Σε ποιον, πότε και γιατί συνταγογραφούνται τα δισκία Prestarium; Διασπειρόμενα δισκία: τι σημαίνει; Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα Τι σημαίνουν τα διασκορπισμένα δισκία;

Madopar δισκία ταχείας δράσης (διασπειρόμενα) «125»

Δραστική ουσία

›› Λεβοντόπα* + Βενσεραζίδη*

Λατινική ονομασία

Madopar διασπειρόμενο "125"

›› N04BA Dopa και τα παράγωγά της

Φαρμακολογική κατηγορία: Αντιπαρκινσονικά φάρμακα

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

›› G20 Νόσος Πάρκινσον
›› G21 Δευτεροπαθής παρκινσονισμός

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Madopar δισκία ταχείας δράσης (διασπειρόμενα) «125»

Madopar "125"
σε σκούρα γυάλινα μπουκάλια 100 τεμ. 1 μπουκάλι σε συσκευασία από χαρτόνι.
Madopar "250"
σε σκούρα γυάλινα μπουκάλια 100 τεμ. 1 μπουκάλι σε συσκευασία από χαρτόνι.
Madopar GSS "125"

σε σκούρα γυάλινα μπουκάλια 100 τεμ. 1 μπουκάλι σε συσκευασία από χαρτόνι.

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Διασπειρόμενα δισκία:Κυλινδρικά, επίπεδα και στις δύο πλευρές, δισκία με λοξότμητη άκρη, λευκά ή σχεδόν λευκά, άοσμα ή ελαφρώς άοσμα, ελαφρώς μαρμάρινα, με χαραγμένο το «ROCHE 125» στη μία πλευρά του δισκίου και μια γραμμή θραύσης στην άλλη πλευρά. Η διάμετρος του δισκίου είναι περίπου 11 mm. πάχος - περίπου 4,2 mm.
Κάψουλες:κάψουλες σκληρής ζελατίνης. σώμα - χρώμα ροζ σάρκας, αδιαφανές. το καπάκι είναι ανοιχτό μπλε, αδιαφανές. Η κάψουλα φέρει την ένδειξη «ROCHE» σε μαύρο χρώμα. Το περιεχόμενο των καψουλών είναι μια λεπτή κοκκώδης σκόνη, μερικές φορές συσσωματωμένη, ανοιχτό μπεζ χρώματος, με διακριτική οσμή.
Χάπια:Κυλινδρικά, επίπεδα δισκία με λοξότμητη άκρη, ανοιχτό κόκκινο χρώμα με μικρά εγκλείσματα, με διακριτική οσμή. Στη μία πλευρά της ταμπλέτας υπάρχει μια γραμμή σε σχήμα σταυρού, με χαρακτικό «ROCHE» και ένα εξάγωνο. από την άλλη υπάρχει ένας κίνδυνος σε σχήμα σταυρού. Διάμετρος δισκίου - 12,6-13,4 mm; πάχος - 3-4 mm.
Κάψουλες GSS:κάψουλες σκληρής ζελατίνης. σώμα - ανοιχτό μπλε, αδιαφανές. το καπάκι είναι σκούρο πράσινο, αδιαφανές. Η κάψουλα φέρει την ένδειξη «ROCHE» με σκουριασμένο κόκκινο μελάνι. Το περιεχόμενο των καψουλών είναι μια λεπτή κοκκώδης σκόνη, μερικές φορές συσσωματωμένη, λευκό ή ελαφρώς κιτρινωπό χρώμα, με διακριτική οσμή.

φαρμακολογική επίδραση

φαρμακολογική επίδραση- αντιπαρκινσονικό.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.Συνήθεις μορφές απελευθέρωσης (κάψουλες Madopar «125» και δισκία Madopar «250»).
Η λεβοντόπα και η βενσεραζίδη απορροφώνται κυρίως στο ανώτερο λεπτό έντερο. Ο χρόνος για να επιτευχθεί η Cmax της λεβοντόπα είναι 1 ώρα μετά τη λήψη καψουλών ή δισκίων. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα είναι 98% (από 74 έως 112%). Οι κάψουλες και τα δισκία είναι βιοϊσοδύναμα. Η Cmax της λεβοντόπα στο πλάσμα και η έκταση της απορρόφησης της λεβοντόπα (AUC) αυξάνονται αναλογικά με τη δόση (στο εύρος της δόσης της λεβοντόπα από 50 έως 200 mg).
Η κατανάλωση φαγητού μειώνει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης της λεβοντόπα. Όταν οι κάψουλες ή τα δισκία συνταγογραφούνται μετά από ένα κανονικό γεύμα, η Cmax της λεβοντόπα στο πλάσμα είναι 30% μικρότερη και επιτυγχάνεται αργότερα. Ο βαθμός απορρόφησης της λεβοντόπα μειώνεται κατά 15%.
Μορφή διασπειρόμενης απελευθέρωσης (δισκία Madopar ταχείας δράσης (διασπειρόμενα) «125»)
Τα φαρμακοκινητικά προφίλ της λεβοντόπα μετά τη λήψη διασπειρόμενων δισκίων είναι παρόμοια με αυτά μετά τη λήψη καψουλών Madopar "125" ή δισκίων Madopar "250", ο χρόνος για την επίτευξη της Cmax τείνει να είναι μικρότερος. Οι παράμετροι απορρόφησης των διασπειρόμενων δισκίων είναι πιο ομοιόμορφες σε διαφορετικούς ασθενείς από εκείνες των καψουλών και των δισκίων.
Φόρμα απελευθέρωσης με ελεγχόμενη αποδέσμευση της δραστικής ουσίας (κάψουλες Madopar GSS «125»)
Το Madopar GSS "125" έχει διαφορετικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες από τις παραπάνω μορφές απελευθέρωσης. Οι δραστικές ουσίες απελευθερώνονται αργά στο στομάχι. Η Cmax στο πλάσμα είναι 20-30% μικρότερη από αυτή των συμβατικών μορφών δοσολογίας και επιτυγχάνεται 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Η δυναμική της συγκέντρωσης στο πλάσμα χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής (η χρονική περίοδος κατά την οποία η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι μεγαλύτερη ή ίση με το μισό της μέγιστης) από αυτή των καψουλών Madopar "125" και των δισκίων Madopar "250", που είναι πειστικά υποδηλώνει συνεχή ελεγχόμενη απελευθέρωση δραστικών ουσιών. Η βιοδιαθεσιμότητα του Madopar GSS "125" είναι 50-70% της βιοδιαθεσιμότητας των καψουλών Madopar "125" και των δισκίων Madopar "250" και δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τη Cmax της λεβοντόπα, η οποία επιτυγχάνεται αργότερα, 5 ώρες μετά τη λήψη του Madopar GSS «125».
Διανομή.Η λεβοντόπα διασχίζει το BBB μέσω ενός κορεσμένου συστήματος μεταφοράς. Δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Όγκος διανομής - 57 l. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) για τη λεβοντόπα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι 12% αυτής στο πλάσμα.
Σε αντίθεση με τη λεβοντόπα, η βενσεραζίδη δεν διεισδύει στο BBB. Συσσωρεύεται κυρίως στα νεφρά, τους πνεύμονες, το λεπτό έντερο και το συκώτι.
Μεταβολισμός.Η λεβοντόπα μεταβολίζεται από δύο κύριες οδούς (αποκαρβοξυλίωση και ο-μεθυλίωση) και δύο επιπλέον οδούς (τρανσαμίνωση και οξείδωση).
Η αρωματική αποκαρβοξυλάση αμινοξέων μετατρέπει τη λεβοντόπα σε ντοπαμίνη. Τα κύρια τελικά προϊόντα αυτής της μεταβολικής οδού είναι τα ομοβανιλικά και διυδροξυφαινυλοξικά οξέα.
Η κατεχόλη-ο-μεθυλ-τρανσφεράση μεθυλιώνει τη λεβοντόπα για να σχηματίσει 3-ο-μεθυλντόπα. Το T1/2 αυτού του κύριου μεταβολίτη από το πλάσμα είναι 15-17 ώρες και σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπευτικές δόσεις Madopar, συμβαίνει συσσώρευσή του.
Η μειωμένη περιφερική αποκαρβοξυλίωση της λεβοντόπα, όταν χορηγείται ταυτόχρονα με βενσεραζίδη, έχει ως αποτέλεσμα υψηλότερες συγκεντρώσεις λεβοντόπα και 3-ο-μεθυλντόπα στο πλάσμα και χαμηλότερες συγκεντρώσεις κατεχολαμινών (ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη) και φαινολοκαρβοξυλικό οξύ (διπλοκαρβοξυλικοφαινυλικό οξύ, διχλωροκαρβοξυλικό οξύ, διμεθυλντόπα).
Στον εντερικό βλεννογόνο και στο ήπαρ, η βενσεραζίδη υδροξυλιώνεται για να σχηματίσει τριυδροξυβενζυλυδραζίνη. Αυτός ο μεταβολίτης είναι ένας ισχυρός αναστολέας της αποκαρβοξυλάσης των αρωματικών αμινοξέων.
Απέκκριση.Στο πλαίσιο της περιφερικής αναστολής της αποκαρβοξυλάσης, το T1/2 της λεβοντόπα είναι 1,5 ώρα Η κάθαρση της λεβοντόπα στο πλάσμα είναι 430 ml/min.
Η βενσεραζίδη αποβάλλεται σχεδόν πλήρως με το μεταβολισμό. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως με τα ούρα (64%) και σε μικρότερο βαθμό με τα κόπρανα (24%).
Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών
Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη φαρμακοκινητική της λεβοντόπα σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς (65-78 ετών) με νόσο του Πάρκινσον, η T1/2 και η AUC της λεβοντόπα αυξάνονται κατά 25%, κάτι που δεν αποτελεί κλινικά σημαντική αλλαγή.

Φαρμακοδυναμική

Συνδυασμένο φάρμακο για τη θεραπεία του παρκινσονισμού και του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών.
Παρκινσονισμός.Η ντοπαμίνη, ένας νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο, παράγεται σε ανεπαρκείς ποσότητες στα βασικά γάγγλια ασθενών με παρκινσονισμό. Η θεραπεία υποκατάστασης πραγματοποιείται με τη συνταγογράφηση λεβοντόπα, ενός άμεσου μεταβολικού προδρόμου της ντοπαμίνης, καθώς η τελευταία διεισδύει ελάχιστα στο BBB.
Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λεβοντόπα αποκαρβοξυλιώνεται γρήγορα σε ντοπαμίνη τόσο στον εγκεφαλικό όσο και στον εξωεγκεφαλικό ιστό. Ως αποτέλεσμα, το μεγαλύτερο μέρος της λεβοντόπα που χορηγείται δεν φτάνει στα βασικά γάγγλια και η περιφερική ντοπαμίνη συχνά προκαλεί παρενέργειες. Ο αποκλεισμός της εξωεγκεφαλικής αποκαρβοξυλίωσης της λεβοντόπα είναι επομένως πολύ επιθυμητός. Αυτό επιτυγχάνεται με ταυτόχρονη χορήγηση λεβοντόπα και βενσεραζίδης, ενός περιφερικού αναστολέα αποκαρβοξυλάσης. Το Madopar είναι ένας συνδυασμός αυτών των ουσιών σε βέλτιστη αναλογία 4:1 και είναι εξίσου αποτελεσματικό με τις μεγάλες δόσεις λεβοντόπα.
Τα δισκία ταχείας δράσης (διασπειρόμενα) ενδείκνυνται ιδιαίτερα για ασθενείς με δυσφαγία (διαταραχή στην κατάποση), καθώς και για ασθενείς που χρειάζονται ταχύτερη έναρξη δράσης του φαρμάκου, για παράδειγμα με ακινησία τις πρώτες πρωινές και απογευματινές ώρες, ή ασθενείς με φαινόμενο της «φθοράς μιας δόσης» ή με αύξηση της λανθάνουσας περιόδου πριν από την έναρξη της κλινικής επίδρασης του φαρμάκου.
Οι κάψουλες HSS (υδροδυναμικά ισορροπημένο σύστημα) είναι μια ειδική δοσολογική μορφή με καθυστερημένη απελευθέρωση δραστικών ουσιών στο στομάχι, όπου η κάψουλα παραμένει για 3 έως 6 ώρες.
Σύνδρομο ανήσυχων ποδιών.Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός, αλλά το ντοπαμινεργικό σύστημα παίζει σημαντικό ρόλο στην παθογένεση αυτού του συνδρόμου.

Ενδείξεις

Παρκινσονισμός.
Δισκία Madopar ταχείας δράσης (διασπειρόμενα) «125» - μια ειδική δοσολογική μορφή για ασθενείς με ακινησία τις πρώτες πρωινές ώρες και το απόγευμα, καθώς και με δυσφαγία και τα φαινόμενα «εξάντλησης της επίδρασης μιας εφάπαξ δόσης» ή "αύξηση της λανθάνουσας περιόδου πριν από την έναρξη της κλινικής επίδρασης του φαρμάκου"
Το Madopar GSS "125" ενδείκνυται για κάθε τύπο διακύμανσης της επίδρασης της λεβοντόπα (συγκεκριμένα: "δυσκινησία αιχμής δόσης" και "φαινόμενο τελικής δόσης", για παράδειγμα, ακινησία τη νύχτα).
Ιδιοπαθές σύνδρομο ανήσυχων ποδιών (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση).

Αντενδείξεις

υπερευαισθησία στη λεβοντόπα, τη βενσεραζίδη ή τα έκδοχα του φαρμάκου.
συνδυασμός με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ ή με συνδυασμό αναστολέων ΜΑΟ-Α και ΜΑΟ-Β.
δυσλειτουργία των ενδοκρινικών οργάνων, του ήπατος ή των νεφρών (εκτός από ασθενείς με σύνδρομο ανήσυχων ποδιών που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση)·
ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος στο στάδιο της αποζημίωσης.
ψυχική ασθένεια με ψυχωτική συνιστώσα.
γλαύκωμα κλειστής γωνίας?
ηλικία κάτω των 25 ετών·
εγκυμοσύνη;
περίοδος θηλασμού.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Λόγω της πιθανής διαταραχής της σκελετικής ανάπτυξης στο έμβρυο, το Madopar (λεβοντόπα και βενσεραζίδη) αντενδείκνυται απολύτως κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν λαμβάνουν επαρκή αντισυλληπτικά μέτρα. Εάν συμβεί εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Επειδή δεν είναι γνωστό εάν η βενσεραζίδη περνά στο μητρικό γάλα και μια θηλάζουσα μητέρα χρειάζεται θεραπεία με λεβοντόπα και βενσεραζίδη, θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό επειδή Ωστόσο, η μη φυσιολογική ανάπτυξη του σκελετού του παιδιού δεν μπορεί να αποκλειστεί.

Παρενέργειες

Από το γαστρεντερικό σωλήνα:ανορεξία, ναυτία, έμετος, διάρροια, μεμονωμένες περιπτώσεις απώλειας ή αλλαγής της γεύσης, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
Από το δέρμα:σπάνια - κνησμός, εξάνθημα.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα:αρρυθμίες, ορθοστατική υπόταση (αδυνατίζει μετά τη μείωση της δόσης του Madopar), αρτηριακή υπέρταση.
Από το σύστημα αίματος:σπάνια - αιμολυτική αναιμία, παροδική λευκοπενία, θρομβοπενία.
Από το νευρικό σύστημα και την ψυχική σφαίρα:πονοκέφαλος, ζάλη, σε μεταγενέστερα στάδια θεραπείας μερικές φορές - αυθόρμητες κινήσεις (όπως χορεία ή αθέτωση), επεισόδια «παγώματος», εξασθένηση της επίδρασης προς το τέλος της περιόδου δόσης, φαινόμενο «on-off», σοβαρή υπνηλία, επεισόδια αιφνίδιας υπνηλίας, αυξημένες εκδηλώσεις σύνδρομο ανήσυχων ποδιών, διέγερση, άγχος, αϋπνία, ψευδαισθήσεις, αυταπάτες, προσωρινός αποπροσανατολισμός, κατάθλιψη.
Από το σώμα ως σύνολο:εμπύρετη λοίμωξη, ρινίτιδα, βρογχίτιδα.
Εργαστηριακοί δείκτες:μερικές φορές - παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών και της αλκαλικής φωσφατάσης, αύξηση του αζώτου της ουρίας του αίματος, αλλαγή στο χρώμα των ούρων σε κόκκινο, σκουρόχρωμο όταν στέκεστε.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.Το Trihexyphenidyl (ένα αντιχολινεργικό φάρμακο) μειώνει τον ρυθμό, αλλά όχι την έκταση, της απορρόφησης της λεβοντόπα. Η χορήγηση του trihexyphenidyl μαζί με το Madopar GSS “125” δεν επηρεάζει άλλες παραμέτρους της φαρμακοκινητικής της λεβοντόπα.
Τα αντιόξινα μειώνουν τον βαθμό απορρόφησης της λεβοντόπα κατά 32% όταν συνταγογραφούνται με το Madopar GSS "125".
Ο θειικός σίδηρος μειώνει τη Cmax και την AUC της λεβοντόπα στο πλάσμα κατά 30-50%. Αυτές οι αλλαγές είναι κλινικά σημαντικές σε ορισμένους (αλλά όχι σε όλους) ασθενείς.
Η μετοκλοπραμίδη αυξάνει τον ρυθμό απορρόφησης της λεβοντόπα.
Η λεβοντόπα δεν αλληλεπιδρά φαρμακοκινητικά με βρωμοκρυπτίνη, αμανταδίνη, σελεγιλίνη και δομπεριδόνη.
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.Τα νευροληπτικά, τα οπιούχα και τα αντιυπερτασικά φάρμακα που περιέχουν ρεζερπίνη καταστέλλουν τη δράση του Madopar.
αναστολείς ΜΑΟ.Εάν αποφασιστεί η συνταγογράφηση του Madopar σε ασθενείς που λαμβάνουν μη αναστρέψιμους μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ, τότε πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 2 εβδομάδες από τη διακοπή της λήψης του αναστολέα ΜΑΟ προτού αρχίσετε να παίρνετε το Madopar (βλ. «Αντενδείξεις»). Ωστόσο, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Madopar μπορούν επίσης να συνταγογραφηθούν εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ-Β (όπως η σελεγιλίνη ή η ρασαγιλίνη) και οι εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ-Α (όπως η μοκλοβεμίδη). Συνιστάται η προσαρμογή της δόσης της λεβοντόπα ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες του ασθενούς όσον αφορά την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα. Ο συνδυασμός αναστολέων ΜΑΟ-Α και ΜΑΟ-Β ισοδυναμεί με τη λήψη μη εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ, επομένως ένας τέτοιος συνδυασμός δεν θα πρέπει να συνταγογραφείται ταυτόχρονα με το Madopar.
Συμπαθομιμητικά(αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη, ισοπροτερενόλη, αμφεταμίνη). Το Madopar δεν πρέπει να συνταγογραφείται ταυτόχρονα με συμπαθομιμητικά, καθώς η λεβοντόπα μπορεί να ενισχύσει την επίδρασή τους. Εάν εξακολουθεί να είναι απαραίτητη η ταυτόχρονη χρήση, είναι πολύ σημαντική η προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του καρδιαγγειακού συστήματος και, εάν είναι απαραίτητο, η μείωση της δόσης των συμπαθομιμητικών.
Αντιπαρκινσονικά φάρμακα.Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα (αντιχολινεργικά, αμανταδίνη, αγωνιστές ντοπαμίνης) είναι δυνατή, αλλά αυτό μπορεί να ενισχύσει όχι μόνο τις επιθυμητές, αλλά και τις ανεπιθύμητες ενέργειες. Μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση του Madopar ή άλλου φαρμάκου. Εάν προστεθεί στη θεραπεία ένας αναστολέας κατεχόλης-ο-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT), μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης του Madopar. Εάν ξεκινήσει η θεραπεία με Madopar, τα αντιχολινεργικά φάρμακα δεν θα πρέπει να διακόπτονται απότομα, καθώς η λεβοντόπα δεν έχει άμεση δράση.
Γενική αναισθησία με αλοθάνιο.Επειδή ένας ασθενής που λαμβάνει Madopar μπορεί να παρουσιάσει διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης και αρρυθμίες κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με αλοθάνη, το Madopar θα πρέπει να διακόπτεται 12-48 ώρες πριν από την επέμβαση.
Η λεβοντόπα μπορεί να επηρεάσει τα εργαστηριακά αποτελέσματα των κατεχολαμινών, της κρεατινίνης, του ουρικού οξέος και της γλυκόζης και είναι πιθανό ένα ψευδώς θετικό αποτέλεσμα της εξέτασης Coombs.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν Madopar, η ταυτόχρονη λήψη του φαρμάκου με ένα γεύμα πλούσιο σε πρωτεΐνες μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση της λεβοντόπα από τη γαστρεντερική οδό.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματααναφέρεται στην ενότητα "Παρενέργειες", αλλά σε πιο έντονη μορφή: από το καρδιαγγειακό σύστημα - αρρυθμίες. ψυχική σφαίρα - σύγχυση, αϋπνία. από το γαστρεντερικό σωλήνα - ναυτία και έμετος. παθολογικές ακούσιες κινήσεις.
Όταν λαμβάνετε μια δοσολογική μορφή με καθυστερημένη απελευθέρωση δραστικών ουσιών στο στομάχι (Madopar GSS «125»), η έναρξη των συμπτωμάτων μπορεί να καθυστερήσει.
Θεραπεία:είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι ζωτικές λειτουργίες, συμπτωματική θεραπεία: συνταγογράφηση αναπνευστικών αναληπτικών, αντιαρρυθμικών φαρμάκων και, σε κατάλληλες περιπτώσεις, αντιψυχωσικών.
Όταν χρησιμοποιείτε μια δοσολογική μορφή με καθυστερημένη απελευθέρωση δραστικών ουσιών (Madopar GSS «125»), η περαιτέρω απορρόφηση θα πρέπει να αποτρέπεται με πλύση στομάχου.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Μέσα,τουλάχιστον 30 λεπτά πριν ή 1 ώρα μετά τα γεύματα.
Οι κάψουλες (Madopar "125" ή Madopar GSS "125") πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες χωρίς μάσημα.
Τα δισκία (Madopar "250") μπορούν να θρυμματιστούν για να διευκολύνουν την κατάποση.
Τα διασπειρόμενα δισκία (δισκία Madopar ταχείας δράσης (διασπειρόμενα) «125») θα πρέπει να διαλύονται σε ένα τέταρτο ποτήρι νερό (25-50 ml) και να λαμβάνονται το αργότερο μισή ώρα μετά τη διάλυση του δισκίου. Το δισκίο διαλύεται πλήρως σε λίγα λεπτά για να σχηματίσει ένα γαλακτώδες λευκό διάλυμα. Επειδή μπορεί να σχηματιστεί γρήγορα ίζημα, συνιστάται η ανάδευση του διαλύματος πριν από τη χρήση.
Οι κάψουλες Madopar GSS “125” δεν μπορούν να ανοιχτούν πριν από τη χρήση, διαφορετικά χάνεται η επίδραση της συνεχούς ελεγχόμενης απελευθέρωσης της δραστικής ουσίας.
Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά σταδιακά, με προσαρμοσμένες μεμονωμένες δόσεις μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα.
Τυπικό δοσολογικό σχήμα
Παρκινσονισμός
Αρχική θεραπεία.Στο πρώιμο στάδιο της νόσου του Πάρκινσον, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με Madopar λαμβάνοντας 50 mg λεβοντόπα + 12,5 mg βενσεραζίδης 3-4 φορές την ημέρα. Εάν το αρχικό δοσολογικό σχήμα είναι ανεκτό, η δόση θα πρέπει να αυξάνεται αργά ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.
Το βέλτιστο αποτέλεσμα συνήθως επιτυγχάνεται με ημερήσια δόση 300-800 mg λεβοντόπα + 75-200 mg βενσεραζίδης, που λαμβάνονται σε 3 ή περισσότερες διηρημένες δόσεις. Μπορεί να χρειαστούν 4 έως 6 εβδομάδες για να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα. Εάν είναι απαραίτητο να αυξηθεί περαιτέρω η ημερήσια δόση, αυτό θα πρέπει να γίνεται σε διαστήματα 1 μήνα.
Θεραπεία συντήρησης.Η μέση δόση συντήρησης είναι 125 mg (100 mg λεβοντόπα + 25 mg βενσεραζίδης) 3-6 φορές την ημέρα. Ο αριθμός των δόσεων (τουλάχιστον 3) και η κατανομή τους κατά τη διάρκεια της ημέρας θα πρέπει να διασφαλίζουν το βέλτιστο αποτέλεσμα.
Για να βελτιστοποιήσετε το αποτέλεσμα, μπορείτε να αντικαταστήσετε τις κάψουλες Madopar "125" και τα δισκία Madopar "250" με διασπειρόμενα δισκία ή κάψουλες Madopar GSS "125".
Σύνδρομο ανήσυχων ποδιών. 1 ώρα πριν τον ύπνο, με μικρή ποσότητα φαγητού. Η μέγιστη δόση είναι 500 mg/ημέρα.
Ιδιοπαθές σύνδρομο ανήσυχων ποδιών με διαταραχές ύπνου.Συνιστάται να συνταγογραφείτε κάψουλες Madopar «125» ή δισκία Madopar «250». Η αρχική δόση είναι 62,5-125 mg, η μέγιστη δόση είναι 250 mg.
Ιδιοπαθές σύνδρομο ανήσυχων ποδιών με άλλες διαταραχές ύπνου.Η αρχική δόση είναι 1 κάψουλα. Madopar GSS “125” και 1 καπάκια. Madopar "125" 1 ώρα πριν τον ύπνο. Εάν το αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές, η δόση του Madopar GSS "125" θα πρέπει να αυξηθεί στα 250 mg (2 κάψουλες).
Ιδιοπαθές σύνδρομο ανήσυχων ποδιών με διαταραχές κατά τη διάρκεια της ημέρας.Επιπλέον: 1 τραπέζι. διασπειρόμενο ή 1 καπάκι. Madopar "125", μέγιστη δόση - 500 mg/ημέρα.
Σύνδρομο «ανήσυχων ποδιών» σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση - 125 mg (1 διασπειρόμενο δισκίο ή κάψουλα Madopar «125») 30 λεπτά πριν από την αιμοκάθαρση.
Για να αποφευχθεί η αύξηση των συμπτωμάτων του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών (πρώιμη εμφάνιση κατά τη διάρκεια της ημέρας, αυξανόμενη σοβαρότητα και εμπλοκή άλλων τμημάτων του σώματος), η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τη συνιστώμενη μέγιστη δόση των 500 mg. Εάν τα κλινικά συμπτώματα αυξηθούν, η δόση της λεβοντόπα θα πρέπει να μειωθεί ή να διακοπεί σταδιακά η λεβοντόπα και να συνταγογραφηθεί άλλη θεραπεία.
Δοσολογία σε ειδικές περιπτώσεις
Το Madopar μπορεί να συνδυαστεί με άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα· καθώς η θεραπεία συνεχίζεται, μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση άλλων φαρμάκων ή να διακοπεί σταδιακά.
Εάν κατά τη διάρκεια της ημέρας ο ασθενής εμφανίσει έντονες κινητικές διακυμάνσεις (το φαινόμενο της «εξάντλησης της επίδρασης μιας εφάπαξ δόσης», το φαινόμενο του «on-off»), συνιστάται είτε πιο συχνή χορήγηση αντίστοιχα μικρότερων εφάπαξ δόσεων, είτε Κατά μεγαλύτερη προτίμηση, η χρήση του Madopar GSS «125».
Είναι καλύτερο να ξεκινήσετε τη μετάβαση στο Madopar GSS «125» με μια πρωινή δόση, διατηρώντας την ημερήσια δόση και το δοσολογικό σχήμα του Madopar «125» ή του Madopar «250».
Μετά από 2-3 ημέρες, η δόση αυξάνεται σταδιακά κατά περίπου 50%. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι η κατάστασή τους μπορεί να επιδεινωθεί προσωρινά. Λόγω των χαρακτηριστικών του, το Madopar GSS "125" αρχίζει να δρα λίγο αργότερα. Το κλινικό αποτέλεσμα μπορεί να επιτευχθεί ταχύτερα με τη συνταγογράφηση του Madopar GSS "125" μαζί με κάψουλες Madopar "125" ή δισκία διασπειρόμενα. Αυτό μπορεί να είναι ιδιαίτερα χρήσιμο στην περίπτωση της πρώτης πρωινής δόσης, η οποία θα πρέπει να είναι ελαφρώς υψηλότερη από τις επόμενες δόσεις. Η ατομική δόση του Madopar GSS «125» πρέπει να επιλέγεται αργά και προσεκτικά και το διάστημα μεταξύ των αλλαγών της δόσης θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 2-3 ημέρες.
Σε ασθενείς με νυχτερινά συμπτώματα, επιτεύχθηκε θετικό αποτέλεσμα αυξάνοντας σταδιακά τη βραδινή δόση στα 250 mg Madopar GSS «125» πριν πάτε για ύπνο.
Εάν η επίδραση του Madopar GSS "125" (δυσκινησία) είναι έντονη, τα μεσοδιαστήματα μεταξύ των δόσεων θα πρέπει να αυξηθούν και η εφάπαξ δόση να μειωθεί.
Εάν το Madopar GSS "125" δεν είναι αρκετά αποτελεσματικό ακόμη και σε ημερήσια δόση που αντιστοιχεί σε 1500 mg λεβοντόπα, συνιστάται η επιστροφή στην προηγούμενη θεραπεία με Madopar "125", Madopar "250" και Madopar ταχείας δράσης δισκία (διασπειρόμενα) «125».
Οι αυθόρμητες κινήσεις όπως η χορεία ή η αθέτωση στα τελευταία στάδια της θεραπείας μπορούν να εξαλειφθούν ή να εξασθενήσουν με τη μείωση της δόσης.
Με τη μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου, η εμφάνιση επεισοδίων «παγώματος», η εξασθένηση της επίδρασης προς το τέλος της περιόδου δόσης και το φαινόμενο «on-off» μπορούν να εξαλειφθούν ή να μειωθούν σημαντικά με τη μείωση της δόσης ή τη συνταγογράφηση του φάρμακο σε χαμηλότερη δόση, αλλά πιο συχνά.
Στη συνέχεια, μπορείτε να προσπαθήσετε να αυξήσετε ξανά τη δόση για να ενισχύσετε το αποτέλεσμα της θεραπείας.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Το Madopar είναι καλά ανεκτό από ασθενείς που λαμβάνουν συνεδρίες αιμοκάθαρσης.

Ειδικές Οδηγίες

Άτομα με υπερευαισθησία στο φάρμακο μπορεί να αναπτύξουν αντίστοιχες αντιδράσεις.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από τη γαστρεντερική οδό, πιθανές στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορούν να εξαλειφθούν σε μεγάλο βαθμό εάν το Madopar λαμβάνεται με μικρή ποσότητα τροφής ή υγρού και επίσης εάν η δόση αυξάνεται αργά.
Σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας, συνιστάται η τακτική μέτρηση της ενδοφθάλμιας πίεσης επειδή η λεβοντόπα μπορεί θεωρητικά να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία του ήπατος και των νεφρών και η εξέταση αίματος.
Οι ασθενείς με διαβήτη πρέπει να παρακολουθούν συχνά τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και να προσαρμόζουν τη δόση των υπογλυκαιμικών φαρμάκων.
Εάν είναι δυνατόν, το Madopar θα πρέπει να συνεχίζεται για όσο το δυνατόν περισσότερο πριν από τη γενική αναισθησία, με εξαίρεση την αναισθησία με αλοθάνη. Επειδή ένας ασθενής που λαμβάνει Madopar μπορεί να παρουσιάσει διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης και αρρυθμίες κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με αλοθάνη, το Madopar θα πρέπει να διακόπτεται 12-48 ώρες πριν από την επέμβαση. Μετά την επέμβαση, η θεραπεία συνεχίζεται, αυξάνοντας σταδιακά τη δόση στο προηγούμενο επίπεδο.
Το Madopar δεν μπορεί να ακυρωθεί απότομα. Η απότομη διακοπή του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε «κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο» (πυρετός, μυϊκή δυσκαμψία, καθώς και πιθανές νοητικές αλλαγές και αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση ορού), το οποίο μπορεί να γίνει απειλητικό για τη ζωή. Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό ιατρική παρακολούθηση (εάν είναι απαραίτητο, να νοσηλευτεί) και να λάβει την κατάλληλη συμπτωματική θεραπεία. Μπορεί να περιλαμβάνει εκ νέου συνταγογράφηση Madopar μετά από κατάλληλη αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς.
Η κατάθλιψη μπορεί να είναι κλινική εκδήλωση της υποκείμενης νόσου (παρκινσονισμός, σύνδρομο ανήσυχων ποδιών) και μπορεί επίσης να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Madopar. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για πιθανή εμφάνιση ψυχιατρικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Πιθανότητα εξάρτησης και κατάχρησης ναρκωτικών.Σε ορισμένους ασθενείς με παρκινσονισμό, παρατηρήθηκε η εμφάνιση διαταραχών συμπεριφοράς και γνωστικών διαταραχών ως αποτέλεσμα της ανεξέλεγκτης χρήσης αυξανόμενων δόσεων του φαρμάκου, παρά τις συστάσεις του γιατρού και τη σημαντική υπέρβαση των θεραπευτικών δόσεων του φαρμάκου.
Επίδραση στην οδήγηση οχημάτων και στην εργασία με μηχανές και μηχανισμούς.Εάν εμφανιστεί υπνηλία, συμπ. Σε περίπτωση ξαφνικών επεισοδίων υπνηλίας, θα πρέπει να σταματήσετε να οδηγείτε αυτοκίνητο ή να εργάζεστε με μηχανήματα και να εξετάσετε το ενδεχόμενο να μειώσετε τη δόση ή να διακόψετε τη θεραπεία.

Δραστικό συστατικό ›› Levodopa* + Benserazide* (Levodopa* + Benserazide*) Λατινική ονομασία Madopar “125” ATC: ›› N04BA Dopa και τα παράγωγά της Φαρμακολογική κατηγορία: Αντιπαρκινσονικά φάρμακα Νοσολογική ταξινόμηση (ICD ... Λεξικό φαρμάκων

Δραστικό συστατικό ›› Levodopa* + Benserazide* (Levodopa* + Benserazide*) Λατινική ονομασία Madopar “250” ATC: ›› N04BA Η Dopa και τα παράγωγά της Φαρμακολογική κατηγορία: Αντιπαρκινσονικά φάρμακα Νοσολογική ταξινόμηση (ICD ... Λεξικό φαρμάκων

Ζελατινοποιημένο άμυλο μπορεί να προστεθεί σε ποσότητες μεταξύ 60 και 70% του συνολικού βάρους του παρασκευάσματος. Συγκεκριμένα, η εφεύρεση σχετίζεται με φαρμακευτικά προϊόντα και διασπειρόμενα δισκία που περιέχουν υδροχλωρική φλουοκετίνη και μεθόδους για την παραγωγή τους. 5. Το προϊόν σύμφωνα με την αξίωση 1, που χαρακτηρίζεται από το ότι η ποσότητα των παραγώγων ακρυλικού οξέος είναι 10 - 21% της συνολικής μάζας του προϊόντος.

Δεν απορροφώνται όλα τα από του στόματος δισκία μέσω του στοματικού βλεννογόνου· πολλά απορροφώνται με τον ίδιο τρόπο όπως τα συμβατικά δισκία, έχουν παρόμοια βιοδιαθεσιμότητα και εισέρχονται στην κυκλοφορία του αίματος μέσω του στομάχου. Ταυτόχρονα, λόγω του υψηλού ρυθμού διάλυσης και του μικρού βάρους του δισκίου, μπορούν να απορροφηθούν γρηγορότερα στον στοματικό χώρο. Τα πρώτα δισκία, διασπειρόμενα στο στόμα με αφρό αντί να διαλύονται, αναπτύχθηκαν για να διευκολύνουν τα παιδιά να λαμβάνουν βιταμίνες.

Θεράπων ιατρός», #08, 2012 (Αύγουστος 2012). - «Δημιουργήθηκε μια νέα μορφή αυτού του φαρμάκου - διαλυτό στη γλώσσα (Levitra ODT - από του στόματος διασπειρόμενα δισκία). Υπάρχουν πολλά από του στόματος φάρμακα διαθέσιμα στην αγορά με τη μορφή παραδοσιακών δισκίων και καψουλών και αυτά είναι αποδεκτά από πολλούς ενήλικες ασθενείς. Σημαντική είναι επίσης η ικανότητα του φαρμάκου να φτάσει τον στόχο δράσης υπό συνθήκες μικροοργανισμών, που καθορίζονται από τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του φαρμάκου.

Αντιβιοτικά στη δοσολογική μορφή Solutab

Για ένα από του στόματος φάρμακο, η ταχεία απορρόφηση στο έντερο είναι επίσης σημαντική, η οποία εξασφαλίζει κορύφωση της συγκέντρωσής του στο αίμα και, κατά συνέπεια, υψηλότερη συγκέντρωση στους ιστούς. Μεταξύ των από του στόματος μορφών αντιβιοτικών, τα διασπειρόμενα δισκία Flemoxin Solutab®, Flemoklav Solutab® και Vilprafen® Solutab από την Astellas Pharma έχουν κερδίσει άξια δημοτικότητας. Το Solutab κυριολεκτικά σημαίνει «ένα δισκίο που μπορεί να διαλυθεί σε νερό» και είναι ένας βασικός όρος στο όνομα μιας ομάδας φαρμάκων.

Το δισκίο αρχίζει να αποσυντίθεται σε μικροσφαίρες είτε όταν διασκορπίζεται είτε υπό την επίδραση του οξέος του στομάχου, αυτό διαρκεί 10-30 δευτερόλεπτα και απελευθερώνονται γρήγορα και ομοιόμορφα. Ανεξάρτητα από τη μέθοδο χορήγησης - με τη μορφή ολόκληρου δισκίου ή υδατικής διασποράς, το Flemoxin Solutab® έδωσε τις ίδιες καμπύλες συγκέντρωσης με κορυφή στο αίμα μία ώρα μετά τη χορήγηση.

Τα παρασκευάσματα με τη μορφή Solutab χρησιμοποιούνται με επιτυχία για άλλους τύπους παθολογίας. Μέσα. Τα δισκία πρέπει να διαλύονται σε μισό ποτήρι νερό (τουλάχιστον 30 ml) και να αναμειγνύονται καλά και να πίνονται. Εάν η θεραπεία ξεκινήσει με παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου, είναι δυνατό να συνεχιστεί η θεραπεία με λήψη δισκίων Amoxiclav® Quiktab από το στόμα.

Τρόπος χορήγησης του Flemoxin Solutab και δόση

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι στις περισσότερες περιπτώσεις ήπιες και παροδικές. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, ηπατικής ανεπάρκειας, σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες.

Θεραπεία: συμπτωματική, σε περίπτωση πρόσφατης χρήσης του φαρμάκου (λιγότερο από 4 ώρες), είναι απαραίτητο να γίνει πλύση στομάχου και να συνταγογραφηθεί ενεργός άνθρακας για τη μείωση της απορρόφησης του φαρμάκου. Τα δισκία λαμβάνονται με άμεση συμπίεση. Τα δισκία διασπώνται στο νερό σε λιγότερο από 3 λεπτά στους 19-21°C και διασκορπίζονται ομοιόμορφα σε αυτό, γεγονός που διευκολύνει τη λήψη τους από τους ασθενείς και βελτιώνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας. Επιπλέον, η θεραπεία της κατάθλιψης απαιτεί μακροχρόνια και συνεχή χρήση (μεταξύ 2 και 6 μηνών κατά μέσο όρο) αποτελεσματικών δόσεων αντικαταθλιπτικών όπως η φλουοξετίνη.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η δοκιμή ομοιομορφίας της διασποράς περιλαμβάνει την τοποθέτηση 2 δισκίων σε 100 ml νερού και την ανακίνηση τους μέχρι να διασκορπιστούν πλήρως. Είναι γνωστά τα διασπειρόμενα δισκία που περιέχουν αντιβιοτικά (αμοξικιλλίνη) και αντιφλεγμονώδη φάρμακα (πιροξικάμη), αλλά δεν υπάρχουν δισκία που να περιέχουν αντικαταθλιπτικό.

Για τους λόγους που αναφέρονται παρακάτω, θα πρέπει να επιλεγεί η μέθοδος άμεσης συμπίεσης για την παραγωγή δισκίων. Οι παράμετροι που ορίζουν τα διασπειρόμενα δισκία είναι: i/ ο υψηλός ρυθμός διάσπασής τους στο νερό και ii/ η ομοιομορφία της διασποράς των σωματιδίων στην οποία αποσυντίθενται. Από την άλλη πλευρά, η επιλογή της τεχνολογίας άμεσης συμπίεσης στην παραγωγή διασπειρόμενων δισκίων συνεπάγεται ένα άλλο πλεονέκτημα στην επιλογή των πληρωτικών.

Amoxiclav Quiktab - η φόρμα έχει σημασία!

Όπως χρησιμοποιείται εδώ, ο όρος "αραιωτικά" περιλαμβάνει πληρωτικά που διευκολύνουν τη συμπίεση υλικών πούδρας και προσδίδουν αντοχή στα δισκία. Λειτουργεί επίσης ως συνδετικό και παράγει ανθεκτικά δισκία με επαρκή σκληρότητα, ενώ οι διογκωτικές του ιδιότητες εξασφαλίζουν σύντομο χρόνο αποσύνθεσης. Εξασφαλίζει επίσης ομοιόμορφη πλήρωση του χώρου στη μήτρα, έτσι ώστε το βάρος του tablet να είναι σχεδόν σταθερό.

Αυτά τα νέα σκευάσματα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την παρασκευή διασπειρόμενων δισκίων που περιέχουν υδροχλωρική φλουοξετίνη ως δραστικό συστατικό. Όπως αναφέρθηκε ήδη, η μέθοδος παραγωγής δισκίων παίζει πολύ σημαντικό ρόλο στη μορφή του φαρμακευτικού προϊόντος. Στην πράξη, τα δισκία είναι πανομοιότυπα σε βάρος και περιεκτικότητα σε δραστικά συστατικά. Το δραστικό συστατικό κατανέμεται ομοιόμορφα στη μορφή και ο ρυθμός διάσπασης στο νερό είναι αρκετά υψηλός (μέσα σε τρία λεπτά σε νερό στους 19-21oC).

Η απορρόφηση μέσω του στοματικού βλεννογόνου επιτρέπει στο φάρμακο να εισέλθει στο σώμα παρακάμπτοντας την πεπτική οδό και επιταχύνει την είσοδο του φαρμάκου στη συστηματική κυκλοφορία του αίματος. A. L. Vertkin, L. Yu. Morgunov. New Levitra - μια νέα εποχή στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Η δημιουργία από του στόματος παραγόντων που δεν απαιτούν ενέσεις διευκολύνει σημαντικά τη χρήση τους, ιδιαίτερα στην εξωνοσοκομειακή πρακτική. Τα σιρόπια και τα εναιωρήματα σε αραιωμένη μορφή έχουν περιορισμένη διάρκεια ζωής λόγω της αστάθειας των δραστικών συστατικών και το εναιώρημα που παρασκευάζεται για ασθενείς πρέπει συχνά να φυλάσσεται στο ψυγείο.

Αυτά περιλαμβάνουν τον ρυθμό απορρόφησης και απέκκρισης, την κατανομή στα σωματικά υγρά και την ικανότητα συσσώρευσης στα κύτταρα. Συνήθως εκφράζεται ως ποσοστό του διαστήματος μεταξύ των δόσεων. Έχει αποδειχθεί ότι οι συγκεντρώσεις των β-λακταμών και των μακρολιδίων θα πρέπει να υπερβαίνουν το MIC του παθογόνου κατά το 45-50% αυτού του διαστήματος.

Η θεμελιώδης διαφορά μεταξύ της μορφής Solutab είναι η ενθυλάκωση της δραστικής ουσίας σε μικροσφαιρίδια, η οποία την προστατεύει από τις δυσμενείς επιπτώσεις των οξέων και των ενζύμων του στομάχου. Η συμπίεση είναι αποδεκτή και η σκληρότητα των ταμπλετών είναι εντός των απαιτούμενων ορίων.

Catad_pgroup Θεραπεία για τη στυτική δυσλειτουργία

Viagra διασπειρόμενα δισκία - οδηγίες χρήσης

Αριθμός Μητρώου:

LP-004474

Εμπορική ονομασία του φαρμάκου:

Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα:

σιλδεναφίλη

Φόρμα δοσολογίας:

Δισκία διασπειρόμενα από το στόμα

Χημική ένωση

1 δισκίο περιέχει:
Δραστική ουσία:
Σιλδεναφίλη 50 mg ως κιτρική σιλδεναφίλη 70,225 mg Έκδοχα:
ludiflesh 343,525 mg (περιέχει μαννιτόλη ~ 302,30 mg, κροσποβιδόνη ~ 17,18 mg, οξικό πολυβινύλιο ~ 16,32 mg, ποβιδόνη ~ 1,46 mg), κροσκαρμελλόζη νατρίου 25,000 mg 5,0 mg διοξειδωτική σιλουροζίνη 3.750 mg, σούκρα αμπέλου 5.000 mg, καρμίνη indigo (30-36%) 2.500 mg, γλυκαντικό (Sweetness Enhancer) 5.000 mg (περιέχει μαλτοδεξτρίνη 3.565 mg, άρωμα 0.790 mg, δεξτρίνη 0.395 mg, υπολειμματικό νερό 0.250 mg), φυσική γεύση (φυσικό άρωμα 0 mg, 3.5 mg, 3.5 mg, ειδική σε μαλ. προπυλενογλυκόλη 0,185 mg, γλυκερόλη 0,180 mg, γεύση 0,085 mg, υπολειπόμενο νερό 0,250 mg), γεύση λεμονιού 5,000 mg (περιέχει μαλτοδεξτρίνη 4,0000 mg, γεύση 0,7500 mg, άρωμα 0,7500 mg νερό, άλφα-τοκοφερ στεατικό μαγνήσιο 10.000 mg.

Περιγραφή

Μπλε δισκία σε σχήμα διαμαντιού με χαραγμένο το "V50" στη μία πλευρά και απλό στην άλλη.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

θεραπεία στυτικής δυσλειτουργίας - αναστολέας PDE5

Κωδικός ATX:

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική
Το Sildenafil είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας της ειδικής φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) της μονοφωσφορικής κυκλογουανοσίνης (cGMP).

Μηχανισμός δράσης
Ο φυσιολογικός μηχανισμός της στύσης σχετίζεται με την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) στο σηραγγώδες σώμα κατά τη σεξουαλική διέγερση. Αυτό, με τη σειρά του, οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων cGMP, επακόλουθη χαλάρωση του λείου μυϊκού ιστού του σηραγγώδους σώματος και αυξημένη ροή αίματος.

Το sildenafil δεν έχει άμεση χαλαρωτική δράση στο απομονωμένο ανθρώπινο σηραγγώδες σώμα, αλλά ενισχύει την επίδραση του μονοξειδίου του αζώτου (NO) αναστέλλοντας την PDE5, η οποία είναι υπεύθυνη για τη διάσπαση της cGMP.

Το Sildenafil είναι εκλεκτικό για την PDE5 in vitro, η δράση της έναντι της PDE5 υπερβαίνει αυτή των άλλων γνωστών ισοενζύμων της φωσφοδιεστεράσης: PDE6 - 10 φορές. PDE1 - περισσότερες από 80 φορές. PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - περισσότερες από 700 φορές. Το Sildenafil είναι 4000 φορές πιο επιλεκτικό για το PDE5 σε σύγκριση με το PDEZ, το οποίο είναι υψίστης σημασίας καθώς το PDEZ είναι ένα από τα βασικά ένζυμα στη ρύθμιση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου.

Προϋπόθεση για την αποτελεσματικότητα του sildenafil είναι η σεξουαλική διέγερση. Το Sildenafil αποκαθιστά τη μειωμένη στυτική λειτουργία κατά τη σεξουαλική διέγερση αυξάνοντας τη ροή του αίματος στα σηραγγώδη σώματα του πέους.

Κλινικά δεδομένα
Καρδιολογική έρευνα
Η χρήση του sildenafil σε δόσεις έως και 100 mg δεν οδήγησε σε κλινικά σημαντικές αλλαγές στο ΗΚΓ σε υγιείς εθελοντές. Η μέγιστη μείωση της συστολικής πίεσης στην ύπτια θέση μετά τη λήψη του sildenafil σε δόση 100 mg ήταν 8,3 mm Hg. Art., και διαστολική πίεση - 5,3 mm Hg. Τέχνη. Μια πιο έντονη, αλλά και παροδική επίδραση στην αρτηριακή πίεση (ΑΠ) παρατηρήθηκε σε ασθενείς που έπαιρναν νιτρικά (βλ. παραγράφους «Αντενδείξεις» και «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα»).

Σε μια μελέτη της αιμοδυναμικής επίδρασης του sildenafil σε εφάπαξ δόση των 100 mg σε 14 ασθενείς με σοβαρή στεφανιαία νόσο (ΣΝ) (πάνω από το 70% των ασθενών είχαν στένωση τουλάχιστον μιας στεφανιαίας αρτηρίας), συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση ηρεμίας μειώθηκε κατά 7% και 6%, αντίστοιχα, και η πνευμονική συστολική πίεση μειώθηκε κατά 9%. Η σιλδεναφίλη δεν επηρέασε την καρδιακή παροχή ούτε μείωσε τη ροή του αίματος στις στενωτικές στεφανιαίες αρτηρίες και επίσης οδήγησε σε αύξηση (κατά περίπου 13%) της επαγόμενης από αδενοσίνη στεφανιαίας ροής τόσο στις στενωτικές όσο και στις άθικτες στεφανιαίες αρτηρίες.

Σε μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, 144 ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία και σταθερή στηθάγχη που έπαιρναν αντιστηθαγχικά φάρμακα (εκτός από νιτρικά) ασκήθηκαν μέχρι να βελτιωθούν τα συμπτώματα στηθάγχης. Η διάρκεια της άσκησης ήταν σημαντικά μεγαλύτερη (19,9 δευτερόλεπτα, 0,9 - 38,9 δευτερόλεπτα) σε ασθενείς που έλαβαν sildenafil σε εφάπαξ δόση 100 mg σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Μια τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη εξέτασε την επίδραση της μεταβολής της δόσης του sildenafil (έως 100 mg) σε άνδρες (n = 568) με στυτική δυσλειτουργία και υπέρταση που λαμβάνουν περισσότερα από δύο αντιυπερτασικά φάρμακα. Η σιλδεναφίλη βελτίωσε τις στύσεις στο 71% των ανδρών σε σύγκριση με το 18% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν συγκρίσιμη με αυτή σε άλλες ομάδες ασθενών, καθώς και σε άτομα που έπαιρναν περισσότερα από τρία αντιυπερτασικά φάρμακα.

Μελέτες οπτικής αναπηρίας
Σε ορισμένους ασθενείς, 1 ώρα μετά τη λήψη του sildenafil σε δόση 100 mg, η δοκιμή Farnsworth-Munsell 100 αποκάλυψε μια ήπια και παροδική βλάβη στην ικανότητα διάκρισης των αποχρώσεων του χρώματος (μπλε/πράσινο). 2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, αυτές οι αλλαγές απουσίαζαν. Η διαταραχή της έγχρωμης όρασης πιστεύεται ότι προκαλείται από την αναστολή της PDE6, η οποία εμπλέκεται στη μετάδοση του φωτός στον αμφιβληστροειδή. Το sildenafil δεν είχε καμία επίδραση στην οπτική οξύτητα, στην αντίληψη της αντίθεσης, στο ηλεκτροαμφιβληστροειδογράφημα, στην ενδοφθάλμια πίεση ή στη διάμετρο της κόρης.

Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο διασταυρούμενη μελέτη ασθενών με αποδεδειγμένη πρώιμη έναρξη εκφύλισης της ωχράς κηλίδας (n = 9), το sildenafil σε μία εφάπαξ δόση των 100 mg ήταν καλά ανεκτή. Δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές αλλαγές στην όραση που αξιολογήθηκαν με ειδικά οπτικά τεστ (οπτική οξύτητα, πλέγμα Amsler, αντίληψη χρώματος, προσομοίωση μετάδοσης χρώματος, περίμετρος Humphrey και φωτοστρες).

Αποδοτικότητα
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του sildenafil αξιολογήθηκε σε 21 τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες διάρκειας έως και 6 μηνών σε 3.000 ασθενείς ηλικίας 19 έως 87 ετών με στυτική δυσλειτουργία διαφόρων αιτιολογιών (οργανική, ψυχογενής ή μικτή). Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου αξιολογήθηκε παγκοσμίως χρησιμοποιώντας ένα ημερολόγιο στύσης, τον Διεθνή Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας (ένα επικυρωμένο ερωτηματολόγιο σχετικά με την κατάσταση της σεξουαλικής λειτουργίας) και μια συνέντευξη συντρόφου.

Η αποτελεσματικότητα του sildenafil, που ορίζεται ως η ικανότητα επίτευξης και διατήρησης στύσης επαρκής για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή, έχει αποδειχθεί σε όλες τις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και επιβεβαιώθηκε σε μακροχρόνιες μελέτες διάρκειας 1 έτους. Σε μελέτες σταθερής δόσης, το ποσοστό των ασθενών που ανέφεραν ότι η θεραπεία βελτίωσε τη στύση τους ήταν: 62% (δόση sildenafil 25 mg), 74% (δόση sildenafil 50 mg) και 82% (δόση sildenafil 100 mg) σε σύγκριση με 25% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Η ανάλυση του Διεθνούς Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας έδειξε ότι εκτός από τη βελτίωση της στύσης, η θεραπεία με σιλδεναφίλη αύξησε επίσης την ποιότητα του οργασμού, πέτυχε ικανοποίηση από τη σεξουαλική επαφή και τη συνολική ικανοποίηση.

Σύμφωνα με τα συγκεντρωτικά δεδομένα, μεταξύ των ασθενών που ανέφεραν βελτιωμένες στύσεις με θεραπεία με σιλδεναφίλη, το 59% των ασθενών με διαβήτη, το 43% των ασθενών που είχαν υποβληθεί σε ριζική προστατεκτομή και το 83% των ασθενών με κάκωση νωτιαίου μυελού (έναντι 16%, 15% και 12 % στην ομάδα εικονικού φαρμάκου, αντίστοιχα) ).

Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική του sildenafil στο συνιστώμενο εύρος δόσης είναι γραμμική.

Αναρρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση, το sildenafil απορροφάται ταχέως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι κατά μέσο όρο περίπου 40% (από 25% έως 63%). In vitro, το sildenafil σε συγκέντρωση περίπου 1,7 ng/ml (3,5 nM) αναστέλλει τη δραστηριότητα του ανθρώπινου PDE5 κατά 50%. Μετά από μια εφάπαξ δόση σιλδεναφίλης σε δόση 100 mg, η μέση μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερης sildenafil στο πλάσμα αίματος (Cmax) στους άνδρες είναι περίπου 18 ng/ml (38 nM). Το C max όταν λαμβάνετε sildenafil από το στόμα με άδειο στομάχι επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέσα σε 60 λεπτά (από 30 λεπτά έως 120 λεπτά). Όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με λιπαρά τρόφιμα, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται: Η Cmax μειώνεται κατά μέσο όρο 29%, και ο χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) αυξάνεται κατά 60 λεπτά, αλλά ο βαθμός απορρόφησης δεν αλλάζει σημαντικά (περιοχή κάτω από η φαρμακοκινητική καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) ) μειώνεται κατά 11%).

Διανομή
Ο όγκος κατανομής του sildenafil σε σταθερή κατάσταση είναι κατά μέσο όρο 105 λίτρα. Η δέσμευση του sildenafil και του κύριου κυκλοφορούντος N-διμεθυλ μεταβολίτη του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 96% και δεν εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωση του φαρμάκου. Λιγότερο από το 0,0002% της δόσης sildenafil (μέσος όρος 188 ng) βρέθηκε στο σπέρμα 90 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Μεταβολισμός
Το sildenafil μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ υπό την επίδραση του κυτοχρώματος ισοενζύμου CYP3A4 (κύρια οδός) και του κυτοχρώματος ισοενζύμου CYP2C9 (ελάσσονος οδός). Ο κύριος κυκλοφορούν ενεργός μεταβολίτης που προκύπτει από τη Ν-απομεθυλίωση του sildenafil. υφίσταται περαιτέρω μεταβολισμό. Η εκλεκτικότητα αυτού του μεταβολίτη για PDE είναι συγκρίσιμη με εκείνη του sildenafil και η δράση του έναντι του PDE5 in vitro είναι περίπου το 50% της δραστικότητας του sildenafil. Η συγκέντρωση του μεταβολίτη στο πλάσμα του αίματος υγιών εθελοντών ήταν περίπου 40% της συγκέντρωσης του sildenafil. Ο μεταβολίτης Ν-διμεθυλίου υφίσταται περαιτέρω μεταβολισμό. Ο χρόνος ημιζωής του (T1/2) είναι περίπου 4 ώρες.

Μετακίνηση
Η συνολική κάθαρση του sildenafil είναι 41 l/ώρα και η τελική T1/2 είναι 3-5 ώρες. Μετά από χορήγηση από το στόμα, καθώς και μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το sildenafil απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών, κυρίως από τα έντερα (περίπου το 80% της από του στόματος δόσης) και. σε μικρότερο βαθμό, από τα νεφρά (περίπου 13% της από του στόματος δόσης).

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Σε υγιείς ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών), η κάθαρση του sildenafil μειώνεται και η συγκέντρωση του ελεύθερου sildenafil στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 40% υψηλότερη από ό,τι σε νέους ασθενείς (ηλικίας 18-45 ετών). Η ηλικία δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Νεφρική δυσλειτουργία
Με ήπιους (κάθαρση κρεατινίνης (CL) 50-80 ml/min) και μέτριους (CL 30-49 ml/min) βαθμούς νεφρικής ανεπάρκειας, η φαρμακοκινητική του sildenafil μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση των 50 mg δεν αλλάζει. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 ml/min), η κάθαρση του sildenafil μειώνεται, γεγονός που οδηγεί σε περίπου διπλάσια αύξηση της AUC (100%) και της Cmax (88%) σε σύγκριση με εκείνες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία σε ασθενείς με την ίδια ηλικιακή ομάδα.

Ηπατική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος (τάξεις Child-Pugh Α και Β), η κάθαρση του sildenafil μειώνεται, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της AUC (84%) και της Cmax (47%) σε σύγκριση με αυτούς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία σε ασθενείς με ίδια ηλικιακή ομάδα. Η φαρμακοκινητική του sildenafil σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh) δεν έχει μελετηθεί.

Ενδείξεις χρήσης

Θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, που χαρακτηρίζεται από την αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης στύσης πέους επαρκής για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή.
Το sildenafil είναι αποτελεσματικό μόνο κατά τη σεξουαλική διέγερση.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στο sildenafil ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.

Χρήση σε ασθενείς που λαμβάνουν συνεχείς ή διακοπτόμενους δότες μονοξειδίου του αζώτου, οργανικά νιτρικά ή νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή, καθώς το sildenafil ενισχύει την υποτασική δράση των νιτρικών (βλ. ενότητα «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα»).

Ταυτόχρονη χρήση αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένου του sildenafil, με διεγέρτες γουανυλικής κυκλάσης όπως το riociguat, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Viagra ® όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας δεν έχουν μελετηθεί, επομένως η χρήση τέτοιων συνδυασμών δεν συνιστάται (βλ. ενότητα «Ειδικές Οδηγίες»).

Δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh). Ταυτόχρονη χρήση ριτοναβίρης.

Σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις (σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, ασταθής στηθάγχη, εγκεφαλικό επεισόδιο ή έμφραγμα του μυοκαρδίου τους τελευταίους έξι μήνες, απειλητικές για τη ζωή αρρυθμίες, υπέρταση (ΑΠ > 170/100 mm Hg) ή αρτηριακή υπόταση (ΑΠ μικρότερη από 90/50 mm Hg) Hg )) (βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»). Ασθενείς με επεισόδια μη αρτηριακής πρόσθιας ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας με απώλεια όρασης στο ένα μάτι.

Κληρονομική μελαγχρωστική αμφιβληστροειδίτιδα (βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»).

Σύμφωνα με την καταχωρημένη του ένδειξη, το Viagra ® δεν προορίζεται για χρήση σε παιδιά κάτω των 18 ετών.

Σύμφωνα με την καταχωρημένη του ένδειξη, το Viagra ® δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες.

Προσεκτικά

Ανατομική παραμόρφωση του πέους (γωνίωση, σπηλαιώδης ίνωση ή νόσος Peyronie) (βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»).

Ασθένειες που προδιαθέτουν στην ανάπτυξη πριαπισμού (δρεπανοκυτταρική αναιμία, πολλαπλό μυέλωμα, λευχαιμία, θρομβοκυτταραιμία) (βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»). Ασθένειες που συνοδεύονται από αιμορραγία.

Πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου στο οξύ στάδιο.

Ηπατική δυσλειτουργία.

Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml/min).

Ασθενείς με ιστορικό επεισοδίου πρόσθιας μη αρτηριακής ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (βλ. ενότητα «Ειδικές Οδηγίες»).

Ταυτόχρονη χρήση άλφα-αδρενεργικών αποκλειστών.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Σύμφωνα με την καταχωρημένη ένδειξη, το φάρμακο δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Μέσα. Τα από του στόματος διασπειρόμενα δισκία μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς νερό.

Η συνιστώμενη δόση για τους περισσότερους ενήλικες ασθενείς είναι 50 mg περίπου 1 ώρα πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Λαμβάνοντας υπόψη την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg ή να μειωθεί στα 25 mg (θα πρέπει να λαμβάνονται μόνο επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία της κατάλληλης δόσης). Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 100 mg. Οι ασθενείς στους οποίους έχει συνταγογραφηθεί δόση 100 mg sildenafil θα πρέπει να λαμβάνουν δύο από του στόματος διασπειρόμενα δισκία των 50 mg, το ένα μετά το άλλο. Η μέγιστη συνιστώμενη συχνότητα χρήσης είναι μία φορά την ημέρα. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η απορρόφηση του sildenafil επιβραδύνεται σημαντικά όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με λιπαρά τρόφιμα.

Όταν παίρνετε το φάρμακο, θα πρέπει να τοποθετείτε το από του στόματος διασπειρόμενο δισκίο στη γλώσσα σας, μετά το οποίο θα διαλυθεί γρήγορα και θα μπορεί να καταποθεί.

Το από του στόματος διασπειρόμενο δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά το άνοιγμα της κυψέλης. Για ασθενείς στους οποίους έχει συνταγογραφηθεί μια δόση sildenafil 100 mg, ένα δεύτερο δισκίο sildenafil 50 mg θα πρέπει να λαμβάνεται αφού το πρώτο δισκίο έχει διαλυθεί πλήρως.

Νεφρική δυσλειτουργία
Για ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (CR 30-80 ml/min), δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης· για σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CR< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Ηπατική δυσλειτουργία
Δεδομένου ότι η αποβολή του sildenafil είναι μειωμένη σε ασθενείς με ηπατική βλάβη (ιδιαίτερα με κίρρωση), η δόση του Viagra ® θα πρέπει να μειωθεί στα 25 mg.

Ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με ριτοναβίρη. Σε κάθε περίπτωση, η μέγιστη δόση του Viagra ® δεν πρέπει σε καμία περίπτωση να υπερβαίνει τα 25 mg και η συχνότητα χρήσης θα πρέπει να είναι 1 φορά ανά 48 ώρες (βλ. ενότητα «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα»).

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με αναστολείς του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP3A4 (ερυθρομυκίνη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), η αρχική δόση του Viagra ® θα πρέπει να είναι 25 mg (βλ. παράγραφο «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα»).

Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης σε ασθενείς που λαμβάνουν άλφα-αναστολείς, το Viagra θα πρέπει να ξεκινά μόνο αφού έχει επιτευχθεί αιμοδυναμική σταθεροποίηση σε αυτούς τους ασθενείς. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη η σκοπιμότητα μείωσης της αρχικής δόσης του sildenafil (βλ. παραγράφους «Ειδικές οδηγίες» και «Αλληλεπίδραση» με άλλα φάρμακα»).

Ηλικιωμένοι ασθενείς
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του Viagra ®.

Παρενέργεια

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν πονοκέφαλος και έξαψη.

Συνήθως, οι παρενέργειες του Viagra είναι ήπιες ή μέτριες και παροδικές.

Μελέτες σταθερής δόσης έχουν δείξει ότι η συχνότητα ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται με την αύξηση της δόσης.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών παρουσιάζεται σύμφωνα με την ακόλουθη ταξινόμηση:

Από το ανοσοποιητικό σύστημα:όχι συχνές - αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένου του δερματικού εξανθήματος), αλλεργικές αντιδράσεις.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης:συχνά - θολή όραση, θολή όραση, κυανοψία. Όχι συχνές - πόνος στα μάτια, φωτοφοβία, φωτοψία, χρωματοψία, ερυθρότητα των ματιών/ενέσεις σκληρού χιτώνα, αλλαγές στη φωτεινότητα της αντίληψης του φωτός, μυδρίαση, επιπεφυκίτιδα, αιμορραγία στον οφθαλμικό ιστό, καταρράκτης, διαταραχή της δακρυϊκής συσκευής. σπάνια - πρήξιμο των βλεφάρων και των παρακείμενων ιστών, αίσθημα ξηρότητας στα μάτια, παρουσία κύκλων ουράνιου τόξου στο οπτικό πεδίο γύρω από την πηγή φωτός, αυξημένη κόπωση των ματιών, βλέποντας αντικείμενα με κίτρινο χρώμα (ξανθοψία), βλέποντας αντικείμενα με κόκκινο ( ερυθροψία), υπεραιμία του επιπεφυκότα, ερεθισμός του οφθαλμού της βλεννογόνου μεμβράνης, δυσφορία στα μάτια. άγνωστη συχνότητα - μη αρτηριακή πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια, απόφραξη φλέβας αμφιβληστροειδούς, ελάττωμα οπτικού πεδίου, διπλωπία*, προσωρινή απώλεια όρασης ή μειωμένη οπτική οξύτητα, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, οίδημα αμφιβληστροειδούς, αγγειακή νόσο του αμφιβληστροειδούς, αποκόλληση υαλοειδούς/έλξη υαλοειδούς.

Από την πλευρά του οργάνου ακοής:όχι συχνές - ξαφνική μείωση ή απώλεια ακοής, εμβοές, πόνος στο αυτί.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:συχνά - "παλίρροιες"? Όχι συχνές - ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, ασταθής στηθάγχη, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλική θρόμβωση, καρδιακή ανακοπή, καρδιακή ανεπάρκεια, μη φυσιολογικές μετρήσεις ηλεκτροκαρδιογραφήματος, μυοκαρδιοπάθεια. σπάνια - κολπική μαρμαρυγή, αιφνίδιος καρδιακός θάνατος*, κοιλιακή αρρυθμία*.

Από το αίμα και το λεμφικό σύστημα:σπάνια - αναιμία, λευκοπενία.

Μεταβολισμός και διατροφή:όχι συχνές - αίσθημα δίψας, οίδημα, ουρική αρθρίτιδα, μη αντιρροπούμενος σακχαρώδης διαβήτης, υπεργλυκαιμία, περιφερικό οίδημα, υπερουριχαιμία, υπογλυκαιμία, υπερνατριαιμία.

Από το αναπνευστικό σύστημα:συχνά - ρινική συμφόρηση. Όχι συχνές - ρινορραγίες, ρινίτιδα, άσθμα, δύσπνοια, λαρυγγίτιδα, φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, βρογχίτιδα, αυξημένος όγκος πτυέλων, αυξημένος βήχας. σπάνια - αίσθημα σφίξιμο στο λαιμό, ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου, πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου.

Από το γαστρεντερικό σωλήνα:συχνά - ναυτία, δυσπεψία. όχι συχνές - γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, έμετος, κοιλιακό άλγος, ξηρός στοματικός βλεννογόνος. γλωσσίτιδα, ουλίτιδα, κολίτιδα, δυσφαγία, γαστρίτιδα, γαστρεντερίτιδα, οισοφαγίτιδα, στοματίτιδα, απόκλιση των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας από τον κανόνα, αιμορραγία από το ορθό. σπάνια - υπαισθησία του στοματικού βλεννογόνου.

Από το μυοσκελετικό σύστημα:συχνά - πόνος στην πλάτη? όχι συχνές - μυαλγία, πόνος στα άκρα, αρθρίτιδα, αρθροπάθεια, ρήξη τένοντα, τενοντίτιδα, οστικό πόνο, βαριά μυασθένεια, αρθρίτιδα.

Από το ουρογεννητικό σύστημα:Όχι συχνές - κυστίτιδα, νυκτουρία, διευρυμένοι μαστικοί αδένες, ακράτεια ούρων, αιματουρία, διαταραχή της εκσπερμάτωσης, οίδημα των γεννητικών οργάνων, ανοργασμία, αιματοσπερμία, βλάβη στον ιστό του πέους. σπάνια - παρατεταμένη στύση και/ή πριαπισμός.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα:πολύ συχνά - πονοκέφαλος? συχνά - ζάλη? Όχι συχνές - υπνηλία, ημικρανία, αταξία, υπερτονικότητα, νευραλγία, νευροπάθεια, παραισθησία, τρόμος, ίλιγγος, συμπτώματα κατάθλιψης, αϋπνία, ασυνήθιστα όνειρα, αυξημένα αντανακλαστικά, υπαισθησία. σπάνια - σπασμοί*, επαναλαμβανόμενοι σπασμοί*, λιποθυμία.

Για το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς:Όχι συχνές - δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, απλός έρπης, κνησμός, αυξημένη εφίδρωση, έλκος δέρματος, δερματίτιδα εξ επαφής, απολεπιστική δερματίτιδα. άγνωστη συχνότητα - Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Οι υπολοιποι:Όχι συχνές - αίσθημα θερμότητας, πρήξιμο του προσώπου, αντίδραση φωτοευαισθησίας, σοκ, εξασθένιση, αυξημένη κόπωση, πόνος διαφόρων τοπικών σημείων, ρίγη, τυχαίες πτώσεις, πόνος στο στήθος, τυχαίοι τραυματισμοί. σπάνια - ευερεθιστότητα.
* Ανεπιθύμητες ενέργειες που εντοπίστηκαν κατά τις μελέτες μετά την κυκλοφορία.

Κατά τη χρήση του sildenafil μετά την κυκλοφορία για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες όπως σοβαρές καρδιαγγειακές επιπλοκές (συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου, της ασταθούς στηθάγχης, του αιφνίδιου καρδιακού θανάτου, της κοιλιακής αρρυθμίας, του αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, της παροδικής ισχαιμικής υπέρτασης, η οποία είχε προσωρινή συσχέτιση με τη χρήση του sildenafil. Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς, αλλά όχι όλοι, είχαν παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακές επιπλοκές. Πολλές από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν λίγο μετά τη σεξουαλική δραστηριότητα και μερικές από αυτές εμφανίστηκαν μετά τη λήψη σιλδεναφίλης χωρίς επακόλουθη σεξουαλική δραστηριότητα. Δεν είναι δυνατό να δημιουργηθεί μια άμεση σύνδεση μεταξύ των παρατηρούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών και αυτών ή άλλων παραγόντων.

Πρόβλημα όρασης
Σε σπάνιες περιπτώσεις, μη αρτηριακή πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION), μια σπάνια ασθένεια και αιτία απώλειας ή μείωσης της όρασης, έχει αναφερθεί κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία όλων των αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένου του sildenafil. Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς είχαν παράγοντες κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης της μειωμένης αναλογίας οίδημα των θηλωμάτων/δισκών («συμφορητικός δίσκος»), ηλικία άνω των 50 ετών, σακχαρώδης διαβήτης, υπέρταση, στεφανιαία νόσο, υπερλιπιδαιμία και κάπνισμα. Μια μελέτη παρατήρησης αξιολόγησε εάν η πρόσφατη χρήση της κατηγορίας φαρμάκων των αναστολέων PDE5 συσχετίστηκε με οξεία έναρξη του NPINSID. Τα αποτελέσματα υποδεικνύουν περίπου 2 φορές αύξηση του κινδύνου NPINSID εντός 5 χρόνων ημιζωής από τη χρήση του αναστολέα PDE5. Σύμφωνα με τη δημοσιευμένη βιβλιογραφία, η ετήσια επίπτωση του NPINSID είναι 2,5-11,8 περιπτώσεις ανά 100.000 άνδρες ηλικίας ≥ 50 ετών στο γενικό πληθυσμό. Σε περίπτωση ξαφνικής απώλειας της όρασης, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να σταματήσουν τη θεραπεία με σιλδεναφίλη και να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό. Τα άτομα που είχαν ήδη κρούσμα NPIND έχουν αυξημένο κίνδυνο υποτροπιάζοντος NPIND. Επομένως, ο γιατρός θα πρέπει να συζητήσει αυτόν τον κίνδυνο με αυτούς τους ασθενείς, καθώς και να συζητήσει μαζί τους την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών από τους αναστολείς PDE5. Οι αναστολείς PDE5, συμπεριλαμβανομένου του sildenafil, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε τέτοιους ασθενείς και μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του κινδύνου.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου Viagra ® σε δόσεις που υπερβαίνουν τις συνιστώμενες, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν παρόμοιες με αυτές που σημειώθηκαν παραπάνω, αλλά συνήθως εμφανίζονταν πιο συχνά.

Υπερβολική δόση

Με μια εφάπαξ δόση Viagra ® σε δόση έως και 800 mg, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν οι ίδιες όπως όταν λάμβανε το φάρμακο σε χαμηλότερες δόσεις, αλλά ήταν πιο συχνές. Η χρήση δόσης 200 mg δεν οδήγησε σε αύξηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου, ωστόσο, η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών (κεφαλαλγία, εξάψεις, ζάλη, δυσπεψία, ρινική συμφόρηση, θολή όραση) αυξήθηκε.

Η θεραπεία είναι συμπτωματική. Η αιμοκάθαρση δεν επιταχύνει την κάθαρση του sildenafil, καθώς το τελευταίο συνδέεται ενεργά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν απεκκρίνεται από τα νεφρά.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική του sildenafil
Ο μεταβολισμός του sildenafil συμβαίνει κυρίως υπό την επίδραση των ισοενζύμων του κυτοχρώματος CYP3A4 (η κύρια οδός) και CYP2C9, επομένως οι αναστολείς αυτών των ισοενζύμων μπορούν να μειώσουν την κάθαρση του sildenafil και οι επαγωγείς, κατά συνέπεια, να αυξήσουν την κάθαρση του sildenafil. Σημειώθηκε μείωση της κάθαρσης του sildenafil με ταυτόχρονη χρήση αναστολέων του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη). Η σιμετιδίνη (800 mg), ένας μη ειδικός αναστολέας του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP3A4, όταν λαμβάνεται μαζί με το sildenafil (50 mg), προκαλεί αύξηση των συγκεντρώσεων του sildenafil στο πλάσμα κατά 56%. Μία εφάπαξ δόση 100 mg sildenafil μαζί με ερυθρομυκίνη (500 mg/ημέρα 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες), έναν μέτριο αναστολέα του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP3A4, ενώ επιτυγχάνεται σταθερή συγκέντρωση ερυθρομυκίνης στο αίμα, οδηγεί σε αύξηση της η AUC του sildenafil κατά 182%. Όταν συγχορηγείται με σιλδεναφίλη (100 mg μία φορά) και σακουιναβίρη (1200 mg/ημέρα 3 φορές την ημέρα), έναν αναστολέα της πρωτεάσης του HIV και του ισοένζυμου CYP3A4 του κυτοχρώματος, ενώ επιτυγχάνεται σταθερή συγκέντρωση σακουιναβίρης στο αίμα, η μέγιστη συγκέντρωση Το sildenafil αυξήθηκε κατά 140%, και η AUC αυξήθηκε κατά 210%. Το sildenafil δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της saquinavir. Ισχυρότεροι αναστολείς του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP3A4, όπως η κετοκοναζόλη και η ιτρακοναζόλη, μπορεί να προκαλέσουν πιο σοβαρές αλλαγές στη φαρμακοκινητική του sildenafil.

Η ταυτόχρονη χρήση σιλδεναφίλης (100 mg μία φορά) και ριτοναβίρης (500 mg 2 φορές την ημέρα), ενός αναστολέα πρωτεάσης HIV και ενός ισχυρού αναστολέα του κυτοχρώματος P450, ενώ η επίτευξη σταθερής συγκέντρωσης ριτοναβίρης στο αίμα οδηγεί σε αύξηση της C max του σιλδεναφίλης κατά 300% (4 φορές) και AUC κατά 1000% (11 φορές). Μετά από 24 ώρες, η συγκέντρωση του sildenafil στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 200 ng/ml (μετά από μία μόνο χρήση του sildenafil μόνο - 5 ng/ml). Αυτό συμφωνεί με την επίδραση της ριτοναβίρης σε ένα ευρύ φάσμα υποστρωμάτων του κυτοχρώματος P450. Το sildenafil δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του ritonavir. Δεδομένων αυτών των δεδομένων, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση ritonavir και sildenafil. Σε κάθε περίπτωση, η μέγιστη δόση του sildenafil δεν πρέπει σε καμία περίπτωση να υπερβαίνει τα 25 mg σε 48 ώρες.

Μια εφάπαξ δόση ενός αντιόξινου (υδροξείδιο του μαγνησίου/υδροξείδιο του αργιλίου) δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του sildenafil.

Σε μελέτες σε υγιείς εθελοντές, η συγχορήγηση ενός ανταγωνιστή των υποδοχέων ενδοθηλίνης, bosentan (ένας επαγωγέας του CYP3A4 (μέτρια), του CYP2C9 και πιθανώς του CYP2C19) σε σταθερή κατάσταση (125 mg δύο φορές την ημέρα) και του sildenafil τρεις φορές την ημέρα (80 mg) σε σταθερή κατάσταση ) ανά ημέρα) υπήρξε μείωση της AUC και της Cmax του sildenafil κατά 62,6% και 52,4%, αντίστοιχα. Το Sildenafil αύξησε την AUC και τη Cmax του bosentan κατά 49,8% και 42%, αντίστοιχα. Θεωρείται ότι η ταυτόχρονη χρήση του sildenafil με ισχυρούς επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4, όπως η ριφαμπικίνη, μπορεί να οδηγήσει σε μεγαλύτερη μείωση της συγκέντρωσης του sildenafil στο πλάσμα του αίματος.

Οι αναστολείς του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP2C9 (τολβουταμίδη, βαρφαρίνη), των κυτοχρώματος CYP2D6 ισοενζύμου (επιλεκτικοί αναστολείς της σεροτονίνης, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών), θειαζίδης και θειαζίδης διουτνών, αναστολέων ACE. Η αζιθρομυκίνη (500 mg/ημέρα για 3 ημέρες) δεν έχει καμία επίδραση στην AUC, τη Cmax, την Tmax, τη σταθερά του ρυθμού αποβολής και την T1/2 του sildenafil ή του κύριου κυκλοφορούντος μεταβολίτη του.

Επίδραση του sildenafil σε άλλα φάρμακα
Το Sildenafil είναι ένας ασθενής αναστολέας των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 (IC50>150 μmol). Όταν λαμβάνετε το sildenafil σε συνιστώμενες δόσεις, το C max του είναι περίπου 1 μmol, επομένως είναι απίθανο το sildenafil να επηρεάσει την κάθαρση των υποστρωμάτων αυτών των ισοενζύμων.

Το Sildenafil ενισχύει την υποτασική δράση των νιτρικών τόσο με μακροχρόνια χρήση των τελευταίων όσο και όταν συνταγογραφούνται για οξείες ενδείξεις. Από αυτή την άποψη, η χρήση του sildenafil σε συνδυασμό με νιτρικά άλατα ή δότες μονοξειδίου του αζώτου αντενδείκνυται.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση του α-αναστολέα doxazosin (4 mg και 8 mg) και του sildenafil (25 mg, 50 mg και 100 mg) σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη με σταθερή αιμοδυναμική, η μέση πρόσθετη μείωση της συστολικής/διαστολικής αρτηριακής πίεσης στην Η ύπτια θέση ήταν 7/7 mmHg Άρθ., 9/5 mm Hg. Τέχνη. και 8/4 mm Hg. Άρθ., αντίστοιχα, και σε όρθια θέση - 6/6 mm Hg. Άρθ., 11/4 mm Hg. Τέχνη. και 4/5 mm Hg. Αρθ., αντίστοιχα. Σε τέτοιους ασθενείς έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις συμπτωματικής ορθοστατικής υπότασης, που εκδηλώνεται με τη μορφή ζάλης (χωρίς λιποθυμία). Σε επιλεγμένους ευαίσθητους ασθενείς που λαμβάνουν άλφα-αναστολείς, η ταυτόχρονη χρήση του sildenafil μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση.

Δεν υπήρχαν ενδείξεις σημαντικής αλληλεπίδρασης με τολβουταμίδη (250 mg) ή βαρφαρίνη (40 mg), τα οποία μεταβολίζονται από το ισοένζυμο του κυτοχρώματος CUP2C9.
Το sildenafil (100 mg) δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του αναστολέα της πρωτεάσης του HIV, της σακουιναβίρης, που είναι υπόστρωμα του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP3A4, σε σταθερά επίπεδα στο αίμα.

Η συγχορήγηση του sildenafil σε σταθεροποιημένη κατάσταση (80 mg τρεις φορές την ημέρα) αύξησε την AUC και τη Cmax του bosentan (125 mg δύο φορές την ημέρα) κατά 49,8% και 42%, αντίστοιχα.

Το sildenafil (50 mg) δεν προκαλεί επιπρόσθετη αύξηση του χρόνου αιμορραγίας κατά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος (150 mg).

Το sildenafil (50 mg) δεν ενισχύει την υποτασική δράση του αλκοόλ σε υγιείς εθελοντές με μέγιστη συγκέντρωση αλκοόλ στο αίμα 0,08% (80 mg/dL) κατά μέσο όρο.

Σε ασθενείς με υπέρταση, δεν υπήρξαν σημεία αλληλεπίδρασης μεταξύ του sildenafil (100 mg) και της αμλοδιπίνης. Η μέση πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης στην ύπτια θέση είναι 8 mmHg. Τέχνη. (συστολική) και 7 mm Hg. Τέχνη. (διαστολική).

Η χρήση του sildenafil σε συνδυασμό με αντιυπερτασικά φάρμακα δεν οδηγεί σε πρόσθετες παρενέργειες.

Ειδικές Οδηγίες

Για τη διάγνωση της στυτικής δυσλειτουργίας, τον προσδιορισμό των πιθανών αιτιών της και την επιλογή της κατάλληλης θεραπείας, είναι απαραίτητο να ληφθεί πλήρες ιατρικό ιστορικό και να πραγματοποιηθεί ενδελεχής φυσική εξέταση. Οι θεραπείες για τη στυτική δυσλειτουργία θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με ανατομική παραμόρφωση του πέους (γωνίωση, σπηλαιώδης ίνωση, νόσος Peyronie) ή σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για πριαπισμό (δρεπανοκυτταρική αναιμία, πολλαπλό μυέλωμα, λευχαιμία) (βλ. ενότητα "Προσοχή" ).

Κατά τη διάρκεια μελετών μετά την κυκλοφορία, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παρατεταμένης στύσης και πριαπισμού. Εάν η στύση επιμένει για περισσότερες από 4 ώρες, θα πρέπει να αναζητήσετε αμέσως ιατρική βοήθεια. Εάν η θεραπεία για τον πριαπισμό δεν πραγματοποιηθεί αμέσως, μπορεί να οδηγήσει σε βλάβη στον ιστό του πέους και μη αναστρέψιμη απώλεια ισχύος.

Τα φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε άνδρες για τους οποίους η σεξουαλική δραστηριότητα είναι ανεπιθύμητη.

Η σεξουαλική δραστηριότητα ενέχει έναν ορισμένο κίνδυνο παρουσία καρδιακής νόσου, επομένως πριν από την έναρξη οποιασδήποτε θεραπείας για τη στυτική δυσλειτουργία, ο γιατρός θα πρέπει να παραπέμψει τον ασθενή για εξέταση της κατάστασης του καρδιαγγειακού συστήματος. Η σεξουαλική δραστηριότητα δεν συνιστάται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ασταθή στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό τους τελευταίους 6 μήνες, απειλητικές για τη ζωή αρρυθμίες, υπέρταση (ΑΠ > 170/100 mm Hg) ή υπόταση (ΑΠ< 90/50 мм рт. ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Καρδιαγγειακές επιπλοκές
Κατά τη χρήση του sildenafil μετά την κυκλοφορία για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες όπως σοβαρές καρδιαγγειακές επιπλοκές (συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου, της ασταθούς στηθάγχης, του αιφνίδιου καρδιακού θανάτου, της κοιλιακής αρρυθμίας, του αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, της παροδικής ισχαιμικής υπέρτασης, η οποία είχε προσωρινή συσχέτιση με τη χρήση του sildenafil. Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς, αλλά όχι όλοι, είχαν παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακές επιπλοκές. Πολλές από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν λίγο μετά τη σεξουαλική δραστηριότητα και μερικές από αυτές εμφανίστηκαν μετά τη λήψη σιλδεναφίλης χωρίς επακόλουθη σεξουαλική δραστηριότητα. Δεν είναι δυνατό να δημιουργηθεί μια άμεση σύνδεση μεταξύ των παρατηρούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών και αυτών ή άλλων παραγόντων.

Υπόταση
Το sildenafil έχει συστηματική αγγειοδιασταλτική δράση, οδηγώντας σε παροδική μείωση της αρτηριακής πίεσης, το οποίο δεν είναι κλινικά σημαντικό φαινόμενο και δεν οδηγεί σε καμία συνέπεια στους περισσότερους ασθενείς. Ωστόσο, προτού συνταγογραφήσει το Viagra ®, ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει προσεκτικά τον κίνδυνο πιθανών ανεπιθύμητων εκδηλώσεων της αγγειοδιασταλτικής δράσης σε ασθενείς με σχετικές ασθένειες, ειδικά στο πλαίσιο της σεξουαλικής δραστηριότητας. Αυξημένη ευαισθησία σε αγγειοδιασταλτικά παρατηρείται σε ασθενείς με απόφραξη της οδού εκροής της αριστερής κοιλίας (στένωση αορτής, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια), καθώς και με το σπάνιο σύνδρομο ατροφίας πολλαπλών συστημάτων, που εκδηλώνεται με σοβαρή δυσρύθμιση της αρτηριακής πίεσης από το αυτόνομο νευρικό σύστημα.

Δεδομένου ότι η συνδυασμένη χρήση σιλδεναφίλης και α-αναστολέων μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση σε ορισμένους ευαίσθητους ασθενείς, το Viagra ® θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν α-αναστολείς (βλ. ενότητα «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα»). Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ανάπτυξης ορθοστατικής υπότασης σε ασθενείς που λαμβάνουν άλφα-αναστολείς, το Viagra θα πρέπει να ξεκινά μόνο αφού σταθεροποιηθούν οι αιμοδυναμικές παράμετροι σε αυτούς τους ασθενείς. Θα πρέπει επίσης να εξετάσετε τη σκοπιμότητα της μείωσης της αρχικής δόσης του Viagra ® (βλ. ενότητα «Δοσολογία και χορήγηση»). Ο γιατρός θα πρέπει να ενημερώνει τους ασθενείς σχετικά με τις ενέργειες που πρέπει να λάβουν εάν εμφανιστούν συμπτώματα ορθοστατικής υπότασης.

Πρόβλημα όρασης
Σε σπάνιες περιπτώσεις, μη αρτηριακή πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION), μια σπάνια ασθένεια και αιτία απώλειας ή μείωσης της όρασης, έχει αναφερθεί κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία όλων των αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένου του sildenafil. Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς είχαν παράγοντες κινδύνου, συμπεριλαμβανομένης της μειωμένης αναλογίας οίδημα των θηλωμάτων/δισκών («συμφορητικός δίσκος»), ηλικία άνω των 50 ετών, σακχαρώδης διαβήτης, υπέρταση, στεφανιαία νόσο, υπερλιπιδαιμία και κάπνισμα. Μια μελέτη παρατήρησης αξιολόγησε εάν η πρόσφατη χρήση της κατηγορίας φαρμάκων των αναστολέων PDE5 συσχετίστηκε με οξεία έναρξη του NPINSID. Τα αποτελέσματα υποδεικνύουν περίπου 2 φορές αύξηση του κινδύνου NPINSID εντός 5 χρόνων ημιζωής από τη χρήση του αναστολέα PDE5. Σύμφωνα με τη δημοσιευμένη βιβλιογραφία, η ετήσια επίπτωση του NPINSID είναι 2,5-11,8 περιπτώσεις ανά 100.000 άνδρες ηλικίας ≥50 ετών στο γενικό πληθυσμό. Σε περίπτωση ξαφνικής απώλειας της όρασης, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να σταματήσουν τη θεραπεία με σιλδεναφίλη και να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό. Τα άτομα που είχαν ήδη κρούσμα NPIND έχουν αυξημένο κίνδυνο υποτροπιάζοντος NPIND. Επομένως, ο γιατρός θα πρέπει να συζητήσει αυτόν τον κίνδυνο με αυτούς τους ασθενείς, καθώς και να συζητήσει μαζί τους την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών από τους αναστολείς PDE5. Οι αναστολείς PDE5, συμπεριλαμβανομένου του sildenafil, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε τέτοιους ασθενείς και μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του κινδύνου. Σε ασθενείς με επεισόδια ανάπτυξης NPINS με απώλεια όρασης στο ένα μάτι, το sildenafil αντενδείκνυται (βλ. παράγραφο «Αντενδείξεις»).

Ένας μικρός αριθμός ασθενών με κληρονομική μελαγχρωστική αμφιβληστροειδίτιδα έχουν γενετικά καθορισμένη δυσλειτουργία των φωσφοδιεστεράσης του αμφιβληστροειδούς. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του Viagra ® σε ασθενείς με μελαγχρωστική αμφιβληστροειδίτιδα, επομένως το sildenafil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε τέτοιους ασθενείς (βλ. ενότητα «Αντενδείξεις»).

Πρόβλημα ακοής
Ορισμένες μελέτες μετά την κυκλοφορία και κλινικές μελέτες έχουν αναφέρει περιπτώσεις αιφνίδιας επιδείνωσης ή απώλειας ακοής που σχετίζονται με τη χρήση όλων των αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένου του sildenafil. Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς είχαν παράγοντες κινδύνου για ξαφνική επιδείνωση ή απώλεια ακοής. Δεν έχει τεκμηριωθεί σχέση αιτίου-αποτελέσματος μεταξύ της χρήσης αναστολέων PDE5 και της ξαφνικής απώλειας ή επιδείνωσης της ακοής. Εάν παρουσιαστεί ξαφνική επιδείνωση της ακοής ή απώλεια ακοής κατά τη λήψη του sildenafil, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας.

Αιμορραγία
Η σιλδεναφίλη ενισχύει την αντιαιμοπεταλιακή δράση του νιτροπρωσσικού νατρίου, ενός δότη νιτρικού οξειδίου, στα ανθρώπινα αιμοπετάλια in vitro. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια του sildenafil σε ασθενείς με τάση για αιμορραγία ή έξαρση γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών, επομένως το Viagra ® θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. παράγραφο «Με προσοχή»). Η συχνότητα επίσταξης σε ασθενείς με PH που σχετίζεται με διάχυτη νόσο του συνδετικού ιστού ήταν υψηλότερη (sildenafil 12,9%, εικονικό φάρμακο 0%) από ότι σε ασθενείς με πρωτοπαθή πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (sildenafil 3,0%, εικονικό φάρμακο 2,4%). Οι ασθενείς που έλαβαν σιλδεναφίλη σε συνδυασμό με έναν ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ είχαν υψηλότερη συχνότητα επίσταξης (8,8%) από τους ασθενείς που δεν έλαβαν ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ (1,7%).

Χρήση σε συνδυασμό με άλλες θεραπείες για τη στυτική δυσλειτουργία
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Viagra ® σε συνδυασμό με άλλους αναστολείς PDE5 ή άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης που περιέχουν sildenafil (για παράδειγμα, Revatio ®) ή άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας δεν έχουν μελετηθεί, επομένως η χρήση του τέτοιοι συνδυασμοί δεν συνιστώνται (βλ. ενότητα "Αντενδείξεις" ).

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και χειρισμού μηχανημάτων

Κατά τη λήψη του sildenafil, δεν παρατηρήθηκαν αρνητικές επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου ή χρήσης άλλου τεχνικού εξοπλισμού.

Ωστόσο, δεδομένου ότι κατά τη λήψη του sildenafil, είναι πιθανό να εμφανιστεί ζάλη, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη χρωματοψίας, θολή όραση κ.λπ. παρενέργειες, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν οδηγείτε οχήματα και συμμετέχετε σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων. Θα πρέπει επίσης να είστε προσεκτικοί σχετικά με την ατομική επίδραση του φαρμάκου σε αυτές τις καταστάσεις, ειδικά στην αρχή της θεραπείας και κατά την αλλαγή του δοσολογικού σχήματος.

Φόρμα έκδοσης

Διασπειρόμενα από το στόμα δισκία 50 mg
4 δισκία σε κυψέλη από φιλμ PA/Αλουμίνιο/PVC και φύλλο αλουμινίου.
1 blister μαζί με οδηγίες χρήσης σε κουτί από χαρτόνι.
Μια διάτρητη γραμμή πρώτου ανοίγματος εφαρμόζεται στην μπροστινή πλευρά της συσκευασίας από χαρτόνι.
Το προστατευτικό αυτοκόλλητο βρίσκεται στην επάνω δεξιά γωνία της πίσω επιφάνειας της συσκευασίας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 °C
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

3 χρόνια
Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία

Συνθήκες διακοπών

Διατίθεται με ιατρική συνταγή

Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής

Pfizer Inc., Η.Π.Α
Διεύθυνση: 235 East 42nd Street, Νέα Υόρκη, NY 10017 ΗΠΑ

Κατασκευαστής

Fareva Amboise, Γαλλία
Zone Industriel, 29 rue des Industri, 37530 Posay-sur-Sis, Γαλλία

Στείλτε παράπονα καταναλωτών στην ακόλουθη διεύθυνση: Pfizer LLC:

123112 Μόσχα, ανάχωμα Presnenskaya, 10
Επιχειρηματικό κέντρο "Tower on the Embankment" (Block C)

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η περινδοπρίλη. Το Prestarium ανήκει στην ομάδα φαρμάκων που αναστέλλουν τη δραστηριότητα του ενζύμου που μετατρέπει την αγγειοτασίνη 1 σε ενεργό αγγειοσυσταλτικό παράγοντα - αγγειοτενσίνη 2. Λόγω της διαστολής των περιφερειακών αγγείων, η λήψη αυτού του φαρμάκου μειώνει την αρτηριακή πίεση, μειώνει τις εκδηλώσεις της μυοκαρδιακής και εγκεφαλικής ισχαιμίας και αποκαθιστά τη λειτουργία της καρδιάς.

Το φάρμακο βοηθά στον έλεγχο των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης, διατηρώντας το σε συνιστώμενες τιμές και επίσης μειώνει το φορτίο στον καρδιακό μυ διαστέλλοντας τα περιφερειακά αιμοφόρα αγγεία. Αυτές οι ιδιότητες του Prestarium έχουν βρει εφαρμογή στη θεραπεία τέτοιων ασθενειών:

• σε περίπτωση διαταραχής της παροχής αίματος στον εγκέφαλο.
• πρόληψη της εξέλιξης της ισχαιμίας του μυοκαρδίου, μειώνοντας την πιθανότητα
• κυκλοφορική ανεπάρκεια και πρόληψη της αντιστάθμισής της.
• για τη μείωση του κινδύνου επιπλοκών.

Η απόφαση προσαρμογής της θεραπείας και μεταφοράς ασθενών σε δισκία με υψηλότερη περιεκτικότητα σε περινδοπρίλη λαμβάνεται από τον γιατρό 2 έως 4 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας. Η μέγιστη δόση είναι 10 mg, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί μακροπρόθεσμα για τη μείωση του κινδύνου επιπλοκών της υπέρτασης, του μυοκαρδίου και της εγκεφαλικής ισχαιμίας.

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου

Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση είναι:

Οι περισσότερες από αυτές τις εκδηλώσεις εμφανίζονται λόγω υπερβολικής πτώσης της πίεσης, σε τέτοιες περιπτώσεις το φάρμακο διακόπτεται. Ένας άλλος λόγος για τον οποίο είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία είναι ο επίμονος ξηρός βήχας, ο οποίος είναι χαρακτηριστικός σχεδόν όλων των φαρμάκων από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Λόγω του πιθανού κινδύνου για την υγεία του αγέννητου παιδιού, το Prestarium δεν συνταγογραφείται κατά την περίοδο προετοιμασίας για εγκυμοσύνη και εάν συμβεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τότε θα πρέπει να διακοπεί το συντομότερο δυνατό. Εάν η θεραπεία συνεχιστεί αργά, η οστεοποίηση του κρανίου και της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να διαταραχθεί στο νεογνό. Λόγω του κινδύνου υπότασης, τέτοια βρέφη θα πρέπει να βρίσκονται υπό συνεχή παιδιατρική παρακολούθηση κατά το πρώτο έτος της ζωής τους.

Ως εκ τούτου, τις περισσότερες φορές για τις έγκυες γυναίκες, το Prestarium αντικαθίσταται με φάρμακα με αποδεδειγμένη ασφάλεια· ο ίδιος κανόνας ισχύει κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ειδικά εάν το παιδί γεννήθηκε πρόωρα ή με χαμηλό βάρος. Δεδομένου ότι δεν υπάρχει επαρκής επιβεβαίωση της δυνατότητας συνταγογράφησης σε παιδιά κάτω των 18 ετών, δεν μπορεί να τους συνιστάται.

Δείτε το βίντεο σχετικά με το φάρμακο Prestarium για την υψηλή αρτηριακή πίεση:

Το κόστος του φαρμάκου

Η αλυσίδα φαρμακείων προσφέρει περινδοπρίλη αργινίνη, που παράγεται από τη γαλλική εταιρεία Servier με την επωνυμία Prestarium A σε δόσεις των 5 και 10 mg ανά δισκίο. Για μια συσκευασία που περιέχει 30 τεμάχια, κατά μέσο όρο πρέπει να πληρώσετε:

Ανάλογα

Δεν υπάρχουν ανάλογα του Prestarium που να είναι εντελώς πανομοιότυπα σε χημική σύνθεση· φάρμακα που είναι πανομοιότυπα σε φαρμακολογική δράση περιέχουν περινδοπρίλη, αλλά με τη μορφή διαφορετικού άλατος, επομένως η δοσολογία τους είναι διαφορετική (αντί για 5 και 10 mg, το δισκίο περιέχει 4 και 8).

Εμπορικές ονομασίες της περινδοπρίλης:

• Πρενέσα,
• Καλύμματα,
• Παρναβέλ,
• Piristar,
• Αρεντόπρες,
• Hypernik,
• Promepril,
• Σταματήστε,
• Η Περινέβα.

Το φάρμακο Lozap για την αρτηριακή πίεση βοηθά σε πολλές περιπτώσεις. Ωστόσο, δεν μπορείτε να πάρετε τα χάπια εάν έχετε ορισμένες ασθένειες. Πότε πρέπει να επιλέξετε Lozap και πότε να επιλέξετε Lozap plus;

Το διουρητικό Indapamide, του οποίου οι ενδείξεις χρήσης είναι αρκετά εκτεταμένες, λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Οι ιδιότητες του φαρμάκου βοηθούν στην απομάκρυνση της περίσσειας υγρού. Για μακροχρόνια χρήση, επιλέγεται η μορφή επιβράδυνσης. Πριν ξεκινήσετε να το παίρνετε, είναι καλύτερο να μάθετε τις αντενδείξεις.

Ένα πολύ κοινό φάρμακο είναι το Vinpocetine, το οποίο συνταγογραφείται μετά από καρδιακές προσβολές για τη διατήρηση της καλής κυκλοφορίας του αίματος στον εγκέφαλο. Το φάρμακο διατίθεται σε διάφορες μορφές, συμπεριλαμβανομένων των δισκίων.

Για το VSD, το Tonginal συχνά συνταγογραφείται, η χρήση του οποίου βοηθά στην ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης και του αγγειακού τόνου. Οι οδηγίες για το φάρμακο υποδεικνύουν ότι μπορούν να ληφθούν μόνο σταγόνες· τα δισκία δεν είναι διαθέσιμα σήμερα. Η εύρεση αναλόγων φαρμάκων μπορεί να είναι δύσκολη.

J42 Χρόνια βρογχίτιδα, απροσδιόριστη L01 Impetigo L02 Δερματικό απόστημα, βρασμός και καρβούνια L03 Κυτταρίτιδα L08.0 Pyoderma L30.3 Λοιμώδης δερματίτιδα N34 Ουρηθρίτιδα και σύνδρομο ουρήθρας N72 Φλεγμονώδης λοίμωξη του τραχήλου της μήτρας, μεταγενέστερη κατηγορία T793.

Φαρμακολογική ομάδα

Αντιβιοτικό της ομάδας των μακρολιδίων - αζαλίδη

φαρμακολογική επίδραση

Βακτηριοστατικό αντιβιοτικό της ομάδας μακρολίδη-αζαλίδη. Έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Ο μηχανισμός δράσης της αζιθρομυκίνης σχετίζεται με την καταστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης στα μικροβιακά κύτταρα. Με τη δέσμευση στη ριβοσωμική υπομονάδα 50S, αναστέλλει την πεπτιδική τρανσλοκάση στο στάδιο της μετάφρασης και καταστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών, επιβραδύνοντας την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων. Σε υψηλές συγκεντρώσεις έχει βακτηριοκτόνο δράση.

Είναι δραστικό έναντι πολλών gram-θετικών, gram-αρνητικών, αναερόβιων, ενδοκυτταρικών και άλλων μικροοργανισμών.

Οι μικροοργανισμοί μπορεί αρχικά να είναι ανθεκτικοί στη δράση του αντιβιοτικού ή να αποκτήσουν ανθεκτικότητα σε αυτό.

Κλίμακα ευαισθησίας μικροοργανισμών στην αζιθρομυκίνη (MIC, mg/l)

Στις περισσότερες περιπτώσεις, το φάρμακο Sumamed ® ενεργό έναντι αερόβιων θετικών κατά Gram βακτηρίων: Staphylococcus aureus (ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη στελέχη), Streptococcus pneumoniae (ευαίσθητα στην πενικιλλίνη στελέχη), Streptococcus pyogenes; αερόβια gram-αρνητικά βακτήρια: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; αναερόβια βακτήρια: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; άλλους μικροοργανισμούς: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi.

μικροοργανισμοί, ικανό να αναπτύξει αντίσταση στην αζιθρομυκίνη: gram-θετικά αερόβια- Streptococcus pneumoniae (ανθεκτικά στην πενικιλλίνη στελέχη).

Αρχικά ανθεκτικόμικροοργανισμοί: gram-θετικά αερόβια- Enterococcus faecalis, Staphylococci (ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη στελέχη σταφυλόκοκκου παρουσιάζουν πολύ υψηλό βαθμό αντοχής στις μακρολίδες). gram-θετικά βακτήρια ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη. αναερόβια- Bacteroides fragilis.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η αζιθρομυκίνη απορροφάται καλά και κατανέμεται γρήγορα στον οργανισμό. Μετά από μια εφάπαξ δόση των 500 mg, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 37% λόγω του φαινομένου της «πρώτης διέλευσης» από το ήπαρ. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 2-3 ώρες και είναι 0,4 mg/l.

Διανομή

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι αντιστρόφως ανάλογη με τη συγκέντρωση στο πλάσμα και κυμαίνεται από 7-50%. Το φαινομενικό Vd είναι 31,1 l/kg. Διεισδύει μέσω των κυτταρικών μεμβρανών (αποτελεσματικό έναντι λοιμώξεων που προκαλούνται από ενδοκυτταρικά παθογόνα). Μεταφέρεται από τα φαγοκύτταρα στο σημείο της μόλυνσης, όπου απελευθερώνεται παρουσία βακτηρίων. Διεισδύει εύκολα στους ιστοαιμικούς φραγμούς και εισέρχεται στους ιστούς. Η συγκέντρωση στους ιστούς και τα κύτταρα είναι 10-50 φορές υψηλότερη από ό,τι στο πλάσμα και στο σημείο της μόλυνσης είναι 24-34% υψηλότερη από ό,τι στους υγιείς ιστούς.

Μεταβολισμός

Στο ήπαρ απομεθυλιώνεται, χάνοντας τη δραστηριότητα.

Μετακίνηση

Το T 1/2 είναι πολύ μεγάλο - 35-50 ώρες Το T 1/2 από υφάσματα είναι πολύ μεγαλύτερο. Η θεραπευτική συγκέντρωση της αζιθρομυκίνης διαρκεί έως και 5-7 ημέρες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης. Η αζιθρομυκίνη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη - 50% μέσω των εντέρων, 6% από τα νεφρά.

Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο:

Λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού και των οργάνων του ΩΡΛ (φαρυγγίτιδα/αμυγδαλίτιδα, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα).

Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (οξεία βρογχίτιδα, έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από άτυπα παθογόνα).

Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (ερυσίπελας, κηρίο, δευτεροπαθώς μολυσμένες δερματώσεις).

Το αρχικό στάδιο της νόσου του Lyme (μπορελίωση) είναι το μεταναστευτικό ερύθημα.

Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (ουρηθρίτιδα, τραχηλίτιδα) που προκαλούνται από Chlamydia trachomatis.

Υπερευαισθησία στην αζιθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, άλλα μακρολίδια ή κετολίδες ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Φαινυλκετονουρία;

Ταυτόχρονη χρήση με εργοταμίνη και διυδροεργοταμίνη.

Παιδιά κάτω των 3 ετών.

Προσεκτικά:βαρεία μυασθένεια; ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου με GFR μικρότερο από 10 ml/min. σε ασθενείς με παρουσία προαρρυθμογονικών παραγόντων (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς) - με συγγενή ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT, σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αντιαρρυθμικά φάρμακα των κατηγοριών IA (κινιδίνη, προκαϊναμίδη) και III (δοφετιλίδη, αμιωδαρόνη και σοταλόλη), σισαπρίδη, τερφεναδίνη, αντιψυχωσικά φάρμακα (πιμοζίδη), αντικαταθλιπτικά (σιταλοπράμη), φθοριοκινολόνες (μοξιφλοξασίνη και λεβοφλοξασίνη), με ανισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών, ειδικά με υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, με κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, αρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. με ταυτόχρονη χρήση διγοξίνης, βαρφαρίνης, κυκλοσπορίνης.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ταξινομείται σύμφωνα με τις συστάσεις του ΠΟΥ: πολύ συχνά (≥10%), συχνά (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Μεταδοτικές ασθένειες:σπάνια - καντιντίαση (συμπεριλαμβανομένης της βλεννογόνου μεμβράνης της στοματικής κοιλότητας και των γεννητικών οργάνων), πνευμονία, φαρυγγίτιδα, γαστρεντερίτιδα, αναπνευστικές ασθένειες, ρινίτιδα. άγνωστη συχνότητα - ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Από το αίμα και το λεμφικό σύστημα:όχι συχνές - λευκοπενία, ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία. πολύ σπάνια - θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία.

Από την πλευρά του μεταβολισμού:σπάνια - ανορεξία.

Αλλεργικές αντιδράσεις:όχι συχνές - αγγειοοίδημα, αντίδραση υπερευαισθησίας. άγνωστη συχνότητα - αναφυλακτική αντίδραση.

Από το νευρικό σύστημα:συχνά - πονοκέφαλος? σπάνια - ζάλη, διαταραχή της γεύσης, παραισθησία, υπνηλία, αϋπνία, νευρικότητα. σπάνια - αναταραχή. άγνωστη συχνότητα - υπαισθησία, άγχος, επιθετικότητα, λιποθυμία, σπασμοί, ψυχοκινητική υπερκινητικότητα, απώλεια όσφρησης, διαστροφή της όσφρησης, απώλεια γεύσης, μυασθένεια gravis, παραλήρημα, παραισθήσεις.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης:σπάνια - προβλήματα όρασης.

Διαταραχές της ακοής και του λαβυρίνθου:σπάνια - απώλεια ακοής, ίλιγγος. άγνωστη συχνότητα - βαρηκοΐα μέχρι κώφωση και/ή εμβοές.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:σπάνια - αίσθημα παλμών, έξαψη του προσώπου. άγνωστη συχνότητα - μειωμένη αρτηριακή πίεση, αυξημένο διάστημα QT στο ΗΚΓ, αρρυθμία τύπου πιρουέτας, κοιλιακή ταχυκαρδία.

Από το αναπνευστικό σύστημα:σπάνια - δύσπνοια, ρινορραγίες.

Από το γαστρεντερικό σωλήνα:πολύ συχνά - διάρροια. συχνά - ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος. Όχι συχνές - μετεωρισμός, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, γαστρίτιδα, δυσφαγία, φούσκωμα, ξηρός στοματικός βλεννογόνος, ρέψιμο, έλκη του στοματικού βλεννογόνου, αυξημένη έκκριση των σιελογόνων αδένων. πολύ σπάνια - αλλαγή στο χρώμα της γλώσσας, παγκρεατίτιδα.

Από το ήπαρ και τη χοληφόρο οδό:σπάνια - ηπατίτιδα. σπάνια - διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, χολοστατικός ίκτερος. άγνωστη συχνότητα - ηπατική ανεπάρκεια (σε σπάνιες περιπτώσεις με θάνατο, κυρίως λόγω σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας), ηπατική νέκρωση, κεραυνοβόλος ηπατίτιδα.

Για το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς:Όχι συχνές - δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, δερματίτιδα, ξηροδερμία, εφίδρωση. σπάνια - αντίδραση φωτοευαισθησίας. άγνωστη συχνότητα - Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο ερύθημα.

Από το μυοσκελετικό σύστημα:Όχι συχνές - οστεοαρθρίτιδα, μυαλγία, πόνος στην πλάτη, πόνος στον αυχένα. άγνωστη συχνότητα - αρθραλγία.

Από τα νεφρά και το ουροποιητικό σύστημα:σπάνια - δυσουρία, πόνος στην περιοχή των νεφρών. άγνωστη συχνότητα - διάμεση νεφρίτιδα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Από τα γεννητικά όργανα και το στήθος:σπάνια - μετρορραγία, δυσλειτουργία των όρχεων.

Οι υπολοιποι:όχι συχνές - εξασθένηση, κακουχία, αίσθημα κόπωσης, οίδημα προσώπου, πόνος στο στήθος, πυρετός, περιφερικό οίδημα.

Εργαστηριακά δεδομένα:συχνά - μείωση του αριθμού των λεμφοκυττάρων, αύξηση του αριθμού των ηωσινόφιλων, αύξηση του αριθμού των βασεόφιλων, αύξηση του αριθμού των μονοκυττάρων, αύξηση του αριθμού των ουδετερόφιλων, μείωση της συγκέντρωσης διττανθρακικών σε το πλάσμα του αίματος? σπάνια - αυξημένη δραστηριότητα AST, ALT, αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης στο πλάσμα αίματος, αυξημένη συγκέντρωση ουρίας στο πλάσμα αίματος, αυξημένη συγκέντρωση κρεατινίνης στο πλάσμα αίματος, αλλαγή στην περιεκτικότητα σε κάλιο στο πλάσμα του αίματος, αυξημένη δραστηριότητα αλκαλικών φωσφατάση στο πλάσμα του αίματος, αυξημένη περιεκτικότητα σε χλώριο στο πλάσμα του αίματος, αυξημένη συγκέντρωση γλυκόζης στο αίμα, αυξημένος αριθμός αιμοπεταλίων, αυξημένος αιματοκρίτης, αυξημένη συγκέντρωση διττανθρακικών στο πλάσμα, αλλαγή στην περιεκτικότητα σε νάτριο στο πλάσμα.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:ναυτία, προσωρινή απώλεια ακοής, έμετος, διάρροια.

Θεραπεία:συμπτωματική θεραπεία.

Ειδικές Οδηγίες

Εάν παραλείψετε μία δόση του φαρμάκου, η δόση που παραλείψατε θα πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό και οι επόμενες δόσεις θα πρέπει να λαμβάνονται σε διαστήματα 24 ωρών.

Το Sumamed ® πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τη λήψη αντιόξινων.

Το Sumamed ® πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία λόγω της πιθανότητας ανάπτυξης κεραυνοβόλου ηπατίτιδας και σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας. Εάν υπάρχουν συμπτώματα διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας, όπως ταχέως αυξανόμενη εξασθένηση, ίκτερος, σκουρόχρωμα ούρα, τάση για αιμορραγία, ηπατική εγκεφαλοπάθεια, η θεραπεία με Sumamed ® θα πρέπει να διακοπεί και να πραγματοποιηθεί μελέτη της λειτουργικής κατάστασης του ήπατος.

Εάν η νεφρική λειτουργία είναι μειωμένη: σε ασθενείς με GFR 10-80 ml/min, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Όπως και με τη χρήση άλλων αντιβακτηριακών φαρμάκων, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sumamed ® οι ασθενείς θα πρέπει να εξετάζονται τακτικά για την παρουσία μη ευαίσθητων μικροοργανισμών και ενδείξεων ανάπτυξης υπερλοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων. μυκητιακή.

Το Sumamed ® δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε μακρύτερα μαθήματα από αυτά που υποδεικνύεται στις οδηγίες, γιατί Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αζιθρομυκίνης μας επιτρέπουν να προτείνουμε ένα σύντομο και απλό δοσολογικό σχήμα.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για πιθανή αλληλεπίδραση μεταξύ αζιθρομυκίνης και εργοταμίνης και παραγώγων διυδροεργοταμίνης, αλλά λόγω της ανάπτυξης εργοταμίνης με την ταυτόχρονη χρήση μακρολιδίων με εργοταμίνη και παράγωγα διυδροεργοταμίνης, αυτός ο συνδυασμός δεν συνιστάται.

Με τη μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου Sumamed ®, είναι δυνατή η ανάπτυξη ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας που προκαλείται από το Clostridium difficile, τόσο με τη μορφή ήπιας διάρροιας όσο και με σοβαρή κολίτιδα. Εάν εμφανιστεί διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά κατά τη λήψη του φαρμάκου Sumamed ®, καθώς και 2 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας, η κλωστριδιακή ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα θα πρέπει να αποκλειστεί. Φάρμακα που αναστέλλουν την εντερική κινητικότητα αντενδείκνυνται.

Όταν υποβάλλεται σε αγωγή με μακρολίδες, συμ. παρατηρήθηκε αζιθρομυκίνη, παράταση της καρδιακής επαναπόλωσης και του διαστήματος QT, αυξάνοντας τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών, συμπ. αρρυθμίες τύπου «πιρουέτα».

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου Sumamed ® σε ασθενείς με παρουσία προαρρυθμιογόνων παραγόντων (ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς), συμπεριλαμβανομένου. με συγγενή ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT. σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά φάρμακα των κατηγοριών IA (κινιδίνη, προκαϊναμίδη), III (δοφετιλίδη, αμιωδαρόνη και σοταλόλη), σισαπρίδη, τερφεναδίνη, αντιψυχωσικά φάρμακα (πιμοζίδη), αντικαταθλιπτικά (σιταλοπράμη), φθοριοκινολόνες (μοξιφλοξασίνη) και λεβοφλοξασίνη -ισορροπία ηλεκτρολυτών, ειδικά σε περίπτωση υποκαλιαιμίας ή υπομαγνησιαιμίας. σε ασθενείς με κλινικά σημαντική βραδυκαρδία, καρδιακή αρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. Η χρήση του φαρμάκου Sumamed ® μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη μυασθένειου συνδρόμου ή να προκαλέσει έξαρση της μυασθένειας gravis.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανημάτων

Εάν αναπτυχθούν ανεπιθύμητες ενέργειες στο νευρικό σύστημα και στο όργανο της όρασης, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την εκτέλεση ενεργειών που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Για νεφρική ανεπάρκεια

Στο νεφρική δυσλειτουργία

Προσεκτικά:νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου με GFR μικρότερο από 10 ml/min.

Σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας

Αντένδειξη:σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Προσεκτικά:ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, η χρήση του φαρμάκου είναι δυνατή μόνο εάν το αναμενόμενο πιθανό όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο και το παιδί.

Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να ανασταλεί.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Αντιόξινα

Τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν τη βιοδιαθεσιμότητα της αζιθρομυκίνης, αλλά μειώνουν τη Cmax στο αίμα κατά 30%, επομένως το Sumamed ® πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τη λήψη αυτών των φαρμάκων και των τροφών.

Σετιριζίνη

Η ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης με σετιριζίνη (20 mg) για 5 ημέρες σε υγιείς εθελοντές δεν οδήγησε σε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση ή σημαντική αλλαγή στο διάστημα QT.

Διδανοσίνη (διδεοξυϊνοσίνη)

Η ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης (1200 mg/ημέρα) και διδανοσίνης (400 mg/ημέρα) σε 6 ασθενείς με HIV λοίμωξη δεν αποκάλυψε αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της διδανοσίνης σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Διγοξίνη (υποστρώματα P-γλυκοπρωτεΐνης)

Ταυτόχρονη χρήση μακρολιδικών αντιβιοτικών, συμ. Η αζιθρομυκίνη, με υποστρώματα P-γλυκοπρωτεΐνης όπως η διγοξίνη, οδηγεί σε αυξημένες συγκεντρώσεις του υποστρώματος P-γλυκοπρωτεΐνης στον ορό του αίματος. Έτσι, με την ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης και διγοξίνης, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα αύξησης της συγκέντρωσης της διγοξίνης στον ορό του αίματος.

Ζιδοβουδίνη

Η ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης (εφάπαξ δόση 1000 mg και πολλαπλές δόσεις 1200 mg ή 600 mg) έχει ελάχιστη επίδραση στη φαρμακοκινητική, συμπεριλαμβανομένου. νεφρική απέκκριση της ζιδοβουδίνης ή του γλυκουρονιδικού της μεταβολίτη. Ωστόσο, η χρήση της αζιθρομυκίνης προκάλεσε αύξηση της συγκέντρωσης της φωσφορυλιωμένης ζιδοβουδίνης, ενός κλινικά ενεργού μεταβολίτη στα μονοπύρηνα κύτταρα του περιφερικού αίματος. Η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι ασαφής.

Η αζιθρομυκίνη αλληλεπιδρά ασθενώς με τα ισοένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450. Η αζιθρομυκίνη δεν έχει αποδειχθεί ότι συμμετέχει σε φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις παρόμοιες με την ερυθρομυκίνη και άλλα μακρολίδια. Η αζιθρομυκίνη δεν είναι αναστολέας ή επαγωγέας των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.

Αλκαλοειδή της Ergot

Δεδομένης της θεωρητικής πιθανότητας εργοτισμού, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της αζιθρομυκίνης με παράγωγα αλκαλοειδούς ερυσιβώδους ερυσίνης.

Πραγματοποιήθηκαν φαρμακοκινητικές μελέτες για την ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης και φαρμάκων των οποίων ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα με τη συμμετοχή ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450.

Ατορβαστατίνη

Η ταυτόχρονη χρήση ατορβαστατίνης (10 mg ημερησίως) και αζιθρομυκίνης (500 mg ημερησίως) δεν προκάλεσε αλλαγές στις συγκεντρώσεις της ατορβαστατίνης στο πλάσμα (με βάση μια δοκιμασία αναστολής της αναγωγάσης HMC-CoA). Ωστόσο, κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία, έχουν ληφθεί μεμονωμένες αναφορές περιστατικών ραβδομυόλυσης σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αζιθρομυκίνη και στατίνες.

Καρβαμαζεπίνη

Φαρμακοκινητικές μελέτες που αφορούσαν υγιείς εθελοντές δεν αποκάλυψαν σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις της καρβαμαζεπίνης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα σε ασθενείς που λάμβαναν ταυτόχρονα αζιθρομυκίνη.

Σιμετιδίνη

Σε φαρμακοκινητικές μελέτες της επίδρασης μιας εφάπαξ δόσης σιμετιδίνης στη φαρμακοκινητική της αζιθρομυκίνης, δεν ανιχνεύθηκαν αλλαγές στη φαρμακοκινητική της αζιθρομυκίνης όταν η σιμετιδίνη χορηγήθηκε 2 ώρες πριν από την αζιθρομυκίνη.

Έμμεσα αντιπηκτικά (παράγωγα κουμαρίνης)

Σε φαρμακοκινητικές μελέτες, η αζιθρομυκίνη δεν επηρέασε την αντιπηκτική δράση μιας εφάπαξ δόσης 15 mg βαρφαρίνης που χορηγήθηκε σε υγιείς εθελοντές. Ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης έχει αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης και έμμεσων αντιπηκτικών (παράγωγα κουμαρίνης). Αν και δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η ανάγκη για συχνή παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης κατά τη χρήση αζιθρομυκίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν έμμεσα από του στόματος αντιπηκτικά (παράγωγα κουμαρίνης).

Κυκλοσπορίνη

Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη στην οποία συμμετείχαν υγιείς εθελοντές που έλαβαν αζιθρομυκίνη (500 mg/ημέρα μία φορά) από το στόμα για 3 ημέρες και στη συνέχεια κυκλοσπορίνη (10 mg/kg/ημέρα μία φορά), ανιχνεύθηκε σημαντική αύξηση της Cmax και της AUC στο πλάσμα.5 κυκλοσπορίνη. Συνιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα μαζί. Εάν είναι απαραίτητη η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων, οι συγκεντρώσεις της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται και η δόση να προσαρμόζεται ανάλογα.

Εφαβιρέντζ

Η ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης (600 mg/ημέρα μία φορά) και εφαβιρένζης (400 mg/ημέρα) ημερησίως για 7 ημέρες δεν προκάλεσε καμία κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.

Φλουκοναζόλη

Η ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης (1200 mg μία φορά) δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική της φλουκοναζόλης (800 mg μία φορά). Η συνολική έκθεση και το T1/2 της αζιθρομυκίνης δεν άλλαξαν με την ταυτόχρονη χρήση της φλουκοναζόλης, ωστόσο, παρατηρήθηκε μείωση της Cmax της αζιθρομυκίνης (κατά 18%), η οποία δεν είχε κλινική σημασία.

Ιντιναβίρη

Η ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης (1200 mg μία φορά) δεν προκάλεσε στατιστικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική του indinavir (800 mg 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες).

Μεθυλπρεδνιζολόνη

Η αζιθρομυκίνη δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της μεθυλπρεδνιζολόνης.

Νελφιναβίρη

Η ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης (1200 mg) και νελφιναβίρης (750 mg 3 φορές την ημέρα) προκαλεί αύξηση της C ss της αζιθρομυκίνης στον ορό του αίματος. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές παρενέργειες και δεν απαιτήθηκε προσαρμογή της δόσης της αζιθρομυκίνης όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με νελφιναβίρη.

Ριφαμπουτίνη

Η ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης και ριφαμπουτίνης δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση κάθε φαρμάκου στον ορό του αίματος. Μερικές φορές έχει παρατηρηθεί ουδετεροπενία με την ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης και ριφαμπουτίνης. Αν και η ουδετεροπενία έχει συσχετιστεί με τη χρήση ριφαμπουτίνης, δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση μεταξύ της χρήσης του συνδυασμού αζιθρομυκίνης και ριφαμπουτίνης και της ουδετεροπενίας.

Σιλδεναφίλη

Όταν χρησιμοποιήθηκε σε υγιείς εθελοντές, δεν υπήρχαν ενδείξεις για την επίδραση της αζιθρομυκίνης (500 mg/ημέρα ημερησίως για 3 ημέρες) στην AUC και τη Cmax του sildenafil ή του κύριου κυκλοφορούντος μεταβολίτη του.

Τερφεναδίνη

Σε φαρμακοκινητικές μελέτες, δεν υπήρχαν ενδείξεις αλληλεπίδρασης μεταξύ αζιθρομυκίνης και τερφεναδίνης. Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις όπου η πιθανότητα μιας τέτοιας αλληλεπίδρασης δεν μπορούσε να αποκλειστεί εντελώς, αλλά δεν υπήρχαν συγκεκριμένες ενδείξεις ότι συνέβη μια τέτοια αλληλεπίδραση. Έχει βρεθεί ότι η ταυτόχρονη χρήση τερφεναδίνης και μακρολιδίων μπορεί να προκαλέσει αρρυθμία και παράταση του διαστήματος QT.

Θεοφυλλίνη

Δεν έχει ανιχνευθεί αλληλεπίδραση μεταξύ αζιθρομυκίνης και θεοφυλλίνης.

Τριαζολάμη/μιδαζολάμη

Δεν ανιχνεύθηκαν σημαντικές αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους με την ταυτόχρονη χρήση αζιθρομυκίνης με τριαζολάμη ή μιδαζολάμη σε θεραπευτικές δόσεις.

Τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη

Όταν η τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη συγχορηγήθηκε με αζιθρομυκίνη, δεν υπήρξε σημαντική επίδραση στη Cmax, στην ολική έκθεση ή στη νεφρική απέκκριση της τριμεθοπρίμης ή της σουλφαμεθοξαζόλης. Οι συγκεντρώσεις της αζιθρομυκίνης στον ορό ήταν σύμφωνες με αυτές που βρέθηκαν σε άλλες μελέτες.

Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα 1 φορά/ημέρα 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τα γεύματα.

Το διασπειρόμενο δισκίο μπορεί να καταποθεί ολόκληρο με νερό ή το διασπειρόμενο δισκίο μπορεί να διαλυθεί σε τουλάχιστον 50 ml νερού. Πριν από τη χορήγηση, το εναιώρημα που προκύπτει θα πρέπει να αναμειγνύεται επιμελώς.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών που ζυγίζουν περισσότερο από 45 κιλά

Στο λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, των οργάνων του ΩΡΛ, του δέρματος και των μαλακών ιστών:συνταγογραφήθηκε 500 mg 1 φορά/ημέρα για 3 ημέρες, δόση πορείας - 1,5 g.

Στο Νόσος του Lyme (αρχικό στάδιο μπορελίωσης) - μεταναστευτικό ερύθημασυνταγογραφείται 1 φορά/ημέρα για 5 ημέρες: την 1η ημέρα - 1 g, στη συνέχεια από 2 έως 5 ημέρες - 500 mg. δόση πορείας - 3 g.

Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από Chlamydia trachomatis (ουρηθρίτιδα, τραχηλίτιδα):στο μη επιπλεγμένη ουρηθρίτιδα/τραχηλίτιδα - 1 γρ μια φορά.

Παιδιά ηλικίας 3 έως 12 ετών που ζυγίζουν λιγότερο από 45 κιλά

Στο λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, των οργάνων του ΩΡΛ, του δέρματος και των μαλακών ιστώντο φάρμακο συνταγογραφείται με ρυθμό 10 mg/kg σωματικού βάρους 1 φορά/ημέρα για 3 ημέρες, η δόση πορείας είναι 30 mg/kg.

Πίνακας 1. Υπολογισμός της δόσης του Sumamed ® για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 45 kg

Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών, συνιστάται η χρήση του Sumamed ® σε μορφή σκόνης για την παρασκευή πόσιμου εναιωρήματος 100 mg/5 ml ή του Sumamed ® forte σε μορφή σκόνης για την παρασκευή πόσιμου εναιωρήματος 200 mg/5 ml.

Στο φαρυγγίτιδα/αμυγδαλίτιδα που προκαλείται από Streptococcus pyogenesΤο Sumamed ® συνταγογραφείται σε δόση 20 mg/kg/ημέρα για 3 ημέρες. Η δόση του μαθήματος είναι 60 mg/kg. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 500 mg.

Στο Η νόσος του Lyme ( αρχικό στάδιομπορελίωση) - ερύθημα μεταναστευτικό (ερύθημα μεταναστευτικό)συνταγογραφείται την ημέρα 1 σε δόση 20 mg/kg 1 φορά/ημέρα, στη συνέχεια από τις ημέρες 2 έως 5 σε δόση 10 mg/kg 1 φορά/ημέρα.

Για ευκολία χρήσης σε παιδιά με δόση πορείας 60 mg/kg, συνιστάται η χρήση του φαρμάκου Sumamed ® με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή πόσιμου εναιωρήματος 100 mg/5 ml ή Sumamed ® forte στο μορφή σκόνης για την παρασκευή πόσιμου εναιωρήματος 200 mg/5 ml.

Στο νεφρική δυσλειτουργία: Όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με GFR 10-80 ml/min, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Στο ηπατική δυσλειτουργία: όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργίαδεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Ηλικιωμένοι ασθενείς:δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς με επίμονους προαρρυθμογόνους παράγοντες λόγω του υψηλού κινδύνου εμφάνισης αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένων. αρρυθμίες τύπου «πιρουέτα».

Συνθήκες αποθήκευσης και διάρκεια ζωής

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.