Δοσολογία λεβοντόπα. Ανεπάρκεια λεβοντόπα και ντοπαμίνης στη νόσο του Πάρκινσον

Φωτογραφία του φαρμάκου

Λατινική ονομασία:Λεβοντόπα / Benserazide-Teva

Κωδικός ATX: N04BA

Δραστική ουσία:Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη (Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη)

Κατασκευαστής: Pharmaceutical plant Teva Private Co. Ltd., Ουγγαρία

Η περιγραφή ισχύει για: 14.12.17

Το Levodopa Benserazide είναι ένα αντιπαρκινσονικό φάρμακο.

Δραστική ουσία

Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη (Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη).

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Το Levodopa Benserazide πωλείται με τη μορφή δισκίων. Το φαρμακευτικό προϊόν παράγεται σε φιάλες πολυαιθυλενίου (20, 30, 50, 60 ή 100 ταμπλέτες έκαστη) τοποθετημένες σε χάρτινες συσκευασίες του 1 τεμ.

Ενδείξεις χρήσης

Η ένδειξη για το διορισμό ενός φαρμάκου είναι η νόσος του Πάρκινσον.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι:

• Σοβαρές λειτουργικές διαταραχές του ήπατος και/ή των νεφρών.
• Εξωγενείς και ενδογενείς ψυχώσεις.
• Σοβαρή λειτουργική διαταραχή του ενδοκρινικού συστήματος.
• Γλαυκώμα.
• Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.
• Σοβαρή λειτουργική έκπτωση του καρδιαγγειακού συστήματος.
• Η περίοδος της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
• Συγχορήγηση με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ.
• Η ηλικία του ασθενούς είναι έως 25 ετών.
• Υπερευαισθησία στη βενσεραζίδη, τη λεβοντόπα ή άλλα βοηθητικά συστατικά.

Οδηγίες χρήσης Levodopa Benserazide (μέθοδος και δοσολογία)

Το φάρμακο προορίζεται για από του στόματος χρήση. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μισή ώρα πριν ή μία ώρα μετά τα γεύματα με μικρή ποσότητα υγρού.

Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με μια ελάχιστη δόση, αυξάνοντας σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Δεν συνιστάται η λήψη μεγάλων δόσεων του φαρμάκου.

Για ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα, το φάρμακο συνταγογραφείται 50 mg λεβοντόπα / 12,5 mg βενσεραζίδης 2-4 φορές την ημέρα. Εάν ο ασθενής ανταποκριθεί φυσιολογικά στη συνεχιζόμενη θεραπεία, είναι δυνατό να αυξηθεί η δόση του φαρμάκου στα 100 mg λεβοντόπα / 25 mg βενσεραζίδης, τα οποία λαμβάνονται κάθε τρεις ημέρες μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 800 mg για τη λεβοντόπα και 200 ​​mg για τη βενσεραζίδη.

Σε περίπτωση ανεπιθύμητης αντίδρασης, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του φαρμάκου ή να ακυρωθεί εντελώς αυτό το φάρμακο.

Οι ασθενείς που έχουν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα θα πρέπει να αρχίσουν να παίρνουν αυτό το φάρμακο 12 ώρες μετά τη διακοπή της λεβοντόπα. Η δόση πρέπει να είναι περίπου το 20% της δόσης λεβοντόπα που είχε ληφθεί προηγουμένως.

Ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον που είχαν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα σε συνδυασμό με έναν αρωματικό αναστολέα αποκαρβοξυλάσης L-αμινοξέος θα πρέπει να αρχίσουν να τη λαμβάνουν 12 ώρες μετά τη διακοπή της προηγούμενης θεραπείας. Για να αποφευχθεί η μείωση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται τη νύχτα και να ξεκινά το Levodopa Benserazide το επόμενο πρωί.

Δοσολογικά σχήματα σε ειδικές περιπτώσεις

Οι ασθενείς που παρουσιάζουν έντονες κινητικές διακυμάνσεις θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο περισσότερες από 4 φορές την ημέρα σε συμμόρφωση με την ημερήσια δόση.

Οι ηλικιωμένοι θα πρέπει να αυξάνουν τη δόση πολύ αργά.

Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.

Σε περίπτωση αυθόρμητων κινήσεων (ατέτωση ή χορεία) ή εμφάνιση αρνητικής αντίδρασης από το καρδιαγγειακό σύστημα, συνιστάται η μείωση της ημερήσιας δόσης.

Παρενέργειες

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Κεντρικό νευρικό σύστημα: συχνά - επεισόδια "παγώματος", κεφαλαλγία, φαινόμενο "on-off", ζάλη, εξασθένηση της δράσης στο τέλος της δόσης, σπασμοί, αυξημένα συμπτώματα συνδρόμου ανήσυχων ποδιών, αυθόρμητες κινητικές διαταραχές (όπως αθέτωση και χορεία) ; μερικές φορές - επεισόδια ξαφνικής υπνηλίας, σοβαρή υπνηλία.
• Καρδιαγγειακό σύστημα: μερικές φορές - αυξημένη αρτηριακή πίεση, ορθοστατική υπόταση (αδυνατίζει μετά τη μείωση της δόσης του φαρμάκου), αρρυθμίες. άγνωστη συχνότητα - "εξάψεις".
• Αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές - θρομβοπενία, παροδική λευκοπενία, αιμολυτική αναιμία.
• Πεπτικό σύστημα: μερικές φορές - κρίσεις ναυτίας, διάρροιας, εμετού, ξηρότητας του στοματικού βλεννογόνου, μεμονωμένες περιπτώσεις αλλαγών ή απώλειας της αίσθησης γεύσης. άγνωστη συχνότητα - αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• Υποδόριοι ιστοί και δέρμα: σπάνια - δερματικά εξανθήματα, κνησμός.
• Ψυχικές διαταραχές: σπάνια - αϋπνία, διέγερση, αυξημένη λίμπιντο, άγχος, ανορεξία, καταθλιπτική διάθεση, υπερσεξουαλικότητα, παραλήρημα, παθολογικός τζόγος, μέτριος ενθουσιασμός, κατάθλιψη, επιθετικότητα. μερικές φορές - προσωρινός αποπροσανατολισμός, παραισθήσεις.
• Εργαστηριακοί δείκτες: σπάνια - αύξηση της συγκέντρωσης χολερυθρίνης, αλκαλικής φωσφατάσης, κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα, παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων, αλλαγή στο χρώμα των ούρων σε κόκκινο (μπορεί να σκουρύνει όταν στέκεται).
• Άλλα: άγνωστη συχνότητα - υπερβολική εφίδρωση, πυρετός.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα υπερδοσολογίας: αυξημένη εκδήλωση αρνητικών αντιδράσεων - παθολογικές ακούσιες κινήσεις, αϋπνία, αρρυθμία, ναυτία και έμετος, σύγχυση. Η ανάπτυξη σημείων υπερδοσολογίας μπορεί να καθυστερήσει ως αποτέλεσμα της καθυστερημένης απορρόφησης του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Ως θεραπεία, χρησιμοποιείται συμπτωματική θεραπεία, η οποία συνίσταται στη λήψη αντιψυχωσικών, αντιαρρυθμικών φαρμάκων και αναπνευστικών αναληπτικών.

Ανάλογα

Ανάλογα σύμφωνα με τον κωδικό ATX: Levodopa + Benserazide, Madopar.

Μην πάρετε την απόφαση να αλλάξετε μόνοι σας το φάρμακο, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

φαρμακολογική επίδραση

Το Levodopa Benserazide είναι ένα συνδυασμένο φάρμακο που έχει αντιπαρκινσονική δράση. Περιέχει μια πρόδρομη ουσία ντοπαμίνης και έναν αναστολέα των περιφερικών αρωματικών L-αμινοξέων αποκαρβοξυλάσης.

Στη νόσο του Πάρκινσον, η ντοπαμίνη δεν συντίθεται σε επαρκείς ποσότητες και αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται ως θεραπεία υποκατάστασης. Το κύριο μέρος της λεβοντόπα μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στους περιφερικούς ιστούς, η οποία δεν έχει αντιπαρκινσονική δράση. Για να ενισχυθεί η δράση αυτής της ουσίας, το φάρμακο συμπληρώνεται με βενσεραζίδη.

Ειδικές Οδηγίες

Ανεπιθύμητες εκδηλώσεις από τα όργανα της γαστρεντερικής οδού (εμφανίζονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας) εξαλείφονται σε μεγάλο βαθμό με βραδύτερη αύξηση της δόσης και επίσης εάν τα δισκία λαμβάνονται με μικρή ποσότητα υγρού ή λαμβάνονται με τροφή. Δεν είναι επιθυμητή η χρήση του φαρμάκου για τη θεραπεία της χορείας Huntington και του ιατρογενούς εξωπυραμιδικού συνδρόμου.

Άτομα με ιστορικό οστεομαλακίας, γαστρεντερικών ελκών και σπασμών θα πρέπει να αναλύονται τακτικά για σχετικούς δείκτες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι λειτουργικές παράμετροι των νεφρών, του ήπατος, του αίματος. Ασθενείς με ιστορικό καρδιακών αρρυθμιών, εμφράγματος του μυοκαρδίου, στεφανιαίας νόσου θα πρέπει να υποβάλλονται τακτικά σε ηλεκτροκαρδιογράφημα παρακολούθησης.

Οι ασθενείς με ιστορικό ορθοστατικής υπότασης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά από ειδικό, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.

Οι ασθενείς με διαβήτη πρέπει να προσαρμόζουν συχνά τη δόση των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων και να παρακολουθούν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Κατά τη χρήση του Levodopa Benserazide, υπήρξαν αναφορές περιπτώσεων αιφνίδιας έναρξης ύπνου. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, ο κίνδυνος κακοήθους μελανώματος αυξάνεται. Από αυτή την άποψη, η λήψη χαπιών σε άτομα με αυτήν την ασθένεια (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού) δεν είναι επιθυμητή. Η χρήση αυτού του φαρμάκου, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης ψυχαναγκαστικών διαταραχών.

Το Levodopa Benserazide δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα. Αυτό μπορεί να προκαλέσει ένα «σύνδρομο στέρησης» (μυϊκή ακαμψία, πυρετός, καθώς και πιθανή αύξηση της δραστηριότητας της φωσφοκινάσης κρεατινίνης στο αίμα και ψυχικές αλλαγές) ή μια ακινητική κρίση, η οποία μπορεί να πάρει μια απειλητική για τη ζωή μορφή. Εάν εμφανιστούν τέτοια σημεία, ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται υπό τη στενή επίβλεψη ειδικού (εάν είναι απαραίτητο, διενεργείται νοσηλεία) και να λάβει την κατάλληλη θεραπεία. Μερικές φορές συνιστάται η επαναχρησιμοποίηση του Levodopa Benserazide.

Πριν από τη γενική αναισθησία, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται όσο το δυνατόν περισσότερο. Εξαίρεση αποτελεί η αναισθησία με αλοθάνη. Εφόσον ένας ασθενής που λαμβάνει Levodopa Benserazide μπορεί να αναπτύξει αρρυθμίες και διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με αλοθάνη, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται 12-24 ώρες πριν από την επέμβαση. Μετά την επέμβαση, η θεραπεία συνεχίζεται, αυξάνοντας σταδιακά τη δόση.

Μερικά άτομα με νόσο του Πάρκινσον έχουν αναπτύξει γνωστικές και συμπεριφορικές διαταραχές λόγω της ανεξέλεγκτης χρήσης αυξανόμενων δόσεων του φαρμάκου (παρά τη σημαντική αύξηση των θεραπευτικών δόσεων και τις συστάσεις του γιατρού).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Levodopa Benserazide, μπορεί να εμφανιστεί κατάθλιψη. Μπορεί επίσης να είναι κλινικό σύμπτωμα της υποκείμενης νόσου (παρκινσονισμός). Τέτοια άτομα θα πρέπει να βρίσκονται υπό την επίβλεψη γιατρού για την έγκαιρη ανίχνευση ψυχικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η εμπειρία από τη χρήση του φαρμάκου πριν από την ηλικία των 25 ετών είναι περιορισμένη.

Οι ασθενείς που παρουσιάζουν ξαφνικά επεισόδια ύπνου ή υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας απαιτείται να σταματήσουν να οδηγούν ή να χειρίζονται πολύπλοκα μηχανήματα. Εάν αυτά τα σημεία εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας ή μείωσης της δόσης.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Στην παιδική ηλικία

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε άτομα κάτω των 25 ετών.

Σε μεγάλη ηλικία

Με ιδιαίτερη προσοχή διορίζεται σε άτομα προχωρημένης ηλικίας. Απαιτείται αργή αύξηση της δόσης.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Για μειωμένη ηπατική λειτουργία

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η τριεξυφαινιδίλη και η μετοκλοπραμίδη μειώνουν τον ρυθμό απορρόφησης της λεβοντόπα και τα αντιόξινα μειώνουν τον βαθμό απορρόφησης.

Τα αντιψυχωσικά, τα οπιοειδή και τα αντιυπερτασικά φάρμακα που περιέχουν ρεζερπίνη συμβάλλουν στην καταστολή του φαρμάκου. Η πυριδοξίνη μειώνει την αντιπαρκινσονική δράση του φαρμάκου.

Αντενδείκνυται ο συνδυασμός του φαρμάκου με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με αντιυπερτασικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ορθοστατικής υπότασης.

Είναι αποδεκτός ο συνδυασμός λεβοντόπα/βενσεραζίδης με άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα.

Η τροφή με υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες μειώνει τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου.

Η λεβοντόπα/βενσεραζίδη μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα εργαστηριακών δοκιμών για κρεατινίνη, χολερυθρίνη, αλκαλική φάση, ουρικό οξύ και κατεχολαμίνες.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.

4.42 από 5 (6 ψήφοι)

φαρμακολογική επίδραση

Αντιπαρκινσονικό φάρμακο. Η δραστική ουσία είναι πρόδρομος της ντοπαμίνης, στην οποία μετατρέπεται ως αποτέλεσμα της αποκαρβοξυλίωσης.
Το φάρμακο μειώνει την ακαμψία και την υποκινησία, τον τρόμο, τη δυσφαγία και τη σιελόρροια, αυξάνει το εύρος κίνησης, αποκαθιστά την ικανότητα συγκέντρωσης.

Τρόπος εφαρμογής

Δοσολογία και χορήγηση Λεβοντόπα
Μέσα, με μικρή ποσότητα φαγητού ή μετά το φαγητό, πίνοντας νερό και μη μάσημα. Δεδομένου ότι υπάρχει ανταγωνισμός μεταξύ των αρωματικών αμινοξέων και της λεβοντόπα κατά την απορρόφηση, η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων πρωτεϊνών θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη χρήση του φαρμάκου.
Η μέση ημερήσια δόση καρβιντόπα που απαιτείται για την καταστολή της περιφερικής μετατροπής της λεβοντόπα είναι 70-100 mg. Η υπέρβαση των 200 mg καρβιντόπα δεν συνεπάγεται περαιτέρω αύξηση του θεραπευτικού αποτελέσματος. Η ημερήσια δόση λεβοντόπα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2000 mg.
Η αρχική δόση είναι 1/2 δισκίο 2 φορές την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί κατά 1/2 δισκίο την ημέρα. Κατά κανόνα, στην αρχή της θεραπείας υποκατάστασης, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3 δισκία την ημέρα (1 δισκίο 3 φορές την ημέρα).
Η χρήση σε αυτή τη δόση συνιστάται κατά την έναρξη της θεραπείας για σοβαρές περιπτώσεις παρκινσονισμού.
Η ημερήσια δόση του φαρμάκου, κατ' εξαίρεση, μπορεί να αυξηθεί με μονοθεραπεία, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 δισκία (1 δισκίο 8 φορές την ημέρα). Η χρήση περισσότερων από 6 δισκίων την ημέρα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή.

Ενδείξεις

Νόσος Πάρκινσον, σύνδρομο παρκινσονισμού (με εξαίρεση τον παρκινσονισμό που προκαλείται από αντιψυχωσικά).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΑΟ, εγκυμοσύνη, γαλουχία, ηλικία παιδιών (έως 12 ετών) Με προσοχή.
Νοσήματα νεφρών και ήπατος, πνεύμονες, ενδοκρινικό σύστημα, CVS, ψυχώσεις, κλειστή γωνία (συμπεριλαμβανομένης της προδιάθεσης) και ανοιχτής γωνίας (χρόνια πορεία) γλαύκωμα, ηπατική ή/και νεφρική ανεπάρκεια, μελάνωμα (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού), κατάθλιψη ΚΝΣ, σπασμοί επιληπτικές κρίσεις, βρογχικό άσθμα, εμφύσημα, πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, έμφραγμα του μυοκαρδίου (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού, καθώς και σε συνδυασμό με κολπικές, κομβικές ή κοιλιακές αρρυθμίες), καρδιακές αρρυθμίες (ιστορικό).

Παρενέργειες

Ναυτία, ανορεξία, έμετος, επιγαστρικός πόνος, δυσκοιλιότητα, δυσφαγία, γαστρεντερική αιμορραγία (σε ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους), υπόταση, αδυναμία, ζάλη, διέγερση, αϋπνία, ταχυκαρδία, πολυουρία. Σπάνια - καρδιακές αρρυθμίες, διπλωπία.
Ειδικές Οδηγίες. Το φάρμακο δεν συνδυάζεται με αναστολείς ΜΑΟ, πυριδοξίνη, ρεζερπίνη, φαινοθειαζίνη, αμφεταμίνη

Φόρμα έκδοσης

Δισκία 25 mg, 250 mg, 500
10 δισκία σε μια κυψέλη από φιλμ PVC και φύλλο αλουμινίου. 10 κυψέλες, μαζί με τις οδηγίες χρήσης, τοποθετούνται σε κουτί από χαρτόνι.

ΠΡΟΣΟΧΗ!

Οι πληροφορίες στη σελίδα που βλέπετε δημιουργήθηκαν μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν προωθούν την αυτοθεραπεία με κανέναν τρόπο. Η πηγή προορίζεται να εξοικειώσει τους επαγγελματίες υγείας με πρόσθετες πληροφορίες σχετικά με ορισμένα φάρμακα, αυξάνοντας έτσι το επίπεδο επαγγελματισμού τους. Η χρήση του φαρμάκου "" χωρίς αποτυχία προβλέπει διαβούλευση με έναν ειδικό, καθώς και τις συστάσεις του σχετικά με τη μέθοδο εφαρμογής και τη δοσολογία του φαρμάκου που έχετε επιλέξει.

Σελίδα 8 από 11

ΑΝΤΙΠΑΡΚΙΝΗΧΟΝΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ

Αυτή η ομάδα φαρμάκων χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του παρκινσονισμού, η εμφάνιση του οποίου σχετίζεται με βλάβη στο εξωπυραμιδικό σύστημα (βασικά γάγγλια και μέλαινα ουσία), όπου διαταράσσονται οι μεταβολικές διεργασίες (ως αποτέλεσμα σκλήρυνσης των εγκεφαλικών αγγείων, φλεγμονώδεις αντιδράσεις).κ.λπ.) και η περιεκτικότητα σε ντοπαμίνη μειώνεται. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ανασταλτικής δράσης της ντοπαμίνης σε ορισμένες δομές του εγκεφάλου (ιδίως στο ραβδωτό σώμα), οι οποίες ρυθμίζουν τη δραστηριότητα των κινητικών νευρώνων. Ως αποτέλεσμα, το χολίνερ αρχίζει να κυριαρχείεπιρροή (διέγερση χολινεργικών νευρώνων του κερκοφόρου πυρήνα), η οποία, σεοδηγεί τελικά σε αύξηση του τόνου των σκελετικών μυών. Χαρακτηριστικά συμπτώματα του παρκινσονισμού είναι η δυσκαμψία των κινήσεων, ο τρόμος, το βάδισμα που κομματιάζεται, το πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα και η μυϊκή ακαμψία.

Η θεραπεία της νόσου μπορεί να στοχεύει είτε στην ενίσχυση των ντοπαμινεργικών επιδράσεων, είτε στη μείωση των χολινεργικών.

ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΟΥΝ ΤΟΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΕΡΓΙΚΟ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟ

ΛΕΒΟΔΟΠΑ (Φαρμακολογικά ανάλογα: levopa, dopaflex, κ.λπ.) - διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στα βασικά γάγγλια, ενισχύοντας έτσι το ντοπαμινεργικό αποτέλεσμα. Η λεβντόπα χορηγείται από το στόμα σε 0,25 g και σταδιακά (μέσα σε 1-2 μήνες) αυξάνει τη δόση σε 3-5 g την ημέρα (συνταγογραφείται σε 3-4 δόσεις). Παρενέργειες της λεβντόπα: απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης με αλλαγή στη θέση του σώματος (ορθοστατική υπόταση), ναυτία, έμετος, αυξημένη διεγερσιμότητα του νευρικού συστήματος. Το Levdopa αντενδείκνυται σε παραβίαση των λειτουργιών του ήπατος και των νεφρών, των ενδοκρινών αδένων στην παιδική ηλικία, των γυναικών κατά τη γαλουχία. Μορφή απελευθέρωσης l evdopa: δισκία και κάψουλες που περιέχουν 0,25 g και 0,5 g του φαρμάκου. Λίστα Β.

Παράδειγμα συνταγής l Evdopa στα Λατινικά:

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D.t. ρε. Ν. 500 σε καπάκια, ζελατ.

S. 1 κάψουλα 4 φορές την ημέρα.

Υπάρχουν σκευάσματα που περιέχουν λεβοντόπα: nakom (sinemet) και madopar

ΣΕ ΠΟΙΟΝ (Φαρμακολογικά ανάλογα: Sinemet) - περιέχει 0,25 g λεβοντόπα και 0,025 g μονοϋδρικής καρβιντόπα σε 1 δισκίο. Η Nakom παράγει δισκία με διαφορετική αναλογία ενεργών συστατικών. Εκχωρήστε μέσα (κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα) 1/2 δισκίο 1-2 φορές την ημέρα, η δόση αυξάνεται κατά "/ 2 δισκία κάθε 2-3 ημέρες. Η βέλτιστη δόση του Nakom είναι συνήθως 3-6 δισκία την ημέρα (αλλά όχι περισσότερα από 8 δισκία). Οι δράσεις και οι αντενδείξεις για το Nacom είναι ίδιες με αυτές της λεβοντόπα. Το Nacom SP (Sinemet-Plus), ένα φάρμακο μακράς δράσης που είναι πιο αποτελεσματικό και λιγότερο τοξικό από το Nacom, έχει πλέον αναπτυχθεί στις Ηνωμένες Πολιτείες κράτη.

MADOPAR- παρασκεύασμα που περιέχει λεβοντόπα και υδροχλωρική βενσεραζίδη. Η θεραπεία ξεκινά με το madopar-125 που παίρνει 1 κάψουλα 3 φορές την ημέρα, αυξάνοντας σταδιακά τη δόση (συνήθως 4-8 κάψουλες την ημέρα). Με αύξησηημερήσια δόση madopar (περισσότερες από 5 κάψουλες), συνιστάται η μετάβαση στη θεραπεία με madopar-250. Οι παρενέργειες του madopar και οι αντενδείξεις είναι ίδιες με αυτές της λεβοντόπα. Μορφή απελευθέρωσης λεβοντόπα: κάψουλες που περιέχουν 100 mg λεβοντόπα και 25 mg βενσεραζίδης (madopar-125) και 200 ​​mg λεβοντόπα και 50 mg βενσεραζίδης (madopar-250).

Τα τελευταία χρόνια έχει δημιουργηθεί μια νέα δοσολογική μορφή «Madopar - HBS» σε ειδικές κάψουλες που παρέχουν παρατεταμένη δράση.

N04BA03 (Λεβοντόπα σε συνδυασμό με αναστολέα αποκαρβοξυλάσης και αναστολέα COMT)
N04BA02 (Λεβοντόπα σε συνδυασμό με αναστολέα αποκαρβοξυλάσης)

Ανάλογα του φαρμάκου σύμφωνα με τους κωδικούς ATC:

Διαβάστε επίσης:

Θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε το LEVODOPA. Αυτές οι οδηγίες χρήσης είναι μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Για περισσότερες πληροφορίες, ανατρέξτε στον σχολιασμό του κατασκευαστή.

Κλινικές και φαρμακολογικές ομάδες

02.017 (Αντιπαρκινσονικό φάρμακο - συνδυασμός πρόδρομης ουσίας με περιφερικό αναστολέα αποκαρβοξυλάσης ντόπα και αναστολέα COMT)
02.016 (Αντιπαρκινσονικό φάρμακο - συνδυασμός πρόδρομης ουσίας ντοπαμίνης και περιφερικού αναστολέα αποκαρβοξυλάσης ντόπα)

φαρμακολογική επίδραση

Αντιπαρκινσονικό φάρμακο. Είναι ένα αριστερόστροφο ισομερές της διυδροξυφαινυλαλανίνης, ενός προδρόμου της ντοπαμίνης, στο οποίο η λεβοντόπα μετατρέπεται υπό την επίδραση του ενζύμου ντόπα αποκαρβοξυλάση. Η αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα οφείλεται στη μετατροπή της σε ντοπαμίνη απευθείας στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η οποία οδηγεί στην αναπλήρωση της ανεπάρκειας ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ωστόσο, το μεγαλύτερο μέρος της λεβοντόπα που εισέρχεται στο σώμα μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στους περιφερειακούς ιστούς. Η ντοπαμίνη που σχηματίζεται στους περιφερικούς ιστούς δεν εμπλέκεται στην εφαρμογή της αντιπαρκινσονικής δράσης της λεβοντόπα, επειδή δεν διεισδύει στο ΚΝΣ, επιπλέον, προκαλεί τις περισσότερες από τις περιφερειακές παρενέργειες της λεβοντόπα. Από αυτή την άποψη, συνιστάται ο συνδυασμός της λεβοντόπα με αναστολείς της περιφερικής ντόπα-δεκαρβοξυλάσης (καρβιντόπα,), που μπορεί να μειώσει σημαντικά τη δόση της λεβοντόπα και τη σοβαρότητα των παρενεργειών.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφηση εξαρτάται από τον ρυθμό εκκένωσης του περιεχομένου του στομάχου και από το pH σε αυτό. Η παρουσία τροφής στο στομάχι επιβραδύνει την απορρόφηση. Ορισμένα διατροφικά αμινοξέα μπορεί να ανταγωνίζονται τη λεβοντόπα για την εντερική απορρόφηση και μεταφορά μέσω του BBB. Η Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνεται 1-2 ώρες μετά την κατάποση.

Μόνο το 1-3% της δραστικής ουσίας εισέρχεται στον εγκέφαλο, το υπόλοιπο μεταβολίζεται εξωεγκεφαλικά, κυρίως με αποκαρβοξυλίωση με σχηματισμό ντοπαμίνης, η οποία δεν διεισδύει στο BBB.

Περίπου το 75% απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες εντός 8 ωρών.

LEVODOPA: ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

Ατομο. Η θεραπεία ξεκινά με μια μικρή δόση, αυξάνοντάς την σταδιακά στο βέλτιστο για κάθε ασθενή. Στην αρχή της θεραπείας, η δόση είναι 0,5-1 g / ημέρα, η μέση θεραπευτική δόση είναι 4-5 g / ημέρα. Στη θεραπεία φαρμάκων που περιέχουν λεβοντόπα με αναστολείς της περιφερικής ντόπα-αποκαρβοξυλάσης, όσον αφορά τη λεβοντόπα, χρησιμοποιούνται σημαντικά χαμηλότερες ημερήσιες δόσεις.

Η μέγιστη ημερήσια δόση για χορήγηση από το στόμα είναι 8 g.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με ταυτόχρονη χρήση με αντιόξινα, ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση με αντιψυχωσικά (νευροληπτικά) παράγωγα βουτυροφαινόνης, διφαινυλβουτυλπιπεριδίνης, θειοξανθένης, φαινοθειαζίνης, πυριδοξίνης, μπορεί να ανασταλεί η αντιπαρκινσονική δράση.

Με ταυτόχρονη χρήση με β-αγωνιστές, είναι πιθανές καρδιακές αρρυθμίες.

Με την ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς ΜΑΟ (με εξαίρεση τους αναστολείς ΜΑΟ τύπου Β), είναι πιθανές διαταραχές του κυκλοφορικού. Αυτό οφείλεται στη συσσώρευση ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης υπό την επίδραση της λεβοντόπα, η αδρανοποίηση της οποίας επιβραδύνεται υπό την επίδραση των αναστολέων ΜΑΟ.

Με ταυτόχρονη χρήση με m-αντιχολινεργικά, είναι δυνατή η μείωση της αντι-παρκινσονικής δράσης. με φάρμακα για αναισθησία - κίνδυνος ανάπτυξης αρρυθμιών.

Υπάρχουν ενδείξεις μείωσης της βιοδιαθεσιμότητας της λεβοντόπα με την ταυτόχρονη χρήση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.

Με ταυτόχρονη χρήση με διαζεπάμη, κλοζεπίνη, μεθειονίνη, κλονιδίνη, φαινυτοΐνη, είναι δυνατή η μείωση της αντιπαρκινσονικής δράσης.

Με την ταυτόχρονη χρήση με άλατα λιθίου, είναι πιθανός αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης δυσκινησιών και παραισθήσεων.

Με ταυτόχρονη χρήση με υδροχλωρική παπαβερίνη, ρεζερπίνη, είναι δυνατή μια σημαντική μείωση του αντιπαρκινσονικού αποτελέσματος. με σουξαμεθόνιο - είναι πιθανές αρρυθμίες. με τουβοκουραρίνη - αυξημένος κίνδυνος αρτηριακής υπότασης.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση της λεβοντόπα κατά τη γαλουχία θα πρέπει να αποφασίσει για τη διακοπή του θηλασμού.

LEVODOPA: ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά - ορθοστατική υπόταση, αρρυθμίες.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά - ναυτία, έμετος, ανορεξία, επιγαστρικός πόνος, δυσφαγία, ελκογόνος δράση (σε ασθενείς με προδιάθεση).

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά - αυθόρμητες κινήσεις, διαταραχές ύπνου, διέγερση, ζάλη. σπάνια - κατάθλιψη.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - λευκοπενία, θρομβοπενία.

Στη θεραπεία φαρμάκων που περιέχουν λεβοντόπα με περιφερικούς αναστολείς αποκαρβοξυλάσης ντόπα, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λιγότερο συχνές.

Ενδείξεις

Νόσος Πάρκινσον, σύνδρομο παρκινσονισμού (με εξαίρεση τον παρκινσονισμό που προκαλείται από αντιψυχωσικά).

Αντενδείξεις

Σοβαρές διαταραχές του ήπατος, των νεφρών, του καρδιαγγειακού και/ή του ενδοκρινικού συστήματος, σοβαρή ψύχωση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, μελάνωμα, υπερευαισθησία στη λεβοντόπα, παιδική ηλικία.

Ειδικές Οδηγίες

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παθήσεις των νεφρών, των πνευμόνων, του ενδοκρινικού συστήματος, του καρδιαγγειακού συστήματος, ιδιαίτερα με ενδείξεις ιστορικού εμφράγματος του μυοκαρδίου, καρδιακές αρρυθμίες. με ψυχικές διαταραχές, ηπατικές παθήσεις, πεπτικό έλκος, οστεομαλακία. σε ασθενείς με ασθένειες που μπορεί να απαιτούν τη χρήση συμπαθομιμητικών παραγόντων (συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος), αντιυπερτασικών παραγόντων.

Αποφύγετε την απότομη διακοπή της λεβοντόπα.

Κατά τη μεταφορά ενός ασθενούς από τη θεραπεία με λεβοντόπα σε θεραπεία με λεβοντόπα με περιφερικούς αναστολείς της αποκαρβοξυλάσης της ντόπα, η λεβοντόπα θα πρέπει να διακόπτεται 12 ώρες πριν από το διορισμό του συνδυαστικού φαρμάκου.

Η ταυτόχρονη χρήση της λεβοντόπα με αναστολείς ΜΑΟ (με εξαίρεση τους αναστολείς ΜΑΟ τύπου Β) δεν συνιστάται, καθώς είναι πιθανές διαταραχές του κυκλοφορικού, συμπεριλαμβανομένων. αρτηριακή υπέρταση, διέγερση, αίσθημα παλμών, έξαψη προσώπου, ζάλη.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Κατά την περίοδο χρήσης της λεβοντόπα, δραστηριότητες που απαιτούν υψηλή συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων θα πρέπει να αποφεύγονται.