"فورموترول" - ابزاری که به شما امکان می دهد عمیق نفس بکشید. مقایسه قیمت Formoterol (Formoterol) برای مترادف ها، در دسترس بودن در داروخانه ها محدودیت در استفاده و موارد منع مصرف

ماده شیمیایی فعال(INN) فورموترول (فورموترول)

مترادف ها:

زفیرون، آتیموس; Oksis; Oxys Turbuhaler; فورادیل; هواساز فورادیل; فورموترول؛ Formoterol Easyhaler; فورموترول فومارات

برنج. فرمروترول (فورادیل)

فارماکوکینتیک:
جذب:
فورموترول، هنگامی که به صورت خوراکی در یک دوز تا 300 میکروگرم تجویز می شود، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. همانطور که در مورد سایر داروهای استنشاقی گزارش شده است، انتظار می رود که تقریباً 90 درصد فرموترول استنشاقی بلعیده شده و سپس از دستگاه گوارش جذب شود. این بدان معنی است که ویژگی های فارماکوکینتیک اشکال دارویی خوراکی تا حد زیادی برای اشکال دوز استنشاقی قابل استفاده است. هنگامی که به صورت خوراکی با دوز 80 میکروگرم مصرف شود، جذب حدود 65٪ است.
حداکثر غلظت ماده فعال بدون تغییر در عرض 15 دقیقه - 1 ساعت پس از مصرف به دست می آید.
در محدوده دوز مورد مطالعه (20-300 میکروگرم) که به صورت خوراکی تجویز می شود، فارماکوکینتیک فرموترول خطی است. تجویز مکرر خوراکی در دوزهای 40-160 میکروگرم در روز منجر به تجمع قابل توجهی دارو نشد.
توزیع و متابولیسم:
اتصال به پروتئین پلاسما تقریباً 50٪ - 65٪ است (در درجه اول اتصال به آلبومین - 34٪).
در محدوده غلظت های ذکر شده پس از استفاده از دوزهای درمانی دارو، اشباع محل های اتصال حاصل نمی شود.
این دارو با گلوکورونیداسیون مستقیم (افزودن باقیمانده اسید گلوکورونیک) و o-demethylation و به دنبال آن گلوکورونیداسیون متابولیزه می شود.
دفع از بدن:
به نظر می رسد حذف فورموترول از گردش خون چند فازی باشد. نیمه عمر پلاسما 8 ساعت است. ماده فعال و متابولیت های آن به طور کامل از بدن حذف می شوند. حدود 2/3 دوز خوراکی از طریق ادرار (10-6٪ بدون تغییر) و 1/3 از طریق مدفوع دفع می شود. حداکثر سرعت دفع در عرض 1-2 ساعت حاصل می شود. نیمه عمر فورموترول، محاسبه شده از میزان دفع ادراری مشاهده شده بین 3 تا 16 ساعت پس از استنشاق دارو، حدود 5 ساعت بود. کلیرانس کلیوی فورموترول 150 میلی لیتر در دقیقه است.

کاربردفورموترول (فورموترول): طبق مرجع Physician Desk (2003)، فومارات فومارات برای طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) درمان نگهدارنده در آسم برونش و پیشگیری (در بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر) از اسپاسم برونش توصیه می شود. در بیماری های انسدادی برگشت پذیر دستگاه تنفسی، از جمله. در بیماران مبتلا به علائم آسم شبانه که نیاز به استنشاق منظم بتا2 آگونیست های کوتاه اثر دارند.
ممکن است در آسم همراه با آگونیست های بتا2 کوتاه اثر، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک یا استنشاقی) و تئوفیلین استفاده شود.
استفاده از Formoterol (Formoterol) Formoterol fumarate "در صورت نیاز" (در صورت لزوم) برای بزرگسالان و کودکان 12 سال و بالاتر برای پیشگیری سریع از اسپاسم برونش ناشی از ورزش توصیه می شود.
فومارات فومارات در بیماران مبتلا به COPD، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم ریوی، برای درمان نگهدارنده طولانی مدت استفاده می شود.

موارد منع مصرففورموترول (فورموترول): حساسیت مفرط.

محدودیت های کاربردی: اختلالات قلبی عروقی، از جمله. نارسایی عروق کرونر، آریتمی، فشار خون شریانی، اختلالات تشنجی، تیروتوکسیکوز، پاسخ غیرمعمول به داروهای سمپاتومیمتیک، بارداری، شیردهی، سن تا 5 سال (ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است).
فورموترول فومارات در بیمارانی که آسم آنها فقط با استنشاق غیر سیستماتیک آگونیست های بتا2 آدرنرژیک کوتاه اثر کنترل می شود توصیه نمی شود.

کاربرد فورموترول (فورموترول) در دوران بارداری و شیردهی: مطالعات کنترل شده کافی در مورد فورموترول فومارات در زنان باردار، از جمله. در حین زایمان انجام نشد. فورموترول فومارات باید در دوران بارداری و زایمان استفاده شود (زیرا آگونیست های بتا می توانند بر انقباض رحم تأثیر منفی بگذارند) فقط در مواردی که منافع مورد نظر برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد. فورموترول فومارات در شیر موش ها دفع می شود. مشخص نیست که آیا در زنان در شیر مادر ترشح می شود یا خیر، اما از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، فومارات فومارات باید با احتیاط در زنان شیرده تجویز شود (مطالعات کنترل شده ای در زنان شیرده انجام نشده است).

اثرات جانبیعوارض جانبی فومارات فومارات مشابه سایر آگونیست های بتا2 انتخابی است و شامل آنژین صدری، هیپو یا فشار خون شریانی، تاکی کاردی، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، خشکی دهان، تپش قلب، سرگیجه، تشنج، حالت تهوع، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، اسیدوز متابولیک و بی خوابی.
آسم برونش
در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم 2 بار در روز) توسط 1985 بیمار (کودکان 5 سال و بالاتر، نوجوانان و بزرگسالان) مبتلا به آسم برونش دریافت شد. در میان عوارض جانبی شناسایی شده فرموترول فومارات با فراوانی 1% یا بیشتر، بیش از فراوانی عوارض در گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد وقوع این عارضه در فومارات فومارات ذکر شده است. گروه، در پرانتز - در گروه دارونما):
از سیستم عصبی و اندام های حسی: لرزش 1.9% (0.4%)، سرگیجه 1.6% (1.5%)، بی خوابی 1.5% (0.8%).
از سیستم تنفسی: برونشیت 4.6% (4.3%)، عفونت قفسه سینه 2.7% (0.4%)، تنگی نفس 2.1% (1.7%)، لوزه 1.2% (0.7%)، دیسفونی 1.0% (0.9%).
سایر موارد: عفونت های ویروسی 17.2% (17.1%)، درد قفسه سینه 1.9% (1.3%)، بثورات 1.1% (0.7%).
سه عارضه جانبی - لرزش، سرگیجه و دیسفونی - وابسته به دوز بودند (دوزهای 6، 12 و 24 میکروگرم دو بار در روز مورد مطالعه قرار گرفتند).
ایمنی فومارات فومارات در مقایسه با دارونما در یک کارآزمایی بالینی چند مرکزی، تصادفی و دوسوکور بر روی 518 کودک 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم برونش که به داروهای گشادکننده برونش و داروهای ضد التهاب روزانه نیاز داشتند، مورد مطالعه قرار گرفت. با توجه به مصرف 12 میکروگرم فومارات فومارات 2 بار در روز، فراوانی عوارض جانبی مشابه با گروه دارونما بود. ماهیت عوارض جانبی شناسایی شده در کودکان با عوارض جانبی فومارات فومارات در بزرگسالان متفاوت است. عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول در کودکان که بیشتر از گروه دارونما بود شامل عفونت/التهاب (عفونت های ویروسی، رینیت، التهاب لوزه، گاستروانتریت) یا شکایات گوارشی (درد شکمی، تهوع، سوء هاضمه) بود.
COPD
در دو مطالعه کنترل شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم دو بار در روز) به 405 بیمار مبتلا به COPD تجویز شد. بروز عوارض جانبی بین گروه فومارات فورموترول و دارونما قابل مقایسه بود. از عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول با فراوانی برابر یا بیشتر از 1% و برتر از گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد وقوع در گروه فومارات فومارات در براکت ذکر شده است. - در گروه دارونما):
از سیستم عصبی و اندام های حسی: تشنج 1.7% (0%)، گرفتگی عضلات ساق پا 1.7% (0.5%)، اضطراب 1.5% (1.2%).
از سیستم تنفسی: عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی 7.4% (5.7%)، فارنژیت 3.5% (2.4%)، سینوزیت 2.7% (1.7%)، افزایش خلط 1.5% (1.2%).
سایر موارد: کمردرد 4.2% (4.0%)، درد قفسه سینه 3.2% (2.1%)، تب 2.2% (1.4%)، خارش 1.5% (1، 0%)، خشکی دهان 1.2% (1.0%)، صدمات 1.2% (0%).
به طور کلی، بروز همه موارد عوارض جانبی قلبی عروقی در دو مطالعه اصلی کم و قابل مقایسه با دارونما بود (6.4٪ در بیمارانی که 12 میکروگرم فومارات فومارات دو بار در روز مصرف می کردند و 6.0٪ در گروه دارونما). عوارض جانبی خاص قلبی عروقی در گروه فومارات فورموترول، با فراوانی 1% یا بیشتر و بیشتر از فراوانی وقوع در گروه دارونما، مشاهده شد.
در دو مطالعه روی بیمارانی که دو بار در روز 12 میکروگرم و 24 میکروگرم فومارات فومارات مصرف می کردند، یک الگوی وابسته به دوز از هفت عارضه جانبی (فارنژیت، تب، تشنج، افزایش تعداد خلط، دیسفونی، میالژی و لرزش) مشاهده شد.
تحقیقات پس از بازاریابی
در جریان استفاده گسترده پس از بازاریابی از فومارات فومارات، گزارش‌هایی مبنی بر تشدید شدید آسم برونشیال گزارش شده است که برخی از آنها به مرگ ختم شده‌اند. اگرچه بیشتر این موارد در بیماران مبتلا به آسم برونشیال شدید یا جبران حاد این بیماری مشاهده شد، موارد کمی در بیماران مبتلا به آسم برونش با شدت کمتر مشاهده شد. ارتباط این موارد با دریافت فورموترول فومارات مشخص نشده است. گزارش‌های نادری از واکنش‌های آنافیلاکتیک، از جمله افت فشار خون شدید و آنژیوادم، همراه با استنشاق فورموترول فومارات وجود دارد. واکنش های آلرژیک می تواند به صورت کهیر و برونکواسپاسم ظاهر شود. شواهدی مبنی بر ایجاد وابستگی دارویی با استفاده از فومارات فومارات در آزمایشات بالینی دریافت نشده است.

اثر متقابل: سایر داروهای آدرنرژیک در حین مصرف فورموترول باید با احتیاط مصرف شوند، زیرا خطر تشدید اثرات سمپاتومیمتیک پیش بینی شده فورموترول وجود دارد. با تجویز همزمان مشتقات گزانتین، استروئیدها یا دیورتیک ها، ممکن است اثر هیپوکالمیک آگونیست های آدرنرژیک افزایش یابد. تغییرات ECG و / یا هیپوکالمی ناشی از دیورتیک‌های غیر نگهدارنده پتاسیم، مانند دیورتیک‌های لوپ یا تیازیدی، می‌تواند به‌طور ناگهانی توسط بتا آگونیست‌ها تشدید شود، به‌ویژه زمانی که دوز دومی بیش از حد مجاز باشد (اگرچه اهمیت بالینی این اثرات نامشخص است. در تجویز همزمان داروهای این گروه ها احتیاط لازم است. فورموترول، مانند سایر آگونیست‌های بتا 2، باید با توجه ویژه در هنگام مصرف مهارکننده‌های MAO، داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای یا سایر داروهایی که می‌توانند فاصله QTc را طولانی‌تر کنند، تجویز شود، زیرا این امر می‌تواند اثر آدرنومیمتیک‌ها را بر سیستم قلبی عروقی تقویت کند (افزایش خطر ابتلا به آریتمی‌های بطنی ) . فورموترول و بتا بلاکرها می توانند اثرات یکدیگر را در صورت مصرف همزمان سرکوب کنند. بتابلوکرها نه تنها می توانند با عملکرد دارویی بتا آگونیست ها تداخل داشته باشند، بلکه می توانند باعث برونکواسپاسم شدید در بیماران مبتلا به آسم برونش شوند.

مصرف بیش از حدعلائم: حمله آنژین، فشار خون شریانی یا فشار خون بالا، تاکی کاردی (بیش از 200 ضربان در دقیقه)، آریتمی، عصبی، سردرد، لرزش، تشنج، گرفتگی عضلات، خشکی دهان، تپش قلب، تهوع، سرگیجه، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی بی خوابی، اسیدوز متابولیک. ایست قلبی و مرگ احتمالی (مانند سایر سمپاتومیمتیک های استنشاقی). حداقل دوز کشنده برای موش‌های تحت درمان با فومارات فومارات استنشاقی 156 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تقریباً 53000 و 25000 برابر MRDH استنشاقی برای بزرگسالان و کودکان به ترتیب بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) بود.
درمان: قطع فورموترول فومارات، درمان علامتی و حمایتی، نظارت بر ECG. استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید با در نظر گرفتن خطر احتمالی ایجاد اسپاسم برونش انجام شود. اطلاعات در مورد اثربخشی دیالیز در مصرف بیش از حد فومارات فومارات کافی نیست.

مقدار و نحوه مصرف: استنشاق آسم برونشیال (درمان نگهدارنده): بزرگسالان و کودکان 5 ساله و بزرگتر - 12 میکروگرم هر 12 ساعت. اگر علائم آسم برونشیال بین دو بار استنشاق ظاهر شد، باید از آگونیست های بتا2 کوتاه اثر استفاده شود. پیشگیری از حملات آسم ناشی از فعالیت بدنی: بزرگسالان و نوجوانان 12 سال و بالاتر - 12 میکروگرم 15 دقیقه قبل از بار مورد نظر. معرفی مجدد قبل از 12 ساعت پس از استنشاق قبلی امکان پذیر است. COPD (درمان نگهدارنده): 12 میکروگرم هر 12 ساعت حداکثر دوز توصیه شده 24 میکروگرم در روز است.

اقدامات پیشگیرانهفورموترول فومارات برای تسکین حمله آسم برونش در نظر گرفته نشده است. اگر در حین مصرف فومارول فومارات با دوز قبلی، حملات آسم برونشیال شروع شد یا بیمار به استنشاق بیشتر از آگونیست های بتا2 کوتاه اثر نیاز داشت، مشاوره فوری با پزشک ضروری است، زیرا این علائم مکرر هستند. بی ثباتی شرایط در این مورد، درمان باید بررسی شود و درمان های اضافی تجویز شود (درمان ضد التهابی، مانند کورتیکواستروئیدها). افزایش دوز روزانه فورموترول فومارات غیرقابل قبول است. دفعات استنشاق را (بیش از 2 بار در روز) افزایش ندهید. فورموترول فومارات نباید در بیماران مبتلا به بدتر شدن ظاهری یا جبران حاد آسم استفاده شود، زیرا ممکن است شرایط تهدید کننده زندگی باشد.
هنگام تجویز فورموترول فومارات برای بیمارانی که قبلاً بتا2 آگونیست‌های کوتاه‌اثر را به‌عنوان درمان پایه (مثلاً 4 بار در روز) مصرف کرده‌اند، باید به بیماران هشدار داده شود که مصرف این داروها را به طور منظم قطع کنند و از آنها فقط به عنوان درمان علامتی برای تشدید آسم استفاده کنند. علائم. مانند سایر آگونیست های بتا2 استنشاقی، فورموترول فومارات می تواند باعث برونکواسپاسم متناقض شود. در این مورد فومارات فومارات فورا باید قطع شود و درمان جایگزین آغاز شود. در بسیاری از بیماران، تک‌تراپی با آگونیست‌های بتا2 کنترل کافی علائم آسم را فراهم نمی‌کند. چنین بیمارانی نیاز به تجویز زودهنگام داروهای ضد التهابی مانند کورتیکواستروئیدها دارند.
هیچ اطلاعاتی در مورد فعالیت ضد التهابی قابل توجه بالینی فومارات فورموترول وجود ندارد، بنابراین، نمی توان آن را به عنوان جایگزینی برای کورتیکواستروئیدها در نظر گرفت. فورموترول فومارات برای جایگزینی کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی در نظر گرفته نشده است. قطع مصرف یا کاهش دوز کورتیکواستروئیدها نباید باشد. درمان با کورتیکواستروئیدها در بیمارانی که قبلاً این داروها را به صورت خوراکی یا استنشاقی مصرف می کردند باید ادامه یابد، حتی اگر وضعیت بیمار در نتیجه مصرف فومارات فومارات بهبود یابد. هر گونه تغییر در دوز کورتیکواستروئیدها، به ویژه کاهش، باید تنها بر اساس ارزیابی بالینی وضعیت بیمار باشد.
مانند سایر آگونیست های بتا2-آدرنرژیک، فومارات فومارات در برخی از بیماران می تواند اثرات بالینی مهم قلبی عروقی (افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون و غیره) ایجاد کند. در چنین مواردی، فومارات فومارات باید قطع شود. مشابه سایر آگونیست‌های بتا2، فرموترول می‌تواند باعث هیپوکالمی قابل توجه بالینی شود (احتمالاً به دلیل توزیع مجدد یون‌ها در داخل سلول)، که به ایجاد اثرات نامطلوب قلبی عروقی کمک می‌کند. کاهش پتاسیم سرم معمولاً گذرا است و نیازی به جایگزینی ندارد.
در بیماران مبتلا به آسم برونش، استفاده از مسدود کننده های بتا، از جمله. برای پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد، نامطلوب است. در چنین مواردی، انتصاب بتابلوکرهای انتخابی قلب باید در نظر گرفته شود، اگرچه آنها باید با احتیاط مصرف شوند.

دستورالعمل های ویژه:کپسول های حاوی فومارات فورموترول نباید به صورت خوراکی مصرف شوند. آنها فقط باید از طریق استنشاق از طریق یک دستگاه خاص استفاده شوند. بازدم را به داخل دستگاه استنشاق ندهید.

این صفحه شامل لیستی از تمام آنالوگ های Formoterol بر اساس ترکیب و نشانه های استفاده است. لیستی از آنالوگ های ارزان، و همچنین می توانید قیمت ها را در داروخانه ها مقایسه کنید.

• ارزان ترین آنالوگ Formoterol:
• محبوب ترین آنالوگ Formoterol:
• طبقه بندی ATH:فورموترول
• مواد فعال / ترکیب:فرموترول

آنالوگ های ارزان فورموترول

#	نام	قیمت در روسیه	قیمت در اوکراین
1	سالبوتامول	75 مالش	31 UAH
2	سالبوتامول آنالوگ با نشانه و روش کاربرد	107 روبل	--
3	آنالوگ با نشانه و روش کاربرد	118 روبل	8 UAH
4	سالبوتامول همی سوکسینات آنالوگ با نشانه و روش کاربرد	119 روبل	--
5	سالبوتامول آنالوگ با نشانه و روش کاربرد	122 روبل	--

هنگام محاسبه هزینه آنالوگ های ارزان Formoterolحداقل قیمت در نظر گرفته شد که در لیست قیمت های ارائه شده توسط داروخانه ها یافت شد

آنالوگ های محبوب Formoterol

#	نام	قیمت در روسیه	قیمت در اوکراین
1	فرموترول آنالوگ در ترکیب و نشانه	305 روبل	--
2	اینداکاترول آنالوگ با نشانه و روش کاربرد	--	257 UAH
3	آنالوگ با نشانه و روش کاربرد	150 روبل	107 UAH
4	سالبوتامول آنالوگ با نشانه و روش کاربرد	75 مالش	31 UAH
5	سالبوتامول آنالوگ با نشانه و روش کاربرد	107 روبل	--

را لیست آنالوگ های داروبر اساس آمار بیشترین داروهای درخواستی

تمام آنالوگ های Formoterol

لیست فوق آنالوگ داروها، که نشان می دهد جایگزین فورموترول، مناسب ترین است، زیرا آنها ترکیبات یکسانی از مواد فعال دارند و با نشانه های استفاده مطابقت دارند

آنالوگ ها بر اساس نشانه و روش کاربرد

نام	قیمت در روسیه	قیمت در اوکراین
سالبوتامول	--	148 UAH
سالبوتامول	--	34 UAH
سالبوتامول	236 روبل	8 UAH
سالبوتامول	--	--
سالبوتامول	75 مالش	31 UAH
	118 روبل	8 UAH
سالبوتامول	--	4 UAH
سالبوتامول	--	221 UAH
سالبوتامول	--	41 UAH
سالبوتامول	107 روبل	--
سالبوتامول	--	--
سالبوتامول	122 روبل	--
سالبوتامول سولفات	--	46 UAH
سالبوتامول همی سوکسینات	119 روبل	--
فنوترول	--	--
	150 روبل	107 UAH
فنوترول	304 روبل	107 UAH
فنوترول	125 مالش	--
فنوترول	202 روبل	--
سالمترول	8800 روبل	436 UAH
سالمترول	--	436 UAH
سالمترول	--	--
اینداکاترول	--	257 UAH

ترکیب متفاوت، ممکن است از نظر نشانه و روش کاربرد منطبق باشد

نام	قیمت در روسیه	قیمت در اوکراین
	--	--
ایپراتروپیوم بروماید، فنوترول	202 روبل	133 UAH
ایپراتروپیوم بروماید، فنوترول	334 روبل	145 UAH
	176 روبل	--
سالمترول، فلوتیکازون پروپیونات	446 روبل	170 UAH
سالمترول، فلوتیکازون	--	170 UAH
سالمترول زینافوات، فلوتیکازون پروپیونات	446 روبل	1500 UAH
سالمترول، فلوتیکازون	--	170 UAH
سالمترول، فلوتیکازون	407 روبل	--
سالمترول، فلوتیکازون پروپیونات	--	83 UAH
سالمترول، فلوتیکازون	--	--
سالمترول	590 روبل	--
بودزوناید، فورموترول	799 روبل	263 UAH
بودزوناید، فورموترول	577 روبل	--
بودزوناید، فورموترول	--	--
بودزونید، فورموترول فومارات دی هیدرات	800 روبل	--
بکلومتازون، فورموترول	1900 روبل	1900 UAH
مومتازون، فورموترول	1257 روبل	--
ویلانترول، فلوتیکازون	1563 روبل	1900 UAH
بکلومتازون دی پروپیونات، سالبوتامول	730 روبل	--
فنوترول هیدروبرومید، ایپراتروپیوم بروماید	--	--
ایپراتروپیوم بروماید، فنوترول	245 روبل	410 UAH
برمید، تری فنات	1909 روبل	502 UAH
گلیکوپیرونیوم بروماید، اینداکاترول	2200 روبل	--
الوداترول، تیوتروپیوم بروماید	2395 روبل	710 UAH

برای تهیه فهرستی از آنالوگ های ارزان داروهای گران قیمت، از قیمت های ارائه شده توسط بیش از 10000 داروخانه در سراسر روسیه استفاده می کنیم. پایگاه داده داروها و آنالوگ های آنها روزانه به روز می شود، بنابراین اطلاعات ارائه شده در وب سایت ما همیشه از روز جاری به روز است. اگر آنالوگ مورد نظر خود را پیدا نکردید، لطفاً از جستجوی بالا استفاده کنید و داروی مورد نظر خود را از لیست انتخاب کنید. در صفحه هر یک از آنها همه گزینه های ممکن برای آنالوگ های داروی مورد نظر و همچنین قیمت ها و آدرس های داروخانه هایی که در آنها موجود است را خواهید یافت.

چگونه می توان یک آنالوگ ارزان یک داروی گران قیمت پیدا کرد؟

برای یافتن یک آنالوگ ارزان قیمت یک دارو، یک ژنریک یا مترادف، اول از همه توصیه می کنیم به ترکیب، یعنی همان مواد فعال و نشانه های استفاده توجه کنید. همان مواد فعال دارو نشان می دهد که دارو مترادف دارو، یک معادل دارویی یا یک جایگزین دارویی است. با این حال، اجزای غیر فعال داروهای مشابه را فراموش نکنید، که می تواند بر ایمنی و کارایی تأثیر بگذارد. توصیه های پزشکان را فراموش نکنید، خود درمانی می تواند به سلامتی شما آسیب برساند، بنابراین همیشه قبل از استفاده از هر دارویی با پزشک مشورت کنید.

قیمت فورموترول

در سایت‌های زیر می‌توانید قیمت‌های Formoterol را بیابید و از در دسترس بودن آن در داروخانه‌ای در نزدیکی آن مطلع شوید.

دستورالعمل فورموترول

دستورالعمل ها
برای استفاده پزشکی از دارو
فورموترول
(فورموترول)

اثر فارماکولوژیک:
عامل بتا آدرنرژیک که عمدتاً گیرنده های بتا آدرنرژیک را تحریک می کند. دارای اثر گشادکننده برونش (گسترش لومن برونش ها) است. آزاد شدن هیستامین و لکوترین ها (مواد فعال بیولوژیکی تولید شده در بدن) از بافت ریه را مهار می کند (سرکوب می کند). شروع اثر دارو پس از 5 دقیقه، حداکثر - پس از 2 ساعت، مدت اثر با انسداد برگشت پذیر برونش (اختلال در عبور هوا از برونش ها) تا 10 ساعت است.

موارد مصرف:
پیشگیری و درمان برونکواسپاسم (باریک شدن شدید لومن برونش ها) در بیماران مبتلا به برونشیت انسدادی (التهاب برونش ها همراه با اختلال در عبور هوا از آنها). آسم برونش؛ برونکواسپاسم ناشی از یک آلرژن یا ورزش.

حالت کاربرد:
دارو به صورت استنشاقی تجویز می شود. برای تسکین (رفع) برونکواسپاسم حاد، یک نفس (12 میکروگرم) دارو باید گرفته شود، در صورت لزوم، یک نفس دوم در یک دقیقه بکشید. حداکثر دوز روزانه 96 میکروگرم (8 پاف) است. برای پیشگیری از حملات آسم، 12 میکروگرم (1 تنفس) 2 بار در روز پس از 12 ساعت، در موارد شدید، 24 میکروگرم 2 بار در روز حداقل 8 ساعت بعد تجویز می شود.

اثرات جانبی:
سردرد، سرگیجه، خشکی دهان، عصبی بودن، لرزش عضلات با دامنه کوچک، تاکی کاردی (ضربان قلب سریع)، حالت تهوع.

موارد منع مصرف:
بارداری، شیردهی، حساسیت به دارو یا بتا آگونیست ها.
هنگام استفاده از دارو، انجام فعالیت هایی که نیاز به افزایش توجه یا هماهنگی حرکات دارند، به بیماران توصیه نمی شود. فرموترول را با سایر عوامل آدرنومیمتیک، مهارکننده های MAO، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ترکیب نکنید. با احتیاط، این دارو برای بیماران مبتلا به دیابت شیرین، با میوم (تومور خوش خیم لایه عضلانی) رحم تجویز می شود.

فرم انتشار:
آئروسل اندازه گیری شده برای استنشاق در دستگاه تنفسی 100 دوز. یک دوز حاوی 12 میکروگرم فومارات فومارات است.

شرایط نگهداری:
لیست B. در یک مکان خنک، اجتناب از یخ زدن. از نور مستقیم خورشید و منابع گرما محافظت کنید.

گروه دارویی:
داروهایی که برای درمان برونش ها و ریه ها استفاده می شود
داروهای ضد آسم
محرک های بتا آدرنرژیک

تمام اطلاعات برای مقاصد اطلاعاتی ارائه شده است و دلیلی برای تجویز خودسرانه یا جایگزینی دارو نیست. 73573-87-2

ویژگی های ماده Formoterol

برونکودیلاتور (بتا 2 آگونیست).

موجود به عنوان فرموترول فومارات و فورموترول فومارات دی هیدرات. فورموترول فومارات یک پودر کریستالی سفید یا زرد است. به راحتی در اسید استیک یخبندان محلول، محلول در متانول، به میزان کمتر در اتانول و ایزوپروپانول، کمی محلول در آب، عملا در استون، اتیل استات و دی اتیل اتر نامحلول است. وزن مولکولی 840.9.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- گشادکننده برونش، آدرنومیمتیک.

فورموترول فومارات یک آگونیست انتخابی بتا2 آدرنرژیک طولانی اثر است. هنگامی که استنشاق می شود، فومارات فومارات به صورت موضعی روی برونش ها اثر می گذارد و باعث اتساع برونش می شود. در تحقیق درونکشتگاهینشان داده شده است که فعالیت آن در برابر گیرنده های بتا-2-آدرنرژیک، که عمدتاً در عضلات صاف برونش ها قرار دارند، بیش از 200 برابر بیشتر از گیرنده های بتا-1-آدرنرژیک است که عمدتاً در میوکارد قرار دارند. در میوکارد، گیرنده های بتا 2 آدرنرژیک نیز یافت شد که 10 تا 50 درصد از تعداد کل گیرنده های بتا آدرنرژیک را تشکیل می دهند. عملکرد دقیق این گیرنده ها ثابت نشده است، اما احتمال ایجاد اثرات قلبی را حتی با آگونیست های بتا2 بسیار انتخابی افزایش می دهند. فورموترول فومارات آدنیلات سیکلاز داخل سلولی را تحریک می کند که تبدیل ATP به cAMP را کاتالیز می کند. افزایش cAMP باعث شل شدن ماهیچه صاف برونش می شود و از آزاد شدن واسطه های حساسیت نوع فوری از سلول ها، به ویژه از ماست سل ها جلوگیری می کند. پژوهش درونکشتگاهینشان داد که فومارات فومارات از آزادسازی واسطه ها (هیستامین و لکوترین ها) از ماست سل ها در ریه انسان جلوگیری می کند. در مطالعات حیوانی، نشان داده شده است که فومارات فومارات فرموترول از خارج شدن آلبومین پلاسمایی ناشی از هیستامین در خوکچه‌های هندی بی‌هوش و هجوم ائوزینوفیل‌های ناشی از آلرژن در سگ‌های مبتلا به بیش‌فعالیت راه هوایی را مهار می‌کند. اهمیت این حقایق به دست آمده در مطالعات حیوانی و درونکشتگاهی،برای انسان نامشخص است

عوارض جانبی اصلی بتا 2 آگونیست های استنشاقی نتیجه فعال شدن بیش از حد گیرنده های بتا آدرنرژیک سیستمیک است. شایع ترین عوارض جانبی در بزرگسالان و نوجوانان شامل لرزش و تشنج ماهیچه های اسکلتی، بی خوابی، تاکی کاردی، هیپوکالمی و هیپرگلیسمی است.

روابط فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک بین ضربان قلب، پارامترهای ECG، سطح پتاسیم پلاسما و دفع کلیوی فومارات فومارات در 10 مرد داوطلب سالم 25 تا 45 ساله پس از یک استنشاق 12، 24، 48 یا 96 mcmoterol از فومارات مورد مطالعه قرار گرفت. یک رابطه خطی بین دفع کلیوی فومارات فورموترول و کاهش پتاسیم پلاسما، افزایش گلوکز پلاسما و افزایش ضربان قلب یافت شد. در مطالعه دیگری، 12 داوطلب یک دوز 120 میکروگرمی فرموترول فومارات (10 برابر دوز منفرد توصیه شده) دریافت کردند. در همه افراد، محتوای پتاسیم در پلاسمای خون به میزان 0.55-1.52 میلی مول در لیتر به حداکثر کاهش یافت (میانگین حداکثر کاهش 1.01 میلی مول در لیتر بود). همبستگی مشخصی بین غلظت فومارات فومارات و محتوای پتاسیم در پلاسمای خون مشاهده شد: بیشترین تأثیر بر روی سطح پتاسیم 1-3 ساعت پس از رسیدن به Cmax فومارات فومارات مشاهده شد. به طور متوسط، حداکثر افزایش ضربان قلب 6 ساعت پس از مصرف فومارات فومارات و 26 ضربه در دقیقه مشاهده شد. حداکثر افزایش فاصله QT تصحیح شده (QTc) هنگامی که طبق فرمول بازت محاسبه می شود به طور متوسط ​​25 میلی ثانیه است، طبق فرمول فردریکیا - 8 میلی ثانیه. فاصله QTc 12-24 ساعت پس از مصرف فومارات فومارات به حالت اولیه بازگشت. غلظت‌های پلاسما فورموترول با ضربان نبض و افزایش QTc همبستگی ضعیفی داشت. تأثیرات بر سطوح پتاسیم پلاسما، ضربان نبض، فاصله QTc اثرات دارویی شناخته شده ای از دسته دارویی است که فومارات فومارات به آن تعلق دارد، بنابراین ظاهر آنها در مطالعه دوزهای بسیار بالای فومارات فومارات (120 میکروگرم یک بار، 10 برابر دوز منفرد توصیه شده) غیر منتظره نبود این پدیده ها به خوبی توسط داوطلبان سالم تحمل شد.

اثرات الکتروکاردیوگرافی و قلبی عروقی فومارات فومارات با آلبوترول (در روسیه ثبت نشده) و دارونما در دو مطالعه 12 هفته ای دوسوکور در بیماران مبتلا به آسم برونش مقایسه شد. مطالعات شامل نظارت طولانی مدت ECG در سه دوره 24 ساعته بود. تفاوت معنی داری در اکتوپی بطنی یا فوق بطنی بین گروه های بیماران وجود نداشت (در دو مورد از این مطالعه، تعداد کل بیماران مبتلا به آسم برونش که هر دوزی از فومارات فومارات دریافت کرده و تحت نظارت مداوم ECG قرار گرفتند، حدود 200 نفر بود). اثر فومارات فومارات در مقابل دارونما بر ECG بیماران مبتلا به بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) در یک مطالعه 12 ماهه مورد ارزیابی قرار گرفت (هیچ نظارت طولانی مدت ECG مورد استفاده قرار نگرفت). تجزیه و تحلیل فواصل ECG در بیمارانی که در مطالعات در ایالات متحده شرکت کردند انجام شد. از این تعداد، 46 نفر فرموترول فومارات 12 میکروگرم را 2 بار در روز و 50 بیمار - 24 میکروگرم دو بار در روز مصرف کردند. نوار قلب قبل از مصرف و 15-5 دقیقه و 2 ساعت پس از اولین مصرف دارو و سپس 3، 6 و 12 ماه پس از درمان ثبت شد. با توجه به نتایج مطالعه، اثرات بالینی حاد یا مزمن قابل توجه بر فواصل ECG، از جمله. QTc در درمان فورموترول فومارات شناسایی نشد. فورموترول فومارات، مانند سایر آگونیست های بتا، می تواند باعث صاف شدن موج T، فرورفتگی بخش ST در ECG شود. اهمیت بالینی این تغییرات ناشناخته است.

تحمل.در مطالعات بالینی بر روی 19 بیمار بزرگسال مبتلا به آسم برونشیال متوسط، اثر محافظتی برونش فورموترول فومارات با پاسخ در آزمایش با متاکولین پس از مصرف دوز اولیه 24 میکروگرم (دو برابر دوز توصیه شده) و پس از 2 هفته هنگام مصرف 24 میکروگرم ارزیابی شد. دو بار در روز . تحمل به اثر محافظتی برونش فورموترول فومارات، همانطور که با کاهش اثر محافظتی برونش در رابطه با حجم بازدم اجباری در 1 ثانیه (FEV 1) مشهود است، پس از 2 هفته مصرف دارو مشاهده شد، از دست دادن خواص محافظتی توسط دارو مشاهده شد. پایان دوره 12 ساعته پس از تجویز. پس از قطع درمان طولانی‌مدت با فورموترول فومارات، هیچ واکنشی از بیش واکنش‌پذیری ریباند برونش مشاهده نشد.

تحقیقات بالینی

مطالعات در بیماران مبتلا به آسم برونش.در سه کارآزمایی بالینی بزرگ بر روی بیماران مبتلا به آسم برونش، در حالی که فومارات فومارات در مقایسه با دارونما موثر باقی ماند، کاهش جزئی در پاسخ گشادکننده برونش مشاهده شد که در عرض 12 ساعت ارزیابی شد، در حالی که اثر فومارات فومارات حفظ شد، به‌ویژه زمانی که با 24 میکروگرم دو بار در روز مصرف شود. روز (دوبرابر دوز توصیه شده روزانه).

در مطالعات با دوزهای منفرد و چندگانه فومارات فومارات در دوز 12 میکروگرم، حداکثر بهبود (شاخص‌ها) در FEV 1 معمولاً بین 1 تا 3 ساعت پس از تجویز مشاهده شد. افزایش FEV 1 در مقایسه با مقدار اولیه طی 12 ساعت پس از مصرف دارو در اکثر بیماران مشاهده شد.

در دو مطالعه 12 هفته ای، چند مرکزی، تصادفی، مقایسه ای، دوسوکور، دارونما در بزرگسالان و نوجوانان 12 ساله و بالاتر مبتلا به آسم متوسط ​​تا شدید (FEV 1 40-80٪ مقادیر طبیعی بود)، نشان داده شد که فورموترول فومارات (12 میکروگرم دو بار در روز) نه تنها باعث اتساع برونش قابل توجهی شد که توسط FEV 1 اندازه‌گیری شد، بلکه بسیاری از شاخص‌های اثربخشی ثانویه را نیز بهبود بخشید، از جمله بهبود با توجه به مقیاس علائم آسم ترکیبی و شبانه، و همچنین کاهش تعداد بیداری‌های شبانه و شب‌هایی که بیماران از مراقبت‌های اورژانسی دارو استفاده می‌کردند، افزایش اندازه‌گیری‌های اوج جریان صبح و عصر (نرخ جریان هوا).

مطالعات بالینی در کودکاندر یک مطالعه 12 ماهه، چند مرکزی، تصادفی، دوسوکور، گروهی موازی بر روی بیماران تحت درمان با فومارات فومارات و دارونما، 518 کودک 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم برونش، که نیاز به مصرف روزانه برونش و داروهای ضد التهابی داشتند، شرکت کردند. . اثربخشی درمان در روز اول، در هفته دوازدهم و در پایان دوره درمان ارزیابی شد. با توجه به نتایج مطالعه، اثربخشی 12 ساعته فومارات فومارات (با توجه به FEV 1 اندازه گیری شده) در تمام زمان های مشخص شده از گروه دارونما بیشتر بود.

مطالعات بالینی در مورد اثربخشی فومارات فومارات در برونش اسپاسم ناشی از ورزش(اثر به عنوان کاهش FEV 1 بیش از 20٪ برآورد شد). چهار مطالعه تصادفی، دوسوکور، مقایسه ای شامل 77 بیمار 4 تا 41 ساله بودند. پاسخ تمرینی توسط FEV1 در 15 دقیقه، 4، 8 و 12 ساعت پس از یک دوز واحد 12 میکروگرم فومارات فومارات و دارونما ارزیابی شد. نمرات در گروه فومارات فومارات به طور قابل توجهی نسبت به گروه دارونما در تمام زمان های پیگیری برتر بود. هیچ مطالعه ای در مورد اثربخشی استفاده منظم دو بار در روز از فورموترول در پیشگیری از حملات آسم ناشی از ورزش انجام نشده است.

مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به COPD.در کارآزمایی‌های بالینی با دوزهای متعدد فرموترول فومارات با دوز 12 میکروگرم در بیماران مبتلا به COPD، گشاد شدن برونش مشخص (افزایش FEV 1 به میزان 15٪ یا بیشتر) 5 دقیقه پس از استنشاق دوز اولیه مشاهده شد که به مدت 12 ساعت طول کشید. دو مطالعه تطبیقی ​​با استفاده از دارونما فومارات فورموترول (12 میکروگرم) جریان اوج صبحگاهی را در مقایسه با پیش درمانی بهبود بخشید.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک فورموترول فومارات در داوطلبان سالم با استفاده از دوزهای بالاتر از توصیه شده و در بیماران مبتلا به COPD که فومارات فومارات را در دوزهای درمانی و بالاتر دریافت می کنند، مورد مطالعه قرار گرفته است. دفع ادراری فورموترول بدون تغییر به عنوان یک شاخص غیرمستقیم قرار گرفتن در معرض سیستمیک استفاده شد. توزیع فرموترول از پلاسما با دفع کلیوی مطابقت داشت و توزیع و دفع T 1/2 مشابه بود. پس از یک بار استنشاق در 12 داوطلب سالم 120 میکروگرم فورموترول فومارات، به سرعت جذب پلاسما شد و در عرض 5 دقیقه به Cmax (92 pg / ml) رسید. در بیماران مبتلا به COPD که فومارات فومارات را با دوز 12 یا 24 میکروگرم دو بار در روز به مدت 12 هفته دریافت کردند، میانگین غلظت پلاسمایی آن به ترتیب بین 4.0-8.8 pg / ml و 8.0-17.3 pg / ml بود، 10 دقیقه، 2 و 6 ساعت پس از استنشاق. پس از استنشاق 12 تا 96 میکروگرم فومارات فومارات توسط 10 داوطلب سالم، دفع ادراری انانتیومرهای R,R- و S,S فورموترول متناسب با دوز افزایش می یابد، یعنی جذب فومارات فومارات پس از استنشاق در دستگاه گوارش خطی است. محدوده دوز در نظر گرفته شده است.

در یک مطالعه بر روی بیماران مبتلا به آسم برونش که 12 و 24 میکروگرم فومارات فومارات را به صورت استنشاقی دو بار در روز به مدت 4 یا 12 هفته دریافت کردند، شاخص تجمع که با دفع داروی بدون تغییر در ادرار ارزیابی شد، در مقایسه با اولیه بین 1.63-2.08 بود. دوز. برای بیماران مبتلا به COPD که از فرموترول فومارات 12 و 24 میکروگرم دو بار در روز به مدت 12 هفته استفاده می کردند، شاخص تجمعی که از دفع داروی بدون تغییر در ادرار محاسبه می شود، 1.19-1.38 بود. این امر تجمع فومارات فورموترول در پلاسما را با دوزهای متعدد تأیید می کند. مقدار فومارات فومارات دفع شده در پس زمینه غلظت تعادل تقریباً برابر با پیش بینی شده بر اساس فارماکوکینتیک پس از یک دوز واحد بود. احتمالاً بیشتر فومارات فومارات (مشابه سایر داروهای استنشاقی) بلعیده شده و سپس از دستگاه گوارش جذب می شود. الزام آور درونکشتگاهیبا پروتئین های پلاسما 61-64٪ در غلظت 0.1-100 نانوگرم در میلی لیتر، با آلبومین - 31-38٪ در غلظت پلاسما 5-500 نانوگرم در میلی لیتر است (این غلظت های پلاسما پس از استنشاق 120 میلی گرم فرموترول از آن فراتر می رود. فومارات). فومارات فورموترول عمدتاً با گلوکورونیداسیون مستقیم در گروه هیدروکسیل فنلی یا آلیفاتیک و O-demethylation متابولیزه می شود و به دنبال آن کونژوگاسیون گلوکورونید در هر گروه هیدروکسیل فنلی انجام می شود. یکی دیگر از مسیرهای تبدیل زیستی شامل سولفاته شدن و تغییر شکل همراه با سولفاته شدن است. مسیر غالب، کونژوگه مستقیم در گروه هیدروکسیل فنلی است، دومین مسیر مهم، O-demethylation است، همراه با کونژوگه در گروه فنولی 2 اینچ هیدروکسیل. چهار ایزوآنزیم سیتوکروم P450 (CYP2D6، CYP2C19, CYP2C9و CYP2A6). در غلظت های درمانی، فورموترول آنزیم های سیتوکروم P450 را مهار نمی کند. در برخی از بیماران، ممکن است فعالیت عملکردی کافی یک یا هر دو ایزوآنزیم وجود نداشته باشد. CYP2D6و CYP2C19. با این حال، اینکه آیا کمبود یک یا هر دو ایزوآنزیم می تواند منجر به افزایش مواجهه سیستمیک یا ایجاد عوارض جانبی سیستمیک شود، ناشناخته است (مطالعات کافی انجام نشده است). پس از مصرف 80 میکروگرم فرموترول فومارات نشاندار شده توسط رادیواکتیو توسط دو داوطلب سالم، 59-62٪ از طریق ادرار و 32-34٪ از طریق مدفوع در عرض 104 ساعت دفع شد. ترخیص کالا از گمرک کلیه آنها از فومارات فومارات حدود 150 میلی لیتر در دقیقه بود. در 16 بیمار مبتلا به آسم برونش که 12 میکروگرم یا 24 میکروگرم فومارات فومارات استنشاقی دریافت کردند، حدود 10٪ از دارو بدون تغییر و 15-18٪ - به شکل مزدوج ها از طریق ادرار دفع شد. در 18 بیمار مبتلا به COPD که فورموترول فومارات را با دوزهای مشابه دریافت کردند، این ارقام به ترتیب 7% و 6-9% بود. پس از یک بار استنشاق 120 میکروگرم فومارات فومارات در 12 داوطلب سالم، T 1/2 نهایی (بر اساس اندازه گیری غلظت پلاسما) 10 ساعت بود. انانتیومرهای R- و S و S فرموترول فومارات به ترتیب 9/13 و 3/12 ساعت بود. پس از یک بار استنشاق 12-120 میکروگرم فرموترول فومارات در داوطلبان سالم، یک دوز واحد و مکرر فومارات فومارات با دوز 12 میکروگرم یا 24 میکروگرم در بیماران مبتلا به آسم برونش، نسبت R، R- و S، S. انانتیومرهای ماده بدون تغییر یافت شده در ادرار به ترتیب 40% و 60% بود (نسبت دو انانتیومر در محدوده دوز مورد مطالعه ثابت می ماند و شواهدی مبنی بر تجمع یکی از آنها نسبت به دیگری با دوزهای مکرر وجود ندارد) .

پس از اصلاح وزن بدن، تفاوت معنی داری در پارامترهای فارماکوکینتیک بسته به جنسیت وجود نداشت. در کارآزمایی‌های بالینی، فومارات فورموترول به بیماران مسن مبتلا به آسم برونش (318 نفر 65 سال به بالا، 39 نفر بالای 75 سال) و COPD (به ترتیب 395 و 62 نفر 65 سال و بالاتر و 75 سال به بالا) داده شد. ) . هیچ تفاوت آشکاری در ایمنی و اثربخشی فومارات فومارات در افراد مسن و جوان وجود نداشت. عفونت های دستگاه تنفسی با فراوانی کمی بیشتر در بیماران 75 ساله و بالاتر مشاهده شد، اما ارتباط آنها با مصرف فومارات فومارات ثابت نشده است. در کودکان 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم برونش که فومارات استنشاقی 12 میکروگرم یا 24 میکروگرم را دو بار در روز به مدت 12 هفته دریافت کردند، شاخص تجمعی که از دفع کلیوی فومارات بدون تغییر کلیوی محاسبه شد از 1.848 تا 1.1 بود. بزرگسالان - 1.63-2.08). در ادرار کودکان حدود 6% فومارات فومارات بدون تغییر و 6.5-9% به صورت مزدوج یافت شد. فارماکوکینتیک فورموترول فومارات در افراد مبتلا به آسیب کبدی یا کلیوی و در بیماران مسن مطالعه نشده است.

فارماکولوژی تجربی

در مطالعات حیوانی (خوک های کوچک، جوندگان، سگ ها)، مواردی از آریتمی و مرگ ناگهانی با نکروز میوکارد تایید شده از نظر بافت شناسی با استفاده همزمان از بتا آگونیست ها و مشتقات متیل گزانتین مشاهده شده است. اهمیت بالینی این حقایق برای انسان مشخص نشده است.

سرطان زایی، جهش زایی، اثر بر باروری

مطالعه سرطان‌زایی فومارات فومارات در موش‌ها و موش‌های تحت درمان با غذا یا آب آشامیدنی به مدت 2 سال انجام شد. در موش‌ها، بروز لیومیوم تخمدان در دوزهای فومارات 15 میلی‌گرم بر کیلوگرم یا بیشتر در آب آشامیدنی و 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم در غذا افزایش یافت. هنگام دریافت 5 میلی گرم بر کیلوگرم فومارات فومارات (بیش از 450 برابر قرار گرفتن در معرض AUC در انسان هنگام مصرف MRDH استنشاقی) با غذا، بروز لیومیوم تخمدان در موش ها افزایش پیدا نکرد. موارد ایجاد تومورهای خوش‌خیم سلول تکا در تخمدان‌ها زمانی که فومارات فومارات با غذا با دوز مساوی یا بیشتر از 0.5 میلی‌گرم بر کیلوگرم مصرف می‌شد افزایش یافت (میزان AUC با دوز 0.5 میلی‌گرم بر کیلوگرم تقریباً 45 برابر بیشتر از قرار گرفتن در معرض MRDH استنشاقی). این حقایق زمانی که فومارات فورموترول به موش ها با آب آشامیدنی و در آزمایشات روی موش تجویز شد مشاهده نشد. در موش‌های نر، موارد آدنوم ساب کپسولار و کارسینوم غدد فوق کلیوی با دریافت 69 میلی‌گرم بر کیلوگرم یا بیشتر از فومارات فومارات در آب آشامیدنی افزایش یافت. هنگامی که فومارات فومارات با غذا در دوزهای حدود 50 میلی گرم بر کیلوگرم مصرف می شد، توسعه این تومورها مشاهده نشد (میزان AUC در هنگام استنشاق با حداکثر دوز توصیه شده روزانه تقریباً 590 برابر بیشتر از قرار گرفتن در معرض در انسان است). ایجاد هپاتوکارسینوم در موش ها هنگام مصرف 20 و 50 میلی گرم بر کیلوگرم فومارات فومارات (ماده ها) و 50 میلی گرم بر کیلوگرم (نرها) با غذا مشاهده شد. ایجاد لیومیوم و لیومیوسارکوم رحمی هنگام مصرف فومارات فومارات با غذا در دوزهای 2 میلی گرم بر کیلوگرم یا بیشتر مشاهده شد (قرار گرفتن در معرض AUC با دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم تقریباً 25 برابر بیشتر از قرار گرفتن در معرض در انسان با تجویز استنشاقی حداکثر است. دوز توصیه شده روزانه). افزایش بروز لیومیوم اندام های دستگاه تناسلی در جوندگان ماده مشابه داده های مطالعات سایر آگونیست های بتا آدرنرژیک بود.

فومارات فورموترول در سنجش‌های زیر جهش‌زا یا کلاستوژنیک نبود: سنجش جهش‌زایی در سلول‌های باکتریایی و پستانداران، سنجش کروموزومی در سلول‌های پستانداران، سنجش ترمیم DNA در سلول‌های کبدی موش صحرایی و فیبروبلاست‌های انسانی، سنجش تبدیل در میکرونوبلاست‌های پستانداران و micronublasts و rats.

در یک مطالعه تولیدمثلی در موش‌های تحت درمان با فرموترول فومارات خوراکی با دوزهای حدود 3 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تقریباً 1000 برابر حداکثر دوز استنشاقی توصیه‌شده روزانه برای انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع)، هیچ اختلالی در باروری مشاهده نشد. در موش‌هایی که با فومارات فومارات با دوز 6 میلی‌گرم بر کیلوگرم (2000 برابر حداکثر دوز استنشاقی توصیه‌شده روزانه برای انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) در اواخر بارداری درمان شدند، مرگ‌ومیر دوران بارداری و نوزادی افزایش یافت. این اثرات هنگام مصرف فرموترول فومارات با دوز 0.2 میلی گرم بر کیلوگرم (70 برابر حداکثر دوز استنشاقی توصیه شده روزانه برای انسان، بر اساس سطح بدن بر حسب میلی گرم در متر مربع) مشاهده نشد. کاهش سرعت استخوانی شدن اسکلت و کاهش وزن بدن در جنین‌های موش‌هایی که در طول دوره اندام‌زایی فوماراتول فومارات دریافت کردند به ترتیب به میزان mg/kg 0.2 و mg/kg 6 مشاهده شد. در مطالعات روی موش‌ها و خرگوش‌ها، فورموترول فومارات باعث ایجاد ناهنجاری‌ها نشد.

کاربرد ماده فورموترول

بر اساس مرجع میز پزشک (2009)فورموترول فومارات برای درمان نگهدارنده طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) برای آسم برونش و پیشگیری (در بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر) از اسپاسم برونش در بیماری های انسدادی برگشت پذیر راه هوایی، از جمله. در بیمارانی که علائم آسم شبانه دارند.

استفاده از فورموترول فومارات "در صورت نیاز" (در صورت لزوم) برای بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر برای پیشگیری سریع از اسپاسم برونش ناشی از ورزش نشان داده شده است.

فورموترول فومارات برای درمان نگهدارنده طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) در بیماران مبتلا به COPD، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم ریوی استفاده می شود.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط

محدودیت های کاربردی

اختلالات قلبی عروقی، از جمله نارسایی عروق کرونر، آریتمی، فشار خون شریانی، اختلالات تشنجی، تیروتوکسیکوز، پاسخ غیرمعمول به داروهای سمپاتومیمتیک، بارداری، شیردهی، سن تا 5 سال (ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است).

فورموترول فومارات برای بیمارانی که تنها با استنشاق غیرسیستماتیک آگونیست‌های بتا 2 آدرنرژیک کوتاه‌اثر و همچنین برای بیمارانی که درمان با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا سایر داروها کاملاً کافی است توصیه نمی‌شود. گاه به گاه استنشاقی کوتاه اثر بتا 2 - آدرنومیمتیک است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مطالعات کنترل شده کافی در مورد فورموترول فومارات در زنان باردار، از جمله. در حین زایمان انجام نشد. فورموترول فومارات باید در دوران بارداری و زایمان استفاده شود (زیرا آگونیست های بتا می توانند بر انقباض رحم تأثیر منفی بگذارند) فقط در مواردی که منافع مورد نظر برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

فورموترول فومارات در شیر موش ها دفع می شود. مشخص نیست که آیا در زنان در شیر مادر ترشح می شود یا خیر، اما از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، فومارات فومارات باید با احتیاط در زنان شیرده تجویز شود (مطالعات کنترل شده ای در زنان شیرده انجام نشده است).

عوارض جانبی ماده Formoterol

عوارض جانبی فورموترول فومارات مشابه سایر آگونیست های بتا2 انتخابی است و شامل آنژین صدری، فشار خون شریانی یا فشار خون بالا، تاکی کاردی، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، خشکی دهان، تپش قلب، سرگیجه، تشنج، حالت تهوع، خستگی، ضعف است. ، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، اسیدوز متابولیک و بی خوابی.

آسم برونش

در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم 2 بار در روز) توسط 1985 بیمار (کودکان 5 سال و بالاتر، نوجوانان و بزرگسالان) مبتلا به آسم برونش دریافت شد. در میان عوارض جانبی شناسایی شده فرموترول فومارات با فراوانی 1% یا بیشتر، بیش از فراوانی عوارض در گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد وقوع این عارضه در فومارات فومارات ذکر شده است. گروه، در پرانتز - در گروه دارونما):

لرزش 1.9% (0.4%)، سرگیجه 1.6% (1.5%)، بی خوابی 1.5% (0.8%).

برونشیت 4.6% (4.3%)، عفونت قفسه سینه 2.7% (0.4%)، تنگی نفس 2.1% (1.7%)، تونسیلیت 1.2% (0.7%)، دیسفونی 1.0% (0.9%).

دیگران:عفونت های ویروسی 17.2% (17.1%)، درد قفسه سینه 1.9% (1.3%)، راش 1.1% (0.7%).

سه عارضه جانبی - لرزش، سرگیجه و دیسفونی - وابسته به دوز بودند (دوزهای 6، 12 و 24 میکروگرم دو بار در روز مورد مطالعه قرار گرفتند).

ایمنی فومارات فومارات در مقایسه با دارونما در یک کارآزمایی بالینی چند مرکزی، تصادفی و دوسوکور بر روی 518 کودک 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم برونش که به داروهای گشادکننده برونش و داروهای ضد التهاب روزانه نیاز داشتند، مورد مطالعه قرار گرفت. با توجه به مصرف 12 میکروگرم فومارات فومارات 2 بار در روز، فراوانی عوارض جانبی مشابه با گروه دارونما بود. ماهیت عوارض جانبی شناسایی شده در کودکان با عوارض جانبی فومارات فومارات در بزرگسالان متفاوت است. عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول در کودکان که بیشتر از گروه دارونما بود شامل عفونت/التهاب (عفونت های ویروسی، رینیت، التهاب لوزه، گاستروانتریت) یا شکایات گوارشی (درد شکمی، تهوع، سوء هاضمه) بود.

COPD

در دو مطالعه کنترل شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم دو بار در روز) به 405 بیمار مبتلا به COPD تجویز شد. بروز عوارض جانبی بین گروه فومارات فورموترول و دارونما قابل مقایسه بود. از عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول با فراوانی برابر یا بیشتر از 1% و برتر از گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد وقوع در گروه فومارات فومارات در براکت ذکر شده است. - در گروه دارونما):

از سیستم عصبی و اندام های حسی:تشنج 1.7% (0%)، گرفتگی عضلات ساق پا 1.7% (0.5%)، اضطراب 1.5% (1.2%).

از دستگاه تنفسی:عفونت های تنفسی فوقانی 7.4% (5.7%)، فارنژیت 3.5% (2.4%)، سینوزیت 2.7% (1.7%)، افزایش خلط 1.5% (1.2%).

دیگران:کمردرد 4.2% (4.0%)، درد قفسه سینه 3.2% (2.1%)، تب 2.2% (1.4%)، خارش 1.5% (1.0%)، خشکی دهان 1.2% (1.0%)، صدمات 1.2% (0%) .

به طور کلی، بروز همه موارد عوارض جانبی قلبی عروقی در دو مطالعه اصلی کم و قابل مقایسه با دارونما بود (6.4٪ در بیمارانی که 12 میکروگرم فومارات فومارات دو بار در روز مصرف می کردند و 6.0٪ در گروه دارونما). عوارض جانبی خاص قلبی عروقی در گروه فومارات فورموترول، با فراوانی 1% یا بیشتر و بیشتر از فراوانی وقوع در گروه دارونما، مشاهده شد.

در دو مطالعه روی بیمارانی که دو بار در روز 12 میکروگرم و 24 میکروگرم فومارات فومارات مصرف می کردند، یک الگوی وابسته به دوز از هفت عارضه جانبی (فارنژیت، تب، تشنج، افزایش تعداد خلط، دیسفونی، میالژی و لرزش) مشاهده شد.

تحقیقات پس از بازاریابی

در طول استفاده گسترده پس از بازاریابی از فومارات فومارات، تشدید شدید آسم برونش گزارش شده است که برخی از آنها به مرگ ختم شده است. اگرچه بیشتر این موارد در بیماران مبتلا به آسم برونشیال شدید یا جبران حاد این بیماری مشاهده شد، موارد کمی در بیماران مبتلا به آسم برونش با شدت کمتر مشاهده شد. ارتباط این موارد با دریافت فورموترول فومارات مشخص نشده است. گزارش‌های نادری از واکنش‌های آنافیلاکتیک، از جمله افت فشار خون شدید و آنژیوادم، همراه با استنشاق فورموترول فومارات وجود دارد. واکنش های آلرژیک می تواند به صورت کهیر و برونکواسپاسم ظاهر شود. شواهدی مبنی بر ایجاد وابستگی دارویی با استفاده از فومارات فومارات در آزمایشات بالینی دریافت نشده است.

اثر متقابل

سایر عوامل آدرنرژیک هنگام مصرف فورموترول باید با احتیاط مصرف شوند، زیرا خطر تشدید اثرات سمپاتومیمتیک پیش بینی شده فورموترول وجود دارد. با تجویز همزمان مشتقات گزانتین، استروئیدها یا دیورتیک ها، ممکن است اثر هیپوکالمیک آگونیست های آدرنرژیک افزایش یابد. تغییرات ECG و / یا هیپوکالمی ناشی از دیورتیک‌های غیر نگهدارنده پتاسیم، مانند دیورتیک‌های لوپ یا تیازیدی، می‌تواند به‌طور ناگهانی توسط بتا آگونیست‌ها تشدید شود، به‌ویژه زمانی که دوز دومی بیش از حد مجاز باشد (اگرچه اهمیت بالینی این اثرات نامشخص است. در تجویز همزمان داروهای این گروه ها احتیاط لازم است. فورموترول، مانند سایر آگونیست های بتا 2، باید در هنگام مصرف مهارکننده های MAO، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا سایر داروهایی که می توانند فاصله QTc را طولانی تر کنند، با توجه خاص مصرف شود، زیرا این امر می تواند اثر آدرنومیمتیک ها را بر روی سیستم قلبی عروقی تقویت کند (افزایش خطر ابتلا به بطنی). آریتمی). فورموترول و بتا بلاکرها می توانند اثرات یکدیگر را در صورت مصرف همزمان سرکوب کنند. بتابلوکرها نه تنها می توانند با عملکرد دارویی بتا آگونیست ها تداخل داشته باشند، بلکه می توانند باعث برونکواسپاسم شدید در بیماران مبتلا به آسم برونش شوند.

مصرف بیش از حد

علائم:حمله آنژین، هیپر یا افت فشار خون شریانی، تاکی کاردی (بیش از 200 ضربه در دقیقه)، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، تشنج، گرفتگی عضلات، خشکی دهان، تپش قلب، حالت تهوع، سرگیجه، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، بی خوابی، اسیدوز متابولیک ایست قلبی و مرگ احتمالی (مانند سایر سمپاتومیمتیک های استنشاقی). حداقل دوز کشنده برای موش‌های تحت درمان با فومارات فومارات استنشاقی 156 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تقریباً 53000 و 25000 برابر MRDH استنشاقی برای بزرگسالان و کودکان به ترتیب بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) بود.

رفتار:قطع فورموترول فومارات، درمان علامتی و حمایتی، نظارت بر ECG. استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید با در نظر گرفتن خطر احتمالی ایجاد اسپاسم برونش انجام شود. اطلاعات در مورد اثربخشی دیالیز در مصرف بیش از حد فومارات فومارات کافی نیست.

روش های تجویز

استنشاق.

موارد احتیاط ماده فورموترول

آگونیست های بتا2 آدرنرژیک طولانی اثر ممکن است خطر مرگ ناشی از آسم را افزایش دهند. بنابراین، در درمان آسم، فومارات فورموترول فقط باید به عنوان مکمل درمان در بیمارانی استفاده شود که در هنگام تجویز داروهای دیگر برای درمان آسم برونش (مثلاً هنگام تجویز دوزهای کم یا متوسط ​​استنشاقی، اثر کافی را به دست نمی آورند. گلوکوکورتیکوئیدها) یا در مواردی که شدت بیماری نیاز به استفاده از دو نوع درمان از جمله فومارات فومارات دارد. داده‌های یک مطالعه بزرگ کنترل‌شده با پلاسبو در ایالات متحده که ایمنی آگونیست بتا۲ آدرنرژیک طولانی‌اثر (سالمترول) و دارونما را با درمان معمولی آسم مقایسه می‌کند، نشان داد که سالمترول منجر به افزایش خطر مرگ در مقایسه با دارونما می‌شود. این یافته‌ها ممکن است در مورد فومارات فومارات که یک آگونیست بتا2 آدرنرژیک طولانی اثر است نیز اعمال شود.

فورموترول فومارات برای تسکین حمله آسم در نظر گرفته نشده است. اگر هنگام مصرف فومارول فومارات با دوز قبلی، حملات آسم برونشیال شروع شد یا بیمار بیش از حد معمول به استنشاق بتا 2 آگونیست های کوتاه اثر نیاز داشت، مشاوره فوری با پزشک ضروری است، زیرا این علائم مکرر هستند. بی ثباتی شرایط در این مورد، درمان باید بررسی شود و درمان های اضافی تجویز شود (درمان ضد التهابی، مانند کورتیکواستروئیدها). افزایش دوز روزانه فورموترول فومارات غیرقابل قبول است. دفعات استنشاق را (بیش از 2 بار در روز) افزایش ندهید. فورموترول فومارات نباید در بیماران مبتلا به بدتر شدن ظاهری یا جبران حاد آسم استفاده شود، زیرا ممکن است شرایط تهدید کننده زندگی باشد.

مانند سایر آگونیست های بتا 2 استنشاقی، فورموترول فومارات می تواند باعث برونکواسپاسم متناقض شود. در این مورد فومارات فومارات فورا باید قطع شود و درمان جایگزین آغاز شود. در بسیاری از بیماران، تک درمانی با آگونیست های بتا 2 کنترل کافی بر علائم آسم را فراهم نمی کند. چنین بیمارانی نیاز به تجویز زودهنگام داروهای ضد التهابی مانند کورتیکواستروئیدها دارند.

هیچ اطلاعاتی در مورد فعالیت ضد التهابی قابل توجه بالینی فومارات فورموترول وجود ندارد، بنابراین، نمی توان آن را به عنوان جایگزینی برای کورتیکواستروئیدها در نظر گرفت. فورموترول فومارات جایگزین کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی نیست. قطع مصرف یا کاهش دوز کورتیکواستروئیدها نباید باشد. درمان با کورتیکواستروئیدها در بیمارانی که قبلاً این داروها را به صورت خوراکی یا استنشاقی مصرف می کردند باید ادامه یابد، حتی اگر وضعیت بیمار در نتیجه مصرف فومارات فومارات بهبود یابد. هر گونه تغییر در دوز کورتیکواستروئیدها، به ویژه کاهش، باید تنها بر اساس ارزیابی بالینی وضعیت بیمار باشد.

مانند سایر آگونیست های بتا 2 آدرنرژیک، فومارات فومارات در برخی از بیماران می تواند اثرات بالینی مهم قلبی عروقی (افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون و غیره) ایجاد کند. در چنین مواردی، فومارات فومارات باید قطع شود. مانند سایر آگونیست‌های بتا2، فرموترول می‌تواند باعث هیپوکالمی قابل توجه بالینی شود (احتمالاً به دلیل توزیع مجدد یون‌ها در داخل سلول)، که به ایجاد اثرات نامطلوب قلبی عروقی کمک می‌کند. کاهش پتاسیم سرم معمولاً گذرا است و نیازی به جایگزینی ندارد.

در بیماران مبتلا به آسم برونش، استفاده از مسدود کننده های بتا، از جمله. برای پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد، نامطلوب است. در چنین مواردی، انتصاب بتابلوکرهای انتخابی قلب باید در نظر گرفته شود، اگرچه آنها باید با احتیاط مصرف شوند.

ویژگی های ماده Formoterol
برونکودیلاتور (بتا 2 آگونیست).
موجود به عنوان فرموترول فومارات و فورموترول فومارات دی هیدرات. فورموترول فومارات یک پودر کریستالی سفید یا زرد است. به راحتی در اسید استیک یخبندان محلول، محلول در متانول، به میزان کمتر در اتانول و ایزوپروپانول، کمی محلول در آب، عملا در استون، اتیل استات و دی اتیل اتر نامحلول است. وزن مولکولی 840.9.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک - گشادکننده برونش، آدرنومیمتیک.
فورموترول فومارات یک آگونیست انتخابی بتا2 آدرنرژیک طولانی اثر است. هنگامی که استنشاق می شود، فومارات فومارات به صورت موضعی روی برونش ها اثر می گذارد و باعث اتساع برونش می شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که فعالیت آن در برابر گیرنده های بتا2-آدرنرژیک، که عمدتاً در عضلات صاف برونش ها قرار دارند، بیش از 200 برابر بیشتر از گیرنده های بتا-1-آدرنرژیک است که عمدتاً در میوکارد قرار دارند. در میوکارد، گیرنده های بتا2-آدرنرژیک نیز یافت شد که 10-50٪ از تعداد کل گیرنده های بتا-آدرنرژیک را تشکیل می دهند. عملکرد دقیق این گیرنده ها ثابت نشده است، اما احتمال ایجاد اثرات قلبی را حتی با آگونیست های بتا2-آدرنرژیک بسیار انتخابی افزایش می دهند. فورموترول فومارات آدنیلات سیکلاز داخل سلولی را تحریک می کند که تبدیل ATP به cAMP را کاتالیز می کند. افزایش cAMP باعث شل شدن ماهیچه صاف برونش می شود و از آزاد شدن واسطه های حساسیت نوع فوری از سلول ها، به ویژه از ماست سل ها جلوگیری می کند. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که فومارات فومارات از آزادسازی واسطه ها (هیستامین و لکوترین ها) از ماست سل ها در ریه انسان جلوگیری می کند. در مطالعات حیوانی، نشان داده شده است که فومارات فومارات فرموترول از خارج شدن آلبومین پلاسمایی ناشی از هیستامین در خوکچه‌های هندی بی‌هوش و هجوم ائوزینوفیل‌های ناشی از آلرژن در سگ‌های مبتلا به بیش‌فعالیت راه هوایی را مهار می‌کند. ارتباط این یافته ها از مطالعات حیوانی و آزمایشگاهی برای انسان نامشخص است.
عوارض جانبی اصلی بتا2 آگونیست های استنشاقی نتیجه فعال شدن بیش از حد گیرنده های بتا آدرنرژیک سیستمیک است. شایع ترین عوارض جانبی در بزرگسالان و نوجوانان شامل لرزش و تشنج ماهیچه های اسکلتی، بی خوابی، تاکی کاردی، هیپوکالمی و هیپرگلیسمی است.
کاربرد ماده فورموترول
با توجه به Physician Desk Reference (2009)، فورموترول فومارات برای درمان نگهدارنده طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) در آسم برونش و پیشگیری (در بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر) از اسپاسم برونش در بیماری‌های انسدادی برگشت‌پذیر راه هوایی نشان داده شده است. از جمله .h. در بیمارانی که علائم آسم شبانه دارند.
استفاده از فورموترول فومارات "در صورت نیاز" (در صورت لزوم) برای بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر برای پیشگیری سریع از اسپاسم برونش ناشی از ورزش نشان داده شده است.
فورموترول فومارات برای درمان نگهدارنده طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) در بیماران مبتلا به COPD، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم استفاده می شود.

موارد منع مصرف
حساسیت مفرط

محدودیت های کاربردی
اختلالات قلبی عروقی، از جمله نارسایی عروق کرونر، آریتمی، فشار خون شریانی، اختلالات تشنجی، تیروتوکسیکوز، پاسخ غیرمعمول به داروهای سمپاتومیمتیک، بارداری، شیردهی، سن تا 5 سال (ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است).
فورموترول فومارات برای بیمارانی که تنها با استنشاق غیرسیستماتیک آگونیست‌های بتا2 آدرنرژیک کوتاه‌اثر و همچنین برای بیمارانی که درمان با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا سایر داروها که یکی از آنها گهگاهی استنشاقی است، درمان می‌کنند توصیه نمی‌شود. آگونیست بتا2 آدرنرژیک کوتاه اثر، کاملاً کافی است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
مطالعات کنترل شده کافی در مورد فورموترول فومارات در زنان باردار، از جمله. در حین زایمان انجام نشد. فورموترول فومارات باید در دوران بارداری و زایمان استفاده شود (زیرا آگونیست های بتا می توانند بر انقباض رحم تأثیر منفی بگذارند) فقط در مواردی که منافع مورد نظر برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.
دسته جنین FDA C است.
فورموترول فومارات در شیر موش ها دفع می شود. مشخص نیست که آیا در زنان در شیر مادر ترشح می شود یا خیر، اما از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، فومارات فومارات باید با احتیاط در زنان شیرده تجویز شود (مطالعات کنترل شده ای در زنان شیرده انجام نشده است).

عوارض جانبی ماده Formoterol
عوارض جانبی فورموترول فومارات مشابه سایر آگونیست های بتا2 انتخابی است و شامل آنژین صدری، فشار خون شریانی یا فشار خون بالا، تاکی کاردی، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، خشکی دهان، تپش قلب، سرگیجه، تشنج، حالت تهوع، خستگی، ضعف است. ، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، اسیدوز متابولیک و بی خوابی.
آسم برونش
در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم 2 بار در روز) توسط 1985 بیمار (کودکان 5 سال و بالاتر، نوجوانان و بزرگسالان) مبتلا به آسم برونش دریافت شد. در میان عوارض جانبی شناسایی شده فرموترول فومارات با فراوانی 1% یا بیشتر، بیش از فراوانی عوارض در گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد وقوع این عارضه در فومارات فومارات ذکر شده است. گروه، در پرانتز - در گروه دارونما):
از سیستم عصبی و اندام های حسی: لرزش 1.9% (0.4%)، سرگیجه 1.6% (1.5%)، بی خوابی 1.5% (0.8%).
از سیستم تنفسی: برونشیت 4.6% (4.3%)، عفونت قفسه سینه 2.7% (0.4%)، تنگی نفس 2.1% (1.7%)، لوزه 1.2% (0.7%)، دیسفونی 1.0% (0.9%).
سایر موارد: عفونت های ویروسی 17.2% (17.1%)، درد قفسه سینه 1.9% (1.3%)، بثورات 1.1% (0.7%).
سه عارضه جانبی - لرزش، سرگیجه و دیسفونی - وابسته به دوز بودند (دوزهای 6، 12 و 24 میکروگرم دو بار در روز مورد مطالعه قرار گرفتند).
ایمنی فومارات فومارات در مقایسه با دارونما در یک کارآزمایی بالینی چند مرکزی، تصادفی و دوسوکور بر روی 518 کودک 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم برونش که به داروهای گشادکننده برونش و داروهای ضد التهاب روزانه نیاز داشتند، مورد مطالعه قرار گرفت. با توجه به مصرف 12 میکروگرم فومارات فومارات 2 بار در روز، فراوانی عوارض جانبی مشابه با گروه دارونما بود. ماهیت عوارض جانبی شناسایی شده در کودکان با عوارض جانبی فومارات فومارات در بزرگسالان متفاوت است. عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول در کودکان که بیشتر از گروه دارونما بود شامل عفونت/التهاب (عفونت های ویروسی، رینیت، التهاب لوزه، گاستروانتریت) یا شکایات گوارشی (درد شکمی، تهوع، سوء هاضمه) بود.
COPD
در دو مطالعه کنترل شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم دو بار در روز) به 405 بیمار مبتلا به COPD تجویز شد. بروز عوارض جانبی بین گروه فومارات فورموترول و دارونما قابل مقایسه بود. از عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول با فراوانی برابر یا بیشتر از 1% و برتر از گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد وقوع در گروه فومارات فومارات در براکت ذکر شده است. - در گروه دارونما):
از سیستم عصبی و اندام های حسی: تشنج 1.7% (0%)، گرفتگی عضلات ساق پا 1.7% (0.5%)، اضطراب 1.5% (1.2%).
از سیستم تنفسی: عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی 7.4% (5.7%)، فارنژیت 3.5% (2.4%)، سینوزیت 2.7% (1.7%)، افزایش خلط 1.5% (1.2%).
سایر موارد: کمردرد 4.2% (4.0%)، درد قفسه سینه 3.2% (2.1%)، تب 2.2% (1.4%)، خارش 1.5% (1، 0%)، خشکی دهان 1.2% (1.0%)، صدمات 1.2% (0%).
به طور کلی، بروز همه موارد عوارض جانبی قلبی عروقی در دو مطالعه اصلی کم و قابل مقایسه با دارونما بود (6.4٪ در بیمارانی که 12 میکروگرم فومارات فومارات دو بار در روز مصرف می کردند و 6.0٪ در گروه دارونما). عوارض جانبی خاص قلبی عروقی در گروه فومارات فورموترول، با فراوانی 1% یا بیشتر و بیشتر از فراوانی وقوع در گروه دارونما، مشاهده شد.
در دو مطالعه روی بیمارانی که دو بار در روز 12 میکروگرم و 24 میکروگرم فومارات فومارات مصرف می کردند، یک الگوی وابسته به دوز از هفت عارضه جانبی (فارنژیت، تب، تشنج، افزایش تعداد خلط، دیسفونی، میالژی و لرزش) مشاهده شد.
تحقیقات پس از بازاریابی
در طول استفاده گسترده پس از بازاریابی از فومارات فومارات، تشدید شدید آسم برونش گزارش شده است که برخی از آنها به مرگ ختم شده است. اگرچه بیشتر این موارد در بیماران مبتلا به آسم برونشیال شدید یا جبران حاد این بیماری مشاهده شد، موارد کمی در بیماران مبتلا به آسم برونش با شدت کمتر مشاهده شد. ارتباط این موارد با دریافت فورموترول فومارات مشخص نشده است. گزارش‌های نادری از واکنش‌های آنافیلاکتیک، از جمله افت فشار خون شدید و آنژیوادم، همراه با استنشاق فورموترول فومارات وجود دارد. واکنش های آلرژیک می تواند به صورت کهیر و برونکواسپاسم ظاهر شود. شواهدی مبنی بر ایجاد وابستگی دارویی با استفاده از فومارات فومارات در آزمایشات بالینی دریافت نشده است.

اثر متقابل
سایر عوامل آدرنرژیک در حین مصرف فورموترول باید با احتیاط مصرف شوند، زیرا خطر تشدید اثرات سمپاتومیمتیک پیش بینی شده فورموترول وجود دارد. با تجویز همزمان مشتقات گزانتین، استروئیدها یا دیورتیک ها، ممکن است اثر هیپوکالمیک آگونیست های آدرنرژیک افزایش یابد. تغییرات ECG و / یا هیپوکالمی ناشی از دیورتیک‌های غیر نگهدارنده پتاسیم، مانند دیورتیک‌های لوپ یا تیازیدی، می‌تواند به‌طور ناگهانی توسط بتا آگونیست‌ها تشدید شود، به‌ویژه زمانی که دوز دومی بیش از حد مجاز باشد (اگرچه اهمیت بالینی این اثرات نامشخص است. در تجویز همزمان داروهای این گروه ها احتیاط لازم است. فورموترول، مانند سایر آگونیست‌های بتا 2، باید با توجه ویژه در هنگام مصرف مهارکننده‌های MAO، داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای یا سایر داروهایی که می‌توانند فاصله QTc را طولانی‌تر کنند، تجویز شود، زیرا این امر می‌تواند اثر آدرنومیمتیک‌ها را بر سیستم قلبی عروقی تقویت کند (افزایش خطر ابتلا به آریتمی‌های بطنی ) . فورموترول و بتا بلاکرها می توانند اثرات یکدیگر را در صورت مصرف همزمان سرکوب کنند. بتابلوکرها نه تنها می توانند با عملکرد دارویی بتا آگونیست ها تداخل داشته باشند، بلکه می توانند باعث برونکواسپاسم شدید در بیماران مبتلا به آسم برونش شوند.

مصرف بیش از حد
علائم: حمله آنژین، فشار خون شریانی یا فشار خون بالا، تاکی کاردی (بیش از 200 ضربه در دقیقه)، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، تشنج، گرفتگی عضلات، خشکی دهان، تپش قلب، تهوع، سرگیجه، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، نارسایی ، اسیدوز متابولیک ایست قلبی و مرگ احتمالی (مانند سایر سمپاتومیمتیک های استنشاقی). حداقل دوز کشنده برای موش‌های تحت درمان با فومارات فومارات استنشاقی 156 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تقریباً 53000 و 25000 برابر MRDH استنشاقی برای بزرگسالان و کودکان به ترتیب بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) بود.
درمان: قطع فورموترول فومارات، درمان علامتی و حمایتی، نظارت بر ECG. استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید با در نظر گرفتن خطر احتمالی ایجاد اسپاسم برونش انجام شود. اطلاعات در مورد اثربخشی دیالیز در مصرف بیش از حد فومارات فومارات کافی نیست.

روش های تجویز
استنشاق.

موارد احتیاط ماده فورموترول
آگونیست های بتا2 آدرنرژیک طولانی اثر ممکن است خطر مرگ ناشی از آسم را افزایش دهند. بنابراین، در درمان آسم، فومارات فورموترول فقط باید به عنوان مکمل درمان در بیمارانی استفاده شود که در هنگام تجویز داروهای دیگر برای درمان آسم برونش (مثلاً هنگام تجویز دوزهای کم یا متوسط ​​استنشاقی، اثر کافی را به دست نمی آورند. گلوکوکورتیکوئیدها) یا در مواردی که شدت بیماری نیاز به استفاده از دو نوع درمان از جمله فومارات فومارات دارد. داده‌های یک مطالعه بزرگ کنترل‌شده با دارونما در ایالات متحده که ایمنی یک آگونیست طولانی‌اثر بتا2-آدرنرژیک (سالمترول) و دارونما را به درمان معمول آسم مقایسه می‌کند، نشان داد که سالمترول منجر به افزایش خطر مرگ در مقایسه با دارونما می‌شود. این یافته‌ها ممکن است به فومارات فورموترول که یک آگونیست بتا2-آدرنرژیک طولانی اثر است نیز گسترش یابد.
فورموترول فومارات برای تسکین حمله آسم در نظر گرفته نشده است. اگر در حین مصرف فومارول فومارات با دوز قبلی، حملات آسم برونشیال شروع شد یا بیمار به استنشاق بیشتر از آگونیست های بتا2 کوتاه اثر نیاز داشت، مشاوره فوری با پزشک ضروری است، زیرا این علائم مکرر هستند. بی ثباتی شرایط در این مورد، درمان باید بررسی شود و درمان های اضافی تجویز شود (درمان ضد التهابی، مانند کورتیکواستروئیدها). افزایش دوز روزانه فورموترول فومارات غیرقابل قبول است. دفعات استنشاق را (بیش از 2 بار در روز) افزایش ندهید. فورموترول فومارات نباید در بیماران مبتلا به بدتر شدن ظاهری یا جبران حاد آسم استفاده شود، زیرا ممکن است شرایط تهدید کننده زندگی باشد.
مانند سایر آگونیست های بتا2 استنشاقی، فورموترول فومارات می تواند باعث برونکواسپاسم متناقض شود. در این مورد فومارات فومارات فورا باید قطع شود و درمان جایگزین آغاز شود. در بسیاری از بیماران، تک‌تراپی با آگونیست‌های بتا2 کنترل کافی علائم آسم را فراهم نمی‌کند. چنین بیمارانی نیاز به تجویز زودهنگام داروهای ضد التهابی مانند کورتیکواستروئیدها دارند.
هیچ اطلاعاتی در مورد فعالیت ضد التهابی قابل توجه بالینی فومارات فورموترول وجود ندارد، بنابراین، نمی توان آن را به عنوان جایگزینی برای کورتیکواستروئیدها در نظر گرفت. فورموترول فومارات جایگزین کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی نیست. قطع مصرف یا کاهش دوز کورتیکواستروئیدها نباید باشد. درمان با کورتیکواستروئیدها در بیمارانی که قبلاً این داروها را به صورت خوراکی یا استنشاقی مصرف می کردند باید ادامه یابد، حتی اگر وضعیت بیمار در نتیجه مصرف فومارات فومارات بهبود یابد. هر گونه تغییر در دوز کورتیکواستروئیدها، به ویژه کاهش، باید تنها بر اساس ارزیابی بالینی وضعیت بیمار باشد.
مانند سایر آگونیست های بتا2-آدرنرژیک، فومارات فومارات در برخی از بیماران می تواند اثرات بالینی مهم قلبی عروقی (افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون و غیره) ایجاد کند. در چنین مواردی، فومارات فومارات باید قطع شود. مشابه سایر آگونیست‌های بتا2، فرموترول می‌تواند باعث هیپوکالمی قابل توجه بالینی شود (احتمالاً به دلیل توزیع مجدد یون‌ها در داخل سلول)، که به ایجاد اثرات نامطلوب قلبی عروقی کمک می‌کند. کاهش پتاسیم سرم معمولاً گذرا است و نیازی به جایگزینی ندارد.
در بیماران مبتلا به آسم برونش، استفاده از مسدود کننده های بتا، از جمله. برای پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد، نامطلوب است. در چنین مواردی، انتصاب بتابلوکرهای انتخابی قلب باید در نظر گرفته شود، اگرچه آنها باید با احتیاط مصرف شوند.
دستورالعمل های ویژه
کپسول های حاوی فومارات فورموترول نباید به صورت خوراکی مصرف شوند. آنها فقط باید از طریق استنشاق از طریق یک دستگاه خاص استفاده شوند. بازدم را به داخل دستگاه استنشاق ندهید.

نام: فورموترول (فورموترول)

اثر فارماکولوژیک:
عامل بتا آدرنرژیک که عمدتاً گیرنده های بتا آدرنرژیک را تحریک می کند. دارای اثر گشادکننده برونش (گسترش لومن برونش ها) است. آزاد شدن هیستامین و لکوترین ها (مواد فعال بیولوژیکی تولید شده در بدن) از بافت ریه را مهار می کند (سرکوب می کند). شروع اثر دارو بعد از 5 دقیقه، حداکثر - بعد از 2 ساعت، مدت اثر با انسداد برگشت پذیر برونش (اختلال در عبور هوا از برونش ها) تا 10 ساعت است.

Formoterol - موارد مصرف:

پیشگیری و درمان برونکواسپاسم (باریک شدن شدید لومن برونش ها) در بیماران مبتلا به برونشیت انسدادی (التهاب برونش ها همراه با اختلال در عبور هوا از آنها). آسم برونش؛ برونکواسپاسم ناشی از یک آلرژن یا ورزش.

فرموترول - روش مصرف:

دارو به صورت استنشاقی تجویز می شود. برای تسکین (رفع) برونکواسپاسم حاد، یک نفس (12 میکروگرم) دارو باید گرفته شود، در صورت لزوم، یک نفس دوم در یک دقیقه بکشید. بالاترین دوز روزانه 96 میکروگرم (8 پاف) است. برای جلوگیری از حملات آسم، 12 میکروگرم (1 تنفس) 2 بار در روز پس از 12 ساعت، در موارد شدید، 24 میکروگرم 2 بار در روز حداقل 8 ساعت بعد تجویز می شود.

فورمترول - عوارض جانبی:

سردرد، سرگیجه، خشکی دهان، عصبی بودن، لرزش عضلات با دامنه کوچک، تاکی کاردی (ضربان قلب سریع)، حالت تهوع.

فورموترول - موارد منع مصرف:

بارداری، شیردهی، حساسیت به دارو یا بتا آگونیست ها.
هنگام استفاده از دارو، بیماران تشویق نمی شوند تا در فعالیت هایی شرکت کنند که نیاز به افزایش توجه یا هماهنگی حرکات دارند. ترکیب فورموترول با سایر عوامل آدرنومیمتیک، مهارکننده های MAO، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ضروری نیست. با احتیاط، این دارو برای بیماران مبتلا به دیابت شیرین، با میوم (تومور خوش خیم لایه عضلانی) رحم تجویز می شود.

فرموترول - فرم انتشار:

آئروسل اندازه گیری شده برای استنشاق در دستگاه تنفسی 100 دوز. یک دوز حاوی 12 میکروگرم فومارات فومارات است.

فرموترول - شرایط نگهداری:

لیست B. در یک مکان خنک، اجتناب از یخ زدن. از نور مستقیم خورشید و منابع گرما محافظت کنید.

Formoterol - مترادف:

فورادیل.

مهم!
قبل از مصرف دارو فورموترولباید با پزشک خود مشورت کنید این راهنما فقط برای مقاصد اطلاعاتی است.