Análogos de penicilina. Antibióticos del grupo de las penicilinas: indicaciones, instrucciones de uso.

A pesar de su impresionante antigüedad, la penicilina sigue siendo uno de los antibióticos más utilizados para el tratamiento del dolor de garganta. Incluso una gran cantidad de análogos y antibióticos de otras familias, durante cuyo aislamiento y desarrollo los farmacéuticos intentaron sortear las deficiencias de la penicilina, no pudieron desplazarla de la práctica médica. La penicilina para el dolor de garganta se usa ampliamente tanto en adultos como en niños, aunque su uso está asociado con algunas dificultades y limitaciones.

en una nota

Otros nombres de la penicilina (utilizados principalmente en la comunidad científica) son bencilpenicilina y penicilina G. Al mismo tiempo, compuestos como la bencilpenicilina benzatínica o la bencilpenicilina procaína, aunque son sus análogos y pertenecen a la familia de las penicilinas, se diferencian de la sustancia original en algunas propiedades.

Modelo tridimensional de la molécula del primer antibiótico: la penicilina.

La eficacia de la penicilina para la angina.

La penicilina es un antibiótico bactericida. Cuando ingresa a la fuente de infección, interfiere con la síntesis y restauración de las paredes celulares bacterianas, lo que conduce a su rápida muerte. Gracias a esto, por cierto, la penicilina actúa muy rápidamente y los pacientes notan signos de mejoría después de tomarla el primer día después de la primera inyección.

Inicialmente, la penicilina destruyó eficazmente ambos patógenos del dolor de garganta: estreptococos y estafilococos y, por lo tanto, inmediatamente después de su introducción en el arsenal de los médicos, se utilizó para tratar eficazmente el dolor de garganta en todas las situaciones.

Hoy en día, en la mayoría de los casos de la enfermedad, el estafilococo es resistente a la penicilina, ya que a lo largo de varias décadas de uso de este antibiótico ha logrado desarrollar resistencia a ella.

Al mismo tiempo, la amigdalitis estafilocócica ocurre en promedio en el 10% de los casos, y en otro 10% la enfermedad es causada por una infección mixta estafilocócica y estreptocócica. Esto significa que la penicilina para el dolor de garganta puede resultar ineficaz en aproximadamente uno de cada cinco casos. En otras situaciones, esto también funciona de forma bastante eficaz en adultos.

Los agentes causantes del dolor de garganta bacteriano son estreptococos y estafilococos.

en una nota

Además, hoy en día a veces se encuentran cepas de estafilococos sensibles a la penicilina. Sin embargo, esto sucede cada año menos. Si el médico sabe que el dolor de garganta es causado por una infección estafilocócica o mixta estafilocócica-estreptocócica, para prescribir penicilina necesita obtener datos sobre la sensibilidad del patógeno a los antibióticos. Sólo después de dicho examen podrá decir si la penicilina ayudará con el dolor de garganta.

La penicilina también es eficaz en casos de amigdalitis gonocócica atípica. Esta es en parte la razón por la que el diagnóstico en sí se hace con menos frecuencia de lo que realmente ocurre la enfermedad: el dolor de garganta causado por gonococos es muy similar al estreptocócico e incluso si el médico comete un error en el diagnóstico, se cura con éxito con este remedio.

Hoy en día en algunos países aumenta el número de casos en los que el uso de la penicilina no tiene éxito ni siquiera contra las infecciones estreptocócicas. Por ejemplo, en algunas ciudades de Alemania, en el 28% de los casos el uso de penicilina no produce resultados, y algunos autores indican incluso en un 35-38%, es decir, en uno de cada tres casos, después de varios días de uso fallido, la penicilina ha ser reemplazado por otros antibióticos.

El gonococo es el agente causante de la gonorrea; si entra en la garganta puede causar dolor de garganta gonocócico.

En la mayoría de los casos, esto no se debe al desarrollo de resistencia en el propio estreptococo (aunque esto se observa cada vez con más frecuencia), sino al hecho de que, junto con el estreptococo, otras bacterias están presentes en los tejidos profundos de las amígdalas. que no causan inflamación, pero producen enzimas que descomponen la penicilina. Así, estas bacterias (normalmente estafilococos no patógenos o Haemophilus influenzae) protegen al agente causante del dolor de garganta del antibiótico.

Curiosamente, cuanto más a menudo se produce inflamación de las amígdalas (incluso si no está asociada con dolor de garganta), más bacterias copatógenas están presentes en ellas y mayor es la probabilidad de que la penicilina no funcione específicamente para el dolor de garganta.

¿Cómo determinar si un agente infeccioso es resistente a la penicilina o no?

Para identificar la resistencia, se toma del paciente una muestra de moco de las amígdalas y se realiza un examen bacteriológico. Según los resultados del análisis, se sabe qué bacteria causó el dolor de garganta, a qué antibióticos es sensible y a cuáles es resistente. Este examen lleva varios días y, en casos graves de la enfermedad, cuando puede que no haya tiempo, el médico suele recetar antibióticos que probablemente actúen incluso sobre bacterias resistentes: una mezcla de amoxicilina con ácido clavulánico, antibióticos de la familia de los macrólidos. , y otros. Esto le permite comenzar rápidamente el tratamiento y, en la mayoría de los casos, garantiza la recuperación.

Un frotis de amígdalas ayudará a determinar con precisión el agente causante del dolor de garganta, pero durante su análisis, en la mayoría de los casos, la enfermedad ya se puede curar.

Ventajas y desventajas de la penicilina.

La penicilina tiene varias ventajas, gracias a las cuales compite con éxito con muchos antibióticos más modernos. Entre estas cualidades positivas:

Por otro lado, son precisamente las deficiencias de la penicilina las que obligan a los farmacéuticos a esforzarse constantemente por desarrollar análogos más avanzados. Estas son las principales desventajas de la penicilina:

Una propiedad específica de la penicilina es su rápida eliminación del organismo. Actúa durante 3-4 horas después de la administración, después de lo cual la mayor parte de la sustancia se elimina del organismo y se debe repetir la inyección. Esta tasa de eliminación tiene aspectos tanto positivos como negativos. La desventaja es la necesidad de repetir las inyecciones con frecuencia (y, por lo tanto, la necesidad de tratamiento hospitalario), la ventaja es la posibilidad de interrumpir rápidamente la terapia si se producen efectos secundarios.

Otros preparados de penicilina, en particular sus sales de procaína y benzatina, por el contrario, se caracterizan por una presencia muy prolongada en el organismo, por lo que se utilizan para prevenir las complicaciones de la angina.

Preparaciones de penicilina

Hoy en día existe en el mercado una gran cantidad de preparados de penicilina. Además, en diferentes productos el antibiótico se encuentra en dos formas químicas diferentes:

1. Sal potásica de bencilpenicilina;
2. Sal sódica de bencilpenicilina.

La penicilina se vende en esta forma en las farmacias.

Las sales de procaína y benzatina de bencilpenicilina también se usan activamente, pero tienen una farmacocinética diferente y se usan como parte de las bicilinas, medicamentos de acción prolongada para la prevención de las complicaciones de la angina.

Estos son solo los principales preparados de penicilina:

• Bicilinas: Bicilina-1, Bicilina-3, Bicilina-5, Retarpen, Extensillina
• capicilina;
• angincilina;
• Novopen;
• cracilina;
• cristocilina;
• Pradupen;
• Farmacilina;
• lanacilina;
• Falapé...

Las sales procaína de penicilina se utilizan en bicilinas.

…y otros. Básicamente, todos ellos son productos importados, algunos ya no se producen en la actualidad. En nuestro país se suelen utilizar para inyección las sales de penicilina bencina, envasadas en viales especiales.

Reglas de aplicación

Para tratar la angina, las preparaciones de penicilina se administran por vía intramuscular en el músculo glúteo, a veces por vía intravenosa (solo sal de sodio). Las dosis de estos medicamentos para el tratamiento del dolor de garganta son las mismas.

Para la angina, se prescribe en una cantidad de 3 a 6 millones de unidades por día (alrededor de 1,8 a 3,6 g) en 4 a 6 inyecciones. La cantidad específica la prescribe el médico según la gravedad de la enfermedad.

Las inyecciones son el método principal para introducir penicilina en el cuerpo.

La penicilina para la angina en niños se prescribe en cantidades de 50 a 150 mil unidades por kg de peso corporal por día. La dosis total se divide en 4-6 inyecciones. Como regla general, para niños de seis meses a 2 años, una dosis única es de 240 a 250 mg, de 2 a 6 años, de 300 a 600 mg, de 7 a 12 años, de 500 a 900 mg.

Durante el tratamiento, es muy importante mantener la frecuencia de las inyecciones sin omitir inyecciones. El ciclo general de uso de penicilina para la angina debe ser de aproximadamente 10 a 12 días, pero al menos una semana. Si se sospechan complicaciones, el médico puede extender el tratamiento a 21 días o prescribir un ciclo de profilaxis con bicilina.

El cese prematuro del tratamiento o las inyecciones irregulares conllevan el desarrollo de complicaciones de la angina.

¿Qué hacer si la penicilina contra el dolor de garganta no ayuda?

Si la penicilina es claramente ineficaz en un caso particular, se reemplaza con antibióticos de otros grupos: macrólidos, cefalosporinas y, a veces, lincosamidas. A veces, los productos a base de antibióticos de penicilina con componentes auxiliares (ácido clavulánico o sulbactam) pueden ser eficaces. En este caso, los signos evidentes de la acción de la penicilina deberían aparecer a las pocas horas, probablemente después de 1 o 2 días de tratamiento. La práctica demuestra que si el tratamiento eficaz comienza durante los primeros 9 días de la enfermedad, la angina rara vez se complica. En consecuencia, si consulta a un médico de manera oportuna, es bastante aceptable intentar inyectarse penicilina y, si no ayuda, recetarle otro medicamento.

Seguridad, efectos secundarios y contraindicaciones.

Los principales efectos secundarios tras el uso de penicilina son las alergias y, en algunos casos, pueden ser muy graves. Suelen manifestarse con el siguiente conjunto de síntomas:

• Erupción cutánea en todo el cuerpo;
• Broncoespasmo;
• Aumento de temperatura;
• Eosinofilia.

Modelo de eosinófilo, un tipo de célula sanguínea que ayuda al cuerpo a combatir las bacterias.

Además, cuando se trata con penicilina, es posible que se produzcan alteraciones del ritmo cardíaco (la sal de potasio puede provocar un paro cardíaco, la sal de sodio puede provocar una disminución de la función de bombeo del miocardio). Las sales de potasio a veces también causan hiperpotasemia.

Si se desarrollan efectos secundarios importantes, la penicilina suele sustituirse por antibióticos de otros grupos.

Durante el embarazo, un médico puede recetar penicilina si el uso posterior del antibiótico se realiza bajo su supervisión. El médico debe valorar muy correctamente el equilibrio entre el riesgo de que el fármaco afecte al feto y el peligro del propio dolor de garganta. La penicilina atraviesa la barrera placentaria, pero no tiene ningún efecto negativo en el feto. En los primeros meses de embarazo, el uso de penicilina verdadera puede aumentar la actividad contráctil del útero y provocar riesgo de aborto espontáneo. Otras penicilinas (amosicilina, ampicilina) son más seguras.

Como regla general, cuando se usa penicilina, no es necesario transferir al niño a leche de fórmula.

Por lo general, la lactancia materna no se interrumpe mientras se usa penicilina durante la lactancia. La penicilina penetra en la leche materna y con ella en el tracto digestivo del bebé, pero como no se absorbe en el tracto gastrointestinal, no tiene ningún efecto sistémico en el cuerpo del bebé. En casos de disbacteriosis, el médico puede reemplazar la penicilina o recetarle al niño un remedio para restaurar la microflora intestinal.

En los propios niños, la penicilina para el dolor de garganta se puede utilizar desde el nacimiento, pero sólo bajo la estricta supervisión de un médico. En este caso, no ingresa al estómago ni a los intestinos y, por lo tanto, rara vez causa alergias y disbiosis.

Reglas de elección: cuándo prescribir penicilina y cuándo prescribir otros antibióticos

Tabletas a base de josamicina: una alternativa a las inyecciones de penicilina

Hoy en día, en todo el mundo, las inyecciones de penicilina se reemplazan cada vez más por la toma de tabletas y otros medicamentos orales basados ​​​​en sus análogos (amoxicilina, ampicilina), así como antibióticos de otros grupos (cefadroxilo, eritromicina, josamicina). Esto se hace principalmente para el dolor de garganta en los niños, para no traumatizar su psique con inyecciones dolorosas y no causar miedo al médico. Además, el médico puede preferir otros antibióticos para el dolor de garganta a la penicilina por las siguientes razones:

Por el contrario, los médicos prefieren prescribir penicilina para la angina en las siguientes situaciones:

Conclusiones:

• La penicilina se utiliza a menudo para la angina y, cuando la prescribe un médico, en la mayoría de los casos puede curar la enfermedad;
• La penicilina sólo se puede utilizar mediante inyección. No puedes “beberlo”;
• Las dosis y la duración del tratamiento con penicilina las prescribe únicamente un médico, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad y el estado del paciente.

Video: ¿Cómo elige un médico un antibiótico?

A principios del siglo pasado, muchas enfermedades eran incurables o difíciles de tratar. La gente moría por infecciones simples, sepsis y neumonía.
Wikimedia Commons/Carlos de Paz ()

Una verdadera revolución en la medicina se produjo en 1928, cuando se descubrió la penicilina. En toda la historia de la humanidad, nunca ha existido un fármaco que haya salvado tantas vidas como este antibiótico.

A lo largo de décadas, ha curado a millones de personas y sigue siendo uno de los medicamentos más eficaces hasta el día de hoy. ¿Qué es la penicilina? ¿Y a quién le debe la humanidad su apariencia?

¿Qué es la penicilina?

La penicilina forma parte del grupo de los antibióticos biosintéticos y tiene un efecto bactericida. A diferencia de muchos otros fármacos antisépticos, es seguro para los humanos, ya que las células fúngicas que lo componen son fundamentalmente diferentes de las capas externas de las células humanas.

La acción del fármaco se basa en la inhibición de la actividad vital de las bacterias patógenas. Bloquea la sustancia peptidoglicano que producen, impidiendo así la formación de nuevas células y destruyendo las existentes.

¿Para qué sirve la penicilina?

La penicilina es capaz de destruir bacterias grampositivas y gramnegativas, bacilos anaeróbicos, gonococos y actinomicetos.


Desde su descubrimiento, se ha convertido en el primer fármaco eficaz contra la neumonía, las infecciones de la piel y de las vías biliares, el ántrax, las enfermedades otorrinolaringológicas, la sífilis y la gonorrea.

Hoy en día, muchas bacterias lograron adaptarse a él, mutaron y formaron nuevas especies, pero el antibiótico todavía se usa con éxito en cirugía para tratar enfermedades purulentas agudas y sigue siendo la última esperanza para los pacientes con meningitis y furunculosis.

¿En qué consiste la penicilina?

El componente principal de la penicilina es el hongo penicillium, que se forma en los productos y provoca su deterioro. Generalmente se puede ver como un moho de color azul o verdoso. El efecto curativo del hongo se conoce desde hace mucho tiempo. En el siglo XIX, los criadores de caballos árabes quitaban el moho de las sillas de montar húmedas y lo untaban en las heridas del lomo de los caballos.

En 1897, el médico francés Ernest Duchesne fue el primero en probar los efectos del moho en cobayas y consiguió curarlas del tifus. El científico presentó los resultados de su descubrimiento en el Instituto Pasteur de París, pero su investigación no recibió la aprobación de las luminarias médicas.

¿Quién descubrió la penicilina?

El descubridor de la penicilina fue el bacteriólogo británico Alexander Fleming, quien logró aislar por accidente el fármaco de una cepa de hongos.


Durante mucho tiempo después del descubrimiento, otros científicos intentaron mejorar la calidad del fármaco, pero sólo 10 años después, el bacteriólogo Howard Flory y el químico Ernst Chain pudieron producir una forma verdaderamente pura del antibiótico. En 1945, Fleming, Florey y Chain recibieron el Premio Nobel por sus logros.

Historia del descubrimiento de la penicilina.

La historia del descubrimiento del fármaco es bastante interesante, ya que la aparición del antibiótico fue un feliz accidente. Durante esos años, Fleming vivió en Escocia y se dedicó a investigaciones en el campo de la medicina bacteriana. Era bastante desordenado, por lo que no siempre limpiaba los tubos de ensayo después de las pruebas. Un día, un científico se fue de casa por mucho tiempo, dejando sucias las placas de Petri con colonias de estafilococos.

Cuando Fleming regresó, descubrió que les estaba creciendo moho y que en algunos lugares había áreas sin bacterias. Basándose en esto, el científico llegó a la conclusión de que el moho es capaz de producir sustancias que matan a los estafilococos.

Wikimedia Commons/Steve Jurvetson ()
El bacteriólogo aisló la penicilina de los hongos, pero subestimó su descubrimiento, considerando que la fabricación del medicamento era demasiado difícil. El trabajo lo completaron Flory y Chain, quienes lograron idear métodos para purificar la droga y lanzarla a la producción en masa.

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Vida útil de la penicilina.: La vida útil de la penicilina es de 5 años.

Condiciones de almacenamiento de la droga.: Debe almacenarse a una temperatura no superior a 25 grados, en un lugar seco.

Condiciones de dispensación en farmacias.: Por prescripción médica

Composición, forma de liberación, acción farmacológica de la penicilina.

Composición de la droga penicilina.

La composición de los medicamentos que se relacionan con antibióticos grupos penicilinas , depende de qué tipo de medicamento estemos hablando.

Actualmente se utilizan cuatro grupos:

• penicilinas naturales;
• penicilinas semisintéticas;
• aminopenicilinas, que tienen un espectro de acción ampliado;
• penicilinas, que tienen un amplio espectro de influencia antibacteriana.

Forma de liberación del medicamento penicilina.

Hay disponibles preparaciones inyectables, así como tabletas de penicilina.

El producto inyectable se produce en frascos de vidrio que se cierran con tapones de goma y cápsulas de metal. Los viales contienen diferentes dosis de penicilina. Se disuelve antes de la administración.

También se producen tabletas de penicilina-ecmolina para reabsorción y administración oral. Las pastillas para chupar contienen 5000 unidades de penicilina. En tabletas para administración oral - 50.000 unidades.

Las tabletas de penicilina con citrato de sodio pueden contener 50.000 y 100.000 unidades.

Acción farmacológica del fármaco penicilina.

La penicilina es el primer agente antimicrobiano que se obtuvo utilizando como base productos de desecho de microorganismos. La historia de este medicamento comienza en 1928, cuando el inventor del antibiótico, Alexander Fleming, lo aisló de una cepa del hongo Penicillium notatum. En el capítulo que describe la historia del descubrimiento de la penicilina, Wikipedia testifica que el antibiótico fue descubierto por casualidad; después de que la bacteria ingresó al cultivo desde el ambiente externo de un moho, se notó su efecto bactericida. Posteriormente se determinó la fórmula de la penicilina y otros especialistas comenzaron a estudiar cómo obtener penicilina. Sin embargo, la respuesta a la pregunta de en qué año se inventó este fármaco y quién inventó el antibiótico es clara.

La descripción detallada de la penicilina en Wikipedia da testimonio de quién creó y mejoró los medicamentos. En los años cuarenta del siglo XX, científicos de Estados Unidos y Gran Bretaña trabajaron en el proceso de producción industrial de penicilina. El primer uso de este fármaco antibacteriano para el tratamiento de infecciones bacterianas se produjo en 1941. Y en 1945, por la invención de la penicilina, su creador Fleming (el que inventó la penicilina), así como los científicos que trabajaron en su mejora adicional, recibieron el Premio Nobel: Flory y Chain.

Hablando de quién descubrió la penicilina en Rusia, cabe señalar que las primeras muestras del antibiótico fueron obtenidas en la Unión Soviética en 1942 por los microbiólogos Balezina y Ermolyeva. Luego comenzó la producción industrial del antibiótico en el país. A finales de los años cincuenta aparecieron las penicilinas sintéticas.

Cuando se inventó este fármaco, durante mucho tiempo siguió siendo el principal antibiótico utilizado clínicamente en todo el mundo. E incluso después de que se inventaran otros antibióticos sin penicilina, este antibiótico siguió siendo un fármaco importante para el tratamiento de enfermedades infecciosas. Se afirma que el medicamento se obtiene a partir de setas, pero hoy en día existen diferentes métodos para su producción. Actualmente se utilizan ampliamente las denominadas penicilinas protegidas.

La composición química de la penicilina indica que el fármaco es un ácido, del que posteriormente se obtienen diversas sales. Los antibióticos de penicilina incluyen fenoximetilpenicilina (penicilina V), bencilpenicilina (penicilina G), etc. La clasificación de las penicilinas implica su división en naturales y semisintéticas.

Las penicilinas biosintéticas proporcionan efectos bactericidas y bacteriostáticos, inhibiendo la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Actúan sobre algunas bacterias grampositivas (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), sobre algunas bacterias gramnegativas (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), sobre bacilos anaeróbicos formadores de esporas (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) , etc.

El más activo de los fármacos penicilina es la bencilpenicilina. La resistencia a la influencia de la bencilpenicilina la demuestran cepas de especies de Staphylococcus que producen penicilinasa.

La penicilina no es eficaz contra las bacterias del grupo entérico-tifoideo-disentérico, agentes causantes de tularemia, brucelosis, peste, cólera, así como tos ferina, tuberculosis, enfermedad de Friedlander, Pseudomonas aeruginosa y virus, rickettsia, hongos y protozoos.

Indicaciones de uso del medicamento penicilina.

Las indicaciones para el uso del medicamento penicilina son:

Los antibióticos del grupo de las penicilinas, cuyos nombres le indicará directamente el médico tratante, se utilizan para tratar enfermedades causadas por microorganismos sensibles a la penicilina:

• neumonía (lobar y focal);
• empiema pleural;
• endocarditis séptica en formas agudas y subagudas;
• septicemia;
• piemia;
• septicemia;
• osteomielitis en forma aguda y crónica;
• meningitis;
• enfermedades infecciosas del tracto biliar y urinario;
• enfermedades infecciosas purulentas de la piel, membranas mucosas, tejidos blandos;
• angina de pecho;
• escarlatina;
• erisipela;
• ántrax;
• actinomicosis;
• difteria;
• enfermedades ginecológicas purulentas-inflamatorias;
• enfermedades otorrinolaringológicas;
• enfermedades de los ojos;
• gonorrea, sífilis, blenorrea.

Contraindicaciones para el uso de penicilina.

Las contraindicaciones para el uso de penicilina son:

Las tabletas e inyecciones no se utilizan en los siguientes casos:

• con alta sensibilidad a este antibiótico;
• con urticaria, fiebre del heno, asma bronquial y otras manifestaciones alérgicas;
• cuando los pacientes presentan una alta sensibilidad a las sulfonamidas, antibióticos y otros fármacos.

penicilina - Instrucciones de uso

La acción antimicrobiana se observa con la acción local y de resorción de la penicilina.

Instrucciones para el uso de penicilina en inyecciones.

El medicamento se puede administrar por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. El fármaco también se inyecta en el canal espinal. Para que la terapia sea lo más eficaz posible, la dosis debe calcularse de modo que haya entre 0,1 y 0,3 unidades de penicilina en 1 ml de sangre. Por lo tanto, el medicamento se administra cada 3-4 horas.

Para el tratamiento de la neumonía, la sífilis, la meningitis cerebroespinal, etc., el médico prescribe un régimen especial.

Instrucciones de uso de tabletas de penicilina.

La dosis de las tabletas de penicilina depende de la enfermedad y del régimen de tratamiento prescrito por el médico tratante. Como regla general, a los pacientes se les recetan 250-500 mg, el medicamento debe tomarse cada 8 horas. Si es necesario, la dosis se aumenta a 750 mg. Se recomienda tomar los comprimidos media hora antes de las comidas o dos horas después de las comidas. La duración del tratamiento depende de la enfermedad.

Precios en farmacias

Efectos secundarios

Durante su uso, el paciente debe comprender qué es la penicilina y qué efectos secundarios puede provocar. Durante el tratamiento, a veces aparecen síntomas de alergia. Como regla general, tales manifestaciones están asociadas con la sensibilización del cuerpo debido al uso anterior de estos medicamentos. También pueden producirse alergias debido al uso prolongado del medicamento. Cuando se usa el medicamento por primera vez, las alergias se observan con menos frecuencia. Existe la posibilidad de sensibilización del feto durante el embarazo si la mujer toma penicilina.

Los siguientes efectos secundarios también pueden desarrollarse durante el curso del tratamiento:

• Sistema digestivo: náuseas, diarrea, vómitos.
• Sistema nervioso central: reacciones neurotóxicas, signos de meningismo, coma, convulsiones.
• Alergias: urticaria, fiebre, erupción cutánea y mucosas, eosinofilia, edema. Se han registrado casos de shock anafiláctico y muerte. Con tales manifestaciones, la adrenalina se debe administrar inmediatamente por vía intravenosa.
• Manifestaciones asociadas a efectos quimioterapéuticos: candidiasis oral, candidiasis vaginal.

penicilina - análogos de drogas

Los análogos de la droga penicilina son:

penicilina con alcohol

penicilina durante el embarazo y la lactancia

Sin datos

penicilina para niños

Se utiliza para tratar a niños sólo con receta médica y bajo su supervisión.

instrucciones especiales

Antes de usar penicilina, es importante realizar pruebas y determinar la sensibilidad al antibiótico.

Prescriba el medicamento con precaución a personas con insuficiencia renal, así como a pacientes con insuficiencia cardíaca aguda, personas con tendencia a manifestaciones alérgicas o sensibilidad severa a las cefalosporinas.

Si 3-5 días después del inicio del tratamiento no hay mejoría en el estado del paciente, es importante consultar a un médico que le recetará otros antibióticos o un tratamiento combinado.

Dado que existe una alta probabilidad de que se produzca una sobreinfección por hongos mientras se toman antibióticos, es importante tomar agentes antimicóticos durante el tratamiento. También es importante tener en cuenta que cuando se utilizan dosis subterapéuticas del fármaco o con un tratamiento incompleto, es posible la aparición de cepas resistentes de patógenos.

Cuando se toma el medicamento por vía oral, se debe tomar con abundante líquido. Es importante seguir estrictamente las instrucciones sobre cómo diluir el producto.

Durante el tratamiento con penicilinas, es necesario seguir estrictamente el régimen de tratamiento prescrito y no omitir dosis. Si se omite una dosis, se debe tomar la dosis lo antes posible. No se puede interrumpir el curso del tratamiento.

Dado que el medicamento caducado puede ser tóxico, no se debe tomar.

El descubrimiento de la penicilina por el científico inglés A. Fleming en 1928 provocó una auténtica revolución en la medicina asociada al tratamiento de numerosas enfermedades infecciosas. A. Fleming descubrió que el principio activo del moho verde filamentoso (Penicillium notatum) tiene actividad antibacteriana y la capacidad de provocar la muerte de estafilococos a nivel celular. Ya en los años cuarenta del siglo pasado, los médicos comenzaron a utilizar el tratamiento con penicilina, especialmente durante la Segunda Guerra Mundial, que ayudó a localizar procesos infecciosos después de heridas en el pecho y tejidos blandos, así como a prevenir la gangrena.

La penicilina es un antibiótico que incluye compuestos naturales formados por varios tipos de hongos Penicillium, así como algunas sustancias semisintéticas. Un rasgo característico de la penicilina es su poderoso efecto bactericida sobre los microbios dañinos para el cuerpo humano, y los microorganismos jóvenes que se encuentran en la etapa de crecimiento son más sensibles a este antibiótico que los viejos. De las penicilinas, la bencilpenicilina tiene la mayor actividad, de la cual se dispone de cantidades ilimitadas para uso clínico desde los años cincuenta del siglo pasado. Es un antibiótico natural y contiene sales de sodio y potasio. Actualmente, en el tratamiento con penicilina también se utilizan fármacos que contienen compuestos semisintéticos obtenidos como resultado de la modificación química de diversos componentes naturales: aminopenicilinas, carboxipenicilinas, ureidopenicilinas y otros.

El uso de medicamentos que contienen penicilina tiene un espectro extremadamente amplio y está asociado, en primer lugar, con la supresión de infecciones causadas por patógenos sensibles a ellos. La penicilina se usa con mayor éxito para tratar la sepsis estreptocócica, la osteomielitis, la gangrena gaseosa, la meningitis purulenta, la erisipela, el ántrax, la difteria, los abscesos cerebrales, la furunculosis, las formas graves de gonorrea y la sífilis. Es importante el uso de penicilina después de diversas heridas para la restauración de los tejidos musculoesqueléticos, así como para la prevención de complicaciones purulentas en el período postoperatorio. El tratamiento con penicilina es extremadamente eficaz para la neumonía lobular y focal, la colecistitis, el reumatismo y la endocarditis séptica prolongada. En oftalmología, las penicilinas desempeñan un papel importante en el tratamiento de diversas inflamaciones oculares. La penicilina se utiliza incluso para tratar enfermedades de recién nacidos, lactantes y niños pequeños que padecen sepsis umbilical, otitis media, escarlatina y pleuresía purulenta.

En el tratamiento de las enfermedades anteriores, las penicilinas tienen una alta actividad quimioterapéutica, pero son bastante ineficaces contra virus como la influenza, así como los bacilos de la tuberculosis, las bacterias intestinales del grupo de la disentería tifoidea, el cólera y la peste. La penicilina debe usarse según lo prescrito por un médico y sólo bajo su supervisión. Las dosis insuficientes de este antibiótico o la interrupción temprana del tratamiento pueden provocar el desarrollo de cepas microbianas resistentes, que deberán eliminarse con la ayuda de medicamentos adicionales. El tratamiento con penicilina se lleva a cabo de diversas formas, se puede administrar por vía intramuscular, intravenosa, subcutánea, por inhalación, enjuague y lavado. La administración intramuscular de medicamentos se considera la más efectiva cuando la penicilina se absorbe activamente en la sangre y pasa rápidamente a la estructura muscular, las cavidades de las articulaciones, los pulmones y los tejidos de las heridas.

Las complicaciones son relativamente raras cuando se tratan con penicilina; este antibiótico es poco tóxico. Se excreta del cuerpo principalmente como resultado de la actividad de los riñones, una parte se destruye en el hígado. Pero hay que recordar que algunas personas tienen una mayor sensibilidad a los antibióticos asociada con reacciones alérgicas. Se recomienda probar primero la percepción del cuerpo sobre la penicilina; de lo contrario, es posible que la alergia no aparezca inmediatamente, sino en medio del tratamiento. Las reacciones alérgicas se manifiestan por dolores de cabeza, fiebre e incluso hay casos de shock anafiláctico con desenlace fatal. Además, la penicilina está contraindicada para personas que padecen asma bronquial, fiebre del heno y urticaria. Está estrictamente prohibido beber alcohol mientras se administra penicilina.

Debemos rendir homenaje a este antibiótico, porque la penicilina es un verdadero descubrimiento del siglo XX, que ayudó a restaurar la salud de muchas personas.

¿Cómo era la vida antes de la invención de los antibióticos? La amigdalitis purulenta y banal provocó graves complicaciones en el corazón, los riñones, las articulaciones y, a menudo, la muerte. La neumonía era una sentencia de muerte en la mayoría de los casos. Y la sífilis deformó lenta y seguramente el cuerpo humano. Cualquier complicación inflamatoria durante el parto casi siempre provocaba la muerte tanto de la madre como del recién nacido. Muchos de los que hoy hacen campaña contra el uso de antibióticos (y hay muchos) simplemente no imaginan que antes del descubrimiento de estos medicamentos, cualquier enfermedad infecciosa significaba una muerte inevitable.

Es por esta razón que el 6 de agosto de 1881 puede considerarse la fecha más importante en la medicina moderna, porque fue en este día que nació el científico Alexander Fleming, quien en 1928 descubrió el primer antibiótico: la penicilina. ¿Cómo sucedió esto, qué nicho ocupó este medicamento? ¿Tiene algún lugar en la práctica moderna en el tratamiento de enfermedades infecciosas? Detalles en un nuevo artículo.

Fleming, un médico desconocido, trabajó durante mucho tiempo en el Hospital St. Mary's de Escocia. Era médico de cabecera, pero estaba activamente interesado en los agentes infecciosos y cómo causan diversas enfermedades. En aquel momento no existía una forma específica de tratarlos. Sin embargo, los médicos todavía intentaron salvar la vida de estos pacientes. Para ello utilizaron varios métodos.

• Durante un proceso infeccioso, a menudo se realizaba sangría, lo que permitió extraer sangre que contenía una gran cantidad de patógenos. Después de esto, el paciente se vio obligado a beber mucho líquido para reponer la pérdida de sangre. Para este procedimiento, se hizo una incisión en el área de un vaso sanguíneo grande o se aplicaron sanguijuelas.
• Se utilizaron diversas hierbas con efectos bactericidas. Se aplicaban en la zona de la herida o se les daba a beber decocciones e infusiones.
• El tratamiento histórico para la sífilis fue el mercurio, que se tomaba por vía oral y se inyectaba con varillas delgadas directamente en la uretra. El arsénico era una alternativa, pero su uso no puede considerarse más eficaz ni más seguro.
• Se aplicaba carbón sobre las heridas, del que extraía pus, y a veces una solución de bromo. Este último provocó una quemadura grave, pero la bacteria también murió.

Pero básicamente el cuerpo humano hizo frente a la infección por sí mismo. O no pude hacer frente. En este caso, actuó la selección natural: las personas con inmunidad débil murieron rápidamente y aquellas con inmunidad fuerte se recuperaron y dieron a luz a descendencia.

La Primera Guerra Mundial expuso las vulnerabilidades de la ciencia médica: un gran número de soldados con heridas infectadas murieron, incluso si fueron tratados completamente quirúrgicamente. Pero estas personas fuertes y saludables podrían recuperarse y volver a participar en las hostilidades si existiera una manera más eficaz de ayudarlos. Mientras trataba a los soldados, Fleming comenzó a buscar medicamentos que pudieran matar las bacterias. Realizó muchos experimentos que no tuvieron éxito. Sin embargo, un buen día, un trozo de pan mohoso cayó sobre una taza que contenía microorganismos en un medio nutritivo. El científico notó que en el punto de contacto todas las bacterias desaparecían. Este hecho le interesó muchísimo. Según otra versión, el moho llegó a las colonias de estreptococos que el científico cultivaba porque no siempre esterilizaba sus tazas y muchas veces ni siquiera las lavaba después de experimentos anteriores.

Como resultado, después de numerosos experimentos, pudo aislar una sustancia en su forma pura, a la que llamó penicilina. Sin embargo, no pudo aplicarlo en la práctica: era muy inestable. Y, sin embargo, Fleming demostró que destruye una gran cantidad de los microorganismos más comunes (estreptococos, estafilococos, bacilo de la difteria, ántrax, etc.).

El destino futuro del primer fármaco del grupo de los antibióticos.

La Segunda Ola Mundial fue el impulso para un mayor desarrollo de la microbiología. Y la razón seguía siendo la misma: era necesario tratar a los soldados heridos. Como resultado, dos científicos británicos, Flory y Chain, pudieron aislar la penicilina en su forma pura y crear un medicamento que se administró por primera vez a un joven con sepsis en 1941. Su condición mejoró durante algún tiempo, pero aun así murió, ya que las dosis administradas fueron insuficientes para destruir todas las bacterias patógenas. Unos meses más tarde, a un niño con la misma sepsis le administraron penicilina, le ajustaron la dosis correctamente y finalmente se recuperó. Los científicos preservaron heroicamente los resultados de sus trabajos científicos y no detuvieron los experimentos ni siquiera durante los bombardeos de la Alemania nazi.

Desde 1943, la penicilina se ha utilizado ampliamente para tratar enfermedades infecciosas y complicaciones posteriores a heridas. Como resultado, los tres (Fleming, Florey y Chain) recibieron el Premio Nobel en 1945. Ya en 1950, las empresas farmacéuticas Pfizer y Merck produjeron cada una 200 toneladas de este medicamento.

La penicilina rápidamente fue llamada la “droga del siglo XX”, porque salvó más vidas que todos los demás juntos.

Por supuesto, la inteligencia soviética descubrió rápidamente que en Inglaterra y Estados Unidos se estaba desarrollando algún tipo de medicamento antibacteriano superpoderoso a base de moho. Los dirigentes del país han instado a los científicos a adelantarse a los investigadores extranjeros y obtener ellos mismos esta sustancia. Sin embargo, no tuvieron tiempo de hacerlo antes: por primera vez, la penicilina doméstica se aisló en su forma pura en 1942, y desde 1944 comenzó a usarse como medicamento. La autora de los trabajos y experimentos científicos fue Zinaida Ermolyeva, pero su nombre sólo lo conocen los especialistas en el campo de la microbiología.

Desde 1947 se inició la producción industrial de este antibiótico, cuya calidad superó significativamente los resultados de los primeros experimentos. Dada la presencia de la "Cortina de Hierro", los científicos nacionales tuvieron que pasar por todo el proceso de descubrimiento de este fármaco por su cuenta, ya que no pudieron beneficiarse de la experiencia de sus colegas extranjeros de Estados Unidos y Gran Bretaña.

¿Cómo actúa la penicilina?

El mecanismo de acción del antibiótico penicilina es muy sencillo: contiene ácido 6-aminopenicilánico, que destruye la pared celular de algunas bacterias. Esto rápidamente los lleva a la muerte. Inicialmente, una gama muy amplia de microbios resultó ser vulnerable a este medicamento: entre ellos se encuentran estreptococos, estafilococos, E. coli, patógenos de la fiebre tifoidea, cólera, difteria, sífilis, etc. Sin embargo, las bacterias son seres vivos y rápidamente comenzó a desarrollar resistencia a este medicamento. Por lo tanto, si sus dosis iniciales eran de varios miles de unidades convencionales 2 o 3 veces al día, para que el medicamento tenga un efecto clínico hoy en día se necesitan dosis mucho mayores: 1 a 2 millones de unidades convencionales por día. Algunas enfermedades generalmente requieren la administración diaria de 40 a 60 millones de unidades convencionales.

El medicamento se usa sólo en forma de inyecciones (intramusculares o intravenosas). Suele presentarse en forma de polvo, que la enfermera diluye con solución salina o anestésico antes de administrarlo. Después de todo, como usted sabe, las inyecciones de penicilina son muy dolorosas.

Otro punto negativo del tratamiento con penicilina es que su vida media es de 3-5 horas. Es decir, para mantener una determinada dosis terapéutica en la sangre, es necesaria una administración seis veces mayor. Por tanto, el paciente recibe inyecciones cada 3 horas. Esto es bastante debilitante y después de 2-3 días convierte sus nalgas en un colador en el que es imposible sentarse o acostarse.

Actualmente, el fármaco no es activo contra bacterias y bacilos gramnegativos, pero conserva un efecto satisfactorio contra estreptococos, estafilococos, el agente causante de la difteria, el ántrax y la gonorrea. Sin embargo, la resistencia (sostenibilidad) de estas bacterias es del 25% o incluso superior en algunas regiones de nuestro país, lo que reduce significativamente la probabilidad de un resultado exitoso de la terapia.

Y, sin embargo, la estructura de la penicilina natural y su mecanismo de acción sirvieron de base para un mayor desarrollo de la quimioterapia antimicrobiana. Los científicos comenzaron a crear medicamentos más modernos, eficaces y fáciles de usar. Fue el primer representante de todo un grupo de antibióticos, incluidos los conocidos ampicilina, amoxicilina, amoxiclav, etc. Estos medicamentos son mucho más activos contra todos los microorganismos anteriores, cada uno de ellos tiene su propio espectro de acción e indicaciones para usar.

Así, podemos decir que la penicilina natural prácticamente no se utiliza en la actualidad. Las únicas excepciones son los pequeños hospitales en rincones remotos de nuestro país. Hay varias razones:

• baja eficiencia,
• la necesidad de seis inyecciones intramusculares,
• Dolor extremo de las inyecciones.

• La penicilina todavía se usa activamente para tratar todas las etapas de la sífilis, porque Treponema pallidum conserva una buena sensibilidad a este medicamento. Además, su ventaja es que está permitido durante el embarazo y la lactancia, pues durante este período es muy importante que la mujer reciba tratamiento de esta grave enfermedad.
• La penicilina suele provocar reacciones alérgicas, incluido shock anafiláctico. Se caracteriza por una reacción cruzada con otros antibióticos betalactámicos, es decir, en caso de intolerancia a estos últimos no se debe utilizar ninguno de ellos. Sólo un médico podrá seleccionar una alternativa adecuada a este medicamento, que todavía está disponible.
• Alexander Fleming, el primero en descubrir la penicilina, siempre negó el hecho mismo de este descubrimiento. Dice que el moho existió antes que él, sólo pudo demostrar su efecto bactericida. Por esta razón, lo más probable es que el científico nunca haya recibido una patente por su invento.
• La penicilina natural se produjo exclusivamente en forma de inyecciones, aunque se hicieron varios intentos para fabricarla en forma de tabletas. El éxito se logró solo después de que este medicamento se obtuvo sintéticamente; así es como aparecieron las aminopenicilinas.
• En la ciudad de Zadonsk, región de Lipetsk, hay un monumento a la penicilina. Está ubicado en el patio del hospital veterinario y es un pilar rojo y azul en el que hay un gusano entrelazado, encima del cual hay una pastilla. Esta estructura arquitectónica tan extraña, a la que sólo algunos habitantes de la ciudad de Zadonsk pueden mostrar el camino, es el único monumento a la penicilina. Tampoco está claro si su estructura contiene tabletas, ya que el medicamento se administra únicamente mediante inyección.
• El nuevo y moderno complejo de reconocimiento de artillería recibió el nombre de "Penicilina". Actualmente se están realizando sus pruebas estatales y está previsto que su producción en masa comience en 2019.
• En mayo de 2017, apareció la noticia de que los biólogos pudieron "enseñar" a una levadura común a producir penicilina natural. Hasta el momento, estos experimentos no van más allá de las pruebas de laboratorio habituales, pero los expertos hacen predicciones optimistas: este hecho puede reducir significativamente el coste de este antibiótico. Es cierto que el objetivo no está del todo claro, porque hoy en día, en casi todas partes, solo se utilizan formas sintéticas de antibióticos de penicilina.

Una vez que la penicilina salvó millones de vidas, con su descubrimiento la ciencia médica recibió un poderoso impulso. Miles de científicos de todo el mundo comenzaron a trabajar en la cuestión de inventar otros antibióticos más eficaces y seguros.