Μια λίστα με όλα τα αντιβιοτικά πενικιλίνης και μια θάλασσα δεδομένων για αυτά. Σειρά αντιβιοτικών πενικιλλίνης: ταξινόμηση Αντιβιοτικά πενικιλλίνης Ονομασίες φαρμάκων σε δισκία

Τα ανάλογα πενικιλίνης έχουν ανοίξει νέες ευκαιρίες για τους γιατρούς στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών. Είναι πιο ανθεκτικά στο επιθετικό περιβάλλον του στομάχου και έχουν λιγότερες παρενέργειες.

Σχετικά με τις πενικιλίνες

Οι πενικιλίνες είναι τα παλαιότερα γνωστά αντιβιοτικά. Έχουν πολλά είδη, αλλά μερικά από αυτά έχουν χάσει τη σημασία τους λόγω αντίστασης. Τα βακτήρια ήταν σε θέση να προσαρμοστούν και έγιναν αναίσθητα στις επιδράσεις αυτών των φαρμάκων. Αυτό αναγκάζει τους επιστήμονες να δημιουργήσουν νέους τύπους μούχλας, ανάλογα της πενικιλίνης, με νέες ιδιότητες.

Οι πενικιλίνες έχουν χαμηλή τοξικότητα στον οργανισμό, χρησιμοποιούνται ευρέως και έχουν καλή βακτηριοκτόνο δράση, αλλά βρίσκονται πολύ πιο συχνά από ό,τι θα ήθελαν οι γιατροί. Αυτό εξηγείται από την οργανική φύση των αντιβιοτικών. Μια άλλη αρνητική ιδιότητα είναι η δυσκολία συνδυασμού τους με άλλα φάρμακα, ειδικά παρόμοιας κατηγορίας.

Ιστορία

Η πρώτη αναφορά στις πενικιλίνες στη λογοτεχνία έγινε το 1963, σε ένα βιβλίο για Ινδούς θεραπευτές. Χρησιμοποιούσαν μείγματα μυκήτων για ιατρικούς σκοπούς. Για πρώτη φορά στον φωτισμένο κόσμο, ο Alexander Fleming κατάφερε να τα αποκτήσει, αλλά αυτό δεν έγινε επίτηδες, αλλά τυχαία, όπως όλες οι μεγάλες ανακαλύψεις.

Πριν από τον Β' Παγκόσμιο Πόλεμο, Άγγλοι μικροβιολόγοι εργάζονταν στο θέμα της βιομηχανικής παραγωγής φαρμάκων στους απαιτούμενους όγκους. Το ίδιο πρόβλημα λύθηκε παράλληλα και στις Η.Π.Α. Από εκείνη τη στιγμή, η πενικιλίνη έγινε το πιο κοινό φάρμακο. Όμως με τον καιρό απομονώθηκαν και συντέθηκαν άλλοι που σταδιακά τον εκτόπισαν από το βάθρο. Επιπλέον, οι μικροοργανισμοί άρχισαν να αναπτύσσουν αντίσταση σε αυτό το φάρμακο, γεγονός που περιέπλεξε τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων.

Αρχή της αντιβακτηριδιακής δράσης

Το κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων περιέχει μια ουσία που ονομάζεται πεπτιδογλυκάνη. Η ομάδα των αντιβιοτικών πενικιλίνης επηρεάζει τη διαδικασία σύνθεσης αυτής της πρωτεΐνης, καταστέλλοντας τον σχηματισμό των απαραίτητων ενζύμων. Ο μικροοργανισμός πεθαίνει λόγω της αδυναμίας ανανέωσης του κυτταρικού τοιχώματος.

Ωστόσο, ορισμένα βακτήρια έχουν μάθει να αντιστέκονται σε μια τέτοια βάναυση εισβολή. Παράγουν βήτα-λακταμάση, η οποία καταστρέφει τα ένζυμα που επηρεάζουν τις πεπτιδογλυκάνες. Για να ξεπεράσουν αυτό το εμπόδιο, οι επιστήμονες έπρεπε να δημιουργήσουν ανάλογα πενικιλίνης που θα μπορούσαν επίσης να καταστρέψουν τη βήτα-λακταμάση.

Κίνδυνος για τον άνθρωπο

Στην αρχή της εποχής των αντιβιοτικών, οι επιστήμονες άρχισαν να σκέφτονται πόσο τοξικά θα γίνονταν για το ανθρώπινο σώμα, επειδή σχεδόν όλη η ζωντανή ύλη αποτελείται από πρωτεΐνες. Αλλά μετά από επαρκή ποσότητα έρευνας, ανακαλύψαμε ότι πρακτικά δεν υπάρχει πεπτιδογλυκάνη στο σώμα μας, πράγμα που σημαίνει ότι το φάρμακο δεν μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη.

Φάσμα δράσης

Σχεδόν όλοι οι τύποι πενικιλλινών δρουν σε θετικά κατά Gram βακτήρια του γένους σταφυλόκοκκου, στρεπτόκοκκου και στον αιτιολογικό παράγοντα της πανώλης. Επίσης, το φάσμα δράσης τους περιλαμβάνει όλους τους gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, γονόκοκκους και μηνιγγιτιδόκοκκους, αναερόβιους βάκιλλους ακόμη και μερικούς μύκητες (για παράδειγμα, ακτινομύκητες).

Οι επιστήμονες εφευρίσκουν όλο και περισσότερους νέους τύπους πενικιλινών, προσπαθώντας να αποτρέψουν τα βακτήρια από το να συνηθίσουν τις βακτηριοκτόνες τους ιδιότητες, αλλά αυτή η ομάδα φαρμάκων δεν είναι πλέον κατάλληλη για θεραπεία. Μία από τις αρνητικές ιδιότητες αυτού του τύπου αντιβιοτικών είναι η δυσβίωση, καθώς τα ανθρώπινα έντερα αποικίζονται από βακτήρια που είναι ευαίσθητα στις επιδράσεις της πενικιλίνης. Αυτό αξίζει να το θυμάστε όταν παίρνετε φάρμακα.

Κύριοι τύποι (ταξινόμηση)

Οι σύγχρονοι επιστήμονες προτείνουν μια σύγχρονη διαίρεση των πενικιλλινών σε τέσσερις ομάδες:

1. Φυσικά, τα οποία συντίθενται από μύκητες. Αυτές περιλαμβάνουν βενζυλοπενικιλλίνες και φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα έχουν στενό φάσμα δράσης, κυρίως σε
2. Ημισυνθετικά φάρμακα που είναι ανθεκτικά στις πενικιλινάσες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος παθογόνων παραγόντων. Εκπρόσωποι: μεθικιλλίνη, οξακιλλίνη, ναφκιλλίνη.
3. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβπενικιλλίνη).
4. Μια ομάδα φαρμάκων με ευρύ φάσμα δράσης:
   - ουρεϊδοπενικιλλίνες,
   - αμιδοπενικιλλίνες.

Βιοσυνθετικές μορφές

Ως παράδειγμα, αξίζει να αναφέρουμε αρκετά από τα πιο κοινά φάρμακα που αντιστοιχούν σε αυτήν την ομάδα. Πιθανώς η πιο διάσημη από τις πενικιλίνες μπορεί να θεωρηθεί η "Bicillin-3" και η "Bicillin-5". Ανακάλυψαν μια ομάδα φυσικών αντιβιοτικών και ήταν οι ηγέτες στην κατηγορία τους μέχρι να εμφανιστούν πιο προηγμένες μορφές αντιμικροβιακών φαρμάκων.

1. «Εξτενσιλλίνη». Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι πρόκειται για αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης μακράς δράσης. Ενδείξεις για τη χρήση του είναι οι παροξύνσεις των ρευματικών παθήσεων και οι ασθένειες που προκαλούνται από τις τρεπονέμες (σύφιλη, εκτροπή και πίντα). Διατίθεται σε σκόνες. Οι οδηγίες χρήσης "Extencillin" δεν συνιστούν το συνδυασμό του με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), καθώς είναι δυνατή μια ανταγωνιστική αλληλεπίδραση. Αυτό μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
2. Το "Penicillin-V" ανήκει στην ομάδα των φαινοξυμεθυλοπενικιλλινών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών των οργάνων του ΩΡΛ, του δέρματος και των βλεννογόνων, της γονόρροιας, της σύφιλης, του τετάνου. Χρησιμοποιείται ως προληπτικό μέτρο μετά από χειρουργική επέμβαση, για τη διατήρηση της ύφεσης σε ρευματισμούς, ελάσσονα χορεία και βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα.
3. Το αντιβιοτικό "Ospen" είναι ανάλογο του προηγούμενου φαρμάκου. Διατίθεται με τη μορφή δισκίων ή κόκκων. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός με ΜΣΑΦ και από του στόματος αντισυλληπτικά. Συχνά χρησιμοποιείται στη θεραπεία παιδικών ασθενειών.

Ημισυνθετικές μορφές

Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει χημικά τροποποιημένα αντιβιοτικά που λαμβάνονται από μύκητες μούχλας.

1. Η πρώτη σε αυτή τη λίστα είναι η αμοξικιλλίνη. Οι οδηγίες χρήσης (τιμή - περίπου εκατό ρούβλια) δείχνουν ότι το φάρμακο έχει ευρύ φάσμα δράσης και χρησιμοποιείται για βακτηριακές λοιμώξεις σχεδόν οποιουδήποτε εντοπισμού. Το πλεονέκτημά του είναι ότι είναι σταθερό στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και μετά την απορρόφηση η συγκέντρωση στο αίμα είναι υψηλότερη από αυτή άλλων εκπροσώπων αυτής της ομάδας. Αλλά δεν πρέπει να εξιδανικεύετε την αμοξικιλλίνη. Οι οδηγίες χρήσης (η τιμή μπορεί να διαφέρει σε διαφορετικές περιοχές) προειδοποιούν ότι το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με μονοπυρήνωση, άτομα με αλλεργίες και έγκυες γυναίκες. Η μακροχρόνια χρήση δεν είναι δυνατή λόγω σημαντικού αριθμού ανεπιθύμητων ενεργειών.
2. Το άλας νατρίου οξακιλλίνης συνταγογραφείται όταν τα βακτήρια παράγουν πενικιλλινάση. Το φάρμακο είναι ανθεκτικό στα οξέα, μπορεί να ληφθεί από το στόμα και απορροφάται καλά στο έντερο. Αποβάλλεται γρήγορα από τα νεφρά, επομένως είναι απαραίτητο να διατηρείται συνεχώς η επιθυμητή συγκέντρωση στο αίμα. Η μόνη αντένδειξη είναι η αλλεργική αντίδραση. Διατίθεται σε μορφή δισκίου ή σε φιάλες ως υγρό για ένεση.
3. Ο τελευταίος εκπρόσωπος των ημισυνθετικών πενικιλλινών είναι η τριένυδρη αμπικιλλίνη. Οι οδηγίες χρήσης (δισκία) υποδεικνύουν ότι έχει ευρύ φάσμα δράσης, επηρεάζοντας τόσο τα gram-αρνητικά όσο και τα θετικά κατά Gram βακτήρια. Είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς, αλλά θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε όσους λαμβάνουν αντιπηκτικά (για παράδειγμα, άτομα με παθολογίες του καρδιαγγειακού συστήματος), καθώς το φάρμακο ενισχύει την επίδρασή τους.

Διαλυτικό μέσο

Οι πενικιλίνες πωλούνται στα φαρμακεία με τη μορφή σκόνης για ένεση. Επομένως, για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση πρέπει να διαλυθούν σε υγρό. Στο σπίτι, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε απεσταγμένο νερό για ένεση, χλωριούχο νάτριο ή διάλυμα νοβοκαΐνης δύο τοις εκατό. Πρέπει να θυμόμαστε ότι ο διαλύτης δεν πρέπει να είναι πολύ ζεστός.

Ενδείξεις, αντενδείξεις και παρενέργειες

Ενδείξεις για αντιβιοτική αγωγή είναι οι ακόλουθες διαγνώσεις: λοβιακή και εστιακή πνευμονία, υπεζωκοτικό εμπύημα, σηψαιμία και σηψαιμία, σηπτική ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα, οστεομυελίτιδα. Το πεδίο δράσης περιλαμβάνει βακτηριακή αμυγδαλίτιδα, διφθερίτιδα, οστρακιά, άνθρακα, γονόρροια, σύφιλη, πυώδεις δερματικές λοιμώξεις.

Υπάρχουν λίγες αντενδείξεις για τη θεραπεία με την ομάδα της πενικιλίνης. Πρώτον, η παρουσία υπερευαισθησίας στο φάρμακο και τα παράγωγά του. Δεύτερον, μια καθιερωμένη διάγνωση επιληψίας, η οποία δεν καθιστά δυνατή τη χορήγηση του φαρμάκου εντός της σπονδυλικής στήλης. Όσον αφορά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία, στην περίπτωση αυτή τα αναμενόμενα οφέλη θα πρέπει να υπερβαίνουν σημαντικά τους πιθανούς κινδύνους, επειδή ο φραγμός του πλακούντα είναι διαπερατός στις πενικιλίνες. Κατά τη λήψη του φαρμάκου, το παιδί πρέπει να αλλάξει προσωρινά σε άλλη μέθοδο σίτισης, καθώς το φάρμακο περνά στο γάλα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν σε πολλά επίπεδα ταυτόχρονα.

Από το κεντρικό νευρικό σύστημα είναι πιθανές ναυτία, έμετος, διεγερσιμότητα, μηνιγγισμός, σπασμοί ακόμα και κώμα. Οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται με τη μορφή δερματικών εξανθημάτων, πυρετού, πόνου στις αρθρώσεις και πρηξίματος. Υπήρξαν περιπτώσεις αναφυλακτικού σοκ και θανάτων. Λόγω του βακτηριοκτόνου αποτελέσματος, είναι δυνατή η καντιντίαση του κόλπου και της στοματικής κοιλότητας, καθώς και η δυσβακτηρίωση.

Χαρακτηριστικά χρήσης

Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας και με εγκατεστημένη καρδιακή ανεπάρκεια. Δεν συνιστάται η χρήση τους σε άτομα επιρρεπή σε αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και σε άτομα που είναι υπερευαίσθητα στις κεφαλοσπορίνες.

Εάν πέντε ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας δεν υπάρχουν αλλαγές στην κατάσταση του ασθενούς, τότε είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν ανάλογα πενικιλίνης ή να αντικατασταθεί η ομάδα αντιβιοτικών. Ταυτόχρονα με τη συνταγογράφηση, για παράδειγμα, της ουσίας «Bicillin-3», πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα για την πρόληψη της υπερμόλυνσης από μύκητες. Για το σκοπό αυτό, συνταγογραφούνται αντιμυκητιακά φάρμακα.

Είναι απαραίτητο να εξηγηθεί ξεκάθαρα στον ασθενή ότι η διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής χωρίς βάσιμο λόγο προκαλεί αντίσταση των μικροοργανισμών. Και για να το ξεπεράσετε, θα χρειαστείτε ισχυρότερα φάρμακα που προκαλούν σοβαρές παρενέργειες.

Τα ανάλογα πενικιλίνης έχουν γίνει απαραίτητα στη σύγχρονη ιατρική. Αν και αυτή είναι η πιο πρώιμη ανακαλυφθείσα ομάδα αντιβιοτικών, εξακολουθεί να παραμένει σημαντική για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, της γονόρροιας και της σύφιλης και έχει αρκετά ευρύ φάσμα δράσης και ήπιες παρενέργειες που μπορεί να συνταγογραφηθεί σε παιδιά. Φυσικά, όπως κάθε φάρμακο, οι πενικιλίνες έχουν αντενδείξεις και παρενέργειες, αλλά αντισταθμίζονται περισσότερο από τις δυνατότητες χρήσης.

Φαίνεται - τι είναι τα μανιτάρια; Εκπρόσωποι της φύσης του πλανήτη μας, που φυτρώνουν σε κάθε δάσος και όχι μόνο: καλλιεργούνται και σε βιομηχανικό περιβάλλον. τα τρώμε ως τροφή και μερικά από τα είδη τους περιέχουν τεράστια ποσότητα δηλητηρίων - μπορούν να σκοτώσουν οποιονδήποτε ενήλικα. Επιπλέον, είναι οι ένοχοι μιας μεγάλης ομάδας δερματικών παθήσεων και βλαβών του ανθρώπινου βλεννογόνου.

Αλλά σε αυτό το βασίλειο των ζωντανών οργανισμών υπάρχει ένας μοναδικός εκπρόσωπος αυτού του είδους - ένας μύκητας του γένους Penicillium, ο οποίος σώζει τις ζωές εκατομμυρίων και εκατομμυρίων ανθρώπων για σχεδόν εκατό χρόνια. Όλη η ανθρωπότητα είναι ευγνώμων για την ανακάλυψή τουστον ταλαντούχο επιστήμονα από τη Σκωτία Alexander Flemming.

Αυτή η παγκόσμια ανακάλυψη έγινε σχεδόν τυχαία: ο επιστήμονας, μετά από ένα μακρύ ταξίδι, επέστρεψε στο εργαστήριό του και ανακάλυψε ένα ξεχασμένο πιάτο Petri στο γραφείο του. Κατά τη διάρκεια της απουσίας του, φύτρωσε μούχλα σε αυτό - και ένας δακτύλιος νεκρών μικροβίων εμφανίστηκε γύρω του. Ο μικροβιολόγος άρχισε αμέσως να ερευνά αυτό το φαινόμενο, αλλά η καθαρή πενικιλίνη αποκτήθηκε μόλις 13 χρόνια αργότερα. Τότε ήταν που άρχισαν να το χρησιμοποιούν στην ιατρική πρακτική και να το βάζουν σε μαζική παραγωγή. Στη δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα, τα πρώτα αντιβιοτικά αντιμετώπιζαν ήδη μια τεράστια ποικιλία ασθενειών.

Πεδίο δράσης των αντιβιοτικών πενικιλίνης

Οποιοδήποτε αντιβιοτικό πενικιλίνης καταπολεμά ανελέητα και αποτελεσματικά τα βακτηριακά παθογόνα: φάρμακα που δρουν σύμφωνα με ένα βακτηριοκτόνο σχήμα δράσης σε παθογόνους μικροοργανισμούς βλάπτουν τη δομή των κυτταρικών τοιχωμάτων τους και λόγω της διαφοράς πίεσης του εξωτερικού και του εσωτερικού περιβάλλοντος πεθαίνουν.

Οι πενικιλίνες αντιδρούν σε μια συγκεκριμένη ουσίαστα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηρίων υπάρχει πεπτιδογλυκάνη, λόγω της οποίας συμβαίνει η διαδικασία καταστροφής. Στο ανθρώπινο σώμα, τα κύτταρα δεν περιέχουν τέτοια ουσία στη δομή τους, επομένως οι πενικιλίνες δεν έχουν αρνητική επίδραση στο δομικό υλικό του κυττάρου.

Ως εκ τούτου, οι γιατροί και οι επιστήμονες από την αρχή της χρήσης των πενικιλινών υποστήριξαν ότι αυτό το φάρμακο δεν έχει τοξικότητα ή επιβλαβείς επιδράσεις. . Βακτηριοστατική δράσηΤα αντιβιοτικά είναι τα εξής: η διαδικασία αναπαραγωγής της παθογόνου μικροχλωρίδας αναστέλλεται προσωρινά, λόγω της οποίας το ανθρώπινο ανοσοποιητικό σύστημα είναι σε θέση να καταστρέψει το υπάρχον παθογόνο περιβάλλον. Ο κατάλογος των παθογόνων που καταπολεμά η ομάδα των αντιβιοτικών της πενικιλίνης είναι σημαντικός. Μεταξύ αυτών, αξίζει να σημειωθεί το πιο συνηθισμένο:

• στρεπτόκοκκοι,
• μηνιγγιτιδόκοκκοι,
• σταφυλόκοκκοι,
• γονόκοκκοι,
• πνευμονιόκοκκοι,
• ραβδί τετάνου,
• ραβδί αλλαντίασης,
• βακτήρια του άνθρακα,
• βακτήρια διφθερίτιδας και πολλά άλλα

Κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλίνης

Δεν έχει νόημα να ρωτάμε ποιο αντιβιοτικό είναι καλύτερο - ο δραστικός παράγοντας σε κάθε φάρμακο λειτουργεί σύμφωνα με παρόμοιο μοτίβο. Αλλά έτσι έγινεότι μεταξύ των γιατρών υπάρχουν περισσότερα συνταγογραφούμενα φάρμακα σε αυτήν την ομάδα. Αυτό μπορεί να οφείλεται στην ευκολία χορήγησης, στη σύντομη πορεία θεραπείας και σε έναν αξιόπιστο κατασκευαστή. Επομένως, τέτοια φάρμακα είναι πιο διάσημα στον πληθυσμό και είναι αξιόπιστα όταν συνταγογραφούνται. Παρακάτω μπορείτε να δείτε μια λίστα με αντιβιοτικά πενικιλίνης.

Οι αποχρώσεις της χρήσης αντιβιοτικών με βάση την πενικιλίνη στην παιδιατρική

Το σώμα ενός παιδιού διαφέρει σημαντικά από έναν ενήλικα: πολλά από τα συστήματα και τα όργανά του δεν έχουν ακόμη σχηματιστεί πλήρως και δεν λειτουργούν με εκατό τοις εκατό αποτελεσματικότητα. Η επίδραση οποιουδήποτε φαρμάκου στο σώμα ενός παιδιού είναι πολλές φορές ισχυρότερη από ό,τι σε έναν ενήλικα. Επομένως, κάθε παιδίατρος προσεγγίζει τη συνταγογράφηση αντιβιοτικών σε μωρά και παιδιά που μεγαλώνουν με μεγάλη προσοχή.

Φάρμακα αυτής της ομάδαςχρησιμοποιείται στη θεραπεία βρεφών με σήψη και τοξικές βλάβες. τα πρώτα 3 χρόνια μετά τη γέννηση αντιμετωπίζουν επίσης ωτίτιδα, μηνιγγίτιδα, πλευρίτιδα και πνευμονία. Η λιγότερο τοξική επίδραση στο σώμα ενός παιδιού που δεν έχει ακόμη πλήρως σχηματιστεί ασκείται από την αμοξικιλλίνη, την αμοξικλάβη ή τη φλεμοξίνη - αυτά τα φάρμακα είναι τα πιο αποτελεσματικά στην παιδιατρική πρακτική μεταξύ των φαρμάκων πενικιλλίνης.

Συνταγογράφηση και προσαρμογή δοσολογίαςΑυτό γίνεται αποκλειστικά από παιδίατρο· σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να συνταγογραφείτε μόνοι σας φάρμακα: αυτό μπορεί να βλάψει την υγεία του παιδιού. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η θεραπεία με πενικιλίνες θα πρέπει επίσης να πραγματοποιείται με εξαιρετική προσοχή - αφού συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Σε αυτή την περίπτωση, το αντιβιοτικό έχει ελεύθερη πρόσβαση στο έμβρυο, το οποίο μπορεί να βλάψει τον μικρό αναπτυσσόμενο οργανισμό. Κατά τη διάρκεια της περιόδου σίτισης, συνιστάται η μετάβαση στο βρεφικό γάλα, καθώς τα αντιβιοτικά τείνουν να διεισδύουν στο μητρικό γάλα.

Τομείς ιατρικής πρακτικής όπου χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά πενικιλίνης

Από την έναρξή της, η αντιβακτηριακή θεραπεία με τη μορφή αντιβιοτικών πενικιλίνης έχει διεισδύσει κυριολεκτικά σε όλους τους τομείς της σύγχρονης ιατρικής. Αν καιότι κατά τη διάρκεια πολλών δεκαετιών χρήσης τους, πολλά παθογόνα έχουν αναπτύξει αντοχή στις πενικιλίνες· εξακολουθούν να αποτελούν τον κύριο κρίκο στην αντιβακτηριακή θεραπεία σε πολλούς κλάδους της ιατρικής.

Συστάσεις για θεραπεία με αντιβιοτικά πενικιλίνης

Ακόμη και η τελευταία γενιά αντιβιοτικών, δυστυχώς, έχει παρενέργειες στον οργανισμό ενός ενήλικα και, ιδιαίτερα, ενός παιδιού. Καταστρέφουν αρκετά αποτελεσματικά την αιτία της νόσου - παθογόνα μικρόβια που έχουν εισέλθει στο σώμα, αλλά έχουν επίσης επιζήμια επίδραση στην εντερική μικροχλωρίδα. Ως εκ τούτου, μια κοινή παρενέργειαΗ χρήση αντιβιοτικών είναι μείωση της ανοσοποιητικής άμυνας του οργανισμού.

Μετά από μια πορεία θεραπείας με φάρμακα πενικιλίνης, το σώμα χρειάζεται χρόνο για να ανακάμψει και σε περίπτωση σοβαρών συμπτωμάτων τέτοιων παρενεργειών, μια ειδική δίαιτα. Συνίσταται στην κατανάλωση μεγάλης ποσότητας γαλακτοκομικών προϊόντων που έχουν υποστεί ζύμωση, η οποία αποκαθιστά τέλεια τη φυσιολογική λειτουργία της γαστρεντερικής μικροχλωρίδας. Για μερικές εβδομάδες, θα πρέπει να περιορίσετε την κατανάλωση αλμυρών, πικάντικων τροφίμων, καθώς και λιπαρών και υψηλών θερμίδων τροφίμων.

Κατά τη λήψη αντιβιοτικών και για δύο εβδομάδες μετά, οι γιατροί συνιστούν τη λήψη πρεβιοτικών και προβιοτικών, τα οποία θα προστατεύσουν τα ευεργετικά βακτήρια. Γαστρεντερικό και θα συμβάλειτον αποικισμό τους στο στομάχι και τα έντερα.

Εάν ένα αντιβιοτικό πενικιλίνηςέχουν επιβεβαιωθεί οι τοξικές επιδράσεις στα ηπατικά κύτταρα, τότε θα πρέπει να ακολουθηθεί μια πορεία θεραπείας με ηπατοπροστατευτικά. Θα προστατεύσουν το συκώτι και θα αποκαταστήσουν το κατεστραμμένο κυτταρικό του υλικό.

Η συνέπεια της μείωσης της ανοσίας κατά τη λήψη αντιβιοτικών είναι η αυξημένη ευαισθησία στο κρυολόγημα, επομένως δεν πρέπει να εκθέτετε το σώμα σε υποθερμία. Σε αυτή την περίπτωση, αξίζει να ακολουθήσετε μια πορεία ανοσοτροποποιητών (άνοση, παρασκευάσματα εχινάκειας).

Και το πιο σημαντικό, μην κάνετε αυτοθεραπεία:Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε αντιβιοτικά πενικιλίνης, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να επιλέξετε και να προσαρμόσετε τη δοσολογία ενός συγκεκριμένου αντιβιοτικού.

πενικιλίνες (πενικιλίνη)- μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από πολλούς τύπους μούχλας του γένους πενικίλιο,ενεργό έναντι των περισσότερων θετικών κατά Gram, καθώς και ορισμένων gram-αρνητικών μικροοργανισμών (γονόκοκκοι, μηνιγγιτιδοκοκκικοί και σπειροχαίτες). Οι πενικιλίνες ταξινομούνται ως λεγόμενες. αντιβιοτικά βήτα-λακτάμες (βήτα-λακτάμες).

Οι βήτα-λακτάμες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβιοτικών, που έχουν κοινό χαρακτηριστικό την παρουσία ενός τετραμελούς δακτυλίου βήτα-λακτάμης στη δομή του μορίου. Οι βήτα-λακτάμες περιλαμβάνουν πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες και μονοβακτάμες. Οι βήτα-λακτάμες είναι η μεγαλύτερη ομάδα αντιμικροβιακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη, κατέχοντας ηγετική θέση στη θεραπεία των περισσότερων μολυσματικών ασθενειών.

Ιστορικές πληροφορίες.Το 1928, ο Άγγλος επιστήμονας A. Fleming, ο οποίος εργαζόταν στο St. Mary's Hospital στο Λονδίνο, ανακάλυψε την ικανότητα ενός νηματώδους μύκητα πράσινου μύκητα (Penicillium notatum)προκαλούν το θάνατο σταφυλόκοκκων σε κυτταροκαλλιέργεια. Ο Α. Φλέμινγκ ονόμασε τη δραστική ουσία του μύκητα, που έχει αντιβακτηριακή δράση, πενικιλίνη. Το 1940, στην Οξφόρδη, μια ομάδα ερευνητών με επικεφαλής τον H.W. Flory και E.B. Ο Cheyna απομόνωσε σημαντικές ποσότητες της πρώτης πενικιλίνης από καλλιέργεια σε καθαρή μορφή. Penicillium notatum.Το 1942, ο εξαιρετικός εγχώριος ερευνητής Z.V. Η Ermolyeva έλαβε πενικιλίνη από ένα μανιτάρι Penicillium crustosum.Από το 1949, ουσιαστικά απεριόριστες ποσότητες βενζυλοπενικιλλίνης (πενικιλλίνη G) έχουν γίνει διαθέσιμες για κλινική χρήση.

Η ομάδα της πενικιλίνης περιλαμβάνει φυσικές ενώσεις που παράγονται από διάφορους τύπους καλουπιών. Penicillium, και μια σειρά από ημισυνθετικά. Οι πενικιλίνες (όπως και άλλες βήτα-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση στους μικροοργανισμούς.

Οι πιο κοινές ιδιότητες των πενικιλλινών περιλαμβάνουν: χαμηλή τοξικότητα, ευρύ φάσμα δόσεων, διασταυρούμενη αλλεργία μεταξύ όλων των πενικιλλινών και ορισμένων κεφαλοσπορινών και καρβαπενέμων.

Αντιβακτηριδιακό αποτέλεσμαΟι βήτα-λακτάμες συνδέονται με την ειδική τους ικανότητα να διαταράσσουν τη σύνθεση των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων.

Το κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων έχει μια άκαμπτη δομή, δίνει στους μικροοργανισμούς το σχήμα τους και τους προστατεύει από την καταστροφή. Η βάση του είναι ένα ετεροπολυμερές - πεπτιδογλυκάνη, που αποτελείται από πολυσακχαρίτες και πολυπεπτίδια. Η διασυνδεδεμένη δομή δικτύου του δίνει δύναμη στο κυτταρικό τοίχωμα. Οι πολυσακχαρίτες περιλαμβάνουν αμινοζάχαρα όπως η Ν-ακετυλογλυκοζαμίνη, καθώς και το Ν-ακετυλομουραμικό οξύ, το οποίο βρίσκεται μόνο στα βακτήρια. Με τα αμινοζάχαρα συνδέονται μικρές πεπτιδικές αλυσίδες, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων L- και D-αμινοξέων. Στα θετικά κατά Gram βακτήρια, το κυτταρικό τοίχωμα περιέχει 50-100 στρώματα πεπτιδογλυκάνης, στα αρνητικά κατά Gram βακτήρια - 1-2 στοιβάδες.

Περίπου 30 βακτηριακά ένζυμα εμπλέκονται στη διαδικασία της βιοσύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης· αυτή η διαδικασία αποτελείται από 3 στάδια. Πιστεύεται ότι οι πενικιλίνες διαταράσσουν τα τελευταία στάδια της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος, εμποδίζοντας το σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών αναστέλλοντας το ένζυμο τρανσπεπτιδάση. Η τρανπεπτιδάση είναι μία από τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη με τις οποίες αλληλεπιδρούν τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Οι πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη -ένζυμα που συμμετέχουν στα τελικά στάδια του σχηματισμού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος- εκτός από τις τρανπεπτιδάσες, περιλαμβάνουν καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες. Όλα τα βακτήρια τα έχουν (για παράδειγμα, Η ασθένεια του σταφυλοκοκουυπάρχουν 4 από αυτούς, Escherichia coli- 7). Οι πενικιλίνες συνδέονται με αυτές τις πρωτεΐνες με διαφορετικούς ρυθμούς για να σχηματίσουν έναν ομοιοπολικό δεσμό. Σε αυτή την περίπτωση, λαμβάνει χώρα αδρανοποίηση των πρωτεϊνών που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, η ισχύς του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος διαταράσσεται και τα κύτταρα υφίστανται λύση.

Φαρμακοκινητική.Όταν λαμβάνονται από το στόμα, οι πενικιλίνες απορροφώνται και κατανέμονται σε όλο το σώμα. Οι πενικιλίνες διεισδύουν καλά στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (αρθρικό, υπεζωκοτικό, περικαρδιακό, χολή), όπου φτάνουν γρήγορα σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις. Εξαιρούνται το εγκεφαλονωτιαίο υγρό, τα εσωτερικά μέσα του οφθαλμού και η έκκριση του προστάτη - εδώ οι συγκεντρώσεις των πενικιλινών είναι χαμηλές. Η συγκέντρωση των πενικιλλινών στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τις συνθήκες: κανονικά - λιγότερο από 1% στον ορό, με φλεγμονή μπορεί να αυξηθεί στο 5%. Θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό δημιουργούνται κατά τη μηνιγγίτιδα και τη χορήγηση φαρμάκων σε υψηλές δόσεις. Οι πενικιλίνες αποβάλλονται γρήγορα από το σώμα, κυρίως από τα νεφρά μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. Ο χρόνος ημιζωής τους είναι σύντομος (30-90 λεπτά), η συγκέντρωση στα ούρα είναι υψηλή.

Υπάρχουν αρκετές ταξινομήσειςΦάρμακα που ανήκουν στην ομάδα της πενικιλίνης: κατά μοριακή δομή, κατά πηγές παραγωγής, κατά φάσμα δράσης κ.λπ.

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρουσίασε ο Δ.Α. Kharkevich (2006), οι πενικιλίνες χωρίζονται ως εξής (η ταξινόμηση βασίζεται σε ορισμένα χαρακτηριστικά, συμπεριλαμβανομένων των διαφορών στις οδούς παραγωγής):

I. Παρασκευάσματα πενικιλίνης που λαμβάνονται με βιολογική σύνθεση (βιοσυνθετικές πενικιλίνες):

I.1. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου):

Σύντομη δράση:

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας νατρίου),

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας καλίου);

Μακράς διαρκείας:

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας νοβοκαΐνης),

Βικιλλίνη-1,

Bicillin-5.

I.2.

φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V).

II. Ημισυνθετικές πενικιλίνες

II.1. Για παρεντερική και εντερική χορήγηση (ανθεκτικό στα οξέα):

Ανθεκτικό στην πενικιλλινάση:

οξακιλλίνη (άλας νατρίου),

ναφκιλλίνη;

Ευρύ φάσμα δράσης:

αμπικιλλίνη,

αμοξικιλλίνη.

II.2. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου)

Ευρύ φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένης της Pseudomonas aeruginosa:

καρβενικιλλίνη (δινάτριο άλας),

τικαρκιλλίνη,

αζλοκιλλίνη.

II.3. Για εντερική χορήγηση (ανθεκτικό στα οξέα):

καρβενικιλλίνη (ινδανυλικό νάτριο),

καρφεκιλλίνη.

Σύμφωνα με την ταξινόμηση των πενικιλινών που δίνεται από τον I.B. Mikhailov (2001), οι πενικιλίνες μπορούν να χωριστούν σε 6 ομάδες:

1. Φυσικές πενικιλίνες (βενζυλοπενικιλλίνες, δικιλλίνες, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη).

2. Ισοξαζολοπενικιλλίνες (οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).

3. Αμιδινοπενικιλλίνες (αμδινοκιλλίνη, πιβαμδινοκιλλίνη, μπακαμδινοκιλλίνη, οξεοκιλλίνη).

4. Αμινοπενικιλλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξυκιλλίνη, ταλαμπικιλλίνη, βακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη).

5. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, καρφεκιλλίνη, καριντακιλλίνη, τικαρκιλλίνη).

6. Ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, μεσλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Η πηγή παραγωγής, το φάσμα δράσης, καθώς και ο συνδυασμός με β-λακταμάσες ελήφθησαν υπόψη κατά τη δημιουργία της ταξινόμησης που δίνεται στον Federal Guide (formulary system), τεύχος VIII.

1. Φυσικό:

βενζυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη G),

φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V),

βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη,

βενζυλοπενικιλλίνη προκαΐνη,

βενζαθίνη φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη.

2. Αντισταφυλοκοκκικό:

οξακιλλίνη.

3. Εκτεταμένο φάσμα (αμινοπενικιλλίνες):

αμπικιλλίνη,

αμοξικιλλίνη.

4. Ενεργός σε σχέση Pseudomonas aeruginosa:

Καρβοξυπενικιλλίνες:

τικαρκιλλίνη.

Ουρεϊδοπενικιλλίνες:

αζλοκιλλίνη,

πιπερακιλλίνη.

5. Σε συνδυασμό με αναστολείς βήτα-λακταμάσης (προστατευμένα από αναστολείς):

αμοξικιλλίνη/κλαβουλανικό,

αμπικιλλίνη/σουλβακτάμη,

τικαρκιλλίνη/κλαβουλανικό.

Φυσικές (φυσικές) πενικιλίνες - Πρόκειται για αντιβιοτικά στενού φάσματος που επηρεάζουν τα θετικά κατά Gram βακτήρια και τους κόκκους. Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες λαμβάνονται από το μέσο καλλιέργειας στο οποίο αναπτύσσονται ορισμένα στελέχη μούχλας (Πενικίλιο).Υπάρχουν πολλές ποικιλίες φυσικών πενικιλλινών, μια από τις πιο δραστικές και επίμονες από αυτές είναι η βενζυλοπενικιλλίνη. Στην ιατρική πρακτική, η βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή διαφόρων αλάτων - νατρίου, καλίου και νοβοκαΐνης.

Όλες οι φυσικές πενικιλίνες έχουν παρόμοια αντιμικροβιακή δράση. Οι φυσικές πενικιλίνες καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες και ως εκ τούτου είναι αναποτελεσματικές για τη θεραπεία σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, επειδή Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι σταφυλόκοκκοι παράγουν β-λακταμάσες. Είναι αποτελεσματικά κυρίως έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών (συμπ. Streptococcus spp.,συμπεριλαμβανομένου Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-αρνητικοί κόκκοι (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),μερικά αναερόβια (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.),σπειροχαίτη (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.).Οι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί είναι συνήθως ανθεκτικοί, με εξαίρεση Haemophilus ducreyiΚαι Pasteurella multocida.Οι πενικιλίνες είναι αναποτελεσματικές έναντι των ιών (αιτιογόνοι παράγοντες της γρίπης, της πολιομυελίτιδας, της ευλογιάς κ.λπ.), του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης, του αιτιολογικού παράγοντα της αμεβίασης, της ρικέτσιας και των μυκήτων.

Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι δραστική κυρίως έναντι των θετικών κατά Gram κόκκων. Τα φάσματα αντιβακτηριακής δράσης της βενζυλοπενικιλλίνης και της φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης είναι σχεδόν πανομοιότυπα. Ωστόσο, η βενζυλοπενικιλλίνη είναι 5-10 φορές πιο δραστική από τη φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη έναντι των ευαίσθητων Neisseria spp.και μερικά αναερόβια. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη συνταγογραφείται για μέτριες λοιμώξεις. Η δράση των σκευασμάτων πενικιλίνης προσδιορίζεται βιολογικά από την αντιβακτηριακή τους δράση σε ένα συγκεκριμένο στέλεχος Staphylococcus aureus. Η δραστικότητα 0,5988 mcg χημικώς καθαρού κρυσταλλικού άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης λαμβάνεται ως μονάδα δράσης (1 μονάδα).

Σημαντικά μειονεκτήματα της βενζυλοπενικιλλίνης είναι η αστάθειά της στις βήτα-λακταμάσες (με ενζυματική διάσπαση του δακτυλίου της βήτα-λακτάμης από βήτα-λακταμάσες (πενικιλινάσες) για σχηματισμό πενικιλλανικού οξέος, το αντιβιοτικό χάνει την αντιμικροβιακή του δράση), ασήμαντη οδός απορρόφησης χορήγηση) και σχετικά χαμηλή δραστικότητα έναντι των περισσότερων gram-αρνητικών μικροοργανισμών.

Υπό κανονικές συνθήκες, τα παρασκευάσματα βενζυλοπενικιλλίνης διεισδύουν ελάχιστα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, αλλά με τη φλεγμονή των μηνίγγων, η διαπερατότητα μέσω του ΒΒΒ αυξάνεται.

Η βενζυλοπενικιλλίνη, που χρησιμοποιείται με τη μορφή πολύ διαλυτών αλάτων νατρίου και καλίου, δρα για μικρό χρονικό διάστημα - 3-4 ώρες, επειδή αποβάλλεται γρήγορα από τον οργανισμό και απαιτεί συχνές ενέσεις. Από αυτή την άποψη, τα κακώς διαλυτά άλατα της βενζυλοπενικιλλίνης (συμπεριλαμβανομένου του άλατος νοβοκαΐνης) και της βενζαθινοβενζυλοπενικιλλίνης προτάθηκαν για χρήση στην ιατρική πρακτική.

Παρατεταμένες μορφές γκαζυλοπενικιλλίνης ή αποθήκης-δισυλίνης: Bicillin-1 (Benzatin gasolinecylline), καθώς και συνδυασμένα φάρμακα με βάση αυτά-bicillin-3 (Benzatin gasylpenicillin sodium + gasylpenicillin Novokaina SC), bicillin-5 (gasoline-gasoline-penicilline gasolinet αλάτι νοβοκαΐνης), είναι εναιωρήματα που μπορούν να χορηγηθούν μόνο ενδομυϊκά. Απορροφούνται αργά από το σημείο της ένεσης, δημιουργώντας μια αποθήκη στον μυϊκό ιστό. Αυτό σας επιτρέπει να διατηρήσετε τη συγκέντρωση του αντιβιοτικού στο αίμα για σημαντικό χρονικό διάστημα και έτσι να μειώσετε τη συχνότητα χορήγησης του φαρμάκου.

Όλα τα άλατα βενζυλοπενικιλλίνης χρησιμοποιούνται παρεντερικά, γιατί καταστρέφονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Από τις φυσικές πενικιλλίνες, μόνο η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V) έχει ιδιότητες σταθερές στα οξέα, αν και σε αδύναμο βαθμό. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη διαφέρει στη χημική δομή από τη βενζυλοπενικιλλίνη με την παρουσία μιας ομάδας φαινοξυμεθυλίου στο μόριο αντί μιας βενζυλικής ομάδας.

Η βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται για λοιμώξεις που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους, συμπεριλαμβανομένων Streptococcus pneumoniae(πνευμονία της κοινότητας, μηνιγγίτιδα), Streptococcus pyogenes(στρεπτόκοκκη αμυγδαλίτιδα, κηρίο, ερυσίπελας, οστρακιά, ενδοκαρδίτιδα), με μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις. Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι το αντιβιοτικό εκλογής για τη θεραπεία της διφθερίτιδας, της αέριας γάγγραινας, της λεπτοσπείρωσης και της νόσου του Lyme.

Οι δικιλλίνες ενδείκνυνται, πρώτα απ 'όλα, όταν είναι απαραίτητο να διατηρηθούν αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στον οργανισμό για μεγάλο χρονικό διάστημα. Χρησιμοποιούνται για σύφιλη και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από Treponema pallidum (yaws), στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις (εξαιρουμένων των λοιμώξεων που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους ομάδας Β) - οξεία αμυγδαλίτιδα, οστρακιά, λοιμώξεις τραυμάτων, ερυσίπελας, ρευματισμούς, λεϊσμανίαση.

Το 1957, το 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ απομονώθηκε από φυσικές πενικιλίνες και ξεκίνησε η ανάπτυξη ημισυνθετικών φαρμάκων στη βάση του.

Το 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ είναι η βάση του μορίου όλων των πενικιλλινών ("πυρήνας πενικιλλίνης") - μια σύνθετη ετεροκυκλική ένωση που αποτελείται από δύο δακτυλίους: θειαζολιδίνη και βήτα-λακτάμη. Μια πλευρική ρίζα συνδέεται με τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης, ο οποίος καθορίζει τις βασικές φαρμακολογικές ιδιότητες του μορίου του φαρμάκου που προκύπτει. Στις φυσικές πενικιλίνες, η δομή της ρίζας εξαρτάται από τη σύνθεση του μέσου στο οποίο αναπτύσσονται Penicillium spp.

Οι ημισυνθετικές πενικιλίνες λαμβάνονται με χημική τροποποίηση με την προσθήκη διαφόρων ριζών στο μόριο του 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος. Με αυτόν τον τρόπο, ελήφθησαν πενικιλίνες με ορισμένες ιδιότητες:

Ανθεκτικό στις πενικιλλινάσες (βήτα-λακταμάση).

Ανθεκτικό στα οξέα, αποτελεσματικό όταν χορηγείται από το στόμα.

Έχοντας ένα ευρύ φάσμα δράσης.

Ισοξαζολοπενικιλλίνες (ισοξαζολυλ πενικιλλίνες, σταθερές στην πενικιλλινάση, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες). Οι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι παράγουν ένα συγκεκριμένο ένζυμο βήτα-λακταμάση (πενικιλλινάση) και είναι ανθεκτικοί στη βενζυλοπενικιλλίνη (80-90% των στελεχών σχηματίζουν πενικιλινάση Η ασθένεια του σταφυλοκοκου).

Το κύριο αντισταφυλοκοκκικό φάρμακο είναι η οξακιλλίνη. Η ομάδα των ανθεκτικών στην πενικιλλινάση φαρμάκων περιλαμβάνει επίσης κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη, μεθικιλλίνη, ναφκιλλίνη και δικλοξακιλλίνη, τα οποία λόγω υψηλής τοξικότητας ή/και χαμηλής αποτελεσματικότητας δεν έχουν βρει κλινική χρήση.

Το φάσμα της αντιβακτηριδιακής δράσης της οξακιλλίνης είναι παρόμοιο με αυτό της βενζυλοπενικιλλίνης, αλλά λόγω της αντίστασης της οξακιλλίνης στην πενικιλλινάση, είναι δραστική έναντι των σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν πενικιλλίνη και είναι ανθεκτικοί στη βενζυλοπενικιλλίνη και τη φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη, καθώς και σε άλλα αντιβιοτικά.

Όσον αφορά τη δράση έναντι των θετικών κατά Gram κόκκων (συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων που δεν παράγουν βήτα-λακταμάση), οι ισοξαζολοπενικιλλίνες, συμπ. Η οξακιλλίνη είναι σημαντικά κατώτερη από τις φυσικές πενικιλλίνες, επομένως, για ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στη βενζυλοπενικιλλίνη, είναι λιγότερο αποτελεσματικές σε σύγκριση με τις τελευταίες. Η οξακιλλίνη δεν παρουσιάζει δράση έναντι των gram-αρνητικών βακτηρίων (εκτός Neisseria spp.), αναερόβια. Από αυτή την άποψη, τα φάρμακα αυτής της ομάδας ενδείκνυνται μόνο σε περιπτώσεις όπου είναι γνωστό ότι η μόλυνση προκαλείται από στελέχη σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν πενικιλλινάση.

Οι κύριες φαρμακοκινητικές διαφορές μεταξύ ισοξαζολοπενικιλλίνης και βενζυλοπενικιλλίνης:

Ταχεία, αλλά όχι πλήρης (30-50%) απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα. Αυτά τα αντιβιοτικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν τόσο παρεντερικά (IM, IV) όσο και από το στόμα, αλλά 1-1,5 ώρα πριν από τα γεύματα, επειδή Έχουν χαμηλή αντίσταση στο υδροχλωρικό οξύ.

Υψηλός βαθμός δέσμευσης με τη λευκωματίνη του πλάσματος (90-95%) και η αδυναμία απομάκρυνσης των ισοξαζολοπενικιλλινών από το σώμα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Όχι μόνο η νεφρική, αλλά και η ηπατική απέκκριση, δεν χρειάζεται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος για ήπια νεφρική ανεπάρκεια.

Η κύρια κλινική αξία της οξακιλλίνης είναι η θεραπεία σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικά στην πενικιλλίνη στελέχη Η ασθένεια του σταφυλοκοκου(εκτός από λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus, MRSA). Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα στελέχη είναι κοινά στα νοσοκομεία Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, ανθεκτικό στην οξακιλλίνη και τη μεθικιλλίνη (μεθικιλλίνη - η πρώτη ανθεκτική στην πενικιλλινάση πενικιλλίνη, διακόπηκε). Νοσοκομειακά και επίκτητα από την κοινότητα στελέχη Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, ανθεκτικά στην οξακιλλίνη/μεθικιλλίνη, είναι συνήθως πολυανθεκτικά - είναι ανθεκτικά σε όλες τις άλλες βήτα-λακτάμες και συχνά επίσης σε μακρολίδες, αμινογλυκοσίδες και φθοριοκινολόνες. Τα φάρμακα επιλογής για λοιμώξεις από MRSA είναι η βανκομυκίνη ή η λινεζολίδη.

Η ναφκιλλίνη είναι ελαφρώς πιο δραστική από την οξακιλλίνη και άλλες πενικιλλίνες ανθεκτικές στην πενικιλλινάση (αλλά λιγότερο δραστική από τη βενζυλοπενικιλλίνη). Η ναφκιλλίνη διεισδύει στο BBB (η συγκέντρωσή της στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι επαρκής για τη θεραπεία της σταφυλοκοκκικής μηνιγγίτιδας), απεκκρίνεται κυρίως στη χολή (η μέγιστη συγκέντρωση στη χολή είναι πολύ μεγαλύτερη από τη συγκέντρωση στον ορό) και σε μικρότερο βαθμό από τους νεφρούς. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί από το στόμα και παρεντερικά.

Αμιδινοπενικιλλίνες - Πρόκειται για πενικιλίνες με στενό φάσμα δράσης, αλλά με κυρίαρχη δράση έναντι των gram-αρνητικών εντεροβακτηρίων. Τα σκευάσματα αμιδινοπενικιλλίνης (αμδινοκιλλίνη, πιβαμδινοκιλλίνη, βακαμδινοκιλλίνη, οξινοκιλλίνη) δεν είναι καταχωρημένα στη Ρωσία.

Πενικιλίνες με εκτεταμένο φάσμα δράσης

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρουσίασε η Δ.Α. Kharkevich, τα ημι-συνθετικά αντιβιοτικά ευρέος φάσματος χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες:

I. Φάρμακα που δεν επηρεάζουν το Pseudomonas aeruginosa:

Αμινοπενικιλλίνες: αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη.

II. Φάρμακα δραστικά κατά της Pseudomonas aeruginosa:

Καρβοξυπενικιλλίνες: καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη, καρφεκιλλίνη.

Ουρεϊδοπενικιλλίνες: πιπερακιλλίνη, αζλοκιλλίνη, μεζλοκιλλίνη.

Αμινοπενικιλλίνες - αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Όλα αυτά καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες τόσο των gram-θετικών όσο και των gram-αρνητικών βακτηρίων.

Η αμοξικιλλίνη και η αμπικιλλίνη χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική. Η αμπικιλλίνη είναι ο ιδρυτής της ομάδας της αμινοπενικιλλίνης. Σε σχέση με τα θετικά κατά Gram βακτήρια, η αμπικιλλίνη, όπως όλες οι ημισυνθετικές πενικιλλίνες, είναι κατώτερη σε δραστικότητα από τη βενζυλοπενικιλλίνη, αλλά ανώτερη από την οξακιλλίνη.

Η αμπικιλλίνη και η αμοξικιλλίνη έχουν παρόμοια φάσματα δράσης. Σε σύγκριση με τις φυσικές πενικιλίνες, το αντιμικροβιακό φάσμα της αμπικιλλίνης και της αμοξικιλλίνης εκτείνεται σε ευαίσθητα στελέχη εντεροβακτηρίων, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; δρουν καλύτερα από τις φυσικές πενικιλίνες Listeria monocytogenesκαι ευαίσθητοι εντερόκοκκοι.

Από όλες τις από του στόματος βήτα-λακτάμες, η αμοξικιλλίνη έχει τη μεγαλύτερη δράση έναντι Streptococcus pneumoniae,ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες.

Η αμπικιλλίνη δεν είναι αποτελεσματική έναντι των στελεχών που σχηματίζουν πενικιλλινάση Staphylococcus spp.,όλα τα στελέχη Pseudomonas aeruginosa,τα περισσότερα στελέχη Enterobacter spp., Proteus vulgaris(ινδόλη θετική).

Διατίθενται συνδυασμένα φάρμακα, για παράδειγμα Ampiox (αμπικιλλίνη + οξακιλλίνη). Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης ή βενζυλοπενικιλλίνης με οξακιλλίνη είναι λογικός, επειδή το φάσμα δράσης με αυτόν τον συνδυασμό γίνεται ευρύτερο.

Η διαφορά μεταξύ της αμοξικιλλίνης (η οποία είναι ένα από τα κορυφαία αντιβιοτικά από το στόμα) και της αμπικιλλίνης είναι το φαρμακοκινητικό της προφίλ: όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αμοξικιλλίνη απορροφάται πιο γρήγορα και καλά στο έντερο (75-90%) από την αμπικιλλίνη (35-50%). η βιοδιαθεσιμότητα δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Η αμοξικιλλίνη διεισδύει καλύτερα σε ορισμένους ιστούς, π. στο βρογχοπνευμονικό σύστημα, όπου οι συγκεντρώσεις του είναι 2 φορές υψηλότερες από αυτές στο αίμα.

Οι πιο σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους των αμινοπενικιλλινών από τη βενζυλοπενικιλλίνη:

Δυνατότητα χορήγησης εσωτερικά.

Ασήμαντη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος - το 80% των αμινοπενικιλλινών παραμένει στο αίμα σε ελεύθερη μορφή - και καλή διείσδυση στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (με μηνιγγίτιδα, οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να είναι 70-95% των συγκεντρώσεων στο αίμα).

Η συχνότητα χορήγησης συνδυασμένων φαρμάκων είναι 2-3 φορές την ημέρα.

Οι κύριες ενδείξεις για τη συνταγογράφηση αμινοπενικιλλινών είναι λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού και των οργάνων του ΩΡΛ, λοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος, γαστρεντερικές λοιμώξεις, εκρίζωση Ελικοβακτήριο του πυλωρού(αμοξικιλλίνη), μηνιγγίτιδα.

Ένα χαρακτηριστικό της ανεπιθύμητης δράσης των αμινοπενικιλλινών είναι η ανάπτυξη ενός εξανθήματος «αμπικιλλίνης», το οποίο είναι ένα κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα μη αλλεργικής φύσης, το οποίο εξαφανίζεται γρήγορα όταν διακοπεί το φάρμακο.

Μία από τις αντενδείξεις για τη χορήγηση αμινοπενικιλλινών είναι η λοιμώδης μονοπυρήνωση.

Antipseudomonas πενικιλίνες

Αυτές περιλαμβάνουν καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη) και ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Καρβοξυπενικιλλίνες είναι αντιβιοτικά που έχουν φάσμα αντιμικροβιακής δράσης παρόμοιο με τις αμινοπενικιλλίνες (εκτός από την επίδραση στην Pseudomonas aeruginosa).Η καρβενικιλλίνη είναι η πρώτη πενικιλλίνη κατά της ψευδομονάδας και είναι κατώτερη σε δραστικότητα από άλλες πενικιλλίνες αντιψευδομόνας. Οι καρβοξυπενικιλλίνες δρουν στο Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)και το είδος Proteus θετικό σε ινδόλη (Proteus spp.)ανθεκτικό στην αμπικιλλίνη και άλλες αμινοπενικιλλίνες. Η κλινική σημασία των καρβοξυπενικιλλινών επί του παρόντος μειώνεται. Αν και έχουν ευρύ φάσμα δράσης, είναι ανενεργά έναντι των περισσότερων στελεχών Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Σχεδόν μην περνάτε από το BBB. Η συχνότητα χορήγησης είναι 4 φορές την ημέρα. Η δευτερογενής αντίσταση των μικροοργανισμών αναπτύσσεται γρήγορα.

Ουρεϊδοπενικιλλίνες - Αυτά είναι επίσης αντιβιοτικά antipseudomonas, το φάσμα δράσης τους συμπίπτει με τις καρβοξυπενικιλλίνες. Το πιο δραστικό φάρμακο αυτής της ομάδας είναι η πιπερακιλλίνη. Από τα φάρμακα αυτής της ομάδας, μόνο η αζλοκιλλίνη διατηρεί τη σημασία της στην ιατρική πρακτική.

Οι ουρεϊδοπενικιλλίνες είναι πιο δραστικές από τις καρβοξυπενικιλλίνες κατά Pseudomonas aeruginosa.Χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Klebsiella spp.

Όλες οι πενικιλίνες antipseudomonas καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των ουρεϊδοπενικιλλινών:

Χορηγείται μόνο παρεντερικά (i.m. και i.v.).

Όχι μόνο τα νεφρά, αλλά και το συκώτι συμμετέχουν στην απέκκριση.

Συχνότητα εφαρμογής - 3 φορές την ημέρα.

Η δευτερογενής βακτηριακή αντίσταση αναπτύσσεται γρήγορα.

Λόγω της εμφάνισης στελεχών με υψηλή αντοχή στις πενικιλίνες antipseudomonas και της έλλειψης πλεονεκτημάτων έναντι άλλων αντιβιοτικών, οι πενικιλίνες antipseudomonas έχουν πρακτικά χάσει τη σημασία τους.

Οι κύριες ενδείξεις για αυτές τις δύο ομάδες πενικιλλινών antipseudomonas είναι οι νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη Pseudomonas aeruginosa,σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες και φθοριοκινολόνες.

Οι πενικιλίνες και άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης έχουν υψηλή αντιμικροβιακή δράση, αλλά μπορεί να αναπτυχθεί μικροβιακή αντοχή σε πολλά από αυτά.

Αυτή η αντίσταση οφείλεται στην ικανότητα των μικροοργανισμών να παράγουν συγκεκριμένα ένζυμα - βήτα-λακταμάσες (πενικιλινάσες), τα οποία καταστρέφουν (υδρολύουν) τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης των πενικιλλινών, γεγονός που τους στερεί την αντιβακτηριακή δράση και οδηγεί στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών. .

Ορισμένες ημισυνθετικές πενικιλίνες είναι ανθεκτικές στις β-λακταμάσες. Επιπλέον, για να υπερνικηθεί η επίκτητη αντίσταση, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστείλουν μη αναστρέψιμα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, τα λεγόμενα. αναστολείς βήτα-λακταμάσης. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία πενικιλλινών που προστατεύονται από αναστολείς.

Οι αναστολείς της βήτα-λακταμάσης, όπως οι πενικιλίνες, είναι ενώσεις β-λακτάμης αλλά έχουν ελάχιστη αντιβακτηριακή δράση από μόνα τους. Αυτές οι ουσίες δεσμεύονται μη αναστρέψιμα με τις β-λακταμάσες και αδρανοποιούν αυτά τα ένζυμα, προστατεύοντας έτσι τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης από την υδρόλυση. Οι αναστολείς βήτα-λακταμάσης είναι πιο δραστικοί έναντι των β-λακταμάσες που κωδικοποιούνται από πλασμιδικά γονίδια.

Προστατευμένες από αναστολείς πενικιλίνες είναι ένας συνδυασμός ενός αντιβιοτικού πενικιλλίνης με έναν ειδικό αναστολέα β-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη). Οι αναστολείς βήτα-λακταμάσης δεν χρησιμοποιούνται μόνοι τους, αλλά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με βήτα-λακτάμες. Αυτός ο συνδυασμός καθιστά δυνατή την αύξηση της σταθερότητας του αντιβιοτικού και της δράσης του έναντι των μικροοργανισμών που παράγουν αυτά τα ένζυμα (βήτα-λακταμάσες): Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.,αναερόβια, συμπ. Bacteroides fragilis. Ως αποτέλεσμα, στελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στις πενικιλίνες γίνονται ευαίσθητα στο συνδυασμένο φάρμακο. Το φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης των προστατευμένων με αναστολέα β-λακταμών αντιστοιχεί στο φάσμα των πενικιλλινών που περιέχουν, μόνο το επίπεδο της επίκτητης αντοχής διαφέρει. Οι προστατευμένες με αναστολείς πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων διαφόρων τοποθεσιών και για περιεγχειρητική προφύλαξη σε χειρουργικές επεμβάσεις στην κοιλιά.

Οι προστατευμένες από αναστολείς πενικιλλίνες περιλαμβάνουν αμοξικιλλίνη/κλαβουλανικό, αμπικιλλίνη/σουλβακτάμη, αμοξικιλλίνη/σουλβακτάμη, πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη, τικαρκιλλίνη/κλαβουλανικό. Η τικαρσιλίνη/κλαβουλανικό έχει αντιψευδομοναδική δράση και είναι δραστική έναντι Stenotrophomonas maltophilia. Η σουλβακτάμη έχει τη δική της αντιβακτηριακή δράση κατά των gram-αρνητικών κόκκων της οικογένειας Neisseriaceaeκαι οικογένειες βακτηρίων που δεν ζυμώνουν Acinetobacter.

Ενδείξεις για τη χρήση πενικιλινών

Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα ευαίσθητα σε αυτές. Χρησιμοποιούνται κυρίως για λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού, στη θεραπεία του πονόλαιμου, της οστρακιάς, της ωτίτιδας, της σήψης, της σύφιλης, της γονόρροιας, των γαστρεντερικών λοιμώξεων, των ουρολοιμώξεων κ.λπ.

Οι πενικιλίνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες και υπό την επίβλεψη ιατρού. Πρέπει να θυμόμαστε ότι η χρήση ανεπαρκών δόσεων πενικιλλινών (καθώς και άλλων αντιβιοτικών) ή η πολύ πρόωρη διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών (αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τις φυσικές πενικιλίνες). Εάν εμφανιστεί αντίσταση, η θεραπεία με άλλα αντιβιοτικά θα πρέπει να συνεχιστεί.

Η χρήση των πενικιλινών στην οφθαλμολογία.Στην οφθαλμολογία, οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται τοπικά με τη μορφή ενσταλάξεων, υποεπιπεφυκότων και ενδοϋαλοειδών ενέσεων. Οι πενικιλίνες δεν διέρχονται καλά από τον αιματο-οφθαλμικό φραγμό. Με φόντο τη φλεγμονώδη διαδικασία, η διείσδυσή τους στις εσωτερικές δομές του οφθαλμού αυξάνεται και οι συγκεντρώσεις τους φτάνουν σε θεραπευτικά σημαντικά επίπεδα. Έτσι, όταν ενσταλάσσονται στον σάκο του επιπεφυκότα, οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις πενικιλλινών προσδιορίζονται στο στρώμα του κερατοειδούς· όταν εφαρμόζονται τοπικά, πρακτικά δεν διεισδύουν στην υγρασία του πρόσθιου θαλάμου. Με την υποεπιπεφυκότα χορήγηση, τα φάρμακα ανιχνεύονται στον κερατοειδή και το χιούμορ του πρόσθιου θαλάμου του ματιού και στο υαλώδες σώμα - συγκεντρώσεις κάτω από τις θεραπευτικές.

Παρασκευάζονται διαλύματα για τοπική χρήση εκ των υστέρων.Οι πενικιλλίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γονοκοκκικής επιπεφυκίτιδας (βενζυλοπενικιλλίνη), της κερατίτιδας (αμπικιλλίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, οξακιλλίνη, πιπερακιλλίνη, κ.λπ.), της καναλιουλίτιδας, που προκαλείται ειδικά από ακτινομύκητες (βενζυλοπενικιλλίνη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη), αποστήματα αμπικιλλίνης/πικανιλλίνη actam , φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη κ.λπ.) και άλλες οφθαλμικές παθήσεις. Επιπλέον, οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για την πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών σε τραυματισμούς των βλεφάρων και της κόγχης, ειδικά όταν ένα ξένο σώμα διεισδύει στον τροχιακό ιστό (αμπικιλίνη/κλαβουλανικό, αμπικιλλίνη/σουλβακτάμη κ.λπ.).

Η χρήση πενικιλινών στην ουρολογική πρακτική.Στην ουρολογική πρακτική, τα φάρμακα που προστατεύονται από αναστολείς χρησιμοποιούνται ευρέως μεταξύ των αντιβιοτικών πενικιλλίνης (η χρήση φυσικών πενικιλλινών, καθώς και η χρήση ημισυνθετικών πενικιλλινών ως φαρμάκων εκλογής θεωρείται αδικαιολόγητη λόγω του υψηλού επιπέδου αντοχής των ουροπαθογόνων στελεχών.

Παρενέργειες και τοξικές επιδράσεις των πενικιλινών.Οι πενικιλίνες έχουν τη χαμηλότερη τοξικότητα μεταξύ των αντιβιοτικών και ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικών αποτελεσμάτων (ιδιαίτερα των φυσικών). Οι περισσότερες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με την υπερευαισθησία. Αλλεργικές αντιδράσεις παρατηρούνται σε σημαντικό αριθμό ασθενών (σύμφωνα με διάφορες πηγές, από 1 έως 10%). Οι πενικιλλίνες είναι πιο πιθανό από τα φάρμακα άλλων φαρμακολογικών ομάδων να προκαλέσουν φαρμακευτικές αλλεργίες. Σε ασθενείς που είχαν ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων στη χορήγηση πενικιλινών, με επακόλουθη χρήση αυτές οι αντιδράσεις παρατηρούνται στο 10-15% των περιπτώσεων. Λιγότερο από το 1% των ατόμων που δεν είχαν παρουσιάσει στο παρελθόν τέτοιες αντιδράσεις παρουσιάζουν αλλεργική αντίδραση στην πενικιλίνη όταν τους χορηγηθεί ξανά.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν αλλεργική αντίδραση σε οποιαδήποτε δόση και σε οποιαδήποτε μορφή δοσολογίας.

Όταν χρησιμοποιείτε πενικιλίνες, είναι πιθανές τόσο άμεσες όσο και καθυστερημένες αλλεργικές αντιδράσεις. Πιστεύεται ότι μια αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες σχετίζεται κυρίως με ένα ενδιάμεσο προϊόν του μεταβολισμού τους - την ομάδα της πενικιλίνης. Ονομάζεται μεγάλος αντιγονικός προσδιοριστής και σχηματίζεται όταν ο δακτύλιος της βήτα-λακτάμης σπάσει. Μικροί αντιγονικοί καθοριστικοί παράγοντες των πενικιλλινών περιλαμβάνουν, ειδικότερα, αμετάβλητα μόρια πενικιλλίνης και πενικιλλοϊκό βενζύλιο. Σχηματίζονται in vivo, αλλά προσδιορίζονται επίσης σε διαλύματα πενικιλίνης που παρασκευάζονται για χορήγηση. Πιστεύεται ότι οι πρώιμες αλλεργικές αντιδράσεις στις πενικιλίνες προκαλούνται κυρίως από αντισώματα IgE σε μικρούς αντιγονικούς καθοριστικούς παράγοντες, καθυστερημένες και όψιμες (κνίδωση) - συνήθως από αντισώματα IgE σε μεγάλους αντιγονικούς καθοριστικούς παράγοντες.

Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας προκαλούνται από το σχηματισμό αντισωμάτων στο σώμα και εμφανίζονται συνήθως μέσα σε λίγες ημέρες από την έναρξη της χρήσης πενικιλίνης (οι χρόνοι μπορεί να κυμαίνονται από λίγα λεπτά έως αρκετές εβδομάδες). Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται με τη μορφή δερματικού εξανθήματος, δερματίτιδας και πυρετού. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, οι αντιδράσεις αυτές εκδηλώνονται με οίδημα των βλεννογόνων, αρθρίτιδα, αρθραλγία, νεφρική βλάβη και άλλες διαταραχές. Πιθανό αναφυλακτικό σοκ, βρογχόσπασμος, κοιλιακό άλγος, εγκεφαλικό οίδημα και άλλες εκδηλώσεις.

Μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση είναι απόλυτη αντένδειξη για μελλοντική χορήγηση πενικιλινών. Πρέπει να εξηγηθεί στον ασθενή ότι ακόμη και μια μικρή ποσότητα πενικιλίνης που εισέρχεται στον οργανισμό με την τροφή ή κατά τη διάρκεια ενός δερματικού τεστ μπορεί να είναι θανατηφόρα για αυτόν.

Μερικές φορές το μόνο σύμπτωμα μιας αλλεργικής αντίδρασης στις πενικιλίνες είναι ο πυρετός (ο οποίος μπορεί να είναι σταθερός, διαλείποντας ή διαλείπουσα φύση, μερικές φορές συνοδεύεται από ρίγη). Ο πυρετός συνήθως εξαφανίζεται 1-1,5 ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αλλά μερικές φορές μπορεί να διαρκέσει αρκετές ημέρες.

Όλες οι πενικιλίνες χαρακτηρίζονται από διασταυρούμενη ευαισθητοποίηση και διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις. Οποιαδήποτε παρασκευάσματα που περιέχουν πενικιλίνη, συμπεριλαμβανομένων των καλλυντικών και των τροφίμων, μπορεί να προκαλέσουν ευαισθητοποίηση.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν διάφορες παρενέργειες και τοξικές επιδράσεις μη αλλεργικής φύσης. Αυτά περιλαμβάνουν: όταν λαμβάνεται από το στόμα - ερεθιστικά αποτελέσματα, συμπ. γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, ναυτία, διάρροια. με ενδομυϊκή ένεση - πόνος, διήθηση, άσηπτη μυϊκή νέκρωση. με ενδοφλέβια χορήγηση - φλεβίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα.

Μπορεί να υπάρξει αύξηση της αντανακλαστικής διεγερσιμότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος. Όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν νευροτοξικές επιδράσεις: ψευδαισθήσεις, παραληρητικές ιδέες, δυσρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, σπασμοί. Οι επιληπτικές κρίσεις είναι πιο πιθανές σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις πενικιλίνης και/ή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Λόγω του κινδύνου σοβαρών νευροτοξικών αντιδράσεων, οι πενικιλίνες δεν μπορούν να χορηγηθούν ενδοοσφυϊκά (με εξαίρεση το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, το οποίο χορηγείται εξαιρετικά προσεκτικά, για λόγους υγείας).

Όταν αντιμετωπίζεται με πενικιλίνες, είναι δυνατή η ανάπτυξη υπερλοίμωξης, καντιντίασης της στοματικής κοιλότητας, του κόλπου και της εντερικής δυσβίωσης. Οι πενικιλίνες (συνήθως αμπικιλλίνη) μπορεί να προκαλέσουν διάρροια που σχετίζεται με τα αντιβιοτικά.

Η χρήση αμπικιλλίνης οδηγεί στην εμφάνιση εξανθήματος «αμπικιλλίνης» (στο 5-10% των ασθενών), που συνοδεύεται από κνησμό και πυρετό. Αυτή η παρενέργεια εμφανίζεται συχνότερα την 5η-10η ημέρα χρήσης μεγάλων δόσεων αμπικιλλίνης σε παιδιά με λεμφαδενοπάθεια και ιογενείς λοιμώξεις ή με ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης, καθώς και σε όλους σχεδόν τους ασθενείς με λοιμώδη μονοπυρήνωση.

Ειδικές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση δικιλλινών είναι τοπικές διηθήσεις και αγγειακές επιπλοκές με τη μορφή του συνδρόμου Aune (ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων όταν εισάγονται κατά λάθος σε μια αρτηρία) ή το σύνδρομο Nicolau (εμβολή πνευμονικών και εγκεφαλικών αγγείων όταν εισέρχεται σε φλέβα).

Όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη, είναι πιθανή η αιματουρία, η πρωτεϊνουρία και η διάμεση νεφρίτιδα. Η χρήση αντιψευδομοναδικών πενικιλλινών (καρβοξυπενικιλλίνες, ουρεϊδοπενικιλλίνες) μπορεί να συνοδεύεται από την εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων, συμπτωμάτων νευροτοξικότητας, οξείας διάμεσης νεφρίτιδας, δυσβακτηρίωσης, θρομβοπενίας, ουδετεροπενίας, λευκοπενίας, ηωσινοφιλίας. Όταν χρησιμοποιείτε καρβενικιλλίνη, είναι δυνατό το αιμορραγικό σύνδρομο. Τα συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν κλαβουλανικό οξύ μπορεί να προκαλέσουν οξεία ηπατική βλάβη.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.Οι πενικιλίνες διέρχονται από τον πλακούντα. Αν και δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας σε ανθρώπους, οι πενικιλλίνες, συμπεριλαμβανομένων. προστατεύονται από αναστολείς, χρησιμοποιούνται ευρέως σε έγκυες γυναίκες, χωρίς να έχουν καταγραφεί επιπλοκές.

Σε μελέτες σε πειραματόζωα, όταν οι πενικιλίνες χορηγήθηκαν σε δόσεις 2-25 (για διαφορετικές πενικιλίνες) υψηλότερες από τις θεραπευτικές, δεν βρέθηκαν διαταραχές γονιμότητας και επιδράσεις στην αναπαραγωγική λειτουργία. Τερατογόνες, μεταλλαξιογόνες, εμβρυοτοξικές ιδιότητες δεν ανιχνεύθηκαν όταν χορηγήθηκαν πενικιλίνες σε ζώα.

Σύμφωνα με τις διεθνώς αναγνωρισμένες συστάσεις του FDA (Food and Drug Administration), οι οποίες καθορίζουν τη δυνατότητα χρήσης φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, τα φάρμακα της ομάδας πενικιλίνης για την επίδρασή τους στο έμβρυο ανήκουν στην κατηγορία Β του FDA (οι μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν αποκάλυψαν ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων στο έμβρυο, αλλά επαρκείς και Δεν υπάρχουν αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες).

Όταν συνταγογραφούνται πενικιλίνες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, θα πρέπει (όπως και με κάθε άλλο φάρμακο) να λαμβάνεται υπόψη η διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται αυστηρά η κατάσταση της μητέρας και του εμβρύου.

Χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού.Οι πενικιλίνες περνούν στο μητρικό γάλα. Αν και δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές επιπλοκές στον άνθρωπο, η χρήση πενικιλινών από θηλάζουσες μητέρες μπορεί να οδηγήσει σε ευαισθητοποίηση του παιδιού, αλλαγές στην εντερική μικροχλωρίδα, διάρροια, ανάπτυξη καντιντίασης και εμφάνιση δερματικών εξανθημάτων στα βρέφη.

Παιδιατρική.Κατά τη χρήση πενικιλλινών σε παιδιά, δεν έχουν αναφερθεί ειδικά παιδιατρικά προβλήματα, ωστόσο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ανεπαρκής ανεπτυγμένη νεφρική λειτουργία σε νεογέννητα και μικρά παιδιά μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση πενικιλλινών (και επομένως υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νευροτοξικότητας με ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων).

Γηριατρική.Δεν έχουν αναφερθεί ειδικά γηριατρικά προβλήματα με τη χρήση πενικιλινών. Ωστόσο, θα πρέπει να θυμόμαστε ότι σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας, η σχετιζόμενη με την ηλικία νεφρική δυσλειτουργία είναι πιο πιθανή και επομένως μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Διαταραχή της λειτουργίας των νεφρών και του ήπατος.Σε περίπτωση νεφρικής/ηπατικής ανεπάρκειας, είναι δυνατή η σώρευση. Σε περίπτωση μέτριας και σοβαρής ανεπάρκειας της νεφρικής και/ή ηπατικής λειτουργίας, απαιτείται προσαρμογή της δόσης και αύξηση των περιόδων μεταξύ των χορηγήσεων του αντιβιοτικού.

Αλληλεπίδραση πενικιλλινών με άλλα φάρμακα.Τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών, κυκλοσερίνης, βανκομυκίνης, ριφαμπικίνης, αμινογλυκοσίδων) έχουν συνεργική δράση, τα βακτηριοστατικά αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων των μακρολιδίων, της χλωραμφενικόλης, των λινκοσαμιδίων, των τετρακυκλινών) έχουν ανταγωνιστική δράση. Απαιτείται προσοχή όταν συνδυάζονται πενικιλλίνες δραστικές κατά της Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa), με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (δυνητικός κίνδυνος αυξημένης αιμορραγίας). Δεν συνιστάται ο συνδυασμός πενικιλλινών με θρομβολυτικά. Όταν συνδυάζεται με σουλφοναμίδες, η βακτηριοκτόνος δράση μπορεί να εξασθενήσει. Οι από του στόματος πενικιλίνες μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών λόγω διαταραχής της εντεροηπατικής κυκλοφορίας των οιστρογόνων. Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την αποβολή της μεθοτρεξάτης από τον οργανισμό (να αναστέλλουν τη σωληναριακή έκκρισή της). Όταν η αμπικιλλίνη συνδυάζεται με αλλοπουρινόλη, η πιθανότητα εμφάνισης δερματικού εξανθήματος αυξάνεται. Η χρήση υψηλών δόσεων άλατος καλίου βενζυλοπενικιλλίνης σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Οι πενικιλίνες είναι φαρμακευτικά ασύμβατες με τις αμινογλυκοσίδες.

Λόγω του γεγονότος ότι η μακροχρόνια από του στόματος χορήγηση αντιβιοτικών μπορεί να καταστείλει την εντερική μικροχλωρίδα που παράγει τις βιταμίνες B1, B6, B12, PP, συνιστάται η συνταγογράφηση βιταμινών Β σε ασθενείς για την πρόληψη της υποβιταμίνωσης.

Συμπερασματικά, πρέπει να σημειωθεί ότι οι πενικιλίνες είναι μια μεγάλη ομάδα φυσικών και ημισυνθετικών αντιβιοτικών που έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα σχετίζεται με παραβίαση της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος. Το αποτέλεσμα οφείλεται στην αδρανοποίηση του ενζύμου τρανπεπτιδάση, μιας από τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη που βρίσκεται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, το οποίο συμμετέχει στα τελευταία στάδια της σύνθεσής του. Οι διαφορές μεταξύ των πενικιλλινών συνδέονται με τα χαρακτηριστικά του φάσματος δράσης τους, τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες και το εύρος των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Κατά τη διάρκεια πολλών δεκαετιών επιτυχημένης χρήσης πενικιλινών, έχουν προκύψει προβλήματα που σχετίζονται με την κακή χρήση τους. Έτσι, η προφυλακτική χορήγηση πενικιλινών με κίνδυνο βακτηριακής μόλυνσης είναι συχνά αδικαιολόγητη. Λανθασμένο θεραπευτικό σχήμα - η λανθασμένη επιλογή δόσης (πολύ υψηλή ή πολύ χαμηλή) και η συχνότητα χορήγησης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών, μειωμένη αποτελεσματικότητα και ανάπτυξη αντοχής στο φάρμακο.

Έτσι, επί του παρόντος τα περισσότερα στελέχη Staphylococcus spp.ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες. Τα τελευταία χρόνια, η συχνότητα ανίχνευσης ανθεκτικών στελεχών έχει αυξηθεί Neisseria gonorrhoeae.

Ο κύριος μηχανισμός επίκτητης αντοχής στις πενικιλίνες σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμάσες. Για να ξεπεραστεί η εκτεταμένη επίκτητη αντίσταση μεταξύ των μικροοργανισμών, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστείλουν μη αναστρέψιμα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, τα λεγόμενα. αναστολείς βήτα-λακταμάσης - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικό), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία συνδυασμένων (προστατευμένων από αναστολείς) πενικιλινών.

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλογή ενός ή του άλλου αντιβακτηριακού φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένου. Η πενικιλίνη πρέπει να προσδιορίζεται, πρώτα απ 'όλα, από την ευαισθησία του παθογόνου που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτήν, καθώς και από την απουσία αντενδείξεων για τη χρήση της.

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης θεωρούνται τα πρώτα AMP που αναπτύχθηκαν από απόβλητα ορισμένων βακτηρίων. Στη γενική ταξινόμηση ανήκουν στην κατηγορία των βήτα-λακταμών. Εκτός από τις πενικιλίνες, αυτό περιλαμβάνει επίσης καρβαπενέμες, κεφαλοσπορίνες και μονοβακτάμες. Η ομοιότητα οφείλεται στο γεγονός ότι υπάρχει ένα τετραμελές δαχτυλίδι. Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται στη χημειοθεραπεία. Παίζουν σημαντικό ρόλο στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.

Αρχικά, όλα τα φάρμακα της ομάδας της πενικιλίνης προέρχονταν από τη συνηθισμένη πενικιλλίνη. Χρησιμοποιείται στην ιατρική από τη δεκαετία του 1940. Σήμερα έχουν δημιουργηθεί πολλές υποομάδες φυσικής και συνθετικής προέλευσης:

1. Φυσικές πενικιλίνες.
2. Οξακιλλίνη.
3. Αμινοπενικιλλίνη.

Σε πολλές περιπτώσεις χρησιμοποιούνται φυσικά φάρμακα πενικιλίνης. Για παράδειγμα, φάρμακα που ανήκουν στη φυσική ομάδα των πενικιλλινών συνιστώνται μόνο για τη θεραπεία εκείνων των λοιμώξεων των οποίων η αιτιολογία είναι ήδη γνωστή. Για παράδειγμα, αυτό μπορεί να επιβεβαιωθεί κατά τη διάρκεια διαγνωστικών διαδικασιών ή από χαρακτηριστικά συμπτώματα. Ανάλογα με τη μορφή και το πόσο σοβαρά εξελίσσεται η ασθένεια, συνταγογραφούνται φάρμακα για εσωτερική ή παρεντερική χρήση. Οι πενικιλίνες από τη φυσική ομάδα βοηθούν στη θεραπεία των ρευματισμών, της οστρακιάς, της αμυγδαλοφαρυγίτιδας, της ερυσίπελας, της σήψης και της πνευμονίας.

Επιπλέον, τέτοια φάρμακα συνταγογραφούνται για τη θεραπεία άλλων ασθενειών που προκαλούνται από στρεπτόκοκκο. Για παράδειγμα, αυτό ισχύει για τη λοιμώδη ενδοκαρδίτιδα. Για αυτήν την ασθένεια, δεν χρησιμοποιούνται μόνο αντιβιοτικά αυτής της ομάδας, αλλά και φάρμακα που έχουν τα ακόλουθα ονόματα: στρεπτομυκίνη, γενταμυκίνη, κ.λπ. Οι ασθένειες που προκαλούνται από λοιμώξεις μηνιγγιτιδοκοκκικού τύπου μπορούν επίσης να θεραπευτούν με φυσικές πενικιλίνες. Ενδείξεις χρήσης τους είναι η λεπτοσπείρωση, η γάγγραινα, η νόσος του Lyme, η σύφιλη, η ακτινομύκωση.

Παρεμπιπτόντως, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη το γεγονός ότι τα φάρμακα με παρατεταμένη δράση δεν έχουν υψηλή συγκέντρωση στο αίμα, επομένως δεν συνταγογραφούνται για τη θεραπεία σοβαρών μορφών της νόσου. Οι μόνες εξαιρέσεις είναι η σύφιλη, η αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, οι ρευματισμοί και η οστρακιά. Εάν προηγουμένως χρησιμοποιήθηκαν φάρμακα από αυτήν την ομάδα για τη θεραπεία της γονόρροιας, τώρα οι αιτιολογικοί παράγοντες της νόσου προσαρμόστηκαν γρήγορα και έγιναν ανθεκτικοί σε αυτά τα φάρμακα.

Όσο για την οξακιλλίνη, συνταγογραφείται μόνο όταν η ασθένεια προκαλείται από σταφυλοκοκκική λοίμωξη και αυτό δεν εξαρτάται από τη θέση της. Η μόλυνση μπορεί να είναι ήδη εργαστηριακά επιβεβαιωμένη ή μόνο υποψία.

Ωστόσο, σε κάθε περίπτωση, πριν συνταγογραφήσετε τέτοια φάρμακα σε έναν ασθενή, είναι απαραίτητο να ελέγξετε εάν τα βακτήρια είναι ευαίσθητα στη δράση τους. Τα φάρμακα από την ομάδα της οξακιλλίνης συνταγογραφούνται σε περιπτώσεις σήψης, πνευμονίας, μηνιγγίτιδας, ενδοκαρδίτιδας που προκαλείται από βακτηριακή λοίμωξη, καθώς και σε διάφορες βλάβες των οστών, του δέρματος, των αρθρώσεων και των μαλακών ιστών που προκαλούνται από λοιμώξεις.

Οι αμινοπενικιλλίνες συνταγογραφούνται σε περιπτώσεις όπου η ασθένεια εμφανίζεται σε αρκετά ήπια μορφή και χωρίς επιπλοκές με τη μορφή άλλων λοιμώξεων. Αναστολείς-προστατευτικές μορφές αμινοπενικιλλινών χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις υποτροπών σε σοβαρές ασθένειες. Υπάρχουν πολλά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αντιβιοτικών δισκίων. Οι ουσίες χορηγούνται είτε από το στόμα είτε παρεντερικά. Τέτοια φάρμακα συνταγογραφούνται για οξεία κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας.

Επιπλέον, ενδείξεις χρήσης είναι εντερικές παθήσεις που προκαλούνται από λοιμώξεις, ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα. Μερικές φορές, οι γιατροί συνταγογραφούν παράγωγα προστασίας από αναστολείς για μια προεγχειρητική μορφή πρόληψης και για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Τι άλλο ισχύει;

Χρησιμοποιούνται επίσης τα ακόλουθα φάρμακα:

1. Καρβοξυπενικιλλίνη. Φάρμακα από την ομάδα της καρβοξυπενικιλλίνης χρησιμοποιούνται πλέον όλο και λιγότερο στην ιατρική. Μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο σε περιπτώσεις νοσοκομειακών λοιμώξεων. Τέτοια φάρμακα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε σύνθετη θεραπεία, μαζί με φάρμακα που μπορούν να επηρεάσουν το Pseudomonas aeruginosa. Όσον αφορά τις ενδείξεις χρήσης, οι καρβοξυπενικιλλίνες συνταγογραφούνται για λοιμώξεις στο δέρμα, τα οστά, τους μαλακούς ιστούς και τις αρθρώσεις. Αυτά τα φάρμακα θα χρειαστούν επίσης για απόστημα, πνευμονία, σήψη και λοιμώξεις στα πυελικά όργανα.
2. Ουρεϊδοπενικιλλίνη. Τα φάρμακα από την ομάδα της ουρεϊδοπενικιλλίνης συνταγογραφούνται συχνά μόνο μαζί με αμινογλυκοσίδες. Αυτός ο συνδυασμός βοηθά στην αντιμετώπιση του Pseudomonas aeruginosa. Ενδείξεις χρήσης είναι μολυσματικές ασθένειες των πυελικών οργάνων, των μαλακών ιστών και του δέρματος (περιλαμβάνεται και το διαβητικό πόδι). Επιπλέον, τέτοια κεφάλαια θα χρειαστούν για περιτονίτιδα, ηπατικό απόστημα, πνευμονία και πνευμονικό απόστημα.

Μηχανισμός δράσης

Τα φάρμακα από την ομάδα της πενικιλίνης έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα.Επηρεάζουν ειδικά τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλίνη, οι οποίες βρίσκονται σε όλα τα βακτήρια. Αυτές οι ενώσεις δρουν ως ένζυμα που συμμετέχουν ήδη στο τελικό στάδιο της σύνθεσης των τοιχωμάτων του μικροοργανισμού. Ως αποτέλεσμα, η παραγωγή της ουσίας εμποδίζεται και το βακτήριο πεθαίνει. Επιπλέον, το κλαβουλονικό οξύ, η ταζομπακτάμη και η σουλβακτάμη έχουν αναπτυχθεί για την αναστολή ορισμένων ενζυματικών ουσιών. Αποτελούν μέρος των φαρμάκων που ανήκουν σε σύνθετες πενικιλίνες.

Όσον αφορά την επίδραση στο ανθρώπινο σώμα, οι καρβοξυπενικιλλίνες, οι βενζυλοπενικιλλίνες και οι ουρεϊδοπενικιλλίνες καταστρέφονται στο ανθρώπινο σώμα λόγω του υδροχλωρικού οξέος, το οποίο είναι μέρος του γαστρικού υγρού. Από αυτή την άποψη, μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο παρεντερικά. Τα φάρμακα που περιέχουν οξακιλλίνη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη και αμινοπενικιλλίνη, αντίθετα, είναι ανθεκτικά στις όξινες συνθήκες και μπορούν να χρησιμοποιηθούν από το στόμα. Παρεμπιπτόντως, η αμοξικιλλίνη απορροφάται καλύτερα μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Όσον αφορά τους χειρότερους δείκτες πεπτικότητας, η οξακιλλίνη και η αμπικιλλίνη έχουν παραμέτρους μόλις 30%.

Οι ουσίες που συνθέτουν τα φάρμακα πενικιλίνης εξαπλώνονται καλά σε όλο το σώμα, επηρεάζοντας τους ιστούς, τα βιολογικά υγρά και τα όργανα. Υψηλές συγκεντρώσεις θα εμφανιστούν στους νεφρούς, τους βλεννογόνους, τα έντερα, τους πνεύμονες, τα γεννητικά όργανα και τα υγρά. Μια μικρή δόση μπορεί να περάσει από το μητρικό γάλα και τον πλακούντα. Πρακτικά δεν εισέρχονται στον προστάτη αδένα. Σημαντικός μετασχηματισμός στο ήπαρ είναι χαρακτηριστικός των ουρεϊδοπενικιλλινών και οξακιλλινών. Άλλες ουσίες αυτής της ομάδας απεκκρίνονται από το σώμα πρακτικά αμετάβλητες. Στις περισσότερες περιπτώσεις, η απέκκριση πραγματοποιείται από τα νεφρά. Ο χρόνος που απαιτείται για την απομάκρυνση της ουσίας είναι περίπου μία ώρα. Εάν ο ασθενής διαγνωστεί με νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος θα αυξηθεί. Σχεδόν όλοι οι τύποι πενικιλινών αποβάλλονται από τον οργανισμό μέσω της αιμοκάθαρσης.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Όπως όλα τα φάρμακα, τα φάρμακα που περιέχουν πενικιλίνη έχουν τις αντενδείξεις τους. Βασικά, αυτό ισχύει μόνο για αλλεργίες στην πενικιλίνη. Άτομα που διατρέχουν κίνδυνο αλλεργικής αντίδρασης λόγω δυσανεξίας σε ορισμένα συστατικά δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτά τα φάρμακα. Το ίδιο ισχύει και για μια αλλεργική αντίδραση στη νοβοκαΐνη.

Όσον αφορά τις παρενέργειες, εάν τα φάρμακα υπερδοσολογηθούν ή χρησιμοποιηθούν εσφαλμένα, υπάρχει κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης. Αυτό μπορεί να είναι δερματίτιδα, εξάνθημα, κνίδωση. Σε σπάνιες περιπτώσεις εμφανίζεται οίδημα Quincke, αναφυλακτικό σοκ, βρογχόσπασμος και πυρετός. Εάν ένα άτομο εμφανίσει αναφυλακτικό σοκ, τότε θα απαιτηθούν γλυκοκορτικοειδή, αδρεναλίνη και οξυγονοθεραπεία. Είναι επίσης επείγον να διασφαλιστεί η λειτουργία των αναπνευστικών σωληνοειδών οργάνων.

Όσο για προβλήματα με τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος, σε σπάνιες περιπτώσεις εμφανίζονται τρόμος και ψυχικές διαταραχές.

Μερικές φορές ο ασθενής έχει πονοκέφαλο και επιληπτικές κρίσεις.

Βασικά, αυτό συμβαίνει σε εκείνους τους ανθρώπους που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια.

Τα προβλήματα με τη λειτουργία του πεπτικού συστήματος εμφανίζονται πιο συχνά. Ένα άτομο μπορεί να αισθάνεται άρρωστο, να έχει κρίσεις εμετού, κοιλιακό άλγος και κολίτιδα. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να εγκαταλείψετε τέτοια φάρμακα. Επιπλέον, εάν υπάρχει υποψία κολίτιδας, συνταγογραφείται σιγμοειδοσκόπηση. Για να αποκαταστήσετε την υγεία σας, πρέπει να επαναφέρετε την ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών σας στο φυσιολογικό. Μερικές φορές η λήψη φαρμάκων από την ομάδα της πενικιλίνης οδηγεί επίσης σε διακοπή αυτών των διαδικασιών.

Αυτό οδηγεί σε υπερκαλιαιμία, υπερνατριαιμία. Ως αποτέλεσμα, η αρτηριακή πίεση αλλάζει και εμφανίζεται οίδημα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να προκύψουν προβλήματα στη λειτουργία του ήπατος, των νεφρών, διάφορες αιματολογικές αντιδράσεις και επιπλοκές της κατάστασης των αιμοφόρων αγγείων. Σε σπάνιες περιπτώσεις, αναπτύσσεται στοματική ή κολπική καντιντίαση.

Τα αντιμικροβιακά φάρμακα της σειράς πενικιλλίνης χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα και ευρύ φάσμα επιρροής. Έχουν αντιβακτηριακή δράση σε μεγάλο αριθμό gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.

Η επίδραση της σειράς πενικιλίνης καθορίζεται από την ικανότητά τους να προκαλούν το θάνατο της παθογόνου μικροχλωρίδας. Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης έχουν βακτηριοκτόνο δράση αλληλεπιδρώντας με βακτηριακά ένζυμα, διαταράσσοντας τη σύνθεση του βακτηριακού τοιχώματος.

Ο στόχος για τέτοιους αντιμικροβιακούς παράγοντες θεωρείται ότι είναι τα πολλαπλασιαζόμενα βακτηριακά κύτταρα. Αυτά τα φάρμακα είναι ασφαλή για τον άνθρωπο, καθώς οι μεμβράνες των ανθρώπινων κυττάρων δεν έχουν βακτηριακή πεπτιδογλυκάνη.

Ταξινόμηση

Υπάρχουν δύο κύριες ομάδες πενικιλινών:

• φυσικός;
• ημισυνθετικό.

Ορισμένες πενικιλίνες, οι οποίες λαμβάνονται από τον μικρομύκητα Penicillium, δεν είναι ανθεκτικές σε βακτηριακά ένζυμα που έχουν την ικανότητα να διασπούν τις ουσίες βήτα-λακτάμης. Εξαιτίας αυτού, το φάσμα δράσης της σειράς φυσικής πενικιλίνης μειώνεται σε σύγκριση με την ομάδα των ημισυνθετικών φαρμάκων. Ποια ονόματα αντιβιοτικών ανήκουν στη σειρά πενικιλίνης;

Φάσμα δράσης πενικιλινών

Οι φυσικοί αντιμικροβιακοί παράγοντες αυτής της ομάδας παρουσιάζουν αυξημένη δράση έναντι των ακόλουθων βακτηρίων:

1. Σταφυλόκοκκος.
2. Στρεπτόκοκκος.
3. Πνευμονιόκοκκος.
4. Λιστέρια.
5. Βάκιλλοι.
6. Μηνιγγιτιδόκοκκος.
7. Γονόκοκκος.
8. Το ραβδί του Ducray-Unna.
9. Κλωστρίδια.
10. Fusobacteria.
11. Ακτινομύκητες.
12. Λεπτοσπείρα.
13. Μπορέλια.
14. Σπειροχαίτη ωχρό.

Το φάσμα επιρροής των ημισυνθετικών αντιβιοτικών πενικιλλίνης είναι κάπως ευρύτερο από αυτό των φυσικών.

Τα αντιμικροβιακά φάρμακα από αυτόν τον κατάλογο ταξινομούνται ανάλογα με το φάσμα των επιδράσεών τους ως:

• μη δραστικό έναντι του Pseudomonas aeruginosa.
• φάρμακα κατά της ψευδομονάδας.

Πότε συνταγογραφείται η πενικιλίνη;

Αντιμικροβιακά μέσα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη:

1. Πνευμονία (οξεία φλεγμονή των πνευμόνων, συνήθως λοιμώδους προέλευσης, που επηρεάζει όλα τα στοιχεία της δομής του οργάνου).
2. Βρογχίτιδα (βλάβη στο αναπνευστικό σύστημα, στην οποία οι βρόγχοι εμπλέκονται στη φλεγμονώδη διαδικασία).
3. Ωτίτιδα (φλεγμονώδης διαδικασία σε διάφορα μέρη του αυτιού).
4. Πονόλαιμος (μια μολυσματική και αλλεργική διαδικασία που επηρεάζει τον φαρυγγικό λεμφικό δακτύλιο).
5. Αμυγδαλφαρυγγίτιδα (οξεία μόλυνση του φάρυγγα και των αμυγδαλών).
6. Οστρακιά (οξεία ασθένεια που χαρακτηρίζεται από δηλητηρίαση του σώματος, εξανθήματα σε όλο το σώμα, καθώς και πυρετό και ερυθρότητα της γλώσσας).
7. Κυστίτιδα (βλάβη στην ουροδόχο κύστη).
8. Πυελονεφρίτιδα (μη ειδική φλεγμονή με βλάβη στο νεφρικό σωληναριακό σύστημα).
9. Γονόρροια (μια σεξουαλικά μεταδιδόμενη ασθένεια που προκαλεί βλάβη στους βλεννογόνους των οργάνων).
10. Σύφιλη (χρόνια βλάβη στο δέρμα, καθώς και στους βλεννογόνους και στα εσωτερικά όργανα).
11. Δερματικές λοιμώξεις.
12. Οστεομυελίτιδα (μια μολυσματική ασθένεια που επηρεάζει όχι μόνο τα οστά και τον μυελό των οστών, αλλά ολόκληρο το σώμα).
13. Blennorea των νεογνών (μια ασθένεια που χαρακτηρίζεται από πυώδη επιπεφυκίτιδα, υπεραιμία των βλεφάρων και εξόγκωση από αυτά).
14. Βακτηριακές βλάβες των βλεννογόνων, συνδετικού ιστού.
15. Λεπτοσπείρωση (οξεία μολυσματική ασθένεια που προκαλείται από βακτήρια του γένους Leptospira).
16. Ακτινομυκητίαση (χρόνια νόσος από την ομάδα των μυκητιάσεων, η οποία χαρακτηρίζεται από το σχηματισμό κοκκιωματωδών εστιών).
17. Μηνιγγίτιδα (μια ασθένεια που προκαλείται από βλάβη στις μεμβράνες του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού).

Αμινοπενικιλλίνες

Οι αντιβακτηριδακοί παράγοντες από τον κατάλογο των αμινοπενικιλλινών δείχνουν αυξημένη αποτελεσματικότητα έναντι μεγάλου αριθμού λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια εντεροβακτηριδίων, καθώς και από το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού και το Haemophilus influenzae. Ονόματα αντιβιοτικών πενικιλίνης, κατάλογος φαρμάκων:

1. «Αμπικιλλίνη».
2. «Αμοξικιλλίνη».
3. "Flemoxin Solutab".
4. «Ospamox».
5. «Αμοσίνη».
6. «Ecoball».

Η δράση των αντιβακτηριακών φαρμάκων από τον κατάλογο των αμπικιλλινών και αμοξικιλλινών, τα αποτελέσματα αυτών των φαρμάκων είναι παρόμοια.

Οι αντιμικροβιακοί παράγοντες της σειράς αμπικιλλίνης έχουν πολύ μικρότερη επίδραση στους πνευμονιόκοκκους, αλλά η δράση του "Ampicillin" και των γενόσημων φαρμάκων του με τις ακόλουθες ονομασίες φαρμάκων - αντιβιοτικά πενικιλλίνης "Ampicillin Akos", "Ampicillin trihydrate" είναι κάπως ισχυρότερη στην εξάλειψη του Shigella.

Η σειρά αμοξικιλλίνης είναι πιο αποτελεσματική έναντι της Pseudomonas aeruginosa, αλλά ορισμένα μέλη της ομάδας αποβάλλονται από βακτηριακές πενικιλινάσες.

Κατάλογος ονομάτων αντιβιοτικών πενικιλίνης

Τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα για την καταπολέμηση των ασθενειών:

1. «Οξακιλλίνη».
2. «Δικλοξακιλλίνη».
3. «Ναφκιλλίνη».
4. «Μεθικιλλίνη».

Τα φάρμακα παρουσιάζουν αντοχή στις σταφυλοκοκκικές πενικιλινάσες, οι οποίες εξαλείφουν άλλα φάρμακα αυτής της σειράς. Το πιο δημοφιλές είναι το Oxacillin.

Antipseudomonas πενικιλίνες

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας φαρμάκων έχουν ευρύ φάσμα δράσης· είναι αποτελεσματικά έναντι της Pseudomonas aeruginosa, η οποία προκαλεί κυστίτιδα, καθώς και για την αμυγδαλίτιδα και τις λοιμώξεις του δέρματος. Ποια ονόματα περιλαμβάνονται στη λίστα των φαρμάκων;

Αντιβιοτικά πενικιλίνης (ονόματα):

1. «Κάρμπετζιν».
2. «Πιόπεν».
3. «Τίμεντιν».
4. «Securopen».
5. «Πικιλίνη».

Συνδυασμένα φάρμακα

Οι πενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς περιλαμβάνουν φάρμακα που περιέχουν ένα αντιβιοτικό και ένα συστατικό που εμποδίζει τη δραστηριότητα των βακτηριακών β-λακταμάσες.

Οι αναστολείς είναι:

• κλαβουλανικό οξύ;
• ταζομπακτάμη;
• σουλβακτάμη.

Για την εξάλειψη των λοιμώξεων του αναπνευστικού και του ουρογεννητικού συστήματος, κατά κανόνα, χρησιμοποιούνται τα ακόλουθα ονόματα αντιβιοτικών πενικιλίνης:

1. «Augmentin».
2. «Amoxiclav».
3. "Amoxil".
4. «Ουναζίν».

Τα φάρμακα με συνδυασμένες δράσεις περιλαμβάνουν το αντιμικροβιακό φάρμακο Ampiox και το γενόσημο Ampiox-sodium, το οποίο περιέχει Ampicillin και Oxacillin.

Το "Ampioks" παράγεται σε μορφή δισκίου και σε μορφή σκόνης για ενέσεις. Το φάρμακο χρησιμοποιείται στη θεραπεία παιδιών και ενηλίκων ασθενών για σήψη, καθώς και σηπτική ενδοκαρδίτιδα.

Φάρμακα για ενήλικες

Ο κατάλογος των ημι-συνθετικών φαρμάκων που είναι καλά για την αμυγδαλίτιδα, καθώς και για ωτίτιδα, φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα και πνευμονία, ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος περιλαμβάνει δισκία και ενέσεις:

1. «Hiconcil».
2. «Ospamox».
3. «Amoxiclav».
4. "Amoxicar".
5. «Αμπικιλλίνη».
6. «Augmentin».
7. "Flemoxin Solutab".
8. «Amoxiclav».
9. "Πιπερακιλλίνη"
10. «Τικαρσιλλίνη».

Τέτοιοι αντιμικροβιακά μέσα δεν χρησιμοποιούνται κατά της προστατίτιδας, καθώς δεν εισέρχονται στον ιστό του προστάτη. Σε περίπτωση αλλεργικών εκδηλώσεων στις πενικιλίνες, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει εξάνθημα τσουκνίδας, αναφυλαξία και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφαλοσπορίνες.

"Αμπικιλλίνη"

Το φάρμακο αναστέλλει τη σύνδεση των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων, η οποία οφείλεται στην αντιμικροβιακή του δράση. Το φάρμακο επηρεάζει τους μικροοργανισμούς του κόκκου και έναν μεγάλο αριθμό αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Υπό την επίδραση της πενικιλλινάσης, η Αμπικιλλίνη καταστρέφεται, επομένως δεν είναι αποτελεσματική έναντι των παθογόνων που σχηματίζουν πενικιλλινάση.

"Flemoxin Solutab"

Τα άτομα που είναι επιρρεπή σε αλλεργίες στα φάρμακα χρειάζονται τεστ ευαισθησίας πριν από τη θεραπεία. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς που είχαν ήδη σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στην πενικιλίνη.

Η θεραπεία πρέπει να ολοκληρωθεί μέχρι το τέλος. Η διακοπή της θεραπείας νωρίτερα από το χρονοδιάγραμμα μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αντοχής στα παθογόνα στη δραστική ουσία και στη μετάβαση της νόσου στο χρόνιο στάδιο.

"Amoxiclav"

Το φάρμακο περιέχει επίσης αμοξικιλλίνη, η οποία θεωρείται αντιβιοτικό πενικιλλίνης· το μόριο της περιέχει έναν δακτύλιο βήτα-λακτάμης. Είναι ενεργό έναντι πολλών βακτηρίων και έχει επίσης βακτηριοκτόνο δράση λόγω της διαταραχής της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Το "Amoxiclav" είναι ένα νέο αντιβιοτικό πενικιλίνης.

Για να διατηρηθεί η δράση του αντιμικροβιακού παράγοντα στο φάρμακο, το δεύτερο δραστικό συστατικό είναι το κλαβουλανικό οξύ. Αυτή η ένωση εξουδετερώνει μη αναστρέψιμα το ένζυμο β-λακταμάσης, καθιστώντας έτσι τα παθογόνα αυτά ευαίσθητα στην αμοξικιλλίνη.

"Augmentin"

Το φάρμακο έχει παρατεταμένη δράση, η οποία διαφέρει σημαντικά από άλλα φάρμακα που βασίζονται στην αμοξικιλλίνη. Με αυτή τη βοήθεια, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την εξάλειψη της πνευμονίας που είναι ανθεκτική στις πενικιλίνες.

Μετά τη διείσδυση, τα ενεργά συστατικά - αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό οξύ - διαλύονται γρήγορα και απορροφώνται στο στομάχι και τα έντερα. Το μέγιστο φαρμακολογικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται στην κατάσταση εάν ο ασθενής παίρνει το φάρμακο πριν από τα γεύματα.

Πενικιλίνες για τη θεραπεία παιδιών

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι πρακτικά μη τοξικά, γι' αυτό συνήθως συνιστώνται για χρήση από παιδιά για μολυσματικές ασθένειες. Στις περισσότερες περιπτώσεις, προτιμώνται οι προστατευμένες με αναστολείς πενικιλίνες, οι οποίες προορίζονται για από του στόματος χρήση.

Ο κατάλογος των αντιμικροβιακών φαρμάκων πενικιλλίνης που προορίζονται για τη θεραπεία παιδιών περιλαμβάνει Amoxicillin και γενόσημα, Augmentin, Amoxiclav, καθώς και Flemoxin και Flemoclav Solutab. Τα φάρμακα με τη μορφή διασπειρόμενων δισκίων δεν είναι λιγότερο αποτελεσματικά από τις ενέσεις και προκαλούν λιγότερα προβλήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Από τη γέννηση, το Ospamox και ορισμένα υποκατάστατά του, τα οποία είναι διαθέσιμα σε διαλυτά δισκία, καθώς και σε κόκκους και σε σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών. Η δοσολογία συνταγογραφείται από τον γιατρό, με βάση την ηλικία και το σωματικό βάρος του παιδιού.

Στα παιδιά, είναι δυνατή η συσσώρευση πενικιλινών στον οργανισμό, η οποία προκαλείται από αναιμία του ουροποιητικού συστήματος ή βλάβη των νεφρών. Η αυξημένη περιεκτικότητα μιας αντιμικροβιακής ουσίας στο αίμα έχει τοξική επίδραση στα νευρικά κύτταρα, η οποία εκδηλώνεται με σπασμούς. Εάν εμφανιστούν τέτοια σημεία, η θεραπεία διακόπτεται και το αντιβιοτικό πενικιλίνης αντικαθίσταται με ένα φάρμακο από άλλη ομάδα.

"Ospamox"

Το φάρμακο παράγεται σε δύο μορφές δοσολογίας - δισκία και κόκκους. Η δοσολογία του φαρμάκου σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης εξαρτάται από τη θέση της μολυσματικής διαδικασίας. Το "Ospamox" είναι ένα σύγχρονο αντιβιοτικό πενικιλίνης για παιδιά.

Η ημερήσια συγκέντρωση χωρίζεται σε διάφορες χρήσεις. Διάρκεια θεραπείας: μέχρι την εξαφάνιση των συμπτωμάτων συν πέντε ημέρες. Για να γίνει ένα εναιώρημα, ένα μπουκάλι με κόκκους γεμίζεται με νερό και στη συνέχεια ανακινείται. Η δοσολογία του φαρμάκου για το Ospamox θα είναι η εξής:

• Σε βρέφη ηλικίας κάτω του ενός έτους συνταγογραφείται ένα εναιώρημα σε συγκέντρωση 125 mg/5 ml - 5 χιλιοστόλιτρα (1 κουταλιά) δύο φορές την ημέρα.
• για παιδιά από ένα έως έξι ετών - ένα εναιώρημα από 5 έως 7,5 χιλιοστόλιτρα (1-1,5 κουτάλια) δύο φορές την ημέρα.
• παιδιά από έξι έως δέκα ετών - ένα εναιώρημα 7,5 έως 10 ml δύο φορές την ημέρα.
• ασθενείς ηλικίας δέκα έως δεκατεσσάρων ετών έχουν ήδη συνταγογραφηθεί μια μορφή δισκίου του φαρμάκου - 1 δισκίο των 500 χιλιοστόγραμμα δύο φορές την ημέρα.
• έφηβοι - 1,5 δισκία των 500 mg δύο φορές την ημέρα.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Οι περιορισμοί χρήσης περιλαμβάνουν αλλεργίες στα αντιβιοτικά πενικιλίνης. Εάν εμφανιστούν εξανθήματα ή κνησμός του δέρματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο και να συμβουλευτείτε γιατρό.

Οι αλλεργίες μπορεί να εκδηλωθούν ως αγγειοοίδημα και αναφυλαξία. Ο κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών για τις πενικιλίνες είναι μικρός. Το κύριο αρνητικό φαινόμενο είναι η αναστολή της ωφέλιμης εντερικής μικροχλωρίδας.

Η διάρροια, η τσίχλα και τα δερματικά εξανθήματα είναι οι κύριες αρνητικές αντιδράσεις κατά τη χρήση πενικιλινών. Οι ακόλουθες επιδράσεις εμφανίζονται λιγότερο συχνά:

1. Ναυτία.
2. Κάνω εμετό.
3. Ημικρανία.
4. Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
5. Οίδημα.

Η χρήση βενζυλοπενικιλλινών, καθώς και καρβενικιλλινών, μπορεί να προκαλέσει διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών με την ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας ή υπερνατριαιμίας, η οποία αυξάνει την πιθανότητα καρδιακής προσβολής και αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Ένας εκτενής κατάλογος των αρνητικών επιδράσεων της Oxacillin και των υποκατάστατων:

1. Εμφάνιση αίματος στα ούρα.
2. Θερμοκρασία.
3. Εμετός.
4. Ναυτία.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση αρνητικών επιπτώσεων, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες χρήσης και επίσης να χρησιμοποιείτε το φάρμακο στη δοσολογία που συνταγογραφεί ο γιατρός.

Απόψεις

Σύμφωνα με κριτικές, τα αντιβιοτικά πενικιλίνης έχουν γίνει μια πραγματική σωτηρία για πολλούς ανθρώπους. Χάρη σε αυτά, μπορείτε να αντιμετωπίσετε τις περισσότερες ασθένειες, για παράδειγμα: πνευμονία, καθώς και φυματίωση, σήψη και άλλες ασθένειες.

Αλλά η θεραπεία παθολογικών καταστάσεων με τη χρήση αντιβιοτικών θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο αφού έχει τεθεί η διάγνωση και αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Οι πιο αποτελεσματικοί αντιμικροβιακοί παράγοντες περιλαμβάνουν το Amoxiclav, το Ampicillin και το Flemoxin Solutab.

Οι κριτικές από ειδικούς γιατρούς και ανθρώπους, κατά κανόνα, περιέχουν θετικές απόψεις για τα φάρμακα αυτών των ομάδων. Σημειώνεται ότι οι αντιμικροβιακές ουσίες είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία παθήσεων του αναπνευστικού και είναι κατάλληλοι τόσο για ενήλικες όσο και για παιδιά. Οι απαντήσεις αναφέρουν την αυξημένη αποτελεσματικότητα των φαρμάκων για ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα και λοιμώξεις του γεννητικού συστήματος.