Συνθετικοί αντιμικροβιακοί παράγοντες. Αντιμικροβιακά φάρμακα: ανασκόπηση, εφαρμογή και κριτικές

Σουλφοναμίδες

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται για δυσανεξία στα αντιβιοτικά ή αντίσταση της μικροχλωρίδας σε αυτά. Από πλευράς δραστηριότητας είναι σημαντικά κατώτερα από τα αντιβιοτικά και τα τελευταία χρόνια η σημασία τους για την κλινική μειώνεται. Τα σουλφοναμίδια έχουν δομή κοντά στο παρα-αμνοβενζοϊκό οξύ. Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων σχετίζεται με τον ανταγωνιστικό ανταγωνισμό τους με το παρααμινοβενζονικό οξύ, το οποίο χρησιμοποιείται από μικροοργανισμούς για τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος. Η παραβίαση της σύνθεσης του τελευταίου οδηγεί σε αποκλεισμό του σχηματισμού βάσεων πουρίνης και πυρινμιδίνης και καταστολή του πολλαπλασιασμού των μικροοργανισμών (βακτηριοστατική δράση).

Οι σουλφοναμίδες είναι δραστικές έναντι των θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram κόκκων, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, πρωτόζωων (πλασμώδιο και τοξόπλασμα ελονοσίας), χλαμύδια. αιτιολογικοί παράγοντες του άνθρακα, της διφθερίτιδας, της πανώλης, καθώς και της Klebsiella, της Actinnomnceta και ορισμένων άλλων μικροοργανισμών.

Ανάλογα με την απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα και τη διάρκεια της αποβολής από τον οργανισμό, διακρίνονται οι ακόλουθες ομάδες σουλφοναμιδίων:

Α. Σουλφοναμίδες με καλή απορρόφηση:

βραχυπρόθεσμη δράση (T1/2 - 8 ώρες). norsulfazole, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sodium sulfacyl;

μεσαία διάρκεια δράσης (T1/2 - 8-20 ώρες): σουλφαζίνη και άλλα φάρμακα (αυτά τα φάρμακα δεν χρησιμοποιούνται ευρέως).

μακράς δράσης (T1/2 - 24-48 ώρες): sulfapridaznn,

σουλφαδιμεθοξίνη (σουλφομεθοξαζόλη), σουλφαμονομεθοξίνη και άλλα φάρμακα.

εξαιρετικά μεγάλη δράση (T1/2 - 65 ώρες). σουλφαλένιο.

Β. Σουλφοναμίδες, που απορροφώνται ελάχιστα από τη γαστρεντερική οδό και απελευθερώνονται αργά από τον οργανισμό: σουλγίνη, φθαλαζόλη, φταζνν, σαλαζοπυριδαζίνη και άλλα φάρμακα. ^^ ^

Η διάρκεια δράσης των σουλφοναμιδίων εξαρτάται από το σχηματισμό ασταθών δεσμών με τη λευκωματίνη. Από το αίμα, οι σουλφοναμίδες διεισδύουν αρκετά καλά σε διάφορους ιστούς και σωματικά υγρά. Η σουλφαπυρντάση έχει τη μεγαλύτερη διεισδυτική ικανότητα. Η σουλφαδιμεθοξίνη συσσωρεύεται σε σημαντικές ποσότητες στη χολή. Όλα τα σουλφοναμίδια διεισδύουν καλά στον πλακούντα. Οι σουλφοναμίδες μεταβολίζονται (ακετυλιώνονται) στο ήπαρ. Ταυτόχρονα, χάνεται η δραστηριότητά τους και αυξάνεται η τοξικότητα· σε μερικά από αυτά μειώνεται απότομα η διαλυτότητα σε ουδέτερο και ιδιαίτερα σε όξινο περιβάλλον, γεγονός που μπορεί να συμβάλει στην καθίζηση τους στο ουροποιητικό σύστημα (κρυσταλλουρία). Ο βαθμός και ο ρυθμός ακετυλίωσης διαφόρων σουλφοναμιδίων δεν είναι ο ίδιος. Αυτά τα φάρμακα που είναι ακετυλιωμένα σε μικρό βαθμό απεκκρίνονται από τον οργανισμό σε ενεργή μορφή και αυτό καθορίζει τη μεγαλύτερη αντιμικροβιακή τους δράση στο ουροποιητικό σύστημα (εταζόλη, ουροσουλφάνη). Οι σουλφανιλαμίδες μπορούν να συντεθούν στο σώμα μέσω του σχηματισμού ανενεργών γλυκουρονιδίων. Αυτή η οδός αδρανοποίησης είναι ιδιαίτερα χαρακτηριστική της σουλφαδιμεθοξίνης. Τα σουλφοναμιδικά γλυκουρονίδια είναι πολύ διαλυτά στο νερό και δεν καθιζάνουν στους νεφρούς. Οι σουλφοναμίδες και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται από τα νεφρά.

Η ευαισθησία των μικροβίων στα σουλφοναμίδια μειώνεται απότομα σε περιβάλλοντα όπου υπάρχει υψηλή συγκέντρωση παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος, για παράδειγμα, σε πυώδη εστία. Η δραστηριότητα των φαρμάκων μακράς δράσης μειώνεται παρουσία βάσεων φολικού οξέος, μεθειονίνης, πουρίνης και πνιμιδίνης. Ο ανταγωνιστικός μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων απαιτεί τη δημιουργία υψηλής συγκέντρωσης σουλφοναμιδίων στο αίμα του ασθενούς για την επιτυχή αντιμετώπιση των λοιμώξεων. Για να γίνει αυτό, θα πρέπει να συνταγογραφηθεί η πρώτη δόση φόρτωσης, 2-3 φορές υψηλότερη από τη μέση θεραπευτική δόση και οι δόσεις συντήρησης θα πρέπει να συνταγογραφούνται σε ορισμένα διαστήματα (ανάλογα με τον χρόνο ημιζωής του φαρμάκου).

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σουλφοναμίδες είναι κοινές σε ολόκληρη την ομάδα: επιδράσεις στο αίμα και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. δυσβίωση. Η λήψη φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει μεθαιμοσφαιριναιμία και υπερσφαιριναιμία, ειδικά στα νεογνά. Επομένως, δεν συνιστάται η συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων, ιδιαίτερα μακράς δράσης, σε έγκυες γυναίκες λίγο πριν τον τοκετό ή σε νεογνά.

Η δισεπτόλη (σουλφατίνη, συν-τρνοξαζόλη) είναι ένας συνδυασμός σουλφοναμίδης - σουλφαμεθοξαζόλης με το φάρμακο τριμεθοπρίμη. Η τρνμεθοπρίμη αναστέλλει τη δραστηριότητα ενός ενζύμου που είναι σημαντικό για τη σύνθεση των φολβικών οξέων - της δαγνδροφολαγρεδουκτάσης. Αυτό το συνδυασμένο φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο δράση. Σε ασθενείς, μπορεί να προκαλέσει αιμοποιητικές διαταραχές (λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία),

Σαλασικές ενώσεις σουλφοναμιδίων

Το Salazosulfapirishchi (σουλφασαλαζίνη) είναι ένας συνδυασμός αζώτου σουλφετυρυαδίνης (σουλφαδίνης) με σαλικυλικό οξύ.Υψηλή δράση αυτού του φαρμάκου σημειώνεται κατά του διπλόκοκκου, του στρεπτόκοκκου, του γονόκοκκου, του Escherichia coli. Καθοριστικό ρόλο στον μηχανισμό δράσης παίζει η ικανότητα του φαρμάκου να συσσωρεύεται στον συνδετικό ιστό (συμπεριλαμβανομένων των εντέρων) και να διασπάται σταδιακά σε 5-στάχτη σαλικυλικό οξύ (το οποίο απεκκρίνεται στα κόπρανα) και ευφυαλίδες, που έχουν αντι -φλεγμονώδη και αντιβακτηριδιακή δράση στα έντερα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για μη ειδική ελκώδη κολίτιδα. Η σαλαζοπυρντάση και η σαλσοδιμεθοξίνη έχουν παρόμοιο μηχανισμό δράσης και ενδείξεις.

Παράγωγα 4- και 8-υδροξυκινολίνης

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι αλογονωμένα και νιτροπαράγωγα της oxquinolnia Δρουν κυρίως στην gram-αρνητική χλωρίδα και έχουν επίσης αντιροτοζωική δράση (δυσεντερική αμοιβάδα, Giardia, trichomonas, balantidia). Με βάση τις φαρμακοκινητικές τους ιδιότητες, τα παράγωγα υδροξυκινόλης χωρίζονται σε δύο ομάδες. ελάχιστα απορροφάται (εντεροσεπτόλη, μεξαφόρμιο, mekeaza "intestopaya) και απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό (nntrosolnn),

Η εντεροσεπτόλη είναι δραστική έναντι του Escherichia coli, των σήψης βακτηρίων, των παθογόνων της αμοιβαδικής και της βακτηριακής δυσεντερίας. Πρακτικά δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, επομένως δημιουργείται υψηλή συγκέντρωση στον αυλό του εντέρου, ο οποίος χρησιμοποιείται επίσης στη χειρουργική πρακτική για την αποστείρωση του εντέρου πριν από τις επεμβάσεις σε αυτό το όργανο. Η εντεροσεπτόλη είναι μαχοτοξική, αλλά κατά τη λήψη της, δυσπεπτικά φαινόμενα είναι πιθανά, πιο συχνά στις 2 1η ή 3η ημέρα χρήσης Η εντεροσεπτόλη περιέχει ιώδιο, επομένως είναι πιθανά συμπτώματα ιωδίου: καταρροή, βήχας, πόνος στις αρθρώσεις, δερματικά εξανθήματα, αντιφλεγμονώδες φάρμακο! σε περίπτωση υπερθυρεοειδισμού, η Enteroseptol περιλαμβάνεται στο σύμπλεγμα των σύνθετων prepphaggs. dermozolon, mexaform, mexate

Λόγω παρενεργειών (δυσσηπτικές διαταραχές, νευρίτιδα, μυελοπάθεια, βλάβη στο οπτικό νεύρο), τα παράγωγα οξυγόνου άρχισαν να χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά.

Nntrosolnn (5-NOK). ένα φάρμακο που θεωρείται το λιγότερο τοξικό σε σύγκριση με άλλες οξοκινολίνες.Έχει ευρύ φάσμα δράσης έναντι των θετικών κατά Gram (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) και αρνητικών κατά Gram (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) παθογόνα, καθώς και μύκητες (C. albicans). Η νθροξολίνη απορροφάται καλά. Το φάρμακο διεισδύει καλά στον ιστό του προστάτη. Σχεδόν ολόκληρη η ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητη από τα νεφρά, τα οποία, λαμβάνοντας υπόψη το φάσμα δράσης (η ασροξολίνη δρα σε όλα τα παθογόνα μόλυνσης του ουρογεννητικού συστήματος), επιτρέπει τη χρήση του αποκλειστικά ως ουροσηπτικό.

Κινολόνες

Οι κινολόνες είναι μια μεγάλη ομάδα αμινοξέων, ενωμένη με έναν μόνο μηχανισμό δράσης: την αναστολή του ενζύμου του βακτηριακού κυττάρου - Γυράσες DNA. First Syntchem 3

Ένα φάρμακο από την κατηγορία των κινολονών ήταν το ναλιδιξικό οξύ (negram), που χρησιμοποιείται από το 1962. Αυτό το φάρμακο, λόγω της φαρμακοκινητικής του (απεκκρίνεται από τα νεφρά σε ενεργή μορφή) και του φάσματος της αντιμικροβιακής δράσης, ενδείκνυται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και ορισμένες εντερικές λοιμώξεις (βακτηριακή εντεροκολίτιδα, δυσεντερία)

Αντιβακτηριακά παρασκευάσματα της ομάδας φθοροκινολών

Τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή την ομάδα ελήφθησαν με την εισαγωγή ενός ατόμου φθορίου στην 6η θέση του μορίου της κινολόνης. διακρίνονται.

Τα πρώτα φάρμακα της ομάδας φθοριοκινολόνης προτάθηκαν για κλινική πρακτική το 1978 -1980. Η εντατική ανάπτυξη της ομάδας των fluoroquinlonones οφείλεται στο ευρύ φάσμα δράσης, στην υψηλή αντιμικροβιακή δράση, στη βακτηριοκτόνο δράση, στις βέλτιστες φαρμακολογικές ιδιότητες και στην καλή ανεκτικότητα με μακροχρόνια χρήση.

Οι φθοροκινλονόνες είναι φάρμακα με ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα, που καλύπτουν gram-αρνητικούς και θετικούς κατά Gram αερόβιους και αναερόβιους μικροοργανισμούς.

Οι φθοροκινολόνες έχουν υψηλή δραστικότητα έναντι των περισσότερων gram-αρνητικών βακτηρίων (Neisseria spp., Haemophius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Οι ευαίσθητοι μικροοργανισμοί περιλαμβάνουν Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στην ετικιλλίνη), ορισμένα στελέχη Clostridiuni (C. perfringens). Μεταξύ των στελεχών Psedomonas, συμπεριλαμβανομένου του P. aerugmosa, καθώς και του Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένου του S. pneumonias) υπάρχουν τόσο ευαίσθητα όσο και μέτρια ευαίσθητα στελέχη

Κατά κανόνα, οι Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis και αναερόβιοι στρεπτόκοκκοι είναι μέτρια ευαίσθητοι.

Οι μύκητες, οι ιοί, οι τρεπόνες και τα περισσότερα πρωτόζωα είναι ανθεκτικά στις φθοροκινολόνες.

Η δράση των φθοριοκινολονών έναντι των gran-θετικών μικροβίων είναι λιγότερο έντονη σε σχέση με τα Gram-αρνητικά.Οι στρεπτόκοκκοι είναι λιγότερο ευαίσθητοι στις φθοροκινολόνες από τους σταφυλόκοκκους.

Μεταξύ των φθοριοκινλονονών, η σιπροφλοξασίνη παρουσιάζει την υψηλότερη in vitro δράση έναντι των gram-αρνητικών μικροοργανισμών και η σιπροφλοξασίνη και η οφλοξασίνη παρουσιάζουν την υψηλότερη δράση έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών.

Ο μηχανισμός δράσης των φθοριοκινολονών σχετίζεται με την επίδραση στη γυράση του DNA.Το ένζυμο αυτό εμπλέκεται στις διαδικασίες αντιγραφής, γενετικού ανασυνδυασμού και επιδιόρθωσης του DNA. Η DNA γνάση προκαλεί αρνητικό superspinning, μετατρέποντας το DNA σε μια ομοιοπολικά κλειστή κυκλική δομή, και επίσης οδηγεί σε αναστρέψιμη σύνδεση των στροφών του DNA. Η δέσμευση των φθοριοκινολονών στο γονίδιο του DNA οδηγεί στο θάνατο των βακτηρίων.

Φαρμακοκινητική: Οι φγκορκινολόνες απορροφώνται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό, φτάνοντας τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα μετά από 1-3 ώρες. Η κατανάλωση φαγητού επιβραδύνει ελαφρώς την απορρόφηση των φαρμάκων χωρίς να επηρεάζει την ποσότητα της απορρόφησης. Οι φθοροκινλονόνες χαρακτηρίζονται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνονται από του στόματος, η οποία για τα περισσότερα φάρμακα φτάνει το 80-100% (εξαίρεση αποτελεί η νορφλοξασίνη, η βιοδιαθεσιμότητα της οποίας μετά την από του στόματος χορήγηση είναι 35-45%). Η διάρκεια της κυκλοφορίας των φθοριοκινολονών στο ανθρώπινο σώμα (για τα περισσότερα φάρμακα ο δείκτης Τ1/2 είναι 5-10 ώρες) επιτρέπει τη συνταγογράφηση τους 2 φορές την ημέρα. Οι φθοροκινολόνες δεσμεύονται σε χαμηλό βαθμό από τις πρωτεΐνες του ορού (στις περισσότερες περιπτώσεις λιγότερο από 30%). Τα φάρμακα έχουν μεγάλο όγκο κατανομής (90 λίτρα και άνω), γεγονός που υποδηλώνει την καλή διείσδυσή τους σε διάφορους ιστούς, όπου δημιουργούνται συγκεντρώσεις, σε πολλές περιπτώσεις κοντά ή ξεπερνώντας τις χαμηλές συγκεντρώσεις. Οι φθοροκινολόνες διεισδύουν καλά στους βλεννογόνους της γαστρεντερικής οδού, του ουρογεννητικού και αναπνευστικού συστήματος, των πνευμόνων, των νεφρών, του αρθρικού υγρού, όπου οι συγκεντρώσεις είναι περισσότερες από 150% σε σχέση με τα επίπεδα ορού. ο ρυθμός διείσδυσης της φθοροκινολόνης στα πτύελα, το δέρμα, τους μύες, τη μήτρα, το φλεγμονώδες υγρό και το σάλιο είναι 50-150%, και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, το λίπος και τον οφθαλμικό ιστό - λιγότερο από 50%. Η καλή διάχυση των φθοροκινλονονών στον ιστό οφείλεται στην υψηλή πυκνότητα λιπιδίων και τη χαμηλή δέσμευση πρωτεϊνών,

Οι φθοροκινολόνες μεταβολίζονται στο σώμα, με την πεφλοξασίνη να είναι η πιο ευαίσθητη στη βιομετατροπή (50 - 85%) και η οφλοξασίνη και η λομεφλοξανίνη να είναι οι λιγότερο ευαίσθητες (λιγότερο από 10%). Άλλα φάρμακα καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση ως προς τον βαθμό μεταβολισμού. Ο αριθμός των μεταβολιτών που σχηματίζονται κυμαίνεται από 1 έως 6. Ένας αριθμός μεταβολιτών (ozhso-, dezmetnl-v formnl-) έχουν κάποια αντιβακτηριακή δράση.

Η αποβολή των φθοριοκινολονών στον οργανισμό πραγματοποιείται με νεφρικούς και εξωνεφρικούς τρόπους (μη μετασχηματισμός στο ήπαρ, απέκκριση με τη χολή, απέκκριση με κόπρανα κ.λπ.). Όταν οι φθοροκινολόνες (οφλοξακίνη και λομεφλοξασίνη) απεκκρίνονται από τα νεφρά, δημιουργούνται συγκεντρώσεις στα ούρα που είναι επαρκείς για την καταστολή της ευαίσθητης στη NNM μικροχλωρίδας για μεγάλο χρονικό διάστημα,

Κλινική εφαρμογή. Οι φθοροκινλονόνες χρησιμοποιούνται ευρέως σε ασθενείς με ουρολοιμώξεις Η αποτελεσματικότητα σε σοβαρές και επιπλεγμένες λοιμώξεις είναι 70-100%, Καλά αποτελέσματα έχουν ληφθεί σε ασθενείς με βακτηριακή και βακτηριακή χλαμυδιακή προστατίτιδα (55-100%),

Οι φθοριοκινολόνες είναι αποτελεσματικές κατά των σεξουαλικά μεταδιδόμενων λοιμώξεων, κυρίως της γονόρροιας. Για οξεία μη επιπλεγμένη γονόρροια διαφορετικού εντοπισμού (συμπεριλαμβανομένου του φάρυγγα και του ορθού), η αποτελεσματικότητα των φθοριοκινλονονών είναι 97. 100% ακόμη και με μία χρήση. Μια λιγότερο έντονη επίδραση των φθοριοκινλονονών παρατηρείται σε λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος που προκαλούνται από χλαμύδια (η αποβολή του παθογόνου είναι 45-100%) και το βλεννόπλασμα (33-100%). Για τη σύφιλη, τα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν χρησιμοποιούνται,

Καλά αποτελέσματα με τη χρήση φθοριοκινολονών παρατηρούνται για εντερικές λοιμώξεις (σαλμονέλωση, δυσεντερία, διάφορες μορφές βακτηριακής διάρροιας).

Σε περιπτώσεις αναπνευστικών παθήσεων, οι φθοριοκινολόνες είναι σημαντικές για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού (πνευμονία, βρογχίτιδα, βρογχεκτασίες) που προκαλούνται από gram-αρνητική μικροχλωρίδα, συμπεριλαμβανομένου του P. awuginosa.

Η χρήση φθοριοκινολονών ως φαρμάκων πρώτης γραμμής για λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού είναι ακατάλληλη.

Οι φθοριοκινολόνες είναι αποτελεσματικά φάρμακα για τη θεραπεία σοβαρών μορφών πυώδους-φλεγμονώδους διεργασιών στο δέρμα, των μαλακών ιστών, της πυώδους αρθρίτιδας, της χρόνιας οστεομυελίτιδας που προκαλείται από gram-αρνητικά αερόβια βακτήρια (συμπεριλαμβανομένου του P, aemgi-poaa) και του S. al-esh.

Λαμβάνοντας υπόψη την καλή διείσδυση των φθοριοκινλονονών στους γυναικολογικούς ιστούς (μήτρα, κόλπος, σάλπιγγες, ωοθήκες), χρησιμοποιούνται με επιτυχία στη θεραπεία οξέων φλεγμονωδών ασθενειών των πυελικών οργάνων,

Οι φθοροκινλονόνες (παρεντερικά ή από το στόμα) είναι αποτελεσματικές σε σηπτικές διεργασίες που συνοδεύονται από βακτηριαιμία που προκαλείται από gramstricagel και θετικούς κατά Gram αερόβιους μικροοργανισμούς

Οι φθοροκινλονόνες (ciprofloxacin, ofloxacin, nefgoxacin) χρησιμοποιούνται με επιτυχία στη θεραπεία της δευτερογενούς βακτηριακής μηνιγγίτιδας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες. Ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση φθοριοκινλονονών εμφανίζονται κυρίως από τη γαστρεντερική οδό (έως 10%) (ναυτία, έμετος, ανορεξία, γαστρική ενόχληση) και το κεντρικό νευρικό σύστημα (0,5,6%) (κεφαλαλγία, ζάλη, απογοήτευση ύπνος ή διάθεση, διέγερση, τρόμος, κατάθλιψη), Αλλεργικές αντιδράσεις που προκαλούνται από φθοριοχλωραμίνες δεν εμφανίζονται σε περισσότερο από 2% των ασθενών, Δερματικές αντιδράσεις σημειώνονται στο 2% > Επιπλέον, παρατηρείται φωτοευαισθησία Οι φθοριοχλωραμίνες επιβραδύνουν την ανάπτυξη του ιστού του χόνδρου σε νεαρά ζώα. δεν είναι γνωστό εάν επηρεάζουν τον οστικό ιστό στα παιδιά. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα δεν συνιστώνται για χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών και σε έγκυες γυναίκες.

Η σιπροφλοξασίνη (shshrobay, tsnfloksnnal) είναι ένα απότα πιο δραστικά και ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα αυτής της ομάδας. Διεισδύει καλά σε διάφορα όργανα και ιστούς, κύτταρα. Έως και 100% του φαρμάκου απορροφάται στα πτύελα, 90-80% στο υπεζωκοτικό υγρό και έως 200-1000% του φαρμάκου στον πνευμονικό ιστό. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, του ουροποιητικού συστήματος, της οστεομυελίτιδας, της κοιλιακής λοίμωξης, της βλάβης του δέρματος και των εξαρτημάτων

Η πεφλοξασίνη (peflacin, abakgal) είναι μια φθοροκινολόνη που εμφανίζει υψηλή δράση έναντι των εντεροβακτηριδίων και των gram-αρνητικών κόκκων. Οι Gram-θετικοί σταφυλόκοκκοι και οι στρεπτόκοκκοι είναι λιγότερο ευαίσθητοι στην πεφλοξασίνη από τα θετικά κατά Gram βακτήρια. Η πεφλοξασίνη παρουσιάζει υψηλή δράση έναντι των ενδοκυτταρικά εντοπιζόμενων βακτηρίων (αιπνίδες, λεγιονέλλες, μυκοπλάσματα). Απορροφάται καλά όταν λαμβάνεται από το στόμα, σε υψηλές συγκεντρώσεις προσδιορίζεται σε όργανα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των οστών, συσσωρεύεται καλά στο δέρμα, στους μύες, στην περιτονία, στο διανεμητικό υγρό, στα κοιλιακά όργανα, στον προστάτη και διεισδύει στο BBB.

Η πεφλοξασίνη μεταβολίζεται ενεργά στο ήπαρ με την εμφάνιση δραστικών ενώσεων: Ν-δεμεθυλπεφλοξασίνη (νορφλοξασίνη), Ν-οξείδιο πεφλοξασίνης, οξοδεμεθσεφλοξασίνη και άλλες. Το φάρμακο αποβάλλεται από τα νεφρά και εν μέρει απεκκρίνεται στη χολή.

Η οφλοξασίνη (floxnn, tarivid) ανήκει στις μονοφθοριωμένες χννολόνες. Η αντιμικροβιακή του δράση είναι κοντά σε αυτή της σιπροφλοξασίνης, αλλά υπάρχει μεγαλύτερη δράση έναντι του Staphylococcus aureus.Ταυτόχρονα, η οφλοξασίνη έχει καλύτερες φαρμακολογικές παραμέτρους, καλύτερη βιοδιαθεσιμότητα, μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής και υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό και τους ιστούς. Χρησιμοποιείται κυρίως για λοιμώξεις της ουρογεννητικής περιοχής, καθώς και για λοιμώξεις του αναπνευστικού, 200-400 mg 2-3 φορές την ημέρα.

Η λομεφλοξαδίνη (μοξακίνη) είναι μια διφθοροκιννολόνη. Απορροφάται γρήγορα και εύκολα όταν λαμβάνεται από το στόμα. Η βιοδιαθεσιμότητα υπερβαίνει το 98%. Συσσωρεύεται πολύ καλά στους ιστούς του προστάτη. Χρησιμοποιήστε 1 δισκίο 400 mg την ημέρα για λοιμώξεις του αναπνευστικού και του ουροποιητικού συστήματος, πρόληψη ουρογεννητικών λοιμώξεων στην μετεγχειρητική περίοδο, βλάβες στο δέρμα και στους μαλακούς ιστούς, στο γαστρεντερικό

Νιτροφουράνια

Τα ντροφουράνια είναι δραστικά έναντι της θετικής κατά Gram και της αρνητικής κατά Gram χλωρίδας: E. coli, βάκιλοι δυσεντερίας, παρατύφος παθογόνα, σαλμονέλα, Vibrio cholerae, Giardia, τριχομονάδα, σταφυλόκοκκοι, μεγάλοι ιοί και αέρια γάγγραινα είναι ευαίσθητα σε αυτά. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι αποτελεσματικά έναντι της αντοχής των μικροοργανισμών σε άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες. Τα ντροφουράνια έχουν αντιυπερτασική δράση και σπάνια προκαλούν βακτηριακές λοιμώξεις και καντιντίαση. Τα φάρμακα έχουν βακτηριοκτόνο δράση αναστέλλοντας τον σχηματισμό νουκλεϊκών οξέων. Απορροφούνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, διεισδύουν γρήγορα και κατανέμονται ομοιόμορφα σε υγρά και ιστούς. Η κύρια μεταμόρφωσή τους στο σώμα είναι η αποκατάσταση της πυρηνικής ομάδας. Τα νιτροφουράνια και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται από τα νεφρά, εν μέρει με τη χολή και στον εντερικό αυλό

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεπτικά φαινόμενα και αλλεργικές αντιδράσεις, μεθαιμοσφαιρινισμό, μειωμένη συσσώρευση αιμοπεταλίων και, σε σχέση με αυτό, αιμορραγία, διακοπή του ωοθηκικού-εμμηνορροϊκού κύκλου, εμβρυοτοξικότητα, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας· με μακροχρόνια χρήση, μπορεί να εμφανιστούν νευρίτιδα και πνευμονικές διάμεσες διηθήσεις . Για την αποφυγή παρενεργειών, συνιστάται να πίνετε πολλά υγρά, να συνταγογραφείτε φάρμακα κατά της βολσταμίνης και βιταμίνες Β. Ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών περιορίζει τη χρήση φαρμάκων αυτής της ομάδας.

Η φουραζολιδόνη δρα κατά των Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, Homonads, Paratyphoid Bacilli, Proteus. Χρησιμοποιείται για γαστρεντερικές λοιμώξεις. Furazolidone Sy»tchem6

αυξάνει την ευαισθησία στα αλκοολούχα ποτά, δηλαδή έχει αποτέλεσμα που μοιάζει με τετουράμ Συνταγογραφείται από το στόμα μετά τα γεύματα, 0,1-0,15 g 4 φορές την ημέρα. Δεν συνιστάται η λήψη του για περισσότερο από 10 ημέρες.

Η Furadonin (nitrofuranton) έχει αντιμικροβιακό φάσμα δράσης παρόμοιο με το φάσμα δράσης της φουραζολνδόνης, αλλά είναι πιο δραστική έναντι των εντερικών θηλών, των σταφυλόκοκκων και του Proteus. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η furadonna απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το 50% της φουραδονίνης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο και το 50% ως ανενεργό. μεταβολίτες. Οι υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στα ούρα επιμένουν για έως και 12 ώρες. Το Furadonn αποβάλλεται σε μεγάλες ποσότητες με τη χολή. Το φάρμακο διεισδύει στον πλακούντα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Το Furogn (solafur) είναι το πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο από τα φάρμακα αυτής της ομάδας. Για από του στόματος χρήση, μια εφάπαξ δόση είναι 0,1-0,2 g, λαμβάνεται 3 φορές την ημέρα για 7-10 ημέρες. Η κύρια χρήση είναι ως ουροποιητικός παράγοντας Τοπικά χρησιμοποιείται για ξέβγαλμα (στη χειρουργική επέμβαση) και πλύσιμο (στη μαιευτική και διαρροϊκή πρακτική).

Παράγωγο θειοημικαρβαζόνης

Το Faringosept (Ambazon) είναι ένα βακτηριοστατικό φάρμακο, το οποίο είναι μια 1,4-βενζοκινο-γουαϊυλ-υδροζοντοσημικαρβαζόνη. Δραστικό κατά του αιμολυτικού στρεπτόκοκκου, του πνευμονιόκοκκου, του στρεπτόκοκκου viridans Οι ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου περιορίζονται σε ασθένειες του ρινοφάρυγγα. θεραπεία και πρόληψη καταρράκτη, ουλίτιδα, στοματίτιδα που προκαλείται από παθογόνα ευαίσθητα σε αυτό το φάρμακο, καθώς και θεραπεία επιπλοκών μετά από επεμβάσεις στο ρινοφάρυγγα. Το Sublinshaglio χρησιμοποιείται από 3 έως 5 δισκία την ημέρα 15-30 λεπτά μετά τα γεύματα.

Παράγωγα κινοξαλίνης

Το Hnnoxndnn είναι ένα παράγωγο κινοξάλης, ένας συνθετικός αντιβακτηριακός παράγοντας. Δραστικό κατά του βάκιλλου Frieddender, της Pseudomonas aeruginosa, του Escherichia coli και των βακίλλων δυσεντερίας, της σαλμονέλας, των σταφυλόκοκκων, του κλωστριδίου (ιδιαίτερα των αιτιολογικών παραγόντων της αέριας γάγγραινας). Η κινοξιδίνη ενδείκνυται για σοβαρές μορφές φλεγμονωδών διεργασιών στην κοιλιακή κοιλότητα.

Όσον αφορά τη φαρμακοδυναμική και τη φαρμακοδυναμική, η διοξιδίνη είναι παρόμοια με την κινοξίνη, αλλά η λιγότερη τοξικότητα και η πιθανότητα ενδοκοιλιακής και ενδοφλέβιας χορήγησης κινοξίνης έχουν αυξήσει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας της σήψης, ειδικά που προκαλείται από σταφυλόκοκκο και μπλε θηλώματα.

συνθετικούς αντιβακτηριακούς παράγοντες

Σουλφοναμίδες.

Παράγωγα κινολόνης.

Παράγωγα νιτροφουρανίου.

Παράγωγα 8-υδροξυκινολίνης.

Παράγωγα κινοξαλίνης.

Οξαζολιδινόνες.

Σουλφοναμιδικά φάρμακα

Ταξινόμηση

1. Σουλφοναμίδες για απορροφητική δράση

Σύντομη δράση:

Σουλφανιλαμίδη (Streptocide), σουλφαθειαζόλη (Norsulfazole).

Μέση διάρκεια δράσης:

Σουλφαδιαζίνη (Sulfazine), σουλφαμεθοξαζόλη.

Μακροχρόνια δράση:Σουλφαδιμεθοξίνη, σουλφαμονομεθοξίνη.

Εξαιρετικά μεγάλη διάρκεια:Σουλφαμεθοξυπυραζίνη (Σουλφαλένιο).

2. Σουλφοναμίδες που δρουν στον αυλό του εντέρου

Φθαλυλσουλφαθειαζόλη (Fthalazol), σουλφαγουανιδίνη (Sulgin).

3. Σουλφοναμίδες για τοπική χρήση

Σουλφακεταμίδιο (Sulfacyl sodium, Albucid), άργυρος σουλφαδιαζίνη.

4. Συνδυασμένα παρασκευάσματα σουλφοναμιδίων και σαλικυλικού οξέος:Σαλαζοσουλφαπυριδίνη (Sulfasalazine), σαλαζοπυριδαζίνη (Salazodin).

5. Συνδυαστικά σκευάσματα σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη:

Co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol).

Οι SA έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης:

Βακτήρια – Gram-θετικοί και Gram-αρνητικοί κόκκοι, E. coli, παθογόνα δυσεντερίας, διφθερίτιδας, καταρροϊκής πνευμονίας, Vibrio cholerae, κλωστρίδια.

Χλαμύδια;

Ακτινομύκητες;

Πρωτόζωα (τοξοπλάσμωση, ελονοσία).

Φύση δράσης - βακτηριοστατικό.

Μηχανισμός δράσης.Είναι δομικά ανάλογα του PABA, εμποδίζουν ανταγωνιστικά τη συμπερίληψή του στο διϋδροφολικό οξύ και αναστέλλουν τη διυδροπτεροϊκή συνθετάση. Ως αποτέλεσμα, μειώνεται ο σχηματισμός τετραϋδροφολικού οξέος, η σύνθεση πουρινών και πυριμιδινών και νουκλεϊκών οξέων και καταστέλλεται η ανάπτυξη και η αναπαραγωγή μικροοργανισμών.

ΑΕ απορροφητικής δράσης.Απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό (70-100%), κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα σωματικά υγρά, διέρχεται μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ακετυλιωμένα παράγωγα, τα οποία κρυσταλλώνονται στα όξινα ούρα, φράζοντας τα νεφρικά σωληνάρια.

SA που δρα στον εντερικό αυλόαπορροφάται ελάχιστα από τη γαστρεντερική οδό, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων.

SA για τοπική χρήσηχρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη λοιμώξεων των ματιών.

Φάρμακα συνδυασμένης Α.Ε.

1). Με τριμεθοπρίμη - co-trimaxozol. Δρα βακτηριοκτόνο.

Μηχανισμός δράσης: διαταράσσει τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος. Η τριμεθοπρίμη μπλοκάρει τη διυδροφολική αναγωγάση και διαταράσσει τον σχηματισμό του τετραϋδροφολικού οξέος.

Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.

2). Με 5-αμινοσαλικυλικό οξύ –η σαλαζοπυριδαζίνη, η σαλαζοσουλφαπυριδίνη έχουν αντιμικροβιακή, αντιφλεγμονώδη και ανοσοκατασταλτική δράση.

Ενδείξεις χρήσης:

Λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού και των οργάνων του ΩΡΛ

Λοιμώξεις των χοληφόρων οδών.

Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Χλαμύδια.

Γαστρεντερικές λοιμώξεις.

Οφθαλμικές λοιμώξεις.

Τοξοπλάσμωση και ελονοσία (+ πυριμεθαμίνη).

Θεραπεία καθαρής πληγής.

Παρενέργειες:

Νεφροτοξικότητα (ξεπλένεται με αλκαλικό ποτό), αλλεργικές αντιδράσεις, ηπατοτοξικότητα (υπερχολερυθριναιμία σε μικρά παιδιά), κεντρικό νευρικό σύστημα (κεφαλαλγία, ζάλη, κατάθλιψη, παραισθήσεις), δυσπεψία, αιμοποιητικές διαταραχές, μεθαιμοσφαιριναιμία (σε νεογνά και παιδιά 1 έτους ζωής) , υποσιτισμός , δυσλειτουργία του θυρεοειδούς αδένα, τερατογένεση.

Συνταγογραφείται εξαιρετικά σπάνια για παιδιά ηλικίας 1 έτους.

Συνθετικά αντιμικροβιακά

Σουλφοναμιδικά φάρμακα

Παράγωγα κινολόνης.

Συνθετικοί αντιβακτηριδακοί παράγοντες διαφορετικών χημικών δομών: παράγωγα νιτροφουρανίου, νιτροϊμιδαζόλης και 8-υδροξυκινολίνης

Σουλφοναμιδικά φάρμακα

Οι σουλφοναμίδες ήταν τα πρώτα χημειοθεραπευτικά φάρμακα ευρέος φάσματος που βρήκαν χρήση στην πρακτική ιατρική.

Από την ανακάλυψη των αντιμικροβιακών ιδιοτήτων του στρεπτοκτόνου το 1935, περίπου 6.000 ουσίες σουλφοναμιδίου έχουν συντεθεί και μελετηθεί μέχρι σήμερα. Από αυτές, περίπου 40 ενώσεις χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική. Όλα έχουν κοινό μηχανισμό δράσης και διαφέρουν ελάχιστα μεταξύ τους στο φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης. Οι διαφορές μεταξύ των μεμονωμένων φαρμάκων σχετίζονται με τη δύναμη και τη διάρκεια δράσης.

Τα φάρμακα σουλφανιλαμίδης καταστέλλουν τη ζωτική δραστηριότητα διάφορων κόκκων (στρεπτόκοκκος, πνευμονιόκοκκος, μηνιγγιτιδόκοκκος, γονόκοκκος), ορισμένων βακίλων (δυσεντερία, άνθρακας, πανώλη), Vibrio cholerae, ιός τραχώματος. Οι σταφυλόκοκκοι, το Escherichia coli κ.λπ. είναι λιγότερο ευαίσθητα στις σουλφοναμίδες.

Χημικά, τα σουλφοναμιδικά φάρμακα είναι αδύναμα οξέα. Λαμβάνονται από το στόμα, απορροφώνται κυρίως στο στομάχι και ιονίζονται στο αλκαλικό περιβάλλον του αίματος και των ιστών.

Ο μηχανισμός της χημειοθεραπευτικής δράσης των σουλφοναμιδίων είναι ότι εμποδίζουν την απορρόφηση από τους μικροοργανισμούς μιας ουσίας απαραίτητης για τη ζωή τους - το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA). Με τη συμμετοχή του PABA στο μικροβιακό κύτταρο, συμβαίνει η σύνθεση φυλλικού οξέος και μεθειονίνης, που εξασφαλίζουν την ανάπτυξη και ανάπτυξη των κυττάρων (αυξητικοί παράγοντες). Οι σουλφοναμίδες έχουν δομική ομοιότητα με το PABA και έχουν τρόπους αναστολής της σύνθεσης αυξητικών παραγόντων, γεγονός που οδηγεί σε διακοπή της ανάπτυξης μικροοργανισμών (βακτηριοστατική δράση).

Υπάρχει ανταγωνιστικός ανταγωνισμός μεταξύ του PABA και του σουλφοναμιδικού φαρμάκου και για να συμβεί το αντιμικροβιακό αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο η ποσότητα σουλφοναμίδης στο μικροβιακό περιβάλλον να υπερβαίνει σημαντικά τη συγκέντρωση του PABA. Εάν το περιβάλλον γύρω από τους μικροοργανισμούς περιέχει πολύ PABA ή φολικό οξύ (παρουσία πύου, προϊόντων διάσπασης ιστών, νοβοκαΐνη), τότε η αντιμικροβιακή δράση των σουλφοναμιδίων μειώνεται αισθητά.

Για την επιτυχή θεραπεία των μολυσματικών ασθενειών, είναι απαραίτητο να δημιουργηθούν υψηλές συγκεντρώσεις σουλφοναμιδικών φαρμάκων στο αίμα του ασθενούς. Ως εκ τούτου, η θεραπεία συνταγογραφείται με την πρώτη αυξημένη δόση (δόση φόρτωσης), μετά την οποία επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις του φαρμάκου διατηρούν την απαιτούμενη συγκέντρωση καθ' όλη τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας. Ανεπαρκείς συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα μπορεί να οδηγήσουν στην εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών. Συνιστάται ο συνδυασμός της θεραπείας με σουλφοναμιδικά φάρμακα με ορισμένα αντιβιοτικά (πενικιλλίνη, ερυθρομυκίνη) και άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.

Οι παρενέργειες των σουλφοναμιδίων μπορεί να περιλαμβάνουν αλλεργικές αντιδράσεις (φαγούρα, εξάνθημα, κνίδωση) και λευκοπενία.

Όταν τα ούρα είναι όξινα, ορισμένα σουλφοναμίδια καθιζάνουν και μπορεί να προκαλέσουν απόφραξη στο ουροποιητικό σύστημα. Η συνταγογράφηση άφθονων υγρών (κατά προτίμηση αλκαλικών) μειώνει ή προλαμβάνει τις νεφρικές επιπλοκές.

Ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, τα σουλφοναμιδικά φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε τρεις ομάδες:

1) φάρμακα βραχείας δράσης (streptocid, norsulfazole, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin, συνταγογραφούνται 4-6 φορές την ημέρα).

2) μέτρια διάρκεια δράσης (σουλφαζίνη, συνταγογραφείται 2 φορές την ημέρα).

3) μακράς δράσης (σουλφαπυριδαζίνη, σουλφαδιμεθοξίνη κ.λπ., συνταγογραφούνται μία φορά την ημέρα).

4) φάρμακο εξαιρετικά μακράς δράσης (σουλφαλένιο, περίπου 1 εβδομάδα)

Φάρμακα που απορροφώνται καλά από τη γαστρεντερική οδό και παρέχουν σταθερές συγκεντρώσεις στο αίμα (σουλφαδιμεζίνη, νορσουλφαζόλη, φάρμακα μακράς δράσης) ενδείκνυνται για τη θεραπεία της πνευμονίας, της μηνιγγίτιδας, της γονόρροιας, της σήψης και άλλων ασθενειών.

Οι σουλφοναμίδες που απορροφώνται αργά και ελάχιστα και δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο έντερο (φθαλαζόλη, φθαζίνη, σουλγίνη κ.λπ.) ενδείκνυνται για τη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων: δυσεντερίας, εντεροκολίτιδας κ.λπ.

Φάρμακα που απεκκρίνονται γρήγορα αμετάβλητα από τα νεφρά (ουροσουλφάνη, εταζόλη, σουλφακύλ κ.λπ.) συνταγογραφούνται για ουρολογικές παθήσεις.

Η χορήγηση σουλφοναμιδίων αντενδείκνυται σε σοβαρές παθήσεις των αιμοποιητικών οργάνων, αλλεργικές παθήσεις, υπερευαισθησία στη σουλφοναμίδη και εγκυμοσύνη (πιθανές τερατογόνες επιδράσεις).

Ο συνδυασμός ορισμένων σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη σε μία μορφή δοσολογίας κατέστησε δυνατή τη δημιουργία πολύ αποτελεσματικών αντιμικροβιακών φαρμάκων: Bactrim (Biseptol), sulfatone, lidaprim, κ.λπ. Το Bactrim διατίθεται σε δισκία που περιέχουν σουλφαμεθοξαζόλη και τριμεθοπρίμη. Καθένα από αυτά ξεχωριστά έχει βακτηριοστατική δράση και σε συνδυασμό παρέχουν ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση έναντι gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram μικροβίων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά στα σουλφοναμιδικά φάρμακα.

Το Bactrim είναι πιο αποτελεσματικό για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού συστήματος, του γαστρεντερικού σωλήνα, της σηψαιμίας και άλλων μολυσματικών ασθενειών.

Όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα, είναι πιθανές παρενέργειες: ναυτία, έμετος, διάρροια, αλλεργικές αντιδράσεις, λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία. Αντενδείξεις: υπερευαισθησία σε σουλφοναμίδες, παθήσεις του αιμοποιητικού συστήματος, εγκυμοσύνη, διαταραχή της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας.

Προετοιμασίες:

Streptocidum

Συνταγογραφείται από το στόμα 0,5 - 1,0 g 4 - 6 φορές την ημέρα.

Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2,0 g, ημερήσια - ?,0 g.

Μορφές απελευθέρωσης: σκόνη, δισκία των 0,3 και 0,5 g.

Νορσουλφαζόλη (Norsulfazolum)

Συνταγογραφείται από το στόμα 0,5 - 10 g 4 -6 φορές την ημέρα. Ένα διάλυμα (5-10%) νατριούχου νορσουλφαζόλης χορηγείται ενδοφλεβίως με ρυθμό 0,5 -1,2 g ανά έγχυση.

Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2,0 g, ημερήσια - 7,0 g.

Αποθήκευση: λίστα Β; σε ένα καλά κλεισμένο δοχείο.

Σουλφαδιμεζίνη

Συνταγογραφείται από το στόμα 1,0 g 3-4 φορές την ημέρα.

Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2,0 g, ημερήσια 7,0 g.

Αποθήκευση: λίστα Β; σε χώρο προστατευμένο από το φως.

Ουροσουλφάνη (Urosulfanum)

Συνταγογραφείται από το στόμα 0,5 - 1,0 g 3 - 5 φορές την ημέρα.

Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2 g, ημερήσια - 7 g.

Αποθήκευση: λίστα Β; σε ένα καλά κλεισμένο δοχείο.

Φθαλαζόλη (Phthalazolum)

Συνταγογραφείται από το στόμα 1 - 2 g 3 - 4 φορές την ημέρα.

Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2,0 g, ημερήσια - 7,0 g.

Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη. Δισκία 0,5 γρ.

Αποθήκευση: λίστα Β; σε ένα καλά κλεισμένο δοχείο.

Sulfacylum - νάτριο

Συνταγογραφείται από το στόμα 0,5 - 1 g 3 - 5 φορές την ημέρα. Στην οφθαλμική πρακτική χρησιμοποιείται με τη μορφή διαλυμάτων ή αλοιφών 10-2-3%.

Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2 g, ημερήσια - 7 g.

Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη.

Αποθήκευση: λίστα Β.

Σουλφαδιμεθοξίνη

Συνταγογραφείται από το στόμα 1 - 2 g 1 φορά την ημέρα.

Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη και δισκία των 0,2 και 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Συνώνυμο: biseptol.

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία.

Παραδείγματα συνταγών

Rp. Αυτί. Streptocidi 0,5 N 10

D.S.Λάβετε 2 ταμπλέτες 4 - 6 φορές την ημέρα

Αρ.: Σολ. Norsulfazoli - νάτριο 5% - 20 ml

Δ.Σ. Χορηγήστε 10 d ενδοφλεβίως 1 - 2 φορές την ημέρα

Αρ.: Ung. Sulfacyli - νάτριο 30% - 10,0

Δ.Σ. Αλοιφή για τα μάτια. Τοποθετήστε πίσω από το κάτω βλέφαρο 2 - 3 φορές την ημέρα

Αρ.: Σολ. Sulfacyli - natrii 20% - 5 ml

Δ.Σ. Σταγόνες για τα μάτια. Χρησιμοποιήστε 2 σταγόνες 3 φορές την ημέρα.

Αρ.: Πιν. Ουροσουλφάνι 0,5 Ν 30

Δ.Σ. Πάρτε 2 ταμπλέτες 3 φορές την ημέρα

Παράγωγα κινολόνης

Τα παράγωγα κινολόνης περιλαμβάνουν ναλιδιξικό οξύ (nevigramon, negram). Αποτελεσματικό κατά των λοιμώξεων που προκαλούνται από gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς. Χρησιμοποιείται κυρίως για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για εντεροκολίτιδα, χολοκυστίτιδα και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο. Συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά σε άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα. Συνταγογραφείται από το στόμα 0,5 - 1 g 3 - 4 φορές την ημέρα. Κατά τη χρήση του φαρμάκου, είναι πιθανές ναυτία, έμετος, διάρροια, πονοκέφαλοι και αλλεργικές αντιδράσεις. Το φάρμακο αντενδείκνυται σε περίπτωση διαταραχής της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας τους πρώτους 3 μήνες. Εγκυμοσύνη και παιδιά κάτω των 2 ετών.

Πρόσφατα, οι φθοριοκινολόνες, παράγωγα κινολόνης που περιέχουν άτομα φθορίου στη δομή τους, έχουν προσελκύσει μεγάλη προσοχή. Ένας σημαντικός αριθμός τέτοιων φαρμάκων έχει συντεθεί: σιπροφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, πεφλοξασίνη, λομεφλοξασίνη, οφλοξασίνη. Είναι εξαιρετικά δραστικοί αντιβακτηριδακοί παράγοντες ευρέος φάσματος. Έχουν βακτηριοκτόνο δράση στα gram-αρνητικά βακτήρια, συμπεριλαμβανομένων των γονόκοκκων, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, χλαμύδια. Λιγότερο δραστικό έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων. Διαταράσσουν την αντιγραφή του DNA και το σχηματισμό RNA. Οι φθοροκινολόνες απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Διεισδύει στους περισσότερους ιστούς. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού, του αναπνευστικού και του γαστρεντερικού συστήματος. Ο εθισμός στις φθοριοκινολόνες αναπτύσσεται σχετικά αργά. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεπτικές διαταραχές, δερματικά εξανθήματα, αλλεργικές αντιδράσεις, πονοκέφαλο, αϋπνία, φωτοευαισθησία. Αντενδείκνυται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, καθώς και σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Μία από τις σημαντικές κατευθύνσεις στη δημιουργία νέων φθοριοκινολονών είναι η αύξηση της αντιμικροβιακής δράσης στα θετικά κατά Gram βακτήρια, ιδιαίτερα στους πνευμονιόκοκκους. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν τη μοξιφλοξασίνη και τη λεβοφλοξασίνη. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι δραστικά κατά των χλαμυδίων, του μυκόπλασμα, του ουρεόπλασματος και των αναερόβιων. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται μία φορά την ημέρα και είναι αποτελεσματικά όταν χορηγούνται εντερικά. Είναι πολύ αποτελεσματικά κατά των παθογόνων λοιμώξεων του αναπνευστικού και είναι δραστικά ακόμη και κατά του Mycobacterium tuberculosis.

Οφλοξασίνη (Ofloxacinum)

Συνταγογραφείται από το στόμα 0,2 g 2 φορές την ημέρα.

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 0,2 g.

Αποθήκευση: λίστα Β; σε χώρο προστατευμένο από το φως.

Σιπροφλοξασίνη

Από του στόματος και ενδοφλέβια 0,125-0,75 g.

Μορφές απελευθέρωσης: δισκία των 0,25; 0,5 και 0,75 g; Διάλυμα 0,2% για εγχύσεις 50 και 100 ml. Διάλυμα 1% σε αμπούλες των 10 ml (για αραίωση).

Μοξιφλοξασίνη

Από του στόματος 0,4 γρ.

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία 0,4 g

Συνθετικοί αντιβακτηριδακοί παράγοντες: παράγωγα νιτροφουρανίου, νιτροϊμιδαζόλης και 8-υδροξυκινολίνης

Τα παράγωγα νιτροφουρανίου περιλαμβάνουν τη φουρατσιλίνη, τη φουραζολιδόνη κ.λπ.

Η φουρασιλίνη έχει επίδραση σε πολλά gram-θετικά και gram-αρνητικά μικρόβια. Χρησιμοποιείται εξωτερικά σε διαλύματα (0,02%) και αλοιφές (0,2%) για τη θεραπεία και την πρόληψη των πυωδών-φλεγμονωδών διεργασιών: πλύσιμο πληγών, έλκη, για εγκαύματα, στην οφθαλμική πρακτική κ.λπ. Συνταγογραφείται από το στόμα για τη θεραπεία της βακτηριακής δυσεντερίας. Το Furacilin, όταν εφαρμόζεται τοπικά, δεν προκαλεί ερεθισμό των ιστών και προάγει την επούλωση των πληγών.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, μερικές φορές παρατηρούνται ναυτία, έμετος, ζάλη και αλλεργικές αντιδράσεις. Εάν η νεφρική λειτουργία είναι μειωμένη, η φουρατσιλίνη δεν συνταγογραφείται από το στόμα.

Για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, τα παράγωγα νιτροφουρανίου περιλαμβάνουν τη φουραδονίνη και τη φουραγίνη. Συνταγογραφούνται από το στόμα, απορροφώνται αρκετά γρήγορα και απεκκρίνονται σε σημαντικές ποσότητες από τα νεφρά, δημιουργώντας τις απαραίτητες συγκεντρώσεις για την εκδήλωση βακτηριοστατικών και βακτηριοκτόνων επιδράσεων στο ουροποιητικό σύστημα.

Η φουραζολιδόνη, σε σύγκριση με τη φουρασιλίνη, είναι λιγότερο τοξική και πιο δραστική έναντι του Escherichia coli, του αιτιολογικού παράγοντα της βακτηριακής δυσεντερίας, του τυφοειδούς πυρετού και των τροφιμογενών τοξικών λοιμώξεων. Επιπλέον, η φουραζολιδόνη είναι δραστική έναντι του Giardia και του Trichomonas. Το Furazolin χρησιμοποιείται από το στόμα για τη θεραπεία λοιμώξεων της γαστρεντερικής οδού, χολοκυστίτιδας γιαρδιάσης και τριχομονάσης. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεψία και αλλεργικές αντιδράσεις.

Τα παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης περιλαμβάνουν τη μετρονιδαζόλη και την τινιδαζόλη.

Η μετρονιδαζόλη (Trichopol) χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της τριχομονάσης, της γιαρδιάσης, της αμεβίωσης και άλλων ασθενειών που προκαλούνται από πρωτόζωα. Πρόσφατα, η μετρονιδαζόλη βρέθηκε να είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού στα γαστρικά έλκη. Συνταγογραφείται από το στόμα, παρεντερικά και με τη μορφή υπόθετων.

Παρενέργειες: ναυτία, έμετος, διάρροια, πονοκέφαλος.

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, θηλασμός, αιμοποιητικές διαταραχές. Ασυμβίβαστο με αλκοολούχα ποτά.

Τινιδαζόλη. Σε δομή, ενδείξεις και αντενδείξεις είναι κοντά στη μετρονιδαζόλη. Και τα δύο φάρμακα είναι διαθέσιμα σε δισκία. Αποθήκευση: λίστα Β.

Η νιτροξολίνη (5 - NOC) έχει αντιβακτηριδιακή δράση σε gram-θετικά, gram-αρνητικά μικρόβια, καθώς και σε ορισμένους μύκητες. Σε αντίθεση με άλλα παράγωγα 8-υδροξυκινολίνης, το 5-NOK απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό και απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Το Intestopan χρησιμοποιείται για οξεία και χρόνια εντεροκολίτιδα, αμοιβαδική και βακτηριακή δυσεντερία.

Το κινιόφωνο (Yatren) χρησιμοποιείται από το στόμα κυρίως για την αμοιβαδική δυσεντερία. Μερικές φορές συνταγογραφείται ενδομυϊκά για ρευματισμούς.

Φάρμακα...

Furacilin (Furacilinum)

Εφαρμόστε εξωτερικά με τη μορφή υδατικού διαλύματος 0,02, διαλύματος αλκοόλης 0,066% και αλοιφής 0,2%.

Συνταγογραφείται από το στόμα 0,1 g 4-5 φορές την ημέρα.

Υψηλότερες δόσεις από το στόμα: εφάπαξ - 0,1 g, ημερήσια - 0,5 g.

Μορφές απελευθέρωσης: σκόνη, δισκία των 0,1 g.

Αποθήκευση: λίστα Β; σε χώρο προστατευμένο από το φως.

Φουραζολιδόνη

Χρησιμοποιήστε 0,1 - 0,15 g από το στόμα 3-4 φορές την ημέρα. Εφαρμόστε εξωτερικά λύσεις 1:25.000.

Υψηλότερες δόσεις από το στόμα: εφάπαξ - 0,2 g, ημερήσια - 0,8 g.

Μορφές απελευθέρωσης: σκόνη και δισκία των 0,05 g.

Αποθήκευση: λίστα Β; σε μέρος προστατευμένο από τη λάμψη.

Nitroxoline (Nitro, προστέθηκε 25/02/2014

Μηχανισμός δράσης σουλφοναμιδίων; πλεονεκτήματα της χρήσης τους: χαμηλή τοξικότητα, χαμηλές τιμές, βακτηριοστατική αντιμικροβιακή δράση. Σκοπός, παρενέργειες και αντενδείξεις των παραγώγων νιτροφουρανίου, υδροξυκινολίνης και θειοημικαρβαζόνης.

παρουσίαση, προστέθηκε 11/02/2014

Αρχές ορθολογικής χημειοθεραπείας, καθώς και οι κύριοι παράγοντες που επηρεάζουν την επιλογή φαρμάκων: αντιβιοτικά, σουλφοναμίδια και αντιβακτηριδιακά μέσα διαφορετικών χημικών δομών, αντισυφιλιτικά. Βιοσυνθετικές πενικιλίνες.

παρουσίαση, προστέθηκε 25/10/2014

Φάρμακα για τη διόρθωση δυσλειτουργιών του αναπαραγωγικού συστήματος. Παρασκευάσματα γυναικείων και ανδρικών ορμονών φύλου και τα συνθετικά τους ανάλογα. Ταξινόμηση παρασκευασμάτων σεξουαλικών ορμονών. Μορφή απελευθέρωσης και μηχανισμός δράσης ορμονικών φαρμάκων.

παρουσίαση, προστέθηκε 15/03/2015

Γενικά χαρακτηριστικά των ηρεμιστικών, ταξινόμηση και μηχανισμός δράσης τους. Κύριες ενδείξεις χρήσης, παρενέργειες και αντενδείξεις. Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης, φάρμακα με αντινευρωτική δράση, ομάδα συνδυασμένων φαρμάκων.

παρουσίαση, προστέθηκε 28/04/2012

Ταξινόμηση σουλφοναμιδικών φαρμάκων. Αντιδράσεις που προκαλούνται από μια αρωματική αμινομάδα. Μέθοδοι φυσικοχημικής ταυτοποίησης. Νιτριτομετρία, εξουδετέρωση, μη υδατική ογκομέτρηση, οξυμετρία, ιωδοχλωρομετρία, βρωματομετρία. Δοκιμές καθαρότητας.

εργασία μαθήματος, προστέθηκε 07/01/2014

p-αμινοφαινόλη, π-αμινοβενζοϊκό και π-αμινοσαλικυλικό οξύ, τα παράγωγά τους. Ιδιότητες παρακεταμόλης και χαρακτηριστικά χρήσης της. Ανεστεζίνη και νοβοκαΐνη και η δύναμη της αναισθητικής τους δράσης. Φάσμα αντιμικροβιακής δράσης σουλφοναμίδης (στρεπτοκτόνο).

παρουσίαση, προστέθηκε 19/05/2015

Μελέτη φαρμάκων με τη γενική ονομασία «αντιβιοτικά». Αντιβακτηριδιακά χημειοθεραπευτικά μέσα. Ιστορία της ανακάλυψης των αντιβιοτικών, μηχανισμός δράσης και ταξινόμηση τους. Χαρακτηριστικά της χρήσης αντιβιοτικών και οι παρενέργειές τους.

εργασία μαθήματος, προστέθηκε 16/10/2014

Μέθοδοι χρήσης φαρμάκων εισπνοής για αναισθησία. Κλινική χρήση σουλφα φαρμάκων, νευροληψία και αναλγησία. Η σημασία της εισπνεόμενης αναισθησίας στην κτηνιατρική. Εφαρμογή μεθόδων διαχείρισης πόνου στη χειρουργική πράξη.

περίληψη, προστέθηκε 04/10/2014

Ταχεία ανάπτυξη της χημείας των πολυμερών στα μέσα του 20ου αιώνα. Απαιτήσεις για σύγχρονο υλικό χειρουργικής ράμματος. Επίδεσμοι από συνθετικό πολυμερές. Αντικατάσταση καρδιακής βαλβίδας. Συνθετικές αρθρώσεις, οστά και δέρμα. Συνθετικές αγγειακές προθέσεις.

Σουλφοναμιδικά φάρμακα

Είναι παράγωγα αμιδίου σουλφανιλικού οξέος. Η χημειοθεραπευτική δράση των σουλφοναμιδίων ανακαλύφθηκε στη δεκαετία του '30 του εικοστού αιώνα, όταν ο Γερμανός ερευνητής Domagk ανακάλυψε και πρότεινε το prontosil ή κόκκινο στρεπτοκτόνο για ιατρική χρήση, για το οποίο του απονεμήθηκε το βραβείο Νόμπελ.

Σύντομα ανακαλύφθηκε ότι το αμίδιο του σουλφανιλικού οξέος, το οποίο ονομαζόταν λευκό στρεπτοκτόνο, έχει αντιμικροβιακή ιδιότητα στο μόριο prontosil. Με βάση το μόριό του, έχει συντεθεί μεγάλος αριθμός παραγώγων σουλφοναμιδίου φαρμάκου.

Ο μηχανισμός δράσης των σουλφοναμιδίων σχετίζεται με ειδικό ανταγωνισμό με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), παράγοντα ανάπτυξης και ανάπτυξης μικροβιακών κυττάρων. Το PABA είναι απαραίτητο για τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος από μικροοργανισμούς, ο οποίος εμπλέκεται στον περαιτέρω σχηματισμό βάσεων πουρίνης και πυριμιδίνης, που είναι απαραίτητες για τη σύνθεση νουκλεϊκών οξέων στους μικροοργανισμούς. Λόγω της ομοιότητας της δομής του PABA, τα σουλφοναμιδικά φάρμακα το εκτοπίζουν και, αντί για το PABA, συλλαμβάνονται από το μικροβιακό κύτταρο, αναστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη και ανάπτυξη μικροοργανισμών. (Εικ.28). Για να επιτευχθεί ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα, οι σουλφοναμίδες πρέπει να συνταγογραφούνται σε δόσεις επαρκείς ώστε να αποφευχθεί η πιθανότητα μικροοργανισμών που χρησιμοποιούν PABA που βρίσκονται στους ιστούς.

Η δραστηριότητα των σουλφοναμιδίων μειώνεται στο πυώδες περιεχόμενο και στο αίμα, όπου παρατηρούνται υψηλές συγκεντρώσεις PABA. Η δραστηριότητά τους μειώνεται επίσης παρουσία ουσιών που αποσυντίθενται για να σχηματίσουν PABA (νοβοκαΐνη, βενζοκαΐνη, παράγωγα σουλφονυλουρίας), όταν χορηγούνται μαζί με φολικό οξύ και φάρμακα που εμπλέκονται στη σύνθεσή του.

Οι σουλφοναμίδες έχουν βακτηριοστατική δράση. Το φάσμα δράσης αυτών των ενώσεων είναι αρκετά ευρύ και περιλαμβάνει τα ακόλουθα παθογόνα: gram-θετικά και gram-αρνητικά βακτήρια (στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι, γονόκοκκοι, μηνιγγιτιδόκοκκοι, E. coli, shigella, παθογόνα άνθρακα, πανώλης, διφθερίτιδα, βρουκέλλωση, χολέρα , αέρια γάγγραινα, τουλαραιμία), πρωτόζωα (πλασμωδία ελονοσία, τοξόπλασμα), χλαμύδια, ακτινομύκητες.

Τα περισσότερα σουλφοναμίδια απορροφώνται καλά από τη γαστρεντερική οδό, κυρίως στο λεπτό έντερο. Η κατανομή στο σώμα γίνεται ομοιόμορφα, βρίσκονται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, διεισδύουν στην κοιλότητα των αρθρώσεων και διέρχονται από τον πλακούντα.

Στο σώμα, τα σουλφοναμίδια υφίστανται ακετυλίωση και η χημειοθεραπευτική τους δράση χάνεται. Τα παράγωγα ακετυλίου είναι λιγότερο διαλυτά στο νερό και καθιζάνουν. Ο βαθμός ακετυλίωσης για διαφορετικά φάρμακα ποικίλλει πολύ. Οι σουλφοναμίδες απεκκρίνονται από το σώμα κυρίως από τα νεφρά.

Τα φάρμακα σουλφανιλαμίδης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών διαφόρων εντοπισμών. Φάρμακα που απορροφώνται καλά από τα έντερα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία πνευμονίας, μηνιγγίτιδας, σήψης, ουρολοιμώξεων, πονόλαιμο, ερυσίπελας, λοιμώξεων τραυμάτων κ.λπ. Συχνά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αντιβιοτικά.

Ορισμένα σουλφοναμίδια απορροφώνται ελάχιστα από το έντερο, δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις σε αυτό και καταστέλλουν ενεργά την εντερική μικροχλωρίδα (φθαλαζόλη, σουλγίνη, φθαζίνη).

Τα σουλφοναμιδικά φάρμακα θεωρούνται ενώσεις χαμηλής τοξικότητας, αλλά μπορεί να προκαλέσουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, δερματίτιδα, πυρετός), δυσπεπτικές διαταραχές (ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης), κρυσταλλουρία (ακετυλιωμένα προϊόντα μπορεί να καθιζάνουν στα νεφρά σε τη μορφή κρυστάλλων και φράζουν το ουροποιητικό σύστημα), νεφρική δυσλειτουργία, λευκοπενία, αναιμία, νευροψυχιατρικές διαταραχές. Για την πρόληψη της κρυσταλλουρίας, συνιστάται η κατανάλωση άφθονων αλκαλικών υγρών (έως 3 λίτρα την ημέρα).

Οι σουλφοναμίδες αντενδείκνυνται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας σε αυτές, διαταραχής της νεφρικής απεκκριτικής λειτουργίας, παθήσεων του συστήματος αίματος, ηπατικής βλάβης και εγκυμοσύνης.

Απορροφητικά σουλφοναμίδια

Αυτά τα φάρμακα απορροφώνται καλά από τη γαστρεντερική οδό, συσσωρεύονται σε όλους τους ιστούς και διαφέρουν ως προς τη διάρκεια της αντιβακτηριακής δράσης και τον ρυθμό απέκκρισης από το σώμα.

Ένα φάρμακο βραχείας δράσης με χρόνο ημιζωής (κατά 50%) έως και 8 ώρες. Για τη διατήρηση των βακτηριοστατικών συγκεντρώσεων, συνταγογραφούνται κάθε 4-6 ώρες.

Η σουλφαδιμεζίνη (σουλφαμεθαζίνη) είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό. Σχετικά χαμηλής τοξικότητας, αλλά προκαλεί κρυσταλλουρία και αλλαγές στην εικόνα του αίματος.

Η σουλφααιθυλοθειαδιαζόλη (αιθαζόλη) είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό. Λιγότερο ακετυλιωμένο από άλλα σουλφοναμίδια, δεν προκαλεί κρυσταλλουρία και έχει μικρότερη επίδραση στο αίμα. Το Etazol sodium είναι εύκολα διαλυτό στο νερό και μπορεί να χρησιμοποιηθεί παρεντερικά για σοβαρές λοιμώξεις.

Το σουλφακεταμίδιο (sulfacyl sodium) είναι εξαιρετικά διαλυτό στο νερό. Χρησιμοποιείται τοπικά στην οφθαλμική πράξη με τη μορφή σταγόνων και αλοιφών για τη θεραπεία της επιπεφυκίτιδας, της βλεφαρίτιδας, των πυωδών ελκών του κερατοειδούς και για τη θεραπεία τραυμάτων. Χρησιμοποιείται επίσης παρεντερικά για συστηματική δράση σε σοβαρές λοιμώξεις.

Το σουλφανιλαμίδιο (στρεπτοκτόνο) για συστηματική δράση χρησιμοποιείται σε δισκία και σκόνες και απορροφάται γρήγορα στο αίμα. Για τη θεραπεία πυωδών-φλεγμονωδών δερματικών παθήσεων, ελκών, πληγών, στρεπτοκτόνο αλοιφή ή στρεπτοκτόνο επικάλυψη χρησιμοποιείται τοπικά στην προσβεβλημένη επιφάνεια του δέρματος ή σε χαρτοπετσέτες. Περιλαμβάνεται στις συνδυασμένες αλοιφές "Sunoref", "Nitacid", αεροζόλ "Inhalipt".

Φάρμακα μακράς δράσης με χρόνο ημιζωής έως 24-48 ώρες. Απορροφούνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά αποβάλλονται αργά από το σώμα, συνταγογραφούνται 1-2 φορές την ημέρα.

Η σουλφαδιμεθοξίνη (Madribon), η σουλφαμεθοξαζόλη επαναρροφούνται σημαντικά στα νεφρικά σωληνάρια, συσσωρεύονται σε μεγάλες ποσότητες στη χολή, διεισδύουν στο υπεζωκοτικό υγρό, αλλά διεισδύουν ελάχιστα και αργά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού.

Η σουλφαπυριδαζίνη (σουλφαμεθοξυπυριδαζίνη) επαναρροφάται επίσης στα νεφρά. Διεισδύει στο εγκεφαλονωτιαίο και υπεζωκοτικό υγρό, συσσωρεύεται στη χολή. Αποτελεσματικό ενάντια σε ορισμένους ιούς και πρωτόζωα (αιτιογόνοι παράγοντες ελονοσίας, τράχωμα, λέπρα).

Φάρμακα εξαιρετικά μακράς (παρατεταμένης) δράσης με χρόνο ημιζωής έως και 84 ώρες.

Η σουλφαμεθοξυπυριδαζίνη (σουλφαλένιο) απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και έτσι δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις στον αυλό του εντέρου. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων - βακτηριακή δυσεντερία, κολίτιδα, εντεροκολίτιδα, για την πρόληψη εντερικών λοιμώξεων, στην μετεγχειρητική περίοδο.

Σουλφοναμίδες που δεν απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα

Η φθαλυλσουλφαθειαζόλη (φθαλαζόλη) είναι μια σκόνη που είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό. Στο έντερο, το σουλφοναμιδικό μέρος του μορίου, η νορσουλφαζόλη, διασπάται. Η φθαλαζόλη συχνά συνδυάζεται με αντιβιοτικά και καλά απορροφούμενα σουλφοναμίδια. Η τοξικότητά του είναι χαμηλή και καλά ανεκτή. Συνταγογραφείται 4-6 φορές την ημέρα για εντερικές λοιμώξεις.

Η σουλφαγουανιδίνη (σουλγίνη) δρα παρόμοια με τη φθαλαζόλη.

Το Ftazin είναι φάρμακο μακράς δράσης· συνταγογραφείται 2 φορές την ημέρα για δυσεντερία, σαλμονέλωση και άλλες εντερικές λοιμώξεις.

Συνδυαστικά σουλφοναμιδικά φάρμακα

Ο πιο συχνά χρησιμοποιούμενος συνδυασμός σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη. Η τριμεθοπρίμη εμποδίζει τη μετατροπή του διυδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ. Σε έναν τέτοιο συνδυασμό, η αντιμικροβιακή δράση αυξάνεται και το αποτέλεσμα γίνεται βακτηριοκτόνο. (Εικ. 28).

Η κο-τριμαξαζόλη (Biseptol, Septrin, Groseptol, Bactrim, Oriprim κ.λπ.) είναι ένας συνδυασμός σουλφαμεθοξαζόλης και τριμεθοπρίμης. Το φάρμακο απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό, η διάρκεια του αποτελέσματος είναι περίπου 8 ώρες. Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά. Συνταγογραφείται 2 φορές την ημέρα για λοιμώξεις του αναπνευστικού, του εντέρου, των ΩΡΛ, του ουρογεννητικού συστήματος κ.λπ.

Οι παρενέργειες είναι ίδιες με άλλες σουλφοναμίδες.

Ρύζι. 33 Μηχανισμός δράσης σουλφοναμιδίων και τριμεθοπρίμης

Παρόμοια φάρμακα είναι η Lidaprim (σουλφαμετρόλη + τριμεθοπρίμη), η σουλφατόνη (σουλφαμονομεθοξίνη + τριμεθοπρίμη).

Έχουν δημιουργηθεί φάρμακα που συνδυάζουν θραύσματα σουλφοναμιδίου και σαλικυλικού οξέος στη δομή τους. Αυτά περιλαμβάνουν τη σαλαζοπυριδαζίνη (σαλαζοδίνη), τη μεσαλαζίνη (μεσακόλη, σαλοφαλκ κ.λπ.). Αυτά τα φάρμακα έχουν αντιβακτηριακή και αντιφλεγμονώδη δράση. Χρησιμοποιείται για μη ειδική ελκώδη κολίτιδα και νόσο του Crohn (κοκκιωματώδης κολίτιδα) από το στόμα και από το ορθό. Όταν χρησιμοποιείται, είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις, λευκοπενία και αναιμία.

Παράγωγα νιτροφουρανίου

Τα παράγωγα νιτροφουρανίου είναι ευρέως φάσματος αντιμικροβιακά μέσα, είναι αποτελεσματικά έναντι πολλών gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, αναερόβιων, πρωτόζωων, ρικέτσιων και μυκήτων. Το Pseudomonas aeruginosa, το Mycobacterium tuberculosis και οι ιοί είναι ανθεκτικά σε αυτά.

Τα νιτροφουράνια διαταράσσουν τις διαδικασίες αναπνοής των ιστών στους μικροοργανισμούς και έχουν βακτηριοστατική δράση. Είναι αποτελεσματικά όταν οι μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί σε άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.

Τα νιτροφουράνια απορροφώνται καλά από τη γαστρεντερική οδό και κατανέμονται περίπου ομοιόμορφα στους ιστούς. Διεισδύουν ελάχιστα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Απεκκρίνονται στα ούρα από τα νεφρά, εν μέρει με τη χολή στον αυλό του εντέρου.

Χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία λοιμώξεων του εντέρου και του ουροποιητικού συστήματος και μερικά χρησιμοποιούνται τοπικά ως αντισηπτικά (φουρασιλίνη).

Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που προκύπτουν από τα από του στόματος νιτροφουράνια περιλαμβάνουν δυσπεπτικές και αλλεργικές αντιδράσεις, ζάλη. Έχουν αποτέλεσμα που μοιάζει με τετουράμ (αυξάνουν την ευαισθησία του οργανισμού στο αλκοόλ). Προκειμένου να μειωθούν οι παρενέργειες κατά τη λήψη παραγώγων νιτροφουρανίου, συνιστάται η κατανάλωση άφθονων υγρών, η λήψη φαρμάκων μετά τα γεύματα και οι βιταμίνες του συμπλέγματος Β. Αντενδείκνυται σε σοβαρές παθήσεις των νεφρών, του ήπατος, της καρδιάς, υπερευαισθησίας στα νιτροφουράνια, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Η νιτροφουραντοΐνη (φουραδονίνη) έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης και είναι ιδιαίτερα δραστική κατά του σταφυλόκοκκου και της Escherichia coli. Βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα, επομένως χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Επιπλέον, η φουραδονίνη απεκκρίνεται στη χολή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη χολοκυστίτιδα.

Η φουραζιδίνη (furagin) έχει ευρύ φάσμα δράσης. Χρησιμοποιείται για οξεία και χρόνια ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα και άλλες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών σε δισκία. Για τη θεραπεία πυωδών τραυμάτων, εγκαυμάτων, για πλύσιμο και ξέβγαλμα, χρησιμοποιείται τοπικά διάλυμα ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου.

Η φουραζολιδόνη αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Ιδιαίτερα δραστικό έναντι των gram-αρνητικών μικροβίων, ιδιαίτερα των παθογόνων εντερικών λοιμώξεων. Έχει δράση κατά των τριχομονάδων και κατά της γιαρδιάσης.

Χρησιμοποιείται για εντερικές λοιμώξεις, σήψη, τριχομονάδα κολπίτιδας, γιαρδιάση, μολυσμένα εγκαύματα κ.λπ. Μερικές φορές χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του αλκοολισμού. Το Nifuroxazide έχει το ίδιο αποτέλεσμα.

Το Nitrofural (furatsilin) ​​χρησιμοποιείται με τη μορφή υδατικών, αλκοολούχων διαλυμάτων, αλοιφών ως αντισηπτικό για τη θεραπεία τραυμάτων, το ξέπλυμα και το πλύσιμο των κοιλοτήτων και για πυώδεις-φλεγμονώδεις διεργασίες στο δέρμα. Από το στόμα σε δισκία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της δυσεντερίας και των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης

Παρουσιάζουν βακτηριοκτόνο δράση ενάντια σε όλα τα αναερόβια, πρωτόζωα, ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού. Ανενεργό έναντι αερόβιων βακτηρίων και μυκήτων. Είναι γενικοί αντιπρωτοζωικοί παράγοντες. Όταν λαμβάνονται από το στόμα, απορροφώνται γρήγορα και πλήρως, διεισδύουν σε όλους τους ιστούς, συμπεριλαμβανομένης της διέλευσης από τους αιματοεγκεφαλικούς φραγμούς και τον πλακούντα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ, απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο και με τη μορφή μεταβολιτών, χρωματίζοντας το κόκκινο-καφέ.

Η μετρονιδαζόλη (Trichopol, Flagyl, Klion, Metrogyl) συνταγογραφείται για τριχομονίαση, γιαρδίαση, εξωκυτταρική αμεβίαση, γαστρικό έλκος και άλλες ασθένειες. Συνταγογραφείται από το στόμα, παρεντερικά, από το ορθό, τοπικά.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυσπεπτικά συμπτώματα (διαταραχή της όρεξης, μεταλλική γεύση, διάρροια, ναυτία), που μπορεί να προκαλέσουν διαταραχές στο κεντρικό νευρικό σύστημα (διαταραχή του συντονισμού των κινήσεων, σπασμοί). Έχει αποτέλεσμα σαν τετουράμ και δεν είναι συμβατό με το αλκοόλ.

Τα παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης περιλαμβάνουν επίσης την Τινιδαζόλη (Fazizhin), την Ορνιδαζόλη (Tiberal), τη Νιμοραζόλη (Naxodzhin). Δρουν περισσότερο από τη μετρονιδαζόλη. Η τινιδαζόλη είναι μέρος ενός σύνθετου φαρμάκου σε συνδυασμό με τη νορφλοξασίνη "N-Flox-T". Έχει αντιβακτηριακή και αντιπρωτοζωική δράση.

Κινολόνες

1ης γενιάς - Μη φθοριούχο

Παράγωγα 8-υδροξυνολίνης

Intetrix

Νιτροξολίνη

Τα φάρμακα έχουν ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, καθώς και αντιμυκητιακή και αντιπρωτοζωική δράση.

Ο μηχανισμός της αντιβακτηριακής δράσης είναι να διαταράξει την πρωτεϊνοσύνθεση των μικροβιακών κυττάρων. Τα φάρμακα υδροξυκινολίνης χρησιμοποιούνται για εντερικές λοιμώξεις, λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος κ.λπ.

Υπάρχουν παράγωγα 8-υδροξυκινολίνης που απορροφώνται ελάχιστα και αυτά που απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Το Intetrix απορροφάται ελάχιστα από το πεπτικό κανάλι. Αποτελεσματικό κατά των περισσότερων gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram παθογόνων εντερικών βακτηρίων και μυκήτων του γένους Candida. Λαμβάνεται για οξεία διάρροια, εντερική αμεβίαση. Χαμηλή τοξικότητα.

Η νιτροξολίνη (5-NOK, 5-nitrox) απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό και απεκκρίνεται αμετάβλητη από τα νεφρά. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από διάφορους gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς. Δραστικό ενάντια σε κάποιους μύκητες που μοιάζουν με μαγιά. Συνταγογραφείται εσωτερικά. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεψία και νευρίτιδα. Κατά τη λήψη νιτροξολίνης, τα ούρα γίνονται έντονα κίτρινα.

Τα παράγωγα 8-υδροξυκινολίνης αντενδείκνυνται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αυτά, μειωμένης νεφρικής λειτουργίας, ηπατικής λειτουργίας ή βλάβης του περιφερικού νευρικού συστήματος.

Παράγωγα ναφθυριδίνης

Ναλιδιξικό οξύ

Πιπεμιδικό οξύ

Το ναλιδιξικό οξύ (nevigramon, negram) παρουσιάζει ισχυρή αντιβακτηριακή δράση έναντι των gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Το Pseudomonas aeruginosa, τα θετικά κατά Gram παθογόνα και τα αναερόβια είναι ανθεκτικά στο ναλιδιξικό οξύ.

Ανάλογα με τη συγκέντρωση, δρα βακτηριοκτόνο και βακτηριοστατικό. Απορροφάται καλά όταν λαμβάνεται από το στόμα, απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, ιδιαίτερα για οξείες μορφές, καθώς και για χολοκυστίτιδα, ωτίτιδα, εντεροκολίτιδα.

Το φάρμακο είναι συνήθως καλά ανεκτό, μερικές φορές είναι πιθανές δυσπεψίες, αλλεργικές αντιδράσεις και φωτοδερματώσεις.

Το ναλιδιξικό οξύ αντενδείκνυται σε περιπτώσεις μειωμένης ηπατικής λειτουργίας, νεφρικής λειτουργίας, εγκυμοσύνης και παιδιών ηλικίας κάτω των 2 ετών.

Το πιπεμιδικό οξύ (παλίν, πιμιδέλ, πιπεμιδίνη, πιπέμ) έχει βακτηριοκτόνο δράση κατά των περισσότερων gram-αρνητικών και ορισμένων gram-θετικών μικροοργανισμών. Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα και απεκκρίνεται αναλλοίωτο από τα νεφρά, δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Χρησιμοποιείται για οξείες και χρόνιες παθήσεις του ουροποιητικού και των νεφρών.

Είναι πιθανά δυσπεπτικά συμπτώματα και αλλεργικές αντιδράσεις με τη μορφή εξανθήματος.

2ης γενιάς - φθοριούχα (φθοροκινολόνες)

Αυτά τα φάρμακα είναι παράγωγα κινολόνης που περιέχουν άτομα φθορίου στη δομή τους. Είναι εξαιρετικά δραστικοί αντιβακτηριδακοί παράγοντες με ευρύ φάσμα δράσης. Επηρεάζει τον μεταβολισμό του βακτηριακού DNA. Έχουν βακτηριοκτόνο δράση στα αερόβια αρνητικά κατά Gram βακτήρια, αλλά έχουν κάπως ασθενέστερη επίδραση στα θετικά κατά Gram παθογόνα. Δραστικό κατά του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης και των χλαμυδίων.

Οι φθοροκινολόνες απορροφώνται καλά και είναι αποτελεσματικές όταν λαμβάνονται από το στόμα και απεκκρίνονται από τα νεφρά τις περισσότερες φορές αμετάβλητες. Διεισδύουν σε διάφορα όργανα και ιστούς και περνούν από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Χρησιμοποιούνται για σοβαρές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, των νεφρών, της αναπνευστικής οδού, του γαστρεντερικού, ΩΡΛ λοιμώξεις, μηνιγγίτιδα, φυματίωση, σύφιλη και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στις φθοριοκινολόνες.

Η εξοικείωση των μικροοργανισμών στις φθοριοκινολόνες αναπτύσσεται σχετικά αργά.

Μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες παρενέργειες: ζάλη, αϋπνία, φωτοευαισθησία, λευκοπενία, αλλαγές στον χόνδρο, δυσβακτηρίωση.

Αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας και κάτω των 18 ετών.

1η γενιά – συστημική δράση:

Ciprofloxacin (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), Pefloxacin (abactal), Norfloxacin (norbactin, nolitsin), Ofloxacin (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maxaquin, lomitas) χρησιμοποιούνται ευρέως στην ουρολογία, την πνευμονολογία, την οφθαλμολογία, τη δερματολογία μολυσματικών ασθενειών διαφόρων μορφών. Χρησιμοποιείται από το στόμα, με ένεση, τοπικά.

2ης γενιάς – αναπνευστικές φθοροκινολόνες:

Συσσωρεύονται επιλεκτικά στην αναπνευστική οδό. Το Levofloxacin (Tavanic), το Moxifloxacin (Avelox) χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, πνευμονική φυματίωση, δέρμα και μαλακούς ιστούς μία φορά την ημέρα. Αποτελεσματικό για λοιμώξεις ανθεκτικές σε αντιβιοτικά β-λακτάμης, μακρολίδες και άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες. Λιγότερο πιθανό να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες.

Όνομα φαρμάκου, συνώνυμα, συνθήκες αποθήκευσης	Έντυπα έκδοσης	Μέθοδοι εφαρμογής
Σουλφαδιμιδίνη (Sulfadimezinum) (Β)		Πρώτη δόση 4 ταμπλέτες, μετά 2 τραπέζια. σε 4 ώρες
Σουλφανιλαμίδιο (Streptocidum) (Β)	Τραπέζι 0,3; 0,5 Αλοιφή 10% – 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Liniment 5% – 30,0	1-2 τραπέζια το καθένα. 5-6 φορές την ημέρα Στην κοιλότητα του τραύματος Εξωτερικά ενεργοποιημένο προσβεβλημένες περιοχές του δέρματος Εξωτερικά ενεργοποιημένο προσβεβλημένες περιοχές του δέρματος
Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (B)	Τραπέζι 0,5	2 τραπέζια το καθένα 4-6 φορές την ημέρα Στην κοιλότητα του τραύματος
Αιθαζόλη-νάτριο (Β)	Αμπέραζ. Διάλυμα 10% και 20% – 5 ml και 10 ml	Σε έναν μυ (σε μια φλέβα) αργά) 3 φορές την ημέρα
(Σουλφακύλιο-νάτριο) (Β)	Αντιαεροπορικό. (σωλήνας- σταγονόμετρο) 10%, Διάλυμα 20%, 30% – 1,5 ml, 5 ml και 10 ml Αλοιφή 30% - 10,0 Αμπέραζ. Διάλυμα 30% - 5 ml	2 σταγόνες ανά κοιλότητα επιπεφυκότας 3 φορές την ημέρα Τοποθετήστε πίσω από το βλέφαρο 3 φορές την ημέρα Σε φλέβα αργά 2 φορές την ημέρα
Σουλφαδιμεθοξίνη (Madribonum) (Β)	Τραπέζι 0,5	1-2 τραπέζια το καθένα. 1 φορά ανά ημέρα (1 ημέρα – 4 ταμπλέτες)
		1 τραπέζι το καθένα 1 φορά την ημέρα (1 ημέρα 5 ταμπλέτες). στο χρόνια μόλυνση 1 τραπέζι το καθένα 1 φορά την εβδομάδα
Phthalylsulphathiazidum (Phthalazolum)	Τραπέζι 0,5	2 τραπέζια το καθένα 4-6 φορές την ημέρα
Sulraguanidinum (Sulginum)	Τραπέζι 0,5	2 ταμπλέτες 4-6 φορές την ημέρα
Co-Trimoxazolum Biseptolum, Septrinum, Oriprinum)	Τραπέζι 0,12; 24; 0,48; 0,96 Susp. 80 ml και 100 ml	Pa 2 καρτέλα. πρωί και βράδυ μετά τα γεύματα 2 κουταλάκια του γλυκού το καθένα κουτάλι 2 φορές την ημέρα 10 ml σε φλέβα 2 φορές την ημέρα
Salazopyridazinum (Salazodinum)

Α. Συστημική δράση: (αιθαζόλη, σουλφαδιμεζίνη, σουλφαπυριδαζίνη, σουλφαμονομεθοξίνη, σουλφαλένιο);

Β. Συνδυασμένα φάρμακα: groseptol (σουλφαμεραζίνη + τριμεθοπρίμη), κο-τριμοξαζόλη (σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη), σουλφατόνη (σουλφαμονομεθοξίνη + τριμεθοπρίμη).

Β. Τοπική δράση: φθαλαζόλη, σουλγίνη, φταζίνη, σουλφακύλ νατρίου.

Δ. Φάρμακα για τη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας: σουλφασαλαζίνη, σαλαζοπυριδαζίνη.

1. Παράγωγα νιτροφουρανίου:

- συστηματική δράση: φουραγίνη, φουραζολιδόνη, νιτροφουραντοΐνη (φουραδονίνη), φουραζολίνη.

- τοπική δράση: νιφουροξαζίδη (ερκεφουρίλ).

— για εξωτερική χρήση: furatsilin.

1. Παράγωγα κινολόνης: ναλιδιξικό οξύ (νεβιγραμμόνη), οξολινικό οξύ (γραμμουρίνη), πιπεμιδικό οξύ (παλίνη).
2. 4 . Παράγωγα 8-υδροξυκινολίνης: nitroxoline, intestopan.
3. Παράγωγα φθοριοκινολόνης: ciprofloxacin, ofloxacin (tarivid), pefloxacin, nofloxacin, lomefloxacin.
4. Παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης:μετρονιδαζόλη, τινιδαζόλη

Περιγράψτε τα φάρμακα κάθε ομάδας: μηχανισμός δράσης, φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά (απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμός, αποβολή), ενδείξεις χρήσης, παρενέργειες, αντενδείξεις.

Ανεξάρτητη εργασία

Δημιουργία πινάκωνσχετικά με τη φαρμακο-κλινική αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια των φαρμάκων: σουλφαδιμεζίνη, σουλφαπυριδαζίνη, σουλφασαλαζίνη, κο-τριμοξαζόλη, φουραγίνη, φουραζολιδόνη, ναλιδιξικό οξύ, παλίνη, νιτροξολίνη, tarivid, σιπροφλοξασίνη, μετρονιδαζόλη.

Κλινική και φαρμακολογική αποτελεσματικότητα φαρμάκων

Ομάδα	Φάσμα αντιμικροβιακής δράσης	Ενδείξεις για εφαρμογές	Φάρμακα
Συστηματικά σουλφοναμίδια Ενέργειες	Ενεργός όσον αφορά Gram-θετικοί και Gram-αρνητικοί κόκκοι, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, αιτιολογικοί παράγοντες αεριώδους γάγγραινας, άνθρακας, διφθερίτιδας, καταρροϊκής πνευμονίας, πανώλης, καθώς και χλαμύδια, ακτινομύκητες, αιτιολογικές παθήσεις.		Σουλφαδιμεζίνη
	Ενεργός όσον αφορά gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, καθώς και χλαμύδια, ακτινομύκητες.	Πνευμονία, βρογχίτιδα, πυώδης μέση ωτίτιδα, λοιμώξεις του ουροποιητικού και των χοληφόρων οδών, δυσεντερία, εντεροκολίτιδα, πυώδης μηνιγγίτιδα (μηνιγγιτιδοκοκκική και πνευμονιοκοκκική), πυώδεις χειρουργικές λοιμώξεις. ανθεκτικές στα φάρμακα μορφές ελονοσίας (σε συνδυασμό με ανθελονοσιακά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της χλωριδίνης). λέπρα; μολυσματικές ασθένειες των ματιών (επιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα, κερατίτιδα, τράχωμα κ.λπ.) φουρκουλίωση, εγκαύματα, κατακλίσεις, έκζεμα, απόστημα. Λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, του αυτιού, του λαιμού, της μύτης, του ουρογεννητικού συστήματος, του γαστρεντερικού συστήματος που προκαλούνται από την καθορισμένη μικροχλωρίδα.	Σουλφαπυριδαζίνη
σε συνδυασμό	Δραστικό κατά των ακόλουθων μικροοργανισμών:Οι στρεπτόκοκκοι (οι αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι είναι πιο ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη), ο σταφυλόκοκκος, ο πνευμονόκοκκος, ο μηνιγγιτιδόκοκκος, ο γονόκοκκος, το E. coli (συμπεριλαμβανομένων των εντεροτοξιγονικών στελεχών), η σαλμονέλα (συμπεριλαμβανομένου του S. typhi και του paratyphi), Vibrio choleranhraenxeilfluc. πικιλλίνη- ανθεκτικά στελέχη ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridia, Pasteurella (συμπεριλαμβανομένου του αιτιολογικού παράγοντα της τουλαραιμίας), Brucella, Mycobacteria, λέπρα, Citrobacter, Enterobacter, Pseopniacept, Provionella p. Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri και sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; μεγάλοι ιοί - παθογόνα, τράχωμα, ψιττάκωση, ορνίθωση, λεμφοκοκκιωμάτωση βουβωνική? πρωτόζωα: πλασμωδία ελονοσία, τοξόπλασμα, παθογόνοι μύκητες, ακτινομύκητες, κοκκίδια, ιστόπλασμα, λεϊσμανία. Ανθεκτικά στο φάρμακο: κορυνοβακτήρια, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, σπειροχαίτες, λεπτοσπείρες, ιοί.	Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα: λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος - ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, γονόρροια (άνδρες και γυναίκες). Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα (οξεία και χρόνια), βρογχεκτασίες, λοβιακή πνευμονία, βρογχοπνευμονία, πνευμονία από πνευμονοκύστη, μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα. Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα: τυφοειδής πυρετός, παρατυφοειδής πυρετός, μεταφορά σαλμονέλας, χολέρα και δυσεντερία. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων: πυόδερμα, αποστήματα και μολύνσεις τραυμάτων. Οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια), βρουκέλλωση (οξεία), σηψαιμία, ενδοκοιλιακή σήψη, μηνιγγίτιδα, οστεοαρθρικές λοιμώξεις, λοιμώξεις μαλακών ιστών και σκελετικών παιδικών χρόνων.	Κο-τριμοξαζόλη
-για τη θεραπεία της μη ειδικής ελκώδους κολίτιδας:	-έχει αντιμικροβιακή και αντιφλεγμονώδη δράση. Είναι ικανό να συσσωρεύεται επιλεκτικά στον συνδετικό ιστό του εντερικού τοιχώματος με την απελευθέρωση 5-αμινοσαλικυλικού οξέος, το οποίο έχει αντιφλεγμονώδη δράση, και σουλφαπυριδίνης, που έχει αντιμικροβιακή βακτηριοστατική δράση, ανταγωνιστικό ανταγωνιστή του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος.		Σουλφασαλαζίνη
τοπική δράση	Δραστικό κατά των θετικών και αρνητικών κατά Gram κόκκων, Escherichia coli, καθώς και χλαμυδίων, ακτινομυκήτων κ.λπ.		σουλφακύλ νάτριο
Νιτροφουράνια συστημική δράση	Έχει αντιβακτηριακή δράση τόσο κατά Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών μικροβίων. Το φάρμακο παραμένει ενεργό έναντι παθογόνων στελεχών σταφυλόκοκκων και άλλων μικροοργανισμών ανθεκτικών στα αντιβιοτικά και άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες.	Το Furagin διαλυτό χρησιμοποιείται σε ενήλικες για σοβαρές μορφές μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών που προκαλούνται από παθογόνο σταφυλόκοκκο, στρεπτόκοκκο και άλλα παθογόνα ευαίσθητα στο φάρμακο. Η φουραζιδίνη σε κάψουλες χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη λοιμώξεων κατά τη διάρκεια ουρολογικών επεμβάσεων, κυτταροσκόπησης, καθετηριασμού κ.λπ. Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες: πυώδεις πληγές, εγκαύματα, οξεία και χρόνια κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα. λοιμώξεις των γυναικείων γεννητικών οργάνων. φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων.	Furagin
	Αποτελεσματικό κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών μικροβίων, Trichomonas, Giardia. Τα πιο ευαίσθητα παθογόνα στη φουραζολιδόνη είναι η δυσεντερία, ο κοιλιακός και ο παρατυφοειδής πυρετός. Έχει μικρή επίδραση στα παθογόνα της πυώδους μόλυνσης και της αναερόβιας μόλυνσης. Η μικροβιακή αντοχή αναπτύσσεται αργά.		Φουραζολιδόνη
τοπική δράση	Αποτελεσματικό κατά gram-θετικών (σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων) και αρνητικών κατά Gram (σαλμονέλα, σιγκέλα, πρωτεύς) μικροοργανισμών.	Διάρροια ποικίλης προέλευσης (βακτηριακή, χρόνια κολίτιδα, εξασθενημένα εντερικά ένζυμα).	Nifuroxazide (ercefuril)
για εξωτερική χρήση	Δραστικό κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, κ.λπ. .).	Εξωτερικά: πυώδη τραύματα, κατακλίσεις, εγκαύματα σταδίου ΙΙ-ΙΙΙ, βλεφαρίτιδα, επιπεφυκίτιδα, βρασμός του έξω ακουστικού πόρου. οστεομυελίτιδα, εμπύημα των παραρινικών κόλπων, υπεζωκότας (πλύση των κοιλοτήτων). οξεία εξωτερική και μέση ωτίτιδα, στοματίτιδα, ουλίτιδα. μικρές δερματικές βλάβες (συμπεριλαμβανομένων γδαρσίματα, γρατσουνιές, ρωγμές, κοψίματα). Μέσα: δυσεντερία βακτηριακής προέλευσης.	Furacilin
Παράγωγα κινολόνης	Αποτελεσματικό κατά των gram-αρνητικών μικροοργανισμών: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, βάκιλλος Friedlander. Δρα βακτηριοκτόνο ή βακτηριοστατικό ανάλογα με την ευαισθησία του μικροοργανισμού και τη συγκέντρωση. Στελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στα αντιβιοτικά και τα σουλφοναμίδια είναι ευαίσθητα στο φάρμακο. Το φάρμακο δεν είναι δραστικό έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών και αναερόβιων.
	Έχει βακτηριοκτόνο δράση στους περισσότερους gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς (Pseudomonas aeruginosa και Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Δραστικό έναντι ορισμένων gram-θετικών μικροοργανισμών, ιδιαίτερα του Staphylococcus aureus.
Παράγωγα 8-υδροξυκινολίνης	Το φάρμακο έχει επίδραση σε gram-θετικά (σταφυλόκοκκους, στρεπτόκοκκους, κορυνοβακτήρια κ.λπ.) και αρνητικά κατά Gram (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigela, Enterobacteriaceae, παθογόνα της γονόρροιας) και είναι αποτελεσματικό έναντι ορισμένων τύπων μυκήτων ( Candida, δερματόφυτα, μούχλα, ορισμένα παθογόνα εν τω βάθει μυκητιάσεων).		Νιτροξολίνη
Φθοροκινολόνες	Δραστικό κατά των μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάσες. The following are sensitive to the drug: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indole-positive and indole-negative), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesio monas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, χλαμύδια, legionella. Τα ακόλουθα έχουν διαφορετική ευαισθησία στο φάρμακο: εντερόκοκκοι, Streptococcus pyogenes, pneumoniae και viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis και pneumoniae, mycobacterium tuberculosis, καθώς και για το Mycobacterium. Στις περισσότερες περιπτώσεις, μη ευαίσθητα: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, αναερόβια βακτήρια (για παράδειγμα, Bacteroides spp., peptococci, peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Δεν επηρεάζει το Treponema pallidum.		Tariwid
	Οι ακόλουθοι παθογόνοι μικροοργανισμοί είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στη σιπροφλοξασίνη: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (θετικό σε ινδόλη και ινδόλη-αρνητικό), Providencia, Morganella, Yers; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Σταφυλόκοκκος, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί είναι μέτρια ευαίσθητοι στη σιπροφλοξασίνη: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Viridans, ομάδα streptococcus mycoplasma. ium fortuitum. Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί θεωρούνται συνήθως ευαίσθητοι στη σιπροφλοξασίνη: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Με ορισμένες εξαιρέσεις, οι αναερόβιοι μικροοργανισμοί είναι μέτρια ευαίσθητοι (π.χ. Peptococcus, Peptostreptococcus) ή ανθεκτικοί (π.χ. Bacteroides) στη σιπροφλοξασίνη. Η σιπροφλοξασίνη δεν είναι αποτελεσματική κατά του Treponema pallidum.		Σιπροφλοξασίνη
Παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης	Ένα αντιμικροβιακό βακτηριοκτόνο φάρμακο με υψηλή δράση έναντι υποχρεωτικών αναερόβιων βακτηρίων (σπορίων και μη), αιτιολογικών παραγόντων ορισμένων λοιμώξεων από πρωτόζωα - Trichomonas, Giardia, δυσεντερική αμοιβάδα. Μη ενεργό έναντι αερόβιων βακτηρίων.Όταν συνδυάζεται με αμοξικιλλίνη, είναι δραστικό έναντι του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού (η αμοξικιλλίνη καταστέλλει την ανάπτυξη αντοχής στη μετρονιδαζόλη).	Ασθένειες που προκαλούνται από πρωτόζωα (αμεβίαση, τριχομονάση, γιαρδίαση, μπαλαντίαση), τριχομοναδική κολπίτιδα, τριχομοναδική ουρηθρίτιδα, αμοιβαδική δυσεντερία) και αναερόβια βακτήρια (Bac.fragilis και άλλα βακτηριοειδή, fusobacteria, eubacteria, clostridia, anaerobic), μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στα κοιλιακά όργανα, στη γυναικολογική πρακτική: ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, σκωληκοειδίτιδα, χολοκυστίτιδα, περιτονίτιδα, αποστήματα ήπατος, λοιμώξεις μετεγχειρητικών τραυμάτων, σηψαιμία μετά τον τοκετό, πυελικά αποστήματα, περιτονίτιδα. λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού - νεκρωτική πνευμονία, πνευμονικό απόστημα. άλλες λοιμώξεις - σηψαιμία, αέρια γάγγραινα, οστεομυελίτιδα, τέτανος, μηνιγγίτιδα, εγκεφαλικό απόστημα. πρόληψη μετεγχειρητικών αναερόβιων λοιμώξεων. Αλκοολισμός. Ως ακτινοευαισθητοποιητικός παράγοντας - ακτινοθεραπεία για ασθενείς με όγκους (καρκίνος, σάρκωμα) σε περιπτώσεις που η αντίσταση του όγκου οφείλεται σε υποξία στα καρκινικά κύτταρα. Για το τζελ: ροδόχρου ακμή, κοινή ακμή, βακτηριακή κολπίτιδα (ενδοκολπική χρήση), μακροχρόνιες μη επουλωτικές πληγές, τροφικά έλκη.	Μετρονιδαζόλη

Χαρακτηριστικά ασφαλείας της χρήσης φαρμάκων

				Αντενδείξεις για χρήση
Σουλφαδιμεζίνη
Σουλφαπυριδαζίνη			Λευκοπενία. Αναφυλακτικό σοκ. οίδημα Quincke. Σχηματισμός σουλφο- και μεθαιμοσφαιρίνης. Ακοκκιοκυτταραιμία. Νεκρωτική αμυγδαλίτιδα. Οξεία νεφρική ανεπάρκεια (με επαναλαμβανόμενη λήψη μεγάλων δόσεων άνω των 10 g, σε φόντο χαμηλής διούρησης και όξινης κρυσταλλουρίας ούρων).
Κο-τριμοξαζόλη (δισεπτόλη)
Σουλφασαλαζίνη
σουλφακύλ νάτριο
Furagin
Φουραζολιδόνη
Nifuroxazide (ercefuril)
Furacilin
Ναλιδιξικό οξύ (νεβιραμόνη)
Πιπεμιδικό οξύ (παλίν)
Νιτροξολίνη
Tariwid (οφλοξακίνη)	Ναυτία. διαταραχές της γεύσης και της όσφρησης.
Σιπροφλοξασίνη	Ναυτία. διαταραχές της γεύσης και της όσφρησης.
Μετρονιδαζόλη	Ναυτία. «μεταλλική» γεύση στο στόμα

Να μπορείς να επιλέξειςομάδα και ειδικό φάρμακο, δοσολογική μορφή του, δόση, οδός χορήγησης, δοσολογικό σχήμα για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών και γράψτε στις συνταγές: co-trimoxazole, sulfadimezin, furazolidone, palin, nevigramon, nitroxoline, sulfasalazine, tarivid, ciprofloxacin, sodium sulfacyl.

№	Συνταγή	Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου
1	Rp.: Tab. “Co-trimoxazoli” N.20 Δ.Σ. 2 ταμπλέτες 2 φορές την ημέρα. Για οξεία βακτηριακή βρογχίτιδα	Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα: λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος - ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, γονόρροια (άνδρες και γυναίκες). Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα (οξεία και χρόνια), βρογχεκτασίες, λοβιακή πνευμονία, βρογχοπνευμονία, πνευμονία από πνευμονοκύστη, μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα. Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα: τυφοειδής πυρετός, παρατυφοειδής πυρετός, μεταφορά σαλμονέλας, χολέρα και δυσεντερία. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων: πυόδερμα, αποστήματα και μολύνσεις τραυμάτων. Οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια), βρουκέλλωση (οξεία), σηψαιμία, ενδοκοιλιακή σήψη, μηνιγγίτιδα, οστεοαρθρικές λοιμώξεις, λοιμώξεις μαλακών ιστών και σκελετικών παιδικών χρόνων.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 ταμπλέτες 6 φορές την ημέρα. Για τη θεραπεία της πνευμονίας.	Λοιμώδη και φλεγμονώδη νοσήματα που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα: πνευμονία, μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις, γονόρροια, σηψαιμία, δυσεντερία, τοξοπλάσμωση κ.λπ.
3	Rp.: Tab. Φουραζολιδόνη 0,05 Ν.20 D.S. 2 ταμπλέτες 4 φορές την ημέρα. Για δυσεντερία.	Δυσεντερία, παρατυφοειδής πυρετός, γιαρδιάση, τροφικές τοξικές λοιμώξεις. trichomonas colpitis, ουρηθρίτιδα; μολυσμένα τραύματα και εγκαύματα
4	Rp.:Παλήνη 0,2 D.t.d. Ν.20 σε καπάκια. Σ. 2 κάψουλες 2 φορές την ημέρα.	Πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, προστατίτιδα.
5	Rp.:Nevigramoni 0,5 D.t.d. Ν.56 σε κεφαλαία. S. Από του στόματος, 2 κάψουλες 4 φορές την ημέρα σε εντός 7 ημερών. Για τη θεραπεία της κυστίτιδας.	Πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα. γαστρεντερικές λοιμώξεις, χολοκυστίτιδα κ.λπ. - που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο. Πρόληψη λοιμώξεων κατά τις επεμβάσεις στους νεφρούς, τους ουρητήρες και την ουροδόχο κύστη.
6	Rp.:Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 Σ. Μετά τα γεύματα, 2 ταμπλέτες 4 φορές την ημέρα. Το μάθημα είναι 2 εβδομάδες. Για χρόνια πυελονεφρίτιδα.	Οξείες και χρόνιες λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος: πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, επιδιδυμίτιδα, μολυσμένο αδένωμα ή καρκίνωμα του προστάτη, πρόληψη λοιμώξεων κατά τη διάρκεια διαφόρων παρεμβάσεων (καθετηριασμός, κυτταροσκόπηση, πρόληψη μετεγχειρητικών λοιμώξεων κατά τις επεμβάσεις στα νεφρά και το γεννητικό μας σύστημα) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 Δ.Σ. 2 ταμπλέτες 5 φορές την ημέρα, για 2 εβδομάδες ακολουθούμενες από σταδιακά μειώνοντας τη δόση κατά 0,5 g κάθε 5-7 ημέρες; Το μάθημα είναι 3 μήνες.	Μη ειδική ελκώδης κολίτιδα; ασθένειες του βρογχοπνευμονικού συστήματος και των αρθρώσεων.
8	Rp.: Tab. Ταρβίδη 0,2 Ν.20 Δ.Σ. 1 ταμπλέτα 2 φορές την ημέρα. ΣΕ εντός 7 ημερών. Για οξείες λοιμώξεις ουροποιητικού συστήματος.	Ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στην οφλοξασίνη: λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, του αυτιού, του λαιμού, της μύτης, του δέρματος, των μαλακών ιστών, των οστών, των αρθρώσεων, μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες της κοιλιακής κοιλότητας (με εξαίρεση τη βακτηριακή εντερίτιδα), νεφρά, ουροποιητικό σύστημα , πυελικά όργανα, γεννητικά όργανα, γονόρροια.
9	Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0,25 N.20 Δ.Σ. 1 ταμπλέτα 2 φορές την ημέρα. Σειρά μαθημάτων Για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.	Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος. Η χρήση της σιπροφλοξασίνης ενδείκνυται για τα λεγόμενα δύσκολα παθογόνα (για παράδειγμα, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Λοιμώξεις του μέσου ωτός και των παραρρινίων κόλπων, ειδικά εάν προκαλούνται από gram-αρνητικά παθογόνα, συμπεριλαμβανομένης της Pseudomonas ή του Staphylococcus. Λοιμώξεις των ματιών, των νεφρών και (ή) του ουροποιητικού συστήματος, των γεννητικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής των εξαρτημάτων, της γονόρροιας, της προστατίτιδας. λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας (για παράδειγμα, βακτηριακές λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα, της χοληφόρου οδού, περιτονίτιδα), του δέρματος και των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων (για παράδειγμα, οστεομυελίτιδα), σήψη. Θεραπεία και πρόληψη απειλητικών λοιμώξεων σε ασθενείς με εξασθενημένες προστατευτικές λειτουργίες του σώματος, για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια θεραπείας με ανοσοκατασταλτικά φάρμακα ή σε ασθενείς με ουδετεροπενία. Επιλεκτική εντερική απολύμανση σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ανοσοκατασταλτικά φάρμακα.
10	Αρ.: Σολ. Sulfacyli-natrii 20% -10,0ml. Δ.Σ. Οφθαλμικές σταγόνες, 2 σταγόνες 4 φορές την ημέρα ημέρα. Για την επιπεφυκίτιδα.	Επιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα, καθώς και κάποιες άλλες οφθαλμικές παθήσεις, πρόληψη της βλενόρροιας στα νεογνά.

Εργασίες στην τάξη

1. Ολοκληρώστε τις δοκιμαστικές εργασίες

1. Οι συστηματικές σουλφοναμίδες με μακροπρόθεσμες επιδράσεις περιλαμβάνουν:

Α. Etazol B. Sulfadimethoxin C. Phthalazol D. Urosulfan D. Sulfacyl sodium

1. Ο μηχανισμός δράσης των παραγώγων υδροξυκινολίνης είναι:

Α. Σχηματισμός συμπλόκων ενώσεων με μεταλλικά ιόντα Β. Αποκλεισμός της αφυδροφολικής αναγωγάσης Γ. Ανταγωνισμός με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ Δ. Παραβίαση της σύνθεσης πρωτεϊνών του μικροβιακού τοιχώματος Ε. Σύνδεση παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος

1. Οι σουλφοναμίδες εμποδίζουν τη σύνθεση του φολικού οξέος στο βακτηριακό κύτταρο επειδή:

Α. Ανταγωνιστείτε με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ Β. Ενισχύστε την επίδραση του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος Γ. Συνδέστε το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ D. Διατάραξη της σύνθεσης των πρωτεϊνών του μικροβιακού τοιχώματος Ε. Αύξηση της οσμωτικής πίεσης μέσα στο μικροβιακό κύτταρο

1. Οι σουλφοναμίδες για τη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας περιλαμβάνουν:

Α. Etazol B. Co-trimoxazole C. Phthalazole D. SalazopyridazineD. σουλφακύλ νάτριο

1. Η αντιτριχομοναδική και αντιγιαρδίαση δράση έχει:

Α. Φουραζολιδόνη Β. Εταζόλη Γ. Οφλοξασίνη Γ. Αμπικιλλίνη Δ. Κετοκοναζόλη

1. Προσδιορίστε τα σημεία δράσης των σουλφοναμιδίων και της τριμεθοπρίμης

Παρααμινοβενζοϊκό

Διυδροπτεριδίνη

Διυδροθεορική συνθετάση

Διυδροπτεροϊκό οξύ

Δεϋδροφολική αναγωγάση

Σύνθεση πουρίνης

Σύνθεση

Τοποϊσομεράσες Αντιγραφή κυτταρικού DNA

τοίχους

Νουκλεοτιδική Σύνθεση Πρωτεϊνική Σύνθεση

Κυτταρικό τοίχωμα

Κυτοπλασματική μεμβράνη

1. Λύνω προβλήματα

Εργασία Νο. 1

Η δράση της διυδροφολικής αναγωγάσης αναστέλλει:

Εργασία Νο. 2

Η δράση της διυδροπτεροϊκής συνθετάσης αναστέλλει:

1. Σουλφαδιμεζίνη 2. Τριμεθοπρίμη 3. Σουλφαμεθοξαζόλη 4. Νορσουλφαζόλη

Εργασία Νο. 3

Η δραστηριότητα της γυράσης DNA σε βακτηριακούς πυρήνες αναστέλλει:

1. Dioxidine 2. Ciprofloxacin 3. Lomefloxacin 4. Metronidazole 5. Entefuril.

Εργασία Νο. 4

Οι σουλφοναμίδες εμποδίζουν τη σύνθεση του φολικού οξέος στο βακτηριακό τοίχωμα επειδή:

1. Ανταγωνίζονται με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ, το οποίο είναι πρόδρομος του φυλλικού οξέος
2. Ενισχύουν τη δράση του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος, το οποίο είναι ένας φυσικός ανταγωνιστής του φολικού οξέος
3. Δεσμεύουν το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και σχηματίζουν ένα ανενεργό σύμπλοκο

Πρόβλημα #5

Κάντε μια λογική επιλογή ενός συνθετικού αντιμικροβιακού παράγοντα:

Α. λοβιακή πνευμονία εξωτερικών ασθενών: 1. Co-trimoxazole 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

Β. Νοσοκομειακή λοβιακή πνευμονία: 1. Co-trimoxazole 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

Προτείνετε την τεχνολογία για τη χρήση των επιλεγμένων προϊόντων.

1. Επίλυση προβλημάτωνεπιλογή συνθετικών αντιμικροβιακών παραγόντων, λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση των οργάνων και συστημάτων του ασθενούς, τις παρενέργειες και τις τοξικές επιδράσεις των φαρμάκων

Πρόβλημα #6

Οι ακόλουθες δηλώσεις σχετικά με τις σουλφοναμίδες είναι αληθείς:

1. Η σουλφαδιμεθοξίνη έχει μεγάλο χρόνο ημιζωής 2. Η σαλαζοσουλφοπυριδίνη χρησιμοποιείται συνήθως για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος 3. Η σουλγίνη απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα 4. Το Sulfacyl-Na είναι κατάλληλο για τοπική χρήση στα μάτια 5. Εάν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η δόση θα πρέπει να μειωθεί με την πάροδο του χρόνου 2-3 ​​ημέρες

Πρόβλημα Νο. 7

Σουλφοναμίδες:

1. Γενικά πιο διαλυτά στα αλκαλικά ούρα 2. Φτάνουν σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στο αίμα από ότι στα ούρα 3. Είναι πιο ενεργά μετά τον μεταβολισμό και την ακετυλίωση στα ούρα 4. Είναι πιο δραστικά στα αλκαλικά ούρα 5. Μπορεί να καθιζάνουν στα ούρα για να σχηματίσουν κρυστάλλους

Πρόβλημα Νο 8

Οι σουλφοναμίδες μπορεί να προκαλέσουν νεφρική βλάβη, η οποία μπορεί να προκύψει από την κατακρήμνιση των κρυστάλλων στα συλλεκτικά σωληνάρια του νεφρού. Παράγοντες που προδιαθέτουν για το σχηματισμό κρυσταλλικού ιζήματος είναι:

1. Υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου στα ούρα 2. Κακή διαλυτότητα του φαρμάκου στα ούρα 3. Το pH των ούρων είναι περίπου 5,0 4. Ταυτόχρονη χορήγηση πολλών σουλφοναμιδίων

Πρόβλημα Νο. 9

Ο πιο κοινός αιτιολογικός παράγοντας των ουρολοιμώξεων είναι ο Proteus, ο οποίος είναι ιδιαίτερα ευαίσθητος στη νιτροφουραντοΐνη.

1. Σωστό 2. Λάθος

Πρόβλημα Νο 10

Οι πιο συχνοί αιτιολογικοί παράγοντες εντερικών λοιμώξεων είναι το Escherichia coli, η σαλμονέλα, η χολέρα, το εντεροβακτηρίδιο, ο βάκιλος δυσεντερίας: 1. Σωστό 2. Λάθος

Πρόβλημα Νο. 11

Τα παθογόνα των εντερικών λοιμώξεων είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα σε:

1. Ciprofloxacin 2. Nitroxaline 3. Entefuril.

Πρόβλημα Νο. 12

Οι σουλφοναμίδες μεταβολίζονται από:

1. Ακετυλίωση 2. Σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ 3. Σύζευξη με θειικά άλατα

Πρόβλημα Νο. 13

Επιβράδυνση και επιτάχυνση της ακετυλίωσης των σουλφοναμιδίων:

1. Γενετικά καθορισμένος 2. Εξαρτάται από τη θερμοκρασία του σώματος. 3. Εξαρτάται από τη δόση του φαρμάκου. 4. Εξαρτάται από την ηλικία του ασθενούς

Πρόβλημα Νο. 14

Στα σουλφοναμίδια των αλκαλικών ούρων:

1. Λιγότερο διαλυτό 2. Πιο διαλυτό 3. Αδιάλυτο 4. Η σταθερότητα των σουλφοναμιδίων δεν εξαρτάται από το pH των ούρων

Πρόβλημα Νο. 15

Για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, η δόση των σουλφοναμιδίων θα πρέπει να είναι:

1. Διπλασιάστε τη δόση που απαιτείται για τη θεραπεία μιας συστηματικής λοίμωξης 2. Ίση με τη δόση που απαιτείται για τη θεραπεία μιας συστηματικής λοίμωξης 3. Λιγότερη από τη δόση που απαιτείται για τη θεραπεία μιας συστηματικής λοίμωξης 4. Οι σουλφοναμίδες δεν είναι αποτελεσματικές για τη θεραπεία της ουρολοίμωξης

Πρόβλημα Νο. 16

Ο κίνδυνος ανάπτυξης κρυσταλλουρίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σουλφοναμίδη μπορεί να μειωθεί με:

1. Συνταγές πιο διαλυτών σουλφοναμιδίων 2. Αλκαλοποίηση ούρων 3. Θεραπεία με φόντο αυξημένου υδατικού φορτίου (διούρηση έως 2 λίτρα την ημέρα) 4. Κανένα από τα παραπάνω.

1. Να αιτιολογήσετε την ορθολογική συνδυαστική φαρμακοθεραπεία λαμβάνοντας υπόψη τις φαρμακολογικές και φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις

Πρόβλημα Νο. 17

Συνδυασμός σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη:

1. Αποτελεσματικό επειδή αναστέλλονται οι ευαίσθητες ενζυμικές αντιδράσεις

σύνθεση φυλλικού οξέος 2. Ασφαλές, γιατί οι άνθρωποι δεν παρουσιάζουν ανασταλτικές αντιδράσεις

1. Μπορεί να προκαλέσει αναιμία που προκαλείται από φάρμακα, η οποία μπορεί να αντιμετωπιστεί επιτυχώς με φολικό οξύ χωρίς να αναστέλλεται η αντιβακτηριακή δράση 4. Βακτηριοκτόνο, αν και τα συστατικά του έχουν βακτηριοστατική δράση 5. Οδηγεί εύκολα σε αντοχή στα φάρμακα

Πρόβλημα Νο. 18

Στην κο-τριμοξαζόλη, η σουλφαμεθοξαζόλη προτιμάται έναντι άλλων σουλφοναμιδίων επειδή:

1. Είναι το λιγότερο τοξικό 2. Δρα με τον ίδιο τρόπο όπως η τριμεθοπρίμη 3. Είναι λιγότερο πιθανό να αναπτύξει αντίσταση 4. Ο χρόνος ημιζωής του είναι παρόμοιος με την τριμεθοπρίμη

Πρόβλημα Νο. 19

Σε περίπτωση οξείας ουρολοίμωξης, με όξινη αντίδραση ούρων, όταν το παθογόνο δεν έχει εντοπιστεί, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με:

1. Chloramphenicol 2. Tetracycline 3. Co-trimoxazole 4. Furazolidone

Πρόβλημα Νο 20

Σε περίπτωση οξείας ουρολοίμωξης, με αλκαλική αντίδραση ούρων και έλλειψη αναγνώρισης του παθογόνου, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με:

1. Co-trimoxazole 2. Nitrofurans 3. Sulfonamide 4. Entefuril

Πρόβλημα Νο. 21

Προσδιορίστε τα φάρμακα επιλογής για ουρολοίμωξη που προκαλείται από Pseudomonas aeruginosa:

1. Νιτροφουράνια 2. Ναλιδιξικό οξύ 3. Σιπροφλοξασίνη 4. Οφλοξασίνη

Πρόβλημα Νο 22

Ποια φάρμακα ενδείκνυνται για τη θεραπεία των χλαμυδιακών λοιμώξεων του ουρογεννητικού συστήματος:

1. Nitroxoline 2. Palin 3. Ofloxacin

Πρόβλημα Νο. 23

Με τη μακροχρόνια χρήση ποιων ουροαντσηπτικών είναι δυνατόν να εμφανιστεί πολυνευρίτιδα;

1. Biseptol 2. Furagin 3. Nitroxoline

Πρόβλημα Νο. 24

Προσδιορίστε ένα ουροαντσηπτικό που δεν προκαλεί εντερική δυσβίωση:

1. Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin