कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक। ग्लूकोमा की फार्माकोथेरेपी

जिनका उपयोग मूत्रवर्धक या मूत्रवर्धक के रूप में नहीं किया जाता है। इन दवाओं का संकेत ग्लूकोमा है। आइए उनमें से सबसे लोकप्रिय पर करीब से नज़र डालें।

एसिटाजोलामाइड

इसमें मूत्रवर्धक गुण होते हैं। समीपस्थ वृक्क नलिकाओं के कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को रोकता है, K, Na और पानी आयनों के पुनर्अवशोषण को कम करता है (डाययूरेसिस में वृद्धि का कारण बनता है), रक्त की मात्रा और चयापचय एसिडोसिस में कमी करता है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को रोकता है और इंट्राओकुलर दबाव में कमी लाता है, और जलीय हास्य के स्राव को भी कम करता है, जिससे मस्तिष्क में एंटीपीलेप्टिक गतिविधि होती है। इसका गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छा अवशोषण होता है, दो घंटे के भीतर रक्त में सीमैक्स होता है। इसका असर 12 घंटे तक रह सकता है। IOP को 40-60% तक कम कर देता है और अंतःनेत्र द्रव के उत्पादन को कम कर देता है।

संकेत और खुराक

मुख्य संकेत: नेत्र संबंधी उच्च रक्तचाप, मोतियाबिंद। ग्लूकोमा के लिए, 0.125-0.25 ग्राम मौखिक रूप से 5 दिनों के लिए हर दूसरे दिन 1-3 बार लें, जिसके बाद दो दिन का ब्रेक आवश्यक है।

दुष्प्रभाव: मतली, भूख न लगना, दस्त, एलर्जी, स्पर्श में परेशानी, पेरेस्टेसिया, टिनिटस, उनींदापन। यह सब कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर द्वारा उकसाया जा सकता है। दवाओं में भी मतभेद हैं। ये हैं अत्यधिक संवेदनशीलता (सल्फोनामाइड्स सहित), एडिसन रोग, एसिडोसिस की प्रवृत्ति, तीव्र यकृत और गुर्दे की बीमारी, गर्भावस्था, मधुमेह, यूरीमिया।

उपयोग पर प्रतिबंध: फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, फुफ्फुसीय वातस्फीति (एसिडोसिस में वृद्धि संभव)।

दवा: पोलिश निर्मित पोलफार्मा "डायकरब" की गोलियाँ 0.5 ग्राम प्रत्येक।

डोरज़ोलैमाइड (डोरज़ोलैमाइड)

आंख के सिलिअरी बॉडी की आइसोन्ज़ाइम II कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ गतिविधि को रोकता है (कार्बन डाइऑक्साइड और कार्बोनिक एसिड निर्जलीकरण की प्रतिवर्ती जलयोजन प्रतिक्रिया को ट्रिगर करता है)। अंतःनेत्र नमी का स्राव 50% कम हो जाता है, बाइकार्बोनेट आयनों का निर्माण धीमा हो जाता है और पानी और सोडियम का परिवहन आंशिक रूप से कम हो जाता है। अंतर्गर्भाशयी द्रव का उत्पादन 38% कम हो जाता है, जो बहिर्वाह को प्रभावित नहीं करता है।

मुख्य रूप से लिंबस, श्वेतपटल या कॉर्निया के माध्यम से नेत्रगोलक में प्रवेश करता है। आंख की श्लेष्मा झिल्ली से संवहनी प्रणाली में आंशिक रूप से अवशोषित (मूत्रवर्धक और सल्फोनामाइड्स की विशेषता वाले अन्य प्रभाव होने की संभावना है)। पदार्थ रक्त में प्रवेश करने के बाद, यह तेजी से लाल रक्त कोशिकाओं में प्रवेश करता है, जिसमें बड़ी मात्रा में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II होता है। डोरज़ोलैमाइड 33% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। 2 घंटे के बाद टपकाने के बाद अधिकतम हाइपोटेंशन प्रभाव दिखाता है और इसे 12 घंटे तक बनाए रखता है। जब इसे दिन में 2 बार डाला जाता है, तो यह अंतःनेत्र दबाव को 9-21% तक कम कर देता है, और जब इसे दिन में 3 बार डाला जाता है - 14-24% तक। 2% समाधान का उपयोग करते समय इंट्राओकुलर दबाव में कमी पारा के अधिकतम 4.5-6.1 मिलीमीटर तक पहुंच सकती है। 3% समाधान कम प्रभावी होगा, क्योंकि यह नेत्रश्लेष्मला गुहा से अधिक तेज़ी से धोया जाएगा, क्योंकि यह गंभीर लैक्रिमेशन का कारण बनता है। टिमोलोल के प्रशासन के साथ संयोजन में, इसका अतिरिक्त स्पष्ट प्रभाव 13 से 21% होता है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर का रक्तचाप और हृदय गति पर न्यूनतम प्रभाव पड़ता है। इस समूह के मूत्रवर्धक का उपयोग उनके इच्छित उद्देश्य के लिए नहीं किया जाता है। इस पर बाद में और अधिक जानकारी।

संकेत और खुराक

संकेत: प्राथमिक और माध्यमिक ओपन-एंगल ग्लूकोमा, नेत्र उच्च रक्तचाप। दवा को दिन में 2-3 बार 1 बूंद के लिए संकेत दिया जाता है।

दुष्प्रभाव: पेरेस्टेसिया, वजन घटना, अवसाद, त्वचा पर चकत्ते, अप्लास्टिक एनीमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थकान, सिरदर्द, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, मुंह में कड़वाहट, मतली, कॉर्निया की मोटाई में वृद्धि, इरिडोसाइक्लाइटिस, ब्लेफेराइटिस, केराटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, फोटोफोबिया, धुंधली दृष्टि, आँखों में खुजली और झुनझुनी, बेचैनी की भावना, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, जलन, लैक्रिमेशन।

इस कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर (आई ड्रॉप) में निम्नलिखित मतभेद हैं: अत्यधिक संवेदनशीलता (सल्फोनामाइड्स सहित), बचपन, तीव्र यकृत और गुर्दे की बीमारी, गर्भावस्था और स्तनपान।

"ट्रूसॉप्ट", जिसमें 1 मिली घोल में 20 मिलीग्राम डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड होता है। बोतल की क्षमता - 5 मिली. मर्क शार्प एंड डोहमे द्वारा नीदरलैंड में निर्मित।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक: ब्रिनज़ोलैमाइड (ब्रिनज़ोलैमाइड)

नवीनतम कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक, जो शीर्ष पर लागू होने पर, IOP को महत्वपूर्ण रूप से कम करने और नियंत्रित करने की क्षमता रखता है। ब्रिनज़ोलैमाइड में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II के लिए उच्च चयनात्मकता है और आंखों में प्रभावी ढंग से प्रवेश करने के लिए सबसे उपयुक्त भौतिक गुण हैं। जब डोरज़ोलैमाइड और एसिटोज़ोलामाइड के साथ तुलना की गई, तो यह पाया गया कि ब्रिनज़ोलैमाइड कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर के समूह में सबसे शक्तिशाली पदार्थ है। इस बात के प्रमाण हैं कि ब्रिनज़ोलैमाइड के स्थानीय या अंतःशिरा उपयोग से ऑप्टिक डिस्क रोग में सुधार होता है। यह IOP को भी औसतन 20% कम करता है। सभी कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक इस तरह से काम नहीं करते हैं। ब्रिनज़ोलैमाइड की क्रिया का तंत्र अद्वितीय है।

संकेत और खुराक

उपयोग के लिए संकेत: नेत्र उच्च रक्तचाप, खुले-कोण मोतियाबिंद। दिन में 2 बार बूंद-बूंद करके प्रयोग करें।

दुष्प्रभाव: स्वाद में गड़बड़ी, किसी विदेशी वस्तु का अहसास, धुंधली दृष्टि (अस्थायी) और टपकाने के बाद जलन। इसे स्थानीय रूप से डोरज़ोलैमाइड की तुलना में बेहतर सहन किया जाता है।

मतभेद: दवा के घटकों (सल्फोनामाइड्स सहित), बचपन, गर्भावस्था और स्तनपान के प्रति अत्यधिक संवेदनशीलता।

अन्य कौन से कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक मौजूद हैं?

प्रोस्टाग्लैंडीन डेरिवेटिव

लैटानोप्रोस्ट (लैटानोप्रोस्ट) एक चयनात्मक प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर एगोनिस्ट है। नेत्रगोलक के कोरॉइड के माध्यम से अंतःकोशिकीय द्रव के बहिर्वाह को बढ़ाता है, जिससे अंतःकोशिकीय दबाव में कमी आती है। जलीय हास्य के उत्पादन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। पुतली का आकार बदल सकता है, लेकिन केवल थोड़ा सा। जब डाला जाता है, तो यह कॉर्निया के माध्यम से आइसोप्रोपिल ईथर के रूप में प्रवेश करता है और वहां जैविक रूप से सक्रिय एसिड की स्थिति में हाइड्रोलाइज्ड होता है, जिसे पहले 4 घंटों में इंट्राओकुलर तरल पदार्थ में और पहले घंटे के दौरान प्लाज्मा में निर्धारित किया जा सकता है। 0.16 लीटर/किग्रा - वितरण की मात्रा। लगाव के दो घंटे बाद, जलीय हास्य में पदार्थ की उच्चतम सांद्रता पहुंच जाती है, जिसके बाद यह पहले पूर्वकाल खंड, यानी पलकें और कंजाक्तिवा में वितरित होता है, और फिर पीछे के खंड (थोड़ी मात्रा में) में प्रवेश करता है। सक्रिय रूप व्यावहारिक रूप से आंख के ऊतकों में चयापचय नहीं होता है, मुख्य रूप से बायोट्रांसफॉर्मेशन यकृत में होता है। अधिकतर मेटाबोलाइट्स मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। आइए कुछ और कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधकों पर नज़र डालें।

यूनोप्रोस्टोन (यूनोप्रोस्टोन)

यूनोप्रोस्टोन आइसोप्रोपिल एक डोकोसैनॉइड व्युत्पन्न है जो एक नवीन औषधीय तंत्र के माध्यम से इंट्राओकुलर दबाव (आईओपी) को तेजी से कम करता है। अंतर्गर्भाशयी द्रव के उत्पादन के समय को बदले बिना, यह इसके बहिर्वाह को सुविधाजनक बनाता है। अध्ययनों से पता चला है कि, टिमोलोल मैलेट 0.5% की तुलना में, आइसोप्रोपाइल अनोप्रोस्टोन में समान या उससे भी अधिक IOP-कम करने वाली गतिविधि होती है। दवा आवास को प्रभावित नहीं करती है और नेत्र ऊतकों, मिओसिस या मायड्रायसिस में रक्त के प्रवाह में कमी का कारण नहीं बनती है; कॉर्नियल पुनर्जनन में देरी का भी पता नहीं चला। सामयिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा में अपरिवर्तित आइसोट्रोपिल यूनोप्रोस्टोन का पता नहीं चला।

ग्लूकोमा के लिए कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए; स्व-दवा अस्वीकार्य है;

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ कार्बोनिक एसिड बनाने के लिए कार्बन डाइऑक्साइड और पानी के बीच प्रतिक्रिया को तेज करता है: CO2 + H20 = H2CO3+ H+ + HCO3- जो एंजाइम के बिना धीरे-धीरे आगे बढ़ता है। यह प्रतिक्रिया अम्ल निर्माण और क्षार स्राव की प्रक्रिया को रेखांकित करती है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ गैस्ट्रिक म्यूकोसा, अग्न्याशय, आंख के ऊतकों और गुर्दे में बड़ी मात्रा में पाया जाता है। गुर्दे की समीपस्थ नलिकाओं की कोशिकाओं में, यह हाइड्रोजन आयनों के उत्पादन को सुनिश्चित करता है, जो ट्यूबलर द्रव में सोडियम के लिए बदले जाते हैं, जिससे शरीर में इसका संरक्षण होता है। हाइड्रोजन आयनों और बाइकार्बोनेट से ट्यूबलर तरल पदार्थ में गठित कार्बोनिक एसिड, ट्यूबलर कोशिकाओं की आंतरिक सतह पर कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ द्वारा चयापचय किया जाता है। कार्बोएनहाइड्रेज़ के अवरोध से हाइड्रोजन आयनों की संख्या में कमी आती है, इसलिए सोडियम और बाइकार्बोनेट ट्यूबलर द्रव में रहते हैं। परिणामस्वरूप, मूत्र में सोडियम बाइकार्बोनेट का स्तर बढ़ जाता है और यह क्षारीय हो जाता है। सोडियम उत्सर्जन में वृद्धि से मूत्राधिक्य में वृद्धि होती है। इसके अलावा, डिस्टल नलिकाओं में सोडियम ग्रेडिएंट में वृद्धि, जिसमें इसे पोटेशियम के लिए आदान-प्रदान किया जाता है, बाद के नुकसान के साथ होता है। सहनशीलता तेजी से विकसित होती है, क्योंकि बाइकार्बोनेट का दीर्घकालिक नुकसान चयापचय एसिडोसिस के साथ होता है, जिसके परिणामस्वरूप पर्याप्त मात्रा में हाइड्रोजन आयन कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की भागीदारी के बिना भी ट्यूबलर तरल पदार्थ में प्रवेश करते हैं। इस अवधि के दौरान, मूत्राधिक्य बंद हो जाता है, इसलिए कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक केवल तभी प्रभावी होते हैं जब आंतरायिक उपचार किया जाता है; सैल्यूरेटिक्स के रूप में उनका कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है। हालाँकि, चिकित्सा में उन्होंने अपना अर्थ पूरी तरह से नहीं खोया है। सबसे पहले, वे अंतःनेत्र दबाव को कम करते हैं। यह क्रिया मूत्रवर्धक प्रभाव से जुड़ी नहीं है, क्योंकि थियाज़ाइड्स इंट्राओकुलर दबाव को थोड़ा बढ़ा भी सकता है। अंतर्गर्भाशयी द्रव का निर्माण एक सक्रिय प्रक्रिया है; इसके लिए बाइकार्बोनेट आयनों की आवश्यकता होती है, जो कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ द्वारा प्रदान किए जाते हैं। इसका निषेध अंतःकोशिकीय द्रव के निर्माण में कमी और अंतःकोशिकीय दबाव में कमी के साथ होता है। यह प्रभाव स्थानीय है और शरीर के अन्य वातावरण में एसिड-बेस संतुलन में परिवर्तन पर निर्भर नहीं करता है। इस आशय के प्रति कोई सहनशीलता विकसित नहीं होती। दूसरे, तीव्र ऊंचाई की बीमारी को रोकने के लिए कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर का उपयोग किया जाता है। यह स्थिति 3000 मीटर से अधिक की ऊंचाई पर, विशेष रूप से तीव्र चढ़ाई और उच्च वोल्टेज के साथ, अपरिवर्तित व्यक्तियों में विकसित होती है। लक्षणों की गंभीरता मतली, कमजोरी और सिरदर्द से लेकर मस्तिष्क और फेफड़ों की सूजन तक हो सकती है। उच्च ऊंचाई पर, क्षारमयता विकसित होने के कारण ऑक्सीजन तनाव में कमी के जवाब में हाइपरवेंटिलेशन कम हो जाता है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर का उपयोग उचित है, क्योंकि इसके उपयोग से होने वाला मेटाबोलिक एसिडोसिस श्वसन केंद्र की गतिविधि को बढ़ाता है, जो पर्याप्त ऑक्सीजन तनाव बनाए रखने की अनुमति देता है। एक डबल-ब्लाइंड अध्ययन में, एसिटाज़ोलमाइड लेने वाले पर्वतारोहियों में ऑक्सीजन की कमी से जुड़े लक्षण कम थे और प्लेसबो लेने वालों की तुलना में बैरोमीटर का दबाव कम हो गया था। एसिटाज़ोलमाइड (डायमॉक्स) 250 मिलीग्राम मौखिक और 500 मिलीग्राम इंजेक्शन खुराक में उपलब्ध है। अक्सर प्रयोग किया जाता है. दवा आसानी से आंत में अवशोषित हो जाती है और केवल गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है। इसका समय 3 घंटे है. यह लाल रक्त कोशिकाओं में जमा हो जाता है। तीव्र कंजेस्टिव ग्लूकोमा के लिए, प्रतिदिन 250-1000 मिलीग्राम दवा कई खुराक में लें, लेकिन एक बार में 250 मिलीग्राम से कम नहीं। उच्च ऊंचाई पर चढ़ते समय तीव्र विकारों को रोकने के लिए, रात में धीमी गति से रिलीज होने वाले रूप में 500 मिलीग्राम लेने की सिफारिश की जाती है। एसिटाज़ोलमाइड का उपयोग मिर्गी और आवधिक पक्षाघात के लिए भी किया जाता है। दुष्प्रभाव असामान्य हैं. कभी-कभी, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, बुखार, चकत्ते और रक्त विकृति विकसित होती है। जिगर की विफलता वाले रोगियों में उपयोग के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि यह कभी-कभी कोमा के विकास को भड़का सकती है। मूत्र प्रणाली में पथरी बन सकती है, संभवतः मूत्र में कैल्शियम की घुलनशीलता में कमी के कारण, क्योंकि साइट्रेट का स्तर कम हो जाता है। गुर्दे के बाहर कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ का अवरोध शरीर में महत्वपूर्ण परिवर्तनों के साथ नहीं होता है। इस प्रकार, पेट में एसिड का स्राव कुछ हद तक कम हो जाता है, लेकिन इसका कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है। डाइक्लोरफेनमाइड (डैरानिड) एसिटाज़ोलमाइड के करीब है।

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21-06-2012, 12:49

विवरण

एसिटाजोलामाइड

मूत्रवर्धक प्रभाव होता है. समीपस्थ वृक्क नलिकाओं में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को रोकता है, Na, K और पानी आयनों के पुनर्अवशोषण को कम करता है (डाययूरेसिस बढ़ाता है), चयापचय एसिडोसिस और रक्त की मात्रा में कमी का कारण बनता है। सिलिअरी बॉडी के कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ के अवरोध से जलीय हास्य के स्राव में कमी आती है और इंट्राओकुलर दबाव में कमी आती है, और मस्तिष्क में यह एंटीपीलेप्टिक गतिविधि का कारण बनता है। जठरांत्र पथ से अच्छी तरह से अवशोषित, रक्त में सीमैक्स - 2 घंटे के बाद कार्रवाई की अवधि - 12 घंटे तक आईओपी को 40-60% तक कम कर देता है; अंतर्गर्भाशयी द्रव का उत्पादन कम कर देता है।

संकेत: मोतियाबिंद, नेत्र उच्च रक्तचाप।

खुराक: ग्लूकोमा के लिए मौखिक रूप से - 0.125-0.25 ग्राम दिन में 1-3 बार, हर दूसरे दिन 5 दिनों के लिए, फिर 2 दिनों का ब्रेक।

दुष्प्रभाव: भूख में कमी, मतली, उल्टी, दस्त, पेरेस्टेसिया, टिनिटस, स्पर्श की भावना में कमी, उनींदापन, एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता (सल्फोनामाइड्स सहित), एसिडोसिस की प्रवृत्ति, एडिसन रोग, तीव्र यकृत और गुर्दे की बीमारियाँ, मधुमेह मेलेटस, यूरीमिया, गर्भावस्था।

उपयोग पर प्रतिबंध: यकृत और गुर्दे की उत्पत्ति की सूजन।

एक दवा

• डायकार्ब टैबलेट 0.5 ग्राम, पोलफार्मा, पोलैंड द्वारा निर्मित।

डोरज़ोलैमाइड

आइसोन्ज़ाइम II कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की गतिविधि को दबा देता है(आंख के सिलिअरी बॉडी में कार्बन डाइऑक्साइड जलयोजन और कार्बोनिक एसिड निर्जलीकरण की प्रतिवर्ती प्रतिक्रिया को उत्प्रेरित करता है)। अंतर्गर्भाशयी नमी के स्राव को कम करता है (50% तक), बाइकार्बोनेट आयनों के निर्माण को धीमा कर देता है और सोडियम और पानी के परिवहन को आंशिक रूप से कम कर देता है। अंतःनेत्र द्रव के उत्पादन को 38% तक कम कर देता है, लेकिन बहिर्वाह को प्रभावित नहीं करता है।

आंख में घुस जाता है कॉर्निया के माध्यम से(मुख्य रूप से), श्वेतपटल या लिंबस। प्रणालीगत संवहनी बिस्तर में आंख के श्लेष्म झिल्ली से आंशिक रूप से अवशोषित (मूत्रवर्धक सहित सल्फोनामाइड्स के विशिष्ट प्रभाव हो सकते हैं)। रक्त में प्रवेश करने के बाद लाल रक्त कोशिकाओं में तेजी से प्रवेश करता है, जिसमें महत्वपूर्ण मात्रा में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II होता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 33% है। अधिकतम हाइपोटेंशन प्रभाव टपकाने के 2 घंटे बाद दिखाई देता है और 12 घंटे तक रहता है। दिन में 2 बार टपकाने पर इंट्राओकुलर दबाव 9-21% कम हो जाता है और दिन में 3 बार टपकाने पर 14-24% कम हो जाता है। 2% समाधान निर्धारित करते समय इसकी अधिकतम कमी 4.5-6.1 mmHg है। 3% घोल 2% घोल की तुलना में कम प्रभावी होता है; यह नेत्रश्लेष्मला गुहा से अधिक तेजी से धुल जाता है, क्योंकि यह तीव्र लैक्रिमेशन का कारण बनता है। जब 8 दिनों के लिए टिमोलोल के साथ मिलाया जाता है, तो इसका 13-21% की सीमा में एक स्पष्ट अतिरिक्त प्रभाव होता है। हृदय गति और रक्तचाप पर न्यूनतम प्रभाव।

संकेत: नेत्र संबंधी उच्च रक्तचाप, प्राथमिक और माध्यमिक (स्यूडोएक्सफ़ोलिएटिव सहित) ओपन-एंगल ग्लूकोमा।

खुराक: 1 बूंद दिन में 3 बार। β-ब्लॉकर्स के साथ - 1 बूंद दिन में 2 बार।

दुष्प्रभाव: लैक्रिमेशन, जलन, बेचैनी, आंखों में झुनझुनी और खुजली, पलकों में जलन, धुंधली दृष्टि, फोटोफोबिया, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटाइटिस, ब्लेफेराइटिस, इरिडोसाइक्लाइटिस, कॉर्निया की मोटाई में वृद्धि, मुंह में कड़वाहट, मतली, सिरदर्द, थकान, स्टीवंस -जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया और रक्त प्रणाली के अन्य डिस्क्रेसिया, त्वचा पर चकत्ते, अवसाद, वजन में कमी, पेरेस्टेसिया।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता (अन्य सल्फोनामाइड्स सहित), खराब गुर्दे या यकृत समारोह, गंभीर गुर्दे की विफलता, गर्भावस्था, स्तनपान (उपचार स्तनपान की समाप्ति के साथ होना चाहिए), बचपन।

इंटरैक्शन

एहतियाती उपाय: वृद्धावस्था में, डोरज़ोलैमाइड के प्रति संवेदनशीलता बढ़ सकती है (खुराक में कमी आवश्यक है)। उपचार की अवधि के दौरान कॉन्टैक्ट लेंस पहनने की सलाह नहीं दी जाती है। सल्फोनामाइड्स के बार-बार नुस्खे के बाद अतिसंवेदनशीलता भी हो सकती है, शरीर में उनके प्रवेश के मार्ग की परवाह किए बिना, इसलिए, यदि सल्फोनामाइड्स पहले मौखिक रूप से निर्धारित किए गए थे, तो संवेदीकरण की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

एक दवा

• ट्रूसॉप्ट आई ड्रॉप। प्रति 1 मिलीलीटर घोल में डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड 20 मिलीग्राम होता है। एक बोतल में 5 मि.ली. मर्क शार्प एंड डोहमे, नीदरलैंड्स द्वारा निर्मित।

brinzolamide

है नवीनतम कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधकशीर्ष पर लागू होने पर IOP को महत्वपूर्ण रूप से कम करने और नियंत्रित करने की क्षमता होना। brinzolamide कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II के लिए उच्च चयनात्मकता है, साथ ही आंख में प्रभावी प्रवेश के लिए इष्टतम भौतिक गुण। एसिटोज़ोलैमाइड और डोरज़ोलैमाइड के साथ तुलना से पता चला कि ब्रिनज़ोलैमाइड सबसे शक्तिशाली कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक है। इस बात के प्रमाण हैं कि ब्रिनज़ोलैमाइड को शीर्ष पर या अंतःशिरा में लगाने से ऑप्टिक डिस्क में रक्त की आपूर्ति में सुधार होता है। ब्रिनज़ोलैमाइड IOP को औसतन 20% कम करता है।

संकेत

खुराक: 1 बूंद दिन में 2 बार।

दुष्प्रभाव: अस्थायी धुंधली दृष्टि और टपकाने के बाद जलन, किसी विदेशी वस्तु का अहसास। स्वाद का विकृत होना. जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो यह डोरज़ोलैमाइड की तुलना में बहुत बेहतर सहन होता है।

मतभेद: दवा के किसी भी घटक (अन्य सल्फोनामाइड्स सहित), गर्भावस्था, स्तनपान (उपचार स्तनपान की समाप्ति के साथ होना चाहिए), बचपन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

इंटरैक्शन: अन्य ग्लूकोमारोधी दवाओं के प्रभाव को प्रबल करता है। मौखिक रूप से कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधकों के संयुक्त प्रशासन से प्रणालीगत दुष्प्रभावों का खतरा बढ़ जाता है।

एहतियाती उपाय: वृद्धावस्था में, ब्रिनज़ोलैमाइड के प्रति संवेदनशीलता बढ़ सकती है (खुराक में कमी आवश्यक है)। उपचार की अवधि के दौरान कॉन्टैक्ट लेंस पहनने की सलाह नहीं दी जाती है। सल्फोनामाइड्स के बार-बार नुस्खे के बाद अतिसंवेदनशीलता भी हो सकती है, शरीर में उनके प्रवेश के मार्ग की परवाह किए बिना, इसलिए, यदि सल्फोनामाइड्स पहले मौखिक रूप से निर्धारित किए गए थे, तो संवेदीकरण की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

एक दवा

• एज़ोप्ट आई ड्रॉप्स. सस्पेंशन के प्रति 1 मिलीलीटर में ब्रिनज़ोलैमाइड 10 मिलीग्राम होता है। एक बोतल में 5 मि.ली. एल्कॉन, यूएसए द्वारा निर्मित।

प्रोस्टाग्लैंडीन डेरिवेटिव

Latanoprost

है चयनात्मक प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर एगोनिस्ट. इंट्राओकुलर दबाव को कम करता है, नेत्रगोलक के कोरॉइड के माध्यम से इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के बहिर्वाह को बढ़ाता है। जलीय हास्य के उत्पादन को प्रभावित नहीं करता. पुतली का आकार थोड़ा बदल सकता है। इंस्टॉलेशन के दौरान आंख के कॉर्निया के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता हैएक निष्क्रिय अग्रदूत (आइसोप्रोपाइल ईथर) के रूप में, एक जैविक रूप से सक्रिय एसिड में हाइड्रोलाइज होता है, जो इंट्राओकुलर तरल पदार्थ में पहले 4 घंटों के भीतर और प्लाज्मा में पहले घंटे के भीतर निर्धारित होता है। वितरण की मात्रा 0.16 लीटर/किग्रा है। जलीय हास्य में अधिकतम सांद्रता आवेदन के 2 घंटे बाद हासिल की जाती है। यह पहले पूर्वकाल खंड, कंजंक्टिवा और पलकों में वितरित होता है, फिर थोड़ी मात्रा में यह पश्च खंड में प्रवेश करता है। आँख के ऊतकों में सक्रिय रूप लगभग चयापचय नहीं होता है; बायोट्रांसफॉर्मेशन मुख्य रूप से यकृत में होता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।

संकेत: ओपन-एंगल ग्लूकोमा, नेत्र संबंधी उच्च रक्तचाप।

खुराक: प्रभावित आंख में 1 बूंद, एक बार (मुख्यतः शाम को)।

दुष्प्रभाव: आंख में एक विदेशी शरीर की अनुभूति, कंजंक्टिवल हाइपरिमिया, पिनपॉइंट एपिथेलियल क्षरण, संभावित मैक्यूलर एडिमा (एफाकिया या स्यूडोफेकिया के साथ, विशेष रूप से मधुमेह मेलेटस के साथ), इसके रंग में बदलाव के साथ परितारिका के रंजकता में वृद्धि, मुख्य रूप से मिश्रित रोगियों में ( परितारिका का हरा-, भूरा- या पीला-भूरा) रंग और शायद ही कभी - एक समान रंग (नीला, भूरा, हरा, भूरा) के साथ: संपूर्ण परितारिका या उसके हिस्से अधिक तीव्र रंग प्राप्त कर लेते हैं; स्थायी हेटरोक्रोमिया (एक आंख का इलाज करते समय); प्रतिवर्ती त्वचा रंजकता, उस पर दाने का दिखना, पलकों की वृद्धि में वृद्धि। कोई प्रणालीगत दुष्प्रभाव की पहचान नहीं की गई।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था, स्तनपान।

इंटरैक्शन: बीटा-ब्लॉकर्स (टिमोलोल), एड्रेनोमिमेटिक्स (एड्रेनालाईन डिपिवैलिल), कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर (एसिटाज़ोलमाइड), कोलिनोमिमेटिक्स (कमजोर) मुख्य प्रभाव को बढ़ाते हैं।

एहतियाती उपाय: प्रस्तावित चिकित्सा से पहले, रोगी को आंखों के रंग में संभावित बदलाव और आंखों के आसपास चेहरे की त्वचा में रंजकता की उपस्थिति के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। उपचार के दौरान, आईरिस पिग्मेंटेशन की नियमित जांच की सिफारिश की जाती है, क्योंकि रंग परिवर्तन धीरे-धीरे विकसित होता है और कई महीनों तक पता नहीं चल पाता है।

एक दवा

• ज़ालाटन आई ड्रॉप। इसमें लैटानोप्रोस्ट 0.005% है। एक बोतल में 2.5 मि.ली. फार्माशिया कार्पोरेशन, यूएसए द्वारा निर्मित।

यूनोप्रोस्टोन

यूनोप्रोस्टोन आइसोप्रोपिल है डोकोसैनॉइड व्युत्पन्न, जो एक नवीन औषधीय तंत्र का उपयोग करके इंट्राओकुलर दबाव (आईओपी) को तेजी से कम करता है। साथ ही, अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह की सुविधा होती है, जबकि इसका उत्पादन नहीं बदलता है। यूनोप्रोस्टोन आइसोप्रोपिल के नैदानिक ​​​​अध्ययनों ने 0.5% टिमोलोल मैलेट की तुलना में समान या बेहतर आईओपी-कम करने वाली गतिविधि का प्रदर्शन किया। वह मायड्रायसिस, मिओसिस या नेत्र ऊतकों में रक्त के प्रवाह में कमी का कारण नहीं बनता हैऔर आवास को प्रभावित नहीं करता; दवा का उपयोग करने के बाद कॉर्निया पुनर्जनन में कोई देरी नहीं पाई गई; सामयिक नेत्र प्रशासन के बाद प्लाज्मा में अनमॉडिफाइड यूनोप्रोस्टोन आइसोप्रोपिल का पता नहीं चला।

संकेत: प्राथमिक ओपन-एंगल ग्लूकोमा, जन्मजात ग्लूकोमा, स्यूडोएक्सफोलिएशन सिंड्रोम, यूवेल ग्लूकोमा, स्टेरॉयड ग्लूकोमा, नव संवहनी ग्लूकोमा, अन्य माध्यमिक ग्लूकोमा।

खुराक: वयस्क और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: कंजंक्टिवल थैली में दिन में दो बार (सुबह और शाम) एक बूंद।

दुष्प्रभाव: आंख: दुर्लभ मामलों में, क्षणिक जलन, विदेशी शरीर की संवेदना, आंखों में दर्द, धुंधली दृष्टि हो सकती है; बहुत कम ही - कंजंक्टिवल हाइपरिमिया, केमोसिस या डिस्चार्ज, कभी-कभी - केराटाइटिस; कभी-कभी - कॉर्नियल क्षरण या कॉर्नियल अपारदर्शिता; कभी-कभी - ब्लेफेरोडर्माटाइटिस या लालिमा।

मतभेद: सक्रिय घटक या सहायक पदार्थों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान दवा की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है।

विशेष निर्देश: दवा दृश्य तीक्ष्णता, पुतली के आकार या कॉर्नियल संवेदनशीलता में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करती है।

एक दवा

• रेस्कुला 0.12% घोल, एक बोतल में 5 मिली। नोवार्टिस ऑप्थेलमिक्स, फ्रांस द्वारा निर्मित।

पुस्तक से आलेख: .

डायकार्ब(एसीटाज़ोलमाइड, DIAMOX, FONURIT) एक सल्फोनामाइड समूह की मदद से विभिन्न ऊतकों के कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ के जस्ता युक्त सक्रिय केंद्र को रोकता है। रोगाणुरोधी सल्फोनामाइड्स के विपरीत, डायकार्ब में सल्फोनामाइड समूह सुगंधित रिंग से नहीं, बल्कि थियाडियाज़िन हेटरोसायकल से जुड़ा होता है।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ कार्बोनिक एसिड की जलयोजन और निर्जलीकरण प्रतिक्रियाओं को 1000 गुना तेज कर देता है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ का आइसोन्ज़ाइम II समीपस्थ नलिकाओं के शीर्ष झिल्ली की ब्रश सीमा में कार्य करता है; आइसोन्ज़ाइम IV साइटोप्लाज्म में स्थित होता है।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की भागीदारी से Na+ का पुनर्अवशोषण कई चरणों में होता है:

· नेफ्रोसाइट्स की शीर्ष झिल्ली में, एक एंटीपोर्ट होता है - Na + प्राथमिक मूत्र में H + की रिहाई के बदले में कोशिकाओं में प्रवेश करता है;

मूत्र में कार्बोनिक एसिड बनता है:

एच + + एचसीओ 3 - → एच 2 सीओ 3;

· ब्रश बॉर्डर का कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ कार्बन डाइऑक्साइड की रिहाई के साथ कार्बोनिक एसिड के निर्जलीकरण को उत्प्रेरित करता है:

एच 2 सीओ 3 → एच 2 ओ + सीओ 2;

· एक लिपोफिलिक पदार्थ के रूप में कार्बन डाइऑक्साइड नेफ्रोसाइट्स में पुन: अवशोषित हो जाता है और उनके साइटोप्लाज्म में, साइटोप्लाज्मिक आइसोन्ज़ाइम कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की भागीदारी के साथ, पानी जोड़ता है:

सीओ 2 + एच 2 ओ → एच 2 सीओ 3;

कोशिकाओं में कार्बोनिक एसिड आयनों में अलग हो जाता है:

एच 2 सीओ 3 → एच + + एचसीओ 3 -;

· H+ धनायन Na+ के साथ एंटीपोर्ट द्वारा प्राथमिक मूत्र में प्रवेश करते हैं;

· HCO 3 - Na+ के साथ सहक्रिया द्वारा आयनों को बेसमेंट झिल्ली के माध्यम से रक्त में उत्सर्जित किया जाता है।

मूत्र की प्रतिक्रिया अम्लीय हो जाती है, और एसिड-बेस संतुलन बनाए रखने के लिए एक क्षारीय बफर रक्त में प्रवेश करता है।

डायकार्ब के साथ कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को अवरुद्ध करने पर, प्राथमिक मूत्र में कार्बोनिक एसिड का निर्जलीकरण और नेफ्रोसाइट्स के साइटोप्लाज्म में इसका गठन बाधित होता है, इसलिए Na +, HCO 3 - का पुनर्अवशोषण और मूत्र में H + की रिहाई कम हो जाती है। मूत्र की प्रतिक्रिया क्षारीय पक्ष (पीएच = 8.0) में स्थानांतरित हो जाती है।

डायकार्ब Na + के उत्सर्जन को 3 - 5%, K + - 70% तक, HCO 3 - - 35% तक बढ़ा देता है, फॉस्फेट के उत्सर्जन को काफी बढ़ा देता है (क्षारीय मूत्र में खराब पुन: अवशोषित डिबासिक फॉस्फेट बनते हैं), कमजोर रूप से उत्तेजित करता है सीएल - का उत्सर्जन, सीए 2+, एमजी 2+ के उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है, लंबे समय तक उपयोग के साथ यह यूरिक एसिड के स्राव को बाधित करता है, गुर्दे में रक्त के प्रवाह को बाधित करता है।

डायकार्ब का मूत्रवर्धक प्रभाव कमजोर होता है, क्योंकि लूप के आरोही अंग, डिस्टल घुमावदार नलिकाओं और एकत्रित नलिकाओं की शुरुआत में Na + प्रतिपूरक का पुनर्अवशोषण बढ़ जाता है। बाइकार्बोनेट का एक छोटा सा हिस्सा कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की भागीदारी के बिना पुन: अवशोषित हो जाता है। NaHCO 3, डिस्टल नेफ्रॉन की शीर्ष झिल्ली पर नकारात्मक विद्युत क्षमता को बढ़ाता है, K+ के स्राव को उत्तेजित करता है।

डायकार्ब एचसीओ 3 के उत्सर्जन को बढ़ाता है - सीएल के उत्सर्जन से अधिक। बाइकार्बोनेट संसाधन धीरे-धीरे समाप्त हो रहे हैं, जिससे मेटाबोलिक हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस हो रहा है। उपचार के कुछ दिनों के बाद, हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस और ट्यूबलर-ग्लोमेरुलर प्रतिक्रिया में वृद्धि के कारण सहनशीलता उत्पन्न होती है।

डायकार्ब किडनी के अलावा और अन्य ऊतकों में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ को रोकता है:

· नेत्रगोलक के सिलिअरी (सिलिअरी) शरीर में अंतःकोशिकीय द्रव के स्राव को रोकता है;

· पिया मेटर में, यह मस्तिष्कमेरु द्रव (इंट्राक्रैनियल दबाव और न्यूरोनल उत्तेजना में कमी) के उत्पादन को दबा देता है;

· गैस्ट्रिक ग्रंथियों की पार्श्विका कोशिकाओं में, यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड के गठन को बाधित करता है।

डायकार्ब आंत से अच्छी तरह अवशोषित होता है। मूत्रवर्धक प्रभाव 2 घंटे के बाद होता है, 6 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंचता है और 12 घंटे तक रहता है। दवा शरीर से अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होती है। उन्मूलन का आधा जीवन 6 - 9 घंटे है।

डायकार्ब को क्षारीय रक्त भंडार को फिर से भरने और हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस को खत्म करने के लिए 2-3 दिनों के ब्रेक के साथ 3-5 दिनों के पाठ्यक्रम में निर्धारित किया जाता है।

वर्तमान में, डायकार्ब का उपयोग ग्लूकोमा के उपचार और ग्लूकोमाटस संकट से राहत, हाइड्रोसिफ़लस के उपचार, मिर्गी में अनुपस्थिति दौरे और तीव्र पहाड़ी बीमारी के लिए किया जाता है। यह कार्डियोपल्मोनरी विफलता, फुफ्फुसीय वातस्फीति, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपरकेलेमिया और हाइपरफॉस्फेटेमिया के सुधार के लिए भी निर्धारित है। डायकार्ब, जो मूत्र में एक क्षारीय प्रतिक्रिया पैदा करता है, का उपयोग सिस्टीन गुर्दे की पथरी को घोलने और एसिड दवाओं के साथ हल्के विषाक्तता का इलाज करने के लिए किया जा सकता है - सैलिसिलेट्स, बार्बिट्यूरेट्स (एक क्षारीय वातावरण में, कार्बनिक अम्ल अलग हो जाते हैं, लिपिड में अपनी घुलनशीलता खो देते हैं और पुन: अवशोषित होने की क्षमता खो देते हैं) सरल प्रसार द्वारा)।

डायकार्ब के दुष्प्रभाव इस प्रकार हैं:

· गंभीर हाइपोकैलिमिया;

हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस;

· कैल्शियम फॉस्फेट और कैल्शियम साइट्रेट से गुर्दे की पथरी का निर्माण;

गैस्ट्रिक जूस की अम्लता को कम करना;

एलर्जी प्रतिक्रियाएं, एग्रानुलोसाइटोसिस।

हाइपोकैलिमिया उनींदापन, भटकाव, पेरेस्टेसिया, लकवाग्रस्त इलियस, नेफ्रोपैथी, कार्डियक अतालता से प्रकट होता है। इसे ठीक करने के लिए, टेबल नमक की खपत को सीमित करें (प्रति दिन 2 - 2.5 ग्राम); पोटेशियम से समृद्ध आहार निर्धारित करें; पोटेशियम तैयारी (पैनांगिन, एस्पार्कम) या एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक का उपयोग करें। गंभीर हाइपरक्लोरेमिक एसिडोसिस के लिए, सोडियम बाइकार्बोनेट को नस में इंजेक्ट किया जाता है।

डायकार्ब को गंभीर श्वसन विफलता, यूरीमिया, मधुमेह मेलेटस, अधिवृक्क अपर्याप्तता, हाइपोकैलिमिया, एसिडोसिस की प्रवृत्ति और गर्भावस्था के पहले तीन महीनों में contraindicated है। लीवर सिरोसिस के रोगियों में, डायकार्ब थेरेपी हाइपोकैलिमिया को बढ़ाती है और हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी (अमोनिया पुनर्अवशोषण बढ़ जाती है) का खतरा पैदा करती है।

ओपन-एंगल ग्लूकोमा के साथ आंख पर स्थानीय कार्रवाई के लिए एक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक बनाया गया है - डोरज़ोलैमाइड. यह आई ड्रॉप में उपयोग के 2 घंटे बाद इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के उत्पादन को 50% तक दबा देता है। हाइपोटेंशन प्रभाव की अवधि 12 घंटे है। निरंतर उपयोग के एक वर्ष के भीतर डोरज़ोलैमाइड की लत विकसित नहीं होती है। दुष्प्रभाव आंखों में अल्पकालिक जलन (80% लोगों में), मुंह में कड़वाहट की भावना (15% में), एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ, सतही पंक्टेट केराटाइटिस, विपरीत संवेदनशीलता में वृद्धि है। पुनरुत्पादक विषाक्त प्रभाव कम बार होते हैं - सिरदर्द, थकान, एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया। सल्फोनामाइड्स, यकृत और गुर्दे की बीमारियों, गर्भावस्था और स्तनपान के प्रति असहिष्णुता के मामले में डोरज़ोलैमाइड का उपयोग वर्जित है।

कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक- दवाएं जो उपचार के लिए मौखिक रूप से उपयोग की जाती हैं। कार्बन डाइऑक्साइड और पानी का कार्बोनिक एसिड में रूपांतरण एंजाइम कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ द्वारा उत्प्रेरित होता है; रूपांतरण की दर एंजाइम के विशिष्ट आइसोफॉर्म पर निर्भर करती है। चूँकि अंतर्गर्भाशयी द्रव का निर्माण बाइकार्बोनेट और Na + आयनों के सक्रिय परिवहन पर निर्भर करता है, कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की गतिविधि को सीमित करने से अंतर्गर्भाशयी द्रव का निर्माण कम हो जाता है।

सल्फोनामाइड व्युत्पन्नएसिटाज़ोलमाइड, जिसे 1950 के दशक में संश्लेषित किया गया था, एक कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक है जो प्रभावी रूप से IOP को कम करता है। हालाँकि, साइड इफेक्ट्स के कारण इसका उपयोग सीमित है। प्रतिकूल प्रभावों में, विशेष रूप से बुजुर्गों में, पेरेस्टेसिया, हाइपोकैलिमिया, भूख में कमी, उनींदापन और अवसाद शामिल हो सकते हैं। दवा के निरंतर जारी होने से नई दवाओं में इन प्रभावों की गंभीरता बहुत कम होती है।

साइड इफेक्ट की घटनाओं में कमीदवा की निम्न चरम सांद्रता के कारण हो सकता है। कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधक डोरज़ोलैमाइड कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ के एक विशिष्ट आइसोफॉर्म को अवरुद्ध करता है - कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ II, जो सिलिअरी बॉडी और एरिथ्रोसाइट्स में स्रावित होता है। डोरज़ोलैमाइड को बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर विरोधी और मियोटिक्स के साथ मिलाने की सलाह दी जाती है।

मियोटिक्सयूवेस्क्लेरल जल निकासी में वृद्धि के परिणामस्वरूप अंतःकोशिकीय द्रव के बहिर्वाह में सुधार होता है, लेकिन इसका प्रतिकूल प्रभाव पड़ता है - वे पुतलियों को संकीर्ण कर देते हैं, जिससे अंधेरे में दृष्टि ख़राब हो सकती है। मियोटिक्स के कारण आवास की पुरानी ऐंठन, समय के साथ, धुंधली दृष्टि और सिरदर्द का कारण बन सकती है। ये प्रतिकूल प्रभाव अधिकांश रोगियों में होते हैं लेकिन आमतौर पर वृद्ध रोगियों में समय के साथ कम हो जाते हैं।

खुराक के स्वरूपसक्रिय पदार्थ की निरंतर रिहाई के साथ (उदाहरण के लिए, एम-चोलिनोमिमेटिक पाइलोकार्पिन का एक लंबा रूप) युवा रोगियों में न्यूनतम दुष्प्रभाव होता है। आई ड्रॉप के विपरीत, निरंतर-रिलीज़ खुराक फॉर्म दवाओं की उच्च प्रारंभिक सांद्रता नहीं बनाते हैं।

हाल ही में था पेश कियाअंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह को बढ़ाने के लिए दवाओं का एक नया वर्ग। लैटानोप्रोस्ट एक सिंथेटिक प्रोस्टाग्लैंडीन एनालॉग है जो अंतर्जात प्रोस्टाग्लैंडीन PGF2a के समान तंत्र के माध्यम से यूवेस्क्लेरल बहिर्वाह को बढ़ाता है। इसकी क्रिया सिलिअरी मांसपेशी की शिथिलता से जुड़ी है। लैटानोप्रोस्ट की सफलता के कारण इसके एनालॉग्स - बिमाटोप्रोस्ट और ट्रैवोप्रोस्ट का निर्माण हुआ। दुष्प्रभाव: कंजंक्टिवल हाइपरिमिया, पलकों की वृद्धि में वृद्धि, आईरिस रंजकता और आंखों में जलन।

ग्लूकोमा के उपचार के लिए दवाओं की प्रभावशीलता. तुलनात्मक परीक्षणों में, कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर सिम्पैथोमिमेटिक्स के समान प्रभावी साबित हुए, लेकिन आईओपी को कम करने में सी-ब्लॉकर्स से बेहतर थे, हालांकि, नैदानिक ​​​​प्रभावशीलता दवा के साइड इफेक्ट्स और रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं को निर्धारित करने वाला एकमात्र कारक नहीं है; को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए।