacije. U osnovi, ovo se odnosi samo na alergije na penicilin. Osobe koje su u opasnosti od alergijske reakcije zbog netolerancije na određene komponente ne bi trebale koristiti ove lijekove. Isto vrijedi i za alergijsku reakciju na novokain.

Što se tiče nuspojava, u slučaju predoziranja ili nepravilne uporabe lijekova postoji rizik od alergijske reakcije. To može biti dermatitis, osip, urtikarija. U rijetkim slučajevima pojavljuju se Quinckeov edem, anafilaktički šok, bronhospazam i groznica. Ako osoba ima anafilaktički šok, tada će biti potrebni glukokortikoidi, adrenalin, terapija kisikom. Također je hitno osigurati rad dišnih cjevastih organa.

Što se tiče problema s radom središnjeg živčanog sustava, u rijetkim slučajevima javljaju se tremor i psihički poremećaji.

Ponekad pacijent ima glavobolju, pojavljuju se konvulzije.

U osnovi, to se događa kod onih ljudi koji pate od zatajenja bubrega.

Češće postoje problemi s radom probavnog trakta. Osoba se može osjećati bolesno, postoje napadi povraćanja, bolovi u trbuhu, kolitis. U ovom slučaju, potrebno je odbiti takve lijekove. Dodatno, ako postoji sumnja na kolitis, propisana je sigmoidoskopija. Da biste vratili zdravlje, morate vratiti ravnotežu vode i elektrolita u normalu. Ponekad uzimanje lijekova iz skupine penicilina također dovodi do kršenja ovih procesa.

To dovodi do hiperkalijemije, hipernatrijemije. Kao rezultat toga, krvni tlak se mijenja, pojavljuje se edem. U nekim slučajevima mogu postojati problemi u radu jetre, bubrega, razne hematološke reakcije, komplikacije stanja krvnih žila. U rijetkim slučajevima razvija se oralna ili vaginalna kandidijaza.

Antimikrobne lijekove iz serije penicilina karakterizira niska toksičnost, kao i široki spektar utjecaja. Djeluju antibakterijski na veliki broj kako gram-pozitivnih tako i gram-negativnih bakterija.

Utjecaj serije penicilina određen je njihovom sposobnošću da izazovu smrt patogene mikroflore. Penicilinski antibiotici djeluju baktericidno, stupajući u vezu s bakterijskim enzimima, ometajući sintezu bakterijske stijenke.

Cilj za takve antimikrobne agense smatraju se proliferirajuće bakterijske stanice. Za ljude su ti lijekovi sigurni jer membrane ljudskih stanica nemaju bakterijski peptidoglikan.

Klasifikacija

Postoje dvije glavne skupine penicilina:

• prirodno;
• polusintetika.

Određeni broj penicilinskih serija, koji se dobivaju iz mikrogljive Penicilla, nije otporan na bakterijske enzime koji imaju sposobnost razgradnje beta-laktamskih tvari. Zbog toga je spektar djelovanja serije prirodnih penicilina smanjen u usporedbi sa skupinom polusintetskih sredstava. Koja imena antibiotika pripadaju seriji penicilina?

Spektar djelovanja penicilina

Prirodni antimikrobni agensi ove skupine pokazuju povećanu aktivnost protiv sljedećih bakterija:

1. Stafilokok.
2. Streptococcus.
3. Pneumokok.
4. Listerija.
5. Bacili.
6. Meningokok.
7. Gonokok.
8. Ducrey-Unnin štap.
9. Clostridia.
10. Fusobacteria.
11. Aktinomicete.
12. Leptospiram.
13. borelija.
14. Blijeda spiroheta.

Spektar djelovanja polusintetskih penicilinskih antibiotika je nešto širi od prirodnih.

Antimikrobici s ovog popisa klasificirani su prema spektru djelovanja na:

• nije aktivan na Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonalni lijekovi.

Kada se propisuju penicilini?

Antimikrobna sredstva ove skupine koriste se za uklanjanje:

1. Pneumonija (akutna upala pluća, obično infektivnog podrijetla, koja utječe na sve elemente strukture organa).
2. Bronhitis (oštećenje dišnog sustava, u kojem su bronhi uključeni u upalni proces).
3. Otitis (upalni proces u različitim dijelovima uha).
4. Angina (infektivni i alergijski proces koji utječe na faringealni limfoidni prsten).
5. Tonzilofaringitis (akutna infekcija ždrijela i palatinskih tonzila).
6. Grimizna groznica (akutna bolest koju karakterizira intoksikacija tijela, osip po cijelom tijelu, kao i groznica i crvenilo jezika).
7. Cistitis (infekcija mjehura).
8. Pijelonefritis (nespecifična upala s oštećenjem tubularnog sustava bubrega).
9. Gonoreja (venerična bolest koja izaziva oštećenje sluznice organa).
10. Sifilis (kronično oštećenje kože, kao i sluznice, unutarnjih organa).
11. Infekcije kože.
12. Osteomijelitis (zarazna bolest koja zahvaća ne samo kost i koštanu srž, već i cijelo tijelo).
13. Blennoreja novorođenčadi (bolest koju karakterizira gnojni konjunktivitis, hiperemija kapaka i gnojenje iz njih).
14. Bakterijske lezije sluznice, vezivnog tkiva.
15. Leptospiroza (akutna zarazna bolest uzrokovana bakterijama iz roda Leptospira).
16. Aktinomikoza (kronična bolest iz skupine mikoza, koju karakterizira stvaranje granulomatoznih žarišta).
17. Meningitis (bolest koja je uzrokovana oštećenjem membrana mozga i leđne moždine).

Aminopenicilini

Antibakterijski lijekovi s liste aminopenicilina pokazuju povećanu učinkovitost protiv velikog broja infekcija izazvanih bakterijama enterobakterijama, kao i Helicobacter pylori i Haemophilus influenzae. Nazivi antibiotika iz serije penicilina, popis lijekova:

1. "ampicilin".
2. "Amoksicilin".
3. "Flemoksin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. Eko lopta.

Djelovanje antibakterijskih lijekova s ​​popisa ampicilina i amoksicilina, učinci ovih lijekova su slični.

Antimikrobna sredstva iz serije ampicilina imaju znatno manji učinak na pneumokoke, ali djelovanje ampicilina i njegovih generika sa sljedećim nazivima lijekova - antibiotici iz serije penicilina Ampicilin Akos, Ampicilin trihidrat je nešto jače u eliminaciji šigele.

Niz amoksicilina je učinkovitiji protiv Pseudomonas aeruginosa, ali neke članove skupine eliminiraju bakterijske penicilinaze.

Popis naziva penicilinskih antibiotika

Najučinkovitiji lijekovi u borbi protiv bolesti:

1. "Oksacilin".
2. "dikloksacilin".
3. "Nafcilin".
4. "Meticilin".

Lijekovi pokazuju otpornost na stafilokokne penicilinaze, koje eliminiraju druge lijekove iz ove serije. Najpopularniji se smatra - "Oxacillin".

Antipseudomonalni penicilini

Lijekovi ove skupine lijekova imaju širok spektar djelovanja, učinkoviti su protiv Pseudomonas aeruginosa, koji izaziva cistitis, kao i tonzilitis i kožne infekcije. Koja su imena uključena u popis lijekova?

Antibiotici serije penicilina (imena):

1. "Karbetsin".
2. "Piopen".
3. "Timentin".
4. "Securopen".
5. "Picilin".

Kombinirani lijekovi

Penicilini zaštićeni inhibitorima uključuju lijekove koji sadrže antibiotik i komponentu koja blokira aktivnost bakterijske beta-laktamaze.

Inhibitori su:

• klavulanska kiselina;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Za uklanjanje respiratornih i genitourinarnih infekcija u pravilu se koriste sljedeći nazivi antibiotika iz serije penicilina:

1. "Augmentin".
2. "Amoksiklav".
3. "Amoksil".
4. "Unazin".

Kombinirani lijekovi uključuju antimikrobni lijek Ampiox i njegov generički lijek Ampiox-sodium koji sadrži ampicilin i oksacilin.

"Ampioks" se proizvodi u obliku tableta iu obliku praška za injekcije. Lijek se koristi u liječenju djece i odraslih bolesnika od sepse, kao i septičkog endokarditisa.

Lijekovi za odrasle

Popis polusintetskih lijekova koji su dobri za tonzilitis, kao i otitis media, faringitis, sinusitis i upalu pluća, bolesti genitourinarnog sustava, tablete i injekcije:

1. "Hikoncil".
2. "Ospamox".
3. "Amoksiklav".
4. "Amoksikar".
5. "ampicilin".
6. "Augmentin".
7. "Flemoksin Solutab".
8. "Amoksiklav".
9. "Piperacilin".
10. "tikarcilin".

Protiv prostatitisa, takva antimikrobna sredstva se ne koriste, jer ne ulaze u tkivo prostate. U slučaju alergijskih manifestacija na peniciline, pacijent može razviti koprivnjak, anafilaksiju, a tijekom terapije cefalosporinima.

"ampicilin"

Lijek inhibira povezivanje staničnih stijenki bakterija, što je posljedica njegovog antimikrobnog učinka. Lijek utječe na kokalne mikroorganizme i veliki broj gram-negativnih bakterija. Pod utjecajem penicilinaze, "Ampicilin" se uništava, tako da nije učinkovit protiv patogena koji stvaraju penicilinazu.

"Flemoksin Solutab"

Osobe koje su sklone alergijama na lijekove trebale bi se testirati na osjetljivost prije terapije. Lijek se ne propisuje pacijentima koji su već imali intenzivne nuspojave na penicilin.

Liječenje mora biti dovršeno. Prekid terapije prije vremena može dovesti do razvoja otpornosti patogena na aktivnu tvar i prijelaza bolesti u kronični stadij.

"amoksiklav"

Lijek također uključuje amoksicilin, koji se smatra antibiotikom penicilina, njegova molekula sadrži beta-laktamski prsten. Djeluje protiv mnogih bakterija, a ima i baktericidno djelovanje zbog poremećaja sinteze stanične stijenke. "Amoxiclav" je novi antibiotik iz serije penicilina.

Kako bi se očuvala aktivnost antimikrobnog sredstva u pripravku, drugi aktivni sastojak je klavulanska kiselina. Ovaj spoj nepovratno neutralizira enzim β-laktamazu, čineći tako takve patogene osjetljivima na amoksicilin.

"Augmentin"

Lijek ima produljeno djelovanje, što se značajno razlikuje od drugih lijekova koji se temelje na amoksicilinu. Ovim lijekom se može eliminirati upala pluća koja je otporna na peniciline.

Nakon gutanja, aktivni sastojci - amoksicilin i klavulanska kiselina - brzo se otapaju i apsorbiraju u želudac i crijeva. Maksimalni farmakološki učinak očituje se u situaciji ako pacijent konzumira lijek prije jela.

Penicilini za liječenje djece

Penicilinski antibiotici praktički su netoksični, zbog čega se obično preporučuju djeci s infektivnim bolestima. U većini slučajeva prednost se daje penicilinima zaštićenim inhibitorima, koji su namijenjeni za oralnu primjenu.

Popis penicilinskih antimikrobnih lijekova namijenjenih liječenju djece uključuje Amoksicilin i generike, Augmentin, Amoksiklav, kao i Flemoksin i Flemoklav Solutab. Lijekovi u obliku disperzibilnih tableta djeluju ništa manje učinkovito od injekcija i uzrokuju manje problema u liječenju.

Od rođenja, Ospamox i niz njegovih zamjena koriste se za liječenje djece, koji su dostupni u topivim tabletama, kao i granule i prašak za izradu suspenzije. Imenovanje doziranja obavlja liječnik, na temelju dobi i tjelesne težine djeteta.

U djece je moguće nakupljanje penicilina u tijelu, što je izazvano anemijom mokraćnog sustava ili oštećenjem bubrega. Povećani sadržaj antimikrobne tvari u krvi ima toksični učinak na živčane stanice, što se očituje grčevima. Ako se pojave takvi znakovi, terapija se prekida, a penicilinski antibiotik zamjenjuje lijekom iz druge skupine.

"Ospamox"

Lijek se proizvodi u dva oblika doziranja - tablete i granule. Doziranje lijeka prema uputama za uporabu ovisi o lokalizaciji infektivnog procesa. Ospamox je moderni penicilinski antibiotik za djecu.

Dnevna koncentracija podijeljena je u nekoliko upotreba. Trajanje terapije: do nestanka simptoma plus pet dana. Da bi se napravila suspenzija, boca sa granulama se napuni vodom, zatim se protrese. Doziranje lijeka "Ospamox" bit će kako slijedi:

• dojenčadi mlađoj od godinu dana propisuje se suspenzija u koncentraciji od 125 mg / 5 ml - 5 mililitara (1 žlica) dva puta dnevno;
• bebe od jedne do šest godina - suspenzija od 5 do 7,5 mililitara (1-1,5 žlica) dva puta dnevno;
• djeca od šest do deset godina - suspenzija od 7,5 do 10 ml dva puta dnevno;
• pacijentima od deset do četrnaest godina već je propisan tabletirani oblik lijeka - 1 tableta od 500 miligrama dva puta dnevno;
• adolescenti - 1,5 tablete od 500 mg dva puta dnevno.

Kontraindikacije i nuspojave

Ograničenja za prijem uključuju alergiju na antibiotike serije penicilina. Ako se tijekom terapije pojave osipi, svrbež, potrebno je prestati koristiti lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Alergija se može manifestirati Quinckeovim edemom, anafilaksijom. Popis nuspojava kod penicilina je mali. Glavni negativni fenomen je inhibicija korisne crijevne mikroflore.

Proljev, drozd, kožni osip glavne su negativne reakcije pri korištenju penicilina. Sljedeći učinci su rjeđi:

1. Mučnina.
2. Povraćanje.
3. Migrena.
4. Pseudomembranozni kolitis.
5. Edem.

Korištenje benzilpenicilina, kao i karbenicilina, može izazvati neravnotežu elektrolita s razvojem hiperkalijemije ili hipernatrijemije, što povećava vjerojatnost srčanog udara, porast krvnog tlaka.

Opsežan popis negativnih učinaka u "Oksacilinu" i zamjenama:

1. Pojava krvi u mokraći.
2. Temperatura.
3. Povraćanje.
4. Mučnina.

Kako biste spriječili pojavu negativnih učinaka, važno je slijediti upute za uporabu, kao i koristiti lijek u dozi koju je propisao liječnik.

Mišljenja

Prema recenzijama, penicilinski antibiotici postali su pravi spas za mnoge ljude. Zahvaljujući njima, možete se nositi s većinom bolesti, na primjer: upalom pluća, kao i tuberkulozom, sepsom i drugim bolestima.

Ali terapiju patoloških stanja antibioticima treba provoditi tek nakon postavljanja dijagnoze i strogo prema liječničkom receptu. Od najučinkovitijih antimikrobnih sredstava razlikuju se Amoksiklav, Ampicilin, Flemoksin Solutab.

U pregledima liječnika stručnjaka i ljudi, u pravilu, postoje pozitivna mišljenja o lijekovima ovih skupina. Napominje se da su antimikrobna sredstva učinkovita u liječenju bolesti dišnog sustava, a prikladna su i za odrasle i za djecu. U odgovorima se spominje povećana učinkovitost lijekova za sinusitis, otitis media i infekcije genitalnog trakta.