Οκτρεοτίδη: οδηγίες χρήσης του ενέσιμου διαλύματος. Οδηγίες για το φάρμακο Octreotide: γιατί να μειώσετε την έκκριση των αδένων και πώς να το κάνετε σωστά Παρενέργειες Octreotide

Οκτρεοτίδιο

φαρμακολογική επίδραση

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό οκταπεπτίδιο, το οποίο είναι παράγωγο της φυσικής ορμόνης σωματοστατίνης και έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Το φάρμακο καταστέλλει παθολογικά αυξημένη έκκριση (διαδικασία παραγωγής και απελευθέρωσης) αυξητικής ορμόνης, καθώς και πεπτιδίων και σεροτονίνης που παράγονται στο γαστροεντεροπαγκρεατικό ενδοκρινικό σύστημα (ένα σύστημα που περιλαμβάνει το στομάχι, το λεπτό έντερο και το πάγκρεας).
Σε υγιή άτομα, η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση αυξητικής ορμόνης που προκαλείται από αργινίνη, στρες και υπογλυκαιμία ινσουλίνης (χαμηλό σάκχαρο στο αίμα που προκαλείται από την ινσουλίνη). έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης και άλλων πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής, καθώς και έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης που διεγείρεται από αργινίνη. έκκριση θυρεοτροπίνης (μιας ορμόνης της υπόφυσης που ρυθμίζει τη λειτουργία του θυρεοειδούς) που προκαλείται από την ορμόνη απελευθέρωσης θυρεοτροπίνης.
Σε ασθενείς με ακρομεγαλία (μια ενδοκρινική νόσος που συνοδεύεται από αύξηση του όγκου των χεριών, της μύτης, της κάτω γνάθου κ.λπ.), η οκτρεοτίδη μειώνει τη συγκέντρωση της αυξητικής ορμόνης ή/και της σωματομεδίνης Α (μια βιολογικά ενεργή ένωση που παράγεται κυρίως από τα ηπατικά κύτταρα , διεγείροντας την ανάπτυξη των ιστών και επιδεικνύοντας δράση παρόμοια με την ινσουλίνη ) στο πλάσμα του αίματος. Μια κλινικά σημαντική μείωση στη συγκέντρωση της αυξητικής ορμόνης (κατά 50% ή περισσότερο) παρατηρείται σχεδόν σε όλους τους ασθενείς, ενώ ομαλοποίηση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης στο πλάσμα (λιγότερο από 5 ng/ml) επιτυγχάνεται στους μισούς περίπου ασθενείς. . Στους περισσότερους ασθενείς με ακρομεγαλία, η οκτρεοτίδη μειώνει σημαντικά τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων όπως πονοκέφαλο, πρήξιμο του δέρματος και των μαλακών ιστών, υπεριδρωσία (ασθένεια των ιδρωτοποιών αδένων με σχηματισμό μικρών κνησμωδών φυσαλίδων), πόνο στις αρθρώσεις και πάρεση (μειωμένη δύναμη και/ ή εύρος κίνησης). Σε ασθενείς με μεγάλα αδενώματα (καλοήθεις όγκοι) της υπόφυσης, η θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει σε κάποια μείωση του μεγέθους του όγκου.
Σε καρκινοειδείς (καρκινικούς) όγκους, η χρήση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της σοβαρότητας συμπτωμάτων όπως έξαψη και διάρροια, η οποία σε πολλές περιπτώσεις συνοδεύεται από μείωση των συγκεντρώσεων σεροτονίνης στο πλάσμα και μείωση της απέκκρισης του 5-υδροξυινδολεϊκού οξύ στα ούρα.
Για όγκους που χαρακτηρίζονται από υπερπαραγωγή (αυξημένο σχηματισμό) αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου, η χρήση οκτρεοτίδης οδηγεί σε μείωση της σοβαρής εκκριτικής διάρροιας (διάρροια) στους περισσότερους ασθενείς. Ταυτόχρονα, παρατηρείται μείωση των συνοδών διαταραχών στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών (ιόντων), για παράδειγμα, υποκαλιαιμία (χαμηλά επίπεδα καλίου στο αίμα). Σε ορισμένους ασθενείς, η εξέλιξη του όγκου επιβραδύνει ή σταματά και μειώνει ακόμη και το μέγεθός του. Η κλινική βελτίωση συνήθως συνοδεύεται από μείωση (κάτω σε φυσιολογικές τιμές) της συγκέντρωσης του αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου στο πλάσμα του αίματος.
Σε περίπτωση γλυκαγονωμάτων (κακοήθης όγκος/καρκίνος/του παγκρέατος που παράγει ινσουλίνη), η χρήση οκτρεοτίδης στις περισσότερες περιπτώσεις οδηγεί σε αισθητή μείωση του νεκρωτικού (που οδηγεί σε θάνατο ιστού) μεταναστευτικού εξανθήματος. Το σωματικό βάρος μειώνεται (η επίδραση στον σακχαρώδη διαβήτη, ωστόσο, είναι ασήμαντη). Για τα γαστρονομήματα (κακοήθης όγκος / καρκίνος / του στομάχου), το σύνδρομο Zollinger-Ellison (σύμπλεγμα συμπτωμάτων όταν ένα γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος συνδυάζεται με έναν καλοήθη όγκο στο πάγκρεας), η οκτρεοτίδη μειώνει την υπερέκκριση (αυξημένη έκκριση) υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι και τα σχετικά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της διάρροιας, του αισθήματος ορμής αίματος. Μερικοί ασθενείς εμφανίζουν μείωση της συγκέντρωσης της γαστρίνης (μιας πρωτεΐνης που εκκρίνεται από τον γαστρικό βλεννογόνο, η οποία προκαλεί αύξηση της έκκρισης των πεπτικών υγρών από το στομάχι και το πάγκρεας) στο πλάσμα του αίματος.
Σε ασθενείς με ινσουλινώματα (όγκοι του παγκρέατος που παράγουν ινσουλίνη), η οκτρεοτίδη ομαλοποιεί τη γλυκαιμία (μειώνει το υψηλό σάκχαρο στο αίμα) μειώνοντας το επίπεδο ινσουλίνης στο αίμα (αυτό το αποτέλεσμα, ωστόσο, μπορεί να είναι βραχύβιο - περίπου 2 ώρες). Ο γλυκαιμικός έλεγχος μπορεί να βελτιωθεί χωρίς ταυτόχρονη μακροχρόνια μείωση των επιπέδων ινσουλίνης στο αίμα.
Σε ασθενείς με όγκους που υπερπαράγουν παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (παράγοντας αυξημένες ποσότητες υποθαλαμικών νευροορμονών που προωθούν την υπόφυση να απελευθερώσει αυξητική ορμόνη), η οκτρεοτίδη μειώνει τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων της ακρομεγαλίας. Στο μέλλον, η υπερτροφία (αύξηση όγκου) της υπόφυσης μπορεί να μειωθεί.
Σε ασθενείς με σύνδρομο επίκτητης ανοσοανεπάρκειας (AIDS) που πάσχουν από σοβαρή διάρροια (διάρροια) ανθεκτική σε αντιμολυσματική ή άλλη θεραπεία, η χρήση οκτρεοτίδης οδηγεί σε πλήρη ή μερική ομαλοποίηση των κοπράνων στο ένα τρίτο περίπου των περιπτώσεων.
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών (για παράδειγμα, παγκρεατικά συρίγγια/κανάλια που σχηματίζονται ως αποτέλεσμα ασθένειας που συνδέει το πάγκρεας με τα εσωτερικά όργανα ή το εξωτερικό περιβάλλον /, αποστήματα /έλκη/ , σήψη / δηλητηρίαση αίματος από μικρόβια από την εστία της πυώδους φλεγμονής /, μετεγχειρητική οξεία παγκρεατίτιδα / φλεγμονή του παγκρέατος/).

Ενδείξεις χρήσης

Ακρομεγαλία (ελλείψει επαρκούς επίδρασης από τη χειρουργική θεραπεία, την ακτινοθεραπεία και τη θεραπεία με αγωνιστές ντοπαμίνης, σε μη εγχειρήσιμους ασθενείς, καθώς και σε ασθενείς που αρνήθηκαν τη χειρουργική θεραπεία). όγκοι του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος (καρκινοειδείς όγκοι /γενική ονομασία όγκων που προέρχονται από κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου/) με παρουσία καρκινοειδούς συνδρόμου (συνδυασμός «χρόνιας εντερίτιδας / φλεγμονής του λεπτού εντέρου /, φλεγμονή των καρδιακών βαλβίδων, Τελαγγειεκτασία / τοπική διάταση μικρών αγγείων / και μελάγχρωση του δέρματος που χαρακτηρίζεται από υπερπαραγωγή γαστρινωμάτων

Τρόπος εφαρμογής

Για την ακρομεγαλία, το φάρμακο χορηγείται αρχικά σε 0,05-0,1 mg υποδορίως σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών. Η επακόλουθη επιλογή δόσης θα πρέπει να βασίζεται σε μηνιαίους προσδιορισμούς της συγκέντρωσης της αυξητικής ορμόνης στο αίμα, στην ανάλυση των κλινικών συμπτωμάτων και στην ανεκτικότητα του φαρμάκου. . Στους περισσότερους ασθενείς, η βέλτιστη ημερήσια δόση είναι 0,2-0,3 mg. Η μέγιστη δόση είναι 1,5 mg την ημέρα. Εάν μετά από τρεις μήνες θεραπείας με οκτρεοτίδη δεν υπάρξει επαρκής μείωση των επιπέδων της αυξητικής ορμόνης και βελτίωση της κλινικής εικόνας της νόσου, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.
Για ενδοκρινικούς όγκους του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια σε αρχική δόση 0,05 mg 1-2 φορές την ημέρα. Στο μέλλον, ανάλογα με το επιτευχθέν κλινικό αποτέλεσμα, την επίδραση στα επίπεδα των ορμονών που παράγονται από τον όγκο (στην περίπτωση των καρκινοειδών όγκων, την επίδραση στην απέκκριση του 5-υδροξυινδολεοξικού οξέος στα ούρα) και την ανεκτικότητα, η δόση του το φάρμακο μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε 0,1 -0,2 mg 3 μία φορά την ημέρα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, μπορεί να απαιτηθούν υψηλότερες δόσεις. Οι δόσεις συντήρησης του φαρμάκου θα πρέπει να επιλέγονται ξεχωριστά.
Για ανθεκτική διάρροια σε ασθενείς με AIDS, το φάρμακο χορηγείται υποδορίως σε αρχική δόση (0,1 mg) 3 φορές την ημέρα. Εάν μετά από μία εβδομάδα θεραπείας η διάρροια δεν υποχωρήσει, η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να αυξάνεται μεμονωμένα, έως 0,25 mg 3 φορές την ημέρα. Η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να επιλέγεται με βάση την παρακολούθηση του όγκου των κοπράνων και την ανεκτικότητα του φαρμάκου. Εάν δεν σημειωθεί βελτίωση εντός μιας εβδομάδας από τη θεραπεία με οκτρεοτίδη σε δόση 0,25 mg 3 φορές την ημέρα, διακόψτε τη θεραπεία.
Για την πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, η πρώτη δόση των 0,1 mg χορηγείται υποδόρια 1 ώρα πριν από τη λαπαροτομή (άνοιγμα της κοιλιακής κοιλότητας). στη συνέχεια μετά την επέμβαση, χορηγείται 0,1 mg υποδόρια 3 φορές την ημέρα για επτά συνεχόμενες ημέρες.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν υπάρχει ανάγκη μείωσης της δόσης της οκτρεοτίδης.
Στο σημείο της ένεσης, είναι δυνατός ο πόνος, ο κνησμός ή το αίσθημα καύσου, η ερυθρότητα και το πρήξιμο (συνήθως εξαφανίζονται μέσα σε 15 λεπτά). Για να μειωθεί η ενόχληση στο σημείο της ένεσης, συνιστάται να φέρετε το διάλυμα του φαρμάκου σε θερμοκρασία δωματίου πριν από τη χορήγηση και να χορηγήσετε μικρότερο όγκο του φαρμάκου. Θα πρέπει να αποφεύγονται πολλαπλές ενέσεις στο ίδιο σημείο σε μικρά διαστήματα. Για την πρόληψη της βακτηριακής μόλυνσης, συνιστάται να τρυπάτε το πώμα ενός φιαλιδίου πολλαπλών δόσεων όχι περισσότερες από 10 φορές.

Παρενέργειες

Ανορεξία (έλλειψη όρεξης), ναυτία, έμετος, κράμπες (που σχετίζεται με απότομη σύσπαση λείων εσωτερικών οργάνων του ποντικιού) στην κοιλιά, αίσθημα φουσκώματος, υπερβολικός σχηματισμός αερίων, χαλαρά κόπρανα, διάρροια (διάρροια) και στεατόρροια (υψηλά λιπαρά περιεχόμενο στα κόπρανα). Αν και η απέκκριση λίπους στα κόπρανα μπορεί να αυξηθεί, δεν υπάρχει ένδειξη ότι η μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει σε προβλήματα δυσαπορρόφησης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν φαινόμενα που μοιάζουν με οξεία εντερική απόφραξη.
Οι παρενέργειες του γαστρεντερικού μπορεί να μειωθούν εάν οι ενέσεις οκτρεοτίδης χορηγούνται μεταξύ των γευμάτων ή πριν τον ύπνο.
Για τους όγκους της υπόφυσης, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν το φάρμακο, καθώς είναι πιθανό το μέγεθος των όγκων να αυξηθεί με την ανάπτυξη σοβαρών επιπλοκών όπως η οπτική αναπηρία. Σε αυτές τις περιπτώσεις, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η ανάγκη για άλλες μεθόδους θεραπείας.
Κατά τη θεραπεία γαστρεντεροπαγκρεατικών ενδοκρινικών όγκων με οκτρεοτίδη, σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί ξαφνική επανεμφάνιση των συμπτωμάτων.
Υπάρχουν μεμονωμένες περιπτώσεις ανάπτυξης οξείας ηπατίτιδας (φλεγμονή του ηπατικού ιστού) χωρίς χολόσταση (στάσιμο της χολής), καθώς και υπερχολερυθριναιμία (αυξημένη περιεκτικότητα σε χολερυθρίνη / χρωστική ουσία χολής / στο αίμα) σε συνδυασμό με αύξηση της δραστηριότητας του ένζυμα: αλκαλική φωσφατάση, γαμμαγλουταμυλοτρανσφεράση και, σε μικρότερο βαθμό, τρανσαμινάσες.
Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό χολόλιθων. 10-20% των ασθενών που λαμβάνουν οκτρεοτίδη για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να αναπτύξουν πέτρες στη χολή. Επομένως, πριν την έναρξη της θεραπείας, καθώς και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη (κάθε 6-12 μήνες), συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος της χοληδόχου κύστης. Εάν ανιχνευθούν πέτρες στη χολή πριν από την έναρξη της θεραπείας, το ζήτημα της χρήσης οκτρεοτίδης αποφασίζεται μεμονωμένα. Δεν υπάρχει επί του παρόντος καμία ένδειξη ότι η οκτρεοτίδη μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την ανάπτυξη υφιστάμενων χολόλιθων ή την πρόγνωση της νόσου των χολόλιθων. Εάν εμφανιστούν πέτρες στη χολή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, το ζήτημα της συνέχισης της θεραπείας αποφασίζεται μεμονωμένα. Εάν δεν υπάρχουν συμπτώματα χολολιθίασης και δεν απαιτείται ειδική θεραπεία, ενδείκνυται συχνότερη παρακολούθηση του ασθενούς. Εάν υπάρχουν κλινικές εκδηλώσεις χολολιθίασης, θα πρέπει να πραγματοποιείται καθιερωμένη θεραπεία αυτής της νόσου, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας με σκευάσματα χολικών οξέων.
Πιθανή έκπτωση της ανοχής στη γλυκόζη (ανοχή) μετά τα γεύματα (λόγω καταστολής της έκκρισης ινσουλίνης από το φάρμακο). Σε σπάνιες περιπτώσεις, με μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να αναπτυχθεί επίμονη υπεργλυκαιμία (επίμονη αύξηση του σακχάρου στο αίμα).
Σε ασθενείς με ινσουλινώματα (όγκοι του παγκρέατος που παράγουν ινσουλίνη), κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της σοβαρότητας και της διάρκειας της γλυκαιμίας (αυτό οφείλεται στη σχετικά μικρότερη επίδραση του φαρμάκου στην καταστολή της έκκρισης ινσουλίνης σε σύγκριση με επίδραση στην έκκριση αυξητικής ορμόνης και γλυκαγόνης/παγκρεατικής ορμόνης, διεγείροντας το σχηματισμό ινσουλίνης). Τέτοιοι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά την έναρξη της θεραπείας με οκτρεοτίδη, καθώς και κάθε φορά που αλλάζει η δόση του φαρμάκου. Σημαντικές διακυμάνσεις στις συγκεντρώσεις της γλυκόζης στο αίμα μπορούν να μειωθούν με τη συχνότερη χορήγηση του φαρμάκου.
Σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη, η οκτρεοτίδη μπορεί να μειώσει τις απαιτήσεις σε ινσουλίνη.

Συνδέσεις

• Επίσημες οδηγίες για το φάρμακο Octreotide.
• Σύγχρονα φάρμακα: ένας πλήρης πρακτικός οδηγός. Μόσχα, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Προσοχή!
Περιγραφή του φαρμάκου" Οκτρεοτίδιο"Σε αυτήν τη σελίδα υπάρχει μια απλοποιημένη και διευρυμένη έκδοση των επίσημων οδηγιών χρήσης. Πριν αγοράσετε ή χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας και να διαβάσετε τις οδηγίες που έχουν εγκριθεί από τον κατασκευαστή.
Οι πληροφορίες σχετικά με το φάρμακο παρέχονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ως οδηγός αυτοθεραπείας. Μόνο ένας γιατρός μπορεί να αποφασίσει να συνταγογραφήσει το φάρμακο, καθώς και να καθορίσει τη δόση και τις μεθόδους χρήσης του. Η περιγραφή ισχύει στις 29.09.2014

• Λατινική ονομασία:Οκτρεοτίδιο
• Κωδικός ATX: H01CB02
• Δραστική ουσία:Οκτρεοτίδιο
• Κατασκευαστής: F-Sintez JSC (Ρωσία)

Χημική ένωση

Το διάλυμα περιέχει ένα δραστικό συστατικό οκτρεοτίδιο , παρουσιάζεται ως δωρεάν . Βοηθητικά συστατικά: χλωριούχο νάτριο και ύδωρ για ένεση.

Octreotide-Depotπεριλαμβάνει: δραστική ουσία - Οκτρεοτίδιο, βοηθητικά συστατικά: συμπολυμερές DL-γαλακτικών και γλυκολικών οξέων, D-μαννιτόλη, άλας νατρίου καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης, πολυσορβικό-80, μαννιτόλη και ενέσιμο νερό.

Οκτρεοτίδιο-Μακρύαποτελείται από δραστική ουσία οξική οκτρεοτίδη και πρόσθετα συστατικά: συμπολυμερές DL-γαλακτικού και γλυκολικού οξέος, D-μαννιτόλη, καρμελλόζη νατρίου, πολυσορβικό-80.

Φόρμα έκδοσης

Το φάρμακο διατίθεται ως ενέσιμο διάλυμα, τοποθετημένο σε φύσιγγες του 1 ml ή σε φιάλες των 5 ml.

Octreotide-DepotΚαι Οκτρεοτίδιο-Μακρύδιατίθενται με τη μορφή λυοφιλοποιημένης σκόνης ή συμπαγούς και πορώδους μάζας με τη μορφή ανοιχτόχρωμων δισκίων διαφόρων δόσεων. Επιπλέον, περιλαμβάνεται ένας άχρωμος διαφανής διαλύτης και ένα ανασυσταμένο εναιώρημα, το οποίο είναι ένα ομοιογενές εναιώρημα ανοιχτής απόχρωσης.

Επίσης, αυτές οι φαρμακευτικές παραλλαγές μπορούν να προσφερθούν με τη μορφή ενός λυοφιλοποιημένου για την παρασκευή ενός εναιωρήματος που προορίζεται για ενδομυϊκή χορήγηση με παρατεταμένη δράση 0,01-0,03 g του δραστικού συστατικού σε σκούρες γυάλινες φιάλες. Επιπλέον, η συσκευασία περιέχει μια αμπούλα των 2 ml με διαλύτη, μια σύριγγα μιας χρήσης, αποστειρωμένες βελόνες και μπατονέτες αλκοόλης. Ένα σετ έχει σχεδιαστεί για να ολοκληρώσει ένα .

φαρμακολογική επίδραση

Το φάρμακο έχει που μοιάζει με σωματοστατίνη δράση.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Αυτό το φάρμακο είναι ένα συνθετικό ανάλογο , το οποίο έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά μεγαλύτερης διάρκειας δράση.

Η θεραπεία με Octreotide πραγματοποιείται όταν καταστολή της έκκρισης αυξητικής ορμόνης, αυξημένη παθολογικά ή προκαλείται από αργινίνη , υπογλυκαιμία ινσουλίνης ή σωματική δραστηριότητα. Ως αποτέλεσμα, μειώνεται έκκριση ινσουλίνης και, που μπορεί επίσης να αυξηθεί παθολογικά ή να προκληθεί από την πρόσληψη τροφής. Παρατηρήθηκε καταστολή της έκκρισης ινσουλίνη και , που διεγείρει αργινίνη , μειωμένη έκκριση θυρεοτροπίνη , προκλήθηκε από .

Η χρήση του φαρμάκου πριν ή κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης στο πάγκρεας μπορεί να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών, για παράδειγμα: παγκρεατικά συρίγγια, σήψη, οξεία μετεγχειρητική.

Η θεραπεία της αιμορραγίας από κιρσούς στη γαστρεντερική οδό σε ασθενείς που υποφέρουν σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία - σκληρυντική και αιμοστατική - βοηθά στην αποτελεσματική διακοπή της αιμορραγίας και στην πρόληψη της επαναλαμβανόμενης αιμορραγίας.

Η δραστική ουσία απορροφάται γρήγορα και πλήρως μέσα στο σώμα. Σε αυτή την περίπτωση, η μέγιστη συγκέντρωση του Octreotide στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 30 λεπτά. Το συστατικό συνδέεται κατά 65% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αλλά η σύνδεσή του με τα κύτταρα του αίματος είναι πολύ ασήμαντη. Το φάρμακο αποβάλλεται σε διάφορες φάσεις μέσω των εντέρων και των νεφρών.

Ενδείξεις χρήσης

Τα φάρμακα με βάση την οκτρεοτίδη συνταγογραφούνται για:

• , εάν διαπιστωθεί αναποτελεσματικότητα αγωνιστές και επίσης εάν είναι αδύνατο να πραγματοποιηθεί χειρουργική ή ακτινοθεραπεία.
• ενδοκρινικοί όγκοι γαστρεντεροπαγκρεατικό σύστημα;
• γλυκαγονώματα, γαστρινώματα;
• ινσουλινώματα,σωματολιβερίνωμα;
• ανθεκτικό σε ασθενείς?
• επεμβάσεις στο πάγκρεας, συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης των επιπλοκών.
• , πρόληψη υποτροπών σε περιπτώσεις κιρσών του οισοφάγου με κίρρωση του ήπατος κ.ο.κ.

Αντενδείξεις για χρήση

Η κύρια αντένδειξη για τη χρήση αυτού του φαρμάκου είναι υπερευαισθησία.

Απαιτείται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών χολολιθίαση, , στο και .

Παρενέργειες

Όταν θεραπεύεται με Octreotide, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές στη λειτουργία της γαστρεντερικής οδού με τη μορφή: εμετού, ναυτίας, ανορεξία , πόνος, , Με θεατόρροια, εντερική απόφραξη, οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, υπερχολερυθριναιμία, οξεία και άλλοι.

Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί αλωπεκίαση Και . Δεν μπορούν να αποκλειστούν τοπικές εκδηλώσεις: πόνος, κάψιμο, ερυθρότητα ή πρήξιμο . Η μακροχρόνια χρήση συνοδεύεται συχνά από σχηματισμό χολόλιθων, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, επίμονη υπεργλυκαιμία, υπογλυκαιμία.

Octreotide, οδηγίες χρήσης (Μέθοδος και δοσολογία)

Το φάρμακο Octreotide προορίζεται για ενδοφλέβια, ενδομυϊκή ή υποδόρια χορήγηση . Η δοσολογία ορίζεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τη φύση της νόσου και τα χαρακτηριστικά του ασθενούς. Για παράδειγμα, η ακρομεγαλία και οι όγκοι του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος απαιτούν υποδόρια χορήγηση 50-100 mcg 1-2 φορές την ημέρα. Για να αποφευχθούν επιπλοκές ως αποτέλεσμα επεμβάσεων στο πάγκρεας, περιλαμβάνει υποδόρια χορήγηση της πρώτης δόσης μία ώρα πριν από τη λαπαροτομία και στη συνέχεια χορηγούνται 100 mcg 3 φορές την ημέρα για μια εβδομάδα. Όταν είναι απαραίτητο να σταματήσει η αιμορραγία από κιρσούς του γαστρεντερικού σωλήνα, χορηγούνται συνεχείς ενδοφλέβιες εγχύσεις 25 mcg/ώρα για τουλάχιστον 5 ημέρες.

Οδηγίες χρήσης Octreotide-DepotΚαι Octreotide-Long FSδηλώνει ότι προορίζονται για βαθιά ενδομυϊκή ένεση στον γλουτιαίο μυ. Όταν η υποδόρια χορήγηση Octreotide επιτρέπει στους ασθενείς να ελέγχουν επαρκώς την εκδήλωση της νόσου, συνταγογραφείται μια αρχική δόση Depo και Long στα 20 mg, κάθε 4 εβδομάδες για 3 μήνες. Στη συνέχεια, η δοσολογία προσαρμόζεται με βάση τους βιολογικούς δείκτες της νόσου και τα κλινικά συμπτώματα.

Εάν οι ασθενείς δεν έχουν λάβει προηγουμένως υποδόρια Octreotide, τότε η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινήσει με αυτό το συγκεκριμένο φάρμακο και μέθοδο για 2 εβδομάδες. Αυτή η προσέγγιση θα μας επιτρέψει να αξιολογήσουμε την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητά της, μετά την οποία μπορεί να πραγματοποιηθεί θεραπεία με Octreotide-Depot ή Long.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας Octreotide ή Octreotide-Long, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα: βραχυπρόθεσμη μείωση του καρδιακού ρυθμού , κοιλιακό άλγος σπαστική φύση, ναυτία , εξάψεις αίματος στο πρόσωπο, . Σε αυτή την περίπτωση, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία.

Περιπτώσεις υπερδοσολογίας με Octreotide-Depot δεν έχουν περιγραφεί στην κλινική πράξη.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου μειώνει το επίπεδό του στον ορό και επιβραδύνει την απορρόφηση σιμετιδίνη και χρήσιμα συστατικά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Εάν το Octreotide συνταγογραφηθεί μαζί με ινσουλίνη , από το στόμα υπογλυκαιμικά φάρμακα,βήτα αποκλειστές , ΒΚΚ και διουρητικά, είναι απαραίτητο να γίνουν προσαρμογές στη δοσολογία τους. Η ταυτόχρονη χρήση με μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητά του.

Αυτό το φάρμακο έχει βρεθεί ότι μειώνει τη μεταβολική κάθαρση των ουσιών που μεταβολίζονται από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 που προκαλούνται από την καταστολή της αυξητικής ορμόνης. Επομένως, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφούνται τέτοια φάρμακα.

Οροι πώλησης

Κάθε μορφή του φαρμάκου απελευθερώνεται αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή

Συνθήκες αποθήκευσης

Για να αποθηκεύσετε αυτά τα φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρέχετε ένα ξηρό, σκοτεινό μέρος με θερμοκρασία 2-8 βαθμών, καλά προστατευμένο από τα παιδιά.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

Το λυοφιλοποιημένο προϊόν και ο διαλύτης μπορούν να χρησιμοποιηθούν για 3 χρόνια.

Τα έντυπα Depot και Long παραμένουν κατάλληλα για 2 χρόνια. Το τελικό προϊόν παραμένει αποτελεσματικό για όχι περισσότερο από 6 ώρες.

Ανάλογα οκτρεοτιδίου

Ο κωδικός ATX επιπέδου 4 ταιριάζει:

Στη φαρμακολογία υπάρχουν πολλά ανάλογα του Octreotide, το κύριο είναι .

Τα ακόλουθα έχουν παρόμοια επίδραση: Σωματοστατίνη, Και Sermorelin .

Αλκοόλ

Όπως είναι γνωστό, το αλκοόλ μπορεί να καταστείλει τη σύνθεση , επομένως η χρήση του με οποιαδήποτε μορφή Octreotide αντενδείκνυται.

Κριτικές για το Octreotide

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι οι διαδικτυακές συζητήσεις σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου και την αποτελεσματικότητά του είναι σπάνιες. Οι χρήστες κάνουν συνήθως ερωτήσεις σε ειδικούς ρωτώντας πόσο αποτελεσματική είναι η θεραπεία για μια συγκεκριμένη διαταραχή.

Ωστόσο, στην κλινική πράξη, χρησιμοποιείται κυρίως το έντυπο Depo. Ταυτόχρονα, κριτικές για Octreotide-Depotδείξει ότι χρησιμοποιείται για παγκρεατίτιδα , καθώς και οξείες και χρόνιες μορφές αυτής της διαταραχής. Φυσικά, αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο από ειδικό και θα πρέπει να περιμένετε ότι η θεραπεία θα πραγματοποιηθεί για τουλάχιστον μία εβδομάδα.

Τιμή οκτρεοτίδης, πού να αγοράσετε

Αγορά στη Μόσχα Octreotide-Long FS 10 mg με τη μορφή μικροσφαιρών για την παρασκευή ενός φαρμακευτικού εναιωρήματος που προορίζεται για ενδομυϊκή χορήγηση μπορεί να κυμαίνεται από 30-32 χιλιάδες ρούβλια.

Τιμή Octreotide-Depot 20 mg είναι 46-48 χιλιάδες ρούβλια.

• Διαδικτυακά φαρμακεία στη ΡωσίαΡωσία
• Διαδικτυακά φαρμακεία στην ΟυκρανίαΟυκρανία

Δείτε περισσότερα

Δείτε περισσότερα

Εκπαίδευση:Αποφοίτησε από το Rivne State Basic Medical College με πτυχίο Φαρμακευτικής. Αποφοίτησε από το Κρατικό Ιατρικό Πανεπιστήμιο Vinnitsa. M.I Pirogov και πρακτική άσκηση στη βάση του.

Εμπειρία:Από το 2003 έως το 2013 εργάστηκε ως φαρμακοποιός και υπεύθυνη περιπτέρου φαρμακείου. Της απονεμήθηκαν διπλώματα και παράσημα για πολυετή ευσυνείδητη εργασία. Άρθρα για ιατρικά θέματα δημοσιεύτηκαν σε τοπικές εκδόσεις (εφημερίδες) και σε διάφορες διαδικτυακές πύλες.

Σημείωση!

Οι πληροφορίες σχετικά με τα φάρμακα στον ιστότοπο προορίζονται για αναφορά και γενικές πληροφορίες, συλλέγονται από διαθέσιμες στο κοινό πηγές και δεν μπορούν να χρησιμεύσουν ως βάση για τη λήψη απόφασης σχετικά με τη χρήση φαρμάκων κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο Octreotide, φροντίστε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Σε αυτό το άρθρο μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Οκτρεοτίδιο. Παρουσιάζονται κριτικές επισκεπτών του ιστότοπου - καταναλωτών αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις ειδικών γιατρών σχετικά με τη χρήση του Octreotide στο ιατρείο τους. Σας παρακαλούμε να προσθέσετε ενεργά τις κριτικές σας σχετικά με το φάρμακο: εάν το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως δεν αναφέρονται από τον κατασκευαστή στον σχολιασμό. Ανάλογα οκτρεοτιδίου παρουσία υπαρχόντων δομικών αναλόγων. Χρήση για τη θεραπεία της παγκρεατίτιδας, της αιμορραγίας από γαστρεντερικά έλκη σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Σύνθεση του φαρμάκου.

Οκτρεοτίδιο- ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, το οποίο έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.

Το φάρμακο καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από αργινίνη, σωματική άσκηση και υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, σεροτονίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την διεγερμένη από αργινίνη έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από την ορμόνη απελευθέρωσης της θυρεοτροπίνης.

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση παγκρέατος, η χρήση οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών (π.χ. παγκρεατικά συρίγγια, αποστήματα, σηψαιμία, οξεία μετεγχειρητική παγκρεατίτιδα).

Όταν η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληρυντική και αιμοστατική θεραπεία) οδηγεί σε αποτελεσματικότερη διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Το φάρμακο Octreotide Depot είναι μια μακράς δράσης δοσολογική μορφή οκτρεοτίδης για ενδομυϊκή χορήγηση, διασφαλίζοντας τη διατήρηση σταθερών θεραπευτικών συγκεντρώσεων οκτρεοτίδης στο αίμα για 4 εβδομάδες. Το οκτρεοτίδιο είναι ένα μέσο παθογενετικής θεραπείας για όγκους που εκφράζουν ενεργά υποδοχείς σωματοστατίνης. Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό οκταπεπτίδιο που είναι παράγωγο της φυσικής ορμόνης σωματοστατίνης και έχει φαρμακολογικά αποτελέσματα παρόμοια με αυτό, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Το φάρμακο καταστέλλει την παθολογικά αυξημένη έκκριση της αυξητικής ορμόνης (GH), καθώς και των πεπτιδίων και της σεροτονίνης που παράγονται στο γαστρεντερικό-παγκρεατικό ενδοκρινικό σύστημα.

Χημική ένωση

Οκτρεοτίδιο + έκδοχα.

Φαρμακοκινητική

Μετά από υποδόρια χορήγηση, το Octreotide απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 65%. Η δέσμευση του Octreotide με τα κύτταρα του αίματος είναι εξαιρετικά ασήμαντη. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η οκτρεοτίδη αποβάλλεται σε 2 φάσεις με χρόνο ημιζωής 10 λεπτά και 90 λεπτά, αντίστοιχα. Το μεγαλύτερο μέρος της οκτρεοτίδης απεκκρίνεται μέσω των εντέρων, περίπου το 32% απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά.

Ενδείξεις

• θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας?
• διακοπή της αιμορραγίας από γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη.
• διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.
• πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας.
• διάρροια σε ασθενείς με AIDS, ανθεκτική σε άλλους τύπους θεραπείας.

Στη θεραπεία της ακρομεγαλίας:

• όταν επιτυγχάνεται επαρκής έλεγχος των εκδηλώσεων της νόσου μέσω της υποδόριας χορήγησης οκτρεοτίδης.
• ελλείψει επαρκούς αποτελέσματος από χειρουργική θεραπεία και ακτινοθεραπεία·
• για προετοιμασία για χειρουργική θεραπεία.
• για θεραπεία μεταξύ των μαθημάτων ακτινοθεραπείας έως ότου αναπτυχθεί ένα μόνιμο αποτέλεσμα·
• σε ανεγχείρητους ασθενείς.

Στη θεραπεία ενδοκρινών όγκων του γαστρεντερικού σωλήνα και του παγκρέατος:

• καρκινοειδείς όγκοι με συμπτώματα καρκινοειδούς συνδρόμου.
• ινσουλινώματα;
• VIP?
• γαστρινώματα (σύνδρομο Zollinger-Ellison);
• γλυκαγονώματα (για έλεγχο της υπογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο, καθώς και για θεραπεία συντήρησης).
• σωματολιπερινώματα (όγκοι που χαρακτηρίζονται από υπερπαραγωγή παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης).
• θεραπεία ασθενών με εκκρίνοντες και μη εκκρινόμενους κοινούς (μεταστατικούς) νευροενδοκρινείς όγκους της νήστιδας, του ειλεού, του τυφλού, του ανιόντος κόλον, του εγκάρσιου κόλου και της σκωληκοειδούς σκωληκοειδούς σκωληκοειδούς ή μεταστάσεις νευροενδοκρινών όγκων χωρίς πρωτογενή εντοπισμένη εστία.

Στη θεραπεία του ορμονοανθεκτικού καρκίνου του προστάτη:

• ως μέρος της συνδυαστικής θεραπείας στο πλαίσιο του χειρουργικού ή ιατρικού ευνουχισμού.

Για την πρόληψη της ανάπτυξης οξείας μετεγχειρητικής παγκρεατίτιδας:

• κατά τη διάρκεια εκτεταμένων χειρουργικών επεμβάσεων στην κοιλιακή κοιλότητα και στις θωρακοκοιλιακές επεμβάσεις (συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου του στομάχου, του οισοφάγου, του παχέος εντέρου, του παγκρέατος, των πρωτογενών και δευτερογενών βλαβών όγκου του ήπατος).

Έντυπα έκδοσης

Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση 50 mcg και 100 mcg.

Διάλυμα για έγχυση και υποδόρια χορήγηση (Octreotide Actavis).

Λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή εναιωρήματος για ενδομυϊκή χορήγηση παρατεταμένης δράσης 10 mg, 20 mg και 30 mg (Octreotide Depot).

Λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή διαλύματος για ενδομυϊκή χορήγηση παρατεταμένης δράσης (μικροσφαιρίδια) 20 mg (Octreotide Long).

Οδηγίες χρήσης και δοσολογίας

Η δόση ορίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με τη φύση της νόσου, το θεραπευτικό σχήμα, καθώς και τη δοσολογική μορφή που χρησιμοποιείται.

Το οκτρεοτίδιο με τη μορφή δοσολογικής μορφής με κανονική διάρκεια δράσης χρησιμοποιείται υποδόρια και ενδοφλέβια (με τη μορφή σταγονόμετρου), με τη μορφή αποθήκης - βαθιά ενδομυϊκά.

Για τη θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια σε δόση 100 mcg 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Είναι δυνατή η συνταγογράφηση έως και 1200 mcg την ημέρα χρησιμοποιώντας την ενδοφλέβια οδό χορήγησης.

Για να σταματήσει η αιμορραγία του έλκους, χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 25-50 mcg/ώρα με τη μορφή ενδοφλέβιας έγχυσης για 5 ημέρες.

Για να σταματήσει η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου, χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 25-50 mcg/ώρα με τη μορφή συνεχών ενδοφλεβίων εγχύσεων για 5 ημέρες.

Για την πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, η πρώτη δόση των 100-200 mcg χορηγείται υποδόρια 1-2 ώρες πριν από τη λαπαροτομή. στη συνέχεια μετά την επέμβαση χορηγούνται 100-200 mcg υποδόρια 3 φορές την ημέρα για 5-7 συνεχόμενες ημέρες.

αμαξοστάσιο

Το Octreotide Depot θα πρέπει να χορηγείται μόνο βαθιά ενδομυϊκά (IM), στον γλουτιαίο μυ. Για επαναλαμβανόμενες ενέσεις, η αριστερή και η δεξιά πλευρά θα πρέπει να εναλλάσσονται. Το εναιώρημα πρέπει να παρασκευάζεται αμέσως πριν από την ένεση. Την ημέρα της ένεσης, η φιάλη με το φάρμακο και η αμπούλα με το διαλύτη μπορούν να διατηρηθούν σε θερμοκρασία δωματίου.

Κατά τη θεραπεία της ακρομεγαλίας σε ασθενείς στους οποίους η υποδόρια χορήγηση οκτρεοτίδης παρέχει επαρκή έλεγχο των εκδηλώσεων της νόσου, η συνιστώμενη αρχική δόση του Octreotide Depot είναι 20 mg κάθε 4 εβδομάδες για 3 μήνες. Η θεραπεία με Octreotide Depot μπορεί να ξεκινήσει την ημέρα μετά την τελευταία υποδόρια χορήγηση οκτρεοτίδης. Στη συνέχεια, η δόση προσαρμόζεται λαμβάνοντας υπόψη τις συγκεντρώσεις GH και IGF-1 στον ορό, καθώς και τα κλινικά συμπτώματα. Εάν μετά από 3 μήνες θεραπείας δεν είναι δυνατό να επιτευχθεί επαρκής κλινική και βιοχημική επίδραση (ιδιαίτερα, εάν η συγκέντρωση της GH παραμένει πάνω από 2,5 μg/l), η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30 mg χορηγούμενα κάθε 4 εβδομάδες.

Σε περιπτώσεις όπου, μετά από 3 μήνες θεραπείας με Octreotide Depot σε δόση 20 mg, υπάρχει επίμονη μείωση της συγκέντρωσης της GH στον ορό κάτω από 1 mcg/l, ομαλοποίηση των συγκεντρώσεων IGF-1 και εξαφάνιση των αναστρέψιμων συμπτωμάτων της ακρομεγαλίας , η δόση του Octreotide Depot μπορεί να μειωθεί στα 10 mg. Ωστόσο, σε αυτούς τους ασθενείς που λαμβάνουν μια σχετικά μικρή δόση Octreotide Depot, οι συγκεντρώσεις της GH και IGF-1 στον ορό, καθώς και τα συμπτώματα της νόσου, θα πρέπει να συνεχίσουν να παρακολουθούνται στενά.

Για ασθενείς που λαμβάνουν σταθερή δόση Octreotide Depot, οι συγκεντρώσεις GH και IGF-1 θα πρέπει να προσδιορίζονται κάθε 6 μήνες.

Για ασθενείς στους οποίους η χειρουργική επέμβαση και η ακτινοθεραπεία είναι αναποτελεσματικές ή αναποτελεσματικές, και για ασθενείς που χρειάζονται βραχυπρόθεσμη θεραπεία μεταξύ των κύκλων ακτινοθεραπείας μέχρι να είναι πλήρως αποτελεσματική, συνιστάται η διεξαγωγή δοκιμαστικής θεραπείας με υποδόριες ενέσεις οκτρεοτίδης αξιολογήστε την αποτελεσματικότητά του και τη γενική του ανεκτικότητα και μόνο μετά από αυτό μεταβείτε στη χρήση του φαρμάκου Octreotide Depot σύμφωνα με το παραπάνω σχήμα.

Στη θεραπεία ενδοκρινών όγκων του γαστρεντερικού σωλήνα και του παγκρέατος σε ασθενείς στους οποίους η υποδόρια χορήγηση οκτρεοτίδης παρέχει επαρκή έλεγχο των εκδηλώσεων της νόσου, η συνιστώμενη αρχική δόση του Octreotide Depot είναι 20 mg κάθε 4 εβδομάδες. Η υποδόρια χορήγηση οκτρεοτίδης θα πρέπει να συνεχιστεί για άλλες 2 εβδομάδες μετά την πρώτη χορήγηση του Octreotide Depot.

Σε ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως οκτρεοτίδη υποδόρια, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με υποδόρια χορήγηση οκτρεοτίδης σε δόση 0,1 mg 3 φορές την ημέρα για σχετικά σύντομο χρονικό διάστημα (περίπου 2 εβδομάδες) προκειμένου να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητά της και συνολική ανεκτικότητα. Μόνο μετά από αυτό συνταγογραφείται το φάρμακο Octreotide Depot σύμφωνα με το παραπάνω σχήμα.

Σε περιπτώσεις όπου η θεραπεία με Octreotide Depot για 3 μήνες παρέχει επαρκή έλεγχο των κλινικών εκδηλώσεων και των βιολογικών δεικτών της νόσου, είναι δυνατό να μειωθεί η δόση του Octreotide Depot στα 10 mg, που συνταγογραφείται κάθε 4 εβδομάδες. Σε περιπτώσεις όπου, μετά από 3 μήνες θεραπείας με Octreotide Depot, επιτεύχθηκε μόνο μερική βελτίωση, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί στα 30 mg κάθε 4 εβδομάδες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Octreotide Depot, μερικές ημέρες μπορεί να υπάρξει αύξηση των κλινικών εκδηλώσεων χαρακτηριστικών ενδοκρινών όγκων της γαστρεντερικής οδού και του παγκρέατος. Σε αυτές τις περιπτώσεις, συνιστάται επιπλέον υποδόρια χορήγηση οκτρεοτίδης στη δόση που χρησιμοποιήθηκε πριν από την έναρξη της θεραπείας με το Octreotide Depot. Αυτό μπορεί να συμβεί κυρίως τους πρώτους 2 μήνες της θεραπείας, μέχρι να επιτευχθούν θεραπευτικές συγκεντρώσεις οκτρεοτίδης στο πλάσμα.

Εκκρινόμενοι και μη εκκριτικοί προχωρημένοι (μεταστατικοί) νευροενδοκρινικοί όγκοι της νήστιδας, του ειλεού, του τυφλού, του ανιόντος κόλον, του εγκάρσιου παχέος εντέρου και της σκωληκοειδούς απόφυσης ή μεταστάσεις νευροενδοκρινών όγκων χωρίς πρωτογενή προσδιορισμένη εστίαση: η συνιστώμενη δόση του Octreotide Depot είναι 30 mg κάθε 4 εβδομάδες . Η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να συνεχίζεται έως ότου εμφανιστούν σημεία εξέλιξης του όγκου.

Για τη θεραπεία του ορμονοανθεκτικού καρκίνου του προστάτη, η συνιστώμενη δόση έναρξης του Octreotide Depot είναι 20 mg κάθε 4 εβδομάδες για 3 μήνες. Στη συνέχεια, η δόση προσαρμόζεται λαμβάνοντας υπόψη τη δυναμική της συγκέντρωσης του PSA στον ορό, καθώς και τα κλινικά συμπτώματα. Εάν μετά από 3 μήνες θεραπείας δεν είναι δυνατό να επιτευχθεί επαρκής κλινική και βιοχημική επίδραση (μείωση του PSA), η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30 mg χορηγούμενα κάθε 4 εβδομάδες.

Η θεραπεία με Octreotide Depot συνδυάζεται με τη χρήση δεξαμεθαζόνης, η οποία συνταγογραφείται από το στόμα σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: 4 mg την ημέρα για 1 μήνα, μετά 2 mg την ημέρα για 2 εβδομάδες, μετά 1 mg την ημέρα (δόση συντήρησης).

Η θεραπεία με Octreotide Depot και δεξαμεθαζόνη σε ασθενείς που έχουν λάβει προηγουμένως φαρμακευτική θεραπεία με αντιανδρογόνα συνδυάζεται με τη χρήση αναλόγου ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH). Σε αυτή την περίπτωση, μια ένεση ενός αναλόγου GnRH (μορφή αποθήκης) πραγματοποιείται μία φορά κάθε 4 εβδομάδες.

Για ασθενείς που λαμβάνουν Octreotide Depot, οι συγκεντρώσεις του PSA θα πρέπει να προσδιορίζονται κάθε μήνα.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, ηπατική λειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής του δοσολογικού σχήματος του Octreotide Depot.

Για την πρόληψη της οξείας μετεγχειρητικής παγκρεατίτιδας, το Octreotide Depot σε δόση 10 ή 20 mg χορηγείται μία φορά, όχι νωρίτερα από 5 ημέρες και το αργότερο 10 ημέρες πριν από την προβλεπόμενη χειρουργική επέμβαση.

Κανόνες για την προετοιμασία του εναιωρήματος και τη χορήγηση του φαρμάκου

Το φάρμακο Octreotide Depot χορηγείται μόνο ενδομυϊκά. Ένα εναιώρημα για ενδομυϊκή ένεση παρασκευάζεται χρησιμοποιώντας τον παρεχόμενο διαλύτη αμέσως πριν από τη χορήγηση. Το φάρμακο πρέπει να παρασκευάζεται και να χορηγείται μόνο από ειδικά εκπαιδευμένο ιατρικό προσωπικό.

Πριν από την ένεση, η αμπούλα με το διαλύτη και η φιάλη με το φάρμακο πρέπει να αφαιρεθούν από το ψυγείο και να έρθουν σε θερμοκρασία δωματίου (απαιτούνται 30-50 λεπτά). Διατηρήστε τη φιάλη με το Octreotide Depot αυστηρά κάθετη. Χτυπώντας ελαφρά τη φιάλη, βεβαιωθείτε ότι όλο το προϊόν λυοφιλοποίησης βρίσκεται στο κάτω μέρος της φιάλης.

Ανοίξτε τη συσκευασία με τη σύριγγα και συνδέστε μια βελόνα 1,2 mm x 50 mm στη σύριγγα για να αναρροφήσετε το διαλύτη. Ανοίξτε τη φύσιγγα με το διαλύτη και τραβήξτε ολόκληρο το περιεχόμενο της φύσιγγας με το διαλύτη στη σύριγγα, ρυθμίστε τη σύριγγα σε δόση 2,0 ml. Αφαιρέστε το πλαστικό καπάκι από τη φιάλη που περιέχει το λυόφιλο. Απολυμάνετε το ελαστικό πώμα της φιάλης με μπατονέτα με οινόπνευμα. Εισαγάγετε τη βελόνα στο φιαλίδιο με το λυοφιλοποιημένο προϊόν μέσω του κέντρου του ελαστικού πώματος και εγχύστε προσεκτικά τον διαλύτη κατά μήκος του εσωτερικού τοιχώματος του φιαλιδίου, χωρίς να αγγίξετε το περιεχόμενο του φιαλιδίου με τη βελόνα.

Αφαιρέστε τη σύριγγα από το φιαλίδιο. Η φιάλη πρέπει να παραμείνει ακίνητη έως ότου ο διαλύτης του λυοφιλοποιημένου διαλύτη κορεσθεί πλήρως με το διαλύτη και σχηματιστεί ένα εναιώρημα (περίπου 3-5 λεπτά). Μετά από αυτό, χωρίς να αναποδογυρίσετε τη φιάλη, θα πρέπει να ελέγξετε την παρουσία ξηρού λυοφιλοποιημένου υλικού στα τοιχώματα και στον πυθμένα της φιάλης. Εάν εντοπιστούν ξηρά υπολείμματα του λυοφιλοποιημένου προϊόντος, αφήστε τη φιάλη μέχρι να κορεστεί πλήρως.

Αφού βεβαιωθείτε ότι δεν υπάρχουν υπολείμματα ξηρού λυοφιλοποιημένου προϊόντος, το περιεχόμενο της φιάλης θα πρέπει να αναμειγνύεται προσεκτικά με κυκλικές κινήσεις για 30-60 δευτερόλεπτα μέχρι να σχηματιστεί ένα ομοιογενές εναιώρημα. Μην αναποδογυρίζετε και μην ανακινείτε τη φιάλη, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει την πτώση των νιφάδων και την αχρηστία του εναιωρήματος.

Εισαγάγετε γρήγορα τη βελόνα μέσα από το ελαστικό πώμα στη φιάλη. Στη συνέχεια, η λοξότμηση της βελόνας χαμηλώνει προς τα κάτω και, γέρνοντας τη φιάλη υπό γωνία 45 μοιρών, τραβήξτε αργά ολόκληρο το εναιώρημα στη σύριγγα. Μην αναποδογυρίζετε το μπουκάλι όταν σχεδιάζετε. Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου μπορεί να παραμείνει στα τοιχώματα και στο κάτω μέρος της φιάλης. Λαμβάνεται υπόψη η κατανάλωση για τα υπολείμματα στα τοιχώματα και στον πάτο της φιάλης.

Αμέσως μετά το τραβήξτε το εναιώρημα, αντικαταστήστε τη βελόνα με ένα ροζ περίπτερο με μια βελόνα με πράσινο περίπτερο (0,8 x 40 mm), γυρίστε προσεκτικά τη σύριγγα και αφαιρέστε τον αέρα από τη σύριγγα.

Το εναιώρημα Octreotide Depot θα πρέπει να χορηγείται αμέσως μετά την προετοιμασία. Το εναιώρημα Octreotide Depot δεν πρέπει να αναμιγνύεται με οποιοδήποτε άλλο φάρμακο στην ίδια σύριγγα.

Χρησιμοποιήστε μπατονέτα με οινόπνευμα για να απολυμάνετε το σημείο της ένεσης. Εισαγάγετε τη βελόνα βαθιά μέσα στον γλουτιαίο μυ και, στη συνέχεια, τραβήξτε το έμβολο της σύριγγας ελαφρά προς τα πίσω για να βεβαιωθείτε ότι δεν υπάρχει ζημιά στο αγγείο. Ενέσατε το εναιώρημα ενδομυϊκά αργά με σταθερή πίεση στο έμβολο της σύριγγας.

Εάν εισέλθει σε αιμοφόρο αγγείο, αλλάξτε το σημείο της ένεσης και τη βελόνα. Εάν η βελόνα βουλώσει, αντικαταστήστε την με άλλη βελόνα ίδιας διαμέτρου.

Για επαναλαμβανόμενες ενέσεις, η αριστερή και η δεξιά πλευρά θα πρέπει να εναλλάσσονται.

Παρενέργεια

• ανορεξία?
• ναυτία, έμετος?
• κράμπες κοιλιακό άλγος?
• έντονος πόνος στην επιγαστρική περιοχή.
• ένταση κοιλιακού τοιχώματος?
• αίσθημα φουσκώματος?
• υπερβολικός σχηματισμός αερίου.
• υδαρή κόπρανα;
• διάρροια;
• στεατόρροια?
• Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν φαινόμενα που μοιάζουν με οξεία εντερική απόφραξη.
• υπερχολερυθριναιμία σε συνδυασμό με αυξημένη δραστηριότητα αλκαλικής φωσφατάσης, GGT και, σε μικρότερο βαθμό, άλλων τρανσαμινασών
• σχηματισμός χολόλιθων?
• αρρυθμία?
• βραδυκαρδία;
• ταχυκαρδία;
• δύσπνοια;
• πιθανή έκπτωση της ανοχής στη γλυκόζη μετά τα γεύματα (λόγω καταστολής της έκκρισης ινσουλίνης από το φάρμακο).
• υπογλυκαιμία?
• Σε σπάνιες περιπτώσεις, με μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να αναπτυχθεί επίμονη υπεργλυκαιμία.
• πόνος, κνησμός ή αίσθημα καύσου, ερυθρότητα, πρήξιμο είναι πιθανά στο σημείο της ένεσης (συνήθως εξαφανίζονται μέσα σε 15 λεπτά).
• αλλεργικές αντιδράσεις;
• εξάνθημα;
• αλωπεκίαση.

Αντενδείξεις

• παιδιά κάτω των 18 ετών·
• υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η χρήση των Octreotide και Octreotide Depot και Long κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει μελετηθεί. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα, επομένως, κατά τη χρήση του φαρμάκου κατά τη γαλουχία, ο θηλασμός πρέπει να αποφεύγεται.

Χρήση σε παιδιά

Αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

Σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν υπάρχει ανάγκη μείωσης της δόσης του Octreotide.

Ειδικές Οδηγίες

Σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη, το Octreotide μπορεί να μειώσει την ανάγκη για ινσουλίνη.

Για όγκους της υπόφυσης που εκκρίνουν GH, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών, γιατί Είναι πιθανό ότι το μέγεθος των όγκων μπορεί να αυξηθεί με την ανάπτυξη τόσο σοβαρών επιπλοκών όπως η στένωση των οπτικών πεδίων. Σε αυτές τις περιπτώσεις, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η ανάγκη για άλλες μεθόδους θεραπείας.

Εάν ανιχνευθούν χολόλιθοι πριν από την έναρξη της θεραπείας, το ζήτημα της χρήσης του Octreotide αποφασίζεται μεμονωμένα, ανάλογα με την αναλογία του πιθανού θεραπευτικού αποτελέσματος του φαρμάκου και τους πιθανούς παράγοντες κινδύνου που σχετίζονται με την παρουσία χολόλιθων.

Οι γαστρεντερικές παρενέργειες μπορούν να μειωθούν εάν οι ενέσεις Octreotide χορηγούνται μεταξύ των γευμάτων ή πριν από τον ύπνο.

Για να μειωθεί η ενόχληση στο σημείο της ένεσης, συνιστάται να φέρετε το διάλυμα του φαρμάκου σε θερμοκρασία δωματίου πριν από τη χορήγηση και να χορηγήσετε μικρότερο όγκο του φαρμάκου. Θα πρέπει να αποφεύγονται πολλαπλές ενέσεις στο ίδιο σημείο σε μικρά διαστήματα.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες του Octreotide μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλους μηχανισμούς που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η οκτρεοτίδη μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης και επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης.

Είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, β-αναστολέων, αναστολέων «αργών» διαύλων ασβεστίου, ινσουλίνης και από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων.

Με την ταυτόχρονη χρήση Οκτρεοτίδης και βρωμοκρυπτίνης, η βιοδιαθεσιμότητα της τελευταίας αυξάνεται.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι τα ανάλογα σωματοστατίνης μπορεί να μειώσουν τη μεταβολική κάθαρση των ουσιών που μεταβολίζονται από τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450, η οποία μπορεί να προκαλείται από την καταστολή της GH. Δεδομένου ότι είναι αδύνατο να αποκλειστούν παρόμοιες επιδράσεις του Octreotide, φάρμακα που μεταβολίζονται από ισοένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450 και έχουν στενό θεραπευτικό εύρος (κινιδίνη και τερφεναδίνη) θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή.

Ανάλογα του φαρμάκου Octreotide

Δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας:

• Genfastat;
• Octreotide Kabi;
• Octreotide Sun;
• Octreotide Actavis;
• Octreotide Depot;
• Octreotide Long;
• Octreotide Long FS;
• Οκτρεοτιδική Fsynthesis;
• Οξική οκτρεοτίδη;
• Octretex;
• Octride;
• Seraxtal;
• Σανδοστατίνη.

Εάν δεν υπάρχουν ανάλογα του φαρμάκου για τη δραστική ουσία, μπορείτε να ακολουθήσετε τους παρακάτω συνδέσμους για τις ασθένειες για τις οποίες βοηθά το αντίστοιχο φάρμακο και να δείτε τα διαθέσιμα ανάλογα για το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Διάλυμα - 1 ml:

• Δραστική ουσία: οκτρεοτίδη 100 mcg.
• Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο - 9 mg, ενέσιμο νερό - έως 1 ml.

1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασίες περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση, διαυγές, άχρωμο υγρό, άοσμο.

φαρμακολογική επίδραση

Ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, το οποίο έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.

Το φάρμακο καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από αργινίνη, σωματική άσκηση και υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, σεροτονίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την διεγερμένη από αργινίνη έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από την ορμόνη απελευθέρωσης της θυρεοτροπίνης.

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση παγκρέατος, η χρήση οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών (π.χ. παγκρεατικά συρίγγια, αποστήματα, σηψαιμία, οξεία μετεγχειρητική παγκρεατίτιδα).

Όταν η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληρυντική και αιμοστατική θεραπεία) οδηγεί σε αποτελεσματικότερη διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά από υποδόρια χορήγηση, το Octreotide απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η Cmax της οκτρεοτίδης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται εντός 30 λεπτών.

Διανομή

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 65%. Η δέσμευση του Octreotide με τα κύτταρα του αίματος είναι εξαιρετικά ασήμαντη. Το Vd είναι 0,27 l/kg.

Μετακίνηση

Μετά την υποδόρια ένεση του φαρμάκου, το T1/2 της οκτρεοτίδης είναι 100 λεπτά. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η οκτρεοτίδη αποβάλλεται σε 2 φάσεις με Τ1/2 των 10 λεπτών και 90 λεπτών, αντίστοιχα. Το μεγαλύτερο μέρος της οκτρεοτίδης απεκκρίνεται μέσω των εντέρων, περίπου το 32% απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Η συνολική κάθαρση είναι 160 ml/min.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η κάθαρση μειώνεται και το T1/2 αυξάνεται.

Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση μειώνεται κατά 2 φορές.

Φαρμακοδυναμική

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, το οποίο έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης (GH), τόσο παθολογικά αυξημένη όσο και επαγόμενη από την αργινίνη, την άσκηση και την υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, σεροτονίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την διεγερμένη από αργινίνη έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από την ορμόνη απελευθέρωσης της θυρεοτροπίνης.

Σε ασθενείς που σχεδιάζουν να υποβληθούν σε χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, η χρήση οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών (για παράδειγμα, παγκρεατικά συρίγγια, αποστήματα, σηψαιμία, οξεία μετεγχειρητική παγκρεατίτιδα). Όταν η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληρυντική και αιμοστατική θεραπεία) οδηγεί σε αποτελεσματικότερη διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Κλινική Φαρμακολογία

Ανάλογο σωματοστατίνης. Ένα φάρμακο για εντατική θεραπεία στη γαστρεντερολογία.

Ενδείξεις χρήσης

• Θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας;
• διακοπή της αιμορραγίας από γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη.
• διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.
• πρόληψη και θεραπεία επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στην κοιλιά.

Αντενδείξεις για χρήση

• Παιδιά κάτω των 18 ετών.
• υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Με προσοχή: χολολιθίαση (χολολιθίαση), σακχαρώδης διαβήτης, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τα παιδιά

Η χρήση της οκτρεοτίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει μελετηθεί. Το Octreotide θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα, επομένως, κατά τη χρήση του φαρμάκου κατά τη γαλουχία, ο θηλασμός πρέπει να αποφεύγεται.

Χρήση σε παιδιά

Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 18 ετών

Παρενέργειες

Από το γαστρεντερικό σωλήνα και το πάγκρεας: πιθανή - ανορεξία, ναυτία, έμετος, κράμπες κοιλιακό άλγος, αίσθημα φουσκώματος, υπερβολικός σχηματισμός αερίων, χαλαρά κόπρανα, διάρροια, στεατόρροια. Αν και η απέκκριση λίπους στα κόπρανα μπορεί να είναι αυξημένη, δεν υπάρχει ένδειξη ότι η μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη προβλημάτων δυσαπορρόφησης (δυσαπορρόφηση). Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν φαινόμενα που μοιάζουν με οξεία εντερική απόφραξη. Υπάρχουν μεμονωμένες περιπτώσεις οξείας ηπατίτιδας χωρίς χολόσταση, υπερχολερυθριναιμίας σε συνδυασμό με αύξηση της δραστηριότητας της αλκαλικής φωσφατάσης, της GGT και, σε μικρότερο βαθμό, άλλων τρανσαμινασών.

Η μακροχρόνια χρήση του Octreotide μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό χολόλιθων.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις - αρρυθμία, βραδυκαρδία.

Από την πλευρά του μεταβολισμού των υδατανθράκων: πιθανή διαταραχή της ανοχής στη γλυκόζη μετά τα γεύματα (λόγω καταστολής της έκκρισης ινσουλίνης από το φάρμακο), υπογλυκαιμία. Σε σπάνιες περιπτώσεις, με μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να αναπτυχθεί επίμονη υπεργλυκαιμία.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος, κνησμός ή αίσθημα καύσου, ερυθρότητα, οίδημα είναι πιθανά στο σημείο της ένεσης (συνήθως εξαφανίζονται μέσα σε 15 λεπτά).

Άλλα: αλλεργικές αντιδράσεις, αλωπεκία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η οκτρεοτίδη μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης και επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης.

Είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, β-αναστολέων, αναστολέων «αργών» διαύλων ασβεστίου, ινσουλίνης και από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων.

Με την ταυτόχρονη χρήση Οκτρεοτίδης και βρωμοκρυπτίνης, η βιοδιαθεσιμότητα της τελευταίας αυξάνεται.

Φάρμακα που μεταβολίζονται από ένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450 και έχουν στενό εύρος θεραπευτικής δόσης θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή.

Δοσολογία

Για τη θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια σε δόση 100 mcg 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Είναι δυνατό να συνταγογραφηθούν έως και 1200 mcg/ημέρα χρησιμοποιώντας την ενδοφλέβια οδό χορήγησης.

Για να σταματήσει η αιμορραγία του έλκους, χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 25-50 mcg/ώρα ως ενδοφλέβια έγχυση για 5 ημέρες.

Για να σταματήσει η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου, χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 25-50 mcg/ώρα με τη μορφή συνεχών ενδοφλεβίων εγχύσεων για 5 ημέρες.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν υπάρχει ανάγκη μείωσης της δόσης του Octreotide.

Για την πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, η πρώτη δόση των 100-200 mcg χορηγείται υποδόρια 1-2 ώρες πριν από τη λαπαροτομή. στη συνέχεια μετά την επέμβαση χορηγούνται 100-200 mcg υποδόρια 3 φορές την ημέρα για 5-7 συνεχόμενες ημέρες.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: βραχυπρόθεσμη μείωση του καρδιακού ρυθμού, αίσθημα «βιασύνης» αίματος στο πρόσωπο, κράμπες στην κοιλιά, διάρροια, ναυτία, αίσθημα κενού στο στομάχι.

Θεραπεία: συμπτωματική.

Προληπτικά μέτρα

Σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη, η οκτρεοτίδη μπορεί να μειώσει τις απαιτήσεις σε ινσουλίνη.

Εάν εντοπιστούν χολόλιθοι πριν από την έναρξη της θεραπείας, η χρήση της οκτρεοτίδης αποφασίζεται μεμονωμένα, ανάλογα με τη σχέση μεταξύ της πιθανής θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου και πιθανών παραγόντων κινδύνου που σχετίζονται με την παρουσία χολόλιθων.

Οι παρενέργειες του γαστρεντερικού μπορεί να μειωθούν εάν οι ενέσεις οκτρεοτίδης χορηγούνται μεταξύ των γευμάτων ή πριν τον ύπνο.

Για να μειωθεί η ενόχληση στο σημείο της ένεσης, συνιστάται να φέρετε το διάλυμα του φαρμάκου σε θερμοκρασία δωματίου πριν από τη χορήγηση και να χορηγήσετε μικρότερο όγκο του φαρμάκου. Θα πρέπει να αποφεύγονται πολλαπλές ενέσεις στο ίδιο σημείο σε μικρά διαστήματα.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες της οκτρεοτίδης μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλους μηχανισμούς που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Ινδία Ρωσία

Ομάδα προϊόντων

Ορμονικά φάρμακα

Ανάλογο σωματοστατίνης. Φάρμακο για εντατική θεραπεία στη γαστρεντερολογία

Έντυπα έκδοσης

• 1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασίες περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι. 1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασίες περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι. 1 ml - αμπούλες (5) - πλαστική συσκευασία περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι. 1 ml - αμπούλες (5) - πλαστική συσκευασία περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι. 1 ml - αμπούλες (5) - πλαστική συσκευασία περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι. 10 φύσιγγες του 1 ml ανά συσκευασία 5 φύσιγγες του 1 ml ανά συσκευασία αμπούλες του 1 ml - 10 τμχ ανά συσκευασία. αμπούλες του 1 ml - 5 τμχ ανά συσκευασία. διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση 100 mcg/ml, 1 ml σε φύσιγγα με σήμανση πράσινου δακτυλίου Φιάλες από σκούρο γυαλί (1) με διαλύτη (amp.), σύριγγα μιας χρήσης και βελόνες (2) - συσκευασίες από χαρτόνι . Σκούρα γυάλινα μπουκάλια (1) με διαλύτη (amp), σύριγγα μιας χρήσης και βελόνες (2) - συσκευασίες από χαρτόνι. Σκούρα γυάλινα μπουκάλια (1) με διαλύτη (amp), σύριγγα μιας χρήσης και βελόνες (2) - συσκευασίες από χαρτόνι. Σκούρο γυάλινο μπουκάλι (1) με διαλύτη (amp), σύριγγα μιας χρήσης, βελόνες d/i (2) και μπατονέτες αλκοόλης (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

• Λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή ενός εναιωρήματος για ενδομυϊκή χορήγηση παρατεταμένης δράσης, λευκό ή λευκό με ελαφρά κιτρινωπή απόχρωση, σε μορφή σκόνης ή πορώδης μάζας συμπιεσμένης σε δισκίο. ο συνδεδεμένος διαλύτης είναι ένα άχρωμο διαφανές υγρό. παρασκευασμένο εναιώρημα - λευκό ή λευκό Lyophilisate για την παρασκευή εναιωρήματος για ενδομυϊκή χορήγηση παρατεταμένης δράσης, λευκό ή λευκό με ελαφρά κιτρινωπή απόχρωση, με τη μορφή σκόνης ή μάζας που συμπιέζεται σε δισκίο. ο συνδεδεμένος διαλύτης είναι ένα άχρωμο διαφανές υγρό. παρασκευασμένο εναιώρημα - λευκό, διαφανές, άχρωμο, άχρωμο διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση 0,005% διαφανές, άχρωμο, άοσμο. Ενέσιμο διάλυμα 0,01% διαφανές, άχρωμο, άοσμο. Ενέσιμο διάλυμα 0,01% διαφανές, άχρωμο, άοσμο. Ενέσιμο διάλυμα 0,01%, διαφανές

φαρμακολογική επίδραση

Το Octreotide depot είναι μια μακράς δράσης δοσολογική μορφή οκτρεοτίδης για ενδομυϊκή χορήγηση, διασφαλίζοντας τη διατήρηση σταθερών θεραπευτικών συγκεντρώσεων οκτρεοτίδης στο αίμα για 4 εβδομάδες. Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό οκταπεπτίδιο που είναι ανάλογο της φυσικής ορμόνης σωματοστατίνης και έχει φαρμακολογικά αποτελέσματα παρόμοια με αυτό, αλλά πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Το φάρμακο καταστέλλει την παθολογικά αυξημένη έκκριση της αυξητικής ορμόνης, καθώς και των πεπτιδίων και της σεροτονίνης που παράγονται στο γαστρεντεροπαγκρεατικό ενδοκρινικό σύστημα. Σε υγιή άτομα, η οκτρεοτίδη, όπως η σωματοστατίνη, καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης που προκαλείται από την αργινίνη, την άσκηση και την υπογλυκαιμία ινσουλίνης. έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης και άλλων πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής, καθώς και έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης που διεγείρεται από αργινίνη. έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από ορμόνη απελευθέρωσης θυρεοτροπίνης. Η κατασταλτική επίδραση στην έκκριση αυξητικής ορμόνης στην οκτρεοτίδη, σε αντίθεση με τη σωματοστατίνη, είναι πολύ πιο έντονη από ό,τι στην έκκριση ινσουλίνης. Η χορήγηση οκτρεοτίδης δεν συνοδεύεται από το φαινόμενο της υπερέκκρισης ορμονών μέσω μηχανισμού αρνητικής ανάδρασης. Σε ασθενείς με ακρομεγαλία, η χορήγηση του Octreotide Depot παρέχει, στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων, επίμονη μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και ομαλοποίηση της συγκέντρωσης του ινσουλινοειδούς αυξητικού παράγοντα 1/σωματομεδίνης C (IGF-1). Στους περισσότερους ασθενείς με ακρομεγαλία, το Octreotide Depot μειώνει σημαντικά τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων όπως πονοκέφαλο, αυξημένη εφίδρωση, παραισθησία, κόπωση, πόνο στα οστά και τις αρθρώσεις και περιφερική νευροπάθεια. Η θεραπεία με οκτρεοτίδη σε επιλεγμένους ασθενείς με αδενώματα της υπόφυσης που εκκρίνει αυξητική ορμόνη έχει αναφερθεί ότι οδηγεί σε συρρίκνωση του όγκου. Για καρκινοειδείς όγκους, η χρήση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων της νόσου, κυρίως όπως εξάψεις και διάρροια. Σε πολλές περιπτώσεις, η κλινική βελτίωση συνοδεύεται από μείωση των συγκεντρώσεων σεροτονίνης στο πλάσμα και την απέκκριση του 5-υδροξυινδολεϊκού οξέος στα ούρα. Για όγκους που χαρακτηρίζονται από υπερπαραγωγή αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου (VIP), η χρήση οκτρεοτίδης στους περισσότερους ασθενείς οδηγεί σε μείωση της σοβαρής εκκριτικής διάρροιας που είναι χαρακτηριστική αυτής της κατάστασης, η οποία, με τη σειρά της, οδηγεί σε βελτίωση της ποιότητας του ασθενούς ΖΩΗ. Ταυτόχρονα, υπάρχει μείωση στις ταυτόχρονες ηλεκτρολυτικές ανισορροπίες, για παράδειγμα, υποκαλιαιμία, η οποία καθιστά δυνατή την ακύρωση της εντερικής και παρεντερικής χορήγησης υγρών και ηλεκτρολυτών. Σύμφωνα με δεδομένα αξονικής τομογραφίας, σε ορισμένους ασθενείς η εξέλιξη του όγκου επιβραδύνεται ή σταματά, ακόμη και μειώνει το μέγεθός του, ιδιαίτερα οι μεταστάσεις στο ήπαρ. Η κλινική βελτίωση συνήθως συνοδεύεται από μείωση (κάτω σε φυσιολογικές τιμές) της συγκέντρωσης του αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου (VIP) στο πλάσμα. Στα γλυκαγονώματα, η χρήση οκτρεοτίδης στις περισσότερες περιπτώσεις οδηγεί σε αισθητή μείωση του νεκρωτικού μεταναστευτικού εξανθήματος που είναι χαρακτηριστικό αυτής της πάθησης. Η οκτρεοτίδη δεν έχει καμία σημαντική επίδραση στη βαρύτητα του σακχαρώδους διαβήτη, η οποία παρατηρείται συχνά στα γλυκαγονώματα, και συνήθως δεν οδηγεί σε μείωση της ανάγκης για ινσουλίνη ή υπογλυκαιμικά φάρμακα από το στόμα. Σε ασθενείς που πάσχουν από διάρροια, η οκτρεοτίδη προκαλεί μείωση της διάρροιας, η οποία συνοδεύεται από αύξηση του σωματικού βάρους. Με τη χρήση της οκτρεοτίδης, παρατηρείται συχνά ταχεία μείωση των συγκεντρώσεων της γλυκαγόνης στο πλάσμα, αλλά αυτή η επίδραση δεν παραμένει με μακροχρόνια θεραπεία. Ταυτόχρονα, η συμπτωματική βελτίωση παραμένει σταθερή για μεγάλο χρονικό διάστημα. Στα γαστρινώματα/σύνδρομο Zollinger-Ellison, η οκτρεοτίδη, που χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με αναστολείς των υποδοχέων Η2 ισταμίνης και αναστολείς αντλίας πρωτονίων, μπορεί να μειώσει το σχηματισμό υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι και να οδηγήσει σε κλινική βελτίωση, συμπεριλαμβανομένου. και όσον αφορά τη διάρροια. Είναι επίσης δυνατό να μειωθεί η σοβαρότητα άλλων συμπτωμάτων, που πιθανώς σχετίζονται με τη σύνθεση πεπτιδίων από τον όγκο, περιλαμβανομένων. παλίρροιες Σε ορισμένες περιπτώσεις, υπάρχει μείωση της συγκέντρωσης της γαστρίνης στο πλάσμα. Σε ασθενείς με ινσουλινώματα, η οκτρεοτίδη μειώνει το επίπεδο της ανοσοαντιδραστικής ινσουλίνης στο αίμα. Σε ασθενείς με εγχειρήσιμους όγκους, η οκτρεοτίδη μπορεί να αποκαταστήσει και να διατηρήσει τη νορμογλυκαιμία στην προεγχειρητική περίοδο. Σε ασθενείς με μη εγχειρήσιμους καλοήθεις και κακοήθεις όγκους, ο γλυκαιμικός έλεγχος μπορεί να βελτιωθεί χωρίς ταυτόχρονη παρατεταμένη μείωση των επιπέδων ινσουλίνης στο αίμα. Σε ασθενείς με σπάνιους όγκους που υπερπαράγουν παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (σωματολιβερινώματα), η οκτρεοτίδη μειώνει τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων της ακρομεγαλίας. Αυτό φαίνεται να οφείλεται στην καταστολή της έκκρισης του παράγοντα απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης και της ίδιας της αυξητικής ορμόνης. Στο μέλλον, είναι δυνατό να μειωθεί το μέγεθος της υπόφυσης, η οποία μεγεθύνθηκε πριν από τη θεραπεία. Σε ασθενείς με ορμονοανθεκτικό καρκίνο του προστάτη, η δεξαμενή των νευροενδοκρινικών κυττάρων που εκφράζουν τη συγγένεια των υποδοχέων σωματοστατίνης για την οκτρεοτίδη (τύποι SS2 και SS5) αυξάνεται, γεγονός που καθορίζει την ευαισθησία του όγκου στην οκτρεοτίδη. Η χρήση οκτρεοτιδικής αποθήκης σε συνδυασμό με δεξαμεθαζόνη στο πλαίσιο αποκλεισμού των ανδρογόνων (ιατρικός ή χειρουργικός ευνουχισμός) σε ασθενείς με ορμονοανθεκτικό καρκίνο του προστάτη αποκαθιστά την ευαισθησία στην ορμονική θεραπεία και οδηγεί σε μείωση του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) σε περισσότερους από 50 % των ασθενών. Σε ασθενείς με ορμονοανθεκτικό καρκίνο του προστάτη με οστικές μεταστάσεις, αυτή η θεραπεία συνοδεύεται από έντονο και μακροχρόνιο αναλγητικό αποτέλεσμα. Επιπλέον, σε όλους τους ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία συνδυασμού με αποθήκη οκτρεοτιδίου, η ποιότητα ζωής και η διάμεση επιβίωση χωρίς υποτροπή βελτιώθηκαν σημαντικά.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από υποδόρια χορήγηση, το Octreotide απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η Cmax της οκτρεοτίδης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται εντός 30 λεπτών. Κατανομή Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 65%. Η δέσμευση του Octreotide με τα κύτταρα του αίματος είναι εξαιρετικά ασήμαντη. Το Vd είναι 0,27 l/kg. Απέκκριση Η συνολική κάθαρση είναι 160 ml/min. Περίπου το 32% απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Μετά την υποδόρια ένεση του φαρμάκου, το T1/2 της οκτρεοτίδης είναι 100 λεπτά. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η οκτρεοτίδη αποβάλλεται σε 2 φάσεις με Τ1/2 των 10 λεπτών και 90 λεπτών, αντίστοιχα. Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η κάθαρση μειώνεται και το T1/2 αυξάνεται. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση μειώνεται κατά 2 φορές.

Ειδικές καταστάσεις

Σε περίπτωση όγκων της υπόφυσης που εκκρίνουν GH, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών, καθώς είναι πιθανό το μέγεθος των όγκων να αυξηθεί με την ανάπτυξη τόσο σοβαρών επιπλοκών όπως η στένωση των οπτικών πεδίων. Σε αυτές τις περιπτώσεις, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η ανάγκη για άλλες μεθόδους θεραπείας. Στο 15-30% των ασθενών που λαμβάνουν οκτρεοτίδη υποδόρια για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορεί να εμφανιστούν πέτρες στη χολή. Ο επιπολασμός στο γενικό πληθυσμό (ηλικίες 40-60 ετών) είναι 5-20%. Η εμπειρία της μακροχρόνιας θεραπείας με οκτρεοτίδη παρατεταμένης δράσης σε ασθενείς με ακρομεγαλία και όγκους της γαστρεντερικής οδού και του παγκρέατος δείχνει ότι η οκτρεοτίδη παρατεταμένης δράσης, σε σύγκριση με την οκτρεοτίδη βραχείας δράσης, δεν οδηγεί σε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης χολόλιθων . Ωστόσο, συνιστάται υπερηχογράφημα της χοληδόχου κύστης πριν από την έναρξη της θεραπείας με οκτρεοτίδη και περίπου κάθε 6 μήνες κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι πέτρες στη χολή, εάν εντοπιστούν, είναι συνήθως ασυμπτωματικοί. Εάν υπάρχουν κλινικά συμπτώματα, ενδείκνυται συντηρητική θεραπεία (για παράδειγμα, χρήση σκευασμάτων χολικού οξέος) ή χειρουργική επέμβαση. Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, η οκτρεοτίδη μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό της γλυκόζης και, ως εκ τούτου, να μειώσει την ανάγκη για ενέσιμη ινσουλίνη. Για ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και ασθενείς χωρίς ταυτόχρονες διαταραχές του μεταβολισμού των υδατανθράκων, οι υποδόριες ενέσεις οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσουν σε μεταγευματική γλυκαιμία. Από αυτή την άποψη, συνιστάται η τακτική παρακολούθηση των γλυκαιμικών επιπέδων και, εάν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της υπογλυκαιμικής θεραπείας. Σε ασθενείς με ινσουλινώματα, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της σοβαρότητας και της διάρκειας της υπογλυκαιμίας (αυτό οφείλεται σε πιο έντονη κατασταλτική επίδραση στην έκκριση GH και γλυκαγόνης παρά στην έκκριση ινσουλίνης, καθώς και σε μικρότερη διάρκεια της ανασταλτικής επίδρασης στην έκκριση ινσουλίνης). Ενδείκνυται η συστηματική παρακολούθηση αυτών των ασθενών. Πριν από τη συνταγογράφηση οκτρεοτίδης, οι ασθενείς θα πρέπει να υποβληθούν σε υπερηχογράφημα βασικής γραμμής της χοληδόχου κύστης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη, θα πρέπει να γίνονται επαναλαμβανόμενοι υπέρηχοι της χοληδόχου κύστης, κατά προτίμηση σε διαστήματα 6-12 μηνών. Εάν ανιχνευθούν πέτρες στη χολή πριν από την έναρξη της θεραπείας, τα πιθανά οφέλη της θεραπείας με οκτρεοτίδη πρέπει να σταθμιστούν έναντι των πιθανών κινδύνων που σχετίζονται με την παρουσία χολόλιθων. Επί του παρόντος δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η οκτρεοτίδη επηρεάζει δυσμενώς την πορεία ή την πρόγνωση της προϋπάρχουσας νόσου των χολόλιθων. Αντιμετώπιση ασθενών στους οποίους σχηματίζονται χολόλιθοι κατά τη θεραπεία με οκτρεοτίδη. α) Ασυμπτωματικές πέτρες στη χολή. Η χρήση της οκτρεοτίδης μπορεί να διακοπεί ή να συνεχιστεί - σύμφωνα με την εκτίμηση της αναλογίας οφέλους/κινδύνου. Σε κάθε περίπτωση, δεν απαιτούνται άλλα μέτρα εκτός από τη συνέχιση των ελέγχων, καθιστώντας τους συχνότερους εάν χρειαστεί. β) Χολολιθίαση με κλινικά συμπτώματα. Η χρήση της οκτρεοτίδης μπορεί να διακοπεί ή να συνεχιστεί - σύμφωνα με την εκτίμηση της αναλογίας οφέλους/κινδύνου. Σε κάθε περίπτωση, ο ασθενής θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με τον ίδιο τρόπο όπως και σε άλλες περιπτώσεις χολολιθίασης με κλινικές εκδηλώσεις. Η φαρμακευτική αγωγή περιλαμβάνει τη χρήση συνδυασμών παρασκευασμάτων χολικού οξέος (για παράδειγμα, χηνοδεοξυχολικό οξύ σε δόση 7,5 mg/kg/ημέρα σε συνδυασμό με ουρσοδεοξυχολικό οξύ στην ίδια δόση) υπό υπερηχογραφικό έλεγχο μέχρι να εξαφανιστούν τελείως οι λίθοι. Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανών Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της οκτρεοτίδης στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και χειρισμού μηχανών.

Χημική ένωση

• 1 ml οκτρεοτιδίου (με τη μορφή ελεύθερου πεπτιδίου) 50 mcg Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο - 9 mg, ενέσιμο νερό - έως 1 ml. 1 ml οκτρεοτιδίου (με τη μορφή ελεύθερου πεπτιδίου) 50 mcg Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο - 9 mg, ενέσιμο νερό - έως 1 ml. 1 ml οκτρεοτίδης (με τη μορφή ελεύθερου πεπτιδίου) 100 mcg Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, ύδωρ για ένεση. 1 ml οκτρεοτίδης (με τη μορφή ελεύθερου πεπτιδίου) 100 mcg Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, ύδωρ για ένεση. 1 ml οκτρεοτίδης (με τη μορφή ελεύθερου πεπτιδίου) 50 mcg Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, ύδωρ για ένεση. 1 ml οκτρεοτίδη 100 mcg 1 φιαλίδιο. οκτρεοτίδη 10 mg -"- 20 mg -"- 30 mg Έκδοχα: συμπολυμερές DL-γαλακτικού και γλυκολικού οξέος, D-μαννιτόλη, άλας νατρίου καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης, πολυσορβικό-80. Διαλύτης: διάλυμα μαννιτόλης 0,8% - 2 ml. 1 φλ. οκτρεοτίδη 10 mg -"- 20 mg -"- 30 mg Έκδοχα: συμπολυμερές DL-γαλακτικού και γλυκολικού οξέος, D-μαννιτόλη, άλας νατρίου καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης, πολυσορβικό-80. Διαλύτης: διάλυμα μαννιτόλης 0,8% - 2 ml. 1 ml διαλύματος περιέχει: Δραστική ουσία: Οξεική οκτρεοτίδη (ισοδύναμη με την περιεκτικότητα σε οκτρεοτίδη) -0,064 (0,050 mg) mcg και 0,128 mg (0,100 mg); Έκδοχα: παγόμορφο οξικό οξύ, οξικό νάτριο (τριένυδρο), χλωριούχο νάτριο, ενέσιμο νερό οκτρεοτίδη 10 mg Έκδοχα: συμπολυμερές DL-γαλακτικών και γλυκολικών οξέων - 270 mg, D-μαννιτόλη - 85 mg, καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατριούχο άλας, άλας νατρίου-30 -80 - 2 mg. Διαλύτης: διάλυμα μαννιτόλης 0,8% - 2 ml.

Ενδείξεις οκτρεοτίδης για χρήση

• Ακρομεγαλία (όταν πραγματοποιείται επαρκής έλεγχος των εκδηλώσεων της νόσου μέσω υποδόριας χορήγησης οκτρεοτίδης, ελλείψει επαρκούς αποτελέσματος από τη χειρουργική θεραπεία και την ακτινοθεραπεία· για προετοιμασία για χειρουργική θεραπεία, για θεραπεία μεταξύ των μαθημάτων ακτινοθεραπείας έως μόνιμο αποτέλεσμα αναπτύσσεται σε ανεγχείρητους ασθενείς). Στη θεραπεία ενδοκρινών όγκων της γαστρεντερικής οδού (GIT) και του παγκρέατος: καρκινοειδείς όγκοι με συμπτώματα καρκινοειδούς συνδρόμου. ινσουλινώματα; VIP? γαστρινώματα (σύνδρομο Zollinger-Ellison); γλυκαγώνωμα (για έλεγχο της υπογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο, καθώς και για θεραπεία συντήρησης). Στη θεραπεία ενδοκρινών όγκων της γαστρεντερικής οδού (GIT) και του παγκρέατος: καρκινοειδείς όγκοι με συμπτώματα καρκινοειδούς συνδρόμου. ινσουλινώματα; VIP? γαστρινώματα (σύνδρομο Zollinger-Ellison); γλυκαγώνωμα (για έλεγχο της υπογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο, καθώς και για θεραπεία συντήρησης). Σωματολιπερινώματα (όγκοι που χαρακτηρίζονται από υπερπλασματικό

Αντενδείξεις οκτρεοτίδης

• - παιδιά κάτω των 18 ετών - υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου. Με προσοχή: χολολιθίαση (χολολιθίαση), σακχαρώδης διαβήτης, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Δοσολογία οκτρεοτίδης

• 10 mg 100 μg/ml 100 μg/ml 20 mg 30 mg 300 μg/ml 50 μg/ml

Παρενέργειες οκτρεοτίδης

• Τοπικές αντιδράσεις: πιθανός πόνος, κνησμός ή αίσθημα καύσου, ερυθρότητα ή οίδημα στο σημείο της υποδόριας ένεσης (συνήθως εξαφανίζεται μέσα σε 15 λεπτά). Η σοβαρότητα των τοπικών αντιδράσεων μπορεί να μειωθεί εάν χρησιμοποιήσετε ένα διάλυμα σε θερμοκρασία δωματίου ή εάν χορηγήσετε μικρότερο όγκο ενός πιο συμπυκνωμένου διαλύματος. Από τη γαστρεντερική οδό: ανορεξία, ναυτία, έμετος, κράμπες στην κοιλιά, φούσκωμα, υπερβολικός σχηματισμός αερίων, χαλαρά κόπρανα, διάρροια, στεατόρροια. Αν και η απέκκριση λίπους στα κόπρανα μπορεί να αυξηθεί, δεν υπάρχουν μέχρι σήμερα στοιχεία ότι η μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη διατροφικών ελλείψεων λόγω δυσαπορρόφησης (χαρτοαπορρόφηση). Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν φαινόμενα που μοιάζουν με οξέα εντερικά συμπτώματα. απόφραξη: προοδευτικό φούσκωμα της κοιλιάς, έντονος πόνος στην επιγαστρική περιοχή, ένταση στο κοιλιακό τοίχωμα. Η μακροχρόνια χρήση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό χολόλιθων. Η συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών από το γαστρεντερικό μπορεί να μειωθεί αυξάνοντας το χρονικό διάστημα μεταξύ των γευμάτων και της χορήγησης οκτρεοτίδης. Από την πλευρά του παγκρέατος: έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις οξείας παγκρεατίτιδας που αναπτύχθηκαν τις πρώτες ώρες ή ημέρες χρήσης της οκτρεοτίδης. Με μακροχρόνια χρήση, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παγκρεατίτιδας που σχετίζονται με χολολιθίαση. Από το ήπαρ: υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές για την ανάπτυξη ηπατικής δυσλειτουργίας (οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση με ομαλοποίηση των τρανσαμινασών μετά τη διακοπή της οκτρεοτίδης). αργή ανάπτυξη υπερχολερυθριναιμίας, που συνοδεύεται από αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης, της γ-γλουταμυλ τρανσφεράσης και, σε μικρότερο βαθμό, άλλων τρανσαμινασών. Από το καρδιαγγειακό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις - βραδυκαρδία. Από τη μεταβολική πλευρά: δεδομένου ότι η οκτρεοτίδη έχει ανασταλτική δράση στο σχηματισμό GH, γλυκαγόνης και ινσουλίνης, μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό της γλυκόζης. Πιθανώς μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη μετά τα γεύματα. Με τη μακροχρόνια χρήση της υποδόριας οκτρεοτίδης, μπορεί να αναπτυχθεί επίμονη υπεργλυκαιμία σε ορισμένες περιπτώσεις. Έχουν επίσης παρατηρηθεί υπογλυκαιμικές καταστάσεις. Άλλα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχει αναφερθεί προσωρινή απώλεια μαλλιών μετά τη χορήγηση οκτρεοτίδης. Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές για την ανάπτυξη αντιδράσεων υπερευαισθησίας: σπάνια, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις. σε ορισμένες περιπτώσεις - αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η οκτρεοτίδη μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης και επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης. Με την ταυτόχρονη χρήση οκτρεοτίδης και βρωμοκρυπτίνης, η βιοδιαθεσιμότητα της τελευταίας αυξάνεται. Είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, β-αναστολέων, αναστολέων «αργών» διαύλων ασβεστίου, ινσουλίνης, από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων, γλυκαγόνης. Υπάρχουν ενδείξεις ότι τα ανάλογα σωματοστατίνης μπορεί να μειώσουν το μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (μπορεί να οφείλονται σε καταστολή της αυξητικής ορμόνης). Επειδή είναι αδύνατο να αποκλειστούν παρόμοιες επιδράσεις της οκρεοτίδης, φάρμακα που μεταβολίζονται από ένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450 και έχουν στενό εύρος θεραπευτικής δόσης θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή.

Υπερβολική δόση

Είναι γνωστό ότι η χορήγηση οκτρεοτίδης σε δόση έως 2000 mcg ως υποδόρια ένεση 3 φορές σε διάστημα αρκετών μηνών ήταν καλά ανεκτή. Η μέγιστη εφάπαξ δόση για ενδοφλέβια χορήγηση bolus σε ενήλικα ασθενή ήταν 1000 mcg. Σε αυτή την περίπτωση, παρατηρήθηκαν συμπτώματα όπως μείωση του καρδιακού ρυθμού, «ξέπλυμα» αίματος στο πρόσωπο, κοιλιακό άλγος σπαστικής φύσης, διάρροια, ναυτία και αίσθημα κενού στο στομάχι. Όλα αυτά τα συμπτώματα υποχώρησαν εντός 24 ωρών από τη χορήγηση του φαρμάκου. Σε έναν ασθενή χορηγήθηκε κατά λάθος υπερβολική δόση οκτρεοτίδης 250 mcg/h (αντί για 25 mcg/h) με συνεχή έγχυση, η οποία δεν συνοδεύτηκε από παρενέργειες. Δεν παρατηρήθηκαν απειλητικές για τη ζωή αντιδράσεις σε οξεία υπερδοσολογία. Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία.

Συνθήκες αποθήκευσης

• αποθηκεύστε σε ξηρό μέρος
• Κράτησέ το μακριά απο παιδιά
• αποθηκεύστε σε χώρο προστατευμένο από το φως

Πληροφορίες που παρέχονται