Ποιο φάρμακο είναι άμεσο αντιπηκτικό; Αντιπηκτικά: μηχανισμός δράσης και ταξινόμηση

Τα αντιπηκτικά είναι χημικές ουσίες που μπορούν αλλαγή του ιξώδους του αίματος, ειδικότερα, αναστέλλουν τις διαδικασίες πήξης.

Ανάλογα με την ομάδα του αντιπηκτικού, επηρεάζει τη σύνθεση ορισμένων ουσιών στο σώμα που είναι υπεύθυνες για το ιξώδες του αίματος και την ικανότητά του να σχηματίζει θρόμβους αίματος.

Υπάρχουν αντιπηκτικά άμεση και έμμεση δράση. Τα αντιπηκτικά μπορεί να έχουν τη μορφή δισκίων, ενέσεων ή αλοιφών.

Ορισμένα αντιπηκτικά είναι σε θέση να δρουν όχι μόνο in vivo, δηλαδή απευθείας στο σώμα, αλλά και in vitro - για να επιδείξουν τις ικανότητές τους σε δοκιμαστικό σωλήνα με αίμα.

Τα αντιπηκτικά στην ιατρική

Τι είναι τα αντιπηκτικά στην ιατρική και τι θέση κατέχουν;

Το αντιπηκτικό ως φάρμακο εμφανίστηκε μετά τη δεκαετία του 20 του εικοστού αιώνα, όταν ανακαλύφθηκε η δικουμαρόλη, ένα έμμεσο αντιπηκτικό. Έκτοτε, έχουν ξεκινήσει έρευνες για αυτήν την ουσία και άλλες που έχουν παρόμοια επίδραση.

Ως αποτέλεσμα, μετά από ορισμένες κλινικές μελέτες, φάρμακα που βασίζονται σε τέτοιες ουσίες άρχισαν να χρησιμοποιούνται στην ιατρική και ονομάζονται αντιπηκτικά.

Η χρήση αντιπηκτικών δεν προορίζεται αποκλειστικά για τη θεραπεία ασθενών.

Δεδομένου ότι ορισμένα αντιπηκτικά έχουν την ικανότητα να ασκούν τη δράση τους in vitro, χρησιμοποιούνται στην εργαστηριακή διάγνωση για την πρόληψη της πήξης των δειγμάτων αίματος. Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται μερικές φορές στην απορρόφηση.

Η επίδραση των ομαδικών φαρμάκων στο σώμα

Ανάλογα με την ομάδα του αντιπηκτικού, η επίδρασή του ποικίλλει ελαφρώς.

Άμεσα αντιπηκτικά

Η κύρια επίδραση των άμεσων αντιπηκτικών είναι αναστολή του σχηματισμού θρομβίνης. Εμφανίζεται αδρανοποίηση των παραγόντων IXa, Xa, XIa, XIIa, καθώς και καλλέκρεϊν.

Η δραστηριότητα της υαλουρονιδάσης αναστέλλεται, ενώ ταυτόχρονα αυξάνεται η διαπερατότητα των αιμοφόρων αγγείων στον εγκέφαλο και τα νεφρά.

Επίσης, ταυτόχρονα, το επίπεδο της χοληστερόλης και των β-λιποπρωτεϊνών μειώνεται, η δραστηριότητα της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης αυξάνεται και η αλληλεπίδραση των Τ- και Β-λεμφοκυττάρων καταστέλλεται. Πολλά άμεσα αντιπηκτικά απαιτούν παρακολούθηση του INR και άλλες εξετάσεις της ικανότητας πήξης του αίματος για την αποφυγή εσωτερικής αιμορραγίας.

Φάρμακα έμμεσης δράσης

Τα έμμεσα αντιπηκτικά έχουν την ιδιότητα αναστέλλουν τη σύνθεσηπροθρομβίνη, προκονβερτίνη, παράγοντας Χριστουγέννων και παράγοντας πρωτεΐνης Stuart στο ήπαρ.

Η σύνθεση αυτών των παραγόντων εξαρτάται από το επίπεδο συγκέντρωσης της βιταμίνης Κ1, η οποία μπορεί να μετατραπεί στην ενεργό της μορφή υπό την επίδραση της αναγωγάσης εποξειδίου. Τα αντιπηκτικά μπορούν να εμποδίσουν την παραγωγή αυτού του ενζύμου, γεγονός που συνεπάγεται μείωση της παραγωγής των παραπάνω παραγόντων πήξης.

Ταξινόμηση των αντιπηκτικών

Τα αντιπηκτικά φάρμακα χωρίζονται σε δύο κύριες υποομάδες:

• ευθεία:
• έμμεσος.

Η διαφορά τους είναι ότι τα έμμεσα αντιπηκτικά δρουν στη σύνθεση πλευρικών ενζύμων που ρυθμίζουν την πήξη του αίματος· τέτοια φάρμακα είναι αποτελεσματικά μόνο in vivo. Τα άμεσα αντιπηκτικά μπορούν να δράσουν απευθείας στη θρομβίνη και να αραιώσουν το αίμα σε οποιονδήποτε φορέα.

Με τη σειρά τους, άμεσα αντιπηκτικά χωρίζονται σε:

• ηπαρίνες?
• ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους.
• ιρουδίνη;
• όξινο κιτρικό νάτριο;
• λεπιρουδίνη και δαναπαροειδή.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν: ουσίες όπως:

• μονοκουμαρίνες?
• ινδανδιόνες?
• δικουμαρίνες.

Οδηγούν σε ανταγωνιστικό ανταγωνισμό με τη βιταμίνη Κ1. Εκτός από τη διαταραχή του κύκλου της βιταμίνης Κ και την αναστολή της δραστηριότητας της αναγωγάσης εποξειδών, πιστεύεται επίσης ότι αναστέλλουν την παραγωγή αναγωγάσης κινόνης.

Υπάρχουν επίσης ουσίες παρόμοιες με τα αντιπηκτικά, που μειώνουν την πήξη του αίματος με άλλους μηχανισμούς. Για παράδειγμα, κιτρικό νάτριο, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σαλικυλικό νάτριο.

Ταξινόμηση έμμεσων και άμεσων αντιπηκτικών

Ενδείξεις χρήσης

Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται σχεδόν σε όλες τις περιπτώσεις όπου υπάρχει κίνδυνος σχηματισμού θρόμβων αίματος, για καρδιοπάθειες και αγγειακές παθήσεις των άκρων.

Στην καρδιολογία συνταγογραφούνται στο:

• συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια;
• παρουσία μηχανικών καρδιακών βαλβίδων.
• χρόνιο ανεύρυσμα?
• αρτηριακή θρομβοεμβολή;
• βρεγματική θρόμβωση των καρδιακών κοιλοτήτων.
• μεγάλο εστιακό έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Σε άλλες περιπτώσεις, τα αντιπηκτικά προορίζονται για την πρόληψη της θρόμβωσης:

• θρομβοεμβολή μετά τον τοκετό;
• παρατεταμένη παραμονή στο κρεβάτι μετά την επέμβαση.
• απώλεια αίματος (πάνω από 500 ml).
• καχεξία,
• πρόληψη της εκ νέου απόφραξης μετά από αγγειοπλαστική.

Μπορείτε να μάθετε τι σημαίνει αυτό και ποιες μέθοδοι και μέθοδοι χρησιμοποιούνται από το άρθρο μας.

Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το φάρμακο Vasobral, απαιτείται μελέτη των οδηγιών χρήσης. Τα πάντα για το φάρμακο - αντενδείξεις, κριτικές, ανάλογα.

Αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων αυτής της ομάδας

Πριν από την έναρξη της λήψης αντιπηκτικών, ο ασθενής συνταγογραφείται μια σειρά μελετών.

Πρέπει να περάσει μια γενική εξέταση αίματος, μια γενική ανάλυση ούρων, μια εξέταση ούρων Nechiporenko, μια εξέταση κρυφού αίματος στα κόπρανα, μια βιοχημική εξέταση αίματος, καθώς και μια πηκογραφία και μια υπερηχογραφική εξέταση των νεφρών.

Τα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις: ασθένειες:

• ενδοεγκεφαλικό ανεύρυσμα;
• γαστρεντερικό έλκος?
• βιταμίνη Κ υποβιταμίνωση?
• πυλαία υπέρταση;
• θρομβοπενία;
• λευχαιμία;
• κακοήθεις όγκοι?
• νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια?
• υψηλή αρτηριακή πίεση (πάνω από 180/100).
• αλκοολισμός;
• Η νόσος του Κρον.

Άμεσα αντιπηκτικά

Ο κύριος εκπρόσωπος των άμεσων αντιπηκτικών είναι ηπαρίνη. Η ηπαρίνη περιέχει αλυσίδες θειικών γλυκοζαμινογλυκανών διαφόρων μεγεθών.

Η βιοδιαθεσιμότητα της ηπαρίνης είναι αρκετά χαμηλή για επαρκή δόση του φαρμάκου. Αυτό εξαρτάται κυρίως από το γεγονός ότι η ηπαρίνη αλληλεπιδρά με πολλές άλλες ουσίες στο σώμα (μακροφάγα, πρωτεΐνες πλάσματος, ενδοθήλιο).

Επομένως, η θεραπεία με ηπαρίνη δεν αποκλείει την πιθανότητα σχηματισμού θρόμβων αίματος. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι ένας θρόμβος αίματος σε μια αθηρωματική πλάκα δεν είναι ευαίσθητος στην ηπαρίνη.

Υπάρχουν επίσης ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους:νατριούχος ενοξαπαρίνη, νατριούχος δελταπαρίνη, ασβέστιο ναδροπαρίνη.

Ταυτόχρονα, έχουν υψηλή αντιθρομβωτική δράση λόγω της υψηλής βιοδιαθεσιμότητας (99%), τέτοιες ουσίες είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν αιμορροϊδικές επιπλοκές. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι τα μόρια ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους δεν αλληλεπιδρούν με τον παράγοντα von Willebrand.

Οι επιστήμονες προσπάθησαν να αναδημιουργήσουν τη συνθετική ιρουδίνη, μια ουσία που βρίσκεται στο σάλιο των βδέλλων και έχει άμεση αντιπηκτική δράση που διαρκεί για περίπου δύο ώρες.

Όμως οι προσπάθειες ήταν ανεπιτυχείς. Ωστόσο, η λεπιρουδίνη, ένα ανασυνδυασμένο παράγωγο της ιρουδίνης, δημιουργήθηκε.

Danaparoid- ένα μείγμα γλυκοζαμινογλυκανών, το οποίο έχει επίσης αντιπηκτική δράση. Η ουσία συντίθεται από τον εντερικό βλεννογόνο των χοίρων.

Φάρμακα που αντιπροσωπεύουν από του στόματος αντιπηκτικά και αλοιφές άμεση δράση:

• Ενέσεις ηπαρίνης;
• Klevarine;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexane;
• Fluxum;
• Venitan N;
• Τρέμουλο?
• Fragmin;
• Dolabene.

Έμμεσα αντιπηκτικά

Τα έμμεσα αντιπηκτικά χωρίζονται σε τρεις κύριοι τύποι:

• μονοκουμαρίνες?
• δικουμαρίνες?
• ινδανδιόνες.

Η τελευταία ομάδα δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος στην ιατρική σε όλο τον κόσμο λόγω υψηλής τοξικότητας και σοβαρών παρενεργειών.

Χρησιμοποιούνται έμμεσα αντιπηκτικά φάρμακα αυτού του τύπου για τη μείωση της πήξης του αίματοςΓια μεγάλο χρονικό διάστημα.

Μία από τις υποομάδες αυτών των φαρμάκων έχει την επίδρασή της μειώνοντας τους παράγοντες που εξαρτώνται από το Κ στο ήπαρ (ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ). Αυτά περιλαμβάνουν παράγοντες όπως: προθρομβίνη II, VII, X και IX. Η μείωση του επιπέδου αυτών των παραγόντων οδηγεί σε μείωση των επιπέδων θρομβίνης.

Μια άλλη υποομάδα έμμεσων αντιπηκτικών έχει την ιδιότητα να μειώνει το σχηματισμό πρωτεϊνών του αντιπηκτικού συστήματος (πρωτεΐνες S και C). Η ιδιαιτερότητα αυτής της μεθόδου είναι ότι η επίδραση στην πρωτεΐνη εμφανίζεται πιο γρήγορα από ότι σε παράγοντες που εξαρτώνται από το Κ.

Και επομένως, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται όταν απαιτείται επείγουσα αντιπηκτική δράση.

Οι κύριοι εκπρόσωποι των αντιπηκτικών έμμεση ενέργεια:

• Sinkumar;
• Νεοδικουμαρίνη;
• Fenyndion;
• Φεπρομαρόνη;
• Pelentan;
• Acencumarol;
• Thrombostop;
• Δισκουμοξικός αιθυλεστέρας.

Αντιαιμοπεταλιακά μέσα

Αυτές είναι ουσίες που μπορούν να μειώσουν τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων που εμπλέκονται στο σχηματισμό θρόμβων. Συχνά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, ενισχύοντας και συμπληρώνοντας την επίδρασή τους. Ένας εξέχων εκπρόσωπος του αντιαιμοπεταλιακού παράγοντα είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη).

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει επίσης φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας και αγγειοδιασταλτικά, αντισπασμωδικά και το υποκατάστατο αίματος ρεοπολυγλυκίνη.

Βασικός φάρμακα:

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

Στην ιατρική πρακτική, αντιαιμοπεταλιακά μέσα χρησιμοποιείται παράλληλα με άλλα αντιπηκτικάγια παράδειγμα με ηπαρίνη.

Για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, η δοσολογία του φαρμάκου και το ίδιο το φάρμακο επιλέγεται έτσι ώστε να εξουδετερώνει ή, αντίθετα, να ενισχύει την επίδραση ενός άλλου αντιπηκτικού φαρμάκου.

Η έναρξη της δράσης των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων εμφανίζεται αργότερα από εκείνη των απλών αντιπηκτικών, ιδιαίτερα των άμεσης δράσης. Μετά τη διακοπή τέτοιων φαρμάκων, δεν αποβάλλονται από τον οργανισμό για κάποιο χρονικό διάστημα και συνεχίζουν την επίδρασή τους.

συμπεράσματα

Από τα μέσα του εικοστού αιώνα, νέες ουσίες έχουν χρησιμοποιηθεί στην πρακτική ιατρική που μπορούν να μειώσουν την ικανότητα του αίματος να σχηματίζει θρόμβο.

Όλα ξεκίνησαν όταν σε έναν οικισμό αγελάδες άρχισαν να πεθαίνουν από μια άγνωστη ασθένεια, κατά την οποία οποιοσδήποτε τραυματισμός στα βοοειδή οδηγούσε στο θάνατό τους λόγω αιμορραγίας που δεν σταματούσε.

Οι επιστήμονες ανακάλυψαν αργότερα ότι χρησιμοποιούσαν μια ουσία που ονομάζεται δικουμαρόλη. Από τότε ξεκίνησε η εποχή των αντιπηκτικών. Κατά τη διάρκεια της οποίας σώθηκαν εκατομμύρια άνθρωποι.

Επί του παρόντος, συνεχίζεται η ανάπτυξη πιο καθολικών προϊόντων που έχουν ελάχιστο αριθμό παρενεργειών και έχουν τη μέγιστη αποτελεσματικότητα.

Διάφορες αγγειακές παθήσεις οδηγούν στο σχηματισμό θρόμβων αίματος. Αυτό οδηγεί σε πολύ επικίνδυνες συνέπειες, καθώς, για παράδειγμα, μπορεί να συμβεί καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό. Για να αραιώσει το αίμα, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει φάρμακα που βοηθούν στη μείωση της πήξης του αίματος. Ονομάζονται αντιπηκτικά και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος στο σώμα. Βοηθούν στον αποκλεισμό του σχηματισμού ινώδους. Τις περισσότερες φορές χρησιμοποιούνται σε καταστάσεις όπου η πήξη του αίματος αυξάνεται στο σώμα.

Μπορεί να προκύψει λόγω προβλημάτων όπως:

• Κιρσοί ή φλεβίτιδα.
• Θρόμβοι της κάτω κοίλης φλέβας.
• Θρόμβοι αίματος αιμορροϊδικών φλεβών.
• Εγκεφαλικό;
• Εμφραγμα μυοκαρδίου;
• Αρτηριακές κακώσεις παρουσία αθηροσκλήρωσης.
• Θρομβοεμβολή;
• Το σοκ, το τραύμα ή η σήψη μπορούν επίσης να οδηγήσουν σε θρόμβους αίματος.

Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για τη βελτίωση της πήξης του αίματος. Αν νωρίτερα χρησιμοποιούσαν Ασπιρίνη, τώρα οι γιατροί έχουν εγκαταλείψει αυτήν την τεχνική, επειδή υπάρχουν πολύ πιο αποτελεσματικά φάρμακα.

Τι είναι τα αντιπηκτικά, τα φαρμακευτικά. Αποτέλεσμα

Αντιπηκτικά- Αυτά είναι φάρμακα για την αραίωση του αίματος· επιπλέον, μειώνουν τον κίνδυνο άλλων θρομβώσεων που μπορεί να εμφανιστούν στο μέλλον. Υπάρχουν άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά.

Για να απαλλαγείτε γρήγορα από τους κιρσούς, οι αναγνώστες μας προτείνουν το ZDOROV Gel. Οι κιρσοί είναι η γυναικεία «μάστιγα του 21ου αιώνα». Το 57% των ασθενών πεθαίνουν μέσα σε 10 χρόνια από θρόμβους αίματος και καρκίνο! Οι επιπλοκές που απειλούν τη ζωή είναι: ΤΡΟΜΒΟΦΛΕΒΙΤΙΔΑ (θρόμβοι αίματος στις φλέβες υπάρχουν στο 75-80% των κιρσών), ΤΡΟΦΙΚΑ ΕΛΚΗ (σήψη ιστού) και φυσικά ΟΓΚΟΛΟΓΙΑ! Εάν έχετε κιρσούς, πρέπει να ενεργήσετε επειγόντως. Στις περισσότερες περιπτώσεις, μπορείτε να κάνετε χωρίς χειρουργική επέμβαση και άλλες σοβαρές παρεμβάσεις, μόνοι σας με τη βοήθεια...

Άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά

Υπάρχουν άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά. Τα πρώτα αραιώνουν γρήγορα το αίμα και αποβάλλονται από το σώμα μέσα σε λίγες ώρες. Τα τελευταία συσσωρεύονται σταδιακά, παρέχοντας θεραπευτικό αποτέλεσμα σε παρατεταμένη μορφή.

Δεδομένου ότι αυτά τα φάρμακα μειώνουν την πήξη του αίματος, δεν μπορείτε να μειώσετε ή να αυξήσετε τη δόση μόνοι σας ή να συντομεύσετε το χρόνο χορήγησης. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σύμφωνα με το σχήμα που συνταγογραφεί ο γιατρός.

Άμεσα αντιπηκτικά

Τα άμεσα αντιπηκτικά μειώνουν τη σύνθεση θρομβίνης. Επιπλέον, αναστέλλουν το σχηματισμό ινώδους. Τα αντιπηκτικά στοχεύουν στο ήπαρ και αναστέλλουν τον σχηματισμό πήξης του αίματος.

Τα άμεσα αντιπηκτικά είναι γνωστά σε όλους. Πρόκειται για ηπαρίνες για τοπική δράση και για υποδόρια ή ενδοφλέβια χορήγηση.Σε άλλο άρθρο θα βρείτε ακόμα περισσότερες πληροφορίες για.

Για παράδειγμα, τοπική δράση:

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θρόμβωση των φλεβών των κάτω άκρων για τη θεραπεία και την πρόληψη της νόσου.

Έχουν υψηλότερο ποσοστό διείσδυσης, αλλά είναι λιγότερο αποτελεσματικά από τα ενδοφλέβια φάρμακα.

Ηπαρίνες για χορήγηση:

• Φραξιπαρίνη;
• Clexane;
• Fragmin;
• Κλιβαρίν.

Συνήθως, τα αντιπηκτικά επιλέγονται για την επίλυση συγκεκριμένων προβλημάτων. Για παράδειγμα, το Klivarin και το Troparin χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της εμβολής και της θρόμβωσης. Clexane και Fragmin - για στηθάγχη, καρδιακή προσβολή, φλεβική θρόμβωση και άλλα προβλήματα.

Το Fragmin χρησιμοποιείται για αιμοκάθαρση. Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται όταν υπάρχει κίνδυνος θρόμβων αίματος σε οποιοδήποτε αγγείο, τόσο στις αρτηρίες όσο και στις φλέβες. Η δράση του φαρμάκου διαρκεί όλη την ημέρα.

Έμμεσα αντιπηκτικά

Τα έμμεσα αντιπηκτικά ονομάζονται έτσι επειδή επηρεάζουν τη δημιουργία προθρομβίνης στο ήπαρ και δεν επηρεάζουν άμεσα την ίδια την πήξη. Αυτή η διαδικασία είναι μακρά, αλλά το αποτέλεσμα είναι παρατεταμένο.

Χωρίζονται σε 3 ομάδες:

• Μονοκουμαρίνες. Αυτά περιλαμβάνουν: Warfarin, Sinkumar, Gloomar.
• Οι δικουμαρίνες είναι η Δικουμαρίνη και η Τρομεξάνη.
• Οι ινδανδιόνες είναι η Φαινιλίνη, η Ομεφίνη, η Διπαξίνη.

Τις περισσότερες φορές, οι γιατροί συνταγογραφούν Warfarin. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται σε δύο περιπτώσεις: για κολπική μαρμαρυγή και τεχνητές καρδιακές βαλβίδες.

Οι ασθενείς συχνά ρωτούν ποια είναι η διαφορά μεταξύ της Cardio Aspirin και της Warfarin και είναι δυνατόν να αντικατασταθεί ένα φάρμακο με ένα άλλο;

Οι ειδικοί απαντούν ότι το Aspirin Cardio συνταγογραφείται εάν ο κίνδυνος εγκεφαλικού δεν είναι υψηλός.

Η βαρφαρίνη είναι πολύ πιο αποτελεσματική από την ασπιρίνη και είναι καλύτερο να τη λαμβάνετε για αρκετούς μήνες ή ακόμα και σε όλη τη διάρκεια της ζωής σας.

Η ασπιρίνη διαβρώνει την επένδυση του στομάχου και είναι πιο τοξική για το συκώτι.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά μειώνουν την παραγωγή ουσιών που επηρεάζουν την πήξη, μειώνουν επίσης την παραγωγή προθρομβίνης στο ήπαρ και είναι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν ανταγωνιστές βιταμίνης Κ:

• Sinkumar;
• Warfarex;
• Φενιλίνη.

Η βιταμίνη Κ εμπλέκεται στη διαδικασία της πήξης του αίματος και υπό την επίδραση της Βαρφαρίνης οι λειτουργίες της εξασθενούν. Βοηθά στην πρόληψη της διάσπασης των θρόμβων αίματος και του αποκλεισμού των αιμοφόρων αγγείων. Αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται συχνά μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Είναι απαραίτητο να εξετάσετε προσεκτικά τη λήψη αυτού του φαρμάκου, καθώς έχει πολλές αντενδείξεις σε προϊόντα διατροφής που δεν μπορούν να καταναλωθούν ταυτόχρονα με αυτό το φάρμακο

Υπάρχουν άμεσοι και εκλεκτικοί αναστολείς θρομβίνης:

Απευθείας:

• Angiox και Pradaxa;

Εκλεκτικός:

• Eliquis και .

Οποιαδήποτε αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης συνταγογραφούνται μόνο από γιατρό, διαφορετικά υπάρχει υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας. Τα έμμεσα αντιπηκτικά συσσωρεύονται στον οργανισμό σταδιακά.

Χρησιμοποιούνται μόνο από το στόμα. Είναι αδύνατο να σταματήσετε αμέσως τη θεραπεία, είναι απαραίτητο να μειώσετε σταδιακά τη δόση του φαρμάκου. Η απότομη διακοπή του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει θρόμβωση. Υπερδοσολογία αυτής της ομάδας μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία.

Χρήση αντιπηκτικών

Η κλινική χρήση αντιπηκτικών συνιστάται για τις ακόλουθες ασθένειες:

• Πνευμονικό και έμφραγμα του μυοκαρδίου;
• Εμβολικό και θρομβωτικό εγκεφαλικό επεισόδιο (εκτός από αιμορραγικό);
• Φλεβοθρόμβωση και θρομβοφλεβίτιδα;
• Εμβολή αιμοφόρων αγγείων διαφόρων εσωτερικών οργάνων.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως προληπτικό μέτρο για:

• Αθηροσκλήρωση των στεφανιαίων αρτηριών, των εγκεφαλικών αγγείων και των περιφερικών αρτηριών.
• Καρδιακά ελαττώματα ρευματική μιτροειδής;
• Φλεβοθρόμβωση;
• Μετεγχειρητική περίοδος για την πρόληψη θρόμβων αίματος.

Φυσικά αντιπηκτικά

Χάρη στη διαδικασία της πήξης του αίματος, το ίδιο το σώμα διασφαλίζει ότι ο θρόμβος δεν εκτείνεται πέρα ​​από το προσβεβλημένο αγγείο. Ένα χιλιοστόλιτρο αίματος μπορεί να βοηθήσει στην πήξη όλου του ινωδογόνου στο σώμα.

Λόγω της κίνησής του, το αίμα διατηρεί σε υγρή κατάσταση, καθώς και λόγω των φυσικών πηκτικών. Τα φυσικά πηκτικά παράγονται στους ιστούς και στη συνέχεια εισέρχονται στην κυκλοφορία του αίματος, όπου εμποδίζουν την ενεργοποίηση της πήξης του αίματος.

Αυτά τα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν:

• Ηπαρίνη;
• Αντιθρομβίνη III;
• Άλφα-2 μακροσφαιρίνη.

Αντιπηκτικά φάρμακα - λίστα

Τα άμεσης δράσης αντιπηκτικά απορροφώνται γρήγορα και η διάρκεια δράσης τους δεν είναι μεγαλύτερη από μία ημέρα πριν από την επαναλαμβανόμενη χορήγηση ή εφαρμογή.

Αντιπηκτικά
έμμεσες επιδράσεις συσσωρεύονται στο αίμα, δημιουργώντας ένα αθροιστικό αποτέλεσμα.

Δεν πρέπει να ακυρωθούν αμέσως, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει θρόμβωση. Κατά τη λήψη τους, η δόση μειώνεται σταδιακά.

Άμεσα τοπικά αντιπηκτικά:

• Lyoton gel;
• Ηπατρομπίνη;
• Ατρόμητος

Αντιπηκτικά για ενδοφλέβια ή ενδοδερμική χορήγηση:

• Φραξιπαρίνη;
• Clexane;
• Fragmin;
• Κλιβαρίν.

Έμμεσα αντιπηκτικά:

• Hirugen;
• Gyrulog;
• Argatroban;
• Δισκίο Warfarin Nycomed;
• Φαινιλίνη σε δισκίο.

Αντενδείξεις

Υπάρχουν αρκετές αντενδείξεις για τη χρήση αντιπηκτικών, οπότε φροντίστε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τη σκοπιμότητα λήψης των φαρμάκων.

Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για:

• Πεπτικό έλκος;
• Παρεγχυματικές ασθένειες του ήπατος και των νεφρών.
• Σηπτική ενδοκαρδίτιδα;
• Αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα.
• Με υψηλή αρτηριακή πίεση λόγω εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• Ογκολογικά νοσήματα;
• Λευχαιμία;
• Οξύ καρδιακό ανεύρυσμα;
• Αλλεργικές ασθένειες;
• Αιμορραγική διάθεση;
• Ινομυώματα;
• Εγκυμοσύνη.

Να είστε προσεκτικοί κατά την έμμηνο ρύση στις γυναίκες. Δεν συνιστάται για θηλάζουσες μητέρες.

Παρενέργειες

Υπερδοσολογία φαρμάκων έμμεσης δράσης μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία.

Στο
Η λήψη βαρφαρίνης μαζί με ασπιρίνη ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (Simvastin, Heparin, κ.λπ.) αυξάνει την αντιπηκτική δράση.

Η βιταμίνη Κ, τα καθαρτικά ή η παρακεταμόλη θα αποδυναμώσουν την επίδραση της Βαρφαρίνης.

Παρενέργειες όταν λαμβάνεται:

• Αλλεργία;
• Πυρετός, πονοκέφαλος;
• Αδυναμία;
• Νέκρωση του δέρματος;
• Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας;
• Ναυτία, διάρροια, έμετος;
• Κνησμός, κοιλιακό άλγος;
• Φαλάκρα.

Πριν ξεκινήσετε τη λήψη αντιπηκτικών, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν ειδικό σχετικά με τις αντενδείξεις και τις παρενέργειες.

Η εσωτερική ισορροπία του σώματος ομαλοποιείται. Η ροή του αίματος μέσω των αγγείων δεν έχει εμπόδια ή περιορισμούς και ο σχηματισμός θρόμβων είναι στο σωστό επίπεδο. Όταν η ισορροπία των συστημάτων διαταράσσεται προς όφελος της αυξημένης πήξης του αίματος, προκύπτουν συνθήκες που μπορεί να οδηγήσουν σε υπερβολικό σχηματισμό θρόμβων. Τα έμμεσα αντιπηκτικά είναι μια από τις ομάδες φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την αποκατάσταση εσωτερικών διαταραχών.

Τι είναι τα αντιπηκτικά;

Τα αντιπηκτικά είναι φάρμακα που έχουν αντιπηκτική δράση και ενεργοποιούν την αραίωση του αίματος. Αυτό σας επιτρέπει να αποκαταστήσετε τα ρεολογικά χαρακτηριστικά και να μειώσετε το επίπεδο θρόμβωσης.

Τα προϊόντα διατίθενται σε μορφή δισκίων, ως αλοιφές, τζελ και ενέσιμα. Συνταγογραφούνται όχι μόνο για τη θεραπεία ασθενειών, αλλά και για την πρόληψη του αυξημένου σχηματισμού θρόμβων αίματος.

Οι περισσότεροι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας φαρμάκων δεν δρουν στον σχηματισμένο θρόμβο αίματος, αλλά στη δραστηριότητα του συστήματος πήξης. Υπάρχει μια διαδικασία επηρεασμού των παραγόντων του πλάσματος και της παραγωγής θρομβίνης, η οποία επιβραδύνει το σχηματισμό θρόμβου.

Τα φάρμακα χωρίζονται σε δύο ομάδες ανάλογα με τη δράση τους:

• άμεσα αντιπηκτικά?

Φάρμακα άμεσης δράσης με βάση την ηπαρίνη

Αυτή η ομάδα παραγόντων έχει άμεση επίδραση στους συμπαράγοντες του πλάσματος που αναστέλλουν τη θρομβίνη. Ο κύριος εκπρόσωπος είναι η ηπαρίνη. Με βάση αυτό, υπάρχει μια σειρά από φάρμακα που δρουν παρόμοια και έχουν παρόμοια ονομασία:

• «Αρντεπάριν».
• «Ναδροπαρίνη».
• «Κλίβαριν».
• "Longiparin".
• «Σαντοπαρίνη».

Η ηπαρίνη ή παράγωγα συνδυάζονται με την αντιθρομβίνη-III, γεγονός που οδηγεί σε αλλαγή στη διάταξη των μορίων της. Αυτό επιταχύνει την προσκόλληση του συμπαράγοντα στη θρομβίνη και στη συνέχεια την αδρανοποίηση της διαδικασίας πήξης.

Χαρακτηριστικά της χρήσης της "Ηπαρίνης"

Η δράση της ουσίας αποσκοπεί στην πρόληψη της ανάπτυξης και εξάπλωσης ενός θρόμβου αίματος. Τα μόρια ηπαρίνης σχηματίζουν ένα σύμπλεγμα με την αντιθρομβίνη, η οποία είναι αναστολέας των παραγόντων πήξης. Η ουσία είναι μια αλυσίδα γλυκοζαμινογλυκανών. Το φάρμακο χορηγείται υποδόρια και αρχίζει να δρα μέσα σε λίγες ώρες.

Εάν είναι απαραίτητη η ταχεία δράση, η ηπαρίνη χορηγείται ενδοφλεβίως για να επιταχυνθεί η αποτελεσματικότητα και να αυξηθεί η βιοδιαθεσιμότητα. Η επιλογή της δοσολογίας του φαρμάκου εξαρτάται από την κατάσταση στην οποία βρίσκεται ο ασθενής. Επιπλέον, λαμβάνεται υπόψη η παρουσία συνοδών νοσημάτων, η ταυτόχρονη χρήση άλλων ομάδων φαρμάκων και η ανάγκη για χειρουργικές επεμβάσεις στα αιμοφόρα αγγεία.

Ολιγοπεπτίδια

Τα φάρμακα που δρουν απευθείας στο κέντρο ενεργοποίησης της θρομβίνης θεωρούνται ισχυροί ειδικοί αναστολείς του συστήματος σχηματισμού θρόμβου. Οι δραστικές ουσίες των φαρμάκων συνδυάζονται ανεξάρτητα με παράγοντες πήξης, αλλάζοντας τη διαμόρφωσή τους.

Αυτά είναι τα φάρμακα "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" και άλλα. Χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της ανάπτυξης καρδιακών προσβολών κατά τη διάρκεια της στηθάγχης, των κιρσών και για την εκ νέου απόφραξη κατά την αγγειοπλαστική.

Έμμεσα αντιπηκτικά (κατάλογος)

Το πρώτο αντιπηκτικό αποκτήθηκε τον 20ο αιώνα στις ΗΠΑ, όταν ανακαλύφθηκε μια νέα ασθένεια στις αγελάδες που προκάλεσε έντονη αιμορραγία. Όταν διευκρινίστηκε η αιτία της παθολογικής κατάστασης, αποδείχθηκε ότι το μολυσμένο από μούχλα τριφύλλι στις ζωοτροφές επηρέαζε το σώμα των ζώων. Από αυτές τις πρώτες ύλες συντέθηκε το πρώτο έμμεσο αντιαιμοπεταλιακό φάρμακο, το Dicumarol.

Σήμερα, ο κατάλογος των προϊόντων που είναι ανάλογα είναι περισσότερα από εκατό είδη. Όλα αυτά τα φάρμακα είναι έμμεσα αντιπηκτικά. Ο μηχανισμός δράσης μιας ομάδας φαρμάκων βασίζεται στην αναστολή της δράσης της βιταμίνης Κ.

Υπάρχουν μερικά που εξαρτώνται από αυτή τη βιταμίνη. Τα έμμεσα αντιπηκτικά εμποδίζουν την ενεργοποίηση των πρωτεϊνών πήξης και των συμπαραγόντων που εξαρτώνται από βιταμίνες. Η ανεξέλεγκτη χρήση τέτοιων φαρμάκων απαγορεύεται, καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγικών επιπλοκών.

Υπάρχουν δύο κύριες ομάδες στις οποίες χωρίζονται όλα τα έμμεσα αντιπηκτικά. Η ταξινόμηση των φαρμάκων βασίζεται στη δραστική ουσία που περιλαμβάνεται στα φάρμακα. Υπάρχουν:

• παράγωγα κουμαρίνης;
• προϊόντα με βάση την ινδανεδιόνη.

Παρασκευάσματα Indandione

Μετά τη διεξαγωγή μεγάλου αριθμού μελετών, οι επιστήμονες διαπίστωσαν ότι τα προϊόντα που βασίζονται σε αυτή τη δραστική ουσία δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται στη θεραπεία. Τα φάρμακα είχαν σημαντικό αριθμό παρενεργειών με τη μορφή αλλεργικών αντιδράσεων. Η αποτελεσματικότητα της επίδρασης στο αντιπηκτικό σύστημα επίσης δεν έδειξε σταθερά αποτελέσματα.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα: "Phenindione", "Diphenindione", "Anisindione". Αποφασίστηκε να γίνει η κύρια επιλογή για τη δεύτερη ομάδα αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων και από τα παράγωγα ινδανεδιόνης χρησιμοποιείται επί του παρόντος μόνο η «φαινυλίνη».

Το φάρμακο έχει χαμηλό κόστος και διατίθεται σε μορφές δισκίων. Λειτουργεί για 10 ώρες και είναι πολύ σημαντικό να διατηρηθεί η απαιτούμενη διάρκεια θεραπείας. Το αποτέλεσμα εμφανίζεται μόνο 24 ώρες μετά την πρώτη δόση. Η χρήση κεφαλαίων γίνεται υπό παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς με τη χρήση εργαστηριακών παραμέτρων αίματος (πηκογραφία, γενικές εξετάσεις, βιοχημεία).

Σχέδιο για τη χρήση του "Phenilin":

1. Την πρώτη ημέρα - 1 δισκίο 4 φορές.
2. Δεύτερη ημέρα - 1 ταμπλέτα 3 φορές.
3. Το υπόλοιπο της θεραπείας - 1 δισκίο την ημέρα.

Παράγωγα κουμαρίνης

Η κουμαρίνη είναι μια ουσία που βρίσκεται στα φυτά και μπορεί να παραχθεί συνθετικά στο εργαστήριο. Αρχικά, μετά την αφαίρεσή του, το προϊόν χρησιμοποιήθηκε ως δηλητήριο για τον έλεγχο των τρωκτικών. Μόνο με την πάροδο του χρόνου, το φάρμακο άρχισε να χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση των υπερβολικών θρόμβων αίματος.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά - φάρμακα με βάση την κουμαρίνη - αντιπροσωπεύονται από τα ακόλουθα φάρμακα:

• "Warfarin" (τα ανάλογά του είναι "Marevan", "Warfarin sodium", "Warfarex").
• "Acenocoumarol" (ανάλογο - "Sinkumar").
• "Neodicoumarin" (ανάλογο - "Ethylbiscoumacetate").

"Warfarin": χαρακτηριστικά εφαρμογής

Τα έμμεσα αντιπηκτικά (ο κατάλογος βρίσκεται στο άρθρο) αντιπροσωπεύονται συχνότερα από το "Warfarin". Αυτό είναι ένα προϊόν ταμπλέτας διαθέσιμο σε δόσεις 2,5, 3 ή 5 mg. Η επίδραση στον ανθρώπινο οργανισμό αναπτύσσεται 1,5-3 ημέρες μετά την πρώτη δόση του δισκίου. Το μέγιστο αποτέλεσμα αναπτύσσεται μέχρι το τέλος της πρώτης εβδομάδας.

Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, οι ρεολογικές παράμετροι του αίματος επανέρχονται στο φυσιολογικό μετά από 5 ημέρες από την ημερομηνία διακοπής της Βαρφαρίνης. Το προϊόν χρησιμοποιείται 2 φορές την ημέρα ταυτόχρονα. Την 5η ημέρα από την έναρξη της θεραπείας, ελέγχονται οι αιματολογικές εξετάσεις για να καθοριστεί η σκοπιμότητα και η αποτελεσματικότητα της χρήσης.

Η πορεία της θεραπείας επιλέγεται από έναν ειδικό ξεχωριστά σε κάθε περίπτωση. Ορισμένες παθολογικές καταστάσεις (για παράδειγμα, κολπική μαρμαρυγή) απαιτούν συνεχή χρήση. Κατά την ανάπτυξη, ένας αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας συνταγογραφείται για τουλάχιστον έξι μήνες ή εφ' όρου ζωής.

Εάν απαιτείται χειρουργική επέμβαση, το Warfarin θα πρέπει να διακόπτεται 5 ημέρες πριν από την επέμβαση. Αυτό θα επιτρέψει τις μετρήσεις αίματος σας να επανέλθουν στο φυσιολογικό. Εάν υπάρχει μεγάλη ανάγκη να συνεχιστεί η χρήση αντιπηκτικής θεραπείας, αυτό το φάρμακο αντικαθίσταται με μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη. Η τελευταία δόση χορηγείται 4 ώρες πριν την παρέμβαση.

Μετά τη χειρουργική επέμβαση, η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη επαναλαμβάνεται 4 ώρες αργότερα. Η λήψη έμμεσων αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων μπορεί να συνεχιστεί μετά από δύο ημέρες, μετά την παρακολούθηση της κατάστασης του αίματος με τη χρήση εργαστηριακών εξετάσεων.

Σε ποιες περιπτώσεις συνταγογραφούνται αντιπηκτικά;

Τα άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της ανάπτυξης θρομβοεμβολής, οξείας θρόμβωσης του φλεβικού συστήματος, σε περίπτωση μηχανικής αντικατάστασης των καρδιακών βαλβίδων και ανάπτυξης κολπικής μαρμαρυγής.

Οι κύριες ασθένειες για την ανάπτυξη των οποίων συνταγογραφούνται αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης χωρίζονται σε ομάδες ως εξής:

1. Θρόμβωση του αρτηριακού συστήματος:
   • έμφραγμα μυοκαρδίου;
   • πνευμονική εμβολή;
   • εγκεφαλικό με εκδηλώσεις ισχαιμίας.
   • τραυματική βλάβη των αρτηριών λόγω αθηροσκλήρωσης.
2. :
   • καταστάσεις σοκ?
   • τραυματικές κακώσεις?
   • ανάπτυξη σήψης.
3. Οξεία φλεβική θρόμβωση:
   • σχηματισμός θρόμβου λόγω κιρσών.
   • θρόμβωση αιμορροϊδικών φλεβικών πλέξεων.
   • σχηματισμός θρόμβων στην κάτω κοίλη φλέβα.

Βασικές αντενδείξεις

Τα έμμεσα αντιπηκτικά είναι φάρμακα που απαγορεύονται αυστηρά με την παρουσία ανεπάρκειας λακτόζης, μειωμένης απορρόφησης γλυκόζης ή γαλακτόζης. Υπάρχει μια σειρά από φάρμακα με τα οποία δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα έμμεσα αντιπηκτικά. Ο κατάλογος των φαρμάκων αποτελείται από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: Ασπιρίνη, Διπυριδαμόλη, Κλοπιδογρέλη, Πενικιλλίνη, Χλωραμφενικόλη, Σιμετιδίνη.

Καταστάσεις για τις οποίες δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά:

• πεπτικά έλκη του γαστρεντερικού σωλήνα.
• αγγειακά ανευρύσματα;
• ΗΠΑΤΙΚΕΣ ΑΣΘΕΝΕΙΕΣ;
• οξεία αιμορραγία?
• θρομβοπενία;
• ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ;
• Ι τρίμηνο και τελευταίος μήνας εγκυμοσύνης?
• υψηλό επίπεδο κρεατινίνης.

Παρενέργειες από τη χρήση αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων

Κάθε ένα από τα φάρμακα αυτής της ομάδας φαρμάκων έχει παρόμοιες παρενέργειες. Εμφανίζονται λόγω αυτοθεραπείας, λανθασμένα επιλεγμένης δόσης ή παραβίασης των συστάσεων χρήσης.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν την ανάπτυξη αιμορραγίας, δυσπεπτικών συμπτωμάτων με τη μορφή εμέτου, ναυτίας και διάρροιας. Εμφανίζεται έντονος πόνος στην περιοχή της κοιλιάς, αλλεργικά δερματικά εξανθήματα όπως κνίδωση ή έκζεμα. Μπορεί να αναπτυχθεί νέκρωση, τριχόπτωση και δερματικός κνησμός.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να υποβληθεί σε μια σειρά εξετάσεων για να προσδιοριστεί η πιθανότητα χρήσης τέτοιων φαρμάκων. Ο ασθενής υποβάλλεται σε γενική εξέταση αίματος, βιοχημεία, γενική εξέταση ούρων, εξέταση ούρων Nechiporenko και πηκογραφία. Συνιστάται επίσης να κάνετε υπερηχογραφική εξέταση των νεφρών και εξέταση κοπράνων για κρυφό αίμα.

Υπερδοσολογία έμμεσων αντιπηκτικών

Οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι αρκετά σπάνιες. Αυτό μπορεί να συμβεί εάν ένα μικρό παιδί βρει το φάρμακο στο σπίτι και το δοκιμάσει. Συνήθως η συγκέντρωση της ουσίας είναι χαμηλή, επομένως η λήψη ενός δισκίου μία φορά δεν είναι επικίνδυνη. Σε περίπτωση ειδικής ή ακούσιας χρήσης μεγάλων δόσεων της ουσίας, μπορεί να αναπτυχθεί πήξη και αιμορραγία.

Η κλινική υπερδοσολογία δεν έχει συγκεκριμένα συμπτώματα, επομένως είναι αρκετά δύσκολο να μαντέψει κανείς ότι έχει ληφθεί μεγάλη ποσότητα του φαρμάκου. Τα συμπτώματα είναι παρόμοια με διάφορες ασθένειες και παθολογικές καταστάσεις του σώματος. Ο ασθενής αναπτύσσει:

• ελαφρύ μώλωπες στο δέρμα.
• η εμφάνιση αίματος στα ούρα ή στα κόπρανα.
• αιμορραγία της μήτρας?
• αιματώματα στο λαιμό?
• ενδοκρανιακές αιμορραγίες.

Το προηγούμενο εγκεφαλικό επεισόδιο, η μεγαλύτερη ηλικία, το ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας και ο χαμηλός αιματοκρίτης είναι παράγοντες που μπορεί να μειώσουν το όριο ευαισθησίας στις συγκεντρώσεις του φαρμάκου.

Αντιαιμοπεταλιακή υπερδοσολογία

1. Δεν έχει νόημα να καθαρίζετε ή να ξεπλένετε το στομάχι λίγες ώρες μετά τη λήψη φαρμάκων.
2. Στον ασθενή χορηγείται ενεργός άνθρακας για να διευκολυνθεί η εντερική απορρόφηση.
3. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας Βαρφαρίνης ή των αναλόγων της, η Χολεστυραμίνη συνταγογραφείται από το στόμα.
4. Ο ασθενής τοποθετείται σε αντιτραυματικές καταστάσεις για να αποφευχθεί η εμφάνιση νέων αιματωμάτων και αιμορραγιών.
5. Σε περίπτωση σημαντικής απώλειας αίματος, γίνεται μετάγγιση αίματος ή πλάσματος, μερικές φορές ολικού αίματος. Αποτελεσματικά στη χρήση είναι τα συσκευασμένα ερυθρά αιμοσφαίρια, το κρυοίζημα και το σύμπλεγμα προθρομβίνης.
6. Συνταγογραφείται το "Phytomenadione", παρασκευάσματα με βάση τη βιταμίνη Κ.
7. Εάν δεν υπάρχει ανάγκη να συνταγογραφηθεί αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία, τότε το φάρμακο "Fitomenadione" συνταγογραφείται ως πορεία θεραπείας και όχι ως πρώτη βοήθεια.

Εάν η κατάσταση του ασθενούς έχει επανέλθει στο φυσιολογικό, αλλά πρέπει να συνεχίσει να χρησιμοποιεί έμμεσα αντιπηκτικά, τότε η βαρφαρίνη θα πρέπει να αντικατασταθεί προσωρινά με φάρμακα τύπου ηπαρίνης.

συμπέρασμα

Η χρήση αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων επιτρέπει όχι μόνο την ομαλοποίηση των ρεολογικών προτύπων του αίματος, αλλά και τη βελτίωση της γενικής κατάστασης του ασθενούς και την πρόληψη της πιθανότητας ανάπτυξης σοβαρών ασθενειών.

Η προσεκτική προσοχή στη χρήση αντιπηκτικών, η επιλογή της δοσολογίας και η παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς θα συμβάλουν στη μείωση του κινδύνου επιπλοκών και στην επίτευξη επιτυχίας. Οι ειδικοί που χρησιμοποιούν αυτή την ομάδα φαρμάκων στο ιατρείο τους πρέπει να βελτιώσουν τις γνώσεις τους και να ακολουθήσουν αυστηρά τις διεθνείς ιατρικές συστάσεις.

Τα αντιπηκτικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που αναστέλλουν την πήξη του αίματος και προλαμβάνουν τους θρόμβους αίματος μειώνοντας το σχηματισμό ινώδους.

Τα αντιπηκτικά επηρεάζουν τη βιοσύνθεση ορισμένων ουσιών που αναστέλλουν τις διαδικασίες πήξης και αλλάζουν το ιξώδες του αίματος.

Στην ιατρική, τα σύγχρονα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για προληπτικούς και θεραπευτικούς σκοπούς. Διατίθενται σε διάφορες μορφές: ως αλοιφές, δισκία ή ενέσιμα διαλύματα.

Μόνο ένας ειδικός μπορεί να επιλέξει τα σωστά φάρμακα και να επιλέξει τη δοσολογία τους.

Η εσφαλμένη χορήγηση θεραπείας μπορεί να βλάψει τον οργανισμό και να προκαλέσει σοβαρές συνέπειες.

Το υψηλό ποσοστό θνησιμότητας λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων εξηγείται από το σχηματισμό θρόμβων αίματος: θρόμβωση ανιχνεύθηκε σχεδόν στους μισούς από αυτούς που πέθαναν από καρδιακή παθολογία.

Η φλεβική θρόμβωση και η πνευμονική εμβολή είναι οι πιο συχνές αιτίες αναπηρίας και θνησιμότητας. Ως εκ τούτου, οι καρδιολόγοι συνιστούν την έναρξη χρήσης αντιπηκτικών αμέσως μετά την ανίχνευση αγγειακών και καρδιακών παθήσεων.

Η έγκαιρη χρήση τους βοηθά στην πρόληψη του σχηματισμού και της διεύρυνσης θρόμβου αίματος και της απόφραξης των αιμοφόρων αγγείων.

Τα περισσότερα αντιπηκτικά δεν δρουν στον ίδιο τον θρόμβο, αλλά στο σύστημα πήξης του αίματος.

Μετά από μια σειρά μετασχηματισμών, οι παράγοντες πήξης του πλάσματος καταστέλλονται και παράγεται θρομβίνη, ένα ένζυμο που απαιτείται για τη δημιουργία νημάτων ινώδους που σχηματίζουν έναν θρομβωτικό θρόμβο. Ως αποτέλεσμα, ο σχηματισμός θρόμβων επιβραδύνεται.

Χρήση αντιπηκτικών

Τα αντιπηκτικά ενδείκνυνται για:

Αντενδείξεις και παρενέργειες των αντιπηκτικών

Τα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται σε άτομα που πάσχουν από τις ακόλουθες ασθένειες:

• Αιμορραγικές αιμορροΐδες;
• Πεπτικό έλκος του δωδεκαδακτύλου και του στομάχου.
• Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
• Ηπατική ίνωση και χρόνια ηπατίτιδα.
• Θρομβοπενική πορφύρα;
• Ουρολιθίαση;
• Ανεπάρκεια βιταμινών C και K;
• Σπηλαιώδης πνευμονική φυματίωση;
• Περικαρδίτιδα και ενδοκαρδίτιδα;
• Κακοήθη νεοπλάσματα;
• Αιμορραγική παγκρεατίτιδα;
• Ενδοεγκεφαλικό ανεύρυσμα;
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου με υπέρταση.
• Λευχαιμία;
• Η νόσος του Κρον;
• Αλκοολισμός;
• Αιμορραγική αμφιβληστροειδοπάθεια.

Τα αντιπηκτικά δεν πρέπει να λαμβάνονται κατά την έμμηνο ρύση, την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία, την πρώιμη περίοδο μετά τον τοκετό ή σε ηλικιωμένους.

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν: συμπτώματα μέθης και δυσπεψίας, νέκρωση, αλλεργίες, εξάνθημα, δερματικό κνησμό, οστεοπόρωση, δυσλειτουργία των νεφρών, αλωπεκία.

Επιπλοκές της θεραπείας - αιμορραγία από εσωτερικά όργανα:

• Ρινοφάρυγγας;
• Εντερα;
• Στομάχι;
• Αιμορραγίες σε αρθρώσεις και μύες.
• Η εμφάνιση αίματος στα ούρα.

Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη επικίνδυνων συνεπειών, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε την κατάσταση του ασθενούς και να παρακολουθείτε τις μετρήσεις αίματος.

Φυσικά αντιπηκτικά

Μπορούν να είναι παθολογικά και φυσιολογικά. Σε ορισμένες ασθένειες εμφανίζονται παθολογικές στο αίμα. Τα φυσιολογικά βρίσκονται συνήθως στο πλάσμα.

Τα φυσιολογικά αντιπηκτικά διακρίνονται σε πρωτογενή και δευτερογενή.Τα πρώτα συντίθενται ανεξάρτητα από το σώμα και είναι συνεχώς παρόντα στο αίμα. Οι δευτερογενείς εμφανίζονται όταν οι παράγοντες πήξης διασπώνται κατά το σχηματισμό και τη διάλυση του ινώδους.

Πρωτογενή φυσικά αντιπηκτικά

Ταξινόμηση:

• Αντιθρομβίνες;
• Αντιθρομβοπλαστίνες;
• Αναστολείς αυτοσυναρμολόγησης ινώδους.

Όταν το επίπεδο των πρωτογενών φυσιολογικών αντιπηκτικών στο αίμα μειώνεται, εμφανίζεται ο κίνδυνος θρόμβωσης.

Αυτή η ομάδα ουσιών περιλαμβάνει τον ακόλουθο κατάλογο:

Δευτερεύοντα φυσιολογικά αντιπηκτικά

Σχηματίζεται κατά τη διαδικασία της πήξης του αίματος. Εμφανίζονται επίσης όταν οι παράγοντες πήξης διασπώνται και οι θρόμβοι ινώδους διαλύονται.

Δευτερεύοντα αντιπηκτικά - ποια είναι αυτά:

• Αντιθρομβίνη Ι, IX;
• Ινοπεπτίδια;
• Αντιθρομβοπλαστίνες;
• Προϊόντα PDF.
• Μεταπαράγοντες Va, XIa.

Παθολογικά αντιπηκτικά

Με την ανάπτυξη μιας σειράς ασθενειών, ισχυροί αναστολείς της πήξης του ανοσοποιητικού, που είναι ειδικά αντισώματα, όπως το αντιπηκτικό του λύκου, μπορούν να συσσωρευτούν στο πλάσμα.

Αυτά τα αντισώματα υποδεικνύουν έναν συγκεκριμένο παράγοντα· μπορούν να παραχθούν για την καταπολέμηση των εκδηλώσεων πήξης του αίματος, ωστόσο, σύμφωνα με στατιστικά στοιχεία, πρόκειται για αναστολείς των παραγόντων VII, IX.

Μερικές φορές, κατά τη διάρκεια μιας σειράς αυτοάνοσων διεργασιών, παθολογικές πρωτεΐνες που έχουν αντιθρομβίνη ή ανασταλτική δράση μπορεί να συσσωρευτούν στο αίμα και την παραπρωτεϊναιμία.

Μηχανισμός δράσης αντιπηκτικών

Αυτά είναι φάρμακα που επηρεάζουν την πήξη του αίματος και χρησιμοποιούνται για τη μείωση του κινδύνου σχηματισμού θρόμβων αίματος.

Λόγω του σχηματισμού μπλοκαρισμάτων σε όργανα ή αιμοφόρα αγγεία, μπορεί να αναπτυχθούν τα ακόλουθα:

• Γάγγραινα των άκρων;
• Ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο;
• Θρομβοφλεβίτιδα;
• Καρδιακή ισχαιμία;
• Φλεγμονή των αιμοφόρων αγγείων;
• Αθηροσκλήρωση.

Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης, τα αντιπηκτικά χωρίζονται σε φάρμακα με άμεση/έμμεση δράση:

"Απευθείας"

Δρουν άμεσα στη θρομβίνη, μειώνοντας τη δραστηριότητά της. Αυτά τα φάρμακα είναι απενεργοποιητές προθρομβίνης, αναστολείς θρομβίνης και αναστέλλουν το σχηματισμό θρόμβων. Για να αποφευχθεί η εσωτερική αιμορραγία, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι παράμετροι του συστήματος πήξης.

Τα άμεσα αντιπηκτικά εισέρχονται γρήγορα στον οργανισμό, απορροφώνται στο γαστρεντερικό σωλήνα και φτάνουν στο ήπαρ, έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα και απεκκρίνονται με τα ούρα.

Χωρίζονται στις εξής ομάδες:

• Ηπαρίνες;
• Ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους;
• Hirudin;
• όξινο κιτρικό νάτριο;
• Λεπιρουδίνη, δαναπαροειδής.

Ηπαρίνη

Ο πιο κοινός αντιπηκτικός παράγοντας είναι η ηπαρίνη. Αυτό είναι ένα αντιπηκτικό φάρμακο άμεσης δράσης.

Χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά και υποδόρια, ενώ χρησιμοποιείται και ως αλοιφή ως τοπικό φάρμακο.

Οι ηπαρίνες περιλαμβάνουν:

• Αδρεπαρίνη;
• Nadroparin sodium;
• Παρναπαρίνη;
• Δαλτεπαρίνη;
• Tinzaparin;
• Ενοξαπαρίνη;
• Ρεβιπαρίνη.

Τα τοπικά αντιθρομβωτικά φάρμακα δεν είναι πολύ αποτελεσματικά και έχουν χαμηλή διαπερατότητα στους ιστούς. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αιμορροΐδων, κιρσών και μώλωπες.

Τα ακόλουθα φάρμακα χρησιμοποιούνται συχνότερα με την ηπαρίνη:

Οι ηπαρίνες για υποδόρια και ενδοφλέβια χορήγηση είναι φάρμακα κατά της πήξης που επιλέγονται μεμονωμένα και δεν αντικαθίστανται το ένα από το άλλο κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς δεν έχουν ισοδύναμη δράση.

Η δράση αυτών των φαρμάκων φτάνει στο μέγιστο μετά από περίπου 3 ώρες και η διάρκεια δράσης είναι μία ημέρα. Αυτές οι ηπαρίνες μπλοκάρουν τη θρομβίνη, μειώνουν τη δραστηριότητα των παραγόντων πλάσματος και ιστών, εμποδίζουν το σχηματισμό νημάτων ινώδους και εμποδίζουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Για τη θεραπεία της στηθάγχης, της καρδιακής προσβολής, της πνευμονικής εμβολής και της εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης συνήθως συνταγογραφούνται Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Για την πρόληψη της θρόμβωσης και της θρομβοεμβολής, συνταγογραφούνται Reviparin και Heparin.

όξινο κιτρικό νάτριο

Αυτό το αντιπηκτικό χρησιμοποιείται στην εργαστηριακή πρακτική. Προστίθεται σε δοκιμαστικούς σωλήνες για την πρόληψη της πήξης του αίματος. Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση του αίματος και των συστατικών του.

"Εμμεσος"

Επηρεάζουν τη βιοσύνθεση των πλευρικών ενζύμων του συστήματος πήξης. Δεν καταστέλλουν τη δραστηριότητα της θρομβίνης, αλλά την καταστρέφουν εντελώς.

Εκτός από την αντιπηκτική δράση, τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν χαλαρωτική επίδραση στους λείους μύες, διεγείρουν την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο, απομακρύνουν τα ουρικά από το σώμα και έχουν υποχοληστερολαιμικό αποτέλεσμα.

Τα «έμμεσα» αντιπηκτικά συνταγογραφούνται για τη θεραπεία και την πρόληψη της θρόμβωσης. Χρησιμοποιούνται αποκλειστικά εσωτερικά. Η μορφή δισκίου χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα σε εξωτερικό ιατρείο. Η απότομη απόσυρση οδηγεί σε αυξημένη προθρομβίνη και θρόμβωση.

Αυτά περιλαμβάνουν:

Ουσίες	Περιγραφή
Κουμαρίνη	Η κουμαρίνη βρίσκεται φυσικά στα φυτά (τριφύλλι, βίσονας) με τη μορφή σακχάρων. Η δικουμαρίνη, ένα παράγωγο που απομονώθηκε από το τριφύλλι τη δεκαετία του 1920, χρησιμοποιήθηκε για πρώτη φορά στη θεραπεία της θρόμβωσης.
Παράγωγα ινδανο-1,3-διόνης	Εκπρόσωπος - Fenilin. Αυτό το από του στόματος φάρμακο διατίθεται σε δισκία. Η δράση αρχίζει 8 ώρες μετά τη χορήγηση και η μέγιστη αποτελεσματικότητα εμφανίζεται μια ημέρα αργότερα. Κατά τη λήψη του, είναι απαραίτητο να ελέγχετε τα ούρα για την παρουσία αίματος και επίσης να παρακολουθείτε τον δείκτη προθρομβίνης.

Τα «έμμεσα» φάρμακα περιλαμβάνουν:

• Νεοδικουμαρίνη;
• Βαρφαρίνη;
• Ασενοκουμαρόλη.

Η βαρφαρίνη (αναστολείς θρομβίνης) δεν πρέπει να λαμβάνεται σε περίπτωση ορισμένων ασθενειών του ήπατος και των νεφρών, θρομβοπενία, με τάση για αιμορραγία και οξεία αιμορραγία, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, με διάχυτο σύνδρομο ενδοαγγειακής πήξης, συγγενή ανεπάρκεια πρωτεϊνών S και C, ανεπάρκεια λακτάσης , εάν η απορρόφηση της γλυκόζης και της γαλακτόζης είναι μειωμένη.

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος, διάρροια, αιμορραγία, νεφρίτιδα, αλωπεκία, ουρολιθίαση, αλλεργίες. Μπορεί να εμφανιστεί κνησμός, δερματικό εξάνθημα, αγγειίτιδα, έκζεμα.

Το κύριο μειονέκτημα της Βαρφαρίνης είναι ο αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (ρινική, γαστρεντερική και άλλες).

Νέας γενιάς από του στόματος αντιπηκτικά (NOACs)

Τα αντιπηκτικά είναι απαραίτητα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία πολλών παθολογιών, όπως η θρόμβωση, οι αρρυθμίες, τα εμφράγματα, η ισχαιμία και άλλες.

Ωστόσο, τα φάρμακα που έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικά έχουν πολλές παρενέργειες.. Η ανάπτυξη συνεχίζεται και νέα αντιπηκτικά εμφανίζονται περιστασιακά στην αγορά.

Οι επιστήμονες προσπαθούν να αναπτύξουν καθολικές θεραπείες που είναι αποτελεσματικές για διάφορες ασθένειες. Τα προϊόντα αναπτύσσονται για παιδιά και ασθενείς στους οποίους αντενδείκνυνται.

Τα αραιωτικά αίματος νέας γενιάς έχουν τα ακόλουθα πλεονεκτήματα:

• Η επίδραση του φαρμάκου έρχεται και φεύγει γρήγορα.
• Όταν λαμβάνεται, ο κίνδυνος αιμορραγίας μειώνεται.
• Τα φάρμακα ενδείκνυνται για ασθενείς που δεν μπορούν να πάρουν Βαρφαρίνη.
• Η αναστολή του παράγοντα δέσμευσης θρομβίνης και της θρομβίνης είναι αναστρέψιμη.
• Η επίδραση της τροφής που καταναλώνεται, καθώς και άλλων φαρμάκων, μειώνεται.

Ωστόσο, τα νέα φάρμακα έχουν επίσης μειονεκτήματα:

• Πρέπει να λαμβάνεται τακτικά, ενώ τα παλαιότερα φάρμακα μπορούν να παραλειφθούν λόγω των μακροχρόνιων αποτελεσμάτων τους.
• Πολλές δοκιμές.
• Δυσανεξία από ορισμένους ασθενείς που θα μπορούσαν να πάρουν παλιά χάπια χωρίς παρενέργειες.
• Κίνδυνος αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Ο κατάλογος των φαρμάκων νέας γενιάς είναι μικρός.

Νέα φάρμακα Rivaroxaban, Apixaban και Dabigatran μπορεί να είναι μια εναλλακτική λύση σε περίπτωση κολπικής μαρμαρυγής. Το πλεονέκτημά τους είναι ότι δεν υπάρχει ανάγκη συνεχούς αιμοδοσίας κατά τη χρήση και δεν αλληλεπιδρούν με άλλα φάρμακα.

Ωστόσο, τα NOAC είναι εξίσου αποτελεσματικά χωρίς μεγαλύτερο κίνδυνο αιμορραγίας.

Αντιαιμοπεταλιακά μέσα

Βοηθούν επίσης στην αραίωση του αίματος, αλλά έχουν διαφορετικό μηχανισμό δράσης: οι αντιαιμοπεταλικοί παράγοντες εμποδίζουν τα αιμοπετάλια να κολλήσουν μεταξύ τους. Συνταγογραφούνται για την ενίσχυση της δράσης των αντιπηκτικών. Επιπλέον, έχουν αγγειοδιασταλτική και αντισπασμωδική δράση.

Οι πιο διάσημοι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες:

• Η ασπιρίνη είναι ο πιο κοινός αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας. Αποτελεσματικό αραιωτικό του αίματος, διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία και αποτρέπει τους θρόμβους αίματος.
• Tirofiban – παρεμβαίνει στην προσκόλληση των αιμοπεταλίων.
• Eptifibatitis - αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.
• Η διπυριδαμόλη είναι αγγειοδιασταλτικό.
• Τικλοπιδίνη - χρησιμοποιείται για καρδιακές προσβολές, καρδιακή ισχαιμία και για την πρόληψη της θρόμβωσης.

Η νέα γενιά περιλαμβάνει το Brilint με την ουσία ticagrelor. Είναι ένας αναστρέψιμος ανταγωνιστής του υποδοχέα P2Y.

συμπέρασμα

Τα αντιπηκτικά είναι απαραίτητα φάρμακα για τη θεραπεία παθολογιών της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Δεν μπορούν να ληφθούν από μόνα τους.

Τα αντιπηκτικά έχουν πολλές παρενέργειες και αντενδείξεις και η ανεξέλεγκτη χρήση μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένης της κρυφής αιμορραγίας. Η συνταγογράφηση και ο υπολογισμός της δοσολογίας πραγματοποιούνται από τον θεράποντα ιατρό, ο οποίος μπορεί να λάβει υπόψη όλους τους πιθανούς κινδύνους και τα χαρακτηριστικά της πορείας της νόσου.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, απαιτείται τακτική εργαστηριακή παρακολούθηση.

Είναι πολύ σημαντικό να μην συγχέουμε τα αντιπηκτικά και τα αντιαιμοπεταλιακά με τους θρομβολυτικούς παράγοντες. Η διαφορά είναι ότι τα αντιπηκτικά δεν καταστρέφουν τον θρόμβο, αλλά επιβραδύνουν ή εμποδίζουν την ανάπτυξή του.

ΔΙΑΛΕΞΗ 50

ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ

Τα αντιπηκτικά εμποδίζουν τον σχηματισμό θρόμβων αίματος από ινώδες. Ταξινομούνται σε άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά.

Τα άμεσης δράσης αντιπηκτικά απενεργοποιούν τους παράγοντες πήξης που κυκλοφορούν στο αίμα και είναι αποτελεσματικά στην έρευνα σε vitroΚαι σε v" lvo, χρησιμοποιείται για τη διατήρηση του αίματος, τη θεραπεία και την πρόληψη θρομβοεμβολικών ασθενειών και επιπλοκών.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά (από του στόματος) είναι ανταγωνιστές βιταμινών ΠΡΟΣ ΤΗΝκαι να διαταράξουν την ενεργοποίηση των παραγόντων πήξης στο ήπαρ, που εξαρτώνται από αυτή τη βιταμίνη, είναι μόνο αποτελεσματικά " σε vivo, χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς.

ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ ΑΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ (ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ)

Τα άμεσα αντιπηκτικά μειώνουν την ενζυματική δραστηριότητα της θρομβίνης (παράγοντας πήξης IIa) στο αίμα. Υπάρχουν δύο ομάδες αντιπηκτικών ανάλογα με τον μηχανισμό της αναστολής της θρομβίνης. Η πρώτη ομάδα είναι εκλεκτικοί, ειδικοί αναστολείς, ανεξάρτητοι από την αντιθρομβίνη III (ολιγοπεπτίδια - ιρουδίνη, αργατροβάνη). Εξουδετερώνουν τη θρομβίνη μπλοκάροντας το ενεργό κέντρο της. Η άλλη ομάδα είναι η ηπαρίνη, ένας ενεργοποιητής αντιθρομβίνης 111.

HIRUDIN-πολυπεπτίδιο (65-66 αμινοξέα) του σάλιου βδέλλας (Χιρούντο γιατροί- nalis) με μοριακό βάρος περίπου 7 kDa. Επί του παρόντος, η ιρουδίνη λαμβάνεται με γενετική μηχανική. Η ιρουδίνη αναστέλλει επιλεκτικά και αναστρέψιμα τη θρομβίνη, σχηματίζοντας ένα σταθερό σύμπλεγμα με το ενεργό κέντρο της και δεν επηρεάζει άλλους παράγοντες πήξης του αίματος. Η ιρουδίνη εξαλείφει όλες τις επιδράσεις της θρομβίνης - τη μετατροπή του ινωδογόνου σε ινώδες, την ενεργοποίηση των παραγόντων V (προακελερίνη, Μετα Χριστον-σφαιρίνη πλάσματος), VIII (αντιαιμοφιλική γλοβουλίνη), XIII (ένζυμο που προκαλεί σύμπλεξη νημάτων ινώδους), συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Ανασυνδυασμένο παρασκεύασμα ιρουδίνης - ΛΕΠΙΡΟΥΔΙΝΗ(REFLUDAN) λαμβάνεται από καλλιέργεια κυττάρων ζυμομύκητα. Όταν χορηγείται σε φλέβα, η λεπιρουδίνη παρατείνει τον ενεργοποιημένο χρόνο μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT) κατά 1,5-3 φορές. Αποβάλλεται από τα νεφρά (45% με τη μορφή μεταβολιτών). Η περίοδος μισής αποβολής στην πρώτη φάση είναι 10 λεπτά, στη δεύτερη φάση - 1,3 ώρες. Χρησιμοποιείται ως πρόσθετος παράγοντας στη θρομβολυτική θεραπεία του οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου, για τη θεραπεία της ασταθούς στηθάγχης και την πρόληψη των θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ορθοπεδικούς ασθενείς.

Το 1916 Ο Αμερικανός φοιτητής ιατρικής J. McLean μελέτησε ένα αιθεροδιαλυτό προπηκτικό που απομονώθηκε από το ήπαρ. Σε αυτό το πείραμα, ανακαλύφθηκε ένα προηγουμένως άγνωστο αντιπηκτικό φωσφολιπιδικής φύσης. Το 1922 Ο Howell έλαβε ηπαρίνη, μια υδατοδιαλυτή γουανυλική, θειική γλυκοζαμινογλυκάνη. Ο J. McLean εκείνη την εποχή ήταν υπάλληλος του εργαστηρίου με επικεφαλής τον Howell.

ΗΠΑΡΙΝΗ(λατ. hepar - ήπαρ) αποτελείται από υπολείμματα Ν-ακετυλο-D-γλυκοζαμίνης και D-γλυκουρονικού οξέος (ή του ισομερούς του L-ιδουρονικού οξέος), που εναποτίθενται στους εκκριτικούς κόκκους των μαστοκυττάρων. Σε έναν κόκκο, 10-15 αλυσίδες συνδέονται στον πυρήνα της πρωτεΐνης, συμπεριλαμβανομένων 200-300 υπομονάδων μονοσακχαρίτη (μοριακό βάρος πεπτιδογλυκάνης - 750-1000 kDa). Μέσα στους κόκκους, οι μονοσακχαρίτες υφίστανται θείωση. Πριν από την έκκριση, η ηπαρίνη διασπάται σε θραύσματα με μοριακό βάρος 5-30 kDa (κατά μέσο όρο 12-15 kDa) από το ένζυμο ενδο--D-γλυκουρονιδάση. Δεν ανιχνεύεται στο αίμα, καθώς καταστρέφεται γρήγορα. Μόνο με τη συστηματική μαστοκυττάρωση, όταν συμβαίνει μαζική αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων, ο πολυσακχαρίτης εμφανίζεται στο αίμα και μειώνει σημαντικά την πήξη του.

Στην επιφάνεια των κυττάρων και στην εξωκυτταρική μήτρα υπάρχουν γλυκοζαμινογλυκάνες παρόμοιες με την ηπαρίνη (ηπαρινοειδή), -θειική ηπαράνη και θειική δερματάνη. Έχουν αδύναμες αντιπηκτικές ιδιότητες. Όταν τα κακοήθη καρκινικά κύτταρα διασπώνται, η ηπαράνη και η δερματάνη απελευθερώνονται στην κυκλοφορία του αίματος και προκαλούν αιμορραγία.

Το ενεργό κέντρο της ηπαρίνης αντιπροσωπεύεται από έναν πεντασακχαρίτη της ακόλουθης σύνθεσης:

Ν-ακετυλογλυκοζαμίνη-β-Ο-θειική - D-γλυκουρονικήοξύ -Ν-θειωμένο3,6-0-διθειική γλυκοζαμίνη - L-iduronicοξύ-2"Ο-θειικό - Ν-θειωμένοθειική 6-Ο-γλυκοζαμίνη.

Αυτός ο πεντασακχαρίτης βρίσκεται στο 30% περίπου των μορίων ηπαρίνης, σε μικρότερο αριθμό μορίων ηπαράνης, και απουσιάζει στη δερματάνη.

Η ηπαρίνη έχει ισχυρό αρνητικό φορτίο, το οποίο της δίνεται από αιθεροθειικές ομάδες. Συνδέεται με τους υποδοχείς ηπαριτίνης του αγγειακού ενδοθηλίου και απορροφάται στα αιμοπετάλια και σε άλλα αιμοσφαίρια, γεγονός που συνοδεύεται από εξασθενημένη πρόσφυση και συσσώρευση λόγω της απώθησης αρνητικών φορτίων. Η συγκέντρωση της ηπαρίνης στο ενδοθήλιο είναι 1000 φορές μεγαλύτερη από ό,τι στο αίμα.

Το 1939 Ο K. Brinkhouse και οι συνεργάτες του ανακάλυψαν ότι η αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης μεσολαβείται από ένα ενδογενές πολυπεπτίδιο στο πλάσμα του αίματος. Τριάντα χρόνια αργότερα, αυτός ο αντιπηκτικός παράγοντας αναγνωρίστηκε ως αντιθρομβίνη III. Συντίθεται στο ήπαρ και είναι ένα γλυκοσυλιωμένο πολυπεπτίδιο μονής αλυσίδας με μοριακό βάρος 58-65 kDa, ομόλογο με τον αναστολέα πρωτεάσης (Χ|-αντιθρυψίνη.

Μόνο το 30% των μορίων ηπαρίνης που έχουν ενεργό κέντρο πεντασακχαρίτη έχουν συγγένεια με την αντιθρομβίνη III και βιολογικό αποτέλεσμα.

Η ηπαρίνη χρησιμεύει ως πρότυπο για τη δέσμευση της αντιθρομβίνης 111 με παράγοντες πήξης και αλλάζει τη στερεοδιαμόρφωση της ενεργής της θέσης. Σε συνδυασμό με την ηπαρίνη, η αντιθρομβίνη III αδρανοποιεί τους παράγοντες πήξης της ομάδας των πρωτεασών σερίνης - Na (θρομβίνη), IXa (αυτοπροθρομβίνη II), Xa (αυτοπροθρομβίνη III, παράγοντας Stewart-Prower) Xla (πρόδρομος θρομβοπλαστίνης στο πλάσμα). HPa (παράγοντας Hageman), καθώς και καλλικρεΐνη και πλασμίνη. Η ηπαρίνη επιταχύνει την πρωτεόλυση της θρομβίνης κατά 1000-2000 φορές.

Για να απενεργοποιηθεί η θρομβίνη, η ηπαρίνη πρέπει να έχει μοριακό βάρος 12-15 kDa. Για την καταστροφή του παράγοντα Χα αρκεί ένα μοριακό βάρος 7 kDa. Η καταστροφή της θρομβίνης συνοδεύεται από αντιθρομβωτικά και αντιπηκτικά αποτελέσματα, η αποικοδόμηση του παράγοντα Xa συνοδεύεται μόνο από αντιθρομβωτικά αποτελέσματα.

Απουσία αντιθρομβίνης III, εμφανίζεται αντίσταση στην ηπαρίνη. Υπάρχουν συγγενείς και επίκτητες (με μακροχρόνια θεραπεία με ηπαρίνη, ηπατίτιδα, κίρρωση του ήπατος, νεφρωσικό σύνδρομο, εγκυμοσύνη) ανεπάρκεια αντιθρομβίνης III.

Η ηπαρίνη σε υψηλή συγκέντρωση ενεργοποιεί τον δεύτερο αναστολέα θρομβίνης, τον συμπαράγοντα ηπαρίνης II.

Η ηπαρίνη έχει αντι-αθηροσκληρωτικές ιδιότητες:

Ενεργοποιεί τη λιποπρωτεϊνική λιπάση (αυτό το ένζυμο καταλύει την υδρόλυση των τριγλυκεριδίων στη σύνθεση των χυλομικρών και των λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας).

Αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό και τη μετανάστευση των ενδοθηλιακών και λείων μυϊκών κυττάρων του αγγειακού τοιχώματος.

Άλλες φαρμακολογικές επιδράσεις της ηπαρίνης είναι επίσης κλινικής σημασίας:

Ανοσοκατασταλτικό αποτέλεσμα (διαταράσσει τη συνεργασία των Τ- και fi-λεμφοκυττάρων, αναστέλλει το σύστημα του συμπληρώματος).

Σύνδεση ισταμίνης και ενεργοποίηση ισταμινάσης.

Αναστολή της υαλουρονιδάσης με μείωση της αγγειακής διαπερατότητας.

Αναστολή της περίσσειας σύνθεσης αλδοστερόνης.

Αυξημένη λειτουργία της παραθυρεοειδίνης (λειτουργεί ως ιστικός συμπαράγοντας αυτής της ορμόνης).

Αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες, στεφανιαίο διασταλτικό, υποτασικό, διουρητικό, καλιοσυντηρητικό, υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα.

Στη δεκαετία του 1980, διαπιστώθηκε ότι η ηπαρίνη και τα ηπαρινοειδή απορροφώνται καλά στη γαστρεντερική οδό με παθητική διάχυση, αλλά υπόκεινται σε μερική αποθείωση στη βλεννογόνο μεμβράνη, η οποία μειώνει την αντιπηκτική δράση. Στο αίμα, η ηπαρίνη συνδέεται με πρωτεΐνες που εξουδετερώνουν την ηπαρίνη (γλυκοπρωτεΐνες, παράγοντας αιμοπεταλίων 4), καθώς και με υποδοχείς στο ενδοθήλιο και στα μακροφάγα. Σε αυτά τα κύτταρα αποπολυμερίζεται και χάνει τις εστερικές του θειικές ομάδες, μετά στο ήπαρ συνεχίζει να αποπολυμερίζεται από την ηπαρινάση. Οι φυσικές και οι αποπολυμερισμένες ηπαρίνες απομακρύνονται από την οργανική ύλη με ιοντοανταλλακτική και χρωματογραφία συγγένειας, διήθηση μεμβράνης και μερικό αποπολυμερισμό της UFH.

Το LMWH έχει μοριακό βάρος περίπου 7 kDa, επομένως είναι ικανό να αδρανοποιεί μόνο τον παράγοντα Xa, αλλά όχι τη θρομβίνη. Η αναλογία δραστικότητας LMWH έναντι του παράγοντα Xa και της θρομβίνης είναι 4:1 ή 2:1. για την UFH είναι 1: 1. Όπως είναι γνωστό, η θρομβογόνος δράση του παράγοντα Xa είναι 10-100 φορές μεγαλύτερη από τη θρομβίνη. Ο παράγοντας Xa, μαζί με τον παράγοντα V, τα ιόντα ασβεστίου και τα φωσφολιπίδια, αποτελούν το βασικό ένζυμο για τη μετατροπή της προθρομβίνης σε θρομβίνη-προθρομβοκινάση. 1 μονάδα παράγοντα Xa εμπλέκεται στο σχηματισμό 50 μονάδων θρομβίνης.

Το LMWH δεν μειώνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, αυξάνει την ελαστικότητα των ερυθροκυττάρων, αναστέλλει τη μετανάστευση των λευκοκυττάρων στο σημείο της φλεγμονής, διεγείρει την έκκριση ενεργοποιητή πλασμινογόνου τύπου ιστού από το ενδοθήλιο, γεγονός που εξασφαλίζει τοπική λύση του θρόμβου.

Τα χαρακτηριστικά της φαρμακοκινητικής του LMWH είναι τα εξής:

Η βιοδιαθεσιμότητα όταν ενίεται κάτω από το δέρμα φτάνει το 90% (για παρασκευάσματα UFH - 15-20%).

Μικρή επαφή με πρωτεΐνες αίματος που εξουδετερώνουν την ηπαρίνη, ενδοθήλιο και μακροφάγα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 1,5-4,5 ώρες, η διάρκεια δράσης είναι 8-12 ώρες (χορηγείται 1-2 φορές την ημέρα).

Τα φάρμακα LMWH έχουν μοριακό βάρος 3,4-6,5 kDa και διαφέρουν σημαντικά στην αντιπηκτική τους δράση (Πίνακας 50.1).

Τραπέζι 50.1

Συγκριτικά χαρακτηριστικά παρασκευασμάτων ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους

Ένα φάρμακο	Εμπορική ονομασία	Μοριακή μάζα, kDa	Αναλογία δραστικότητας έναντι του παράγοντα Xa και έναντι της θρομβίνης	Χρόνος ημιζωής, min
Enoxaparin sodium
Ναδροπαρίνη-ασβέστιο	Φραξιπαρίνη
Νατριούχος δαλτεπαρίνη
Reviparin sodium	Κλιβαρίν
Λογιπαρίνη
Sandoparin
Παρναπαρίνη
Αρδεπαρίνη

Το LMWH χρησιμοποιείται για την πρόληψη της φλεβικής θρόμβωσης σε ορθοπεδικούς, χειρουργικούς, νευρολογικούς, θεραπευτικούς ασθενείς και την επείγουσα θεραπεία της οξείας πνευμονικής εμβολής. Το LMWH χορηγείται υποδορίως χωρίς τακτική παρακολούθηση των παραμέτρων της πήξης του αίματος.

Το LMWH είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει αιμορραγία και θρομβοπενία.

Τα νέα φάρμακα γλυκοζαμινογλυκάνης περιλαμβάνουν σουλοδεξίδη και δαναπαροειδή. ΣΟΥΛΟΔΕΞΙΔΗ(WESSEL) περιέχει δύο γλυκοζαμινογλυκάνες του εντερικού βλεννογόνου των χοίρων, θειική δερματάνη (20%) και το γρήγορο κλάσμα ηπαρίνης (80%). Το κλάσμα ηπαρίνης, το οποίο κινείται γρήγορα κατά την ηλεκτροφόρηση, έχει μοριακό βάρος περίπου 7 kDa. αλλά σε αντίθεση με το LMWH είναι πλούσιο σε ομάδες θειικών εστέρων. Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό όταν λαμβάνεται από το στόμα, χορηγείται σε μύες και φλέβες (υπό τον έλεγχο του aPTT και του χρόνου προθρομβίνης). Ενδείκνυται για την πρόληψη της πνευμονικής εμβολής σε ασθενείς με εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση των κάτω άκρων, δευτερογενή πρόληψη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, θεραπεία εξουδετερωτικής αθηροσκλήρωσης των κάτω άκρων. Μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, η σουλοδεξίδη μείωσε τη θνησιμότητα κατά 32% και τη συχνότητα υποτροπιάζοντος εμφράγματος κατά 28%.Η σουλοδεξίδη προκαλεί αιμορραγικές επιπλοκές μόνο στο 0,5-1,3% των ασθενών.

DANAPAROID(LOMOPARIN. ORGARAN) - ένα μείγμα γλυκοζαμινογλυκανών από τον εντερικό βλεννογόνο των χοίρων: LMWH, θειική ηπαράνη (80%), θειική δερματάνη και χονδροϊτίνη. Το μέσο μοριακό βάρος του danaparoid είναι 6,5 kDa, η αναλογία δραστικότητας έναντι του παράγοντα Xa και της θρομβίνης είναι 20: 1. Όταν χορηγείται υποδόρια, το φάρμακο έχει 100% βιοδιαθεσιμότητα, ο χρόνος ημιζωής του είναι 14 ώρες. Οι ενδείξεις για τη χρήση του danaparoid είναι ίδιες; όπως η σουλοδεξίδη. Η θεραπεία προχωρά χωρίς αιμορραγικές και θρομβοπενικές επιπλοκές.

ΑΝΤΙΠΗΚΤΙΚΑ ΕΜΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ

Τα έμμεσα αντιπηκτικά (από του στόματος αντιπηκτικά) εξαλείφουν την ενεργοποιητική δράση της λιποδιαλυτής βιταμίνης ΠΡΟΣ ΤΗΝσε παράγοντες πήξης του αίματος.

Η αντιπηκτική δράση των κουμαρινών ανακαλύφθηκε τυχαία. Στις αρχές του 20ου αιώνα, μια νέα ασθένεια στα βοοειδή εμφανίστηκε στη Βόρεια Αμερική, η οποία χαρακτηριζόταν από σοβαρή αιμορραγία. Το 1924 Ο Καναδός κτηνίατρος F. Schofield καθιέρωσε μια σύνδεση μεταξύ της αιμορραγίας στις αγελάδες και της ταΐσής τους με σανό με μουχλιασμένο τριφύλλι. Το 1939 Ο K. Link και οι υπάλληλοί του απομόνωσαν μια ουσία από την ομάδα κουμαρίνης, τη δικουμαρίνη, και απέδειξαν ότι ήταν η αιτία της αιμορραγίας στη «νόσος του γλυκού τριφυλλιού». Από το 1941 Η δικουμαρίνη χρησιμοποιήθηκε στην ιατρική πρακτική.

Βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝ - συλλογική ονομασία για μια ομάδα παραγώγων ναφθοκινόνης:

Βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝβρίσκεται σε φυτά (σπανάκι, κουνουπίδι, τριανταφυλλιές, πευκοβελόνες, πράσινες ντομάτες, φλούδα πορτοκαλιού, πράσινα φύλλα καστανιάς, τσουκνίδα), που πωλούνται με την ονομασία phytomenadione.

Βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝσυντίθεται από τη μικροχλωρίδα του παχέος εντέρου.

Βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝ - συνθετική ένωση (το όξινο θειώδες παράγωγό της είναι το υδατοδιαλυτό φάρμακο vikasol).

Βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝβρίσκεται στο ήπαρ με τη μορφή υδροκινόνης, εποξειδίου και κινόνης. Τη στιγμή της οξείδωσης της υδροκινόνης σε εποξείδιο, το ένζυμο του ενδοπλασματικού δικτύου των ηπατοκυττάρων ενεργοποιείται, καρβοξυλιώνοντας τα υπολείμματα γλουταμικού οξέος. Κατά την καρβοξυλίωση, ενεργοποιούνται οι παράγοντες πήξης - II (προθρομβίνη), VII (προκονβερτίνη, αυτοπροθρομβίνη Ι), IX (αυτοπροθρομβίνη II) και Χ (αυτοπροθρομβίνη III, παράγοντας Stewart-Prower). Εποξείδιο της βιταμίνης ΠΡΟΣ ΤΗΝανάγεται σε κινόνη από το ένζυμο NAD-H-εξαρτώμενη εποξειδική αναγωγάση, στη συνέχεια η κινόνη ανάγεται σε υδροκινόνη με τη συμμετοχή της αναγωγάσης κινόνης (Εικ. 50.1).

Με ανεπάρκεια βιταμινών οι παράγοντες πήξης συντίθενται αλλά παραμένουν αδρανείς (αποκαρβοξυπαράγοντες II. VII, IX, X). Ο αποκαρβοξυπαράγοντας II είναι ανταγωνιστής της προθρομβίνης και ονομάζεται ΠΙΒΚΑ - πρωτεΐνη που προκαλείται με βιταμίνη κ απουσία.

Βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝΕπίσης καρβοξυλιώνει παράγοντες του αντιπηκτικού συστήματος - πρωτεΐνες C και S. Το σύμπλεγμα αυτών των πρωτεϊνών αδρανοποιεί τους παράγοντες πήξης V (προακσελερίνη, σφαιρίνη πλάσματος) και VIII (αντιαιμοφιλική γλοβουλίνη) και ενισχύει την ινωδόλυση.

Έτσι, βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝαπαραίτητο για την ενεργοποίηση παραγόντων πήξης και αντιπηκτικών συστημάτων. Η βιταμίνη /Cy έχει αντιυποξική δράση, καθώς προάγει τη μεταφορά υδρογόνου από το NAD*H στο /<о0. минуя флавопротеин II(НАД*Н-дегидрогеназа); усиливает синтез альбуминов, белков миофибрилл, фактора эластич­ности сосудов, поддерживает активность АТФ-азы, креатинкиназы. ферментов поджелудочной железы и кишечника.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά είναι στερεοδομικά ανάλογα της βιταμίνης ΠΡΟΣ ΤΗΝ.Σύμφωνα με την αρχή του ανταγωνισμού, μπλοκάρουν την αναγωγάση NAD-H-εποξειδίου και, πιθανώς, την αναγωγάση της κινόνης. Σε αυτή την περίπτωση, η μείωση του ανενεργού οξειδωμένου εποξειδίου της βιταμίνης διακόπτεται /<в активный гидрохинон (рис. 50.1).Прекращается карбоксилирование П. VII, IX,Х факторов свертывания, а также противосвертывающих протеинов С и S.Период полуэлиминации факторов свертывания длительный (фактора II - 80-120часов, VII - 3-7часов, IXи Х - 20-30 часов), поэтому антикоагулянты действуют после латентного периода(8-72часа). На протяжении латентного периода происходит деграда­ция факторов свертывания, активированных ранее, до приема антико­агулянтов.

Κατά τη διάρκεια της λανθάνουσας περιόδου, η πήξη του αίματος μπορεί ακόμη και να αυξηθεί λόγω της ταχέως αναδυόμενης ανεπάρκειας ενδογενών αντιπηκτικών - πρωτεϊνών C και S, καθώς ο χρόνος ημιζωής τους είναι μικρότερος από αυτόν των παραγόντων πήξης. Μετά τη διακοπή των έμμεσων αντιπηκτικών, η πήξη του αίματος επανέρχεται στο αρχικό της επίπεδο μετά από 24-72 ώρες.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά είναι παράγωγα της 4-υδροξυκουμαρίνης και της φαινυλινδαδιόνης (Πίνακας 50.2).

Τα έμμεσα αντιπηκτικά απορροφώνται καλά (80-90%) από το έντερο, σε μεγάλο βαθμό (90%) συνδέονται με λευκωματίνη, οξειδώνονται από το κυτόχρωμα R-450συκώτι με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών που απεκκρίνονται από το σώμα με τα ούρα. Η βαρφαρίνη είναι ένα ρακεμικό μείγμα ίσων ποσοτήτων R- και S-ισομερών. Η S-βαρφαρίνη είναι 4-5 φορές πιο δραστική από το R-ισομερές, οξειδώνεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται στη χολή. Η R-βαρφαρίνη απεκκρίνεται από τα νεφρά. Ο χρόνος ημιζωής της 5-βαρφαρίνης είναι 54 ώρες, της R-βαρφαρίνης είναι 32 ώρες.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά είναι τα φάρμακα εκλογής για την πρόληψη και τη θεραπεία της εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης των κάτω άκρων και των συναφών θρομβοεμβολικών επιπλοκών. πρόληψη θρομβοεμβολής μετά από αντικατάσταση καρδιακής βαλβίδας και κολπική μαρμαρυγή. δευτερογενής πρόληψη της ισχαιμικής νόσου

Τραπέζι 50.2

Έμμεσα αντιπηκτικά

Φάρμακα	Εμπορικές ονομασίες	Περίοδος μισού αποκλεισμού. παρακολουθώ	Έναρξη δράσης; παρακολουθώ	Διάρκεια δράσης μετά την ακύρωση, ώρες
Παράγωγα 4-υδροξυκουμαρίνης
ΒΑΡΦΑΡΙΝ	ΚΟΥΜΑΝΤΙΝ ΠΑΝΒΑΡΦΙΝ
ΣΙΝΚΟΥΜΑΡ (ACENO-COUMAROL)	NITROFARIN TROMBOSTOP
NEODICUMARIN (BUSCUMCETATE ETHYL)	ΠΕΛΕΝΤΑΝ ΤΡΟΜΕΞΑΝ
Παράγωγα φαινυλινδαδιόνης
(ΦΕΝΙΝΤΙΟΝ)
ΑΝΙΣΙΝΔΙΟΝΗ

ούτε η καρδιά σε ασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου με υψηλό κίνδυνο συστηματικής θρομβοεμβολής. Τα φάρμακα μείωσαν το ποσοστό θνησιμότητας των μετεμφραγματικών ασθενών κατά 24-32%, το ποσοστό του υποτροπιάζοντος εμφράγματος κατά 34-44%, το ποσοστό του ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου κατά 55%.

Υπάρχουν δύο προσεγγίσεις για τη συνταγογράφηση έμμεσων αντιπηκτικών. Εάν δεν υπάρχει επείγουσα ανάγκη για αντιπηκτική θεραπεία (για παράδειγμα, με μόνιμη μορφή κολπικής μαρμαρυγής), τα αντιπηκτικά συνταγογραφούνται σε μέση δόση συντήρησης, εξασφαλίζοντας σταθερή παράταση του χρόνου προθρομβίνης μετά από 4-7 ημέρες. Στην αρχή της θεραπείας, ο χρόνος προθρομβίνης προσδιορίζεται καθημερινά μέχρι να αυξηθεί σε θεραπευτικό επίπεδο, στη συνέχεια 3 φορές την εβδομάδα για 1-2 εβδομάδες.

Σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης, όταν είναι απαραίτητο να επιτευχθεί ταχεία αντιπηκτική δράση, η ηπαρίνη και τα έμμεσα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται σε μεγάλες δόσεις. Αφού ο χρόνος προθρομβίνης αυξηθεί στο επιθυμητό επίπεδο, η ηπαρίνη διακόπτεται.

Τα αποτελέσματα του προσδιορισμού του χρόνου προθρομβίνης εκφράζονται ως ο δείκτης προθρομβίνης - ο λόγος του μέσου χρόνου προθρομβίνης του φυσιολογικού πλάσματος (11-14 δευτερόλεπτα) προς τον χρόνο προθρομβίνης του ασθενούς. Για την πρόληψη της φλεβικής θρόμβωσης, ο χρόνος προθρομβίνης πρέπει να αυξηθεί κατά 1,5-2,5 φορές, για την πρόληψη της αρτηριακής θρόμβωσης - κατά 2,5-4,5 φορές. Ο δείκτης προθρομβίνης μειώνεται στο 30-50%.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με έμμεσα αντιπηκτικά, θα πρέπει να αποφεύγονται οι διακυμάνσεις της πήξης του αίματος. Για να το κάνετε αυτό, αποκλείστε από τη διατροφή τροφές πλούσιες σε βιταμίνες. ΠΡΟΣ ΤΗΝ,μην συνταγογραφείτε φάρμακα που εξασθενούν την επίδραση των αντιπηκτικών (παρασκευάσματα βιταμινών ΠΡΟΣ ΤΗΝ,επαγωγείς του ξενοβιοτικού μεταβολισμού, προσροφητικά) και εκείνων που ενισχύουν την επίδρασή τους (αναστολείς του μεταβολισμού, αντιβιοτικά ευρέος φάσματος). Η αντιπηκτική δράση των αντιπηκτικών μειώνεται με υποθυρεοειδισμό, υπερλιπιδαιμία, σύνδρομο δυσαπορρόφησης και, αντίθετα, αυξάνεται με ηπατικές παθήσεις, μειωμένη έκκριση χολής, πυρετό, θυρεοτοξίκωση και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. κακοήθεις όγκους.

Όταν αντιμετωπίζεται με έμμεσα αντιπηκτικά, αιμορραγία εμφανίζεται στο 3-8% των ασθενών, ενώ στο 1% των ασθενών γίνονται θανατηφόρες. Τα αντιπηκτικά προκαλούν επίσης δυσπεπτικές διαταραχές, σύνδρομο μωβ δακτύλου, αιμορραγική νέκρωση του δέρματος και ηπατίτιδα. Όταν λαμβάνουν νεοδικουμαρίνη, οι ασθενείς σημειώνουν τη δυσάρεστη γεύση της. 1,5-3% των ανθρώπων εμφανίζουν αυξημένη ευαισθησία στη φαινυλίνη με τη μορφή εξανθήματος, πυρετού, λευκοπενίας, κεφαλαλγίας, διαταραχής όρασης και τοξικής νεφρικής βλάβης.

Για αιμορραγία, χρησιμοποιήστε βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝ(ΦΥΤΟΜΕΝΑΔΙΟΝΗ)από το στόμα, στους μύες ή σε μια φλέβα για αύξηση του δείκτη προθρομβίνης σε 40-60%.Σε περίπτωση μαζικής αιμορραγίας και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, όταν η βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝδεν είναι πολύ αποτελεσματικό· χορηγείται φρέσκο ​​κατεψυγμένο πλάσμα. Βιταμίνη ΠΡΟΣ ΤΗΝ 1-2 mg από το στόμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της αιμορραγίας.

ΒΙΚΑΣΟΛέχει θρομβογόνο δράση όταν λαμβάνεται από το στόμα μετά από 12-24 ώρες, μετά από ενδομυϊκή ένεση - μετά από 2-3 ώρες, αφού πρώτα μετατρέπεται σε βιταμίνη στο ήπαρ.Το Vicasol έχει τις ιδιότητες ενός ισχυρού οξειδωτικού παράγοντα και μπορεί να προκαλέσει αιμόλυση και σχηματισμό της μεθαιμοσφαιρίνης, ειδικά με ελαττώματα στην αναγωγάση μεθαιμοσφαιρίνης. γλυκόζη-6-φωσφορική αφυδρογονάση και αναγωγάση γλουταθειόνης. Η φυτομεναδόνη δεν προκαλεί τέτοιες διαταραχές.

Οι αντενδείξεις για τη χρήση έμμεσων αντιπηκτικών είναι οι ίδιες όπως και για την ηπαρίνη. Πρέπει να δοθεί προσοχή στο απαράδεκτο της λήψης έμμεσων αντιπηκτικών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η βαρφαρίνη και άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να προκαλέσουν «σύνδρομο εμβρυϊκής βαρφαρίνης» στο 5% των περιπτώσεων. Τα σημάδια του είναι το προεξέχον σχήμα του μετώπου. σέλα μύτη. απόφραξη της ανώτερης αναπνευστικής οδού λόγω υποανάπτυξης του χόνδρου της τραχείας και των βρόγχων, ασβεστοποίηση των επιφύσεων. Η θεραπεία με έμμεσα αντιπηκτικά είναι πιο επικίνδυνη για τις γυναίκες στις 6-9 εβδομάδες εγκυμοσύνης.