Xyzal es una droga hormonal. Xyzal (gotas): instrucciones de uso

Una tableta contiene

Substancia activa: diclorhidrato de levocetirizina 5 mg.

excipientes: celulosa microcristalina,

monohidrato de lactosa, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio,

composición de la cubierta: hipromelosa (E464), dióxido de titanio (E171), macrogol 400.

Descripción

Comprimidos recubiertos con película, ovalados, blancos o blanquecinos, marcados con una “Y” en una cara.

Grupo farmacoterapéutico

Antihistamínicos sistémicos, derivados de la piperazina.

Levocetirizina.

Código ATX R06AE09

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos de levocetirizina cambian linealmente y prácticamente no difieren de la farmacocinética de cetirizina.

Succión

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Comer no afecta la integridad de la absorción, aunque su velocidad disminuye. En adultos, después de una dosis única del fármaco en dosis terapéutica (5 mg), la concentración máxima (Cmax) en el plasma sanguíneo se alcanza después de 0,9 horas y es de 270 ng/ml, después de la administración repetida a una dosis de 5 mg. /día - 308 ng/ml. Se alcanza un nivel constante de concentración después de 2 días.

Distribución

La levocetirizina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución (Vd) es de 0,4 l/kg. La biodisponibilidad alcanza el 100%.

Metabolismo

En pequeñas cantidades (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Debido a su baja tasa metabólica y falta de potencial metabólico, es poco probable que se produzcan interacciones entre levocetirizina y otros fármacos.

Eliminación

En adultos, la vida media (T1/2) es de 8 ± 2 horas; en niños pequeños T1/2 se acorta. En adultos, el aclaramiento total es de 0,63 ml/min/kg. Cerca

El 85,4% de la dosis administrada del fármaco se excreta sin cambios por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular; alrededor del 12,9% - a través de los intestinos.

En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Farmacodinamia

El principio activo del fármaco es la levocetirizina, el enantiómero R de la cetirizina, pertenece al grupo de los antagonistas competitivos de la histamina y bloquea los receptores de histamina H1. La afinidad por los receptores H1 de la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina.

La levocetirizina tiene un efecto sobre la etapa de reacciones alérgicas dependiente de histamina y también reduce la migración de eosinófilos, reduce la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios.

La levocetirizina previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas, tiene un efecto antiexudativo, antipruriginoso y prácticamente no tiene efectos anticolinérgicos ni antiserotoninicos. En dosis terapéuticas prácticamente no tiene efecto sedante.

El efecto del fármaco comienza 12 minutos después de tomar una dosis única en el 50% de los pacientes, después de 1 hora en el 95% y persiste durante 24 horas.

Indicaciones para el uso

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica persistente) y la urticaria.

Modo de empleo y dosis.

Se toma por vía oral con las comidas o en ayunas, regado con una pequeña cantidad de agua, sin masticar.

Adolescentes de 12 años en adelante y adultos.

Pacientes de edad avanzada

Pacientes adultos con insuficiencia renal.

Los intervalos de dosificación deben individualizarse según la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis como se indica a continuación. Para utilizar esta tabla de dosificación, se requiere una estimación del aclaramiento de creatinina (CC) del paciente en ml/min. La CC (ml/min) se puede estimar a partir de la creatinina sérica (mg/dl), determinada mediante la siguiente fórmula:

CC = x peso (kg) (x 0,85 para mujeres)

72 x creatinina sérica (mg/dL)

Niños que padecen insuficiencia renal

La dosis debe ajustarse individualmente teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente y su peso corporal.

Pacientes con insuficiencia hepática.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática únicamente. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, se recomienda ajustar la dosis (ver "Pacientes adultos con insuficiencia renal" más arriba).

Duración del uso

Rinitis alérgica periódica (síntomas<4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы>4 días/semana y durante más de 4 semanas) se puede ofrecer al paciente terapia continua durante el periodo de contacto con los alérgenos. Existe experiencia clínica con 5 mg de levocetirizina en forma de comprimidos recubiertos con película con un periodo de tratamiento de 6 meses. Para la urticaria crónica y la rinitis alérgica crónica, existe hasta un año de experiencia clínica con el racemato.

Efectos secundarios

En niños de 6 a 12 años

Dolor de cabeza, somnolencia

En adolescentes mayores de 12 años y adultos

Dolor de cabeza, somnolencia, boca seca, fatiga.

Experiencia poscomercialización

Hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angioedema, erupción cutánea, picazón, urticaria.

Aumento del apetito, náuseas, vómitos.

Agresión, agitación, alucinaciones, depresión, insomnio, ideación suicida, convulsiones, parestesia, mareos, desmayos, temblores, disgesia, visión borrosa, visión borrosa

Palpitaciones, taquicardia.

Hepatitis

Disuria, retención urinaria.

Dolor muscular

Aumento de peso, disfunción hepática.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco o derivados de piperazina.

Insuficiencia renal crónica grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min)

Niños menores de 6 años

Embarazo y lactancia

Interacciones con la drogas

No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluidos estudios con inductores de CYP3A4); Los estudios de compuestos de cetirizina con racemato no mostraron interacciones adversas clínicamente significativas (con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam). Se observó una pequeña disminución en el aclaramiento de cetirizina (16%) en un estudio de dosis múltiples de teofilina (400 mg una vez al día), mientras que la disposición de teofilina no se vio afectada por el uso concomitante de cetirizina. En un estudio de dosis múltiples de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg al día), el grado de exposición a cetirizina aumentó en aproximadamente un 40% y la disposición de ritonavir se alteró ligeramente (-11%), además concomitante con la absorción de cetirizina.

El grado de absorción de levocetirizina no disminuye con la ingesta de alimentos, aunque sí se reduce.

En pacientes sensibles, el uso concomitante de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otros depresores del SNC puede causar efectos en el sistema nervioso central, aunque no se ha demostrado que el racemato de cetirizina potencie los efectos del alcohol.

instrucciones especiales

Pacientes con insuficiencia renal crónica y pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal de moderada a grave.

Se requiere corrección del régimen de dosificación (ver Posología y administración "Pacientes adultos con insuficiencia renal").

Precio medio online* 326 RUR (7 tabletas).

Donde puedo comprar:

Instrucciones de uso

Indicaciones

Como resultado de tomar Xizal, se bloquean los receptores de histamina H1 y H2, por lo que la reacción alérgica se detiene muy rápidamente y se previene un posible broncoespasmo.

• rinitis y conjuntivitis de naturaleza alérgica, que ocurren estacionalmente o molestan al paciente durante todo el año;
• reacción alérgica al polen de plantas con flores;
• reacciones alérgicas de la piel;
• broncoespasmos causados ​​por la inflamación de la membrana mucosa del tracto respiratorio como resultado del contacto con un alérgeno, incluido el angioedema;
• tos de etiología alérgica.

Modo de empleo y dosis.

En la cadena de farmacias puedes encontrar Xyzal en el formulario:

• Comprimidos de 5 mg, envasados ​​en blísteres de 7 y 10 unidades;
• gotas: una solución incolora en frascos de 10 o 20 ml.

Independientemente de la forma farmacéutica, Xyzal se toma por vía oral con una pequeña cantidad de agua, con el estómago vacío o con las comidas.

El curso del tratamiento tiene un promedio de 1 a 6 semanas. Si es necesario, Xyzal se puede tomar de forma continua durante 1 a 1,5 años.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones absolutas para tomar Xyzal incluyen:

• edad infantil (hasta 2 años - para gotas, hasta 6 años - para tabletas);
• embarazo y lactancia;
• hipersensibilidad al activo o excipientes del fármaco (en particular, deficiencia de lactasa, alergia a la piperazina o levocetirizina);
• insuficiencia renal grave.

Xyzal debe ser tomado con precaución por personas con enfermedad renal y pacientes de edad avanzada cuya función del sistema urinario pueda verse afectada debido a cambios relacionados con la edad.

Efectos secundarios

Menos del 10% de los usuarios de este medicamento experimentan los siguientes efectos secundarios no deseados:

• dolor de cabeza;
• somnolencia;
• fatiga;
• boca seca.

Menos del 1% de los consumidores experimentaron los siguientes efectos secundarios:

• debilidad;
• taquicardia;
• urticaria;
• aumento de peso;
• dolor abdominal.

Muy raramente (en 1 de cada 5 a 10 mil pacientes), Xyzal conduce al desarrollo de patologías graves del sistema respiratorio y nervioso, como:

• trastornos respiratorios;
• convulsiones;
• alucinaciones;
• agitación psicomotora.

Compuesto

Farmacocinética

El fármaco se absorbe rápidamente en el tracto digestivo y comienza a actuar casi instantáneamente. Xizal alcanza su concentración máxima en la sangre en aproximadamente una hora, el pronunciado efecto terapéutico continúa un día más.

El fármaco se elimina del organismo de forma gradual, a lo largo de varios días, principalmente por los riñones. Cuando ingresa al hígado no forma ningún compuesto farmacológicamente activo, lo que determina su seguridad y la ausencia de interacciones medicamentosas con otros productos farmacéuticos.

Interacciones con la drogas

El uso concomitante de Xyzal y teofilina puede provocar un ligero deterioro de la absorción de levocetirizina en el tracto gastrointestinal.

Sobredosis

Una sobredosis accidental de Xyzal es prácticamente imposible. Sus síntomas pueden incluir apatía, somnolencia y depresión del sistema nervioso central. Si toma una dosis excesivamente grande de este medicamento a la vez, debe tomar cualquier adsorbente o enjuagarse el estómago y buscar ayuda de un especialista calificado.

Otro

Se dispensa sin receta (formalmente, hoy en día las tabletas se dispensan sin receta, las gotas con receta).

En un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 30 °C.

La vida útil de las tabletas y gotas es de 3 años. Después de abrir el frasco, la vida útil de las gotas es de 3 meses.

Un bloqueador del receptor H1 de histamina, un enantiómero de cetirizina, pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. La afinidad por los receptores H1 de histamina en la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina.

La levocetirizina tiene un efecto sobre la etapa de reacciones alérgicas dependiente de histamina y también reduce la migración de eosinófilos, reduce la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas, tiene efecto antiexudativo, antipruriginoso y prácticamente no tiene efectos anticolinérgicos y antiserotoninicos. En dosis terapéuticas prácticamente no tiene efecto sedante.

Farmacocinética

Succión

Los parámetros farmacocinéticos de levocetirizina cambian linealmente y prácticamente no difieren de la farmacocinética de cetirizina. Después de la administración oral, la levocetirzina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no afecta el grado de absorción, aunque su velocidad disminuye. Después de una administración oral única a una dosis terapéutica, la Cmax en plasma sanguíneo en adultos se alcanza después de 0,9 horas y es de 207 ng/ml, después de la administración repetida a una dosis de 5 mg/día - 308 ng/ml. La biodisponibilidad es del 100%.

Distribución

C ss se logra después de 2 días. La unión de levocetirizina a las proteínas plasmáticas es del 90%.
Vd es 0,4 l/kg.

Metabolismo

Menos del 14% se metaboliza en el hígado mediante N- y O-desalquilación (a diferencia de otros bloqueadores de los receptores H1 de histamina, que se metabolizan en el hígado con la participación de isoenzimas del citocromo P450) para formar un metabolito farmacológicamente inactivo. Debido a su baja tasa metabólica y falta de potencial metabólico, es poco probable que se produzcan interacciones entre levocetirizina y otros fármacos.

Eliminación

En adultos es de 7,9±1,9 horas, el aclaramiento total es de 0,63 ml/min/kg. Aproximadamente el 85,4% de la dosis se excreta sin cambios por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular; alrededor del 12,9% se excreta a través de los intestinos.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 40 ml/min), el aclaramiento de levocetirizina disminuye y T1/2 aumenta (en pacientes en hemodiálisis, el aclaramiento total disminuye en un 80%), lo que requiere un cambio correspondiente en la pauta posológica. . Se elimina menos del 10% de la levocetirizina durante un procedimiento de hemodiálisis estándar de 4 horas.

En niños pequeños, T 1/2 se acorta.

Forma de liberación

Comprimidos recubiertos con película, blancos o casi blancos, ovalados; con marca "Y" en relieve en un lado.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

Composición de la cubierta: opadry Y-1-7000 (hipromelosa, dióxido de titanio (E171), macrogol 400).

7 uds. - ampollas (1) - envases de cartón.
7 uds. - ampollas (2) - paquetes de cartón.
10 piezas. - ampollas (1) - envases de cartón.
10 piezas. - ampollas (2) - paquetes de cartón.

Dosis

El medicamento se prescribe por vía oral durante las comidas o con el estómago vacío.

Los comprimidos se toman con una pequeña cantidad de agua, sin masticar.

Las gotas para administración oral se toman con una cucharadita. Si es necesario, la dosis del medicamento se puede diluir en una pequeña cantidad de agua inmediatamente antes de su uso.

Adultos y niños mayores de 6 años: dosis diaria 5 mg (1 comprimido o 20 gotas).

Dado que la levocetirizina se excreta por los riñones, cuando se prescribe el medicamento a pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse según el valor de CC.

Para los hombres:

CC (ml/min)= × peso corporal (kg)/72 × creatinina sérica (mg/dl)

Para mujeres: valor obtenido × 0,85

Para pacientes con insuficiencia renal y hepática, la dosificación se realiza según la tabla anterior.

Los pacientes con insuficiencia hepática únicamente no requieren ajuste de dosis.

La duración del uso depende de las indicaciones. El curso del tratamiento para la fiebre del heno es en promedio de 1 a 6 semanas. Para enfermedades crónicas (rinitis anual, dermatitis atópica), la duración del tratamiento puede aumentar a 18 meses.

Sobredosis

Síntomas: somnolencia (en adultos), agitación y ansiedad, seguida de somnolencia (en niños).

Tratamiento: inmediatamente después de tomar el medicamento, realice un lavado gástrico o induzca el vómito artificial. Se recomienda prescribir carbón activado y realizar una terapia sintomática y de apoyo. No hay un antídoto especifico. La hemodiálisis es ineficaz.

Interacción

No se ha estudiado la interacción de levocetirizina con otros fármacos.

Al estudiar las interacciones farmacológicas del racemato de cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam, no se identificaron interacciones adversas clínicamente significativas.

Cuando se usa simultáneamente con teofilina (400 mg/día), el aclaramiento total de cetirizina se reduce en un 16%, los parámetros farmacocinéticos de teofilina no cambian.

En algunos casos, con el uso simultáneo de levocetirizina con etanol o fármacos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, su efecto sobre el sistema nervioso central puede potenciarse, aunque se ha demostrado que el racemato de cetirizina potencia el efecto del alcohol.

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios se enumeran a continuación por sistema corporal y frecuencia de aparición: frecuentemente (≥1/10); poco frecuentes (de ≥1/100 a<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Del lado del sistema nervioso central: con poca frecuencia - dolor de cabeza, fatiga, somnolencia; raramente - astenia; muy raramente: agresión, agitación, convulsiones, alucinaciones, depresión, discapacidad visual.

Del sistema cardiovascular: muy raramente - taquicardia.

Del sistema respiratorio: muy raramente - disnea.

Del sistema digestivo: con poca frecuencia - boca seca; raramente - dolor abdominal; muy raramente: náuseas, diarrea, hepatitis, cambios en las pruebas de función hepática.

Del sistema musculoesquelético: muy raramente – mialgia.

Metabolismo: muy raramente - aumento de peso.

Reacciones alérgicas: muy raramente: picazón, erupción cutánea, urticaria, angioedema, anafilaxia.

Indicaciones

Tratamiento sintomático de enfermedades y afecciones alérgicas:

• rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica durante todo el año (persistente) y estacional (intermitente) (picazón, estornudos, rinorrea, lagrimeo, hiperemia conjuntival, congestión nasal);
• fiebre del heno (fiebre del heno);
• urticaria (incluida la urticaria idiopática crónica);
• edema de Quincke;
• otras dermatosis alérgicas, acompañadas de picazón y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones

• insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min);
• niños menores de 6 años (para tabletas);
• niños menores de 2 años (para gotas orales);
• el embarazo;
• hipersensibilidad a los componentes del fármaco, especialmente en pacientes con galactosemia o intolerancia grave a la lactosa (para tabletas);
• hipersensibilidad a la levocetirizina o derivados de piperazina.

El medicamento debe usarse con precaución en insuficiencia renal crónica (se requiere corrección del régimen de dosificación), en pacientes de edad avanzada (con una disminución de la filtración glomerular relacionada con la edad).

Características de la aplicación

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del fármaco en mujeres embarazadas, por lo que Xyzal® no debe prescribirse durante el embarazo.

La levocetirizina se excreta en la leche materna, por lo que si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia mientras se toma.

Los estudios experimentales en animales no revelaron ningún efecto adverso directo o indirecto de la levocetirizina en el feto en desarrollo (incluso en el período posnatal), el curso del embarazo y el parto tampoco cambiaron.

Uso para la disfunción hepática.

Los pacientes con insuficiencia hepática no requieren ajuste de dosis.

Uso para insuficiencia renal

Contraindicado en insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min).

Para pacientes con insuficiencia renal crónica, con una CC de 49-30 ml/min, la dosis se reduce 2 veces (1 comprimido en días alternos), con una CC de 29-10 ml/min, la dosis se reduce en 3 veces (1 tableta 1 vez en 3 días).

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 6 años (para comprimidos); en niños menores de 2 años (para gotas orales).

Niños mayores de 6 años: dosis diaria 5 mg (1 comprimido o 20 gotas).

Niños de 2 a 6 años: 1,25 mg (5 gotas) 2 veces/día; dosis diaria - 2,5 mg (10 gotas).

Uso en pacientes de edad avanzada

Dado que la levocetirizina se excreta por los riñones, cuando se prescribe el medicamento a pacientes de edad avanzada, la dosis debe ajustarse según el valor de CC.

instrucciones especiales

El paciente debe tener cuidado al tomar el medicamento y beber alcohol al mismo tiempo.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Una evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria no reveló de manera confiable ningún evento adverso cuando el medicamento se prescribió en la dosis recomendada. Sin embargo, durante el período de tratamiento, es aconsejable abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Compuesto

1 ml de solución contiene:

Substancia activa: diclorhidrato de levocetirizina - 5 mg; excipientes: acetato de sodio, ácido acético, propilenglicol, glicerol 85%, parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de propilo, sacarinato de sodio, agua purificada.

Descripción

Solución casi incolora y ligeramente opalescente.

efecto farmacológico

Farmacodinamia. La levocetirizina, el principio activo de Xyzal®, es el enantiómero R de la cetirizina, que pertenece al grupo de los antagonistas competitivos de la histamina y bloquea los receptores Hi-histamínicos. La afinidad por los receptores Hp de la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina.

La levocetirizina tiene un efecto sobre la etapa de reacciones alérgicas dependiente de histamina y también reduce la migración de eosinófilos, reduce la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. La levocetirizina previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas, tiene un efecto antiexudativo, antipruriginoso y prácticamente no tiene efectos anticolinérgicos ni antiserotoninicos. En dosis terapéuticas prácticamente no tiene efecto sedante.

Farmacocinética. Los parámetros farmacocinéticos de levocetirizina cambian linealmente y prácticamente no difieren de la farmacocinética de cetirizina.

Succión.

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Comer no afecta la integridad de la absorción, aunque su velocidad disminuye. En adultos, después de una dosis única del fármaco en dosis terapéutica (5 mg), la concentración máxima (Cmax) en el plasma sanguíneo se alcanza después de 0,9 horas y es de 270 ng/ml, después de la administración repetida a una dosis de 5 mg. /día - 308 ng/ml. Se alcanza un nivel constante de concentración después de 2 días. Distribución. La levocetirizina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución (Va) es de 0,4 l/kg. La biodisponibilidad alcanza el 100%. Metabolismo. En pequeñas cantidades (

14%) se metaboliza en el cuerpo mediante N- y O-desalquilación (en

a diferencia de otros antagonistas del receptor de histamina Hp, que se metabolizan en el hígado mediante el sistema del citocromo) para formar un metabolito farmacológicamente inactivo. Debido a la baja tasa metabólica y la falta de potencial metabólico, la interacción

La levocetirizina con otros medicamentos parece ser

improbable.

Excreción. En adultos, la vida media (Tyg) es de (7,9 ± 1,9) horas; en niños pequeños, Ti/2 se acorta. En adultos, el aclaramiento total es de 0,63 ml/min/kg. Aproximadamente el 85,4% de la dosis administrada del fármaco se excreta sin cambios por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular;

alrededor del 12,9% - a través de los intestinos.

En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina (CC)

Indicaciones para el uso

Tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica y la conjuntivitis alérgica durante todo el año (persistente) y estacional (intermitente), como picazón, estornudos, congestión nasal, rinorrea, lagrimeo, hiperemia conjuntival;

Fiebre del heno (fiebre del heno);

Urticaria, incluida la urticaria idiopática crónica, edema de Quincke;

Otras dermatosis alérgicas, acompañadas de picazón y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los derivados de levocetirizina o piperazina, así como a otros componentes del fármaco;

Enfermedad renal terminal (aclaramiento de creatinina

Niños menores de 2 años (debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad del fármaco);

Embarazo (debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad del fármaco)

Con cuidado:

Insuficiencia renal crónica (se requiere ajuste del régimen de dosificación);

Vejez (posiblemente reducción de filtración debajo del barril).

Embarazo y lactancia

Los estudios experimentales en animales no han revelado ningún efecto adverso directo o indirecto de la levocetirizina en el feto en desarrollo, ni tampoco en el desarrollo en el período posnatal; el curso del embarazo y el parto tampoco cambió.

No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del fármaco durante el embarazo, por lo que no se debe prescribir levocetirizina durante el embarazo.

La levocetirizina se excreta en la leche materna, por lo que su uso sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el bebé.

Modo de empleo y dosis.

El medicamento se toma por vía oral durante las comidas o con el estómago vacío. Para tomar el medicamento, debes usar una cucharadita. Si es necesario, la dosis del medicamento se puede diluir en una pequeña cantidad de agua inmediatamente antes de su uso.

Adultos y niños mayores de 6 años: la dosis diaria es de 5 mg (= 20 gotas).

Niños de 2 a 6 años: 1,25 mg (= 5 gotas) x 2 veces al día; dosis diaria - 2,5 mg (10 gotas).

Dado que la levocetirizina se excreta del organismo a través de los riñones, cuando se prescribe el medicamento a pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada, la dosis debe ajustarse según el aclaramiento de creatinina.

El aclaramiento de creatinina (CC) en los hombres se puede calcular a partir de la concentración de creatinina sérica mediante la siguiente fórmula:

140 - edad (años)] x peso corporal (kg)

CC (ml/min) =

72 x CUcuajada (mg/dL)

Para pacientes con insuficiencia renal y hepática, la dosificación se realiza según la tabla anterior.

Los pacientes con insuficiencia hepática únicamente no requieren ajuste de dosis.

La duración del tratamiento depende de la naturaleza de la enfermedad. El curso del tratamiento para la fiebre del heno es en promedio de 1 a 6 semanas. Para enfermedades crónicas (rinitis alérgica anual, dermatitis atópica), la duración del tratamiento puede aumentar a 18 meses.

Efecto secundario

En casos muy raros, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios.

Por parte del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, fatiga, somnolencia, agresión, agitación, convulsiones, astenia, visión borrosa.

Del sistema cardiovascular: taquicardia.

Del sistema respiratorio: disnea.

Por parte del sistema digestivo: sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal, diarrea.

Del sistema musculoesquelético: mialgia.

Metabolismo: aumento de peso.

De parámetros de laboratorio: cambios en las pruebas de función hepática. Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea, urticaria, angioedema, anafilaxia.

Sobredosis

Síntomas: somnolencia (en adultos), agitación y ansiedad, seguida de somnolencia (en niños).

Tratamiento: inmediatamente después de tomar el medicamento por vía oral, es necesario enjuagar el estómago o inducir el vómito artificial. Se recomienda prescribir carbón activado y realizar una terapia sintomática y de apoyo. No hay un antídoto especifico. La hemodiálisis no es efectiva.

Interacción con otras drogas.

No se ha estudiado la interacción de levocetirizina con otros fármacos. Al estudiar las interacciones farmacológicas del racemato de cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam, no se identificaron interacciones adversas clínicamente significativas.

Cuando se administra simultáneamente con teofilina (400 mg/día), el aclaramiento total de cetirizina se reduce en un 16% (la cinética de teofilina no cambia).

En algunos casos, con el uso simultáneo de levocetirizina con alcohol o drogas que tienen un efecto supresor sobre el sistema nervioso central (SNC), su efecto sobre el sistema nervioso central puede verse potenciado, aunque no se ha demostrado que el racemato de cetirizina potencie el efecto. de alcohol.