Posologie de l'amiodarone. Amiodarone - mode d'emploi officiel

Substance active: chlorhydrate d'amiodarone en termes de substance à 100 % - 200,00 mg ; Excipients : lactose monohydraté - 160,00 mg ; povidone K-17 - 4,00 mg ; stéarate de calcium - 2,00 mg ; fécule de pomme de terre - jusqu'à 400,00 mg.

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, plats-cylindriques, sécables et chanfreinés.

L'amiodarone appartient aux médicaments antiarythmiques de classe III (classe des inhibiteurs de la repolarisation) et possède un mécanisme d'action antiarythmique unique, car en plus des propriétés des antiarythmiques de classe III (blocage des canaux potassiques), elle a les effets des antiarythmiques de classe I (blocage des canaux sodiques). ), antiarythmiques de classe IV (blocage des canaux calciques) ) et action bêta-bloquante non compétitive.

En plus de l'effet antiarythmique, il a des effets anti-angineux, de dilatation coronarienne, de blocage alpha et bêta-adrénergique.

Propriétés antiarythmiques:

-une augmentation de la durée de la 3ème phase du potentiel d'action des cardiomyocytes, principalement due au blocage du courant ionique dans les canaux potassiques (effet d'un antiarythmique de classe III selon la classification de Williams) ;

-une diminution de l'automaticité du nœud sinusal, entraînant une diminution de la fréquence cardiaque ;

-blocage non compétitif des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques ;

Ralentissement de la conduction sino-auriculaire, auriculaire et auriculo-ventriculaire, plus prononcé en cas de tachycardie ;

-aucun changement dans la conductivité ventriculaire ;

-une augmentation des périodes réfractaires et une diminution de l'excitabilité du myocarde des oreillettes et des ventricules, ainsi qu'une augmentation de la période réfractaire du nœud auriculo-ventriculaire ;

-ralentir la conduction et augmenter la durée de la période réfractaire dans des faisceaux de conduction auriculo-ventriculaire supplémentaires.

Autres effets :

-absence d'effet inotrope négatif lorsqu'il est pris par voie orale ;

-réduction de la consommation d'oxygène du myocarde en raison d'une diminution modérée de la résistance périphérique et de la fréquence cardiaque ;

-une augmentation du flux sanguin coronaire due à un effet direct sur le muscle lisse des artères coronaires ;

-maintenir le débit cardiaque en réduisant la pression aortique et en réduisant la résistance périphérique ;

-influence sur le métabolisme des hormones thyroïdiennes : inhibition de la conversionT 3 en T 4 (blocage de la thyroxine-5-déiodinase) et blocage de l'absorption de ces hormones par les cardiocytes et les hépatocytes, entraînant un affaiblissement de l'effet stimulant des hormones thyroïdiennes sur le myocarde. Les effets thérapeutiques sont observés en moyenne une semaine après le début de la prise du médicament (de quelques jours à deux semaines). Après arrêt de son utilisation, il est dosé dans le plasma sanguin pendant 9 mois. La possibilité de maintenir l'effet pharmacodynamique de l'amiodarone pendant 10 à 30 jours après son arrêt doit être prise en compte.

La biodisponibilité après administration orale varie de 30 à 80 % selon les patients (valeur moyenne d'environ 50 %). Après une dose orale unique d'amiodarone, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 3 à 7 heures. Cependant, l'effet thérapeutique se développe généralement dans la semaine suivant le début du traitement (de quelques jours à deux semaines). est un médicament à libération lente dans les tissus et à forte affinité pour ceux-ci. Le lien avec les protéines du plasma sanguin est de 95 % (62 % avec l'albumine, 33,5 % avec les bêta-lipoprotéines). a un grand volume de distribution. Au cours des premiers jours de traitement, le médicament s'accumule dans presque tous les tissus, notamment dans le tissu adipeux et, en outre, dans le foie, les poumons, la rate et la cornée. métabolisé dans le foie à l'aide d'isoenzymesCYP3A4 Et CYP2C8.Son principal métabolite, la déséthylamiodarone, est pharmacologiquement actif et peut renforcer l'effet antiarythmique du composé principal. et son métabolite actif, la déséthylamiodaronein vitroavoir la capacité d’inhiber les isoenzymesCYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 Et CYP2C8.L'amiodarone et la déséthylamiodarone ont également démontré leur capacité à inhiber certains transporteurs tels que la glycoprotéine P.(P-gp)et transporteur de cations organiques (POK2).Dansvivreune interaction de l'amiodarone avec des substrats isoenzymatiques a été observéeCYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 Et P-gp.

L'élimination de l'amiodarone commence en quelques jours et l'atteinte de l'équilibre entre la prise et l'élimination du médicament (atteinte d'un état d'équilibre) se produit après un à plusieurs mois, en fonction des caractéristiques individuelles du patient. La principale voie d’élimination de l’amiodarone est l’intestin. et ses métabolites ne sont pas excrétés par hémodialyse. a une longue durée demi-vie avec une grande variabilité individuelle (par conséquent, lors du choix d'une dose, par exemple en l'augmentant ou en la diminuant, il convient de rappeler qu'au moins 1 mois est nécessaire pour stabiliser la nouvelle concentration plasmatique d'amiodarone). L'élimination en cas de prise orale se déroule en 2 phases : la demi-vie initiale (première phase) est de 4 à 21 heures, la demi-vie dans la 2ème phase est de 25 à 110 jours. Après une administration orale prolongée, la demi-vie moyenne est de 40 jours. Après l'arrêt du médicament, l'élimination complète de l'amiodarone de l'organisme peut se poursuivre pendant plusieurs mois. Chaque dose d'amiodarone (200 mg) contient 75 mg d'iode. Une partie de l'iode est libérée par le médicament et se retrouve dans l'urine sous forme d'iodure (6 mg par 24 heures avec une dose quotidienne d'amiodarone de 200 mg). La majeure partie de l'iode restant dans le médicament est excrétée par les intestins après avoir traversé le foie. Cependant, en cas d'utilisation prolongée d'amiodarone, les concentrations d'iode peuvent atteindre 60 à 80 % des concentrations d'amiodarone dans le sang. La pharmacocinétique du médicament explique l'utilisation de doses « de charge », qui visent à atteindre rapidement le niveau requis de pénétration tissulaire auquel son effet thérapeutique se manifeste.

Pharmacocinétique dans l'insuffisance rénale

Description

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, plats-cylindriques, sécables et chanfreinés.

Composé

Un comprimé contient : ingrédient actif – chlorhydrate d'amiodarone 200 mg ; excipients : lactose monohydraté, fécule de pomme de terre, povidone, stéarate de calcium.

Groupe pharmacothérapeutique

Agent antiarythmique de classe III. Amiodarone.
Code ATX-C01BD01.

Propriétés pharmacologiques

L'amiodarone appartient aux médicaments antiarythmiques de classe III (classe des inhibiteurs de la repolarisation) et possède un mécanisme d'action antiarythmique unique, car en plus des propriétés des antiarythmiques de classe III (blocage des canaux potassiques), elle a les effets des antiarythmiques de classe I (blocage des canaux sodiques). ), antiarythmiques de classe IV (blocage des canaux calciques) ) et action bêta-bloquante non compétitive.
En plus de l'effet antiarythmique, il a des effets anti-angineux, dilatateurs coronariens, alpha et bêta-bloquants adrénergiques.
Propriétés antiarythmiques :
- augmenter la durée de la 3ème phase du potentiel d'action des cardiomyocytes, principalement en raison du blocage du courant ionique dans les canaux potassiques (effet d'un antiarythmique de classe III selon la classification de Williams) ;
- une diminution de l'automaticité du nœud sinusal, entraînant une diminution de la fréquence cardiaque ;
- blocage non compétitif des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques ;
- ralentissement de la conduction sino-auriculaire, auriculaire et auriculo-ventriculaire, plus prononcé en cas de tachycardie ;
- aucun changement dans la conductivité ventriculaire ;
- une augmentation des périodes réfractaires et une diminution de l'excitabilité du myocarde des oreillettes et des ventricules, ainsi qu'une augmentation de la période réfractaire du nœud auriculo-ventriculaire ;
- ralentir la conduction et augmenter la durée de la période réfractaire dans les faisceaux de conduction auriculo-ventriculaire supplémentaires.
Autres effets :
- absence d'effet inotrope négatif en cas de prise orale ;
- réduction de la consommation d'oxygène par le myocarde en raison d'une diminution modérée de la résistance périphérique et de la fréquence cardiaque ;
- augmenter le flux sanguin coronaire grâce à des effets directs sur les muscles lisses des artères coronaires ;
- maintenir le débit cardiaque en réduisant la pression dans l'aorte et en réduisant la résistance périphérique ;
- influence sur l'échange des hormones thyroïdiennes : inhibition de la conversion du T3 en T4 (blocage de la thyroxine-5-déiodinase) et blocage de la captation de ces hormones par les cardiocytes et les hépatocytes, entraînant un affaiblissement de l'effet stimulant des hormones thyroïdiennes sur le myocarde. Les effets thérapeutiques sont observés en moyenne une semaine après le début de la prise du médicament (de quelques jours à deux semaines). Après l'arrêt de son utilisation, l'amiodarone est détectée dans le plasma sanguin pendant 9 mois. La possibilité de maintenir l'effet pharmacodynamique de l'amiodarone pendant 10 à 30 jours après son arrêt doit être prise en compte.
Pharmacocinétique
La biodisponibilité après administration orale varie de 30 à 80 % selon les patients (valeur moyenne d'environ 50 %). Après une dose orale unique d'amiodarone, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 3 à 7 heures. Cependant, l'effet thérapeutique se développe généralement dans la semaine suivant le début du traitement (de quelques jours à deux semaines). L'amiodarone est un médicament à libération lente dans les tissus et à forte affinité pour ceux-ci. Le lien avec les protéines du plasma sanguin est de 95 % (62 % avec l'albumine, 33,5 % avec les bêta-lipoprotéines). L'amiodarone a un grand volume de distribution. Au cours des premiers jours de traitement, le médicament s'accumule dans presque tous les tissus, notamment dans le tissu adipeux et, en outre, dans le foie, les poumons, la rate et la cornée. L'amiodarone est métabolisée dans le foie via les isoenzymes CYP3A4 et CYP2C8. Son principal métabolite, la déséthylamiodarone, est pharmacologiquement actif et peut renforcer l'effet antiarythmique du composé principal. L'amiodarone et son métabolite actif, la déséthylamiodarone, ont la capacité d'inhiber in vitro les isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 et CYP2C8. L'amiodarone et la déséthylamiodarone ont également démontré leur capacité à inhiber certains transporteurs, tels que la glycoprotéine P (P-gp) et le transporteur de cations organiques (POK2). In vivo, des interactions de l'amiodarone avec des substrats des isoenzymes CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 et P-gp ont été observées.
L'élimination de l'amiodarone commence en quelques jours et l'atteinte de l'équilibre entre la prise et l'élimination du médicament (atteinte d'un état d'équilibre) se produit au bout d'un ou plusieurs mois, en fonction des caractéristiques individuelles du patient. La principale voie d’élimination de l’amiodarone est l’intestin. L'amiodarone et ses métabolites ne sont pas éliminés par hémodialyse. L'amiodarone a une longue demi-vie avec une grande variabilité individuelle (par conséquent, lors du choix d'une dose, par exemple en l'augmentant ou en la diminuant, il convient de rappeler qu'au moins 1 mois est nécessaire pour stabiliser la nouvelle concentration plasmatique d'amiodarone). L'élimination en cas de prise orale se déroule en 2 phases : la demi-vie initiale (première phase) est de 4 à 21 heures, la demi-vie dans la 2ème phase est de 25 à 110 jours. Après une administration orale prolongée, la demi-vie moyenne est de 40 jours. Après l'arrêt du médicament, l'élimination complète de l'amiodarone de l'organisme peut se poursuivre pendant plusieurs mois. Chaque dose d'amiodarone (200 mg) contient 75 mg d'iode. Une partie de l'iode est libérée par le médicament et se retrouve dans l'urine sous forme d'iodure (6 mg par 24 heures avec une dose quotidienne d'amiodarone de 200 mg). La majeure partie de l'iode restant dans le médicament est excrétée par les intestins après avoir traversé le foie. Cependant, en cas d'utilisation prolongée d'amiodarone, les concentrations d'iode peuvent atteindre 60 à 80 % des concentrations d'amiodarone dans le sang. Les caractéristiques pharmacocinétiques du médicament expliquent l'utilisation de doses « de charge », qui visent à atteindre rapidement le niveau requis de pénétration tissulaire auquel son effet thérapeutique se manifeste.
Pharmacocinétique dans l'insuffisance rénale
En raison de l'excrétion insignifiante du médicament par les reins chez les patients atteints d'insuffisance rénale, aucun ajustement posologique de l'amiodarone n'est nécessaire.

Indications pour l'utilisation

Prévention de la rechute
Arythmies ventriculaires potentiellement mortelles, y compris tachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire (le traitement doit être instauré à l'hôpital avec une surveillance cardiaque attentive).
Tachycardies paroxystiques supraventriculaires :
- crises documentées de tachycardie paroxystique supraventriculaire soutenue et récurrente chez des patients atteints de maladies cardiaques organiques ;
- crises documentées de tachycardie paroxystique supraventriculaire soutenue et récurrente chez des patients sans cardiopathie organique, lorsque les médicaments antiarythmiques d'autres classes ne sont pas efficaces ou qu'il existe des contre-indications à leur utilisation ;
- crises documentées de tachycardie paroxystique supraventriculaire soutenue récurrente chez des patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White.
Fibrillation auriculaire (fibrillation auriculaire) et flutter auriculaire.
Prévention de la mort subite par arythmie chez les patients à haut risque
Patients après un infarctus du myocarde récent avec plus de 10 extrasystoles ventriculaires par heure, des manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque chronique et une fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite (moins de 40 %).
L'amiodarone peut être utilisée dans le traitement des arythmies chez les patients atteints d'une maladie coronarienne et/ou d'un dysfonctionnement ventriculaire gauche.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'iode, à l'amiodarone ou aux excipients du médicament.
Intolérance au lactose (déficit en lactase), syndrome de malabsorption du glucose-galactose (le médicament contient du lactose).
Maladie du sinus (bradycardie sinusale, bloc sino-auriculaire), sauf correction par un stimulateur cardiaque artificiel (danger d'« arrêt » du nœud sinusal).
Bloc auriculo-ventriculaire de degré II-III, en l'absence de stimulateur cardiaque artificiel (pacemaker).
Hypokaliémie, hypomagnésémie.
Association avec des médicaments pouvant allonger l'intervalle QT et provoquer le développement de tachycardies paroxystiques, notamment de torsades de pointes ventriculaires (voir rubrique « Interactions avec d'autres médicaments ») :
- médicaments antiarythmiques : classe IA (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, procaïnamide) ; médicaments antiarythmiques de classe III (dofétilide, ibutilide, tosylate de bretylium) ; le sotalol;
- d'autres médicaments (non antiarythmiques) tels que le bépridil ; vincamine; certains neuroleptiques : phénothiazines (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine, trifluopérazine, fluphénazine), benzamides (amisulpride, sultopride, sulpride, tiapride, veralipride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), sertindole, pimozide ; cisapride; antidépresseurs tricycliques; antibiotiques macrolides (en particulier érythromycine lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, spiramycine) ; les azoles; médicaments antipaludiques (quinine, chloroquine, méfloquine, halofantrine) ; pentamidine pour administration parentérale; le méthylsulfate de difémanil; la mizolastine; astémizole, terfénadine; les fluoroquinolones.
Allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT.
Dysfonctionnement thyroïdien (hypothyroïdie, hyperthyroïdie).
Maladie pulmonaire interstitielle.
Grossesse (voir « Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement »).
Période de lactation (voir « Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement »).
Âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).
Soigneusement
En cas d'insuffisance cardiaque décompensée ou chronique sévère (classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA), insuffisance hépatique, asthme bronchique, insuffisance respiratoire sévère, chez les patients âgés (risque élevé de développer une bradycardie sévère), avec bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse

Les informations cliniques actuellement disponibles sont insuffisantes pour déterminer la possibilité ou l'impossibilité de défauts de développement de l'embryon lorsque l'amiodarone est utilisée au cours du premier trimestre de la grossesse.
Étant donné que la glande thyroïde fœtale ne commence à lier l'iode qu'à partir de la 14e semaine de grossesse (aménorrhée), l'amiodarone ne devrait pas l'affecter si elle est utilisée plus tôt. Un excès d'iode lors de l'utilisation du médicament après cette période peut entraîner l'apparition de symptômes biologiques d'hypothyroïdie chez le nouveau-né ou même la formation d'un goitre cliniquement significatif. En raison de l'effet du médicament sur la glande thyroïde fœtale, l'amiodarone est contre-indiquée pendant la grossesse, sauf cas particuliers où le bénéfice attendu dépasse les risques (en cas d'arythmies ventriculaires potentiellement mortelles).

Période d'allaitement

L'amiodarone est excrétée dans le lait maternel en quantités importantes, elle est donc contre-indiquée pendant l'allaitement. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Impact sur l’aptitude à conduire des véhicules et des machines

Sur la base des données de sécurité, il n'existe aucune preuve que l'amiodarone altère la capacité de conduire ou de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses. Cependant, par mesure de précaution, il est conseillé aux patients présentant des paroxysmes de troubles du rythme sévères pendant le traitement par Amiodarone de s'abstenir de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité de réactions psychomotrices accrues.

Conseils d'utilisation et doses

Le médicament doit être pris uniquement selon les prescriptions d'un médecin !
Les comprimés d'amiodarone sont pris par voie orale avant les repas et arrosés.
assez d'eau.
Dose de charge (« saturante »)
Différents schémas de saturation peuvent être utilisés.
À l'hôpital La dose initiale, divisée en plusieurs prises, varie de 600 à 800 mg (jusqu'à un maximum de 1 200 mg) par jour jusqu'à ce qu'une dose totale de 10 g soit atteinte (généralement dans les 5 à 8 jours).
Ambulatoire La dose initiale, divisée en plusieurs prises, est de 600 à 800 mg par jour jusqu'à atteindre une dose totale de 10 g (généralement en 10 à 14 jours).
Dose d'entretien peut varier selon les patients de 100 à 400 mg/jour. La dose minimale efficace doit être utilisée en fonction de l'effet thérapeutique individuel.
L’amiodarone ayant une demi-vie très longue, elle peut être prise tous les deux jours ou par intermittence 2 jours par semaine.
Dose thérapeutique unique moyenne– 200 mg.
Dose quotidienne thérapeutique moyenne– 400 mg.
Dose unique maximale– 400 mg.
Dose quotidienne maximale– 1200 mg.

Effet secondaire

La fréquence des effets indésirables possibles répertoriés ci-dessous est déterminée selon la classification de l'Organisation mondiale de la santé comme suit : très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100 à<1/10), нечасто (>1/1000 à<1/100), редко (>1/10000k<1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Du cœur : souvent– une bradycardie, généralement modérée, dont la sévérité dépend de la dose du médicament ; rarement– troubles de la conduction (blocage sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire à des degrés divers), effet arythmogène (des cas signalés font état de l'apparition de nouvelles arythmies ou de l'aggravation d'arythmies existantes, parfois suivies d'un arrêt cardiaque). Au vu des données disponibles, il est impossible dedéterminer si cela est dû à l'utilisation du médicament, ou est associé à la gravité d'une pathologie cardiovasculaire, ou est une conséquence d'un traitement inefficacestyle de traitement. Ces effets sont observés principalement en cas d'utilisation du médicament Amiodarone en association avec des médicaments qui prolongentaffectant la période de repolarisation des ventricules du cœur (intervalle QTc) ou en cas de troubles de l'équilibre hydrique et électrolytique (voir rubrique « Interactions avec d'autres médicaments ») ; très rarement– une bradycardie sévère ou, dans des cas exceptionnels, un arrêt du nœud sinusal, qui a été observée chez certains patients (patients présentant un dysfonctionnement du nœud sinusal et patients âgés) ; fréquence inconnue - progression de l'insuffisance cardiaque chronique (en cas d'utilisation à long terme) ; tachycardie ventriculaire « pirouette » (voir rubriques « Interactions avec d'autres médicaments », sous-sections « Interactions pharmacodynamiques » et « Instructions particulières »).
Du système digestif : très souvent- nausées, vomissements, dysgueusie (matité ou perte du goût), survenant généralement lors de la prise d'une dose de charge et disparaissant après réduction de la dose.
Du foie et des voies biliaires : très souvent- augmentation isolée de l'activité des transaminases sériques, généralement modérée (1,5 à 3 fois supérieure aux valeurs normales), observée en début de traitement et diminuant avec la réduction de dose voire spontanément : souvent– atteinte hépatique aiguë avec augmentation de l'activité des transaminases et/ou ictère, incluant le développement d'une insuffisance hépatique, parfois mortelle (voir rubrique « Instructions particulières »), très rarement– les maladies chroniques du foie (hépatite pseudoalcoolique, cirrhose) sont parfois mortelles. Même en cas d'augmentation modérée de l'activité des transaminases dans le sang, observée après un traitement de plus de 6 mois, une atteinte hépatique chronique doit être suspectée.
Du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux : souvent– toxicité pulmonaire, parfois mortelle (pneumonite ou fibrose alvéolaire/interstitielle, pleurésie, bronchiolite oblitérante avec pneumonie). Bien que ces changements puissent conduire au développement d'une fibrose pulmonaire, ils sont largement réversibles avec l'arrêt précoce de l'amiodarone ou avec ou sans utilisation de corticostéroïdes. Les manifestations cliniques disparaissent généralement en 3 à 4 semaines. La récupération de l'image radiologique et de la fonction pulmonaire se produit plus lentement (après plusieurs mois). L'apparition d'un essoufflement sévère ou d'une toux sèche chez un patient prenant de l'amiodarone, accompagné ou non d'une altération de l'état général (fatigue accrue, perte de poids, augmentation de la température corporelle), nécessite une radiographie pulmonaire et , si nécessaire, arrêt du médicament ; très rarement– bronchospasme chez les patients présentant une insuffisance respiratoire sévère, notamment chez les patients souffrant d'asthme bronchique ; syndrome de détresse respiratoire aiguë de l'adulte, parfois mortel et survenant généralement immédiatement après une intervention chirurgicale (interaction possible avec des concentrations élevées d'oxygène) ( voir section "Instructions particulières"), fréquence inconnue- hémorragie pulmonaire.
Troubles visuels : très fréquents– des microdépôts dans l'épithélium cornéen, constitués de lipides complexes, dont la lipofuscine, ils sont généralement limités à la zone pupillaire et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement et disparaissent après l'arrêt du médicament. Parfois, ils peuvent provoquer des troubles visuels sous la forme d'un halo coloré ou de contours flous en pleine lumière, très rarement– Plusieurs cas de névrite optique/neuropathie optique ont été décrits. Leur lien avec l'amiodarone n'a pas encore été établi. Cependant, étant donné que la névrite optique peut conduire à la cécité, en cas de vision floue ou de diminution de l'acuité visuelle pendant le traitement par Amiodarone, il est recommandé d'effectuer un examen ophtalmologique complet, y compris une fondoscopie, et si une névrite optique est détectée, d'arrêter l'amiodarone.
Troubles du système endocrinien : fréquents– l'hypothyroïdie avec ses manifestations classiques : prise de poids, frissons, apathie, diminution d'activité, somnolence, bradycardie excessive par rapport à l'effet attendu de l'amiodarone (Le diagnostic est confirmé par l'identification d'une concentration accrue d'hormone stimulant la thyroïde (TSH) dans le sérum.des échantillons de sang (à l'aide d'un test TSH ultra-sensible). Normalisationune amélioration de la fonction thyroïdienne est généralement observée dans un délai de 1 à 3 moistsev après l'arrêt du traitement. Dans les situations mettant la vie en danger, le traitement par l'amiodarone peut être poursuivi, avec une utilisation supplémentaire simultanée de L-thyroxine sous le contrôle de la concentration de TSH dans le sérum sanguin.); hyperthyroïdie, parfois mortelle, dont l'apparition est possible pendant et après le traitement (des cas d'hyperthyroïdie apparus plusieurs mois après l'arrêt de l'amiodarone ont été décrits). Gila perthyroïdie survient plus secrètement avec un petit nombre de symptômes : perte de poids mineure et inexpliquée, diminution de l'antiariteefficacité micro et/ou anti-angineuse ; désordre mentalconditions chez les patients âgés ou encore le phénomène de thyréotoxicose. Le diagnostic est confirmé par l'identification d'une concentration sérique réduite de TSH (déterminée à l'aide d'un test ultrasensible de TSH). Si une hyperthyroïdie est détectée, l'amiodarone doit être arrêtée. La normalisation de la fonction thyroïdienne survient généralement quelques mois après l'arrêt du médicament. Dans ce cas, les symptômes cliniques se normalisent plus tôt (après 3-4 semaines) que la normalisation de la concentration d'hormones thyroïdiennes. Les cas graves peuvent être mortels, une intervention médicale urgente est donc nécessaire dans de tels cas. Le traitement dans chaque cas individuel est sélectionné individuellement. Si l'état du patient s'aggrave, à la fois en raison de la thyréotoxicose elle-même et en raison d'un déséquilibre dangereux entre la demande en oxygène du myocarde et son apport, il est recommandé de commencer immédiatement le traitement : l'utilisation de médicaments antithyroïdiens (qui ne sont pas toujours efficaces dans ce cas) , un traitement par glucocorticoïdes -stéroïdes (1 mg/kg), qui dure assez longtemps (3 mois), l'utilisation de bêta-bloquants ; très rarement– syndrome de sécrétion altérée de l'hormone antidiurétique.
De la peau et des tissus sous-cutanés : très souvent– la photosensibilité ; souvent– en cas d'utilisation prolongée du médicament à fortes doses quotidiennes, une pigmentation grisâtre ou bleutée de la peau peut être observée ; après l'arrêt du traitement, cette pigmentation disparaît lentement ; très rarement– lors d'une radiothérapie, des cas d'érythème peuvent survenir ; éruption cutanée, généralement peu spécifique, dermatite exfoliative ; alopécie; fréquence inconnue– l'urticaire.
Du système nerveux : souvent– tremblements ou autres symptômes extrapyramidaux ; troubles du sommeil, y compris cauchemars ; rarement– neuropathies périphériques sensorimotrices et/ou myopathies, généralement réversibles quelques mois après l'arrêt du médicament, mais parfois pas complètement, très rarement– ataxie cérébelleuse, hypertension intracrânienne bénigne (pseudotumeur cérébrale), céphalées.
Troubles vasculaires : très rares– vascularite.
Affections génitales et mammaires : très rares– épididymite, impuissance.
Troubles du système sanguin et lymphatique : très rare– anémie hémolytique, anémie aplasique, thrombocytopénie.
Du système immunitaire : fréquence inconnue– angio-œdème (œdème de Quincke).
Données de laboratoire et instrumentales : très rares– augmentation de la concentration sérique de créatinine.
Troubles généraux : fréquence inconnue– formation de granulomes, notamment de granulomes médullaires.

Interactions avec d'autres médicaments

Interaction pharmacodynamique
Médicaments pouvant provoquer des torsades de pointes (TdP) ou prolonger l'intervalle QT
Médicaments pouvant provoquer des torsades de pointes (TdP)
Le traitement combiné avec des médicaments pouvant provoquer des torsades de pointes (TdP) est contre-indiqué, car le risque de développer des torsades de pointes (TdP) potentiellement mortelles augmente.
- Médicaments antiarythmiques : classe IA (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, procaïnamide), sotalol, bépridil.
- Autres médicaments (non antiarythmiques) tels que : vincamine ; certains neuroleptiques : phénothiazines (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine, trifluopérazine, fluphénazine), benzamides (amisulpride, sultopride, sulpride, tiapride, veralipride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), sertindole, pimozide ; antidépresseurs tricycliques; cisapride; antibiotiques macrolides (érythromycine pour administration intraveineuse, spiramycine); les azoles; médicaments antipaludiques (quinine, chloroquine, méfloquine, halofantrine, luméfantrine) ; pentamidine pour administration parentérale; le méthylsulfate de difémanil; la mizolastine; l'astémizole; terfénadine
Médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT
La co-administration d'amiodarone avec des médicaments pouvant allonger l'intervalle QT doit reposer sur une évaluation minutieuse pour chaque patient de la relation entre le bénéfice attendu et le risque potentiel (possibilité d'un risque accru de développer des torsades de pointes (TdP) ( voir la section "Instructions spéciales"), lorsqu'elles sont utilisées. De telles combinaisons nécessitent une surveillance constante de l'ECG des patients (pour détecter un allongement de l'intervalle QT), des taux de potassium et de magnésium dans le sang.
Les fluoroquinolones, y compris la moxifloxacine, doivent être évitées chez les patients prenant de l'amiodarone.
Médicaments qui réduisent la fréquence cardiaque (FC) ou provoquent des problèmes d'automatisme ou de conduction
Un traitement combiné avec ces médicaments n'est pas recommandé. Les bêtabloquants, inhibiteurs des canaux calciques « lents » qui réduisent la fréquence cardiaque (vérapamil, diltiazem), peuvent provoquer des troubles de l'automaticité (développement d'une bradycardie excessive) et de la conduction.
Médicaments pouvant provoquer une hypokaliémie
Combinaisons non recommandées
Avec des laxatifs qui stimulent la motilité intestinale, ce qui peut provoquer une hypokaliémie, ce qui augmente le risque de développer des torsades de pointes. Lorsqu'ils sont associés à l'amiodarone, des laxatifs d'autres groupes doivent être utilisés.
Combinaisons qui nécessitent de la prudence lors de leur utilisation :
- avec des diurétiques provoquant une hypokaliémie (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments) ;
- avec des corticoïdes systémiques (glucocorticoïdes, minéralocorticoïdes), tétracasactide ;
- avec de l'amphotéricine B (administration intraveineuse).
Il est nécessaire de prévenir le développement de l'hypokaliémie et, si elle se produit, de rétablir le taux de potassium dans le sang à un niveau normal, de surveiller la teneur en électrolytes du sang et de l'ECG (pour une éventuelle prolongation de l'intervalle QT), et dans En cas de tachycardie ventriculaire en torsade de pointes, il ne faut pas utiliser d'antiarythmiques (démarrage d'une stimulation ventriculaire, éventuellement administration intraveineuse de sels de magnésium).
Médicaments pour l'anesthésie par inhalation
La possibilité de développer les complications graves suivantes chez les patients prenant de l'amiodarone sous anesthésie générale a été rapportée : bradycardie (résistante à l'atropine), hypotension artérielle, troubles de la conduction, diminution du débit cardiaque.
Il existe de très rares cas de complications respiratoires sévères, parfois mortelles (syndrome de détresse respiratoire aiguë de l'adulte), apparues immédiatement après une intervention chirurgicale et dont la survenue est associée à des concentrations élevées d'oxygène.
Médicaments réduisant la fréquence cardiaque (clonidine, guanfacine, inhibiteurs de la cholinestérase (donépézil, galantamine, rivastigmine, tacrine, chlorure d'ambénonium, bromure de pyridostigmine, bromure de néostigmine), pilocarpine)
Risque de développer une bradycardie excessive (effets cumulatifs).
Effet de l'amiodarone sur d'autres médicaments
L'amiodarone et/ou son métabolite déséthylamiodarone inhibent les isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 et P-gp et peuvent augmenter l'exposition systémique aux médicaments qui sont leurs substrats. En raison de la longue demi-vie de l'amiodarone, cette interaction peut survenir même plusieurs mois après l'arrêt du traitement par l'amiodarone.
Médicaments qui sont des substrats de la P-gp
L'amiodarone est un inhibiteur de la P-gp. Sa co-administration avec des médicaments qui sont des substrats de la P-gp devrait augmenter l'exposition systémique de cette dernière.
Glycosides cardiaques (médicaments digitaux)
Possibilité de troubles de l'automaticité (bradycardie sévère) et de la conduction auriculo-ventriculaire. De plus, lors de l'association de digoxine et d'amiodarone, une augmentation de la concentration de digoxine dans le plasma sanguin est possible (en raison d'une diminution de sa clairance). Par conséquent, lors de l'association de la digoxine avec l'amiodarone, il est nécessaire de déterminer la concentration de digoxine dans le sang et de surveiller les éventuelles manifestations cliniques et électrocardiographiques d'une intoxication digitalique. Les doses de digoxine devront peut-être être réduites.
Dabigatran
Des précautions doivent être prises lorsque l'amiodarone est utilisée en concomitance avec le dabigatran en raison du risque de saignement. La dose de dabigatran devra peut-être être ajustée conformément aux instructions contenues dans sa notice d'utilisation.
Médicaments substrats de l'isoenzyme CYP2C9
L'amiodarone augmente la concentration sanguine de médicaments qui sont des substrats de l'isoenzyme CYP2C9, tels que la warfarine ou la phénytoïne, en raison de l'inhibition du cytochrome P450 2C9.
Warfarine
Lorsque la warfarine est associée à l'amiodarone, les effets de l'anticoagulant indirect peuvent être renforcés, ce qui augmente le risque de saignement. Le temps de Quick doit être surveillé plus souvent (en déterminant le rapport international normalisé) et les doses d'anticoagulants indirects doivent être ajustées, à la fois pendant le traitement par l'amiodarone et après son arrêt.
Phénytoïne
Lors de l'association de la phénytoïne avec l'amiodarone, un surdosage en phénytoïne peut se développer, pouvant entraîner l'apparition de symptômes neurologiques ; une surveillance clinique est nécessaire et, dès les premiers signes de surdosage, une réduction de la dose de phénytoïne ; il convient de déterminer la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin.
Médicaments substrats de l'isoenzyme CYP2D6
Flécaïnide L'amiodarone augmente les concentrations plasmatiques de flécaïnide en raison de l'inhibition de l'isoenzyme CYP2D6. Par conséquent, un ajustement posologique du flécaïnide est nécessaire.
Médicaments substrats de l'isoenzyme CYP3A4
Lorsque l'amiodarone, un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4, est associée à ces médicaments, leurs concentrations plasmatiques peuvent augmenter, ce qui peut entraîner une toxicité accrue et/ou une augmentation des effets pharmacodynamiques et peut nécessiter une réduction de leurs doses. Ces médicaments sont répertoriés ci-dessous.
Cyclosporine. L'association de la cyclosporine avec l'amiodarone peut augmenter les concentrations plasmatiques de la cyclosporine ; un ajustement posologique est nécessaire.
Fentanyl. L'association avec l'amiodarone peut augmenter les effets pharmacodynamiques du fentanyl et augmenter le risque de développer ses effets toxiques.
Inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines) (simvastatine, atorvastatine et lovastatine)
Risque accru de toxicité musculaire des statines lorsqu'elles sont prises en concomitance avec l'amiodarone, l'utilisation de statines non métabolisées par l'isoenzyme CYP3A4 est recommandée.
docteurAutres médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4 : lidocaïne(risque de développer une bradycardie sinusale et des symptômes neurologiques), tacrolimus(risque de néphrotoxicité), sildénafil(risque d'effets secondaires accrus), midazolam(risque de développer des effets psychomoteurs), triazolam, dihydroergotamine, ergotamine, colchicine.
Un médicament qui est un substrat des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4
Dextrométhorphane. L'amiodarone inhibe le CYP2D6 et le CYP3A4 et peut théoriquement augmenter les concentrations plasmatiques de dectrométhorphane.
Clopidogrel. Le clopidogrel, qui est un médicament thiénopyrimidine inactif, est métabolisé dans le foie pour former des métabolites actifs. Il existe une interaction possible entre le clopidogrel et l'amiodarone, pouvant entraîner une diminution de l'efficacité du clopidogrel.
Effet d'autres médicaments sur l'amiodarone
Les inhibiteurs des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C8 peuvent potentiellement inhiber le métabolisme de l'amiodarone et augmenter sa concentration dans le sang et, par conséquent, ses effets pharmacodynamiques et secondaires.
Il est recommandé d'éviter de prendre des inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le jus de pamplemousse et certains médicaments tels que la cimétidine et les inhibiteurs de la protéase du VIH (y compris l'indinavir)) pendant le traitement par l'amiodarone. Les inhibiteurs de la protéase du VIH, lorsqu'ils sont utilisés en concomitance avec l'amiodarone, peuvent augmenter la concentration d'amiodarone dans le sang.
Inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4
Rifampicine. La rifampicine est un puissant inducteur de l'isoenzyme CYP3A4 ; lorsqu'elle est utilisée avec l'amiodarone, elle peut réduire les concentrations plasmatiques d'amiodarone et de déséthylamiodarone.
Préparations médicinales du millepertuis
Le millepertuis est un puissant inducteur de l'isoenzyme CYP3A4. À cet égard, il est théoriquement possible de réduire la concentration plasmatique d'amiodarone et de réduire son effet (les données cliniques ne sont pas disponibles).

Des mesures de précaution

Étant donné que les effets secondaires de l'amiodarone dépendent de la dose, les patients doivent être traités avec les doses efficaces les plus faibles afin de minimiser la possibilité de leur apparition.
Les patients doivent être avertis d'éviter toute exposition directe au soleil ou de prendre des mesures de protection (par exemple, utilisation d'un écran solaire, port de vêtements appropriés) pendant le traitement.
Suivi du traitement
Avant de commencer à prendre Amiodarone, il est recommandé de réaliser un examen ECG et de déterminer le taux de potassium dans le sang. L'hypokaliémie doit être corrigée avant de commencer l'amiodarone. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'ECG (tous les 3 mois) et le taux de transaminases et autres indicateurs de la fonction hépatique. De plus, étant donné que l'amiodarone peut provoquer une hypothyroïdie ou une hyperthyroïdie, en particulier chez les patients ayant des antécédents de maladie thyroïdienne, un examen clinique et biologique (concentration sérique de TSH déterminée à l'aide d'un test ultrasensible de TSH) doit être effectué avant de prendre de l'amiodarone. identifier les dysfonctionnements et les maladies de la glande thyroïde. Pendant le traitement par Amiodarone et pendant plusieurs mois après son arrêt, le patient doit être régulièrement examiné à la recherche de signes cliniques ou de laboratoire indiquant des modifications de la fonction thyroïdienne. Si un dysfonctionnement thyroïdien est suspecté, il est nécessaire de déterminer la concentration de TSH dans le sérum sanguin (à l'aide d'un test ultrasensible de TSH).
Chez les patients recevant un traitement à long terme pour des arythmies, des taux accrus de défibrillation ventriculaire et/ou des seuils accrus de réponse du stimulateur cardiaque ou du défibrillateur implanté ont été rapportés, ce qui peut réduire l'efficacité de ces dispositifs. Par conséquent, avant de commencer ou pendant le traitement par Amiodarone, leur bon fonctionnement doit être vérifié régulièrement.
Indépendamment de la présence ou de l'absence de symptômes pulmonaires pendant le traitement par Amiodarone, il est recommandé de procéder à un examen radiographique des poumons et à des tests de la fonction pulmonaire tous les 6 mois.
L'apparition d'un essoufflement ou d'une toux sèche, isolées ou accompagnées d'une altération de l'état général (fatigue, amaigrissement, fièvre), peuvent être le signe d'une toxicité pulmonaire telle qu'une pneumopathie interstitielle dont la suspicion nécessite un examen radiographique du poumons et effectuer des tests de la fonction pulmonaire.
En raison de la prolongation de la période de repolarisation des ventricules cardiaques, l'effet pharmacologique du médicament Amiodarone provoque certaines modifications de l'ECG : allongement de l'intervalle QT, QTc (corrigé), apparition possible d'ondes U. Il est permis d'augmenter l'intervalle QTc de 450 ms maximum ou de 25 % maximum de la valeur d'origine. Ces changements ne sont pas une manifestation de l'effet toxique du médicament, mais nécessitent une surveillance pour ajuster la dose et évaluer l'éventuel effet proarythmogène du médicament Amiodarone.
Si un bloc auriculo-ventriculaire de degré II ou III, un bloc sino-auriculaire ou un bloc intraventriculaire double faisceau se développe, le traitement doit être interrompu. En cas de bloc auriculo-ventriculaire du premier degré, la surveillance doit être renforcée.
Bien que la survenue d'arythmies ou l'aggravation d'arythmies existantes, parfois mortelles, aient été rapportées, l'effet proarythmogène de l'amiodarone est léger, inférieur à celui de la plupart des médicaments antiarythmiques, et survient généralement dans le contexte de facteurs qui prolongent l'intervalle QT, tels que interactions avec d'autres médicaments et/ou troubles des électrolytes dans le sang ( voir rubriques « Effets secondaires » et « Interactions avec d'autres médicaments »drogues karmiques"). Malgré la capacité de l'amiodarone à prolonger l'intervalle QT, elle a montré une faible activité dans l'induction de torsades de pointes (TdP).
Si la vision est floue ou si l'acuité visuelle est réduite, un examen ophtalmologique immédiat, y compris un examen du fond d'œil, est nécessaire. En cas de développement d'une neuropathie ou d'une névrite optique causée par l'amiodarone, le médicament doit être arrêté en raison du risque de cécité.
Étant donné que l'amiodarone contient de l'iode, son utilisation peut interférer avec l'absorption de l'iode radioactif et fausser les résultats d'une étude radio-isotopique de la glande thyroïde, mais la prise du médicament n'affecte pas la fiabilité de la détermination de la teneur en T3, T4 et TSH dans le sang. plasma. L'amiodarone inhibe la conversion périphérique de la thyroxine (T4) en triiodothyronine (T3) et peut provoquer des modifications biochimiques isolées (augmentation des concentrations sériques de T4 libre, avec des concentrations sériques libres de T3 légèrement réduites, voire normales) chez les patients cliniquement euthyroïdiens, ce qui n'est pas la cause de sevrage de l'amiodarone.
Le développement d'une hypothyroïdie peut être suspecté lorsque les signes cliniques suivants, généralement légers, apparaissent : prise de poids, intolérance au froid, diminution de l'activité, bradycardie excessive. (voir rubrique « Effets secondaires »). Avant l'intervention chirurgicale, l'anesthésiste doit être informé que le patient prend de l'amiodarone.
Un traitement à long terme par Amiodarone peut augmenter le risque hémodynamique inhérent à l'anesthésie locale ou générale. Cela s'applique particulièrement à ses effets bradycardiques et hypotenseurs, à sa diminution du débit cardiaque et à ses troubles de la conduction.
De plus, un syndrome de détresse respiratoire aiguë a été rapporté dans de rares cas chez des patients prenant de l'amiodarone immédiatement après une intervention chirurgicale. Pendant la ventilation artificielle des poumons, ces patients nécessitent une surveillance attentive.
Une surveillance attentive des tests de la fonction hépatique (surveillance de l'activité des transaminases hépatiques) est recommandée avant de commencer l'utilisation d'Amiodarone et régulièrement pendant le traitement par le médicament. Un dysfonctionnement hépatique aigu (y compris une insuffisance hépatocellulaire ou une insuffisance hépatique, parfois mortelle) et des lésions hépatiques chroniques peuvent survenir lors de la prise d'Amiodarone. Par conséquent, le traitement par Amiodarone doit être arrêté lorsque l’activité des transaminases « hépatiques » augmente, 3 fois la limite supérieure de la normale.
Les signes cliniques et biologiques d'insuffisance hépatique chronique lors de la prise d'amiodarone par voie orale peuvent être minimes (hépatomégalie, augmentation de l'activité des transaminases 5 fois la limite supérieure de la normale) et réversibles après l'arrêt du médicament, mais des cas de décès avec lésions hépatiques ont été rapportés.

L'amiodarone est un médicament antiarythmique. Prescrit aux patients atteints de maladie coronarienne présentant des syndromes d'angine de repos et d'effort.

L'effet antiarythmique est caractérisé par son effet sur le processus électrophysiologique dans le myocarde. Le médicament est capable d'allonger le potentiel d'action des cardiomyocytes et d'augmenter la période réfractaire effective des ventricules et des oreillettes. L'effet anti-angineux s'explique par l'effet coronodilatateur, réduisant la demande en oxygène du muscle cardiaque.

Sur cette page, vous trouverez toutes les informations sur l'Amiodarone : mode d'emploi complet de ce médicament, prix moyens en pharmacie, analogues complets et incomplets du médicament, ainsi que des avis de personnes ayant déjà utilisé l'Amiodarone. Vous souhaitez laisser votre avis ? Veuillez écrire dans les commentaires.

Groupe clinique et pharmacologique

Médicament antiarythmique de classe 3, a un effet anti-angineux.

Conditions de délivrance en pharmacie

Dispensé sur prescription médicale.

Des prix

Combien coûte l’amiodarone ? Le prix moyen en pharmacie est de 80 roubles.

Forme et composition de la version

Disponible sous forme de comprimés blancs de forme ronde, cylindrique plate, présentant un chanfrein unilatéral et une incision.

• Chlorhydrate d'amiodarone - dans 1 tableau. 200 mg.
• Contient les excipients suivants : povidone, amidon de maïs, stéarate de Mg, colloïde de dioxyde de silicium, glycolate d'amidon Na, cellulose microcristalline.

Les comprimés sont conditionnés sous blister (10 pcs), emballage en carton.

Effet pharmacologique

L'amiodarone est un médicament antiarythmique de classe III. Il a également des effets alpha et bêta-bloquants adrénergiques, anti-angineux, antihypertenseurs et de dilatation coronarienne.

Le médicament bloque les canaux potassiques non activés dans les membranes cellulaires des cardiomyocytes. Dans une moindre mesure, cela affecte les canaux sodiques et calciques. En bloquant les canaux sodiques « rapides » inactivés, il produit des effets caractéristiques des médicaments antiarythmiques de classe I. L'amiodarone provoque une bradycardie en inhibant la lente dépolarisation de la membrane cellulaire du nœud sinusal et inhibe également la conduction auriculo-ventriculaire (l'effet des médicaments antiarythmiques de classe IV).

L'effet antiarythmique du médicament est dû à sa capacité à augmenter la durée du potentiel d'action des cardiomyocytes et la période réfractaire (efficace) des ventricules et des oreillettes du cœur, du faisceau de His, du nœud AV et des fibres de Purkinje, en tant que ce qui ralentit l'automaticité du nœud sinusal, l'excitabilité des cardiomyocytes et la conduction AV.

L'effet anti-angineux du médicament est dû à une diminution de la résistance des artères coronaires et à une diminution de la demande en oxygène du myocarde en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque, ce qui conduit finalement à une augmentation du débit sanguin coronaire. Le médicament n'affecte pas de manière significative la pression artérielle systémique.

Indications pour l'utilisation

Selon la notice, l'Amiodarone est indiquée pour la prévention des arythmies paroxystiques, à savoir :

• (fibrillation auriculaire), flutter auriculaire ;
• Arythmies ventriculaires menaçant la vie du patient (fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire) ;
• Arythmies supraventriculaires (y compris celles associées à une maladie cardiaque organique ou lorsqu'il est impossible d'utiliser un traitement antiarythmique alternatif) ;
• Attaques récurrentes de tachycardie paroxystique supraventriculaire soutenue chez les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué en cas de blocage SA et AV de 2 à 3 degrés, de bradycardie sinusale, de collapsus, d'hypersensibilité, de choc cardiogénique, d'hypokaliémie, de maladies interstitielles pulmonaires, d'hypothyroïdie, de thyréotoxicose, pendant la grossesse, l'allaitement et la prise d'inhibiteurs de la MAO.

De plus, l'Amiodarone est prescrit avec prudence aux personnes souffrant d'insuffisance rénale, d'insuffisance cardiaque chronique et d'asthme bronchique. De plus, ce remède doit être pris avec précaution par les enfants de moins de 18 ans et les patients âgés.

Mode d'emploi de l'amiodarone

Le mode d'emploi indique que les comprimés d'Amiodarone doivent être pris par voie orale, avant les repas, avec la quantité d'eau nécessaire pour être avalés. Les instructions d'utilisation de l'amiodarone nécessitent un schéma posologique individuel, qui doit être établi et ajusté par le médecin traitant.

Schéma posologique standard :

• La dose initiale de charge (c'est-à-dire saturante) pour le traitement hospitalier, qui est divisée en plusieurs doses, est de 600 à 800 mg par jour, la dose quotidienne maximale autorisée allant jusqu'à 1 200 mg. Il faut tenir compte du fait que la dose totale doit être de 10 g, elle est généralement atteinte en 5 à 8 jours.
• Pour le traitement ambulatoire, une dose initiale de 600 à 800 mg par jour est prescrite, divisée en plusieurs doses, atteignant également une dose totale ne dépassant pas 10 g, mais en 10 à 14 jours.
• Pour poursuivre le traitement par Amiodarone, il suffit de prendre 100 à 400 mg par jour. Attention! La dose d'entretien minimale efficace est utilisée.
• Pour éviter l'accumulation du médicament, il est nécessaire de prendre les comprimés soit tous les deux jours, soit avec une pause de 2 jours, une fois par semaine.
• La dose unique moyenne ayant un effet thérapeutique est de 200 mg.
• La dose quotidienne moyenne est de 400 mg.
• La dose maximale autorisée ne dépasse pas 400 mg à la fois, pas plus de 1 200 mg à la fois.
• Pour les enfants, la dose est généralement comprise entre 2,5 et 10 mg par jour.

Effets secondaires

L'utilisation d'Amiodarone peut provoquer les effets indésirables suivants :

• Système nerveux : troubles extrapyramidaux, tremblements, cauchemars, troubles du sommeil, neuropathie périphérique, myopathie, ataxie cérébelleuse, céphalées, pseudotumeur cérébrale ;
• Réactions cutanées : photosensibilité, en cas d'utilisation prolongée du médicament - pigmentation bleue de plomb ou bleue de la peau, érythème, dermatite exfoliative, éruption cutanée, alopécie, vascularite ;
• Système respiratoire : pneumopathie interstitielle ou alvéolaire, fibrose pulmonaire, pleurésie, bronchite oblitérante avec pneumonie, y compris des cas mortels, syndrome respiratoire aigu, hémorragie pulmonaire, bronchospasme (en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique) ;
• Organes des sens : névrite optique, dépôt de lipofuscine dans l'épithélium cornéen ;
• Système endocrinien : augmentation du taux de l'hormone T4, accompagnée d'une légère diminution du T3 (ne nécessite pas l'arrêt du traitement par Amiodarone si la fonction thyroïdienne n'est pas altérée). En cas d'utilisation prolongée, une hypothyroïdie peut se développer et, plus rarement, une hyperthyroïdie, nécessitant l'arrêt du médicament. Très rarement, un syndrome d'altération de la sécrétion d'ADH peut survenir ;
• Système cardiovasculaire : bradycardie modérée, bloc sino-auriculaire, effet proarythmogène, bloc AV à des degrés divers, arrêt du nœud sinusal. Avec l'utilisation à long terme du médicament, une progression des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique est possible ;
• Système digestif : nausées, vomissements, troubles du goût, perte d'appétit, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, lourdeur dans l'épigastre, hépatite toxique aiguë, ictère, insuffisance hépatique ;
• Indicateurs de laboratoire : anémie aplasique ou hémolytique, thrombocytopénie ;
• Autres effets indésirables : diminution de la puissance, épididymite.

Surdosage

La prise de fortes doses d’amiodarone peut entraîner les conditions suivantes :

• Hypotension ;
• Bradycardie ;
• Bloc AV ;
• Asystole ;
• Choc cardiogénique;
• Dysfonctionnement hépatique ;
• Insuffisance cardiaque.

Le patient doit être immédiatement emmené dans un établissement médical. Le traitement d'un surdosage d'amiodarone vise à détoxifier l'organisme (lavage gastrique, prise d'entérosorbants) et à éliminer les symptômes.

instructions spéciales

La prise du médicament n’est possible qu’après prescription d’un médecin, qui détermine le schéma thérapeutique et la posologie sur la base des données des essais cliniques et de l’ECG. Il faut également prendre en compte les consignes particulières suivantes :

1. Avant de commencer à utiliser le médicament, il est recommandé de mener une étude de l'activité fonctionnelle de la glande thyroïde et du niveau de ses hormones dans le sang.
2. En cas d'utilisation à long terme, une surveillance ECG du cœur et une détermination du niveau d'hormones thyroïdiennes et d'enzymes hépatiques dans le sang sont nécessaires.
3. Avec une prudence accrue et une surveillance ECG constante de la fonction cardiaque, les comprimés d'Amiodarone sont prescrits lorsqu'ils sont utilisés en association avec des bêtabloquants, des laxatifs et des diurétiques qui éliminent les ions potassium de l'organisme (diurétiques épargneurs de potassium - furosémide), des anticoagulants (warfarine), certains antibiotiques (rifampicine) et médicaments antiviraux (en particulier les médicaments qui inhibent la transcriptase inverse virale).
4. Vous ne pouvez pas combiner l'utilisation des comprimés d'Amiodarone avec d'autres médicaments antiarythmiques, car cela entraînerait une augmentation de ses effets et le développement de troubles de l'activité fonctionnelle du cœur. Les associations avec des antipaludiques, des antibiotiques macrolides et des fluoroquinolones sont également exclues.
5. En cas de toux et d'essoufflement, un examen radiologique des organes thoraciques est réalisé pour différencier la pathologie inflammatoire du système respiratoire.
6. Pendant que vous prenez des comprimés d'Amiodarone, vous devez éviter les activités qui impliquent une concentration accrue et nécessitent une vitesse élevée de réactions psychomotrices.

Dans les pharmacies, le médicament n'est délivré que sur ordonnance d'un médecin.

Interactions médicamenteuses

• Fluoroquinolones;
• Bêta-bloquants ;
• Laxatifs;
• Médicaments antiarythmiques de classe 1 ;
• Neuroleptiques ;
• Antidépresseurs tricycliques ;
• Macrolides ;
• Antipaludique.

La co-administration des médicaments répertoriés avec l'amiodarone peut entraîner des effets secondaires graves, souvent potentiellement mortels.

La pharmacocinétique du médicament est affectée par :

• Inhibiteurs de la cholinestérase ;
• Orlistat;
• Cholestyramine;
• Anticoagulants ;
• Glycosides cardiaques;
• Médicaments antiviraux ;
• Cimétidine.

L'amiodarone elle-même peut affecter les concentrations de cyclosporine, de lidocaïne, de statines et d'iodure de sodium.

médecine, créé en 1960. Tests cliniques réussis. Utilisé comme médicament antiarythmique. L'amiodarone a des fonctions antiarythmiques et antiangineuses. Son effet antiarythmique repose sur la réduction du courant d'ions potassium, affectant les membranes cellulaires - les cardiomyocytes. Réduit le nœud sinusal, qui forme la bradycardie.

L'utilisation du médicament sous forme de comprimés augmente la longueur réfractaire du mécanisme de câblage cardiaque. Ralentit la conduction le long des voies secondaires chez les patients atteints du syndrome aigu de Wolff-Parkinson-White. Et la propriété anti-angineuse repose sur la réduction de la consommation d'oxygène par le myocarde et la réduction de son effet sur les muscles artériels. Le médicament du groupe pharmacologique comprend de l'iode, qui modifie la quantité d'hormones thyroïdiennes contenues, ce qui réduit le degré de leur effet sur le myocarde.

Groupe pharmacologique

L'amiodarone a une propriété d'accumulation, donc l'effet de son utilisation se produit après une semaine d'utilisation régulière.

Jusqu'à 40 % du médicament est absorbé à l'intérieur, la Cmax dans le sang apparaît après 7 heures. L'effet dure plusieurs semaines. Le processus métabolique se produit dans une plus grande mesure dans le foie, formant l'élément actif déséthylamiodarone, qui est le principal métabolite. Il est excrété par le corps avec la bile et l'urine, T ½ - après une dose du médicament pendant 7 heures, avec un traitement à long terme - tous les deux jours.

Amiodarone : indications d'utilisation

Le médicament est utilisé dans les situations suivantes :

Amiodarone : forme de libération et composition

Vendu sous forme de comprimés de couleur blanche et crème, ont la forme d'un cylindre plat, avec un chanfrein double face et une encoche simple face. Contient 0,2 gramme de chlorhydrate, la substance principale.

En plus du chlorhydrate, le produit contient les composants suivants :

Disponible dans un emballage en carton, dans trois types de blisters et dans un pot en verre. Tous les colis sont protégés de la lumière directe du soleil.

Le nombre maximum de comprimés est de 60.

Il existe également une solution à 5 % de 0,003 gramme de substance active, ce qui correspond à 0,15 gramme pour injection dans une veine. Vendu dans un emballage contour. Quantité – 100 pièces. Contient à l'intérieur instructions.

Effets secondaires de l’amiodarone

En fonction de l'effet du médicament sur divers systèmes corporels, on distingue divers effets secondaires.

Le système cardiovasculaire :

• irrégularité accrue;
• l'apparition d'une nouvelle arythmie entraînant une conséquence fatale ;
• gravité de l'expression de la bradycardie ;
• arrêt du nœud sinusal (en cas de trouble ou en cas d’âge avancé du patient);
• la survenue d'une insuffisance cardiaque chronique.

Digestion:

Système respiratoire:

• une pneumopathie alvéolaire et interstitielle survient, provoquant une bronchiolite avec pneumonie ;
• pleurésie, fibrose pulmonaire;
• un bronchospasme apparaît parfois ; en cas de problèmes respiratoires, un syndrome respiratoire aigu aux conséquences mortelles est possible ;
• Parfois, de légers saignements, des douleurs thoraciques et une tachypnée peuvent survenir.

Organes sensoriels:

• la lipofuscine peut se déposer dans la cornée sur l'épithélium, provoquant une vision floue, à savoir des halos de couleur, des contours flous ;
• Parfois, une névrite du nerf visuel survient.

Réaction cutanée :

• avec une utilisation prolongée du produit, une photosensibilité apparaît, une couleur pigmentée bleu grisâtre et bleuâtre;
• érythème, éruption cutanée sur le corps, dermatite exfoliative, vascularite, alopécie.

Système endocrinien:

• Les niveaux de T4 augmentent avec des niveaux de T3 modérés et faibles ;
• en cas d'utilisation prolongée, une hypothyroïdie, une hyperthyroïdie et un syndrome de sécrétion altérée d'ADH peuvent survenir.

Système nerveux:

• divers troubles extrapyramidaux surviennent, le sommeil est perturbé, des cauchemars surviennent ;
• apparaissent parfois une neuropathie périphérique et une myopathie, une ataxie cérébelleuse, une pseudotumeur cérébrale, des douleurs dans les tempes.

Symptômes vasculaires : la vascularite est parfois préoccupante.

Système sanguin : une thrombocytopénie survient occasionnellement.

Immunité : Un œdème de Quinte est possible.

Indications du laboratoire : en cas d'utilisation prolongée, une thrombocytopénie, une anémie hémolytique et aplasique surviennent.

Réaction locale– lors de l'utilisation du médicament par voie parentérale, une phlébite peut survenir.

Autres : apparition de puissance, chaleur corporelle, transpiration accrue, prise de poids, diarrhée, vertiges, irritabilité.

Tous les médicaments ont des effets secondaires. Ils surviennent principalement si le médicament est pris pendant une longue période à la dose maximale ou lorsqu'il est pris en parallèle avec d'autres médicaments. Une intolérance individuelle à l'une des substances peut survenir, ce qui peut parfois causer des dommages assez graves à l'organisme. Si le médicament a causé effet secondaire, vous devez alors arrêter de le prendre immédiatement et consulter un médecin.

Amiodarone : contre-indications

Le médicament est prescrit individuellement et uniquement par un médecin. Avant utilisation, assurez-vous de lire les instructions pour éviter les dommages que le médicament peut causer.

L’amiodarone ne doit pas être utilisée dans les situations suivantes :

Application : méthodes et dose

Lors de l'utilisation d'injections, une personne reçoit une injection de 0,3 à 0,45 gramme de médicament par voie intraveineuse. Nouveau injection est administré au plus tôt tous les deux jours à une dose de 0,6 à 1,2 grammes.

Si le médicament est utilisé pour prévenir les rechutes d'arythmie, la dose est comprise entre 0,45 et 1,2 gramme par jour. En fonction des prescriptions du médecin et de l'état du corps, il peut être utilisé pendant 3 jours, passé ce délai il est recommandé de passer aux comprimés.

Les comprimés sont pris au moins 15 minutes après les repas. Pour l'arythmie ventriculaire, la dose quotidienne du médicament varie de 0,8 à 1,2 gramme, le médicament se boit en 4 doses. La durée du traitement peut aller jusqu'à 10 jours, mais dans les cas aigus de la maladie, l'utilisation du médicament est prolongée. En cas de prolongation de la prise du médicament, la dose quotidienne est réduite à 0,6-0,8 gramme.

Si vous avez simplement besoin de soutenir le corps pendant la période post-rééducation, le médicament doit être pris pendant 14 jours maximum à une dose de 0,2 à 0,4 gramme.

Si une angine de poitrine se développe, le médicament doit être pris 2 fois par jour, à raison de 0,2 gramme. Après 14 jours, la dose est réduite à 1 fois par jour. La dose maximale en une seule fois est de 0,4 gramme, la dose quotidienne est de 1,2 gramme.

Lorsqu'il est prescrit à des enfants, le médicament est administré en fonction du poids de l'enfant, car il l'affecte plus rapidement que chez un adulte. Dosage: pour 1 kilogramme – 10 mg de médicament. Utiliser jusqu'à 10 jours pendant le traitement ou jusqu'à ce que la situation s'améliore. Ensuite, la dose est réduite à 5 mg. Pour la prévention et l'entretien, 2,4 mg.

Prix

Le prix du médicament varie selon le site Internet, si vous le commandez en ligne ou auprès de la pharmacie où il est vendu, car chacun fixe son prix.

De plus, le prix dépend de la quantité et de la forme du médicament acheté.

Le prix moyen varie de 53 à 397 roubles en Russie.

Commentaires

La plupart des personnes qui ont pris de l'amiodarone pendant une courte période et à petites doses parlent de l'efficacité du médicament fourni. effets sur le corps sans aucun effet secondaire.

Si le médicament a été pris pendant une longue période, selon les critiques, certaines personnes ont ressenti un essoufflement, une augmentation du rythme cardiaque, de la nervosité et de la dépression, des changements d'humeur, une augmentation des hormones thyroïdiennes, des maux d'estomac, des nausées et des vomissements.

De nombreuses personnes ont utilisé ce médicament pour traiter l'angine de poitrine et ont déclaré que le médicament était aussi efficace que ses homologues étrangers. analogues.

Un petit nombre, selon les critiques, estiment que le médicament ne devrait être pris qu'en cas de danger pour la vie.

Voici quelques avis de première main :

Amiodarone utilisée pour réduire les symptômes de la tachycardie chronique. Pour être honnête, je ne croyais pas vraiment au résultat, compte tenu du nombre de produits similaires que j’avais déjà essayés, et en plus, beaucoup d’entre eux étaient beaucoup plus chers. Mais la grande surprise pour moi, c'est que lorsque j'ai senti une amélioration, il m'est même devenu beaucoup plus facile de respirer.

Larissa, 46 ans.

Quand j’ai eu 30 ans, les médecins ont diagnostiqué une maladie coronarienne. Pour être honnête, je pensais que ce serait la fin de ma vie, car un grand nombre de restrictions sont apparues et, bien sûr, il n'y avait aucun moyen d'échapper à l'utilisation constante de médicaments. J'en ai essayé tellement qu'il n'y a tout simplement pas de mots. Et puis un jour, je suis tombé sur l’Amiodarone. Après avoir pris le médicament pendant plusieurs jours, j'ai remarqué des améliorations qui, malheureusement, étaient combinées à des maux d'estomac. Décidant de prendre un risque, j'ai continué à utiliser le médicament et lors de l'examen suivant avec le médecin, il a déclaré que le risque de développer un accident vasculaire cérébral ischémique avait incroyablement diminué et que si je continuais à utiliser le médicament, je pourrais oublier la maladie. pour toujours. Je suis heureux.

Anastasia, 34 ans.

L’amiodarone, malheureusement, ne m’a pas aidé du tout. La seule chose que j'ai obtenue en traitant ma tachycardie avec l'amiodarone a été l'apparition d'une sensation de nausée et de vomissements.

Semyon, 56 ans

Analogues

Si vous ne pouvez pas prendre d'Amiodarone ou si elle n'est pas disponible, ce n'est pas un problème, car il existe de nombreux analogues :

• Amiodarone Belupo ou Aldarone ;
• Atlansil ;
• Cordinil;
• Medakoron et Palpitin agissent de la même manière ;
• Sedakoron est occasionnellement utilisé ;
• Sandoz.

Médicaments répertoriés ou avoir le même substance active, ou des effets antiarythmiques similaires. Les analogues sont généralement publiés à l'étranger et leurs prix sont beaucoup plus chers.

L'utilisation d'Amiodarone doit se faire sous la surveillance d'un médecin et conformément aux instructions. Il est recommandé de l'utiliser après une radiographie du foie, des poumons et un cardiogramme électrique, après avoir lu au préalable la notice. Pendant et après l'utilisation du médicament, vous devez également subir des examens et, surtout, écouter le témoignage du cardiologue. Quel sera leur poids ? Effets secondaires, dépend de la dose utilisée. Il est conseillé d'utiliser le médicament rarement et à des doses minimes. Lorsque vous arrêtez de prendre ce médicament, vous pourriez ressentir un rythme cardiaque anormal.

Étant donné que les comprimés contiennent de l'iode, qui contribue à augmenter le niveau d'iode radioactif dans la glande thyroïde, avant, pendant et après le traitement, vous devez subir un test pour connaître la quantité d'hormones thyroïdiennes.

Pendant le traitement, vous devez passer moins de temps au soleil et vous ne devez pas prendre de soleil. Les personnes âgées doivent être prudentes lorsqu'elles subissent une anesthésie générale ou lors d'un traitement à l'oxygène, les automobilistes ou les personnes dont les professions nécessitent de la concentration.

En cas de surdosage, une exacerbation des effets secondaires, une hypotension, une arythmie et un dysfonctionnement hépatique peuvent être observés. Ensuite, vous devez de toute urgence vous rincer l'estomac, boire du charbon actif et des solutions contenant du sel. Pour la bradycardie, des injections d'atropite sont administrées, des agonistes des récepteurs bêta-adrénergiques sont utilisés et une stimulation cardiaque est effectuée.

Stockage

L'amiodarone se conserve 3 ans dans un endroit frais, à l'abri du soleil, hors de portée des enfants. Une prescription d'utilisation ne peut être rédigée que par un médecin.. L'automédication est interdite.

Interaction avec d'autres médicaments

Si vous utilisez simultanément des médicaments antiarythmiques appartenant à différentes classes, vous pouvez obtenir un meilleur effet pendant le traitement, mais cela est déterminé individuellement par le médecin pour chaque cas individuel et uniquement après une surveillance clinique et ECG.

Utilisation simultanée les médicaments antiarythmiques de la même classe sont strictement interdits.

Tous les détails sont décrits dans les instructions.