एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के गुण, उत्पादन, उपयोग और लाभ। एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल

संरचनात्मक सूत्र

सही, अनुभवजन्य या सकल सूत्र: सी 9 एच 8 ओ 4

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की रासायनिक संरचना

आणविक भार: 180.159

एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल(बोलचाल की एस्पिरिन; लैट। एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम, एसिटिक एसिड का सैलिसिलिक एस्टर) एक ऐसी दवा है जिसमें एनाल्जेसिक (दर्द निवारक), ज्वरनाशक, विरोधी भड़काऊ और एंटीप्लेटलेट प्रभाव होता है। कार्रवाई के तंत्र और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की सुरक्षा प्रोफ़ाइल का अच्छी तरह से अध्ययन किया गया है, इसकी प्रभावशीलता का चिकित्सकीय परीक्षण किया गया है, और इसलिए यह दवा विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है, साथ ही साथ महत्वपूर्ण और आवश्यक की सूची में भी शामिल है। रूसी संघ की दवाएं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को व्यापक रूप से बेयर द्वारा पेटेंट किए गए व्यापार नाम "एस्पिरिन" के तहत भी जाना जाता है।

कहानी

पारंपरिक चिकित्सा ने लंबे समय से सफेद विलो की युवा शाखाओं की छाल को एक ज्वरनाशक के रूप में अनुशंसित किया है, उदाहरण के लिए, काढ़ा तैयार करने के लिए। छाल को चिकित्सकों से सैलिसिस कॉर्टेक्स नाम से भी मान्यता मिली। हालांकि, सभी मौजूदा विलो छाल चिकित्सीय का बहुत गंभीर दुष्प्रभाव हुआ है - उन्होंने पेट में गंभीर दर्द और मतली का कारण बना। शुद्धिकरण के लिए उपयुक्त एक स्थिर रूप में, सैलिसिलिक एसिड को पहली बार 1838 में इतालवी रसायनज्ञ राफेल पिरिया द्वारा विलो छाल से अलग किया गया था। इसे पहली बार 1853 में चार्ल्स फ्रेडरिक जेरार्ड द्वारा संश्लेषित किया गया था। 1859 में, मारबर्ग विश्वविद्यालय के रसायन विज्ञान के प्रोफेसर हरमन कोल्बे ने सैलिसिलिक एसिड की रासायनिक संरचना का खुलासा किया, जिससे 1874 में ड्रेसडेन में इसके उत्पादन के लिए पहला कारखाना खोलना संभव हो गया। 1875 में, सोडियम सैलिसिलेट का उपयोग गठिया के इलाज के लिए और एक ज्वरनाशक के रूप में किया गया था। जल्द ही इसका ग्लूकोसुरिक प्रभाव स्थापित हो गया, और गाउट के लिए सैलिसिन निर्धारित किया जाने लगा। 10 अगस्त, 1897 को, बायर एजी की प्रयोगशालाओं में काम करने वाले फेलिक्स हॉफमैन ने पहली बार एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के नमूने ऐसे रूप में प्राप्त किए जो चिकित्सा उपयोग के लिए संभव थे; एसिटिलीकरण विधि का उपयोग करते हुए, वह रासायनिक रूप से शुद्ध और स्थिर रूप में सैलिसिलिक एसिड प्राप्त करने वाले इतिहास के पहले रसायनज्ञ बन गए। हॉफमैन के साथ-साथ आर्थर ईचेनग्रुन को एस्पिरिन का आविष्कारक भी कहा जाता है। विलो पेड़ की छाल एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उत्पादन के लिए कच्चे माल के रूप में कार्य करती है। बेयर ने एस्पिरिन ब्रांड नाम के तहत एक नई दवा पंजीकृत की है। हॉफमैन ने अपने पिता, जो गठिया से पीड़ित थे, का इलाज खोजने की कोशिश करते हुए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपचार गुणों की खोज की। 1971 में, फार्माकोलॉजिस्ट जॉन वेन ने प्रदर्शित किया कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण को रोकता है। 1982 में इस खोज के लिए, उन्हें, साथ ही सुना बर्गस्ट्रॉम और बेंग्ट सैमुएलसन को चिकित्सा में नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया; 1984 में उन्हें नाइट बैचलर की उपाधि से सम्मानित किया गया।

ब्रांड नाम एस्पिरिन

बहुत बहस के बाद, पौधे के पहले से ही उल्लेख किए गए लैटिन नाम को आधार के रूप में लेने का निर्णय लिया गया, जिसमें से बर्लिन के वैज्ञानिक कार्ल जैकब लोविग ने पहले सैलिसिलिक एसिड - स्पाइरा उलमारिया को अलग किया। चार अक्षरों "स्पिर" में उन्होंने एसिटिलिकेशन प्रतिक्रिया की विशेष भूमिका पर जोर देने के लिए "ए" जोड़ा, और दाईं ओर - व्यंजना के लिए और स्थापित परंपरा के अनुसार - "इन"। यह उच्चारण करने में आसान और एस्पिरिन नाम याद रखने में आसान निकला। पहले से ही 1899 में, इस दवा का पहला बैच बिक्री पर चला गया। शुरुआत में एस्पिरिन के केवल ज्वरनाशक प्रभाव के बारे में पता था, बाद में इसके दर्दनाशक और सूजन-रोधी गुणों का भी पता चला। प्रारंभिक वर्षों में, एस्पिरिन को पाउडर के रूप में बेचा जाता था, लेकिन 1904 से इसे टैबलेट के रूप में बेचा जाता था। 1983 में, न्यू इंग्लैंड जर्नल ऑफ मेडिसिन में एक अध्ययन सामने आया, जो दवा की एक नई महत्वपूर्ण संपत्ति साबित हुई - जब अस्थिर एनजाइना के दौरान उपयोग किया जाता है, तो मायोकार्डियल रोधगलन या मृत्यु जैसे रोग के ऐसे परिणाम का जोखिम 2 गुना कम हो जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भी कैंसर होने के जोखिम को कम करता है, विशेष रूप से, स्तन और बृहदान्त्र का।

कार्रवाई की प्रणाली

प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण का दमन। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड साइक्लोऑक्सीजिनेज (पीटीजीएस) का अवरोधक है - प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण में शामिल एक एंजाइम। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (विशेष रूप से, डाइक्लोफेनाक और इबुप्रोफेन) के समान कार्य करता है, जो प्रतिवर्ती अवरोधक हैं। नोबेल पुरस्कार विजेता जॉन वेन की टिप्पणी के लिए धन्यवाद, जिसे उन्होंने अपने एक पेपर में एक परिकल्पना के रूप में व्यक्त किया, यह लंबे समय से माना जाता है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड साइक्लोऑक्सीजिनेज के आत्मघाती अवरोधक के रूप में कार्य करता है, सक्रिय साइट में हाइड्रॉक्सिल समूह का एसिटिलीकरण। एंजाइम। आगे के शोध से पता चला है कि ऐसा नहीं है।

औषधीय प्रभाव

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, और यह व्यापक रूप से बुखार, सिरदर्द, नसों का दर्द, आदि के लिए और एक एंटीह्यूमेटिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और अन्य सैलिसिलेट्स) के विरोधी भड़काऊ प्रभाव को सूजन फोकस में होने वाली प्रक्रियाओं पर इसके प्रभाव द्वारा समझाया गया है: केशिका पारगम्यता में कमी, हाइलूरोनिडेस गतिविधि में कमी, भड़काऊ प्रक्रिया की ऊर्जा आपूर्ति का प्रतिबंध। एटीपी के गठन को रोकना, आदि। विरोधी भड़काऊ कार्रवाई के तंत्र में, प्रोस्टाग्लैंडीन जैवसंश्लेषण का निषेध महत्वपूर्ण है। ज्वरनाशक प्रभाव थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों पर प्रभाव से भी जुड़ा है। एनाल्जेसिक प्रभाव दर्द संवेदनशीलता के केंद्रों पर प्रभाव के साथ-साथ ब्रैडीकाइनिन के अल्गोजेनिक प्रभाव को कम करने के लिए सैलिसिलेट्स की क्षमता के कारण होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का रक्त-पतला प्रभाव सिरदर्द के मामले में इंट्राक्रैनील दबाव को कम करने के लिए इसका उपयोग करना संभव बनाता है। सैलिसिलिक एसिड सैलिसिलेट्स नामक दवाओं के एक पूरे वर्ग का आधार था, ऐसी दवा का एक उदाहरण डायहाइड्रोक्सीबेन्जोइक एसिड है।

आवेदन पत्र

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड व्यापक रूप से एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग अकेले और अन्य दवाओं के संयोजन में किया जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (गोलियाँ "सिट्रामोन", "कोफिट्सिल", "एस्फेन", "एस्कोफेन", "एसिलिज़िन", आदि) युक्त कई तैयार दवाएं हैं। हाल ही में, इंजेक्शन योग्य तैयारी प्राप्त की गई है, जिसका मुख्य सक्रिय सिद्धांत एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है (एसेलिज़िन, एस्पिज़ोल देखें)। गोलियों के रूप में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भोजन के बाद मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। वयस्कों के लिए एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक के रूप में सामान्य खुराक (ज्वर संबंधी बीमारियों, सिरदर्द, माइग्रेन, नसों का दर्द, आदि के लिए) 0.25-0.5-1 ग्राम दिन में 3-4 बार; बच्चों के लिए, उम्र के आधार पर, प्रति रिसेप्शन 0.1 से 0.3 ग्राम तक। गठिया, संक्रामक-एलर्जी मायोकार्डिटिस, संधिशोथ के साथ, वयस्कों को प्रति दिन 2-3 ग्राम (कम अक्सर 4 ग्राम) प्रति दिन जीवन के 0.2 ग्राम प्रति वर्ष बच्चों के लिए निर्धारित किया जाता है। 1 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए एकल खुराक 0.05 ग्राम, 2 वर्ष - 0.1 ग्राम, 3 वर्ष - 0.15 ग्राम, 4 वर्ष - 0.2 ग्राम। .25 ग्राम प्रति रिसेप्शन है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक प्रभावी, काफी किफायती उपकरण है जिसका व्यापक रूप से आउट पेशेंट अभ्यास में उपयोग किया जाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कई दुष्प्रभावों की संभावना के कारण एहतियाती उपायों के पालन के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए। कई मामलों का वर्णन तब किया जाता है जब एस्पिरिन या एमिडोपाइरिन जैसी पारंपरिक दवाओं के संयोजन में 40 ग्राम इथेनॉल (100 ग्राम वोदका) का अंतर्ग्रहण गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के साथ-साथ गैस्ट्रिक रक्तस्राव के साथ होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग रोजमर्रा की जिंदगी में व्यापक है, शराब के जहर के बाद सुबह पीड़ा को कम करने के साधन के रूप में (हैंगओवर को दूर करने के लिए)। यह प्रसिद्ध अलका-सेल्टज़र दवा का एक अभिन्न अंग है। प्रोफेसर पीटर रोथवेल (ऑक्सफोर्ड यूनिवर्सिटी) के शोध के अनुसार, 25,570 रोगियों की स्वास्थ्य स्थिति के विश्लेषण के आधार पर, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के नियमित सेवन से प्रोस्टेट कैंसर के विकास के 20 साल के जोखिम में लगभग 10%, फेफड़ों के कैंसर के 30% तक कम हो जाता है। और आंतों का कैंसर - 40% तक, अन्नप्रणाली और गले का कैंसर - 60% तक। 75 से 100 मिलीग्राम की खुराक पर 5 साल से अधिक समय तक एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के नियमित सेवन से कोलोरेक्टल कैंसर का खतरा 16% तक कम हो जाता है।

एंटीप्लेटलेट क्रिया

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की एक महत्वपूर्ण विशेषता एंटीप्लेटलेट प्रभाव की क्षमता है, अर्थात सहज और प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकने के लिए। एंटीप्लेटलेट प्रभाव वाले पदार्थों का व्यापक रूप से उन लोगों में रक्त के थक्कों के गठन को रोकने के लिए दवा में उपयोग किया जाता है जिनके पास मायोकार्डियल इंफार्क्शन, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना होती है, जिनके पास एथेरोस्क्लेरोसिस की अन्य अभिव्यक्तियां होती हैं (उदाहरण के लिए, एंजिना पिक्टोरिस, इंटरमिटेंट क्लाउडिकेशन), साथ ही साथ उच्च हृदय जोखिम पर। जोखिम को "उच्च" माना जाता है जब अगले 10 वर्षों में गैर-घातक रोधगलन या हृदय रोग के कारण मृत्यु का जोखिम 20% से अधिक हो, या अगले 10 वर्षों में किसी भी हृदय रोग (स्ट्रोक सहित) से मृत्यु का जोखिम हो। वर्ष 5% से अधिक है। रक्तस्राव विकारों के साथ, जैसे हीमोफिलिया, रक्तस्राव की संभावना बढ़ जाती है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, एथेरोस्क्लेरोसिस की जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के साधन के रूप में, 75-100 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर प्रभावी ढंग से उपयोग किया जा सकता है, यह खुराक प्रभावकारिता / सुरक्षा के मामले में अच्छी तरह से संतुलित है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एकमात्र एंटीप्लेटलेट दवा है जिसकी प्रभावशीलता इस्केमिक स्ट्रोक की तीव्र अवधि में प्रशासित होने पर साक्ष्य-आधारित दवा द्वारा समर्थित है। अध्ययनों ने गंभीर रक्तस्रावी जटिलताओं की अनुपस्थिति में, पहले 10 दिनों के दौरान और इस्केमिक स्ट्रोक के बाद 6 महीनों के भीतर मृत्यु दर में कमी की प्रवृत्ति का प्रदर्शन किया।

दुष्प्रभाव

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की सुरक्षित दैनिक खुराक: 4 ग्राम। ओवरडोज से गुर्दे, मस्तिष्क, फेफड़े और यकृत की गंभीर विकृति होती है। चिकित्सा इतिहासकारों का मानना ​​है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (10-30 ग्राम प्रत्येक) के बड़े पैमाने पर उपयोग ने 1918 के फ्लू महामारी के दौरान मृत्यु दर में उल्लेखनीय वृद्धि की। दवा का उपयोग करते समय, अत्यधिक पसीना भी विकसित हो सकता है, टिनिटस और सुनवाई हानि, एंजियोएडेमा, त्वचा और अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाएं दिखाई दे सकती हैं। तथाकथित अल्सरोजेनिक (गैस्ट्रिक और / या ग्रहणी संबंधी अल्सर की उपस्थिति या तेज होने का कारण) कार्रवाई एक डिग्री या अन्य विरोधी भड़काऊ दवाओं के सभी समूहों की विशेषता है: कॉर्टिकोस्टेरॉइड और गैर-स्टेरायडल दोनों (उदाहरण के लिए, ब्यूटाडियोन, इंडोमेथेसिन, आदि।)। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग करते समय पेट के अल्सर और गैस्ट्रिक रक्तस्राव की उपस्थिति को न केवल पुनरुत्पादक प्रभाव (रक्त जमावट कारकों का निषेध, आदि) द्वारा समझाया गया है, बल्कि गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर इसके प्रत्यक्ष जलन प्रभाव द्वारा भी समझाया गया है, खासकर अगर दवा को अंदर लिया जाता है। भूमिगत गोलियों का रूप। यह सोडियम सैलिसिलेट पर भी लागू होता है। लंबे समय तक, चिकित्सा पर्यवेक्षण के बिना, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग से अपच संबंधी विकार और गैस्ट्रिक रक्तस्राव जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं। अल्सरोजेनिक प्रभाव और गैस्ट्रिक रक्तस्राव को कम करने के लिए, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और सोडियम सैलिसिलेट) को भोजन के बाद ही लिया जाना चाहिए, यह अनुशंसा की जाती है कि गोलियों को सावधानी से कुचल दिया जाए और बहुत सारे तरल (अधिमानतः दूध) से धोया जाए। हालांकि, इस बात के प्रमाण हैं कि भोजन के बाद एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने पर गैस्ट्रिक रक्तस्राव भी देखा जा सकता है। सोडियम बाइकार्बोनेट शरीर से सैलिसिलेट्स के अधिक तेजी से रिलीज में योगदान देता है, हालांकि, पेट पर परेशान प्रभाव को कम करने के लिए, वे एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के बाद खनिज क्षारीय पानी या सोडियम बाइकार्बोनेट समाधान लेने का सहारा लेते हैं। विदेश में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की गोलियां पेट की दीवार के साथ एएसए के सीधे संपर्क से बचने के लिए एक एंटिक (एसिड-प्रतिरोधी) शेल में उत्पादित की जाती हैं। सैलिसिलेट्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ, एनीमिया के विकास की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए और व्यवस्थित रूप से रक्त परीक्षण करना चाहिए और मल में रक्त की उपस्थिति की जांच करनी चाहिए। एलर्जी प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, पेनिसिलिन और अन्य "एलर्जेनिक" दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्तियों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और अन्य सैलिसिलेट्स) निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रति बढ़ती संवेदनशीलता के साथ, एस्पिरिन अस्थमा विकसित हो सकता है, जिसकी रोकथाम और उपचार के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की बढ़ती खुराक का उपयोग करके डिसेन्सिटाइज़िंग थेरेपी के तरीके विकसित किए गए हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रभाव में, एंटीकोआगुलंट्स (कौमारिन, हेपरिन, आदि के डेरिवेटिव), चीनी कम करने वाली दवाएं (सल्फोनील्यूरिया के डेरिवेटिव) के प्रभाव में, एक साथ उपयोग के साथ गैस्ट्रिक रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), और मेथोट्रेक्सेट के दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं। फ़्यूरोसेमाइड, यूरिकोसुरिक एजेंट, स्पिरोनोलैक्टोन का प्रभाव कुछ हद तक कमजोर होता है।

बच्चों और गर्भवती महिलाओं में

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के टेराटोजेनिक प्रभाव पर उपलब्ध प्रायोगिक आंकड़ों के संबंध में, गर्भावस्था के पहले 3 महीनों में महिलाओं को इसे और इसकी तैयारी को निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। गर्भावस्था के दौरान गैर-मादक दर्द निवारक (एस्पिरिन, इबुप्रोफेन और पेरासिटामोल) के उपयोग से क्रिप्टोर्चिडिज़्म के रूप में नवजात लड़कों में जननांग अंगों के विकास संबंधी विकारों का खतरा बढ़ जाता है। अध्ययन के परिणामों से पता चला है कि गर्भावस्था के दौरान सूचीबद्ध तीन दवाओं में से दो के एक साथ उपयोग से इन दवाओं को नहीं लेने वाली महिलाओं की तुलना में क्रिप्टोर्चिडिज़्म वाले बच्चे के होने का जोखिम 16 गुना तक बढ़ जाता है। वर्तमान में, रेये सिंड्रोम (रेये) (हेपेटोजेनिक एन्सेफैलोपैथी) के विकास के देखे गए मामलों के संबंध में इन्फ्लूएंजा, तीव्र श्वसन और अन्य ज्वर संबंधी रोगों में तापमान को कम करने के लिए बच्चों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग के संभावित खतरे का प्रमाण है। रेये सिंड्रोम का रोगजनन अज्ञात है। रोग तीव्र यकृत विफलता के विकास के साथ आगे बढ़ता है। संयुक्त राज्य अमेरिका में 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में रेये सिंड्रोम की घटना लगभग 1:100,000 है, जबकि मृत्यु दर 36% से अधिक है।

मतभेद

पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर और रक्तस्राव एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और सोडियम सैलिसिलेट के उपयोग के लिए मतभेद हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग पेप्टिक अल्सर, पोर्टल उच्च रक्तचाप, शिरापरक भीड़ (गैस्ट्रिक म्यूकोसा के प्रतिरोध में कमी के कारण) और रक्त के थक्के के उल्लंघन के इतिहास में भी contraindicated है। रेये सिंड्रोम विकसित होने की संभावना के कारण वायरल रोगों में शरीर के तापमान को कम करने के लिए 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की तैयारी निर्धारित नहीं की जानी चाहिए। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को पेरासिटामोल या इबुप्रोफेन से बदलने की सिफारिश की जाती है। कुछ लोग विकसित कर सकते हैं जिसे एस्पिरिन अस्थमा कहा जाता है।

पदार्थ गुण

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सफेद छोटे सुई के आकार का क्रिस्टल या थोड़ा अम्लीय स्वाद का हल्का क्रिस्टलीय पाउडर होता है, जो कमरे के तापमान पर पानी में थोड़ा घुलनशील, 30 मिनट के लिए गर्म में घुलनशील होता है। ठंडा होने के बाद। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, जब 200 डिग्री सेल्सियस से ऊपर गरम किया जाता है, तो एक अत्यंत सक्रिय प्रवाह बन जाता है जो तांबे, लोहे और अन्य धातुओं के ऑक्साइड को घोल देता है। सल्फ्यूरिक एसिड की उपस्थिति में। शुद्धिकरण के लिए उत्पाद को पुन: क्रिस्टलीकृत किया जाता है। उपज लगभग 80% है।

जानकारी

• रूस में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का पारंपरिक घरेलू नाम एस्पिरिन है। शब्द की पारंपरिक प्रकृति के आधार पर, बेयर को रूस में एस्पिरिन ब्रांड के पंजीकरण से वंचित कर दिया गया था।
• सालाना 80 बिलियन से अधिक एस्पिरिन की गोलियों का सेवन किया जाता है।
• 2009 में, शोधकर्ताओं ने पाया कि सैलिसिलिक एसिड, जिसमें से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक व्युत्पन्न है, मानव शरीर द्वारा उत्पादित किया जा सकता है।
• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग फ्यूसिबल सोल्डर के साथ सोल्डरिंग और टिनिंग में सक्रिय एसिड फ्लक्स के रूप में किया जाता है।
• वैज्ञानिकों ने पाया है कि एस्पिरिन महिलाओं में बांझपन के कई मामलों का इलाज करने में मदद कर सकती है, क्योंकि यह प्रोटीन के कारण होने वाली सूजन का प्रतिकार करता है, जिसकी बढ़ी हुई सामग्री गर्भपात का कारण है। एस्पिरिन की सीमित खुराक लेने से महिलाएं गर्भवती होने की संभावना बढ़ा सकती हैं।

सूत्र: C9H8O4, रासायनिक नाम: 2- (एसिटाइलॉक्सी) बेंजोइक एसिड।
औषधीय समूह:गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं / एंटीप्लेटलेट एजेंट, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं / सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव।
औषधीय प्रभाव:विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक, विरोधी एकत्रीकरण।

औषधीय गुण

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX-1, COX-2) को रोकता है और अपरिवर्तनीय रूप से एराकिडोनिक एसिड के चयापचय को रोकता है, थ्रोम्बोक्सेन और प्रोस्टाग्लैंडीन (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 और अन्य) के गठन को रोकता है। हाइपरमिया, केशिका पारगम्यता, एक्सयूडीशन, हाइलूरोनिडेस गतिविधि को कम करता है, एटीपी के गठन को अवरुद्ध करके सूजन प्रक्रिया की ऊर्जा आपूर्ति को कम करता है। यह दर्द संवेदनशीलता और थर्मोरेग्यूलेशन के उप-केंद्रों पर कार्य करता है। थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्र में प्रोस्टाग्लैंडिंस (मुख्य रूप से PGE1) के स्तर को कम करता है, जिससे त्वचा के जहाजों के विस्तार और पसीने में वृद्धि के कारण शरीर के तापमान में कमी आती है। एनाल्जेसिक प्रभाव दर्द संवेदनशीलता के केंद्र पर प्रभाव, परिधीय विरोधी भड़काऊ प्रभाव और ब्रैडीकाइनिन के अल्गोजेनिक प्रभाव को कम करने के लिए सैलिसिलेट्स की क्षमता से निर्धारित होता है। प्लेटलेट्स में थ्रोम्बोक्सेन ए 2 के स्तर में कमी से एकत्रीकरण का अपरिवर्तनीय दमन होता है और वाहिकाओं को थोड़ा पतला करता है। एकल खुराक के एक सप्ताह के भीतर, एंटीप्लेटलेट प्रभाव बना रहता है। नैदानिक ​​अध्ययनों के दौरान, यह दिखाया गया है कि 30 मिलीग्राम तक की खुराक पर, प्लेटलेट चिपचिपाहट में उल्लेखनीय कमी आई है। प्लाज्मा फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि को बढ़ाता है और जमावट कारकों (VII, II, IX, X) के स्तर को कम करता है, जो विटामिन K पर निर्भर करता है। यह यूरिक एसिड के उत्सर्जन को बढ़ाता है, क्योंकि वृक्क नलिकाओं में इसका पुन: अवशोषण बाधित होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड अंतर्ग्रहण के बाद लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। यदि खुराक के रूप पर एक खोल है जो गैस्ट्रिक रस के लिए प्रतिरोधी है, जो पेट में दवा के अवशोषण की अनुमति नहीं देता है, तो यह छोटी आंत (ऊपरी भाग) में अवशोषित हो जाता है। अवशोषित होने पर, यह आंत में और यकृत (डीसेटाइलेशन प्रक्रिया) में पूर्व-प्रणालीगत उन्मूलन से गुजरता है। बहुत जल्दी अवशोषित हिस्सा हाइड्रोलाइज्ड होता है, इसलिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का आधा जीवन 20 मिनट से अधिक नहीं होता है। यह शरीर में घूमता है और सैलिसिलिक एसिड के आयनों के रूप में ऊतकों में वितरित किया जाता है। अधिकतम एकाग्रता 2 घंटे के बाद विकसित होती है। प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म की प्रक्रियाओं के बाद, मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जो मूत्र और कई ऊतकों में पाए जाते हैं। सैलिसिलेट्स वृक्क नलिकाओं में सक्रिय स्राव द्वारा चयापचयों के रूप में और अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होते हैं। उत्सर्जन मूत्र के पीएच पर निर्भर करता है (मूत्र की क्षारीय प्रतिक्रिया के साथ, सैलिसिलेट्स का आयनीकरण बढ़ जाता है, जिससे उनका पुन: अवशोषण बिगड़ जाता है और उत्सर्जन में काफी वृद्धि होती है)।

संकेत

इस्केमिक रोग; दर्द रहित मायोकार्डियल इस्किमिया; रोधगलन (मृत्यु के जोखिम को कम करने और दूसरे दिल के दौरे के विकास के लिए); गलशोथ; कोरोनरी रोग के विकास की रोकथाम (कई पूर्वगामी कारकों की उपस्थिति में); पुरुषों में इस्केमिक स्ट्रोक; मस्तिष्क के बार-बार क्षणिक इस्किमिया; कृत्रिम हृदय वाल्व (थ्रोम्बेम्बोलिज्म की रोकथाम और उपचार के लिए); बैलून कोरोनरी एंजियोप्लास्टी और स्टेंटिंग (कोरोनरी धमनियों के द्वितीयक विच्छेदन के लिए पुन: स्टेनोसिस और चिकित्सा की संभावना को कम करने के लिए); महाधमनीशोथ (ताकायसु रोग); कोरोनरी धमनियों के गैर-एथेरोस्क्लोरोटिक घाव (कावासाकी रोग); माइट्रल वाल्व दोष; दिल की अनियमित धड़कन; आवर्तक फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता; माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स (थ्रोम्बेम्बोलिज्म को रोकने के लिए); ड्रेसलर सिंड्रोम; तीव्र थ्रोम्बोफ्लिबिटिस; फेफड़े का रोधगलन; संक्रामक और भड़काऊ रोगों में बुखार; विभिन्न मूल के कमजोर और मध्यम दर्द सिंड्रोम, जिसमें लम्बागो, थोरैसिक रेडिकुलर सिंड्रोम, सिरदर्द, नसों का दर्द, माइग्रेन, दांत दर्द, गठिया, मायलगिया, अल्गोमेनोरिया शामिल हैं; एलर्जी और इम्यूनोलॉजी में, इसका उपयोग "एस्पिरिन" डिसेन्सिटाइजेशन और "एस्पिरिन" ट्रायड और "एस्पिरिन" अस्थमा के रोगियों में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के प्रति सहिष्णुता के गठन के लिए किया जाता है। संकेतों के अनुसार, इसका उपयोग गठिया, आमवाती कोरिया, संधिशोथ, संक्रामक-एलर्जी मायोकार्डिटिस, पेरिकार्डिटिस के लिए किया जाता है - लेकिन अब यह बहुत दुर्लभ है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और खुराक के आवेदन की विधि

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड मौखिक रूप से लिया जाता है, अधिमानतः भोजन के बाद, खूब पानी पीना, खुराक रोग पर निर्भर करता है। आमतौर पर वयस्कों के लिए एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक के रूप में - 500-1000 मिलीग्राम / दिन (3 ग्राम तक) 3 खुराक में विभाजित। रोधगलन के उपचार के लिए, साथ ही उन रोगियों में इसकी रोकथाम के लिए जिन्हें पहले से ही दिल का दौरा पड़ चुका है, दिन में एक बार 40-325 मिलीग्राम (आमतौर पर 160 मिलीग्राम)। प्लेटलेट एकत्रीकरण को लंबे समय तक कम करने के लिए, 300-325 मिलीग्राम / दिन। सेरेब्रल थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के साथ, पुरुषों में गतिशील संचार संबंधी विकार, जिसमें रिलेप्स की रोकथाम के लिए, 325 मिलीग्राम / दिन, धीरे-धीरे 1 ग्राम / दिन तक बढ़ रहा है। महाधमनी बाईपास के रोड़ा या घनास्त्रता को रोकने के लिए - गैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से हर 7 घंटे में 325 मिलीग्राम, आंतरिक रूप से स्थापित, फिर मुंह के माध्यम से 325 मिलीग्राम दिन में 3 बार लंबे समय तक।
यदि आप एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की अगली खुराक छोड़ते हैं, तो आपको इसे याद रखने की आवश्यकता है, अगली खुराक अंतिम खुराक से निर्धारित समय के बाद ली जानी चाहिए।
ग्लूकोकार्टिकोइड्स और अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। प्रस्तावित सर्जिकल हस्तक्षेप से एक सप्ताह पहले, आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए (ऑपरेशन के दौरान और उसके बाद की अवधि में रक्तस्राव को कम करने के लिए)। भोजन के बाद और विशेष आंतों के कोटिंग्स के साथ लेपित गोलियों का उपयोग करते समय या बफर एडिटिव्स युक्त होने पर गैस्ट्रोपैथी विकसित होने की संभावना कम हो जाती है। खुराक में उपयोग किए जाने पर रक्तस्राव का जोखिम सबसे कम माना जाता है

उपयोग के लिए मतभेद और प्रतिबंध

अतिसंवेदनशीलता ("एस्पिरिन" अस्थमा, "एस्पिरिन" ट्रायड सहित), रक्तस्रावी प्रवणता (वॉन विलेब्रांड की बीमारी, हीमोफिलिया, टेलैंगिएक्टेसिया), दिल की विफलता, महाधमनी धमनीविस्फार (विच्छेदन), जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव तीव्र और आवर्तक रोग, तीव्र यकृत या गुर्दे की विफलता, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया (उपचार से पहले), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, विटामिन के की कमी, ग्लूकोज -6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, स्तनपान, गर्भावस्था (I और III तिमाही), एक ज्वरनाशक के रूप में उपयोग करते समय 15 वर्ष तक की आयु . हाइपरयुरिसीमिया, नेफ्रोलिथियासिस, गाउट, पेप्टिक अल्सर, गुर्दे और यकृत के गंभीर विकार, ब्रोन्कियल अस्थमा, सीओपीडी, नाक पॉलीपोसिस, अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप के मामले में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का सेवन सीमित करें।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक में उच्च खुराक में सैलिसिलेट का उपयोग भ्रूण के विकास संबंधी दोषों (हृदय दोष, फांक तालु) की बढ़ती घटनाओं से जुड़ा है। गर्भावस्था के दूसरे तिमाही में सैलिसिलेट निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन केवल लाभ और जोखिमों के आकलन को ध्यान में रखते हुए। गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में, सैलिसिलेट का उपयोग contraindicated है। सैलिसिलेट्स और उनके मेटाबोलाइट्स कम मात्रा में स्तन के दूध में गुजरते हैं। स्तनपान के दौरान सैलिसिलेट का आकस्मिक सेवन आमतौर पर बच्चे में प्रतिकूल प्रतिक्रिया के साथ नहीं होता है और स्तनपान रोकने की आवश्यकता नहीं होती है। हालांकि, यदि आप लंबे समय तक या बड़ी मात्रा में सैलिसिलेट लेते हैं, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के दुष्प्रभाव

रक्त प्रणाली:थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, एनीमिया;
पाचन तंत्र:गैस्ट्रोपैथी (अधिजठर क्षेत्र में दर्द, अपच, मतली और उल्टी, नाराज़गी, गंभीर रक्तस्राव), भूख न लगना; एलर्जी प्रतिक्रियाएं: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (स्वरयंत्र शोफ, ब्रोन्कोस्पास्म, पित्ती), एक "एस्पिरिन" त्रय का गठन (आवर्तक नाक पॉलीपोसिस, ईोसिनोफिलिक राइनाइटिस, हाइपरप्लास्टिक साइनसिसिस) और "एस्पिरिन" ब्रोन्कियल अस्थमा;
अन्य:गुर्दे और / या यकृत के विकार, बच्चों में रेये सिंड्रोम, पुरुषों में बिगड़ा हुआ शक्ति (लंबे समय तक उपयोग के साथ)।
मस्तिष्क और जठरांत्र संबंधी मार्ग में रक्तस्राव से बचने के लिए स्वस्थ लोगों के लिए एस्पिरिन का प्रयोग न करें।
लंबे समय तक उपयोग के साथ:सिरदर्द, चक्कर आना, टिनिटस, धुंधली दृष्टि, सुनने की तीक्ष्णता में कमी, रक्त क्रिएटिनिन और हाइपरलकसीमिया के साथ प्रीरेनल एज़ोटेमिया, इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस, तीव्र गुर्दे की विफलता, पैपिलरी नेक्रोसिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, रक्त रोग, कंजेस्टिव दिल की विफलता के लक्षण, सड़न रोकनेवाला मेनिन्जाइटिस, एडिमा रक्त में एमिनोट्रांस्फरेज़ की सांद्रता में वृद्धि।

अन्य पदार्थों के साथ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की सहभागिता

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड मेथोट्रेक्सेट (इसके गुर्दे की निकासी को कम करके) की विषाक्तता को बढ़ाता है, मादक दर्दनाशक दवाओं (प्रोपोक्सीफीन, ऑक्सीकोडोन, कोडीन), हेपरिन, मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, प्लेटलेट एकत्रीकरण के अवरोधक और थ्रोम्बोलाइटिक्स के प्रभाव को कम करता है, यूरिकोसुरिक दवाओं के प्रभाव को कम करता है। (सल्फिनपीराज़ोन, बेंज़ब्रोमरोन), मूत्रवर्धक (फ़्यूरोसेमाइड, स्पिरोनोलैक्टोन), एंटीहाइपरटेन्सिव। पेरासिटामोल, एंटीहिस्टामाइन, कैफीन साइड इफेक्ट के जोखिम को बढ़ाते हैं। ग्लूकोकार्टिकोइड्स, इथेनॉल (और इससे युक्त तैयारी) जठरांत्र संबंधी मार्ग के म्यूकोसा पर नकारात्मक प्रभाव को बढ़ाते हैं और निकासी को बढ़ाते हैं। प्लाज्मा में बार्बिटुरेट्स, लिथियम लवण, डिगॉक्सिन की सांद्रता बढ़ाता है। एंटासिड जिसमें एल्यूमीनियम या मैग्नीशियम होता है, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अवशोषण को रोकता है और खराब करता है। मायलोटॉक्सिक दवाएं एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की हेमटोटॉक्सिसिटी की घटना को बढ़ाती हैं।

जरूरत से ज्यादा

लंबे समय तक चिकित्सा के साथ या एक बार बड़ी खुराक लेने के बाद हो सकता है (150 मिलीग्राम / किग्रा से कम हल्का विषाक्तता, 150-300 मिलीग्राम / किग्रा - मध्यम, उच्च खुराक पर - गंभीर)। ओवरडोज के लक्षण: सैलिसिज्म (उल्टी, टिनिटस, मतली, धुंधली दृष्टि, गंभीर सिरदर्द, चक्कर आना, सामान्य अस्वस्थता, बुखार)। अधिक गंभीर विषाक्तता में - स्तब्ध हो जाना, कोमा और आक्षेप, फुफ्फुसीय एडिमा, गंभीर निर्जलीकरण, गुर्दे की विफलता, एसिड-बेस विकार (पहले - श्वसन क्षारीयता, फिर - चयापचय एसिडोसिस), झटका। क्रोनिक ओवरडोज में, निर्धारित प्लाज्मा सांद्रता विषाक्तता की गंभीरता के साथ अच्छी तरह से संबंध नहीं रखती है। सबसे अधिक बार, बुजुर्ग रोगियों में पुराना नशा विकसित होता है जब कई दिनों तक 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक का उपयोग किया जाता है। ऐसे रोगियों और बच्चों में, सैलिसिलिज़्म के रूप में प्रारंभिक लक्षण हमेशा प्रकट नहीं होते हैं, इसलिए, रक्त में सैलिसिलेट के स्तर को निर्धारित करना समय-समय पर आवश्यक होता है (70 मिलीग्राम% से अधिक मध्यम या गंभीर विषाक्तता का संकेत देते हैं; 100 मिलीग्राम से अधिक % - अत्यंत गंभीर, जो भविष्य के लिए प्रतिकूल है)। मध्यम विषाक्तता के लिए, कम से कम एक दिन के लिए अस्पताल में भर्ती होना आवश्यक है। उपचार: उल्टी को प्रेरित करना, जुलाब और सक्रिय चारकोल लेना, इलेक्ट्रोलाइट संतुलन और एसिड-बेस स्थिति की निगरानी करना; सोडियम बाइकार्बोनेट की शुरूआत, सोडियम लैक्टेट या साइट्रेट का घोल - यदि आवश्यक हो। जब सैलिसिलेट का स्तर 40 मिलीग्राम% से अधिक होता है, तो मूत्र का क्षारीयकरण आवश्यक होता है, सोडियम बाइकार्बोनेट को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है - 1 लीटर 5% ग्लूकोज समाधान में 88 meq, 10-15 मिली / किग्रा / घंटा की दर से। यह याद रखना चाहिए कि बुजुर्ग रोगियों में गहन द्रव प्रशासन से फुफ्फुसीय एडिमा हो सकती है। मूत्र को क्षारीय करने के लिए एसिटाज़ोलमाइड का प्रयोग न करें। हेमोडायलिसिस की सिफारिश की जाती है जब सैलिसिलेट की एकाग्रता 100-130 मिलीग्राम% से अधिक होती है, और पुरानी विषाक्तता में - 40 मिलीग्राम% और नीचे, यदि संकेत हैं (दुर्दम्य एसिडोसिस, गंभीर सीएनएस क्षति, प्रगतिशील गिरावट, गुर्दे की विफलता, फुफ्फुसीय एडिमा)। फुफ्फुसीय एडिमा के मामले में, साँस छोड़ने के अंत में सकारात्मक दबाव मोड में ऑक्सीजन युक्त मिश्रण के साथ यांत्रिक वेंटिलेशन आवश्यक है; सेरेब्रल एडिमा के इलाज के लिए आसमाटिक ड्यूरिसिस और हाइपरवेंटिलेशन का उपयोग किया जाता है।

सक्रिय पदार्थ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ दवाओं के व्यापार नाम

वेंडरबिल्ट यूनिवर्सिटी स्कूल ऑफ मेडिसिन के वैज्ञानिकों ने पाया कि पांच साल या उससे अधिक समय तक एस्पिरिन के दैनिक संपर्क में पेट, कोलन, फेफड़े, स्तन, पैनक्रिया और प्रोस्टेट कैंसर का खतरा कम हो गया है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (उदाहरण के लिए, प्रति दिन 81 मिलीग्राम) की छोटी खुराक लेने पर भी जोखिम कम हो जाता है। इसके अलावा, यदि 50 से 65 वर्ष की आयु के बीच का कोई व्यक्ति प्रतिदिन एस्पिरिन लेना शुरू कर देता है और कम से कम 10 वर्षों तक इसे लेना जारी रखता है, तो पुरुषों में कैंसर और हृदय रोग विकसित होने का जोखिम 9% और महिलाओं में लगभग 7% कम हो जाता है। . लेकिन एस्पिरिन के उन्मूलन के साथ, यह जोखिम नाटकीय रूप से बढ़ जाता है।

इस आलेख में एसिटाइलसैलीसिलिक अम्लएक दवा के रूप में माना जाता है (यह रूस और उसके आईएनएन में दवा का व्यापार नाम दोनों है)

एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल(एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम) - एसिटिक एसिड C6H4 (OCOCH3) COOH का सैलिसिलिक एस्टर। व्यापक रूप से ट्रेडमार्क एस्पिरिन® (बायर) के तहत जाना जाता है।
समानार्थी शब्द
एस्पिरिन, एस्प्रो, एसेसल, एसिटिसिल, एसिटोल, एसिटोफेन, एसिटोसल, एसिटाइलिन, एसिटाइलसाल, एसिटाइल, एसाइलपाइरिन, एस्पिरिन, एस्पिसोल, एस्पोसल, एस्प्रो, एस्ट्रिन, एटास्पिन, बायस्पिरिन, बेबस्पिन, बेनास्पिर, बिस्पिरिन, कैप्रिन, सेटासल, सिटोपिरिन Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, आदि।
सामान्य जानकारी
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, और यह व्यापक रूप से बुखार, सिरदर्द, नसों का दर्द, आदि के लिए और एक एंटीह्यूमेटिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और अन्य सैलिसिलेट्स) के विरोधी भड़काऊ प्रभाव को सूजन के फोकस में होने वाली प्रक्रियाओं पर इसके प्रभाव से समझाया गया है; केशिका पारगम्यता में कमी, हयालूरोनिडेस गतिविधि में कमी, एटीपी के गठन को रोककर भड़काऊ प्रक्रिया की ऊर्जा आपूर्ति पर प्रतिबंध, आदि। प्रोस्टाग्लैंडीन जैवसंश्लेषण का निषेध विरोधी भड़काऊ कार्रवाई के तंत्र में महत्वपूर्ण है।

ज्वरनाशक प्रभाव थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों पर प्रभाव से भी जुड़ा है।

एनाल्जेसिक प्रभाव दर्द संवेदनशीलता के केंद्रों पर प्रभाव के साथ-साथ ब्रैडीकाइनिन के अल्गोजेनिक प्रभाव को कम करने के लिए सैलिसिलेट्स की क्षमता के कारण होता है।
भौतिक गुण
सफेद महीन सुई के आकार के क्रिस्टल या हल्के क्रिस्टलीय पाउडर। चलो पानी में थोड़ा घुलते हैं (हम गर्म पानी में घुलेंगे), यह आसान है - शराब में, क्षारीय घोल में।
आवेदन पत्र
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड व्यापक रूप से एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग अकेले और अन्य दवाओं के संयोजन में किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (टैबलेट Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, ACC, आदि) युक्त कई तैयार दवाएं हैं।

हाल ही में, इंजेक्शन योग्य तैयारी प्राप्त की गई है, जिसका मुख्य सक्रिय सिद्धांत एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है (एसेलिज़िन, एस्पिज़ोल देखें)।

गोलियों के रूप में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भोजन के बाद मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। वयस्कों के लिए एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक के रूप में सामान्य खुराक (ज्वर संबंधी बीमारियों, सिरदर्द, माइग्रेन, नसों का दर्द, आदि के लिए) 0.25-0.5-1 ग्राम दिन में 3-4 बार; बच्चों के लिए, उम्र के आधार पर, प्रति रिसेप्शन 0.1 से 0.3 ग्राम तक।

गठिया, संक्रामक-एलर्जी मायोकार्डिटिस, संधिशोथ के साथ, वयस्कों को प्रति दिन 2-3 ग्राम (कम अक्सर 4 ग्राम) प्रति दिन जीवन के 0.2 ग्राम प्रति वर्ष बच्चों के लिए निर्धारित किया जाता है। 1 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए एकल खुराक 0.05 ग्राम, 2 वर्ष - 0.1 ग्राम, 3 वर्ष - 0.15 ग्राम, 4 वर्ष - 0.2 ग्राम। .25 ग्राम प्रति रिसेप्शन है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक प्रभावी, काफी किफायती उपकरण है जिसका व्यापक रूप से आउट पेशेंट अभ्यास में उपयोग किया जाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कई दुष्प्रभावों की संभावना के कारण एहतियाती उपायों के पालन के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए।
दुष्प्रभाव
दवा का उपयोग करते समय, अत्यधिक पसीना आ सकता है, टिनिटस और सुनवाई हानि, एंजियोएडेमा, त्वचा और अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाएं दिखाई दे सकती हैं।

यह विचार करना महत्वपूर्ण है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लंबे समय तक (चिकित्सकीय पर्यवेक्षण के बिना) उपयोग के साथ, अपच संबंधी विकार और गैस्ट्रिक रक्तस्राव जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं; न केवल पेट, बल्कि ग्रहणी की श्लेष्मा झिल्ली भी प्रभावित हो सकती है।

तथाकथित अल्सरोजेनिक प्रभाव विभिन्न विरोधी भड़काऊ दवाओं की अलग-अलग डिग्री की विशेषता है: कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, ब्यूटाडियोन, इंडोमेथेसिन, आदि। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग करते समय पेट के अल्सर और गैस्ट्रिक रक्तस्राव की उपस्थिति को न केवल पुनर्जीवन प्रभाव (रक्त का निषेध) द्वारा समझाया गया है। जमावट कारक, आदि), लेकिन गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर इसके प्रत्यक्ष अड़चन प्रभाव से भी, खासकर अगर दवा को भूमिगत गोलियों के रूप में लिया जाता है। यह सोडियम सैलिसिलेट पर भी लागू होता है।

अल्सरोजेनिक प्रभाव और गैस्ट्रिक रक्तस्राव को कम करने के लिए, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और सोडियम सैलिसिलेट) को भोजन के बाद ही लिया जाना चाहिए, यह अनुशंसा की जाती है कि गोलियों को सावधानी से कुचल दिया जाए और बहुत सारे तरल (अधिमानतः दूध) से धोया जाए। हालांकि, ऐसे संकेत हैं कि भोजन के बाद एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने पर गैस्ट्रिक रक्तस्राव भी हो सकता है। सोडियम बाइकार्बोनेट शरीर से सैलिसिलेट्स के अधिक तेजी से रिलीज में योगदान देता है, हालांकि, पेट पर परेशान प्रभाव को कम करने के लिए, वे एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के बाद खनिज क्षारीय पानी या सोडियम बाइकार्बोनेट समाधान लेने का सहारा लेते हैं।

विदेश में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की गोलियां अक्सर अल्कलाइजिंग (बफर) एडिटिव्स के साथ बारीक क्रिस्टलीय पाउडर से बनाई जाती हैं।

सैलिसिलेट्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ, एनीमिया के विकास की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए और व्यवस्थित रूप से रक्त परीक्षण करना चाहिए और मल में रक्त की उपस्थिति की जांच करनी चाहिए।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, पेनिसिलिन और अन्य "एलर्जेनिक" दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्तियों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और अन्य सैलिसिलेट्स) निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रति बढ़ती संवेदनशीलता के साथ, एस्पिरिन अस्थमा विकसित हो सकता है, जिसकी रोकथाम और उपचार के लिए एस्पिरिन की बढ़ती खुराक का उपयोग करके डिसेन्सिटाइज़िंग थेरेपी के तरीके विकसित किए गए हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के टेराटोजेनिक प्रभाव पर उपलब्ध प्रयोगात्मक डेटा के संबंध में, यह सिफारिश की जाती है कि गर्भावस्था के पहले 3 महीनों में महिलाओं को इसे और इससे युक्त तैयारी को निर्धारित न करें।

हाल ही में, रे सिंड्रोम (हेपेटोजेनिक एन्सेफैलोपैथी) के देखे गए मामलों के संबंध में इन्फ्लूएंजा, तीव्र श्वसन और अन्य ज्वर संबंधी रोगों में शरीर के तापमान को कम करने के लिए बच्चों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग के संभावित खतरे की खबरें आई हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को पेरासिटामोल से बदलने की सिफारिश की जाती है।
एस्पिरिन की एंटीप्लेटलेट क्रिया
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की एक महत्वपूर्ण विशेषता सहज और प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण को बाधित करने के लिए एक एंटीग्रेगेटरी प्रभाव रखने की क्षमता है।

हेमोरियोलॉजिकल विकारों के सुधार और मायोकार्डियल इंफार्क्शन, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं और अन्य कार्डियोवैस्कुलर बीमारियों वाले मरीजों में थ्रोम्बोटिक जटिलताओं की रोकथाम के लिए दवा में एंटीग्रेगेटरी प्रभाव वाले पदार्थों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

इन पदार्थों को कभी-कभी एंटीएग्रीगेंट्स के एक अलग समूह में अलग किया जाता है (एंटीग्रेगेंट्स देखें)।

प्लेटलेट एकत्रीकरण पर प्रभाव के साथ-साथ कुछ थक्कारोधी गतिविधि के कारण, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ उपचार के दौरान समय-समय पर रक्त परीक्षण किया जाना चाहिए। रक्तस्राव विकारों के साथ, विशेष रूप से हीमोफिलिया के साथ, रक्तस्राव विकसित हो सकता है। अल्सरोजेनिक प्रभाव का शीघ्र पता लगाने के लिए, रक्त की उपस्थिति के लिए समय-समय पर मल की जांच करना आवश्यक है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रभाव में, एंटीकोआगुलंट्स (कौमारिन, हेपरिन, आदि के डेरिवेटिव), चीनी कम करने वाली दवाएं (सल्फोनील्यूरिया के डेरिवेटिव) के प्रभाव में, एक साथ उपयोग के साथ गैस्ट्रिक रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), और मेथोट्रेक्सेट के दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं। फ़्यूरोसेमाइड, यूरिकोसुरिक एजेंट, स्पिरोनोलैक्टोन का प्रभाव कुछ हद तक कमजोर होता है।
आवश्यक दवाएं
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड बच्चों के लिए 0.25 और 0.5 ग्राम (वयस्कों के लिए) और 0.1 ग्राम (जोखिम में) की गोलियों के रूप में मौखिक प्रशासन के लिए उपलब्ध है।
गोलियाँ "आस्कोफेन" (टैबुलेटेट "एस्कोफेनम")। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और फेनासेटिन 0.2 ग्राम प्रत्येक और कैफीन 0.04 ग्राम होता है।
गोलियाँ "कॉफ़िसिल" (टैबुलेटेट "कोफ़िसिलम")। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड 0.3 ग्राम, फेनासेटिन 0.1 ग्राम, कैफीन 0.05 ग्राम होता है।
गोलियाँ "सिट्रामोन" (टैबुलेटेट "सिट्रामोनम")। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड 0.24 ग्राम, फेनासेटिन 0.18 ग्राम, कैफीन 0.03 ग्राम, कोको 0.015 ग्राम, साइट्रिक एसिड 0.02 ग्राम। दिलचस्प है, सिट्रामोन का नया संस्करण, पुराना नाम रखते हुए, केवल पैरासिटामोल और कैफीन होता है!
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड 0.25 ग्राम और फेनासेटिन 0.15 ग्राम युक्त गोलियां एस्फेन टैबलेट (टैबुलेटे "एस्फेनम") नाम से तैयार की जाती हैं।
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड 0.25 ग्राम और कैफीन 0.05 ग्राम युक्त गोलियां।

इन सभी गोलियों का उपयोग सिरदर्द, नसों का दर्द, जुकाम आदि के लिए किया जाता है। 1 गोली दिन में 2 से 3 बार दें।

भंडारण: सूची बी। एक सूखी, अंधेरी जगह में। सेडलगिन *। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और फेनासेटिन 0.2 ग्राम प्रत्येक, फेनोबार्बिटल 0.025 ग्राम, कैफीन 0.05 ग्राम, कोडीन फॉस्फेट 0.01 (10 टुकड़ों का पैक) युक्त गोलियां।

सिरदर्द, माइग्रेन, नसों का दर्द, न्यूरिटिस आदि के लिए एक एनाल्जेसिक और शामक के रूप में उपयोग किया जाता है। दिन में 2-3 बार 1-2 गोलियां दें।

भंडारण: सूची बी। "एस्प्रो सी" - चमकता हुआ गोलियां, 320 मिलीग्राम एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, 200 मिलीग्राम एस्कॉर्बिक एसिड, 32 मिलीग्राम मैलिक एसिड, 0.7 ग्राम सोडियम बाइकार्बोनेट होता है। उपयोग करने से पहले, 1/2-1 कप उबले हुए पानी में घोलें।

अमीनो एसिड के साथ संयोजन
एसेलिज़िन
एसीटाइलसिस्टिन
एसीसी

मतभेद
पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और सोडियम सैलिसिलेट के उपयोग के लिए मतभेद हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग पेप्टिक अल्सर, पोर्टल उच्च रक्तचाप, शिरापरक भीड़ (गैस्ट्रिक म्यूकोसा के प्रतिरोध में कमी के कारण) और रक्त के थक्के के उल्लंघन के इतिहास में भी contraindicated है।
भंडारण
एक अच्छी तरह से बंद कंटेनर में, प्रकाश से सुरक्षित।
जानकारी
सालाना 80 बिलियन से अधिक एस्पिरिन की गोलियों का सेवन किया जाता है। एक
अमेरिका में एस्पिरिन की खपत की मात्रा की निगरानी की जाती है, और यदि खपत का प्रतिशत कम हो जाता है, तो इसे बढ़ाने के उपाय किए जाते हैं।

जानकारी का स्रोत
विकिपीडिया

सकल सूत्र

सी 9 एच 8 ओ 4

पदार्थ का औषधीय समूह एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

सीएएस कोड

50-78-2

पदार्थ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लक्षण

सफेद छोटे सुई के आकार के क्रिस्टल या हल्के क्रिस्टलीय पाउडर, बिना गंध या थोड़ी गंध के साथ, थोड़ा अम्लीय स्वाद। कमरे के तापमान पर पानी में थोड़ा घुलनशील, गर्म पानी में घुलनशील, इथेनॉल में स्वतंत्र रूप से घुलनशील, कास्टिक और कार्बोनिक क्षार समाधान।

औषध

औषधीय प्रभाव- विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, विरोधी एकत्रीकरण, एनाल्जेसिक.

यह साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX-1 और COX-2) को रोकता है और एराकिडोनिक एसिड चयापचय के साइक्लोऑक्सीजिनेज मार्ग को अपरिवर्तनीय रूप से रोकता है, PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2, आदि) और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण को रोकता है। हाइपरमिया, एक्सयूडीशन, केशिका पारगम्यता, हाइलूरोनिडेस गतिविधि को कम करता है, एटीपी उत्पादन को रोककर भड़काऊ प्रक्रिया की ऊर्जा आपूर्ति को सीमित करता है। थर्मोरेग्यूलेशन और दर्द संवेदनशीलता के उप-केंद्रों को प्रभावित करता है। थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्र में पीजी (मुख्य रूप से पीजीई 1) की सामग्री में कमी से त्वचा के जहाजों के विस्तार और पसीने में वृद्धि के कारण शरीर के तापमान में कमी आती है। एनाल्जेसिक प्रभाव दर्द संवेदनशीलता के केंद्रों पर प्रभाव के साथ-साथ परिधीय विरोधी भड़काऊ प्रभाव और ब्रैडीकाइनिन के अल्गोजेनिक प्रभाव को कम करने के लिए सैलिसिलेट्स की क्षमता के कारण होता है। प्लेटलेट्स में थ्रोम्बोक्सेन ए 2 की सामग्री में कमी से एकत्रीकरण का अपरिवर्तनीय दमन होता है, कुछ हद तक रक्त वाहिकाओं को पतला करता है। एक खुराक के बाद 7 दिनों तक एंटीप्लेटलेट क्रिया बनी रहती है। कई नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि 30 मिलीग्राम तक की खुराक पर प्लेटलेट आसंजन का महत्वपूर्ण निषेध प्राप्त किया जाता है। प्लाज्मा फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि को बढ़ाता है और विटामिन के-निर्भर जमावट कारकों (II, VII, IX, X) की एकाग्रता को कम करता है। यूरिक एसिड के उत्सर्जन को उत्तेजित करता है, क्योंकि गुर्दे के नलिकाओं में इसका पुन: अवशोषण बाधित होता है।

मौखिक प्रशासन के बाद, यह पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। एक आंत्र झिल्ली की उपस्थिति में (गैस्ट्रिक रस की क्रिया के लिए प्रतिरोधी और पेट में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अवशोषण की अनुमति नहीं देता है), यह ऊपरी छोटी आंत में अवशोषित होता है। अवशोषण के दौरान, यह आंतों की दीवार और यकृत (डीसेटाइलेटेड) में पूर्व-प्रणालीगत उन्मूलन से गुजरता है। अवशोषित भाग विशेष एस्टरेज़ द्वारा बहुत जल्दी हाइड्रोलाइज्ड होता है, इसलिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का टी 1/2 15-20 मिनट से अधिक नहीं होता है। यह शरीर में घूमता है (एल्ब्यूमिन के कारण 75-90% तक) और सैलिसिलिक एसिड आयन के रूप में ऊतकों में वितरित किया जाता है। Cmax लगभग 2 घंटे के बाद पहुँच जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड व्यावहारिक रूप से रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म के दौरान, मेटाबोलाइट्स बनते हैं जो कई ऊतकों और मूत्र में पाए जाते हैं। सैलिसिलेट का उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे के नलिकाओं में अपरिवर्तित रूप में और चयापचयों के रूप में सक्रिय स्राव द्वारा किया जाता है। अपरिवर्तित पदार्थ और मेटाबोलाइट्स का उत्सर्जन मूत्र के पीएच पर निर्भर करता है (मूत्र के क्षारीकरण के साथ, सैलिसिलेट्स का आयनीकरण बढ़ जाता है, उनका पुन: अवशोषण बिगड़ जाता है, और उत्सर्जन में काफी वृद्धि होती है)।

पदार्थ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का अनुप्रयोग

सीएचडी, सीएचडी के लिए कई जोखिम कारकों की उपस्थिति, मूक मायोकार्डियल इस्किमिया, अस्थिर एनजाइना, मायोकार्डियल रोधगलन (आवर्तक रोधगलन और रोधगलन के बाद मृत्यु के जोखिम को कम करने के लिए), आवर्तक क्षणिक सेरेब्रल इस्किमिया और पुरुषों में इस्केमिक स्ट्रोक, कृत्रिम हृदय वाल्व (रोकथाम) और थ्रोम्बोम्बोलिज़्म का उपचार), बैलून कोरोनरी एंजियोप्लास्टी और स्टेंट प्लेसमेंट (पुन: स्टेनोसिस के जोखिम को कम करना और कोरोनरी धमनी के माध्यमिक विच्छेदन का इलाज करना), साथ ही कोरोनरी धमनियों के गैर-एथेरोस्क्लोरोटिक घाव (कावासाकी रोग), महाधमनीशोथ (ताकायासु रोग) ), वाल्वुलर माइट्रल हृदय रोग और आलिंद फिब्रिलेशन, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स (थ्रोम्बेम्बोलिज़्म की रोकथाम), आवर्तक फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, ड्रेसलर सिंड्रोम, फुफ्फुसीय रोधगलन, तीव्र थ्रोम्बोफ्लिबिटिस। संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों में बुखार। विभिन्न मूल की कम और मध्यम तीव्रता का दर्द सिंड्रोम, सहित। थोरैसिक रेडिकुलर सिंड्रोम, लूम्बेगो, माइग्रेन, सिरदर्द, नसों का दर्द, दांत दर्द, माइलियागिया, आर्थ्राल्जिया, अल्गोमेनोरिया। क्लिनिकल इम्यूनोलॉजी और एलर्जोलॉजी में, इसका उपयोग लंबे समय तक "एस्पिरिन" डिसेन्सिटाइजेशन के लिए धीरे-धीरे बढ़ती खुराक और "एस्पिरिन" अस्थमा और "एस्पिरिन" ट्रायड वाले रोगियों में एनएसएआईडी के लिए स्थिर सहिष्णुता के गठन में किया जाता है।

संकेतों के अनुसार, गठिया, आमवाती कोरिया, संधिशोथ, संक्रामक-एलर्जी मायोकार्डिटिस, पेरिकार्डिटिस वर्तमान में बहुत कम उपयोग किया जाता है।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, सहित। "एस्पिरिन" त्रय, "एस्पिरिन" अस्थमा; रक्तस्रावी प्रवणता (हीमोफिलिया, वॉन विलेब्रांड रोग, टेलैंगिएक्टेसिया), विदारक महाधमनी धमनीविस्फार, हृदय की विफलता, जठरांत्र संबंधी मार्ग के तीव्र और आवर्तक कटाव और अल्सरेटिव रोग, जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव, तीव्र गुर्दे या यकृत विफलता, प्रारंभिक हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया, विटामिन के की कमी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, गर्भावस्था (I और III ट्राइमेस्टर), स्तनपान, 15 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों को जब एक ज्वरनाशक के रूप में उपयोग किया जाता है (वायरल रोगों के कारण बुखार वाले बच्चों में रे के सिंड्रोम का खतरा)।

आवेदन प्रतिबंध

हाइपरयूरिसीमिया, नेफ्रोलिथियासिस, गाउट, पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर (इतिहास), जिगर और गुर्दे के गंभीर उल्लंघन, ब्रोन्कियल अस्थमा, सीओपीडी, नाक पॉलीपोसिस, अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक में सैलिसिलेट की बड़ी खुराक का उपयोग भ्रूण के विकास संबंधी दोषों (फांक तालु, हृदय दोष) की बढ़ती घटनाओं से जुड़ा है। गर्भावस्था के दूसरे तिमाही में, सैलिसिलेट केवल जोखिम और लाभ के आकलन के आधार पर निर्धारित किया जा सकता है। गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में सैलिसिलेट की नियुक्ति को contraindicated है।

सैलिसिलेट्स और उनके मेटाबोलाइट्स कम मात्रा में स्तन के दूध में गुजरते हैं। स्तनपान के दौरान सैलिसिलेट का आकस्मिक सेवन बच्चे में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास के साथ नहीं है और स्तनपान की समाप्ति की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, लंबे समय तक उपयोग या उच्च खुराक के साथ, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पदार्थ के दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली और रक्त की ओर से (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस):थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया, ल्यूकोपेनिया।

पाचन तंत्र से: NSAID-गैस्ट्रोपैथी (अपच, अधिजठर क्षेत्र में दर्द, नाराज़गी, मतली और उल्टी, जठरांत्र संबंधी मार्ग में गंभीर रक्तस्राव), भूख न लगना।

एलर्जी:अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (ब्रोंकोस्पज़म, स्वरयंत्र शोफ और पित्ती), "एस्पिरिन" ब्रोन्कियल अस्थमा और "एस्पिरिन" ट्रायड (ईोसिनोफिलिक राइनाइटिस, आवर्तक नाक पॉलीपोसिस, हाइपरप्लास्टिक साइनसिसिस) के हैप्टेन तंत्र के आधार पर गठन।

अन्य:बिगड़ा हुआ जिगर और / या गुर्दा समारोह, बच्चों में रेये सिंड्रोम (यकृत की विफलता के तेजी से विकास के साथ एन्सेफैलोपैथी और यकृत के तीव्र वसायुक्त अध: पतन)।

लंबे समय तक उपयोग के साथ - चक्कर आना, सिरदर्द, टिनिटस, सुनने की तीक्ष्णता में कमी, दृश्य हानि, बीचवाला नेफ्रैटिस, बढ़े हुए रक्त क्रिएटिनिन और हाइपरलकसीमिया के साथ प्रीरेनल एज़ोटेमिया, पैपिलरी नेक्रोसिस, तीव्र गुर्दे की विफलता, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, रक्त रोग, सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस, कंजेस्टिव दिल के लक्षण विफलता, शोफ, रक्त में एमिनोट्रांस्फरेज के स्तर में वृद्धि।

परस्पर क्रिया

मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता को बढ़ाता है, इसके गुर्दे की निकासी को कम करता है, मादक दर्दनाशक दवाओं (कोडीन), मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं, हेपरिन, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, थ्रोम्बोलाइटिक्स और प्लेटलेट एकत्रीकरण के अवरोधकों के प्रभाव को कम करता है, यूरिकोसुरिक दवाओं (बेंजब्रोमारोन, सल्फिनपीराज़ोन), एंटीहाइपरटेन्सिव के प्रभाव को कम करता है। मूत्रवर्धक (स्पिरोनोलैक्टोन, फ़्यूरोसेमाइड)। पैरासिटामोल, कैफीन से साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स, इथेनॉल और इथेनॉल युक्त दवाएं गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा पर नकारात्मक प्रभाव को बढ़ाती हैं और निकासी को बढ़ाती हैं। प्लाज्मा में डिगॉक्सिन, बार्बिटुरेट्स, लिथियम लवण की सांद्रता को बढ़ाता है। मैग्नीशियम और / या एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अवशोषण को धीमा और बाधित करते हैं। मायलोटॉक्सिक दवाएं एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के हेमटोटॉक्सिसिटी की अभिव्यक्तियों को बढ़ाती हैं।

जरूरत से ज्यादा

एक बड़ी खुराक के बाद या लंबे समय तक उपयोग के साथ हो सकता है। यदि एकल खुराक 150 मिलीग्राम / किग्रा से कम है, तो तीव्र विषाक्तता को हल्का, 150-300 मिलीग्राम / किग्रा - मध्यम, उच्च खुराक पर - गंभीर माना जाता है।

लक्षण:सैलिसिलिज्म सिंड्रोम (मतली, उल्टी, टिनिटस, धुंधली दृष्टि, चक्कर आना, गंभीर सिरदर्द, सामान्य अस्वस्थता, बुखार वयस्कों में एक खराब रोगसूचक संकेत है)। अधिक गंभीर विषाक्तता - स्तब्ध हो जाना, आक्षेप और कोमा, गैर-कार्डियोजेनिक फुफ्फुसीय एडिमा, गंभीर निर्जलीकरण, एसिड-बेस बैलेंस विकार (पहले - श्वसन क्षारीयता, फिर - चयापचय एसिडोसिस), गुर्दे की विफलता और झटका।

क्रोनिक ओवरडोज में, प्लाज्मा में निर्धारित एकाग्रता नशे की गंभीरता के साथ अच्छी तरह से संबंध नहीं रखती है। पुराने नशा विकसित होने का सबसे बड़ा जोखिम बुजुर्गों में देखा जाता है जब कई दिनों तक 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक लिया जाता है। बच्चों और बुजुर्ग रोगियों में, सैलिसिलिज़्म के प्रारंभिक लक्षण हमेशा ध्यान देने योग्य नहीं होते हैं, इसलिए समय-समय पर रक्त में सैलिसिलेट की एकाग्रता को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है। 70 मिलीग्राम% से ऊपर का स्तर मध्यम या गंभीर विषाक्तता को इंगित करता है; 100 मिलीग्राम% से ऊपर - अत्यंत गंभीर, संभावित रूप से प्रतिकूल। मध्यम विषाक्तता के लिए कम से कम 24 घंटों के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है।

इलाज:उल्टी की उत्तेजना, सक्रिय चारकोल और जुलाब की नियुक्ति, एसिड-बेस बैलेंस और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की निगरानी; चयापचय की स्थिति के आधार पर - सोडियम बाइकार्बोनेट की शुरूआत, सोडियम साइट्रेट या सोडियम लैक्टेट का एक समाधान। आरक्षित क्षारीयता में वृद्धि मूत्र के क्षारीकरण के कारण एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उत्सर्जन को बढ़ाती है। मूत्र के क्षारीकरण को 40 मिलीग्राम% से ऊपर सैलिसिलेट के स्तर पर इंगित किया जाता है, जो सोडियम बाइकार्बोनेट के अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रदान किया जाता है - 88 meq 5% ग्लूकोज समाधान के 1 लीटर में, 10-15 मिलीलीटर / किग्रा / घंटा की दर से। बीसीसी की बहाली और ड्यूरिसिस को शामिल करना (एक ही खुराक में बाइकार्बोनेट की शुरूआत और कमजोर पड़ने पर 2-3 बार दोहराया गया); यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि बुजुर्ग रोगियों में गहन द्रव जलसेक फुफ्फुसीय एडिमा का कारण बन सकता है। मूत्र के क्षारीकरण के लिए एसिटाज़ोलमाइड के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (एसिडेमिया हो सकता है और सैलिसिलेट्स के विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है)। हेमोडायलिसिस का संकेत तब दिया जाता है जब सैलिसिलेट का स्तर 100-130 मिलीग्राम% से अधिक होता है, और पुरानी विषाक्तता वाले रोगियों में - 40 मिलीग्राम% और नीचे यदि संकेत दिया जाता है (दुर्दम्य एसिडोसिस, प्रगतिशील गिरावट, गंभीर सीएनएस क्षति, फुफ्फुसीय एडिमा और गुर्दे की विफलता)। फुफ्फुसीय एडिमा के साथ - आईवीएल ऑक्सीजन से समृद्ध मिश्रण के साथ, साँस छोड़ने के अंत में सकारात्मक दबाव मोड में; सेरेब्रल एडिमा के इलाज के लिए हाइपरवेंटिलेशन और ऑस्मोटिक ड्यूरिसिस का उपयोग किया जाता है।

प्रशासन के मार्ग

अंदर।

पदार्थ सावधानियां एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड

अन्य NSAIDs और ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के साथ संयुक्त उपयोग अवांछनीय है। सर्जरी से 5-7 दिन पहले, रिसेप्शन को रद्द करना आवश्यक है (ऑपरेशन के दौरान और पश्चात की अवधि में रक्तस्राव को कम करने के लिए)।

एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी विकसित होने की संभावना कम हो जाती है जब भोजन के बाद, बफर एडिटिव्स के साथ गोलियों का उपयोग करके या एक विशेष एंटिक कोटिंग के साथ लेपित किया जाता है। खुराक में उपयोग किए जाने पर रक्तस्रावी जटिलताओं का जोखिम सबसे कम माना जाता है<100 мг/сут.

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि पूर्वनिर्धारित रोगियों में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (छोटी खुराक में भी) शरीर से यूरिक एसिड के उत्सर्जन को कम करता है और गाउट के तीव्र हमले का कारण बन सकता है।

दीर्घकालिक चिकित्सा के दौरान, नियमित रूप से रक्त परीक्षण करने और गुप्त रक्त के लिए मल की जांच करने की सिफारिश की जाती है। हेपेटोजेनिक एन्सेफैलोपैथी के देखे गए मामलों के संबंध में, बच्चों में ज्वर सिंड्रोम की राहत के लिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

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प्राथमिक चिकित्सा किट में हर परिवार में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड जैसी दवा हमेशा होती है। लेकिन हर दूसरा व्यक्ति इस प्रश्न में रुचि रखता है: "एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - क्या यह" एस्पिरिन "है या नहीं?" यह हमारे लेख में चर्चा की जाएगी, और हम इस दवा के गुणों और उपयोग के बारे में भी बताएंगे।

इतिहास का हिस्सा

पहली बार, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की खोज 19वीं शताब्दी के अंत में एक युवा रसायनज्ञ फेलिक्स हॉफमैन ने की थी, जो उस समय बायर के लिए काम करते थे। वह वास्तव में एक ऐसा उपाय विकसित करना चाहता था जो उसके पिता को जोड़ों के दर्द से राहत दिलाने में मदद करे। उनके पिता के उपस्थित चिकित्सक ने उन्हें सही रचना की तलाश करने का विचार सुझाया था। उन्होंने अपने रोगी को सोडियम सैलिसिलेट निर्धारित किया, लेकिन रोगी इसे नहीं ले सका, क्योंकि इससे गैस्ट्रिक म्यूकोसा में बहुत जलन होती थी।

दो साल बाद, बर्लिन में "एस्पिरिन" जैसी दवा का पेटेंट कराया गया था, इसलिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड "एस्पिरिन" है। यह एक संक्षिप्त नाम है: उपसर्ग "ए" एक एसिटाइल समूह है जो सैलिसिलिक एसिड से जुड़ा होता है, रूट "स्पिर" स्पाइरिक एसिड को इंगित करता है (इस प्रकार का एसिड पौधों में एस्टर के रूप में मौजूद होता है, उनमें से एक है स्पिरिया), और उन दूर के समय में "इन" समाप्त होने पर, इसे अक्सर दवाओं के नाम पर इस्तेमाल किया जाता था।

"एस्पिरिन": रासायनिक संरचना

यह पता चला है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड "एस्पिरिन" है, और इसके अणु में दो सक्रिय एसिड होते हैं: सैलिसिलिक और एसिटिक। यदि दवा को कमरे के तापमान पर संग्रहीत किया जाता है, तो उच्च आर्द्रता पर यह जल्दी से दो अम्लीय रचनाओं में विघटित हो जाती है।

यही कारण है कि एस्पिरिन की संरचना में एसिटिक और सैलिसिलिक एसिड हमेशा मौजूद होते हैं, थोड़े समय के बाद मुख्य घटक बहुत छोटा हो जाता है। दवा का शेल्फ जीवन इस पर निर्भर करता है।

गोली लेना

"एस्पिरिन" पेट में प्रवेश करने के बाद, और फिर ग्रहणी में, पेट से रस उस पर कार्य नहीं करता है, क्योंकि एसिड क्षारीय वातावरण में सबसे अच्छा घुल जाता है। ग्रहणी के बाद, यह रक्त में अवशोषित हो जाता है, और केवल वहाँ पुनर्जन्म होता है, सैलिसिलिक एसिड निकलता है। जबकि पदार्थ यकृत तक पहुंचता है, एसिड की मात्रा कम हो जाती है, लेकिन उनके पानी में घुलनशील डेरिवेटिव बहुत बड़े हो जाते हैं।

और पहले से ही शरीर के जहाजों से गुजरते हुए, वे गुर्दे तक पहुंच जाते हैं, जहां से वे मूत्र के साथ उत्सर्जित होते हैं। एस्पिरिन से बाहर निकलने पर, एक छोटी खुराक बनी रहती है - 0.5%, और शेष मात्रा मेटाबोलाइट्स होती है। यह वे हैं जो चिकित्सीय रचना हैं। मैं यह भी कहना चाहूंगा कि दवा के 4 चिकित्सीय प्रभाव हैं:

• रक्त के थक्कों की रोकथाम।
• विरोधी भड़काऊ गुण।
• ज्वरनाशक क्रिया।
• दर्द सिंड्रोम से राहत दिलाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का एक बड़ा दायरा है, निर्देश में उपयोग के लिए विस्तृत सिफारिशें हैं। इसके साथ खुद को परिचित करना सुनिश्चित करें या डॉक्टर से परामर्श लें।

"एस्पिरिन": आवेदन

हमने पाया कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड कैसे काम करता है। इससे क्या मदद मिलती है, हम आगे समझेंगे।

1. दर्द के लिए इस्तेमाल किया।
2. उच्च तापमान पर।
3. विभिन्न प्रकार की भड़काऊ प्रक्रियाओं के साथ।
4. गठिया के उपचार और रोकथाम में।
5. घनास्त्रता की रोकथाम के लिए।
6. स्ट्रोक और दिल के दौरे की रोकथाम।

एक उत्कृष्ट दवा एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है, इसकी कीमत भी सभी को खुश करेगी, क्योंकि यह कम है और निर्माता और खुराक के आधार पर 4-100 रूबल से है।

"एस्पिरिन": रक्त के थक्कों के खिलाफ लड़ाई

रक्तवाहिनियों के उन स्थानों पर थ्रोम्बी बनते हैं जहां दीवारों को कोई नुकसान होता है। इन जगहों पर तंतु उजागर होते हैं, जो कोशिकाओं को एक साथ रखते हैं। रक्त प्लेटलेट्स उन पर टिके रहते हैं, जो एक पदार्थ का स्राव करते हैं जो आसंजन को बढ़ाने में मदद करता है, और ऐसी जगहों पर पोत संकरा हो जाता है।

सबसे अधिक बार, एक स्वस्थ शरीर में, थ्रोम्बोक्सेन का विरोध एक अन्य पदार्थ - प्रोस्टेसाइक्लिन द्वारा किया जाता है, यह प्लेटलेट्स को एक साथ चिपकने की अनुमति नहीं देता है और, इसके विपरीत, रक्त वाहिकाओं को पतला करता है। ऐसे समय में जब पोत क्षतिग्रस्त हो जाता है, इन दो पदार्थों के बीच संतुलन को स्थानांतरित कर दिया जाता है, और प्रोस्टेसाइक्लिन का उत्पादन बंद हो जाता है। थ्रोम्बोक्सेन अधिक मात्रा में उत्पन्न होता है, और प्लेटलेट्स का झुरमुट बढ़ता है। इस प्रकार, पोत के माध्यम से रक्त हर दिन अधिक से अधिक धीरे-धीरे बहता है। भविष्य में, इससे स्ट्रोक या दिल का दौरा पड़ सकता है। यदि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लगातार लिया जाता है (दवा की कीमत, जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, सस्ती से अधिक है), तो सब कुछ नाटकीय रूप से बदल जाता है।

एस्पिरिन में शामिल एसिड थ्रोम्बोक्सेन के तेजी से विकास को रोकता है, इसे शरीर से निकालने में मदद करता है। इस प्रकार, दवा रक्त वाहिकाओं को रक्त के थक्कों से बचाती है, लेकिन यह कम से कम 10 दिनों के लिए दवा लेने के लायक है, क्योंकि इस समय के बाद ही प्लेटलेट्स एक साथ रहने की अपनी क्षमता को बहाल करते हैं।

एक ज्वरनाशक के रूप में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड

इस तथ्य के कारण कि इस दवा में रक्त वाहिकाओं को पतला करने की क्षमता है, मानव शरीर द्वारा जारी गर्मी को बहुत बेहतर तरीके से हटा दिया जाता है - तापमान गिर जाता है। तापमान से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सबसे अच्छी दवा मानी जाती है। इसके अलावा, यह दवा मस्तिष्क के थर्मोरेगुलेटरी केंद्रों पर भी कार्य करती है, जिससे यह तापमान कम करने का संकेत देती है।

इस दवा को बच्चों को ज्वरनाशक के रूप में देना अवांछनीय है क्योंकि इसका पेट पर तीव्र उत्तेजक प्रभाव पड़ता है।

एस्पिरिन एक विरोधी भड़काऊ और दर्द निवारक के रूप में

यह दवा शरीर की सूजन प्रक्रियाओं में भी हस्तक्षेप करती है, यह सूजन के स्थानों में रक्त की रिहाई को रोकती है, साथ ही उन पदार्थों को भी जो दर्द का कारण बनती है। उसके पास हार्मोन हिस्टामाइन के उत्पादन को बढ़ाने की क्षमता है, जो रक्त वाहिकाओं को फैलाता है और सूजन प्रक्रिया के स्थल पर रक्त के प्रवाह को बढ़ाता है। यह पतले जहाजों की दीवारों को मजबूत करने में भी मदद करता है। यह सब एक विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव पैदा करता है।

जैसा कि हमने पाया, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड तापमान पर प्रभावी है। हालाँकि, यह इसकी एकमात्र योग्यता नहीं है। यह मानव शरीर में होने वाली सभी प्रकार की सूजन और दर्द के लिए कारगर है। यही कारण है कि यह दवा अक्सर घरेलू दवा अलमारियाँ में पाई जाती है।

बच्चों के लिए "एस्पिरिन"

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड बच्चों को ऊंचे तापमान, संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों और गंभीर दर्द के साथ निर्धारित किया जाता है। इसका उपयोग 14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। लेकिन जो लोग 14 साल की उम्र तक पहुंच चुके हैं, उनके लिए आप सुबह और शाम आधा टैबलेट (250 मिलीग्राम) ले सकते हैं।

"एस्पिरिन" केवल भोजन के बाद लिया जाता है, और बच्चों को निश्चित रूप से गोली को कुचलना चाहिए और खूब पानी पीना चाहिए।

मतभेद

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (यह "एस्पिरिन" है, जैसा कि ज्यादातर लोग इसे कहते हैं) न केवल शरीर को लाभ पहुंचा सकता है, बल्कि नुकसान भी पहुंचा सकता है। इसे बहुत आक्रामक माना जाता है।

पहली चीज जो आपको नहीं करनी चाहिए वह है एक एक्सपायर्ड दवा का उपयोग करना, क्योंकि एस्पिरिन पेट की परत को परेशान कर सकती है, जो अंततः अल्सर का कारण बन सकती है। इसके अलावा, जिन लोगों को जठरांत्र संबंधी रोग हैं, उन्हें केवल डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार ही दवा लेनी चाहिए और दूध के साथ दवा पीना सबसे अच्छा है। किडनी और लीवर की बीमारी वाले लोगों को भी इसका सेवन बेहद सावधानी से करना चाहिए।

गर्भावस्था के दौरान महिलाओं को दवा लेने की सलाह नहीं दी जाती है, क्योंकि इस बात के प्रमाण हैं कि यह भ्रूण के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकती है। हां, और बच्चे के जन्म से पहले, आपको इसका उपयोग नहीं करना चाहिए, क्योंकि इससे संकुचन कमजोर हो जाएगा या लंबे समय तक रक्तस्राव हो सकता है।

यदि आपको लगता है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पूरी तरह से हानिरहित है, तो निर्देश कुछ पूरी तरह से अलग कहता है। उसके पास बहुत सारे contraindications और साइड इफेक्ट्स हैं। उपयोग करने से पहले, आपको सभी पेशेवरों और विपक्षों को तौलना होगा।

निष्कर्ष

तो, चलिए संक्षेप करते हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड किसके साथ मदद करता है? यह दवा बुखार में मदद करती है, रक्त के थक्कों के निर्माण से, यह एक उत्कृष्ट विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक है।

इस तथ्य के बावजूद कि दवा के उपयोग के लिए गंभीर मतभेद हैं, यह एक उज्ज्वल भविष्य का वादा करता है। वर्तमान में, अधिकांश वैज्ञानिक ऐसे एडिटिव्स की तलाश कर रहे हैं जो व्यक्तिगत अंगों पर दवा के हानिकारक प्रभावों को कम कर सकें। एक राय यह भी है कि अन्य दवाएं एस्पिरिन को विस्थापित करने में सक्षम नहीं होंगी, लेकिन इसके विपरीत, इसमें आवेदन के नए क्षेत्र होंगे।