Xyzal یک داروی هورمونی است. Xyzal (قطره): دستورالعمل استفاده

یک قرص حاوی

ماده فعال - لووستیریزین دی هیدروکلراید 5 میلی گرم،

مواد کمکی: سلولز میکروکریستالی،

لاکتوز مونوهیدرات، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم،

ترکیب پوسته: هیپروملوز (E464)، دی اکسید تیتانیوم (E171)، ماکروگل 400.

توضیحات

قرص های سفید یا مایل به سفید، بیضی شکل، روکش شده با فیلم که در یک طرف آن علامت Y است.

گروه فارماکوتراپی

آنتی هیستامین های سیستمیک، مشتقات پیپرازین.

لووستیریزین

کد ATX R06AE09

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

پارامترهای فارماکوکینتیک لووستریزین به صورت خطی تغییر می کند و عملاً با فارماکوکینتیک ستیریزین تفاوتی ندارد.

مکش

پس از مصرف خوراکی، دارو به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. خوردن بر روی کامل جذب تأثیر نمی گذارد، اگرچه سرعت آن کاهش می یابد. در بزرگسالان، پس از یک نوبت از دارو در دوز درمانی (5 میلی گرم)، حداکثر غلظت (Cmax) در پلاسمای خون پس از 0.9 ساعت و 270 نانوگرم در میلی لیتر است، پس از تجویز مکرر با دوز 5 میلی گرم. / روز - 308 نانوگرم در میلی لیتر. غلظت ثابت پس از 2 روز به دست می آید.

توزیع

لووستیریزین 90% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حجم توزیع (Vd) 0.4 لیتر بر کیلوگرم است. فراهمی زیستی به 100٪ می رسد.

متابولیسم

در مقادیر کم (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

به دلیل سرعت متابولیسم پایین و عدم پتانسیل متابولیک، تداخل بین لووستیریزین و سایر داروها بعید است.

حذف

در بزرگسالان، نیمه عمر (T1/2) 2 ± 8 ساعت است. در کودکان خردسال T1/2 کوتاه می شود. در بزرگسالان، کلیرانس کلی 0.63 میلی لیتر در دقیقه بر کیلوگرم است. نزدیک

85.4٪ از دوز تجویز شده از دارو بدون تغییر توسط کلیه ها از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای دفع می شود. حدود 12.9٪ - از طریق روده.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (کلرانس کراتینین (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

فارماکودینامیک

ماده فعال دارو لووستیریزین است، انانتیومر R ستیریزین، متعلق به گروه آنتاگونیست های هیستامین رقابتی است، گیرنده های H1-هیستامین را مسدود می کند. میل ترکیبی برای گیرنده های H1 لووستریزین 2 برابر بیشتر از ستیریزین است.

لووستیریزین بر مرحله واکنش های آلرژیک وابسته به هیستامین تأثیر می گذارد و همچنین مهاجرت ائوزینوفیل ها را کاهش می دهد، نفوذپذیری عروق را کاهش می دهد و آزادسازی واسطه های التهابی را محدود می کند.

لووستیریزین از ایجاد و تسریع روند واکنش های آلرژیک جلوگیری می کند، دارای اثر ضد ترشح، ضد خارش است و عملاً هیچ اثر آنتی کولینرژیک و آنتی سروتونین ندارد. در دوزهای درمانی عملاً اثر آرامبخشی ندارد.

اثر دارو 12 دقیقه پس از مصرف یک نوبت در 50 درصد بیماران، پس از 1 ساعت در 95 درصد شروع می شود و تا 24 ساعت باقی می ماند.

موارد مصرف

درمان علامتی رینیت آلرژیک (از جمله رینیت آلرژیک مداوم) و کهیر

دستورالعمل استفاده و دوز

به صورت خوراکی همراه غذا یا با معده خالی، با مقدار کمی آب شسته و بدون جویدن مصرف می شود.

نوجوانان 12 سال به بالا و بزرگسالان

بیماران مسن

بیماران بزرگسال مبتلا به نارسایی کلیه

فواصل دوز باید بسته به عملکرد کلیوی فردی باشد. به جدول زیر مراجعه کنید و دوز را مطابق زیر تنظیم کنید. برای استفاده از این جدول دوز، برآورد کلیرانس کراتینین (CC) بیمار بر حسب میلی لیتر در دقیقه مورد نیاز است. CC (ml/min) را می توان از کراتینین سرم (mg/dl) تخمین زد که با فرمول زیر تعیین می شود:

CC = وزن x (کیلوگرم) (x 0.85 برای زنان)

72 x کراتینین سرم (mg/dL)

کودکانی که از نارسایی کلیه رنج می برند

دوز باید به صورت فردی با در نظر گرفتن کلیرانس کلیوی بیمار و وزن بدن او تنظیم شود.

بیماران مبتلا به نارسایی کبدی

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی به تنهایی نیازی به تنظیم دوز نیست. در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی و کلیوی، تنظیم دوز توصیه می شود (به "بیماران بزرگسال مبتلا به نارسایی کلیوی" در بالا مراجعه کنید).

مدت زمان استفاده

رینیت آلرژیک دوره ای (علائم<4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы>4 روز در هفته و برای بیش از 4 هفته) درمان مداوم می تواند در طول دوره تماس با آلرژن ها به بیمار ارائه شود. تجربه بالینی با 5 میلی گرم لووستیریزین به شکل قرص های روکش دار با دوره درمان 6 ماهه وجود دارد. برای کهیر مزمن و رینیت آلرژیک مزمن، تا یک سال تجربه بالینی با راسمیت وجود دارد.

عوارض جانبی

در کودکان 6-12 ساله

سردرد، خواب آلودگی

در نوجوانان بالای 12 سال و بزرگسالان

سردرد، خواب آلودگی، خشکی دهان، خستگی

تجربه پس از بازاریابی

حساسیت مفرط، از جمله آنافیلاکسی، آنژیوادم، بثورات پوستی، خارش، کهیر

افزایش اشتها، حالت تهوع، استفراغ

پرخاشگری، بی قراری، توهم، افسردگی، بی خوابی، افکار خودکشی، تشنج، پارستزی، سرگیجه، غش، لرزش، دیسژزی، تاری دید، تاری دید

تپش قلب، تاکی کاردی

هپاتیت

سوزش ادرار، احتباس ادرار

درد عضلانی

افزایش وزن، اختلال در عملکرد کبد

موارد منع مصرف

حساسیت به هر یک از اجزای دارو یا مشتقات پیپرازین

نارسایی مزمن کلیوی شدید (کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه)

کودکان زیر 6 سال

بارداری و شیردهی

تداخلات دارویی

هیچ مطالعه تداخلی با لووستیریزین انجام نشده است (از جمله هیچ مطالعه ای با القا کننده های CYP3A4). مطالعات ترکیبات ستیریزین با راسمات هیچ گونه تداخلات نامطلوب بالینی قابل توجهی (با آنتی پیرین، سودوافدرین، سایمتیدین، کتوکونازول، اریترومایسین، آزیترومایسین، گلیپیزید و دیازپام) را نشان نداد. کاهش اندکی در کلیرانس ستیریزین (16%) در یک مطالعه با دوز چندگانه تئوفیلین (400 میلی گرم یک بار در روز) مشاهده شد، در حالی که وضعیت تئوفیلین با مصرف همزمان ستیریزین تغییر نکرد. در یک مطالعه چند دوز ریتوناویر (600 میلی گرم دو بار در روز) و ستیریزین (10 میلی گرم در روز)، میزان قرار گرفتن در معرض ستیریزین تقریباً 40٪ افزایش یافت و وضعیت ریتوناویر کمی تغییر یافت (11-٪) و همزمان با جذب ستیریزین

میزان جذب لووستیریزین با مصرف غذا کاهش نمی یابد، اگرچه سرعت جذب کاهش می یابد.

در بیماران حساس، مصرف همزمان ستیریزین یا لووستریزین و الکل یا سایر داروهای مضعف CNS ممکن است باعث ایجاد اثرات سیستم عصبی مرکزی شود، اگرچه ستیریزین راسمات اثرات الکل را تشدید نکرده است.

دستورالعمل های ویژه

بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه و بیماران مسن با نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید

اصلاح رژیم دوز مورد نیاز است (دوز و تجویز "بیماران بزرگسال مبتلا به نارسایی کلیه" را ببینید).

میانگین قیمت آنلاین* 326 روبل (7 قرص).

از کجا بخریم:

دستورالعمل استفاده

نشانه ها

در نتیجه مصرف Xizal گیرنده های هیستامین H1 و H2 مسدود می شود که در نتیجه واکنش آلرژیک خیلی سریع متوقف می شود و از اسپاسم برونش احتمالی جلوگیری می شود.

• رینیت و ورم ملتحمه با ماهیت آلرژیک که به صورت فصلی رخ می دهد یا بیمار را در طول سال آزار می دهد.
• واکنش آلرژیک به گرده گیاهان گلدار؛
• واکنش های آلرژیک پوستی؛
• برونکواسپاسم ناشی از تورم غشای مخاطی دستگاه تنفسی در نتیجه تماس با یک آلرژن، از جمله آنژیوادم.
• سرفه با علت آلرژیک

دستورالعمل استفاده و دوز

در زنجیره داروخانه می توانید Xyzal را به شکل زیر پیدا کنید:

• قرص های 5 میلی گرمی بسته بندی شده در تاول های 7 و 10 عددی؛
• قطره - محلول بی رنگ در بطری های 10 یا 20 میلی لیتری.

صرف نظر از نوع دوز، Xyzal به صورت خوراکی همراه با مقدار کمی آب، با معده خالی یا همراه با غذا مصرف می شود.

دوره درمان به طور متوسط ​​از 1 تا 6 هفته است. در صورت لزوم می توان زیزال را به مدت 1-1.5 سال به طور مداوم مصرف کرد.

موارد منع مصرف

موارد منع مطلق مصرف Xyzal عبارتند از:

• سن کودکان (تا 2 سال - برای قطره، تا 6 سال - برای قرص)؛
• بارداری و شیردهی؛
• حساسیت به مواد فعال یا مواد کمکی موجود در دارو (به ویژه کمبود لاکتاز، آلرژی به پیپرازین یا لووستیریزین).
• نارسایی شدید کلیه

Xyzal باید با احتیاط در افراد مبتلا به بیماری کلیوی و بیماران مسن که عملکرد سیستم ادراری آنها ممکن است به دلیل تغییرات مرتبط با افزایش سن مختل شود مصرف شود.

عوارض جانبی

کمتر از 10 درصد از مصرف کنندگان این دارو عوارض جانبی ناخواسته زیر را تجربه می کنند:

• سردرد؛
• خواب آلودگی؛
• خستگی؛
• خشکی دهان

کمتر از 1٪ از مصرف کنندگان عوارض جانبی زیر را تجربه کردند:

• ضعف؛
• تاکی کاردی؛
• کهیر؛
• افزایش وزن؛
• درد معده

به ندرت (در 1 نفر از 5-10 هزار بیمار)، Xyzal منجر به ایجاد آسیب شناسی های جدی در سیستم تنفسی و عصبی می شود، مانند:

• مشکلات تنفسی؛
• تشنج؛
• توهمات؛
• تحریک روانی حرکتی

مرکب

فارماکوکینتیک

این دارو به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود و تقریباً بلافاصله شروع به عمل می کند. Xizal در حدود یک ساعت به حداکثر غلظت خود در خون می رسد، اثر درمانی مشخص برای یک روز دیگر ادامه می یابد.

این دارو به تدریج و طی چند روز و عمدتاً از طریق کلیه ها از بدن دفع می شود. هنگامی که وارد کبد می شود، هیچ ترکیب فعال دارویی تشکیل نمی دهد، که ایمنی آن و عدم وجود تداخلات دارویی با سایر داروها را تعیین می کند.

تداخلات دارویی

مصرف همزمان زیزال و تئوفیلین ممکن است منجر به بدتر شدن جزئی در جذب لووستیریزین در دستگاه گوارش شود.

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد تصادفی Xyzal عملا غیرممکن است. علائم آن ممکن است شامل بی تفاوتی، خواب آلودگی و افسردگی سیستم عصبی مرکزی باشد. اگر دوز غیر منطقی زیادی از این دارو را به یکباره مصرف کردید، باید هر گونه جاذب مصرف کنید یا معده خود را بشویید و از یک متخصص واجد شرایط کمک بگیرید.

دیگر

بدون نسخه تجویز می شود (به طور رسمی، امروزه قرص ها بدون نسخه، قطره با نسخه تجویز می شوند).

در مکانی محافظت شده از نور، در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد.

ماندگاری قرص و قطره 3 سال است. پس از باز کردن بطری، ماندگاری قطره 3 ماه است.

یک مسدود کننده گیرنده هیستامین H1، یک انانتیومر ستیریزین، متعلق به گروه آنتاگونیست های هیستامین رقابتی است. میل ترکیبی برای گیرنده های هیستامین H1 در لووستریزین 2 برابر بیشتر از ستیریزین است.

لووستیریزین بر مرحله واکنش های آلرژیک وابسته به هیستامین تأثیر می گذارد و همچنین مهاجرت ائوزینوفیل ها را کاهش می دهد، نفوذپذیری عروق را کاهش می دهد و آزادسازی واسطه های التهابی را محدود می کند. از ایجاد و تسریع روند واکنش های آلرژیک جلوگیری می کند، دارای اثر ضد ترشح، ضد خارش است و عملاً هیچ اثر آنتی کولینرژیک و آنتی سروتونین ندارد. در دوزهای درمانی عملاً اثر آرامبخشی ندارد.

فارماکوکینتیک

مکش

پارامترهای فارماکوکینتیک لووستریزین به صورت خطی تغییر می کند و عملاً با فارماکوکینتیک ستیریزین تفاوتی ندارد. پس از مصرف خوراکی، لووسترزین به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف غذا بر میزان جذب تأثیر نمی گذارد، اگرچه سرعت آن کاهش می یابد. پس از یک بار مصرف خوراکی در یک دوز درمانی، Cmax در پلاسمای خون در بزرگسالان پس از 0.9 ساعت به دست می آید و 207 نانوگرم در میلی لیتر است، پس از تجویز مکرر با دوز 5 میلی گرم در روز - 308 نانوگرم در میلی لیتر. فراهمی زیستی 100٪ است.

توزیع

C ss بعد از 2 روز به دست می آید. اتصال لووستیریزین به پروتئین های پلاسما 90٪ است.
V d 0.4 لیتر بر کیلوگرم است.

متابولیسم

کمتر از 14٪ در کبد توسط N- و O-dealkylation متابولیزه می شود (برخلاف سایر مسدود کننده های گیرنده H1 هیستامین که با مشارکت ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 در کبد متابولیزه می شوند) تا یک متابولیت غیرفعال دارویی را تشکیل دهند. به دلیل سرعت متابولیسم پایین و عدم پتانسیل متابولیک، تداخل بین لووستیریزین و سایر داروها بعید است.

حذف

در بزرگسالان 9/1±9/7 ساعت، کلیرانس کلی 63/0 میلی‌لیتر/دقیقه/کیلوگرم است. حدود 85.4٪ از دوز بدون تغییر توسط کلیه ها توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای دفع می شود. حدود 12.9٪ از طریق روده دفع می شود.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (کلرانس کراتینین کمتر از 40 میلی لیتر در دقیقه)، کلیرانس لووستریزین کاهش می یابد و T1/2 افزایش می یابد (در بیماران تحت همودیالیز، کلیرانس کلی 80٪ کاهش می یابد، که نیاز به تغییر متناظر در رژیم دوز دارد. . کمتر از 10 درصد لووستیریزین طی یک روش استاندارد 4 ساعته همودیالیز برداشته می شود.

در کودکان خردسال، T 1/2 کوتاه می شود.

فرم انتشار

قرص های سفید یا تقریباً سفید، روکش شده، بیضی شکل؛ با علامت "Y" برجسته در یک طرف.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات، سلولز میکروکریستالی، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم.

ترکیب پوسته: opadry Y-1-7000 (هیپروملوز، دی اکسید تیتانیوم (E171)، ماکروگل 400).

7 عدد - تاول (1) - بسته های مقوایی.
7 عدد - تاول (2) - بسته های مقوایی.
10 عدد - تاول (1) - بسته های مقوایی.
10 عدد - تاول (2) - بسته های مقوایی.

دوز

این دارو به صورت خوراکی هنگام غذا یا با معده خالی تجویز می شود.

قرص ها با مقدار کمی آب و بدون جویدن مصرف می شوند.

قطره برای تجویز خوراکی با یک قاشق چای خوری مصرف می شود. در صورت لزوم می توان دوز دارو را بلافاصله قبل از مصرف در مقدار کمی آب رقیق کرد.

بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال: دوز روزانه 5 میلی گرم (1 قرص یا 20 قطره).

از آنجایی که لووستیریزین از طریق کلیه ها دفع می شود، هنگام تجویز دارو برای بیماران مسن و بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دوز باید بسته به مقدار CC تنظیم شود.

برای مردان:

CC (ml/min) = × وزن بدن (کیلوگرم) / 72 × کراتینین سرم (mg/dl)

برای زنان: مقدار به دست آمده × 0.85

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه و کبد، دوز مطابق جدول بالا انجام می شود.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد به تنهایی نیازی به تنظیم دوز ندارند.

مدت زمان استفاده به نشانه ها بستگی دارد. دوره درمان تب یونجه به طور متوسط ​​1-6 هفته است. برای بیماری های مزمن (رینیت تمام سال، درماتیت آتوپیک)، مدت درمان می تواند تا 18 ماه افزایش یابد.

مصرف بیش از حد

علائم: خواب آلودگی (در بزرگسالان)، بی قراری و اضطراب، به دنبال آن خواب آلودگی (در کودکان).

درمان: بلافاصله پس از مصرف دارو، شستشوی معده یا ایجاد استفراغ مصنوعی انجام شود. تجویز کربن فعال و انجام درمان علامتی و حمایتی توصیه می شود. پادزهر خاصی وجود ندارد. همودیالیز بی اثر است.

تعامل

تداخل لووستیریزین با سایر داروها مورد مطالعه قرار نگرفته است.

هنگام مطالعه تداخلات دارویی ستیریزین راسمات با سودوافدرین، سایمتیدین، کتوکونازول، اریترومایسین، آزیترومایسین، گلیپیزید و دیازپام، هیچ تداخلات جانبی قابل توجهی از نظر بالینی شناسایی نشد.

هنگام استفاده همزمان با تئوفیلین (400 میلی گرم در روز)، کلیرانس کل ستیریزین 16٪ کاهش می یابد، پارامترهای فارماکوکینتیک تئوفیلین تغییر نمی کند.

در برخی موارد، با استفاده همزمان از لووستیریزین با اتانول یا داروهایی که اثر مضعف بر سیستم عصبی مرکزی دارند، ممکن است اثر آنها بر سیستم عصبی مرکزی افزایش یابد، اگرچه ثابت شده است که ستیریزین راسمات اثر الکل را تقویت می کند.

عوارض جانبی

عوارض جانبی احتمالی در زیر بر اساس سیستم بدن و دفعات وقوع ذکر شده است: اغلب (≥1/10). غیر معمول (از ≥1/100 تا<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

از طرف سیستم عصبی مرکزی: به ندرت - سردرد، خستگی، خواب آلودگی. به ندرت - آستنی؛ به ندرت - پرخاشگری، بی قراری، تشنج، توهم، افسردگی، اختلال بینایی.

از سیستم قلبی عروقی: به ندرت - تاکی کاردی.

از دستگاه تنفسی: به ندرت - تنگی نفس.

از دستگاه گوارش: به ندرت - خشکی دهان. به ندرت - درد شکم؛ به ندرت - حالت تهوع، اسهال، هپاتیت، تغییرات در آزمایشات عملکرد کبد.

از سیستم اسکلتی عضلانی: به ندرت - میالژی.

متابولیسم: به ندرت - افزایش وزن.

واکنش های آلرژیک: به ندرت - خارش، بثورات، کهیر، آنژیوادم، آنافیلاکسی.

نشانه ها

درمان علامتی بیماری ها و شرایط آلرژیک:

• رینیت آلرژیک در تمام طول سال (مداوم) و فصلی (متناوب) و ورم ملتحمه آلرژیک (خارش، عطسه، رینوره، اشک ریزش، پرخونی ملتحمه، احتقان بینی).
• تب یونجه (تب یونجه);
• کهیر (از جمله کهیر مزمن ایدیوپاتیک)؛
• ادم کوئینکه؛
• سایر درماتوزهای آلرژیک همراه با خارش و بثورات.

موارد منع مصرف

• نارسایی کلیه در مرحله نهایی (کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه)؛
• کودکان زیر 6 سال (برای قرص)؛
• کودکان زیر 2 سال (برای قطره های خوراکی)؛
• بارداری؛
• حساسیت به اجزای دارو، به ویژه در بیماران مبتلا به گالاکتوزمی یا عدم تحمل شدید لاکتوز (برای قرص ها).
• حساسیت به لووستیریزین یا مشتقات پیپرازین.

این دارو باید با احتیاط در نارسایی مزمن کلیه (اصلاح رژیم دوز مورد نیاز است)، در بیماران مسن (با کاهش وابسته به سن در فیلتراسیون گلومرولی) استفاده شود.

ویژگی های برنامه

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مطالعات بالینی کافی و کاملاً کنترل شده در مورد ایمنی دارو در زنان باردار انجام نشده است، بنابراین Xyzal® نباید در دوران بارداری تجویز شود.

لووستیریزین در شیر مادر ترشح می شود، بنابراین در صورت لزوم مصرف دارو در دوران شیردهی، شیردهی باید در حین مصرف قطع شود.

مطالعات تجربی بر روی حیوانات هیچ گونه اثر نامطلوب مستقیم یا غیرمستقیم لووستیریزین را بر روی جنین در حال رشد (از جمله در دوره پس از زایمان) نشان نداد، همچنین روند بارداری و زایمان تغییر نکرد.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

بیماران مبتلا به نارسایی کبدی نیازی به تنظیم دوز ندارند.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

در نارسایی کلیه در مرحله پایانی (کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد.

برای بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه، با CC 49-30 میلی لیتر در دقیقه، دوز 2 بار (1 قرص یک روز در میان) کاهش می یابد، با CC 29-10 میلی لیتر در دقیقه، دوز 3 کاهش می یابد. بار (1 قرص، 1 بار هر 3 روز).

در کودکان استفاده کنید

در کودکان زیر 6 سال (برای قرص) منع مصرف دارد. در کودکان زیر 2 سال (برای قطره های خوراکی).

کودکان بالای 6 سال: دوز روزانه 5 میلی گرم (1 قرص یا 20 قطره).

کودکان 2 تا 6 ساله: 1.25 میلی گرم (5 قطره) 2 بار در روز. دوز روزانه - 2.5 میلی گرم (10 قطره).

در بیماران مسن استفاده شود

از آنجایی که لووستیریزین از طریق کلیه ها دفع می شود، هنگام تجویز دارو برای بیماران مسن، دوز باید بسته به مقدار CC تنظیم شود.

دستورالعمل های ویژه

بیمار باید در مصرف همزمان دارو و نوشیدن الکل مراقب باشد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

ارزیابی عینی توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین‌آلات هیچ عارضه نامطلوبی را هنگام تجویز دارو در دوز توصیه شده نشان نداد. با این حال، در طول دوره درمان، توصیه می شود از انجام فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، خودداری کنید.

مرکب

1 میلی لیتر محلول حاوی:

ماده فعال: لووستیریزین دی هیدروکلراید - 5 میلی گرم؛ مواد کمکی: استات سدیم، اسید استیک، پروپیلن گلیکول، گلیسرول 85 درصد، متیل پاراهیدروکسی بنزوات، پروپیل پاراهیدروکسی بنزوات، ساکارینات سدیم، آب تصفیه شده.

توضیحات

محلول تقریبا بی رنگ و کمی مادی.

عمل فارماکولوژیک

فارماکودینامیک. لووستیریزین، ماده فعال Xyzal®، انانتیومر R ستیریزین است که به گروه آنتاگونیست های هیستامینی رقابتی تعلق دارد و گیرنده های هیستامین را مسدود می کند. میل ترکیبی برای گیرنده های Hp لووستریزین 2 برابر بیشتر از ستیریزین است.

لووستیریزین بر مرحله واکنش های آلرژیک وابسته به هیستامین تأثیر می گذارد و همچنین مهاجرت ائوزینوفیل ها را کاهش می دهد، نفوذپذیری عروق را کاهش می دهد و آزادسازی واسطه های التهابی را محدود می کند. لووستیریزین از ایجاد و تسریع روند واکنش های آلرژیک جلوگیری می کند، دارای اثر ضد ترشح، ضد خارش است و عملاً هیچ اثر آنتی کولینرژیک و آنتی سروتونین ندارد. در دوزهای درمانی عملاً اثر آرامبخشی ندارد.

فارماکوکینتیک. پارامترهای فارماکوکینتیک لووستریزین به صورت خطی تغییر می کند و عملاً با فارماکوکینتیک ستیریزین تفاوتی ندارد.

مکش.

پس از مصرف خوراکی، دارو به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. خوردن تاثیری بر جذب کامل ندارد، اگرچه سرعت آن کاهش می یابد. در بزرگسالان، پس از یک نوبت از دارو در دوز درمانی (5 میلی گرم)، حداکثر غلظت (Cmax) در پلاسمای خون پس از 0.9 ساعت و 270 نانوگرم در میلی لیتر است، پس از تجویز مکرر با دوز 5 میلی گرم. / روز - 308 نانوگرم در میلی لیتر. غلظت ثابت پس از 2 روز به دست می آید. توزیع.لووستیریزین 90 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حجم توزیع (Va) 0.4 لیتر بر کیلوگرم است. فراهمی زیستی به 100٪ می رسد. متابولیسم.در مقادیر کم (

14٪ در بدن توسط N- و O-dealkylation متابولیزه می شود (در

بر خلاف سایر آنتاگونیست های گیرنده هیستامین Hp که با استفاده از سیستم سیتوکروم در کبد متابولیزه می شوند) تا یک متابولیت غیرفعال دارویی را تشکیل دهند. به دلیل سرعت متابولیسم پایین و کمبود پتانسیل متابولیک، تعامل

لووستیریزین با سایر داروها به نظر می رسد

بعید است

دفع.در بزرگسالان، نیمه عمر (Tyg) (7.9 ± 1.9) ساعت است. در کودکان خردسال Ti/2 کوتاه می شود. در بزرگسالان، کلیرانس کلی 0.63 میلی لیتر در دقیقه بر کیلوگرم است. حدود 85.4 درصد از دوز تجویز شده از دارو بدون تغییر توسط کلیه ها از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای دفع می شود.

حدود 12.9٪ - از طریق روده.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (کلیرانس کراتینین (CC)

موارد مصرف

درمان علائم رینیت آلرژیک در طول سال (مداوم) و فصلی (متناوب) و ورم ملتحمه آلرژیک مانند خارش، عطسه، احتقان بینی، رینوره، اشک ریزش، پرخونی ملتحمه.

تب یونجه (تب یونجه);

کهیر، از جمله کهیر مزمن ایدیوپاتیک، ادم Quincke.

سایر درماتوزهای آلرژیک همراه با خارش و بثورات.

موارد منع مصرف

حساسیت به لووستیریزین یا مشتقات پیپرازین و همچنین سایر اجزای دارو.

مرحله نهایی بیماری کلیوی (کلیرانس کراتینین

کودکان زیر 2 سال (به دلیل کمبود اطلاعات در مورد اثربخشی و ایمنی دارو)؛

بارداری (به دلیل کمبود اطلاعات در مورد اثربخشی و ایمنی دارو)

با احتیاط:

نارسایی مزمن کلیه (تنظیم رژیم دوز مورد نیاز)؛

سن بالاتر (احتمالاً کاهش فیلتراسیون زیر بشکه ای).

بارداری و شیردهی

مطالعات تجربی بر روی حیوانات هیچ گونه اثر نامطلوب مستقیم یا غیرمستقیم لووستیریزین را بر روی جنین در حال رشد و همچنین بر رشد در دوره پس از تولد نشان نداده است. دوره بارداری و زایمان نیز تغییر نکرد.

مطالعات بالینی کافی و کاملاً کنترل شده در مورد ایمنی دارو در دوران بارداری انجام نشده است، بنابراین لووستیریزین نباید در دوران بارداری تجویز شود.

لووستیریزین در شیر مادر ترشح می شود، بنابراین استفاده از آن تنها در صورتی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای نوزاد باشد.

دستورالعمل استفاده و دوز

این دارو به صورت خوراکی هنگام غذا یا با معده خالی مصرف می شود. برای مصرف دارو باید از یک قاشق چایخوری استفاده کرد. در صورت لزوم می توان دوز دارو را بلافاصله قبل از مصرف در مقدار کمی آب رقیق کرد.

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 6 سال: دوز روزانه 5 میلی گرم (= 20 قطره) است.

کودکان 2 تا 6 سال: 1.25 میلی گرم (= 5 قطره) 2 بار در روز. دوز روزانه - 2.5 میلی گرم (10 قطره).

از آنجایی که لووستریزین از طریق کلیه ها از بدن دفع می شود، هنگام تجویز دارو برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی و بیماران مسن، دوز باید بسته به کلیرانس کراتینین تنظیم شود.

کلیرانس کراتینین (CC) برای مردان را می توان از غلظت کراتینین سرم با استفاده از فرمول زیر محاسبه کرد:

140 - سن (سال)] x وزن بدن (کیلوگرم)

CC (ml/min) =

72 x KCcurd (mg/dl)

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه و کبد، دوز مطابق جدول بالا انجام می شود.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد به تنهایی نیازی به تنظیم دوز ندارند.

مدت زمان درمان بستگی به ماهیت بیماری دارد. دوره درمان تب یونجه به طور متوسط ​​1-6 هفته است. برای بیماری های مزمن (رینیت آلرژیک در تمام طول سال، درماتیت آتوپیک)، مدت درمان می تواند تا 18 ماه افزایش یابد.

عوارض جانبی

در موارد بسیار نادر، عوارض جانبی زیر ممکن است رخ دهد.

از سیستم عصبی مرکزی و محیطی: سردرد، خستگی، خواب آلودگی، پرخاشگری، بی قراری، تشنج، آستنی، تاری دید.

از سیستم قلبی عروقی: تاکی کاردی.

از دستگاه تنفسی: تنگی نفس.

از دستگاه گوارش: خشکی دهان، حالت تهوع، درد شکم، اسهال.

از سیستم اسکلتی عضلانی: میالژی.

متابولیسم: افزایش وزن.

از پارامترهای آزمایشگاهی: تغییرات در آزمایشات عملکرد کبد. واکنش های آلرژیک: خارش، بثورات، کهیر، آنژیوادم، آنافیلاکسی.

مصرف بیش از حد

علائم: خواب آلودگی (در بزرگسالان)، بی قراری و اضطراب، به دنبال آن خواب آلودگی (در کودکان).

درمان: بلافاصله پس از مصرف خوراکی دارو، شستشوی معده یا ایجاد استفراغ مصنوعی ضروری است. تجویز کربن فعال و انجام درمان علامتی و حمایتی توصیه می شود. پادزهر خاصی وجود ندارد. همودیالیز موثر نیست.

تداخل با سایر داروها

تداخل لووستیریزین با سایر داروها مورد مطالعه قرار نگرفته است. هنگام مطالعه تداخلات دارویی ستیریزین راسمات با سودوافدرین، سایمتیدین، کتوکونازول، اریترومایسین، آزیترومایسین، گلیپیزید و دیازپام، هیچ تداخلات جانبی قابل توجهی از نظر بالینی شناسایی نشد.

هنگامی که به طور همزمان با تئوفیلین (400 میلی گرم در روز) تجویز می شود، کلیرانس کل ستیریزین 16٪ کاهش می یابد (سینتیک تئوفیلین تغییر نمی کند).

در برخی موارد، با مصرف همزمان لووستیریزین با الکل یا داروهایی که اثر سرکوبگر بر روی سیستم عصبی مرکزی (CNS) دارند، ممکن است اثر آنها بر روی سیستم عصبی مرکزی افزایش یابد، اگرچه ثابت نشده است که ستیریزین راسمات این اثر را تقویت می کند. از الکل