Το Xyzal είναι ένα ορμονικό φάρμακο. Xyzal (σταγόνες): οδηγίες χρήσης

Ένα δισκίο περιέχει

δραστική ουσία - διυδροχλωρική λεβοσετιριζίνη 5 mg,

έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη,

μονοϋδρική λακτόζη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο,

Σύνθεση κελύφους: υπρομελόζη (Ε464), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογόλη 400.

Περιγραφή

Λευκά ή υπόλευκα, οβάλ, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με την ένδειξη «Y» στη μία πλευρά.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Συστηματικά αντιισταμινικά, παράγωγα πιπεραζίνης.

Λεβοσετιριζίνη.

Κωδικός ATX R06AE09

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της λεβοσετιριζίνης αλλάζουν γραμμικά και πρακτικά δεν διαφέρουν από τις φαρμακοκινητικές της σετιριζίνης.

Αναρρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό. Το φαγητό δεν επηρεάζει την πληρότητα της απορρόφησης, αν και η ταχύτητά της μειώνεται. Σε ενήλικες, μετά από μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου σε θεραπευτική δόση (5 mg), η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 0,9 ώρες και είναι 270 ng/ml, μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση σε δόση 5 mg /ημέρα - 308 ng/ml. Ένα σταθερό επίπεδο συγκέντρωσης επιτυγχάνεται μετά από 2 ημέρες.

Διανομή

Η λεβοσετιριζίνη δεσμεύεται κατά 90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής (Vd) είναι 0,4 l/kg. Η βιοδιαθεσιμότητα φτάνει το 100%.

Μεταβολισμός

Σε μικρές ποσότητες (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Λόγω του χαμηλού μεταβολικού της ρυθμού και της έλλειψης μεταβολικού δυναμικού, οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ της λεβοσετιριζίνης και άλλων φαρμάκων είναι απίθανες.

Μετακίνηση

Στους ενήλικες, ο χρόνος ημιζωής (T1/2) είναι 8 ± 2 ώρες. στα μικρά παιδιά το T1/2 μειώνεται. Στους ενήλικες, η συνολική κάθαρση είναι 0,63 ml/min/kg. Κοντά

Το 85,4% της χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. περίπου 12,9% - μέσω των εντέρων.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Φαρμακοδυναμική

Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι η λεβοσετιριζίνη, το R-εναντιομερές της σετιριζίνης, ανήκει στην ομάδα των ανταγωνιστικών ανταγωνιστών της ισταμίνης, αποκλείει τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης. Η συγγένεια για τους υποδοχείς Η1 της λεβοσετιριζίνης είναι 2 φορές μεγαλύτερη από αυτή της σετιριζίνης.

Η λεβοσετιριζίνη έχει επίδραση στο εξαρτώμενο από την ισταμίνη στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων και επίσης μειώνει τη μετανάστευση των ηωσινόφιλων, μειώνει την αγγειακή διαπερατότητα και περιορίζει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών.

Η λεβοσετιριζίνη αποτρέπει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων, έχει αντιεξιδρωματική, αντικνησμώδη δράση και ουσιαστικά δεν έχει αντιχολινεργικές και αντισεροτονινικές επιδράσεις. Σε θεραπευτικές δόσεις ουσιαστικά δεν έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Η δράση του φαρμάκου αρχίζει 12 λεπτά μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης στο 50% των ασθενών, μετά από 1 ώρα στο 95% και επιμένει για 24 ώρες.

Ενδείξεις χρήσης

Συμπτωματική θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας (συμπεριλαμβανομένης της επίμονης αλλεργικής ρινίτιδας) και της κνίδωσης

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Λαμβάνεται από το στόμα με τροφή ή με άδειο στομάχι, ξεπλένεται με μικρή ποσότητα νερού, χωρίς μάσημα.

Έφηβοι 12 ετών και άνω και ενήλικες

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Ενήλικες ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Τα μεσοδιαστήματα δοσολογίας θα πρέπει να εξατομικεύονται ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία. Ανατρέξτε στον παρακάτω πίνακα και προσαρμόστε τη δόση όπως υποδεικνύεται παρακάτω. Για να χρησιμοποιήσετε αυτόν τον πίνακα δοσολογίας, απαιτείται εκτίμηση της κάθαρσης κρεατινίνης (CC) του ασθενούς σε mL/min. Το CC (ml/min) μπορεί να εκτιμηθεί από την κρεατινίνη ορού (mg/dl), που προσδιορίζεται από τον ακόλουθο τύπο:

CC = x βάρος (kg) (x 0,85 για γυναίκες)

72 x κρεατινίνη ορού (mg/dL)

Παιδιά που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια

Η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται σε ατομική βάση λαμβάνοντας υπόψη τη νεφρική κάθαρση του ασθενούς και το σωματικό του βάρος.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης μόνο σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται προσαρμογή της δόσης (βλ. «Ενήλικες ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία» παραπάνω).

Διάρκεια χρήσης

Περιοδική αλλεργική ρινίτιδα (συμπτώματα<4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы>4 ημέρες/εβδομάδα και για περισσότερες από 4 εβδομάδες) μπορεί να προσφερθεί συνεχής θεραπεία στον ασθενή κατά την περίοδο επαφής με αλλεργιογόνα. Υπάρχει κλινική εμπειρία με 5 mg λεβοσετιριζίνης με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων με περίοδο θεραπείας 6 μηνών. Για τη χρόνια κνίδωση και τη χρόνια αλλεργική ρινίτιδα, υπάρχει έως και ένα έτος κλινικής εμπειρίας με το ρακεμικό.

Παρενέργειες

Σε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών

Πονοκέφαλος, υπνηλία

Σε εφήβους άνω των 12 ετών και ενήλικες

Πονοκέφαλος, υπνηλία, ξηροστομία, κόπωση

Εμπειρία μετά την κυκλοφορία

Υπερευαισθησία, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας, του αγγειοοιδήματος, του εξανθήματος, του κνησμού, της κνίδωσης

Αυξημένη όρεξη, ναυτία, έμετος

Επιθετικότητα, διέγερση, παραισθήσεις, κατάθλιψη, αϋπνία, αυτοκτονικός ιδεασμός, επιληπτικές κρίσεις, παραισθησία, ζάλη, λιποθυμία, τρόμος, δυσγησία, θολή όραση, θολή όραση

Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία

Ηπατίτιδα

Δυσουρία, κατακράτηση ούρων

Μυϊκός πόνος

Αύξηση βάρους, ηπατική δυσλειτουργία

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου ή σε παράγωγα πιπεραζίνης

Σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml/min)

Παιδιά κάτω των 6 ετών

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με λεβοσετιριζίνη (συμπεριλαμβανομένων καμίας μελέτης με επαγωγείς του CYP3A4). μελέτες ενώσεων σετιριζίνης με ρακεμικό δεν έδειξαν κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις (με αντιπυρίνη, ψευδοεφεδρίνη, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, γλιπιζίδη και διαζεπάμη). Μια μικρή μείωση στην κάθαρση της σετιριζίνης (16%) παρατηρήθηκε σε μια μελέτη πολλαπλών δόσεων θεοφυλλίνης (400 mg μία φορά την ημέρα), ενώ η διάθεση της θεοφυλλίνης δεν μεταβλήθηκε από την ταυτόχρονη χρήση σετιριζίνης. Σε μια μελέτη πολλαπλών δόσεων ριτοναβίρης (600 mg δύο φορές ημερησίως) και σετιριζίνης (10 mg ημερησίως), η έκταση της έκθεσης σε σετιριζίνη αυξήθηκε κατά περίπου 40% και η διάθεση της ριτοναβίρης μεταβλήθηκε ελαφρά (-11%), περαιτέρω ταυτόχρονα με την απορρόφηση της σετιριζίνης.

Ο βαθμός απορρόφησης της λεβοσετιριζίνης δεν μειώνεται με την πρόσληψη τροφής, αν και ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται.

Σε ευαίσθητους ασθενείς, η ταυτόχρονη χρήση σετιριζίνης ή λεβοσετιριζίνης και αλκοόλ ή άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ μπορεί να προκαλέσει επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αν και η ρακεμική σετιριζίνη δεν έχει αποδειχθεί ότι ενισχύει τις επιδράσεις του αλκοόλ.

Ειδικές οδηγίες

Ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια και ηλικιωμένοι ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια

Απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος (βλ. Δοσολογία και χορήγηση «Ενήλικες ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια»).

Μέση τιμή online* 326 RUR (7 ταμπλέτες).

Πού να αγοράσετε:

Οδηγίες χρήσης

Ενδείξεις

Ως αποτέλεσμα της λήψης Xizal, οι υποδοχείς Η1 και Η2 ισταμίνης μπλοκάρονται, με αποτέλεσμα η αλλεργική αντίδραση να διακόπτεται πολύ γρήγορα και να αποτρέπεται ο πιθανός βρογχόσπασμος.

• ρινίτιδα και επιπεφυκίτιδα αλλεργικής φύσης, που εμφανίζονται εποχιακά ή ενοχλούν τον ασθενή καθ' όλη τη διάρκεια του έτους.
• αλλεργική αντίδραση στη γύρη από ανθοφόρα φυτά.
• δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις?
• βρογχόσπασμος που προκαλείται από οίδημα της βλεννογόνου μεμβράνης της αναπνευστικής οδού ως αποτέλεσμα της επαφής με ένα αλλεργιογόνο, συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος.
• βήχας αλλεργικής αιτιολογίας.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Στην αλυσίδα φαρμακείων μπορείτε να βρείτε το Xyzal με τη μορφή:

• Δισκία των 5 mg, συσκευασμένα σε κυψέλες των 7 και 10 τεμαχίων.
• σταγόνες - ένα άχρωμο διάλυμα σε φιάλες των 10 ή 20 ml.

Ανεξάρτητα από τη μορφή δοσολογίας, το Xyzal λαμβάνεται από το στόμα με μικρή ποσότητα νερού, με άδειο στομάχι ή με τα γεύματα.

Η διάρκεια της θεραπείας είναι κατά μέσο όρο από 1 έως 6 εβδομάδες. Εάν είναι απαραίτητο, το Xyzal μπορεί να λαμβάνεται συνεχώς για 1-1,5 έτος.

Αντενδείξεις

Οι απόλυτες αντενδείξεις για τη λήψη του Xyzal περιλαμβάνουν:

• παιδική ηλικία (έως 2 ετών - για σταγόνες, έως 6 ετών - για δισκία).
• εγκυμοσύνη και γαλουχία·
• υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα του φαρμάκου (ιδίως, ανεπάρκεια λακτάσης, αλλεργία στην πιπεραζίνη ή τη λεβοσετιριζίνη).
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Το Xyzal πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή από άτομα με νεφρική νόσο και ηλικιωμένους ασθενείς των οποίων η λειτουργία του ουροποιητικού συστήματος μπορεί να επηρεαστεί λόγω αλλαγών που σχετίζονται με την ηλικία.

Παρενέργειες

Λιγότερο από το 10% των χρηστών αυτού του φαρμάκου εμφανίζουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες παρενέργειες:

• πονοκέφαλο;
• υπνηλία;
• κούραση;
• ξηροστομία.

Λιγότερο από το 1% των καταναλωτών παρουσίασαν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• αδυναμία;
• ταχυκαρδία;
• κνίδωση;
• αύξηση βάρους?
• πόνος στο στομάχι.

Εξαιρετικά σπάνια (σε 1 στους 5-10 χιλιάδες ασθενείς), το Xyzal οδηγεί στην ανάπτυξη σοβαρών παθολογιών του αναπνευστικού και του νευρικού συστήματος, όπως:

• αναπνευστικά προβλήματα?
• σπασμοί?
• ψευδαισθήσεις?
• ψυχοκινητική διέγερση.

Χημική ένωση

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται γρήγορα από την πεπτική οδό και αρχίζει να δρα σχεδόν αμέσως. Το Xizal φθάνει στη μέγιστη συγκέντρωση του στο αίμα σε περίπου μία ώρα, το έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα συνεχίζεται για άλλη μια ημέρα.

Το φάρμακο αποβάλλεται από το σώμα σταδιακά, για αρκετές ημέρες, κυρίως από τα νεφρά. Όταν εισέρχεται στο ήπαρ, δεν σχηματίζει φαρμακολογικά δραστικές ενώσεις, γεγονός που καθορίζει την ασφάλειά του και την απουσία αλληλεπιδράσεων φαρμάκων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η ταυτόχρονη χρήση Xyzal και θεοφυλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρά επιδείνωση της απορρόφησης της λεβοσετιριζίνης στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Υπερβολική δόση

Μια τυχαία υπερδοσολογία του Xyzal είναι σχεδόν αδύνατη. Τα συμπτώματά του μπορεί να περιλαμβάνουν απάθεια, υπνηλία και κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος. Εάν πάρετε μια αδικαιολόγητα μεγάλη δόση αυτού του φαρμάκου ταυτόχρονα, πρέπει να πάρετε οποιοδήποτε προσροφητικό ή να ξεπλύνετε το στομάχι σας και να ζητήσετε βοήθεια από έναν εξειδικευμένο ειδικό.

Αλλος

Διανέμεται χωρίς ιατρική συνταγή (επίσημα, σήμερα τα δισκία διανέμονται χωρίς ιατρική συνταγή, σταγόνες με συνταγή).

Σε χώρο προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 °C.

Η διάρκεια ζωής για ταμπλέτες και σταγόνες είναι 3 χρόνια. Μετά το άνοιγμα της φιάλης, η διάρκεια ζωής των σταγόνων είναι 3 μήνες.

Ένας αναστολέας υποδοχέα Η1 ισταμίνης, ένα εναντιομερές της σετιριζίνης, ανήκει στην ομάδα των ανταγωνιστών της ισταμίνης. Η συγγένεια για τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης στη λεβοσετιριζίνη είναι 2 φορές μεγαλύτερη από αυτή της σετιριζίνης.

Η λεβοσετιριζίνη έχει επίδραση στο εξαρτώμενο από την ισταμίνη στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων και επίσης μειώνει τη μετανάστευση των ηωσινόφιλων, μειώνει την αγγειακή διαπερατότητα και περιορίζει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών. Αποτρέπει την ανάπτυξη και διευκολύνει την εξέλιξη των αλλεργικών αντιδράσεων, έχει αντιεξιδρωματική, αντικνησμώδη δράση και ουσιαστικά δεν έχει αντιχολινεργικές και αντισεροτονινικές επιδράσεις. Σε θεραπευτικές δόσεις ουσιαστικά δεν έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της λεβοσετιριζίνης αλλάζουν γραμμικά και πρακτικά δεν διαφέρουν από τις φαρμακοκινητικές της σετιριζίνης. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η λεβοσετιρζίνη απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης, αν και ο ρυθμός της μειώνεται. Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος χορήγηση σε θεραπευτική δόση, η Cmax στο πλάσμα του αίματος στους ενήλικες επιτυγχάνεται μετά από 0,9 ώρες και είναι 207 ng/ml, μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση σε δόση 5 mg/ημέρα - 308 ng/ml. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100%.

Διανομή

Το C ss επιτυγχάνεται μετά από 2 ημέρες. Η δέσμευση της λεβοσετιριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 90%.
Το V d είναι 0,4 l/kg.

Μεταβολισμός

Λιγότερο από 14% μεταβολίζεται στο ήπαρ με Ν- και Ο-απαλκυλίωση (σε αντίθεση με άλλους αναστολείς των υποδοχέων Η1 ισταμίνης, που μεταβολίζονται στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450) για να σχηματίσουν έναν φαρμακολογικά ανενεργό μεταβολίτη. Λόγω του χαμηλού μεταβολικού της ρυθμού και της έλλειψης μεταβολικού δυναμικού, οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ της λεβοσετιριζίνης και άλλων φαρμάκων είναι απίθανες.

Μετακίνηση

Στους ενήλικες είναι 7,9±1,9 ώρες, η συνολική κάθαρση είναι 0,63 ml/min/kg. Περίπου το 85,4% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. περίπου το 12,9% απεκκρίνεται μέσω των εντέρων.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 40 ml/min), η κάθαρση της λεβοσετιριζίνης μειώνεται και αυξάνεται η Τ1/2 (σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση, η συνολική κάθαρση μειώνεται κατά 80%), γεγονός που απαιτεί αντίστοιχη αλλαγή στο δοσολογικό σχήμα . Λιγότερο από το 10% της λεβοσετιριζίνης αφαιρείται κατά τη διάρκεια μιας τυπικής διαδικασίας αιμοκάθαρσης 4 ωρών.

Στα μικρά παιδιά, το T 1/2 μειώνεται.

Φόρμα έκδοσης

Λευκά ή σχεδόν λευκά επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, οβάλ. με ανάγλυφη σήμανση «Y» στη μία πλευρά.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Σύνθεση κελύφους: opadry Y-1-7000 (υπρομελλόζη, διοξείδιο του τιτανίου (E171), macrogol 400).

7 τεμ. - blisters (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
7 τεμ. - blisters (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 τεμ. - blisters (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 τεμ. - blisters (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Δοσολογία

Το φάρμακο συνταγογραφείται από το στόμα κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή με άδειο στομάχι.

Τα δισκία λαμβάνονται με μικρή ποσότητα νερού, χωρίς μάσημα.

Οι σταγόνες για χορήγηση από το στόμα λαμβάνονται με ένα κουταλάκι του γλυκού. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αραιωθεί σε μικρή ποσότητα νερού αμέσως πριν από τη χρήση.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 6 ετών: ημερήσια δόση 5 mg (1 δισκίο ή 20 σταγόνες).

Δεδομένου ότι η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται από τους νεφρούς, όταν συνταγογραφείται το φάρμακο σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την τιμή της CC.

Για άνδρες:

CC (ml/min)= × σωματικό βάρος (kg)/72 × κρεατινίνη ορού (mg/dl)

Για γυναίκες: λαμβανόμενη τιμή × 0,85

Για ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, η δοσολογία πραγματοποιείται σύμφωνα με τον παραπάνω πίνακα.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία από μόνοι τους δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.

Η διάρκεια χρήσης εξαρτάται από τις ενδείξεις. Η πορεία της θεραπείας για τον αλλεργικό πυρετό είναι κατά μέσο όρο 1-6 εβδομάδες. Για χρόνιες παθήσεις (ρινίτιδα όλο το χρόνο, ατοπική δερματίτιδα), η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθεί σε 18 μήνες.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπνηλία (σε ενήλικες), διέγερση και άγχος, ακολουθούμενη από υπνηλία (στα παιδιά).

Θεραπεία: αμέσως μετά τη λήψη του φαρμάκου, κάντε πλύση στομάχου ή προκαλέστε τεχνητό εμετό. Συνιστάται η συνταγογράφηση ενεργού άνθρακα και η διεξαγωγή συμπτωματικής και υποστηρικτικής θεραπείας. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.

Αλληλεπίδραση

Η αλληλεπίδραση της λεβοσετιριζίνης με άλλα φάρμακα δεν έχει μελετηθεί.

Κατά τη μελέτη των φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων της ρακεμικής σετιριζίνης με ψευδοεφεδρίνη, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, γλιπιζίδη και διαζεπάμη, δεν εντοπίστηκαν κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με θεοφυλλίνη (400 mg/ημέρα), η συνολική κάθαρση της σετιριζίνης μειώνεται κατά 16%, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της θεοφυλλίνης δεν αλλάζουν.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, με ταυτόχρονη χρήση λεβοσετιριζίνης με αιθανόλη ή φάρμακα που έχουν κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η επίδρασή τους στο κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να ενισχυθεί, αν και η ρακεμική σετιριζίνη έχει αποδειχθεί ότι ενισχύει τη δράση του αλκοόλ.

Παρενέργειες

Οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω ανά σύστημα σώματος και συχνότητα εμφάνισης: συχνά (≥1/10); όχι συχνές (από ≥1/100 έως<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: σπάνια - πονοκέφαλος, κόπωση, υπνηλία. σπάνια - εξασθένιση. πολύ σπάνια - επιθετικότητα, διέγερση, σπασμοί, παραισθήσεις, κατάθλιψη, προβλήματα όρασης.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: πολύ σπάνια - ταχυκαρδία.

Από το αναπνευστικό σύστημα: πολύ σπάνια - δύσπνοια.

Από το πεπτικό σύστημα: σπάνια - ξηροστομία. σπάνια - κοιλιακός πόνος. πολύ σπάνια - ναυτία, διάρροια, ηπατίτιδα, αλλαγές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.

Από το μυοσκελετικό σύστημα: πολύ σπάνια – μυαλγία.

Μεταβολισμός: πολύ σπάνια - αύξηση βάρους.

Αλλεργικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια - κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία.

Ενδείξεις

Συμπτωματική θεραπεία αλλεργικών ασθενειών και καταστάσεων:

• όλο το χρόνο (επίμονη) και εποχιακή (διαλείπουσα) αλλεργική ρινίτιδα και αλλεργική επιπεφυκίτιδα (φαγούρα, φτέρνισμα, ρινόρροια, δακρύρροια, υπεραιμία του επιπεφυκότα, ρινική συμφόρηση).
• αλλεργικός πυρετός (πυρετός εκ χόρτου);
• κνίδωση (συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης).
• Οίδημα Quincke?
• άλλες αλλεργικές δερματοπάθειες, που συνοδεύονται από κνησμό και εξανθήματα.

Αντενδείξεις

• νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml/min).
• παιδιά κάτω των 6 ετών (για δισκία).
• παιδιά κάτω των 2 ετών (για στοματικές σταγόνες).
• εγκυμοσύνη;
• υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, ειδικά σε ασθενείς με γαλακτοζαιμία ή σοβαρή δυσανεξία στη λακτόζη (για δισκία).
• υπερευαισθησία στη λεβοσετιριζίνη ή στα παράγωγα της πιπεραζίνης.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος), σε ηλικιωμένους ασθενείς (με μείωση της σπειραματικής διήθησης που σχετίζεται με την ηλικία).

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες για την ασφάλεια του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες, επομένως το Xyzal ® δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως εάν είναι απαραίτητη η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη λήψη του.

Πειραματικές μελέτες σε ζώα δεν αποκάλυψαν άμεσες ή έμμεσες ανεπιθύμητες ενέργειες της λεβοσετιριζίνης στο αναπτυσσόμενο έμβρυο (συμπεριλαμβανομένης της μεταγεννητικής περιόδου), η πορεία της εγκυμοσύνης και του τοκετού επίσης δεν άλλαξε.

Χρήση για ηπατική δυσλειτουργία

Οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.

Χρήση για νεφρική δυσλειτουργία

Αντενδείκνυται σε νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml/min).

Για ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, με CC 49-30 ml/min, η δόση μειώνεται κατά 2 φορές (1 δισκίο κάθε δεύτερη μέρα), με CC 29-10 ml/min, η δόση μειώνεται κατά 3 φορές (1 δισκίο 1 φορά σε 3 ημέρες).

Χρήση σε παιδιά

Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 6 ετών (για δισκία). σε παιδιά κάτω των 2 ετών (για στοματικές σταγόνες).

Παιδιά άνω των 6 ετών: ημερήσια δόση 5 mg (1 δισκίο ή 20 σταγόνες).

Παιδιά ηλικίας 2 έως 6 ετών: 1,25 mg (5 σταγόνες) 2 φορές/ημέρα. ημερήσια δόση - 2,5 mg (10 σταγόνες).

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

Δεδομένου ότι η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται από τους νεφρούς, όταν συνταγογραφείται το φάρμακο σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την τιμή του CC.

Ειδικές οδηγίες

Ο ασθενής θα πρέπει να είναι προσεκτικός όταν παίρνει το φάρμακο και πίνει ταυτόχρονα αλκοόλ.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων

Μια αντικειμενική αξιολόγηση της ικανότητας οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανών δεν αποκάλυψε με αξιοπιστία τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες όταν το φάρμακο συνταγογραφήθηκε στη συνιστώμενη δόση. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, συνιστάται να αποφύγετε την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Χημική ένωση

1 ml διαλύματος περιέχει:

δραστική ουσία: διυδροχλωρική λεβοσετιριζίνη - 5 mg; έκδοχα: οξικό νάτριο, οξικό οξύ, προπυλενογλυκόλη, γλυκερόλη 85%, παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας, σακχαρινικό νάτριο, κεκαθαρμένο νερό.

Περιγραφή

Σχεδόν άχρωμο, ελαφρώς ιριδίζον διάλυμα.

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοδυναμική. Η λεβοσετιριζίνη, η δραστική ουσία του Xyzal®, είναι το R-εναντιομερές της σετιριζίνης, το οποίο ανήκει στην ομάδα των ανταγωνιστικών ανταγωνιστών της ισταμίνης και αναστέλλει τους υποδοχείς της Hi-ισταμίνης. Η συγγένεια για τους υποδοχείς Hp της λεβοσετιριζίνης είναι 2 φορές μεγαλύτερη από αυτή της σετιριζίνης.

Η λεβοσετιριζίνη έχει επίδραση στο εξαρτώμενο από την ισταμίνη στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων και επίσης μειώνει τη μετανάστευση των ηωσινόφιλων, μειώνει την αγγειακή διαπερατότητα και περιορίζει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών. Η λεβοσετιριζίνη αποτρέπει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων, έχει αντιεξιδρωματική, αντικνησμώδη δράση και ουσιαστικά δεν έχει αντιχολινεργικές και αντισεροτονινικές επιδράσεις. Σε θεραπευτικές δόσεις ουσιαστικά δεν έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητική. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της λεβοσετιριζίνης αλλάζουν γραμμικά και πρακτικά δεν διαφέρουν από τις φαρμακοκινητικές της σετιριζίνης.

Αναρρόφηση.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό. Το φαγητό δεν επηρεάζει την πληρότητα της απορρόφησης, αν και η ταχύτητά της μειώνεται. Σε ενήλικες, μετά από μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου σε θεραπευτική δόση (5 mg), η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 0,9 ώρες και είναι 270 ng/ml, μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση σε δόση 5 mg /ημέρα - 308 ng/ml. Ένα σταθερό επίπεδο συγκέντρωσης επιτυγχάνεται μετά από 2 ημέρες. Διανομή.Η λεβοσετιριζίνη δεσμεύεται κατά 90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής (Va) είναι 0,4 l/kg. Η βιοδιαθεσιμότητα φτάνει το 100%. Μεταβολισμός.Σε μικρές ποσότητες (

Το 14%) μεταβολίζεται στον οργανισμό με Ν- και Ο-απαλκυλίωση (σε

σε αντίθεση με άλλους ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης Hp, οι οποίοι μεταβολίζονται στο ήπαρ χρησιμοποιώντας το σύστημα κυτοχρώματος) για να σχηματίσουν έναν φαρμακολογικά ανενεργό μεταβολίτη. Λόγω χαμηλού μεταβολικού ρυθμού και έλλειψης μεταβολικού δυναμικού, αλληλεπίδραση

Η λεβοσετιριζίνη με άλλα φάρμακα φαίνεται να είναι

απίθανος.

Απέκκριση.Στους ενήλικες, ο χρόνος ημιζωής (Tyg) είναι (7,9 ± 1,9) ώρες. στα μικρά παιδιά το Ti/2 μειώνεται. Στους ενήλικες, η συνολική κάθαρση είναι 0,63 ml/min/kg. Περίπου το 85,4% της χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης.

περίπου 12,9% - μέσω των εντέρων.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης (CC)

Ενδείξεις χρήσης

Θεραπεία συμπτωμάτων καθ' όλη τη διάρκεια του έτους (επίμονης) και εποχικής (διαλείπουσας) αλλεργικής ρινίτιδας και αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, όπως κνησμός, φτέρνισμα, ρινική συμφόρηση, ρινόρροια, δακρύρροια, υπεραιμία του επιπεφυκότα.

Πυρετός εκ χόρτου (πυρετός εκ χόρτου);

Κνίδωση, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, οίδημα Quincke.

Άλλες αλλεργικές δερματοπάθειες, που συνοδεύονται από κνησμό και εξανθήματα.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη λεβοσετιριζίνη ή στα παράγωγα της πιπεραζίνης, καθώς και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Τελικού σταδίου νεφρική νόσο (κάθαρση κρεατινίνης

Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών (λόγω της έλλειψης δεδομένων σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου).

Εγκυμοσύνη (λόγω έλλειψης στοιχείων για την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου)

Με προσοχή:

Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (απαιτείται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος).

Μεγαλύτερη ηλικία (πιθανόν μειωμένο φιλτράρισμα υπό κάννη).

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Πειραματικές μελέτες σε ζώα δεν έχουν αποκαλύψει άμεσες ή έμμεσες ανεπιθύμητες ενέργειες της λεβοσετιριζίνης στο αναπτυσσόμενο έμβρυο, καθώς και στην ανάπτυξη κατά τη μεταγεννητική περίοδο. η πορεία της εγκυμοσύνης και του τοκετού επίσης δεν άλλαξε.

Δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες για την ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επομένως η λεβοσετιριζίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση της είναι δυνατή μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το μωρό.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή με άδειο στομάχι. Για να πάρετε το φάρμακο, θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε ένα κουταλάκι του γλυκού. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αραιωθεί σε μικρή ποσότητα νερού αμέσως πριν από τη χρήση.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 6 ετών: η ημερήσια δόση είναι 5 mg (= 20 σταγόνες).

Παιδιά από 2 έως 6 ετών: 1,25 mg (= 5 σταγόνες) x 2 φορές την ημέρα. ημερήσια δόση - 2,5 mg (10 σταγόνες).

Δεδομένου ότι η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται από τον οργανισμό μέσω των νεφρών, όταν συνταγογραφείται το φάρμακο σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης.

Η κάθαρση κρεατινίνης (CC) για τους άνδρες μπορεί να υπολογιστεί από τη συγκέντρωση κρεατινίνης ορού χρησιμοποιώντας τον ακόλουθο τύπο:

140 - ηλικία (έτη)] x σωματικό βάρος (kg)

CC (ml/min) =

72 x CUcurd (mg/dL)

Για ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, η δοσολογία πραγματοποιείται σύμφωνα με τον παραπάνω πίνακα.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία από μόνοι τους δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη φύση της νόσου. Η πορεία της θεραπείας για τον αλλεργικό πυρετό είναι κατά μέσο όρο 1-6 εβδομάδες. Για χρόνιες παθήσεις (αλλεργική ρινίτιδα όλο το χρόνο, ατοπική δερματίτιδα), η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθεί σε 18 μήνες.

Παρενέργεια

Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, κόπωση, υπνηλία, επιθετικότητα, διέγερση, σπασμοί, εξασθένηση, θολή όραση.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: ταχυκαρδία.

Από το αναπνευστικό σύστημα: δύσπνοια.

Από το πεπτικό σύστημα: ξηροστομία, ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια.

Από το μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία.

Μεταβολισμός: αύξηση βάρους.

Από εργαστηριακές παραμέτρους: αλλαγές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας. Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπνηλία (σε ενήλικες), διέγερση και άγχος, ακολουθούμενη από υπνηλία (στα παιδιά).

Θεραπεία: αμέσως μετά τη λήψη του φαρμάκου από το στόμα, είναι απαραίτητο να ξεπλυθεί το στομάχι ή να προκληθεί τεχνητός εμετός. Συνιστάται η συνταγογράφηση ενεργού άνθρακα και η διεξαγωγή συμπτωματικής και υποστηρικτικής θεραπείας. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Η αλληλεπίδραση της λεβοσετιριζίνης με άλλα φάρμακα δεν έχει μελετηθεί. Κατά τη μελέτη των φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων της ρακεμικής σετιριζίνης με ψευδοεφεδρίνη, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, γλιπιζίδη και διαζεπάμη, δεν εντοπίστηκαν κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις.

Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με θεοφυλλίνη (400 mg/ημέρα), η συνολική κάθαρση της σετιριζίνης μειώνεται κατά 16% (η κινητική της θεοφυλλίνης δεν αλλάζει).

Σε ορισμένες περιπτώσεις, με ταυτόχρονη χρήση λεβοσετιριζίνης με αλκοόλ ή φάρμακα που έχουν κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), η επίδρασή τους στο κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να ενισχυθεί, αν και δεν έχει αποδειχθεί ότι η ρακεμική σετιριζίνη ενισχύει την επίδραση του αλκοόλ.