Mecanismo de acción de los carbapenémicos, farmacocinética, contraindicaciones, efectos secundarios, indicaciones y contraindicaciones de los carbapenémicos.

generación:

• meropenem (meronem).

Tienam y Primaxin son una combinación de imipenem y cilastatina en una proporción de 1:1. La cilastatina es un inhibidor de la deshidropeptidasa I, una enzima que descompone el imipenem en los riñones. Meropenem no es destruido por la enzima mencionada.

Farmacodinamia de los carbapenémicos.

Los carbapenémicos son antibióticos betalactámicos que alteran la síntesis de la pared microbiana en el momento de la mitosis. Además, su mecanismo de acción tiene una serie de características importantes. Penetran en las células microbianas mucho mejor y más rápido que otros fármacos betalactámicos. Para ello, los carbapenémicos utilizan no sólo proteínas transmembrana de porina F (como muchos otros antibióticos: penicilinas, cefalosporinas, monobactamas, tetraciclinas, cloranfenicol), sino también proteínas D2 especiales, ya que sus moléculas son mucho más pequeñas.

Además, tienen una afinidad muy alta por las proteínas fijadoras de penicilina (PBP), de las que ya se han descubierto 8 tipos. Además, también pueden unirse a una proteína tan difícil de alcanzar como la PSB-2, sintetizada por determinadas cepas de microorganismos (por ejemplo, enterococos, neumococos, etc.) que son resistentes a muchos antibióticos. Las características mencionadas en el mecanismo de acción de los carbapenémicos explican en gran medida su amplio espectro de acción.

Acción farmacológica de los carbapenémicos:

El efecto farmacológico de los carbapenémicos es bactericida. Cabe señalar que los carbapenémicos tienen un efecto post-antibiótico pronunciado, que dura de 7 a 10 horas. Durante este tiempo, los microorganismos supervivientes no son capaces de dividirse y el macroorganismo moviliza sus defensas, completando la lucha contra la infección. A diferencia de otros antibióticos betalactámicos, sólo los carbapenemes tienen un efecto post-antibiótico dirigido contra Gr. "+", y contra el gr. "-" bacterias. Otra característica de la acción de los carbapenémicos es la capacidad de suprimir la producción y liberación de endotoxinas gr. flora, que previene la aparición de trastornos hemodinámicos graves.

Los carbapenémicos son antibióticos muy activos. Sus concentraciones terapéuticas promedio están cercanas a la MIC. Estos son los fármacos más activos contra Gr. Flora “+” y bacteroides, como para el Gr. * – “flora, entonces son inferiores sólo a las fluoroquinolonas. La supresión de los microorganismos de rápido crecimiento se produce en 2 a 8 horas, y los que se dividen lentamente, en 8 a 20 horas.

Espectro de acción de los carbapenémicos.

El espectro de acción es ultra amplio, el más amplio entre todos los fármacos antiinfecciosos. Los carbapenémicos afectan al Gr. Microorganismos “+” (aerobios y anaerobios), incluidos enterococos, listeria y CI. difficile, aunque la sensibilidad de estos últimos a estos antibióticos es baja (CMI > 8 μg/ml). Su espectro de acción incluye Gr. Microorganismos “-” (aerobios y anaerobios), incluidos Serradia, Pseudomonas, Citrobacter, Acinetobacter y Enterobacter. En otras palabras, el espectro de acción de los carbapenémicos puede cubrir una lista de microorganismos para cuya eliminación se utilizan habitualmente cuatro fármacos antibacterianos, por ejemplo, una cefalosporina de tercera generación, un aminoglucósido, metronidazol y ampicilina.

Meropenem es menos activo (2-4 veces) que tienam y primaxina contra estafilococos (aurus, epidérmicos, saprofitos, coagulasa negativos), pero más activo (2-8 veces) contra Gr. "-" enterobacterias y pseudomonas.

Sin embargo, es necesario nombrar microorganismos que tienen resistencia primaria (natural, constitutiva) a los carbapenémicos: clamidia, micoplasma, corinebacterias, micobacterias tuberculosis y lepra, flavobacterias, un tipo especial de enterococos (Enterococcus faecium), variedades de pseudomonas (Ps. cepacia). y Xanthomonas maltophilia), estafilococos y hongos resistentes a meticilina.

La resistencia secundaria (inducida) de los microorganismos a los carbapenémicos se desarrolla rara y lentamente. Las únicas excepciones son las pseudomonas, Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis y Acinetobacter. Estos microbios desarrollan rápidamente resistencia a estos antibióticos. Cabe destacar que los carbapenémicos en sí no son destruidos por las betalactamasas cromosómicas ni plasmídicas, sino que inducen la producción de betalactamasas cromosómicas para todos los demás antibióticos betalactámicos. Por tanto, no se pueden combinar con penicilinas, cefalosporinas y monobactamas. Por la misma razón, no tiene sentido prescribir betalactámicos después de usar carbapenémicos.

Carbapenémicos para niños: instrucciones de uso

Los carbapenemes se administran sólo por vía parenteral (IV, IM). Además, los medicamentos destinados a la administración intravenosa sólo pueden administrarse por vía intravenosa. Se diluyen en una solución tamponada de bicarbonato de sodio y se administran en forma de bolo lento durante 5 a 7 minutos. Para la administración por infusión o goteo, el medicamento se diluye en una solución isotónica de cloruro de sodio o glucosa y se administra durante 30 a 60 minutos.

El medicamento preparado debe conservarse en el frigorífico (+4 °C) no más de 24 horas antes de la inyección; después de este período, está contraindicado el uso de carbapenémicos. Los medicamentos destinados a la administración intramuscular sólo pueden administrarse por vía intramuscular. Se diluyen con una solución de lidocaína al 1% o una solución patentada especial. Se obtiene una suspensión que se conserva en el frigorífico no más de 4 horas antes de la inyección.

La bioabsorción de los músculos es más del 75%. Del 15 al 25% del tienam o primaxina y del 2% del meropenem se unen a las proteínas plasmáticas. Por tanto, tras su administración, aparece en la sangre una alta concentración de fármaco libre, listo para penetrar en los tejidos y surtir efecto. Tienen un gran volumen de distribución, pero sin embargo, durante la hemodiálisis se eliminan del organismo, lo que hay que recordar en caso de sobredosis. Meropenem penetra mejor que otros en el sistema nervioso central. La vida media de eliminación con administración intravenosa es de 1 hora (en recién nacidos, 2 horas), con inyección intramuscular, 2,6 horas.

Frecuencia de prescripción de medicamentos:

• con administración intravenosa de tienam, primaxina, 4 veces al día; meropenem – 3 veces al día;
• para administración intramuscular - 2 veces al día.

El imipenem en el borde en cepillo del epitelio tubular de los túbulos proximales de los riñones se convierte en productos nefrotóxicos bajo la influencia de la deshidropeptidasa I. Por tanto, prácticamente no se utiliza imipenem puro. En la práctica clínica se utilizan Thienam y Primaxin, que, como ya se mencionó, contienen un inhibidor de la deshidropeptidasa I, Meropenem, por las peculiaridades de su estructura química, no se convierte en sustancias tóxicas para los riñones.

La excreción se lleva a cabo principalmente sin cambios por los riñones (tienam, primaksin - 50%, meropenem - 70%) debido a la filtración glomerular y la secreción tubular.

Para la insuficiencia renal, el uso de medicamentos es el siguiente: es necesario cambiar el régimen de dosificación para la administración intravenosa si Cl cr< 80 мл/мин; при внутримышечном, если Cl кр < 30 мл/мин. Однако, следует отметить, что карбапенемы можно вводить даже при Cl кр < 5 мл/мин, если у больного каждые 48 ч проводят гемодиализ.

Interacción con otras drogas.

Los carbapenémicos no deben administrarse con otros antibióticos betalactámicos sin protección (puede producirse antagonismo).

No se recomienda el uso de carbapenémicos en la misma jeringa con otros fármacos (interacción química).

Los carbapenémicos tienen una amplia gama de efectos terapéuticos y son fármacos poco tóxicos.

• Con inyección intramuscular – dolor en el lugar de la inyección; con IV – engrosamiento de las venas, tromboflebitis.
• Reacciones alérgicas: erupción cutánea, eosinofilia. Cabe señalar que la reacción cruzada con otros antibióticos betalactámicos es extremadamente rara.
• Sobreinfección (candidiasis).
• Nefrotoxicidad (más común con imipenem).
• Con la administración intravenosa de tienam o primaxina, pero no de meropenem, en pacientes con insuficiencia renal y enfermedades del sistema nervioso central (meningitis, traumatismo craneoencefálico, accidente cerebrovascular, epilepsia), pueden aparecer debilidad, temblores, hipertonicidad muscular, parestesia, encefalopatía y convulsiones. .
• Otras complicaciones se describen como casos aislados: hipertensión arterial; aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y de los niveles de bilirrubina sérica; colitis pseudomembranosa (o hemorrágica); agranulocitosis, pancitopenia generalizada.

grupo carbapenem

En Rusia se aplican. IMPENEM Y PEROPENEM (MERONEM), en Japón, también biapenem y panipenem. Se están estudiando los carbapenémicos orales, sanfethrinem y faropenem.

El primer fármaco del grupo de los carbopenem, el imipenem, apareció en la práctica clínica en 1980. Es producido por microorganismos. Streptomyces catya. Meropenem es un derivado estable del imipenem. Hasta la fecha se conocen más de 40 representantes naturales y sintéticos de los carbapenémicos.

Se caracterizan por una mayor resistencia a la acción de las b-lactamasas bacterianas en comparación con las penicilinas y cefalosporinas, tienen un espectro de actividad más amplio y se utilizan para infecciones graves de diversas localizaciones. Más a menudo se utilizan como fármacos de reserva, pero para infecciones potencialmente mortales pueden considerarse como terapia empírica de primera prioridad.

El imipenem provoca la erradicación de bacterias predominantemente grampositivas, mientras que el meropenem suprime en gran medida las bacterias gramnegativas, incluidas Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Bacteroides, agentes causantes del muermo y la melioidosis.

Los carbapenémicos, al igual que otros antibióticos del grupo de los β-lactámicos, tienen un efecto bactericida al alterar la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Penetran las porinas de la pared celular más fácilmente que otros β-lactámicos, ya que tienen cargas positivas y negativas en la molécula, una posición cambiada del átomo de azufre y una cadena lateral ramificada.

El efecto terapéutico de los carbopenems no depende de la concentración máxima, sino del tiempo que se mantiene por encima de la concentración mínima constante (MCC) para un patógeno determinado. Es necesario mantener una concentración constante de antibióticos en sangre a un nivel de 2 a 4 veces los valores de CIM. En este sentido, lo principal no es el tamaño de la dosis única, sino la frecuencia de las inyecciones. Los carbapenémicos suelen tener un efecto posantibiótico prolongado contra las bacterias gramnegativas. Previenen la liberación de endotoxinas bacterianas, que provocan shock tóxico-infeccioso y otros trastornos hemodinámicos.

La ventaja del meropenem es la capacidad de penetrar en los macrófagos y mejorar su actividad fagocítica. Bajo la influencia del meropenem, se acelera la destrucción de los microorganismos fagocitados.

La resistencia natural a los carbapenémicos es característica de las flavobacterias; la resistencia adquirida ocurre raramente (identificada sólo en 7 cepas de Pseudomonas aeruginosa).

Espectro de actividad. Los carbapenémicos son activos contra microorganismos grampositivos, gramnegativos y anaeróbicos.

Los estafilococos (excepto los resistentes a la meticilina), los estreptococos, los gonococos, los meningococos y los neumococos son sensibles a los carbapenémicos (los carbapenémicos son inferiores a la vancomicina en su actividad contra los neumococos).

Altamente activo contra la mayoría de los microorganismos gramnegativos (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Morganella), incluidas las cepas resistentes a las cefalosporinas de generación III-IV y las penicilinas protegidas con inhibidores. Actividad ligeramente menor contra Proteus y serración.

Los carbapenémicos son muy activos contra los anaerobios formadores y no formadores de esporas.

Sin embargo, los carbapenemes son inactivados por las carbapenemasas. Las carbapenemasas son producidas por Shigella, Acinebacter, Pseudomonas aeruginosa y otras bacterias. Se conocen brotes de infecciones hospitalarias causadas por microorganismos gramnegativos que secretan carbapenemasas.

Rara vez se desarrolla resistencia secundaria de los microorganismos a los carbapenémicos. Los microorganismos resistentes se caracterizan por una resistencia cruzada a todos los fármacos.

Droga combinada IMIPENEM/CILASTATINA (TIE-NAM) Se inyecta en vena mediante goteo, ya que al inyectar en bolo se producen náuseas y vómitos.

Los carbapenémicos se unen a las proteínas sanguíneas en una medida mínima (2%) y penetran en todos los tejidos y ambientes del cuerpo, incluido el líquido cefalorraquídeo y el tejido pancreático necrótico. El 70% de su dosis se excreta inalterada por la orina. Los antibióticos se eliminan del cuerpo durante la hemodiálisis.

Los carbapenémicos son necesarios para el tratamiento empírico de infecciones graves adquiridas en la comunidad y en hospitales causadas por una microflora resistente a múltiples fármacos. En la mayoría de los casos, la monoterapia con carbapenémicos reemplaza el uso combinado de 3 medicamentos: una cefalosporina de tercera generación, un aminoglucósido y metronidazol. La eficacia del tratamiento con carbapenémicos es del 70 al 90%.

Las indicaciones de uso son las siguientes:

Neumonía adquirida en el hospital (incluso en pacientes con ventilación artificial);

Sepsis pulmonar en fibrosis quística;

Infecciones complicadas del tracto urinario;

Infecciones intraabdominales adquiridas en la comunidad y en el hospital (el 80% de los casos son lesiones destructivas de los órganos abdominales, el 20% son intervenciones quirúrgicas y lesiones);

Infecciones ginecológicas y obstétricas;

Infecciones de la piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones;

Pie diabético;

Fiebre neutropénica;

Endocarditis, sepsis;

Meningitis y absceso cerebral (recetar solo meropenem);

Prevención de complicaciones infecciosas de la anestesia e infecciones perioperatorias.

En el 20% de los pacientes, las inyecciones de imipenem se acompañan de efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, reacciones alérgicas (en el 50% de los casos se trata de reacciones cruzadas con otros β-lactámicos). En enfermedades del sistema nervioso central e insuficiencia renal, existe riesgo de temblores y convulsiones debido al antagonismo con GABA. Meropenem se tolera mucho mejor: no provoca trastornos dispépticos ni convulsiones.

Los carbapenémicos están contraindicados en caso de hipersensibilidad a los antibióticos β-lactámicos, embarazo y bebés menores de 3 meses. Se evita la lactancia materna durante el período de tratamiento.

Generaciones de carbapenémicos

Hay dos generaciones conocidas de carbapenémicos:

generación:

• imipenem,
• tienam,
• promaxina.

generación:

• meropenem (meronem).

Tienam y Primaxin son una combinación de imipenem y cilastatina en una proporción de 1:1. La cilastatina es un inhibidor de la deshidropeptidasa I, una enzima que descompone el imipenem en los riñones. Meropenem no es destruido por la enzima mencionada.

Farmacodinamia de los carbapenémicos.

Los carbapenémicos son antibióticos betalactámicos que alteran la síntesis de la pared microbiana en el momento de la mitosis. Además, su mecanismo de acción tiene una serie de características importantes. Penetran en las células microbianas mucho mejor y más rápido que otros fármacos betalactámicos. Para ello, los carbapenémicos utilizan no sólo proteínas transmembrana de porina F (como muchos otros antibióticos: penicilinas, cefalosporinas, monobactamas, tetraciclinas, cloranfenicol), sino también proteínas D2 especiales, ya que sus moléculas son mucho más pequeñas.

Además, tienen una afinidad muy alta por las proteínas fijadoras de penicilina (PBP), de las que ya se han descubierto 8 tipos. Además, también pueden unirse a una proteína tan difícil de alcanzar como la PSB-2, sintetizada por determinadas cepas de microorganismos (por ejemplo, enterococos, neumococos, etc.) que son resistentes a muchos antibióticos. Las características mencionadas en el mecanismo de acción de los carbapenémicos explican en gran medida su amplio espectro de acción.

Acción farmacológica de los carbapenémicos:

El efecto farmacológico de los carbapenémicos es bactericida. Cabe señalar que los carbapenémicos tienen un efecto post-antibiótico pronunciado, que dura de 7 a 10 horas. Durante este tiempo, los microorganismos supervivientes no son capaces de dividirse y el macroorganismo moviliza sus defensas, completando la lucha contra la infección. A diferencia de otros antibióticos betalactámicos, sólo los carbapenemes tienen un efecto post-antibiótico dirigido contra Gr. "+", y contra el gr. "-" bacterias. Otra característica de la acción de los carbapenémicos es la capacidad de suprimir la producción y liberación de endotoxinas gr. flora, que previene la aparición de trastornos hemodinámicos graves.

Los carbapenémicos son antibióticos muy activos. Sus concentraciones terapéuticas promedio están cercanas a la MIC. Estos son los fármacos más activos contra Gr. Flora “+” y bacteroides, como para el Gr. * – “flora, entonces son inferiores sólo a las fluoroquinolonas. La supresión de los microorganismos de rápido crecimiento se produce en 2 a 8 horas, y los que se dividen lentamente, en 8 a 20 horas.

Espectro de acción de los carbapenémicos.

El espectro de acción es ultra amplio, el más amplio entre todos los fármacos antiinfecciosos. Los carbapenémicos afectan al Gr. Microorganismos “+” (aerobios y anaerobios), incluidos enterococos, listeria y CI. difficile, aunque la sensibilidad de estos últimos a estos antibióticos es baja (CMI > 8 μg/ml). Su espectro de acción incluye Gr. Microorganismos “-” (aerobios y anaerobios), incluidos Serradia, Pseudomonas, Citrobacter, Acinetobacter y Enterobacter. En otras palabras, el espectro de acción de los carbapenémicos puede cubrir una lista de microorganismos para cuya eliminación se utilizan habitualmente cuatro fármacos antibacterianos, por ejemplo, una cefalosporina de tercera generación, un aminoglucósido, metronidazol y ampicilina.

Meropenem es menos activo (2-4 veces) que tienam y primaxina contra estafilococos (aurus, epidérmicos, saprofitos, coagulasa negativos), pero más activo (2-8 veces) contra Gr. "-" enterobacterias y pseudomonas.

Sin embargo, es necesario nombrar microorganismos que tienen resistencia primaria (natural, constitutiva) a los carbapenémicos: clamidia, micoplasma, corinebacterias, micobacterias tuberculosis y lepra, flavobacterias, un tipo especial de enterococos (Enterococcus faecium), variedades de pseudomonas (Ps. cepacia). y Xanthomonas maltophilia), estafilococos y hongos resistentes a meticilina.

La resistencia secundaria (inducida) de los microorganismos a los carbapenémicos se desarrolla rara y lentamente. Las únicas excepciones son las pseudomonas, Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis y Acinetobacter. Estos microbios desarrollan rápidamente resistencia a estos antibióticos. Cabe destacar que los carbapenémicos en sí no son destruidos por las betalactamasas cromosómicas ni plasmídicas, sino que inducen la producción de betalactamasas cromosómicas para todos los demás antibióticos betalactámicos. Por tanto, no se pueden combinar con penicilinas, cefalosporinas y monobactamas. Por la misma razón, no tiene sentido prescribir betalactámicos después de usar carbapenémicos.

Carbapenémicos para niños: instrucciones de uso

Los carbapenemes se administran sólo por vía parenteral (IV, IM). Además, los medicamentos destinados a la administración intravenosa sólo pueden administrarse por vía intravenosa. Se diluyen en una solución tamponada de bicarbonato de sodio y se administran en forma de bolo lento durante 5 a 7 minutos. Para la administración por infusión o goteo, el medicamento se diluye en una solución isotónica de cloruro de sodio o glucosa y se administra durante 30 a 60 minutos.

El medicamento preparado debe conservarse en el frigorífico (+4 °C) no más de 24 horas antes de la inyección; después de este período, está contraindicado el uso de carbapenémicos. Los medicamentos destinados a la administración intramuscular sólo pueden administrarse por vía intramuscular. Se diluyen con una solución de lidocaína al 1% o una solución patentada especial. Se obtiene una suspensión que se conserva en el frigorífico no más de 4 horas antes de la inyección.

La bioabsorción de los músculos es más del 75%. Del 15 al 25% del tienam o primaxina y del 2% del meropenem se unen a las proteínas plasmáticas. Por tanto, tras su administración, aparece en la sangre una alta concentración de fármaco libre, listo para penetrar en los tejidos y surtir efecto. Tienen un gran volumen de distribución, pero sin embargo, durante la hemodiálisis se eliminan del organismo, lo que hay que recordar en caso de sobredosis. Meropenem penetra mejor que otros en el sistema nervioso central. La vida media de eliminación con administración intravenosa es de 1 hora (en recién nacidos, 2 horas), con inyección intramuscular, 2,6 horas.

Frecuencia de prescripción de medicamentos:

• con administración intravenosa de tienam, primaxina, 4 veces al día; meropenem – 3 veces al día;
• para administración intramuscular - 2 veces al día.

El imipenem en el borde en cepillo del epitelio tubular de los túbulos proximales de los riñones se convierte en productos nefrotóxicos bajo la influencia de la deshidropeptidasa I. Por tanto, prácticamente no se utiliza imipenem puro. En la práctica clínica se utilizan Thienam y Primaxin, que, como ya se mencionó, contienen un inhibidor de la deshidropeptidasa I, Meropenem, por las peculiaridades de su estructura química, no se convierte en sustancias tóxicas para los riñones.

La excreción se lleva a cabo principalmente sin cambios por los riñones (tienam, primaksin - 50%, meropenem - 70%) debido a la filtración glomerular y la secreción tubular.

Para la insuficiencia renal, el uso de medicamentos es el siguiente: es necesario cambiar el régimen de dosificación para la administración intravenosa si Cl cr< 80 мл/мин; при внутримышечном, если Cl кр < 30 мл/мин. Однако, следует отметить, что карбапенемы можно вводить даже при Cl кр < 5 мл/мин, если у больного каждые 48 ч проводят гемодиализ.

Interacción con otras drogas.

Los carbapenémicos no deben administrarse con otros antibióticos betalactámicos sin protección (puede producirse antagonismo).

No se recomienda el uso de carbapenémicos en la misma jeringa con otros fármacos (interacción química).

Los carbapenémicos tienen una amplia gama de efectos terapéuticos y son fármacos poco tóxicos.

• Con inyección intramuscular – dolor en el lugar de la inyección; con IV – engrosamiento de las venas, tromboflebitis.
• Reacciones alérgicas: erupción cutánea, eosinofilia. Cabe señalar que la reacción cruzada con otros antibióticos betalactámicos es extremadamente rara.
• Sobreinfección (candidiasis).
• Nefrotoxicidad (más común con imipenem).
• Con la administración intravenosa de tienam o primaxina, pero no de meropenem, en pacientes con insuficiencia renal y enfermedades del sistema nervioso central (meningitis, traumatismo craneoencefálico, accidente cerebrovascular, epilepsia), pueden aparecer debilidad, temblores, hipertonicidad muscular, parestesia, encefalopatía y convulsiones. .
• Otras complicaciones se describen como casos aislados: hipertensión arterial; aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y de los niveles de bilirrubina sérica; colitis pseudomembranosa (o hemorrágica); agranulocitosis, pancitopenia generalizada.

Grupo clínico y farmacológico.

Antibiótico del grupo de los carbapenems.

Forma de liberación, composición y embalaje.

0,5 g - frascos (1) - envases de cartón.
0,5 g - botellas (10) - cajas de cartón.
0,5 g - botellas (50) - cajas de cartón.

Polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa. blanco o blanco con un tinte amarillento.

Excipientes: carbonato de sodio.

1 g - frascos (1) - envases de cartón.
1 g - botellas (10) - cajas de cartón.
1 g - botellas (50) - cajas de cartón.

efecto farmacológico

Tiene un efecto bactericida (inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana), penetra fácilmente en la pared celular bacteriana y es resistente a la acción de la mayoría de las betalactamasas. Prácticamente no es destruido en los túbulos renales por la deshidropeptidasa-1 (no es necesario combinarlo con cilastatina, un inhibidor específico de la deshidropeptidasa-1) y, en consecuencia, no se forman productos metabólicos nefrotóxicos y tiene una alta afinidad por la penicilina. proteínas de unión. Las concentraciones bactericidas y bacteriostáticas son prácticamente las mismas. Interactúa con receptores: proteínas de unión a penicilina específicas en la superficie de la membrana citoplasmática, inhibe la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular, inhibe la transpeptidasa y promueve la liberación de enzimas autolíticas de la pared celular, que en última instancia causan su daño y muerte. de bacterias. El espectro de actividad antibacteriana del meropenem incluye la mayoría de cepas de bacterias aeróbicas y anaeróbicas grampositivas y gramnegativas clínicamente significativas:

Aerobios grampositivos: Enterococcus faecalis (incluidas las cepas resistentes a la vancomicina), Staphylococcus aureus (productores y no productores de penicilinasa); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (sólo sensibles a la penicilina); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. grupo viridans.

Aerobios gramnegativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (no productora de penicilinasa y productora de psnicillinasa), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Bacteria anaerobica: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Efectivo in vitro contra los siguientes microorganismos:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus epidermidis (productores y no productores de penicilinasa).

Aerobios gramnegativos: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (cepas resistentes a la ampicilina, no productoras de penicilinasa), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (no productora de penicilinasa y citante), Morganella morganii , Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Bacteria anaerobica: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, ium acnes.

Farmacocinética

Cuando se administran por vía intravenosa (i.v.) 250 mg durante 30 minutos, la concentración máxima (Cmax) en plasma es de 11 mcg/ml, para una dosis de 500 mg - 23 mcg/ml, para una dosis de 1,0 g - 49 mcg/ml ( En términos absolutos, no existe una relación farmacocinética proporcional con la dosis administrada para la Cmax y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC). Cuando la dosis aumenta de 250 mg a 2,0 g, el aclaramiento plasmático disminuye de 287 a 205 ml/min. Con la administración intravenosa en bolo de 500 mg durante 5 minutos, la Cmax es de 52 mcg/ml, 1,0 g es de 112 mcg/ml. Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo: 2%.

Penetra bien en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incl. en el líquido cefalorraquídeo (LCR) de pacientes con meningitis bacteriana, alcanzando concentraciones que exceden las necesarias para suprimir la mayoría de las bacterias (las concentraciones bactericidas se crean entre 0,5 y 1,5 horas después del inicio de la infusión). Pasa a la leche materna en pequeñas cantidades.

Sujetos a un metabolismo menor en el hígado con la formación de un único metabolito inactivo. La vida media (T1/2) es de 1 hora, en niños menores de 2 años, de 1,5 a 2,3 horas. En el rango de dosis de 10 a 40 mg/kg en adultos y niños, existe una dependencia lineal de los parámetros farmacocinéticos. observado. No se acumula.

Se excreta por vía renal: 70% sin cambios en 12 horas. La concentración de meropenem en la orina superior a 10 mcg/ml se mantiene durante 5 horas después de la administración de 500 mg. En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento de meropenem se correlaciona con el aclaramiento de creatinina (CC) y es necesario ajustar la dosis. En pacientes de edad avanzada, la disminución del aclaramiento de meropenem se correlaciona con disminuciones del aclaramiento de creatinina relacionadas con la edad. T1/2: 1,5 horas. Meropenem se excreta durante la hemodiálisis.

Indicaciones

Enfermedades infecciosas e inflamatorias (en monoterapia o en combinación con otros fármacos (medicamentos) antimicrobianos) causadas por patógenos sensibles al meropenem:

Infecciones del tracto respiratorio inferior (incluida la neumonía, incluida la adquirida en el hospital);

Infecciones intraabdominales (incluidas apendicitis complicada, peritonitis);

Infecciones del sistema urinario (incluidas pielonefritis, pielitis);

Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluidas erisipela, impétigo, dermatosis infectadas secundarias);

Infecciones de los órganos pélvicos (incluidas endometritis, pelvioperitonitis);

Meningitis bacterial;

Septicemia, sospecha de infección bacteriana en adultos con neutropenia febril (tratamiento empírico en monoterapia o en combinación con fármacos antivirales o antifúngicos).

Contraindicaciones

Historia de hipersensibilidad al meropenem u otros antibióticos betalactámicos;

Edad de los niños hasta 3 meses.

Con cuidado

Administración simultánea con fármacos potencialmente nefrotóxicos a pacientes con colitis.

Dosis

Bolo o infusión intravenosa (IV).

Adultos y niños mayores de 12 años.- 500 mg cada 8 horas a neumonía, infecciones del tracto urinario, enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos pélvicos, infecciones de la piel y los tejidos blandos; 1,0 g cada 8 horas a neumonía hospitalaria, peritonitis, sospecha de infección bacteriana en pacientes con síntomas de neutropenia febril, septicemia; 2,0 g cada 8 horas a meningitis.

En

Meropenem se elimina mediante hemodiálisis. Para restablecer la concentración plasmática efectiva al finalizar el procedimiento de hemodiálisis, es necesario administrar una dosis única de meropenem recomendada para la patología correspondiente.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática, Pacientes de edad avanzada con función renal normal (aclaramiento de creatinina superior a 50 ml/min).

Niños de 3 meses a 12 años.- 10-20 mg/kg cada 8 horas, dependiendo del tipo y gravedad de la infección, la sensibilidad del microorganismo patógeno y el estado del paciente. Niños menores de 12 años, pero que pesen más de 50 kg., se deben utilizar dosis para adultos. En meningitis- 40 mg/kg cada 8 horas.

Experiencia de aplicación niños con función renal alterada ausente.

Preparación y administración de soluciones farmacológicas:

Para inyección intravenosa en bolo, diluir con agua para inyección hasta una concentración de solución de 50 mg/ml (10 ml por cada 500 mg), administrar durante 5 minutos.

Para perfusión intravenosa, diluir en 50-100 ml de una solución de perfusión compatible (solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de dextrosa al 5-10%, solución de dextrosa al 5% con cloruro de sodio al 0,225%, solución de dextrosa al 5% con cloruro de potasio al 0,15%, 2,5 y solución de manitol al 10%), administrado durante 15 a 30 minutos.

Efectos secundarios

Del sistema digestivo: dolor en la región epigástrica, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, anorexia, ictericia; candidiasis de la mucosa oral; colitis pseudomembranosa.

Del sistema urinario: disuria, edema, disfunción renal (hipercreatininemia, aumento de la concentración plasmática de urea), hematuria.

Reacciones alérgicas: picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria, eritema multiforme, eritema maligno (síndrome de Stevens-Johnson), angioedema, shock anafiláctico.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, parestesia, agitación, alteración de la conciencia, ataques epileptiformes, convulsiones.

Indicadores de laboratorio: trombocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, disminución de la hemoglobina, hematocrito, leucopenia, acortamiento del tiempo de protrombina y tiempo parcial de tromboplastina, leucocitosis, hipopotasemia, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de ALT, AST, ALP, LDH.

Reacciones locales: Inflamación, flebitis, tromboflebitis, dolor, hinchazón en el lugar de la inyección.

Otros: falso positivo de la prueba de Coombs directa o indirecta, anemia, hipervolemia, candidiasis vaginal.

No se ha establecido una relación causa-efecto con meropenem: desmayos, alucinaciones, depresión, ansiedad, aumento de la excitabilidad, insomnio, hepatitis colestásica, insuficiencia cardíaca, paro cardíaco, taquicardia, bradicardia, infarto de miocardio, disminución o aumento de la presión arterial, tromboembolismo de las ramas de la arteria pulmonar, dificultad para respirar.

Si alguno de los efectos secundarios indicados en las instrucciones empeora o nota otros efectos secundarios que no figuran en las instrucciones, informe a su médico.

Sobredosis

Es posible una sobredosis durante el tratamiento, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

Tratamiento: Realizar terapia sintomática. Normalmente, el fármaco se elimina rápidamente a través de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal, la hemodiálisis elimina eficazmente el meropenem y su metabolito.

Interacciones con la drogas

Los fármacos que bloquean la secreción tubular ralentizan la eliminación y aumentan las concentraciones plasmáticas de meropenem.

Puede reducir las concentraciones plasmáticas de ácido valproico.

instrucciones especiales

Los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los carbapenémicos, penicilinas u otros antibióticos betalactámicos pueden presentar hipersensibilidad al meropenem.

El tratamiento de pacientes con enfermedades hepáticas debe realizarse bajo el control de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la concentración de bilirrubina.

Durante el tratamiento, puede desarrollarse resistencia a los patógenos y, por lo tanto, el tratamiento a largo plazo se lleva a cabo bajo un control constante de la propagación de cepas resistentes. En personas con enfermedades del tracto gastrointestinal, especialmente colitis, es necesario considerar la posibilidad de desarrollar colitis pseudomembranosa (la toxina producida por Clostridium difficile es una de las principales causas de colitis asociada a los antibióticos), cuyo primer síntoma puede ser el desarrollo de diarrea durante el tratamiento.

Cuando se realiza monoterapia para una infección grave del tracto respiratorio inferior establecida o sospechada causada por Pseudomonas aeruginosa, se recomienda realizar pruebas periódicas de sensibilidad del patógeno.

No existe experiencia con el uso de meropenem en niños con neutropenia o inmunodeficiencia primaria o secundaria.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.

Durante el período de uso del medicamento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo sólo es posible en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe decidir la cuestión de interrumpir la lactancia.

Uso en la infancia

Contraindicado para niños menores de 3 meses.

Para la función renal alterada

En falla renal cronica(CRF) la dosis se ajusta dependiendo del CC:

Para la disfunción hepática

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Uso en la vejez

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con función renal normal (aclaramiento de creatinina superior a 50 ml/min).

Condiciones de dispensación en farmacias

Con receta médica.

Condiciones y periodos de almacenamiento.

En un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida útil: 2 años.

Después de la fecha de vencimiento del medicamento, abra con cuidado los frascos no utilizados, disuelva el contenido en una gran cantidad de agua y escúrralos en la alcantarilla.

La descripción del medicamento MEROPENEM se basa en instrucciones de uso aprobadas oficialmente y aprobadas por el fabricante.

10. CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS Y FARMACOLÓGICAS DE LOS CARBAPENEMOS

Carbapenémicos (del inglés carbon - "carbon" y penems - "un tipo de antibióticos betalactámicos") - grupo antibióticos betalactámicos, en el que el átomo de azufre en el anillo de tiazolidina de la molécula de penicilina se reemplaza por un átomo de carbono. Los carbapenémicos tienen un amplio espectro de actividad antibacteriana, incluidos aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos.

Mecanismo de acción

Como todos los antibióticos betalactámicos, los carbapenémicos inhiben las proteínas de la pared bacteriana que se unen a la penicilina, interrumpiendo así su síntesis y provocando la muerte de las bacterias (acción de tipo bactericida).

Actualmente se utilizan en la práctica clínica los siguientes carbapenémicos: imipenem+cilastatina, meropenem, ertapenem, doripenem.

Farmacocinética

Los carbapenémicos son lábiles a los ácidos y sólo pueden usarse por vía parenteral. Están bien distribuidos en el cuerpo, creando concentraciones terapéuticas en muchos tejidos y secreciones. Cuando las membranas del cerebro están inflamadas, atraviesan la barrera hematoencefálica.

T½ --1 hora (con administración intravenosa). No se metabolizan y se excretan principalmente por los riñones sin cambios, por lo que, en caso de insuficiencia renal, su eliminación puede retrasarse significativamente.

Farmacodinamia

Los carbapenémicos son resistentes a la destrucción por las betalactamasas bacterianas, lo que los hace eficaces contra muchos microorganismos, como Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. y Enterobacter spp., que son resistentes a la mayoría

antibióticos betalactámicos.

Espectro de acción de los carbapenémicos. Incluye prácticamente todos los microorganismos patógenos clínicamente significativos:

1. Aerobios gramnegativos: incluyendo: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas productoras de beta-lactamasas), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Aerobios grampositivos: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus saprophyticus,

Streptococcus spp. grupo B, Streptococcus spp. grupos C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Anaerobios gramnegativos: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Anaerobios grampositivos: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Otros: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Microorganismos resistentes a los carbapenémicos.:

estafilococos resistentes a meticilina (MRSA);

Clostridium difficile;

algunas cepas de Enterococcus faecalis y la mayoría de las cepas de Enterococcus faecium;

algunas cepas de Pseudomonas cepacia;

Burkholderia cepacia y Pseudomonas aeruginosa pueden haber adquirido resistencia

Imipenem/cilastatina (tienam)

Es el primero de la clase de los carbapenémicos y tiene un amplio espectro de acción antibacteriana. Activo contra cocos grampositivos, menos activo contra bacilos gramnegativos. No se utiliza para la meningitis (tiene actividad proconvulsiva). Las desventajas incluyen una inactivación pronunciada en el cuerpo debido a la hidrólisis del anillo betalactámico por la enzima renal deshidropeptidasa-1. En este sentido, no se utiliza como fármaco independiente, sino únicamente junto con un inhibidor específico de la deshidropeptidasa renal, la cilastatina.

meropenem

Muestra alta actividad contra microbios gramnegativos. In vitro, es más activo que el imipenem contra la familia Enterobacteriaceae, así como contra cepas resistentes a ceftazidima, cefotaxima, ceftriaxona, piperacilina y

gentamicina. Meropenem es significativamente más activo que imipenem contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Neisseria spp. En cuanto al efecto sobre las bacterias gramnegativas, el meropenem no es inferior a la ciprofloxacina y su eficacia es superior a las cefalosporinas de tercera generación y a la gentamicina. Alto

Meropenem tiene actividad contra los estreptococos.

No se utiliza para infecciones de huesos y articulaciones, endocarditis bacteriana. No destruido por la deshidropeptidasa renal. No tiene actividad convulsiva y se utiliza para la meningitis.

doripenem

En comparación con imipenem y meropenem, es de 2 a 4 veces más activo contra Pseudomonas aeruginosa. Doripenem penetra bien en los tejidos del útero, la próstata, la vesícula biliar y la orina, así como en el líquido retroperitoneal, alcanzando allí concentraciones que superan la concentración mínima inhibidora. Doripenem se excreta principalmente sin cambios por los riñones.

Ertapenem

A diferencia de otros carbapenems, ertapenem no tiene efecto sobre Pseudomonas y Acinetobacter, patógenos comunes de infecciones nosocomiales.

Dosis diarias y frecuencia de uso de carbopenems.

Internacional nuevo nombre		Método de administración y régimen de dosificación
imipenem/ cilastatina	Por. d/inf. 0,5 g por botella. Por. d/v/m pulg. 0,5 g por botella.	Adultos: 0,5 a 1,0 g cada 6 a 8 horas (pero no más de 4,0 gramos por día) Adultos: 0,5-0,75 g cada 12 horas. Dosis máxima diaria 1,5 g. ¡NÓTESE BIEN! La forma para uso intramuscular no se puede administrar por vía intravenosa y viceversa. La vía intravenosa de administración del fármaco debe utilizarse principalmente en las etapas iniciales del tratamiento de la sepsis bacteriana, endocarditis u otras enfermedades graves y amenazantes. infecciones de la vida, incluidas infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa, y
en caso de complicaciones graves como shock.	Por. d/inf. meropenem	0,5 gramos; 1,0 g en Adultos: 0,5-1,0 g cada 8 horas. Para meningitis, 2,0 g cada 8 horas. ¡NÓTESE BIEN!

En el tratamiento de peritonitis, infecciones nosocomiales, sospecha de infección bacteriana en pacientes con neutropenia, así como septicemia, administrar 1 g por vía intravenosa cada 8 horas.

Para el tratamiento de la meningitis: 2 g por vía intravenosa cada 8 horas.

Nota:

Imipenem/cilastatina

En pacientes con insuficiencia renal, las dosis de carbapenémicos deben reducirse de acuerdo con las instrucciones de uso.

Indicaciones clínicas para el uso de carbapenémicos.

1. Infecciones del tracto respiratorio inferior (incluidas infecciones nosocomiales, abscesos)

2. Infecciones del tracto urinario (complicadas y no complicadas),

3. Infecciones intraabdominales

4. Infecciones de la piel y los tejidos blandos

5. Septicemia bacteriana causada por Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (cepas productoras de penicilinasa), Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, bacterias de los géneros Enterobacter, Klebsiella, Serratia, Bacteroides, incluida B. fragilis.

6. Infecciones de huesos y articulaciones

7. Infecciones de los órganos pélvicos en la mujer.

¡NÓTESE BIEN! Imipenem no está indicado para la meningitis porque no se ha establecido la seguridad y eficacia del imipenem en esta enfermedad.

meropenem

Meningitis bacteriana (solo a partir de los 3 meses de edad) causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis.

Efectos secundarios de los carbapenémicos

1. Reacciones alérgicas (reacción cruzada con antibióticos betalactámicos)

2. Reacciones en el lugar de la inyección: complicaciones post-infusión (flebitis, tromboflebitis), dolor, infiltrados.

3.Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea.

4. Sistema nervioso central a menudo: dolor de cabeza, con menos frecuencia mareos, somnolencia, insomnio, convulsiones, alteración de la conciencia.

5. Efectos secundarios poco frecuentes: insuficiencia renal, función hepática, alteración del gusto (tienam), candidiasis cavitaria (meropenem, ertapenem), neutropenia, leucopenia, trombocitopenia (meropenem, ertapenem).

De particular interés neurotoxicidad (alta epileptogenicidad) del imipenem , lo que limita su uso en la meningitis bacteriana. Otros carbapenémicos no tienen propiedades neurotóxicas.

Contraindicaciones para el uso de carbapenémicos.

– Hipersensibilidad a alguno de los componentes de todos los carbapenémicos.

– Antecedentes de alergia a antibióticos betalactámicos, ya que es posible una alergia cruzada hasta el desarrollo de shock anafiláctico.

– Imipenem/cilastatina está contraindicado en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 5 ml/min/1,73 m2, a menos que se prescriba hemodiálisis.

– Meropenem, ertapenem está contraindicado en menores de 3 meses.

– Doripenem está contraindicado en personas menores de 18 años.

Interacción de carbapenémicos con otros fármacos.

Representante carbapenémicos	Un medicamento o grupo de medicamentos que interactúan con los carbapenémicos.	Resultado de la interacción
No todos los carbapenémicos deben mezclarse en la misma jeringa con otros medicamentos, incluidos los antibióticos.
Todos los carbapenémicos	probenecid	Aumento de las concentraciones plasmáticas de carbapenémicos. No se recomienda el uso concomitante
Imipenem/cilastatina	Aminoglucósidos	Efecto sinérgico (especialmente contra Pseudomonas aeruginosa)
doripenem	Ácido valproico (parte de los medicamentos antiepilépticos)	Disminución de la concentración plasmática de ácido valproico y aumento. riesgo de ataques epilépticos

Los carbapenémicos pueden potenciar el efecto de las penicilinas sobre la flora grampositiva, los aminoglucósidos sobre la flora gramnegativa, la clindamicina y el metronidazol sobre la microflora anaeróbica.

Las tabletas de antibióticos son sustancias que inhiben el crecimiento de microorganismos y, como resultado, los matan. Se utiliza para tratar patologías infecciosas. Puede ser 100% natural o semisintético. Entonces, ¿qué medicamentos son los antibióticos?

Prescripción de antibióticos universales.

La prescripción de los medicamentos descritos está justificada en los siguientes casos:

1. La terapia se selecciona en función de los síntomas clínicos, es decir. sin identificar el patógeno. Esto es relevante para enfermedades activas, por ejemplo, la meningitis: una persona puede morir en tan solo un par de horas, por lo que no hay tiempo para medidas complejas.
2. La infección no tiene una, sino varias fuentes.
3. El microorganismo que causa la enfermedad es resistente a los antibióticos de espectro reducido.
4. Después de la operación se lleva a cabo un conjunto de medidas preventivas.

Clasificación de antibióticos universales.

Los medicamentos que estamos considerando se pueden dividir en varios grupos (con nombres):

• penicilinas: ampicilina, amoxicilina, ticarcilina;
• tetraciclinas: estos incluyen el medicamento del mismo nombre;
• fluoroquinolonas: ciprofloxacina, levofloxatina, moxifloxacina; Gatifloxacina;
• aminoglucósidos – estreptomicina;
• anfenicoles – levomicetina;
• carbapenémicos: imipenem, meropenem, ertapenem.

Esta es la lista principal.

penicilinas

Con el descubrimiento de la bencilpenicilina, los científicos llegaron a la conclusión de que se podían matar los microorganismos. A pesar de que, como suele decirse, “ya ​​ha pasado mucha agua por debajo del puente”, no se ha descartado este antibiótico soviético. Sin embargo, se crearon otras penicilinas:

• aquellos que pierden sus cualidades al pasar por el ambiente ácido-base del tracto gastrointestinal;
• aquellos que no pierden sus cualidades al pasar por el medio ácido-base del tracto gastrointestinal.

Ampicilina y Amoxicilina

Se debe prestar especial atención a antibióticos como ampicilina y amoxicilina. En términos de acción, prácticamente no se diferencian entre sí. Capaz de afrontar:

• infecciones por grampositivos, en particular estafilococos, estreptococos, enterococos, listeria;
• infecciones gramnegativas, en particular, Escherichia coli y Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, patógenos de la tos ferina y la gonorrea.

Pero sus propiedades farmacológicas son diferentes.

La ampicilina se caracteriza por:

• biodisponibilidad – no más de la mitad;
• el período de eliminación del organismo es de varias horas.

La dosis diaria varía de 1000 a 2000 mg. La ampicilina, a diferencia de la amoxicilina, se puede administrar por vía parenteral. En este caso, las inyecciones se pueden realizar tanto por vía intramuscular como por vía intravenosa.

A su vez, la Amoxicilina se caracteriza por:

• biodisponibilidad – del 75 al 90%; no depende de la ingesta de alimentos;
• La vida media es de varios días.

La dosis diaria varía de 500 a 1000 mg. La duración del tratamiento es de cinco a diez días.

Penicilinas parenterales

Las penicilinas parenterales tienen una ventaja importante sobre la ampicilina y la amoxicilina: la capacidad de hacer frente a Pseudomonas aeruginosa. Conduce a la formación de heridas purulentas y abscesos, y también es la causa de cistitis y enteritis, infecciones de la vejiga y los intestinos, respectivamente.

La lista de las penicilinas parenterales más comunes incluye ticarcilina, carbenicilina y piperacilina.

El primero se prescribe para peritonitis, sepsis, septicemia. Eficaz en el tratamiento de infecciones ginecológicas, respiratorias y cutáneas. Recetado a pacientes cuyo sistema inmunológico se encuentra en un estado insatisfactorio.

El segundo se prescribe en presencia de microorganismos en la cavidad abdominal del sistema genitourinario y tejido óseo. Se administra por vía intramuscular y, en casos difíciles, por vía intravenosa mediante un gotero.

El tercero se prescribe para el pus en la cavidad abdominal, el sistema genitourinario, el tejido óseo, las articulaciones y la piel.

Penicilinas mejoradas

La ampicilina y la amoxicilina se vuelven inútiles en presencia de betalactamasas. Pero las grandes mentes de la humanidad encontraron una salida a esta situación: sintetizaron penicilinas mejoradas. Además del principio activo principal, contienen inhibidores de beta-lactamasas, estos son:

1. Amoxicilina con ácido clavulánico añadido. Genéricos: Amoxiclav, Flemoklav, Augmentin. Se vende en inyecciones y en forma oral.
2. Amoxicilina con la adición de sulbactam. En farmacias se llama Trifamox. Se vende en tabletas y en forma oral.
3. Ampicilina con la adición de sulbactam. En farmacias se llama Ampisid. Vendido por inyección. Se utiliza en hospitales para enfermedades que son difíciles de reconocer para una persona común y corriente.
4. Ticarcilina con ácido clavulánico añadido. En farmacias se llama Timentin. Se vende en forma para administración oral.
5. Piperacilina con tazobactam añadido. En farmacias se llama tacilina. Se administra mediante infusión por goteo.

tetraciclinas

Las tetraciclinas no son sensibles a las betalactamasas. Y en esto están un paso por encima de las penicilinas. Las tetraciclinas destruyen:

• microorganismos grampositivos, en particular estafilococos, estreptococos, listeria, clostridios, actinomicetos;
• microorganismos gramnegativos, en particular Escherichia coli y Hemophilus influenzae, salmonella, shigella, patógenos de la tos ferina, gonorrea y sífilis.

Su peculiaridad es que atraviesan la membrana celular, lo que les permite matar clamidia, micoplasma y ureaplasma. Sin embargo, no tienen acceso a Pseudomonas aeruginosa y Proteus.

La tetraciclina se encuentra comúnmente. También en la lista está la doxiciclina.

tetraciclina

Sin duda, la tetraciclina es uno de los antibióticos más eficaces. Pero tiene debilidades. En primer lugar, actividad insuficiente con una alta probabilidad de cambios en la microflora intestinal. Por esta razón, la tetraciclina no debe elegirse en forma de tableta, sino en forma de pomada.

doxiciclina

La doxiciclina, en comparación con la tetraciclina, es bastante activa y tiene una baja probabilidad de producir cambios en la microflora intestinal.

Fluoroquinolonas

Las primeras fluoroquinolonas, como ciprofloxacina, ofloxacina, norfloxacina, no podrían llamarse antibióticos universales. Sólo pudieron hacer frente a bacterias gramnegativas.

Las fluoroquinolonas modernas, levofloxacina, moxifloxacina, gatifloxacina, son antibióticos universales.

La desventaja de las fluoroquinolonas es que interfieren con la síntesis de peptidoglicano, una especie de material de construcción de los tendones. En consecuencia, no están permitidos a menores de 18 años.

levofloxacina

La levofloxacina se prescribe para la presencia de microorganismos en el tracto respiratorio, bronquitis y neumonía, infecciones en los órganos otorrinolaringológicos, otitis y sinusitis, infecciones de la piel, así como para enfermedades del tracto gastrointestinal y del tracto urinario.

La duración del tratamiento es de siete, a veces diez, días. Dosis – 500 mg a la vez.

En farmacias se vende como Tavanik. Los genéricos son Levolet, Glevo, Flexil.

moxifloxacina

La moxifloxacina se prescribe para la presencia de microorganismos en el tracto respiratorio, los órganos otorrinolaringológicos, la piel y también como profilaxis después de la cirugía.

La duración del tratamiento es de siete a diez días. Dosis: 400 mg a la vez.

Se vende en farmacias como Avelox. Hay pocos genéricos. El principal ingrediente activo incluido en Vigamox son las gotas para los ojos.

gatifloxacina

Gatifloxacina se prescribe para la presencia de microorganismos en el tracto respiratorio, órganos otorrinolaringológicos, tracto urogenital y enfermedades oculares graves.

Dosis: 200 o 400 mg una vez.

En farmacias se vende como Tabris, Gaflox, Gatispan.

Aminoglucósidos

Un destacado representante de los aminoglucósidos es la estreptomicina, un fármaco del que toda persona ha oído hablar al menos una vez en la vida. Es indispensable en el tratamiento de la tuberculosis.

Los aminoglucósidos pueden hacer frente a la mayoría de las bacterias grampositivas y gramnegativas.

Estreptomicina

Es eficiente. Con su ayuda, es posible curar no solo la tuberculosis, sino también enfermedades como la peste, la brucelosis y la tularemia. En cuanto a la tuberculosis, la localización no es importante cuando se usa estreptomicina. Se vende en inyecciones.

gentamicina

Poco a poco se está convirtiendo en una cosa del pasado, ya que es muy, muy controvertido. El caso es que hubo daños en la audición, hasta una sordera total, que los médicos no esperaban en absoluto. En este caso, el efecto tóxico es irreversible, es decir. Una vez que dejas de tomarlo, no se devuelve nada.

amikacina

La amikacina se prescribe para peritonitis, meningitis, endocarditis y neumonía. Se vende en ampollas.

anfenicoles

Este grupo incluye levomicetina. Se prescribe para la fiebre tifoidea y paratifoidea, el tifus, la disentería, la brucelosis, la tos ferina y las infecciones intestinales. Se vende en forma de inyecciones y ungüentos.

Carbapenémicos

Los carbapenémicos están destinados a tratar infecciones graves. Son capaces de hacer frente a muchas bacterias, incluidas las resistentes a todos los antibióticos enumerados anteriormente.

El carbapenem es:

• meropenem;
• ertapenem;
• Imipenem.

Los carbapenémicos se administran mediante un dispensador especial.

Ahora ya conoce los nombres de los antibióticos, qué medicamentos se clasifican como tabletas de antibióticos y cuáles no. Pese a ello, bajo ningún concepto debes automedicarte, sino buscar la ayuda de un especialista. Recuerda que tomar estos medicamentos de forma incorrecta puede perjudicar gravemente tu salud. ¡Estar sano!