Δοσολογία λεβοντόπα. Ανεπάρκεια λεβοντόπα και ντοπαμίνης στη νόσο του Πάρκινσον

Φωτογραφία του φαρμάκου

Λατινική ονομασία: Levodopa/Benserazide-Teva

Κωδικός ATX: N04BA

Δραστική ουσία:Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη

Κατασκευαστής: Pharmaceutical plant Teva Private Co. Ltd., Ουγγαρία

Η περιγραφή ισχύει για: 14.12.17

Η λεβοντόπα βενσεραζίδη είναι ένα αντιπαρκινσονικό φάρμακο.

Δραστική ουσία

Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Η λεβοντόπα βενσεραζίδη πωλείται σε μορφή δισκίου. Το φάρμακο διατίθεται σε φιάλες πολυαιθυλενίου (20, 30, 50, 60 ή 100 ταμπλέτες), τοποθετημένες σε συσκευασίες από χαρτόνι του 1 τεμ.

Ενδείξεις χρήσης

Η ένδειξη για τη συνταγογράφηση του φαρμάκου είναι η νόσος του Πάρκινσον.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι:

• Σοβαρές λειτουργικές διαταραχές του ήπατος και/ή των νεφρών.
• Εξωγενείς και ενδογενείς ψυχώσεις.
• Σοβαρή λειτουργική διαταραχή του ενδοκρινικού συστήματος.
• Γλαυκώμα.
• Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.
• Σοβαρή λειτουργική έκπτωση του καρδιαγγειακού συστήματος.
• Η περίοδος της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
• Συνδυασμένη χρήση με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ.
• Η ηλικία του ασθενούς είναι έως 25 ετών.
• Υπερευαισθησία στη βενσεραζίδη, τη λεβοντόπα ή άλλα βοηθητικά συστατικά.

Οδηγίες χρήσης Levodopa Benserazide (μέθοδος και δοσολογία)

Το φάρμακο προορίζεται για από του στόματος χρήση. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μισή ώρα πριν ή μία ώρα μετά τα γεύματα με μικρή ποσότητα υγρού.

Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με μια ελάχιστη δόση, αυξάνοντας σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Δεν συνιστάται η λήψη μεγάλων δόσεων του φαρμάκου.

Για ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα, το φάρμακο συνταγογραφείται 50 mg λεβοντόπα/12,5 mg βενσεραζίδης 2-4 φορές την ημέρα. Εάν ο ασθενής ανταποκριθεί κανονικά στη θεραπεία, είναι δυνατό να αυξηθεί η δόση του φαρμάκου σε 100 mg λεβοντόπα/25 mg βενσεραζίδης, τα οποία λαμβάνονται κάθε τρεις ημέρες μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 800 mg για τη λεβοντόπα και 200 ​​mg για τη βενσεραζίδη.

Εάν εμφανιστεί ανεπιθύμητη ενέργεια, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του φαρμάκου ή να διακοπεί πλήρως αυτό το φάρμακο.

Για ασθενείς που έχουν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα, αυτό το φάρμακο θα πρέπει να ξεκινά 12 ώρες μετά τη διακοπή της λεβοντόπα. Η δόση πρέπει να είναι περίπου το 20% της δόσης λεβοντόπα που είχε ληφθεί προηγουμένως.

Οι ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον που έχουν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα σε συνδυασμό με έναν αρωματικό αναστολέα αποκαρβοξυλάσης L-αμινοξέος θα πρέπει να αρχίσουν να τη λαμβάνουν 12 ώρες μετά τη διακοπή της προηγούμενης θεραπείας. Για να αποφευχθεί η μείωση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται τη νύχτα και να ξεκινά το Levodopa Benserazide το επόμενο πρωί.

Δοσολογικά σχήματα σε ειδικές περιπτώσεις

Οι ασθενείς που παρουσιάζουν σοβαρές κινητικές διακυμάνσεις θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο περισσότερες από 4 φορές την ημέρα, ακολουθώντας την ημερήσια δόση.

Οι ηλικιωμένοι θα πρέπει να αυξάνουν τη δόση τους πολύ αργά.

Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.

Σε περίπτωση αυθόρμητων κινήσεων (αθέτωση ή χορεία) ή αρνητικής αντίδρασης από το καρδιαγγειακό σύστημα, συνιστάται η μείωση της ημερήσιας δόσης.

Παρενέργειες

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Κεντρικό νευρικό σύστημα: συχνά - επεισόδια «παγώματος», κεφαλαλγία, φαινόμενο «on-off», ζάλη, εξασθένηση του αποτελέσματος προς το τέλος της δόσης, σπασμοί, αυξημένα συμπτώματα συνδρόμου ανήσυχων ποδιών, αυθόρμητες κινητικές διαταραχές (όπως αθέτωση και χορεία) ; μερικές φορές – επεισόδια ξαφνικής υπνηλίας, σοβαρή υπνηλία.
• Καρδιαγγειακό σύστημα: μερικές φορές - αυξημένη αρτηριακή πίεση, ορθοστατική υπόταση (αδυνατίζει μετά τη μείωση της δόσης του φαρμάκου), αρρυθμίες. άγνωστη συχνότητα – «παλλίρροιες».
• Αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές – θρομβοπενία, παροδική λευκοπενία, αιμολυτική αναιμία.
• Πεπτικό σύστημα: μερικές φορές - κρίσεις ναυτίας, διάρροιας, εμετού, ξηρότητας του στοματικού βλεννογόνου, μεμονωμένες περιπτώσεις αλλαγών ή απώλειας γεύσης. άγνωστη συχνότητα - αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• Υποδόριοι ιστοί και δέρμα: σπάνια - δερματικά εξανθήματα, κνησμός.
• Ψυχικές διαταραχές: σπάνια - αϋπνία, διέγερση, αυξημένη λίμπιντο, άγχος, ανορεξία, καταθλιπτική διάθεση, υπερσεξουαλικότητα, παραλήρημα, παθολογικός εθισμός στον τζόγο, μέτρια απόλαυση, κατάθλιψη, επιθετικότητα. μερικές φορές – προσωρινός αποπροσανατολισμός, παραισθήσεις.
• Εργαστηριακοί δείκτες: όχι συχνές - αυξημένες συγκεντρώσεις χολερυθρίνης, αλκαλικής φωσφατάσης, κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα, παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων, αλλαγή στο χρώμα των ούρων σε κόκκινο (μπορεί να σκουρύνει όταν στέκεστε).
• Άλλα: άγνωστη συχνότητα - υπερβολική εφίδρωση, πυρετός.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα υπερδοσολογίας: αυξημένη εκδήλωση αρνητικών αντιδράσεων - παθολογικές ακούσιες κινήσεις, αϋπνία, αρρυθμία, ναυτία και έμετος, σύγχυση. Η ανάπτυξη σημείων υπερδοσολογίας μπορεί να καθυστερήσει ως αποτέλεσμα της καθυστερημένης απορρόφησης του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Ως θεραπεία χρησιμοποιείται συμπτωματική θεραπεία, η οποία συνίσταται στη λήψη αντιψυχωσικών, αντιαρρυθμικών φαρμάκων και αναπνευστικών αναληπτικών.

Ανάλογα

Ανάλογα κατά κωδικό ATC: Levodopa + Benserazide, Madopar.

Μην αποφασίσετε να αλλάξετε το φάρμακο μόνοι σας, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

φαρμακολογική επίδραση

Η λεβοντόπα βενσεραζίδη είναι ένα φάρμακο συνδυασμού που έχει αντιπαρκινσονική δράση. Περιέχει έναν πρόδρομο ντοπαμίνης και έναν περιφερικό αναστολέα αποκαρβοξυλάσης L-αμινοξέος.

Στη νόσο του Πάρκινσον, η ντοπαμίνη συντίθεται σε ανεπαρκείς ποσότητες και αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται ως θεραπεία υποκατάστασης. Το κύριο μέρος της λεβοντόπα μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στους περιφερικούς ιστούς, η οποία δεν έχει αντιπαρκινσονική δράση. Για να αυξηθεί η επίδραση αυτής της ουσίας, το φάρμακο συμπληρώνεται με βενσεραζίδη.

Ειδικές Οδηγίες

Οι ανεπιθύμητες εκδηλώσεις από τη γαστρεντερική οδό (εμφανίζονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας) εξαλείφονται σε μεγάλο βαθμό με βραδύτερη αύξηση της δόσης, καθώς και εάν τα δισκία λαμβάνονται με μικρή ποσότητα υγρού ή λαμβάνονται με τα γεύματα. Η χρήση του φαρμάκου για τη θεραπεία της χορείας Huntington και του ιατρογενούς εξωπυραμιδικού συνδρόμου δεν συνιστάται.

Τα άτομα με ιστορικό οστεομαλακίας, γαστρεντερικών ελκών και επιληπτικών κρίσεων πρέπει να αναλύουν τακτικά τους σχετικούς δείκτες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι λειτουργικές παράμετροι των νεφρών, του ήπατος και του αίματος. Ασθενείς με ιστορικό διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή στεφανιαία νόσο θα πρέπει να υποβάλλονται σε τακτική παρακολούθηση με ηλεκτροκαρδιογράφημα.

Οι ασθενείς με ιστορικό ορθοστατικής υπότασης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά από ειδικό, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας.

Οι ασθενείς με διαβήτη χρειάζονται συχνές προσαρμογές της δόσης των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων και παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αιφνίδιας έναρξης ύπνου με τη χρήση του Levodopa Benserazide. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, ο κίνδυνος κακοήθους μελανώματος αυξάνεται. Από αυτή την άποψη, η λήψη χαπιών σε άτομα με αυτήν την ασθένεια (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού της) δεν συνιστάται. Η χρήση αυτού του φαρμάκου, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης ψυχαναγκαστικών διαταραχών.

Η λήψη του Levodopa Benserazide δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα. Αυτό μπορεί να προκαλέσει ένα «σύνδρομο στέρησης» (μυϊκή δυσκαμψία, αυξημένη θερμοκρασία σώματος, καθώς και πιθανή αύξηση της δραστηριότητας της φωσφοκινάσης κρεατινίνης στο αίμα και ψυχικές αλλαγές) ή μια ακινητική κρίση, η οποία μπορεί να πάρει μια απειλητική για τη ζωή μορφή. Εάν εμφανιστούν τέτοια σημεία, ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται υπό στενή επίβλεψη ειδικού (εισαγωγή στο νοσοκομείο εάν είναι απαραίτητο) και να λάβει την κατάλληλη θεραπεία. Μερικές φορές συνιστάται η επαναλαμβανόμενη χρήση του Levodopa Benserazide.

Πριν από τη γενική αναισθησία, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται όσο το δυνατόν περισσότερο. Εξαίρεση αποτελεί η αναισθησία με αλοθάνη. Δεδομένου ότι ένας ασθενής που λαμβάνει Levodopa Benserazide μπορεί να αναπτύξει αρρυθμίες και διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με αλοθάνη, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται 12-24 ώρες πριν από την επέμβαση. Μετά την επέμβαση, η θεραπεία συνεχίζεται, αυξάνοντας σταδιακά τη δόση.

Μερικά άτομα με νόσο του Πάρκινσον έχουν αναπτύξει γνωστικές και συμπεριφορικές διαταραχές λόγω της ανεξέλεγκτης χρήσης αυξανόμενων δόσεων του φαρμάκου (παρά τη σημαντική αύξηση των θεραπευτικών δόσεων και τις συστάσεις του γιατρού).

Κατάθλιψη μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Levodopa Benserazide. Μπορεί επίσης να είναι κλινικό σύμπτωμα μιας υποκείμενης νόσου (παρκινσονισμός). Τέτοια άτομα θα πρέπει να βρίσκονται υπό την επίβλεψη ιατρού για την έγκαιρη ανίχνευση ψυχιατρικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η εμπειρία με το φάρμακο σε άτομα ηλικίας κάτω των 25 ετών είναι περιορισμένη.

Οι ασθενείς που παρουσιάζουν ξαφνικά επεισόδια ύπνου ή υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας θα πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση ή το χειρισμό πολύπλοκων μηχανημάτων. Εάν αυτά τα σημεία εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας ή μείωσης της δόσης.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Στην παιδική ηλικία

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε άτομα κάτω των 25 ετών.

Σε μεγάλη ηλικία

Συνταγογραφείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ηλικιωμένους. Απαιτείται αργή αύξηση της δόσης.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Για ηπατική δυσλειτουργία

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το τριεξυφαινιδύλιο και η μετοκλοπραμίδη μειώνουν τον ρυθμό απορρόφησης της λεβοντόπα και τα αντιόξινα μειώνουν τον βαθμό απορρόφησης.

Τα αντιψυχωσικά, τα οπιοειδή και τα αντιυπερτασικά φάρμακα που περιέχουν ρεζερπίνη βοηθούν στην καταστολή της δράσης του φαρμάκου. Η πυριδοξίνη μειώνει την αντιπαρκινσονική δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ αντενδείκνυται.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με αντιυπερτασικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ορθοστατικής υπότασης.

Ο συνδυασμός λεβοντόπα/βενσεραζίδης με άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα είναι αποδεκτός.

Τα τρόφιμα με υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες μειώνουν τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου.

Η λεβοντόπα/βενσεραζίδη μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα εργαστηριακών δοκιμών για κρεατινίνη, χολερυθρίνη, αλκαλική φάση, ουρικό οξύ και κατεχολαμίνες.

Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία

Χορηγείται με ιατρική συνταγή.

4.42 από 5 (6 ψήφοι)

φαρμακολογική επίδραση

Αντιπαρκινσονικό φάρμακο. Η δραστική ουσία είναι πρόδρομος της ντοπαμίνης, στην οποία μετατρέπεται ως αποτέλεσμα της αποκαρβοξυλίωσης.
Το φάρμακο μειώνει την ακαμψία και την υποκινησία, τον τρόμο, τη δυσφαγία και τη σιελόρροια, αυξάνει το εύρος κίνησης και αποκαθιστά την ικανότητα συγκέντρωσης.

Τρόπος εφαρμογής

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία Λεβοντόπα
Μέσα, με μικρή ποσότητα φαγητού ή μετά το γεύμα, με νερό και χωρίς μάσημα. Δεδομένου ότι υπάρχει ανταγωνισμός μεταξύ των αρωματικών αμινοξέων και της λεβοντόπα για την απορρόφηση, μεγάλες ποσότητες πρωτεΐνης θα πρέπει να αποφεύγονται κατά τη χρήση του φαρμάκου.
Η μέση ημερήσια δόση καρβιντόπα που απαιτείται για την καταστολή της περιφερικής μετατροπής της λεβοντόπα είναι 70-100 mg. Η υπέρβαση των 200 mg καρβιντόπα δεν συνεπάγεται περαιτέρω αύξηση του θεραπευτικού αποτελέσματος. Η ημερήσια δόση λεβοντόπα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2000 mg.
Η αρχική δόση είναι 1/2 δισκίο 2 φορές την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί κατά 1/2 δισκίο την ημέρα. Κατά κανόνα, στην αρχή της θεραπείας υποκατάστασης, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3 δισκία την ημέρα (1 δισκίο 3 φορές την ημέρα).
Η χρήση σε αυτή τη δόση συνιστάται στην αρχή της θεραπείας σοβαρών περιπτώσεων παρκινσονισμού.
Κατ' εξαίρεση, η ημερήσια δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια της μονοθεραπείας, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 δισκία (1 δισκίο 8 φορές την ημέρα). Η χρήση περισσότερων από 6 δισκίων την ημέρα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή.

Ενδείξεις

Νόσος Πάρκινσον, σύνδρομο παρκινσονισμού (εκτός από τον παρκινσονισμό που προκαλείται από αντιψυχωσικά).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΑΟ, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδιά (έως 12 ετών) Με προσοχή.
Νοσήματα νεφρών και ήπατος, πνεύμονες, ενδοκρινικό σύστημα, καρδιαγγειακό σύστημα, ψύχωση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας (συμπεριλαμβανομένης της προδιάθεσης) και ανοιχτής γωνίας (χρόνια πορεία), ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια, μελάνωμα (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού), κεντρικό νευρικό σύστημα κατάθλιψη, επιληπτικές κρίσεις, βρογχικό άσθμα, εμφύσημα, πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, έμφραγμα του μυοκαρδίου (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού, καθώς και σε συνδυασμό με κολπικές, κομβικές ή κοιλιακές αρρυθμίες), διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (ιστορικό).

Παρενέργειες

Ναυτία, ανορεξία, έμετος, επιγαστρικός πόνος, δυσκοιλιότητα, δυσφαγία, γαστρεντερική αιμορραγία (σε ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους), υπόταση, αδυναμία, ζάλη, διέγερση, αϋπνία, ταχυκαρδία, πολυουρία. Σπάνια - καρδιακές αρρυθμίες, διπλωπία.
Ειδικές Οδηγίες. Το φάρμακο δεν συνδυάζεται με αναστολείς ΜΑΟ, πυριδοξίνη, ρεζερπίνη, φαινοθειαζίνη, αμφεταμίνη

Φόρμα έκδοσης

Δισκία 25 mg, 250 mg, 500
10 δισκία σε blister από φιλμ PVC και αλουμινόχαρτο. 10 κυψέλες μαζί με οδηγίες χρήσης τοποθετούνται σε κουτί από χαρτόνι.

ΠΡΟΣΟΧΗ!

Οι πληροφορίες στη σελίδα που βλέπετε δημιουργούνται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν προωθούν σε καμία περίπτωση την αυτοθεραπεία. Ο πόρος προορίζεται να παρέχει στους εργαζόμενους στον τομέα της υγειονομικής περίθαλψης πρόσθετες πληροφορίες σχετικά με ορισμένα φάρμακα, αυξάνοντας έτσι το επίπεδο επαγγελματισμού τους. Η χρήση του φαρμάκου "" απαιτεί απαραιτήτως διαβούλευση με έναν ειδικό, καθώς και τις συστάσεις του σχετικά με τη μέθοδο χρήσης και τη δοσολογία του φαρμάκου που έχετε επιλέξει.

Σελίδα 8 από 11

ΑΝΤΙΠΑΡΚΙΝΗΧΟΝΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ

Αυτή η ομάδα φαρμάκων χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του παρκινσονισμού, η εμφάνιση του οποίου σχετίζεται με βλάβη στο εξωπυραμιδικό σύστημα (βασικά γάγγλια και μέλαινα ουσία), όπου διαταράσσονται οι μεταβολικές διεργασίες (ως αποτέλεσμα σκλήρυνσης των εγκεφαλικών αγγείων, φλεγμονώδεις αντιδράσειςκ.λπ.) και η περιεκτικότητα σε ντοπαμίνη μειώνεται. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ανασταλτικής δράσης της ντοπαμίνης σε ορισμένες δομές του εγκεφάλου (ιδίως στο ραβδωτό σώμα) που ρυθμίζουν τη δραστηριότητα των κινητικών νευρώνων. Ως αποτέλεσμα, το χολίνερ αρχίζει να κυριαρχείical επιρροή (διέγερση χολινεργικών νευρώνων του κερκοφόρου πυρήνα), η οποία, σεοδηγεί τελικά σε αύξηση του τόνου των σκελετικών μυών. Χαρακτηριστικά συμπτώματα του παρκινσονισμού είναι η δυσκαμψία της κίνησης, ο τρόμος, το βάδισμα που κόβει, το πρόσωπο που μοιάζει με μάσκα και η μυϊκή ακαμψία.

Η θεραπεία της νόσου μπορεί να στοχεύει είτε στην ενίσχυση των ντοπαμινεργικών επιδράσεων είτε στη μείωση των χολινεργικών.

ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΟΥ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΟΥΝ ΤΟΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΕΡΓΙΚΟ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟ

ΛΕΒΟΔΟΠΑ (Φαρμακολογικά ανάλογα: levopa, dopaflex κ.λπ.) - διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στα βασικά γάγγλια, ενισχύοντας έτσι το ντοπαμινεργικό αποτέλεσμα. Η λεβντόπα συνταγογραφείται από το στόμα σε δόση 0,25 g και σταδιακά (σε διάστημα 1-2 μηνών) η δόση αυξάνεται στα 3-5 g την ημέρα (συνταγογραφείται σε 3-4 δόσεις). Παρενέργειες της λεβντόπα: απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά την αλλαγή της θέσης του σώματος (ορθοστατική υπόταση), ναυτία, έμετος, αυξημένη διεγερσιμότητα του νευρικού συστήματος. Η λεβντόπα αντενδείκνυται σε περιπτώσεις δυσλειτουργίας του ήπατος και των νεφρών, των ενδοκρινών αδένων στην παιδική ηλικία και στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Μορφή απελευθέρωσης λεβντόπα: δισκία και κάψουλες που περιέχουν 0,25 g και 0,5 g του φαρμάκου. Λίστα Β.

Παράδειγμα συνταγής l eudopa στα λατινικά:

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D.t. ρε. Ν. 500 σε καπάκια, ζελατ.

S. 1 κάψουλα 4 φορές την ημέρα.

Υπάρχουν φάρμακα που περιέχουν λεβοντόπα: nacom (sinemet) και madopar

ΣΕ ΠΟΙΟΝ (Φαρμακολογικά ανάλογα: sinemet) - περιέχει 0,25 g λεβοντόπα και 0,025 g μονοϋδρικής καρβιντόπα σε 1 δισκίο. Η Nakom παράγει δισκία με διαφορετική αναλογία ενεργών συστατικών. Συνταγογραφείται από το στόμα (κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα) 1/2 δισκίο 1-2 φορές την ημέρα, η δόση αυξάνεται κατά "/ 2 ταμπλέτες κάθε 2-3 ημέρες. Η βέλτιστη δόση του νάκομα είναι συνήθως 3-6 δισκία την ημέρα (αλλά όχι περισσότερα από 8 δισκία Ανεπιθύμητες ενέργειες Τα αποτελέσματα κατά τη χρήση του nacom και οι αντενδείξεις είναι ίδιες με τη λεβοντόπα. Επί του παρόντος, ένα φάρμακο μακράς δράσης «Nakom SP» (Sinemet-Plus) έχει αναπτυχθεί στις ΗΠΑ, πιο αποτελεσματικό και λιγότερο τοξικό από το nacom .

MADOPAR- φάρμακο που περιέχει λεβοντόπα και υδροχλωρική βενσεραζίδη. Η θεραπεία ξεκινά με το madopar-125 λαμβάνοντας 1 κάψουλα 3 φορές την ημέρα, αυξάνοντας σταδιακά τη δόση (συνήθως 4-8 κάψουλες την ημέρα). Όταν αυξάνεταιημερήσια δόση madopar (περισσότερες από 5 κάψουλες), συνιστάται η μετάβαση στη θεραπεία με madopar-250. Οι παρενέργειες του madopar και οι αντενδείξεις είναι ίδιες με αυτές της λεβοντόπα. Μορφή απελευθέρωσης λεβοντόπα: κάψουλες που περιέχουν 100 mg λεβοντόπα και 25 mg βενσεραζίδης (madopar-125) και 200 ​​mg λεβοντόπα και 50 mg βενσεραζίδης (madopar-250).

Τα τελευταία χρόνια, μια νέα δοσολογική μορφή «Madopar - HBS» έχει δημιουργηθεί σε ειδικές κάψουλες που παρέχουν παρατεταμένη δράση.

N04BA03 (Λεβοντόπα σε συνδυασμό με αναστολέα αποκαρβοξυλάσης και αναστολέα COMT)
N04BA02 (Λεβοντόπα σε συνδυασμό με αναστολέα αποκαρβοξυλάσης)

Ανάλογα του φαρμάκου σύμφωνα με τους κωδικούς ATC:

Διαβάστε επίσης:

Θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε το LEVODOPA. Αυτές οι οδηγίες χρήσης είναι μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Για πιο ολοκληρωμένες πληροφορίες, ανατρέξτε στις οδηγίες του κατασκευαστή.

Κλινικές και φαρμακολογικές ομάδες

02.017 (Αντιπαρκινσονικό φάρμακο - συνδυασμός πρόδρομης ουσίας με περιφερικό αναστολέα αποκαρβοξυλάσης ντόπα και αναστολέα COMT)
02.016 (Αντιπαρκινσονικό φάρμακο - συνδυασμός πρόδρομης ουσίας ντοπαμίνης και περιφερικού αναστολέα αποκαρβοξυλάσης ντόπα)

φαρμακολογική επίδραση

Αντιπαρκινσονικό φάρμακο. Είναι ένα αριστερόστροφο ισομερές της διοξυφαινυλαλανίνης, ενός προδρόμου της ντοπαμίνης, στο οποίο η λεβοντόπα μετατρέπεται υπό την επίδραση του ενζύμου ντόπα αποκαρβοξυλάση. Η αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα οφείλεται στη μετατροπή της σε ντοπαμίνη απευθείας στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η οποία οδηγεί σε αναπλήρωση της ανεπάρκειας ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ωστόσο, το μεγαλύτερο μέρος της λεβοντόπα που εισέρχεται στο σώμα μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στους περιφερειακούς ιστούς. Η ντοπαμίνη που σχηματίζεται στους περιφερικούς ιστούς δεν εμπλέκεται στην εφαρμογή της αντιπαρκινσονικής δράσης της λεβοντόπα, επειδή δεν διεισδύει στο κεντρικό νευρικό σύστημα, επιπλέον, προκαλεί τις περισσότερες από τις περιφερειακές παρενέργειες της λεβοντόπα. Από αυτή την άποψη, συνιστάται ο συνδυασμός της λεβοντόπα με περιφερικούς αναστολείς της αποκαρβοξυλάσης της ντόπα (καρβιντόπα), οι οποίοι μπορούν να μειώσουν σημαντικά τη δόση της λεβοντόπα και τη σοβαρότητα των παρενεργειών.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφηση εξαρτάται από τον ρυθμό γαστρικής εκκένωσης και το pH στο στομάχι. Η παρουσία τροφής στο στομάχι επιβραδύνει την απορρόφηση. Ορισμένα διατροφικά αμινοξέα μπορεί να ανταγωνίζονται τη λεβοντόπα για την απορρόφηση από το έντερο και τη μεταφορά μέσω του BBB. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα.

Μόνο το 1-3% της δραστικής ουσίας διεισδύει στον εγκέφαλο, το υπόλοιπο μεταβολίζεται εξωεγκεφαλικά, κυρίως με αποκαρβοξυλίωση για να σχηματίσει ντοπαμίνη, η οποία δεν διεισδύει στο BBB.

Περίπου το 75% απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών εντός 8 ωρών.

LEVODOPA: ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

Ατομο. Η θεραπεία ξεκινά με μια μικρή δόση, αυξάνοντάς την σταδιακά στη βέλτιστη δόση για κάθε ασθενή. Στην αρχή της θεραπείας, η δόση είναι 0,5-1 g/ημέρα, η μέση θεραπευτική δόση είναι 4-5 g/ημέρα. Κατά τη θεραπεία με φάρμακα που περιέχουν λεβοντόπα με περιφερικούς αναστολείς αποκαρβοξυλάσης ντόπα, χρησιμοποιούνται σημαντικά χαμηλότερες ημερήσιες δόσεις όσον αφορά τη λεβοντόπα.

Η μέγιστη ημερήσια δόση όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 8 g.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιόξινα, ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιψυχωσικά (νευροληπτικά) παράγωγα βουτυροφαινόνης, διφαινυλβουτυλπιπεριδίνης, θειοξανθένης, φαινοθειαζίνης, πυριδοξίνης, η αντιπαρκινσονική δράση μπορεί να ανασταλεί.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με β-αγωνιστές, είναι πιθανές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΑΟ (εκτός από τους αναστολείς ΜΑΟ τύπου Β), είναι πιθανές διαταραχές του κυκλοφορικού. Αυτό οφείλεται στη συσσώρευση ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης υπό την επίδραση της λεβοντόπα, η αδρανοποίηση της οποίας επιβραδύνεται από την επίδραση των αναστολέων ΜΑΟ.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με m-αντιχολινεργικά, η αντιπαρκινσονική δράση μπορεί να μειωθεί. με αναισθησία - ο κίνδυνος ανάπτυξης αρρυθμίας.

Υπάρχουν ενδείξεις μείωσης της βιοδιαθεσιμότητας της λεβοντόπα με ταυτόχρονη χρήση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με διαζεπάμη, κλοζεπίνη, μεθειονίνη, κλονιδίνη, φαινυτοΐνη, η αντιπαρκινσονική δράση μπορεί να μειωθεί.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλατα λιθίου, ο κίνδυνος ανάπτυξης δυσκινησιών και παραισθήσεων μπορεί να αυξηθεί.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με υδροχλωρική παπαβερίνη και ρεζερπίνη, είναι δυνατή μια σημαντική μείωση της αντιπαρκινσονικής δράσης. με σουξαμεθόνιο - είναι πιθανές αρρυθμίες. με τουβοκουραρίνη - αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αρτηριακής υπότασης.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί λεβοντόπα κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, θα πρέπει να αποφασιστεί το θέμα της διακοπής του θηλασμού.

LEVODOPA: ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά - ορθοστατική υπόταση, αρρυθμίες.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά - ναυτία, έμετος, ανορεξία, επιγαστρικός πόνος, δυσφαγία, ελκογόνος δράση (σε ασθενείς με προδιάθεση).

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά - αυθόρμητες κινήσεις, διαταραχές ύπνου, διέγερση, ζάλη. σπάνια - κατάθλιψη.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - λευκοπενία, θρομβοπενία.

Όταν λαμβάνεται θεραπεία με φάρμακα που περιέχουν λεβοντόπα με περιφερειακούς αναστολείς αποκαρβοξυλάσης ντόπα, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λιγότερο συχνές.

Ενδείξεις

Νόσος Πάρκινσον, σύνδρομο παρκινσονισμού (εκτός από τον παρκινσονισμό που προκαλείται από αντιψυχωσικά).

Αντενδείξεις

Σοβαρή δυσλειτουργία του ήπατος, των νεφρών, του καρδιαγγειακού ή/και του ενδοκρινικού συστήματος, σοβαρές ψυχώσεις, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, μελάνωμα, υπερευαισθησία στη λεβοντόπα, παιδική ηλικία.

Ειδικές Οδηγίες

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παθήσεις των νεφρών, των πνευμόνων, του ενδοκρινικού συστήματος, του καρδιαγγειακού συστήματος, ειδικά εάν υπάρχει ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή διαταραχές του καρδιακού ρυθμού. για ψυχικές διαταραχές, ηπατικές παθήσεις, πεπτικά έλκη, οστεομαλακία. σε ασθενείς με ασθένειες που μπορεί να απαιτούν τη χρήση συμπαθομιμητικών φαρμάκων (συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος), αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η απότομη διακοπή της λεβοντόπα θα πρέπει να αποφεύγεται.

Κατά τη μεταφορά ενός ασθενούς από τη θεραπεία με λεβοντόπα στη θεραπεία με λεβοντόπα με περιφερικούς αναστολείς της αποκαρβοξυλάσης της ντόπα, η λεβοντόπα θα πρέπει να διακόπτεται 12 ώρες πριν από τη συνταγογράφηση του συνδυασμού φαρμάκου.

Η ταυτόχρονη χρήση της λεβοντόπα με αναστολείς ΜΑΟ (με εξαίρεση τους αναστολείς ΜΑΟ τύπου Β) δεν συνιστάται, καθώς είναι πιθανές διαταραχές του κυκλοφορικού, συμπεριλαμβανομένου. αρτηριακή υπέρταση, διέγερση, αίσθημα παλμών, έξαψη προσώπου, ζάλη.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων

Κατά την περίοδο χρήσης της λεβοντόπα, θα πρέπει να αποφεύγετε δραστηριότητες που απαιτούν υψηλή συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.