Σουλφαμεθοξαζόλη
- τριμεθοπρίμη (τριμεθοπρίμη)

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου

20 τεμ. - κουτάκια (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασίες περιγράμματος χωρίς κύτταρα (100) - κουτιά από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Συνδυασμένος παράγοντας ευρέος φάσματος.

Η σουλφαμεθοξαζόλη έχει βακτηριοστατική δράση, η οποία σχετίζεται με την αναστολή της διαδικασίας χρήσης του PABA και τη διακοπή της σύνθεσης του διυδροφολικού οξέος στα βακτηριακά κύτταρα.

Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει το ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό του διϋδροφολικού σε τετραϋδροφολικό. Έτσι, μπλοκάρονται 2 διαδοχικά στάδια της βιοσύνθεσης των πουρινών και κατά συνέπεια των νουκλεϊκών οξέων που είναι απαραίτητα για την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων. Δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς των πνευμόνων, των νεφρών, του προστάτη, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού, της χολής και των οστών.

Συνδυασμός σουλφομεθοξαζόλης + τριμεθοπρίμης παρουσιάζει δράση έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων: Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση), Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένου του Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Gram-αρνητικά βακτήρια: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; αναερόβια βακτήρια που δεν σχηματίζουν σπόρια- Bacteroides spp; Επίσης είναι επίσης ενεργή σε σχέση με Chlamydia spp.

Για αυτόν τον συνδυασμό σταθερός Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, καθώς και ιούς και μύκητες.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι 90%. T Cmax - 1-4 ώρες, το θεραπευτικό επίπεδο συγκέντρωσης παραμένει για 7 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση. Καλά κατανεμημένο στο σώμα. Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, του φραγμού του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Στους πνεύμονες και στα ούρα δημιουργεί συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν την περιεκτικότητα σε. Σε μικρότερο βαθμό, συσσωρεύεται σε βρογχικές εκκρίσεις, κολπικές εκκρίσεις, εκκρίσεις και ιστό του προστάτη, υγρό μέσου ωτός (με φλεγμονή), εγκεφαλονωτιαίο υγρό, χολή, οστά, σάλιο, υδατοειδές υγρό των ματιών, μητρικό γάλα, διάμεσο υγρό. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 66% για τη σουλφαμεθοξαζόλη και 45% για την τριμεθοπρίμη.

Η σουλφαμεθοξαζόλη μεταβολίζεται σε μεγαλύτερο βαθμό με το σχηματισμό ακετυλιωμένων παραγώγων. Οι μεταβολίτες δεν έχουν αντιμικροβιακή δράση.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών (80% εντός 72 ωρών) και αμετάβλητο (20% σουλφαμεθοξαζόλη, 50% τριμεθοπρίμη). μια μικρή ποσότητα - μέσω των εντέρων. T1/2 σουλφαμεθοξαζόλης - 9-11 ώρες, τριμεθοπρίμη - 10-12 ώρες, στα παιδιά - σημαντικά μικρότερη και εξαρτάται από την ηλικία: έως 1 έτους - 7-8 ώρες, 1-10 ετών - 5-6 ώρες. Ηλικιωμένοι και ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία αυξάνεται η Τ1/2.

Ενδείξεις

Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς, συμπεριλαμβανομένων: λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος (ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα), λοιμώξεις των γεννητικών οργάνων (προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα, γονόρροια, γαστρεντερίτιδα, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, βουβωνικό κοκκίωμα). λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (οξεία και χρόνια βρογχίτιδα, βρογχεκτασίες, λοβιακή πνευμονία, βρογχοπνευμονία, πνευμονία από Pneumocystis). λοιμώξεις των οργάνων του ΩΡΛ (μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, λαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα). οστρακιά; γαστρεντερικές λοιμώξεις (τυφοειδής πυρετός, παρατυφοειδής πυρετός, μεταφορά σαλμονέλας, χολέρα, δυσεντερία, χολοκυστίτιδα, χολαγγειίτιδα, γαστρεντερίτιδα που προκαλείται από εντεροτοξικά στελέχη Escherichia coli). λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (ακμή, φουρκουλίωση, πυόδερμα, λοιμώξεις τραυμάτων). οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια) και άλλες οστεοαρθρικές λοιμώξεις. βρουκέλλωση (οξεία), νοτιοαμερικανική βλαστομυκητίαση, ελονοσία (Plasmodium falciparum), τοξοπλάσμωση (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

Αντενδείξεις

Βλάβη στο ηπατικό παρέγχυμα. σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία απουσία της ικανότητας ελέγχου της συγκέντρωσης της σουλφαμεθοξαζόλης και της τριμεθοπρίμης στο πλάσμα του αίματος. σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Προσεκτικά

Ανεπάρκεια φυλλικού οξέος στον οργανισμό, βρογχικό άσθμα, παθήσεις του θυρεοειδούς.

Δοσολογία

Εγκαθίσταται μεμονωμένα. Οι δόσεις βασίζονται στη σουλφαμεθοξαζόλη. Από του στόματος για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών, η μέση δόση είναι 0,4-2 g κάθε 12 ώρες (2 φορές την ημέρα), η πορεία της θεραπείας είναι 5-14 ημέρες. Από του στόματος για παιδιά ηλικίας 2-5 μηνών - 100 mg 2 φορές την ημέρα. από 6 μήνες έως 5 χρόνια - 200 mg 2 φορές την ημέρα. από 6 έως 12 ετών - 400 mg 2 φορές την ημέρα.

Εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιήστε 0,8-1,6 g ενδοφλεβίως κάθε 12 ώρες (2 φορές την ημέρα) για 5 ημέρες. Για παιδιά ηλικίας άνω των 6 εβδομάδων, η δόση ρυθμίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με το σωματικό βάρος και την κλινική κατάσταση.

Μετά την παρεντερική θεραπεία, εάν είναι απαραίτητο, μεταβείτε σε χορήγηση από το στόμα.

Μέγιστη ημερήσια δόσηγια ενήλικες όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 3,6 γρ.

Παρενέργειες

Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος, διάρροια, γλωσσίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, χολοστατική ηπατίτιδα.

Αλλεργικές αντιδράσεις:δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, μεγαλοβλαστική αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:κρυσταλλουρία, αιματουρία, διάμεση νεφρίτιδα.

Τοπικές αντιδράσεις:φλεβίτιδα (με ενδοφλέβια χορήγηση).

Οι υπολοιποι:πορφύρα, δυσλειτουργία του θυρεοειδούς.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Με την ταυτόχρονη χρήση αυτού του συνδυασμού, η επίδραση της έμμεσης δράσης ενισχύεται σημαντικά λόγω της επιβράδυνσης της αδρανοποίησης των τελευταίων, καθώς και της απελευθέρωσής τους από τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ορισμένα παράγωγα σουλφονυλουρίας, το υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί.

Η ταυτόχρονη χρήση αυτού του συνδυασμού μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη τοξικότητα του τελευταίου (ιδιαίτερα στην εμφάνιση πανκυτταροπενίας) λόγω της απελευθέρωσής του από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Υπό την επίδραση της ινδομεθακίνης, της ναπροξένης, των σαλικυλικών και ορισμένων άλλων ΜΣΑΦ, είναι δυνατό να ενισχυθεί η επίδραση αυτού του συνδυασμού με την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών, καθώς οι δραστικές ουσίες απελευθερώνονται από τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του αίματος και η συγκέντρωσή τους αυξάνεται.

Η ταυτόχρονη χρήση διουρητικών και αυτός ο συνδυασμός αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης θρομβοπενίας που προκαλείται από το τελευταίο, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης χλωριδίνης με αυτόν τον συνδυασμό, η αντιμικροβιακή δράση ενισχύεται, καθώς η χλωριδίνη αναστέλλει τον σχηματισμό τετραϋδροφολικού οξέος, απαραίτητου για τη σύνθεση νουκλεϊκών οξέων και πρωτεϊνών. Με τη σειρά τους, τα σουλφοναμίδια αναστέλλουν το σχηματισμό του διυδροφολικού οξέος, το οποίο είναι πρόδρομος του τετραϋδροφολικού οξέος. Αυτός ο συνδυασμός χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της τοξοπλάσμωσης.

Η απορρόφηση της σουλφαμεθοξαζόλης και της τριμεθοπρίμης όταν λαμβάνονται μαζί με χολεστυραμίνη μειώνεται ως αποτέλεσμα του σχηματισμού αδιάλυτων συμπλοκών, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσής τους στο αίμα.

Μειώνει την ένταση του ηπατικού μεταβολισμού της φαινυτοΐνης (επεκτείνει την Τ1/2 της κατά 39%), αυξάνοντας την επίδρασή της και την τοξική της δράση.

Όταν αυτός ο συνδυασμός χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με πυριμεθαμίνη σε δόσεις που υπερβαίνουν τα 25 mg/εβδομάδα, ο κίνδυνος ανάπτυξης μεγαλοβλαστικής αναιμίας αυξάνεται.

Μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της διγοξίνης στον ορό, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς· είναι απαραίτητη η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της διγοξίνης στον ορό.

Η αποτελεσματικότητα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών μπορεί να μειωθεί όταν λαμβάνονται με αυτόν τον συνδυασμό.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν αυτόν τον συνδυασμό και μετά από μεταμόσχευση νεφρού μπορεί να παρουσιάσουν αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, που εκδηλώνεται με αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΕΑ, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία.

Η τριμεθοπρίμη, αναστέλλοντας το σύστημα νεφρικής μεταφοράς, αυξάνει την AUC της δοφετιλίδης κατά 103% και τη Cmax της δοφετιλίδης κατά 93%. Με αυξανόμενες συγκεντρώσεις, η δοφετιλίδη μπορεί να προκαλέσει κοιλιακές αρρυθμίες με παράταση του διαστήματος QT, συμπεριλαμβανομένου του torsade de pointes (TdP). Η ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται.

Ειδικές Οδηγίες

Στα παιδιά θα πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο εκείνα τα σκευάσματα σουλφαμεθοξαζόλης σε συνδυασμό με τριμεθοπρίμη που προορίζονται για χρήση στην παιδιατρική.

Συνιστάται να προσδιορίζεται η συγκέντρωση της σουλφαμεθοξαζόλης στο πλάσμα κάθε 2-3 ημέρες αμέσως πριν από την επόμενη έγχυση. Εάν η συγκέντρωση της σουλφαμεθοξαζόλης υπερβαίνει τα 150 mcg/ml, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται έως ότου μειωθεί κάτω από τα 120 mcg/ml.

Με μακροχρόνια (περισσότερο από ένα μήνα) κύκλους θεραπείας, απαιτούνται τακτικές εξετάσεις αίματος, καθώς υπάρχει πιθανότητα αιματολογικών αλλαγών (τις περισσότερες φορές ασυμπτωματικές). Αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι αναστρέψιμες με τη χορήγηση φυλλικού οξέος (3-6 mg/ημέρα), το οποίο δεν βλάπτει σημαντικά την αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου. Θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών ή ασθενών με υποψία υποκείμενης ανεπάρκειας φολικού οξέος. Η χορήγηση φυλλικού οξέος συνιστάται επίσης για μακροχρόνια θεραπεία σε υψηλές δόσεις.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, δεν συνιστάται επίσης η κατανάλωση τροφών που περιέχουν μεγάλες ποσότητες PABA - πράσινα μέρη φυτών (κουνουπίδι, σπανάκι, όσπρια), καρότα, ντομάτες.

Θα πρέπει να αποφεύγεται η υπερβολική έκθεση στον ήλιο και στην υπεριώδη ακτινοβολία.

Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σημαντικά υψηλότερος σε ασθενείς με AIDS.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Αντενδείκνυται για χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (θηλασμός).

Χρήση στην παιδική ηλικία

Για τα παιδιά, το φάρμακο συνταγογραφείται σύμφωνα με τις ενδείξεις και σύμφωνα με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα. Η ενδοφλέβια χορήγηση αντενδείκνυται για παιδιά κάτω των 6 ετών· η από του στόματος χορήγηση αντενδείκνυται για παιδιά ηλικίας κάτω των 3 μηνών.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Στο ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑη δόση εξαρτάται από την τιμή CC: με CC πάνω από 25 ml/min- τυπική δόση στο 15-25 ml/min- Τυπική δόση για 3 ημέρες, μετά τη μισή κανονική δόση. Στο CC μικρότερο από 15 ml/mσε συνταγογραφείται το ήμισυ της τυπικής δόσης μόνο στο πλαίσιο της αιμοκάθαρσης.

Για ηπατική δυσλειτουργία

Αντενδείκνυται σε ηπατική ανεπάρκεια.

Χρήση σε μεγάλη ηλικία

Στους ηλικιωμένους και σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η Τ1/2 αυξάνεται.

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα

06.035 (Αντιβακτηριακό σουλφοναμιδικό φάρμακο)

φαρμακολογική επίδραση

Ένα συνδυασμένο αντιμικροβιακό φάρμακο που αποτελείται από σουλφαμεθοξαζόλη και τριμεθοπρίμη. Η σουλφαμεθοξαζόλη, παρόμοια σε δομή με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), διαταράσσει τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος στα βακτηριακά κύτταρα, αποτρέποντας την συμπερίληψη του PABA στο μόριό του. Η τριμεθοπρίμη ενισχύει την επίδραση της σουλφαμεθοξαζόλης παρεμβαίνοντας στη μείωση του διυδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ, τη δραστική μορφή του φολικού οξέος που είναι υπεύθυνη για τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών και τη διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων.

Είναι ένα ευρέως φάσματος βακτηριοκτόνο φάρμακο, δραστικό κατά των ακόλουθων μικροοργανισμών: Streptococcus spp. (τα αιμολυτικά στελέχη είναι πιο ευαίσθητα στην πενικιλίνη), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων των εντεροτοξογόνων στελεχών), Salmonella spp. (συμπεριλαμβανομένης της Salmonella typhi και της Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη στελεχών), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus sp.p.sp.,spiecalure, Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (συμπεριλαμβανομένου του Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, ορισμένων ειδών Pseudomonas (εκτός από Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella carios spp. Chlamydia spp. (συμπεριλαμβανομένων των Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci). πρωτόζωα: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, παθογόνοι μύκητες, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Ανθεκτικό στο φάρμακο: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., ιοί.

Αναστέλλει τη ζωτική δραστηριότητα του E. coli, η οποία οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης θυμίνης, ριβοφλαβίνης, νικοτινικού οξέος και άλλων βιταμινών Β στο έντερο.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι 90%. T Cmax - 1-4 ώρες, το θεραπευτικό επίπεδο συγκέντρωσης παραμένει για 7 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση. Καλά κατανεμημένο στο σώμα. Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, του φραγμού του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Στους πνεύμονες και στα ούρα δημιουργεί συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν την περιεκτικότητα στο πλάσμα. Σε μικρότερο βαθμό, συσσωρεύεται σε βρογχικές εκκρίσεις, κολπικές εκκρίσεις, εκκρίσεις και ιστό του προστάτη, υγρό μέσου ωτός (με φλεγμονή), εγκεφαλονωτιαίο υγρό, χολή, οστά, σάλιο, υδατοειδές υγρό των ματιών, μητρικό γάλα, διάμεσο υγρό. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 66% για τη σουλφαμεθοξαζόλη και 45% για την τριμεθοπρίμη.

Δοσολογία

Μέσα, ενδοφλέβια, ενδομυϊκά. Σε κάθε μορφή δοσολογίας, η ποσοτική αναλογία τριμεθοπρίμης και σουλφαμεθοξαζόλης είναι 1:5.

Μέσα ( χάπια), - 960 mg μία φορά ή 480 mg 2 φορές την ημέρα. Σε περίπτωση σοβαρής πορεία λοιμώξεων- 480 mg 3 φορές την ημέρα, με χρόνιες λοιμώξειςδόση συντήρησης - 480 mg 2 φορές την ημέρα. Παιδιά 1-2 ετών- 120 mg 2 φορές την ημέρα, 2-6 ετών- 120-240 mg 2 φορές την ημέρα, 6-12 ετών- 240-480 mg 2 φορές την ημέρα.

Εναιώρημα: παιδιά 3-6 μηνών - 120 mg 2 φορές την ημέρα, 7 μηνών-3 ετών - 120-240 mg 2 φορές την ημέρα, 4-6 ετών - 240-480 mg 2 φορές την ημέρα, 7-12 ετών - 480 mg 2 φορές την ημέρα, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 960 mg 2 φορές την ημέρα. Σιρόπι για παιδιά: παιδιά 1-2 ετών - 120 mg 2 φορές την ημέρα, 2-6 ετών - 180-240 mg 2 φορές την ημέρα, 6-12 ετών - 240-480 mg 2 φορές την ημέρα.

Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 4 ημέρες. μετά την εξαφάνιση των συμπτωμάτων, η θεραπεία συνεχίζεται για 2 ημέρες. Για χρόνιες λοιμώξεις, η πορεία της θεραπείας είναι μεγαλύτερη. Στο οξεία βρουκέλλωση- 3-4 εβδομάδες, με τυφοειδής πυρετός και παρατυφοειδής πυρετός- 1-3 μήνες

Για πρόληψη υποτροπών χρόνιων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών- 480 mg 1 φορά την ημέρα τη νύχτα, παιδιά κάτω των 12 ετών- 12 mg/kg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 3-12 μήνες. Η πορεία της θεραπείας για την οξεία κυστίτιδα σε παιδιά 7-16 ετών είναι 480 mg 2 φορές την ημέρα για 3 ημέρες.

Στο βλεννόρροια- 1920-2880 mg/ημέρα για 3 δόσεις.

Στο γονορροϊκή φαρυγγίτιδα(με υπερευαισθησία στην πενικιλίνη) - 4320 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες. Στο πνευμονία που προκαλείται από Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/ημέρα με μεσοδιάστημα 6 ωρών για 14 ημέρες.

Παρεντερικά: i/mενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 480 mg κάθε 12 ώρες, παιδιά 6-12 ετών - 240 mg κάθε 12 ώρες.

IV στάγδην, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 960-1920 mg κάθε 12 ώρες, παιδιά 6-12 ετών - 480 mg 2 φορές την ημέρα. 6 μηνών-5 ετών - 240 mg 2 φορές την ημέρα. 6 εβδομάδες-5 μήνες - 120 mg 2 φορές την ημέρα.

Για να επιτευχθεί η μέγιστη αποτελεσματικότητα, οι σταθερές συγκεντρώσεις της τριμεθοπρίμης στο πλάσμα ή στον ορό θα πρέπει να διατηρούνται σε ή πάνω από 5 mcg/mL.

Ελονοσία που προκαλείται από το Plasmodium falciparum, - ενδοφλέβια έγχυση (1920 mg 2 φορές την ημέρα) για 2 ημέρες. Τα παιδιά θα χρειαστούν αντίστοιχα μειωμένη δόση.

Για να επιτευχθούν υψηλότερες συγκεντρώσεις στο ΕΝΥ, χορηγήστε ενδοφλεβίως (διαλυμένο σε 200 ml διαλύτη) για 1 ώρα 2 φορές την ημέρα.

Διαλύστε στις ακόλουθες αναλογίες αμέσως πριν τη χορήγηση: 480 mg (5 ml διαλύματος προς έγχυση) ανά 125 ml, 960 mg (10 ml) ανά 250 ml, 1440 mg (15 ml) ανά 500 ml διαλύματος έγχυσης.

Εάν εμφανιστεί θόλωση ή κρυστάλλωση του διαλύματος πριν ή κατά τη διάρκεια της έγχυσης, το μείγμα δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί. Η διάρκεια της χορήγησης είναι 1-1,5 ώρα (πρέπει να είναι σύμφωνη με τις ανάγκες του ασθενούς σε υγρά).

Εάν είναι απαραίτητο να περιοριστεί ο όγκος του εγχυόμενου υγρού, χορηγείται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις - 5 ml διαλύονται σε 50-75 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% σε νερό. Για σοβαρές λοιμώξεις σε όλες τις ηλικιακές ομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 50%.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:ναυτία, έμετος, κολικός του εντέρου, ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, κατάθλιψη, λιποθυμία, σύγχυση, θολή όραση, πυρετός, αιματουρία, κρυσταλλουρία. με παρατεταμένη υπερδοσολογία - θρομβοπενία, λευκοπενία, μεγαλοβλαστική αναιμία, ίκτερος.

Θεραπεία:πλύση στομάχου, οξίνιση των ούρων αυξάνει την απέκκριση της τριμεθοπρίμης, πρόσληψη υγρών από το στόμα, IM - 5-15 mg/ημέρα φυλλινικού ασβεστίου (εξαλείφει την επίδραση της τριμεθοπρίμης στον μυελό των οστών), εάν είναι απαραίτητο, αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φαρμακευτικά συμβατό με τα ακόλουθα φάρμακα: δεξτρόζη για ενδοφλέβια έγχυση 5 και 10%, λεβουλόζη για IV έγχυση 5%, χλωριούχο νάτριο για IV έγχυση 0,9%, μείγμα 0,18% χλωριούχου νατρίου και 4% δεξτρόζη για IV εγχύσεις, 6% dext για ενδοφλέβια έγχυση σε διάλυμα δεξτρόζης 5% ή 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 10% δεξτράνη 40 για ενδοφλέβια έγχυση σε διάλυμα δεξτρόζης 5% ή χλωριούχου νατρίου 0,9%, ενέσιμο διάλυμα Ringer.

Αυξάνει την αντιπηκτική δράση των έμμεσων αντιπηκτικών, καθώς και την επίδραση των υπογλυκαιμικών φαρμάκων και της μεθοτρεξάτης.

Μειώνει την ένταση του ηπατικού μεταβολισμού της φαινυτοΐνης (επεκτείνει την Τ1/2 της κατά 39%) και της βαρφαρίνης, ενισχύοντας την επίδρασή τους.

Μειώνει την αξιοπιστία της από του στόματος αντισύλληψης (αναστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και μειώνει την εντεροηπατική κυκλοφορία των ορμονικών ενώσεων).

Η ριφαμπικίνη μειώνει τον χρόνο ημιζωής της τριμεθοπρίμης.

Η πυριμεθαμίνη σε δόσεις άνω των 25 mg/εβδομάδα αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης μεγαλοβλαστικής αναιμίας.

Τα διουρητικά (συνήθως θειαζίδες) αυξάνουν τον κίνδυνο θρομβοπενίας.

Η επίδραση της βενζοκαΐνης, της προκαΐνης, της προκαϊναμίδης (και άλλων φαρμάκων, ως αποτέλεσμα της υδρόλυσης των οποίων σχηματίζεται το PABA), μειώνεται.

Μεταξύ των διουρητικών (θειαζίδες, φουροσεμίδη κ.λπ.) και των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων (παράγωγα σουλφονυλουρίας), αφενός, και των αντιμικροβιακών σουλφοναμιδίων, από την άλλη, είναι δυνατή η ανάπτυξη διασταυρούμενης αλλεργικής αντίδρασης.

Η φαινυτοΐνη, τα βαρβιτουρικά, το PAS αυξάνουν τις εκδηλώσεις ανεπάρκειας φολικού οξέος.

Τα παράγωγα σαλικυλικού οξέος ενισχύουν το αποτέλεσμα.

Η χολεστυραμίνη μειώνει την απορρόφηση, επομένως θα πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα μετά ή 4-6 ώρες πριν τη λήψη κο-τριμοξαζόλης.

Τα φάρμακα που αναστέλλουν την αιμοποίηση του μυελού των οστών αυξάνουν τον κίνδυνο μυελοκαταστολής.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Παρενέργειες

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη? σε ορισμένες περιπτώσεις - άσηπτη μηνιγγίτιδα, κατάθλιψη, απάθεια, τρόμος, περιφερική νευρίτιδα.

Από το αναπνευστικό σύστημα:βρογχόσπασμος, πνευμονικές διηθήσεις.

Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης, διάρροια, γαστρίτιδα, κοιλιακό άλγος, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών, ηπατίτιδα, ηπατονέκρωση, ψευδομεμβρανώδη εντεροκολίτιδα.

Από τα αιμοποιητικά όργανα:λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, μεγαλοβλαστική αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:πολυουρία, διάμεση νεφρίτιδα, νεφρική δυσλειτουργία, κρυσταλλουρία, αιματουρία, αυξημένες συγκεντρώσεις ουρίας, υπερκρεατινιναιμία, τοξική νεφροπάθεια με ολιγουρία και ανουρία.

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθραλγία, μυαλγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις:κνησμός, φωτοευαισθησία, εξάνθημα, εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), απολεπιστική δερματίτιδα, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, πυρετός, αγγειοοίδημα, υπεραιμία του σκληρού χιτώνα.

Τοπικές αντιδράσεις:θρομβοφλεβίτιδα (στο σημείο της φλεβοκέντησης), πόνος στο σημείο της ένεσης.

Οι υπολοιποι:υπογλυκαιμία.

Ενδείξεις

- λοιμώξεις των ουρογεννητικών οργάνων: ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα, γονόρροια (αρσενικό και θηλυκό), σαγχροειδές, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, βουβωνικό κοκκίωμα.

- λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα (οξεία και χρόνια), βρογχεκτασίες, λοβιακή πνευμονία, βρογχοπνευμονία, πνευμονία από Pneumocystis.

— λοιμώξεις των οργάνων του ΩΡΛ: μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, λαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα. οστρακιά;

— γαστρεντερικές λοιμώξεις: τυφοειδής πυρετός, παρατυφοειδής πυρετός, μεταφορά σαλμονέλας, χολέρα, δυσεντερία, χολοκυστίτιδα, χολαγγειίτιδα, γαστρεντερίτιδα που προκαλείται από εντεροτοξικά στελέχη Escherichia coli.

— λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων: ακμή, φουρκουλίωση, πυόδερμα, λοιμώξεις τραυμάτων.

- οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια) και άλλες οστεοαρθρικές λοιμώξεις, βρουκέλλωση (οξεία), νοτιοαμερικανική βλαστομυκητίαση, ελονοσία (Plasmodium falciparum), τοξοπλάσμωση (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

Αντενδείξεις

- υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων των σουλφοναμιδίων).

- ηπατική ανεπάρκεια;

- νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml/min).

- απλαστική αναιμία.

— Β 12 - ανεπάρκεια αναιμίας.

- ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία.

- ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης.

- εγκυμοσύνη

- περίοδος γαλουχίας.

- ηλικία έως 6 ετών (για ενδομυϊκή χορήγηση).

- παιδική ηλικία (έως 3 μήνες - για χορήγηση από το στόμα).

- υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά.

ΜΕ Προσοχή: ανεπάρκεια φολικού οξέος, βρογχικό άσθμα, νόσος του θυρεοειδούς.

Ειδικές Οδηγίες

Θα πρέπει να αποφεύγεται η υπερβολική έκθεση στον ήλιο και στην υπεριώδη ακτινοβολία.

Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σημαντικά υψηλότερος σε ασθενείς με AIDS.

Δεν συνιστάται για χρήση σε αμυγδαλίτιδα και φαρυγγίτιδα που προκαλείται από β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο της ομάδας Α λόγω της ευρείας αντίστασης των στελεχών.. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 ή 100 τεμ. Π αρ. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. P αρ. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. αυτί. 480 mg: 20, 30 ή 1000 τεμ. R No. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. αυτί. 480 mg: 1000 τεμ. P αρ. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα 480 mg/5 ml: φιαλίδιο. 60 ml ή 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. αυτί. 480 mg: 20 ή 50 τεμ. Π αρ. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα για παιδιά 240 mg: φιαλίδιο. 100 ml P No. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. R No. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. P αρ. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. αυτί. 120 mg: 20 τεμ. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. αυτί. 480 mg: 10, 20, 30 ή 40 τεμ. R No. 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. συμπύκνωμα για προετοιμασία. r-ra d / inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 τεμ. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. λύση δ/επ. συμπυκνωμένο 480 mg/5 ml: amp. 10 κομμάτια. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. ύποπτος. από του στόματος 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 100 ml ανά σετ με μεζούρα P No. 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. R No. 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. αυτί. 120 mg: 20 τεμ. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. αυτί. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 ή 20 τεμ. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. αυτί. 120 mg: 20, 30 ή 1000 τεμ. R No. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα για παιδιά 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 50 ml ή 100 ml P No. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. αυτί. 480 mg: 10, 20, 30 ή 100 τεμ. P αρ. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. αυτί. 960 mg: 20, 30, 40, 50 ή 100 τεμ. Π αρ. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. καρτέλα, εξώφυλλο επικαλυμμένο, 960 mg: 10, 20 ή 50 τεμ. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 50 ml ή 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. P αρ. 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. αυτί. 120 mg: 20 τεμ. R No. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. σιρόπι 120 mg/4 ml: φλιτζ. 100 ml ανά σετ με δοσολογία καπ P αρ. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. αυτί. 480 mg: 10 ή 20 τεμ. R No. 000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. αυτί. 960 mg: 10 τεμ. P No. 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 60 ml ή 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. R No. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULPHAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM - περιγραφή και οδηγίες παρέχονται από το βιβλίο αναφοράς φαρμάκων Vidal.

Co-trimoxazole: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία:Κο-τριμοξαζόλη

Κωδικός ATX: J01EE01

Δραστική ουσία:κο-τριμοξαζόλη [σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη] (κο-τριμοξαζόλη)

Κατασκευαστής: Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Ρωσία

Ενημέρωση περιγραφής και φωτογραφίας: 31.07.2017

Το co-trimoxazole είναι ένα συνδυασμένο αντιμικροβιακό σουλφοναμιδικό φάρμακο.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογικές μορφές Co-trimoxazole:

Δισκία 120 mg (10 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 3 συσκευασίες σε συσκευασία από χαρτόνι, 20 τεμ. σε κουτιά, 1 κουτί σε συσκευασία από χαρτόνι, 10 τεμ. σε συσκευασίες κυψέλης, 100 τεμάχια σε κουτί από χαρτόνι).
Δισκία 480 mg (10 τμχ. σε κυψέλες, 1 ή 2 κυψέλες σε συσκευασία από χαρτόνι, 10 τεμ. σε συσκευασίες κυψέλης, 3 συσκευασίες σε συσκευασία από χαρτόνι, 20 τεμ. σε κονσέρβες, 1 κουτί σε συσκευασία από χαρτόνι, 10 τεμ. . σε συσκευασίες περιγράμματος χωρίς κελιά, 100 συσκευασίες σε κουτί από χαρτόνι).
Δισκία 960 mg (σε συσκευασίες των 10, 20, 100 ή 500 τεμ.).
Εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα (50, 100 ή 125 mg το καθένα σε σκούρες γυάλινες φιάλες, 1 φιάλη με κουτάλι δόσης σε συσκευασία από χαρτόνι).
Κόκκοι για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα (4,8 g σε φιάλες των 100 ml, 1 ή 20 φιάλες σε συσκευασία).

Δραστικές ουσίες στο Co-trimoxazole:

1 δισκίο 120 mg: σουλφαμεθοξαζόλη – 100 mg και τριμεθοπρίμη – 20 mg.
1 δισκίο 480 mg: σουλφαμεθοξαζόλη – 400 mg και τριμεθοπρίμη – 80 mg.
1 δισκίο 960 mg: σουλφαμεθοξαζόλη – 800 mg και τριμεθοπρίμη – 160 mg.
5 ml εναιωρήματος: σουλφαμεθοξαζόλη – 200 mg και τριμεθοπρίμη – 40 mg.
5 ml εναιωρήματος παρασκευασμένο από κόκκους: σουλφαμεθοξαζόλη - 200 mg και τριμεθοπρίμη - 40 mg.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η σουλφαμεθοξαζόλη είναι παρόμοια στη δομή με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και παρεμβαίνει στην παραγωγή διυδροφολικού οξέος στα βακτηριακά κύτταρα εμποδίζοντας την ενσωμάτωση του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος στο μόριό του. Η τριμεθοπρίμη ενισχύει τις ιδιότητες της σουλφαμεθοξαζόλης παρεμβαίνοντας στη διαδικασία αναγωγής του διυδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ. Η τελευταία είναι η ενεργή μορφή του φολικού οξέος, που είναι υπεύθυνη για τη διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων και τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών σε αυτά.

Η κο-τριμοξαζόλη είναι ένας βακτηριοκτόνος παράγοντας ευρέος φάσματος. Χαρακτηρίζεται από υψηλή δράση έναντι των ακόλουθων μικροοργανισμών: Chlamydia spp. (συμπεριλαμβανομένων των Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (ιδιαίτερα αιμολυτικά στελέχη με αυξημένη ευαισθησία στην πενικιλλίνη), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών του Enter. (συμπεριλαμβανομένης της Salmonella paratyphi και της Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, ορισμένα είδη Pseudomonas (εκτός από Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών topic. Enterobacter spp. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (συμπεριλαμβανομένου του Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Το co-trimoxazole δρα και στα πρωτόζωα: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, παθογόνους μύκητες. Ιοί που παρουσιάζουν αντοχή στο φάρμακο είναι οι Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Το φάρμακο καταστέλλει τη ζωτική δραστηριότητα του E. coli, η οποία προκαλεί μείωση της παραγωγής θειαμίνης, νιασίνης, ριβοφλαβίνης και άλλων βιταμινών Β στα έντερα. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί τουλάχιστον 7 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το Co-trimoxazole απορροφάται κατά περίπου 90%. Το μέγιστο επίπεδο της ουσίας στο πλάσμα καταγράφεται 1–4 ώρες μετά τη χορήγηση και οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις παραμένουν στο απαιτούμενο επίπεδο για 7 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση. Η κο-τριμοξαζόλη κατανέμεται καλά σε όλους τους ιστούς και τα συστήματα του σώματος, διεισδύει στους φραγμούς του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, καθώς και στο μητρικό γάλα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι συγκεντρώσεις της ουσίας διατηρούνται στα ούρα και στους πνεύμονες πάνω από αυτές στο πλάσμα.

Σε μικρότερο βαθμό, η Co-trimoxazole συσσωρεύεται στο διάμεσο υγρό, τις βρογχικές εκκρίσεις, το μητρικό γάλα, τις κολπικές εκκρίσεις, το υδατοειδές υγρό των ματιών, τον ιστό και τις εκκρίσεις του προστάτη, το σάλιο, το υγρό του μέσου ωτός (κατά τη διάρκεια της φλεγμονώδους διαδικασίας), τα οστά, τη χολή, τον εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η σουλφαμεθοξαζόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 66%, η τριμεθοπρίμη κατά 45%.

Και τα δύο δραστικά συστατικά του Co-trimoxazole μεταβολίζονται, σχηματίζοντας ακετυλιωμένα παράγωγα (αυτό είναι πιο χαρακτηριστικό για τη σουλφαμεθοξαζόλη). Οι μεταβολίτες δεν έχουν αντιβακτηριακή δράση.

Η κο-τριμοξαζόλη απεκκρίνεται αμετάβλητη μέσω των νεφρών (τριμεθοπρίμη - 50% της δόσης που λαμβάνεται, σουλφαμεθοξαζόλη - 20% της δόσης που λαμβάνεται) και με τη μορφή μεταβολιτών (80% της δόσης που λαμβάνεται σε 72 ώρες). Μικρή ποσότητα της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Ο χρόνος ημιζωής της τριμεθοπρίμης είναι 10-12 ώρες και αυτός της σουλφαμεθοξαζόλης είναι 9-11 ώρες. Στα παιδιά, αποδεικνύεται ότι είναι σημαντικά μικρότερος και καθορίζεται από την ηλικία: έως 1 έτος, ο χρόνος ημιζωής είναι 7-8 ώρες, από 1 έως 10 ετών - 5-6 ώρες. Σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κο-τριμοξαζόλης αυξάνεται.

Ενδείξεις χρήσης

Μονοθεραπεία:

Λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού: οξεία και χρόνια βρογχίτιδα, βρογχοπνευμονία, λοβώδης και πνευμονοκυστική πνευμονία, βρογχεκτασίες.
Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα: χολέρα, μεταφορά σαλμονέλας, χολαγγειίτιδα, δυσεντερία, παρατύφος πυρετός, χολοκυστίτιδα, τυφοειδής πυρετός και γαστρεντερίτιδα που προκαλούνται από εντεροτοξικά στελέχη Escherichia coli.
Λοιμώξεις των οργάνων του ΩΡΛ: αμυγδαλίτιδα, λαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, οστρακιά, μέση ωτίτιδα.
Λοιμώξεις των ουρογεννητικών οργάνων: γονόρροια (άνδρες και γυναίκες), βουβωνικό κοκκίωμα, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, επιδιδυμίτιδα, προστατίτιδα, πυελίτιδα, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα.
Λοιμώξεις μαλακών ιστών και δέρματος: λοιμώξεις τραυμάτων, φουρκουλίωση, ακμή, πυόδερμα.

Σύνθετη θεραπεία:

Οξεία βρουκέλλωση;
Τοξοπλάσμωση;
Ελονοσία (Plasmodium falciparum);
Βλαστομυκητίαση της Νότιας Αμερικής;
Οξεία και χρόνια οστεομυελίτιδα;
Άλλες οστεοαρθρικές λοιμώξεις.

Αντενδείξεις

Απόλυτος:

Νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml/min).
Αναιμία ανεπάρκειας Β12;
Απλαστική αναιμία;
Ηπατική ανεπάρκεια;
Ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης;
Ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία;
Υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά;
Παιδιά έως 3 μηνών.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία;
Υπερευαισθησία στο Co-trimoxazole ή σε άλλες σουλφοναμίδες.

Συγγενής:

Βρογχικό άσθμα;
Ανεπάρκεια φυλλικού οξέος;
Ασθένειες του θυρεοειδούς;
Διαταραχή της λειτουργίας των νεφρών και του ήπατος.
Ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων.

Οδηγίες χρήσης του Co-trimoxazole: μέθοδος και δοσολογία

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Co-trimoxazole πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα.

Παρασκευάζεται ένα εναιώρημα από τους κόκκους. Για να γίνει αυτό, προσθέστε 100 ml βρασμένου νερού στο μπουκάλι και ανακατέψτε καλά.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 960 mg 1 φορά/ημέρα ή 480 mg 2 φορές/ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις – 480 mg 3 φορές/ημέρα, για χρόνιες λοιμώξεις – 480 mg 2 φορές/ημέρα.
Παιδιά 6-12 ετών: 240-480 mg 2 φορές/ημέρα.
Παιδιά 2-6 ετών: 120-240 mg 2 φορές/ημέρα.
Παιδιά 1-2 ετών: 120 mg 2 φορές την ημέρα.

Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών: 960 mg 2 φορές/ημέρα.
Παιδιά 7-12 ετών: 480 mg 2 φορές την ημέρα.
Παιδιά 4-6 ετών: 240-480 mg 2 φορές/ημέρα.
Παιδιά από 7 μηνών έως 6 ετών: 120-240 mg 2 φορές/ημέρα.
Παιδιά 3-6 μηνών: 120 mg 2 φορές/ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ένδειξη και τη συνολική κλινική εικόνα, που συνήθως κυμαίνεται από 5 έως 10 ημέρες. Αφού εξαφανιστούν τα κλινικά συμπτώματα της νόσου, το φάρμακο πρέπει να συνεχιστεί για άλλες 2 ημέρες. Η θεραπεία για την οξεία βρουκέλλωση διαρκεί 3-4 εβδομάδες, τον παρατύφο και τον τυφοειδή πυρετό - 1-3 μήνες. Η θεραπεία των χρόνιων λοιμώξεων διαρκεί περισσότερο.

Για την πρόληψη των υποτροπών χρόνιων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, το Co-trimoxazole συνταγογραφείται σε ενήλικες και εφήβους άνω των 12 ετών σε δόση 480 mg μία φορά την ημέρα τη νύχτα, για παιδιά κάτω των 12 ετών - 12 mg/kg/ημέρα. Το μάθημα μπορεί να διαρκέσει από 3 έως 12 μήνες.

Για οξεία κυστίτιδα σε παιδιά ηλικίας 7-16 ετών, συνταγογραφούνται 480 mg 2 φορές την ημέρα για 3 ημέρες.

Η αρχική δόση για τον τύφο είναι 960 mg 3 φορές την ημέρα, μετά την υποχώρηση του πυρετού, η δόση μειώνεται στα 960 mg 2 φορές την ημέρα, η θεραπεία συνεχίζεται για τουλάχιστον 2 εβδομάδες. Για τα παιδιά, η δόση μειώνεται κατά 2 φορές.

Για ασθενείς με γονορροϊκή φαρυγγίτιδα, το Co-trimoxazole συνταγογραφείται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στην πενικιλίνη: σε δόση 4320 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες.

Για ορισμένες ασθένειες σε ενήλικες, ο γιατρός μπορεί να συστήσει μία μόνο δόση του φαρμάκου ή βραχυπρόθεσμα μαθήματα. Π.χ:

Μη επιπλεγμένη κυστίτιδα σε γυναίκες: 2400 mg μία φορά με άφθονο νερό.
Chancroid: 3840 mg μία φορά με άφθονο νερό.
Μη επιπλεγμένη οξεία γονόρροια: 2400 mg μία φορά, 8 ώρες αργότερα - πάρτε παρόμοια δόση.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης (CL) μεγαλύτερη από 25 ml/λεπτό δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης του Co-trimoxazole· με κάθαρση κρεατινίνης 15 έως 25 ml/λεπτό, συνταγογραφείται μια τυπική δόση κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 ημέρες θεραπείας, μετά το ½ της τυπικής δόσης. Για ασθενείς με CC μικρότερη από 15 ml/λεπτό, ½ τυπική δόση μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο εάν ο ασθενής υποβάλλεται σε αιμοκάθαρση.

Παρενέργειες

Από τα αιμοποιητικά όργανα: ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, μεγαλοβλαστική αναιμία, ουδετεροπενία, λευκοπενία.
Από το νευρικό σύστημα: ίλιγγος, πονοκέφαλος. σε ορισμένες περιπτώσεις - τρόμος, απάθεια, περιφερική νευρίτιδα, κατάθλιψη, άσηπτη μηνιγγίτιδα.
Από το αναπνευστικό σύστημα: πνευμονικές διηθήσεις, βρογχόσπασμος.
Από το πεπτικό σύστημα: στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, γαστρίτιδα, διάρροια, κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης, χολόσταση, ναυτία, έμετος, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών, ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα, ηπατονέκρωση, ηπατίτιδα.
Από το ουροποιητικό σύστημα: αιματουρία, κρυσταλλουρία, υπερκρεατινιναιμία, πολυουρία, αυξημένη συγκέντρωση ουρίας, μειωμένη νεφρική λειτουργία, διάμεση νεφρίτιδα, τοξική νεφροπάθεια με ολιγουρία και ανουρία.
Από το μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία, αρθραλγία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, κνησμός, αποφολιδωτική δερματίτιδα, υπεραιμία του σκληρού χιτώνα, αγγειοοίδημα, πυρετός, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, φωτοευαισθησία, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο εξιδρωματικό ερύθημα.
Άλλα: υπογλυκαιμία.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας Co-trimoxazole περιλαμβάνουν κρυσταλλουρία, αιματουρία, εντερικούς κολικούς, ναυτία, έμετο, πυρετό, πονοκέφαλο, ζάλη, οπτικές διαταραχές, υπνηλία, θολωμένη συνείδηση, κατάθλιψη, λιποθυμία. Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις μπορεί επίσης να προκαλέσει ίκτερο, μεγαλοβλαστική αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία.

Τα επείγοντα μέτρα σε περίπτωση υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν πλύση στομάχου. Η τριμεθοπρίμη αποβάλλεται από το σώμα πιο γρήγορα όταν τα ούρα οξινίζονται. Συνιστάται επίσης η λήψη υγρών από το στόμα και η ενδομυϊκή χορήγηση φυλλινικού ασβεστίου σε ημερήσια δόση 5–15 mg (εξουδετερώνει την επίδραση της τριμεθοπρίμης στον μυελό των οστών). Εάν είναι απαραίτητο, γίνεται αιμοκάθαρση.

Ειδικές Οδηγίες

Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας (πάνω από 1 μήνα), είναι απαραίτητο να γίνονται τακτικές αιματολογικές εξετάσεις, γιατί υπάρχει κίνδυνος αιματολογικών αλλαγών (συμπεριλαμβανομένων των ασυμπτωματικών). Αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι αναστρέψιμες με τη λήψη φυλλικού οξέος (ημερήσια δόση 3-6 mg), ενώ η αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου δεν επηρεάζεται σημαντικά. Θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη θεραπεία ηλικιωμένων και ασθενών με υποψία υποκείμενης ανεπάρκειας φολικού οξέος. Επιπρόσθετη χορήγηση φυλλικού οξέος συνιστάται επίσης κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με Co-trimoxazole σε υψηλές δόσεις. Επιπλέον, κατά τη μακροχρόνια θεραπεία είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργική κατάσταση του ήπατος και των νεφρών.

Για να αποφύγετε την ανάπτυξη κρυσταλλουρίας, εξασφαλίστε επαρκές φορτίο υγρών και διατηρήστε επαρκή όγκο παραγωγής ούρων. Με τη μείωση της λειτουργίας διήθησης των νεφρών, ο κίνδυνος εμφάνισης αλλεργικών και τοξικών επιπλοκών των σουλφοναμιδίων αυξάνεται σημαντικά.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται η αποφυγή της υπερβολικής ηλιακής και υπεριώδους ακτινοβολίας, καθώς και η εξαίρεση από τη διατροφή τροφών που περιέχουν μεγάλες ποσότητες παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (PABA), όπως ντομάτες, καρότα, πράσινα μέρη φυτών (σπανάκι, κουνουπίδι και όσπρια).

Οι ασθενείς με σύνδρομο επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας (AIDS) διατρέχουν σημαντικά υψηλότερο κίνδυνο εμφάνισης παρενεργειών.

Λόγω της εκτεταμένης αντοχής των στελεχών, το Co-trimoxazole δεν συνιστάται για φαρυγγίτιδα και αμυγδαλίτιδα που προκαλείται από β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο της ομάδας Α.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση και την εκτέλεση δυνητικά επικίνδυνων τύπων εργασίας που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και άμεσες ψυχοκινητικές αντιδράσεις. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα παρενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα: ζάλη, παραισθήσεις, σπασμοί, ίλιγγος. Εάν αναπτυχθούν, συνιστάται η διακοπή της ενασχόλησης με τις παραπάνω δραστηριότητες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Παράγωγα σαλικυλικού οξέος: ενισχύει την επίδραση του Co-trimoxazole.
Μεθοτρεξάτη: η τοξικότητά της αυξάνεται.
Υπογλυκαιμικά φάρμακα: η επίδρασή τους ενισχύεται.
Έμμεσα αντιπηκτικά: η δραστηριότητά τους αυξάνεται.
Φαινυτοΐνη, βαρφαρίνη: η ένταση του ηπατικού μεταβολισμού τους μειώνεται, τα αποτελέσματα αυξάνονται.
Από του στόματος αντισυλληπτικά: η αποτελεσματικότητά τους μειώνεται.
Προκαΐνη, βενζοκαΐνη, προκαϊναμίδη και άλλα φάρμακα, ως αποτέλεσμα της υδρόλυσης των οποίων σχηματίζεται το PABA: μειώνουν την επίδραση του Co-trimoxazole.
Ριφαμπικίνη: ο χρόνος ημιζωής της τριμεθοπρίμης μειώνεται.
Πυριμεθαμίνη σε δόσεις μεγαλύτερες από 25 mg/εβδομάδα: αυξάνεται ο κίνδυνος ανάπτυξης μεγαλοβλαστικής αναιμίας.
Διουρητικά (ειδικά θειαζίδες): ο κίνδυνος θρομβοπενίας αυξάνεται, ιδιαίτερα σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας.
Παρααμινοσαλικυλικό οξύ, φαινυτοΐνη, βαρβιτουρικά: οι εκδηλώσεις ανεπάρκειας φολικού οξέος αυξάνονται.
Χολεστυραμίνη: η απορρόφηση της Co-trimoxazole μειώνεται (από αυτή την άποψη, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 4-6 ώρες μετά τη λήψη χολεστυραμίνης).
Φάρμακα που αναστέλλουν την αιμοποίηση του μυελού των οστών: αυξάνει τον κίνδυνο μυελοκαταστολής.
Ινδομεθακίνη, βουταδιόνη, ναπροξένη, σαλικυλικά και ορισμένα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: η δράση της Co-trimoxazole μπορεί να ενισχυθεί με την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών.
Χλωριδίνη: η αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου ενισχύεται.

Μεταξύ διουρητικών (φουροσεμίδη, θειαζίδες κ.λπ.) και από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων (παράγωγα σουλφονυλουρίας), αφενός, και αντιμικροβιακών σουλφοναμιδίων, αφετέρου, είναι δυνατή η ανάπτυξη διασταυρούμενης αλλεργικής αντίδρασης.

Ανάλογα

Ανάλογα του Co-trimoxazole είναι: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole, Mezbolosfatosis, , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως και μακριά από παιδιά. Δισκία και κόκκοι - σε θερμοκρασία 15-25 ºС, εναιώρημα - σε θερμοκρασία έως 15 ºС.

Η διάρκεια ζωής των δισκίων είναι 5 χρόνια, το εναιώρημα και οι κόκκοι είναι 2 χρόνια. Το εναιώρημα που παρασκευάζεται από κόκκους μπορεί να αποθηκευτεί για 2 εβδομάδες σε θερμοκρασία δωματίου και έως 4 εβδομάδες στο ψυγείο.

Κο-τριμοξαζόλη [Σουλφαμεθοξαζόλη + Τριμεθοπρίμη]

Λατινική ονομασία

Κο-τριμοξαζόλη

Χημική ονομασία

Τριμεθοπρίμη* και σουλφαμεθοξαζόλη* σε αναλογία μάζας 1:5

Φαρμακολογική ομάδα

Σουλφοναμίδες

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Φαρμακολογία

Φαρμακολογική δράση: ευρέως φάσματος αντιβακτηριδιακή, βακτηριοκτόνος, αντιπρωτοζωική.

Δραστικός έναντι ενός αριθμού θετικών κατά Gram (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) και αρνητικών κατά Gram (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia ducre, some, spp. στελέχη H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., μερικά στελέχη Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp., Neisseria spp. carinii, Toxoplasma gondii, συμπεριλαμβανομένου h. ανθεκτικό στα σουλφοναμίδια.

Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται σε διπλή ανασταλτική επίδραση στον βακτηριακό μεταβολισμό. Η σουλφαμεθοξαζόλη, παρόμοια σε δομή με το PABA, δεσμεύεται από το μικροβιακό κύτταρο και εμποδίζει την συμπερίληψη του PABA στο μόριο του διυδροφολικού οξέος. Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει αναστρέψιμα τη βακτηριακή διϋδροφολική αναγωγάση, διαταράσσει τη σύνθεση του τετραϋδροφολικού οξέος από το διϋδροφολικό οξύ, το σχηματισμό βάσεων πουρίνης και πυριμιδίνης, νουκλεϊκών οξέων. αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή μικροοργανισμών.

Λόγω της αναστολής της ζωτικής δραστηριότητας του E. coli, μειώνεται η σύνθεση θειαμίνης, ριβοφλαβίνης, νικοτινικού οξέος και άλλων βιταμινών του συμπλέγματος Β στο έντερο.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, και τα δύο συστατικά απορροφώνται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η Cmax στο αίμα επιτυγχάνεται μέσα σε 1-4 ώρες, η αντιβακτηριακή συγκέντρωση διατηρείται για 7 ώρες. 24 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση, ανιχνεύονται μικρές ποσότητες στο πλάσμα. Η συγκέντρωση ισορροπίας στο πλάσμα καταγράφεται μετά από 2-3 ημέρες. Το 44% της τριμεθοπρίμης και το 70% της σουλφαμεθοξαζόλης συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Και οι δύο ουσίες βιομετασχηματίζονται στο ήπαρ (ακετυλίωση) για να σχηματίσουν ανενεργούς μεταβολίτες. Κατανέμονται ομοιόμορφα στο σώμα, διέρχονται από ιστοαιμικούς φραγμούς και δημιουργούν συγκεντρώσεις στους πνεύμονες και στα ούρα που υπερβαίνουν την περιεκτικότητα στο πλάσμα. Σε μικρότερο βαθμό, συσσωρεύονται σε βρογχικές εκκρίσεις, κολπικές εκκρίσεις, εκκρίσεις και ιστούς προστάτη, υγρό μέσου ωτός, εγκεφαλονωτιαίο υγρό, χολή, οστά, σάλιο, υδατοειδές υγρό των ματιών, μητρικό γάλα, διάμεσο υγρό. Έχουν τον ίδιο ρυθμό αποβολής, T 1/2 - 10-11 ώρες Στα παιδιά, το T 1/2 είναι σημαντικά μικρότερο και εξαρτάται από την ηλικία: έως 1 έτους - 7-8 ώρες, 1-10 ετών - 5-6 ώρες.ηλικιωμένους και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία αυξάνεται η T1/2. Απεκκρίνεται από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών και αμετάβλητο (50-70% τριμεθοπρίμη και 10-30% σουλφαμεθοξαζόλη) μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης.

Εφαρμογή

Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα (οξεία και χρόνια, πρόληψη υποτροπών), βρογχεκτασίες, υπεζωκοτικό εμπύημα, πνευμονικό απόστημα, πνευμονία (θεραπεία και πρόληψη), συμπ. προκαλείται από Pneumocystis carinii σε ασθενείς με AIDS. του ουροποιητικού συστήματος: ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα. ουρογεννητικό: βλεννόρροια, χαγχροειδές, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, βουβωνικό κοκκίωμα. Γαστρεντερική οδός: βακτηριακή διάρροια, σιγκέλλωση, χολέρα (ως μέρος θεραπείας συνδυασμού), τυφοειδής πυρετός και παρατυφοειδής πυρετός (συμπεριλαμβανομένης της βακτηριακής μεταφοράς), χολοκυστίτιδα, χολαγγειίτιδα, γαστρεντερίτιδα που προκαλείται από εντεροτοξικά στελέχη E. coli. Δέρμα και μαλακοί ιστοί: ακμή, φουρουλκίωση, πυόδερμα, ερυσίπελας, λοιμώξεις τραυμάτων, αποστήματα μαλακών ιστών. Όργανα ΩΡΛ: μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, λαρυγγίτιδα. χειρουργικός; σηψαιμία, μηνιγγίτιδα, οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια), εγκεφαλικό απόστημα, οξεία βρουκέλλωση, νοτιοαμερικανική βλαστομυκητίαση, ελονοσία (Plasmodium falciparum), τοξοπλάσμωση (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων σε σουλφοναμίδες ή τριμεθοπρίμη), ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, αναιμία ανεπάρκειας B 12, ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, εγκυμοσύνη, θηλασμός, παιδιά (έως 2 μηνών - για από του στόματος χορήγηση, έως 6 χρόνια - για παρεντερική χορήγηση), υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά.

Περιορισμοί στη χρήση

Χρήση με προσοχή σε περιπτώσεις πιθανής ανεπάρκειας φυλλικού οξέος (συμπεριλαμβανομένων σε ηλικιωμένους, ασθενείς με χρόνιο αλκοολισμό, με σύνδρομο δυσαπορρόφησης - σε αυτές τις περιπτώσεις, με χαμηλό σωματικό βάρος, ενδείκνυται πρόσθετο φυλλικό οξύ), επιβαρυμένο αλλεργικό ιστορικό, βρογχικό άσθμα, ηπατική δυσλειτουργία και των θυρεοειδικών αδένων.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Παρενέργειες

Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: άσηπτη μηνιγγίτιδα, πονοκέφαλος, σπασμοί, περιφερική νευρίτιδα, αταξία, ίλιγγος, εμβοές, πονοκέφαλος, παραισθήσεις, κατάθλιψη, απάθεια, νευρικότητα, αδυναμία, κόπωση, αϋπνία.

Από το γαστρεντερικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ανορεξία, χολοστατική και νεκρωτική ηπατίτιδα, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών και χολερυθρίνης ορού, ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα, παγκρεατίτιδα, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα.

Από το αναπνευστικό σύστημα: αλλεργικός βήχας και δύσπνοια, διηθήσεις στους πνεύμονες.

Από τα αιμοποιητικά όργανα: ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία, μεγαλοβλαστική αναιμία, υποπροθρομβιναιμία, μεθαιμοσφαιριναιμία, ηωσινοφιλία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: νεφρική ανεπάρκεια, διάμεση νεφρίτιδα, αυξημένη κρεατινίνη πλάσματος, τοξική νεφροπάθεια με ολιγουρία και ανουρία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), σύνδρομο Stevens-Johnson, αναφυλαξία, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, πολύμορφο ερύθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, οίδημα Quincke, φαρμακευτικός πυρετός, ρίγη, γενικευμένη ρίγη, , γενικευμένο δερματικό εξάνθημα, φωτοευαισθησία, κνησμός, ερυθρότητα του σκληρού χιτώνα. Υπάρχουν αναφορές για οζώδη περιαρτηρίτιδα και συστηματικό ερυθηματώδη λύκο.

Άλλα: υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία, αρθραλγία, μυαλγία, μεμονωμένες περιπτώσεις ραβδομυόλυσης (κυρίως σε ασθενείς με AIDS).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

ΜΣΑΦ, αντιδιαβητικά φάρμακα (παράγωγα σουλφονυλουρίας), διφαινίνη, έμμεσα αντιπηκτικά, θειαζιδικά διουρητικά, βαρβιτουρικά ενισχύουν τις θεραπευτικές (και παρενέργειες) (τα εκτοπίζουν από τη δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και αυξάνουν τις συγκεντρώσεις στο αίμα). Η εξαμεθυλενοτετραμίνη (ουροτροπίνη), το ασκορβικό οξύ αυξάνουν την κρυσταλλουρία (προκαλούν οξίνιση των ούρων).

Η κο-τριμοξαζόλη αυξάνει τις συγκεντρώσεις διγοξίνης στον ορό, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς (απαραίτητη είναι η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της διγοξίνης στον ορό). Όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα, η αποτελεσματικότητα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών μειώνεται.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ινδομεθακίνη, είναι δυνατή η αύξηση της συγκέντρωσης της σουλφαμεθοξαζόλης στο αίμα.

Η κο-τριμοξαζόλη μειώνει την ένταση του ηπατικού μεταβολισμού της φαινυτοΐνης (επεκτείνει την Τ1/2 της κατά 39% και μειώνει τη μεταβολική κάθαρση κατά 27%). στο πλαίσιο της κο-τριμοξαζόλης, η αντιεπιληπτική δράση της φαινυτοΐνης αυξάνεται. Ενισχύει την επίδραση των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων. Στο πλαίσιο της κο-τριμοξαζόλης, η οποία ανταγωνίζεται για τη νεφρική έκκριση, η απέκκριση επιβραδύνεται, το επίπεδο στους ιστούς αυξάνεται και ο κίνδυνος ανάπτυξης τοξικών επιδράσεων της αμανταδίνης αυξάνεται. Περιγράφουμε μια περίπτωση οξείας ψύχωσης σε ασθενή 84 ετών που εμφανίστηκε μετά από συνδυασμένη χορήγηση κο-τριμοξαζόλης και αμανταδίνης. Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΕΑ, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία.

Η κο-τριμοξαζόλη μπορεί να παρατείνει την PT σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα βαρφαρίνη (απαιτείται προσαρμογή της δόσης της βαρφαρίνης). Μειώνει την αξιοπιστία της από του στόματος αντισύλληψης (αναστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και μειώνει την εντεροηπατική κυκλοφορία των ορμονικών ενώσεων). Η πυριμεθαμίνη (πάνω από 25 mg/εβδομάδα) αυξάνει την πιθανότητα ανάπτυξης μεγαλοβλαστικής αναιμίας.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν κο-τριμοξαζόλη και κυκλοσπορίνη μετά από μεταμόσχευση νεφρού μπορεί να εμφανίσουν αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, που εκδηλώνεται με υπερκρεατινιναιμία.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα οξείας υπερδοσολογίας: ανορεξία, ναυτία, έμετος, αδυναμία, κοιλιακό άλγος, ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, σύγχυση. είναι πιθανή η πυρεξία, η αιματουρία και η κρυσταλλουρία.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση υγρών, διόρθωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών. Εάν είναι απαραίτητο, αιμοκάθαρση.

Συμπτώματα χρόνιας υπερδοσολογίας: καταστολή του μυελού των οστών (θρομβοπενία, λευκοπενία και/ή μεγαλοβλαστική αναιμία).

Θεραπεία και πρόληψη: χορήγηση φυλλικού οξέος (5-15 mg ημερησίως).

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Μέσα, ενδομυϊκά, ενδοφλέβια. 2 φορές την ημέρα (κάθε 12 ώρες). Εφάπαξ δόση: ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 960 mg. παιδιά 2-6 μηνών - 120 mg (ή 2,5 ml παιδικού εναιωρήματος), 6 μηνών - 5 ετών - 240 mg (ή 5 ml παιδικού εναιωρήματος), 6-12 ετών - 480 mg (ή 10 ml παιδικού εναιωρήματος ).

Η θεραπεία των οξέων λοιμώξεων συνεχίζεται μέχρι να εξαφανιστούν τα κλινικά συμπτώματα και για τις επόμενες 2 ημέρες, η μέση διάρκεια είναι τουλάχιστον 5 ημέρες. διάρκεια της πορείας για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, οξεία μέση ωτίτιδα, τσάνκρε, βουβωνική λεμφοκοκκιωμάτωση - 10-14 ημέρες. σιγκέλλωση, διάρροια ταξιδιωτών - 5 ημέρες. μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος - 1-3 ημέρες. οξεία βρουκέλλωση - 3-4 εβδομάδες. τυφοειδής πυρετός και παρατυφοειδής πυρετός - 1-3 μήνες. χρόνια προστατίτιδα - 3 μήνες. Παρεντερική (για σοβαρές λοιμώξεις): ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 3 ml IM 2 φορές την ημέρα. παιδιά 6-12 ετών - 1,5 ml IM 2 φορές την ημέρα ή 10-20 ml IV στάγδην σε 250 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διαλύματος γλυκόζης 5% 2 φορές την ημέρα, παιδιά 6-12 ετών - 18 mg ( 15 mg σουλφαμεθοξαζόλης και 3 mg τριμεθοπρίμης) ανά 1 kg σωματικού βάρους 2 φορές την ημέρα. Η μέση διάρκεια είναι 5 ημέρες, μετά από του στόματος χορήγηση.

Για την πρόληψη υποτροπών χρόνιων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος χωρίς βακτηριουρία: ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 480 mg μία φορά την ημέρα τη νύχτα, παιδιά κάτω των 12 ετών - 2 mg/kg σωματικού βάρους τριμεθοπρίμη την ημέρα και 10 mg /kg σουλφαμεθοξαζόλης την ημέρα, διάρκεια - 3-12 μήνες.

Στη θεραπεία της πνευμονίας που προκαλείται από Pneumocystis carinii, χρησιμοποιούνται υψηλότερες δόσεις: 15-20 mg/kg τριμεθοπρίμη και 75-100 mg/kg σουλφαμεθοξαζόλης την ημέρα σε 4 δόσεις, για 14-21 ημέρες από το στόμα ή παρεντερικά. Για την πρόληψη της πνευμονίας από Pneumocystis - οι συνήθεις δόσεις κατά την περίοδο πιθανής υποτροπής.

Μη επιπλεγμένη γονόρροια - 480 mg 2 φορές την ημέρα, 2 ημέρες ή για την πρώτη δόση - 2,4 g (5 δισκία) και μετά από 8 ώρες άλλα 2,4 g, ή μία εφάπαξ δόση των 3,84 g (8 δισκία).

Για γονοκοκκική μόλυνση του ρινοφάρυγγα - 960 mg 3 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.

Για την ελονοσία που προκαλείται από το Plasmodium falciparum, συνταγογραφούνται 1,92 g (4 δισκία) 2 φορές την ημέρα για 2 ημέρες.

Προληπτικά μέτρα

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία με κρεατινίνη Cl 15-25 ml/min από το στόμα συνταγογραφούνται σε μέσες δόσεις για 3 ημέρες, στη συνέχεια - 50% της μέσης ημερήσιας δόσης. όταν οι τιμές Cl κρεατινίνης είναι μικρότερες από 15 ml/min, χρησιμοποιούνται (1/2 της μέσης δόσης) μόνο στο πλαίσιο της αιμοκάθαρσης. Όταν χορηγείται παρεντερικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση της σουλφαμεθοξαζόλης στο πλάσμα του αίματος θα πρέπει να προσδιορίζεται κάθε 2-3 ημέρες σε δείγματα που λαμβάνονται πριν από την επόμενη χορήγηση (σε συγκεντρώσεις πάνω από 150 mcg/ml, η θεραπεία διακόπτεται έως ότου το επίπεδο φτάσει τα 120 mcg /ml).

Εάν εμφανιστεί εξάνθημα, βήχας, αρθραλγία ή άλλα συμπτώματα, η χρήση θα πρέπει να διακοπεί αμέσως. Η μακροχρόνια χορήγηση πραγματοποιείται με συστηματική παρακολούθηση της κυτταρικής σύνθεσης του περιφερικού αίματος, της λειτουργικής κατάστασης του ήπατος και των νεφρών. Για την πρόληψη της κρυσταλλουρίας, συνιστάται η κατανάλωση άφθονων αλκαλικών υγρών (2-3 λίτρα υγρού την ημέρα).

Θα πρέπει να αποφεύγεται η υπερβολική έκθεση στον ήλιο και στην υπεριώδη ακτινοβολία. Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σημαντικά υψηλότερος σε ασθενείς με AIDS. Η ταυτόχρονη χορήγηση φυλλικού οξέος σε ασθενείς με HIV λοίμωξη αυξάνει την πιθανότητα ανάπτυξης αντοχής στα σουλφοναμίδια στα στελέχη Pneumocystis carinii.

Έτος τελευταίας προσαρμογής

2011

Αλληλεπιδράσεις με άλλα δραστικά συστατικά

Η σουλφαμεθοξαζόλη είναι ένας αποτελεσματικός αντιμικροβιακός παράγοντας.

Παρουσιάζονται ανάλογα του φαρμάκου κο-τριμοξαζόλη [σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη] (κο-τριμοξαζόλη), σύμφωνα με την ιατρική ορολογία, που ονομάζονται «συνώνυμα» - φάρμακα που είναι εναλλάξιμα ως προς τις επιδράσεις τους στον οργανισμό, που περιέχουν ένα ή περισσότερα ίδια δραστικά συστατικά. Όταν επιλέγετε συνώνυμα, λάβετε υπόψη όχι μόνο το κόστος τους, αλλά και τη χώρα παραγωγής και τη φήμη του κατασκευαστή.

Περιγραφή του φαρμάκου

Κο-τριμοξαζόλη [Σουλφαμεθοξαζόλη + Τριμεθοπρίμη] (Κο-τριμοξαζόλη)- Ένα συνδυασμένο αντιμικροβιακό φάρμακο που αποτελείται από σουλφαμεθοξαζόλη και τριμεθοπρίμη. Η σουλφαμεθοξαζόλη, παρόμοια σε δομή με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), διαταράσσει τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος στα βακτηριακά κύτταρα, αποτρέποντας την συμπερίληψη του PABA στο μόριό του. Η τριμεθοπρίμη ενισχύει τη δράση της σουλφαμεθοξαζόλης παρεμβαίνοντας στην αναγωγή του διυδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ, τη δραστική μορφή του φολικού οξέος που είναι υπεύθυνη για τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών και τη διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων.

Ανθεκτικό στο φάρμακο: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., ιοί.

Κατάλογος αναλόγων

Σημείωση! Ο κατάλογος περιέχει συνώνυμα Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole), τα οποία έχουν παρόμοια σύνθεση, επομένως μπορείτε να επιλέξετε μόνοι σας ένα υποκατάστατο, λαμβάνοντας υπόψη τη μορφή και τη δόση του φαρμάκου που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας. Δώστε προτίμηση σε κατασκευαστές από τις ΗΠΑ, την Ιαπωνία, τη Δυτική Ευρώπη, καθώς και γνωστές εταιρείες από την Ανατολική Ευρώπη: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Φόρμα έκδοσης(κατά δημοτικότητα)	τιμή, τρίψτε.
Bactrim
Εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα 240 mg / 5 ml 100 ml (Senexy S.a.S. (Γαλλία)	162.50
Bactrim forte
Berlocid 240
Berlocid 480
Bi-Septin
Biseptol
Tab 120 mg N20 Πολωνία (φυτό POLFA Pabianicki (Πολωνία)	35.20
Καρτέλα 480 mg Νο. 28 (φυτό POLFA Pabianicki (Πολωνία)	96.80
Εναιώρημα 80 ml Πολωνία (MEDANA Farma (Πολωνία)	138.50
Biseptol 480
Brifeseptol
Groseptol
Duseptol
Duo-Septol
Κο-τριμοξαζόλη
480 mg Αρ. 10 καρτέλα FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Ρωσία)	25.20
Κο-τριμοξαζόλη
Κο-τριμοξαζόλη [Σουλφαμεθοξαζόλη + Τριμεθοπρίμη] (Κο-τριμοξαζόλη)
Co-trimoxazole-Acree
Καρτέλα 480 mg Νο. 20 (Akrikhin KhFK OJSC (Ρωσία)	36.90
Co-trimoxazole-Biosynthesis
Co-trimoxazole-Rivopharm
Co-trimoxazole-STI
Cotripharm 480
Metosulfabol
Oriprim
Polseptol
Septrin
Sinersul
Sulotrim
Sumetrolim
Trimezol
Τσίπλιν

Κριτικές

Παρακάτω είναι τα αποτελέσματα ερευνών επισκεπτών του ιστότοπου σχετικά με το φάρμακο κο-τριμοξαζόλη [σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη] (κο-τριμοξαζόλη). Αντικατοπτρίζουν τα προσωπικά συναισθήματα των ερωτηθέντων και δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως επίσημη σύσταση για θεραπεία με αυτό το φάρμακο. Συνιστούμε ανεπιφύλακτα να συμβουλευτείτε έναν εξειδικευμένο επαγγελματία υγείας για να καθορίσετε μια εξατομικευμένη πορεία θεραπείας.