Διατηρημένα αποτελέσματα από την εναλαπρίλη στη θεραπεία της υπέρτασης. Εναλαπρίλη - οδηγίες χρήσης Εναλαπρίλη 2,5 mg οδηγίες χρήσης
Προσεκτικά. Στένωση αορτής και/ή μιτροειδούς (με αιμοδυναμικές διαταραχές). υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια (HOCM); εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις (συμπεριλαμβανομένης της εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας). στεφανιαία νόσος (CHD); αυτοάνοσες συστηματικές ασθένειες του συνδετικού ιστού (συμπεριλαμβανομένου του σκληροδέρματος, του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου). αναστολή της αιμοποίησης του μυελού των οστών. κατάσταση μετά από μεταμόσχευση νεφρού. νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 80 ml/min), ηπατική ανεπάρκεια. ιστορικό σοβαρών αλλεργιών ή αγγειοοιδήματος. χρήση σε ασθενείς της φυλής Negroid. κατά τη διαδικασία αφαίρεσης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL) χρησιμοποιώντας θειική δεξτράνη. σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση χρησιμοποιώντας μεμβράνες υψηλής ροής (όπως το AN69). σε ασθενείς μετά από σοβαρή χειρουργική επέμβαση ή κατά τη διάρκεια γενικής αναισθησίας. νεφρική υπέρταση? κατά την απευαισθητοποίηση με αλλεργιογόνο από το δηλητήριο των υμενοπτέρων. ασθενείς σε δίαιτα με περιορισμένη πρόσληψη αλατιού ή σε αιμοκάθαρση· υπερκαλιαιμία? καταστάσεις που συνοδεύονται από μείωση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος (CBV), συμπ. διάρροια, έμετος? γηρατειά (άνω των 65 ετών), πρωτοπαθής αλδοστερονισμός, σακχαρώδης διαβήτης, ταυτόχρονη χρήση με ανοσοκατασταλτικά και σαλουρητικά. Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Εάν συμβεί εγκυμοσύνη, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί αμέσως. Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν ασθένεια ή θάνατο του εμβρύου ή του νεογνού όταν χρησιμοποιούνται στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Η χρήση ενός αναστολέα ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου συσχετίστηκε με ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο και στο νεογνό, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης αρτηριακής υπότασης, νεφρικής ανεπάρκειας, υπερκαλιαιμίας και/ή υποπλασίας του κρανίου στο νεογνό. Μπορεί να αναπτυχθεί ολιγοϋδράμνιο, προφανώς λόγω μειωμένης νεφρικής λειτουργίας του εμβρύου. Αυτή η επιπλοκή μπορεί να οδηγήσει σε συστολή των άκρων, παραμόρφωση των οστών του κρανίου, συμπεριλαμβανομένου του τμήματος του προσώπου του, και υποπλασία των πνευμόνων. Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον ασθενή για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Τα νεογνά των οποίων οι μητέρες έλαβαν το φάρμακο θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπόταση, ολιγουρία και υπερκαλιαιμία. Ένα φάρμακο που διασχίζει τον πλακούντα μπορεί να αφαιρεθεί μερικώς από τη νεογνική κυκλοφορία με περιτοναϊκή κάθαρση. θεωρητικά μπορεί να αφαιρεθεί μέσω μετάγγισης ανταλλαγής. Έχουν επίσης αναφερθεί προωρότητα, περιορισμός της ενδομήτριας ανάπτυξης και ανοιχτός αρτηριακός πόρος, αλλά δεν είναι σαφές εάν αυτές οι περιπτώσεις σχετίζονται με τις επιδράσεις του αναστολέα ΜΕΑ. Σε εκείνες τις σπάνιες περιπτώσεις όπου η χρήση αναστολέα ΜΕΑ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης κρίνεται απαραίτητη, θα πρέπει να γίνονται περιοδικές υπερηχογραφικές εξετάσεις για την αξιολόγηση του δείκτη αμνιακού υγρού. Εάν διαπιστωθεί ολιγοϋδράμνιο κατά την υπερηχογραφική εξέταση, είναι απαραίτητο να διακοπεί η λήψη του φαρμάκου, εκτός εάν η χρήση του θεωρείται ζωτικής σημασίας για τη μητέρα. Ωστόσο, τόσο ο ασθενής όσο και ο γιατρός θα πρέπει να γνωρίζουν ότι ολιγοϋδράμνιο εμφανίζεται όταν υπάρχει μη αναστρέψιμη βλάβη στο έμβρυο. Εάν χρησιμοποιούνται αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και παρατηρείται ανάπτυξη ολιγοϋδραμνίου, τότε, ανάλογα με την εβδομάδα της κύησης, μπορεί να είναι απαραίτητο ένα stress test, ένα non-stress test ή ένα εμβρυϊκό βιοφυσικό προφίλ για την αξιολόγηση της λειτουργικής κατάστασης του εμβρύου. Η εναλαπρίλη και η εναλαπριλάτη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε ίχνη συγκεντρώσεων. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο Enalapril κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται. Το ζήτημα της χρήσης διπλού αποκλεισμού του RAAS (για παράδειγμα, με ταυτόχρονη χρήση ενός αναστολέα ΜΕΑ με έναν ανταγωνιστή των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II) πρέπει να αποφασίζεται κατά περίπτωση με προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με μειωμένο όγκο αίματος (συμπεριλαμβανομένης της ταυτόχρονης χρήσης με διουρητικά, σε συνθήκες περιορισμένης πρόσληψης αλατιού, με αιμοκάθαρση, διάρροια, έμετο), στους οποίους μπορεί να αναπτυχθεί ξαφνική και έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης ως απάντηση στη χρήση ενός αναστολέα ΜΕΑ. Σε ασθενείς με ήπια CHF, με ή χωρίς χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, συνήθως δεν παρατηρείται συμπτωματική υπόταση. Η ανάπτυξη αρτηριακής υπότασης είναι πολύ πιθανή σε ασθενείς με πιο σοβαρή CHF λόγω της χρήσης υψηλών δόσεων διουρητικών, υπονατριαιμίας ή λειτουργικής νεφρικής ανεπάρκειας. Σε αυτούς τους ασθενείς, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά υπό ιατρική επίβλεψη έως ότου επιτευχθεί η βέλτιστη προσαρμογή της δόσης της εναλαπρίλης και/ή του διουρητικού. Παρόμοιες τακτικές μπορούν να εφαρμοστούν σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις στους οποίους η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να οδηγήσει σε έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα. Εάν αναπτυχθεί σοβαρή αρτηριακή υπέρταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε οριζόντια θέση και, εάν είναι απαραίτητο, να ξεκινήσει ενδοφλέβια έγχυση διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%. Η παροδική αρτηριακή υπόταση δεν αποτελεί αντένδειξη για τη συνέχιση της θεραπείας με εναλαπρίλη μετά από σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης και αναπλήρωση του όγκου του αίματος. Σε ορισμένους ασθενείς με CHF με φυσιολογική ή χαμηλή αρτηριακή πίεση, μπορεί να εμφανιστεί πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά τη χρήση του φαρμάκου Enalapril. Αυτό συνήθως δεν είναι λόγος διακοπής του φαρμάκου. Εάν αναπτυχθεί αρτηριακή υπόταση, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση ή/και να διακοπεί το διουρητικό και/ή η εναλαπρίλη. Όπως με όλα τα αγγειοδιασταλτικά, οι αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με υπερτροφία της αριστερής κοιλίας και βαλβιδική απόφραξη και θα πρέπει να αποφεύγονται σε περιπτώσεις καρδιογενούς καταπληξίας και αιμοδυναμικά σημαντικής απόφραξης. Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 80 ml/min), είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων καλίου και κρεατινίνης στον ορό του αίματος. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης ή/και της συχνότητας της δόσης. Μερικοί ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση νεφρικής αρτηρίας ή αρτηριακή στένωση μονήρους νεφρού εμφανίζουν αυξημένες συγκεντρώσεις ουρίας και κρεατινίνης στον ορό. Οι αλλαγές είναι συνήθως αναστρέψιμες και επανέρχονται στο φυσιολογικό μετά τη διακοπή της θεραπείας. Σε ορισμένους ασθενείς που δεν είχαν νεφρική νόσο πριν από τη θεραπεία, παρατηρήθηκαν ελαφρές και παροδικές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις της ουρίας και της κρεατινίνης στον ορό όταν η εναλαπρίλη χρησιμοποιήθηκε ταυτόχρονα με διουρητικά. Σε τέτοιες περιπτώσεις, μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση και/ή να διακοπεί η εναλαπρίλη και/ή το διουρητικό. Ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση νεφρικής αρτηρίας ή αρτηριακή στένωση ενός μονήρους νεφρού που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν υπόταση και νεφρική ανεπάρκεια. Μόνο μέτριες αλλαγές στη συγκέντρωση της κρεατινίνης στο πλάσμα μπορεί να υποδηλώνουν μείωση της νεφρικής λειτουργίας. Σε αυτούς τους ασθενείς, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με μικρές δόσεις υπό ιατρική επίβλεψη, επιλέγοντας σταδιακά μια μεμονωμένη δόση και παρακολουθώντας τη συγκέντρωση κρεατινίνης στον ορό του αίματος. Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση της εναλαπρίλης σε ασθενείς που έχουν πρόσφατα υποβληθεί σε μεταμόσχευση νεφρού. Επομένως, η χρήση αυτού του φαρμάκου σε τέτοιους ασθενείς δεν συνιστάται. Η χρήση της εναλαπρίλης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια συνήθως δεν απαιτεί προσαρμογή της δόσης. Σπάνια, η λήψη ενός αναστολέα ΜΕΑ σχετίζεται με ένα σύνδρομο που κυμαίνεται από την ανάπτυξη χολοστατικού ίκτερου έως την ανάπτυξη κεραυνοβόλο ηπατική νέκρωση. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα ίκτερου ή αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, διακόψτε τη φαρμακευτική αγωγή και πραγματοποιήστε την κατάλληλη αξιολόγηση. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ουδετεροπενίας/ακοκκιοκυτταραιμίας, θρομβοπενίας και αναιμίας σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ. Η ουδετεροπενία αναπτύσσεται σπάνια σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και χωρίς άλλες επιπλοκές. Το φάρμακο Enalapril πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με ασθένειες του συνδετικού ιστού (συμπεριλαμβανομένου του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου, σκληροδερμίας) που λαμβάνουν ταυτόχρονα ανοσοκατασταλτική θεραπεία, αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη, καθώς και συνδυασμό αυτών των παραγόντων, ιδιαίτερα με υπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία. Αυτοί οι ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν σοβαρές λοιμώξεις που δεν ανταποκρίνονται στην εντατική αντιβιοτική θεραπεία. Εάν οι ασθενείς εξακολουθούν να παίρνουν το φάρμακο Enalapril, συνιστάται η περιοδική παρακολούθηση του αριθμού των λευκοκυττάρων στο αίμα. Ο ασθενής θα πρέπει να προειδοποιηθεί ότι εάν εμφανιστούν σημάδια λοίμωξης, θα πρέπει να συμβουλευτεί γιατρό. Αγγειοοίδημα του προσώπου, των άκρων, της γλώσσας, των φωνητικών χορδών και/ή του λάρυγγα έχει αναφερθεί με τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, συμπεριλαμβανομένης της εναλαπρίλης. Αυτό μπορεί να συμβεί οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η θεραπεία με Enalapril θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και ο ασθενής να βρίσκεται υπό ιατρική παρακολούθηση μέχρι να εξαφανιστούν τελείως τα αντίστοιχα συμπτώματα. Ακόμη και σε περιπτώσεις όπου εμφανίζεται μόνο δυσκολία στην κατάποση χωρίς δυσκολία στην αναπνοή, οι ασθενείς μπορεί να χρειάζονται μακροχρόνια ιατρική παρακολούθηση επειδή Η θεραπεία με αντιισταμινικά και γλυκοκορτικοστεροειδή μπορεί να μην είναι αρκετή. Το αγγειοοίδημα, που σχετίζεται με οίδημα του λάρυγγα και της γλώσσας, μπορεί να είναι θανατηφόρο σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις. Ασθενείς με οίδημα της γλώσσας, των φωνητικών χορδών ή του λάρυγγα μπορεί να αναπτύξουν απόφραξη των αεραγωγών, ειδικά σε ασθενείς με ιστορικό αναπνευστικής χειρουργικής επέμβασης. Σε περιπτώσεις απόφραξης των αεραγωγών, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί η κατάλληλη θεραπεία το συντομότερο δυνατό, συμπεριλαμβανομένης της υποδόριας χορήγησης επινεφρίνης (0,3-0,5 ml διαλύματος επινεφρίνης (αδρεναλίνης) σε αναλογία 1:1000) ή/και να ληφθούν τα απαραίτητα μέτρα για τη διασφάλιση της αγωγιμότητας των αεραγωγών (διασωλήνωση ή τραχειοστομία). Μεταξύ των μαύρων ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολέα ΜΕΑ, η συχνότητα εμφάνισης αγγειοοιδήματος είναι υψηλότερη από ό,τι μεταξύ ασθενών άλλων φυλών. Ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος που δεν σχετίζεται με τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν αγγειοοίδημα όταν λαμβάνουν οποιονδήποτε αναστολέα ΜΕΑ. Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη απειλητικών για τη ζωή αναφυλακτικών αντιδράσεων σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια της διαδικασίας απευαισθητοποίησης με δηλητήριο υμενοπτέρων. Τέτοιες αντιδράσεις μπορούν να αποφευχθούν εάν σταματήσετε προσωρινά να παίρνετε αναστολείς ΜΕΑ πριν ξεκινήσει η απευαισθητοποίηση. Η χρήση αναστολέων ΜΕΑ θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν ανοσοθεραπεία με δηλητήριο μέλισσας. Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχουν παρατηρηθεί απειλητικές για τη ζωή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια της αφαίρεσης της LDL με θειική δεξτράνη. Εάν χρησιμοποιείται αφαίρεση LDL, οι αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να αντικαθίστανται προσωρινά με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση χρησιμοποιώντας μεμβράνες πολυακρυλονιτριλίου υψηλής ροής (AN69). Σε αυτές τις περιπτώσεις, συνιστάται η χρήση διαφορετικού τύπου μεμβράνης για αιμοκάθαρση ή η χρήση αντιυπερτασικού φαρμάκου διαφορετικής φαρμακοθεραπευτικής ομάδας. Όταν χρησιμοποιείται Enalapril σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη που λαμβάνουν από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες ή ινσουλίνη, οι συγκεντρώσεις γλυκόζης στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας. Έχει αναφερθεί βήχας με τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ. Συνήθως ο βήχας είναι μη παραγωγικός και επίμονος και σταματά μετά τη διακοπή των αναστολέων ΜΕΑ. Στη διαφορική διάγνωση του βήχα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη ο βήχας που προκαλείται από τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση ή κατά τη διάρκεια γενικής αναισθησίας με φάρμακα που προκαλούν υπόταση, οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να εμποδίσουν το σχηματισμό της αγγειοτενσίνης ΙΙ ως απόκριση στην αντισταθμιστική απελευθέρωση ρενίνης. Πριν από τη χειρουργική επέμβαση (συμπεριλαμβανομένων των οδοντιατρικών επεμβάσεων), είναι απαραίτητο να προειδοποιήσετε τον χειρουργό-αναισθησιολόγο σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου Enalapril. Υπερκαλιαιμία μπορεί να αναπτυχθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ, συμπεριλαμβανομένης της εναλαπρίλης. Παράγοντες κινδύνου για υπερκαλιαιμία είναι η νεφρική ανεπάρκεια, η μεγάλη ηλικία (άνω των 65 ετών), ο σακχαρώδης διαβήτης, ορισμένες συνακόλουθες παθήσεις (μείωση όγκου αίματος, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της αντιρρόπησης, μεταβολική οξέωση), ταυτόχρονη χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών (π. όπως σπιρονολακτόνη, επλερενόνη, τριαμτερένιο, αμιλορίδη ), καθώς και παρασκευάσματα καλίου ή υποκατάστατα επιτραπέζιου αλατιού που περιέχουν κάλιο και χρήση άλλων φαρμάκων που βοηθούν στην αύξηση της περιεκτικότητας σε κάλιο στο πλάσμα του αίματος (για παράδειγμα, ηπαρίνη). Η χρήση συμπληρωμάτων καλίου, καλιοσυντηρητικών διουρητικών ή υποκατάστατων επιτραπέζιου αλατιού που περιέχουν κάλιο, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση των επιπέδων καλίου στο πλάσμα. Η υπερκαλιαιμία μπορεί να προκαλέσει σοβαρές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, μερικές φορές θανατηφόρες. Η ταυτόχρονη χρήση της Εναλαπρίλης με οποιοδήποτε από τα φάρμακα που αναφέρονται παραπάνω θα πρέπει να γίνεται με προσοχή και θα πρέπει να συνοδεύεται από τακτική παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στο πλάσμα του αίματος. Συνήθως δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση λιθίου και εναλαπρίλης. Το φάρμακο Enalapril, όπως και άλλοι αναστολείς ΜΕΑ, έχει λιγότερο έντονο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα σε ασθενείς της Μαύρης φυλής σε σύγκριση με εκπροσώπους άλλων φυλών, πιθανώς λόγω χαμηλής δραστηριότητας ρενίνης σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση σε αυτόν τον πληθυσμό. Η ξαφνική διακοπή της εναλαπρίλης δεν οδηγεί στην ανάπτυξη στερητικού συνδρόμου. Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανημάτων. Κατά τη χρήση του φαρμάκου Enalapril, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και τη συμμετοχή σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων, λόγω της πιθανότητας ανάπτυξης ζάλης και υπνηλίας.
P N013864/01Εμπορική ονομασία του φαρμάκου:ΕΝΑΛΑΠΡΙΛ
Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα:
ΕναλαπρίληΦόρμα δοσολογίας:
χάπιαΧημική ένωση:
1 δισκίο 5 mg περιέχει:Δραστική ουσία: μηλεϊνική εναλαπρίλη - 5 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 106.000 mg, ανθρακικό μαγνήσιο - 71.645 mg, ζελατίνη - 7.800 mg, κροσποβιδόνη - 7.800 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1.755 mg.
1 δισκίο 10 mg περιέχει:
Δραστική ουσία: μηλεϊνική εναλαπρίλη - 10 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 125.000 mg, ανθρακικό μαγνήσιο - 84.600 mg, ζελατίνη - 9.200 mg, κροσποβιδόνη - 9.200 mg, στεατικό μαγνήσιο - 2.000 mg.
1 δισκίο 20 mg περιέχει:
Δραστική ουσία: μηλεϊνική εναλαπρίλη - 20 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 116.400 mg, ανθρακικό μαγνήσιο - 120.000 mg, ζελατίνη - 10.700 mg, κροσποβιδόνη - 10.700 mg, στεατικό μαγνήσιο - 2.200 mg.
Περιγραφή
Για δισκία 5 mg, 10 mg και 20 mg - στρογγυλά, αμφίκυρτα λευκά δισκία με χαραγή στη μία πλευρά.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:
αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης.Κωδικός ATX:[С09АА02]
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοδυναμική
Η εναλαπρίλη είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ. Η εναλαπρίλη είναι ένα «προφάρμακο»: ως αποτέλεσμα της υδρόλυσης της, σχηματίζεται η εναλαπριλάτη, η οποία αναστέλλει το ΜΕΑ. Ο μηχανισμός δράσης του σχετίζεται με μείωση του σχηματισμού της αγγειοτενσίνης ΙΙ από την αγγειοτασίνη Ι, η μείωση της περιεκτικότητας της οποίας οδηγεί σε άμεση μείωση της απελευθέρωσης αλδοστερόνης. Ταυτόχρονα, η ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, η συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση (ΑΠ), η μετα- και η προφόρτιση στο μυοκάρδιο μειώνονται.
Διαστέλλει τις αρτηρίες σε μεγαλύτερο βαθμό από τις φλέβες, ενώ δεν υπάρχει αντανακλαστική αύξηση στον καρδιακό ρυθμό.
Το υποτασικό αποτέλεσμα είναι πιο έντονο με υψηλά επίπεδα ρενίνης πλάσματος παρά με φυσιολογικά ή μειωμένα επίπεδα. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης εντός των θεραπευτικών ορίων δεν επηρεάζει την εγκεφαλική κυκλοφορία· η ροή του αίματος στα αγγεία του εγκεφάλου διατηρείται σε επαρκές επίπεδο ακόμη και σε φόντο μειωμένης αρτηριακής πίεσης.
Ενισχύει τη στεφανιαία και νεφρική ροή αίματος.
Με μακροχρόνια χρήση, η υπερτροφία της αριστερής κοιλίας του μυοκαρδίου και των μυοκυττάρων των τοιχωμάτων των αρτηριών αντίστασης μειώνεται, αποτρέπει την εξέλιξη της καρδιακής ανεπάρκειας και επιβραδύνει την ανάπτυξη της διαστολής της αριστερής κοιλίας. Βελτιώνει την παροχή αίματος στο ισχαιμικό μυοκάρδιο. Μειώνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.
Έχει κάποια διουρητική δράση.
Η έναρξη της υποτασικής δράσης όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 1 ώρα, φτάνει στο μέγιστο μετά από 4-6 ώρες και διαρκεί έως και 24 ώρες Σε ορισμένους ασθενείς απαιτείται θεραπεία για αρκετές εβδομάδες για να επιτευχθεί ένα βέλτιστο επίπεδο αρτηριακής πίεσης. Στην καρδιακή ανεπάρκεια, παρατηρείται αξιοσημείωτο κλινικό αποτέλεσμα με μακροχρόνια χρήση - 6 μήνες ή περισσότερο.
Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, το 60% του φαρμάκου απορροφάται. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την απορρόφηση της εναλαπρίλης. Η εναλαπρίλη συνδέεται έως και 50% με τις πρωτεΐνες του αίματος. Η εναλαπρίλη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ για να σχηματίσει τον ενεργό μεταβολίτη εναλαπριλάτη, ο οποίος είναι πιο δραστικός αναστολέας ΜΕΑ από την εναλαπρίλη. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 40%. Η μέγιστη συγκέντρωση της εναλαπρίλης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 1 ώρα, η εναλαπριλάτη - μετά από 3-4 ώρες. Η εναλαπριλάτη περνά εύκολα μέσα από ιστοαιμικούς φραγμούς, εξαιρουμένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού· μια μικρή ποσότητα διεισδύει στον πλακούντα και στο μητρικό γάλα.
Ο χρόνος ημιζωής της εναλαπριλάτης είναι περίπου 11 ώρες Η εναλαπρίλη απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά - 60% (20% με τη μορφή εναλαπρίλης και 40% με τη μορφή εναλαπριλάτης), μέσω των εντέρων - 33% (6% στο μορφή εναλαπρίλης και 27% με τη μορφή εναλαπριλάτης).
Αφαιρείται με αιμοκάθαρση (ρυθμός - 62 ml/min) και περιτοναϊκή κάθαρση.
Ενδείξεις χρήσης
- αρτηριακή υπέρταση,
- για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας).
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην εναλαπρίλη και άλλους αναστολείς ΜΕΑ, ιστορικό αγγειοοιδήματος που σχετίζεται με θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, πορφυρία, εγκυμοσύνη, γαλουχία, ηλικία κάτω των 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια).
Προσεκτικάχρησιμοποιείται για πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό, αμφοτερόπλευρη στένωση νεφρικής αρτηρίας, στένωση της αρτηρίας ενός μόνο νεφρού, υπερκαλιαιμία, κατάσταση μετά από μεταμόσχευση νεφρού. στένωση αορτής, στένωση μιτροειδούς (με αιμοδυναμικές διαταραχές), ιδιοπαθής υπερτροφική υποαορτική στένωση, συστηματικές παθήσεις του συνδετικού ιστού, στεφανιαία νόσο, εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις, σακχαρώδης διαβήτης, νεφρική ανεπάρκεια (πρωτεϊνουρία - περισσότερο από 1 g / ημέρα), ηπατική ανεπάρκεια, σε ασθενείς που παρακολουθούν δίαιτα με περιορισμένο αλάτι ή σε αυτούς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ενώ λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά και σαλουρητικά, σε ηλικιωμένους (άνω των 65 ετών).
Οδηγίες χρήσης και δόσεις
Συνταγογραφείται από το στόμα ανεξάρτητα από την ώρα του γεύματος.
Για μονοθεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, η αρχική δόση είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.
Εάν δεν υπάρχει κλινικό αποτέλεσμα, η δόση αυξάνεται κατά 5 mg μετά από 1-2 εβδομάδες. Μετά τη λήψη της αρχικής δόσης, οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική παρακολούθηση για 2 ώρες και επιπλέον 1 ώρα μέχρι να σταθεροποιηθεί η αρτηριακή πίεση. Εάν είναι απαραίτητο και επαρκώς καλά ανεκτή, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg/ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις. Μετά από 2–3 εβδομάδες, μεταβείτε σε δόση συντήρησης 10–40 mg/ημέρα, χωρισμένη σε 1–2 δόσεις. Για μέτρια αρτηριακή υπέρταση, η μέση ημερήσια δόση είναι περίπου 10 mg.
Η μέγιστη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 40 mg/ημέρα.
Εάν συνταγογραφείται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα διουρητικά, η θεραπεία με διουρητικά θα πρέπει να διακόπτεται 2-3 ημέρες πριν από τη συνταγογράφηση της Εναλαπρίλης. Εάν αυτό δεν είναι δυνατό, τότε η αρχική δόση του φαρμάκου θα πρέπει να είναι 2,5 mg/ημέρα.
Για ασθενείς με υπονατριαιμία (συγκέντρωση ιόντων νατρίου στον ορό του αίματος μικρότερη από 130 mmol/l) ή συγκέντρωση κρεατινίνης στον ορό του αίματος μεγαλύτερη από 0,14 mmol/l, η αρχική δόση είναι 2,5 mg 1 φορά την ημέρα.
Για την νεφρική υπέρταση, η αρχική δόση είναι 2,5–5 mg/ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.
Για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, η αρχική δόση είναι 2,5 mg μία φορά, στη συνέχεια η δόση αυξάνεται κατά 2,5–5 mg κάθε 3–4 ημέρες σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση στη μέγιστη ανεκτή δόση ανάλογα με την αρτηριακή πίεση, αλλά όχι μεγαλύτερη από 40 mg /ημέρα.ημέρα μία φορά ή σε 2 δόσεις. Σε ασθενείς με χαμηλή συστολική αρτηριακή πίεση (λιγότερο από 110 mm Hg), η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με δόση 1,25 mg/ημέρα. Η επιλογή της δόσης θα πρέπει να πραγματοποιείται για 2-4 εβδομάδες ή μικρότερες περιόδους. Η μέση δόση συντήρησης είναι 5–20 mg/ημέρα. σε 1-2 δόσεις.
Σε ηλικιωμένους, παρατηρείται συχνά μια πιο έντονη υποτασική δράση και μια παράταση της διάρκειας δράσης του φαρμάκου, η οποία σχετίζεται με μείωση του ρυθμού αποβολής της εναλαπρίλης, επομένως η συνιστώμενη αρχική δόση για τους ηλικιωμένους είναι 1,25 mg.
Στη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η συσσώρευση συμβαίνει όταν η διήθηση μειώνεται σε λιγότερο από 10 ml/min. Με κάθαρση κρεατινίνης (CC) 80–30 ml/min, η δόση είναι συνήθως 5–10 mg/ημέρα, με κάθαρση κρεατινίνης έως 30–10 ml/min - 2,5–5 mg/ημέρα, με κρεατινίνη κάθαρση μικρότερη από 10 ml/min - 1,25–2,5 mg/ημέρα. μόνο τις ημέρες αιμοκάθαρσης.
Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την αποτελεσματικότητα της θεραπείας. Εάν η μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι πολύ έντονη, η δόση του φαρμάκου μειώνεται σταδιακά.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται τόσο σε μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Παρενέργεια
Η εναλαπρίλη είναι γενικά καλά ανεκτή και στις περισσότερες περιπτώσεις δεν προκαλεί παρενέργειες που απαιτούν διακοπή του φαρμάκου.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα:υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική κατάρρευση, σπάνια - πόνος στο στήθος, στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου (συνήθως σχετίζεται με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης), εξαιρετικά σπάνια - αρρυθμίες (κολπική βραδύτητα ή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή), αίσθημα παλμών, θρομβοεμβολία, τους κλάδους της πνευμονικής αρτηρίας.
Από το νευρικό σύστημα:ζάλη, πονοκέφαλος, αδυναμία, αϋπνία, άγχος, σύγχυση, κόπωση, υπνηλία (2–3%), πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις - νευρικότητα, κατάθλιψη, παραισθησία.
Από τις αισθήσεις:διαταραχές της αιθουσαίας συσκευής, προβλήματα ακοής και όρασης, εμβοές.
Από το πεπτικό σύστημα:ξηροστομία, ανορεξία, δυσπεπτικές διαταραχές (ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, έμετος, κοιλιακό άλγος), εντερική απόφραξη, παγκρεατίτιδα, μειωμένη ηπατική λειτουργία και έκκριση χολής, ηπατίτιδα, ίκτερος.
Από το αναπνευστικό σύστημα:μη παραγωγικός ξηρός βήχας, διάμεση πνευμονίτιδα, βρογχόσπασμος, δύσπνοια, ρινόρροια, φαρυγγίτιδα.
Αλλεργικές αντιδράσεις:δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα, εξαιρετικά σπάνια - δυσφωνία, πολύμορφο ερύθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, σύνδρομο Steven-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πέμφιγα, φωτοευαισθησία, οροσίτιδα, αγγειίτιδα, μυοσίτιδα, αρθραλγίτιδα, αρθραλγίτιδα, αρθραλγίτιδα.
Από τις εργαστηριακές παραμέτρους:υπερκρεατινιναιμία, αυξημένη περιεκτικότητα σε ουρία, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, υπερχολερυθριναιμία, υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, σημειώνεται μείωση του αιματοκρίτη, αύξηση του ESR, θρομβοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία (σε ασθενείς με αυτοάνοσα νοσήματα) και ηωσινοφιλία.
Από το ουροποιητικό σύστημα:νεφρική δυσλειτουργία, πρωτεϊνουρία. Άλλα: αλωπεκία, μειωμένη λίμπιντο, εξάψεις.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα:έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης μέχρι την ανάπτυξη κατάρρευσης, έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξύ εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα ή θρομβοεμβολικές επιπλοκές, σπασμοί, λήθαργος.
Θεραπεία:ο ασθενής μεταφέρεται σε οριζόντια θέση με χαμηλό κεφαλάρι. Σε ήπιες περιπτώσεις, ενδείκνυται πλύση στομάχου και κατάποση αλατούχου διαλύματος, σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, ενδείκνυνται μέτρα που στοχεύουν στη σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης: ενδοφλέβια χορήγηση φυσιολογικού ορού, υποκατάστατα πλάσματος, εάν είναι απαραίτητο, χορήγηση αγγειοτενσίνης II, αιμοκάθαρση (ο ρυθμός αποβολής η εναλαπριλάτη είναι κατά μέσο όρο 62 ml/min).
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Όταν η εναλαπρίλη συγχορηγείται με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), η υποτασική δράση μπορεί να μειωθεί. με καλιοσυντηρητικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένιο, αμιλορίδη) μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία. με άλατα λιθίου - για επιβράδυνση της απέκκρισης λιθίου (ενδείκνυται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης του λιθίου στο πλάσμα του αίματος).
Η ταυτόχρονη χρήση με αντιπυρετικά και αναλγητικά μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της εναλαπρίλης.
Η εναλαπρίλη εξασθενεί τη δράση των φαρμάκων που περιέχουν θεοφυλλίνη.
Η υποτασική δράση της εναλαπρίλης ενισχύεται από διουρητικά, βήτα-αναστολείς, μεθυλντόπα, νιτρικά, αναστολείς των «αργών» διαύλων ασβεστίου, υδραλαζίνη, πραζοσίνη.
Τα ανοσοκατασταλτικά, η αλλοπουρινόλη, τα κυτταροστατικά αυξάνουν την αιματοτοξικότητα.
Τα φάρμακα που προκαλούν καταστολή του μυελού των οστών αυξάνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης ουδετεροπενίας και/ή ακοκκιοκυτταραιμίας.
Ειδικές Οδηγίες
Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της εναλαπρίλης σε ασθενείς με μειωμένο όγκο του κυκλοφορούντος αίματος (ως αποτέλεσμα θεραπείας με διουρητικά, περιορισμού της πρόσληψης αλατιού, αιμοκάθαρσης, διάρροιας και έμετου) - υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ξαφνικής και έντονης μείωσης της αρτηριακής πίεσης μετά τη χρήση ακόμη και την αρχική δόση ενός αναστολέα ΜΕΑ. Η παροδική αρτηριακή υπόταση δεν αποτελεί αντένδειξη για τη συνέχιση της θεραπείας με το φάρμακο μετά τη σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης έντονης μείωσης της αρτηριακής πίεσης, η δόση θα πρέπει να μειωθεί ή να διακοπεί το φάρμακο.
Η χρήση μεμβρανών αιμοκάθαρσης υψηλής διαπερατότητας αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης αναφυλακτικής αντίδρασης. Η διόρθωση του δοσολογικού σχήματος τις ημέρες χωρίς αιμοκάθαρση θα πρέπει να πραγματοποιείται ανάλογα με το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης.
Πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ, είναι απαραίτητος περιοδικός έλεγχος της αρτηριακής πίεσης, των παραμέτρων του αίματος (αιμοσφαιρίνη, κάλιο, κρεατινίνη, ουρία, δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων) και πρωτεΐνη στα ούρα.
Ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσο και εγκεφαλοαγγειακή νόσο, στους οποίους μια απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να οδηγήσει σε έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο ή δυσλειτουργία, θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά
Η ξαφνική διακοπή της θεραπείας δεν οδηγεί σε στερητικό σύνδρομο (απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης).
Για νεογνά και βρέφη που έχουν εκτεθεί στη μήτρα σε αναστολείς ΜΕΑ, συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση για έγκαιρη ανίχνευση έντονης μείωσης της αρτηριακής πίεσης, ολιγουρίας, υπερκαλιαιμίας και νευρολογικών διαταραχών που μπορεί να οφείλονται σε μείωση του νεφρικού και εγκεφαλικού αίματος ροή με μείωση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από αναστολείς ΜΕΑ. Στην ολιγουρία, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί η αρτηριακή πίεση και η νεφρική αιμάτωση με τη χορήγηση κατάλληλων υγρών και αγγειοσυσταλτικών. Παρουσία νεφρικής ανεπάρκειας, η απέκκριση του ενεργού μεταβολίτη μπορεί να μειωθεί, οδηγώντας σε αύξηση της συγκέντρωσής του στο πλάσμα του αίματος. Σε τέτοιους ασθενείς μπορεί να χρειαστεί να συνταγογραφηθούν μικρότερες δόσεις του φαρμάκου.
Σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση και μονόπλευρη ή αμφοτερόπλευρη στένωση νεφρικής αρτηρίας, είναι δυνατή η αύξηση της ουρίας και της κρεατινίνης στον ορό του αίματος.
Σε αυτούς τους ασθενείς, η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας. Μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση του φαρμάκου.
Η ισορροπία κινδύνου και πιθανού οφέλους θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση της εναλαπρίλης σε ασθενείς με στεφανιαία και εγκεφαλοαγγειακή ανεπάρκεια, λόγω του κινδύνου αυξημένης ισχαιμίας με υπερβολική αρτηριακή υπόταση.
Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη λόγω του κινδύνου ανάπτυξης υπερκαλιαιμίας.
Οι ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης αγγειοοιδήματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Enalapril.
Οι ασθενείς με σοβαρές αυτοάνοσες ασθένειες, όπως ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος ή το σκληρόδερμα, διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν ουδετεροπενία ή ακοκκιοκυτταραιμία ενώ λαμβάνουν Enalapril.
Πριν μελετήσετε τις λειτουργίες των παραθυρεοειδών αδένων, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί.
Αλκοόλενισχύει την υποτασική δράση του φαρμάκου.
Στην αρχή της θεραπείας, μέχρι την ολοκλήρωση της περιόδου επιλογής δόσης, είναι απαραίτητο να απέχετε από την οδήγηση οχημάτων και την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων, καθώς είναι δυνατή η ζάλη, ειδικά μετά την αρχική δόση έναν αναστολέα ΜΕΑ σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά.
Πριν από τη χειρουργική επέμβαση (συμπεριλαμβανομένης της οδοντιατρικής), ο χειρουργός/αναισθησιολόγος πρέπει να προειδοποιηθεί για τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ.
Φόρμα έκδοσης
Δισκία 5 mg, 10 mg, 20 mg.
10 ταμπλέτες ανά blister από A1/A1, πλαστικοποιημένο με PVC και φιλμ πολυαμιδίου. 2 κυψέλες μαζί με οδηγίες χρήσης τοποθετούνται σε συσκευασία από χαρτόνι.
Συνθήκες αποθήκευσης
Λίστα Β.
Φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, σε θερμοκρασία 15 έως 25 °C.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.
Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία
3 χρόνια.
Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης.
Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία
Με συνταγή.
Κατασκευαστής
1. Κατασκευαστής
Hemofarm A.D., Σερβία
26300 Vršac, Beogradski put bb, Σερβία
Τα παράπονα των καταναλωτών πρέπει να αποστέλλονται στη διεύθυνση:
Ρωσία, 603950, Nizhny Novgorod GSP-458, st. Σαλγκάνσκαγια, 7.
Στην περίπτωση συσκευασίας στην Hemofarm LLC. Ρωσία:
Κατασκευαστής: Hemofarm A.D., Vršac, Σερβία
Συσκευασμένα:
Hemofarm LLC, 249030, Ρωσία, περιοχή Kaluga, Obninsk, αυτοκινητόδρομος Κιέβου, 62.
Ή
2. Κατασκευαστής
Hemofarm LLC, 249030, Ρωσία, περιοχή Kaluga, Obninsk, αυτοκινητόδρομος Κιέβου, 62.
Οργανισμοί που δέχονται παράπονα από καταναλωτές:
Hemofarm LLC, 249030, Ρωσία, περιοχή Kaluga, Obninsk, αυτοκινητόδρομος Κιέβου, 62.
Μηλεϊνική εναλαπρίλη (εναλαπρίλη)
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου
Χάπια από λευκό σε λευκό με κιτρινωπή απόχρωση, στρογγυλό, αμφίκυρτο.
Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 73 mg, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού - 30 mg, τάλκης - 3 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 1 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1 mg.
10 κομμάτια. - κυτταρική συσκευασία περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - κυτταρική συσκευασία περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - κυτταρική συσκευασία περιγράμματος (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - κυψελωτές συσκευασίες περιγράμματος (5) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - κυψελωτές συσκευασίες περιγράμματος (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.
φαρμακολογική επίδραση
αναστολέας ΜΕΑ. Είναι ένα προφάρμακο από το οποίο σχηματίζεται ο ενεργός μεταβολίτης εναλαπριλάτη στον οργανισμό. Πιστεύεται ότι ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης σχετίζεται με την ανταγωνιστική αναστολή της δραστηριότητας του ΜΕΑ, η οποία οδηγεί σε μείωση του ρυθμού μετατροπής της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη II (η οποία έχει έντονη αγγειοσυσταλτική δράση και διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης στα επινεφρίδια φλοιός).
Ως αποτέλεσμα της μείωσης της συγκέντρωσης της αγγειοτενσίνης II, υπάρχει μια δευτερογενής αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης λόγω της εξάλειψης της αρνητικής ανάδρασης για την απελευθέρωση της ρενίνης και μια άμεση μείωση της έκκρισης αλδοστερόνης. Επιπλέον, η εναλαπριλάτη φαίνεται να έχει επίδραση στο σύστημα κινίνης-καλλικρεΐνης, αποτρέποντας τη διάσπαση της βραδυκινίνης.
Χάρη στην αγγειοδιασταλτική του δράση, μειώνει το ποσοστό κυκλικού κόμβου (μεταφορτίο), την πίεση σφήνας στα πνευμονικά τριχοειδή αγγεία (προφόρτιση) και την αντίσταση στα πνευμονικά αγγεία. αυξάνει την καρδιακή παροχή και την ανοχή στην άσκηση.
Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, με μακροχρόνια χρήση, η εναλαπρίλη αυξάνει την ανοχή στην άσκηση και μειώνει τη σοβαρότητα της καρδιακής ανεπάρκειας (αξιολογείται με κριτήρια NYHA). Η εναλαπρίλη σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια επιβραδύνει την εξέλιξή της και επίσης επιβραδύνει την ανάπτυξη διαστολής της αριστερής κοιλίας. Σε περίπτωση δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας, η εναλαπρίλη μειώνει τον κίνδυνο μείζονος ισχαιμικής έκβασης (συμπεριλαμβανομένης της επίπτωσης του εμφράγματος του μυοκαρδίου και του αριθμού των νοσηλειών για ασταθή στηθάγχη).
Φαρμακοκινητική
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, περίπου το 60% απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση. Μεταβολίζεται στο ήπαρ με υδρόλυση με το σχηματισμό εναλαπριλάτης, λόγω της φαρμακολογικής δράσης της οποίας επιτυγχάνεται υποτασική δράση. Η δέσμευση της εναλαπριλάτης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 50-60%.
Το T1/2 της εναλαπριλάτης είναι 11 ώρες και αυξάνεται με τη νεφρική ανεπάρκεια. Μετά την από του στόματος χορήγηση, το 60% της δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά (20% ως εναλαπρίλη, 40% ως εναλαπριλάτη), το 33% απεκκρίνεται μέσω των εντέρων (6% ως εναλαπρίλη, 27% ως εναλαπριλάτη). Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση εναλαπριλάτης, το 100% απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά.
Ενδείξεις
Αρτηριακή υπέρταση (συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής), χρόνια ανεπάρκεια (ως μέρος της συνδυαστικής θεραπείας).
Ουσιαστική υπέρταση.
Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας).
Πρόληψη της ανάπτυξης κλινικά σημαντικής καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς με ασυμπτωματική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (ως μέρος της θεραπείας συνδυασμού).
Πρόληψη της στεφανιαίας ισχαιμίας σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας με σκοπό τη μείωση της επίπτωσης του εμφράγματος του μυοκαρδίου και τη μείωση της συχνότητας νοσηλειών για ασταθή στηθάγχη.
Αντενδείξεις
Ιστορικό αγγειοοιδήματος, αμφοτερόπλευρη στένωση νεφρικής αρτηρίας ή στένωση νεφρικής αρτηρίας μονήρους νεφρού, υπερκαλιαιμία, πορφυρία, ταυτόχρονη χρήση με αλισκιρένη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή μειωμένη νεφρική λειτουργία (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Δοσολογία
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αρχική δόση είναι 2,5-5 mg 1 φορά / ημέρα. Η μέση δόση είναι 10-20 mg/ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις.
Μέγιστη ημερήσια δόσηόταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 80 mg.
Παρενέργειες
Από το νευρικό σύστημα:ζάλη, πονοκέφαλος, αίσθημα κόπωσης, αυξημένη κόπωση. πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - διαταραχές ύπνου, νευρικότητα, κατάθλιψη, ανισορροπία, παραισθησία, εμβοές.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα:ορθοστατική υπόταση, λιποθυμία, αίσθημα παλμών, πόνος στην περιοχή της καρδιάς. πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - εξάψεις.
Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία; σπάνια - ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης στο αίμα, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα. πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - γλωσσίτιδα.
Από το αιμοποιητικό σύστημα:σπάνια - ουδετεροπενία. σε ασθενείς με αυτοάνοσα νοσήματα - ακοκκιοκυτταραιμία.
Από το ουροποιητικό σύστημα:σπάνια - νεφρική δυσλειτουργία, πρωτεϊνουρία.
Από το αναπνευστικό σύστημα:ξηρός βήχας.
Από το αναπαραγωγικό σύστημα:πολύ σπάνια, όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - ανικανότητα.
Δερματολογικές αντιδράσεις:πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - τριχόπτωση.
Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - δερματικό εξάνθημα, οίδημα Quincke.
Οι υπολοιποι:σπάνια - υπερκαλιαιμία, μυϊκές κράμπες.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κυτταροστατικά, ο κίνδυνος ανάπτυξης λευκοπενίας αυξάνεται.
Με την ταυτόχρονη χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών (συμπεριλαμβανομένης της σπιρονολακτόνης, της τριαμτερένης, της αμιλορίδης), των συμπληρωμάτων καλίου, των υποκατάστατων αλατιού και των συμπληρωμάτων διατροφής που περιέχουν κάλιο, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία (ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία), Οι αναστολείς ΜΕΑ μειώνουν την περιεκτικότητα σε αλδοστερόνη, η οποία οδηγεί σε κατακράτηση καλίου στον οργανισμό ενώ περιορίζει την απέκκριση του καλίου ή την πρόσθετη πρόσληψή του στον οργανισμό.
Με την ταυτόχρονη χρήση οπιοειδών και αναισθητικών ενισχύεται η αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης.
Με την ταυτόχρονη χρήση διουρητικών βρόχου και θειαζιδικών διουρητικών, ενισχύεται η αντιυπερτασική δράση. Υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης υποκαλιαιμίας. Αυξημένος κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αζαθειοπρίνη, μπορεί να αναπτυχθεί αναιμία, η οποία οφείλεται στην αναστολή της δραστηριότητας της ερυθροποιητίνης υπό την επίδραση των αναστολέων ΜΕΑ και της αζαθειοπρίνης.
Περιγράφεται μια περίπτωση ανάπτυξης αναφυλακτικής αντίδρασης και εμφράγματος του μυοκαρδίου με τη χρήση αλλοπουρινόλης σε ασθενή που λάμβανε εναλαπρίλη.
Σε υψηλές δόσεις, μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης.
Δεν έχει τεκμηριωθεί οριστικά εάν το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων ΜΕΑ σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και καρδιακή ανεπάρκεια. Η φύση αυτής της αλληλεπίδρασης εξαρτάται από την πορεία της νόσου.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, αναστέλλοντας τη σύνθεση COX και προσταγλανδινών, μπορεί να προκαλέσει αγγειοσυστολή, η οποία οδηγεί σε μείωση της καρδιακής παροχής και επιδείνωση της κατάστασης ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ.
Με την ταυτόχρονη χρήση β-αναστολέων, μεθυλντόπα, νιτρικών αλάτων, υδραλαζίνης, πραζοσίνης, η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένης της ινδομεθακίνης), η αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης μειώνεται, προφανώς λόγω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών υπό την επίδραση ΜΣΑΦ (τα οποία πιστεύεται ότι παίζουν ρόλο στην ανάπτυξη της υποτασικής δράσης των αναστολέων ΜΕΑ ). Ο κίνδυνος ανάπτυξης νεφρικής δυσλειτουργίας αυξάνεται. σπάνια παρατηρείται υπερκαλιαιμία.
Με την ταυτόχρονη χρήση ινσουλίνης και υπογλυκαιμικών παραγόντων, παραγώγων σουλφονυλουρίας, μπορεί να αναπτυχθεί υπογλυκαιμία.
Με την ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ και ιντερλευκίνης-3, υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης αρτηριακής υπότασης.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα, υπάρχουν αναφορές για ανάπτυξη συγκοπής.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κλομιπραμίνη, αναφέρονται αυξημένες επιδράσεις της κλομιπραμίνης και ανάπτυξη τοξικών επιδράσεων.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κο-τριμοξαζόλη, έχουν περιγραφεί περιπτώσεις υπερκαλιαιμίας.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ανθρακικό λίθιο, η συγκέντρωση του λιθίου στον ορό του αίματος αυξάνεται, η οποία συνοδεύεται από συμπτώματα δηλητηρίασης από λίθιο.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ορλιστάτη, η αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης μειώνεται, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης και στην ανάπτυξη υπερτασικής κρίσης.
Πιστεύεται ότι όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με προκαϊναμίδη, μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης λευκοπενίας.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με εναλαπρίλη, η επίδραση των φαρμάκων που περιέχουν θεοφυλλίνη μειώνεται.
Υπάρχουν αναφορές για ανάπτυξη οξείας νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς μετά από μεταμόσχευση νεφρού όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κυκλοσπορίνη.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με σιμετιδίνη, ο χρόνος ημιζωής της εναλαπρίλης αυξάνεται και η συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται.
Πιστεύεται ότι η αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων μπορεί να μειωθεί όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με ερυθροποιητίνες.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αιθανόλη, ο κίνδυνος ανάπτυξης αρτηριακής υπότασης αυξάνεται.
Ειδικές Οδηγίες
Να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με αυτοάνοσα νοσήματα, σακχαρώδη διαβήτη, ηπατική δυσλειτουργία, σοβαρή στένωση αορτής, υποαορτική μυϊκή στένωση άγνωστης προέλευσης, υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια και απώλεια υγρών και αλάτων. Σε περίπτωση προηγούμενης θεραπείας με σαλουρητικά, ιδιαίτερα σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ο κίνδυνος ανάπτυξης ορθοστατικής υπότασης αυξάνεται, επομένως, πριν από την έναρξη της θεραπείας με εναλαπρίλη, είναι απαραίτητο να αντισταθμιστεί η απώλεια υγρών και αλάτων.
Με μακροχρόνια θεραπεία με εναλαπρίλη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται περιοδικά η εικόνα του περιφερικού αίματος. Η ξαφνική διακοπή της εναλαπρίλης δεν προκαλεί απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εναλαπρίλη, μπορεί να αναπτυχθεί αρτηριακή υπόταση, η οποία θα πρέπει να διορθωθεί με τη χορήγηση επαρκής ποσότητας υγρού.
Πριν μελετήσετε τη λειτουργία των παραθυρεοειδών αδένων, η εναλαπρίλη θα πρέπει να διακόπτεται.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανημάτων
Απαιτείται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων ή την εκτέλεση άλλων εργασιών που απαιτούν αυξημένη προσοχή, γιατί Μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, ιδιαίτερα μετά τη λήψη της αρχικής δόσης της εναλαπρίλης.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν συμβεί εγκυμοσύνη, η εναλαπρίλη πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Η εναλαπρίλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εάν είναι απαραίτητη η χρήση του κατά τη γαλουχία, θα πρέπει να αποφασιστεί το θέμα της διακοπής του θηλασμού.
Χρήση στην παιδική ηλικία
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της εναλαπρίλης σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Για ηπατική δυσλειτουργία
Να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Η εναλαπρίλη είναι ένας αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ). Το ανθρώπινο σώμα είναι μια συλλογή από πολλές βιοχημικές αντιδράσεις που ελέγχουν τη ζωτική του δραστηριότητα σε κυτταρικό επίπεδο. Το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης είναι ένας από αυτούς τους κύκλους διαδοχικών μετασχηματισμών βιολογικά δραστικών ουσιών, ο οποίος παίζει σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης και της ισορροπίας νερού-αλατιού. Απενεργοποιώντας έναν από τους σημαντικούς κρίκους σε αυτόν τον κύκλο - την αγγειοτενσίνη - η εναλαπρίλη εμποδίζει έτσι τον σχηματισμό της ορμόνης των επινεφριδίων αλδοστερόνη, η οποία, με τη σειρά της, προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Η εναλαπρίλη είναι ένα απαραίτητο φάρμακο στο κιτ πρώτων βοηθειών για κάθε ασθενή που πάσχει από υπέρταση. Εκτός από την υποτασική δράση, έχει επίσης πολλές θετικές ιδιότητες όσον αφορά το καρδιαγγειακό σύστημα. Αυτό περιλαμβάνει μείωση του υπερβολικού αγγειακού τόνου, μείωση του φορτίου στον καρδιακό μυ και ήπια διουρητική δράση. Το έντονο αποτέλεσμα μιας εφάπαξ δόσης του φαρμάκου γίνεται αισθητό 4-6 ώρες μετά τη χορήγηση και επιμένει όλη την ημέρα. Ωστόσο, δεν πρέπει να περιμένουμε θαύματα από αυτό εδώ και τώρα: τα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια πρέπει να λαμβάνουν εναλαπρίλη για τουλάχιστον 6 μήνες για να επιτύχουν ένα σαφές κλινικό αποτέλεσμα.
Το πλεονέκτημα της εναλαπρίλης είναι ότι δεν χρειάζεται να κάνετε περιθώρια για την καθημερινή σας γαστρονομική ρουτίνα: μπορεί να ληφθεί ανά πάσα στιγμή, ανεξάρτητα από τα γεύματα. Υπάρχουν πολλά σχήματα για τη λήψη αυτού του φαρμάκου, ανάλογα με τη νόσο και την ηλικία του ασθενούς. Κατά γενικό κανόνα, κατά τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης με εναλαπρίλη στη λειτουργία "σόλο", η αρχική ημερήσια δόση είναι 5 mg. Εάν δεν υπάρχουν εμφανή αποτελέσματα, μετά από 7-14 ημέρες η δόση αυξάνεται κατά άλλα 5 mg και ούτω καθεξής έως και 40 mg, πάνω από τα οποία δεν πρέπει να αυξήσετε.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο ευαίσθητοι στη δράση της εναλαπρίλης, η οποία εκδηλώνεται με ελαφρώς πιο έντονη και μακροχρόνια υποτασική δράση. Αυτό εξηγείται από τον μειωμένο ρυθμό απέκκρισης της εναλαπρίλης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η αρχική ημερήσια δόση συνιστάται να μειωθεί στα 1,25 mg.
Η εναλαπρίλη λειτουργεί καλά τόσο σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα όσο και μόνη της. Ο χρόνος λήψης του φαρμάκου εξαρτάται από το παρατηρούμενο αποτέλεσμα. Η δόση του φαρμάκου στην οποία επιτεύχθηκε το σαφές θεραπευτικό του αποτέλεσμα δεν είναι ακλόνητη σταθερά και μπορεί στη συνέχεια να μειωθεί σε τιμές συντήρησης.
Φαρμακολογία
αναστολέας ΜΕΑ. Είναι ένα προφάρμακο από το οποίο σχηματίζεται ο ενεργός μεταβολίτης εναλαπριλάτη στον οργανισμό. Πιστεύεται ότι ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης σχετίζεται με την ανταγωνιστική αναστολή της δραστηριότητας του ΜΕΑ, η οποία οδηγεί σε μείωση του ρυθμού μετατροπής της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη II (η οποία έχει έντονη αγγειοσυσταλτική δράση και διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης στα επινεφρίδια φλοιός).
Ως αποτέλεσμα της μείωσης της συγκέντρωσης της αγγειοτενσίνης II, εμφανίζεται μια δευτερογενής αύξηση στη δραστηριότητα της ρενίνης του πλάσματος λόγω της εξάλειψης της αρνητικής ανάδρασης κατά την απελευθέρωση ρενίνης και της άμεσης μείωσης της έκκρισης αλδοστερόνης. Επιπλέον, η εναλαπριλάτη φαίνεται να έχει επίδραση στο σύστημα κινίνης-καλλικρεΐνης, αποτρέποντας τη διάσπαση της βραδυκινίνης.
Χάρη στην αγγειοδιασταλτική του δράση, μειώνει το ποσοστό κυκλικού κόμβου (μεταφορτίο), την πίεση σφήνας στα πνευμονικά τριχοειδή αγγεία (προφόρτιση) και την αντίσταση στα πνευμονικά αγγεία. αυξάνει την καρδιακή παροχή και την ανοχή στην άσκηση.
Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, με μακροχρόνια χρήση, η εναλαπρίλη αυξάνει την ανοχή στην άσκηση και μειώνει τη σοβαρότητα της καρδιακής ανεπάρκειας (αξιολογείται με κριτήρια NYHA). Η εναλαπρίλη σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια επιβραδύνει την εξέλιξή της και επίσης επιβραδύνει την ανάπτυξη διαστολής της αριστερής κοιλίας. Σε περίπτωση δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας, η εναλαπρίλη μειώνει τον κίνδυνο μείζονος ισχαιμικής έκβασης (συμπεριλαμβανομένης της επίπτωσης του εμφράγματος του μυοκαρδίου και του αριθμού των νοσηλειών για ασταθή στηθάγχη).
Φαρμακοκινητική
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, περίπου το 60% απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση. Μεταβολίζεται στο ήπαρ με υδρόλυση με το σχηματισμό εναλαπριλάτης, λόγω της φαρμακολογικής δράσης της οποίας επιτυγχάνεται υποτασική δράση. Η δέσμευση της εναλαπριλάτης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 50-60%.
Το T1/2 της εναλαπριλάτης είναι 11 ώρες και αυξάνεται με τη νεφρική ανεπάρκεια. Μετά την από του στόματος χορήγηση, το 60% της δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά (20% ως εναλαπρίλη, 40% ως εναλαπριλάτη), το 33% απεκκρίνεται μέσω των εντέρων (6% ως εναλαπρίλη, 27% ως εναλαπριλάτη). Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση εναλαπριλάτης, το 100% απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά.
Φόρμα έκδοσης
10 κομμάτια. - κυτταρική συσκευασία περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (5) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - κυτταρική συσκευασία περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
20 τεμ. - κυτταρική συσκευασία περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
20 τεμ. - κυτταρική συσκευασία περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Δοσολογία
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αρχική δόση είναι 2,5-5 mg 1 φορά / ημέρα. Η μέση δόση είναι 10-20 mg/ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις.
Με ενδοφλέβια χορήγηση, 1,25 mg κάθε 6 ώρες Για την ανίχνευση υπερβολικής υπότασης, ασθενείς με ανεπάρκεια νατρίου και αφυδάτωση λόγω προηγούμενης θεραπείας με διουρητικά, ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά, καθώς και με νεφρική ανεπάρκεια, χορηγούν αρχική δόση 625 mg. Εάν η κλινική ανταπόκριση είναι ανεπαρκής, αυτή η δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 1 ώρα και η θεραπεία συνεχίζεται με δόση 1,25 mg κάθε 6 ώρες.
Η μέγιστη ημερήσια δόση όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 80 mg.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ανοσοκατασταλτικά και κυτταροστατικά, ο κίνδυνος εμφάνισης λευκοπενίας αυξάνεται.
Με την ταυτόχρονη χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών (συμπεριλαμβανομένης της σπιρονολακτόνης, της τριαμτερένης, της αμιλορίδης), των συμπληρωμάτων καλίου, των υποκατάστατων αλατιού και των συμπληρωμάτων διατροφής που περιέχουν κάλιο, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία (ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία), Οι αναστολείς ΜΕΑ μειώνουν την περιεκτικότητα σε αλδοστερόνη, η οποία οδηγεί σε κατακράτηση καλίου στον οργανισμό ενώ περιορίζει την απέκκριση του καλίου ή την πρόσθετη πρόσληψή του στον οργανισμό.
Με την ταυτόχρονη χρήση οπιοειδών αναλγητικών και αναισθητικών ενισχύεται η αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης.
Με την ταυτόχρονη χρήση διουρητικών βρόχου και θειαζιδικών διουρητικών, ενισχύεται η αντιυπερτασική δράση. Υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης υποκαλιαιμίας. Αυξημένος κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αζαθειοπρίνη, μπορεί να αναπτυχθεί αναιμία, η οποία οφείλεται στην αναστολή της δραστηριότητας της ερυθροποιητίνης υπό την επίδραση των αναστολέων ΜΕΑ και της αζαθειοπρίνης.
Περιγράφεται μια περίπτωση ανάπτυξης αναφυλακτικής αντίδρασης και εμφράγματος του μυοκαρδίου με τη χρήση αλλοπουρινόλης σε ασθενή που λάμβανε εναλαπρίλη.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε υψηλές δόσεις μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης.
Δεν έχει τεκμηριωθεί οριστικά εάν το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων ΜΕΑ σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και καρδιακή ανεπάρκεια. Η φύση αυτής της αλληλεπίδρασης εξαρτάται από την πορεία της νόσου.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, αναστέλλοντας τη σύνθεση COX και προσταγλανδινών, μπορεί να προκαλέσει αγγειοσυστολή, η οποία οδηγεί σε μείωση της καρδιακής παροχής και επιδείνωση της κατάστασης ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ.
Με την ταυτόχρονη χρήση β-αναστολέων, μεθυλντόπα, νιτρικών αλάτων, αναστολέων διαύλων ασβεστίου, υδραλαζίνης, πραζοσίνης, η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένης της ινδομεθακίνης), η αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης μειώνεται, προφανώς λόγω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών υπό την επίδραση ΜΣΑΦ (τα οποία πιστεύεται ότι παίζουν ρόλο στην ανάπτυξη της υποτασικής δράσης των αναστολέων ΜΕΑ ). Ο κίνδυνος ανάπτυξης νεφρικής δυσλειτουργίας αυξάνεται. σπάνια παρατηρείται υπερκαλιαιμία.
Με την ταυτόχρονη χρήση ινσουλίνης και υπογλυκαιμικών παραγόντων, παραγώγων σουλφονυλουρίας, μπορεί να αναπτυχθεί υπογλυκαιμία.
Με την ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ και ιντερλευκίνης-3, υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης αρτηριακής υπότασης.
Συγκοπή έχει αναφερθεί όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κλοζαπίνη.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κλομιπραμίνη, αναφέρονται αυξημένες επιδράσεις της κλομιπραμίνης και ανάπτυξη τοξικών επιδράσεων.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κο-τριμοξαζόλη, έχουν περιγραφεί περιπτώσεις υπερκαλιαιμίας.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ανθρακικό λίθιο, η συγκέντρωση του λιθίου στον ορό του αίματος αυξάνεται, η οποία συνοδεύεται από συμπτώματα δηλητηρίασης από λίθιο.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ορλιστάτη, η αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης μειώνεται, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης και στην ανάπτυξη υπερτασικής κρίσης.
Πιστεύεται ότι όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με προκαϊναμίδη, μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης λευκοπενίας.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με εναλαπρίλη, η επίδραση των φαρμάκων που περιέχουν θεοφυλλίνη μειώνεται.
Υπάρχουν αναφορές για ανάπτυξη οξείας νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς μετά από μεταμόσχευση νεφρού όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κυκλοσπορίνη.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με σιμετιδίνη, ο χρόνος ημιζωής της εναλαπρίλης αυξάνεται και η συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται.
Πιστεύεται ότι η αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων μπορεί να μειωθεί όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με ερυθροποιητίνες.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αιθανόλη, ο κίνδυνος ανάπτυξης αρτηριακής υπότασης αυξάνεται.
Παρενέργειες
Από το κεντρικό νευρικό σύστημα και το περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, αίσθημα κόπωσης, αυξημένη κόπωση. πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - διαταραχές ύπνου, νευρικότητα, κατάθλιψη, ανισορροπία, παραισθησία, εμβοές.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση, λιποθυμία, αίσθημα παλμών, πόνος στην καρδιά. πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - εξάψεις.
Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία; σπάνια - ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης στο αίμα, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα. πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - γλωσσίτιδα.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια - ουδετεροπενία. σε ασθενείς με αυτοάνοσα νοσήματα - ακοκκιοκυτταραιμία.
Από το ουροποιητικό σύστημα: σπάνια - νεφρική δυσλειτουργία, πρωτεϊνουρία.
Από το αναπνευστικό σύστημα: ξηρός βήχας.
Από το αναπαραγωγικό σύστημα: πολύ σπάνια, όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - ανικανότητα.
Δερματολογικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - τριχόπτωση.
Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια - δερματικό εξάνθημα, οίδημα Quincke.
Άλλα: σπάνια - υπερκαλιαιμία, μυϊκές κράμπες.
Ενδείξεις
Αρτηριακή υπέρταση (συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής), χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ως μέρος της θεραπείας συνδυασμού).
Ουσιαστική υπέρταση.
Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας).
Πρόληψη της ανάπτυξης κλινικά σημαντικής καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς με ασυμπτωματική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (ως μέρος της θεραπείας συνδυασμού).
Πρόληψη της στεφανιαίας ισχαιμίας σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας με σκοπό τη μείωση της επίπτωσης του εμφράγματος του μυοκαρδίου και τη μείωση της συχνότητας νοσηλειών για ασταθή στηθάγχη.
Αντενδείξεις
Ιστορικό αγγειοοιδήματος, αμφοτερόπλευρη στένωση νεφρικής αρτηρίας ή στένωση νεφρικής αρτηρίας μονήρους νεφρού, υπερκαλιαιμία, πορφυρία, ταυτόχρονη χρήση με αλισκιρένη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή μειωμένη νεφρική λειτουργία (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Χαρακτηριστικά της εφαρμογής
Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν συμβεί εγκυμοσύνη, η εναλαπρίλη πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Η εναλαπρίλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εάν είναι απαραίτητη η χρήση του κατά τη γαλουχία, θα πρέπει να αποφασιστεί το θέμα της διακοπής του θηλασμού.
Χρήση για ηπατική δυσλειτουργία
Να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Χρήση σε παιδιά
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της εναλαπρίλης σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Ειδικές Οδηγίες
Να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με αυτοάνοσα νοσήματα, σακχαρώδη διαβήτη, ηπατική δυσλειτουργία, σοβαρή στένωση αορτής, υποαορτική μυϊκή στένωση άγνωστης προέλευσης, υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια και απώλεια υγρών και αλάτων. Σε περίπτωση προηγούμενης θεραπείας με σαλουρητικά, ιδιαίτερα σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ο κίνδυνος ανάπτυξης ορθοστατικής υπότασης αυξάνεται, επομένως, πριν από την έναρξη της θεραπείας με εναλαπρίλη, είναι απαραίτητο να αντισταθμιστεί η απώλεια υγρών και αλάτων.
Με μακροχρόνια θεραπεία με εναλαπρίλη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται περιοδικά η εικόνα του περιφερικού αίματος. Η ξαφνική διακοπή της εναλαπρίλης δεν προκαλεί απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εναλαπρίλη, μπορεί να αναπτυχθεί αρτηριακή υπόταση, η οποία θα πρέπει να διορθωθεί με τη χορήγηση επαρκής ποσότητας υγρού.
Πριν μελετήσετε τη λειτουργία των παραθυρεοειδών αδένων, η εναλαπρίλη θα πρέπει να διακόπτεται.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων
Απαιτείται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων ή την εκτέλεση άλλων εργασιών που απαιτούν αυξημένη προσοχή, γιατί Μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, ιδιαίτερα μετά τη λήψη της αρχικής δόσης της εναλαπρίλης.
1 δισκίο 5 mg περιέχει:
Δραστική ουσία: μηλεϊνική εναλαπρίλη – 5 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη – 106.000 mg, ανθρακικό μαγνήσιο – 71.645 mg, ζελατίνη – 7.800 mg, κροσποβιδόνη – 7.800 mg, στεατικό μαγνήσιο – 1.755 mg.
1 δισκίο 10 mg περιέχει:
Δραστική ουσία: μηλεϊνική εναλαπρίλη – 10 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 125.000 mg, ανθρακικό μαγνήσιο - 84.600 mg, ζελατίνη - 9.200 mg, κροσποβιδόνη - 9.200 mg, στεατικό μαγνήσιο - 2.000 mg.
1 δισκίο 20 mg περιέχει:
Δραστική ουσία: μηλεϊνική εναλαπρίλη – 20 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη – 116.400 mg, ανθρακικό μαγνήσιο – 120.000 mg, ζελατίνη – 10.700 mg, κροσποβιδόνη – 10.700 mg, στεατικό μαγνήσιο – 2.200 mg. Δισκία 5 mg, 10 mg, 20 mg.
10 ταμπλέτες ανά blister από Al/Al, πλαστικοποιημένο με PVC και φιλμ πολυαμιδίου. 2 κυψέλες μαζί με οδηγίες χρήσης τοποθετούνται σε συσκευασία από χαρτόνι.
Περιγραφή της δοσολογικής μορφής
Χάπια
Χαρακτηριστικό γνώρισμα
Για δισκία 5 mg, 10 mg και 20 mg - στρογγυλά, αμφίκυρτα λευκά δισκία με χαραγή στη μία πλευρά.
Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, το 60% του φαρμάκου απορροφάται. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την απορρόφηση της εναλαπρίλης. Η εναλαπρίλη δεσμεύεται έως και 50% με τις πρωτεΐνες του αίματος. Η εναλαπρίλη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ για να σχηματίσει τον ενεργό μεταβολίτη εναλαπριλάτη, ο οποίος είναι πιο δραστικός αναστολέας ΜΕΑ από την εναλαπρίλη. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 40%. Η μέγιστη συγκέντρωση της εναλαπρίλης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 1 ώρα, η εναλαπριλάτη - μετά από 3-4 ώρες. Η εναλαπριλάτη περνά εύκολα μέσα από ιστοαιμικούς φραγμούς, εξαιρουμένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού· μια μικρή ποσότητα διεισδύει στον πλακούντα και στο μητρικό γάλα.
Ο χρόνος ημιζωής της εναλαπριλάτης είναι περίπου 11 ώρες Η εναλαπρίλη απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά - 60% (20% με τη μορφή εναλαπρίλης και 40% με τη μορφή εναλαπριλάτης), μέσω των εντέρων - 33% (6% στο μορφή εναλαπρίλης και 27% με τη μορφή εναλαπριλάτης).
Αφαιρείται με αιμοκάθαρση (ρυθμός - 62 ml/min) και περιτοναϊκή κάθαρση.
Φαρμακοδυναμική
Η εναλαπρίλη είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ. Η εναλαπρίλη είναι ένα «προφάρμακο»: ως αποτέλεσμα της υδρόλυσης της, σχηματίζεται η εναλαπριλάτη, η οποία αναστέλλει το ΜΕΑ. Ο μηχανισμός δράσης του σχετίζεται με μείωση του σχηματισμού της αγγειοτενσίνης ΙΙ από την αγγειοτασίνη Ι, η μείωση της περιεκτικότητας της οποίας οδηγεί σε άμεση μείωση της απελευθέρωσης αλδοστερόνης. Ταυτόχρονα, η ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, η συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση (ΑΠ), η μετα- και η προφόρτιση στο μυοκάρδιο μειώνονται.
Διαστέλλει τις αρτηρίες σε μεγαλύτερο βαθμό από τις φλέβες, ενώ δεν υπάρχει αντανακλαστική αύξηση στον καρδιακό ρυθμό.
Το υποτασικό αποτέλεσμα είναι πιο έντονο με υψηλά επίπεδα ρενίνης πλάσματος παρά με φυσιολογικά ή μειωμένα επίπεδα. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης εντός των θεραπευτικών ορίων δεν επηρεάζει την εγκεφαλική κυκλοφορία· η ροή του αίματος στα αγγεία του εγκεφάλου διατηρείται σε επαρκές επίπεδο ακόμη και σε φόντο μειωμένης αρτηριακής πίεσης. Ενισχύει τη στεφανιαία και νεφρική ροή αίματος.
Με μακροχρόνια χρήση, η υπερτροφία της αριστερής κοιλίας του μυοκαρδίου και των μυοκυττάρων των τοιχωμάτων των αρτηριών αντίστασης μειώνεται, αποτρέπει την εξέλιξη της καρδιακής ανεπάρκειας και επιβραδύνει την ανάπτυξη της διαστολής της αριστερής κοιλίας. Βελτιώνει την παροχή αίματος στο ισχαιμικό μυοκάρδιο.
Μειώνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.
Έχει κάποια διουρητική δράση.
Η έναρξη της υποτασικής δράσης όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 1 ώρα, φτάνει στο μέγιστο μετά από 4-6 ώρες και διαρκεί έως και 24 ώρες Σε ορισμένους ασθενείς απαιτείται θεραπεία για αρκετές εβδομάδες για να επιτευχθεί ένα βέλτιστο επίπεδο αρτηριακής πίεσης.
Στην καρδιακή ανεπάρκεια, παρατηρείται αξιοσημείωτο κλινικό αποτέλεσμα με μακροχρόνια χρήση - 6 μήνες ή περισσότερο.
Κλινική Φαρμακολογία
αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης
Ενδείξεις χρήσης Εναλαπρίλη
αρτηριακή υπέρταση,
για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας).
Αντενδείξεις για τη χρήση της Εναλαπρίλης
Υπερευαισθησία στην εναλαπρίλη και άλλους αναστολείς ΜΕΑ, ιστορικό αγγειοοιδήματος που σχετίζεται με θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, πορφυρία, εγκυμοσύνη, γαλουχία, ηλικία κάτω των 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια).
Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού, αμφοτερόπλευρης στένωσης νεφρικής αρτηρίας, στένωσης της αρτηρίας ενός μόνο νεφρού, υπερκαλιαιμίας, κατάστασης μετά από μεταμόσχευση νεφρού. στένωση αορτής, στένωση μιτροειδούς (με αιμοδυναμικές διαταραχές), ιδιοπαθής υπερτροφική υποαορτική στένωση, συστηματικές παθήσεις του συνδετικού ιστού, στεφανιαία νόσο, εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις, σακχαρώδης διαβήτης, νεφρική ανεπάρκεια (πρωτεϊνουρία - περισσότερο από 1 g / ημέρα), ηπατική ανεπάρκεια, σε ασθενείς που παρακολουθούν δίαιτα με περιορισμένο αλάτι ή σε αυτούς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ενώ λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά και σαλουρητικά, σε ηλικιωμένους (άνω των 65 ετών).
Εναλαπρίλη Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τα παιδιά
αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, του θηλασμού, δεν συνταγογραφείται για παιδιά.
Εναλαπρίλη Παρενέργειες
Η εναλαπρίλη είναι γενικά καλά ανεκτή και στις περισσότερες περιπτώσεις δεν προκαλεί παρενέργειες που απαιτούν διακοπή του φαρμάκου.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα: υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική κατάρρευση, σπάνια - πόνος στο στήθος, στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου (συνήθως σχετίζεται με έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης), εξαιρετικά σπάνια - αρρυθμίες (κολπική βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή), αίσθημα παλμών, θρομβοεμβολή κλάδων της πνευμονικής αρτηρίας.
Από το νευρικό σύστημα: ζάλη, κεφαλαλγία, αδυναμία, αϋπνία, άγχος, σύγχυση, αυξημένη κόπωση, υπνηλία (2-3%), πολύ σπάνια όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις - νευρικότητα, κατάθλιψη, παραισθησία.
Από τις αισθήσεις: διαταραχές της αιθουσαίας συσκευής, διαταραχές ακοής και όρασης, εμβοές.
Από το πεπτικό σύστημα: ξηροστομία, ανορεξία, δυσπεπτικές διαταραχές (ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, έμετος, κοιλιακό άλγος), εντερική απόφραξη, παγκρεατίτιδα, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας και χολικής απέκκρισης, ηπατίτιδα, ίκτερος.
Από το αναπνευστικό σύστημα: μη παραγωγικός ξηρός βήχας, διάμεση πνευμονίτιδα, βρογχόσπασμος, δύσπνοια, ρινόρροια, φαρυγγίτιδα.
Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα, εξαιρετικά σπάνια - δυσφωνία, πολύμορφο ερύθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, σύνδρομο Steven-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πέμφιγα, φωτοευαισθησία, οροσίτιδα, αγγειίτιδα, αρθρίτιδα, αρθρίτιδα.
Εργαστηριακοί δείκτες: υπερκρεατινιναιμία, αυξημένη περιεκτικότητα σε ουρία, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων, υπερχολερυθριναιμία, υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, σημειώνεται μείωση του αιματοκρίτη, αύξηση του ESR, θρομβοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία (σε ασθενείς με αυτοάνοσα νοσήματα) και ηωσινοφιλία.
Από το ουροποιητικό σύστημα: διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, πρωτεϊνουρία.
Άλλα: αλωπεκία, μειωμένη λίμπιντο, εξάψεις.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Όταν η εναλαπρίλη συγχορηγείται με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), η υποτασική δράση μπορεί να μειωθεί. με καλιοσυντηρητικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένιο, αμιλορίδη) μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία. με άλατα λιθίου - για επιβράδυνση της απέκκρισης λιθίου (ενδείκνυται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης του λιθίου στο πλάσμα του αίματος).
Η ταυτόχρονη χρήση με αντιπυρετικά και αναλγητικά μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της εναλαπρίλης.
Η εναλαπρίλη εξασθενεί τη δράση των φαρμάκων που περιέχουν θεοφυλλίνη.
Η υποτασική δράση της εναλαπρίλης ενισχύεται από διουρητικά, βήτα-αναστολείς, μεθυλντόπα, νιτρικά, αναστολείς των «αργών» διαύλων ασβεστίου, υδραλαζίνη, πραζοσίνη.
Τα ανοσοκατασταλτικά, η αλλοπουρινόλη, τα κυτταροστατικά αυξάνουν την αιματοτοξικότητα.
Τα φάρμακα που προκαλούν καταστολή του μυελού των οστών αυξάνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης ουδετεροπενίας και/ή ακοκκιοκυτταραιμίας.
Δοσολογία εναλαπρίλης
Συνταγογραφείται από το στόμα ανεξάρτητα από την ώρα του γεύματος.
Για μονοθεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, η αρχική δόση είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.
Εάν δεν υπάρχει κλινικό αποτέλεσμα, μετά από 1-2 εβδομάδες η δόση αυξάνεται κατά 5 mg. Μετά τη λήψη της αρχικής δόσης, οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική παρακολούθηση για 2 ώρες και επιπλέον 1 ώρα μέχρι να σταθεροποιηθεί η αρτηριακή πίεση. Εάν είναι απαραίτητο και επαρκώς καλά ανεκτή, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg/ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις. Μετά από 2-3 εβδομάδες, μεταβείτε σε δόση συντήρησης - 10-40 mg / ημέρα, χωρισμένη σε 1-2 δόσεις. Για μέτρια αρτηριακή υπέρταση, η μέση ημερήσια δόση είναι περίπου 10 mg.
Η μέγιστη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 40 mg/ημέρα.
Εάν συνταγογραφείται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα διουρητικά, η θεραπεία με το διουρητικό θα πρέπει να διακόπτεται 2-3 ημέρες πριν από τη συνταγογράφηση της Εναλαπρίλης. Εάν αυτό δεν είναι δυνατό, τότε η αρχική δόση του φαρμάκου θα πρέπει να είναι 2,5 mg/ημέρα.
Για ασθενείς με υπονατριαιμία (συγκέντρωση ιόντων νατρίου στον ορό του αίματος μικρότερη από 130 mmol/l) ή συγκέντρωση κρεατινίνης στον ορό του αίματος μεγαλύτερη από 0,14 mmol/l, η αρχική δόση είναι 2,5 mg 1 φορά την ημέρα.
Για την νεφρική υπέρταση, η αρχική δόση είναι 2,5-5 mg/ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.
Για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, η αρχική δόση είναι 2,5 mg μία φορά, στη συνέχεια η δόση αυξάνεται κατά 2,5 - 5 mg κάθε 3-4 ημέρες σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση στη μέγιστη ανεκτή δόση ανάλογα με την αρτηριακή πίεση, αλλά όχι μεγαλύτερη από 40 mg /ημέρα.ημέρα μία φορά ή σε 2 δόσεις. Σε ασθενείς με χαμηλή συστολική αρτηριακή πίεση (λιγότερο από 110 mm Hg), η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με δόση 1,25 mg/ημέρα. Η επιλογή της δόσης θα πρέπει να πραγματοποιείται για 2-4 εβδομάδες ή μικρότερες περιόδους. Η μέση δόση συντήρησης είναι 5-20 mg/ημέρα. σε 1-2 δόσεις.
Σε ηλικιωμένους, παρατηρείται συχνά μια πιο έντονη υποτασική δράση και μια παράταση της διάρκειας δράσης του φαρμάκου, η οποία σχετίζεται με μείωση του ρυθμού αποβολής της εναλαπρίλης, επομένως η συνιστώμενη αρχική δόση για τους ηλικιωμένους είναι 1,25 mg.
Στη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η συσσώρευση συμβαίνει όταν η διήθηση μειώνεται σε λιγότερο από 10 ml/min. Με κάθαρση κρεατινίνης (CC) 80-30 ml/min, η δόση είναι συνήθως 5-10 mg/ημέρα, με κάθαρση κρεατινίνης έως 30-10 ml/min - 2,5-5 mg/ημέρα, με κρεατινίνη κάθαρση μικρότερη από 10 ml/min – 1,25-2,5 mg/ημέρα. μόνο τις ημέρες αιμοκάθαρσης.
Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την αποτελεσματικότητα της θεραπείας. Εάν η μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι πολύ έντονη, η δόση του φαρμάκου μειώνεται σταδιακά.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται τόσο σε μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα: έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης μέχρι την ανάπτυξη κατάρρευσης, έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξύ εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα ή θρομβοεμβολικές επιπλοκές, σπασμοί, λήθαργος.
Θεραπεία: ο ασθενής μεταφέρεται σε οριζόντια θέση με χαμηλό κεφαλάρι. Σε ήπιες περιπτώσεις, ενδείκνυται πλύση στομάχου και κατάποση αλατούχου διαλύματος, σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, ενδείκνυνται μέτρα που στοχεύουν στη σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης: ενδοφλέβια χορήγηση φυσιολογικού ορού, υποκατάστατα πλάσματος, εάν είναι απαραίτητο, χορήγηση αγγειοτενσίνης II, αιμοκάθαρση (ο ρυθμός αποβολής η εναλαπριλάτη είναι κατά μέσο όρο 62 ml/min).
