"فورموترول" دارویی است که به شما امکان می دهد عمیق نفس بکشید. Formoterol (Formoterol) مقایسه قیمت مترادف ها، در دسترس بودن در داروخانه ها محدودیت در استفاده و موارد منع مصرف

ماده شیمیایی فعال(INN) فورموترول (فورموترول)

مترادف ها:

زفیرون، آتیموس; اکسیس; Oxis Turbuhaler; فورادیل; آئرولایزر فورادیل; فورموترول؛ Formoterol Easyhaler; فورموترول فومارات

برنج. فوموترول (فورادیل)

فارماکوکینتیک:
جذب:
فورموترول، هنگامی که به صورت خوراکی در یک دوز تا 300 میکروگرم تجویز می شود، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. همانطور که در مورد سایر فرآورده های دارویی استنشاقی گزارش شده است، تخمین زده می شود که تقریباً 90 درصد فرموترول تجویز شده توسط استنشاقی بلعیده شده و متعاقباً از دستگاه گوارش جذب می شود. این بدان معنی است که ویژگی های فارماکوکینتیک اشکال دارویی تجویز شده به صورت خوراکی تا حد زیادی برای اشکال دوز استنشاقی قابل استفاده است. هنگامی که دوز 80 میکروگرم به صورت خوراکی مصرف شود، جذب تقریباً 65٪ است.
حداکثر غلظت ماده فعال بدون تغییر 15 دقیقه - 1 ساعت پس از تجویز به دست می آید.
در محدوده دوز مورد مطالعه (20-300 میکروگرم) به صورت خوراکی، فارماکوکینتیک فرموترول خطی است. مصرف مکرر خوراکی در دوزهای 40-160 میکروگرم در روز منجر به تجمع قابل توجهی دارو نشد.
توزیع و متابولیسم:
اتصال پروتئین در پلاسما تقریباً 50٪ - 65٪ است (در درجه اول اتصال به آلبومین - 34٪).
در محدوده غلظت مشاهده شده پس از استفاده از دوزهای درمانی دارو، اشباع محل های اتصال حاصل نمی شود.
این دارو با گلوکورونیداسیون مستقیم (افزودن باقیمانده اسید گلوکورونیک) و o-demethylation و به دنبال آن گلوکورونیداسیون متابولیزه می شود.
دفع از بدن:
به نظر می رسد حذف فورموترول از جریان خون چند فازی باشد. نیمه عمر پلاسما 8 ساعت است. ماده فعال و متابولیت های آن به طور کامل از بدن حذف می شوند. حدود 2/3 از دوز خوراکی تجویز شده از طریق ادرار (10-6٪ بدون تغییر) و 1/3 از طریق مدفوع دفع می شود. حداکثر سرعت دفع در عرض 1-2 ساعت به دست می آید. نیمه عمر فورموترول، محاسبه شده از میزان دفع ادراری مشاهده شده بین 3 تا 16 ساعت پس از استنشاق دارو، تقریباً 5 ساعت بود. کلیرانس کلیوی فورموترول 150 میلی لیتر در دقیقه است.

کاربردفورموترول: با توجه به Physician Desk Reference (2003)، فورموترول فومارات برای درمان نگهدارنده طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) برای آسم برونش و پیشگیری (در بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر) از اسپاسم برونش در انسداد برگشت پذیر اندیکاسیون دارد. بیماری های دستگاه تنفسی، از جمله. در بیماران مبتلا به علائم آسم شبانه که نیاز به استنشاق منظم بتا2 آگونیست های کوتاه اثر دارند.
می تواند برای آسم برونش همراه با بتا آگونیست های کوتاه اثر، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک یا استنشاقی) و تئوفیلین استفاده شود.
استفاده از Formoterol formoterol fumarate "در صورت نیاز" (در صورت لزوم) برای بزرگسالان و کودکان 12 سال و بالاتر برای پیشگیری سریع از اسپاسم برونش ناشی از ورزش توصیه می شود.
فومارات فومارات در بیماران مبتلا به COPD، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم، برای درمان نگهدارنده طولانی مدت استفاده می شود.

موارد منع مصرففورموترول: حساسیت مفرط.

محدودیت در استفاده: اختلالات قلبی عروقی، از جمله. نارسایی عروق کرونر، آریتمی، فشار خون شریانی، اختلالات تشنجی، تیروتوکسیکوز، پاسخ غیرمعمول به داروهای سمپاتومیمتیک، بارداری، شیردهی، سن زیر 5 سال (ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است).
فورموترول فومارات برای بیمارانی که آسم آنها را فقط می توان با استنشاق غیر سیستماتیک آگونیست های بتا 2 آدرنرژیک کوتاه اثر کنترل کرد توصیه نمی شود.

استفاده از فورموترول در دوران بارداری و شیردهی: مطالعات کنترل شده کافی در مورد فورموترول فومارات در زنان باردار، از جمله. در حین زایمان انجام نشد. فورموترول فومارات باید در دوران بارداری و زایمان استفاده شود (زیرا آگونیست های بتا ممکن است بر انقباض رحم تأثیر منفی بگذارند) فقط در مواردی که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد. فورموترول فومارات در شیر موش ترشح می شود. مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر در زنان دفع می شود یا خیر، اما از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، فومارات فومارات باید با احتیاط در زنان شیرده تجویز شود (مطالعات کنترل شده ای در زنان شیرده انجام نشده است).

اثرات جانبیعوارض جانبی فومارات فومارات مشابه عوارض جانبی سایر آگونیست های بتا2 انتخابی است و شامل آنژین صدری، هیپو یا فشار خون شریانی، تاکی کاردی، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، خشکی دهان، تپش قلب، سرگیجه، تشنج، حالت تهوع، خستگی است. ، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، اسیدوز متابولیک و بی خوابی.
آسم برونش
در طول کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم 2 بار در روز) به 1985 بیمار (کودکان 5 سال و بالاتر، نوجوانان و بزرگسالان) مبتلا به آسم برونش تجویز شد. در میان عوارض جانبی شناسایی شده فرموترول فومارات با فراوانی 1% یا بیشتر بیشتر از فراوانی عوارض در گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد بروز این عارضه در گروه فومارات فومارات ذکر شده است. در پرانتز - در گروه دارونما):
از سیستم عصبی و اندام های حسی: لرزش 1.9% (0.4%)، سرگیجه 1.6% (1.5%)، بی خوابی 1.5% (0.8%).
از سیستم تنفسی: برونشیت 4.6% (4.3%)، عفونت قفسه سینه 2.7% (0.4%)، تنگی نفس 2.1% (1.7%)، لوزه 1.2% (0.7%)، دیسفونی 1.0% (0.9%).
سایر موارد: عفونت های ویروسی 17.2% (17.1%)، درد قفسه سینه 1.9% (1.3%)، بثورات 1.1% (0.7%).
سه عارضه جانبی - لرزش، سرگیجه و نارسایی - وابسته به دوز بودند (دوزهای 6، 12 و 24 میکروگرم در صورت مصرف دو بار در روز مورد مطالعه قرار گرفتند).
ایمنی فومارول فومارات در مقایسه با دارونما در یک کارآزمایی بالینی تصادفی دوسوکور چند مرکزی بر روی 518 کودک 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم که به داروهای گشادکننده برونش و داروهای ضد التهاب روزانه نیاز داشتند، مورد مطالعه قرار گرفت. هنگام مصرف 12 میکروگرم فومارات فومارات 2 بار در روز، فراوانی عوارض جانبی مشابه با گروه دارونما بود. ماهیت عوارض جانبی شناسایی شده در کودکان با عوارض جانبی فومارات فومارات در بزرگسالان متفاوت است. عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول در کودکان که بیشتر از بروز عوارض جانبی در گروه دارونما بود، شامل عفونت/التهاب (عفونت های ویروسی، رینیت، التهاب لوزه ها، گاستروانتریت) یا شکایات گوارشی (درد شکمی، تهوع، سوء هاضمه) بود.
COPD
در دو مطالعه کنترل شده، 405 بیمار مبتلا به COPD فرموترول فومارات (12 میکروگرم دو بار در روز) دریافت کردند. بروز عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول و دارونما قابل مقایسه بود. از جمله عوارض جانبی در گروه فومارات فومارات با فراوانی برابر یا بیش از 1% و بیشتر از آن در گروه دارونما، موارد زیر ذکر شده است (درصد بروز در گروه فومارات فومارات در کنار نام، در داخل پرانتز نشان داده شده است - در گروه دارونما):
از سیستم عصبی و اندام های حسی: گرفتگی 1.7% (0%)، گرفتگی عضلات ساق پا 1.7% (0.5%)، اضطراب 1.5% (1.2%).
از سیستم تنفسی: عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی 7.4% (5.7%)، فارنژیت 3.5% (2.4%)، سینوزیت 2.7% (1.7%)، افزایش خلط 1.5% (1.2%).
سایر موارد: کمردرد 4.2% (4.0%)، درد قفسه سینه 3.2% (2.1%)، تب 2.2% (1.4%)، خارش 1.5% (1.0%)، خشکی دهان 1.2% (1.0%)، تروما 1.2% (0%).
به طور کلی، بروز همه عوارض جانبی قلبی عروقی در دو مطالعه اصلی کم و قابل مقایسه با دارونما بود (6.4٪ در بیمارانی که فومارات 12 میکروگرم فومارات دو بار در روز و 6.0٪ در گروه دارونما). هیچ عارضه جانبی قلبی عروقی خاصی در گروه فومارات فورموترول مشاهده نشد که با فراوانی 1% یا بیشتر و بیشتر از فراوانی وقوع در گروه دارونما بود.
در دو مطالعه روی بیمارانی که دو بار در روز 12 میکروگرم و 24 میکروگرم فومارات فومارات مصرف کردند، هفت عارضه جانبی (فارنژیت، تب، تشنج، افزایش تولید خلط، دیسفونی، میالژی و لرزش) وابسته به دوز مشخص شد.
مطالعات پس از بازاریابی
در طول استفاده گسترده پس از بازاریابی از فومارات فومارات، گزارش هایی مبنی بر تشدید شدید آسم گزارش شده است که برخی از آنها کشنده بوده اند. اگرچه بیشتر این موارد در بیماران مبتلا به آسم برونش شدید یا جبران حاد این بیماری مشاهده شد، موارد کمی در بیماران مبتلا به آسم برونش با شدت کمتر مشاهده شد. ارتباط این موارد با استفاده از فورموترول فومارات مشخص نشده است. گزارش‌های نادری از واکنش‌های آنافیلاکتیک، از جمله افت فشار خون شدید و آنژیوادم، همراه با استنشاق فورموترول فومارات وجود دارد. واکنش های آلرژیک می تواند خود را به شکل کهیر و برونکواسپاسم نشان دهد. شواهدی مبنی بر ایجاد وابستگی دارویی با استفاده از فومارات فومارات در کارآزمایی‌های بالینی وجود نداشت.

اثر متقابلسایر عوامل آدرنرژیک باید با احتیاط در هنگام مصرف فورموترول استفاده شوند، زیرا خطر تشدید اثرات سمپاتومیمتیک قابل پیش بینی فورموترول وجود دارد. هنگام مصرف همزمان مشتقات گزانتین، استروئیدها یا دیورتیک ها، ممکن است اثر هیپوکالمیک آگونیست های گیرنده آدرنرژیک افزایش یابد. تغییرات ECG و/یا هیپوکالمی ناشی از دیورتیک‌های غیر نگهدارنده پتاسیم، مانند دیورتیک‌های لوپ یا تیازیدی، ممکن است به‌طور ناگهانی توسط بتا آگونیست‌ها تشدید شوند، به‌ویژه زمانی که دوز بیش از حد مجاز باشد (اگرچه اهمیت بالینی این اثرات نامشخص است، اما احتیاط لازم است. هنگام تجویز همزمان داروهای این گروه ها). فورموترول، مانند سایر آگونیست‌های بتا2، باید با احتیاط خاصی در هنگام مصرف مهارکننده‌های MAO، داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای یا سایر داروهایی که می‌توانند فاصله QTc را طولانی‌تر کنند، تجویز شود، زیرا ممکن است اثر آگونیست‌های آدرنرژیک را بر سیستم قلبی عروقی تقویت کند (خطر ابتلا را افزایش می‌دهد. آریتمی های بطنی). فورموترول و بتابلوکرها ممکن است به طور متقابل اثرات یکدیگر را در صورت مصرف همزمان سرکوب کنند. مسدودکننده های بتا نه تنها ممکن است با عملکرد دارویی آگونیست های بتا مخالفت کنند، بلکه ممکن است باعث برونکواسپاسم شدید در بیماران مبتلا به آسم شوند.

مصرف بیش از حدعلائم: حمله آنژین، فشار خون شریانی یا فشار خون بالا، تاکی کاردی (بیش از 200 ضربه در دقیقه)، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، تشنج، گرفتگی عضلات، خشکی دهان، تپش قلب، تهوع، سرگیجه، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، بی خوابی، اسیدوز متابولیک. ایست قلبی و مرگ ممکن است (مانند سایر سمپاتومیمتیک های استنشاقی). حداقل دوز کشنده برای موش‌هایی که فومارات فومارات استنشاقی دریافت می‌کردند 156 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تقریباً 53000 و 25000 برابر MDV استنشاقی برای بزرگسالان و کودکان، به ترتیب بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) بود.
درمان: قطع فورموترول فومارات، درمان علامتی و حمایتی، نظارت بر ECG. استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید خطر احتمالی اسپاسم برونش را در نظر بگیرد. اطلاعات در مورد اثربخشی دیالیز برای مصرف بیش از حد فومارات فومارات کافی نیست.

دستورالعمل استفاده و دوز: استنشاق آسم برونش (درمان نگهدارنده): بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر - 12 میکروگرم هر 12 ساعت. اگر علائم آسم برونش در فاصله زمانی بین استنشاق ظاهر شد، بتا2 آگونیست های کوتاه اثر باید استفاده شود. پیشگیری از حملات آسم برونش ناشی از فعالیت بدنی: بزرگسالان و نوجوانان 12 سال و بالاتر - 12 میکروگرم 15 دقیقه قبل از تمرین مورد انتظار. تجویز مکرر قبل از 12 ساعت پس از استنشاق قبلی امکان پذیر است. COPD (درمان نگهدارنده): 12 میکروگرم هر 12 ساعت حداکثر دوز توصیه شده 24 میکروگرم در روز است.

اقدامات پیشگیرانهفورموترول فومارات برای تسکین حمله آسم برونش در نظر گرفته نشده است. اگر در حین مصرف فومارول فومارات با دوز موثر قبلی، حملات آسم برونش شروع شود یا بیمار نیاز به استنشاق بیشتر از حد معمول بتا2 آگونیست‌های کوتاه‌اثر داشته باشد، مشاوره فوری با پزشک ضروری است، زیرا این موارد مکرر است. نشانه های بی ثباتی شرایط در این مورد، درمان باید بررسی شود و درمان های اضافی تجویز شود (درمان ضد التهابی، مانند کورتیکواستروئیدها). افزایش دوز روزانه فورموترول فومارات غیرقابل قبول است. دفعات استنشاق نباید افزایش یابد (بیش از 2 بار در روز). فورموترول فومارات نباید در بیمارانی که تشدید مشهود یا جبران حاد آسم دارند استفاده شود زیرا ممکن است یک وضعیت تهدید کننده زندگی باشد.
هنگام تجویز فورموترول فومارات برای بیمارانی که قبلاً بتا2 آگونیست‌های کوتاه‌اثر را به عنوان درمان پس‌زمینه (مثلاً 4 بار در روز) مصرف کرده‌اند، باید به بیماران هشدار داده شود که مصرف منظم این داروها را قطع کرده و آنها را فقط به عنوان درمان علامتی برای تشدید بیماری استفاده کنند. علائم آسم برونش مانند سایر آگونیست های بتا2 استنشاقی، فورموترول فومارات ممکن است باعث برونکواسپاسم متناقض شود. در این صورت فومارات فومارات فورا باید قطع شود و درمان جایگزین تجویز شود. در بسیاری از بیماران، تک‌تراپی با آگونیست‌های بتا2 کنترل کافی علائم آسم را فراهم نمی‌کند. چنین بیمارانی نیاز به تجویز زودهنگام داروهای ضد التهابی مانند کورتیکواستروئیدها دارند.
شواهدی مبنی بر فعالیت ضد التهابی قابل توجه بالینی فومارات فومارات وجود ندارد، بنابراین نمی توان آن را به عنوان جایگزینی برای کورتیکواستروئیدها در نظر گرفت. فورموترول فومارات جایگزین کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی نیست. شما نباید مصرف کورتیکواستروئیدها را قطع یا دوز آن را کاهش دهید. درمان با کورتیکواستروئیدها در بیمارانی که قبلاً این داروها را به صورت خوراکی یا استنشاقی مصرف کرده‌اند، باید ادامه یابد، حتی اگر وضعیت سلامتی بیمار در نتیجه مصرف فومارات فومارات بهبود یافته باشد. هر گونه تغییر در دوز کورتیکواستروئیدها، به ویژه کاهش، باید تنها بر اساس ارزیابی بالینی وضعیت بیمار باشد.
مانند سایر آگونیست های گیرنده بتا2-آدرنرژیک، فومارات فومارات می تواند اثرات بالینی قلبی عروقی (افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون و غیره) در برخی بیماران ایجاد کند. در چنین مواردی، فومارات فومارات باید قطع شود. مشابه سایر آگونیست‌های بتا2، فرموترول می‌تواند باعث هیپوکالمی قابل توجه بالینی شود (احتمالاً به دلیل توزیع مجدد یون درون سلولی)، که به ایجاد عوارض جانبی قلبی عروقی کمک می‌کند. کاهش سطح پتاسیم سرم معمولاً گذرا است و نیازی به جایگزینی ندارد.
در بیماران مبتلا به آسم برونش، استفاده از مسدود کننده های بتا، از جمله. برای پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد، نامطلوب است. در چنین مواردی، استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید در نظر گرفته شود، اگرچه باید با احتیاط مصرف شوند.

دستورالعمل های ویژه:کپسول های حاوی فومارات فورموترول نباید به صورت خوراکی مصرف شوند. آنها فقط باید از طریق استنشاق از طریق یک دستگاه خاص استفاده شوند. بازدم را به داخل دستگاه استنشاق ندهید.

این صفحه فهرستی از تمام آنالوگ های Formoterol را بر اساس ترکیب و نشانه های استفاده ارائه می دهد. لیستی از آنالوگ های ارزان، و همچنین می توانید قیمت ها را در داروخانه ها مقایسه کنید.

• ارزان ترین آنالوگ Formoterol:
• محبوب ترین آنالوگ Formoterol:
• طبقه بندی ATX:فورموترول
• مواد فعال / ترکیب:فرموترول

آنالوگ های ارزان فورموترول

#	نام	قیمت در روسیه	قیمت در اوکراین
1	سالبوتامول	75 RUR	31 UAH
2	سالبوتامول از نظر نشانه و روش استفاده مشابه است	107 RUR	--
3	از نظر نشانه و روش استفاده مشابه است	118 RUR	8 UAH
4	سالبوتامول همی سوکسینات از نظر نشانه و روش استفاده مشابه است	119 RUR	--
5	سالبوتامول از نظر نشانه و روش استفاده مشابه است	122 روبل.	--

هنگام محاسبه هزینه آنالوگ های ارزان Formoterolحداقل قیمت در نظر گرفته شد که در لیست قیمت های ارائه شده توسط داروخانه ها یافت شد

آنالوگ های محبوب Formoterol

#	نام	قیمت در روسیه	قیمت در اوکراین
1	فرموترول آنالوگ در ترکیب و نشانه	305 RUR	--
2	اینداکاترول از نظر نشانه و روش استفاده مشابه است	--	257 UAH
3	از نظر نشانه و روش استفاده مشابه است	150 روبل.	107 UAH
4	سالبوتامول از نظر نشانه و روش استفاده مشابه است	75 RUR	31 UAH
5	سالبوتامول از نظر نشانه و روش استفاده مشابه است	107 RUR	--

را لیست آنالوگ های داروبر اساس آمار بیشترین داروهای درخواستی

تمام آنالوگ های Formoterol

لیست بالا از آنالوگ های دارو، که نشان می دهد جایگزین های فورموترول، مناسب ترین است زیرا آنها ترکیبات یکسانی از مواد فعال دارند و در موارد استفاده مطابقت دارند

آنالوگ ها بر اساس نشانه و روش استفاده

نام	قیمت در روسیه	قیمت در اوکراین
سالبوتامول	--	148 UAH
سالبوتامول	--	34 UAH
سالبوتامول	236 RUR	8 UAH
سالبوتامول	--	--
سالبوتامول	75 RUR	31 UAH
	118 RUR	8 UAH
سالبوتامول	--	4 UAH
سالبوتامول	--	221 UAH
سالبوتامول	--	41 UAH
سالبوتامول	107 RUR	--
سالبوتامول	--	--
سالبوتامول	122 روبل.	--
سالبوتامول سولفات	--	46 UAH
سالبوتامول همی سوکسینات	119 RUR	--
فنوترول	--	--
	150 روبل.	107 UAH
فنوترول	304 روبل.	107 UAH
فنوترول	125 مالش.	--
فنوترول	202 روبل.	--
سالمترول	8800 روبل.	436 UAH
سالمترول	--	436 UAH
سالمترول	--	--
اینداکاترول	--	257 UAH

ترکیب متفاوت، ممکن است نشانه و روش استفاده یکسانی داشته باشد

نام	قیمت در روسیه	قیمت در اوکراین
	--	--
ایپراتروپیوم بروماید، فنوترول	202 روبل.	133 UAH
ایپراتروپیوم بروماید، فنوترول	RUR 334	145 UAH
	176 RUR	--
سالمترول، فلوتیکازون پروپیونات	446 RUR	170 UAH
سالمترول، فلوتیکازون	--	170 UAH
سالمترول زینافوات، فلوتیکازون پروپیونات	446 RUR	1500 UAH
سالمترول، فلوتیکازون	--	170 UAH
سالمترول، فلوتیکازون	407 RUR	--
سالمترول، فلوتیکازون پروپیونات	--	83 UAH
سالمترول، فلوتیکازون	--	--
سالمترول	590 RUR	--
بودزوناید، فورموترول	799 RUR	263 UAH
بودزوناید، فورموترول	577 RUR	--
بودزوناید، فورموترول	--	--
بودزونید، فورموترول فومارات دی هیدرات	800 روبل	--
بکلومتازون، فورموترول	1900 روبل.	1900 UAH
مومتازون، فورموترول	1257 RUR	--
ویلانترول، فلوتیکازون	1563 RUR	1900 UAH
بکلومتازون دی پروپیونات، سالبوتامول	730 روبل.	--
فنوترول هیدروبرومید، ایپراتروپیوم بروماید	--	--
ایپراتروپیوم بروماید، فنوترول	245 RUR	410 UAH
برمید، تری فنات	1909 RUR	502 UAH
گلیکوپیرونیوم بروماید، اینداکاترول	2200 روبل.	--
الوداترول، تیوتروپیوم بروماید	2395 RUR	710 UAH

برای تهیه فهرستی از آنالوگ های ارزان داروهای گران قیمت، از قیمت هایی استفاده می کنیم که بیش از 10000 داروخانه در سراسر روسیه در اختیار ما قرار می دهند. پایگاه داده داروها و آنالوگ های آنها روزانه به روز می شود، بنابراین اطلاعات ارائه شده در وب سایت ما همیشه از روز جاری به روز است. اگر آنالوگ مورد نظر خود را پیدا نکردید، لطفاً از جستجوی بالا استفاده کنید و داروی مورد نظر خود را از لیست انتخاب کنید. در صفحه هر یک از آنها، تمام آنالوگ های احتمالی دارویی که به دنبال آن هستید، و همچنین قیمت ها و آدرس داروخانه هایی که در آن موجود است را خواهید یافت.

چگونه می توان یک آنالوگ ارزان یک داروی گران قیمت پیدا کرد؟

برای پیدا کردن یک آنالوگ ارزان قیمت یک دارو، یک ژنریک یا مترادف، اول از همه توصیه می کنیم به ترکیب، یعنی همان مواد فعال و نشانه های استفاده توجه کنید. همان مواد فعال یک دارو نشان می دهد که دارو مترادف دارو، معادل دارویی یا جایگزین دارویی است. با این حال، ما نباید اجزای غیرفعال داروهای مشابه را فراموش کنیم که ممکن است بر ایمنی و اثربخشی تأثیر بگذارد. دستورات پزشکان را فراموش نکنید؛ خوددرمانی می تواند به سلامتی شما آسیب برساند، بنابراین همیشه قبل از استفاده از هر دارویی با پزشک مشورت کنید.

قیمت فورموترول

از وب‌سایت‌های زیر برای یافتن قیمت Formoterol و اطلاع از در دسترس بودن آن در داروخانه محلی خود استفاده کنید.

دستورالعمل های فورموترول

دستورالعمل ها
برای استفاده پزشکی از دارو
فورموترول
(فورموترول)

اثر فارماکولوژیک:
یک آگونیست بتا آدرنرژیک که گیرنده های بتا آدرنرژیک را تحریک می کند. دارای اثر گشادکننده برونش (گشاد کننده مجرای برونش ها) است. آزاد شدن هیستامین و لکوترین ها (مواد فعال بیولوژیکی تولید شده در بدن) را از بافت ریه مهار می کند (سرکوب می کند). شروع اثر دارو بعد از 5 دقیقه، حداکثر بعد از 2 ساعت، مدت اثر در صورت انسداد برونش برگشت پذیر (اختلال در جریان هوا از طریق برونش ها) تا 10 ساعت می باشد.

موارد مصرف:
پیشگیری و درمان برونکواسپاسم (تنگی شدید لومن برونش ها) در بیماران مبتلا به برونشیت انسدادی (التهاب برونش ها همراه با اختلال در جریان هوا از طریق آنها)؛ آسم برونش؛ برونکواسپاسم ناشی از یک آلرژن یا فعالیت بدنی.

حالت کاربرد:
دارو به صورت استنشاقی تجویز می شود. برای تسکین (تسکین) برونکواسپاسم حاد، باید یک بار استنشاق (12 میکروگرم) از دارو را مصرف کنید و در صورت لزوم، پس از یک دقیقه دوباره استنشاق کنید. حداکثر دوز روزانه 96 میکروگرم (8 پاف) است. برای جلوگیری از حملات آسم، 12 میکروگرم (1 تنفس) 2 بار در روز پس از 12 ساعت، در موارد شدید - 24 میکروگرم 2 بار در روز حداقل پس از 8 ساعت تجویز شود.

اثرات جانبی:
سردرد، سرگیجه، خشکی دهان، عصبی بودن، لرزش عضلات با دامنه کوچک، تاکی کاردی (ضربان قلب سریع)، حالت تهوع.

موارد منع مصرف:
بارداری، شیردهی، حساسیت به دارو یا بتا آگونیست ها.
هنگام استفاده از دارو، انجام فعالیت هایی که نیاز به افزایش توجه یا هماهنگی حرکات دارند، به بیماران توصیه نمی شود. فورموترول نباید با سایر آگونیست های آدرنرژیک، مهارکننده های MAO یا داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ترکیب شود. این دارو برای بیماران مبتلا به دیابت و فیبروم (تومورهای خوش خیم لایه عضلانی) رحم با احتیاط تجویز می شود.

فرم انتشار:
آئروسل اندازه گیری شده برای استنشاق در دستگاه تنفسی، 100 دوز. یک دوز حاوی 12 میکروگرم فورموترول فومارات است.

شرایط نگهداری:
لیست B. در جای خنک، از یخ زدن خودداری کنید. از نور مستقیم خورشید و منابع گرما محافظت کنید.

گروه دارویی:
داروهایی که برای درمان برونش ها و ریه ها استفاده می شود
داروهای ضد آسم
محرک های بتا آدرنرژیک

تمام اطلاعات برای مقاصد اطلاعاتی ارائه شده است و دلیلی برای تجویز یا جایگزینی مستقل دارو نیست. 73573-87-2

ویژگی های ماده Formoterol

برونکودیلاتور (آگونیست بتا 2 آدرنرژیک).

به شکل فورموترول فومارات و فورموترول فومارات دی هیدرات موجود است. فورموترول فومارات یک پودر کریستالی سفید یا زرد است. به راحتی در اسید استیک یخبندان محلول، محلول در متانول، به میزان کمتر در اتانول و ایزوپروپانول، کمی محلول در آب، عملا در استون، اتیل استات و دی اتیل اتر نامحلول است. وزن مولکولی 840.9.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- گشادکننده برونش، آدرنومیمتیک.

فورموترول فومارات یک آگونیست انتخابی گیرنده آدرنرژیک بتا 2 با اثر طولانی است. هنگامی که استنشاق می شود، فومارات فومارات به صورت موضعی روی برونش ها اثر می گذارد و باعث اتساع برونش می شود. در تحقیق درونکشتگاهینشان داده شده است که فعالیت آن در برابر گیرنده های آدرنرژیک بتا 2 که عمدتاً در ماهیچه های صاف برونش ها قرار دارند، بیش از 200 برابر بیشتر از گیرنده های آدرنرژیک بتا 1 است که عمدتاً در میوکارد قرار دارند. گیرنده های بتا 2 آدرنرژیک نیز در میوکارد یافت می شوند که 10 تا 50 درصد از تعداد کل گیرنده های بتا آدرنرژیک را تشکیل می دهند. عملکرد دقیق این گیرنده ها ثابت نشده است، اما آنها پتانسیل اثرات قلبی حتی بتا 2 آگونیست های بسیار انتخابی را افزایش می دهند. فورموترول فومارات آدنیلات سیکلاز داخل سلولی را تحریک می کند که تبدیل ATP به cAMP را کاتالیز می کند. افزایش سطح cAMP باعث شل شدن ماهیچه صاف برونش و مهار آزاد شدن واسطه های حساسیت فوری از سلول ها، به ویژه از ماست سل ها می شود. پژوهش درونکشتگاهینشان داد که فومارات فومارات از آزادسازی واسطه ها (هیستامین و لکوترین ها) از ماست سل ها در ریه انسان جلوگیری می کند. در مطالعات حیوانی، فومارات فورموترول برای مهار خارج شدن آلبومین پلاسمایی ناشی از هیستامین در خوکچه‌های هندی بیهوش و هجوم ائوزینوفیل‌های ناشی از آلرژن در سگ‌هایی با واکنش بیش از حد راه هوایی، یافت شد. اهمیت این حقایق به دست آمده از مطالعات حیوانی و درونکشتگاهی،برای انسان نامشخص است

عوارض جانبی اصلی آگونیست های بتا 2 آدرنرژیک استنشاقی نتیجه فعال شدن بیش از حد گیرنده های بتا آدرنرژیک سیستمیک است. شایع ترین عوارض جانبی در بزرگسالان و نوجوانان شامل لرزش و تشنج عضلات اسکلتی، بی خوابی، تاکی کاردی، هیپوکالمی و هیپرگلیسمی است.

روابط فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک بین ضربان قلب، پارامترهای ECG، سطح پتاسیم پلاسما و دفع کلیوی فومارات فومارات در 10 مرد داوطلب سالم 25 تا 45 ساله پس از یک استنشاق 12، 24، 48 یا 96 mcmoterol از فومارات مورد مطالعه قرار گرفت. یک رابطه خطی بین دفع کلیوی فومارات فورموترول و کاهش پتاسیم پلاسما، افزایش گلوکز پلاسما و افزایش ضربان قلب یافت شد. در مطالعه دیگری، 12 داوطلب یک دوز واحد 120 میکروگرم فومارول فومارات (10 برابر دوز منفرد توصیه شده) را دریافت کردند. در همه افراد، محتوای پتاسیم در پلاسمای خون تا حد ممکن به میزان 0.55-1.52 میلی مول در لیتر کاهش یافت (میانگین حداکثر کاهش 1.01 میلی مول در لیتر بود). همبستگی قوی بین غلظت فومارات فومارات و پتاسیم در پلاسمای خون مشاهده شد: بیشترین تأثیر بر سطوح پتاسیم 1-3 ساعت پس از رسیدن به Cmax فومارات فومارات مشاهده شد. به طور متوسط ​​حداکثر افزایش ضربان قلب 6 ساعت پس از مصرف فومارات فومارات و 26 ضربه در دقیقه مشاهده شد. حداکثر افزایش فاصله QT تصحیح شده (QTc) هنگام محاسبه با استفاده از فرمول بازت به طور متوسط ​​25 میلی ثانیه و طبق فرمول فردریکیا - 8 میلی ثانیه است. فاصله QTc 12-24 ساعت پس از مصرف فومارات فومارات به حالت اولیه بازگشت. غلظت پلاسما فرموترول با ضربان قلب و افزایش QTc همبستگی ضعیفی داشت. تأثیرات بر سطوح پتاسیم پلاسما، ضربان نبض و فاصله QTc از اثرات دارویی شناخته شده ای از دسته دارویی است که فومارات فومارات به آن تعلق دارد، بنابراین ظاهر آنها در مطالعه دوزهای بسیار بالای فومارات فومارات (120 میکروگرم تک دوز، 10 برابر تنها توصیه شده است. دوز) غیرمنتظره نبود. این پدیده ها به خوبی توسط داوطلبان سالم تحمل شد.

اثرات الکتروکاردیوگرافی و قلبی عروقی فومارات فومارات با اثرات آلبوترول (در روسیه ثبت نشده) و دارونما در دو مطالعه 12 هفته ای دوسوکور در بیماران مبتلا به آسم برونش مقایسه شد. این مطالعات شامل نظارت طولانی مدت ECG در سه دوره 24 ساعته بود. تفاوت معنی داری در اکتوپی بطنی یا فوق بطنی بین گروه های بیمار وجود نداشت (در این دو مطالعه، تعداد کل بیماران مبتلا به آسم برونش که هر دوزی از فومارات فومارات دریافت کردند و تحت نظارت طولانی مدت ECG قرار گرفتند حدود 200 نفر بود). اثر فومارات فومارات در مقایسه با دارونما بر ECG بیماران مبتلا به بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) در یک مطالعه 12 ماهه (بدون نظارت طولانی مدت ECG) مورد ارزیابی قرار گرفت. تجزیه و تحلیل فاصله ECG در بیماران شرکت کننده در مطالعات ایالات متحده انجام شد. از این تعداد، 46 نفر فرموترول فومارات 12 میکروگرم را 2 بار در روز و 50 بیمار 24 میکروگرم را دو بار در روز مصرف کردند. نوار قلب قبل از مصرف و 15-5 دقیقه و 2 ساعت پس از اولین مصرف دارو و سپس 3، 6 و 12 ماه پس از درمان ثبت شد. با توجه به نتایج مطالعه، اثرات بالینی حاد یا مزمن قابل توجه بر فواصل ECG، از جمله. QTc در طول درمان با فورموترول فومارات تشخیص داده نشد. فورموترول فومارات، مانند سایر آگونیست های بتا، می تواند باعث صاف شدن موج T و فرورفتگی بخش ST در ECG شود. اهمیت بالینی این تغییرات ناشناخته است.

تحمل.در یک مطالعه بالینی بر روی 19 بیمار بزرگسال مبتلا به آسم برونشیال متوسط، اثر محافظتی برونش فومارول فومارات با پاسخ در آزمایش متاکولین پس از مصرف دوز اولیه 24 میکروگرم (دو برابر دوز توصیه شده) و پس از 2 هفته هنگام مصرف 24 میکروگرم ارزیابی شد. دو بار در روز . تحمل به اثر محافظتی برونش فورموترول فومارات، همانطور که با کاهش اثر محافظتی برونش در رابطه با حجم بازدم اجباری در 1 ثانیه (FEV 1) مشهود است، پس از 2 هفته از مصرف دارو مشاهده شد، از دست دادن خواص محافظتی توسط دارو مشاهده شد. پایان دوره 12 ساعته پس از تجویز. پس از قطع درمان طولانی مدت با فورموترول فومارات، هیچ واکنشی از واکنش بیش از حد برونش برگشتی مشاهده نشد.

تحقیقات بالینی

مطالعات در بیماران مبتلا به آسم برونش.در سه کارآزمایی بالینی بزرگ در بیماران مبتلا به آسم، در حالی که اثربخشی فومارول فومارات در مقایسه با دارونما حفظ می‌شد، کاهش جزئی در پاسخ گشادکننده برونش که طی 12 ساعت ارزیابی شد، مشاهده شد، در حالی که اثر فومارات فومارات، به‌ویژه هنگام مصرف 24 میکروگرم حفظ شد. دو بار در روز (دو برابر دوز توصیه شده روزانه).

در مطالعات با دوزهای منفرد و چندگانه فرموترول فومارات در دوز 12 میکروگرم، حداکثر بهبود FEV 1 معمولاً بین 1 تا 3 ساعت پس از دوز مشاهده شد. افزایش FEV 1 در مقایسه با مقدار اولیه طی 12 ساعت پس از تجویز دارو در اکثر بیماران مشاهده شد.

دو مطالعه 12 هفته ای چند مرکزی، تصادفی، مقایسه ای، دوسوکور، دارونما در بزرگسالان و نوجوانان 12 ساله و بالاتر با آسم متوسط ​​تا شدید (FEV 1 40-80 درصد مقادیر طبیعی بود) نشان داد که فومارات فومارات (12 میکروگرم) دو بار در روز) نه تنها باعث گشاد شدن برونش قابل توجهی شد که توسط FEV 1 ارزیابی شد، بلکه بسیاری از شاخص‌های اثربخشی ثانویه را نیز بهبود بخشید، از جمله بهبود مقیاس‌های ترکیبی و علائم آسم شبانه، و همچنین کاهش تعداد بیداری‌های شبانه و شب‌هایی که بیماران از دارو استفاده می‌کردند. مراقبت های اضطراری، افزایش اندازه گیری های اوج جریان صبح و عصر (نرخ جریان هوا).

مطالعات بالینی در کودکانیک مطالعه 12 ماهه، چند مرکزی، تصادفی، دوسوکور، گروه موازی بر روی فرموترول فومارات و دارونما شامل 518 کودک 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم بود که به داروهای گشادکننده برونش و داروهای ضد التهاب روزانه نیاز داشتند. اثربخشی درمان در روز اول، در هفته دوازدهم و در پایان دوره درمان ارزیابی شد. با توجه به نتایج مطالعه، اثربخشی 12 ساعته فومارات فومارات (که توسط FEV 1 اندازه‌گیری شد) از گروه دارونما در تمام زمان‌های مشخص شده بیشتر بود.

مطالعات بالینی اثربخشی فومارول فومارات در برونکواسپاسم ناشی از ورزش(اثر به عنوان کاهش FEV 1 بیش از 20٪ ارزیابی شد). چهار مطالعه تطبیقی ​​تصادفی دوسوکور شامل 77 بیمار 4 تا 41 ساله بودند. پاسخ به ورزش توسط FEV 1 پس از 15 دقیقه، 4، 8 و 12 ساعت پس از مصرف تک دوز 12 میکروگرم فومارات فومارات و دارونما توسط FEV 1 ارزیابی شد. شاخص‌ها در گروه فومارات فومارات به‌طور معنی‌داری بیشتر از گروه دارونما در تمام دوره‌های پیگیری بود. اثربخشی استفاده منظم دو بار در روز از فورموترول در پیشگیری از حملات آسم ناشی از ورزش مطالعه نشده است.

مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به COPD.در کارآزمایی‌های بالینی با تجویز مکرر فرموترول فومارات با دوز 12 میکروگرم در بیماران مبتلا به COPD، اتساع برونش قابل توجهی (افزایش FEV 1 به میزان 15٪ یا بیشتر) 5 دقیقه پس از استنشاق دوز اولیه، به مدت 12 ساعت مشاهده شد. دو مطالعه مقایسه ای با استفاده از دارونما فومارات فورموترول (12 میکروگرم) اندازه گیری اوج جریان صبحگاهی را در مقایسه با دوره قبل از درمان بهبود بخشید.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک فورموترول فومارات در داوطلبان سالمی که از آن در دوزهای بالاتر از توصیه شده استفاده کردند و در بیماران مبتلا به COPD که فومارات فومارات را در دوزهای درمانی و بالاتر دریافت کردند، مورد مطالعه قرار گرفت. دفع ادراری فرموترول بدون تغییر به عنوان یک شاخص غیرمستقیم قرار گرفتن در معرض سیستمیک استفاده شد. توزیع فرموترول از پلاسمای خون با دفع کلیوی مطابقت داشت و T1/2 توزیع و حذف مشابه بود. پس از یک بار استنشاق 120 میکروگرم فومارات فومارات در 12 داوطلب سالم، به سرعت جذب پلاسما شد و در عرض 5 دقیقه به Cmax (92 pg/ml) رسید. در بیماران مبتلا به COPD که فومارات فومارات را با دوز 12 یا 24 میکروگرم دو بار در روز به مدت 12 هفته دریافت کردند، میانگین غلظت پلاسمایی آن به ترتیب بین 4.0-8.8 pg/ml و 8.0-17.3 pg/ml میلی لیتر بود، 10 دقیقه، 2 و 6 ساعت پس از استنشاق. پس از استنشاق 12 تا 96 میکروگرم فومارات فومارات توسط 10 داوطلب سالم، دفع ادراری انانتیومرهای R,R- و S,S فورموترول متناسب با دوز افزایش یافت، یعنی جذب فومارات فومارات پس از استنشاق به صورت خطی است. محدوده دوز در نظر گرفته شده

در یک مطالعه بر روی بیماران مبتلا به آسم برونش که 12 و 24 میکروگرم فومارات فومارات دو بار در روز به مدت 4 یا 12 هفته استنشاق کردند، شاخص تجمع، که با دفع داروی بدون تغییر در ادرار ارزیابی شد، در مقایسه با دوز اولیه بین 1.63-2.08 بود. برای بیماران مبتلا به COPD که از فومارات فومارات 12 و 24 میکروگرم دو بار در روز به مدت 12 هفته استفاده کردند، شاخص تجمع محاسبه شده از دفع داروی بدون تغییر در ادرار، 1.19-1.38 بود. این امر تجمع فورموترول فومارات در پلاسما را با دوزهای مکرر تأیید می کند. مقدار فورموترول فومارات حذف شده در حالت پایدار تقریباً برابر با پیش بینی شده بر اساس فارماکوکینتیک پس از یک دوز واحد بود. احتمالاً، بیشتر فومارات فومارات (مشابه سایر داروهای استنشاقی) بلعیده شده و سپس از دستگاه گوارش جذب می شود. الزام آور درونکشتگاهیبا پروتئین های پلاسما 61-64٪ در غلظت 0.1-100 نانوگرم در میلی لیتر، با آلبومین - 31-38٪ در غلظت پلاسما 500-5 نانوگرم در میلی لیتر (این غلظت های پلاسما پس از استنشاق 120 میلی گرم فرموترول بیشتر است. فومارات). فومارات فورموترول عمدتاً با گلوکورونیداسیون مستقیم در یک گروه هیدروکسیل فنلی یا آلیفاتیک و O-demethylation متابولیزه می شود و سپس با یک گلوکورونید در هر گروه هیدروکسیل فنلی ترکیب می شود. یکی دیگر از مسیرهای تبدیل زیستی شامل سولفاته شدن و تغییر شکل، همراه با سولفاته شدن است. مسیر غالب، کونژوگه مستقیم در گروه هیدروکسیل فنلی است، دومین مسیر مهم، O-demethylation است، همراه با کونژوگه در گروه فنلی 2 اینچ هیدروکسیل. چهار ایزوآنزیم سیتوکروم P450 (CYP2D6، CYP2C19, CYP2C9و CYP2A6). در غلظت های درمانی، فورموترول آنزیم های سیتوکروم P450 را مهار نمی کند. برخی از بیماران ممکن است فعالیت عملکردی ناکافی یک یا هر دو ایزوآنزیم را تجربه کنند CYP2D6و CYP2C19. با این حال، اینکه آیا کمبود یک یا هر دو ایزوآنزیم ممکن است منجر به افزایش مواجهه سیستمیک یا ایجاد عوارض جانبی سیستمیک شود، ناشناخته است (هیچ مطالعه کافی انجام نشده است). پس از تجویز خوراکی 80 میکروگرم فرموترول فومارات نشاندار شده رادیویی به دو داوطلب سالم، 59 تا 62 درصد از طریق ادرار و 32 تا 34 درصد از طریق مدفوع طی 104 ساعت دفع شد. ترخیص کالا از گمرک کلیه آنها از فومارات فومارات حدود 150 میلی لیتر در دقیقه بود. در 16 بیمار مبتلا به آسم برونش که 12 میکروگرم یا 24 میکروگرم فومارات فومارات را به صورت استنشاقی دریافت کردند، حدود 10 درصد از دارو بدون تغییر و 15-18 درصد به صورت کونژوگه از طریق ادرار دفع شد. در 18 بیمار مبتلا به COPD که فورموترول فومارات را در دوزهای مشابه دریافت کردند، این ارقام به ترتیب 7٪ و 6-9٪ بود. پس از استنشاق 120 میکروگرم فومارات فومارات در 12 داوطلب سالم، T1/2 نهایی (براساس اندازه گیری غلظت پلاسما) 10 ساعت بود. انانتیومرهای R- و S, S-فورموترول فومارات به ترتیب 9/13 و 3/12 ساعت بود. پس از یک بار استنشاق 120-12 میکروگرم فومارات فومارات توسط داوطلبان سالم، یک دوز واحد و مکرر فومارات فومارات با دوز 12 میکروگرم یا 24 میکروگرم توسط بیماران مبتلا به آسم برونش، نسبت R، R- و S، S. انانتیومرهای ماده بدون تغییر یافت شده در ادرار به ترتیب 40% و 60% بود (نسبت دو انانتیومر در محدوده دوز مورد مطالعه ثابت می ماند و شواهدی مبنی بر تجمع یکی از آنها نسبت به دیگری با دوزهای مکرر وجود ندارد. ).

پس از اصلاح وزن بدن، تفاوت معنی داری در پارامترهای فارماکوکینتیک بسته به جنسیت وجود نداشت. در کارآزمایی‌های بالینی، فومارات فورموترول برای بیماران مسن مبتلا به آسم (318 نفر 65 سال و بالاتر، 39 نفر در سن 75 سال و بالاتر) و COPD (به ترتیب 395 و 62 نفر در سنین 65 سال و بالاتر و 75 سال به بالا) تجویز شد. . تفاوت معنی داری در ایمنی و اثربخشی فومارات فومارات در افراد مسن و جوان وجود نداشت. عفونت‌های دستگاه تنفسی با فراوانی کمی بیشتر در بیماران 75 ساله و بالاتر مشاهده شد، اما ارتباط آنها با فومارات فومارات ثابت نشد. در کودکان 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم برونش که فومارات فومارات استنشاقی 12 میکروگرم یا 24 میکروگرم را دو بار در روز به مدت 12 هفته دریافت کردند، شاخص تجمع، محاسبه شده از دفع کلیوی فومارات بدون تغییر، از 184/1 تا 184/1 متغیر بود. در بزرگسالان - 1.63-2.08). حدود 6% فومارات فومارات به شکل بدون تغییر و 6.5-9% به صورت مزدوج در ادرار کودکان یافت شد. فارماکوکینتیک فورموترول فومارات در افراد مبتلا به آسیب کبدی یا کلیوی و در بیماران مسن مطالعه نشده است.

فارماکولوژی تجربی

در مطالعات حیوانی (خوک های کوچک، جوندگان، سگ)، مواردی از آریتمی و مرگ ناگهانی با نکروز میوکارد تایید شده از نظر بافت شناسی با استفاده همزمان از بتا آگونیست ها و مشتقات متیل گزانتین گزارش شد. اهمیت بالینی این حقایق برای انسان مشخص نشده است.

سرطان زایی، جهش زایی، اثر بر باروری

مطالعه سرطان‌زایی فومارات فومارات بر روی موش‌های صحرایی و موش‌هایی که آن را به مدت 2 سال از طریق غذا یا آب آشامیدنی دریافت کردند، انجام شد. در موش‌ها، بروز لیومیوم تخمدان در دوزهای فومارات 15 میلی‌گرم بر کیلوگرم یا بیشتر در آب آشامیدنی و 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم در غذا افزایش یافت. هنگامی که 5 میلی گرم بر کیلوگرم فومارات فومارات (تقریباً 450 برابر AUC قرار گرفتن در معرض انسان از MRDC استنشاقی) در غذا تجویز شد، بروز لیومیوم تخمدان در موش‌ها افزایش پیدا نکرد. بروز تومورهای خوش خیم سلول تکا تخمدان زمانی که فومارات فومارات با غذا با دوز مساوی یا بیشتر از 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم مصرف می شد افزایش یافت (میزان AUC با دوز 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم تقریباً 45 برابر بیشتر از قرار گرفتن در معرض آن است. MRDC استنشاقی). هنگامی که فومارات فومارات از طریق آب آشامیدنی یا در آزمایشات روی موش ها به موش ها داده شد، این یافته ها مشاهده نشد. در موش‌های نر، بروز آدنوم ساب کپسولار و کارسینوم آدرنال با دریافت 69 میلی‌گرم بر کیلوگرم یا بیشتر از فومارات فومارات در آب آشامیدنی افزایش یافت. هنگامی که فومارات فورموترول همراه با غذا در دوزهای حدود 50 میلی گرم بر کیلوگرم مصرف می شد، توسعه این تومورها مشاهده نشد (قرار گرفتن در معرض AUC تقریباً 590 برابر بیشتر از قرار گرفتن در معرض در انسان است که از طریق استنشاق حداکثر دوز توصیه شده روزانه مصرف شود). هنگامی که 20 و 50 میلی‌گرم بر کیلوگرم فومارات فومارات (ماده‌ها) و 50 میلی‌گرم بر کیلوگرم (نرها) با غذا مصرف می‌شد، ایجاد هپاتوکارسینوم در موش‌ها مشاهده شد. ایجاد لیومیوم رحم و لیومیوسارکوم مشاهده شده است که فومارات فومارات با غذا در دوزهای 2 میلی گرم بر کیلوگرم یا بیشتر مصرف شود (میزان AUC با دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم تقریباً 25 برابر بیشتر از قرار گرفتن در معرض در انسان پس از استنشاق است. حداکثر دوز توصیه شده روزانه). افزایش بروز لیومیوم های دستگاه تناسلی در جوندگان ماده مشابه با داده های مطالعات سایر آگونیست های بتا بود.

فومارات فومارات در آزمایش‌های زیر خاصیت جهش‌زایی یا clastogenic را نشان نداد: مطالعات جهش‌زایی روی سلول‌های باکتری و پستانداران، آنالیز کروموزومی روی سلول‌های پستانداران، مطالعات ترمیم DNA بر روی سلول‌های کبدی موش صحرایی و فیبروبلاست‌های انسانی، آزمایش‌های تبدیل فیبروبلاست پستانداران و آزمایش‌های تبدیل فیبروبلاست بر روی ریز هسته‌ها و میکرونوکلوس. .

در یک مطالعه تولیدمثلی در موش‌های تحت درمان با فومارات فومارات خوراکی با دوزهای تقریباً 3 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تقریباً 1000 برابر حداکثر دوز استنشاقی توصیه شده روزانه برای انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع)، هیچ اختلالی در باروری مشاهده نشد. موش‌های تحت درمان با فرموترول فومارات با دوز 6 میلی‌گرم بر کیلوگرم (2000 برابر حداکثر دوز استنشاقی توصیه‌شده روزانه بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) در اواخر بارداری، مرگ‌ومیر دوران بارداری و نوزادی را افزایش دادند. این اثرات با فرموترول فومارات با دوز 0.2 میلی گرم بر کیلوگرم (70 برابر حداکثر دوز استنشاقی توصیه شده روزانه برای انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی گرم بر متر مربع) مشاهده نشد. کاهش سرعت استخوان‌سازی اسکلتی و کاهش وزن بدن در جنین‌های موش‌هایی که فومارات فومارات را به ترتیب 0.2 میلی‌گرم بر کیلوگرم و 6 میلی‌گرم بر کیلوگرم دریافت کردند، در طول دوره اندام‌زایی مشاهده شد. در مطالعات روی موش‌ها و خرگوش‌ها، فورموترول فومارات باعث ایجاد ناهنجاری‌ها نشد.

استفاده از ماده Formoterol

با توجه به مرجع میز پزشک (2009)فومارات فومارات برای طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) درمان نگهدارنده برای آسم برونش و پیشگیری (در بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر) از اسپاسم برونش در بیماری های انسدادی برگشت پذیر راه هوایی، از جمله. در بیمارانی که علائم آسم شبانه دارند.

استفاده از فورموترول فومارات "در صورت نیاز" (در صورت لزوم) برای بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر برای پیشگیری سریع از اسپاسم برونش ناشی از ورزش نشان داده شده است.

فورموترول فومارات برای درمان نگهدارنده طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) در بیماران مبتلا به COPD، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم استفاده می شود.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط

محدودیت در استفاده

اختلالات قلبی عروقی، از جمله نارسایی عروق کرونر، آریتمی، فشار خون شریانی، اختلالات تشنجی، تیروتوکسیکوز، پاسخ غیرمعمول به داروهای سمپاتومیمتیک، بارداری، شیردهی، سن زیر 5 سال (ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است).

فورموترول فومارات برای بیمارانی که آسم آنها را فقط با استنشاق غیر سیستماتیک آگونیست های کوتاه اثر بتا 2 آدرنرژیک می توان کنترل کرد و همچنین برای بیمارانی که درمان با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا سایر داروها برای آنها کاملاً کافی است توصیه نمی شود. یک آگونیست بتا 2 آدرنرژیک کوتاه اثر استنشاقی هر از گاهی.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مطالعات کنترل شده کافی در مورد فورموترول فومارات در زنان باردار، از جمله. در حین زایمان انجام نشد. فورموترول فومارات باید در دوران بارداری و زایمان استفاده شود (زیرا آگونیست های بتا ممکن است بر انقباض رحم تأثیر منفی بگذارند) فقط در مواردی که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

فورموترول فومارات در شیر موش ترشح می شود. مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر در زنان دفع می شود یا خیر، اما از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، فومارات فومارات باید با احتیاط در زنان شیرده تجویز شود (مطالعات کنترل شده ای در زنان شیرده انجام نشده است).

عوارض جانبی ماده Formoterol

عوارض جانبی فورموترول فومارات مشابه عوارض جانبی سایر آگونیست های بتا 2 انتخابی است و شامل آنژین صدری، هیپو یا فشار خون شریانی، تاکی کاردی، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، خشکی دهان، تپش قلب، سرگیجه، تشنج، تهوع، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، اسیدوز متابولیک و بی خوابی.

آسم برونش

در طول کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم 2 بار در روز) به 1985 بیمار (کودکان 5 سال و بالاتر، نوجوانان و بزرگسالان) مبتلا به آسم برونش تجویز شد. در میان عوارض جانبی شناسایی شده فرموترول فومارات با فراوانی 1% یا بیشتر بیشتر از فراوانی عوارض در گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد بروز این عارضه در گروه فومارات فومارات ذکر شده است. در پرانتز - در گروه دارونما):

لرزش 1.9% (0.4%)، سرگیجه 1.6% (1.5%)، بی خوابی 1.5% (0.8%).

برونشیت 4.6% (4.3%)، عفونت قفسه سینه 2.7% (0.4%)، تنگی نفس 2.1% (1.7%)، تونسیلیت 1.2% (0.7%)، دیسفونی 1.0% (0.9%).

دیگران:عفونت های ویروسی 17.2% (17.1%)، درد قفسه سینه 1.9% (1.3%)، راش 1.1% (0.7%).

سه عارضه جانبی - لرزش، سرگیجه و دیسفونی - وابسته به دوز بودند (دوزهای 6، 12 و 24 میکروگرم دو بار در روز مورد مطالعه قرار گرفتند).

ایمنی فورموترول فومارات در مقایسه با دارونما در یک کارآزمایی بالینی چند مرکزی، تصادفی و دوسوکور بر روی 518 کودک 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم که به داروهای گشادکننده برونش و داروهای ضد التهابی روزانه نیاز داشتند، مورد مطالعه قرار گرفت. هنگام مصرف 12 میکروگرم فومارات فومارات 2 بار در روز، فراوانی عوارض جانبی مشابه با گروه دارونما بود. ماهیت عوارض جانبی شناسایی شده در کودکان با عوارض جانبی فومارات فومارات در بزرگسالان متفاوت است. عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول در کودکان که بیشتر از بروز عوارض جانبی در گروه دارونما بود، شامل عفونت/التهاب (عفونت های ویروسی، رینیت، التهاب لوزه ها، گاستروانتریت) یا شکایات گوارشی (درد شکمی، تهوع، سوء هاضمه) بود.

COPD

در دو مطالعه کنترل شده، 405 بیمار مبتلا به COPD فرموترول فومارات (12 میکروگرم دو بار در روز) دریافت کردند. بروز عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول و دارونما قابل مقایسه بود. از جمله عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول با فراوانی مساوی یا بیش از 1% و بیش از آن در گروه دارونما موارد زیر ذکر شده است (در کنار نام، درصد وقوع در گروه فومارات فومارات در پرانتز در پرانتز آمده است - در گروه دارونما):

از سیستم عصبی و اندام های حسی:گرفتگی 1.7% (0%)، گرفتگی عضلات ساق پا 1.7% (0.5%)، اضطراب 1.5% (1.2%).

از دستگاه تنفسی:عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی 7.4% (5.7%)، فارنژیت 3.5% (2.4%)، سینوزیت 2.7% (1.7%)، افزایش خلط 1.5% (1.2%).

دیگران:کمردرد 4.2% (4.0%)، درد قفسه سینه 3.2% (2.1%)، تب 2.2% (1.4%)، خارش 1.5% (1.0%)، خشکی دهان 1.2% (1.0%)، صدمات 1.2% (0%) .

به طور کلی، بروز همه عوارض جانبی قلبی عروقی در دو مطالعه اصلی کم و قابل مقایسه با دارونما بود (6.4٪ در بیمارانی که فومارات 12 میکروگرم فومارات دو بار در روز و 6.0٪ در گروه دارونما). هیچ عارضه جانبی قلبی عروقی خاصی در گروه فومارات فورموترول مشاهده نشد که با فراوانی 1% یا بیشتر و بیشتر از فراوانی وقوع در گروه دارونما بود.

در دو مطالعه روی بیمارانی که دو بار در روز 12 میکروگرم و 24 میکروگرم فومارات فومارات مصرف کردند، هفت عارضه جانبی (فارنژیت، تب، تشنج، افزایش تولید خلط، دیسفونی، میالژی و لرزش) وابسته به دوز مشخص شد.

مطالعات پس از بازاریابی

در طول استفاده گسترده پس از بازاریابی از فومارات فورموترول، گزارش هایی از تشدید شدید آسم وجود داشت که برخی از آنها کشنده بودند. اگرچه بیشتر این موارد در بیماران مبتلا به آسم برونش شدید یا جبران حاد این بیماری مشاهده شد، موارد کمی در بیماران مبتلا به آسم برونش با شدت کمتر مشاهده شد. ارتباط این موارد با استفاده از فورموترول فومارات مشخص نشده است. گزارش‌های نادری از واکنش‌های آنافیلاکتیک، از جمله افت فشار خون شدید و آنژیوادم، همراه با استنشاق فورموترول فومارات وجود دارد. واکنش های آلرژیک می تواند خود را به شکل کهیر و برونکواسپاسم نشان دهد. شواهدی مبنی بر ایجاد وابستگی دارویی با استفاده از فومارات فومارات در کارآزمایی‌های بالینی وجود نداشت.

اثر متقابل

سایر عوامل آدرنرژیک باید در حین مصرف فورموترول با احتیاط مصرف شوند، زیرا خطر تشدید اثرات سمپاتومیمتیک قابل پیش بینی فورموترول وجود دارد. هنگام مصرف همزمان مشتقات گزانتین، استروئیدها یا دیورتیک ها، ممکن است اثر هیپوکالمیک آگونیست های گیرنده آدرنرژیک افزایش یابد. تغییرات ECG و/یا هیپوکالمی ناشی از دیورتیک‌های غیر پتاسیم‌دار، مانند دیورتیک‌های لوپ یا تیازیدی، ممکن است به‌طور ناگهانی توسط بتا آگونیست‌ها تشدید شود، به‌ویژه زمانی که دوز بیش از حد مجاز باشد (اگرچه اهمیت بالینی این اثرات نامشخص است، اما احتیاط لازم است. هنگام تجویز همزمان داروهای این گروه ها). فورموترول، مانند سایر آگونیست های بتا 2، هنگام مصرف مهارکننده های MAO، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا سایر داروهایی که می توانند فاصله QTc را طولانی تر کنند، باید با توجه خاص تجویز شود، زیرا ممکن است اثر آگونیست های آدرنرژیک را بر سیستم قلبی عروقی تقویت کند (خطر ابتلا به این بیماری را افزایش می دهد. ایجاد آریتمی بطنی). فورموترول و بتابلوکرها ممکن است به طور متقابل اثرات یکدیگر را در صورت مصرف همزمان سرکوب کنند. مسدودکننده های بتا نه تنها ممکن است با عملکرد دارویی آگونیست های بتا مخالفت کنند، بلکه ممکن است باعث برونکواسپاسم شدید در بیماران مبتلا به آسم شوند.

مصرف بیش از حد

علائم:آنژین صدری، فشار خون شریانی یا فشار خون بالا، تاکی کاردی (بیش از 200 ضربه در دقیقه)، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، تشنج، گرفتگی عضلات، خشکی دهان، تپش قلب، تهوع، سرگیجه، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، نارسایی ، اسیدوز متابولیک ایست قلبی و مرگ ممکن است (مانند سایر سمپاتومیمتیک های استنشاقی). حداقل دوز کشنده برای موش‌هایی که استنشاق فومارات فورموترول دریافت می‌کنند 156 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تقریباً 53000 و 25000 برابر MDV استنشاقی برای بزرگسالان و کودکان به ترتیب بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) بود.

رفتار:قطع فورموترول فومارات، درمان علامتی و حمایتی، نظارت بر ECG. استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید خطر احتمالی اسپاسم برونش را در نظر بگیرد. اطلاعات در مورد اثربخشی دیالیز برای مصرف بیش از حد فومارات فومارات کافی نیست.

روش های تجویز

استنشاق.

اقدامات احتیاطی در مورد ماده Formoterol

آگونیست های بتا2 آدرنرژیک طولانی اثر ممکن است خطر مرگ ناشی از آسم را افزایش دهند. در این راستا، در درمان آسم برونش، فومارات فومارات فقط باید علاوه بر درمان در بیمارانی که در هنگام تجویز سایر داروها برای درمان آسم برونش (مثلاً هنگام تجویز دوزهای کم یا متوسط، اثر کافی را به دست نمی آورند) استفاده شود. گلوکوکورتیکوئیدهای استنشاقی) یا در مواردی که شدت بیماری مستلزم استفاده از دو نوع درمان از جمله فومارات فومارات است. داده‌های یک مطالعه بزرگ کنترل‌شده با دارونما در ایالات متحده که بی‌خطری دیگر آگونیست بتا ۲ آدرنرژیک طولانی‌اثر (سالمترول) را با دارونما که به درمان معمول آسم اضافه می‌شود، مقایسه کرد، نشان داد که سالمترول در مقایسه با دارونما منجر به افزایش خطر مرگ می‌شود. این یافته‌ها ممکن است در مورد فومارات فومارات که یک آگونیست گیرنده بتا2-آدرنرژیک طولانی اثر است نیز اعمال شود.

فورموترول فومارات برای تسکین حمله آسم برونش در نظر گرفته نشده است. اگر در حین مصرف فرموترول فومارات با دوز موثر قبلی، حملات آسم برونش شروع شود یا بیمار به تعداد بیشتر از حد معمول استنشاق آگونیست های بتا 2 کوتاه اثر نیاز داشته باشد، مشاوره فوری با پزشک ضروری است، زیرا این موارد مکرر است. نشانه های بی ثباتی شرایط در این مورد، درمان باید بررسی شود و درمان های اضافی تجویز شود (درمان ضد التهابی، مانند کورتیکواستروئیدها). افزایش دوز روزانه فورموترول فومارات غیرقابل قبول است. دفعات استنشاق نباید افزایش یابد (بیش از 2 بار در روز). فورموترول فومارات نباید در بیمارانی که تشدید قابل مشاهده آسم یا جبران خسارت حاد آسم دارند استفاده شود، زیرا ممکن است یک وضعیت تهدید کننده زندگی باشد.

مانند سایر آگونیست های بتا 2 استنشاقی، فورموترول فومارات می تواند باعث برونکواسپاسم متناقض شود. در این صورت فومارات فومارات فورا باید قطع شود و درمان جایگزین تجویز شود. در بسیاری از بیماران، تک درمانی با آگونیست های بتا 2 کنترل کافی بر علائم آسم را فراهم نمی کند. چنین بیمارانی نیاز به تجویز زودهنگام داروهای ضد التهابی مانند کورتیکواستروئیدها دارند.

شواهدی مبنی بر فعالیت ضد التهابی قابل توجه بالینی فومارات فومارات وجود ندارد، بنابراین نمی توان آن را به عنوان جایگزینی برای کورتیکواستروئیدها در نظر گرفت. فورموترول فومارات جایگزین کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی نیست. شما نباید مصرف کورتیکواستروئیدها را قطع یا دوز آن را کاهش دهید. درمان با کورتیکواستروئیدها در بیمارانی که قبلاً این داروها را به صورت خوراکی یا استنشاقی مصرف کرده‌اند، باید ادامه یابد، حتی اگر وضعیت سلامتی بیمار در نتیجه مصرف فومارات فومارات بهبود یافته باشد. هر گونه تغییر در دوز کورتیکواستروئیدها، به ویژه کاهش، باید تنها بر اساس ارزیابی بالینی وضعیت بیمار باشد.

مانند سایر آگونیست های گیرنده بتا 2 آدرنرژیک، فومارات فومارات می تواند اثرات بالینی قلبی عروقی (افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون و غیره) در برخی بیماران ایجاد کند. در چنین مواردی، فومارات فومارات باید قطع شود. مشابه سایر آگونیست های بتا 2، فرموترول می تواند باعث هیپوکالمی قابل توجه بالینی شود (احتمالاً به دلیل توزیع مجدد یون درون سلولی)، که به ایجاد عوارض جانبی قلبی عروقی کمک می کند. کاهش سطح پتاسیم سرم معمولاً گذرا است و نیازی به جایگزینی ندارد.

در بیماران مبتلا به آسم برونش، استفاده از مسدود کننده های بتا، از جمله. برای پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد، نامطلوب است. در چنین مواردی، استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید در نظر گرفته شود، اگرچه باید با احتیاط مصرف شوند.

ویژگی های ماده Formoterol
برونکودیلاتور (آگونیست بتا2 آدرنرژیک).
به شکل فورموترول فومارات و فورموترول فومارات دی هیدرات موجود است. فورموترول فومارات یک پودر کریستالی سفید یا زرد است. به راحتی در اسید استیک یخبندان محلول، محلول در متانول، به میزان کمتر در اتانول و ایزوپروپانول، کمی محلول در آب، عملا در استون، اتیل استات و دی اتیل اتر نامحلول است. وزن مولکولی 840.9.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک - گشادکننده برونش، آدرنومیمتیک.
فورموترول فومارات یک آگونیست انتخابی گیرنده آدرنرژیک بتا2 با اثر طولانی مدت است. هنگامی که استنشاق می شود، فومارات فومارات به صورت موضعی روی برونش ها اثر می گذارد و باعث اتساع برونش می شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که فعالیت آن در برابر گیرنده های بتا2-آدرنرژیک، که عمدتاً در عضلات صاف برونش ها قرار دارند، بیش از 200 برابر بیشتر از گیرنده های بتا-1-آدرنرژیک است که عمدتاً در میوکارد قرار دارند. گیرنده های بتا 2 آدرنرژیک نیز در میوکارد یافت می شوند که 10 تا 50 درصد از تعداد کل گیرنده های بتا آدرنرژیک را تشکیل می دهند. عملکرد دقیق این گیرنده ها ثابت نشده است، اما آنها پتانسیل اثرات قلبی آگونیست های بتا2 بسیار انتخابی را افزایش می دهند. فورموترول فومارات آدنیلات سیکلاز داخل سلولی را تحریک می کند که تبدیل ATP به cAMP را کاتالیز می کند. افزایش سطح cAMP باعث شل شدن ماهیچه صاف برونش و مهار آزاد شدن واسطه های حساسیت فوری از سلول ها، به ویژه از ماست سل ها می شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که فومارات فومارات از آزادسازی واسطه ها (هیستامین و لکوترین ها) از ماست سل ها در ریه انسان جلوگیری می کند. در مطالعات حیوانی، فومارات فورموترول برای مهار خارج شدن آلبومین پلاسمایی ناشی از هیستامین در خوکچه‌های هندی بیهوش و هجوم ائوزینوفیل‌های ناشی از آلرژن در سگ‌هایی با واکنش بیش از حد راه هوایی، یافت شد. اهمیت این یافته ها از مطالعات حیوانی و آزمایشگاهی در انسان نامشخص است.
عوارض جانبی اصلی بتا2 آگونیست های استنشاقی نتیجه فعال شدن بیش از حد گیرنده های بتا آدرنرژیک سیستمیک است. شایع ترین عوارض جانبی در بزرگسالان و نوجوانان شامل لرزش و تشنج عضلات اسکلتی، بی خوابی، تاکی کاردی، هیپوکالمی و هیپرگلیسمی است.
استفاده از ماده Formoterol
با توجه به Physician Desk Reference (2009)، فورموترول فومارات برای درمان نگهدارنده طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) برای آسم برونش و پیشگیری (در بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر) از اسپاسم برونش در بیماری های انسدادی برگشت پذیر راه هوایی نشان داده شده است. از جمله .h. در بیمارانی که علائم آسم شبانه دارند.
استفاده از فورموترول فومارات "در صورت نیاز" (در صورت لزوم) برای بزرگسالان و کودکان 5 سال و بالاتر برای پیشگیری سریع از اسپاسم برونش ناشی از ورزش نشان داده شده است.
فورموترول فومارات برای درمان نگهدارنده طولانی مدت (دو بار در روز - صبح و عصر) در بیماران مبتلا به COPD، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم استفاده می شود.

موارد منع مصرف
حساسیت مفرط

محدودیت در استفاده
اختلالات قلبی عروقی، از جمله نارسایی عروق کرونر، آریتمی، فشار خون شریانی، اختلالات تشنجی، تیروتوکسیکوز، پاسخ غیرمعمول به داروهای سمپاتومیمتیک، بارداری، شیردهی، سن زیر 5 سال (ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است).
فورموترول فومارات برای بیمارانی که آسم برونشیال آنها را می توان تنها با استنشاق غیر سیستماتیک آگونیست های کوتاه اثر بتا 2 آدرنرژیک و همچنین برای بیمارانی که درمان با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا سایر داروها، یکی از آنها کوتاه استنشاقی است، کنترل کرد توصیه نمی شود. -اثر بتا2 آگونیست گاه به گاه، کاملاً کافی است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
مطالعات کنترل شده کافی در مورد فورموترول فومارات در زنان باردار، از جمله. در حین زایمان انجام نشد. فورموترول فومارات باید در دوران بارداری و زایمان استفاده شود (زیرا آگونیست های بتا ممکن است بر انقباض رحم تأثیر منفی بگذارند) فقط در مواردی که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.
دسته بندی اثر FDA بر جنین C است.
فورموترول فومارات در شیر موش ترشح می شود. مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر در زنان دفع می شود یا خیر، اما از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، فومارات فومارات باید با احتیاط در زنان شیرده تجویز شود (مطالعات کنترل شده ای در زنان شیرده انجام نشده است).

عوارض جانبی ماده Formoterol
عوارض جانبی فورموترول فومارات مشابه عوارض جانبی دیگر آگونیست‌های بتا2 انتخابی است و شامل آنژین، فشار خون شریانی یا فشار خون بالا، تاکی کاردی، آریتمی، عصبی بودن، سردرد، لرزش، خشکی دهان، تپش قلب، سرگیجه، تشنج، حالت تهوع، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، اسیدوز متابولیک و بی خوابی.
آسم برونش
در طول کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، فورموترول فومارات (12 میکروگرم 2 بار در روز) به 1985 بیمار (کودکان 5 سال و بالاتر، نوجوانان و بزرگسالان) مبتلا به آسم برونش تجویز شد. در میان عوارض جانبی شناسایی شده فرموترول فومارات با فراوانی 1% یا بیشتر بیشتر از فراوانی عوارض در گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد بروز این عارضه در گروه فومارات فومارات ذکر شده است. در پرانتز - در گروه دارونما):
از سیستم عصبی و اندام های حسی: لرزش 1.9% (0.4%)، سرگیجه 1.6% (1.5%)، بی خوابی 1.5% (0.8%).
از سیستم تنفسی: برونشیت 4.6% (4.3%)، عفونت قفسه سینه 2.7% (0.4%)، تنگی نفس 2.1% (1.7%)، لوزه 1.2% (0.7%)، دیسفونی 1.0% (0.9%).
سایر موارد: عفونت های ویروسی 17.2% (17.1%)، درد قفسه سینه 1.9% (1.3%)، بثورات 1.1% (0.7%).
سه عارضه جانبی - لرزش، سرگیجه و دیسفونی - وابسته به دوز بودند (دوزهای 6، 12 و 24 میکروگرم دو بار در روز مورد مطالعه قرار گرفتند).
ایمنی فومارات فومارات در مقایسه با دارونما در یک کارآزمایی بالینی چند مرکزی، تصادفی و دوسوکور بر روی 518 کودک 5 تا 12 ساله مبتلا به آسم که به داروهای گشادکننده برونش و داروهای ضد التهاب روزانه نیاز داشتند، مورد مطالعه قرار گرفت. هنگام مصرف 12 میکروگرم فومارات فومارات 2 بار در روز، فراوانی عوارض جانبی مشابه با گروه دارونما بود. ماهیت عوارض جانبی شناسایی شده در کودکان با عوارض جانبی فومارات فومارات در بزرگسالان متفاوت است. عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول در کودکان که بیشتر از بروز عوارض جانبی در گروه دارونما بود، شامل عفونت/التهاب (عفونت های ویروسی، رینیت، التهاب لوزه ها، گاستروانتریت) یا شکایات گوارشی (درد شکمی، تهوع، سوء هاضمه) بود.
COPD
در دو مطالعه کنترل شده، 405 بیمار مبتلا به COPD فرموترول فومارات (12 میکروگرم دو بار در روز) دریافت کردند. بروز عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول و دارونما قابل مقایسه بود. از جمله عوارض جانبی در گروه فومارات فورموترول با فراوانی بیش از 1% و بیشتر از آن در گروه دارونما، موارد زیر ذکر شد (در کنار نام، درصد وقوع در گروه فومارات فومارات، در پرانتز - در گروه دارونما):
از سیستم عصبی و اندام های حسی: گرفتگی 1.7% (0%)، گرفتگی عضلات ساق پا 1.7% (0.5%)، اضطراب 1.5% (1.2%).
از سیستم تنفسی: عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی 7.4% (5.7%)، فارنژیت 3.5% (2.4%)، سینوزیت 2.7% (1.7%)، افزایش خلط 1.5% (1.2%).
سایر موارد: کمردرد 4.2% (4.0%)، درد قفسه سینه 3.2% (2.1%)، تب 2.2% (1.4%)، خارش 1.5% (1.0%)، خشکی دهان 1.2% (1.0%)، تروما 1.2% (0%).
به طور کلی، بروز همه عوارض جانبی قلبی عروقی در دو مطالعه اصلی کم و قابل مقایسه با دارونما بود (6.4٪ در بیمارانی که فومارات 12 میکروگرم فومارات دو بار در روز و 6.0٪ در گروه دارونما). هیچ عارضه جانبی قلبی عروقی خاصی در گروه فومارات فورموترول مشاهده نشد که با فراوانی 1% یا بیشتر و بیشتر از فراوانی وقوع در گروه دارونما بود.
در دو مطالعه روی بیمارانی که دو بار در روز 12 میکروگرم و 24 میکروگرم فومارات فومارات مصرف کردند، هفت عارضه جانبی (فارنژیت، تب، تشنج، افزایش تولید خلط، دیسفونی، میالژی و لرزش) وابسته به دوز مشخص شد.
مطالعات پس از بازاریابی
در طول استفاده گسترده پس از بازاریابی از فومارات فورموترول، گزارش هایی از تشدید شدید آسم وجود داشت که برخی از آنها کشنده بودند. اگرچه بیشتر این موارد در بیماران مبتلا به آسم برونش شدید یا جبران حاد این بیماری مشاهده شد، موارد کمی در بیماران مبتلا به آسم برونش با شدت کمتر مشاهده شد. ارتباط این موارد با استفاده از فورموترول فومارات مشخص نشده است. گزارش‌های نادری از واکنش‌های آنافیلاکتیک، از جمله افت فشار خون شدید و آنژیوادم، همراه با استنشاق فورموترول فومارات وجود دارد. واکنش های آلرژیک می تواند خود را به شکل کهیر و برونکواسپاسم نشان دهد. شواهدی مبنی بر ایجاد وابستگی دارویی با استفاده از فومارات فومارات در کارآزمایی‌های بالینی وجود نداشت.

اثر متقابل
سایر عوامل آدرنرژیک باید در حین مصرف فورموترول با احتیاط مصرف شوند، زیرا خطر تشدید اثرات سمپاتومیمتیک قابل پیش بینی فورموترول وجود دارد. هنگام مصرف همزمان مشتقات گزانتین، استروئیدها یا دیورتیک ها، ممکن است اثر هیپوکالمیک آگونیست های گیرنده آدرنرژیک افزایش یابد. تغییرات ECG و/یا هیپوکالمی ناشی از دیورتیک‌های غیر نگهدارنده پتاسیم، مانند دیورتیک‌های لوپ یا تیازیدی، ممکن است به‌طور ناگهانی توسط بتا آگونیست‌ها تشدید شوند، به‌ویژه زمانی که دوز بیش از حد مجاز باشد (اگرچه اهمیت بالینی این اثرات نامشخص است، اما احتیاط لازم است. هنگام تجویز همزمان داروهای این گروه ها). فورموترول، مانند سایر آگونیست‌های بتا2، باید با احتیاط خاصی در هنگام مصرف مهارکننده‌های MAO، داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای یا سایر داروهایی که می‌توانند فاصله QTc را طولانی‌تر کنند، تجویز شود، زیرا ممکن است اثر آگونیست‌های آدرنرژیک را بر سیستم قلبی عروقی تقویت کند (خطر ابتلا را افزایش می‌دهد. آریتمی های بطنی). فورموترول و بتابلوکرها ممکن است به طور متقابل اثرات یکدیگر را در صورت مصرف همزمان سرکوب کنند. مسدودکننده های بتا نه تنها ممکن است با عملکرد دارویی آگونیست های بتا مخالفت کنند، بلکه ممکن است باعث برونکواسپاسم شدید در بیماران مبتلا به آسم شوند.

مصرف بیش از حد
علائم: حمله آنژین، هیپر یا افت فشار خون شریانی، تاکی کاردی (بیش از 200 ضربه در دقیقه)، آریتمی، عصبی، سردرد، لرزش، تشنج، گرفتگی عضلات، خشکی دهان، تپش قلب، تهوع، سرگیجه، خستگی، ضعف، هیپوکالمی، هیپرگلیسمی ، بی خوابی، اسیدوز متابولیک. ایست قلبی و مرگ ممکن است (مانند سایر سمپاتومیمتیک های استنشاقی). حداقل دوز کشنده برای موش‌هایی که فومارات فومارات را به‌صورت استنشاقی دریافت می‌کردند 156 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تقریباً 53000 و 25000 برابر MDV استنشاقی برای بزرگسالان و کودکان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) بود.
درمان: قطع فورموترول فومارات، درمان علامتی و حمایتی، نظارت بر ECG. استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید خطر احتمالی اسپاسم برونش را در نظر بگیرد. اطلاعات در مورد اثربخشی دیالیز برای مصرف بیش از حد فومارات فومارات کافی نیست.

روش های تجویز
استنشاق.

اقدامات احتیاطی در مورد ماده Formoterol
آگونیست های بتا2 آدرنرژیک طولانی اثر ممکن است خطر مرگ ناشی از آسم را افزایش دهند. در این راستا، در درمان آسم برونش، فومارات فومارات فقط باید علاوه بر درمان در بیمارانی که در هنگام تجویز سایر داروها برای درمان آسم برونش (مثلاً هنگام تجویز دوزهای کم یا متوسط، اثر کافی را به دست نمی آورند) استفاده شود. گلوکوکورتیکوئیدهای استنشاقی) یا در مواردی که شدت بیماری مستلزم استفاده از دو نوع درمان از جمله فومارات فومارات است. داده‌های یک مطالعه بزرگ کنترل‌شده با دارونما در ایالات متحده که بی‌خطری دیگر آگونیست بتا2-آدرنرژیک طولانی‌اثر (سالمترول) را با دارونما که به درمان معمول آسم اضافه می‌شود، مقایسه کرد، نشان داد که سالمترول با افزایش خطر مرگ در مقایسه با دارونما همراه است. این یافته‌ها ممکن است در مورد فومارات فومارات، یک آگونیست گیرنده بتا2-آدرنرژیک طولانی اثر نیز اعمال شود.
فورموترول فومارات برای تسکین حمله آسم برونش در نظر گرفته نشده است. اگر در حین مصرف فومارول فومارات با دوز موثر قبلی، حملات آسم برونش شروع شود یا بیمار نیاز به استنشاق بیشتر از حد معمول بتا2 آگونیست‌های کوتاه‌اثر داشته باشد، مشاوره فوری با پزشک ضروری است، زیرا این موارد مکرر است. نشانه های بی ثباتی شرایط در این مورد، درمان باید بررسی شود و درمان های اضافی تجویز شود (درمان ضد التهابی، مانند کورتیکواستروئیدها). افزایش دوز روزانه فورموترول فومارات غیرقابل قبول است. دفعات استنشاق نباید افزایش یابد (بیش از 2 بار در روز). فورموترول فومارات نباید در بیمارانی که تشدید قابل مشاهده آسم یا جبران خسارت حاد آسم دارند استفاده شود، زیرا ممکن است یک وضعیت تهدید کننده زندگی باشد.
مانند سایر آگونیست های بتا2 استنشاقی، فورموترول فومارات ممکن است باعث برونکواسپاسم متناقض شود. در این صورت فومارات فومارات فورا باید قطع شود و درمان جایگزین تجویز شود. در بسیاری از بیماران، تک‌تراپی با آگونیست‌های بتا2 کنترل کافی علائم آسم را فراهم نمی‌کند. چنین بیمارانی نیاز به تجویز زودهنگام داروهای ضد التهابی مانند کورتیکواستروئیدها دارند.
شواهدی مبنی بر فعالیت ضد التهابی قابل توجه بالینی فومارات فومارات وجود ندارد، بنابراین نمی توان آن را به عنوان جایگزینی برای کورتیکواستروئیدها در نظر گرفت. فورموترول فومارات جایگزین کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی نیست. شما نباید مصرف کورتیکواستروئیدها را قطع یا دوز آن را کاهش دهید. درمان با کورتیکواستروئیدها در بیمارانی که قبلاً این داروها را به صورت خوراکی یا استنشاقی مصرف کرده‌اند، باید ادامه یابد، حتی اگر وضعیت سلامتی بیمار در نتیجه مصرف فومارات فومارات بهبود یافته باشد. هر گونه تغییر در دوز کورتیکواستروئیدها، به ویژه کاهش، باید تنها بر اساس ارزیابی بالینی وضعیت بیمار باشد.
مانند سایر آگونیست های گیرنده بتا2-آدرنرژیک، فومارات فومارات می تواند اثرات بالینی قلبی عروقی (افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون و غیره) در برخی بیماران ایجاد کند. در چنین مواردی، فومارات فومارات باید قطع شود. مشابه سایر آگونیست های بتا2، فرموترول می تواند باعث هیپوکالمی قابل توجه بالینی شود (احتمالاً به دلیل توزیع مجدد یون درون سلولی)، که به ایجاد اثرات نامطلوب قلبی عروقی کمک می کند. کاهش سطح پتاسیم سرم معمولاً گذرا است و نیازی به جایگزینی ندارد.
در بیماران مبتلا به آسم برونش، استفاده از مسدود کننده های بتا، از جمله. برای پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد، نامطلوب است. در چنین مواردی، استفاده از بتابلوکرهای انتخابی قلب باید در نظر گرفته شود، اگرچه باید با احتیاط مصرف شوند.
دستورالعمل های ویژه
کپسول های حاوی فومارات فورموترول نباید به صورت خوراکی مصرف شوند. آنها فقط باید از طریق استنشاق از طریق یک دستگاه خاص استفاده شوند. بازدم را به داخل دستگاه استنشاق ندهید.

نام: فورموترول

اثرات فارماکولوژیک:
عامل بتا آدرنرژیک که عمدتاً گیرنده های بتا آدرنرژیک را تحریک می کند. دارای اثر گشادکننده برونش (گشاد کننده مجرای برونش ها) است. آزاد شدن هیستامین و لکوترین ها (مواد فعال بیولوژیکی تولید شده در بدن) را از بافت ریه مهار می کند (سرکوب می کند). شروع اثر دارو بعد از 5 دقیقه، حداکثر بعد از 2 ساعت، مدت اثر در صورت انسداد برونش برگشت پذیر (اختلال جریان هوا از طریق برونش ها) تا 10 ساعت می باشد.

Formoterol - موارد مصرف:

پیشگیری و درمان برونکواسپاسم (تنگی شدید لومن برونش ها) در بیماران مبتلا به برونشیت انسدادی (التهاب برونش ها همراه با اختلال در جریان هوا از طریق آنها)؛ آسم برونش؛ برونکواسپاسم ناشی از یک آلرژن یا فعالیت بدنی.

فرموترول - روش مصرف:

دارو به صورت استنشاقی تجویز می شود. برای تسکین (تسکین) برونکواسپاسم حاد، یک بار استنشاق (12 میکروگرم) از دارو را مصرف کنید و در صورت لزوم، پس از یک دقیقه دوباره استنشاق کنید. بالاترین دوز روزانه 96 میکروگرم (8 تنفس) است. برای جلوگیری از حملات آسم، 12 میکروگرم (1 تنفس) 2 بار در روز پس از 12 ساعت، در موارد شدید - 24 میکروگرم 2 بار در روز حداقل پس از 8 ساعت تجویز شود.

فورمترول - عوارض جانبی:

سردرد، سرگیجه، خشکی دهان، عصبی بودن، لرزش عضلات با دامنه کوچک، تاکی کاردی (ضربان قلب سریع)، حالت تهوع.

فورموترول - موارد منع مصرف:

بارداری، شیردهی، حساسیت به دارو یا بتا آگونیست ها.
هنگام استفاده از دارو، از بیماران خواسته نمی شود که در فعالیت هایی شرکت کنند که نیاز به افزایش توجه یا هماهنگی حرکات دارند. فورموترول نباید با سایر آگونیست های آدرنرژیک، مهارکننده های MAO یا داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ترکیب شود. این دارو برای بیماران مبتلا به دیابت و فیبروم (تومورهای خوش خیم لایه عضلانی) رحم با احتیاط تجویز می شود.

فرموترول - فرم انتشار:

آئروسل اندازه گیری شده برای استنشاق در دستگاه تنفسی، 100 دوز. یک دوز حاوی 12 میکروگرم فورموترول فومارات است.

فرموترول - شرایط نگهداری:

لیست B. در جای خنک، از یخ زدن خودداری کنید. از نور مستقیم خورشید و منابع گرما محافظت کنید.

Formoterol - مترادف:

فورادیل.

مهم!
قبل از مصرف دارو فورموترولباید با پزشک خود مشورت کنید این دستورالعمل فقط برای اهداف اطلاعاتی در نظر گرفته شده است.