Metamizole sodium Λατινική ονομασία. Νατριούχος μεταμιζόλη

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα:  

Περιλαμβάνεται στις προετοιμασίες

ATX:

Ν.02.Β.Β.02 Νατριούχος μεταμιζόλη

Φαρμακοδυναμική:

Μη εκλεκτικός αποκλεισμός της κυκλοοξυγενάσης και μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών και των προδρόμων τους από το αραχιδονικό οξύ. Αποτρέπει τη διεξαγωγή επώδυνων εξω- και ιδιοδεκτικών παρορμήσεων κατά μήκος των δεσμών Gaulle και Burdach, αυξάνει το όριο διεγερσιμότητας των θαλαμικών κέντρων ευαισθησίας στον πόνο και ενισχύει τη μεταφορά θερμότητας. Έχει αναλγητική, αντιπυρετική και αντιφλεγμονώδη δράση.

Φαρμακοκινητική:

Καλά και γρήγορα απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Στο εντερικό τοίχωμα υδρολύεται για να σχηματίσει έναν ενεργό μεταβολίτη (4-μεθυλ-αμινο-αντιπυρίνη). αμετάβλητο στο αίμα απουσιάζει (βρίσκεται στο πλάσμα σε μικρές ποσότητες μόνο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση). Περνά στο μητρικό γάλα (σε θεραπευτικές δόσεις). Η σύνδεση του ενεργού μεταβολίτη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 50-60%. Βιομετασχηματισμός στο ήπαρ. Απεκκρίνεται από τα νεφρά (σε μικρές ποσότητες με τη μορφή μεταβολιτών).

Ενδείξεις:

· Αρθραλγίες, ρευματισμοί, χορεία

· Πονοκέφαλος, πονόδοντος, πόνος περιόδου

· Νευραλγία, ισχιαλγία, μυαλγία

· Κολικός νεφρού, ηπατικού, εντέρου.

· Πνευμονικό έμφραγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου, ανατομικό ανεύρυσμα αορτής, θρόμβωση των μεγάλων αγγείων.

· Φλεγμονώδεις διεργασίες: πλευρίτιδα, πνευμονία, οσφυϊκή μοίρα, μυοκαρδίτιδα.

· Τραύμα, εγκαύματα, ασθένεια αποσυμπίεσης, έρπητα ζωστήρα, όγκος.

· Ορχίτιδα, παγκρεατίτιδα, περιτονίτιδα, διάτρηση οισοφάγου, πνευμοθώρακας.

· Επιπλοκές μετά τη μετάγγιση, πριαπισμός.

· Πυρετό σύνδρομο σε οξείες λοιμώδεις, πυώδεις και ουρολογικές παθήσεις, τσιμπήματα εντόμων.

X.J00-J06 Οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού

X.J10-J18.J11 Γρίπη, ιός δεν έχει εντοπιστεί

XVIII.R50-R69.R52.9 Απροσδιόριστος πόνος

XVIII.R50-R69.R52.0 Οξύς πόνος

XVIII.R50-R69.R52 Πόνος που δεν ταξινομείται αλλού

XVIII.R50-R69.R51 Πονοκέφαλος

XVIII.R00-R09.R07.2 Πόνος στην περιοχή της καρδιάς

XIII.M20-M25.M25.5 Πόνος στις αρθρώσεις

XVIII.R50-R69.R50 Πυρετός άγνωστης προέλευσης

XIII.M30-M36.M35.3 Ρευματική πολυμαλγία

XIII.M50-M54.M54.3 Ισχιαλγία

XIII.M70-M79.M79.1 Μυαλγία

XIII.M70-M79.M79.2 Νευραλγία και νευρίτιδα, απροσδιόριστες

XIV.N20-N23.N23 Κολικός νεφρού, απροσδιόριστος

VI.G20-G26.G25.5 Άλλα είδη χορείας

Αντενδείξεις:

Ατομική δυσανεξία.

Αναστολή της αιμοποίησης (ακοκκιοκυτταραιμία, κυτταροστατική ή λοιμώδης ουδετεροπενία).

Κληρονομική αιμολυτική αναιμία που σχετίζεται με ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης.

Αναιμία, λευκοπενία, ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια.

Μορφή ασπιρίνης του βρογχικού άσθματος.

Εγκυμοσύνη (ιδιαίτερα το πρώτο τρίμηνο και τις τελευταίες 6 εβδομάδες), θηλασμός.

Προσεκτικά:Χωρίς δεδομένα. Εγκυμοσύνη και γαλουχία:Η κατηγορία σύστασης FDA δεν έχει καθοριστεί. Να μη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Οδηγίες χρήσης και δοσολογία:

Ενδομυϊκάή ενδοφλέβια (για έντονο πόνο) - 1-2 ml διαλύματος 50% ή 25% 2-3 φορές την ημέρα, μέγιστη ημερήσια δόση 2 g.

Από το στόμα, μετά τα γεύματα ή από το ορθό, 250-500 mg 2-3 φορές την ημέρα, μέγιστη εφάπαξ δόση - 1 g, ημερήσια δόση - 3 g.

Παρενέργειες:

Ουροποιητικό σύστημα: διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, ολιγουρία, ανουρία, πρωτεϊνουρία, διάμεση νεφρίτιδα, κόκκινη χρώση των ούρων.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση (συμπεριλαμβανομένου του επιπεφυκότα και των βλεννογόνων του ρινοφάρυγγα), αγγειοοίδημα, σε σπάνιες περιπτώσεις - κακοήθη εξιδρωματικό ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), βρογχικό σύνδρομο, αναπασών.

Αίμα: ακοκκιοκυτταραιμία (ανεπαρκείς πληροφορίες για να συστήνεται η χρήση νατριούχου μεταμιζόλης για πονοκεφάλους), λευκοπενία, θρομβοπενία.

Άλλα: μειωμένη αρτηριακή πίεση, ναυτία.

Τοπικές αντιδράσεις: με ενδομυϊκή χορήγηση, είναι δυνατός ο σχηματισμός διηθημάτων στο σημείο της ένεσης.

Με ενδοφλέβια χρήση - υπνηλία, ξηροστομία.

Υπερβολική δόση:

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ναυτία, έμετος, γαστραλγία, ολιγουρία, υποθερμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, δύσπνοια, εμβοές, υπνηλία, παραλήρημα, μειωμένη συνείδηση, οξεία ακοκκιοκυττάρωση, αιμορραγικό σύνδρομο, οξεία νεφρική ή/και ηπατική ανεπάρκεια, παρατηρείται αναπνευστική παράλυση.

Για θεραπεία, συνταγογραφείται πλύση στομάχου, καθαρτικά φυσιολογικού ορού, εντεροροφητικά, εξαναγκασμένη διούρηση, αιμοκάθαρση και εάν αναπτυχθεί σπασμωδικό σύνδρομο ενδοφλέβια χορήγηση διαζεπάμης και βαρβιτουρικών ταχείας δράσης.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:

Αλλοπουρινόλη, μη ναρκωτικά αναλγητικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορμονικά αντισυλληπτικά - αυξημένη τοξικότητα.

Η βενζυλοπενικιλλίνη, τα κολλοειδή υποκατάστατα του αίματος και οι παράγοντες ραδιοσκιαγραφικής δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νατριούχο μεταμιζόλη.

Αναστολείς των υποδοχέων H 2, και (επιβραδύνει την αδρανοποίηση) - αυξημένη αποτελεσματικότητα.

Μυελοτοξικά φάρμακα - αυξημένη αιματοτοξικότητα του φαρμάκου.

Φάρμακα μείωσης του σακχάρου για χορήγηση από το στόμα, έμμεσα αντιπηκτικά, γλυκοκορτικοειδή - αυξάνουν τη δραστηριότητά τους (τα εκτοπίζουν από τη σύνδεσή τους με την πρωτεΐνη).

Ηρεμιστικά και αγχολυτικά φάρμακα (ηρεμιστικά) - ενισχύουν την αναλγητική δράση της νατριούχου μεταμιζόλης.

Η θειαμαζόλη και τα κυτταροτοξικά φάρμακα αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης λευκοπενίας.

Η φαινυλβουταζόνη, τα βαρβιτουρικά και άλλοι ηπατοεπαγωγείς - όταν χορηγούνται ταυτόχρονα, μειώνουν την αποτελεσματικότητα της νατριούχου μεταμιζόλης.

Χλωροπρομαζίνη ή άλλα παράγωγα φαινοθειαζίνης - ανάπτυξη σοβαρής υπερθερμίας.

Κυκλοσπορίνη - μείωση της συγκέντρωσής της στο αίμα.

Αιθανόλη - ενισχυμένο αποτέλεσμα.

Να μη χορηγείται στην ίδια σύριγγα με άλλα φάρμακα λόγω της μεγάλης πιθανότητας ανάπτυξης φαρμακευτικής ασυμβατότητας.

Ειδικές Οδηγίες:

Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ανάπτυξης αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, ιδιαίτερα με συνοδό πολύποδες στα ιγμόρεια. σε ασθενείς με χρόνια κνίδωση. σε ασθενείς με δυσανεξία στο αλκοόλ. σε ασθενείς με δυσανεξία σε βαφές (για παράδειγμα, ταρτραζίνη) ή σε συντηρητικά (για παράδειγμα, βενζοϊκό).

Με μακροχρόνια χρήση, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η εικόνα του περιφερικού αίματος. Είναι απαράδεκτη η χρήση του φαρμάκου για την ανακούφιση του οξέος κοιλιακού πόνου (μέχρι να προσδιοριστεί η αιτία).

Οδηγίες

Metamizole sodium INN (δισκία)

Διεθνές όνομα: Metamizole sodium

Δοσολογική μορφή: κάψουλες, πρωκτικά υπόθετα [για παιδιά], δισκία, δισκία [για παιδιά]

Χημική ονομασία:

Άλας νατρίου [(2,3 - διυδρο - 1,5 - διμεθυλο - 3 - οξο - 2 - φαινυλο - 1Η - πυραζόλη - 4 - υλο) μεθυλαμινο] μεθανοσουλφονικού οξέος (και ως μονοένυδρο)

Φαρμακολογική δράση:

Ένα αναλγητικό μη ναρκωτικό φάρμακο, ένα παράγωγο πυραζολόνης, αναστέλλει μη επιλεκτικά την COX και μειώνει το σχηματισμό Pg από το αραχιδονικό οξύ. Αποτρέπει τη διεξαγωγή επώδυνων εξω- και ιδιοδεκτικών παρορμήσεων κατά μήκος των δεσμών Gaulle και Burdach, αυξάνει το όριο διεγερσιμότητας των θαλαμικών κέντρων ευαισθησίας στον πόνο και αυξάνει τη μεταφορά θερμότητας. Χαρακτηριστικό γνώρισμα είναι η ασήμαντη αντιφλεγμονώδης δράση, η οποία προκαλεί αδύναμη επίδραση στον μεταβολισμό νερού-αλατιού (Να+ και κατακράτηση νερού) και στον γαστρεντερικό βλεννογόνο. Έχει αναλγητική, αντιπυρετική και κάποια αντισπασμωδική (σε σχέση με τους λείους μύες του ουροποιητικού και της χοληφόρου οδού). Το αποτέλεσμα αναπτύσσεται 20-40 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση και φτάνει στο μέγιστο μετά από 2 ώρες.

Φαρμακοκινητική:

Καλά και γρήγορα απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Υδρολύεται στο εντερικό τοίχωμα για να σχηματίσει έναν ενεργό μεταβολίτη - αμετάβλητη μεταμιζόλη απουσιάζει στο αίμα (μόνο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ανιχνεύεται μια μικρή συγκέντρωση στο πλάσμα). Η σύνδεση του ενεργού μεταβολίτη με πρωτεΐνες είναι 50-60%. Μεταβολίζεται στο ήπαρ, απεκκρίνεται από τα νεφρά. Σε θεραπευτικές δόσεις διεισδύει στο μητρικό γάλα.

Ενδείξεις:

Πυρετό σύνδρομο (μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες, τσιμπήματα εντόμων - κουνούπια, μέλισσες, μύγες κ.λπ., επιπλοκές μετά τη μετάγγιση). Σύνδρομο πόνου (ήπιας έως μέτριας βαρύτητας): συμπ. νευραλγία, μυαλγία, αρθραλγία, κολικός των χοληφόρων, εντερικός κολικός, νεφρικός κολικός, τραύμα, εγκαύματα, ασθένεια αποσυμπίεσης, έρπης ζωστήρας, ορχίτιδα, ριζίτιδα, μυοσίτιδα, σύνδρομο μετεγχειρητικού πόνου, κεφαλαλγία, πονόδοντος, αλγομηνόρροια.

Αντενδείξεις:

Υπερευαισθησία, αναστολή της αιμοποίησης (ακοκκιοκυτταραιμία, κυτταροστατική ή λοιμώδης ουδετεροπενία), ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια, κληρονομική αιμολυτική αναιμία που σχετίζεται με ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της γλυκόζης-6-φωσφορικής, βρογχικό άσθμα που προκαλείται από τη λήψη ΑΣΟ, αναιμία, σαλικοειδή , εγκυμοσύνη (ειδικά στο πρώτο τρίμηνο και τις τελευταίες 6 εβδομάδες), περίοδος γαλουχίας Με προσοχή. Νεογνική περίοδος (έως 3 μήνες), νεφρική νόσο (πυελονεφρίτιδα, σπειραματονεφρίτιδα - συμπεριλαμβανομένου ιστορικού), μακροχρόνια κατάχρηση αιθανόλης. ΕΦ χορήγηση σε ασθενείς με συστολική αρτηριακή πίεση κάτω από 100 mm Hg. ή σε περίπτωση αστάθειας του κυκλοφορικού (για παράδειγμα, στο πλαίσιο του εμφράγματος του μυοκαρδίου, πολλαπλού τραύματος, αρχικού σοκ).

Δοσολογικό σχήμα:

Από το στόμα, 250-500 mg 2-3 φορές την ημέρα, μέγιστη εφάπαξ δόση - 1 g, ημερησίως - 3 g εφάπαξ δόσεις για παιδιά 2-3 ετών - 50-100 mg, 4-5 ετών - 100-200 mg. , 6-7 ετών - 200 mg, 8-14 ετών - 250-300 mg, συχνότητα χορήγησης - 2-3 φορές την ημέρα. Πρωκτική χρήση - για ενήλικες - 300, 650 και 1000 mg. Η δόση για τα παιδιά εξαρτάται από την ηλικία του παιδιού και τη φύση της νόσου και συνιστάται η χρήση υπόθετων 200 mg για παιδιά: από 6 μηνών έως 1 έτους - 100 mg, από 1 έτους έως 3 ετών - 200 mg, από 3 έως 7 ετών - 200-400 mg, από 8 έως 14 ετών - 200-600 mg. Μετά τη χορήγηση του υπόθετου, το παιδί πρέπει να παραμείνει στο κρεβάτι.

Παρενέργειες:

Από το ουροποιητικό σύστημα: διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, ολιγουρία, ανουρία, πρωτεϊνουρία, διάμεση νεφρίτιδα, κόκκινη χρώση των ούρων. Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση (συμπεριλαμβανομένου του επιπεφυκότα και των βλεννογόνων του ρινοφάρυγγα), αγγειοοίδημα, σε σπάνιες περιπτώσεις - κακοήθη εξιδρωματικό ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), βρογχικό σύνδρομο, αναπασών. Από τα αιμοποιητικά όργανα: ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία. Άλλα: μειωμένη αρτηριακή πίεση. Τοπικές αντιδράσεις: με ενδομυϊκή ένεση, είναι πιθανές διηθήσεις στο σημείο της ένεσης. Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, γαστραλγία, ολιγουρία, υποθερμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, δύσπνοια, εμβοές, υπνηλία, παραλήρημα, μειωμένη συνείδηση, οξεία ακοκκιοκυττάρωση, αιμορραγικό σύνδρομο, οξεία νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια, παράλυση, αναπνευστικοί μύες. Θεραπεία: πλύση στομάχου, καθαρτικά φυσιολογικού ορού, ενεργός άνθρακας. διεξαγωγή αναγκαστικής διούρησης, αιμοκάθαρσης, με την ανάπτυξη σπασμωδικού συνδρόμου - ενδοφλέβια χορήγηση διαζεπάμης και βαρβιτουρικών ταχείας δράσης.

Ειδικές Οδηγίες:

Κατά τη θεραπεία παιδιών ηλικίας κάτω των 5 ετών και ασθενών που λαμβάνουν κυτταροστατικά φάρμακα, το metamizole sodium θα πρέπει να λαμβάνεται μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση. Η δυσανεξία είναι πολύ σπάνια, αλλά ο κίνδυνος εμφάνισης αναφυλακτικού σοκ μετά από ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου είναι σχετικά υψηλότερος από ό,τι μετά τη λήψη του φαρμάκου από το στόμα. Οι ασθενείς με ατοπικό βρογχικό άσθμα και αλλεργικό πυρετό έχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν αλλεργικές αντιδράσεις. Κατά τη λήψη νατριούχου μεταμιζόλης, μπορεί να αναπτυχθεί ακοκκιοκυτταραιμία, και επομένως, εάν ανιχνευθεί ακίνητη αύξηση της θερμοκρασίας, ρίγη, πονόλαιμος, δυσκολία στην κατάποση, στοματίτιδα, καθώς και με την ανάπτυξη κολπίτιδας ή πρωκτίτιδας, είναι απαραίτητη η άμεση διακοπή του φαρμάκου. Με μακροχρόνια χρήση, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η εικόνα του περιφερικού αίματος. Δεν επιτρέπεται η χρήση του για την ανακούφιση του οξέος κοιλιακού πόνου (μέχρι να προσδιοριστεί η αιτία). Για ενδομυϊκή χορήγηση είναι απαραίτητη η χρήση μακριάς βελόνας. Είναι πιθανό τα ούρα να γίνουν κόκκινα λόγω της απελευθέρωσης μεταβολίτη (δεν πειράζει).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:

Λόγω της μεγάλης πιθανότητας ανάπτυξης φαρμακευτικής ασυμβατότητας, δεν πρέπει να αναμιγνύεται με άλλα φάρμακα στην ίδια σύριγγα. Ενισχύει τις επιδράσεις της αιθανόλης. Ακτινοδιαφανή φάρμακα, υποκατάστατα κολλοειδούς αίματος και πενικιλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεταμιζόλη. Με την ταυτόχρονη χορήγηση κυκλοσπορίνης, η συγκέντρωση της τελευταίας στο αίμα μειώνεται. Η μεταμιζόλη, που αντικαθιστά τα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, τα έμμεσα αντιπηκτικά, τα κορτικοστεροειδή και την ινδομεθακίνη από τη δέσμευση των πρωτεϊνών, αυξάνει τη δράση τους. Η φαινυλβουταζόνη, τα βαρβιτουρικά και άλλοι ηπατοεπαγωγείς, όταν χορηγούνται ταυτόχρονα, μειώνουν την αποτελεσματικότητα της μεταμιζόλης. Η ταυτόχρονη χρήση με άλλα μη ναρκωτικά αναλγητικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντισυλληπτικά ορμονικά φάρμακα και αλλοπουρινόλη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη τοξικότητα. Τα ηρεμιστικά και αγχολυτικά φάρμακα (ηρεμιστικά) ενισχύουν την αναλγητική δράση της μεταμιζόλης. Η θειαμαζόλη και τα κυτταροστατικά αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης λευκοπενίας. Το αποτέλεσμα ενισχύεται από την κωδεΐνη, τους αναστολείς των υποδοχέων της Η2-ισταμίνης και την προπρανολόλη (επιβραδύνει την αδρανοποίηση). Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν τις εκδηλώσεις αιματοτοξικότητας του φαρμάκου.

μέσα στο VRD-1.0 VSD-3.0

Τύπος: C13H16N3O4SNa, χημική ονομασία: Νατριούχο άλας του [(2,3-διυδρο-1,5-διμεθυλ-3-οξο-2-φαινυλ-1Η-πυραζολ-4-υλ)μεθυλαμινο]μεθανοσουλφονικού οξέος (και ως μονοένυδρο).
Φαρμακολογική ομάδα:μη ναρκωτικά αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένων των μη στεροειδών και άλλων αντιφλεγμονωδών φαρμάκων/ΜΣΑΦ - Πυραζολόνες.
Φαρμακολογική δράση:αντιφλεγμονώδες, αναλγητικό, αντιπυρετικό.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η νατριούχος μεταμιζόλη αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση, μειώνει το σχηματισμό βραδυκινινών, ελεύθερων ριζών, ενδοϋπεροξειδίων, ορισμένων προσταγλανδινών και αναστέλλει την υπεροξείδωση των λιπιδίων. Η νατριούχος μεταμιζόλη εμποδίζει τη μετάδοση επώδυνων ιδιοδεκτικών και εξωσυλληπτικών παρορμήσεων μέσω των δεσμίδων Burdach και Gaulle, αυξάνει τη μεταφορά θερμότητας και αυξάνει το κατώφλι της διεγερσιμότητας των κέντρων ευαισθησίας στον πόνο στον θάλαμο. Μετά την από του στόματος χορήγηση απορροφάται πλήρως και γρήγορα. Υδρολύεται στο εντερικό τοίχωμα με το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη - αμετάβλητη μεταμιζόλη απουσιάζει στο αίμα (μόνο όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, ανιχνεύονται μικρές συγκεντρώσεις στο πλάσμα). Ο ενεργός μεταβολίτης του νατριούχου μεταμιζόλης δεσμεύεται κατά 50 - 60% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Καταστρέφεται στο συκώτι. Αποβάλλεται από το σώμα από τα νεφρά. Η δράση του νατριούχου μεταμιζόλης αναπτύσσεται μετά από 20 - 40 λεπτά και γίνεται μέγιστη μετά από 2 ώρες.

Ενδείξεις

Αρθραλγία, χορεία, ρευματισμοί; πόνος: οδοντικός, πονοκέφαλος, έμμηνος ρύση, ισχιαλγία, νευραλγία, μυαλγία, με πνευμονικό έμφραγμα, κολικός (ηπατικό, νεφρικό, εντερικό), έμφραγμα του μυοκαρδίου, θρόμβωση των μεγάλων αγγείων, ανατομικό ανεύρυσμα αορτής, φλεγμονώδεις διεργασίες (πνευμονία, οσφυϊκή μυοκαρδία, ), εγκαύματα, τραυματισμοί, ασθένεια αποσυμπίεσης, όγκοι, έρπης ζωστήρας, ορχίτιδα, περιτονίτιδα, παγκρεατίτιδα, διάτρηση οισοφάγου, πριαπισμός, επιπλοκές μετά τη μετάγγιση, πνευμοθώρακας. εμπύρετο σύνδρομο σε οξείες πυώδεις, μολυσματικές και ουρολογικές ασθένειες (προστατίτιδα), τσιμπήματα εντόμων (συμπεριλαμβανομένων κουνουπιών, μελισσών, μυγών).

Τρόπος χορήγησης νατριούχου μεταμιζόλης και δόση

Η νατριούχος μεταμιζόλη λαμβάνεται από το στόμα, χορηγείται ενδομυϊκά, ενδοφλέβια ή από το ορθό. Ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια (για έντονο πόνο) - 2 - 3 φορές την ημέρα, 1 - 2 ml διαλύματος 25% ή 50%, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. στα παιδιά χορηγούνται 0,1 - 0,5 ml. Από το στόμα, μετά τα γεύματα, ή από το ορθό 2 - 3 φορές την ημέρα, 250 - 500 mg, η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 1 g, ημερησίως - 3 g Για παιδιά 2 - 3 φορές την ημέρα, η συνήθης δόση είναι 2 - 3 χρόνια -. 50 - 100 mg, 4 - 5 ετών - 100 - 200 mg, 6 - 7 ετών - 200 mg, 8 - 14 ετών - 250 - 300 mg.

Όταν χρησιμοποιείτε νατριούχο μεταμιζόλη, τα ούρα μπορεί να γίνουν κόκκινα λόγω της απελευθέρωσης ενός μεταβολίτη. Απαιτείται επίβλεψη γιατρού κατά τη χρήση νατριούχου μεταμιζόλης (καθώς υπάρχει υψηλή συχνότητα αλλεργικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων των θανατηφόρων, ειδικά με παρεντερική χορήγηση). Η τακτική μακροχρόνια χρήση δεν συνιστάται λόγω μυελοτοξικότητας. Η χρήση νατριούχου μεταμιζόλης για την ανακούφιση του οξέος κοιλιακού πόνου αποκλείεται (η αιτία τους δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί). Όταν συνταγογραφείται σε ασθενείς με παθολογία του καρδιαγγειακού συστήματος, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mmHg. Art., με ενδείξεις στο ιστορικό νεφρικής νόσου (σπειραματονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα), καθώς και με μακρύ ιστορικό αλκοολισμού.

Αντενδείξεις για χρήση

Υπερευαισθησία, σοβαρή διαταραχή της λειτουργικής κατάστασης των νεφρών ή του ήπατος, αναστολή της αιμοποίησης (λοιμώδης ή κυτταροστατική ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία), αιμολυτική κληρονομική αναιμία, η οποία σχετίζεται με ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζης, βρογχική ασφυξία , εγκυμοσύνη.

Περιορισμοί στη χρήση

Χωρίς δεδομένα.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η χρήση νατριούχου μεταμιζόλης αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νατριούχο μεταμιζόλη, πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Παρενέργειες του νατριούχου μεταμιζόλης

Κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αιμορραγίες, διάμεση νεφρίτιδα, υπόταση, αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του βρογχόσπασμου, του συνδρόμου Lyell, του συνδρόμου Stevens-Johnson, του αναφυλακτικού σοκ).

Αλληλεπίδραση νατριούχου μεταμιζόλης με άλλες ουσίες

Η επίδραση της νατριούχου μεταμιζόλης ενισχύεται από την κωδεΐνη, τα βαρβιτουρικά, την καφεΐνη, την προπρανολόλη και τα Η2-αντιισταμινικά. Η θειαμαζόλη και η σαρκολυσίνη αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης λευκοπενίας όταν χρησιμοποιούνται μαζί με νατριούχο μεταμιζόλη. Ηρεμιστικά και ηρεμιστικά ενισχύουν την αναλγητική δράση της νατριούχου μεταμιζόλης. Τα από του στόματος αντισυλληπτικά, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η αλλοπουρινόλη αυξάνουν την τοξικότητα της νατριούχου μεταμιζόλης λόγω διαταραχής του μεταβολισμού της. Η συνδυασμένη χρήση νατριούχου μεταμιζόλης με παράγωγα φαινοθειαζίνης (συμπεριλαμβανομένης της χλωροπρομαζίνης) μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη έντονης αύξησης της θερμοκρασίας του σώματος, με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αναλγητικά-αντιπυρετικά - αμοιβαία αύξηση της τοξικότητας και συναφείς επιδράσεις. Η φαινυλβουταζόνη και άλλοι επαγωγείς των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων εξασθενούν τις επιδράσεις της νατριούχου μεταμιζόλης. Τα μυελοτοξικά φάρμακα ενισχύουν την αιματοτοξικότητα της νατριούχου μεταμιζόλης. Η νατριούχος μεταμιζόλη ενισχύει την ηρεμιστική δράση του αλκοόλ. Η νατριούχος μεταμιζόλη, εκτοπίζοντας τη σύνδεσή της με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αυξάνει τη δραστηριότητα των έμμεσων αντιπηκτικών, των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων, της ινδομεθακίνης και των γλυκοκορτικοστεροειδών. Η νατριούχος μεταμιζόλη μειώνει τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα. Παράγοντες ραδιοσκίασης, πενικιλλίνη και υποκατάστατα κολλοειδούς αίματος δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νατριούχο μεταμιζόλη. Λόγω του υψηλού κινδύνου φαρμακευτικής ασυμβατότητας, το metamizole sodium δεν μπορεί να αναμιχθεί στην ίδια σύριγγα με άλλα φάρμακα.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας νατριούχου μεταμιζόλης, αναπτύσσονται υποθερμία, αίσθημα παλμών, σοβαρή υπόταση, δύσπνοια, ναυτία, εμβοές, έμετος, υπνηλία, αδυναμία, παραλήρημα, σπασμοί και μειωμένη συνείδηση. είναι δυνατή η ανάπτυξη αιμορραγικού συνδρόμου, οξείας ακοκκιοκυτταραιμίας, οξείας ηπατικής και νεφρικής ανεπάρκειας. Απαραίτητα: πρόκληση εμετού, πλύση στομάχου μέσω σωλήνα, συνταγογράφηση ενεργού άνθρακα, αλατούχα καθαρτικά και αλκαλοποίηση του αίματος, εξαναγκασμένη διούρηση, συμπτωματική θεραπεία με στόχο τη διατήρηση ζωτικών λειτουργιών.

Εμπορικές ονομασίες φαρμάκων με δραστική ουσία metamizole sodium

Στις περισσότερες οικονομικά ανεπτυγμένες χώρες, η μεταμιζόλη απαγορεύεται λόγω παρενεργειών (Σουηδία (από το 1972), ΗΠΑ (από το 1977), Ιαπωνία, Αυστραλία και ορισμένες χώρες της Ευρωπαϊκής Ένωσης), ιδίως λόγω του κινδύνου ακοκκιοκυτταραιμίας ή της χρήσης της είναι σημαντικά περιορισμένη, η οποία αφορά κυρίως τη χρήση σε παιδιά. Στη Ρωσία, από το 2009, η νατριούχος μεταμιζόλη (αναλγίνη) έχει αποκλειστεί από τη λίστα των φαρμάκων για τους δικαιούχους, αλλά παραμένει σε ελεύθερη πώληση.

Νατριούχος μεταμιζόλη

Λατινική ονομασία

Νατριούχος μεταμιζόλη

Χημική ονομασία

Άλας νατρίου του [(2,3-διυδρο-1,5-διμεθυλ-3-οξο-2-φαινυλ-1Η-πυραζολ-4-υλ)μεθυλαμινο]μεθανοσουλφονικού οξέος (και ως μονοένυδρο)

Ακαθάριστη φόρμουλα

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Φαρμακολογική ομάδα

ΜΣΑΦ - Πυραζολόνες

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

68-89-3

Χαρακτηριστικό γνώρισμα

Λευκό ή λευκό με ελάχιστα αισθητή κιτρινωπή απόχρωση, κρυσταλλική σκόνη, αποσυντίθεται γρήγορα παρουσία υγρασίας. Εύκολα διαλυτό στο νερό (1:1,5), το υδατικό διάλυμα έχει pH 6-7,5. Ελαφρώς διαλυτό σε αιθανόλη (1:60-1:80), πρακτικά αδιάλυτο σε αιθέρα, χλωροφόρμιο, ακετόνη.

Φαρμακολογία

Φαρμακολογική δράση: αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες, αντιπυρετικό.

Αναστέλλει τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης, μειώνει το σχηματισμό ενδοϋπεροξειδίων, βραδυκινινών, ορισμένων PGs, ελεύθερων ριζών και αναστέλλει την υπεροξείδωση των λιπιδίων. Αποτρέπει τη διεξαγωγή επώδυνων εξω- και ιδιοδεκτικών παρορμήσεων κατά μήκος των δεσμών Gaulle και Burdach, αυξάνει το όριο διεγερσιμότητας των θαλαμικών κέντρων ευαισθησίας στον πόνο και αυξάνει τη μεταφορά θερμότητας.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Υδρολύεται στο εντερικό τοίχωμα για να σχηματίσει έναν ενεργό μεταβολίτη - η αμετάβλητη μεταμιζόλη απουσιάζει στο αίμα (μόνο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι ασήμαντες συγκεντρώσεις της ανιχνεύονται στο πλάσμα). Το επίπεδο δέσμευσης του ενεργού μεταβολίτη με πρωτεΐνες είναι 50-60%. Καταστρέφεται στο συκώτι. Η απέκκριση περνά από τα νεφρά.

Η δράση αναπτύσσεται μετά από 20-40 λεπτά και φτάνει στο μέγιστο μετά από 2 ώρες.

Εφαρμογή

Αρθραλγία, ρευματισμοί, χορεία, πόνος: πονοκέφαλος, οδοντικός, εμμηνορροϊκός, νευραλγία, ισχιαλγία, μυαλγία, κολικός (νεφρός, ηπατικό, εντερικό), πνευμονικό έμφραγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου, ανατομικό ανεύρυσμα αορτής, θρόμβωση μεγάλου αγγείου, φλεγμονώδη διαδικασία πνευμονία, οσφυαλγία, μυοκαρδίτιδα), τραύμα, εγκαύματα, ασθένεια αποσυμπίεσης, έρπης ζωστήρας, όγκοι, ορχίτιδα, παγκρεατίτιδα, περιτονίτιδα, διάτρηση οισοφάγου, πνευμοθώρακας, επιπλοκές μετά τη μετάγγιση, πριαπισμός. εμπύρετο σύνδρομο σε οξείες μολυσματικές, πυώδεις και ουρολογικές ασθένειες (προστατίτιδα), τσιμπήματα εντόμων (συμπεριλαμβανομένων κουνουπιών, μελισσών, μυγών).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, αναστολή της αιμοποίησης (ακοκκιοκυτταραιμία, κυτταροστατική ή μολυσματική ουδετεροπενία), σοβαρή έκπτωση της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, βρογχικό άσθμα προσταγλανδίνης, κληρονομική αιμολυτική αναιμία που σχετίζεται με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, εγκυμοσύνη, εγκυμοσύνη.

Παρενέργειες

Κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, αιμορραγίες, υπόταση, διάμεση νεφρίτιδα, αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson, του συνδρόμου Lyell, του βρογχόσπασμου, του αναφυλακτικού σοκ).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Το αποτέλεσμα ενισχύεται από βαρβιτουρικά, κωδεΐνη, H2-αντιισταμινικά, προπρανολόλη (επιβραδύνει την αδρανοποίηση). Η σαρκολυσίνη και η θειαμαζόλη αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης λευκοπενίας. Αυξάνει την υπογλυκαιμική δραστηριότητα των από του στόματος αντιδιαβητικών φαρμάκων (που απελευθερώνονται από τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του αίματος), την ηρεμιστική δράση του αλκοόλ και μειώνει τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υποθερμία, σοβαρή υπόταση, αίσθημα παλμών, δύσπνοια, εμβοές, ναυτία, έμετος, αδυναμία, υπνηλία, παραλήρημα, μειωμένη συνείδηση, σπασμοί. είναι δυνατή η ανάπτυξη οξείας ακοκκιοκυττάρωσης, αιμορραγικού συνδρόμου, οξείας νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας.

Θεραπεία: πρόκληση εμέτου, γαστρική πλύση με διασωληνάριο, χορήγηση καθαρτικών φυσιολογικού ορού, ενεργός άνθρακας και εξαναγκασμένη διούρηση, αλκαλοποίηση του αίματος, συμπτωματική θεραπεία με στόχο τη διατήρηση ζωτικών λειτουργιών.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

IM ή IV (για έντονο πόνο) - 1-2 ml διαλύματος 50% ή 25% 2-3 φορές την ημέρα, μέγιστη ημερήσια δόση 2 g. στα παιδιά χορηγούνται 0,1-0,5 ml. Από το στόμα μετά τα γεύματα ή από το ορθό, 250-500 mg 2-3 φορές την ημέρα, μέγιστη εφάπαξ δόση - 1 g, ημερήσια δόση - 3 g Η συνήθης δόση για παιδιά 2-3 ετών είναι 50-100 mg, 4-5 ετών ηλικίες - 100- 200 mg, 6-7 ετών - 200 mg, 8-14 ετών - 250-300 mg 2-3 φορές την ημέρα.

Προληπτικά μέτρα

Απαιτείται ιατρική παρακολούθηση (υψηλή συχνότητα αλλεργικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων θανάτων, ιδιαίτερα με παρεντερική χορήγηση). Η τακτική μακροχρόνια χρήση δεν συνιστάται λόγω μυελοτοξικότητας. Μην το χρησιμοποιείτε για να ανακουφίσετε τον οξύ πόνο στην κοιλιά (μέχρι να προσδιοριστεί η αιτία). Όταν συνταγογραφείται σε ασθενείς με οξεία καρδιαγγειακή παθολογία, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση της αιμοδυναμικής. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με επίπεδα sBP κάτω από 100 mmHg. Art., με αναμνηστικές ενδείξεις νεφρικής νόσου (πυελονεφρίτιδα, σπειραματονεφρίτιδα) και με μακρύ ιστορικό αλκοολισμού.

Ειδικές Οδηγίες

Όταν χρησιμοποιείτε νατριούχο μεταμιζόλη, είναι δυνατός ο κόκκινος χρωματισμός των ούρων λόγω της απελευθέρωσης ενός μεταβολίτη.

Έτος τελευταίας προσαρμογής

1999

Αλληλεπιδράσεις με άλλα δραστικά συστατικά

αλλοπουρινόλη*	Στο πλαίσιο της νατριούχου μεταμιζόλης, είναι δυνατή η αυξημένη τοξικότητα.
ινδομεθακίνη*	Στο φόντο της νατριούχου μεταμιζόλης, το αποτέλεσμα ενισχύεται.
Κωδεΐνη	Η κωδεΐνη ενισχύει το αποτέλεσμα.
προπρανολόλη*	Η προπρανολόλη επιβραδύνει τη βιομετατροπή και αυξάνει το αποτέλεσμα.
Σαρκολυσίνη*	Η σαρκολυσίνη αυξάνει (αμοιβαία) την πιθανότητα λευκοπενίας.