قرص ضد فشار خون وراپامیل. دستورالعمل استفاده
مسدود کننده کانال کلسیمدارو: وراپامیل
ماده فعال: وراپامیل
کد ATX: C08DA01
KFG: مسدود کننده کانال کلسیم
Reg. شماره: P N011991/02
تاریخ ثبت نام: 18/07/11
ثبت مالک شناسه: ALKALOID (مقدونیه)
شکل دوز، ترکیب و بسته بندی
راه حل برای تزریق داخل وریدی شفاف، بی رنگ
مواد کمکی:کلرید سدیم - 17 میلی گرم، مونوهیدرات اسید سیتریک - 42 میلی گرم، هیدروکسید سدیم - 16.8 میلی گرم، اسید هیدروکلریک غلیظ - 5.4 میکرولیتر، آب مایع - تا 2 میلی لیتر.
2 میلی لیتر - آمپول شیشه ای بی رنگ (5) - بسته بندی سلولی کانتور (2) - بسته های مقوایی.
2 میلی لیتر - آمپول شیشه ای بی رنگ (5) - بسته بندی سلولی کانتور (10) - بسته های مقوایی.
شرح دارو در سال 2011 توسط سازنده تایید شد.
اثر فارماکولوژیک
وراپامیل به گروه مسدود کننده های کانال کلسیم "آهسته" تعلق دارد. دارای فعالیت ضد آریتمی، ضد آنژینال و ضد فشار خون است.
با کاهش انقباض میوکارد و کاهش ضربان قلب، نیاز به اکسیژن میوکارد را کاهش می دهد. باعث انبساط عروق کرونر قلب و افزایش جریان خون کرونر می شود. تون ماهیچه های صاف شریان های محیطی و مقاومت کلی عروق محیطی را کاهش می دهد.
وراپامیل به طور قابل توجهی هدایت دهلیزی را کاهش می دهد و از اتوماسیون گره سینوسی جلوگیری می کند، که به دارو اجازه می دهد برای درمان آریتمی های فوق بطنی استفاده شود.
در درمان آنژین صدری و همچنین در درمان آنژین صدری با اختلالات ریتم فوق بطنی تأثیر دارد. متابولیسم مربوط به سیتوکروم P450 را سرکوب می کند.
فارماکوکینتیک
90 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. از طریق سد خونی مغزی و جفتی و به شیر مادر (در مقادیر کم) نفوذ می کند. این به سرعت در کبد توسط N-dealkylation و O-demethylation متابولیزه می شود و متابولیت های متعددی را تشکیل می دهد. تجمع دارو و متابولیت های آن در بدن افزایش اثر را در طول دوره درمان توضیح می دهد. مهمترین متابولیت نوروراپامیل از نظر دارویی فعال است (20٪ از فعالیت ضد فشار خون وراپامیل). سیستم آنزیمی CYP3 A4، CYP3 A5 و CYP3 A7 در متابولیسم دارو نقش دارد. T 1/2 دو فاز است: حدود 4 دقیقه - اوایل و 2-5 ساعت - نهایی. 70٪ (بدون تغییر 3-5٪)، با صفرا 25٪ از طریق کلیه ها دفع می شود. در طول همودیالیز دفع نمی شود.
نشانه ها
تسکین حملات تاکی کاردی حمله ای فوق بطنی؛ پاراکسیسم فیبریلاسیون دهلیزی و فلوتر، اکستراسیستول دهلیزی.
رژیم دوز
تزریق داخل وریدی به آرامی در مدت حداقل 2 دقیقه، با نظارت مداوم بر نوار قلب، ضربان قلب و فشار خون. U بیماران مسنتجویز حداقل 3 دقیقه برای کاهش خطر عوارض ناخواسته انجام می شود.
برای تسکین آریتمی های قلبی حمله ای، 2-4 میلی لیتر از محلول 0.25٪ (5-10 میلی گرم) به صورت داخل وریدی، در جریان (تحت کنترل ECG و فشار خون) تجویز می شود. در صورت عدم تأثیر، تجویز مجدد پس از 30 دقیقه با همان دوز امکان پذیر است. محلول وراپامیل با رقیق کردن 2 میلی لیتر از محلول 0.25٪ دارو در 100-150 میلی لیتر از محلول 0.9٪ کلرید سدیم تهیه می شود.
عوارض جانبی
از سیستم قلبی عروقی:برادی کاردی شدید (حداقل 50 ضربه در دقیقه)، کاهش قابل توجه فشار خون، ایجاد یا بدتر شدن نارسایی قلبی، تاکی کاردی. ایجاد احتمالی آنژین، تا انفارکتوس میوکارد (به ویژه در بیماران مبتلا به ضایعات انسدادی شدید عروق کرونر)، آریتمی (از جمله فیبریلاسیون بطنی و فلوتر). با تجویز سریع - بلوک دهلیزی درجه سه، آسیستول، فروپاشی.
از سمت سیستم عصبی مرکزی:سرگیجه، سردرد، غش، اضطراب، بی حالی، افزایش خستگی، آستنی، خواب آلودگی، افسردگی، اختلالات خارج هرمی.
از دستگاه گوارش:حالت تهوع، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی و آلکالین فسفاتاز.
عکس العمل های آلرژیتیک:خارش پوست، بثورات، پرخونی پوست صورت، اریتم اگزوداتیو چند شکلی (از جمله سندرم استیونز-جانسون).
دیگران:از دست دادن گذرا بینایی در پس زمینه حداکثر غلظت، ادم ریوی، ترومبوسیتوپنی بدون علامت، ادم محیطی (تورم مچ پا، پا و ساق پا).
موارد منع مصرف
نارسایی مزمن قلبی درجه IIB-III؛
افت فشار خون شریانی؛
انفارکتوس حاد میوکارد؛
بلوک سینوسی دهلیزی؛
سندرم سینوس بیمار؛
تنگی آئورت؛
سندرم مورگانی-آدامز-استوکس؛
مسمومیت با دیژیتال؛
بلوک دهلیزی بطنی II و III درجه؛
تاکی کاردی بطنی؛
شوک قلبی؛
سندرم ولف پارکینسون وایت یا سندرم Lown-Ganong-Levine همراه با فلوتر دهلیزی یا فیبریلاسیون (به استثنای بیماران دارای ضربان ساز).
پورفیری؛
بارداری؛
دوره شیردهی؛
تجویز تزریقی هر بتابلوکر در 2 ساعت قبل،
سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است)؛
حساسیت به اجزای دارو،
با دقت:بلوک دهلیزی درجه یک، برادی کاردی، استفاده همزمان از بتا بلوکرها، انفارکتوس میوکارد با نارسایی بطن چپ، سن بالا، نارسایی مزمن قلبی درجات I و IIA، اختلال شدید در عملکرد کبد و کلیه.
بارداری و شیردهی
در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.
دستورالعمل های ویژه
در طول درمان، لازم است عملکرد سیستم های قلبی عروقی و تنفسی، محتوای گلوکز و الکترولیت ها در خون، حجم خون در گردش و مقدار ادرار دفع شده کنترل شود. ممکن است فاصله PQ را در غلظت های پلاسمایی بالای 30 نانوگرم در میلی لیتر افزایش دهد. قطع ناگهانی درمان توصیه نمی شود.
تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات
هنگام کار برای رانندگان وسایل نقلیه و افرادی که حرفه آنها با افزایش تمرکز همراه است با احتیاط استفاده کنید (سرعت واکنش کاهش می یابد).
مصرف بیش از حد
علائم:برادی کاردی سینوسی، تبدیل به بلوک دهلیزی، گاهی اوقات آسیستول، کاهش قابل توجه فشار خون، نارسایی قلبی، شوک، بلوک سینوسی دهلیزی.
کمک کردن:برای برادی کاردی و اختلالات هدایت - تجویز داخل وریدی ایزوپرنالین، آتروپین، 10-20 میلی لیتر محلول گلوکونات کلسیم 10٪، ضربان ساز مصنوعی. انفوزیون داخل وریدی محلول های جایگزین پلاسما. برای افزایش فشار خون در بیماران مبتلا به کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک، آگونیست های آلفا آدرنرژیک (فنیل افرین) تجویز می شود. ایزوپرنالین و نوراپی نفریک نباید استفاده شود. همودیالیز موثر نیست.
تداخلات دارویی
غلظت خونی دیگوکسین، تئوفیلین، پرازوسین، سیکلوسپورین، کاربامازپین، شل کننده های عضلانی، کینیدین، والپروئیک اسید را به دلیل سرکوب متابولیسم سیتوکروم P450 افزایش می دهد.
سایمتیدین فراهمی زیستی وراپامیل را تقریباً 40٪ افزایش می دهد (با کاهش متابولیسم در کبد) و بنابراین ممکن است کاهش دوز دومی ضروری باشد.
مکمل های کلسیم اثربخشی وراپامیل را کاهش می دهند. ریفامپیسین، باربیتورات ها، نیکوتین، تسریع متابولیسم در کبد، منجر به کاهش غلظت وراپامیل در خون، کاهش شدت اثرات ضد آنژینال، کاهش فشار خون و ضد آریتمی می شود.
در صورت استفاده همزمان با داروهای بی حس کننده استنشاقی، خطر ابتلا به برادی کاردی، بلوک دهلیزی و نارسایی قلبی افزایش می یابد. پروکائین آمید، کینیدین و سایر داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند، خطر طولانی شدن قابل توجه فاصله QT را افزایش می دهند.
ترکیب با بتابلوکرها می تواند منجر به افزایش اثر اینوتروپیک منفی، افزایش خطر ابتلا به اختلالات هدایت دهلیزی بطنی، برادی کاردی شود (تجویز وراپامیل و بتابلوکرها باید در فواصل چند ساعته انجام شود).
پرازوسین و سایر آلفا بلوکرها اثر کاهش فشار خون را افزایش می دهند. داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی به دلیل سرکوب سنتز پروستاگلاندین، احتباس یون های سدیم و مایعات در بدن، اثر کاهش فشار خون را کاهش می دهند.
غلظت گلیکوزیدهای قلبی را افزایش می دهد (نیاز به نظارت دقیق و کاهش دوز گلیکوزیدهای قلبی دارد).
سمپاتومیمتیک ها اثر کاهش فشار خون وراپامیل را کاهش می دهند.
دیسوپیرامید و فلکائینید نباید در 48 ساعت قبل و 24 ساعت پس از مصرف وراپامیل (مجموع اثرات منفی اینوتروپیک، از جمله مرگ) تجویز شوند.
استروژن ها اثر کاهش فشار خون را به دلیل احتباس مایعات در بدن کاهش می دهند. افزایش غلظت در پلاسمای خون داروهایی که با درجه بالایی از اتصال به پروتئین مشخص می شوند (از جمله مشتقات کومارین و اینداندیون، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، کینین، سالیسیلات ها، سولفین پیرازون) امکان پذیر است.
داروهایی که فشار خون را کاهش می دهند، اثر کاهش فشار خون وراپامیل را افزایش می دهند.
خطر اثرات نوروتوکسیک آماده سازی لیتیوم را افزایش می دهد. فعالیت شل کننده های عضلانی محیطی را افزایش می دهد (ممکن است نیاز به تغییر در رژیم دوز داشته باشد).
شرایط مرخصی از داروخانه ها
با نسخه.
شرایط و مدت نگهداری
در مکانی دور از نور، در دمای 15-25 درجه سانتیگراد. دور از دسترس اطفال نگه دارید. ماندگاری - 3 سال.
داروی "وراپامیل" خواصی برای کاهش تظاهرات بیماری عروق کرونر قلب دارد. همچنین یک آنتاگونیست انتخابی کلسیم است و کانال های کلسیم را مسدود می کند. این دارو قادر است با تأثیر بر فرآیندهای متابولیکی که در عضله قلب اتفاق می‌افتد، نیاز به اکسیژن عضله قلب را کاهش دهد.
گاهی اوقات بیماران نگران هستند که آیا مصرف این دارو برای فشار خون پایین همراه با تظاهرات ایسکمی اندیکاسیون دارد یا خیر و آیا می تواند تحت شرایط خاص یا در ترکیب با سایر داروها فشار خون را افزایش دهد (و اینکه آیا این باعث افزایش تظاهرات بیماری ایسکمیک می شود). بیایید به این سوال نگاه کنیم که آیا داروی "وراپامیل" فشار خون را کاهش می دهد یا خیر: دستورالعمل استفاده. با چه فشاری می توان دارو را تجویز کرد و چگونه مصرف کرد؟
آمپول وراپامیل برای تزریق داخل وریدی برای فشار خون بالا
ترکیب
دارو برای مصرف خوراکی فقط به شکل قرص تولید می شود، به شکل کپسول ارائه نمی شود. راه حلی برای تزریق داخل وریدی نیز موجود است که می تواند به سرعت فشار خون را کاهش دهد و وضعیت بیماران مبتلا به بحران فشار خون را کاهش دهد. قرص ها در دوزهای 40 میلی گرم و 80 میلی گرم وراپامیل هیدروکلراید (ماده فعال) موجود هستند.
مطابق دستورالعمل، قرص ها همچنین شامل پرکننده ها - اجزای کمکی هستند:
- تالک؛
- نشاسته ذرت؛
- بوتیل هیدروکسیانازول؛
- فسفات کلسیم دی بازیک؛
- ژلاتین؛
- هیدروکسی پروپیل متیل سلولز؛
- استئارات منیزیم؛
- متیل پارابن؛
- دی اکسید تیتانیوم کلوئیدی بی آب؛
- کارمین نیل
قرص Verapamil-Darnitsa برای کاهش فشار خون مناسب است فرم انتشار
قرص های دارای پوشش روده در تاول های 10 عددی بسته بندی می شوند. تاول ها همراه با دستورالعمل استفاده در جعبه های مقوایی قرار می گیرند. یک جعبه می تواند حاوی 1، 2 یا 5 تاول باشد. این دارو علاوه بر تاول، در شیشه های پلاستیکی (50 قرص در هر قطعه) نیز تولید می شود. هر شیشه با دستورالعمل های پیوست شده در یک بسته مقوایی قرار می گیرد.
مهم است که دارو را در جای خشک و خنک نگهداری کنید، ترجیحاً در یخچال در یک جعبه مقوایی محکم در بسته قرار داده شده در یک کیسه پلاستیکی. مدت زمان ماندگاری قرص ها سه سال از تاریخ تولید می باشد.
پیکربندی مولکول وراپامیل استفاده از این دارو برای کاهش فشار خون در حیوانات خانگی نیز انجام می شود فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک
ماده موثره دارو از مشتقات دی فنیل آلکیل آمین است. اثربخشی وراپامیل برای فشار خون بالا به دلیل توانایی آن در کاهش جریان یون کلسیم به قلب است. این جریان یون های هدایت شده به عضله قلب و ماهیچه صاف رگ های خونی بزرگ را مسدود می کند، که جریان بخشی از پلاسمای خون را به قلب افزایش می دهد و انقباض عضله قلب و تون دیواره میوکارد را کاهش می دهد.
این دارو مقاومت رگ های خونی محیطی را کاهش می دهد، در حالی که افزایش رفلکس در ضربان قلب وجود ندارد. به دلیل کاهش انقباض میوکارد، نیاز قلب به اکسیژن کاهش می یابد. این دارو همچنین دارای اثر ضد آریتمی است، به ویژه در بیماران مبتلا به آریتمی فوق بطنی، و اثر مهاری بر اتوماسیون گره سینوسی دارد. این دارو همچنین برای درمان آنژین صدری، به ویژه آنهایی که با اختلالات ریتم قلب همراه هستند و ماهیت وازواسپاستیک دارند، توصیه می شود.
مهم! با توجه به طولانی شدن دوره آرامش بطن چپ، این دارو برای افرادی که فشار پایین تر (دیاستولیک) بالاتر از حد طبیعی دارند عالی است.
ماده فعال عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود. اگر وراپامیل را یک بار مصرف کنید، نیمه عمر آن از 3 تا 5 ساعت خواهد بود، با مصرف منظم، افزایش می یابد و سپس تثبیت می شود (از 5 تا 12 ساعت) که به این دلیل است که ماده فعال تمایل به تجمع در بدن دارد. پلاسمای خون. با تزریق اولیه محلول وراپامیل، نیمه عمر آن تنها چهار دقیقه است. پس از چندین بار تزریق مکرر به 120-300 دقیقه افزایش می یابد. همچنین 15-10 درصد ماده از طریق روده بزرگ دفع می شود.
هنگامی که به شکل قرص مصرف می شود، حدود 0.9 از دوز مصرفی دارو در دستگاه گوارش جذب می شود. تا 90 درصد از جزء فعال به پروتئین های پلاسما متصل می شود. متابولیسم در کبد اتفاق می افتد. نوروراپامیل (متابولیت فعال) نسبت به دوز مشابه از ماده بدون تغییر، اثر ضد فشار خون کمتری دارد.
موارد مصرف
مصرف داروی "وراپامیل" در موارد زیر تجویز می شود:
- پیشگیری و درمان بیماری عروق کرونر قلب؛
- آنژین صدری - پایدار (آنژین صدری)، با منشاء وازواسپاستیک؛
- کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک؛
- وضعیت پس از انفارکتوس میوکارد اخیر (به شرطی که بیمار از بتابلوکرها استفاده نکند و نارسایی قلبی نداشته باشد).
- درمان فشار خون شریانی، از جمله شرایطی که فشار سیستولیک برای یک بیمار خاص طبیعی است و فشار دیاستولیک بالا است.
- اکستراسیستول حمله ای فوق بطنی؛
- بحران های فشار خون (استفاده از محلول برای تزریق زیر جلدی بهینه است)؛
- فیبریلاسیون دهلیزی و فلوتر.
بحران فشار خون بالا موارد منع مصرف
مصرف دارو در شرایط بدنی زیر منع مصرف دارد:
- انفارکتوس حاد میوکارد؛
- نارسایی مزمن قلبی؛
- ضعف گره سینوسی (در مورد بیمارانی که ضربان ساز غیرآلی کاشته شده اند اعمال نمی شود).
- بلوک AV درجه دوم و سوم (دوباره، به استثنای بیمارانی که پیس میکر کاشته شده اند).
- تنگی شدید دهان آئورت؛
- شوک قلبی (بدون احتساب شوک ماهیت آریتمی)؛
- فیبریلاسیون دهلیزی همراه با سندرم ولف پارکینسون وایت یا لون گانانگ لوین.
- بلوک سینوسی دهلیزی؛
- هفته اول پس از انفارکتوس میوکارد؛
- کاهش قابل توجه ضربان قلب؛
- افت فشار خون شدید (مقدار فشار سیستولیک زیر 90 میلی متر جیوه)؛
- سندرم مورگانی-آدامز-استوکس؛
- درمان با بتا بلوکرها؛
- بارداری و شیردهی؛
- حساسیت یا واکنش های آلرژیک به هر یک از مواد تشکیل دهنده دارو.
این دارو در شرایط زیر بدن با احتیاط تجویز می شود:
- بلوک AV درجه یک؛
- بدتر شدن عملکرد کبد، از جمله نارسایی کبد؛
- افت فشار خون شریانی خفیف.
فشار خون بالا اثرات جانبی
با استفاده طولانی مدت از دارو، عوارض جانبی زیر ممکن است رخ دهد:
- افزایش یا کاهش بیش از حد (دوم بسیار شایع تر است) در ضربان قلب.
- ضربان قلب به گوش ها و شقیقه ها می رسد، بیمار ضربان های قلب خود را می شنود بدون اینکه انگشتان خود را به شقیقه ها یا نبضش برساند.
- بیماران مبتلا به آسیب شناسی انسدادی عروق کرونر ممکن است دچار انفارکتوس میوکارد شوند.
- تظاهر علائم نارسایی عروق کرونر (با استفاده طولانی مدت توسط بیماران مستعد)؛
- قرمزی پوست صورت؛
- میگرن، سرگیجه؛
- فشار بسیار کم؛
- کاهش شدید و شدید فشار خون؛
- ادم محیطی؛
- انسداد روده؛
- ناراحتی در ناحیه اپی گاستر؛
- افزایش فعالیت آنزیم های کبدی در پلاسمای خون؛
- حالت تهوع، استفراغ؛
- یبوست؛
- چاقی؛
- افزایش تعریق؛
- تورم و خونریزی لثه؛
- خستگی سریع؛
- بثورات پوستی یا خارش؛
- لرزش یا فلج اندام فوقانی و تحتانی؛
- یون های پتاسیم اضافی در بدن.
مهم! دارو ممکن است عوارض جانبی (خواب آلودگی، سرگیجه، عدم توجه) ایجاد کند که بر توانایی و کیفیت رانندگی و کار با ماشین آلات تأثیر منفی می گذارد. بنابراین، هنگام برنامه ریزی یک رژیم دوز، ارزش دارد که نوع فعالیت حرفه ای بیمار و نشانه های او در مورد اینکه چگونه مصرف دارو بر رفاه او تأثیر می گذارد، در نظر بگیرید.
عوارض جانبی نحوه مصرف و با چه فشاری، دوز
رژیم دوز به صورت جداگانه، بر اساس مجموعه ای از نشانه ها، موارد منع مصرف، سایر داروهای مصرف شده توسط بیمار و خطر دریافت برخی از عوارض ناخوشایند تجویز می شود. قرص ها باید بلعیده شوند (جویدن آنها منع مصرف دارد)، همیشه با آب تمیز شسته شود. به هیچ وجه نباید مرکبات و آب آنها را در یک وعده غذایی با وراپامیل مصرف کنید. مصرف قرص ها در حین یا بعد از غذا ترجیح داده می شود. حداکثر دوز ممکن روزانه 480 میلی گرم از ماده فعال است. در صورت امکان، ترجیحاً دوز روزانه را به 3-4 دوز تقسیم کنید.
خردسالان این دارو را منحصراً برای مشکلات ریتم قلب دریافت می کنند. دوز بسته به وزن بدن انتخاب می شود و نمی تواند بیش از 300 میلی گرم باشد. به کودکان پیش دبستانی بیش از 80 میلی گرم دارو در روز داده نمی شود.
هنگام انتخاب دوز برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد باید دقت ویژه ای شود، زیرا در این دسته از بیماران میزان دفع دارو از بدن به میزان قابل توجهی کاهش می یابد. آنها با مصرف یک قرص 40 میلی گرمی سه بار در روز شروع می کنند. در صورت لزوم، دوز واحد پس از چند هفته دو برابر می شود.
هنگامی که به صورت داخل وریدی تجویز می شود، یک دوز واحد برای یک بیمار بالغ 5-10 میلی گرم است. دفعات تزریق و همچنین مدت زمان درمان بر حسب روز توسط پزشک بر اساس سابقه پزشکی فردی بیمار تعیین می شود.
دوز مصرف بیش از حد
هنگام مصرف بیش از 600 میلی گرم از دارو (به ویژه در هنگام مصرف همزمان تعداد زیادی قرص)، عوارض جانبی زیر ممکن است رخ دهد:
- فشار خون بسیار پایین؛
- انقباضات قلبی بسیار نادر (این وضعیت به بلوک AV تبدیل می شود که گاهی اوقات با تظاهرات آسیستولیک پیچیده می شود).
- از دست دادن هوشیاری.
همودیالیز در چنین شرایطی تأثیر مثبتی ندارد. برای علائم فوق از قطره چکان با محلول نمکی (برای تامین مایعات مورد نیاز بدن) و تزریق با گلوکونات کلسیم، دوپامین و نوراپی نفرین نیز استفاده می شود. از بین بردن علائم مصرف بیش از حد دارو علامتی است و باید در یک محیط بالینی انجام شود.
اثر متقابل
هنگام مصرف وراپامیل همراه با استفاده از سایر داروها، احتمالاً عوارض زیر رخ می دهد:
- با داروهای ضد آریتمی و مسدود کننده های بتا - افزایش تظاهرات قلبی سمی، خطر بیشتر انسداد AV با کاهش شدید ضربان نبض و فشار، خطر آسیستول.
- با "فلکاینیدین" - ترخیص کالا از گمرک دومی در خون افزایش می یابد.
- با اسید استیل سالیسیلیک - خطر خونریزی داخلی افزایش می یابد.
- با داروهای ضد ویروسی - افزایش محتوای وراپامیل در پلاسمای خون.
- با "دیگوکسین" - افزایش محتوای دیگوکسین در پلاسمای خون، کاهش سرعت دفع آن (تجمع احتمالی غلظت سمی این دارو در خون)، بار بیشتر بر کلیه ها.
- با داروهای دیورتیک - افزایش اثر کاهش فشار خون، احتمالاً افت شدید سریع فشار (به ویژه با تزریق وراپامیل).
- با فنوباربیتال و دیکلوفناک - کاهش محتوای وراپامیل در پلاسمای خون، تضعیف اثر درمانی آن.
- با کینیدین - تجمع کینیدین در پلاسمای خون افزایش می یابد و خطر افت شدید فشار خون را افزایش می دهد.
- با سرتیندول، خطر ایجاد اختلالات ریتم قلب افزایش می یابد.
- با ریفامپیسین - کاهش اثربخشی وراپامیل.
- با فلوکستین - افزایش شدت عوارض جانبی وراپامیل.
- با شل کننده های عضلانی – افزایش اثر آرامش بخش در عضلات صاف و مخطط.
- با کلونیدین - خطر ایست قلبی (موارد بالینی وجود دارد و همه بیماران فشار خون شدید داشتند).
- با دیسوپیرامید - تظاهرات فشار خون قوی، فروپاشی.
امروزه تعداد زیادی دارو برای بیماری های مختلف به فروش می رسد، اما درک آنها برای افراد عادی بدون تحصیلات پزشکی بسیار دشوار است. بسیاری از کارشناسان وراپامیل را تجویز می کنند - دستورالعمل استفاده از آن توضیح می دهد که این دارو برای درمان چه چیزی تجویز می شود و چه تأثیری دارد. اگر قصد خرید و استفاده از این دارو را دارید، تمام ویژگی های آن را بخوانید.
وراپامیل چیست؟
این دارو در گروه داروهای ضد آریتمی، ضد آنژینال قرار دارد. داروی وراپامیل یک مسدود کننده کند کانال کلسیم است. هدف آن کاهش ضربان قلب و کاهش بار روی قلب است. این دارو با نسخه پزشک فروخته می شود، همانطور که در دستورالعمل استفاده آن ذکر شده است. این دارو برای آسیب شناسی های مختلف از ماهیت عروقی، برخی از انواع آریتمی تجویز می شود.
ترکیب
داروی وراپامیل به صورت قرص، دراژه و آمپول موجود است. ترکیب بستگی به فرم انتخابی شما دارد. یک قرص از دارو حاوی:
- 40 یا 80 میلی گرم وراپامیل هیدروکلراید؛
- نشاسته سیب زمینی، پلی اتیلن گلیکول، لاکتوز، پارافین، آویسل، پلی ویدون K 25، استئارات منیزیم، تالک، صمغ عربی، دی اکسید سیلیکون، ژلاتین، ساکارز.
یک قرص از دارو حاوی:
- 40، 80، 120 یا 240 میلی گرم وراپامیل هیدروکلراید؛
- متیل پارابن، نیل کارمین، کلسیم فسفات دی بازیک، ژلاتین، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، استئارات منیزیم، نشاسته، هیدروکسی آنیزول بوتیله، تالک خالص شده، دی اکسید تیتانیوم.
یک آمپول 2 میلی لیتری از دارو حاوی:
- 5 میلی گرم وراپامیل هیدروکلراید؛
- اسید سیتریک مونوهیدرات، آب برای تزریق، کلرید سدیم، هیدروکسید سدیم، اسید هیدروکلریک غلیظ.
فرم انتشار
می توانید انواع زیر را خریداری کنید:
- قرص های روکش دار وراپامیل با غلظت های 40، 80، 120 میلی گرم. 10 عدد در یک تاول. 2، 5 یا 10 رکورد در یک جعبه مقوایی.
- وراپامیل در آمپول 2 میلی لیتری. 10 عدد در هر بسته
- وراپامیل عقب مانده. قرص های طولانی رهش با دوز 240 میلی گرم. 20 عدد در هر بسته
- دراژه با دوز 40 یا 80 میلی گرم. 20، 30 یا 50 عدد در هر بسته.
مکانیسم عمل
این دارو کانال های کلسیم را مسدود می کند. این سه اثر را ارائه می دهد:
- عروق کرونر گشاد می شوند؛
- فشار خون کاهش می یابد؛
- ضربان قلب به حالت عادی باز می گردد
به لطف دارو، میوکارد کمتر منقبض می شود. این دارو تون ماهیچه صاف شریان های محیطی و مقاومت کلی عروقی را کاهش می دهد. این باعث افت فشار خون می شود. وراپامیل با اثر بر گره دهلیزی و بازیابی ریتم سینوسی، اثر ضد آریتمی دارد. این دارو تجمع پلاکتی را مهار می کند و اعتیادآور نیست. متابولیسم شدید، حداکثر غلظت در پلاسمای خون پس از 1-2 ساعت، دفع سریع از بدن.
موارد مصرف
طبق دستورالعمل، داروی Verapamil را می توان در موارد زیر تجویز کرد:
- آنژین صدری؛
- فشار خون شریانی؛
- تاکی کاردی: سینوسی، فیبریلاسیون دهلیزی، فوق بطنی؛
- بحران فشار خون؛
- فشار خون اولیه؛
- اکستراسیستول فوق بطنی؛
- آنژین وازواسپاستیک؛
- کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک؛
- ایسکمی قلبی؛
- فلوتر دهلیزی و فیبریلاسیون؛
- تاکی کاردی فوق بطنی حمله ای؛
- آنژین صدری پایدار؛
- تاکی آریتمی دهلیزی
دستورالعمل استفاده از وراپامیل
نمی توان دستورالعمل های یکسانی برای استفاده از دارو وجود داشت، بنابراین رایج ترین گزینه ها در زیر مورد بحث قرار خواهند گرفت. وراپامیل - دستورالعمل استفاده از آن که همیشه در حاشیه توضیح داده شده است باید توسط پزشک برای شما تجویز شود. شکل داروی تجویز شده، دوز و رژیم مصرف بستگی به سن بیمار، تشخیص او و داروهای اضافی دارد.
قرص
دارویی به این شکل همراه با غذا مصرف می شود یا چند دقیقه بعد با مقدار کمی آب تمیز تمیز شسته می شود. گزینه های دوز و مدت درمان با وراپامیل:
- بزرگسالان و نوجوانانی که وزن آنها بیش از 50 کیلوگرم است، 40-80 میلی گرم 4-3 بار در روز در فواصل مساوی مصرف می شود. دوز ممکن است افزایش یابد، اما نباید از 480 میلی گرم تجاوز کند.
- برای یک کودک زیر 6 سال با اختلالات ریتم قلب، 80-120 میلی گرم وراپامیل، به 3 دوز تقسیم می شود.
- کودکان 6-14 ساله: 80-360 میلی گرم در 2 دوز.
- وراپامیل طولانی اثر فقط توسط پزشک شما تجویز می شود. دفعات تجویز کاهش می یابد.
در آمپول
قوانین استفاده از وراپامیل، مشخص شده در دستورالعمل:
- این دارو به صورت داخل وریدی از طریق قطره چکان، به آرامی، به خصوص اگر بیمار مسن باشد، تجویز می شود. 2 میلی لیتر دارو با 100 میلی لیتر محلول کلرید سدیم 0.9٪ رقیق می شود.
- برای جلوگیری از اختلالات ریتم قلب، توصیه می شود از 2-4 میلی لیتر وراپامیل (1-2 آمپول) استفاده کنید. تزریق از طریق ورید جت است.
- درمان کودکان زیر یک سال در موارد استثنایی به دلایل بهداشتی انجام می شود. دوز به صورت جداگانه با در نظر گرفتن وزن، سن و سایر ویژگی ها محاسبه می شود.
- کودکان 1-5 ساله 0.8-1.2 میلی لیتر وراپامیل به صورت داخل وریدی تجویز می شوند.
- در سنین 14-6 سالگی 2-1 میلی لیتر از دارو تجویز می شود.
در دوران بارداری
طبق دستورالعمل، استفاده از وراپامیل توسط دختران در یک "موقعیت جالب" برای موارد زیر توصیه می شود:
- خطر زایمان زودرس (در ترکیب با سایر داروها)؛
- بیماری عروق کرونر قلب؛
- نارسایی جفت؛
- درمان و پیشگیری از آریتمی؛
- نفروپاتی در زنان باردار؛
- فشار خون بالا (از جمله بحران)؛
- انواع مختلف آنژین؛
- تنگی زیر آئورت هیپرتروفیک ایدیوپاتیک؛
- کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک؛
- مسدود کردن عوارض جانبی داروهایی که ضربان قلب را افزایش می دهند (به عنوان مثال، ژینپرال).
مقدار مصرف در دوران بارداری:
- 40-80 میلی گرم 3-4 بار در روز. بهتر است دوز را افزایش ندهید.
- حداکثر 120-160 میلی گرم در یک زمان.
ویژگی ها:
- پذیرش در سه ماهه اول فقط با نشانه های دقیق.
- توصیه می شود مصرف وراپامیل را از هفته 20-24 بارداری شروع کنید.
- 1-2 ماه قبل از زایمان باید مصرف آن را قطع کنید.
اثرات جانبی
هنگام مصرف وراپامیل، ممکن است واکنش های غیر معمول در بدن مشاهده شود، به خصوص اگر مصرف بیش از حد مجاز باشد. هنگام استفاده ممکن است عوارض جانبی زیر رخ دهد:
- سیستم قلبی عروقی و خون. افت فشار خون شریانی، علائم نارسایی قلبی، برادی کاردی سینوسی، تاکی کاردی. عوارض جانبی نادر: آنژین صدری، حمله قلبی، آریتمی.
- دستگاه گوارش. تهوع، اسهال، یبوست، خونریزی و درد لثه، افزایش اشتها.
- سیستم عصبی. سرگیجه، اشکال در بلع، سردرد، لرزش انگشتان دست، غش، محدودیت حرکت، اضطراب، حرکت درهم، بی حالی، آتاکسی، افزایش خستگی، صورت ماسک مانند، آستنی، افسردگی، خواب آلودگی.
- عکس العمل های آلرژیتیک. اریتم اگزوداتیو، خارش و بثورات پوستی، پرخونی.
- دیگر. افزایش وزن، ادم ریوی، آگرانولوسیتوز، کاهش بینایی، ژنیکوماستی، آرتریت، هیپرپرولاکتینمی، آرتریت، گالاکتوره.
موارد منع مصرف
استفاده از وراپامیل برای موارد زیر ممنوع است:
- افت فشار خون شریانی شدید؛
- حساسیت به مواد موجود در ترکیب؛
- محاصره AV 2-3 درجه؛
- دوره شیردهی؛
- شوک قلبی؛
- تنگی شدید دهان آئورت؛
- انفارکتوس میوکارد؛
- سندرم سینوس بیمار؛
- مسمومیت با دیژیتال؛
- بلوک سینوسی دهلیزی؛
- فلوتر دهلیزی و فیبریلاسیون؛
- برادی کاردی شدید؛
- SSSU;
- اختلال عملکرد LV شدید
- نارسایی کلیه؛
- بارداری؛
- نارسایی مزمن قلبی؛
- اختلال عملکرد کبد؛
- تاکی کاردی بطنی؛
- بلوک AV درجه 1؛
- افت فشار خون متوسط و خفیف؛
- میوپاتی شدید
اثر متقابل
اگر پزشک برای شما وراپامیل تجویز کرده است - دستورالعمل استفاده صحیح از آن بسیار مفصل است، حتماً به او بگویید چه داروهای دیگری مصرف می کنید. هنگام تعامل با:
- پرازورین؛
- کتوکونازول و ایتراکونازول؛
- آسپرین؛
- آتنول؛
- تیمولول؛
- Metoprolom;
- آناپریلین؛
- ویران کن؛
- کاربامازپین؛
- سایمتیدین؛
- کلاریترومایسین؛
- سیکلوسپورین؛
- دیگوکسین؛
- دیسوپرومید؛
- ایندیناویر؛
- Viracept;
- ریتوناویر؛
- کینیدین؛
- داروهای ضد فشار خون بالا؛
- دیورتیک ها؛
- اریترومایسین؛
- فلکائینید؛
- گلیکوزیدهای قلبی؛
- نفازودون؛
- فنوباربیتال؛
- تئوفیلین؛
- پیوگلیتازون؛
- تلیترومایسین؛
- ریفامپیسین
وراپامیل: دستورالعمل استفاده و بررسی
نام لاتین:وراپامیل
کد ATX: C08DA01
ماده شیمیایی فعال:وراپامیل
سازنده: OJSC "Biosintez"، Obolenskoye، STI-MED-SORB، کارخانه داروسازی شیمیایی Irbitsky، AVVA-RUS (روسیه)، کنسرت Hemofarm A.D. (یوگسلاوی)، فاربیتا (هلند)، BASF Generics (آلمان)، Alkaloid JSC (جمهوری مقدونیه)
به روز رسانی توضیحات و عکس: 29.12.2017
وراپامیل دارویی با اثرات ضد آریتمی، ضد آنژینال و کاهش فشار خون است.
فرم انتشار و ترکیب
وراپامیل در اشکال دارویی زیر موجود است:
- قرص های روکش دار (10 قطعه در تاول، 1 یا 5 تاول در یک جعبه مقوایی)؛
- محلول تزریق داخل وریدی: بی رنگ، شفاف (در آمپول های شیشه ای بی رنگ 2 میلی لیتری، 5 آمپول در بسته های بلیستر، بسته های 2 یا 10 در جعبه مقوایی).
1 قرص حاوی:
- ماده فعال: وراپامیل هیدروکلراید - 40 یا 80 میلی گرم.
- اجزای کمکی: فسفات کلسیم دی بازیک، نشاسته، هیدروکسی آنیزول بوتیله، تالک خالص، استئارات منیزیم، ژلاتین، متیل پارابن، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، دی اکسید تیتانیوم، کارمین نیل.
ترکیب 1 آمپول محلول تزریقی شامل:
- ماده فعال: وراپامیل هیدروکلراید - 5 میلی گرم.
- اجزای کمکی: کلرید سدیم - 17 میلی گرم، هیدروکسید سدیم - 16.8 میلی گرم، مونوهیدرات اسید سیتریک - 42 میلی گرم، اسید هیدروکلریک غلیظ - 0.0054 میلی لیتر، آب برای تزریق - تا 2 میلی لیتر.
خواص دارویی
فارماکودینامیک
وراپامیل دارویی با اثرات ضد آریتمی، فشار خون و ضد آنژین است. این یک مسدود کننده کند کانال کلسیم است. از ورود غشایی یون‌های کلسیم (و احتمالاً یون‌های سدیم) به سلول‌های ماهیچه صاف میوکارد و عروق خونی و همچنین به سلول‌های سیستم هدایت میوکارد جلوگیری می‌کند. اثر ضد آریتمی وراپامیل احتمالاً به دلیل انسداد کانال های کند سیستم هدایت قلبی است. فعالیت الکتریکی گره های سینوسی دهلیزی و دهلیزی تحت تأثیر ورود کلسیم به سلول ها از طریق کانال های آهسته است. وراپامیل ورود کلسیم را مهار می کند، هدایت دهلیزی را کاهش می دهد، که منجر به افزایش دوره مقاوم سازی موثر در گره AV بسته به ضربان قلب می شود. در بیماران مبتلا به فلوتر دهلیزی و/یا فیبریلاسیون دهلیزی، این اثر باعث کاهش سرعت بطنی می شود. وراپامیل از ورود مجدد تحریک به گره AV جلوگیری می کند و به بازیابی ریتم سینوسی مناسب در بیماران مبتلا به تاکی کاردی فوق بطنی حمله ای از جمله سندرم ولف پارکینسون وایت کمک می کند.
مصرف وراپامیل بر هدایت تکانه ها در مسیرهای اضافی تأثیر نمی گذارد و همچنین منجر به تغییر در پتانسیل عمل طبیعی دهلیزی یا زمان هدایت داخل بطنی نمی شود. در این مورد، دارو به کاهش دامنه، سرعت دپلاریزاسیون و هدایت ضربه در فیبرهای دهلیزی تغییر یافته کمک می کند. وراپامیل باعث اسپاسم شریان های محیطی نمی شود و غلظت کل کلسیم در سرم خون را تغییر نمی دهد. ماده فعال به کاهش پس بار و انقباض میوکارد کمک می کند. اثر اینوتروپیک منفی وراپامیل در اکثر بیماران (از جمله آنهایی که ضایعات ارگانیک قلبی دارند) با کاهش بار اضافی جبران می شود. معمولاً شاخص قلبی کاهش نمی یابد، اما در نارسایی مزمن قلبی شدید یا متوسط (با فشار گوه ای در شریان ریوی بیش از 20 میلی متر جیوه و با کسر جهشی بطن چپ تا 35٪)، احتمال جبران حاد وجود دارد. نارسایی مزمن قلبی در نتیجه تزریق داخل وریدی بولوس، حداکثر اثر درمانی وراپامیل پس از 3 تا 5 دقیقه رخ می دهد. با تجویز داخل وریدی وراپامیل در دوز درمانی استاندارد (5-10 میلی گرم)، کاهش گذرا، اغلب بدون علامت، در فشار خون طبیعی، مقاومت عروقی سیستمیک و انقباض مشاهده می شود. افزایش جزئی در فشار پر شدن بطن چپ ثبت شد.
فارماکوکینتیک
هنگام مصرف خوراکی:
- جذب: حدود 90 تا 92 درصد دارو در دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی وراپامیل کم است (تقریباً 20٪) که با اولین اثر عبور از کبد توضیح داده می شود. محتوای پلاسمای خون به تدریج افزایش می یابد. حداکثر غلظت در پلاسمای خون 81.34 نانوگرم در میلی لیتر است. میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت 4.75 ساعت است. 1 روز پس از مصرف دارو غلظت های درمانی نسبتاً بالایی در پلاسمای خون یافت می شود (ng/ml 51.6). ارتباط با پروتئین های پلاسما - حدود 90٪.
- توزیع: هنگام مصرف یک دوز، نیمه عمر از 2.8 تا 7.4 ساعت و در صورت مصرف مکرر دارو از 4.5 تا 12 ساعت است. در بیماران مسن، نیمه عمر افزایش می یابد. وراپامیل از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند و در شیر مادر دفع می شود.
- متابولیسم: در کبد متابولیزه می شود (اثر عبور اول). 12 متابولیت وراپامیل ثبت شده است که اصلی ترین آنها نوروراپامیل فعال دارویی است. سایر متابولیت ها تا حد زیادی غیر فعال هستند.
- دفع: تقریباً 70٪ از دوز مصرفی وراپامیل از طریق ادرار دفع می شود و تقریباً 16٪ یا بیشتر از طریق مدفوع ظرف 5 روز پس از مصرف خوراکی دارو دفع می شود. 3-4٪ بدون تغییر از بدن دفع می شود.
برای تجویز داخل وریدی:
- توزیع: وراپامیل به خوبی در بافت های بدن توزیع می شود. در داوطلبان سالم، حجم توزیع از 1.6 تا 1.8 لیتر بر کیلوگرم متغیر است. حدود 90٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
- متابولیسم: مطالعات متابولیک آزمایشگاهی نشان داده است که وراپامیل توسط ایزوآنزیم های CYP1A2، CYP3A4، CYP2C8، CYP2C18 و CYP2C9 از خانواده سیتوکروم P 450 متابولیزه می شود. هنگامی که وراپامیل به صورت خوراکی برای داوطلبان سالم تجویز شد، وراپامیل به طور گسترده در کبد متابولیزه شد و 12 متابولیت را تشکیل داد که بیشتر آنها در مقادیر کمی وجود داشتند. متابولیت های اصلی شامل اشکال مشتقات O- و N- dealkylated وراپامیل است. مطالعات روی سگ ها نشان داد که فقط نوروراپامیل یک متابولیت فعال دارویی است (حدود 20٪ در مقایسه با ترکیب اصلی). وراپامیل از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند و به مقدار کم در شیر مادر دفع می شود.
- حذف: منحنی تغییرات در محتوای وراپامیل در خون دارای یک ویژگی دو نمایی با فاز توزیع اولیه سریع (نیمه عمر - حدود 4 دقیقه) و همچنین مرحله حذف نهایی کندتر (نیمه عمر - از 2 تا 5 ساعت). در عرض 24 ساعت، تقریباً 50٪ از دوز دارو از طریق کلیه ها و در عرض 5 روز - 70٪ دفع می شود. حدود 16 درصد از دوز وراپامیل از طریق روده دفع می شود. 3 تا 4 درصد وراپامیل بدون تغییر از بدن دفع می شود. کلیرانس کلی وراپامیل تقریباً با جریان خون کبدی مطابقت دارد - حدود 1 لیتر در ساعت بر کیلوگرم (محدوده 0.7 تا 1.3 لیتر در ساعت / کیلوگرم).
هنگامی که عملکرد کلیوی مختل می شود، پارامترهای فارماکوکینتیک وراپامیل تغییر نمی کند، که در مطالعات در دو گروه از بیماران ثبت شد: بدون اختلال عملکرد کلیه و با نارسایی کلیه در مرحله نهایی. نوروراپامیل و وراپامیل با همودیالیز از بین نمی روند.
سن ممکن است پارامترهای فارماکوکینتیک وراپامیل را هنگام استفاده در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی تغییر دهد. در بیماران مسن، نیمه عمر ممکن است طولانی شود. ارتباط بین سن و اثر ضد فشار خون دارو مشخص نشده است.
موارد مصرف
قرص
- اختلالات ریتم قلب، از جمله تاکی کاردی فوق بطنی حمله ای، فیبریلاسیون دهلیزی و فلوتر (نوعی تاکی آریتمی)، اکستراسیستول فوق بطنی - برای درمان و پیشگیری؛
- آنژین ناپایدار (آنژین استراحت)، آنژین مزمن پایدار (آنژین تلاش)، آنژین وازواسپاستیک (انواع آنژین، آنژین پرینزمتال) - برای درمان و پیشگیری؛
- فشار خون شریانی - برای درمان.
محلول تزریقی
وراپامیل به شکل یک محلول تزریقی برای تسکین حملات تاکی کاردی حمله ای فوق بطنی، اکستراسیستول دهلیزی، حمله فلوتر و فیبریلاسیون دهلیزی استفاده می شود.
موارد منع مصرف
مطلق:
- نارسایی مزمن قلبی مرحله IIB-III؛
- سندرم مورگانی-آدامز-استوکس؛
- بلوک سینوسی دهلیزی؛
- سندرم سینوس بیمار؛
- شوک قلبی (به جز ناشی از آریتمی) (برای قرص ها)؛
- برادی کاردی شدید (برای قرص)؛
- سندرم ولف پارکینسون وایت (برای قرص)؛
- نارسایی حاد قلبی (برای قرص)؛
- بلوک دهلیزی بطنی درجه II و III (به استثنای بیماران دارای ضربان ساز مصنوعی) (برای قرص)؛
- افت فشار خون شریانی (برای محلول تزریقی)؛
- انفارکتوس حاد میوکارد (برای محلول تزریقی)؛
- تنگی آئورت (برای محلول تزریقی)؛
- مسمومیت با دیژیتال (برای محلول تزریقی)؛
- تاکی کاردی بطنی (برای محلول تزریقی)؛
- سندرم Lown-Ganong-Levine یا سندرم Wolff-Parkinson-White همراه با فلوتر دهلیزی یا فیبریلاسیون (به استثنای بیماران دارای ضربان ساز) (برای محلول تزریقی)؛
- پورفیری (برای محلول تزریقی)؛
- درمان همزمان با بتابلوکرهای داخل وریدی؛
- سن تا 18 سال؛
- بارداری و شیردهی (برای محلول تزریقی)؛
- حساسیت به اجزای دارو.
نسبی (وراپامیل در صورت وجود شرایط/بیماری های زیر باید با احتیاط مصرف شود):
- بلوک دهلیزی بطنی درجه یک؛
- برادی کاردی؛
- اختلالات عملکردی شدید کلیه ها و کبد؛
- افت فشار خون شریانی با فشار سیستولیک زیر 100 میلی متر جیوه. (برای تبلت)؛
- نارسایی مزمن قلبی درجات I و II (برای قرص ها) و درجه I و IIA (برای محلول تزریقی).
- استفاده همزمان با بتا بلوکرها (برای محلول تزریقی)؛
- انفارکتوس میوکارد با نارسایی بطن چپ (برای محلول تزریقی)؛
- سن بالا (محلول تزریقی).
دستورالعمل استفاده از وراپامیل: روش و دوز
قرص
وراپامیل به صورت خوراکی با مقدار کمی آب، ترجیحا در حین یا بعد از غذا مصرف می شود.
پزشک رژیم دوز و مدت درمان را به صورت جداگانه بسته به وضعیت بیمار، شدت و ویژگی های دوره بیماری و همچنین اثربخشی دارو تعیین می کند.
تک دوز اولیه بزرگسالان برای درمان فشار خون شریانی و برای پیشگیری از حملات آنژین صدری و آریتمی 40-80 میلی گرم است، دفعات تجویز 3-4 بار در روز است. یک دوز واحد، در صورت لزوم، به 120-160 میلی گرم (حداکثر 480 میلی گرم در روز) افزایش می یابد.
در صورت اختلالات عملکردی شدید کبد، شروع درمان با کمترین دوز (حداکثر 120 میلی گرم در روز) توصیه می شود.
محلول تزریقی
وراپامیل باید به صورت داخل وریدی، آهسته، در طی حداقل 2 دقیقه تجویز شود و به طور مداوم نوار قلب، ضربان قلب و فشار خون تحت نظارت باشد. در بیماران مسن، به منظور کاهش خطر بروز عوارض نامطلوب، محلول باید حداقل به مدت 3 دقیقه تجویز شود.
هنگام توقف اختلالات ضربان قلب، وراپامیل به صورت داخل وریدی در جریان 2-4 میلی لیتر از محلول 0.25٪ (5-10 میلی گرم) تجویز می شود و الکتروکاردیوگرام و فشار خون را کنترل می کند. در صورت عدم تاثیر، امکان مصرف مجدد همان دوز دارو پس از 30 دقیقه وجود دارد. برای رقیق کردن 2 میلی لیتر محلول وراپامیل 0.25 درصد، از 100-150 میلی لیتر محلول کلرید سدیم 0.9 درصد استفاده کنید.
اثرات جانبی
قرص
- سیستم عصبی مرکزی: سردرد، سرگیجه؛ در موارد نادر - بی حالی، افزایش تحریک پذیری عصبی، افزایش خستگی.
- دستگاه گوارش: استفراغ، حالت تهوع، یبوست؛ در برخی موارد - افزایش گذرا در فعالیت ترانس آمینازهای کبدی در پلاسمای خون.
- سیستم قلبی عروقی: گرگرفتگی صورت، بلوک AV، برادی کاردی شدید، افت فشار خون شریانی، ظهور علائم نارسایی قلبی (در هنگام استفاده از دوزهای بالای دارو، به ویژه در بیماران مستعد).
- واکنش های آلرژیک: خارش، بثورات پوستی؛
- سایر موارد: ادم محیطی.
محلول تزریقی
- دستگاه گوارش: حالت تهوع، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی و آلکالین فسفاتاز.
- سیستم عصبی مرکزی: افزایش خستگی، اضطراب، سردرد، سرگیجه، غش، اختلالات خارج هرمی، بی حالی، آستنی، افسردگی، خواب آلودگی.
- سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی شدید (حداقل 50 ضربه در دقیقه)، کاهش قابل توجه فشار خون، بدتر شدن یا ایجاد نارسایی قلبی، تاکی کاردی. ممکن است - ایجاد آنژین صدری، تا انفارکتوس میوکارد (به ویژه در بیماران مبتلا به ضایعات انسدادی شدید عروق کرونر)، آریتمی (از جمله فلاتر و فیبریلاسیون بطنی)؛ با تجویز سریع محلول - آسیستول، بلوک دهلیزی درجه سوم، فروپاشی.
- واکنش های آلرژیک: گرگرفتگی پوست صورت، بثورات پوستی، خارش، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو (از جمله سندرم استیونز-جانسون)؛
- سایر موارد: ادم ریوی، از دست دادن گذرا بینایی در پس زمینه حداکثر غلظت، ترومبوسیتوپنی بدون علامت، ادم محیطی (از جمله تورم مچ پا، پاها و پاها).
مصرف بیش از حد
علائم: کاهش قابل توجه فشار خون (گاهی تا حدی که قابل اندازه گیری نیست)، از دست دادن هوشیاری، شوک، ریتم فرار، بلوک دهلیزی درجه یک یا دوم (دوره های ونک باخ با یا بدون ریتم فرار اغلب مشاهده می شود)، بلوک دهلیزی بطنی کامل همراه است. با تفکیک کامل بلوک دهلیزی، ایست قلبی، ایست گره سینوسی، برادی کاردی سینوسی، نارسایی قلبی، بلوک سینوسی دهلیزی، آسیستول.
در صورت تشخیص زودهنگام (باید در نظر داشت که هنگام مصرف خوراکی، آزادسازی و جذب وراپامیل در روده در عرض 2 روز اتفاق می افتد)، در صورتی که بیش از 12 ساعت از تجویز نگذشته باشد، شستشوی معده تجویز می شود. با کاهش تحرک دستگاه گوارش (در صورت عدم وجود صداهای روده)، این اقدام را می توان در دوره های بعدی انجام داد.
درمان علامتی است و بستگی به تصویر بالینی مصرف بیش از حد دارد.
پادزهر اختصاصی آن کلسیم است. برای درمان اوردوز، محلول گلوکونات کلسیم 10% (30-10 میلی لیتر) به صورت داخل وریدی یا آهسته به صورت انفوزیون قطره ای تجویز می شود. در صورت لزوم، روش می تواند تکرار شود.
برای برادی کاردی سینوسی، بلوک دهلیزی بطنی درجه II و III، ایست قلبی، ایزوپرنالین، آتروپین، اورسیپرنالین یا تحریک قلبی نشان داده شده است.
برای افت فشار خون شریانی، نوراپی نفرین (نوراپی نفرین)، دوبوتامین و دوپامین تجویز می شود. همودیالیز بی اثر است.
دستورالعمل های ویژه
در طول درمان، نظارت بر عملکرد سیستم تنفسی و قلبی عروقی، سطح الکترولیت ها و گلوکز در خون، میزان ادرار دفع شده و حجم خون در گردش ضروری است.
با تجویز داخل وریدی وراپامیل، افزایش فاصله PQ در غلظت های پلاسمایی بالای 30 میلی گرم در میلی لیتر امکان پذیر است.
وراپامیل باید با احتیاط توسط رانندگان وسایل نقلیه و افرادی که حرفه آنها شامل افزایش تمرکز (به دلیل کاهش سرعت واکنش) است، استفاده شود.
در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
طبق دستورالعمل، وراپامیل برای استفاده در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.
اطلاعاتی در مورد استفاده از دارو در زنان باردار وجود ندارد.
در مطالعات حیوانی، هیچ اثر سمی مستقیم یا غیرمستقیم بر روی سیستم تولید مثل مشاهده نشد. از آنجایی که نتایج مطالعات حیوانی به طور قابل اعتمادی پاسخ به درمان دارویی را در انسان پیش بینی نمی کند، وراپامیل را می توان در دوران بارداری تنها در مواردی استفاده کرد که منافع بالقوه برای مادر بیشتر از خطر تخمینی برای کودک باشد.
این دارو با نفوذ از سد جفت مشخص می شود و همچنین در خون ورید ناف در هنگام زایمان یافت می شود.
وراپامیل و متابولیت ها در شیر مادر دفع می شوند. با توجه به اطلاعات محدود موجود، دوز وراپامیل که نوزاد از طریق شیر دریافت می کند بسیار کم است (0.1 تا 1 درصد از مقدار وراپامیل مصرف شده توسط مادر). از آنجایی که امکان بروز عوارض برای نوزادان را نمی توان رد کرد، این دارو در دوران شیردهی تنها در مواردی قابل استفاده است که منافع بالقوه برای مادر بیشتر از خطر مورد انتظار برای کودک باشد.
در دوران کودکی استفاده کنید
وراپامیل نباید برای درمان بیماران زیر 18 سال استفاده شود.
برای اختلال در عملکرد کلیه
در نارسایی شدید کلیوی، دارو باید با احتیاط مصرف شود و دوز اولیه کمتری تجویز شود.
برای اختلال عملکرد کبد
در صورت اختلال در عملکرد کبد و نارسایی شدید کبدی، دارو باید با احتیاط مصرف شود و دوز اولیه کمتری تجویز شود.
استفاده در سنین بالا
تداخلات دارویی
هنگامی که وراپامیل به طور همزمان با برخی داروها استفاده می شود، اثرات زیر ممکن است رخ دهد:
- داروهای ضد آریتمی، بتا بلوکرها و داروهای بیهوشی استنشاقی: افزایش اثر قلبی (خطر ایجاد بلوک دهلیزی، کاهش شدید ضربان قلب، ایجاد نارسایی قلبی، کاهش شدید فشار خون) را افزایش می دهد.
- داروهای ضد فشار خون و دیورتیک ها: افزایش اثر فشار خون وراپامیل.
- دیگوکسین: افزایش غلظت دیگوکسین در پلاسمای خون (برای تعیین دوز مطلوب دارو و جلوگیری از مسمومیت، سطح آن در پلاسمای خون باید کنترل شود).
- سایمتیدین و رانیتیدین: افزایش غلظت وراپامیل در پلاسمای خون.
- تئوفیلین، پرازوسین، سیکلوسپورین: افزایش غلظت آنها در پلاسمای خون.
- شل کننده های عضلانی: افزایش اثر شل کننده عضلانی.
- ریفامپیسین، فنوباربیتال: کاهش غلظت وراپامیل در پلاسمای خون و تضعیف اثر آن.
- اسید استیل سالیسیلیک: افزایش احتمال خونریزی؛
- کینیدین: افزایش سطح کینیدین در پلاسمای خون، افزایش خطر کاهش فشار خون، و در کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک - ایجاد افت فشار خون شریانی شدید.
- کاربامازپین، لیتیوم: افزایش خطر ابتلا به اثرات نوروتوکسیک.
آنالوگ ها
آنالوگ های وراپامیل عبارتند از: ایزوپتین، ایزوپتین SR 240، کاوریل، فینوپتین، لکوپتین، گالوپامیل، وراپامیل سوفارما، وراپامیل-اسکوم، نیفدیپین، نیفدیپین رترارد، آملودیپین، نیکاردیپین، ریودیپین، نیمودیپین.
شرایط و ضوابط نگهداری
در جای خشک و تاریک، دور از دسترس کودکان و در دمای حداکثر 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود.
ماندگاری - 3 سال.
مصرف داروی وراپامیل پس از مطالعه دستورالعمل مصرف آن و تحت نظارت دقیق متخصصان ضروری است.
وراپامیل به طور فعال در درمان بیماری های سیستم قلبی عروقی استفاده می شود و همچنین دارای اثر ضد فشار خون است.
فرم انتشار
داروی وراپامیل به اشکال زیر موجود است:
- قرص وراپامیل 40 و 80 میلی گرم، بسته های یک، دو و پنج قرص.
- قرص روکش دار Verapamil 40 و 80 میلی گرم، بسته های یک و پنج بشقاب.
- قرص با اثر طولانی مدت وراپامیل 240 میلی گرم.
- محلول تزریق داخل وریدی وراپامیل در آمپول های 2 میلی لیتری، ده قطعه در یک بسته مقوایی.
ترکیب
یک قرص حاوی 40 یا 80 میلی گرم وراپامیل هیدروکلراید خالص و مواد اضافی (کلسیم، نشاسته، منیزیم، ژلاتین، متیل پارابن، ایندیگو کارمین، لاکتوز، ساکارز) است.
یک میلی لیتر محلول حاوی 2.5 میلی گرم وراپامیل هیدروکلراید و مواد کمکی است.
آنچه پزشکان در مورد فشار خون بالا می گویند
دکترای علوم پزشکی، پروفسور املیانوف G.V.:
من چندین سال است که فشار خون را درمان می کنم. طبق آمار، در 89 درصد موارد، فشار خون بالا منجر به حمله قلبی یا سکته مغزی و مرگ می شود. در حال حاضر، تقریباً دو سوم بیماران در 5 سال اول پیشرفت بیماری می میرند.
واقعیت بعدی این است که کاهش فشار خون ممکن و ضروری است، اما این خود بیماری را درمان نمی کند. تنها دارویی که به طور رسمی توسط وزارت بهداشت برای درمان فشار خون توصیه می شود و متخصصان قلب نیز در کار خود از آن استفاده می کنند. این دارو بر روی علت بیماری تأثیر می گذارد و باعث می شود تا به طور کامل از شر فشار خون خلاص شوید. علاوه بر این، در چارچوب برنامه فدرال، هر ساکن فدراسیون روسیه می تواند آن را دریافت کند رایگان.
توضیحات، برای چه تجویز شده است؟
وراپامیل دارویی است که در لیست مسدود کننده های کانال کلسیم نوع L در داخل سلول ها قرار دارد، عمدتاً در رابطه با سلول های میوکارد و عروقی، یعنی اشباع کلسیم خون در طول مصرف دارو تغییر نمی کند. وراپامیل دارای خواص ضد آریتمی (انسداد کانال های کلسیم، کاهش هدایت قلبی، کاهش ضربان قلب)، ضد فشار خون (کمک به کاهش مقاومت کلی عروق، کاهش فشار خون بدون آریتمی) و ضد آنژین (کاهش تون عروق، گشادکننده و بهبود گردش خون) است.
در صورت مشاهده فلوتر دهلیزی، از کاردیوورژن الکتریکی استفاده می شود و لیدوکائین یا پروکائین آمید به صورت داخل وریدی تجویز می شود.
لازم است ابتدا با شستن معده، مصرف داروهای حامل و انترو جاذب تحت نظر پزشک متخصص باشد. در حالت از دست دادن هوشیاری، انجام ماساژ غیر مستقیم قلبی، انجام تنفس مصنوعی و اعمال تحریک قلبی ضروری است. همودیالیز در این مورد هیچ تاثیری نخواهد داشت. دوز کشنده وراپامیل در بدن 20 گرم است.
موارد منع مصرف وراپامیل
چکیده وراپامیل نشان می دهد که در طول دوره درمان با وراپامیل، نظارت اجباری بر سیستم قلبی عروقی و تنفسی مورد نیاز است.
استفاده از وراپامیل ممنوع است:
- با نارسایی دائمی بدون فشار قلب، انفارکتوس میوکارد، فروپاشی، شوک قلبی؛
- در صورت نارسایی عملکرد طبیعی کبد؛
- برای برادی کاردی، نارسایی حاد قلبی، تاکی کاردی بطنی؛
- با یک گره سینوسی ضعیف، آئورت تنگی،
- در دوران بارداری، در دوران شیردهی و برای کودکان زیر 5 سال؛
- با مسمومیت با دیژیتال و عدم تحمل جزء اصلی.
وراپامیل در درمان افراد مسن، زمانی که حساسیت به اجزای دارو افزایش می یابد و افرادی که قصد مداخله جراحی دارند، باید با احتیاط مصرف شود، زیرا ممکن است عوارض جانبی به شکل اختلالات قلبی مختلف وجود داشته باشد.
تداخلات دارویی
| داروها | آللوپاتی |
|---|---|
| B-blocker ها، داروهای بیهوشی، مسدود کننده های عصبی عضلانی | انسداد گره های سینوسی افزایش می یابد، عوارض جانبی برای سیستم قلبی عروقی بدتر می شود، فشار خون به شدت کاهش می یابد و اثر قلبی افزایش می یابد. |
| داروهای ضد فشار خون، دیورتیک ها، شل کننده های عضلانی، دیگوکسین، تئوفیلین، پرازوسین، کاربامازپین | اثر دارویی وراپامیل افزایش یافته است |
| داروهای ضد افسردگی، داروهای عصبی | اثر وراپامیل را افزایش می دهد |
| دیسوپیرامید | استفاده همزمان از وجوه ممنوع است |
| کینیدین | فشار خون کاهش می یابد |
| سایمتیدین، رانیتیدین | اثر وراپامیل را کاهش می دهد |
| گروه آماده سازی کلسیم | اثربخشی وراپامیل کاهش می یابد |
| سیمواستانین | لازم است به وضوح دوز را به متخصص قلب تنظیم کنید |
| فنوباربیتال، ریفامپیسین | کاهش سطح پلاسما، کاهش اثر وراپامیل |
| سمپاتومیمتیک ها | اثر وراپامیل را کاهش می دهد |
| استروژن ها | آب را در بدن حفظ می کند |
| اسید استیل سالیسیلیک | احتمال خونریزی را افزایش می دهد |
| لوواستاتین | سطح محتوای لواستاتین را افزایش می دهد |
| داروهای ضد دیابت | سطح گلایبورید را تقریباً 28٪ افزایش می دهد. |
| داروهای لیتیوم | اثر نوروتوکسیک احتمالی |
آب گریپ فروت در ترکیب با وراپامیل باعث افزایش فراهمی زیستی آن (رها شدن در پلاسمای خون) می شود. بنابراین نوشیدن وراپامیل با این آب میوه ممنوع است.
الکل در ترکیب با وراپامیل اثر آن را افزایش می دهد و کندتر از بدن خارج می شود.
در دوران بارداری استفاده کنید
در دوران بارداری، استفاده از وراپامیل در رشد جنینی اختلالی ایجاد نمی کند، اما استفاده از آن به ویژه در سه ماهه اول و دوم در دوران شیردهی توصیه نمی شود، زیرا ماده اصلی تا حدودی وارد شیر مادر می شود و تاثیر آن بر بدن در طول دوران شیردهی بارداری مورد مطالعه قرار نگرفته است. وراپامیل توانایی نفوذ به جفت و تجمع در خون بند ناف را دارد.
مشاوره دقیق با متخصص ضروری است.
تاثیر بر کنترل ماشین آلات و وسایل نقلیه
در طول دوره درمان با وراپامیل، غلظت و سرعت واکنش کاهش می یابد، بنابراین لازم است با احتیاط از ماشین آلات و حمل و نقل استفاده شود.
چه چیزی می تواند جایگزین آنالوگ های وراپامیل شود؟
با توجه به ساختار ترکیب می توانید وراپامیل را با آنالوگ جایگزین کنید:
- فینوپتین
- ایزوپتین
- Verohalide EP 240
- کاوریل
- لکوپتین
- وراکارد
- وراپامیل لک
- وراپامیل سوفارما
- وراپامیل میوال
- ورو وراپامیل
فینوپتین
وراپامیل سوفارما
ایزوپتین
لکوپتین
وراپامیل - لکت
Verogalid EP 240
مدت و شرایط نگهداری
وراپامیل باید دور از دسترس کودکان، در جای خشک، دور از نور مستقیم خورشید، در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد و در یخ زدگی نگهداری شود. ماندگاری 3 (سه) سال از تاریخ تولید می باشد. پس از تاریخ انقضا، وراپامیل نباید مصرف شود.
هزینه وراپامیل چقدر است؟
قیمت دارو:
ورامپیل، قرص 40 میلی گرمی شماره 20 - 11.90 UAH;
ورامپیل، قرص 80 میلی گرمی شماره 50 - 29.60 UAH;
Vkrampil محلول تزریقی 2.5 mg/ml آمپر. 2 میلی لیتر شماره 10 - 35.20 UAH.
وراپامیل فقط با نسخه از موسسات مناسب (داروخانه ها) تجویز می شود.
ویدئو
