سولفامتوکسازول
- تری متوپریم (تری متوپریم)

ترکیب و فرم انتشار دارو

20 عدد - قوطی (1) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (3) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های کانتور بدون سلول (100) - جعبه های مقوایی.

اثر فارماکولوژیک

عامل ترکیبی طیف گسترده

سولفامتوکسازول دارای اثر باکتریواستاتیک است که با مهار فرآیند استفاده از PABA و اختلال در سنتز اسید دی هیدروفولیک در سلول های باکتریایی همراه است.

تری متوپریم آنزیمی را که در متابولیسم دی هیدروفولات به تتراهیدروفولات نقش دارد، مهار می کند. بدین ترتیب 2 مرحله متوالی از بیوسنتز پورین ها و در نتیجه اسیدهای نوکلئیک که برای رشد و تولید مثل باکتری ها ضروری هستند مسدود می شود. غلظت های بالایی در بافت های ریه ها، کلیه ها، غده پروستات، مایع مغزی نخاعی، صفرا و استخوان ها ایجاد می شود.

ترکیبی از سولفومتوکسازول + تری متوپریم فعالیت در برابر باکتری های گرم مثبت نشان می دهد:استافیلوکوکوس spp. (از جمله سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، استرپتوکوکوس spp. (از جمله استرپتوکوک پنومونیه)، کورینه باکتریوم دیفتری؛ باکتری های گرم منفی:نایسریا گونوره، اشرشیاکلی، شیگلا، سالمونلا، پروتئوس، انتروباکتر، کلبسیلا، یرسینیا، ویبریو کلرا، هموفیلوس آنفلوآنزا. باکتری های بی هوازی غیر اسپور ساز- Bacteroides spp; همچنین در رابطه باکلامیدیا spp.

برای این ترکیب پایدارسودوموناس آئروژینوزا، ترپونما، مایکوپلاسما، مایکوباکتریوم توبرکلوزیس و همچنین ویروس ها و قارچ ها.

فارماکوکینتیک

در صورت مصرف خوراکی، جذب 90 درصد است. T Cmax - 1-4 ساعت، سطح درمانی غلظت تا 7 ساعت پس از یک دوز واحد باقی می ماند. به خوبی در بدن توزیع شده است. از طریق سد خونی مغزی، سد جفتی و به شیر مادر نفوذ می کند. در ریه ها و ادرار غلظتی بیش از محتوای موجود در آن ایجاد می کند. به میزان کمتری در ترشحات برونش، ترشحات واژن، ترشحات و بافت غده پروستات، مایع گوش میانی (با التهاب)، مایع مغزی نخاعی، صفرا، استخوان ها، بزاق، زلالیه چشم، شیر مادر، تجمع می یابد. مایع بینابینی اتصال به پروتئین پلاسما برای سولفامتوکسازول 66 درصد و برای تری متوپریم 45 درصد است.

سولفامتوکسازول به میزان بیشتری با تشکیل مشتقات استیله متابولیزه می شود. متابولیت ها فعالیت ضد میکروبی ندارند.

توسط کلیه ها به صورت متابولیت ها (80٪ در 72 ساعت) و بدون تغییر (20٪ سولفامتوکسازول، 50٪ تری متوپریم) دفع می شود. مقدار کمی - از طریق روده. T1/2 سولفامتوکسازول - 9-11 ساعت، تری متوپریم - 10-12 ساعت، در کودکان - به طور قابل توجهی کمتر و بستگی به سن دارد: تا 1 سال - 7-8 ساعت، 1-10 سال - 5-6 ساعت. در افراد مسن و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، T1/2 افزایش می یابد.

نشانه ها

بیماری‌های عفونی و التهابی ناشی از میکروارگانیسم‌های حساس، از جمله: عفونت‌های دستگاه ادراری (اورتریت، سیستیت، پیلیت، پیلونفریت)، عفونت‌های تناسلی (پروستاتیت، اپیدیدیمیت، سوزاک، شانکروئید، لنفوگرانولوم ونرئوم، گرانولوم اینگوینال). عفونت های دستگاه تنفسی (برونشیت حاد و مزمن، برونشکتازی، پنومونی لوبار، برونکوپنومونی، پنوموسیستیس پنومونی). عفونت اندام های گوش و حلق و بینی (اوتیت میانی، سینوزیت، لارنژیت، لوزه). مخملک؛ عفونت های دستگاه گوارش (تب حصبه، تب پاراتیفوئید، ناقل سالمونلا، وبا، اسهال خونی، کوله سیستیت، کلانژیت، گاستروانتریت ناشی از سویه های انتروتوکسیک اشریشیا کلی). عفونت های پوست و بافت های نرم (آکنه، فورونکولوز، پیودرما، عفونت زخم). استئومیلیت (حاد و مزمن) و سایر عفونت های مفصلی. بروسلوز (حاد)، بلاستومایکوز آمریکای جنوبی، مالاریا (پلاسمودیوم فالسیپاروم)، توکسوپلاسموز (به عنوان بخشی از درمان پیچیده).

موارد منع مصرف

آسیب به پارانشیم کبد؛ اختلال شدید عملکرد کلیه در غیاب توانایی کنترل غلظت سولفامتوکسازول و تری متوپریم در پلاسمای خون. نارسایی شدید کلیه (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

با دقت

کمبود اسید فولیک در بدن، آسم برونش، بیماری های تیروئید.

دوز

به صورت جداگانه نصب می شود. دوز بر اساس سولفامتوکسازول است. از راه خوراکی برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال، دوز متوسط ​​0.4-2 گرم هر 12 ساعت (2 بار در روز)، دوره درمان 5-14 روز است. خوراکی برای کودکان 2-5 ماهه - 100 میلی گرم 2 بار در روز. از 6 ماه تا 5 سال - 200 میلی گرم 2 بار در روز؛ از 6 تا 12 سال - 400 میلی گرم 2 بار در روز.

در صورت لزوم 0.8-1.6 گرم وریدی هر 12 ساعت (2 بار در روز) به مدت 5 روز استفاده شود. برای کودکان بالای 6 هفته، دوز بسته به وزن بدن و وضعیت بالینی به صورت جداگانه تنظیم می شود.

پس از درمان تزریقی، در صورت لزوم، به مصرف خوراکی تغییر دهید.

حداکثر دوز روزانهبرای بزرگسالان در صورت مصرف خوراکی 3.6 گرم است.

اثرات جانبی

از دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، اسهال، گلوسیت، کولیت کاذب غشایی، هپاتیت کلستاتیک.

عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات پوستی، آنژیوادم، سندرم استیونز جانسون، سندرم لایل.

از سیستم خونساز:لکوپنی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، کم خونی مگالوبلاستیک.

از سیستم ادراری:کریستالوری، هماچوری، نفریت بینابینی.

واکنش های موضعی:فلبیت (با تزریق داخل وریدی).

دیگران:پورپورا، اختلال عملکرد تیروئید.

تداخلات دارویی

با استفاده همزمان از این ترکیب، اثر عمل غیرمستقیم به دلیل کاهش سرعت غیرفعال شدن دومی و همچنین آزاد شدن آنها از ارتباط با پروتئین های پلاسما به طور قابل توجهی افزایش می یابد.

در صورت استفاده همزمان با برخی از مشتقات سولفونیل اوره، ممکن است اثر هیپوگلیسمی افزایش یابد.

استفاده همزمان از این ترکیب ممکن است منجر به افزایش سمیت دومی (به ویژه ظهور پان سیتوپنی) به دلیل آزاد شدن آن از پروتئین های پلاسما شود.

تحت تأثیر ایندومتاسین، ناپروکسن، سالیسیلات ها و برخی دیگر از NSAID ها، می توان اثر این ترکیب را با ایجاد عوارض نامطلوب افزایش داد، زیرا مواد فعال از ارتباط با پروتئین های خون آزاد می شوند و غلظت آنها افزایش می یابد.

مصرف همزمان دیورتیک ها و این ترکیب احتمال ایجاد ترومبوسیتوپنی ناشی از دومی را به خصوص در بیماران مسن افزایش می دهد.

در صورت تجویز همزمان کلریدین با این ترکیب، اثر ضد میکروبی افزایش می یابد، زیرا کلریدین تشکیل اسید تتراهیدروفولیک را که برای سنتز اسیدهای نوکلئیک و پروتئین ها ضروری است، مهار می کند. به نوبه خود، سولفونامیدها از تشکیل اسید دی هیدروفولیک که پیش ساز اسید تتراهیدروفولیک است، جلوگیری می کنند. این ترکیب به طور گسترده در درمان توکسوپلاسموز استفاده می شود.

جذب سولفامتوکسازول و تری متوپریم هنگام مصرف همزمان با کلستیرامین در نتیجه تشکیل کمپلکس های نامحلول کاهش می یابد که منجر به کاهش غلظت آنها در خون می شود.

شدت متابولیسم کبدی فنی توئین را کاهش می دهد (T1/2 آن را 39٪ افزایش می دهد و اثر و اثر سمی آن را افزایش می دهد.

هنگامی که این ترکیب به طور همزمان با پیریمتامین در دوزهای بیش از 25 میلی گرم در هفته استفاده می شود، خطر ابتلا به کم خونی مگالوبلاستیک افزایش می یابد.

ممکن است غلظت دیگوکسین سرم را به ویژه در بیماران مسن افزایش دهد؛ نظارت بر غلظت دیگوکسین سرم ضروری است.

اثربخشی داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ممکن است در صورت مصرف با این ترکیب کاهش یابد.

بیمارانی که این ترکیب را دریافت می کنند و پس از پیوند کلیه ممکن است یک بدتر شدن برگشت پذیر در عملکرد کلیه را تجربه کنند که با افزایش سطح کراتینین آشکار می شود.

در صورت مصرف همزمان با مهارکننده های ACE، به ویژه در بیماران مسن، ممکن است هیپرکالمی ایجاد شود.

تری متوپریم با مهار سیستم حمل و نقل کلیوی، AUC دوفتیلید را 103٪ و Cmax دوفتیلید را تا 93٪ افزایش می دهد. با افزایش غلظت، دوفتیلید ممکن است باعث آریتمی های بطنی با طولانی شدن فاصله QT شود، از جمله تورساد د پونتس (TdP). استفاده همزمان منع مصرف دارد.

دستورالعمل های ویژه

کودکان باید فقط آن دسته از داروهای سولفامتوکسازول را در ترکیب با تری متوپریم تجویز کنند که برای استفاده در اطفال در نظر گرفته شده است.

توصیه می شود غلظت پلاسمایی سولفامتوکسازول را هر 2-3 روز یکبار بلافاصله قبل از انفوزیون بعدی تعیین کنید. اگر غلظت سولفامتوکسازول از 150 میکروگرم در میلی لیتر بیشتر شود، درمان باید تا زمانی که کمتر از 120 میکروگرم در میلی لیتر کاهش یابد، قطع شود.

با دوره های طولانی مدت (بیش از یک ماه) درمان، آزمایش خون منظم ضروری است، زیرا احتمال تغییرات خونی (اغلب بدون علامت) وجود دارد. این تغییرات با تجویز اسید فولیک (3-6 میلی گرم در روز) قابل برگشت است که به طور قابل توجهی فعالیت ضد میکروبی دارو را مختل نمی کند. هنگام درمان بیماران مسن یا بیماران مشکوک به کمبود فولات زمینه ای باید احتیاط خاصی به عمل آید. تجویز اسید فولیک نیز برای درمان طولانی مدت در دوزهای بالا توصیه می شود.

در طول درمان، مصرف غذاهای حاوی مقادیر زیادی PABA - قسمت های سبز گیاهان (گل کلم، اسفناج، حبوبات)، هویج، گوجه فرنگی نیز توصیه نمی شود.

از قرار گرفتن بیش از حد در معرض نور خورشید و UV باید اجتناب شود.

خطر عوارض جانبی در بیماران مبتلا به ایدز به طور قابل توجهی بیشتر است.

بارداری و شیردهی

مصرف در دوران بارداری و شیردهی (شیردهی) منع مصرف دارد.

در دوران کودکی استفاده کنید

برای کودکان، دارو بر اساس نشانه ها و با توجه به رژیم دوز توصیه شده تجویز می شود. تجویز IM برای کودکان زیر 6 سال منع مصرف دارد، تجویز خوراکی برای کودکان زیر 3 ماه منع مصرف دارد.

برای اختلال در عملکرد کلیه

در نارسایی کلیهدوز بستگی به مقدار CC دارد: با CC بیش از 25 میلی لیتر در دقیقه- دوز استاندارد؛ در 15-25 میلی لیتر در دقیقه- دوز استاندارد به مدت 3 روز، سپس نصف دوز استاندارد. در CC کمتر از 15 میلی لیتر در متردر نیمی از دوز استاندارد فقط در پس زمینه همودیالیز تجویز می شود.

برای اختلال عملکرد کبد

در نارسایی کبد منع مصرف دارد.

استفاده در سنین بالا

در افراد مسن و بیماران با اختلال عملکرد کلیه، T1/2 افزایش می یابد.

گروه بالینی و دارویی

06.035 (داروی ضد باکتری سولفونامید)

اثر فارماکولوژیک

یک داروی ضد میکروبی ترکیبی متشکل از سولفامتوکسازول و تری متوپریم. سولفامتوکسازول که از نظر ساختاری شبیه به اسید پارا آمینو بنزوئیک (PABA) است، سنتز دی هیدروفولیک اسید را در سلول های باکتریایی مختل می کند و از گنجاندن PABA در مولکول آن جلوگیری می کند. تری متوپریم با تداخل در کاهش اسید دی هیدروفولیک به اسید تتراهیدروفولیک، شکل فعال اسید فولیک که مسئول متابولیسم پروتئین و تقسیم سلولی میکروبی است، اثر سولفامتوکسازول را افزایش می دهد.

این یک داروی باکتری کش با طیف وسیع است که در برابر میکروارگانیسم های زیر فعال است: Streptococcus spp. (سویه های همولیتیک به پنی سیلین حساس تر هستند)، گونه های استافیلوکوک، استرپتوکوک پنومونیه، نایسریا مننژیتیدیس، نایسریا گونوره، اشریشیا کلی (از جمله سویه های انتروتوکسوژنیک)، گونه های سالمونلا. (شامل سالمونلا تیفی و سالمونلا پاراتیفی)، ویبریوکلرا، باسیلوس آنتراسیس، هموفیلوس آنفلوآنزا (شامل سویه‌های مقاوم به آمپی‌سیلین)، لیستریا، نوکاردیا استروئیدها، بوردتلا سیاه سرفه، انتروکوکوس اسپ.پ.سپ. Francisella tularensis، Brucella spp.، Mycobacterium spp. (شامل مایکوباکتریوم لپرا)، سیتروباکتر، انتروباکتر، لژیونلا پنوموفیلا، پروویدنسیا، برخی از گونه‌های سودوموناس (به جز سودوموناس آئروژینوزا)، سراتیا مارسسنس، شیگلا، یرسینیا، مورگانلا، مورگانلا، مورگانلایوسیست. کلامیدیا spp. (از جمله Chlamydia trachomatis، Chlamydia psittaci)؛ تک یاخته: Plasmodium spp.، Toxoplasma gondii، قارچ های بیماری زا، Actinomyces israelii، Coccidioides immitis، Histoplasma capsulatum، Leishmania spp.

مقاوم به دارو: Corynebacterium spp.، Pseudomonas aeruginosa، Mycobacterium tuberculosis، Treponema spp.، Leptospira spp.، ویروس ها.

فعالیت حیاتی E.coli را مهار می کند که منجر به کاهش سنتز تیمین، ریبوفلاوین، اسید نیکوتین و سایر ویتامین های B در روده می شود.

فارماکوکینتیک

در صورت مصرف خوراکی، جذب 90 درصد است. T Cmax - 1-4 ساعت، سطح درمانی غلظت تا 7 ساعت پس از یک دوز واحد باقی می ماند. به خوبی در بدن توزیع شده است. از طریق سد خونی مغزی، سد جفتی و به شیر مادر نفوذ می کند. در ریه ها و ادرار غلظت هایی بیش از محتوای پلاسما ایجاد می کند. به میزان کمتری در ترشحات برونش، ترشحات واژن، ترشحات و بافت غده پروستات، مایع گوش میانی (با التهاب)، مایع مغزی نخاعی، صفرا، استخوان ها، بزاق، زلالیه چشم، شیر مادر، تجمع می یابد. مایع بینابینی اتصال به پروتئین پلاسما برای سولفامتوکسازول 66 درصد و برای تری متوپریم 45 درصد است.

سولفامتوکسازول به میزان بیشتری با تشکیل مشتقات استیله متابولیزه می شود. متابولیت ها فعالیت ضد میکروبی ندارند.

توسط کلیه ها به صورت متابولیت ها (80٪ در 72 ساعت) و بدون تغییر (20٪ سولفامتوکسازول، 50٪ تری متوپریم) دفع می شود. مقدار کمی - از طریق روده. T1/2 سولفامتوکسازول - 9-11 ساعت، تری متوپریم - 10-12 ساعت، در کودکان - به طور قابل توجهی کمتر و بستگی به سن دارد: تا 1 سال - 7-8 ساعت، 1-10 سال - 5-6 ساعت. در افراد مسن و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، T1/2 افزایش می یابد.

دوز

داخل، داخل وریدی، عضلانی. در هر فرم دارویی، نسبت کمی تری متوپریم و سولفامتوکسازول 1:5 است.

داخل ( قرص ها) - 960 میلی گرم یک بار یا 480 میلی گرم 2 بار در روز. در صورت شدید دوره عفونت ها- 480 میلی گرم 3 بار در روز، با عفونت های مزمندوز نگهدارنده - 480 میلی گرم 2 بار در روز. کودکان 1-2 ساله- 120 میلی گرم 2 بار در روز، 2-6 سال- 120-240 میلی گرم 2 بار در روز، 6-12 سال- 240-480 میلی گرم 2 بار در روز.

تعلیقکودکان 3-6 ماه - 120 میلی گرم 2 بار در روز، 7 ماه تا 3 سال - 120-240 میلی گرم 2 بار در روز، 4-6 سال - 240-480 میلی گرم 2 بار در روز، 7-12 سال - 480 میلی گرم 2 بار در روز، بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 960 میلی گرم 2 بار در روز. شربت برای کودکان: کودکان 1-2 ساله - 120 میلی گرم 2 بار در روز، 2-6 سال - 180-240 میلی گرم 2 بار در روز، 6-12 سال - 240-480 میلی گرم 2 بار در روز.

حداقل مدت درمان 4 روز است. پس از ناپدید شدن علائم، درمان به مدت 2 روز ادامه می یابد. برای عفونت های مزمن، دوره درمان طولانی تر است. در بروسلوز حاد- 3-4 هفته، با تب حصبه و تب پاراتیفوئید- 1-3 ماه

برای پیشگیری از عود عفونت های مزمن دستگاه ادراری بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال- 480 میلی گرم 1 بار در روز در شب، کودکان زیر 12 سال- mg/kg/day 12. مدت درمان 3-12 ماه است. دوره درمان سیستیت حاد در کودکان 7-16 ساله 480 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 3 روز است.

در سوزاک- 1920-2880 میلی گرم در روز برای 3 دوز.

در فارنژیت سوزاک(با حساسیت به پنی سیلین) - 4320 میلی گرم 1 بار در روز به مدت 5 روز. در پنومونی ناشی از پنوموسیستیس کارینی، - mg/kg/day 120 با فاصله زمانی 6 ساعت به مدت 14 روز.

به صورت تزریقی: من هستمبزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 480 میلی گرم هر 12 ساعت، کودکان 6-12 سال - 240 میلی گرم هر 12 ساعت.

قطره IVبزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 960-1920 میلی گرم هر 12 ساعت، کودکان 6-12 ساله - 480 میلی گرم 2 بار در روز. 6 ماه تا 5 سال - 240 میلی گرم 2 بار در روز؛ 6 هفته تا 5 ماه - 120 میلی گرم 2 بار در روز.

برای دستیابی به حداکثر اثربخشی، غلظت تری متوپریم پلاسما یا سرم ثابت باید در 5 میکروگرم در میلی لیتر یا بالاتر باشد.

مالاریا ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم، - انفوزیون داخل وریدی (1920 میلی گرم 2 بار در روز) به مدت 2 روز. کودکان به همان نسبت به دوز کاهش یافته نیاز دارند.

برای دستیابی به غلظت های بالاتر در CSF، به صورت داخل وریدی (محلول در 200 میلی لیتر حلال) به مدت 1 ساعت 2 بار در روز تجویز شود.

در نارسایی کلیهدوز بستگی به مقدار CC دارد: با CC بیش از 25 میلی لیتر در دقیقه- دوز استاندارد؛ در 15-25 میلی لیتر در دقیقه- دوز استاندارد به مدت 3 روز، سپس نصف دوز استاندارد. در CC کمتر از 15 میلی لیتر در متردر نیمی از دوز استاندارد فقط در پس زمینه همودیالیز تجویز می شود.

بلافاصله قبل از تجویز به نسبت های زیر حل می شود: 480 میلی گرم (5 میلی لیتر محلول برای تزریق) در 125 میلی لیتر، 960 میلی گرم (10 میلی لیتر) در هر 250 میلی لیتر، 1440 میلی گرم (15 میلی لیتر) در هر 500 میلی لیتر محلول انفوزیون.

اگر قبل یا در حین انفوزیون کدر یا کریستالیزه شدن محلول ظاهر شود، نمی توان از مخلوط استفاده کرد. مدت مصرف 1-1.5 ساعت است (باید با نیاز بیمار به مایعات مطابقت داشته باشد).

در صورت نیاز به محدود کردن حجم مایع تزریقی، آن را در غلظت های بالاتر تجویز می کنند - 5 میلی لیتر در 50-75 میلی لیتر محلول دکستروز 5٪ در آب حل می شود. برای عفونت های شدید در تمام گروه های سنی، دوز را می توان تا 50٪ افزایش داد.

مصرف بیش از حد

علائم:تهوع، استفراغ، قولنج روده، سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، افسردگی، غش، گیجی، تاری دید، تب، هماچوری، کریستالوری. با مصرف بیش از حد طولانی مدت - ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، کم خونی مگالوبلاستیک، زردی.

رفتار:شستشوی معده، اسیدی شدن ادرار باعث افزایش دفع تری متوپریم، مصرف مایعات خوراکی، IM - 5-15 میلی گرم در روز کلسیم فولینات (از بین بردن اثر تری متوپریم بر مغز استخوان)، در صورت لزوم همودیالیز.

تداخلات دارویی

از نظر دارویی با داروهای زیر سازگار است: دکستروز برای انفوزیون وریدی 5 و 10٪، لوولوز برای انفوزیون IV 5٪، کلرید سدیم برای انفوزیون IV 0.9٪، مخلوطی از 0.18٪ کلرید سدیم و 4٪ دکستروز برای انفوزیون IV، 70٪ dext. برای انفوزیون داخل وریدی در محلول 5% دکستروز یا 0.9% محلول کلرید سدیم، 10% دکستران 40 برای انفوزیون داخل وریدی در محلول دکستروز 5% یا محلول کلرید سدیم 0.9%، محلول تزریقی رینگر.

فعالیت ضد انعقادی داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم و همچنین اثر داروهای کاهنده قند خون و متوترکسات را افزایش می دهد.

شدت متابولیسم کبدی فنی توئین (T1/2 آن را 39٪ افزایش می دهد) و وارفارین را کاهش می دهد و اثر آنها را افزایش می دهد.

قابلیت اطمینان پیشگیری از بارداری خوراکی را کاهش می دهد (میکرو فلور روده را مهار می کند و گردش کبدی ترکیبات هورمونی را کاهش می دهد).

ریفامپیسین نیمه عمر تری متوپریم را کاهش می دهد.

پیریمتامین در دوزهای بیش از 25 میلی گرم در هفته خطر ابتلا به کم خونی مگالوبلاستیک را افزایش می دهد.

دیورتیک ها (معمولاً تیازیدها) خطر ترومبوسیتوپنی را افزایش می دهند.

اثر بنزوکائین، پروکائین، پروکائین آمید (و سایر داروهایی که در نتیجه هیدرولیز آنها PABA تشکیل می شود) کاهش می یابد.

بین دیورتیک ها (تیازیدها، فوروزماید و غیره) و داروهای خوراکی کاهنده قند خون (مشتقات سولفونیل اوره) از یک طرف و سولفونامیدهای ضد میکروبی از سوی دیگر، ایجاد یک واکنش آلرژیک متقابل امکان پذیر است.

فنی توئین، باربیتورات ها، PAS تظاهرات کمبود اسید فولیک را افزایش می دهند.

مشتقات اسید سالیسیلیک اثر را افزایش می دهند.

کلستیرامین جذب را کاهش می دهد، بنابراین باید 1 ساعت بعد یا 4-6 ساعت قبل از مصرف کوتریموکسازول مصرف شود.

داروهایی که خون سازی مغز استخوان را مهار می کنند، خطر سرکوب مغز استخوان را افزایش می دهند.

بارداری و شیردهی

در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

اثرات جانبی

از سیستم عصبی:سردرد، سرگیجه؛ در برخی موارد - مننژیت آسپتیک، افسردگی، بی تفاوتی، لرزش، نوریت محیطی.

از دستگاه تنفسی:برونکواسپاسم، ارتشاح ریوی.

از دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، از دست دادن اشتها، اسهال، گاستریت، درد شکم، گلوسیت، استوماتیت، کلستاز، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، هپاتیت، هپاتونکروز، انتروکولیت کاذب غشایی.

از اندام های خونساز:لکوپنی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، کم خونی مگالوبلاستیک.

از سیستم ادراری:پلی اوری، نفریت بینابینی، اختلال عملکرد کلیه، کریستالوری، هماچوری، افزایش غلظت اوره، هیپرکراتینینمی، نفروپاتی سمی همراه با الیگوری و آنوری.

از سیستم اسکلتی عضلانی:آرترالژی، میالژی.

عکس العمل های آلرژیتیک:خارش، حساسیت به نور، بثورات پوستی، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو (از جمله سندرم استیونز-جانسون)، نکرولیز سمی اپیدرمی (سندرم لیل)، درماتیت لایه بردار، میوکاردیت آلرژیک، تب، آنژیوادم، هیپرمی اسکلرا.

واکنش های موضعی:ترومبوفلبیت (در محل رگ‌گیری)، درد در محل تزریق.

دیگران:هیپوگلیسمی

نشانه ها

- عفونت های دستگاه تناسلی ادراری: اورتریت، سیستیت، پیلیت، پیلونفریت، پروستاتیت، اپیدیدیمیت، سوزاک (مرد و زن)، شانکروئید، لنفوگرانولوم ونرئوم، گرانولوم اینگوینال.

- عفونت های دستگاه تنفسی: برونشیت (حاد و مزمن)، برونشکتازی، پنومونی لوبار، برونکوپنومونی، پنوموسیستیس پنومونی.

- عفونت ارگان های گوش و حلق و بینی: اوتیت میانی، سینوزیت، لارنژیت، التهاب لوزه. مخملک؛

- عفونت های دستگاه گوارش: تب حصبه، تب پاراتیفوئید، ناقل سالمونلا، وبا، اسهال خونی، کوله سیستیت، کلانژیت، گاستروانتریت ناشی از سویه های انتروتوکسیک اشریشیا کلی؛

- عفونت های پوست و بافت نرم: آکنه، فورونکولوز، پیودرما، عفونت زخم.

- استئومیلیت (حاد و مزمن) و سایر عفونت های مفصلی، بروسلوز (حاد)، بلاستومایکوز آمریکای جنوبی، مالاریا (Plasmodium falciparum)، توکسوپلاسموز (به عنوان بخشی از درمان پیچیده).

موارد منع مصرف

- حساسیت (از جمله به سولفونامیدها)؛

- نارسایی کبد؛

- نارسایی کلیه (کلیرانس کراتینین کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه)؛

- کم‌خونی آپلاستیک؛

- B 12 - کم خونی کمبود؛

- آگرانولوسیتوز، لکوپنی؛

- کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز؛

- بارداری؛

- دوره شیردهی؛

- سن تا 6 سال (برای تجویز عضلانی)؛

- سن کودکان (تا 3 ماه - برای تجویز خوراکی)؛

- هیپربیلی روبینمی در کودکان

با احتیاط: کمبود اسید فولیک، آسم برونش، بیماری تیروئید.

دستورالعمل های ویژه

توصیه می شود غلظت پلاسمایی سولفامتوکسازول را هر 2-3 روز یکبار بلافاصله قبل از انفوزیون بعدی تعیین کنید. اگر غلظت سولفامتوکسازول از 150 میکروگرم در میلی لیتر بیشتر شود، درمان باید تا زمانی که کمتر از 120 میکروگرم در میلی لیتر کاهش یابد، قطع شود.

با دوره های طولانی مدت (بیش از یک ماه) درمان، آزمایش خون منظم ضروری است، زیرا احتمال تغییرات خونی (اغلب بدون علامت) وجود دارد. این تغییرات با تجویز اسید فولیک (3-6 میلی گرم در روز) قابل برگشت است که به طور قابل توجهی فعالیت ضد میکروبی دارو را مختل نمی کند. هنگام درمان بیماران مسن یا بیماران مشکوک به کمبود فولات زمینه ای باید احتیاط خاصی به عمل آید. تجویز اسید فولیک نیز برای درمان طولانی مدت در دوزهای بالا توصیه می شود.

در طول درمان، مصرف غذاهای حاوی مقادیر زیادی PABA - قسمت های سبز گیاهان (گل کلم، اسفناج، حبوبات)، هویج، گوجه فرنگی نیز توصیه نمی شود.

از قرار گرفتن بیش از حد در معرض نور خورشید و UV باید اجتناب شود.

خطر عوارض جانبی در بیماران مبتلا به ایدز به طور قابل توجهی بیشتر است.

مصرف آن در ورم لوزه و فارنژیت ناشی از استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A به دلیل مقاومت گسترده سویه ها توصیه نمی شود. 480 میلی گرم: 20، 30، 40، 50 یا 100 عدد. P شماره 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. برگه 480 میلی گرم: 20 عدد. P شماره 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. برگه 480 میلی گرم: 20، 30 یا 1000 عدد. R شماره 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. برگه 480 میلی گرم: 1000 عدد. P شماره 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. تعلیق برای تجویز خوراکی 480 میلی گرم در 5 میلی لیتر: ویال. 60 میلی لیتر یا 120 میلی لیتر P شماره 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. برگه 480 میلی گرم: 20 یا 50 عدد. P شماره 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. تعلیق برای تجویز خوراکی برای کودکان 240 میلی گرم: ویال. 100 میلی لیتر P شماره 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. برگه 480 میلی گرم: 20 عدد. R شماره 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. برگه 480 میلی گرم: 20 عدد. P شماره 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. برگه 120 میلی گرم: 20 عدد. P N013420/01 (07-12-2012 - 0000-00-00)
. برگه 480 میلی گرم: 10، 20، 30 یا 40 عدد. R شماره 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. کنسانتره برای آماده سازی r-ra d/inf. 96 میلی گرم/1 میلی لیتر: آمپر. 5 میلی لیتر 10 عدد. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. راه حل d/inf. غلیظ 480 میلی گرم/5 میلی لیتر: آمپر. 10 عدد. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. تعلیق خوراکی 240 میلی گرم/5 میلی لیتر: ویال. 80 میلی لیتر P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. تعلیق برای تجویز خوراکی 240 میلی گرم در 5 میلی لیتر: ویال. 100 میلی لیتر در هر مجموعه با قاشق اندازه گیری P شماره 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. برگه 480 میلی گرم: 20 عدد. R شماره 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. برگه 120 میلی گرم: 20 عدد. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. برگه 120 میلی گرم: 2، 4، 6، 12، 14 یا 20 عدد. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. برگه 480 میلی گرم: 20 عدد. Р N000743/01 (07-10-2017 - 0000-00-00)
. برگه 120 میلی گرم: 20، 30 یا 1000 عدد. R شماره 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. تعلیق برای تجویز خوراکی برای کودکان 240 میلی گرم در 5 میلی لیتر: ویال. 50 میلی لیتر یا 100 میلی لیتر P شماره 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. برگه 480 میلی گرم: 10، 20، 30 یا 100 عدد. P شماره 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. برگه 480 میلی گرم: 20 عدد. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. برگه 960 میلی گرم: 20، 30، 40، 50 یا 100 عدد. P شماره 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. برگه، جلد پوشش داده شده، 960 میلی گرم: 10، 20 یا 50 عدد. P N014158/01 (08-09-2012 - 0000-00-00)
. تعلیق برای تجویز خوراکی 240 میلی گرم در 5 میلی لیتر: ویال. 50 میلی لیتر یا 100 میلی لیتر P N014160/01 (08-09-2029 - 0000-00-00)
. برگه 480 میلی گرم: 20 عدد. P شماره 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. برگه 120 میلی گرم: 20 عدد. R شماره 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. شربت 120 میلی گرم/4 میلی لیتر: fl. 100 میلی لیتر در هر مجموعه با دوز شماره P شماره 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. برگه 480 میلی گرم: 10 یا 20 عدد. R شماره 000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. برگه 960 میلی گرم: 10 عدد. P شماره 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. تعلیق برای تجویز خوراکی 240 میلی گرم در 5 میلی لیتر: ویال. 60 میلی لیتر یا 120 میلی لیتر P شماره 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. برگه 480 میلی گرم: 20 عدد. R شماره 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULPHAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM - توضیحات و دستورالعمل های ارائه شده توسط کتاب مرجع دارویی Vidal.

کوتریموکسازول: دستورالعمل استفاده و بررسی

نام لاتین:کوتریموکسازول

کد ATX: J01EE01

ماده شیمیایی فعال:کوتریموکسازول [سولفامتوکسازول + تری متوپریم] (کوتریموکسازول)

سازنده: Biosintez OJSC، Pharmstandard-Leksredstva OJSC، روسیه

به روز رسانی توضیحات و عکس: 31.07.2017

کوتریموکسازول یک داروی ترکیبی ضد میکروبی سولفونامید است.

فرم انتشار و ترکیب

اشکال دارویی کوتریموکسازول:

  • قرص 120 میلی گرم (10 عدد در بسته های تاولی، 3 بسته در یک بسته مقوایی، 20 عدد در قوطی، 1 قوطی در یک بسته مقوایی، 10 عدد در بسته های تاول، 100 بسته در یک جعبه مقوایی)؛
  • قرص 480 میلی گرم (10 عدد در تاول، 1 یا 2 تاول در یک بسته مقوایی، 10 عدد در بسته های تاول، 3 بسته در یک بسته مقوایی، 20 عدد در قوطی، 1 قوطی در یک بسته مقوایی، 10 عدد. . در بسته های کانتور بدون سلول، 100 بسته در یک جعبه مقوایی)؛
  • قرص 960 میلی گرم (در بسته های 10، 20، 100 یا 500 عددی)؛
  • سوسپانسیون برای تجویز خوراکی (50، 100 یا 125 میلی گرم هر کدام در بطری های شیشه ای تیره، 1 بطری کامل با یک قاشق دوز در یک بسته مقوایی).
  • گرانول برای تهیه سوسپانسیون برای تجویز خوراکی (4.8 گرم در بطری های 100 میلی لیتری، 1 یا 20 بطری در یک بسته).

مواد فعال در کوتریموکسازول:

  • 1 قرص 120 میلی گرم: سولفامتوکسازول - 100 میلی گرم و تری متوپریم - 20 میلی گرم.
  • 1 قرص 480 میلی گرم: سولفامتوکسازول - 400 میلی گرم و تری متوپریم - 80 میلی گرم.
  • 1 قرص 960 میلی گرم: سولفامتوکسازول - 800 میلی گرم و تری متوپریم - 160 میلی گرم.
  • 5 میلی لیتر سوسپانسیون: سولفامتوکسازول - 200 میلی گرم و تری متوپریم - 40 میلی گرم.
  • 5 میلی لیتر سوسپانسیون تهیه شده از گرانول: سولفامتوکسازول - 200 میلی گرم و تری متوپریم - 40 میلی گرم.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

سولفامتوکسازول از نظر ساختاری مشابه اسید پارا آمینو بنزوئیک است و با جلوگیری از ادغام پارا آمینو بنزوئیک اسید در مولکول آن، در تولید اسید دی هیدروفولیک در سلول های باکتریایی دخالت می کند. تری متوپریم خواص سولفامتوکسازول را با تداخل در فرآیند احیای دی هیدروفولیک اسید به تتراهیدروفولیک اسید افزایش می دهد. دومی شکل فعال اسید فولیک است که مسئول تقسیم سلول های میکروبی و متابولیسم پروتئین در آنها است.

کوتریموکسازول یک عامل باکتری کش با طیف وسیع است. با فعالیت زیاد در برابر میکروارگانیسم های زیر مشخص می شود: Chlamydia spp. (از جمله کلامیدیا پسیتاسی، کلامیدیا تراکوماتیس)، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوکوس گونه. (به ویژه سویه های همولیتیک با افزایش حساسیت به پنی سیلین)، پنوموسیستیس کارینی، گونه های استافیلوکوکوس، مورگانلا، نایسریا گونوره، نایسریا مننژیتیدیس، یرسینیا، اشریشیا کلی (شامل سویه های انترتوتولاژیژن) (شامل سالمونلا پاراتیفی و سالمونلا تیفی)، Serratia marcescens، Vibrio cholerae، برخی از گونه‌های سودوموناس (به استثنای سودوموناس آئروژینوزا)، باسیلوس آنتراسیس، Providencia، Haemophilus influenzae (از جمله سویه‌های amoneapllapllainsteria)، p. انتروباکتر spp. Nocardia asteroides، سیتروباکتر، Bordetella pertussis، Mycobacterium spp. (از جمله مایکوباکتریوم لپرا)، انتروکوکوس فکالیس، گونه های بروسلا، فرانسیسلا تولارنسیس، گونه های کلبسیلا، گونه های پاستورلا، گونه های پروتئوس.

کوتریموکسازول روی تک یاخته‌ها نیز تأثیر می‌گذارد: لیشمانیا، گونه‌های پلاسمودیوم، هیستوپلاسما کپسولاتوم، توکسوپلاسما گوندی، کوکسیدیوئیدس ایمیتیس، اکتینومایسس اسرائیل، قارچ‌های بیماری‌زا. ویروس هایی که به دارو مقاومت نشان می دهند عبارتند از Corynebacterium spp.، Leptospira spp.، Pseudomonas aeruginosa، Treponema spp.، Mycobacterium tuberculosis.

این دارو فعالیت حیاتی E.coli را سرکوب می کند که باعث کاهش تولید تیامین، نیاسین، ریبوفلاوین و سایر ویتامین های B در روده می شود. اثر درمانی حداقل 7 ساعت طول می کشد.

فارماکوکینتیک

در صورت مصرف خوراکی، کوتریموکسازول تقریباً 90٪ جذب می شود. حداکثر سطح ماده در پلاسما 1 تا 4 ساعت پس از تجویز ثبت می شود و غلظت درمانی تا 7 ساعت پس از یک دوز واحد در سطح مورد نیاز باقی می ماند. کوتریموکسازول به خوبی در سراسر بافت‌ها و سیستم‌های بدن توزیع می‌شود، به سدهای جفتی و خونی مغزی و همچنین در شیر مادر نفوذ می‌کند. در طول درمان، غلظت این ماده در ادرار و ریه‌ها از غلظت پلاسما بیشتر می‌شود.

کوتریموکسازول به میزان کمتری در مایع بینابینی، ترشحات برونش، شیر مادر، ترشحات واژن، زلالیه چشم، بافت و ترشحات پروستات، بزاق، مایع گوش میانی (در طول فرآیند التهابی)، استخوان ها، صفرا، مغزی نخاعی تجمع می یابد. مایع. سولفامتوکسازول 66 درصد، تری متوپریم 45 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

هر دو جزء فعال کوتریموکسازول متابولیزه می شوند و مشتقات استیله را تشکیل می دهند (این بیشتر برای سولفامتوکسازول است). متابولیت ها فعالیت ضد باکتریایی ندارند.

کوتریموکسازول بدون تغییر از طریق کلیه ها (تری متوپریم - 50٪ از دوز مصرفی، سولفامتوکسازول - 20٪ از دوز مصرفی) و به شکل متابولیت ها (80٪ از دوز مصرف شده در طی 72 ساعت) دفع می شود. مقدار کمی از این ماده از طریق روده دفع می شود. نیمه عمر تری متوپریم 10-12 ساعت و سولفامتوکسازول 9-11 ساعت است. در کودکان، به طور قابل توجهی کمتر است و بر اساس سن تعیین می شود: تا 1 سال، نیمه عمر 7-8 ساعت، از 1 تا 10 سال - 5-6 ساعت است. در بیماران مسن و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، نیمه عمر کوتریموکسازول افزایش می یابد.

موارد مصرف

تک درمانی:

  • عفونت های دستگاه تنفسی: برونشیت حاد و مزمن، برونش پنومونی، پنومونی لوبار و پنوموسیستیس، برونشکتازی.
  • عفونت های دستگاه گوارش: وبا، ناقل سالمونلا، کلانژیت، اسهال خونی، تب پاراتیفوئید، کوله سیستیت، تب حصبه و گاستروانتریت ناشی از سویه های انتروتوکسیک اشریشیا کلی؛
  • عفونت اندام های گوش و حلق و بینی: لوزه، لارنژیت، سینوزیت، مخملک، اوتیت میانی؛
  • عفونت های دستگاه تناسلی ادراری: سوزاک (مرد و زن)، گرانولوم اینگوینال، لنفوگرانولوم ونرئوم، شانکروئید، اپیدیدیمیت، پروستاتیت، پیلیت، سیستیت، پیلونفریت، اورتریت.
  • عفونت های بافت نرم و پوست: عفونت زخم، فورونکولوز، آکنه، پیودرما.

درمان پیچیده:

  • بروسلوز حاد؛
  • توکسوپلاسموز؛
  • مالاریا (پلاسمودیوم فالسیپاروم)؛
  • بلاستومایکوز آمریکای جنوبی؛
  • استئومیلیت حاد و مزمن؛
  • سایر عفونت های مفصلی

موارد منع مصرف

مطلق:

  • نارسایی کلیه (کلیرانس کراتینین کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه)؛
  • کم خونی کمبود B12؛
  • کم‌خونی آپلاستیک؛
  • نارسایی کبد؛
  • کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز؛
  • آگرانولوسیتوز، لکوپنی؛
  • هیپربیلی روبینمی در کودکان؛
  • کودکان تا 3 ماه؛
  • بارداری و شیردهی؛
  • حساسیت به کوتریموکسازول یا سایر سولفونامیدها.

نسبت فامیلی:

  • آسم برونش؛
  • کمبود اسید فولیک؛
  • بیماری های تیروئید؛
  • اختلال در عملکرد کلیه و کبد؛
  • سابقه واکنش های آلرژیک.

دستورالعمل استفاده از کوتریموکسازول: روش و دوز

طبق دستورالعمل، کوتریموکسازول باید به صورت خوراکی در حین یا بعد از غذا مصرف شود.

از گرانول ها سوسپانسیون تهیه می شود. برای انجام این کار، 100 میلی لیتر آب جوشیده را به بطری اضافه کنید و کاملا مخلوط کنید.

  • بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال: 960 میلی گرم 1 بار در روز یا 480 میلی گرم 2 بار در روز، در موارد شدید - 480 میلی گرم 3 بار در روز، برای عفونت های مزمن - 480 میلی گرم 2 بار در روز.
  • کودکان 6-12 ساله: 240-480 میلی گرم 2 بار در روز.
  • کودکان 2-6 ساله: 120-240 میلی گرم 2 بار در روز.
  • کودکان 1 تا 2 ساله: 120 میلی گرم 2 بار در روز.
  • بزرگسالان و نوجوانان بالای 12 سال: 960 میلی گرم 2 بار در روز.
  • کودکان 7-12 ساله: 480 میلی گرم 2 بار در روز.
  • کودکان 4-6 ساله: 240-480 میلی گرم 2 بار در روز.
  • کودکان از 7 ماه تا 6 سال: 120-240 میلی گرم 2 بار در روز.
  • کودکان 3 تا 6 ماه: 120 میلی گرم 2 بار در روز.

مدت درمان بستگی به اندیکاسیون و تصویر کلی بالینی دارد که معمولاً بین 5 تا 10 روز متغیر است. پس از از بین رفتن علائم بالینی بیماری، مصرف دارو باید 2 روز دیگر ادامه یابد. درمان بروسلوز حاد 3-4 هفته طول می کشد، پاراتیفوئید و تب حصبه - 1-3 ماه. درمان عفونت های مزمن بیشتر طول می کشد.

برای جلوگیری از عود عفونت های مزمن مجاری ادراری، کوتریموکسازول برای بزرگسالان و نوجوانان بالای 12 سال با دوز 480 میلی گرم یک بار در روز در شب، برای کودکان زیر 12 سال - 12 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تجویز می شود. دوره می تواند از 3 تا 12 ماه طول بکشد.

برای سیستیت حاد در کودکان 7-16 ساله 480 میلی گرم 2 بار در روز به مدت 3 روز تجویز می شود.

دوز اولیه برای تیفوس 960 میلی گرم 3 بار در روز است، پس از کاهش تب، دوز به 960 میلی گرم 2 بار در روز کاهش می یابد، درمان حداقل به مدت 2 هفته ادامه می یابد. برای کودکان، دوز 2 برابر کاهش می یابد.

برای بیماران مبتلا به فارنژیت سوزاک، کوتریموکسازول در صورت حساسیت مفرط به پنی سیلین تجویز می شود: با دوز 4320 میلی گرم یک بار در روز به مدت 5 روز.

برای برخی بیماری ها در بزرگسالان، پزشک ممکن است یک دوز واحد از دارو یا دوره های کوتاه مدت را توصیه کند. به عنوان مثال:

  • سیستیت بدون عارضه در زنان: 2400 میلی گرم یک بار با آب فراوان.
  • شانکروئید: 3840 میلی گرم یک بار با آب فراوان.
  • سوزاک حاد بدون عارضه: 2400 میلی گرم یک بار، 8 ساعت بعد - دوز مشابه مصرف کنید.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با کلیرانس کراتینین (CL) بیش از 25 میلی لیتر در دقیقه، نیازی به تنظیم دوز کوتریموکسازول ندارند؛ با کلیرانس کراتینین 15 تا 25 میلی لیتر در دقیقه، دوز استاندارد در طول 3 اولین بار تجویز می شود. روز درمان، سپس ½ دوز استاندارد. برای بیماران مبتلا به CC کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه، ½ دوز استاندارد را می توان تنها در صورتی استفاده کرد که بیمار تحت همودیالیز باشد.

اثرات جانبی

  • از اندام های خونساز: آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی، کم خونی مگالوبلاستیک، نوتروپنی، لکوپنی.
  • از سیستم عصبی: سرگیجه، سردرد؛ در برخی موارد - لرزش، بی تفاوتی، نوریت محیطی، افسردگی، مننژیت آسپتیک.
  • از دستگاه تنفسی: ارتشاح ریوی، اسپاسم برونش؛
  • از دستگاه گوارش: استوماتیت، گلوسیت، گاستریت، اسهال، درد شکم، از دست دادن اشتها، کلستاز، تهوع، استفراغ، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، انتروکولیت کاذب غشایی، هپاتونکروز، هپاتیت.
  • از سیستم ادراری: هماچوری، کریستالوری، هیپرکراتینینمی، پلی اوری، افزایش غلظت اوره، اختلال در عملکرد کلیه، نفریت بینابینی، نفروپاتی سمی همراه با الیگوری و آنوری.
  • از سیستم اسکلتی عضلانی: میالژی، آرترالژی؛
  • واکنش های آلرژیک: بثورات پوستی، خارش، درماتیت لایه بردار، هیپرمی اسکلرا، آنژیوادم، تب، میوکاردیت آلرژیک، حساسیت به نور، نکرولیز اپیدرمی سمی، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو.
  • سایر موارد: هیپوگلیسمی

مصرف بیش از حد

علائم مصرف بیش از حد کوتریموکسازول شامل کریستالوری، هماچوری، قولنج روده، حالت تهوع، استفراغ، تب، سردرد، سرگیجه، اختلالات بینایی، خواب آلودگی، تاری هوشیاری، افسردگی، غش است. استفاده طولانی مدت از دارو در دوزهای بالا همچنین می تواند باعث ایجاد زردی، کم خونی مگالوبلاستیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی شود.

اقدامات اورژانسی در صورت مصرف بیش از حد شامل شستشوی معده است. تری متوپریم با اسیدی شدن ادرار سریعتر از بدن دفع می شود. مصرف مایعات خوراکی و تجویز عضلانی کلسیم فولینات در دوز روزانه 5-15 میلی گرم نیز توصیه می شود (اثر تری متوپریم را بر روی مغز استخوان خنثی می کند). در صورت لزوم، همودیالیز انجام می شود.

دستورالعمل های ویژه

در طول درمان طولانی مدت (بیش از 1 ماه) لازم است آزمایش خون منظم انجام شود، زیرا خطر تغییرات خونی (از جمله موارد بدون علامت) وجود دارد. این تغییرات با مصرف اسید فولیک (دوز روزانه 6-3 میلی گرم) قابل برگشت است، در حالی که فعالیت ضد میکروبی دارو به طور قابل توجهی مختل نمی شود. هنگام درمان سالمندان و بیماران مشکوک به کمبود فولات زمینه ای باید احتیاط کرد. تجویز اضافی اسید فولیک نیز در طول درمان طولانی مدت با کوتریموکسازول در دوزهای بالا توصیه می شود. علاوه بر این، در طول درمان طولانی مدت، نظارت بر وضعیت عملکرد کبد و کلیه ضروری است.

برای جلوگیری از ایجاد کریستالوری، از بار مایع کافی اطمینان حاصل کنید و حجم کافی از خروجی ادرار را حفظ کنید. با کاهش عملکرد فیلتراسیون کلیه ها، خطر ابتلا به عوارض آلرژیک و سمی سولفونامیدها به طور قابل توجهی افزایش می یابد.

در طول درمان، توصیه می شود از اشعه بیش از حد خورشید و اشعه ماوراء بنفش خودداری شود و همچنین غذاهای حاوی مقادیر زیادی پارا آمینوبنزوئیک اسید (PABA) مانند گوجه فرنگی، هویج، قسمت های سبز گیاهان (اسفناج، گل کلم و ...) از رژیم غذایی حذف شود. حبوبات).

بیماران مبتلا به سندرم نقص ایمنی اکتسابی (ایدز) در معرض خطر بیشتری برای ایجاد عوارض جانبی هستند.

به دلیل مقاومت گسترده سویه ها، کوتریموکسازول برای فارنژیت و لوزه های ناشی از استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A توصیه نمی شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده

در طول درمان، هنگام رانندگی و انجام انواع بالقوه خطرناک کارهایی که نیاز به افزایش تمرکز و واکنش‌های روانی حرکتی فوری دارند، باید مراقب باشید. احتمال عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی را باید در نظر گرفت: سرگیجه، توهم، تشنج، سرگیجه. در صورت توسعه، توصیه می شود از انجام فعالیت های فوق خودداری کنید.

تداخلات دارویی

  • مشتقات اسید سالیسیلیک: اثر کوتریموکسازول را افزایش می دهد.
  • متوترکسات: سمیت آن افزایش می یابد.
  • داروهای هیپوگلیسمی: اثر آنها افزایش یافته است.
  • داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم: فعالیت آنها افزایش می یابد.
  • فنی توئین، وارفارین: شدت متابولیسم کبدی آنها کاهش می یابد، اثرات افزایش می یابد.
  • داروهای ضد بارداری خوراکی: اثربخشی آنها کاهش می یابد.
  • پروکائین، بنزوکائین، پروکائین آمید و سایر داروهایی که در نتیجه هیدرولیز آنها PABA تشکیل می شود: کاهش اثر کوتریموکسازول.
  • ریفامپیسین: نیمه عمر تری متوپریم کاهش می یابد.
  • پیریمتامین در دوزهای بیشتر از 25 میلی گرم در هفته: خطر ابتلا به کم خونی مگالوبلاستیک افزایش می یابد.
  • دیورتیک ها (به ویژه تیازیدها): خطر ترومبوسیتوپنی به ویژه در افراد مسن افزایش می یابد.
  • پارا آمینوسالیسیلیک اسید، فنی توئین، باربیتورات ها: تظاهرات کمبود اسید فولیک افزایش می یابد.
  • کلستیرامین: جذب کوتریموکسازول کاهش می یابد (در این زمینه دارو باید 1 ساعت قبل یا 6-4 ساعت پس از مصرف کلستیرامین مصرف شود).
  • داروهایی که خون سازی مغز استخوان را مهار می کنند: خطر سرکوب مغز استخوان را افزایش می دهد.
  • ایندومتاسین، بوتادیون، ناپروکسن، سالیسیلات ها و برخی دیگر از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی: اثر کوتریموکسازول ممکن است با ایجاد عوارض نامطلوب افزایش یابد.
  • کلریدین: اثر ضد میکروبی دارو افزایش می یابد.

بین دیورتیک ها (فروزماید، تیازیدها و غیره) و داروهای خوراکی کاهنده قند خون (مشتقات سولفونیل اوره) از یک طرف و سولفونامیدهای ضد میکروبی از طرف دیگر، ایجاد یک واکنش آلرژیک متقابل امکان پذیر است.

آنالوگ ها

آنالوگ های Co-trimoxazole عبارتند از: Berlocid 240، Biseptol، Bactrim، Groseptol، Brifeseptol، Duo-Septol، Dvaseptol، Co-trimoxazole-Acri، Cotrifarm 480، Co-trimoxazole-STI، Oriprim، Co-trimoxazole-Acri. , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

شرایط و ضوابط نگهداری

در جای خشک، دور از نور و دور از دسترس کودکان نگهداری شود. قرص ها و گرانول ها - در دمای 15-25 ºС ، تعلیق - در دمای حداکثر 15 ºС.

ماندگاری قرص ها 5 سال، سوسپانسیون و گرانول ها 2 سال می باشد. سوسپانسیون تهیه شده از گرانول را می توان به مدت 2 هفته در دمای اتاق و تا 4 هفته در یخچال نگهداری کرد.

کوتریموکسازول [سولفامتوکسازول + تری متوپریم]

نام لاتین

کوتریموکسازول

نام شیمیایی

تری متوپریم* و سولفامتوکسازول* به نسبت جرمی 1:5

گروه دارویی

سولفونامیدها

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک: ضد باکتری با طیف وسیع، ضد باکتری، ضد تک یاخته.

فعال در برابر تعدادی گرم مثبت (Staphylococcus spp.، Streptococcus spp.، Listeria monocytogenes، Nocardia asteroides) و گرم منفی (Enterobacteriaceae - Shigella spp.، Klebsiella spp.، Proteus spp.، Yersinia ducre, yersinia spp. سویه های H.influenzae، Legionella pneumophila، Bordetella pertussis، Brucella spp.، Salmonella spp.، Enterobacter spp.، برخی از سویه های Escherichia coli، Vibrio cholerae، Citrobacter spp.، Neisseria spp.، Neisseria spp. carinii، Toxoplasma gondii، شامل h. مقاوم به سولفونامیدها

مکانیسم اثر به دلیل یک اثر مسدود کننده مضاعف بر متابولیسم باکتری است. سولفامتوکسازول، از نظر ساختاری مشابه PABA، توسط سلول میکروبی جذب می شود و از گنجاندن PABA در مولکول دی هیدروفولیک اسید جلوگیری می کند. تری متوپریم به طور برگشت پذیر دی هیدروفولات ردوکتاز باکتریایی را مهار می کند، سنتز تتراهیدروفولیک اسید از دی هیدروفولیک اسید، تشکیل بازهای پورین و پیریمیدین، اسیدهای نوکلئیک را مختل می کند. از رشد و تولید مثل میکروارگانیسم ها جلوگیری می کند.

به دلیل مهار فعالیت حیاتی E.coli، سنتز تیامین، ریبوفلاوین، اسید نیکوتین و سایر ویتامین های B کمپلکس در روده کاهش می یابد.

پس از مصرف خوراکی، هر دو جزء به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شوند. Cmax در خون طی 1-4 ساعت به دست می آید، غلظت آنتی باکتریال به مدت 7 ساعت حفظ می شود. 24 ساعت پس از یک دوز واحد، مقادیر کمی در پلاسما شناسایی می شود. غلظت تعادل در پلاسما پس از 2-3 روز ثبت می شود. 44 درصد تری متوپریم و 70 درصد سولفامتوکسازول به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. هر دو ماده در کبد (استیلاسیون) تبدیل به متابولیت های غیرفعال می شوند. آنها به طور مساوی در بدن توزیع می شوند، از موانع هیستوهماتیک عبور می کنند و غلظت هایی را در ریه ها و ادرار ایجاد می کنند که بیشتر از محتوای پلاسما است. به میزان کمتری در ترشحات برونش، ترشحات واژن، ترشحات و بافت پروستات، مایع گوش میانی، مایع مغزی نخاعی، صفرا، استخوان ها، بزاق، زلالیه چشم، شیر مادر، مایع بینابینی تجمع می یابند. میزان دفع آنها یکسان است، T 1/2 - 10-11 ساعت در کودکان، T 1/2 به طور قابل توجهی کمتر است و به سن بستگی دارد: تا 1 سال - 7-8 ساعت، 1-10 سال - 5-6 ساعت در افراد مسن و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، T1/2 افزایش می یابد. از طریق کلیه ها به صورت متابولیت ها و بدون تغییر (50-70٪ تری متوپریم و 10-30٪ سولفامتوکسازول) از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای دفع می شود.

کاربرد

عفونت های دستگاه تنفسی: برونشیت (حاد و مزمن، پیشگیری از عود)، برونشکتازی، آمپیم پلور، آبسه ریه، پنومونی (درمان و پیشگیری)، از جمله. ناشی از پنوموسیستیس کارینی در بیماران مبتلا به ایدز. دستگاه ادراری: اورتریت، سیستیت، پیلیت، پیلونفریت، پروستاتیت، اپیدیدیمیت؛ دستگاه ادراری تناسلی: سوزاک، شانکروئید، لنفوگرانولوم ونرئوم، گرانولوم اینگوینال. دستگاه گوارش: اسهال باکتریایی، شیگلوز، وبا (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی)، تب حصبه و تب پاراتیفوئید (از جمله ناقل باکتری)، کوله سیستیت، کلانژیت، گاستروانتریت ناشی از سویه های انتروتوکسیک E. coli. پوست و بافت های نرم: آکنه، فورونکولوز، پیودرما، اریسیپل، عفونت زخم، آبسه بافت نرم. اندام های گوش و حلق و بینی: اوتیت میانی، سینوزیت، لارنژیت؛ جراحی؛ سپتی سمی، مننژیت، استئومیلیت (حاد و مزمن)، آبسه مغزی، بروسلوز حاد، بلاستومایکوز آمریکای جنوبی، مالاریا (Plasmodium falciparum)، توکسوپلاسموز (به عنوان بخشی از درمان پیچیده).

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط (از جمله به سولفونامیدها یا تری متوپریم)، ​​نارسایی کبد یا کلیه، کم خونی ناشی از کمبود B 12، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، بارداری، شیردهی، کودکان (تا 2 ماه - برای تجویز خوراکی، تا 6 سال). سال - برای تجویز تزریقی)، هیپربیلی روبینمی در کودکان.

محدودیت در استفاده

در موارد کمبود احتمالی اسید فولیک (از جمله در افراد مسن، بیماران مبتلا به الکلیسم مزمن، با سندرم سوء جذب - در این موارد، با وزن کم، فولات اضافی نشان داده شده است)، سابقه آلرژیک سنگین، آسم برونش، اختلال کبدی با احتیاط مصرف شود. و عملکرد غدد تیروئید

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

اثرات جانبی

از سیستم عصبی و اندام های حسی: مننژیت آسپتیک، سردرد، تشنج، نوریت محیطی، آتاکسی، سرگیجه، وزوز گوش، سردرد، توهم، افسردگی، بی تفاوتی، عصبی بودن، ضعف، خستگی، بی خوابی.

از دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم، بی اشتهایی، هپاتیت کلستاتیک و نکروزان، افزایش سطح سرمی ترانس آمینازها و بیلی روبین، انتروکولیت کاذب غشایی، پانکراتیت، استوماتیت، گلوسیت.

از دستگاه تنفسی: سرفه آلرژیک و تنگی نفس، نفوذ در ریه ها.

از اندام های خونساز: آگرانولوسیتوز، کم خونی آپلاستیک، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، نوتروپنی، کم خونی همولیتیک، کم خونی مگالوبلاستیک، هیپوپرروترومبینمی، متهموگلوبینمی، ائوزینوفیلی.

از سیستم ادراری: نارسایی کلیه، نفریت بینابینی، افزایش کراتینین پلاسما، نفروپاتی سمی همراه با الیگوری و آنوری.

واکنش های آلرژیک: کهیر، بثورات پوستی، نکرولیز اپیدرمی سمی (سندرم لایل)، سندرم استیونز-جانسون، آنافیلاکسی، میوکاردیت آلرژیک، اریتم مولتی فرم، درماتیت لایه بردار، ادم کوئینکه، تب دارویی، لرز عمومی، تب دارویی، لرز کلی بثورات پوستی عمومی، حساسیت به نور، خارش، قرمزی صلبیه. گزارش هایی از پری آرتریت ندوزا و لوپوس اریتماتوز سیستمیک وجود دارد.

سایر موارد: هیپرکالمی، هیپوناترمی، آرترالژی، میالژی، موارد جدا شده رابدومیولیز (عمدتا در بیماران مبتلا به ایدز).

اثر متقابل

NSAID ها، داروهای ضد دیابت (مشتقات سولفونیل اوره)، دیفنین، داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم، دیورتیک های تیازیدی، باربیتورات ها اثرات درمانی (و جانبی) را افزایش می دهند (آنها را از پروتئین های پلاسما خارج می کند و غلظت خون را افزایش می دهد). هگزامتیلن تترامین (اوروتروپین)، اسید اسکوربیک باعث افزایش کریستالوری (باعث اسیدی شدن ادرار می شود).

کوتریموکسازول غلظت دیگوکسین سرم را به خصوص در بیماران مسن افزایش می دهد (پایش غلظت دیگوکسین سرم ضروری است). با مصرف همزمان، اثربخشی داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای کاهش می یابد.

در صورت استفاده همزمان با ایندومتاسین، افزایش غلظت سولفامتوکسازول در خون امکان پذیر است.

کوتریموکسازول شدت متابولیسم کبدی فنی توئین را کاهش می دهد (T1/2 آن را 39٪ افزایش می دهد و کلیرانس متابولیک را تا 27٪ کاهش می دهد). در پس زمینه کوتریموکسازول، فعالیت ضد صرع فنی توئین افزایش می یابد. اثر عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی را افزایش می دهد. در مقابل پس زمینه کوتریموکسازول، که برای ترشح کلیوی رقابت می کند، دفع کندتر می شود، سطح در بافت ها افزایش می یابد و خطر ایجاد اثرات سمی آمانتادین افزایش می یابد. ما یک مورد روان پریشی حاد را در یک بیمار 84 ساله توصیف می کنیم که پس از تجویز ترکیبی کوتریموکسازول و آمانتادین رخ داده است. در صورت مصرف همزمان با مهارکننده های ACE، به ویژه در بیماران مسن، ممکن است هیپرکالمی ایجاد شود.

کوتریموکسازول ممکن است PT را در بیمارانی که همزمان از وارفارین استفاده می کنند طولانی کند (تنظیم دوز وارفارین لازم است). قابلیت اطمینان پیشگیری از بارداری خوراکی را کاهش می دهد (میکرو فلور روده را مهار می کند و گردش کبدی ترکیبات هورمونی را کاهش می دهد). پیریمتامین (بیش از 25 میلی گرم در هفته) احتمال ابتلا به کم خونی مگالوبلاستیک را افزایش می دهد.

بیمارانی که کوتریموکسازول و سیکلوسپورین را پس از پیوند کلیه مصرف می کنند ممکن است بدتر شدن قابل برگشت در عملکرد کلیه را تجربه کنند که با هیپرکراتینینمی آشکار می شود.

مصرف بیش از حد

علائم مصرف بیش از حد حاد: بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، ضعف، درد شکم، سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، گیجی. تب، هماچوری و کریستالوری ممکن است.

درمان: شستشوی معده، تجویز مایعات، اصلاح اختلالات الکترولیتی. در صورت لزوم، همودیالیز.

علائم مصرف بیش از حد مزمن: سرکوب مغز استخوان (ترومبوسیتوپنی، لکوپنی و/یا کم خونی مگالوبلاستیک).

درمان و پیشگیری: تجویز اسید فولیک (5-15 میلی گرم در روز).

دستورالعمل استفاده و دوز

داخل، عضلانی، داخل وریدی. 2 بار در روز (هر 12 ساعت). تک دوز: بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 960 میلی گرم. کودکان 2-6 ماهه - 120 میلی گرم (یا 2.5 میلی لیتر سوسپانسیون کودکان)، 6 ماه - 5 سال - 240 میلی گرم (یا 5 میلی لیتر سوسپانسیون کودکان)، 6-12 سال - 480 میلی گرم (یا 10 میلی لیتر سوسپانسیون کودکان).

درمان عفونت‌های حاد تا زمان ناپدید شدن علائم بالینی ادامه می‌یابد و برای 2 روز آینده، میانگین مدت حداقل 5 روز است. مدت دوره برای عفونت های دستگاه ادراری، تشدید برونشیت مزمن، اوتیت مدیای حاد، شانکر، لنفوگرانولوماتوز اینگوینال - 10-14 روز. شیگلوز، اسهال مسافرتی - 5 روز؛ عفونت های بدون عارضه دستگاه ادراری تحتانی - 1-3 روز؛ بروسلوز حاد - 3-4 هفته؛ تب حصبه و تب پاراتیفوئید - 1-3 ماه. پروستاتیت مزمن - 3 ماه. تزریقی (برای عفونت های شدید): بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 3 میلی لیتر IM 2 بار در روز. کودکان 6-12 ساله - 1.5 میلی لیتر IM 2 بار در روز، یا 10-20 میلی لیتر قطره داخل وریدی در 250 میلی لیتر محلول کلرید سدیم 0.9٪ یا محلول گلوکز 5٪ 2 بار در روز، کودکان 6-12 سال - 18 میلی گرم ( 15 میلی گرم سولفامتوکسازول و 3 میلی گرم تری متوپریم) به ازای هر 1 کیلوگرم وزن بدن 2 بار در روز. مدت زمان متوسط ​​​​5 روز است، سپس تجویز خوراکی.

برای پیشگیری از عود عفونت های مزمن دستگاه ادراری بدون باکتریوری: بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 480 میلی گرم یک بار در روز در شب، کودکان زیر 12 سال - 2 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن تری متوپریم در روز و 10 میلی گرم. / کیلوگرم سولفامتوکسازول در روز، مدت - 3-12 ماه.

در درمان پنومونی ناشی از پنوموسیستیس کارینی از دوزهای بالاتر استفاده می شود: 20-15 میلی گرم بر کیلوگرم تری متوپریم و 100-75 میلی گرم بر کیلوگرم سولفامتوکسازول در روز در 4 دوز، به مدت 21-14 روز خوراکی یا تزریقی. برای پیشگیری از پنومونی پنوموسیستیس - دوزهای معمول در دوره عود احتمالی.

سوزاک بدون عارضه - 480 میلی گرم 2 بار در روز، 2 روز، یا برای اولین دوز - 2.4 گرم (5 قرص) و پس از 8 ساعت 2.4 گرم دیگر، یا یک دوز واحد 3.84 گرم (8 قرص).

برای عفونت گنوکوکی نازوفارنکس - 960 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 7 روز.

برای مالاریا ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم 1.92 گرم (4 قرص) 2 بار در روز به مدت 2 روز تجویز می شود.

اقدامات پیشگیرانه

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه با کراتینین Cl 15-25 میلی لیتر در دقیقه خوراکی در دوزهای متوسط ​​به مدت 3 روز و سپس - 50٪ از میانگین دوز روزانه تجویز می شوند. هنگامی که مقادیر کراتینین کلر کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه است، آنها (1/2 از دوز متوسط) فقط در زمینه همودیالیز استفاده می شوند. هنگامی که به صورت تزریقی در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی تجویز می شود، غلظت سولفامتوکسازول در پلاسمای خون باید هر 2-3 روز در نمونه های گرفته شده قبل از تجویز بعدی تعیین شود (در غلظت های بالاتر از 150 میکروگرم در میلی لیتر، درمان تا رسیدن به سطح 120 میکروگرم متوقف می شود. /ml).

اگر بثورات، سرفه، آرترالژی یا علائم دیگر ظاهر شد، مصرف باید فورا قطع شود. تجویز طولانی مدت با نظارت سیستماتیک ترکیب سلولی خون محیطی، وضعیت عملکردی کبد و کلیه ها انجام می شود. برای جلوگیری از کریستالوری، نوشیدن مایعات قلیایی فراوان (3-2 لیتر در روز) توصیه می شود.

از قرار گرفتن بیش از حد در معرض نور خورشید و UV باید اجتناب شود. خطر عوارض جانبی در بیماران مبتلا به ایدز به طور قابل توجهی بیشتر است. تجویز همزمان اسید فولیک در بیماران مبتلا به HIV، احتمال ایجاد مقاومت به سولفونامید را در سویه های پنوموسیستیس کارینی افزایش می دهد.

سال آخرین تعدیل

2011

تعامل با سایر مواد فعال

سولفامتوکسازول یک عامل ضد میکروبی موثر است.


آنالوگ های داروی کوتریموکسازول [سولفامتوکسازول + تری متوپریم] (کوتریموکسازول)، مطابق با اصطلاحات پزشکی، به نام "مترادف" ارائه شده است - داروهایی که از نظر اثرات آنها بر بدن قابل تعویض هستند و حاوی یک یا چند ماده فعال یکسان هستند. هنگام انتخاب مترادف ها، نه تنها هزینه آنها، بلکه کشور تولید کننده و شهرت سازنده را نیز در نظر بگیرید.

توضیحات دارو

کوتریموکسازول [سولفامتوکسازول + تری متوپریم] (کوتریموکسازول)- یک داروی ضد میکروبی ترکیبی متشکل از سولفامتوکسازول و تری متوپریم. سولفامتوکسازول که از نظر ساختاری شبیه به اسید پارا آمینو بنزوئیک (PABA) است، سنتز دی هیدروفولیک اسید را در سلول های باکتریایی مختل می کند و از گنجاندن PABA در مولکول آن جلوگیری می کند. تری متوپریم با تداخل در کاهش اسید دی هیدروفولیک به اسید تتراهیدروفولیک، شکل فعال اسید فولیک که مسئول متابولیسم پروتئین و تقسیم سلولی میکروبی است، اثر سولفامتوکسازول را افزایش می دهد.

این یک داروی باکتری کش با طیف وسیع است که در برابر میکروارگانیسم های زیر فعال است: Streptococcus spp. (سویه های همولیتیک به پنی سیلین حساس تر هستند)، گونه های استافیلوکوک، استرپتوکوک پنومونیه، نایسریا مننژیتیدیس، نایسریا گونوره، اشریشیا کلی (از جمله سویه های انتروتوکسوژنیک)، گونه های سالمونلا. (شامل سالمونلا تیفی و سالمونلا پاراتیفی)، ویبریوکلرا، باسیلوس آنتراسیس، هموفیلوس آنفلوآنزا (شامل سویه‌های مقاوم به آمپی‌سیلین)، لیستریا، نوکاردیا استروئیدها، بوردتلا سیاه سرفه، انتروکوکوس اسپ.پ.سپ. Francisella tularensis، Brucella spp.، Mycobacterium spp. (شامل مایکوباکتریوم لپرا)، سیتروباکتر، انتروباکتر، لژیونلا پنوموفیلا، پروویدنسیا، برخی از گونه‌های سودوموناس (به جز سودوموناس آئروژینوزا)، سراتیا مارسسنس، شیگلا، یرسینیا، مورگانلا، مورگانلا، مورگانلایوسیست. کلامیدیا spp. (از جمله Chlamydia trachomatis، Chlamydia psittaci)؛ تک یاخته: Plasmodium spp.، Toxoplasma gondii، قارچ های بیماری زا، Actinomyces israelii، Coccidioides immitis، Histoplasma capsulatum، Leishmania spp.

مقاوم به دارو: Corynebacterium spp.، Pseudomonas aeruginosa، Mycobacterium tuberculosis، Treponema spp.، Leptospira spp.، ویروس ها.

فعالیت حیاتی E.coli را مهار می کند که منجر به کاهش سنتز تیمین، ریبوفلاوین، اسید نیکوتین و سایر ویتامین های B در روده می شود.

لیست آنالوگ ها

توجه داشته باشید! این لیست حاوی مترادف های Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole) است که ترکیب مشابهی دارند، بنابراین می توانید با در نظر گرفتن شکل و دوز دارویی که توسط پزشک تجویز شده است، جایگزینی را انتخاب کنید. اولویت را به تولید کنندگان ایالات متحده آمریکا، ژاپن، اروپای غربی و همچنین شرکت های معروف اروپای شرقی بدهید: KRKA، Gedeon Richter، Actavis، Egis، Lek، Hexal، Teva، Zentiva.


فرم انتشار(بر اساس محبوبیت)قیمت، مالش.
سوسپانسیون برای تجویز خوراکی 240 میلی گرم / 5 میلی لیتر 100 میلی لیتر (Senexy S.a.S. (فرانسه)162.50
Tab 120mg N20 لهستان (گیاه POLFA Pabianicki (لهستان)35.20
480 میلی گرم برگه شماره 28 (گیاه POLFA Pabianicki (لهستان)96.80
سوسپانسیون 80 میلی لیتری لهستان (MEDANA Farma (لهستان)138.50
480 میلی گرم شماره 10 تب FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (روسیه)25.20
480 میلی گرم شماره 20 زبانه (Akrikhin KhFK OJSC (روسیه)36.90

بررسی ها

در زیر نتایج نظرسنجی بازدیدکنندگان سایت در مورد داروی کوتریموکسازول [سولفامتوکسازول + تری متوپریم] (کوتریموکسازول) آمده است. آنها منعکس کننده احساسات شخصی پاسخ دهندگان هستند و نمی توانند به عنوان یک توصیه رسمی برای درمان با این دارو استفاده شوند. ما قویاً توصیه می کنیم که برای تعیین یک دوره درمانی شخصی با یک متخصص مراقبت های بهداشتی واجد شرایط مشورت کنید.

نتایج نظرسنجی بازدیدکنندگان

گزارش عملکرد بازدیدکنندگان

پاسخ شما در مورد کارایی »

گزارش بازدیدکنندگان از عوارض جانبی

هنوز اطلاعاتی ارائه نشده است
پاسخ شما در مورد عوارض »

گزارش برآورد هزینه بازدیدکنندگان

هنوز اطلاعاتی ارائه نشده است
پاسخ شما در مورد برآورد هزینه »

گزارش فراوانی بازدیدکنندگان در روز

هنوز اطلاعاتی ارائه نشده است
پاسخ شما در مورد دفعات مصرف در روز »

گزارش دوز بازدید کننده

هنوز اطلاعاتی ارائه نشده است
پاسخ شما در مورد دوز »

گزارش تاریخ شروع بازدیدکنندگان

هنوز اطلاعاتی ارائه نشده است
پاسخ شما در مورد تاریخ شروع »

گزارش بازدیدکنندگان از زمان پذیرش

هنوز اطلاعاتی ارائه نشده است
پاسخ شما در مورد زمان پذیرایی »

گزارش بازدیدکنندگان از سن بیمار

هنوز اطلاعاتی ارائه نشده است
پاسخ شما در مورد سن بیمار »

نظرات بازدیدکنندگان


هیچ بررسی وجود ندارد

دستورالعمل های رسمی برای استفاده

موارد منع مصرف وجود دارد! قبل از استفاده دستورالعمل ها را بخوانید

SUMETROLIM ®

ترکیبات فعال Sumetrolim - سولفامتوکسازول و تری متوپریم - بر متابولیسم اسید فولیک در باکتری ها تأثیر می گذارد. سولفامتوکسازول از ادغام اسید پارا آمینوبزوئیک به دی هیدروفولیک اسید در سلول باکتری جلوگیری می کند. علاوه بر این، سولفامتوکسازول به طور رقابتی دی هیدروپتروات سنتتاز را مهار می کند. تری متوپریم به طور خاص دی هیدروفولات ردوکتاز را مهار می کند که تبدیل دی هیدروفولیک اسید به تتراهیدروفولیک اسید را کاتالیز می کند. یعنی سولفامتوکسازول و تری متوپریم زنجیره یکسانی از واکنش‌های بیوشیمیایی را در مراحل مختلف تحت تأثیر قرار می‌دهند و عملکرد یکدیگر را تقویت می‌کنند.

ماده شیمیایی فعال:
سولفامتوکسازول 2500 میلی گرم
تری متوپریم 500 میلی گرم
در یک بطری شربت (100 میلی لیتر)

سولفامتوکسازول 400 میلی گرم
تری متوپریم 80 میلی گرم
در یک تبلت

موارد مصرف:


بیماری های دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی:
برونشیت حاد و مزمن، برونشکتازی، پنومونی، التهاب لوزه، سینوزیت، فارنژیت.
عفونت کلیه و مجاری ادراری:
سیستیت حاد و مزمن، پیلیت، پیلونفریت، اورتریت.
بیماری های التهابی کیسه صفرا و مجاری صفراوی:
کوله سیستیت، کلانژیت.
عفونت های دستگاه گوارش:
آنتریت، تب حصبه، تب پاراتیفوئید، اسهال خونی.
عفونت های پوستی:پیودرما، فورونکولوز، آبسه، عفونت زخم.
بیماری های دستگاه تناسلی ادراری:
اورتریت ناشی از گونوکوک، پروستاتیت.

موارد منع مصرف:


نارسایی کبد و کلیه، اختلالات تصویر خون، حساسیت مفرط به داروهای سولفونامید، بارداری (سه ماهه اول و دوره قبل از زایمان).

مقدار مصرف:
در موارد عفونت حاد، تجویز حداقل 4 روز و سپس با دوز نگهدارنده تا حصول تصویر بالینی بدون علامت برای حداقل 2 روز ضروری است.
برای بزرگسالان- دوز اولیه روزانه 2 قرص 2 بار در روز (حداکثر 3 قرص 2 بار در روز) صبح و عصر بعد از غذا است. دوز نگهدارنده 1 قرص 2 بار در روز است.
برای کودکان:در سن 1 سالگی - 1/4 قرص 2 بار در روز یا 1 میلی لیتر شربت 2 بار در روز. در سن 2-6 سال - 1/4-1/2 قرص 2 بار در روز یا 6-8 میلی لیتر شربت 2 بار در روز. در سنین 7-12 سال - 1/2-1 قرص 2 بار در روز یا 8-16 میلی لیتر شربت 2 بار در روز بعد از غذا.
1/4 قرص یا 4 میلی لیتر شربت حاوی 20 میلی گرم تری متوپریم و 100 میلی گرم سولفامتوکسازول است.

اثرات جانبی

سلامتی ضعیف، سردرد، بثورات دارویی، شکایات معده (برای جلوگیری از دومی، توصیه می شود مقدار کمی اسید هیدروکلریک تجویز شود). اختلالات گذرا در سیستم خونساز (لکوپنی، کاهش تعداد پلاکت ها و اسید فولیک) به ندرت مشاهده می شود که با تجویز اسید فولیک ناپدید می شوند. اختلال عملکرد کبد.

تداخلات دارویی

از مصرف همزمان با:
  • داروهای ضد انعقاد خوراکی (افزایش اثر ضد انعقادی)
  • فنی توئین (افزایش احتمالی فنی توئین در سرم خون تا سطح سمی)
  • داروهای ضد دیابت خوراکی (خطر هیپوگلیسمی)
  • متوترکسات (محتوای آن در سرم خون می تواند به سطوح سمی برسد)
  • سالیسیلات ها، فنیل بوتازون و ناپروکسن (اینها می توانند سطح سرمی سولفونامید را به سطوح سمی افزایش دهند)
    هشدار:
    تجویز دارو برای نوزادان نارس، نوزادان و نوزادان زیر 6 هفته ممنوع است! تا 3 ماهگی فقط در موارد استثنایی می توان دارو را تجویز کرد!
    در صورت محدودیت عملکرد کلیه - به منظور جلوگیری از تجمع - دارو فقط در دوزهای کاهش یافته مجاز است (توصیه می شود غلظت آن در پلاسمای خون تعیین شود).
    با تجویز طولانی مدت دارو، نظارت سیستماتیک تصویر خون (از جمله تعداد پلاکت ها!) ضروری است. در صورت بروز اگزانتما در حین مصرف دارو، مصرف باید فورا قطع شود!
    در طول درمان با سومترولیم، باید مراقب مصرف مایعات کافی بود.
    هنگام تجویز دارو باید احتیاط کرد:در موارد کم خونی ناشی از کمبود اسید فولیک، در صورت تجویز برای بیماران مبتلا به الکلیسم و ​​بیمارانی که داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی مصرف می کنند.
    در دوران شیردهی - در 6 هفته اول - از مصرف دارو خودداری شود. اما اگر عفونت ناشی از عوامل بیماری‌زای مقاوم به همه آنتی‌بیوتیک‌ها اما حساس به سولفونامیدها باشد، در طول درمان مادر و در 3 ماه آینده، نوزاد باید شیر را از مادر دیگری دریافت کند یا به عنوان آخرین راه‌حل، شیر دریافت کند. انتقال آن به تغذیه مصنوعی ضروری است.

    بسته:
    1 بطری شربت (100 میلی لیتر)
    20 قرص

    اطلاعات موجود در صفحه توسط پزشک درمانگر E.I. Vasilyeva تأیید شد.

  • آزاتیوپرین*

    لکوپنی ممکن است توسط کوتریموکسازول تشدید شود، به ویژه در بیمارانی که کلیه پیوندی دارند.

    آزیترومایسین*

    هنگامی که در ترکیب استفاده می شود، اثر تجمعی است.

    آمانتادین*

    در مقابل پس زمینه کوتریموکسازول، که برای ترشح کلیوی رقابت می کند، دفع کندتر می شود، سطح در بافت ها افزایش می یابد و خطر ایجاد اثرات سمی آمانتادین افزایش می یابد. ما یک مورد روان پریشی حاد را در یک بیمار 84 ساله توصیف می کنیم که پس از تجویز ترکیبی کوتریموکسازول و آمانتادین رخ داده است.

    دسته بندی ها

    مقالات محبوب

    2023 "kingad.ru" - بررسی سونوگرافی اندام های انسان