Anticoagulantes indirectos: indicaciones y contraindicaciones. Descripción general de las herramientas

Anticoagulantes de última generación

Los anticoagulantes son medicamentos que reducen la viscosidad de la sangre y la formación de coágulos en los vasos sanguíneos. Estos medicamentos son una parte integral del tratamiento de las varices, diversas trombosis, flebotrombosis y patologías relacionadas.

Los coágulos en los vasos sanguíneos se forman mediante la unión de glóbulos blancos: plaquetas y proteínas que circulan libremente llamadas factores de coagulación. Algunos fármacos tienen un efecto directo sobre la actividad de las células sanguíneas y determinadas enzimas, mientras que otros actúan sobre el hígado e inhiben la síntesis de sustancias que regulan la formación de trombos. Veamos qué son los anticoagulantes, sus formas de dosificación y los beneficios y características de su uso.

¿Cuándo se prescriben los medicamentos?

Antes de comenzar el tratamiento, es muy difícil tomar una decisión: el mercado ofrece una variedad de medicamentos, desde inyecciones intravenosas hasta anticoagulantes orales. A pesar de la variedad de formas, las indicaciones de uso de estos productos son las mismas. Éstas incluyen:

• La presencia de placas ateroscleróticas;
• Tromboflebitis de venas;
• Trombosis aguda y crónica;
• Hemorragias de cualquier etiología;
• Diversas lesiones de las membranas del corazón;
• Defectos de la válvula mitral;
• Daño a la aorta;
• Insuficiencia de válvulas venosas y estancamiento de sangre;
• Tromboembolismo o bloqueo vascular;
• síndrome de CID;
• Trastornos del ritmo cardíaco;

Las enfermedades enumeradas afectan directa o indirectamente a la sangre, forman complicaciones en forma de aumento de la coagulabilidad y formación de coágulos sanguíneos; esta afección requiere una terapia adecuada. Los anticoagulantes se prescriben no sólo para el tratamiento, sino también para la prevención de enfermedades de la sangre, así como del sistema cardiovascular.

A pesar de su alta eficacia, los medicamentos tienen algunas contraindicaciones:

• Lesiones ulcerosas del sistema digestivo superior;
• Hemorragia interna;
• Enfermedades del páncreas, hígado, riñones y corazón;
• Falta de vitaminas;
• Enfermedades inflamatorias de los pulmones y el corazón;
• Ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares;
• Púrpura trombocitopénica;
• Aneurisma cerebral;
• Retinopatía hemorrágica;
• Enfermedad de Crohn;
• Diversas formas de leucemia;
• Edad mayor de 65 años;
• El período de tener un hijo y amamantar.

El embarazo es una contraindicación absoluta para el uso de estos fármacos, ya que cualquier anticoagulante es un fármaco que cambia la calidad de la sangre, lo que puede afectar el desarrollo del feto.

Lista de los principales efectos secundarios de la toma de anticoagulantes:

• Reacción alérgica;
• Lesiones de la piel;
• Desordenes digestivos;
• Destrucción gradual del tejido óseo;
• Perdida de cabello.

En la mayoría de los casos clínicos, las complicaciones se desarrollan con una sobredosis, cuando la dosis diaria del medicamento excede el máximo permitido, lo que conduce a todo tipo de trastornos.

Clasificación y mecanismo de acción.

La sangre es un medio fluido del cuerpo, que es tejido. Una de sus células son los cuerpos protectores: las plaquetas, cuya función es prevenir el desarrollo de hemorragias. Normalmente, sus funciones vitales están reguladas por enzimas especiales que se sintetizan de forma natural en el cuerpo.

Cuando se produce daño, las plaquetas reciben una señal, son atraídas hacia el área patológica y obstruyen la herida. Si la integridad del tejido no se ve comprometida, los glóbulos blancos circulan libremente por el torrente sanguíneo sin pegarse entre sí ni formar coágulos. Es necesario tomar anticoagulantes para algunas enfermedades, cuando aumenta la coagulación de la sangre: la concentración de sustancias activas disminuye, las plaquetas comienzan a pegarse, mueren y forman coágulos de sangre.

La clasificación de los anticoagulantes se basa en su mecanismo de acción. Según este criterio, se distinguen dos grupos de fármacos:

• Los anticoagulantes directos tienen un efecto directo sobre el proceso de formación de trombos: inhiben la formación de trombina, ralentizan la actividad del fibrinógeno y evitan que degenere en fibrina. En total, este mecanismo de acción de los anticoagulantes reduce la capacidad de las plaquetas para formar coágulos;
• Anticoagulantes indirectos: pueden reducir la formación de factores de coagulación sanguínea en el hígado. Como resultado, las plaquetas se vuelven menos activas, lo que reduce la probabilidad de que se formen coágulos de sangre.

A pesar de los diferentes mecanismos, los anticoagulantes directos e indirectos se utilizan por igual para tratar enfermedades sanguíneas y vasculares.

¡En una nota!

La patogénesis de las enfermedades, las características de las manifestaciones clínicas y la gravedad de los síntomas juegan un papel clave en la elección del medicamento que prescribirá el médico tratante.

Anticoagulantes directos

Los anticoagulantes directos tienen un efecto directo sobre las plaquetas y sus enzimas, reduciendo el porcentaje de formación de sedimentos y coágulos. Para ello, se utilizan fármacos a base de heparina, inhibidores selectivos del factor CA (colinesterasa) y preparados de hirudina. No compilaremos una lista de medicamentos anticoagulantes, pero analizaremos secuencialmente a los principales representantes.

heparina

Actúa directamente sobre la trombina, reduce su actividad y también previene la transición de fibrinógeno a fibrina. Cuando se usa en grandes dosis, promueve la dilatación de los vasos sanguíneos, reduce su permeabilidad, mejora el flujo sanguíneo a través de los vasos sanguíneos y reduce la agregación plaquetaria. Lo más óptimo es el uso de inyecciones intravenosas, así como por vía subcutánea o intramuscular.

Debido a la gran cantidad de efectos secundarios, las inyecciones se realizan en un centro médico bajo la supervisión de un médico. Se utilizan mucho ungüentos y geles para uso externo. El precio del medicamento es de 250 a 400 rublos.

Heparinas de bajo peso molecular

Se trata de anticoagulantes de última generación, que inhiben la colinesterasa (CA) y la angiotensina-III, proporcionando un elevado efecto terapéutico. Un punto positivo importante es la selectividad de acción: los medicamentos suprimen la actividad plaquetaria, pero tienen poco efecto sobre la coagulación sanguínea. Por lo tanto, los medicamentos tienen efectos secundarios mínimos, no causan sangrado y se usan ampliamente en la práctica clínica.

Los principales representantes de este grupo de fármacos:

• Dalteparina (Fragmin) está disponible en forma de soluciones inyectables que se administran por vía intravenosa o subcutánea. Las inyecciones intramusculares están estrictamente prohibidas. Tiene un efecto débil sobre la coagulación sanguínea, pero reduce la sedimentación plaquetaria. En dosis significativas, reduce la inflamación y la actividad inmune. Costo promedio 2500-3000 rublos;
• Enoxaparina (Flenox, Novoparin, Clexan): las inyecciones de este medicamento se administran por vía subcutánea, después de lo cual casi todo se absorbe en la sangre. La acción comienza prácticamente instantáneamente y dura varias horas. El precio del medicamento es de 800 a 1200 rublos;

• La nadroparina (fraxiparina) se usa ampliamente para la aterosclerosis, ya que la acción del fármaco tiene como objetivo no solo reducir la formación de trombos, sino también combatir la inflamación y reducir los niveles de lípidos en la sangre. La mayoría de las veces, el medicamento se administra por vía subcutánea, pero también se permiten infusiones intravenosas bajo la supervisión del médico tratante. Puede comprar la solución por 2-2,5 mil rublos;
• Bemiparina (Cibor) es un anticoagulante clásico que reduce eficazmente la agregación de glóbulos blancos y la formación de sedimentos. Disponible en solución inyectable, la administración más eficaz es la subcutánea.

¡Opinión experta!

Los médicos no recomiendan enfáticamente el uso de varios tipos de anticoagulantes al mismo tiempo; esto no aumentará el efecto de los medicamentos y aumentará el riesgo de complicaciones. Se recomienda comenzar el tratamiento con inyecciones y pasar gradualmente a tabletas.

heparinoides

Estos fármacos inhiben selectivamente la CA sin afectar la angiotensina III. Los medicamentos tienen un efecto fibrinolítico, reducen la formación de sedimentos en la sangre y también reducen la concentración de grasas.

Representantes clásicos de este grupo:

• Polisulfato de pentosano: se vende en tabletas y ampollas a un costo de 2 a 2,5 mil rublos. La mayor eficacia se observa mediante el uso de inyecciones;
• Wessel Due F (Sulodexin): disponible en forma de solución inyectable, así como en cápsulas para uso interno. El curso inicial incluye inyecciones durante 15 a 20 días, luego cambia a cápsulas, que se toman durante 1 a 2 meses. El precio medio es de 2.000 rublos.

Anticoagulantes a base de hirudina.

La acción del principio activo tiene como objetivo reducir la formación de coágulos sanguíneos. Se utilizan dos grupos de medicamentos para tratar enfermedades:

• Xarelto (Rivaroxaban): se vende en tabletas y cuesta 1.500 rublos el paquete. El fármaco inhibe selectivamente la colinesterasa;
• Arixtra (Fondaparinux): las inyecciones se administran por vía intravenosa o subcutánea; la inyección intramuscular está contraindicada. El medicamento es caro, el costo promedio es de 7.000 rublos.

Anticoagulantes indirectos

Los anticoagulantes indirectos actúan sobre el hígado, tras lo cual se activan mecanismos complejos que afectan la actividad de las enzimas de coagulación sanguínea. Los más populares son: fenilina y anticoagulantes cumarínicos.

• Sinkumar (Acenocumarol) es un buen fármaco, pero el efecto de las tabletas comienza 1-2 días después de la administración. Para seleccionar la dosis, se recomienda consultar a su médico. Costo promedio – 600-800 rublos;
• Trombarin (Pelentan, Dicumarin, Neodicoumarin): se vende en tabletas, la acción comienza en 2-3 horas. La dosis y el curso del tratamiento se seleccionan después de pasar pruebas médicas. Precio 700-1000 rublos;
• La warfarina se absorbe bien en los intestinos, tiene un efecto rápido sobre el hígado y mejora los recuentos sanguíneos. Las tabletas son económicas: puedes comprarlas por 80-100 rublos;
• Fenilina (fenindiona): la forma de liberación es similar a la de los medicamentos anteriores, el efecto comienza entre 7 y 12 horas después de la administración. La dosis la prescribe y ajusta el médico tratante según los parámetros de laboratorio. El precio medio de un medicamento es de 100 a 150 rublos.

El efecto terapéutico de los anticoagulantes de acción indirecta, a diferencia de los fármacos de acción directa, se observa después de unas horas; para ello es necesario que se acumulen en las células del hígado. No se puede decir que estos sean los mejores anticoagulantes en tabletas, pero el tratamiento se puede realizar en casa.

La mayoría de los medicamentos no deben tomarse con alcohol: el alcohol mejora el efecto terapéutico y provoca riesgo de hemorragia y otras reacciones adversas.

Anticoagulantes de nueva generación.

Recientemente, los científicos se esfuerzan por desarrollar nuevos fármacos con mayor eficacia, cuya acción estará dirigida directamente a bloquear las enzimas necesarias que causan la enfermedad. Un objetivo importante es crear medicamentos que tengan un mínimo de efectos secundarios y que puedan ser tratados de forma independiente tanto por adultos como por niños.

Recientemente, nuevos anticoagulantes orales (en forma de tabletas) han ganado gran popularidad. Dichos medicamentos incluyen:

• apixabán;
• dabigatrán;
• Rivaroxabán;
• Edoxabán.

Los medicamentos son anticoagulantes directos: afectan a las plaquetas y sus enzimas. Hasta el momento no se han desarrollado fármacos de acción indirecta.

Ayuda con la sobredosis

La complicación más común es la intoxicación, que puede ser causada por una violación de la dosis del medicamento o como resultado de su uso con bebidas alcohólicas.

Ante esta situación, es urgente tomar las siguientes medidas:

• Llame a asistencia médica de emergencia;
• Coloque al paciente en decúbito supino;
• Si la sobredosis es causada por la ingesta de pastillas, enjuague urgentemente el estómago, beba mucha agua e induzca el vómito artificial.

El médico examinará al paciente y, si es necesario, le pondrá un gotero con solución salina o vitamina K, que provoca el efecto contrario. Si el estado del paciente es grave, se requerirá hospitalización y transfusión de plasma sanguíneo.

Los anticoagulantes son fármacos excelentes que se utilizan para tratar la mayoría de las enfermedades de la sangre y del sistema cardiovascular. Los medicamentos pueden actuar directamente inhibiendo la actividad plaquetaria o indirectamente a través del hígado. Debe tener más cuidado al usarlos: observe la dosis, no combine la terapia con alcohol y no la realice durante el embarazo o la lactancia. Si hay signos de intoxicación, consulte a un médico.

La coagulación de la sangre es un proceso bastante complejo y de varias etapas en el que las enzimas desempeñan un papel importante. Con la falta de proteínas específicas, los indicadores de coagulación empeoran. Esto puede indicar la presencia de patología y deterioro del funcionamiento de todo el cuerpo. En primer lugar, es necesario someterse a un examen y establecer la causa de la enfermedad. Después de esto, el especialista seleccionará el método de tratamiento óptimo.

posibles razones

Proteínas específicas (fibrinógenos, que participan en la formación de coágulos sanguíneos de fibrina) son responsables de la normalidad. Varios factores pueden afectar el nivel de esta sustancia. Los expertos llaman a las siguientes desviaciones las principales razones de esta condición patológica:

• alteraciones en el funcionamiento del hígado (tumores, patologías infecciosas);
• mal funcionamiento del sistema inmunológico;
• Síndrome DIC (patología de la hemostasia);
• trombofilia;
• La anemia por deficiencia de hierro;
• trombocitopenia;
• deficiencia vitaminica;
• predisposición hereditaria;
• uso prolongado de medicamentos del grupo de anticoagulantes e inhibidores de la angiogénesis.

Si se altera un proceso como la coagulación de la sangre, se observan frecuentes hemorragias nasales y la aparición sin causa de hematomas en el cuerpo. Uno de los síntomas también es el sangrado de las encías. Con la ayuda de medicamentos sistémicos y locales, se puede aumentar la coagulación sanguínea. Estos medicamentos deben ser recetados por un médico después del diagnóstico. El paciente debe someterse a pruebas de laboratorio y a una ecografía del hígado para excluir el desarrollo de cirrosis.

¿Qué hacer si tienes mala coagulación sanguínea?

Los pacientes que tienen antecedentes de dicho diagnóstico deben saber cómo protegerse del desarrollo de diversos tipos de complicaciones. Es muy indeseable tomar algún medicamento o probar usted mismo recetas de medicina tradicional. Sólo después de descubrir las razones de la desviación y recibir las recomendaciones del médico sobre el tratamiento se debe comenzar la terapia.

Además de los efectos medicinales, hay que prestar atención al sistema nutricional. Comer ciertos alimentos ayudará a mejorar las tasas de coagulación sanguínea. Un estado psicoemocional negativo y una mala nutrición provocan cambios en la producción de proteína fibrinógeno.

Tratamiento con drogas

Dependiendo de la etiología de la condición patológica, el especialista prescribe al paciente ciertos medicamentos que aumentan la coagulación sanguínea. Dichos medicamentos incluyen:

• coagulantes: afectan directamente la producción de fibrinógeno ("Vikasol", "Trombina");
• drogas sintéticas que mejoran la coagulación sanguínea (ácido aminocaproico);
• agentes que estimulan la formación de coágulos sanguíneos;
• preparaciones de origen animal (“Aprotinin”, “Pantripin”);
• fármacos de origen sintético que reducen la permeabilidad de las paredes vasculares ("Rutin", "Androxon");
• preparaciones a base de hierbas que reducen la permeabilidad vascular (ortiga, árnica).

Antes de tomar cualquier medicamento, es necesario estudiar atentamente las instrucciones y asegurarse de que no existan contraindicaciones.

La droga "Vikasol"

Los medicamentos antihemorrágicos que aumentan la coagulación sanguínea pueden mejorar la producción de protrombina en el hígado y mejorar la producción de factores de hemocoagulación. Un médico debe recetar dichos medicamentos, determinando la dosis adecuada y la duración de la terapia para un paciente en particular.

El fármaco hemostático "Vikasol" es un coagulante indirecto y se prescribe para mejorar la coagulación sanguínea. Se trata de una preparación vitamínica que es un análogo (sintético, soluble en agua) de la vitamina K. El ingrediente activo de la composición es el bisulfito de menadiona de sodio (15 mg). El medicamento está disponible en forma de solución inyectable y tabletas.

Indicaciones

El medicamento se puede utilizar como parte de un tratamiento complejo para la hemorragia uterina, la enfermedad hemorrágica (incluso en recién nacidos) y la menorragia.

Las indicaciones para el uso de Vikasol también incluyen las siguientes condiciones:

• hemorragias nasales frecuentes;
• hipovitaminosis por vitamina K;
• hepatitis;
• sangrado durante la cirugía;
• cirrosis del higado.

Para prevenir el sangrado, el medicamento se prescribe para tratamientos anticoagulantes a largo plazo y para mujeres embarazadas en el último trimestre.

La droga "Rutina"

Los medicamentos del grupo de los flavonoides que aumentan la coagulación sanguínea tienen un efecto terapéutico al reducir la fragilidad capilar. Una de estas drogas es la rutina. El principio activo, el rutósido, compensa la deficiencia, fortalece las paredes vasculares y alivia la inflamación y la hinchazón. El medicamento está disponible en forma de tabletas y polvo, que contienen 20 mg de rutósido.

El medicamento será eficaz en diversas condiciones patológicas: hemorroides, falta de vitamina P, linfostasis, tromboflebitis superficial, insuficiencia venosa crónica. Se recomienda tomar "Rutin" tres veces al día, 20-50 mg a la vez.

Contraindicaciones y efectos secundarios.

El medicamento no debe prescribirse a mujeres embarazadas en el primer trimestre, ni a pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la composición. En casos raros se desarrollan efectos secundarios en forma de dolor de cabeza, reacciones alérgicas en la piel, acidez de estómago, diarrea y eructos.

recetas de medicina tradicional

Las plantas ayudarán a prevenir el sangrado de la piel dañada. Las hierbas medicinales que aumentan la coagulación sanguínea se utilizan para preparar decocciones, lociones y compresas.

Milenrama tiene la propiedad necesaria. La planta tiene un efecto positivo sobre el estado de los vasos sanguíneos, detiene el proceso inflamatorio y acelera la regeneración de los tejidos. La hierba seca (15 g) se vierte con agua tibia (200 ml) y se hierve durante 15 minutos. Después de lo cual la decocción se debe infundir, colar y tomar 1 cucharada. cuchara antes de las comidas tres veces al día.

Para cualquier sangrado, es útil tomar una decocción de ortigas. Para prepararlo, es necesario tomar 10 g de hierba seca y verter un vaso de agua hirviendo. Cocine la bebida al vapor durante 20 minutos, luego filtre y tome una cucharada 3 veces al día.

Árnica ayudará a aumentar la coagulación sanguínea. El medicamento a base de flores de la planta se puede comprar en forma de gotas o se puede preparar una infusión en casa. Para un vaso de agua hirviendo (200 ml) es necesario tomar 2 cucharadas. cucharadas de flores secas y cocinar al vapor durante 40 minutos. Toma 1 cucharada. cuchara 2-3 veces al día.

Dieta

Los expertos recomiendan incluir en la dieta alimentos que aumenten la coagulación sanguínea. Estos incluyen espinacas, repollo (normal y coliflor), maíz, zanahorias, frutos rojos, plátanos y nueces. Será beneficioso comer gachas de trigo sarraceno, legumbres, grasas animales, pan blanco e hígado.

Para aumentar la coagulación sanguínea, estos productos deben estar presentes en el menú diario. La dieta debe ser variada. Los productos enumerados sólo deben complementarlo. Las recetas de nutrición dietética y medicina tradicional para los problemas de coagulación sanguínea ayudarán a las personas que tienen contraindicaciones para la terapia con medicamentos. Este método de tratamiento de mantenimiento es completamente seguro para los niños.

La taquicardia patológica requiere tratamiento médico o quirúrgico.

Las complicaciones provocadas por la trombosis vascular son la principal causa de muerte en las enfermedades cardiovasculares. Por lo tanto, en la cardiología moderna se concede gran importancia a la prevención del desarrollo de trombosis y embolia (obstrucción) de los vasos sanguíneos. La coagulación de la sangre en su forma más simple se puede representar como la interacción de dos sistemas: las plaquetas (células responsables de la formación de un coágulo de sangre) y las proteínas disueltas en el plasma sanguíneo, factores de coagulación bajo cuya influencia se forma la fibrina. El trombo resultante consiste en un conglomerado de plaquetas entrelazadas en hilos de fibrina.

Para prevenir la formación de coágulos sanguíneos se utilizan dos grupos de fármacos: agentes antiplaquetarios y anticoagulantes. Los agentes antiplaquetarios previenen la formación de coágulos de plaquetas. Los anticoagulantes bloquean las reacciones enzimáticas que conducen a la formación de fibrina.

En nuestro artículo veremos los principales grupos de anticoagulantes, indicaciones y contraindicaciones para su uso y efectos secundarios.

Según el punto de aplicación, se distinguen los anticoagulantes directos e indirectos. Los anticoagulantes directos inhiben la síntesis de trombina e inhiben la formación de fibrina a partir del fibrinógeno en la sangre. Los anticoagulantes indirectos inhiben la formación de factores de coagulación sanguínea en el hígado.

Coagulantes directos: heparina y sus derivados, inhibidores directos de la trombina, así como inhibidores selectivos del factor Xa (uno de los factores de coagulación sanguínea). Los anticoagulantes indirectos incluyen antagonistas de la vitamina K.

Antagonistas de la vitamina K

Los anticoagulantes indirectos son la base para la prevención de complicaciones trombóticas. Sus tabletas se pueden tomar durante mucho tiempo de forma ambulatoria. Se ha demostrado que el uso de anticoagulantes indirectos reduce la incidencia de complicaciones tromboembólicas (accidente cerebrovascular) en presencia de una válvula cardíaca artificial.

Actualmente, la fenilina no se utiliza debido al alto riesgo de efectos no deseados. Sinkumar tiene un período de acción prolongado y se acumula en el cuerpo, por lo que se usa con poca frecuencia debido a las dificultades para controlar la terapia. El fármaco antagonista de la vitamina K más común es la warfarina.

La warfarina se diferencia de otros anticoagulantes indirectos por su efecto temprano (10 a 12 horas después de la administración) y el rápido cese de los efectos no deseados cuando se reduce la dosis o se suspende el fármaco.

El mecanismo de acción está asociado al antagonismo de este fármaco y la vitamina K. La vitamina K participa en la síntesis de algunos factores de coagulación sanguínea. Bajo la influencia de la warfarina, este proceso se altera.

La warfarina se prescribe para prevenir la formación y el crecimiento de coágulos de sangre venosa. Se utiliza para el tratamiento a largo plazo de la fibrilación auricular y en presencia de trombo intracardíaco. En estas condiciones, el riesgo de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares asociados con la obstrucción de los vasos sanguíneos por partículas desprendidas de coágulos sanguíneos aumenta significativamente. El uso de warfarina ayuda a prevenir estas complicaciones graves. Este medicamento se utiliza a menudo después de un infarto de miocardio para prevenir un accidente coronario recurrente.

Después del reemplazo de la válvula cardíaca, se requiere warfarina durante al menos varios años después de la cirugía. Es el único anticoagulante utilizado para prevenir la formación de coágulos de sangre en válvulas cardíacas artificiales. Es necesario tomar este medicamento con regularidad para algunas trombofilias, en particular el síndrome antifosfolípido.

Los anticoagulantes son medicamentos que previenen la formación de coágulos de sangre en los vasos sanguíneos. Este grupo incluye 2 subgrupos de fármacos: anticoagulantes directos e indirectos. Ya hablamos de ello antes. En el mismo artículo, describimos brevemente el principio del funcionamiento normal del sistema de coagulación sanguínea. Para comprender mejor los mecanismos de acción de los anticoagulantes indirectos, recomendamos encarecidamente que el lector se familiarice con la información disponible allí, con lo que sucede normalmente; sabiendo esto, le resultará más fácil comprender qué fases de la coagulación se ven afectadas por los medicamentos que se describen a continuación y en qué consisten los efectos que tienen.

Mecanismo de acción de los anticoagulantes indirectos.

Los medicamentos de este grupo son efectivos solo cuando se administran directamente en el cuerpo. Cuando se mezclan con sangre en el laboratorio, no afectan la coagulación. No actúan directamente sobre el coágulo de sangre, pero tienen un efecto sobre el sistema de coagulación a través del hígado, provocando una serie de reacciones bioquímicas, como resultado de lo cual se desarrolla una condición similar a la hipovitaminosis K. Como resultado, la actividad del plasma Los factores de coagulación sanguínea disminuyen, la trombina se forma más lentamente, lo que significa que se forma más lentamente el trombo.

Farmacocinética y farmacodinamia de anticoagulantes indirectos.

Estos medicamentos se absorben bien y con bastante rapidez en el tracto gastrointestinal. Con el torrente sanguíneo llegan a diversos órganos, principalmente al hígado, donde ejercen sus efectos.
La tasa de aparición, la duración del efecto y la vida media varían entre los fármacos de esta clase.

Se excretan del organismo principalmente por la orina. Algunos miembros de la clase tiñen su orina de color rosa.

Los medicamentos de este grupo ejercen su efecto anticoagulante alterando la síntesis de factores de coagulación sanguínea, reduciendo así gradualmente la velocidad de este proceso. Además del efecto anticoagulante, estos fármacos reducen el tono de los músculos de los bronquios y los intestinos, aumentan la permeabilidad de la pared vascular, reducen el contenido de lípidos en la sangre, inhiben la reacción de interacción antígeno-anticuerpo y estimulan la excreción. de ácido úrico del cuerpo.

Indicaciones y contraindicaciones de uso.

Los anticoagulantes indirectos se utilizan para la prevención y el tratamiento de la trombosis y el tromboembolismo en las siguientes condiciones:

• después de intervenciones quirúrgicas en el corazón y los vasos sanguíneos;
• en ;
• PE – para embolia pulmonar;
• en ;
• con aneurisma del ventrículo izquierdo;
• en ;
• con tromboangitis obliterante;
• con endarteritis obliterante.

Las contraindicaciones para el uso de medicamentos de este grupo son:

• diátesis hemorrágica;
• ataque hemorragico;
• otras enfermedades acompañadas de;
• aumento de la permeabilidad vascular;
• disfunción renal y hepática grave;
• pericarditis;
• infarto de miocardio acompañado de presión arterial alta;
• período de embarazo;
• Estos medicamentos no deben tomarse durante el período (2 días antes del inicio previsto, se suspende la medicación) y en el período posparto temprano;
• Prescribir con precaución a pacientes ancianos y seniles.

Características de la acción y uso de anticoagulantes indirectos.

A diferencia de los anticoagulantes de acción directa, el efecto de los fármacos de este grupo no aparece de inmediato, sino a medida que el principio activo se acumula en órganos y tejidos, es decir, lentamente. Al contrario, actúan durante más tiempo. La velocidad, la fuerza de acción y el grado de acumulación (acumulación) varían entre los diferentes fármacos de esta clase.

Se utilizan exclusivamente de forma interna u oral. No se pueden utilizar por vía intramuscular, intravenosa ni subcutánea.

La terapia con anticoagulantes de acción indirecta no debe interrumpirse inmediatamente, sino gradualmente, reduciendo lentamente la dosis y aumentando el tiempo entre dosis del medicamento (hasta 1 vez al día o incluso en días alternos). La retirada brusca del fármaco puede provocar un aumento compensatorio repentino del nivel de protrombina en sangre, lo que provocará trombosis.

En caso de sobredosis de medicamentos de este grupo o su uso durante demasiado tiempo, pueden convertirse en una causa, y esto se asociará no solo con una disminución de la capacidad de coagulación de la sangre, sino también con un aumento de la permeabilidad de la pared capilar. . Con menos frecuencia en esta situación, se desarrolla sangrado de la cavidad bucal y nasofaringe, sangrado gastrointestinal, hemorragia en los músculos y la cavidad articular, y también aparece micro o macrohematuria.

Para evitar el desarrollo de las complicaciones descritas anteriormente, es necesario controlar cuidadosamente la condición del paciente y los indicadores de laboratorio de coagulación sanguínea durante el tratamiento con anticoagulantes indirectos. Una vez cada 2-3 días, y en algunos casos con mayor frecuencia, se debe determinar el tiempo de protrombina y examinar la orina para detectar la presencia de glóbulos rojos (la hematuria, es decir, la presencia de sangre en la orina, es una de las primeras signos de sobredosis de drogas). Para un control más completo, además del contenido de protrombina en sangre, se deben determinar otros indicadores: tolerancia a la heparina, tiempo de recalcificación, índice de protrombina, fibrinógeno plasmático, contenido de protrombina mediante un método de 2 pasos.

Los medicamentos del grupo de los salicilatos (en particular, el ácido acetilsalicílico) no deben prescribirse simultáneamente con estos medicamentos, ya que aumentan la concentración de anticoagulante libre en la sangre.

En realidad, existen pocos fármacos del grupo de los anticoagulantes de acción indirecta. Estos son neodicoumarina, acenocumarol, warfarina y fenindiona.
Veamos cada uno de ellos con más detalle.

Neodicoumarina (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Cuando se toma por vía oral, se absorbe con relativa rapidez, la vida media es de 2,5 horas y se excreta con la orina no en su forma original, sino en forma de productos metabólicos.

El efecto esperado del medicamento comienza a aparecer 2-3 horas después de tomarlo, alcanza un máximo en el período de 12 a 30 horas y continúa durante otros dos días después de suspender el medicamento.

Se utiliza de forma independiente o además de la terapia con heparina.

Forma de liberación: tabletas.

Posología según el esquema, la dosis máxima diaria es de 0,9 g, la dosis se selecciona en función del tiempo de protrombina.

Acenocumarol (Sincumar)

Bien absorbido cuando se toma por vía oral. Tiene un efecto acumulativo (es decir, actúa cuando se acumula una cantidad suficiente en los tejidos). El efecto máximo se observa entre 24 y 48 horas después del inicio del tratamiento con este fármaco. Después de la interrupción, su nivel normal de protrombina se determina después de 48 a 96 horas.

Forma de liberación: tabletas.

Tomado por vía oral. El primer día, la dosis recomendada es de 8 a 16 mg; posteriormente, la dosis del fármaco depende de los valores de protrombina. Como regla general, la dosis de mantenimiento es de 1 a 6 mg por día.
Es posible una mayor sensibilidad del cuerpo del paciente a este medicamento. Si se producen reacciones alérgicas, se debe suspender.

Fenindiona (Fenilina)

Se observa una disminución en la capacidad de coagulación de la sangre entre 8 y 10 horas después de tomar el medicamento, alcanzando un máximo después de aproximadamente un día. Tiene un efecto acumulativo pronunciado.

Forma de liberación: tabletas.

La dosis inicial es de 0,03 a 0,05 g tres veces al día durante los primeros 2 días. Otras dosis del medicamento se seleccionan individualmente según los parámetros sanguíneos: el índice de protrombina no debe ser inferior al 40-50%. La dosis única máxima es de 0,05 g, la dosis diaria es de 200 mg.

Durante el tratamiento con fenilina, pueden producirse manchas en la piel y cambios en el color de la orina. Si se presentan estos síntomas, se debe reemplazar la fenindiona por otro anticoagulante.

Warfarina (warfarina)

Se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La vida media es de 40 horas. El efecto anticoagulante comienza entre 3 y 5 días después del inicio del tratamiento y continúa durante 3 a 5 días después de suspender el medicamento.

Disponible en tabletas.
El tratamiento se inicia con 10 mg una vez al día, después de 2 días la dosis se reduce de 1,5 a 2 veces, a 5-7,5 mg por día. La terapia se lleva a cabo bajo el control del indicador sanguíneo INR (índice internacional normalizado). En determinadas situaciones clínicas, por ejemplo, en preparación para un tratamiento quirúrgico, las dosis recomendadas del fármaco varían y se determinan individualmente.

¿Qué son los anticoagulantes orales? Este es un tipo especial de medicamento cuya acción está dirigida a eliminar los procesos de trombosis. Como regla general, estos medicamentos se recetan a pacientes que tienen un alto riesgo de desarrollar coágulos de sangre en los vasos sanguíneos.

Es posible un estado estable del sistema circulatorio cuando los componentes de coagulación y anticoagulación están en equilibrio. En este caso, la salida de sangre se produce de manera suave y uniforme y no existen requisitos previos para la formación de coágulos de sangre. Si se altera este equilibrio, se desarrolla el síndrome de coagulación intravascular, en el que el coágulo de sangre resultante puede provocar la muerte súbita. En la práctica médica, se sabe que muchos factores contribuyen a la obstrucción de las venas:

• ataque;
• infarto de miocardio;
• lesiones de vasos sanguíneos y venas de diversos orígenes;
• septicemia.

El protocolo de tratamiento de estas enfermedades pasa necesariamente por el uso de anticoagulantes de nueva generación. Proporcionan anticoagulación. Estos medicamentos están diseñados para restablecer el flujo sanguíneo a través de las venas y vasos y minimizar el riesgo de formación de coágulos sanguíneos. Los anticoagulantes se recetan con fines profilácticos para prevenir enfermedades cardíacas.. Angina inestable, ritmo cardíaco anormal, defectos valvulares: todas estas enfermedades se pueden prevenir o minimizar si se toman regularmente medicamentos que pertenecen al grupo de los anticoagulantes orales.

Fármacos antitrombóticos y su acción.

Existe otra dirección para el uso de anticoagulantes: la estabilización de la composición de la sangre antes de pruebas de laboratorio o transfusiones. Según su acción, los fármacos se dividen en 2 tipos: anticoagulantes directos e indirectos.

¿Qué son los coagulantes de acción directa? Las heparinas son fármacos tópicos que se caracterizan por una permeabilidad mínima y un efecto débil. Los medicamentos de este grupo se prescriben para el tratamiento de venas varicosas, hemorroides o para la rápida reabsorción de hematomas. El grupo de heparinas tópicas incluye:

• Lyotón;
• venitán
• Laventum.

Sus precios varían, por lo que cada uno puede elegir la opción que más le convenga. Hay heparinas destinadas a inyección. El mecanismo de acción de estos fármacos se basa en la inhibición de diversos factores de coagulación sanguínea. Los medicamentos de este grupo se pueden administrar por vía subcutánea o intravenosa.

Rápidamente comienzan a interactuar con las células sanguíneas, su actividad permanece durante 24 horas.

Los antitrombóticos de acción directa se utilizan para eliminar la trombina. Este grupo incluye los siguientes medicamentos: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Tienen un alto índice de eficacia en el tratamiento y prevención de accidentes cerebrovasculares. Las alteraciones graves de la función hepática sólo son posibles con el uso prolongado del fármaco. La acción del hidrocitotarto de sodio se basa en la conservación de los componentes sanguíneos, por lo que el medicamento se utiliza como conservante de la sangre en estudios de laboratorio.

Compuestos de acción indirecta

La acción de los fármacos de este grupo tiene como objetivo reducir la formación de proteínas y eliminan la aparición de protrombina en el hígado. La droga más popular de este grupo es la warfarina. Se produce en comprimidos de 2,3,5 mg. El efecto terapéutico máximo se logra después de 5 días desde el inicio de la toma del medicamento. Las indicaciones de uso son trombosis y tromboembolismo. Es importante tener en cuenta una serie de posibles efectos secundarios: náuseas, vómitos, alteración del tracto gastrointestinal, picazón, eccema, posible caída del cabello y desarrollo de urolitiasis. El uso de warfarina está estrictamente prohibido en casos de enfermedades graves de los riñones y el hígado, hemorragia aguda, predisposición a las venas esofágicas, hemorroides y durante el embarazo.

Es importante saber qué alimentos se pueden consumir mientras se toma warfarina y cuáles deben excluirse del menú. Se deben eliminar de la dieta el ajo, la salvia, la papaya, la cebolla, el repollo, el pepino, la menta, las espinacas, el perejil, los guisantes, los nabos, el aceite de oliva, el cilantro, los pistachos y el alcohol. Para quienes toman anticoagulantes indirectos, las siguientes medidas son importantes:

• calcule con precisión su ingesta diaria de vitamina K;
• monitorear el INR;
• Vigile los síntomas de una posible hemorragia interna para que, si se produce, pueda acudir al médico lo antes posible.

Medicamentos de nueva generación.

Cada año, los especialistas realizan desarrollos para mejorar la calidad y eficacia de los anticoagulantes orales. Los medicamentos modernos se distinguen por una lista mínima de contraindicaciones de uso y efectos secundarios, así como por la ausencia de la necesidad de controlar los parámetros de coagulación sanguínea.

El mecanismo de acción de la nueva generación de medicamentos es algo diferente al de los análogos antiguos. Logró lograr:

• minimizar el control sobre los parámetros de coagulación sanguínea;
• falta de ajuste constante de la dosis del fármaco;
• ampliar la lista de pacientes para quienes previamente estaba contraindicado el uso de anticoagulantes;
• tomar 1 anticoagulante para tratar diversas enfermedades;
• posibilidades de tratar a los niños con este tipo de medicamento.

A pesar de todos los logros de los desarrolladores, la nueva generación de fármacos no es perfecta y tiene sus pros y sus contras. Los puntos positivos incluyen:

• acción rápida del medicamento;
• influencia mínima de nutrientes y otros medicamentos cuando se usan simultáneamente con un anticoagulante;
• seguridad de uso.

Los puntos negativos incluyen:

• a diferencia de los medicamentos antiguos, los anticoagulantes de nueva generación deben tomarse estrictamente según el calendario prescrito, sin omisiones ni cambios;
• incapacidad para realizar pruebas y monitorear la terapia realizada durante el cese de emergencia del tratamiento;
• una serie de efectos secundarios que antes no presentaban los medicamentos de generaciones anteriores;
• alto riesgo de hemorragia gastrointestinal;
• Alto costo de los medicamentos.