کتاب مرجع دارویی ژئوتار. کوئتیاپین پیشرو در درمان اختلال دوقطبی، افسردگی و اسکیزوفرنی است

Quetiapine: دستورالعمل استفاده و بررسی

نام لاتین:کوئتیاپین

کد ATX: N05AH04

ماده شیمیایی فعال:کوتیاپین

سازنده: Drug Technology (روسیه)، Canonpharma Production، CJSC (روسیه)، ستاره شمالی (روسیه)، VERTEX، JSC (روسیه)

به روز رسانی توضیحات و عکس: 21.11.2018

کوئتیاپین دارویی با اثر ضد روان پریشی است.

فرم انتشار و ترکیب

شکل دارویی - قرص های روکش شده: گرد، دو محدب، هسته و پوسته تقریبا سفید یا سفید (در یک جعبه مقوایی 1 شیشه، پلی اتیلن یا پلیمر شیشه/بطری 30، 60 یا 90 عددی یا 1 تا 4، 6 تاول 10، 15، 20 یا 30 عدد).

ترکیب 1 قرص:

• ماده فعال: کوتیاپین (به شکل فومارات) - 25، 100، 150، 200 یا 300 میلی گرم.
• مواد کمکی (25/100/150/200/300 میلی گرم): سلولز میکروکریستالی – 8.718/34.87/0/69.74/104.61 میلی گرم؛ لاکتوز مونوهیدرات - 4.5/18/30/36/54 میلی گرم؛ نشاسته گلیکولات سدیم - 3.5/14/21/28/42 میلی گرم؛ پوویدون K-30 - 2/8/12/16/24 میلی گرم؛ تالک - 1.25/5/0/10/15 میلی گرم؛ دی اکسید سیلیکون کلوئیدی - 0.75/3/0/6/9 میلی گرم؛ استئارات منیزیم - 0.5/2/0/4/6 میلی گرم؛ کلسیم هیدروژن فسفات دی هیدرات - 0/0/46، 32/0/0 میلی گرم؛ نشاسته سیب زمینی - 0/0/15/0/0 میلی گرم؛ کلسیم استئارات - 0/0/3/0/0 میلی گرم؛
• پوشش فیلم (25/100/200/300 میلی‌گرم): (هیپروملوز – 0.9/3.6/7.2/10.8 میلی‌گرم؛ تالک – 0.3/1.2/2.4/3.6 میلی‌گرم؛ دی اکسید تیتانیوم – 0.165/0.66/1.32/1.98 میلی‌گرم - 0.135/0.54/1.08/1.62 میلی گرم) یا (مخلوط خشک برای پوشش فیلم حاوی: هیپروملوز - 60٪؛ تالک - 20٪؛ دی اکسید تیتانیوم - 11٪؛ ماکروگل 4000 - 9٪) - 1.5/6/12/18 میلی گرم ;
• پوشش فیلم (150 میلی گرم): Aquarius Prime BAP21S010 سفید (هیپروملوز - 65٪؛ دی اکسید تیتانیوم - 25٪؛ ماکروگل - 10٪) - 9 میلی گرم.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

کویتیاپین یکی از داروهای ضد روان پریشی غیر معمول است. میل ترکیبی بیشتری برای گیرنده های هیدروکسی تریپتامین (سروتونین) (5HT2) نسبت به گیرنده های دوپامین D1 و D2 مغز نشان می دهد. همچنین تمایل بیشتری به گیرنده های هیستامین و آلفا1-آدرنرژیک و تمایل کمتری برای گیرنده های آلفا2-آدرنرژیک دارد.

هیچ تمایل معنی داری از کوتیاپین برای گیرنده های بنزودیازپین و موسکارینی مشاهده نشد. در آزمایشات استاندارد فعالیت ضد روان پریشی نشان می دهد.

فارماکوکینتیک

کویتیاپین، زمانی که به صورت خوراکی تجویز می شود، به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و متابولیسم فعال در کبد انجام می شود. متابولیت های اصلی موجود در پلاسما فعالیت فارماکولوژیک مشخصی ندارند.

مصرف غذا تأثیر قابل توجهی بر فعالیت بیولوژیکی ماده ندارد. T1/2 (نیمه عمر) - تقریباً 7 ساعت. تقریباً 83 درصد ماده به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

تفاوت در پارامترهای فارماکوکینتیک بین زنان و مردان مشاهده نمی شود. فارماکوکینتیک خطی است.

در بیماران مسن، میانگین کلیرانس کوتیاپین 30 تا 50 درصد کمتر از بیماران 18 تا 65 ساله است.

در نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین تا 30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع) و آسیب کبدی، میانگین کلیرانس پلاسمایی کوتیاپین تقریباً 25٪ کمتر است، اما میزان کلیرانس بین فردی در محدوده ای است که با داوطلبان سالم مطابقت دارد. حدود 21 درصد از طریق مدفوع و 73 درصد از طریق ادرار دفع می شود. کمتر از 5 درصد از ماده متابولیزه نمی شود (بدون تغییر توسط کلیه ها یا مدفوع دفع می شود). مشخص شده است که CYP3A4 یک ایزوآنزیم کلیدی در متابولیسم کوتیاپین است.

در مطالعه پارامترهای فارماکوکینتیک کوتیاپین در دوزهای مختلف، مشخص شد که استفاده از آن قبل از مصرف کتوکونازول یا همزمان با آن به طور متوسط ​​منجر به افزایش Cmax (حداکثر غلظت ماده) و AUC (ناحیه زیر غلظت) می‌شود. منحنی زمان) کوتیاپین به ترتیب 235% و 522% است. علاوه بر این، کاهش کلیرانس کوتیاپین به طور متوسط ​​84٪ وجود دارد. T 1/2 افزایش می یابد، اما زمان رسیدن به Cmax تغییر نمی کند.

کویتیاپین و برخی از متابولیت های آن دارای فعالیت مهاری ضعیفی در برابر ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 1A2، 2C9، 2C19، 2D6 و 3A4 هستند، اما فقط در مواردی که غلظت آن 10 تا 50 برابر بیشتر از غلظت های معمول درمانی باشد (300-450 میلی گرم در روز).

نباید انتظار داشت که وقتی کوتیاپین همزمان با سایر داروها استفاده می شود، از نظر بالینی مهار متابولیسم سایر داروها با واسطه سیتوکروم P450 مشاهده می شود.

موارد مصرف

• روان پریشی حاد و مزمن، از جمله اسکیزوفرنی؛
• دوره های شیدایی در ساختار اختلال دوقطبی

موارد منع مصرف

مطلق:

• استفاده ترکیبی با مهار کننده های CYP3A4 - کلاریترومایسین، مهارکننده های پروتئاز HIV، اریترومایسین، داروهای ضد قارچی آزول، نفازودون.
• دوره شیردهی؛
• سن زیر 18 سال؛
• عدم تحمل فردی به اجزای دارو.

نسبی (کوئتیاپین تحت نظارت پزشکی تجویز می شود):

• بیماری های قلبی عروقی و عروق مغزی یا سایر شرایط مستعد ایجاد افت فشار خون شریانی؛
• سابقه تشنج تشنجی؛
• نارسایی کبد؛
• سن مسن؛
• بارداری.

دستورالعمل استفاده از Quetiapine: روش و دوز

قرص ها برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده اند.

دوز توصیه شده روزانه برای درمان سایکوزهای حاد و مزمن از جمله اسکیزوفرنی از روز اول تا چهارم درمان به ترتیب 50، 100، 200 و 300 میلی گرم است. پس از آن، دوز باید به یک دوز موثر بالینی تنظیم شود، که معمولاً در محدوده 300-450 میلی گرم در روز است. بسته به تحمل فردی و اثر بالینی، دوز روزانه می تواند از 150 تا 750 میلی گرم (حداکثر) متفاوت باشد.

برای درمان دوره های شیدایی در ساختار اختلال دوقطبی، کویتیاپین می تواند به عنوان یک داروی تک درمانی یا به عنوان بخشی از درمان کمکی برای تثبیت خلق و خو استفاده شود. از روز اول تا چهارم درمان، دوز روزانه کویتیاپین به ترتیب 100 میلی گرم، 200 میلی گرم، 300 میلی گرم و 400 میلی گرم است. متعاقباً تا روز ششم مصرف، می توان دوز روزانه را به 800 میلی گرم افزایش داد (حداکثر افزایش یک بار مجاز در دوز روزانه 200 میلی گرم است).

دوز موثر روزانه معمولاً 400-800 میلی گرم است. بسته به تحمل فردی و اثر بالینی، دوز روزانه می تواند در محدوده 200-800 میلی گرم (حداکثر) متفاوت باشد.

دوز اولیه کوتیاپین در بیماران مسن و همچنین در نارسایی کلیه/کبد 25 میلی گرم در روز است. دوز باید روزانه 25 تا 50 میلی گرم افزایش یابد تا زمانی که موثر باشد.

اثرات جانبی

اغلب (در 6-17.5٪ موارد) هنگام مصرف کوئتیاپین، ایجاد اختلالات زیر مشاهده می شود: سرگیجه، خواب آلودگی، سوء هاضمه، یبوست، تاکی کاردی، افت فشار خون ارتواستاتیک، خشکی دهان، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی در سرم خون، افزایش غلظت تری گلیسیرید و کلسترول خون در پلاسما.

درمان ممکن است با بروز آستنی متوسط، سوء هاضمه و رینیت و افزایش وزن بدن (عمدتا در هفته های اول درمان) همراه باشد. کویتیاپین ممکن است باعث افت فشار خون ارتواستاتیک همراه با سرگیجه، تاکی کاردی و در برخی موارد سنکوپ شود. نقض عمدتاً در دوره اولیه انتخاب دوز رخ می دهد.

مصرف کوئتیاپین با کاهش کمی وابسته به دوز در غلظت هورمون های تیروئید، به ویژه T4 کل و آزاد همراه است. حداکثر کاهش شاخص ها در هفته های دوم و چهارم درمان ثبت می شود. متعاقباً با استفاده طولانی مدت، کاهش غلظت هورمون مشاهده نمی شود.

با درمان طولانی مدت، احتمال بروز دیسکینزی دیررس وجود دارد. در صورت بروز علائم بیماری، باید دوز دارو را کاهش داد یا دارو را قطع کرد. با قطع ناگهانی کوتیاپین در دوزهای بالا، واکنش های حاد زیر (سندرم ترک) ممکن است ایجاد شود: استفراغ، حالت تهوع و در موارد نادر، بی خوابی.

در طول مصرف دارو، علائم روان پریشی ممکن است بدتر شود و اختلالات حرکتی غیرارادی ظاهر شود که به شکل دیستونی، آکاتیزیا، دیسکینزی ظاهر می شود (کوتیاپین باید به تدریج قطع شود).

واکنش های منفی احتمالی:

• سیستم قلبی عروقی: تاکی کاردی، افت فشار خون ارتواستاتیک، طولانی شدن فاصله Q-T.
• سیستم عصبی: لرزش، استنی، اضطراب، خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد، خصومت، بی قراری، بی خوابی، آکاتزی، تشنج، افسردگی، پارستزی، سندرم پای بی قرار، سندرم بدخیم نورولپتیک (به شکل هایپرترمی، سفتی عضلات، تغییر در وضعیت روانی. ناتوانی سیستم عصبی خودمختار، افزایش فعالیت کراتین فسفوکیناز).
• سیستم تنفسی: رینیت، فارنژیت؛
• دستگاه گوارش: هپاتیت، خشکی مخاط دهان، استفراغ، حالت تهوع، درد شکم، یبوست/اسهال، یرقان، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی.
• پارامترهای آزمایشگاهی: هیپرگلیسمی، نوتروپنی، لکوپنی، هیپرتری گلیسریدمی، هیپرکلسترولمی، کاهش غلظت T4.
• واکنش های آلرژیک: آنژیوادم، ائوزینوفیلی، واکنش های آنافیلاکتیک، بثورات پوستی، سندرم استیونز جانسون.
• سایر موارد: گالاکتوره، اختلال بینایی (از جمله تاری دید)، درد قفسه سینه و کمر، تب خفیف، افزایش وزن (عمدتا در هفته های اول مصرف کویتیاپین)، پریاپیسم، خشکی پوست، میالژی، جبران دیابت موجود.

مصرف بیش از حد

اطلاعات محدودی در مورد مصرف بیش از حد کوتیاپین وجود دارد. موارد مصرف بیش از 20000 میلی گرم دارو شرح داده شده است که پس از آن عواقب کشنده ای ایجاد نشد و بهبودی کامل مشاهده شد. با این حال، اطلاعاتی در مورد موارد بسیار نادر مصرف بیش از حد وجود دارد که منجر به کما و مرگ می شود.

علائم مصرف بیش از حد ممکن است به دلیل افزایش اثرات دارویی کویتیاپین - خواب آلودگی، آرام بخشی بیش از حد، تاکی کاردی و کاهش فشار خون باشد.

پادزهر خاصی وجود ندارد. درمان علامتی است. در موارد مصرف بیش از حد، اقدامات زیر نشان داده می شود: شستشوی معده (پس از لوله گذاری، در مواردی که بیمار بیهوش است)، مصرف ملین ها و زغال فعال (برای حذف کوتیاپین جذب نشده). اثربخشی این اقدامات مطالعه نشده است. اقداماتی نیز مورد نیاز است که با هدف حفظ عملکرد سیستم قلبی عروقی، تنفس، اطمینان از تهویه کافی و اکسیژن رسانی باشد. نظارت پزشکی باید تا بهبودی کامل ادامه یابد.

دستورالعمل های ویژه

مصرف کوئتیاپین می تواند منجر به ایجاد افت فشار خون ارتواستاتیک، به ویژه در دوره اولیه انتخاب دوز شود (در بیماران مسن، این اختلال بیشتر از افراد جوان رخ می دهد). ارتباط بین مصرف دارو و افزایش QTc (فاصله QT اصلاح شده برای ضربان قلب) شناسایی نشده است. با این حال، هنگام استفاده همراه با داروهایی که فاصله QTc را طولانی می کنند، به خصوص در بیماران مسن باید احتیاط کرد. اگر تعداد نوتروفیل ها به کمتر از 1000 در میکرولیتر کاهش یابد، کوئتیاپین قطع می شود.

این دارو برای درمان سایکوزهای مرتبط با زوال عقل در نظر گرفته نشده است. در صورت بروز علائم دیسکینزی دیررس، دوز کویتیاپین باید کاهش یابد. قطع کامل تدریجی درمان نیز امکان پذیر است. پس از قطع دارو، علائم دیسکینزی دیررس ممکن است ظاهر یا تشدید شود.

در صورت بروز سندرم بدخیم نورولپتیک، درمان باید قطع شود.

کویتیاپین باید با احتیاط همراه با سایر داروهایی که سیستم عصبی مرکزی یا الکل را تضعیف می کنند استفاده شود.

انجام درمان در کودکان، نوجوانان و بیماران زیر 24 سال مبتلا به افسردگی و سایر اختلالات روانی ممکن است باعث افکار/رفتار خودکشی شود. قبل از تجویز دارو برای این گروه سنی از بیماران، لازم است فواید مورد انتظار با خطر احتمالی آن مقایسه شود. همه بیماران باید برای تشخیص زودهنگام اختلالات/تغییرات رفتاری و خودکشی تحت نظر باشند.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده

در حین مصرف کویتیاپین، به بیماران توصیه می شود از رانندگی با وسایل نقلیه خودداری کنند، زیرا این امر با احتمال ابتلا به خواب آلودگی همراه است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

• بارداری: دارو را می توان تحت نظارت پزشکی استفاده کرد.
• دوره شیردهی: درمان منع مصرف دارد.

در دوران کودکی استفاده کنید

درمان کویتیاپین در بیماران زیر 18 سال منع مصرف دارد.

برای اختلال در عملکرد کلیه

طبق دستورالعمل، کوئتیاپین باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با دوز اولیه کاهش یافته (25 میلی گرم در روز) تجویز شود.

برای اختلال عملکرد کبد

این دارو باید در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی با احتیاط در دوز اولیه کاهش یافته (25 میلی گرم در روز) تجویز شود.

استفاده در سنین بالا

کوئتیاپین باید با احتیاط در بیماران مسن با دوز اولیه کاهش یافته (25 میلی گرم در روز) تجویز شود.

تداخلات دارویی

تعاملات احتمالی:

• ضد قارچ های گروه آزول، کلاریترومایسین، اریترومایسین، نفازودون (داروهایی با اثر مهاری قوی بر روی ایزوآنزیم CYP3A4): افزایش غلظت کوتیاپین پلاسما (ترکیب توصیه نمی شود).
• کاربامازپین: کاهش غلظت کوتیاپین در پلاسما، در نتیجه ممکن است افزایش دوز آن مورد نیاز باشد (بسته به اثر بالینی). تغییرات مشابه در هنگام ترکیب با فنی توئین مشاهده می شود. هنگام قطع القا کننده های سیستم آنزیم کبدی یا جایگزینی آن با دارویی که آنزیم های میکروزومی کبدی (به ویژه اسید والپروئیک) را القا نمی کند، دوز کوتیاپین باید تنظیم شود.
• تیوریدازین: افزایش کلیرانس کوتیاپین.
• داروهایی که سیستم عصبی مرکزی و اتانول را تضعیف می کنند: افزایش احتمال عوارض جانبی کوتیاپین.

آنالوگ ها

آنالوگ های Quetiapine عبارتند از: Servitel، Quetitex، Ketiap، Ketilept، Quentiax، Victoel، Seroquel، Cumental، Laquel، Nantarid، Gedonin.

شرایط و ضوابط نگهداری

در مکانی دور از نور و رطوبت و در دمای حداکثر 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود. دور از دسترس اطفال نگهداری کنید.

ماندگاری - 2 سال.

اثر فارماکولوژیک

کویتیاپین یک داروی ضد روان پریشی غیر معمول است که تمایل بیشتری به گیرنده های سروتونین (هیدروکسی تریپتامین) (5HT2) نسبت به گیرنده های دوپامین D1 و D2 در مغز نشان می دهد. کویتیاپین همچنین تمایل بیشتری به گیرنده های هیستامین و آلفا 1-آدرنرژیک و تمایل کمتری برای گیرنده های آلفا 2-آدرنرژیک دارد. هیچ تمایل معنی داری از کوتیاپین برای گیرنده های موسکارینی و بنزودیازپین مشاهده نشد. در آزمایشات استاندارد، کوتیاپین فعالیت ضد روان پریشی از خود نشان می دهد.

فارماکوکینتیک

هنگامی که کوتیاپین به صورت خوراکی تجویز می شود، به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و به طور فعال در کبد متابولیزه می شود. متابولیت های اصلی موجود در پلاسما فعالیت فارماکولوژیک مشخصی ندارند.

مصرف غذا تأثیر قابل توجهی بر فراهمی زیستی کوتیاپین ندارد. T1/2 حدود 7 ساعت است.تقریباً 83 درصد کوتیاپین به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

فارماکوکینتیک کوتیاپین خطی است؛ هیچ تفاوتی در پارامترهای فارماکوکینتیک بین مردان و زنان وجود ندارد.

میانگین کلیرانس کوتیاپین در بیماران مسن 30 تا 50 درصد کمتر از بیماران 18 تا 65 ساله است.

متوسط ​​کلیرانس پلاسمایی کوتیاپین در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه/1.73 متر مربع) و در بیماران مبتلا به آسیب کبدی تقریباً 25٪ کمتر است، اما میزان کلیرانس بین فردی در محدوده مربوط به داوطلبان سالم است. تقریباً 73 درصد کوتیاپین از طریق ادرار و 21 درصد از طریق مدفوع دفع می شود. کمتر از 5 درصد کوتیاپین متابولیزه نمی شود و بدون تغییر از طریق کلیه ها یا مدفوع دفع می شود. مشخص شده است که CYP3A4 یک ایزوآنزیم کلیدی در متابولیسم کوتیاپین است که توسط سیتوکروم P450 واسطه می شود.

در یک مطالعه روی فارماکوکینتیک کوتیاپین در دوزهای مختلف، استفاده از کوتیاپین قبل از مصرف کتوکونازول یا همزمان با کتوکونازول منجر به افزایش میانگین Cmax و سطح زیر منحنی غلظت-زمان (AUC) کوتیاپین تا 235 درصد شد. و به ترتیب 522 درصد و همچنین کاهش کلیرانس کوتیاپین به طور متوسط ​​84 درصد. T1/2 کوتیاپین افزایش یافت، اما Tmax تغییری نکرد.

کویتیاپین و برخی از متابولیت‌های آن دارای فعالیت مهاری ضعیفی در برابر ایزوآنزیم‌های سیتوکروم P450 1A2، 2C9، 2C19، 2D6 و 3A4 هستند، اما فقط در غلظت‌هایی 10 تا 50 برابر بیشتر از غلظت‌های مشاهده شده در دوز مؤثر رایج 300-450 میلی‌گرم در روز.

بر اساس نتایج آزمایشگاهی، انتظار نمی رود مصرف همزمان کوتیاپین با سایر داروها منجر به مهار قابل توجه بالینی متابولیسم سیتوکروم P450 سایر داروها شود.

نشانه ها

- روان پریشی حاد و مزمن، از جمله اسکیزوفرنی؛

- دوره های شیدایی در ساختار اختلال دوقطبی.

رژیم دوز

بزرگسالان:

روان پریشی حاد و مزمن، از جمله اسکیزوفرنی

دوز روزانه برای 4 روز اول درمان عبارت است از: روز اول - 50 میلی گرم، روز دوم - 100 میلی گرم، روز سوم - 200 میلی گرم، روز چهارم - 300 میلی گرم. با شروع از روز 4، دوز باید به دوز موثر بالینی، که معمولا بین 300 تا 450 میلی گرم در روز است، تیتر شود. بسته به اثر بالینی و تحمل فردی، دوز می تواند از 150 تا 750 میلی گرم در روز متغیر باشد.

درمان اپیزودهای شیدایی در اختلال دوقطبی

کوئتیاپین به عنوان تک درمانی یا به عنوان درمان کمکی برای تثبیت خلق و خو استفاده می شود.

دوز روزانه برای 4 روز اول درمان عبارت است از: روز 1 - 100 میلی گرم، روز 2 - 200 میلی گرم، روز 3 - 300 میلی گرم، روز 4 - 400 میلی گرم. پس از آن، تا روز ششم درمان، دوز روزانه دارو را می توان به 800 میلی گرم افزایش داد. افزایش دوز روزانه نباید بیش از 200 میلی گرم در روز باشد.

بسته به اثر بالینی و تحمل فردی، دوز می تواند از 200 تا 800 میلی گرم در روز متغیر باشد. به طور معمول، دوز موثر 400 تا 800 میلی گرم در روز است.

برای درمان روان‌گسیختگیحداکثر دوز توصیه شده روزانه کوتیاپین 750 میلی گرم است؛ برای درمان دوره های شیدایی در ساختار اختلال دوقطبی، حداکثر دوز توصیه شده روزانه کوتیاپین 800 میلی گرم در روز است.

در بیماران مسن

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا کبدی

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی مرتبط با مصرف دارو: خواب آلودگی (17.5%)، سرگیجه (10%)، یبوست (9%)، سوء هاضمه (6%)، افت فشار خون و تاکی کاردی ارتواستاتیک (7%)، خشکی دهان (7%). افزایش فعالیت آنزیم های "کبدی" در سرم خون (6٪)، افزایش غلظت کلسترول و تری گلیسیرید در پلاسمای خون.

مصرف کوتیاپین ممکن است با ایجاد آستنی متوسط، رینیت و سوء هاضمه و افزایش وزن بدن (عمدتا در هفته های اول درمان) همراه باشد. کوئتیاپین ممکن است باعث افت فشار خون ارتواستاتیک (همراه با سرگیجه)، تاکی کاردی و در برخی بیماران سنکوپ شود. این عوارض جانبی عمدتاً در دوره اولیه انتخاب دوز رخ می دهد (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید). درمان کویتیاپین با کاهش کمی وابسته به دوز در غلظت هورمون های تیروئید، به ویژه T4 کل و T4 آزاد همراه است. حداکثر کاهش در T4 کل و آزاد در هفته دوم و چهارم درمان کوتیاپین بدون کاهش بیشتر در غلظت هورمون در طول درمان طولانی مدت ثبت شد. هیچ نشانه دیگری از تغییرات بالینی قابل توجه در غلظت هورمون محرک تیروئید وجود نداشت.

با استفاده طولانی مدت از کوتیاپین، احتمال ایجاد دیسکینزی دیررس وجود دارد. اگر علائم دیسکینزی دیررس رخ داد، دوز را کاهش دهید یا درمان بیشتر با کوتیاپین را قطع کنید. با قطع ناگهانی دوزهای بالای داروهای ضد روان پریشی، واکنش های حاد زیر (سندرم ترک) ممکن است مشاهده شود: تهوع، استفراغ و به ندرت بی خوابی.

ممکن است مواردی از تشدید علائم روانپریشی و بروز اختلالات حرکتی غیرارادی (آکاتیزیا، دیستونی، دیسکینزی) وجود داشته باشد. بنابراین توصیه می شود دارو را به تدریج قطع کنید.

در زیر عوارض جانبی مشاهده شده با استفاده از کوتیاپین مشاهده شده و بین اندام ها و سیستم ها توزیع شده است:

از سیستم عصبی: خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد، اضطراب، آستنی، خصومت، بی قراری، بی خوابی، آکاتزی، لرزش، تشنج، افسردگی، پارستزی، سندرم بدخیم نورولپتیک (هیپرترمی، سفتی عضلانی، تغییرات در وضعیت ذهنی، ناتوانی سیستم عصبی خودکار، افزایش فعالیت سیستم عصبی خودکار). کراتین فسفوکیناز)، سندرم پای بیقرار.

از سیستم قلبی عروقی:افت فشار خون ارتواستاتیک، تاکی کاردی، طولانی شدن فاصله QT.

از دستگاه گوارش:خشکی مخاط دهان، تهوع، استفراغ، درد شکم، اسهال یا یبوست، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، زردی، هپاتیت.

از دستگاه تنفسی:فارنژیت، رینیت.

عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات پوستی، ائوزینوفیلی، آنژیوادم، سندرم استیونز جانسون، واکنش های آنافیلاکسی.

شاخص های آزمایشگاهی:لکوپنی، نوتروپنی، هیپرکلسترولمی، هیپرتری گلیسریدمی، کاهش غلظت T4 (4 هفته اول)، هیپرگلیسمی.

دیگران:کمردرد، درد قفسه سینه، تب خفیف، افزایش وزن (عمدتا در هفته های اول درمان)، میالژی، خشکی پوست، تاری دید، از جمله. ادراک بینایی تاری، جبران دیابت موجود، پریاپیسم، گالاکتوره.

موارد منع مصرف

حساسیت به هر یک از اجزای دارو؛

مصرف همزمان با مهارکننده‌های CYP3A4، مانند مهارکننده‌های پروتئاز HIV، داروهای ضد قارچ آزول، اریترومایسین، کلاریترومایسین، نفازودون.

کودکان زیر 18 سال؛

دوره شیردهی.

با دقتدر بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی و عروق مغزی یا سایر شرایط مستعد افت فشار خون شریانی استفاده می شود. در دوران پیری؛ با نارسایی کبد؛ سابقه تشنج؛ بارداری.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در دوران بارداری با احتیاط مصرف شود. در دوران شیردهی منع مصرف دارد.

در کودکان استفاده کنید

در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال منع مصرف دارد.

مصرف بیش از حد

اطلاعات در مورد مصرف بیش از حد کوتیاپین محدود است. موارد مصرف کوتیاپین در دوزهای بیش از 20 گرم بدون عواقب کشنده و با بهبودی کامل شرح داده شده است، اما موارد بسیار نادری از مصرف بیش از حد کوتیاپین که منجر به مرگ یا کما می شود وجود دارد.

علائمممکن است به دلیل افزایش اثرات فارماکولوژیک شناخته شده دارو مانند خواب آلودگی و آرام بخشی بیش از حد، تاکی کاردی و کاهش فشار خون باشد.

رفتار:هیچ پادزهر خاصی برای کوتیاپین وجود ندارد. در موارد مصرف بیش از حد، شستشوی معده (پس از لوله گذاری، در صورت بیهوشی بیمار)، مصرف زغال فعال و ملین ها برای حذف کوتیاپین جذب نشده امکان پذیر است، اما اثربخشی این اقدامات مطالعه نشده است. درمان علامتی و اقدامات با هدف حفظ عملکرد تنفسی، سیستم قلبی عروقی، و اطمینان از اکسیژن رسانی و تهویه کافی نشان داده شده است. نظارت و نظارت پزشکی باید تا بهبودی کامل بیمار ادامه یابد.

تداخلات دارویی

با مصرف همزمان داروهایی که اثر مهاری قوی بر روی ایزوآنزیم CYP3A4 دارند (مانند ضد قارچ های آزول و اریترومایسین، کلاریترومایسین، نفازودون)، غلظت کوتیاپین در پلاسما افزایش می یابد، بنابراین مصرف همزمان آنها با کوتیاپین منع مصرف دارد. هنگامی که کوتیاپین همزمان با داروهایی که سیستم آنزیمی کبدی را القا می کنند مانند کاربامازپین استفاده می شود، غلظت پلاسمایی دارو ممکن است کاهش یابد که بسته به اثر بالینی ممکن است نیاز به افزایش دوز کوتیاپین داشته باشد. در یک مطالعه بر روی فارماکوکینتیک کوتیاپین در دوزهای مختلف، زمانی که قبل یا همزمان با کاربامازپین (یک القاء کننده آنزیم های کبدی) استفاده می شود، منجر به افزایش قابل توجهی در کلیرانس کوتیاپین شد. این افزایش در کلیرانس کوتیاپین در مقایسه با کوتیاپین بدون کاربامازپین، AUC را به طور متوسط ​​13 درصد کاهش داد. استفاده همزمان کوتیاپین با یکی دیگر از القاء کننده آنزیم های میکروزومی کبدی، فنی توئین، نیز منجر به افزایش کلیرانس کوتیاپین شد. با مصرف همزمان کوتیاپین و فنی توئین (یا سایر القا کننده های آنزیم کبدی مانند باربیتورات ها، ریفامپیسین)، ممکن است افزایش دوز کوتیاپین مورد نیاز باشد. همچنین ممکن است زمانی که فنی توئین یا کاربامازپین یا دیگر القاء کننده آنزیم های کبدی قطع شود یا با دارویی جایگزین شود که آنزیم های میکروزومی کبدی را القا نمی کند (مثلاً اسید والپروئیک) ممکن است دوز کوتیاپین کاهش یابد.

فارماکوکینتیک آماده سازی لیتیوم با مصرف همزمان کوتیاپین تغییر نمی کند.

کویتیاپین باعث القای سیستم های آنزیمی کبدی درگیر در متابولیسم آنتی پیرین نشد. فارماکوکینتیک کوتیاپین در صورت استفاده همزمان با داروهای ضد روان پریشی - ریسپریدون یا هالوپریدول به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. با این حال، تجویز همزمان کوتیاپین و تیوریدازین منجر به افزایش کلیرانس کوتیاپین شد. CYP3A4 یک آنزیم کلیدی است که در متابولیسم کوتیاپین با واسطه سیتوکروم P450 نقش دارد. فارماکوکینتیک کویتیاپین با مصرف همزمان سایمتیدین که یک مهارکننده P450 است، به طور قابل توجهی تغییر نمی کند.

فارماکوکینتیک کوتیاپین با مصرف همزمان ایمی پرامین (مهارکننده CYP2D6) یا فلوکستین (مهارکننده CYP3A4 و CYP2D6) به طور قابل توجهی تغییر نکرد. داروهای مضعف CNS و اتانول خطر عوارض جانبی کوتیاپین را افزایش می دهند.

شرایط و دوره های نگهداری

دور از دسترس اطفال، در جای خشک و تاریک در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

ماندگاری - 2 سال.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدیشروع درمان کوتیاپین با 25 میلی گرم در روز توصیه می شود. توصیه می شود دوز را روزانه 25-50 میلی گرم افزایش دهید تا زمانی که دوز موثر حاصل شود.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیهشروع درمان کوتیاپین با 25 میلی گرم در روز توصیه می شود. توصیه می شود دوز را روزانه 25-50 میلی گرم افزایش دهید تا زمانی که دوز موثر حاصل شود.

در بیماران مسن استفاده شود

در بیماران مسندوز اولیه کوتیاپین 25 میلی گرم در روز است. دوز باید روزانه 25-50 میلی گرم افزایش یابد تا زمانی که دوز مؤثر حاصل شود که احتمالاً کمتر از بیماران جوانتر است.

دستورالعمل های ویژه

کوئتیاپین ممکن است باعث افت فشار خون ارتواستاتیک، به ویژه در دوره تیتراسیون اولیه دوز (در بیماران مسن تر از بیماران جوان تر) شود. ارتباطی بین مصرف کوتیاپین و افزایش فاصله QTc وجود نداشت. با این حال، هنگام استفاده همزمان کوتیاپین با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند، به خصوص در افراد مسن باید احتیاط کرد. در طول دوره درمان، اگر تعداد نوتروفیل ها به کمتر از 1000/μl کاهش یابد، کوتیاپین باید قطع شود.

اگر در طول درمان با دارو افت فشار خون ارتواستاتیک ایجاد شود، لازم است دوز را کاهش داده یا دوز را به آرامی افزایش دهید. این دارو برای درمان سایکوزهای مرتبط با زوال عقل توصیه نمی شود. در صورت بروز علائم دیسکینزی دیررس، دوز دارو باید کاهش یابد یا دارو باید به تدریج قطع شود. علائم دیسکینزی دیررس ممکن است پس از قطع مصرف دارو بدتر شود یا حتی ظاهر شود.

در صورت بروز سندرم بدخیم نورولپتیک، مصرف دارو باید قطع شود.

با توجه به اینکه کوتیاپین در درجه اول بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد، دارو باید با احتیاط همراه با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی یا الکل مصرف شود. در کودکان، نوجوانان و جوانان (زیر 24 سال) مبتلا به افسردگی و سایر اختلالات روانی، داروهای ضد افسردگی در مقایسه با دارونما، خطر افکار و رفتار خودکشی را افزایش می دهند. بنابراین، هنگام تجویز کویتیاپین یا هر داروی ضد افسردگی دیگر در کودکان، نوجوانان و جوانان (زیر 24 سال)، باید خطر خودکشی را با مزایای استفاده از آنها سنجید. در مطالعات کوتاه مدت، خطر خودکشی در افراد بالای 24 سال افزایش پیدا نکرد، اما در افراد بالای 65 سال اندکی کاهش یافت. هر اختلال افسردگی خود خطر خودکشی را افزایش می دهد. بنابراین، در طول درمان با داروهای ضد افسردگی، همه بیماران باید برای تشخیص زودهنگام اختلالات یا تغییرات رفتاری و همچنین خودکشی تحت نظر باشند.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

کوئتیاپین ممکن است باعث خواب آلودگی شود، بنابراین در طول درمان به بیماران توصیه می شود از رانندگی با وسایل نقلیه و انجام فعالیت هایی که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند خودداری کنند.

1 قرص حاوی: کوتیاپین (به شکل فومارات) 25 میلی گرم است.

مواد کمکی: سلولز میکروکریستالی 60 میلی گرم، لاکتوز مونوهیدرات 44 میلی گرم، پوویدون 9 میلی گرم، کراسکارملوز سدیم 10.5 میلی گرم، استئارات منیزیم 1.5 میلی گرم.
قرص های روکش دار از بژ مایل به زرد تا بژ، گرد، دو محدب. در سطح مقطع سفید یا تقریباً سفید رنگ است.

اثر فارماکولوژیک

آنتی سایکوتیک (نورولپتیک). در مقایسه با گیرنده های دوپامین D1 و D2 در مغز، تمایل بیشتری به گیرنده های سروتونین 5HT2 نشان می دهد. همچنین میل ترکیبی بالایی برای گیرنده های هیستامین و β1 و میل ترکیبی کمتری برای گیرنده های β2 دارد. هیچ تمایلی به گیرنده های m کولینرژیک و گیرنده های بنزودیازپین ندارد.
کوئتیاپین در دوزی که به طور موثر گیرنده های دوپامین D2 را مسدود می کند فقط باعث کاتالپسی خفیف می شود. به طور انتخابی فعالیت نورون های A10-dopamine mesolimbic را در مقایسه با نورون های A9-nigrostriatal درگیر در عملکرد حرکتی کاهش می دهد.
باعث افزایش طولانی مدت سطح پرولاکتین نمی شود.
مطابق با نتایج توموگرافی انتشار پوزیترون، اثر کوتیاپین بر گیرنده های سروتونین 5HT2 و دوپامین D2 تا 12 ساعت باقی می ماند.

موارد مصرف

روان پریشی حاد و مزمن (از جمله اسکیزوفرنی).

حالت کاربرد

هنگام استفاده در بزرگسالان، دوز اولیه 50 میلی گرم در روز، برای بیماران مسن - 25 میلی گرم در روز است. سپس طبق طرح به تدریج دوز افزایش می یابد. بسته به اثر بالینی و حساسیت فردی، دوز درمانی موثر می تواند 150-750 میلی گرم در روز باشد.
در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و/یا کلیه، دوز اولیه 25 میلی گرم در روز است. افزایش دوز روزانه باید 25-50 میلی گرم باشد تا اثر مطلوب حاصل شود.

اثر متقابل

در صورت استفاده همزمان با کتوکونازول و اریترومایسین، از نظر تئوری امکان افزایش غلظت کوتیاپین در پلاسمای خون و ایجاد عوارض جانبی وجود دارد.
در صورت مصرف همزمان با فنی توئین، کاربامازپین، باربیتورات ها، ریفامپیسین، کلیرانس کوتیاپین افزایش می یابد و غلظت آن در پلاسمای خون کاهش می یابد.
در صورت استفاده همزمان با تیوریدازین، کلیرانس کوتیاپین ممکن است افزایش یابد.

عوارض جانبی

از سمت سیستم عصبی مرکزی:
- سردرد، خواب آلودگی، سرگیجه، اضطراب؛
- به ندرت - ZNS.
از سیستم قلبی عروقی: افت فشار خون ارتواستاتیک، تاکی کاردی، فشار خون شریانی.
از دستگاه گوارش: یبوست، خشکی دهان، سوء هاضمه، اسهال، افزایش گذرا در فعالیت آنزیم های کبدی (ALT، AST، GGT)، درد شکمی.
از اندام های خونساز:
- لکوپنی بدون علامت و/یا نوتروپنی؛
- به ندرت - ائوزینوفیلی.
از سیستم اسکلتی عضلانی: میالژی.
از دستگاه تنفسی: رینیت.
واکنش های پوستی: بثورات پوستی، پوست خشک.
از اندام شنوایی: درد در گوش.
از دستگاه تناسلی ادراری: عفونت های دستگاه ادراری.
از طرف متابولیک: افزایش جزئی کلسترول و تری گلیسیرید در خون.
از سیستم غدد درون ریز: کاهش برگشت پذیر وابسته به دوز کوچک در سطح هورمون های تیروئید (به ویژه T4 کل و آزاد).
سایر موارد: استنی، کمردرد، افزایش وزن، تب، درد قفسه سینه.

موارد منع مصرف

حساسیت به کوتیاپین

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
در دوران بارداری و شیردهی، مصرف در مواردی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد. مشخص نیست که آیا کوتیاپین در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. در صورت لزوم مصرف در دوران شیردهی، شیردهی باید قطع شود.
مطالعات تجربی بر روی حیوانات اثرات جهش زا و کلاستوژنیک کوتیاپین را نشان نداد. کوتیاپین هیچ تاثیری بر باروری نداشت (کاهش باروری مردان، بارداری کاذب، افزایش دوره بین دو فحلی، افزایش فاصله قبل از مقاربت و کاهش میزان بارداری)، اما داده های به دست آمده را نمی توان مستقیما به انسان منتقل کرد، زیرا تفاوت های خاصی در کنترل هورمونی تولید مثل وجود دارد.

در بیماران مسن استفاده شود
در افراد مسن با احتیاط مصرف شود، به ویژه هنگام مصرف داروهایی که فاصله QT را طولانی تر می کنند.

مصرف بیش از حد

موارد مصرف بیش از حد در طول درمان با کویتیاپین بسیار نادر است. در این حالت، ایجاد خواب آلودگی، آرام بخشی بیش از حد، تاکی کاردی و کاهش فشار خون امکان پذیر است.
درمان مصرف بیش از حد شامل شستشوی معده، مصرف زغال چوب فعال یا ملین هایی است که می توانند کوتیاپین جذب نشده را حذف کنند.
درمان علامتی و اقداماتی که از عملکردهای تنفسی، عملکرد سیستم قلبی عروقی، و اطمینان از اکسیژن رسانی و تهویه کافی حمایت می کند نیز توصیه می شود. نظارت پزشکی تا زمانی که بیمار کاملاً سالم باشد ضروری است.

دستورالعمل های ویژه

در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی و سایر شرایط مرتبط با خطر افت فشار خون شریانی، به ویژه در ابتدای درمان و در افراد مسن، با احتیاط مصرف شود. زمانی که سابقه تشنج وجود دارد.
کوئتیاپین متابولیسم فعال در کبد انجام می شود. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه، کلیرانس کوتیاپین تقریباً 25٪ کاهش می یابد. بنابراین، کوتیاپین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و/یا کلیه باید با احتیاط مصرف شود.
با احتیاط همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند (به ویژه در افراد مسن) استفاده شود. با داروهایی که اثر مضطرب بر روی سیستم عصبی مرکزی و همچنین با اتانول دارند. با مهار کننده های بالقوه ایزوآنزیم CYP3A4 (از جمله کتوکونازول، اریترومایسین).
اگر در طول درمان NMS ایجاد شود، کوتیاپین باید قطع شود و درمان مناسب تجویز شود.
با استفاده طولانی مدت، خطر ابتلا به دیسکینزی دیررس وجود دارد. در چنین مواردی کاهش دوز کوتیاپین یا قطع آن ضروری است.
با احتیاط همراه با سایر داروهایی که بر فعالیت سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارند و همچنین با اتانول استفاده شود.
در مطالعات تجربی که سرطان زایی کویتیاپین را مطالعه کردند، افزایش بروز آدنوکارسینوم پستانی در موش‌ها (در دوزهای 20، 75 و 250 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز) مشاهده شد که با هیپرپرولاکتینمی طولانی‌مدت همراه است.
در موش‌های نر (250 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز) و موش‌ها (250 و 750 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز)، افزایش بروز آدنوم‌های خوش‌خیم از سلول‌های فولیکولی تیروئید وجود داشت که با مکانیسم مشخص و اختصاصی جوندگان مرتبط بود. افزایش کلیرانس کبدی تیروکسین
تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات
کوئتیاپین ممکن است باعث خواب آلودگی شود، بنابراین به بیماران توصیه نمی شود کارهایی را انجام دهند که نیاز به تمرکز و سرعت بالای واکنش های روانی حرکتی (از جمله رانندگی) دارند.

کوئتیاپین دارویی از گروه داروهای ضد روان پریشی است که اثر ضد روان پریشی بر بدن دارد.

ترکیب و فرم آزادسازی داروی ضد روان پریشی "کوئتیاپین" چیست؟

صنعت داروسازی دارو را به صورت قرص تولید می کند که ماده موثره آن کوتیاپین است که دوز آن می تواند در مقادیر زیر باشد: 200 میلی گرم، 100 میلی گرم، 150 و 25 میلی گرم. همچنین اجزای کمکی در دارو وجود دارد.

قرص‌ها در بسته‌بندی کانتور بسته‌بندی می‌شوند؛ روی جعبه دارو تاریخ فروش را می‌بینید که معادل دو سال است؛ پس از این مدت باید از مصرف بیشتر دارو خودداری کنید. یک داروی ضد روان پریشی پس از ارائه نسخه مناسب به داروساز فروخته می شود.

اثر داروی کوتیاپین چیست؟

داروی Quetiapine اثر ضد روان پریشی دارد، ماده فعال دارو تمایل بیشتری به گیرنده های سروتونین نسبت به گیرنده های دوپامین در مغز نشان می دهد. هنگامی که به صورت خوراکی تجویز می شود، به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. در کبد متابولیزه می شود.

نیمه عمر هفت ساعت است. تقریباً 83 درصد کوتیاپین به پروتئین متصل است. تا 73٪ از طریق ادرار دفع می شود، قسمت کوچکتر از طریق مدفوع دفع می شود.

نشانه های مصرف کوئتیاپین چیست؟

داروی Quetiapine برای استفاده در شرایط زیر نشان داده شده است:

برای اسکیزوفرنی؛
قرص های تجویز شده برای روان پریشی ها، چه مزمن و چه حاد.

علاوه بر این، داروی ضد روان پریشی برای دوره های شیدایی مشخصه اختلال دوقطبی مؤثر است.

موارد منع مصرف داروی کویتیاپین چیست؟

کویتیاپین نورولپتیک برای استفاده در شرایط زیر تجویز نمی شود:

در صورت حساسیت به اجزای دارو؛
زیر 18 سال، دارو منع مصرف دارد.
شما نمی توانید همزمان با مهارکننده های CYP3A4، اریترومایسین، کلاریترومایسین، یا نفازودون یک آنتی سایکوتیک مصرف کنید.
در دوران شیردهی از دارو استفاده نکنید.

آنتی سایکوتیک با احتیاط در دوران بارداری، با آسیب شناسی قلبی عروقی، با برخی بیماری های عروق مغزی، در سنین بالا و همچنین در حضور تشنج، علاوه بر این، با نارسایی کبدی استفاده می شود.

موارد مصرف و دوز قرص کویتیاپین چیست؟

دارو باید طبق دستور پزشک متخصص مصرف شود. به طور معمول، برای سایکوزها، از جمله اسکیزوفرنی، برای بیمار در چهار روز اول دارو در دوزهای زیر تجویز می شود: 50، 100، 200 و 300 میلی گرم. سپس دوز می تواند از 300 تا 450 میلی گرم متغیر باشد، در صورت لزوم به 750 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

مصرف بیش از حد از کویتیاپین

در موارد بسیار نادر مرگ بیمار بر اثر مسمومیت با داروی کوئتیاپین گزارش شده است. و ما در www.! به طور معمول، مصرف بیش از حد با علائم زیر مشخص می شود: خواب آلودگی رخ می دهد، آرام بخشی بیش از حد مشخص است، تاکی کاردی مشاهده می شود، علاوه بر این، تغییر در فشار ایجاد می شود، به ویژه کاهش می یابد.

در چنین شرایطی، شروع زودهنگام لاواژ معده برای جلوگیری از جذب سریع ماده فعال دارو بسیار مهم است. سپس به بیمار باید کربن فعال به مقدار چند قرص داده شود.

اگر بیمار بیهوش باشد، لوله گذاری تراشه انجام می شود، علاوه بر این، ملین ها تجویز می شود و درمان علامتی نیز تجویز می شود.

عوارض جانبی کویتیاپین چیست؟

داروی کویتیاپین ممکن است منجر به ایجاد عوارض جانبی زیر شود: تغییرات در سیستم عصبی رخ می دهد، آنها با خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد مشخص، اضطراب، خصومت، بی قراری، بی خوابی، لرزش، تشنج، افسردگی ظاهر می شوند. علاوه بر این، پارستزی.

گاهی اوقات مصرف داروی ضد روان پریشی Quetiapine می تواند باعث ایجاد سندرم نورولپتیک شود که همیشه شکل بدخیم دارد. به ویژه، در این شرایط بیمار افزایش دما را احساس می کند، سفتی عضلانی رخ می دهد، تغییر در وضعیت به اصطلاح روانی مشخصه است، علاوه بر این، ناتوانی سیستم عصبی و سایر تظاهرات.

علاوه بر عوارض ذکر شده، می توان به موارد زیر اشاره کرد: فارنژیت، ایجاد افت فشار خون ارتواستاتیک، رینیت، تاکی کاردی، تغییر احتمالی ECG به شکل طولانی شدن فاصله Q-T، واکنش های آلرژیک تا حالت آنافیلاکتیک، علاوه بر این، بثورات پوستی، خارش، میالژی، و همچنین ادراک بینایی تاری.

از دیگر تظاهرات می توان به علائم زیر اشاره کرد: خشکی مخاط دهان، حالت تهوع، استفراغ، مقداری درد در شکم مشخص است، علاوه بر این، حرکت روده مختل می شود که با مدفوع شل یا برعکس، یبوست بیان می شود. شاخص‌های آزمایشگاهی نیز دستخوش تغییراتی می‌شوند: لکوپنی، نوتروپنی، هیپرکلسترولمی، هیپرتری گلیسیریدمی و هیپرگلیسمی رخ می‌دهد.

دستورالعمل های ویژه

اگر بیمار دچار هیپوتانسیون ارتواستاتیک شد، توصیه می شود دوز آنتی سایکوتیک را به حداقل کاهش دهد. در صورت بروز سندرم بدخیم نورولپتیک، آنتی سایکوتیک باید قطع شود. مصرف الکل در طول درمان منع مصرف دارد.

چگونه کوئتیاپین را جایگزین کنیم، چه آنالوگ هایی؟

داروهای Quetiapine Shtada، Victoel، Quentiax، Quetiapine، Hedonin، Ketilept، Cutipin، علاوه بر این، Seroquel، Seroquel Prolong، Quetiapine hemifumarate، Quetitex، Quetiap، Quetiapine fumarate، Servitel و همچنین داروی Laquel مشابه آن هستند.

نتیجه

سلامت باشید!

تاتیانا، www.site
گوگل

- خوانندگان عزیز ما! لطفاً اشتباه تایپی که پیدا کردید را برجسته کنید و Ctrl+Enter را فشار دهید. برای ما بنویسید چه اشکالی دارد.
- لطفا نظر خود را در زیر بنویسید! ما از شما سوال می کنیم! ما باید نظر شما را بدانیم! متشکرم! متشکرم!

برگه، جلد پوشش فیلم، 25 میلی گرم: 30 یا 60 عدد. Reg. شماره: LSR-008008/10

گروه بالینی و دارویی:

داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک)

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (3) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (6) - بسته های مقوایی.

شرح اجزای فعال دارو " کوئتیاپین»

اثر فارماکولوژیک

کویتیاپین یک داروی ضد روان پریشی غیر معمول است که تمایل بیشتری به گیرنده های سروتونین (هیدروکسی تریپتامین) (5HT2) نسبت به گیرنده های دوپامین D1 و D2 در مغز نشان می دهد. کویتیاپین همچنین تمایل بیشتری به گیرنده های هیستامین و آلفا 1-آدرنرژیک و تمایل کمتری برای گیرنده های آلفا 2-آدرنرژیک دارد. هیچ تمایل معنی داری از کوتیاپین برای گیرنده های موسکارینی و بنزودیازپین مشاهده نشد. در آزمایشات استاندارد، کوتیاپین فعالیت ضد روان پریشی از خود نشان می دهد.

نشانه ها

- روان پریشی حاد و مزمن، از جمله اسکیزوفرنی؛

- دوره های شیدایی در ساختار اختلال دوقطبی.

رژیم دوز

بزرگسالان:

روان پریشی حاد و مزمن، از جمله اسکیزوفرنی

دوز روزانه برای 4 روز اول درمان عبارت است از: روز اول - 50 میلی گرم، روز دوم - 100 میلی گرم، روز سوم - 200 میلی گرم، روز چهارم - 300 میلی گرم. با شروع از روز 4، دوز باید به دوز موثر بالینی، که معمولا بین 300 تا 450 میلی گرم در روز است، تیتر شود. بسته به اثر بالینی و تحمل فردی، دوز می تواند از 150 تا 750 میلی گرم در روز متغیر باشد.

درمان اپیزودهای شیدایی در اختلال دوقطبی

کوئتیاپین به عنوان تک درمانی یا به عنوان درمان کمکی برای تثبیت خلق و خو استفاده می شود.

دوز روزانه برای 4 روز اول درمان عبارت است از: روز 1 - 100 میلی گرم، روز 2 - 200 میلی گرم، روز 3 - 300 میلی گرم، روز 4 - 400 میلی گرم. پس از آن، تا روز ششم درمان، دوز روزانه دارو را می توان به 800 میلی گرم افزایش داد. افزایش دوز روزانه نباید بیش از 200 میلی گرم در روز باشد.

بسته به اثر بالینی و تحمل فردی، دوز می تواند از 200 تا 800 میلی گرم در روز متغیر باشد. به طور معمول، دوز موثر 400 تا 800 میلی گرم در روز است.

برای درمان روان‌گسیختگیحداکثر دوز توصیه شده روزانه کوتیاپین 750 میلی گرم است؛ برای درمان دوره های شیدایی در ساختار اختلال دوقطبی، حداکثر دوز توصیه شده روزانه کوتیاپین 800 میلی گرم در روز است.

در بیماران مسن

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا کبدی

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی مرتبط با مصرف دارو: خواب آلودگی (17.5%)، سرگیجه (10%)، یبوست (9%)، سوء هاضمه (6%)، افت فشار خون و تاکی کاردی ارتواستاتیک (7%)، خشکی دهان (7%). افزایش فعالیت آنزیم های "کبدی" در سرم خون (6٪)، افزایش غلظت کلسترول و تری گلیسیرید در پلاسمای خون.

مصرف کوتیاپین ممکن است با ایجاد آستنی متوسط، رینیت و سوء هاضمه و افزایش وزن بدن (عمدتا در هفته های اول درمان) همراه باشد. کوئتیاپین ممکن است باعث افت فشار خون ارتواستاتیک (همراه با سرگیجه)، تاکی کاردی و در برخی بیماران سنکوپ شود. این عوارض جانبی عمدتاً در دوره اولیه انتخاب دوز رخ می دهد (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید). درمان کویتیاپین با کاهش کمی وابسته به دوز در غلظت هورمون های تیروئید، به ویژه T4 کل و T4 آزاد همراه است. حداکثر کاهش در T4 کل و آزاد در هفته دوم و چهارم درمان کوتیاپین بدون کاهش بیشتر در غلظت هورمون در طول درمان طولانی مدت ثبت شد. هیچ نشانه دیگری از تغییرات بالینی قابل توجه در غلظت هورمون محرک تیروئید وجود نداشت.

با استفاده طولانی مدت از کوتیاپین، احتمال ایجاد دیسکینزی دیررس وجود دارد. اگر علائم دیسکینزی دیررس رخ داد، دوز را کاهش دهید یا درمان بیشتر با کوتیاپین را قطع کنید. با قطع ناگهانی دوزهای بالای داروهای ضد روان پریشی، واکنش های حاد زیر (سندرم ترک) ممکن است مشاهده شود: تهوع، استفراغ و به ندرت بی خوابی.

ممکن است مواردی از تشدید علائم روانپریشی و بروز اختلالات حرکتی غیرارادی (آکاتیزیا، دیستونی، دیسکینزی) وجود داشته باشد. بنابراین توصیه می شود دارو را به تدریج قطع کنید.

در زیر عوارض جانبی مشاهده شده با استفاده از کوتیاپین مشاهده شده و بین اندام ها و سیستم ها توزیع شده است:

از سیستم عصبی: خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد، اضطراب، آستنی، خصومت، بی قراری، بی خوابی، آکاتزی، لرزش، تشنج، افسردگی، پارستزی، سندرم بدخیم نورولپتیک (هیپرترمی، سفتی عضلانی، تغییرات در وضعیت ذهنی، ناتوانی سیستم عصبی خودکار، افزایش فعالیت سیستم عصبی خودکار). کراتین فسفوکیناز)، سندرم پای بیقرار.

از سیستم قلبی عروقی:افت فشار خون ارتواستاتیک، تاکی کاردی، طولانی شدن فاصله QT.

از دستگاه گوارش:خشکی مخاط دهان، تهوع، استفراغ، درد شکم، اسهال یا یبوست، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، زردی، هپاتیت.

از دستگاه تنفسی:فارنژیت، رینیت.

عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات پوستی، ائوزینوفیلی، آنژیوادم، سندرم استیونز جانسون، واکنش های آنافیلاکسی.

شاخص های آزمایشگاهی:لکوپنی، نوتروپنی، هیپرکلسترولمی، هیپرتری گلیسریدمی، کاهش غلظت T4 (4 هفته اول)، هیپرگلیسمی.

دیگران:کمردرد، درد قفسه سینه، تب خفیف، افزایش وزن (عمدتا در هفته های اول درمان)، میالژی، خشکی پوست، تاری دید، از جمله. ادراک بینایی تاری، جبران دیابت موجود، پریاپیسم، گالاکتوره.

موارد منع مصرف

حساسیت به هر یک از اجزای دارو؛

مصرف همزمان با مهارکننده‌های CYP3A4، مانند مهارکننده‌های پروتئاز HIV، داروهای ضد قارچ آزول، اریترومایسین، کلاریترومایسین، نفازودون.

کودکان زیر 18 سال؛

دوره شیردهی.

با دقتدر بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی و عروق مغزی یا سایر شرایط مستعد افت فشار خون شریانی استفاده می شود. در دوران پیری؛ با نارسایی کبد؛ سابقه تشنج؛ بارداری.

بارداری و شیردهی

در دوران بارداری با احتیاط مصرف شود. در دوران شیردهی منع مصرف دارد.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدیشروع درمان کوتیاپین با 25 میلی گرم در روز توصیه می شود. توصیه می شود دوز را روزانه 25-50 میلی گرم افزایش دهید تا زمانی که دوز موثر حاصل شود.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیهشروع درمان کوتیاپین با 25 میلی گرم در روز توصیه می شود. توصیه می شود دوز را روزانه 25-50 میلی گرم افزایش دهید تا زمانی که دوز موثر حاصل شود.

استفاده در سنین بالا

در بیماران مسندوز اولیه کوتیاپین 25 میلی گرم در روز است. دوز باید روزانه 25-50 میلی گرم افزایش یابد تا زمانی که دوز مؤثر حاصل شود که احتمالاً کمتر از بیماران جوانتر است.

اپلیکیشن برای کودکان

در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال منع مصرف دارد.

دستورالعمل های ویژه

کوئتیاپین ممکن است باعث افت فشار خون ارتواستاتیک، به ویژه در دوره تیتراسیون اولیه دوز (در بیماران مسن تر از بیماران جوان تر) شود. ارتباطی بین مصرف کوتیاپین و افزایش فاصله QTc وجود نداشت. با این حال، هنگام استفاده همزمان کوتیاپین با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند، به خصوص در افراد مسن باید احتیاط کرد. در طول دوره درمان، اگر تعداد نوتروفیل ها به کمتر از 1000/μl کاهش یابد، کوتیاپین باید قطع شود.

اگر در طول درمان با دارو افت فشار خون ارتواستاتیک ایجاد شود، لازم است دوز را کاهش داده یا دوز را به آرامی افزایش دهید. این دارو برای درمان سایکوزهای مرتبط با زوال عقل توصیه نمی شود. در صورت بروز علائم دیسکینزی دیررس، دوز دارو باید کاهش یابد یا دارو باید به تدریج قطع شود. علائم دیسکینزی دیررس ممکن است پس از قطع مصرف دارو بدتر شود یا حتی ظاهر شود.

در صورت بروز سندرم بدخیم نورولپتیک، مصرف دارو باید قطع شود.

با توجه به اینکه کوتیاپین در درجه اول بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد، دارو باید با احتیاط همراه با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی یا الکل مصرف شود. در کودکان، نوجوانان و جوانان (زیر 24 سال) مبتلا به افسردگی و سایر اختلالات روانی، داروهای ضد افسردگی در مقایسه با دارونما، خطر افکار و رفتار خودکشی را افزایش می دهند. بنابراین، هنگام تجویز کویتیاپین یا هر داروی ضد افسردگی دیگر در کودکان، نوجوانان و جوانان (زیر 24 سال)، باید خطر خودکشی را با مزایای استفاده از آنها سنجید. در مطالعات کوتاه مدت، خطر خودکشی در افراد بالای 24 سال افزایش پیدا نکرد، اما در افراد بالای 65 سال اندکی کاهش یافت. هر اختلال افسردگی خود خطر خودکشی را افزایش می دهد. بنابراین، در طول درمان با داروهای ضد افسردگی، همه بیماران باید برای تشخیص زودهنگام اختلالات یا تغییرات رفتاری و همچنین خودکشی تحت نظر باشند.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

کوئتیاپین ممکن است باعث خواب آلودگی شود، بنابراین در طول درمان به بیماران توصیه می شود از رانندگی با وسایل نقلیه و انجام فعالیت هایی که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند خودداری کنند.

مصرف بیش از حد

اطلاعات در مورد مصرف بیش از حد کوتیاپین محدود است. موارد مصرف کوتیاپین در دوزهای بیش از 20 گرم بدون عواقب کشنده و با بهبودی کامل شرح داده شده است، اما موارد بسیار نادری از مصرف بیش از حد کوتیاپین که منجر به مرگ یا کما می شود وجود دارد.

علائمممکن است به دلیل افزایش اثرات فارماکولوژیک شناخته شده دارو مانند خواب آلودگی و آرام بخشی بیش از حد، تاکی کاردی و کاهش فشار خون باشد.

رفتار:هیچ پادزهر خاصی برای کوتیاپین وجود ندارد. در موارد مصرف بیش از حد، شستشوی معده (پس از لوله گذاری، در صورت بیهوشی بیمار)، مصرف زغال فعال و ملین ها برای حذف کوتیاپین جذب نشده امکان پذیر است، اما اثربخشی این اقدامات مطالعه نشده است. درمان علامتی و اقدامات با هدف حفظ عملکرد تنفسی، سیستم قلبی عروقی، و اطمینان از اکسیژن رسانی و تهویه کافی نشان داده شده است. نظارت و نظارت پزشکی باید تا بهبودی کامل بیمار ادامه یابد.

تداخلات دارویی

شرایط و دوره های نگهداری

دور از دسترس اطفال، در جای خشک و تاریک در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

ماندگاری - 2 سال.

تداخلات دارویی

با مصرف همزمان داروهایی که اثر مهاری قوی بر روی ایزوآنزیم CYP3A4 دارند (مانند ضد قارچ های آزول و اریترومایسین، کلاریترومایسین، نفازودون)، غلظت کوتیاپین در پلاسما افزایش می یابد، بنابراین مصرف همزمان آنها با کوتیاپین منع مصرف دارد. هنگامی که کوتیاپین همزمان با داروهایی که سیستم آنزیمی کبدی را القا می کنند مانند کاربامازپین استفاده می شود، غلظت پلاسمایی دارو ممکن است کاهش یابد که بسته به اثر بالینی ممکن است نیاز به افزایش دوز کوتیاپین داشته باشد. در یک مطالعه بر روی فارماکوکینتیک کوتیاپین در دوزهای مختلف، زمانی که قبل یا همزمان با کاربامازپین (یک القاء کننده آنزیم های کبدی) استفاده می شود، منجر به افزایش قابل توجهی در کلیرانس کوتیاپین شد. این افزایش در کلیرانس کوتیاپین در مقایسه با کوتیاپین بدون کاربامازپین، AUC را به طور متوسط ​​13 درصد کاهش داد. استفاده همزمان کوتیاپین با یکی دیگر از القاء کننده آنزیم های میکروزومی کبدی، فنی توئین، نیز منجر به افزایش کلیرانس کوتیاپین شد. با مصرف همزمان کوتیاپین و فنی توئین (یا سایر القا کننده های آنزیم کبدی مانند باربیتورات ها، ریفامپیسین)، ممکن است افزایش دوز کوتیاپین مورد نیاز باشد. همچنین ممکن است زمانی که فنی توئین یا کاربامازپین یا دیگر القاء کننده آنزیم های کبدی قطع شود یا با دارویی جایگزین شود که آنزیم های میکروزومی کبدی را القا نمی کند (مثلاً اسید والپروئیک) ممکن است دوز کوتیاپین کاهش یابد.

فارماکوکینتیک آماده سازی لیتیوم با مصرف همزمان کوتیاپین تغییر نمی کند.

کویتیاپین باعث القای سیستم های آنزیمی کبدی درگیر در متابولیسم آنتی پیرین نشد. فارماکوکینتیک کوتیاپین در صورت استفاده همزمان با داروهای ضد روان پریشی - ریسپریدون یا هالوپریدول به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. با این حال، تجویز همزمان کوتیاپین و تیوریدازین منجر به افزایش کلیرانس کوتیاپین شد. CYP3A4 یک آنزیم کلیدی است که در متابولیسم کوتیاپین با واسطه سیتوکروم P450 نقش دارد. فارماکوکینتیک کویتیاپین با مصرف همزمان سایمتیدین که یک مهارکننده P450 است، به طور قابل توجهی تغییر نمی کند.

فارماکوکینتیک کوتیاپین با مصرف همزمان ایمی پرامین (مهارکننده CYP2D6) یا فلوکستین (مهارکننده CYP3A4 و CYP2D6) به طور قابل توجهی تغییر نکرد. داروهای مضعف CNS و اتانول خطر عوارض جانبی کوتیاپین را افزایش می دهند.