Οκτρεοτίδη: ενδείξεις και αντενδείξεις, τρόπος εφαρμογής, παρενέργειες. Octreotide: οδηγίες χρήσης του ενέσιμου διαλύματος Octreotide 100 μg ml ενέσιμο διάλυμα

Octreotide: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία:Οκτρεοτίδιο

Κωδικός ATX: H01CB02

Δραστική ουσία:οκτρεοτίδιο

Κατασκευαστής: F-Sintez, CJSC (Ρωσία), Pharmstandard-UfaVITA (Ρωσία), Nativa, LLC (Ρωσία), Deko company (Ρωσία), ALTAIR (Ρωσία)

Ενημέρωση περιγραφής και φωτογραφίας: 02.09.2019

Το Octreotide είναι ένα φάρμακο που έχει δράση παρόμοια με τη σωματοστατίνη.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογική μορφή - διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση: διαφανές, άχρωμο, άοσμο [1 ml σε αμπούλες: σε δόση 50 και 100 mcg/ml - 5 φύσιγγες σε συσκευασίες κυψέλης, 1 ή 2 συσκευασίες σε συσκευασία από χαρτόνι. σε δόση 300 και 600 mcg/ml - 1, 2 ή 5 φύσιγγες σε συσκευασίες κυψέλης, σε συσκευασία από χαρτόνι 1 (1, 2 ή 5 φύσιγγες) ή 2 (5 αμπούλες) συσκευασίες. Κάθε συσκευασία περιέχει επίσης οδηγίες για τη χρήση του Octreotide].

Η δραστική ουσία είναι η οκτρεοτίδη (με τη μορφή οξικού), η περιεκτικότητά της σε 1 ml διαλύματος είναι 50, 100, 300 ή 600 mcg.

Ανενεργά συστατικά: χλωριούχο νάτριο και ενέσιμο νερό.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.

Το οκτρεοτίδιο βοηθά στην καταστολή της έκκρισης των ακόλουθων ουσιών:

• Αυξητική ορμόνη: παθολογικά αυξημένη ή προκαλείται από άσκηση, αργινίνη και υπογλυκαιμία ινσουλίνης.
• Ινσουλίνη, γλυκαγόνη, γαστρίνη, σεροτονίνη: παθολογικά αυξημένη ή προκαλείται από την πρόσληψη τροφής.
• Ινσουλίνη, γλυκαγόνη: διεγείρεται από αργινίνη.
• Θυρεοτροπίνη: ονομάζεται ορμόνη απελευθέρωσης θυρεοτροπίνης.

Η χρήση της οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας μπορεί να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών, ιδιαίτερα αποστημάτων, σήψης, παγκρεατικών συριγγίων και οξείας μετεγχειρητικής παγκρεατίτιδας.

Κατά την αιμορραγία από κιρσούς του στομάχου και του οισοφάγου και την κίρρωση του ήπατος, χάρη στη χρήση της οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (ιδίως με αιμοστατική και σκληρυντική θεραπεία), παρατηρείται αποτελεσματικότερος έλεγχος της αιμορραγίας. Το οκτρεοτίδιο χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Φαρμακοκινητική

Η οκτρεοτίδη απορροφάται ταχέως και πλήρως μετά από υποδόρια χορήγηση. Η C max (μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας) της οκτρεοτίδης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται σε 30 λεπτά.

Το επίπεδο δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 65%. Η ουσία συνδέεται με τα σχηματισμένα στοιχεία του αίματος σε εξαιρετικά ασήμαντο βαθμό. Vd (όγκος κατανομής) – 0,27 l/kg.

Το T1/2 (χρόνος ημιζωής) μετά από υποδόρια χορήγηση είναι 100 λεπτά. Η αποβολή της οκτρεοτίδης μετά από ενδοφλέβια χρήση πραγματοποιείται σε δύο φάσεις με Τ1/2 των 10 λεπτών (πρώτη φάση) και 90 λεπτών (δεύτερη φάση). Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των εντέρων, περίπου το 32% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Ολική κάθαρση – 160 ml/min.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η κάθαρση μειώνεται και το T1/2 αυξάνεται.

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση μειώνεται κατά 2 φορές.

Ενδείξεις χρήσης

• Διακοπή αιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και πρόληψη υποτροπών (σε συνδυασμό με ενδοσκοπική σκληροθεραπεία ή άλλα ειδικά θεραπευτικά μέτρα).
• Ακρομεγαλία - για τον έλεγχο των συμπτωμάτων της νόσου και τη μείωση του αυξητικού παράγοντα-1 που μοιάζει με ινσουλίνη (IGF-1) και της αυξητικής ορμόνης στο πλάσμα του αίματος σε περιπτώσεις όπου η επίδραση της ακτινοβολίας ή της χειρουργικής θεραπείας δεν είναι επαρκής. για τη θεραπεία μιας ασθένειας σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής αρνείται τη χειρουργική επέμβαση ή έχει αντενδείξεις σε αυτήν· για βραχυπρόθεσμη θεραπεία στα μεσοδιαστήματα μεταξύ των μαθημάτων ακτινοθεραπείας μέχρι να επιτευχθεί το αποτέλεσμα·
• Εκκριτικοί ενδοκρινικοί όγκοι του παγκρέατος και του γαστρεντερικού σωλήνα (για έλεγχο των συμπτωμάτων): γλυκαγονώματα, σωματολιπερινώματα, VIPomas, καρκινοειδείς όγκοι με παρουσία καρκινοειδούς συνδρόμου, ινσουλινώματα (για θεραπεία συντήρησης, καθώς και για έλεγχο υπογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο), γαστρινώματα και σύνδρομο Zollinger - Ellison (συνήθως σε συνδυασμό με αναστολείς υποδοχέων Η2 ισταμίνης και αναστολείς αντλίας πρωτονίων).
• Θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας;
• Θεραπεία και πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στα κοιλιακά όργανα.
• Διακοπή αιμορραγίας σε γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη.

Αντενδείξεις

Η χρήση του Octreotide αντενδείκνυται αυστηρά σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, καθώς και σε όλους τους ασθενείς που έχουν υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη και χολολιθίαση (χολολιθίαση).

Η επίδραση του φαρμάκου στην πορεία της εγκυμοσύνης δεν έχει μελετηθεί, επομένως η χρήση του είναι δυνατή μόνο σε ακραίες περιπτώσεις, εάν τα αναμενόμενα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.

Είναι άγνωστο εάν η οκτρεοτίδη περνά στο μητρικό γάλα, επομένως συνιστάται να αποφεύγετε το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Οκτρεοτίδη, οδηγίες χρήσης: μέθοδος και δοσολογία

Το Octreotide προορίζεται για υποδόρια (SC) και ενδοφλέβια (IV) χορήγηση.

Συνταγογραφούμενα δοσολογικά σχήματα ανάλογα με τις ενδείξεις και το σκοπό χρήσης:

• Θεραπεία οξείας παγκρεατίτιδας: 100 mcg υποδόρια 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός μπορεί να συστήσει ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου σε ημερήσια δόση έως και 1200 mcg.
• Πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση παγκρέατος: 100-200 mcg s.c. Η πρώτη δόση χορηγείται 1-2 ώρες πριν από τη λαπαροτομία, μετά τη χειρουργική επέμβαση - 3 φορές την ημέρα για 5-7 ημέρες.
• Διακοπή αιμορραγίας του έλκους: 25-50 mcg/ώρα ως ενδοφλέβια έγχυση, πορεία – 5 ημέρες.
• Διακοπή αιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου: 25-50 mcg/ώρα ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση, πορεία θεραπείας – 5 ημέρες.
• Ακρομεγαλία: αρχική δόση – 50-100 mcg υποδορίως κάθε 8 ή 12 ώρες. Σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας (η συγκέντρωση στόχος της αυξητικής ορμόνης είναι μικρότερη από 2,5 ng/ml και η τιμή IGF-1 είναι εντός των φυσιολογικών τιμών), η εφάπαξ δόση αυξάνεται στα 300 mcg. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 1500 mcg. Σε ασθενείς που λαμβάνουν οκτρεοτίδη σε σταθερή δόση, τα επίπεδα της αυξητικής ορμόνης θα πρέπει να προσδιορίζονται κάθε 6 μήνες. Εάν μετά από 3 μήνες θεραπείας δεν υπάρξει επαρκής μείωση αυτού του δείκτη και βελτίωση της κλινικής πορείας της νόσου, το Octreotide θα πρέπει να διακοπεί.
• Όγκοι του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος: αρχική δόση - 50 mcg 1-2 φορές την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, αυξάνεται σταδιακά σε 100-200 mcg 3 φορές την ημέρα υποδορίως. Σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας (εκτιμάται με βάση δεδομένα σχετικά με το επιτευχθέν κλινικό αποτέλεσμα, τη συγκέντρωση των ορμονών που παράγουν τον όγκο και την ανεκτικότητα του φαρμάκου), η δόση αυξάνεται στα 300 mcg υποδορίως 1-2 φορές την ημέρα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, είναι δυνατή η περαιτέρω αύξηση της δόσης - έως 300-600 mcg 3 φορές την ημέρα. Ο γιατρός επιλέγει δόσεις συντήρησης για κάθε ασθενή ξεχωριστά. Εάν, για καρκινοειδείς όγκους, η θεραπεία με τη μέγιστη ανεκτή δόση είναι αναποτελεσματική εντός 1 εβδομάδας, το Octreotide διακόπτεται.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία απαιτούν προσαρμογή της δόσης συντήρησης.

Κανόνες για την υποδόρια χορήγηση του Octreotide:

• Επιθεωρήστε προσεκτικά την αμπούλα για παρουσία ξένων ακαθαρσιών και αλλαγές χρώματος στο διάλυμα.
• Θερμάνετε την αμπούλα σε θερμοκρασία δωματίου.
• Ανοίξτε την αμπούλα αμέσως πριν τη χορήγηση.
• Πετάξτε κάθε αχρησιμοποίητη ποσότητα διαλύματος.
• Μην κάνετε την ένεση στο ίδιο σημείο σε μικρά διαστήματα.

Κανόνες για ενδοφλέβια χορήγηση σταγόνων:

• Επιθεωρήστε προσεκτικά την αμπούλα για ξένες ακαθαρσίες και αλλαγές χρώματος.
• Θερμάνετε το διάλυμα σε θερμοκρασία δωματίου.
• Για αραίωση, χρησιμοποιήστε χλωριούχο νάτριο 0,9% (για παράδειγμα, 1 φύσιγγα των 600 mcg αραιώνεται με 60 ml φυσιολογικού ορού).
• Προετοιμάστε το ενέσιμο διάλυμα αμέσως πριν τη χορήγηση.
• Εάν είναι απαραίτητο, φυλάξτε το για όχι περισσότερο από 24 ώρες μετά την αραίωση στο ψυγείο (σε θερμοκρασία 2 έως 8 ºС).

Παρενέργειες

Κριτήρια για την αξιολόγηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών: πολύ συχνά - όχι περισσότερες από 1 περιπτώσεις στις 10, συχνά - ≥1/100, αλλά<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών του Octreotide:

• Από το πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά - διάρροια ή δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, ναυτία, κοιλιακό άλγος. συχνά - στεατόρροια, αλλαγή στο χρώμα των κοπράνων, αίσθημα πληρότητας ή βάρους στην κοιλιά, συνοχή μαλακών κοπράνων, δυσπεπτικές διαταραχές, ανορεξία, έμετος.
• Από το ηπατοχολικό σύστημα: πέτρες στη χολή (χολολιθίαση); συχνά - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, χολοκυστίτιδα, υπερχολερυθριναιμία, σχηματισμός μικροκρυστάλλων χοληστερόλης λόγω παραβίασης της κολλοειδούς σταθερότητας της χολής.
• Από το καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά – βραδυκαρδία. μερικές φορές - ταχυκαρδία?
• Από το ενδοκρινικό σύστημα: πολύ συχνά – υπεργλυκαιμία. συχνά - υπογλυκαιμία, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, υποθυρεοειδισμός, δυσλειτουργία του θυρεοειδούς αδένα (που εκδηλώνεται με μείωση των επιπέδων της θυρεοειδοτρόπου ορμόνης, της ολικής και της ελεύθερης θυροξίνης).
• Από το αναπνευστικό σύστημα: συχνά – δύσπνοια.
• Από το νευρικό σύστημα: πολύ συχνά – πονοκέφαλος. συχνά - ζάλη?
• Δερματολογικές αντιδράσεις: συχνά - εξάνθημα, κνησμός, τριχόπτωση.
• Τοπικές αντιδράσεις: πολύ συχνά – πόνος στο σημείο της ένεσης.
• Άλλα: μερικές φορές – αφυδάτωση.

Η σχέση αιτίου-αποτελέσματος των ακόλουθων ανεπιθύμητων ενεργειών με τη χρήση του Octreotide δεν έχει τεκμηριωθεί:

• Από το ηπατοχολικό σύστημα: χολόσταση, ίκτερος, χολοστατική ηπατίτιδα, οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση, χολοστατικός ίκτερος, οξεία παγκρεατίτιδα, αυξημένα επίπεδα γ-γλουταμυλοτρανσφεράσης και αλκαλικής φωσφατάσης.
• Από το ανοσοποιητικό σύστημα: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αναφυλακτικές αντιδράσεις.
• Από το καρδιαγγειακό σύστημα: αρρυθμίες.
• Δερματολογικές αντιδράσεις: κνίδωση.

Υπερβολική δόση

Κύρια συμπτώματα: αίσθημα έξαψης αίματος στο πρόσωπο, βραχυπρόθεσμη μείωση του καρδιακού ρυθμού, κράμπες στην κοιλιά, αίσθημα κενού στο στομάχι, ναυτία, διάρροια.

Θεραπεία: συμπτωματική.

Ειδικές Οδηγίες

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία με ακρομεγαλία θα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, επειδή με μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και ομαλοποίηση του επιπέδου του IGF-1 υπό την επίδραση της οκτρεοτίδης, είναι δυνατή η αποκατάσταση της αναπαραγωγικής λειτουργίας.

Με μακροχρόνια θεραπεία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία του θυρεοειδούς.

Σε ασθενείς με ιστορικό ανεπάρκειας βιταμίνης Β12, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το επίπεδο της κοβαλαμίνης στον οργανισμό.

Πριν από τη συνταγογράφηση του Octreotide, οι ασθενείς θα πρέπει να παραπέμπονται για υπερηχογραφική εξέταση της χοληδόχου κύστης. Εάν εντοπιστούν πέτρες, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μετά από προσεκτική αξιολόγηση των αναμενόμενων οφελών της θεραπείας και των πιθανών κινδύνων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να γίνονται επαναληπτικές εξετάσεις κάθε 6-12 μήνες.

Εάν εντοπιστούν πέτρες κατά τη διάρκεια της θεραπείας:

• Ασυμπτωματικά: μπορείτε να διακόψετε το φάρμακο ή να συνεχίσετε τη θεραπεία αφού εκτιμήσετε την αναλογία οφέλους/κινδύνου. Δεν χρειάζεται να ληφθούν μέτρα, απαιτείται συχνότερη παρακολούθηση.
• Με κλινικά συμπτώματα: μπορείτε να διακόψετε το φάρμακο ή να συνεχίσετε τη θεραπεία αφού εκτιμήσετε την αναλογία οφέλους/κινδύνου. Οι ασθενείς χρειάζονται καθιερωμένη θεραπεία για τη νόσο των χολόλιθων (συμπεριλαμβανομένων των σκευασμάτων χολικών οξέων) και τακτική υπερηχογραφική παρακολούθηση.

Οι ασθενείς με όγκους της υπόφυσης που εκκρίνουν αυξητική ορμόνη απαιτούν στενή ιατρική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αύξηση του μεγέθους του όγκου και να αναπτύξει σοβαρές επιπλοκές, όπως στένωση των οπτικών πεδίων. Εάν συμβεί αυτό, είναι απαραίτητο να εξετάσετε τη χρήση άλλων μεθόδων θεραπείας.

Η οκτρεοτίδη μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση των λιπών στα έντερα.

Εάν αναπτυχθεί βραδυκαρδία, είναι απαραίτητο να εξετάσετε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης των αναστολέων των διαύλων ασβεστίου, των β-αναστολέων ή των φαρμάκων που επηρεάζουν την ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών.

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι το Octreotide δεν είναι αντικαρκινικός παράγοντας και επομένως δεν βοηθά στη θεραπεία εκκρινόμενων ενδοκρινών όγκων του παγκρέατος και του γαστρεντερικού σωλήνα.

Κατά τη θεραπεία ενδοκρινών όγκων της γαστρεντερικής οδού και του παγκρέατος, σε ορισμένες περιπτώσεις είναι δυνατή αιφνίδια υποτροπή. Εάν αναπτυχθεί ινσουλίνωμα κατά τη χρήση της οκτρεοτίδης, η διάρκεια και η σοβαρότητα της υπογλυκαιμίας μπορεί να αυξηθούν. Τέτοιοι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ειδικά όποτε αλλάζει η δόση του φαρμάκου.

Η οκτρεοτίδη επηρεάζει τις συγκεντρώσεις γλυκόζης στο αίμα. Οι διακυμάνσεις μπορούν να μειωθούν με τη συχνότερη χορήγηση του φαρμάκου σε μικρότερες δόσεις. Στον σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, το φάρμακο μπορεί να μειώσει την ανάγκη για ινσουλίνη· στον διαβήτη τύπου 2 (με μερικώς διατηρημένη έκκριση ινσουλίνης) και σε ασθενείς χωρίς διαβήτη, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη μεταγευματικής υπεργλυκαιμίας. Για το λόγο αυτό, οι ασθενείς με διαβήτη χρειάζονται παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα και αντιδιαβητική θεραπεία.

Οι ασθενείς πρέπει επίσης να παρακολουθούν τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα μετά από αιμορραγία από κιρσούς του στομάχου ή του οισοφάγου, καθώς σε αυτή την περίπτωση αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης σακχαρώδους διαβήτη τύπου 1.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Λόγω του κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα, συνιστάται να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε αυτοκίνητο και εκτελείτε οποιαδήποτε εργασία που απαιτεί αυξημένη προσοχή και ταχύτητα αντιδράσεων.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

• Εγκυμοσύνη: η χρήση του Octreotide είναι δυνατή μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις μετά την αξιολόγηση της αναλογίας των αναμενόμενων οφελών προς τους πιθανούς κινδύνους.
• Περίοδος γαλουχίας: η θεραπεία αντενδείκνυται.

Χρήση στην παιδική ηλικία

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης του Octreotide.

Για ηπατική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, συνιστάται προσαρμογή της δόσης συντήρησης του Octreotide.

Χρήση σε μεγάλη ηλικία

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P 450 και έχουν στενό εύρος θεραπευτικών συγκεντρώσεων (για παράδειγμα, κινιδίνη ή τερφεναδίνη), επειδή η πιθανότητα εμφάνισης παρενεργειών αυξάνεται.

Η οκτρεοτίδη μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης, αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βρωμοκρυπτίνης, επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης, μειώνει το μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή ενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P 450.

Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης των ακόλουθων φαρμάκων, απαιτείται προσαρμογή των δόσεων τους: ινσουλίνη, από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, γλυκαγόνη, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, β-αναστολείς και διουρητικά.

Ανάλογα

Ανάλογα του Octreotide είναι: Octreotide Fsynthesis, Octride, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσεται μακριά από παιδιά και προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία 8-25 ºС.

Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό παράγωγο της φυσικής ορμόνης σωματοστατίνης, που χαρακτηρίζεται από παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. καταστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης, σεροτονίνης, γαστρίνης, ινσουλίνης, γλυκαγόνης, αυξητικής ορμόνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από εξωτερικούς παράγοντες (αργινίνη, πρόσληψη τροφής, υπογλυκαιμία ινσουλίνης κ.λπ.).

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογικές μορφές Οκτρεοτίδης:

• Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση σε δόση 50 και 100 mcg: άχρωμο, διαφανές υγρό, άοσμο (1 ml ανά φύσιγγα, 5 φύσιγγες (50 mcg) σε συσκευασία ταινιών, 5 αμπούλες (100 mcg) σε συσκευασία ταινιών, σε ένα κουτί από χαρτόνι συσκευασία 1 ή 2 συσκευασίες).
• Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση σε δόση 300 και 600 mcg: άχρωμο, διαφανές υγρό, άοσμο (1 ml σε φύσιγγα από σκούρο γυαλί με δακτύλιο τάνυσης για άνοιγμα ή με σημείο θραύσης ή σε άχρωμη γυάλινη φύσιγγα σημειωμένη ως δύο πράσινες ρίγες· σε συσκευασία κυψέλης 1 ή 2 φύσιγγες, σε χάρτινο κουτί 1 συσκευασία· σε συσκευασία κυψέλης 5 φύσιγγες, σε χάρτινο κουτί 1 ή 2 συσκευασίες).

Σύνθεση διαλύματος 1 ml για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση σε δόση 50 και 100 mcg:

• Δραστική ουσία: οκτρεοτίδη – 50 και 100 mcg.

Σύνθεση διαλύματος 1 ml για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση σε δόση 300 και 600 mcg:

• Δραστική ουσία: οξική οκτρεοτίδη, όσον αφορά την οκτρεοτίδη - 300 και 600 mcg.
• Πρόσθετα συστατικά: ενέσιμο νερό, χλωριούχο νάτριο.

Ενδείξεις χρήσης

• Οξεία παγκρεατίτιδα (σε δόση 50 και 100 mcg).
• Πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, για να σταματήσει η αιμορραγία (σε δόση 50 και 100 mcg).
• Ακρομεγαλία (για έλεγχο των κύριων εκδηλώσεων της βλάβης και μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και του αυξητικού παράγοντα-1 (IGF-1), σε περίπτωση ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας ή αδυναμίας χειρουργικής θεραπείας ή ακτινοθεραπείας, εάν ο ασθενής αρνηθεί τη χειρουργική επέμβαση ή για βραχυπρόθεσμη θεραπεία κατά τις περιόδους μεταξύ των μαθημάτων ακτινοθεραπείας έως ότου αναπτυχθεί πλήρως η επίδρασή της·
• Εκκρίνοντες ενδοκρινείς όγκους του παγκρέατος και της γαστρεντερικής οδού, με σκοπό τον έλεγχο των συμπτωμάτων (καρκινοειδείς όγκοι (με παρουσία καρκινοειδούς συνδρόμου), γλυκαγονώματα, VIPomas, γαστρινώματα/σύνδρομο Zollinger-Ellison (σε συνδυασμό με αναστολείς υποδοχέων H2 ισταμίνης και αντλίες πρωτονίων σε bibit ), ινσουλινώματα (συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας συντήρησης και ελέγχου της υπογλυκαιμίας πριν από την επέμβαση), σωματολιβερίνες).

Το διάλυμα χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη επιπλοκών στην περίοδο μετά από χειρουργική επέμβαση στα κοιλιακά όργανα, καθώς και σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος για να σταματήσει η αιμορραγία και να αποτραπεί η επαναλαμβανόμενη αιμορραγία από κιρσούς του στομάχου και του οισοφάγου. Η χρήση του φαρμάκου είναι δυνατή σε συνδυασμό με συγκεκριμένα θεραπευτικά μέτρα (για παράδειγμα, ενδοσκοπική σκληροθεραπεία).

Αντενδείξεις

• Παιδιά και έφηβοι ηλικίας έως 18 ετών.
• Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε περίπτωση χολολιθίασης (χολολιθίασης) και σακχαρώδους διαβήτη. Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης του προϊόντος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ως αποτέλεσμα, το Octreotide συνιστάται στις έγκυες γυναίκες να χρησιμοποιούν μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας υπερτερεί του πιθανού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.

Εάν είναι απαραίτητο να χορηγηθεί το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, είναι απαραίτητο να αποφευχθεί ο θηλασμός (καθώς είναι άγνωστο εάν το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα).

Οδηγίες χρήσης και δοσολογία

Το Octreotide χρησιμοποιείται υποδόρια και ενδοφλέβια.

Κατά τη θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας, 100 mcg διαλύματος χορηγούνται υποδόρια 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες· η ενδοφλέβια έγχυση είναι επίσης αποδεκτή σε δόση που δεν υπερβαίνει τα 1200 mcg την ημέρα.

Για να σταματήσει η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου ή πεπτικά έλκη, συνταγογραφούνται μακροχρόνιες ενδοφλέβιες εγχύσεις σε δόση 25-50 mcg/ώρα για 5 ημέρες.

Προκειμένου να αποφευχθούν επιπλοκές μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια. Η πρώτη ένεση σε δόση 100-200 mcg πραγματοποιείται 1-2 ώρες πριν από τη λαπαροτομή και οι επόμενες ενέσεις σε δόση 100-200 mcg μετά την επέμβαση, 3 φορές την ημέρα για 5-7 ημέρες.

Για την ακρομεγαλία, συνιστάται η υποδόρια χορήγηση 300 mcg Octreotide σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών· αυτή η δόση συνταγογραφείται εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα κατά την αρχική θεραπεία (διάλυμα 50-100 mcg σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών). Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας προσδιορίζεται λαμβάνοντας υπόψη τις μηνιαίες συγκεντρώσεις της αυξητικής ορμόνης στο αίμα, την ανεκτικότητα του φαρμάκου και τα κλινικά συμπτώματα. Για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατή η χρήση του φαρμάκου σε δόση που υπερβαίνει τα 300 mcg, αλλά όχι μεγαλύτερη από 1500 mcg την ημέρα.

Εάν εντός 3 μηνών από τη θεραπεία δεν υπάρξει βελτίωση στην κλινική εικόνα και επαρκής μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης, η χρήση του φαρμάκου είναι ακατάλληλη.

Για όγκους του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια. Η αρχική δόση του Octreotide είναι 50 mcg, εφαρμόζεται 1-2 φορές την ημέρα, στο μέλλον είναι δυνατή η αύξηση της δόσης στα 100-200 mcg με συχνότητα χορήγησης 3 φορές την ημέρα. Εάν η αρχική θεραπεία είναι αναποτελεσματική, που αξιολογείται από τη συγκέντρωση των ορμονών που παράγονται από τον όγκο, την ανεκτικότητα του φαρμάκου και το επιτυγχανόμενο κλινικό αποτέλεσμα, συνταγογραφούνται υποδόριες ενέσεις σε δόση 300 mcg 1-2 φορές την ημέρα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, επιτρέπεται μια σταδιακή αύξηση της δόσης στα 300–600 mcg χορηγούμενα 3 φορές την ημέρα. Εάν, κατά τη θεραπεία καρκινοειδών όγκων με Octreotide στη μέγιστη ανεκτή δόση, δεν παρατηρηθεί θεραπευτικό αποτέλεσμα εντός 7 ημερών, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Οι ηλικιωμένοι, καθώς και οι ασθενείς με λειτουργική νεφρική δυσλειτουργία, δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.

Όταν συνταγογραφείται ενδοφλέβια έγχυση του φαρμάκου με σταγόνες, το περιεχόμενο της αμπούλας σε δόση 600 mcg πρέπει να διαλύεται σε 60 ml φυσιολογικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου (0,9%). Τα αραιωμένα διαλύματα πρέπει να χορηγούνται αμέσως μετά την παρασκευή (προς αποφυγή μικροβιακής μόλυνσης). Εάν είναι αδύνατη η χρήση του φαρμάκου αμέσως μετά την αραίωση, μπορεί να αποθηκευτεί σε θερμοκρασία 2-8 ° C για όχι περισσότερο από 24 ώρες (ο συνολικός χρόνος από τη στιγμή της αραίωσης έως την ολοκλήρωση της χορήγησής του).

Παρενέργειες

• Πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά - φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια. συχνά - ανορεξία, αλλαγή στο χρώμα/μαλακή σύσταση των κοπράνων, στεατόρροια, αίσθημα βάρους/πληρότητας στην κοιλιά, έμετος, δυσπεπτικές διαταραχές.
• Ενδοκρινικό σύστημα: πολύ συχνά – υπεργλυκαιμία. συχνά – υποθυρεοειδισμός, διαταραχές του θυρεοειδούς αδένα (μείωση των επιπέδων της ελεύθερης και της ολικής θυροξίνης και της θυρεοειδοτρόπου ορμόνης). μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, υπογλυκαιμία.
• Ηπατοχοληφόρο σύστημα: πολύ συχνά - σχηματισμός χολόλιθων (χολολιθίαση). συχνά - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, υπερχολερυθριναιμία, διαταραχή της κολλοειδούς σταθερότητας της χολής, χολοκυστίτιδα.
• Νευρικό σύστημα: πολύ συχνά – πονοκέφαλος. συχνά - ζάλη?
• Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά – βραδυκαρδία. μερικές φορές - ταχυκαρδία?
• Αναπνευστικό σύστημα: συχνά – δύσπνοια.
• Δέρμα: συχνά – κνησμός, εξάνθημα, τριχόπτωση.
• Γενικές διαταραχές και τοπικές αντιδράσεις: πολύ συχνά – πόνος στο σημείο της ένεσης. μερικές φορές - αφυδάτωση.

Επίσης, κατά τη χρήση του φαρμάκου στην κλινική πράξη, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες (ανεξάρτητα από την ύπαρξη σχέσης αιτίου-αποτελέσματος με τη χρήση του φαρμάκου): χολοστατικός ίκτερος, χολόσταση, ίκτερος, χολοστατική ηπατίτιδα, οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση, οξεία παγκρεατίτιδα, αυξημένα επίπεδα γ-γλουταμυλ τρανσφεράσης (GGT) και αλκαλικής φωσφατάσης (ALP), αρρυθμία, αλλεργικές αντιδράσεις, κνίδωση, αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Με υποδόριες ενέσεις οκτρεοτίδης σε ημερήσια δόση 3000–30.000 mcg, χωρισμένη σε πολλές ενέσεις, δεν εντοπίστηκαν νέες παρενέργειες (εκτός από αυτές που αναφέρονται παραπάνω) σε ασθενείς με όγκους.

Με τυχαία ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 2400–6000 mcg ημερησίως (με ρυθμό 100–250 mcg/h) ή υποδόρια χορήγηση 1500 mcg 3 φορές την ημέρα, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες αντιδράσεις: απώλεια βάρους, γαλακτικό οξέωση, ηπατομεγαλία, λήθαργος, αδυναμία, διάρροια, λιπώδες ήπαρ, παγκρεατίτιδα, εγκεφαλική υποξία, αιφνίδια καρδιακή ανακοπή, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ανάπτυξη αρρυθμιών. Η θεραπεία είναι συμπτωματική.

Ειδικές Οδηγίες

Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη που λαμβάνουν ινσουλίνη, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση των απαιτήσεων σε ινσουλίνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, καθώς και κατά τη διάρκεια μιας μακράς πορείας, συνιστάται η διεξαγωγή υπερηχογραφικής εξέτασης της χοληδόχου κύστης σε διαστήματα 6-12 μηνών.

Εάν ανιχνευθούν χολόλιθοι πριν από την έναρξη της θεραπείας, το ζήτημα της χρήσης του φαρμάκου αποφασίζεται μεμονωμένα, αφού εξισορροπηθούν τα πιθανά οφέλη της θεραπείας και ο κίνδυνος εμφάνισης πιθανών επιπλοκών που σχετίζονται με την παρουσία λίθων.

Η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών από το πεπτικό σύστημα μπορεί να μειωθεί με τη χορήγηση οκτρεοτίδης πριν τον ύπνο ή μεταξύ των γευμάτων.

Με μια μακρά πορεία, η λειτουργία του θυρεοειδούς θα πρέπει να παρακολουθείται.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, κατά τη διάρκεια της θεραπείας για ενδοκρινικούς όγκους της γαστρεντερικής οδού και του παγκρέατος, μπορεί να εμφανιστεί ξαφνική υποτροπή των συμπτωμάτων της νόσου.

Όταν χρησιμοποιείτε οκτρεοτίδη σε ασθενείς με ιστορικό ανεπάρκειας βιταμίνης Β12 (κοβαλαμίνη), συνιστάται η παρακολούθηση της περιεκτικότητάς της στον οργανισμό (η απορρόφηση της κοβαλαμίνης επιδεινώνεται).

Για να μειωθεί η ενόχληση και ο πόνος στο σημείο της ένεσης, συνιστάται η θέρμανση του διαλύματος σε θερμοκρασία δωματίου πριν από τη χρήση και η ένεση του σε μικρότερο όγκο. Η ένεση του φαρμάκου σε μικρά διαστήματα στο ίδιο σημείο της ένεσης θα πρέπει να αποφεύγεται.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επίδραση της οκτρεοτίδης σε ουσίες/φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα:

• Κυκλοσπορίνη - μειώνει την απορρόφησή της.
• Βρωμοκρυπτίνη – αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητά της.
• Σιμετιδίνη - επιβραδύνει την απορρόφησή της.
• Τα φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 (τερφεναδίνη, κινιδίνη) μειώνουν το μεταβολισμό τους.

Όταν συνδυάζεται η οκτρεοτίδη με διουρητικά, από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, ινσουλίνη, αναστολείς των «αργών» διαύλων ασβεστίου και β-αναστολείς, απαιτείται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία και το φως, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία 8 έως 25 °C.

Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Λατινική ονομασία:Οκτρεοτίδιο
Κωδικός ATX: H01CB02
Δραστική ουσία:Οκτρεοτίδιο
Κατασκευαστής: F-Sintez, Ρωσία
Προϋποθέσεις χορήγησης από φαρμακείο:Με συνταγή

Το Octreotide είναι ένα φάρμακο που χαρακτηρίζεται από επιδράσεις παρόμοιες με τη σωματοστατίνη.

Ενδείξεις χρήσης

Η χρήση του Octreotide προορίζεται για:

• Οξεία πορεία παγκρεατίτιδας (ενζυματική φάση)
• Νεοπλάσματα στα όργανα του ενδοκρινικού συστήματος (γαστρίνωμα, ινσουλίνωμα, γλυκαγώνωμα και VIPoma)
• Άνοιγμα αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα παρουσία ελκωτικών βλαβών, καθώς και προληπτικά μέτρα για κιρσούς του οισοφάγου, που επιπλέκονται από κίρρωση του ήπατος
• Ακρομεγαλία
• Πρόληψη πιθανών επιπλοκών στα κοιλιακά όργανα μετά από εγχειρήσεις
• Πρόληψη γαστρικής αιμορραγίας (ιδιαίτερα από την καρδιακή περιοχή).

Χημική ένωση

1 ml του φαρμάκου περιέχει 100 mcg του κύριου δραστικού συστατικού, που είναι η οκτρεοτίδη. Τα έκδοχα είναι:

• Χλωριούχο νάτριο
• Εξαγνισμένο νερό.

Φαρμακευτικές ιδιότητες

Το φάρμακο Octreotide είναι ένα τεχνητό ανάλογο μιας ουσίας όπως η σωματοστατίνη, έχει τις ίδιες φαρμακολογικές ιδιότητες, αλλά χαρακτηρίζεται από παρατεταμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αξίζει να σημειωθεί ότι η εμπορική και διεθνής ονομασία (όνομα) του φαρμάκου είναι η ίδια.

Αυτό το φάρμακο αναστέλλει τη διαδικασία παραγωγής αυξητικής ορμόνης, συμπεριλαμβανομένων των παθολογικών και εκείνων που προκαλούνται από ινσουλινοεξαρτώμενη υπογλυκαιμία, υπερβολική σωματική δραστηριότητα ή αργινίνη. Μαζί με αυτό, αναστέλλεται η παραγωγή όχι μόνο ινσουλίνης και γλυκαγόνης, αλλά και γαστρίνης και σεροτινίνης (που διαταράσσονται λόγω παθολογικών αλλαγών ή προκαλούνται από την τροφή).

Η χρήση του Octreotide βοηθά στην καταστολή της παραγωγής:

• Γλυκαγόνη με ινσουλίνη, η οποία προκαλείται από αργινίνη
• Θυρεοτροπίνη, που προκαλείται από υψηλά επίπεδα θυρεοειδικής ορμόνης.

Σε άτομα που ετοιμάζονται να υποβληθούν σε χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, υπάρχει χαμηλός κίνδυνος σοβαρών επιπλοκών (συρίγγια, σηψαιμία, αποστήματα, ανάπτυξη οξείας παγκρεατίτιδας) μετά την επέμβαση, εάν το φάρμακο ελήφθη πριν και αμέσως μετά.

Για να σταματήσει η αιμορραγία και να αποφευχθεί η εμφάνισή της σε άτομα με κιρρωτική ηπατική νόσο και κιρσούς, συνιστάται η συνδυασμένη θεραπεία με Octreotide και άλλα φάρμακα που περιλαμβάνονται στη σκληρυντική, αιμοστατική θεραπεία.

Το φάρμακο απορροφάται αρκετά γρήγορα μετά την εισαγωγή του κάτω από το δέρμα. Η υψηλότερη συγκέντρωσή του στο αίμα παρατηρείται μέσα σε μισή ώρα μετά την ένεση.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 65%. Ο χρόνος ημιζωής των μεταβολικών προϊόντων μετά τη χορήγηση του φαρμάκου κάτω από το δέρμα είναι περίπου 100 λεπτά· όταν χορηγείται σε φλέβα, το δραστικό συστατικό του διαλύματος απεκκρίνεται σε δύο φάσεις, η διάρκεια των οποίων είναι 10 και 90 λεπτά. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται από το σώμα από τα έντερα και τα νεφρά. Η συνολική κάθαρση είναι περίπου 160 ml/min.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, παρατηρείται μείωση της ολικής κάθαρσης, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής των μεταβολιτών αυξάνεται ελαφρώς. Αξίζει να σημειωθεί ότι αυξημένη κάθαρση καταγράφεται σε άτομα που πάσχουν από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Φόρμα έκδοσης

Το Octreotide παρουσιάζεται ως ένα διαφανές και σχεδόν άχρωμο διάλυμα που δεν έχει έντονο άρωμα. Μία φύσιγγα περιέχει 1 ml φαρμακευτικού διαλύματος. Υπάρχουν 1 ή 2 κυψέλες μέσα στο κουτί από χαρτόνι. συσκευασίες που χωρούν 5 αμπέρ.

Octreotide: λεπτομερείς οδηγίες χρήσης

Τιμή: από 600 έως 3616 ρούβλια.

Οι ενέσεις γίνονται τόσο κάτω από το δέρμα όσο και απευθείας σε μια φλέβα.

Συνήθως συνταγογραφούνται οι ακόλουθες δόσεις φαρμάκων:

• Το σχήμα για τη χρήση του Octreotide για παγκρεατίτιδα: 100 mcg υποδόρια τρεις φορές την ημέρα, η διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες, το υψηλότερο θεραπευτικό αποτέλεσμα καταγράφεται κατά τις δύο πρώτες ημέρες. είναι επίσης δυνατή η χορήγηση του φαρμάκου σε φλέβα (ημερήσια δόση - έως 1200 mcg)
• Πρόληψη μετεγχειρητικών επιπλοκών: 100 mcg πριν από την επέμβαση, στη συνέχεια - 100 mcg τρεις φορές την ημέρα, συνολική διάρκεια θεραπείας - 7 ημέρες.
• Διακοπή γαστρικής αιμορραγίας σε περίπτωση κιρσών του οισοφάγου: το διάλυμα εγχέεται σε φλέβα με ρυθμό 25-50 mcg/ώρα, η θεραπεία διαρκεί 5 ημέρες.
• Ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: σε φλέβα (έγχυση) με ρυθμό 25 mcg/ώρα, ενδείκνυται θεραπεία πέντε ημερών.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της εγκυμοσύνης

Προς το παρόν, δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα για το πώς το φάρμακο επηρεάζει το σώμα μιας γυναίκας και ενός παιδιού.

Η θεραπεία αυτής της ομάδας ασθενών θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση για την πρόληψη της ανάπτυξης επιπλοκών.

Αντενδείξεις

Δεν πρέπει να ξεκινήσετε τη θεραπεία με το φάρμακο εάν είστε υπερευαισθησία στη δραστική ουσία.

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα με σακχαρώδη διαβήτη, καθώς και με χολολιθίαση.

Προληπτικά μέτρα

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα χρειαστεί να προσαρμόσουν τη δόση του φαρμάκου (να τη μειώσουν).

Ένα αίσθημα καύσου, ελαφρύς κνησμός, υπεραιμία και οίδημα μπορεί να γίνει αισθητό στο σημείο της ένεσης.

Για να μειώσετε την ενόχληση κατά την ένεση του φαρμάκου, συνιστάται να θερμάνετε το διάλυμα σε θερμοκρασία δωματίου και να το ενέσετε όσο το δυνατόν πιο αργά.

Μπορείτε να κάνετε ενέσεις χρησιμοποιώντας άλλα φάρμακα, αλλά κάθε επόμενη διαδικασία πρέπει να πραγματοποιείται μετά από αρκετές ώρες.

Τα άτομα με διαβήτη που λαμβάνουν ινσουλίνη θα πρέπει να προσαρμόσουν τη συνταγογραφούμενη δόση τους. Για την ομαλοποίηση των επιπέδων ινσουλίνης στο αίμα, συνιστάται η καταφυγή σε συχνή χορήγηση του φαρμάκου, αλλά σε ελάχιστες δόσεις. Στην περίπτωση του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη, η ανάγκη για ινσουλίνη μπορεί να μειωθεί απότομα· σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, μπορεί να αναπτυχθεί μεταγευματική υπεργλυκαιμία. Γι' αυτό θα χρειαστεί να παρακολουθείτε τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα σας και να κάνετε την απαραίτητη αντιδιαβητική αγωγή.

Εάν ανιχνευθεί νόσος της χολόλιθου σε έναν ασθενή πριν από την έναρξη της θεραπείας, η απόφαση για τη χορήγηση οκτρεοτίδης λαμβάνεται μεμονωμένα (λαμβάνονται υπόψη τα πιθανά οφέλη και οι αναμενόμενοι κίνδυνοι).

Για να μειωθεί η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών από τη γαστρεντερική οδό, θα απαιτηθούν ενέσεις μεταξύ των κύριων γευμάτων ή πριν από τον ύπνο.

Διασταυρούμενες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Το φάρμακο μειώνει σημαντικά την απορρόφηση φαρμάκων όπως η Κυκλοσπορίνη και η Σιμετιδίνη.

Εάν είναι απαραίτητη η λήψη διουρητικών, ινσουλίνης, υπογλυκαιμικών φαρμάκων, ανταγωνιστών ασβεστίου, β-αναστολέων, η δοσολογία τους θα πρέπει να προσαρμοστεί.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση βρωμοκρυπτίνης, παρατηρείται αύξηση της βιοδιαθεσιμότητάς της.

Τα φάρμακα που υποβάλλονται σε διαδικασία μεταβολισμού μέσω της συμμετοχής συγκεκριμένων ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 και χαρακτηρίζονται από στενό εύρος δοσολογίας συνταγογραφούνται με εξαιρετική προσοχή.

Συμβατότητα με αλκοόλ

Το αλκοόλ μπορεί να αναστείλει την παραγωγή ορισμένων ορμονών, επομένως η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας αντενδείκνυται.

Παρενέργειες

Μπορεί να παρατηρηθούν αντιδράσεις από τη γαστρεντερική οδό: σοβαρή ναυτία που οδηγεί σε έμετο, ανάπτυξη ανορεξίας, κράμπες στην κοιλιά, αυξημένος σχηματισμός αερίων στα έντερα, στεατόρροια και χαλαρά κόπρανα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η απέκκριση των λιπιδίων στα κόπρανα μπορεί να αυξηθεί, αλλά ο κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου δυσαπορρόφησης δεν αυξάνεται. Πολύ σπάνια παρατηρούνται εκδηλώσεις που είναι χαρακτηριστικές της εντερικής απόφραξης. Είναι πιθανό η ηπατίτιδα να αναπτυχθεί χωρίς χολόσταση ή υπερχολερυθριναιμία. Με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να αναπτυχθεί χολολιθίαση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, καταγράφεται έξαρση της παγκρεατίτιδας (τις πρώτες ώρες μετά τη διακοπή της λήψης του φαρμάκου).

Το καρδιαγγειακό σύστημα μπορεί επίσης να ανταποκριθεί στη θεραπεία με οκτρεοτίδη - εμφανίζεται βραδυκαρδία ή αρρυθμία.

Μεταβολισμός λιπιδίων: μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή στη γλυκόζη (ειδικά μετά το φαγητό), αυτή η αντίδραση του οργανισμού σχετίζεται με αναστολή της παραγωγής ινσουλίνης, υπερ- ή υπογλυκαιμία.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος στο σημείο της ένεσης, υπεραιμία, οίδημα, κνησμός και έντονο κάψιμο. Αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται από μόνα τους μετά από 15 λεπτά.

Άλλες παρενέργειες: αλλεργίες, αλωπεκία.

Υπερβολική δόση

Μπορεί να εμφανιστεί βραχυπρόθεσμη μείωση του καρδιακού ρυθμού, καταγράφονται σπαστικοί πόνοι, έξαψη του δέρματος του προσώπου, διάρροια και αλλαγές στα κόπρανα. Συνιστάται συμπτωματική θεραπεία. Μετά την ανακούφιση των οξέων συμπτωμάτων, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό για συμβουλές.

Συνθήκες αποθήκευσης και διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής των αμπούλων είναι 5 χρόνια. Κατά τη χρήση, οι αμπούλες μπορούν να αποθηκευτούν για έως και 2 εβδομάδες. σε θερμοκρασία δωματίου.

Ανάλογα

Novartis Pharma, Ελβετία

Τιμήαπό 1129 έως 2237 τρίψτε.

Το Sandostatin είναι ένα εισαγόμενο ανάλογο του Octreotide, αλλά παράγεται με τη μορφή διαλύματος, καθώς και μικροσφαιρών για την παρασκευή ενός εναιωρήματος. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη σύνθετη θεραπεία γαστρεντερολογικών παθήσεων.

Πλεονεκτήματα:

• Μειώνει την έκκριση γαστρίνης και ινσουλίνης
• Διατίθεται σε δύο δοσολογικές μορφές
• Διατηρεί τη νορμογλυκαιμία.

Μειονεκτήματα:

• Μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη υπερχολερυθριναιμίας
• Διατίθεται με ιατρική συνταγή
• Δεν μπορεί να αποκλειστεί η ανάπτυξη παθολογιών του ήπατος και η εμφάνιση διάρροιας.

Ipsen Pharma, Γαλλία

Τιμήαπό 2441 έως 21010 τρίψτε.

Το Diferelin είναι ένα ορμονικό φάρμακο του οποίου το δραστικό συστατικό είναι η τριπτορελίνη. Συνταγογραφείται για γυναικεία υπογονιμότητα, πρώιμη εφηβεία, ενδομητρίωση, ογκοπαθολογίες του αναπαραγωγικού συστήματος και μειωμένη ισχύ. Η διφερελίνη παράγεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου για την παρασκευή διαλύματος ή εναιωρήματος.

Πλεονεκτήματα:

• Ιδιαίτερα αποτελεσματικό στη θεραπεία της γυναικείας υπογονιμότητας
• Εύχρηστος
• Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με άλλα φάρμακα.

Μειονεκτήματα:

• Ακριβός
• Διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή
• Αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, του θηλασμού.

Ανάλογο σωματοστατίνης. Φάρμακο για εντατική θεραπεία στη γαστρεντερολογία

Δραστική ουσία

Οκτρεοτίδιο (ως οξικό)

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

Έκδοχα: - 9 mg, ενέσιμο νερό - έως 1 ml.

Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση διαφανές, άχρωμο, άοσμο.

Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο - 9 mg, ενέσιμο νερό - έως 1 ml.

1 ml - αμπούλες (1) - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
1 ml - αμπούλες (2) - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, το οποίο είναι παράγωγο της φυσικής ορμόνης σωματοστατίνης και έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης (GH), τόσο παθολογικά αυξημένη όσο και επαγόμενη από την αργινίνη, την άσκηση και την υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης που διεγείρεται από την αργινίνη. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από την ορμόνη απελευθέρωσης της θυρεοτροπίνης.

Σε αντίθεση με τη σωματοστατίνη, η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση GH σε μεγαλύτερο βαθμό από την έκκριση ινσουλίνης και η χορήγησή της δεν συνοδεύεται από επακόλουθη υπερέκκριση ορμονών (για παράδειγμα, GH σε ασθενείς με ακρομεγαλία).

Σε ασθενείς με ακρομεγαλία, η οκτρεοτίδη μειώνει τη συγκέντρωση της GH και του αυξητικού παράγοντα που μοιάζει με ινσουλίνη (IGF-1) στο αίμα. Μείωση της συγκέντρωσης GH κατά 50% ή περισσότερο παρατηρείται στο 90% των ασθενών, ενώ συγκέντρωση GH τουλάχιστον 5 ng/ml επιτυγχάνεται στους μισούς περίπου ασθενείς. Στους περισσότερους ασθενείς με ακρομεγαλία, η οκτρεοτίδη μειώνει τη σοβαρότητα του πονοκεφάλου, το οίδημα των μαλακών ιστών, την υπεριδρωσία, τον πόνο στις αρθρώσεις και την παραισθησία. Σε ασθενείς με μεγάλα αδενώματα της υπόφυσης, η θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει σε κάποια μείωση του μεγέθους του όγκου.

Για εκκρίνοντες όγκους του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος, σε περιπτώσεις ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας της θεραπείας (χειρουργική επέμβαση, εμβολισμός της ηπατικής αρτηρίας, χημειοθεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της στρεπτοζοτοκίνης κ.λπ.), η χορήγηση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει σε βελτίωση της πορείας της νόσου . Έτσι, σε καρκινοειδείς όγκους, η χρήση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της σοβαρότητας της αίσθησης έξαψης και διάρροιας, η οποία σε πολλές περιπτώσεις συνοδεύεται από μείωση της συγκέντρωσης της σεροτονίνης στο πλάσμα και την απέκκριση του 5-υδροξυινδολεϊκού οξέος από τα νεφρά. Για όγκους που χαρακτηρίζονται από υπερπαραγωγή αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου (VIP), η χρήση οκτρεοτίδης στους περισσότερους ασθενείς οδηγεί σε μείωση της σοβαρής εκκριτικής διάρροιας και, κατά συνέπεια, σε βελτίωση της ποιότητας ζωής του ασθενούς. Ταυτόχρονα, παρατηρείται μείωση στις ταυτόχρονες ηλεκτρολυτικές ανισορροπίες, για παράδειγμα, υποκαλιαιμία, η οποία καθιστά δυνατή την ακύρωση της εντερικής και παρεντερικής χορήγησης υγρών και ηλεκτρολυτών. Σε ορισμένους ασθενείς, η εξέλιξη του όγκου επιβραδύνεται ή σταματά, το μέγεθός του μειώνεται, όπως και το μέγεθος των ηπατικών μεταστάσεων. Η κλινική βελτίωση συνήθως συνοδεύεται από μείωση της συγκέντρωσης του αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου (VIP) στο πλάσμα ή ομαλοποίησή του. Για τα γλυκαγονώματα, η χρήση οκτρεοτίδης οδηγεί σε μείωση του μεταναστευτικού ερυθήματος. Η οκτρεοτίδη δεν έχει καμία σημαντική επίδραση στη σοβαρότητα της υπεργλυκαιμίας στον σακχαρώδη διαβήτη, ενώ η ανάγκη για ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα παραμένει συνήθως αμετάβλητη. Το φάρμακο προκαλεί μείωση της διάρροιας, η οποία συνοδεύεται από αύξηση του σωματικού βάρους. Αν και η μείωση των συγκεντρώσεων της γλυκαγόνης στο πλάσμα υπό την επίδραση της οκτρεοτίδης είναι παροδική, η κλινική βελτίωση παραμένει σταθερή καθ' όλη την περίοδο χρήσης του φαρμάκου. Σε ασθενείς με γαστρινώματα/σύνδρομο Zollinger-Ellison, όταν χρησιμοποιείται οκτρεοτίδη ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με αναστολείς αντλίας πρωτονίων ή αναστολείς υποδοχέων Η2-ισταμίνης, είναι δυνατό να μειωθεί η υπερέκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, να μειωθεί η συγκέντρωση της γαστρίνης στο πλάσμα αίματος, καθώς και μείωση της σοβαρότητας της διάρροιας και της παλίρροιας Σε ασθενείς με ινσουλινώματα, η οκτρεοτίδη μειώνει το επίπεδο της ανοσοαντιδραστικής ινσουλίνης στο αίμα (αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να είναι βραχυπρόθεσμο - περίπου 2 ώρες). Σε ασθενείς με εγχειρήσιμους όγκους, η οκτρεοτίδη μπορεί να εξασφαλίσει την αποκατάσταση και τη διατήρηση της νορμογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο. Σε ασθενείς με μη εγχειρήσιμους καλοήθεις και κακοήθεις όγκους, ο γλυκαιμικός έλεγχος μπορεί να βελτιωθεί χωρίς ταυτόχρονη παρατεταμένη μείωση των επιπέδων ινσουλίνης στο αίμα.

Σε ασθενείς με σπάνιους όγκους που υπερπαράγουν παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (σωματολιβερινώματα), η οκτρεοτίδη μειώνει τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων της ακρομεγαλίας. Αυτό οφείλεται στην καταστολή της έκκρισης του παράγοντα απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης και της ίδιας της αυξητικής ορμόνης. Στο μέλλον, η υπερτροφία της υπόφυσης μπορεί να μειωθεί.

Για την αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληρυντική θεραπεία) οδηγεί σε πιο αποτελεσματικό έλεγχο της αιμορραγίας και στην πρώιμη επαναιμορραγία, σε μείωση του όγκου των μεταγγίσεων και βελτίωση της επιβίωσης 5 ημερών. Πιστεύεται ότι ο μηχανισμός δράσης της οκτρεοτίδης σχετίζεται με μείωση της ροής του αίματος στα όργανα μέσω της καταστολής των αγγειοδραστικών ορμονών όπως η VIP και η γλυκαγόνη.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά από υποδόρια χορήγηση, η οκτρεοτίδη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η Cmax της οκτρεοτίδης στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 30 λεπτών.

Διανομή

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι 65%. Η δέσμευση της οκτρεοτίδης με τα κύτταρα του αίματος είναι εξαιρετικά ασήμαντη.V d είναι 0,27 l/kg.

Μετακίνηση

Το T1/2 μετά από υποδόρια χορήγηση οκτρεοτίδης είναι 100 λεπτά. Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, η οκτρεοτίδη αποβάλλεται σε 2 φάσεις, με Τ1/2 - 10 και 90 λεπτά, αντίστοιχα. Το μεγαλύτερο μέρος της οκτρεοτίδης απεκκρίνεται μέσω των εντέρων, περίπου το 32% απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Η συνολική κάθαρση είναι 160 ml/min.

Ενδείξεις

Ακρομεγαλία: για τον έλεγχο των κύριων εκδηλώσεων της νόσου και τη μείωση των επιπέδων GH και IGF-1 στο πλάσμα σε περιπτώσεις που δεν υπάρχει επαρκής επίδραση από χειρουργική θεραπεία ή ακτινοθεραπεία. Το Octreotide ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία ασθενών με ακρομεγαλία που αρνούνται τη χειρουργική επέμβαση ή έχουν αντενδείξεις σε αυτήν, καθώς και για βραχυπρόθεσμη θεραπεία στα μεσοδιαστήματα μεταξύ των μαθημάτων ακτινοθεραπείας μέχρι να αναπτυχθεί πλήρως η επίδρασή της.

Έκκριση ενδοκρινών όγκων της γαστρεντερικής οδού και του παγκρέατος - για τον έλεγχο των συμπτωμάτων:

— καρκινοειδείς όγκοι με την παρουσία καρκινοειδούς συνδρόμου.

— VIP·

- γλυκαγονώματα;

- γαστρινώματα/σύνδρομο Zollinger-Ellison - συνήθως σε συνδυασμό με αναστολείς αντλίας πρωτονίων και αναστολείς των υποδοχέων Η2 ισταμίνης.

— ινσουλινώματα (για τον έλεγχο της υπογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο, καθώς και για θεραπεία συντήρησης).

- σωματολιπερινώματα (όγκοι που χαρακτηρίζονται από υπερπαραγωγή παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης).

Το φάρμακο δεν είναι και η χρήση του δεν μπορεί να οδηγήσει σε θεραπεία αυτής της κατηγορίας ασθενών.

Διακοπή αιμορραγίας και πρόληψη επαναλαμβανόμενης αιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος. Το οκτρεοτίδιο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με συγκεκριμένα θεραπευτικά μέτρα, για παράδειγμα, ενδοσκοπική σκληροθεραπεία.

Αντενδείξεις

- υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

- παιδιά κάτω των 18 ετών.

Προσεκτικά:χολολιθίαση (χολολιθίαση); Διαβήτης

Δοσολογία

Υποδόρια, ενδοφλέβια.

Για την ακρομεγαλία– υποδόρια, σε δόση 300 mcg σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών Αυτή η δόση χρησιμοποιείται σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας της αρχικής θεραπείας (φάρμακο Octreotide, διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια ένεση, 50-100 mcg σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών ). Η αποτυχία της αρχικής θεραπείας αξιολογείται με βάση τους μηνιαίους προσδιορισμούς των συγκεντρώσεων GH στο αίμα (συγκέντρωση στόχος: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν οκτρεοτίδη σε σταθερή δόση, οι συγκεντρώσεις της GH θα πρέπει να μετρώνται κάθε 6 μήνες. Εάν μετά από τρεις μήνες θεραπείας με οκτρεοτίδη δεν υπάρξει επαρκής μείωση των συγκεντρώσεων της GH και βελτίωση της κλινικής εικόνας της νόσου, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Για όγκους του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος:υποδόρια, σε δόση 300 mcg 1-2 φορές την ημέρα. Αυτή η δόση χρησιμοποιείται σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας της αρχικής θεραπείας (Octreotide, διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση, 50 mcg 1-2 φορές την ημέρα με σταδιακή αύξηση σε 100-200 mcg 3 φορές την ημέρα). Η αποτυχία της αρχικής θεραπείας αξιολογείται με βάση την κλινική ανταπόκριση που επιτυγχάνεται, την επίδραση στη συγκέντρωση των ορμονών που παράγονται από τον όγκο (στην περίπτωση των καρκινοειδών όγκων, την επίδραση στη νεφρική απέκκριση του 5-υδροξυινδολεοξικού οξέος) και την ανεκτικότητα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, ο ασθενής μπορεί να συνταγογραφηθεί δόση άνω των 600 mcg/ημέρα· η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σταδιακά στα 300-600 mcg 3 φορές/ημέρα. Οι δόσεις συντήρησης του φαρμάκου θα πρέπει να επιλέγονται ξεχωριστά. Για καρκινοειδείς όγκους, εάν η θεραπεία με οκτρεοτίδη στη μέγιστη ανεκτή δόση για 1 εβδομάδα δεν ήταν αποτελεσματική, η θεραπεία δεν θα πρέπει να συνεχιστεί.

Για αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου: IV στάγδην με ρυθμό 25 mcg/ώρα για 5 ημέρες.

Χρήση σε ορισμένες ομάδες ασθενών

Προς το παρόν δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδηλώνουν κάτι τέτοιο ηλικιωμένουςη ανεκτικότητα της οκτρεοτίδης μειώνεται και απαιτείται αλλαγή στο δοσολογικό σχήμα.

U ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος της οκτρεοτίδης.

Εμπειρία με οκτρεοτίδη σε παιδιάπεριορισμένος.

Κανόνες για τη χρήση του φαρμάκου

Υποδόρια χορήγηση

Οι ασθενείς που χορηγούν μόνοι τους υποδόρια οκτρεοτίδη θα πρέπει να λαμβάνουν λεπτομερείς οδηγίες από γιατρό ή νοσοκόμο.

Πριν από τη χορήγηση, το διάλυμα θα πρέπει να θερμανθεί σε θερμοκρασία δωματίου - αυτό βοηθά στη μείωση της ενόχλησης στο σημείο της ένεσης. Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται στο ίδιο μέρος σε μικρά διαστήματα. Οι αμπούλες πρέπει να ανοίγονται αμέσως πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου. οποιαδήποτε αχρησιμοποίητη ποσότητα διαλύματος απορρίπτεται.

Ενδοφλέβια ενστάλαξη

Εάν είναι απαραίτητη η ενδοφλέβια στάγδην χορήγηση οκτρεοτίδης, το περιεχόμενο μιας φύσιγγας που περιέχει 600 mcg δραστικής ουσίας θα πρέπει να αραιωθεί σε 60 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%. Το οκτρεοτίδιο σε θερμοκρασίες κάτω των 25°C για 24 ώρες διατηρεί τη φυσική και χημική σταθερότητα σε ένα στείρο διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διάλυμα δεξτρόζης 5% σε νερό. Ωστόσο, επειδή η οκτρεοτίδη μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό της γλυκόζης, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείται διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%. Πριν από την ενδοφλέβια χορήγηση, η φύσιγγα θα πρέπει να ελέγχεται προσεκτικά για αλλαγές στο χρώμα του διαλύματος και παρουσία ξένων σωματιδίων.

Για να αποφευχθεί η μικροβιακή μόλυνση, τα αραιωμένα διαλύματα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αμέσως μετά την προετοιμασία. Εάν το διάλυμα δεν πρόκειται να χρησιμοποιηθεί αμέσως, θα πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία 2–8°C. Πριν από τη χορήγηση, το διάλυμα πρέπει να θερμανθεί σε θερμοκρασία δωματίου. Ο συνολικός χρόνος μεταξύ αραίωσης, αποθήκευσης στο ψυγείο και λήξης της χορήγησης του διαλύματος δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 24 ώρες.

Παρενέργειες

Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με τη χρήση της οκτρεοτίδης ήταν παρενέργειες από το πεπτικό, το νευρικό και το ηπατοχολικό σύστημα, καθώς και μεταβολικές διαταραχές και η ανάπτυξη διατροφικών ελλείψεων.

Σε κλινικές μελέτες, τα πιο συχνά συμπτώματα που παρατηρήθηκαν με το φάρμακο ήταν διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία, φούσκωμα, πονοκέφαλος, πέτρες στη χολή, υπεργλυκαιμία και δυσκοιλιότητα. Ζάλη, πόνος διαφόρων εντοπισμών, διαταραχή της κολλοειδούς σταθερότητας της χολής (σχηματισμός μικροκρυστάλλων χοληστερόλης), δυσλειτουργία του θυρεοειδούς αδένα (μειωμένα επίπεδα θυρεοειδοτρόπου ορμόνης, ολική και ελεύθερη θυροξίνη), συνοχή μαλακών κοπράνων, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, έμετος, και υπογλυκαιμία παρατηρήθηκαν επίσης συχνά.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να παρατηρηθούν φαινόμενα που μοιάζουν με οξεία εντερική απόφραξη: προοδευτικό φούσκωμα, έντονος πόνος στην επιγαστρική περιοχή, ένταση του κοιλιακού τοιχώματος, μυϊκή προστασία.

Αν και η απέκκριση λίπους στα κόπρανα μπορεί να αυξηθεί, δεν υπάρχουν μέχρι σήμερα στοιχεία ότι η μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη διατροφικών ελλείψεων λόγω δυσαπορρόφησης (δυσαπορρόφηση).

Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις οξείας παγκρεατίτιδας που αναπτύχθηκαν τις πρώτες ώρες ή ημέρες της υποδόριας χρήσης της οκτρεοτίδης και εξαφανίστηκαν μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Επιπλέον, με τη μακροχρόνια χρήση της οκτρεοτίδης υποδόρια, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παγκρεατίτιδας που σχετίζονται με χολολιθίαση.

Σύμφωνα με μελέτη ΗΚΓ κατά τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με ακρομεγαλία και καρκινοειδές σύνδρομο: παράταση του διαστήματος QT, απόκλιση του ηλεκτρικού άξονα της καρδιάς, πρώιμη επαναπόλωση, τύπος ΗΚΓ χαμηλής τάσης, μετατόπιση της ζώνης μετάβασης, πρώιμη Παρατηρήθηκαν κύμα P και μη ειδικές αλλαγές στο τμήμα ST και στο κύμα Τ. Αυτή η κατηγορία ασθενών έχει καρδιακή νόσο· δεν έχει τεκμηριωθεί σχέση αιτίου-αποτελέσματος μεταξύ της χρήσης οκτρεοτίδης και της ανάπτυξης αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Για τον προσδιορισμό της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών του φαρμάκου, χρησιμοποιήθηκαν τα ακόλουθα κριτήρια: πολύ συχνά (≥ 1/10); συχνά (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Από το πεπτικό σύστημα:πολύ συχνά - διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα. συχνά - δυσπεπτικές διαταραχές, έμετος, αίσθημα πληρότητας/βαρύτητας στην κοιλιά, στεατόρροια, συνοχή μαλακών κοπράνων, αλλαγή στο χρώμα των κοπράνων, ανορεξία.

Από το νευρικό σύστημα:πολύ συχνά - πονοκέφαλος? συχνά - ζάλη.

Από το ενδοκρινικό σύστημα:πολύ συχνά - υπεργλυκαιμία. συχνά - υποθυρεοειδισμός/δυσλειτουργία του θυρεοειδούς (μειωμένα επίπεδα θυρεοειδοτρόπου ορμόνης, ολική και ελεύθερη θυροξίνη). υπογλυκαιμία, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη.

πολύ συχνά - χολολιθίαση, δηλ. σχηματισμός χολόλιθων? συχνά - χολοκυστίτιδα, διαταραχή της κολλοειδούς σταθερότητας της χολής (σχηματισμός μικροκρυστάλλων χοληστερόλης), υπερχολερυθριναιμία, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών.

Δερματολογικές αντιδράσεις:συχνά – κνησμός, εξάνθημα, τριχόπτωση.

Από το αναπνευστικό σύστημα:συχνά - δύσπνοια.

συχνά - βραδυκαρδία. μερικές φορές - ταχυκαρδία.

Γενικές διαταραχές και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης:πολύ συχνά - πόνος στο σημείο της ένεσης. μερικές φορές - αφυδάτωση.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν στην κλινική πράξη, ανεξάρτητα από την παρουσία σχέσης αιτίου-αποτελέσματος με τη χρήση του φαρμάκου:

Από το ανοσοποιητικό σύστημα:αναφυλακτικές αντιδράσεις, αλλεργικές αντιδράσεις/υπερευαισθησία.

Δερματολογικές αντιδράσεις:κνίδωση.

Από το ηπατοχολικό σύστημα:οξεία παγκρεατίτιδα, οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση, χολοστατική ηπατίτιδα, χολόσταση, ίκτερος, χολοστατικός ίκτερος, αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης, γ-γλουταμυλοτρανσφεράσης.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:αρρυθμίες.

Υπερβολική δόση

Στην κλινική πράξη έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις υπερδοσολογίας οκτρεοτίδης σε παιδιά και ενήλικες. Σε περίπτωση τυχαίας χρήσης οκτρεοτίδης σε ενήλικες σε δόση 2400-6000 mcg/ημέρα, χορηγούμενη ενδοφλεβίως (ρυθμός έγχυσης
100-250 mcg/ώρα) ή υποδόρια (1500 mcg 3 φορές/ημέρα), παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα: ανάπτυξη αρρυθμιών, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αιφνίδια καρδιακή ανακοπή, εγκεφαλική υποξία, παγκρεατίτιδα, εκφύλιση λιπώδους ήπατος, διάρροια, αδυναμία, λήθαργος , απώλεια βάρους σώματος, ηπατομεγαλία και γαλακτική οξέωση.

Με την περιστασιακή χρήση οκτρεοτίδης σε παιδιά σε δόση 50-3000 mcg/ημέρα, χορηγούμενη ενδοφλεβίως (ρυθμός έγχυσης 2,1-500 mcg/ώρα) ή υποδόρια (50-100 mcg), παρατηρήθηκε μόνο μέτρια υπεργλυκαιμία.

Με την υποδόρια χορήγηση οκτρεοτίδης σε δόση 3000-30000 mcg/ημέρα (διαιρούμενη σε πολλές ενέσεις) σε ασθενείς με όγκους, δεν εντοπίστηκαν νέες ανεπιθύμητες ενέργειες (εκτός από αυτές που αναφέρονται στην ενότητα «Παρενέργειες»).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση

Μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης, επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης. Είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, βήτα-αναστολέων, αναστολέων αργών διαύλων ασβεστίου, από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων και γλυκαγόνης.

Η συνδυασμένη χρήση οκτρεοτίδης και βρωμοκρυπτίνης αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βρωμοκρυπτίνης.

Μειώνει το μεταβολισμό των ουσιών που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή ενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 (μπορεί να οφείλεται σε καταστολή του GR). Εφόσον δεν μπορούν να αποκλειστούν παρόμοιες επιδράσεις της οκτρεοτίδης, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφούνται φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 και έχουν στενό εύρος θεραπευτικών συγκεντρώσεων (για παράδειγμα, κινιδίνη, τερφεναδίνη).

Ειδικές Οδηγίες

Για όγκους της υπόφυσης που εκκρίνουν GH, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν οκτρεοτίδη, καθώς είναι δυνατή η αύξηση του μεγέθους των όγκων με την ανάπτυξη μιας τόσο σοβαρής επιπλοκής όπως η στένωση των οπτικών πεδίων. Σε αυτές τις περιπτώσεις, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η ανάγκη για άλλες μεθόδους θεραπείας.

Δεδομένου ότι η μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και η ομαλοποίηση του επιπέδου του ινσουλινοειδούς παράγοντα-1 κατά τη θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει στην αποκατάσταση της γονιμότητας σε γυναίκες με ακρομεγαλία, οι ασθενείς σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης όταν χρησιμοποιούν το φάρμακο.

Όταν συνταγογραφείται οκτρεοτίδη για μεγάλο χρονικό διάστημα, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία του θυρεοειδούς.

Εάν αναπτυχθεί βραδυκαρδία κατά τη χρήση της οκτρεοτίδης, εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατό να μειωθεί η δόση των β-αναστολέων ή φαρμάκων που επηρεάζουν την ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών.

Σε ορισμένους ασθενείς, η οκτρεοτίδη μπορεί να αλλάξει την απορρόφηση των λιπών στο έντερο.

Κατά τη χρήση της οκτρεοτίδης, παρατηρήθηκε μείωση της περιεκτικότητας σε κοβαλαμίνη (βιταμίνη Β 12) και αποκλίσεις από τον κανόνα στη δοκιμή απορρόφησης κοβαλαμίνης (δοκιμή Schilling).

Όταν χρησιμοποιείτε οκτρεοτίδη σε ασθενείς με ιστορικό ανεπάρκειας βιταμίνης Β12, συνιστάται η παρακολούθηση του επιπέδου της κοβαλαμίνης στον οργανισμό.

Πριν από τη συνταγογράφηση οκτρεοτίδης, οι ασθενείς θα πρέπει να υποβληθούν σε μια αρχική υπερηχογραφική εξέταση της χοληδόχου κύστης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Octreotide, θα πρέπει να γίνονται επαναλαμβανόμενες υπερηχογραφικές εξετάσεις της χοληδόχου κύστης, κατά προτίμηση σε διαστήματα 6-12 μηνών.

Εάν ανιχνευθούν χολόλιθοι πριν από την έναρξη της θεραπείας, τα πιθανά οφέλη της θεραπείας με οκτρεοτίδη πρέπει να σταθμιστούν έναντι των πιθανών κινδύνων που συνδέονται με την παρουσία τους. Δεν υπάρχουν δεδομένα για οποιαδήποτε αρνητική επίδραση της οκτρεοτίδης στην πορεία ή την πρόγνωση της υπάρχουσας νόσου των χολόλιθων.

Ασυμπτωματικές πέτρες χοληδόχου κύστης. Η χρήση της οκτρεοτίδης μπορεί να διακοπεί ή να συνεχιστεί - σύμφωνα με την εκτίμηση της αναλογίας οφέλους/κινδύνου. Σε κάθε περίπτωση, δεν χρειάζεται να κάνετε κάτι άλλο από τη συνέχιση της παρακολούθησης, κάνοντας την πιο συχνή εάν χρειάζεται.

Χολολιθίαση με κλινικά συμπτώματα.Η χρήση της οκτρεοτίδης μπορεί να διακοπεί ή να συνεχιστεί - σύμφωνα με την εκτίμηση της αναλογίας οφέλους/κινδύνου. Σε κάθε περίπτωση, ο ασθενής θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με τον ίδιο τρόπο όπως και σε άλλες περιπτώσεις χολολιθίασης με κλινικές εκδηλώσεις. Η φαρμακευτική αγωγή περιλαμβάνει τη χρήση συνδυασμών σκευασμάτων χολικού οξέος (για παράδειγμα, χηνοδεοξυχολικό οξύ σε δόση 7,5 mg/kg ημερησίως σε συνδυασμό με ουρσοδεοξυχολικό οξύ στην ίδια δόση) υπό υπερηχογραφικό έλεγχο έως ότου εξαφανιστούν τελείως οι λίθοι.

Κατά τη θεραπεία ενδοκρινών όγκων της γαστρεντερικής οδού και του παγκρέατος με οκτρεοτίδη, σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί ξαφνική υποτροπή των συμπτωμάτων της νόσου.

Σε ασθενείς με ινσουλινώματα, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της σοβαρότητας και της διάρκειας της υπογλυκαιμίας (αυτό οφείλεται σε πιο έντονη κατασταλτική επίδραση στην έκκριση GH και γλυκαγόνης παρά στην έκκριση ινσουλίνης, καθώς και σε μικρότερη διάρκεια της ανασταλτικής δράσης στην έκκριση ινσουλίνης). Θα πρέπει να διασφαλίζεται προσεκτική τακτική παρακολούθηση αυτών των ασθενών τόσο στην αρχή της θεραπείας με Octreotide όσο και όποτε αλλάζει η δόση του φαρμάκου. Σημαντικές διακυμάνσεις στις συγκεντρώσεις γλυκόζης στο αίμα μπορούν να μειωθούν με τη χορήγηση οκτρεοτίδης πιο συχνά και σε μικρότερες δόσεις. Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, η οκτρεοτίδη μπορεί να μειώσει την ανάγκη για ινσουλίνη. Σε ασθενείς χωρίς διαβήτη και με διαβήτη τύπου 2 με μερικώς διατηρημένη έκκριση ινσουλίνης, η χορήγηση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει σε μεταγευματική υπεργλυκαιμία. Όταν χρησιμοποιείται οκτρεοτίδη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, συνιστάται παρακολούθηση των συγκεντρώσεων γλυκόζης στο αίμα και αντιδιαβητική θεραπεία.

Δεδομένου ότι μετά από αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου, ο κίνδυνος εμφάνισης σακχαρώδους διαβήτη τύπου 1 είναι αυξημένος και σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, είναι επίσης πιθανές αλλαγές στις απαιτήσεις σε ινσουλίνη, σε αυτές τις περιπτώσεις απαιτείται συστηματική παρακολούθηση των συγκεντρώσεων γλυκόζης στο αίμα.

Είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, β-αναστολέων, αναστολέων αργών διαύλων ασβεστίου, ινσουλίνης, από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων και γλυκαγόνης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες της οκτρεοτίδης μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλους μηχανισμούς που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων. Από την άποψη αυτή, συνιστάται όταν εμφανίζονται αυτά τα συμπτώματα, να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων ή μηχανημάτων που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση.

Δεν απαιτείται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος της οκτρεοτίδης. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως, μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία 8 έως 25°C.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία - 5 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Διάλυμα - 1 ml:

• Δραστική ουσία: οκτρεοτίδη 100 mcg.
• Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο - 9 mg, ενέσιμο νερό - έως 1 ml.

1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασίες περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση, διαυγές, άχρωμο υγρό, άοσμο.

φαρμακολογική επίδραση

Ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, το οποίο έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.

Το φάρμακο καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από αργινίνη, σωματική άσκηση και υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, σεροτονίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την διεγερμένη από αργινίνη έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από την ορμόνη απελευθέρωσης της θυρεοτροπίνης.

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση παγκρέατος, η χρήση οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών (π.χ. παγκρεατικά συρίγγια, αποστήματα, σηψαιμία, οξεία μετεγχειρητική παγκρεατίτιδα).

Όταν η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληρυντική και αιμοστατική θεραπεία) οδηγεί σε αποτελεσματικότερη διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά από υποδόρια χορήγηση, το Octreotide απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η Cmax της οκτρεοτίδης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται εντός 30 λεπτών.

Διανομή

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 65%. Η δέσμευση του Octreotide με τα κύτταρα του αίματος είναι εξαιρετικά ασήμαντη. Το Vd είναι 0,27 l/kg.

Μετακίνηση

Μετά την υποδόρια ένεση του φαρμάκου, το T1/2 της οκτρεοτίδης είναι 100 λεπτά. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η οκτρεοτίδη αποβάλλεται σε 2 φάσεις με Τ1/2 των 10 λεπτών και 90 λεπτών, αντίστοιχα. Το μεγαλύτερο μέρος της οκτρεοτίδης απεκκρίνεται μέσω των εντέρων, περίπου το 32% απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Η συνολική κάθαρση είναι 160 ml/min.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η κάθαρση μειώνεται και το T1/2 αυξάνεται.

Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση μειώνεται κατά 2 φορές.

Φαρμακοδυναμική

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, το οποίο έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης (GH), τόσο παθολογικά αυξημένη όσο και επαγόμενη από την αργινίνη, την άσκηση και την υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, σεροτονίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την διεγερμένη από αργινίνη έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από την ορμόνη απελευθέρωσης της θυρεοτροπίνης.

Σε ασθενείς που σχεδιάζουν να υποβληθούν σε χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, η χρήση οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών (για παράδειγμα, παγκρεατικά συρίγγια, αποστήματα, σηψαιμία, οξεία μετεγχειρητική παγκρεατίτιδα). Όταν η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληρυντική και αιμοστατική θεραπεία) οδηγεί σε αποτελεσματικότερη διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Κλινική Φαρμακολογία

Ανάλογο σωματοστατίνης. Ένα φάρμακο για εντατική θεραπεία στη γαστρεντερολογία.

Ενδείξεις χρήσης

• Θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας;
• διακοπή της αιμορραγίας από γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη.
• διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.
• πρόληψη και θεραπεία επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στην κοιλιά.

Αντενδείξεις για χρήση

• Παιδιά κάτω των 18 ετών.
• υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Με προσοχή: χολολιθίαση (χολολιθίαση), σακχαρώδης διαβήτης, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τα παιδιά

Η χρήση της οκτρεοτίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει μελετηθεί. Το Octreotide θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα, επομένως, κατά τη χρήση του φαρμάκου κατά τη γαλουχία, ο θηλασμός πρέπει να αποφεύγεται.

Χρήση σε παιδιά

Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 18 ετών

Παρενέργειες

Από το γαστρεντερικό σωλήνα και το πάγκρεας: πιθανή - ανορεξία, ναυτία, έμετος, κράμπες κοιλιακό άλγος, αίσθημα φουσκώματος, υπερβολικός σχηματισμός αερίων, χαλαρά κόπρανα, διάρροια, στεατόρροια. Αν και η απέκκριση λίπους στα κόπρανα μπορεί να είναι αυξημένη, δεν υπάρχει ένδειξη ότι η μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη προβλημάτων δυσαπορρόφησης (δυσαπορρόφηση). Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν φαινόμενα που μοιάζουν με οξεία εντερική απόφραξη. Υπάρχουν μεμονωμένες περιπτώσεις οξείας ηπατίτιδας χωρίς χολόσταση, υπερχολερυθριναιμίας σε συνδυασμό με αύξηση της δραστηριότητας της αλκαλικής φωσφατάσης, της GGT και, σε μικρότερο βαθμό, άλλων τρανσαμινασών.

Η μακροχρόνια χρήση του Octreotide μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό χολόλιθων.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις - αρρυθμία, βραδυκαρδία.

Από την πλευρά του μεταβολισμού των υδατανθράκων: πιθανή διαταραχή της ανοχής στη γλυκόζη μετά τα γεύματα (λόγω καταστολής της έκκρισης ινσουλίνης από το φάρμακο), υπογλυκαιμία. Σε σπάνιες περιπτώσεις, με μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να αναπτυχθεί επίμονη υπεργλυκαιμία.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος, κνησμός ή αίσθημα καύσου, ερυθρότητα, οίδημα είναι πιθανά στο σημείο της ένεσης (συνήθως εξαφανίζονται μέσα σε 15 λεπτά).

Άλλα: αλλεργικές αντιδράσεις, αλωπεκία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η οκτρεοτίδη μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης και επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης.

Είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, β-αναστολέων, αναστολέων «αργών» διαύλων ασβεστίου, ινσουλίνης και από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων.

Με την ταυτόχρονη χρήση Οκτρεοτίδης και βρωμοκρυπτίνης, η βιοδιαθεσιμότητα της τελευταίας αυξάνεται.

Φάρμακα που μεταβολίζονται από ένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450 και έχουν στενό εύρος θεραπευτικής δόσης θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή.

Δοσολογία

Για τη θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια σε δόση 100 mcg 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Είναι δυνατό να συνταγογραφηθούν έως και 1200 mcg/ημέρα χρησιμοποιώντας την ενδοφλέβια οδό χορήγησης.

Για να σταματήσει η αιμορραγία του έλκους, χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 25-50 mcg/ώρα ως ενδοφλέβια έγχυση για 5 ημέρες.

Για να σταματήσει η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου, χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 25-50 mcg/ώρα με τη μορφή συνεχών ενδοφλεβίων εγχύσεων για 5 ημέρες.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν υπάρχει ανάγκη μείωσης της δόσης του Octreotide.

Για την πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, η πρώτη δόση των 100-200 mcg χορηγείται υποδόρια 1-2 ώρες πριν από τη λαπαροτομή. στη συνέχεια μετά την επέμβαση χορηγούνται 100-200 mcg υποδόρια 3 φορές την ημέρα για 5-7 συνεχόμενες ημέρες.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: βραχυπρόθεσμη μείωση του καρδιακού ρυθμού, αίσθημα «βιασύνης» αίματος στο πρόσωπο, κράμπες στην κοιλιά, διάρροια, ναυτία, αίσθημα κενού στο στομάχι.

Θεραπεία: συμπτωματική.

Προληπτικά μέτρα

Σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη, η οκτρεοτίδη μπορεί να μειώσει τις απαιτήσεις σε ινσουλίνη.

Εάν εντοπιστούν χολόλιθοι πριν από την έναρξη της θεραπείας, η χρήση της οκτρεοτίδης αποφασίζεται μεμονωμένα, ανάλογα με τη σχέση μεταξύ της πιθανής θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου και πιθανών παραγόντων κινδύνου που σχετίζονται με την παρουσία χολόλιθων.

Οι παρενέργειες του γαστρεντερικού μπορεί να μειωθούν εάν οι ενέσεις οκτρεοτίδης χορηγούνται μεταξύ των γευμάτων ή πριν τον ύπνο.

Για να μειωθεί η ενόχληση στο σημείο της ένεσης, συνιστάται να φέρετε το διάλυμα του φαρμάκου σε θερμοκρασία δωματίου πριν από τη χορήγηση και να χορηγήσετε μικρότερο όγκο του φαρμάκου. Πολλαπλές ενέσεις στο ίδιο σημείο σε μικρά χρονικά διαστήματα θα πρέπει να αποφεύγονται.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες της οκτρεοτίδης μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλους μηχανισμούς που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.