Corinfar retard: οδηγίες χρήσης. Corinfar: οδηγίες χρήσης και σχόλια Από το αναπνευστικό σύστημα

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Στρογγυλά, αμφίκυρτα, κίτρινα, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.

Η σπασμένη εμφάνιση είναι μια ομοιογενής κίτρινη μάζα.

Φαρμακοδυναμική

Εκλεκτική BPC, ένα παράγωγο 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχική και υποτασική δράση.

Μειώνει το ρεύμα του εξωκυτταρικού Ca 2+ στα καρδιομυοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών. σε υψηλές δόσεις αναστέλλει την απελευθέρωση Ca 2+ από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα Ca 2+, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών.

Ενισχύει τη στεφανιαία ροή του αίματος, βελτιώνει την παροχή αίματος σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς να εμφανίζει το φαινόμενο της «κλοπής» και ενεργοποιεί τη λειτουργία των παράπλευρων παραγόντων. Διαστέλλοντας τις περιφερικές αρτηρίες, μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, τον τόνο του μυοκαρδίου, το μεταφόρτιση και τη ζήτηση οξυγόνου. Δεν έχει ουσιαστικά καμία επίδραση στους φλεβοκομβικούς και κολποκοιλιακούς κόμβους και έχει ασθενή αντιαρρυθμική δράση. Αυξάνει τη νεφρική ροή του αίματος, προκαλεί μέτρια νατριούρηση. Οι αρνητικές χρονο-, δρομο- και ινότροπες επιδράσεις επικαλύπτονται από την αντανακλαστική ενεργοποίηση του συμπαθοεπινεφριδικού συστήματος και την αύξηση του καρδιακού ρυθμού ως απόκριση στην περιφερική αγγειοδιαστολή.

Ο χρόνος έναρξης του κλινικού αποτελέσματος είναι 20 λεπτά, η διάρκειά του είναι 12 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση είναι υψηλή (πάνω από 90%). Βιοδιαθεσιμότητα - 50–70%. Η κατανάλωση αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Έχει αποτέλεσμα πρώτης διέλευσης από το ήπαρ. Cmax της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 1 πίνακα. (20 mg νιφεδιπίνης) επιτυγχάνεται μετά από 0,9–3,7 ώρες και κατά μέσο όρο 28,3 ng/ml. Διεισδύει μέσω του BBB και του φραγμού του πλακούντα, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος (λευκωματίνη) - 95%. Μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά με τη μορφή ανενεργού μεταβολίτη (60–80% της δόσης που λαμβάνεται), με χολή (20%). Το T 1/2 είναι 2–5 ώρες.

Δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα. Η χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική.

Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η ολική κάθαρση μειώνεται και η Τ1/2 αυξάνεται.

Με μακροχρόνια χρήση (2-3 μήνες), αναπτύσσεται ανοχή στη δράση του φαρμάκου.

Corinfar retard: Ενδείξεις

χρόνια σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).

αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης);

αρτηριακή υπέρταση.

Corinfar retard: Αντενδείξεις

υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη και σε άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

αρτηριακή υπόταση (ΣΑΠ κάτω από 90 mm Hg).

καρδιογενές σοκ, κατάρρευση;

σοβαρή στένωση αορτής?

χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της αποζημίωσης.

ασταθής στηθάγχη?

οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρώτες 4 εβδομάδες).

εγκυμοσύνη (πρώτο τρίμηνο)?

περίοδος γαλουχίας?

συνδυασμένη χρήση με ριφαμπικίνη.

Προσεκτικά:σοβαρή στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας. υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια; σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία. σύνδρομο άρρωστου κόλπου? κακοήθης αρτηριακή υπέρταση? υποογκαιμία? σοβαρά εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα. έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας. γαστρεντερική απόφραξη? νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια? αιμοκάθαρση; εγκυμοσύνη (ΙΙ και ΙΙΙ τρίμηνο). ηλικία κάτω των 18 ετών· ταυτόχρονη χρήση β-αναστολέων, διγοξίνης.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Μέσα, μετά το φαγητό, χωρίς να μασάτε και να πίνετε αρκετά υγρά. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί, αλλά δεν μειώνει, την απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της νόσου και την ευαισθησία του ασθενούς στο φάρμακο. Για ασθενείς με ταυτόχρονες σοβαρές αγγειακές εγκεφαλικές παθήσεις και σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Χρόνια σταθερή και αγγειοσπαστική στηθάγχη:

Βασική υπέρταση: 20 mg (1 δισκίο) 2 φορές την ημέρα. Εάν το κλινικό αποτέλεσμα δεν είναι επαρκώς έντονο, η δόση του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά στα 40 mg (2 δισκία) 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg (4 δισκία).

Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα, το μεσοδιάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι κατά μέσο όρο 12 ώρες.Το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Σε περιπτώσεις όπου το φάρμακο λαμβάνεται σε μεγάλες δόσεις ή/και για μεγάλο χρονικό διάστημα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για να αποφευχθεί το στερητικό σύνδρομο.

Corinfar retard: Παρενέργειες

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:ταχυκαρδία, αρρυθμία, αίσθημα παλμών, περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια), εκδήλωση υπερβολικής αγγειοδιαστολής (ασυμπτωματική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη ή επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, έξαψη προσώπου, έξαψη του δέρματος, αίσθηση θερμότητας), μείωση της αρτηριακής πίεσης (σπάνια), συγκοπή . Σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή όταν η δόση αυξάνεται, μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις στηθάγχης και σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να αναπτυχθεί έμφραγμα του μυοκαρδίου, το οποίο απαιτεί διακοπή του φαρμάκου.

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη, γενική αδυναμία, αυξημένη κόπωση, υπνηλία. με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου - παραισθησία των άκρων, τρόμος, εξωπυραμιδικές (παρκινσονικές) διαταραχές (αταξία, πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα, ανακατεύοντας βάδισμα, τρόμος των χεριών και των δακτύλων, δυσκολία στην κατάποση), κατάθλιψη.

Από το πεπτικό σύστημα:δυσπεψία (ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα), ξηροστομία, αυξημένη όρεξη. σπάνια - υπερπλασία των ούλων, η οποία εξαφανίζεται εντελώς μετά τη διακοπή του φαρμάκου. με μακροχρόνια χρήση - ηπατική δυσλειτουργία (ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών.)

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθρίτιδα, μυαλγία, οίδημα αρθρώσεων.

Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, αυτοάνοση ηπατίτιδα, φωτοδερματίτιδα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, απολεπιστική δερματίτιδα.

Από τα αιμοποιητικά όργανα:αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, ακοκκιοκυτταραιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:αύξηση της ημερήσιας διούρησης τις πρώτες εβδομάδες χρήσης, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια).

Οι υπολοιποι:σπάνια - διαταραχή της όρασης (συμπεριλαμβανομένης της παροδικής τύφλωσης στη μέγιστη συγκέντρωση νιφεδιπίνης στο πλάσμα), γυναικομαστία (σε ηλικιωμένους ασθενείς, που εξαφανίζεται πλήρως μετά την απόσυρση), γαλακτόρροια, υπεργλυκαιμία, πνευμονικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:πονοκέφαλος, έξαψη του δέρματος του προσώπου, παρατεταμένη έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, καταστολή της λειτουργίας του φλεβοκομβικού κόμβου, βραδυκαρδία/ταχυκαρδία, βραδυαρρυθμία. Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης - απώλεια συνείδησης, κώμα.

Θεραπεία:συμπτωματικός. Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης (κατάρρευση, καταστολή του φλεβοκομβικού κόμβου), το στομάχι πλένεται (εάν είναι απαραίτητο, το λεπτό έντερο) και συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας. Το αντίδοτο είναι τα παρασκευάσματα ασβεστίου· ενδείκνυται η ενδοφλέβια χορήγηση 10% χλωριούχου ασβεστίου ή γλυκονικού ασβεστίου, ακολουθούμενη από μετάβαση σε μακροχρόνια έγχυση.

Με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδείκνυται βραδεία ενδοφλέβια χορήγηση ντοπαμίνης, ντοβουταμίνης, αδρεναλίνης ή νορεπινεφρίνης. Συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης (η απελευθέρωση ινσουλίνης μπορεί να μειωθεί) και των ηλεκτρολυτών στο αίμα (K +, Ca 2+).

Με την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας - ενδοφλέβια χορήγηση στροφανθίνης.

Για διαταραχές αγωγιμότητας - ατροπίνη, ισοπρεναλίνη ή τεχνητός βηματοδότης.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με κακοήθη αρτηριακή υπέρταση και μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, επειδή μπορεί να υπάρξει σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης λόγω αγγειοδιαστολής.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Με την ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, καθώς και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, νιτρικών, σιμετιδίνης, εισπνεόμενων αναισθητικών, διουρητικών, η υποτασική δράση της νιφεδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί.

Τα CCB μπορεί να ενισχύσουν περαιτέρω τις αρνητικές ινότροπες επιδράσεις των αντιαρρυθμικών όπως η αμιωδαρόνη και η κινιδίνη.

Όταν η νιφεδιπίνη συνδυάζεται με νιτρικά, η ταχυκαρδία αυξάνεται.

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, ο οποίος μπορεί να απαιτεί μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης όταν αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται ταυτόχρονα.

Μειώνει τη συγκέντρωση της κινιδίνης στο πλάσμα του αίματος.

Αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης στο πλάσμα του αίματος.

Η ριφαμπικίνη επιταχύνει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης· η συγχορήγηση δεν συνιστάται.

Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με κεφαλοσπορίνες (για παράδειγμα, κεφιξίμη), η βιοδιαθεσιμότητα των κεφαλοσπορινών μπορεί να αυξηθεί κατά 70%.

Συμπαθομιμητικά, ΜΣΑΦ (καταστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στους νεφρούς και κατακράτηση ιόντων νατρίου και υγρού στο σώμα), οιστρογόνα (κατακράτηση υγρών στον οργανισμό) μειώνουν την υποτασική δράση.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από τη δέσμευση πρωτεϊνών (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανεδιόνης, αντισπασμωδικά, ΜΣΑΦ, κινίνη, σαλικυλικά, σουλφινπυραζόνη), με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της πραζοσίνης και άλλων άλφα-αναστολέων, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες υποτασικές επιδράσεις.

Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της βινκριστίνης μειώνεται, επειδή Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την αποβολή της από τον οργανισμό, η οποία μπορεί να προκαλέσει αυξημένες παρενέργειες.

Τα σκευάσματα λιθίου μπορεί να ενισχύσουν τις τοξικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, εμβοές).

Όταν συγχορηγούνται προκαϊναμίδη, κινιδίνη και άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT, ο κίνδυνος σημαντικής παράτασης του διαστήματος QT αυξάνεται.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό και επομένως αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιφεδιπίνη.

Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 3A και επομένως η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν αυτό το σύστημα μπορεί να οδηγήσει σε αλληλεπίδραση μεταξύ αυτού του φαρμάκου και της νιφεδιπίνης: όπως μακρολίδες, αντιιικά φάρμακα (για παράδειγμα, αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη ή σακουιβίρη ), αντιμυκητιακές ομάδες αζολών (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη ή φλουκοναζόλη) προκαλούν αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Λαμβάνοντας υπόψη την εμπειρία από τη χρήση της νιμοδιπίνης CCB, παρόμοιες αλληλεπιδράσεις με τη νιφεδιπίνη δεν μπορούν να αποκλειστούν: η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσουν μείωση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος. και το βαλπροϊκό οξύ αυξάνει τη συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Ειδικές Οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας είναι απαραίτητο να αποφύγετε τη λήψη αιθανόλης.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η στηθάγχη μπορεί να εμφανιστεί στην αρχή της θεραπείας, ιδιαίτερα μετά από πρόσφατη απότομη διακοπή των β-αναστολέων (οι τελευταίοι θα πρέπει να αποσύρονται σταδιακά).

Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αναστολέων πρέπει να πραγματοποιείται υπό συνθήκες προσεκτικής ιατρικής παρακολούθησης, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε ορισμένες περιπτώσεις επιδείνωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας.

Σε περίπτωση σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας, το φάρμακο χορηγείται με μεγάλη προσοχή.

Τα διαγνωστικά κριτήρια για τη συνταγογράφηση του φαρμάκου για την αγγειοσπαστική στηθάγχη είναι: μια κλασική κλινική εικόνα, που συνοδεύεται από αύξηση του τμήματος ST, η εμφάνιση στηθάγχης που προκαλείται από εργονοβίνη ή σπασμός της στεφανιαίας αρτηρίας, ανίχνευση στεφανιαίου σπασμού κατά την αγγειογραφία ή αναγνώριση αγγειοσπαστικού συστατικού χωρίς επιβεβαίωση (για παράδειγμα, με διαφορετικό όριο τάσης ή με ασταθή στηθάγχη, όταν τα δεδομένα ΗΚΓ υποδεικνύουν παροδικό αγγειόσπασμο).

Για ασθενείς με σοβαρή αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, υπάρχει κίνδυνος αυξημένης συχνότητας, σοβαρότητας και διάρκειας των κρίσεων στηθάγχης μετά τη λήψη νιφεδιπίνης. σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητη η διακοπή του φαρμάκου.

Σε ασθενείς με μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, έχουν υψηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένο συνολικό όγκο αίματος, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, επειδή είναι δυνατή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία παρακολουθούνται στενά. εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση του φαρμάκου και/ή χρησιμοποιήστε άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Εάν είναι απαραίτητη η χειρουργική επέμβαση υπό γενική αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία του ασθενούς με νιφεδιπίνη.

Κατά τη διάρκεια της εξωσωματικής γονιμοποίησης, σε ορισμένες περιπτώσεις, το BCC προκάλεσε αλλαγές στην κεφαλή του σπέρματος, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε δυσλειτουργία του σπέρματος. Σε περιπτώσεις στις οποίες η επανάληψη της εξωσωματικής γονιμοποίησης απέτυχε για ασαφή λόγο, η χρήση CCBs, συμπεριλαμβανομένης της νιφεδιπίνης, μπορεί να θεωρηθεί πιθανός λόγος αποτυχίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατό να ληφθεί ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα από την άμεση δοκιμή Coombs και τις εργαστηριακές δοκιμές για αντιπυρηνικά αντισώματα.

Στον φασματοφωτομετρικό προσδιορισμό του βανιλυλομανδελικού οξέος στα ούρα, η νιφεδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς αυξημένο αποτέλεσμα, ωστόσο, η νιφεδιπίνη δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα των δοκιμών που πραγματοποιούνται με HPLC.

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την ταυτόχρονη θεραπεία με νιφεδιπίνη, δισοπυραμίδη και φλεκαϊναμίδη λόγω πιθανής αύξησης της ινότροπης δράσης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και άλλων μηχανισμών.Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν οδηγείτε οχήματα και συμμετέχετε σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Αναστολέας διαύλων ασβεστίου

φαρμακολογική επίδραση

Εκλεκτικός αναστολέας αργών καναλιών ασβεστίου (SCBC), ένα παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχική και υποτασική δράση. Μειώνει το ρεύμα του εξωκυτταρικού Ca 2+ στα καρδιομυοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών. σε υψηλές δόσεις αναστέλλει την απελευθέρωση Ca 2+ από τις ενδοκυτταρικές αποθήκες. Σε θεραπευτικές δόσεις, ομαλοποιεί το διαμεμβρανικό ρεύμα Ca 2+, το οποίο διαταράσσεται σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως στην αρτηριακή υπέρταση. Δεν επηρεάζει τον τόνο των φλεβών. Ενισχύει τη στεφανιαία ροή του αίματος, βελτιώνει την παροχή αίματος σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου χωρίς να εμφανίζει το φαινόμενο της «κλοπής» και ενεργοποιεί τη λειτουργία των παράπλευρων παραγόντων. Διαστέλλοντας τις περιφερικές αρτηρίες, μειώνει την ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, τον τόνο του μυοκαρδίου, το μεταφορτίο και τη ζήτηση οξυγόνου. Δεν έχει ουσιαστικά καμία επίδραση στους φλεβοκομβικούς και κολποκοιλιακούς κόμβους και έχει αντιαρρυθμική δράση. Αυξάνει τη νεφρική ροή του αίματος, προκαλεί μέτρια νατριούρηση. Οι αρνητικές χρονο-, δρομο- και ινότροπες επιδράσεις επικαλύπτονται από την αντανακλαστική ενεργοποίηση του συμπαθοεπινεφριδικού συστήματος και την αύξηση του καρδιακού ρυθμού ως απόκριση στην περιφερική αγγειοδιαστολή.

Ο χρόνος έναρξης του κλινικού αποτελέσματος είναι 20 λεπτά, η διάρκεια είναι 12 ώρες.

Με μακροχρόνια χρήση (2-3 μήνες), αναπτύσσεται ανοχή στη δράση του φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση και διανομή

Η απορρόφηση είναι υψηλή (πάνω από 90%). Βιοδιαθεσιμότητα – 50-70%. Η κατανάλωση αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Έχει αποτέλεσμα «πρώτου πέρασμα» μέσω του ήπατος. Η Cmax της νιφεδιπίνης μετά από μια εφάπαξ δόση 1 δισκίου (20 mg νιφεδιπίνης) επιτυγχάνεται σε 0,9-3,7 ώρες και είναι κατά μέσο όρο 28,3 ng/ml.

Σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος (λευκωματίνη) – 95%.

Διεισδύει μέσω του BBB και του φραγμού του πλακούντα, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά με τη μορφή ανενεργού μεταβολίτη (60-80% της δόσης που λαμβάνεται). 20% - με χολή. Το T 1/2 είναι 2-5 ώρες Δεν υπάρχει αθροιστική επίδραση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Η χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η ολική κάθαρση μειώνεται και η Τ1/2 αυξάνεται.

Χρόνια σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).

Αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης);

Αρτηριακή υπέρταση.

Υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη και σε άλλα παράγωγα της 1,4-διυδροπυριδίνης ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Αρτηριακή υπόταση (συστολική πίεση κάτω από 90 mmHg).

Καρδιογενές σοκ, κατάρρευση;

Σοβαρή στένωση αορτής.

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της απορρόφησης.

Ασταθής στηθάγχη;

Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρώτες 4 εβδομάδες).

Ι τρίμηνο εγκυμοσύνης?

Περίοδος γαλουχίας;

Συνδυασμένη χρήση με ριφαμπικίνη.

Με προσοχή:σοβαρή στένωση μιτροειδούς βαλβίδας, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρή βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, SSSU, κακοήθη αρτηριακή υπόταση, υποογκαιμία, σοβαρά εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα, έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, γαστρεντερική απόφραξη, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια ΙΙΙ, νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια II, παιδιά και έφηβοι έως 18 ετών, ταυτόχρονη χρήση β-αναστολέων, διγοξίνη.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:ταχυκαρδία, αρρυθμίες, αίσθημα παλμών, περιφερικό οίδημα (αστραγάλους, πόδια, πόδια), εκδηλώσεις υπερβολικής αγγειοδιαστολής (ασυμπτωματική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη ή επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, έξαψη του δέρματος του προσώπου, έξαψη του δέρματος του προσώπου, αίσθημα θερμότητας) , έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης (σπάνια), συγκοπή. Σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή όταν η δόση αυξάνεται, μπορεί να εμφανιστούν κρίσεις στηθάγχης και σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να αναπτυχθεί έμφραγμα του μυοκαρδίου, το οποίο απαιτεί διακοπή του φαρμάκου.

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη, γενική αδυναμία, αυξημένη κόπωση, υπνηλία. Με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις - παραισθησία των άκρων, τρόμος, εξωπυραμιδικές (παρκινσονικές) διαταραχές (αταξία, πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα, ανακατεύοντας βάδισμα, τρόμος των χεριών και των δακτύλων, δυσκολία στην κατάποση), κατάθλιψη.

Από το πεπτικό σύστημα:δυσπεψία (ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα), ξηροστομία, μετεωρισμός, αυξημένη όρεξη. σπάνια - υπερπλασία των ούλων, η οποία εξαφανίζεται εντελώς μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Με μακροχρόνια χρήση - ηπατική δυσλειτουργία (ενδοηπατική χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών).

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθρίτιδα, μυαλγία, οίδημα αρθρώσεων.

Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, αυτοάνοση ηπατίτιδα, φωτοδερματίτιδα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, απολεπιστική δερματίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, θρομβοπενική πορφύρα, ακοκκιοκυτταραιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:αύξηση της ημερήσιας διούρησης τις πρώτες εβδομάδες χρήσης, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια).

Οι υπολοιποι:σπάνια - διαταραχή της όρασης (συμπεριλαμβανομένης παροδικής τύφλωσης με Cmax της νιφεδιπίνης στο πλάσμα), γυναικομαστία (σε ηλικιωμένους ασθενείς, που εξαφανίζεται πλήρως μετά τη διακοπή), γαλακτόρροια, υπεργλυκαιμία, πνευμονικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:πονοκέφαλος, έξαψη του δέρματος του προσώπου, παρατεταμένη έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, καταστολή της λειτουργίας του φλεβοκομβικού κόμβου, βραδυκαρδία/ταχυκαρδία βραδυαρρυθμία. Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης – απώλεια συνείδησης, κώμα.

Θεραπεία:διεξαγωγή συμπτωματικής θεραπείας.

Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης (κατάρρευση, καταστολή του φλεβοκομβικού κόμβου), το στομάχι πλένεται (εάν είναι απαραίτητο, το λεπτό έντερο) και συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας. Το αντίδοτο είναι τα παρασκευάσματα ασβεστίου· ενδείκνυται η ενδοφλέβια χορήγηση 10% χλωριούχου ασβεστίου ή γλυκονικού ασβεστίου, ακολουθούμενη από μετάβαση σε μακροχρόνια έγχυση.

Με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδείκνυται βραδεία ενδοφλέβια χορήγηση ντοπαμίνης, ντοβουταμίνης, αδρεναλίνης ή νορεπινεφρίνης. Συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης (η απελευθέρωση ινσουλίνης μπορεί να μειωθεί) και των ηλεκτρολυτών (K +, Ca 2+).

Με την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας - ενδοφλέβια χορήγηση στροφανθίνης.

Για διαταραχές αγωγιμότητας - ατροπίνη, ισοπρεναλίνη ή τεχνητός βηματοδότης.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με κακοήθη αρτηριακή υπέρταση και μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, επειδή μπορεί να υπάρξει σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης λόγω αγγειοδιαστολής.

Ειδικές Οδηγίες

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να απέχουν από τη λήψη αιθανόλης.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η στηθάγχη μπορεί να εμφανιστεί στην αρχή της θεραπείας, ιδιαίτερα μετά από πρόσφατη απότομη διακοπή των β-αναστολέων (οι τελευταίοι θα πρέπει να αποσύρονται σταδιακά).

Η ταυτόχρονη χορήγηση β-αναστολέων πρέπει να πραγματοποιείται υπό συνθήκες προσεκτικής ιατρικής παρακολούθησης, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε ορισμένες περιπτώσεις επιδείνωση των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας.

Σε περίπτωση σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας, το φάρμακο χορηγείται με μεγάλη προσοχή.

Τα διαγνωστικά κριτήρια για τη συνταγογράφηση του φαρμάκου για την αγγειοσπαστική στηθάγχη είναι: η κλασική κλινική εικόνα, που συνοδεύεται από αύξηση του τμήματος ST, η εμφάνιση στηθάγχης που προκαλείται από εργονοβίνη ή σπασμός της στεφανιαίας αρτηρίας, η ανίχνευση στεφανιαίου σπασμού κατά την αγγειογραφία ή η αναγνώριση αγγειοσπαστικό συστατικό χωρίς επιβεβαίωση (για παράδειγμα, με διαφορετικό όριο τάσης ή με ασταθή στηθάγχη, όταν δεδομένα ηλεκτροκαρδιογραφήματος υποδεικνύουν παροδικό αγγειοσπασμό).

Για ασθενείς με σοβαρή αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, υπάρχει κίνδυνος αυξημένης συχνότητας, σοβαρότητας και διάρκειας των κρίσεων στηθάγχης μετά τη λήψη νιφεδιπίνης. σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητη η διακοπή του φαρμάκου.

Σε ασθενείς με μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, με υψηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένο όγκο αίματος, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, επειδή είναι δυνατή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση. εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση του φαρμάκου και/ή χρησιμοποιήστε άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Εάν είναι απαραίτητη η χειρουργική επέμβαση υπό αναισθησία, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη θεραπεία του ασθενούς με νιφεδιπίνη.

Κατά τη διάρκεια της εξωσωματικής γονιμοποίησης, σε ορισμένες περιπτώσεις, το BMCC προκάλεσε αλλαγές στο κεφάλι του σπέρματος, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε δυσλειτουργία του σπέρματος. Σε περιπτώσεις στις οποίες δεν έλαβε χώρα επαναλαμβανόμενη εξωσωματική γονιμοποίηση για ασαφή λόγο, η χρήση του BMCC, συμπεριλαμβανομένης της νιφεδιπίνης, μπορεί να θεωρηθεί πιθανός λόγος αποτυχίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι δυνατό να ληφθεί ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα από την άμεση δοκιμή Coombs και τις εργαστηριακές δοκιμές για αντιπυρηνικά αντισώματα.

Στον φασματοφωτομετρικό προσδιορισμό του βανιλλυλο-μανδελικού οξέος στα ούρα, η νιφεδιπίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς αυξημένο αποτέλεσμα, ωστόσο, η νιφεδιπίνη δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα των δοκιμών που πραγματοποιούνται με HPLC.

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την ταυτόχρονη θεραπεία με νιφεδιπίνη, δισοπυραμίδη και φλεκαϊναμίδη λόγω πιθανής αύξησης της ινότροπης δράσης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν οδηγείτε οχήματα και συμμετέχετε σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Για νεφρική ανεπάρκεια

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας ή νεφρικής ανεπάρκειας.

Σε ασθενείς με μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, έχουν υψηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένο συνολικό όγκο αίματος, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς είναι δυνατή η απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας ή ηπατικής ανεπάρκειας.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία παρακολουθούνται στενά. εάν είναι απαραίτητο, μειώστε τη δόση του φαρμάκου και/ή χρησιμοποιήστε άλλες μορφές δοσολογίας νιφεδιπίνης.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης στο πρώτο τρίμηνο και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Με προσοχή: εγκυμοσύνη (ΙΙ και ΙΙΙ τρίμηνο).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Με την ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, καθώς και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, νιτρικών, σιμετιδίνης, εισπνεόμενων αναισθητικών, διουρητικών, η υποτασική δράση της νιφεδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί.

Οι αργοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου μπορεί να ενισχύσουν περαιτέρω τις αρνητικές ινότροπες επιδράσεις των αντιαρρυθμικών όπως η αμιωδαρόνη και η κινιδίνη.

Όταν η νιφεδιπίνη συνδυάζεται με νιτρικά, η ταχυκαρδία αυξάνεται.

Η διλτιαζέμη αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό, ο οποίος μπορεί να απαιτεί μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης όταν αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται ταυτόχρονα.

Μειώνει τη συγκέντρωση της κινιδίνης στο πλάσμα.

Αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης στο πλάσμα του αίματος.

Η ριφαμπικίνη επιταχύνει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό· η συγχορήγηση δεν συνιστάται.

Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με κεφαλοσπορίνες (για παράδειγμα, κεφιξίμη), η βιοδιαθεσιμότητα των κεφαλοσπορινών μπορεί να αυξηθεί κατά 70%.

Συμπαθομιμητικά, ΜΣΑΦ (καταστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στους νεφρούς και κατακράτηση ιόντων νατρίου και υγρού στο σώμα), οιστρογόνα (κατακράτηση υγρών στον οργανισμό) μειώνουν την υποτασική δράση.

Η νιφεδιπίνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα με υψηλό βαθμό δέσμευσης από πρωτεΐνες (συμπεριλαμβανομένων των έμμεσων αντιπηκτικών - κουμαρίνης και παραγώγων ινδανεδιόνης, αντισπασμωδικά, ΜΣΑΦ, κινίνη, σαλικυλικά, σουλφινπυραζόνη), με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συγκέντρωσή τους στο πλάσμα του αίματος.

Η νιφεδιπίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της πραζοσίνης και άλλων άλφα-αναστολέων, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες υποτασικές επιδράσεις.

Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της βινκριστίνης μειώνεται, επειδή Η νιφεδιπίνη αναστέλλει την αποβολή της από τον οργανισμό, η οποία μπορεί να προκαλέσει αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Τα σκευάσματα λιθίου μπορεί να ενισχύσουν τις τοξικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, εμβοές).

Όταν συγχορηγούνται προκαϊναμίδη, κινιδίνη και άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT, ο κίνδυνος σημαντικής παράτασης του διαστήματος QT αυξάνεται.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης στον οργανισμό και επομένως αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιφεδιπίνη.

Η νιφεδιπίνη μεταβολίζεται με τη συμμετοχή ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A, επομένως, η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν αυτό το σύστημα μπορεί να οδηγήσει σε αλληλεπίδραση μεταξύ αυτού του φαρμάκου και της νιφεδιπίνης: για παράδειγμα, μακρολίδες, αντιιικά φάρμακα (για παράδειγμα, αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη , νελφιναβίρη, ριτοναβίρη ή σακουιναβίρη) ; αντιμυκητιακά της ομάδας των αζολών (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη ή φλουκοναζόλη) προκαλούν αύξηση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Λαμβάνοντας υπόψη την εμπειρία με τη χρήση της νιμοδιπίνης BMCC, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια αλληλεπίδραση με τη νιφεδιπίνη: η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει μείωση της συγκέντρωσης της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος. και το βαλπροϊκό οξύ αυξάνει τη συγκέντρωση της νιφεδιπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Από το στόμα, μετά το φαγητό, χωρίς μάσημα και με επαρκή ποσότητα υγρού.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της νόσου και την ευαισθησία του ασθενούς στο φάρμακο. Για ασθενείς με ταυτόχρονες σοβαρές αγγειακές εγκεφαλικές παθήσεις και σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Η ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί, αλλά δεν μειώνει, την απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Χρόνια σταθερή και αγγειοσπαστική στηθάγχη

Ουσιαστική υπέρταση

Το φάρμακο συνταγογραφείται 20 mg (1 δισκίο) 2 φορές την ημέρα. Εάν το κλινικό αποτέλεσμα δεν είναι επαρκώς έντονο, η δόση του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά στα 40 mg (2 δισκία) 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg (4 δισκία/ημέρα).

Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα, το μεσοδιάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι κατά μέσο όρο 12 ώρες.Το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Σε περιπτώσεις όπου το φάρμακο χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις και/ή για μεγάλο χρονικό διάστημα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για να αποφευχθεί το στερητικό σύνδρομο.

Συνθήκες αποθήκευσης και διάρκεια ζωής

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Επιλεκτικός αναστολέας διαύλων ασβεστίου κατηγορίας II, παράγωγο διυδροπυριδίνης. Προκαλεί αντιστηθαγχικά και υποτασικά αποτελέσματα. Χαλαρώνει τους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων. Ανακουφίζει από τον σπασμό και διαστέλλει τις στεφανιαίες και τις περιφερικές αρτηρίες. Μειώνει την περιφερική αντίσταση και ελαφρώς μειώνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, μειώνει το μεταφορτίο στην καρδιά και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Βελτιώνει τη στεφανιαία ροή αίματος, μεταστενωτική κυκλοφορία σε αθηρωματικές αποφράξεις.
Δεν αναστέλλει τον αυτοματισμό και την αγωγιμότητα του μυοκαρδίου, μπορεί να προκαλέσει αντανακλαστική ταχυκαρδία.

Φαρμακοκινητική του Corinfar retard

Αναρρόφηση
Απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως (90-100%) από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι 50-70%.
Διανομή
Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) κατά 95%. Δεν παρατηρείται συσσώρευση.
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών.
Μετακίνηση
Το T1/2 είναι 2-5 ώρες Το 60-80% της νιφεδιπίνης με τη μορφή μεταβολιτών απεκκρίνεται στα ούρα, το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Λιγότερο από 0,1% της δραστικής ουσίας βρίσκεται αμετάβλητο στα ούρα.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Εάν η ηπατική λειτουργία είναι μειωμένη, η Τ1/2 αυξάνεται και η συνολική κάθαρση πλάσματος μειώνεται.

Ενδείξεις Corinfar retard

– σταθερή στηθάγχη (στηθάγχη).
– αγγειοσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal, παραλλαγή στηθάγχης);
– ιδιοπαθής αρτηριακή υπέρταση.

Δοσολογικό σχήμα Corinfar retard

Εγκαθίσταται μεμονωμένα.
Η μέση δόση είναι 20 mg 2 φορές/ημέρα. Εάν το κλινικό αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές, είναι δυνατό να αυξηθεί σταδιακά η δόση του Corinfar retard στα 40 mg 2 φορές την ημέρα.
Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.
Το μεσοδιάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να είναι μικρότερο από 4 ώρες Όταν συνταγογραφείται το φάρμακο 2 φορές την ημέρα, το συνιστώμενο διάστημα δοσολογίας είναι περίπου 12 ώρες (πρωί και βράδυ).
Τα δισκία λαμβάνονται μετά τα γεύματα, χωρίς μάσημα και με επαρκή ποσότητα υγρού.

Παρενέργειες Corinfar retard

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:στην αρχή της θεραπείας - υπεραιμία του προσώπου και του δέρματος του άνω μέρους του σώματος με αίσθημα θερμότητας, αύξηση της συχνότητας, της διάρκειας και της σοβαρότητας της στηθάγχης. μπορεί να εμφανιστεί κατάσταση λήθαργου, ταχυκαρδίας, μειωμένης αρτηριακής πίεσης, πρήξιμο των ποδιών. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - η ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Από το πεπτικό σύστημα:σπάνια - ναυτία, αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο, διάρροια. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - αυξημένα επίπεδα ηπατικών τρανσαμινασών, αλλεργική ηπατίτιδα, υπερπλασία των ούλων.
Από το ουροποιητικό σύστημα:σπάνια (λίγο μετά τη λήψη του φαρμάκου στην αρχή της θεραπείας) - είναι δυνατή η αυξημένη παραγωγή ούρων. σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, μπορεί να εμφανιστεί προσωρινή επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.
Αλλεργικές αντιδράσεις:δερματικός κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - η εμφάνιση απολεπιστικής δερματίτιδας.
Από το κεντρικό νευρικό σύστημα και το περιφερικό νευρικό σύστημα:στην αρχή της θεραπείας υπάρχουν συχνά παροδικοί πονοκέφαλοι. μερικές φορές - μια κατάσταση μούδιασμα, ζάλη, αίσθημα κόπωσης, παραισθησία. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - η εμφάνιση τρόμου, ήπιες οπτικές διαταραχές (ειδικά όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις).
Από το αιμοποιητικό σύστημα:αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία (μερικές φορές με εκδηλώσεις πορφύρας).
Οι υπολοιποι:παροδική αύξηση των επιπέδων γλυκόζης στο πλάσμα. σε ορισμένες περιπτώσεις - μυαλγία (ειδικά όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις). Έχουν περιγραφεί μεμονωμένες περιπτώσεις γυναικομαστίας (σε ηλικιωμένους ασθενείς, ιδιαίτερα με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου).

Αντενδείξεις Corinfar retard

– καρδιογενές σοκ
– σοβαρή στένωση του στόματος της αορτής.
– ασταθής στηθάγχη
– οξεία περίοδος εμφράγματος του μυοκαρδίου (κατά τις πρώτες 4 εβδομάδες).
- εγκυμοσύνη;
– περίοδος γαλουχίας (θηλασμός).
– υπερευαισθησία στη νιφεδιπίνη.

Κύηση και γαλουχία Corinfar retard

Το Corinfar retard αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την επίδραση της νιφεδιπίνης στα βρέφη. Επομένως, εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το Corinfar retard κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.

Ειδικές οδηγίες Corinfar retard

Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται το Corinfar retard σε ασθενείς με σοβαρή αρτηριακή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 90 mm Hg), χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στη φάση της αντιρρόπησης, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών και σε ασθενείς με σοβαρή αρτηριακή υπέρταση και μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια και υποογκαιμία, όσοι υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση (λόγω του υψηλού κινδύνου απότομης πτώσης της αρτηριακής πίεσης).
Για ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, το Corinfar retard συνταγογραφείται μόνο με προσεκτική ιατρική παρακολούθηση· εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να γίνει προσαρμογή της δόσης.
Το Corinfar retard θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, καθώς εάν το φάρμακο διακοπεί ξαφνικά (ειδικά μετά από μακροχρόνια θεραπεία), μπορεί να αναπτυχθεί στερητικό σύνδρομο, που εκφράζεται σε απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης ή ανάπτυξη ισχαιμίας του μυοκαρδίου.
Όταν πίνετε αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Corinfar retard, η ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων μπορεί να επιβραδυνθεί, που σχετίζεται με μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Χρήση στην παιδιατρική
Η κλινική εμπειρία με το φάρμακο σε παιδιά είναι ανεπαρκής.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων
Όταν λαμβάνετε Corinfar retard, ειδικά στην αρχή της θεραπείας και κατά την αλλαγή του φαρμάκου, είναι δυνατή η επιβράδυνση της ταχύτητας των ψυχοκινητικών αντιδράσεων που σχετίζονται με τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από άτομα που εμπλέκονται σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Υπερδοσολογία Corinfar retard

Συμπτώματα:απώλεια συνείδησης μέχρι την ανάπτυξη κώματος, πτώση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, υπεργλυκαιμία, μεταβολική οξέωση, υποξία.
Θεραπεία:τεχνητός έμετος, πλύση στομάχου, συμπτωματική θεραπεία με στόχο τη διατήρηση της δραστηριότητας του καρδιαγγειακού συστήματος.

Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα Corinfar retard

Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar retard με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς και με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, παρατηρείται αύξηση της υποτασικής δράσης του Corinfar retard.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar retard με νιτρικά, παρατηρείται αύξηση της επίδρασης του Corinfar retard στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar retard με β-αναστολείς, μπορεί να εμφανιστεί πιο έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης και έχουν επίσης παρατηρηθεί περιπτώσεις εξασθένησης της καρδιακής δραστηριότητας.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar retard και της σιμετιδίνης (σε μικρότερο βαθμό ρανιτιδίνης), οι επιδράσεις του Corinfar retard μπορεί να ενισχυθούν.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar με κινιδίνη, σε ορισμένες περιπτώσεις παρατηρήθηκε μείωση της συγκέντρωσης κινιδίνης στο πλάσμα του αίματος και μετά την απόσυρση του Corinfar retard - απότομη αύξηση της συγκέντρωσης κινιδίνης στο πλάσμα.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Corinfar με διγοξίνη και θεοφυλλίνη, σε ορισμένες περιπτώσεις παρατηρήθηκαν αλλαγές στη συγκέντρωση της τελευταίας στο πλάσμα του αίματος.

Συνθήκες και διάρκεια ζωής του Corinfar retard

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το φως. Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.
Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία
Το φάρμακο διατίθεται με ιατρική συνταγή.