Ανάλογα πενικιλίνης. Αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλίνης: ενδείξεις, οδηγίες χρήσης

Παρά την εντυπωσιακή της ηλικία, η πενικιλίνη συνεχίζει να είναι ένα από τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα αντιβιοτικά για τη θεραπεία του πονόλαιμου. Ακόμη και ένας μεγάλος αριθμός αναλόγων και αντιβιοτικών άλλων οικογενειών, κατά την απομόνωση και την ανάπτυξη των οποίων οι φαρμακοποιοί προσπάθησαν να παρακάμψουν τις ελλείψεις της πενικιλίνης, δεν μπορούσαν να το εκτοπίσουν από την ιατρική πρακτική. Η πενικιλίνη για τον πονόλαιμο χρησιμοποιείται ευρέως τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά, αν και η χρήση της συνδέεται με ορισμένες δυσκολίες και περιορισμούς.

Σε μια σημείωση

Άλλες ονομασίες για την πενικιλλίνη (που χρησιμοποιούνται κυρίως στην επιστημονική κοινότητα) είναι βενζυλοπενικιλλίνη και πενικιλλίνη G. Ταυτόχρονα, ενώσεις όπως η βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη ή η προκαΐνη βενζυλοπενικιλλίνη, αν και είναι ανάλογά της και ανήκουν στην οικογένεια της πενικιλλίνης, διαφέρουν από την αρχική ουσία σε κάποιες ιδιότητες.

Τρισδιάστατο μοντέλο του μορίου του πρώτου αντιβιοτικού - πενικιλίνης

Η αποτελεσματικότητα της πενικιλίνης για τη στηθάγχη

Η πενικιλίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό. Όταν εισέρχεται στην πηγή μόλυνσης, παρεμβαίνει στη σύνθεση και την αποκατάσταση των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων, γεγονός που οδηγεί στον γρήγορο θάνατό τους. Εξαιτίας αυτού, παρεμπιπτόντως, η πενικιλίνη δρα πολύ γρήγορα και οι ασθενείς παρατηρούν σημάδια βελτίωσης μετά τη λήψη της εντός της πρώτης ημέρας μετά την πρώτη ένεση.

Αρχικά, η πενικιλίνη κατέστρεψε αποτελεσματικά και τα δύο παθογόνα του πονόλαιμου - στρεπτόκοκκο και σταφυλόκοκκο, και ως εκ τούτου, αμέσως μετά την εισαγωγή της στο οπλοστάσιο των γιατρών, χρησιμοποιήθηκε για την αποτελεσματική θεραπεία του πονόλαιμου σε όλες τις καταστάσεις.

Σήμερα, στις περισσότερες περιπτώσεις της νόσου, ο σταφυλόκοκκος είναι ανθεκτικός στην πενικιλίνη, αφού για αρκετές δεκαετίες χρήσης αυτού του αντιβιοτικού έχει καταφέρει να αναπτύξει αντοχή σε αυτό.

Ταυτόχρονα, η σταφυλοκοκκική αμυγδαλίτιδα εμφανίζεται κατά μέσο όρο στο 10% των περιπτώσεων και σε ένα άλλο 10% η νόσος προκαλείται από μικτή σταφυλοκοκκική και στρεπτοκοκκική λοίμωξη. Αυτό σημαίνει ότι η πενικιλίνη για τον πονόλαιμο μπορεί να είναι αναποτελεσματική σε περίπου μία στις πέντε περιπτώσεις. Σε άλλες περιπτώσεις, αυτό λειτουργεί επίσης αρκετά αποτελεσματικά για ενήλικες.

Οι αιτιολογικοί παράγοντες του βακτηριακού πονόλαιμου είναι ο στρεπτόκοκκος και ο σταφυλόκοκκος

Σε μια σημείωση

Επιπλέον, σήμερα εντοπίζονται μερικές φορές στελέχη σταφυλόκοκκων ευαίσθητα στην πενικιλίνη. Ωστόσο, αυτό συμβαίνει όλο και λιγότερο κάθε χρόνο. Εάν ο γιατρός γνωρίζει ότι ο πονόλαιμος προκαλείται από σταφυλοκοκκική ή μικτή σταφυλοκοκκική-στρεπτόκοκκη λοίμωξη, για να συνταγογραφήσει πενικιλίνη πρέπει να λάβει δεδομένα για την ευαισθησία του παθογόνου στα αντιβιοτικά. Μόνο μετά από μια τέτοια εξέταση θα μπορεί να πει εάν η πενικιλίνη θα βοηθήσει στον πονόλαιμο.

Η πενικιλίνη είναι επίσης αποτελεσματική σε περιπτώσεις άτυπης γονοκοκκικής αμυγδαλίτιδας. Αυτός είναι εν μέρει ο λόγος για τον οποίο η ίδια η διάγνωση γίνεται λιγότερο συχνά από ό,τι συμβαίνει στην πραγματικότητα: ο πονόλαιμος που προκαλείται από τον γονόκοκκο μοιάζει πολύ με τον στρεπτόκοκκο και ακόμη κι αν ο γιατρός κάνει λάθος στη διάγνωση, θεραπεύεται επιτυχώς χρησιμοποιώντας αυτό το φάρμακο.

Σε ορισμένες χώρες σήμερα υπάρχει αύξηση του αριθμού των περιπτώσεων στις οποίες η χρήση πενικιλίνης είναι ανεπιτυχής ακόμη και κατά των στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων. Για παράδειγμα, σε ορισμένες πόλεις της Γερμανίας, στο 28% των περιπτώσεων η χρήση πενικιλίνης δεν παράγει αποτελέσματα και ορισμένοι συγγραφείς αναφέρουν ακόμη και το 35-38%, δηλαδή, σε κάθε τρίτη περίπτωση, μετά από αρκετές ημέρες ανεπιτυχούς χρήσης, η πενικιλίνη έχει να αντικατασταθεί με άλλα αντιβιοτικά.

Ο γονόκοκκος είναι ο αιτιολογικός παράγοντας της γονόρροιας· εάν εισέλθει στο λαιμό μπορεί να προκαλέσει γονόκοκκο πονόλαιμο.

Τις περισσότερες φορές, αυτό δεν οφείλεται στην ανάπτυξη αντίστασης στον ίδιο τον στρεπτόκοκκο (αν και αυτό σημειώνεται όλο και πιο συχνά), αλλά στο γεγονός ότι, μαζί με τον στρεπτόκοκκο, υπάρχουν και άλλα βακτήρια στους εν τω βάθει ιστούς των αμυγδαλών. που δεν προκαλούν φλεγμονή, αλλά παράγουν ένζυμα που διασπούν την πενικιλίνη. Έτσι, αυτά τα βακτήρια (συνήθως μη παθογόνοι σταφυλόκοκκοι ή Haemophilus influenzae) προστατεύουν τον αιτιολογικό παράγοντα του πονόλαιμου από το αντιβιοτικό.

Είναι ενδιαφέρον ότι όσο πιο συχνά εμφανίζεται φλεγμονή των αμυγδαλών (ακόμα και δεν σχετίζεται με πονόλαιμο), τόσο περισσότερα συμπαθογόνα βακτήρια υπάρχουν σε αυτές και τόσο μεγαλύτερη είναι η πιθανότητα η πενικιλίνη να μην λειτουργεί ειδικά για τον πονόλαιμο.

Πώς να προσδιορίσετε εάν ένας μολυσματικός παράγοντας είναι ανθεκτικός στην πενικιλίνη ή όχι;

Για τον εντοπισμό της αντίστασης, λαμβάνεται από τον ασθενή ένα επίχρισμα βλέννας από τις αμυγδαλές και γίνεται βακτηριολογική εξέταση. Με βάση τα αποτελέσματα της ανάλυσης, γίνεται γνωστό ποιο βακτήριο προκάλεσε τον πονόλαιμο, σε ποια αντιβιοτικά είναι ευαίσθητη και σε ποια είναι ανθεκτική. Μια τέτοια εξέταση διαρκεί αρκετές ημέρες και σε σοβαρές περιπτώσεις της νόσου, όταν μπορεί να μην υπάρχει χρόνος, ο γιατρός συνήθως συνταγογραφεί αντιβιοτικά που είναι πιθανό να δράσουν ακόμη και σε ανθεκτικά βακτήρια - ένα μείγμα αμοξικιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ, αντιβιοτικά της οικογένειας των μακρολιδίων , και άλλοι. Αυτό σας επιτρέπει να ξεκινήσετε γρήγορα τη θεραπεία και στις περισσότερες περιπτώσεις διασφαλίζει την ανάρρωση.

Ένα επίχρισμα από τις αμυγδαλές θα βοηθήσει στον ακριβή προσδιορισμό του αιτιολογικού παράγοντα του πονόλαιμου, αλλά κατά την ανάλυσή του, στις περισσότερες περιπτώσεις, η ασθένεια μπορεί ήδη να θεραπευτεί

Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα της πενικιλίνης

Η πενικιλίνη έχει αρκετά πλεονεκτήματα, χάρη στα οποία ανταγωνίζεται επιτυχώς πολλά πιο σύγχρονα αντιβιοτικά. Μεταξύ αυτών των θετικών ιδιοτήτων:

Από την άλλη πλευρά, είναι ακριβώς οι ελλείψεις της πενικιλίνης που απαιτούν από τους φαρμακοποιούς να προσπαθούν συνεχώς να αναπτύσσουν πιο προηγμένα ανάλογα. Εδώ είναι τα κύρια μειονεκτήματα της πενικιλίνης:

Μια συγκεκριμένη ιδιότητα της πενικιλίνης είναι η γρήγορη αποβολή της από τον οργανισμό. Δρα για 3-4 ώρες μετά τη χορήγηση, μετά την οποία το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας αποβάλλεται από τον οργανισμό και η ένεση πρέπει να επαναληφθεί. Αυτός ο ρυθμός αποβολής έχει τόσο θετικές όσο και αρνητικές πλευρές. Το μειονέκτημα είναι η ανάγκη συχνής επανάληψης των ενέσεων (και επομένως η ανάγκη νοσοκομειακής περίθαλψης), το πλεονέκτημα είναι η δυνατότητα γρήγορης διακοπής της θεραπείας εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες.

Άλλα παρασκευάσματα πενικιλίνης, ιδιαίτερα τα άλατα της προκαΐνης και βενζαθίνης, αντιθέτως, χαρακτηρίζονται από πολύ μεγάλη παρουσία στον οργανισμό, λόγω της οποίας χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιπλοκών στηθάγχης.

Παρασκευάσματα πενικιλίνης

Υπάρχει μεγάλος αριθμός παρασκευασμάτων πενικιλίνης στην αγορά σήμερα. Επιπλέον, σε διαφορετικά προϊόντα το αντιβιοτικό περιέχεται σε δύο διαφορετικές χημικές μορφές:

1. άλας καλίου βενζυλοπενικιλλίνης;
2. Άλας νατρίου της βενζυλοπενικιλλίνης.

Η πενικιλίνη πωλείται σε αυτή τη μορφή στα φαρμακεία.

Τα άλατα προκαΐνης και βενζαθίνης της βενζυλοπενικιλλίνης χρησιμοποιούνται επίσης ενεργά, αλλά έχουν διαφορετική φαρμακοκινητική και χρησιμοποιούνται ως μέρος των δικιλλινών - φαρμάκων μακράς δράσης για την πρόληψη των επιπλοκών της στηθάγχης.

Εδώ είναι μόνο τα κύρια παρασκευάσματα πενικιλίνης:

• Bicillins - Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Retarpen, Extensillin
• Καπικιλλίνη;
• Αγγικιλλίνη;
• Novopen;
• Cracillin;
• Χριστακιλλίνη;
• Pradupen;
• Φαρμακιλλίνη;
• Λανακιλλίνη;
• Falapen...

Τα άλατα προκαΐνης της πενικιλίνης χρησιμοποιούνται στις δικιλλίνες

…και άλλοι. Βασικά, όλα είναι εισαγόμενα προϊόντα, μερικά δεν παράγονται πλέον σήμερα. Στη χώρα μας συνήθως χρησιμοποιούνται για ένεση άλατα βενζίνης πενικιλίνης, συσκευασμένα σε ειδικά φιαλίδια.

Κανόνες εφαρμογής

Για τη θεραπεία της στηθάγχης, τα σκευάσματα πενικιλίνης χορηγούνται ενδομυϊκά στον γλουτιαίο μυ, μερικές φορές ενδοφλεβίως (μόνο άλας νατρίου). Οι δόσεις αυτών των φαρμάκων για τη θεραπεία του πονόλαιμου είναι οι ίδιες.

Για τη στηθάγχη, συνταγογραφείται σε ποσότητα 3-6 εκατομμυρίων μονάδων την ημέρα (περίπου 1,8-3,6 g) για 4-6 ενέσεις. Η συγκεκριμένη ποσότητα συνταγογραφείται από τον γιατρό ανάλογα με τη βαρύτητα της νόσου.

Οι ενέσεις είναι η κύρια μέθοδος εισαγωγής πενικιλίνης στον οργανισμό.

Η πενικιλίνη για στηθάγχη για παιδιά συνταγογραφείται σε ποσότητες 50-150 χιλιάδων μονάδων ανά κιλό σωματικού βάρους την ημέρα. Η συνολική δόση χωρίζεται σε 4-6 ενέσεις. Κατά κανόνα, για παιδιά ηλικίας από έξι μηνών έως 2 ετών, μια εφάπαξ δόση είναι 240-250 mg, από 2 έως 6 ετών - 300-600 mg, 7-12 ετών - 500-900 mg.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι πολύ σημαντικό να διατηρείται η συχνότητα των ενέσεων χωρίς να λείπουν οι ενέσεις. Η γενική πορεία χρήσης πενικιλίνης για στηθάγχη πρέπει να είναι περίπου 10-12 ημέρες, αλλά όχι λιγότερο από μία εβδομάδα. Εάν υπάρχουν υποψίες για επιπλοκές, ο γιατρός μπορεί να παρατείνει τη θεραπεία σε 21 ημέρες ή να συνταγογραφήσει μια πορεία προφύλαξης από δικιλλίνη.

Η πρόωρη διακοπή της θεραπείας ή οι ακανόνιστες ενέσεις είναι γεμάτες με την ανάπτυξη επιπλοκών στηθάγχης.

Τι να κάνετε εάν η πενικιλίνη κατά του πονόλαιμου δεν βοηθά;

Εάν η πενικιλίνη είναι σαφώς αναποτελεσματική σε μια συγκεκριμένη περίπτωση, αντικαθίσταται με αντιβιοτικά άλλων ομάδων - μακρολίδες, κεφαλοσπορίνες και μερικές φορές λινκοσαμίδια. Μερικές φορές τα προϊόντα που βασίζονται σε αντιβιοτικά πενικιλλίνης με βοηθητικά συστατικά - κλαβουλανικό οξύ ή σουλβακτάμη - μπορεί να είναι αποτελεσματικά. Σε αυτή την περίπτωση, εμφανή σημάδια της δράσης της πενικιλίνης θα πρέπει να εμφανιστούν μέσα σε λίγες ώρες, πιθανότατα μετά από 1-2 ημέρες θεραπείας. Η πρακτική δείχνει ότι εάν η αποτελεσματική θεραπεία ξεκινήσει κατά τις πρώτες 9 ημέρες της ασθένειας, η στηθάγχη είναι εξαιρετικά σπάνια περίπλοκη. Αντίστοιχα, εάν συμβουλευτείτε έναν γιατρό έγκαιρα, είναι αρκετά αποδεκτό να δοκιμάσετε την ένεση πενικιλίνης και εάν δεν βοηθήσει, συνταγογραφήστε άλλο φάρμακο.

Ασφάλεια, παρενέργειες και αντενδείξεις

Οι κύριες παρενέργειες μετά τη χρήση πενικιλίνης είναι οι αλλεργίες και σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να είναι πολύ σοβαρές. Συνήθως εκδηλώνονται με τα ακόλουθα συμπτώματα:

• Δερματικό εξάνθημα σε όλο το σώμα.
• Βρογχόσπασμος;
• Αύξηση θερμοκρασίας;
• Ηωσινοφιλία.

Μοντέλο ενός ηωσινόφιλου, ενός τύπου κυττάρου αίματος που βοηθά το σώμα να καταπολεμήσει τα βακτήρια

Επίσης, όταν αντιμετωπίζεται με πενικιλίνη, είναι πιθανές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (το άλας καλίου μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανακοπή, το άλας νατρίου μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της λειτουργίας άντλησης του μυοκαρδίου). Τα άλατα καλίου προκαλούν επίσης μερικές φορές υπερκαλιαιμία.

Εάν εμφανιστούν σημαντικές παρενέργειες, η πενικιλίνη συνήθως αντικαθίσταται με αντιβιοτικά από άλλες ομάδες.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η πενικιλίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί από γιατρό, εάν η περαιτέρω χρήση του αντιβιοτικού προχωρήσει υπό την επίβλεψή του. Ο γιατρός πρέπει πολύ σωστά να αξιολογήσει την ισορροπία μεταξύ του κινδύνου να επηρεάσει το φάρμακο το έμβρυο και του κινδύνου του ίδιου του πονόλαιμου. Η πενικιλίνη διεισδύει στον φραγμό του πλακούντα, αλλά δεν έχει αρνητική επίδραση στο έμβρυο. Κατά τους πρώτους μήνες της εγκυμοσύνης, η χρήση αληθινής πενικιλίνης μπορεί να αυξήσει τη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας και να προκαλέσει τον κίνδυνο αυτόματης αποβολής. Άλλες πενικιλλίνες - αμοσκιλλίνη, αμπικιλλίνη - είναι πιο ασφαλείς.

Κατά κανόνα, όταν χρησιμοποιείτε πενικιλίνη, δεν είναι απαραίτητο να μεταφέρετε το παιδί σε φόρμουλα

Ο θηλασμός συνήθως δεν διακόπτεται ενώ η πενικιλίνη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.Η πενικιλίνη διεισδύει στο μητρικό γάλα και μαζί της στο πεπτικό σύστημα του μωρού, αλλά επειδή δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, δεν έχει συστηματική επίδραση στο σώμα του μωρού. Σε περιπτώσεις δυσβακτηρίωσης, ο γιατρός μπορεί είτε να αντικαταστήσει την ίδια την πενικιλίνη είτε να συνταγογραφήσει το παιδικό μέσο για την αποκατάσταση της εντερικής μικροχλωρίδας.

Στα ίδια τα παιδιά, η πενικιλίνη για τον πονόλαιμο μπορεί να χρησιμοποιηθεί από τη γέννηση, αλλά μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη γιατρού. Σε αυτή την περίπτωση, δεν εισέρχεται στο στομάχι και τα έντερα και, ως εκ τούτου, σπάνια προκαλεί αλλεργίες και δυσβίωση.

Κανόνες επιλογής: πότε να συνταγογραφείτε πενικιλίνη και πότε να συνταγογραφείτε άλλα αντιβιοτικά

Δισκία με βάση την ιοσαμυκίνη - μια εναλλακτική λύση στις ενέσεις πενικιλίνης

Σήμερα, σε όλο τον κόσμο, οι ενέσεις πενικιλίνης αντικαθίστανται όλο και περισσότερο από τη λήψη δισκίων και άλλων από του στόματος φαρμάκων με βάση τα ανάλογα της - αμοξικιλλίνη, αμπικιλλίνη - καθώς και αντιβιοτικά άλλων ομάδων - κεφαδροξίλη, ερυθρομυκίνη, ιοσαμυκίνη. Αυτό γίνεται κυρίως για τον πονόλαιμο στα παιδιά, για να μην τραυματιστεί ο ψυχισμός τους με επώδυνες ενέσεις και να μην προκληθεί φόβος στον γιατρό. Επίσης, ο γιατρός μπορεί να προτιμήσει άλλα αντιβιοτικά για τον πονόλαιμο από την πενικιλίνη για τους ακόλουθους λόγους:

Αντίθετα, οι γιατροί προτιμούν να συνταγογραφούν την ίδια την πενικιλίνη για στηθάγχη στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Συμπεράσματα:

• Η πενικιλίνη χρησιμοποιείται συχνά για στηθάγχη και, όταν συνταγογραφείται από γιατρό, στις περισσότερες περιπτώσεις μπορεί να θεραπεύσει την ασθένεια.
• Η πενικιλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο με ένεση. Δεν μπορείτε να το «πιείτε».
• Οι δόσεις και η διάρκεια της θεραπείας με πενικιλίνη συνταγογραφούνται μόνο από γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της νόσου και την κατάσταση του ασθενούς.

Βίντεο: Πώς επιλέγει ένας γιατρός ένα αντιβιοτικό;

Στις αρχές του περασμένου αιώνα, πολλές ασθένειες ήταν ανίατες ή δύσκολο να αντιμετωπιστούν. Άνθρωποι πέθαναν από απλές λοιμώξεις, σήψη και πνευμονία.
Wikimedia Commons/Κάρλος ντε Παζ ()

Μια πραγματική επανάσταση στην ιατρική συνέβη το 1928, όταν ανακαλύφθηκε η πενικιλίνη. Σε όλη την ανθρώπινη ιστορία, δεν υπήρξε ποτέ φάρμακο που να έχει σώσει τόσες ζωές όσο αυτό το αντιβιοτικό.

Κατά τη διάρκεια των δεκαετιών, έχει θεραπεύσει εκατομμύρια ανθρώπους και παραμένει ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα μέχρι σήμερα. Τι είναι η πενικιλίνη; Και σε ποιον οφείλει η ανθρωπότητα την εμφάνισή της;

Τι είναι η πενικιλίνη;

Η πενικιλίνη ανήκει στην ομάδα των βιοσυνθετικών αντιβιοτικών και έχει βακτηριοκτόνο δράση. Σε αντίθεση με πολλά άλλα αντισηπτικά φάρμακα, είναι ασφαλές για τον άνθρωπο, καθώς τα μυκητιακά κύτταρα που το αποτελούν είναι θεμελιωδώς διαφορετικά από τα εξωτερικά κελύφη των ανθρώπινων κυττάρων.

Η δράση του φαρμάκου βασίζεται στην αναστολή της ζωτικής δραστηριότητας των παθογόνων βακτηρίων. Αναστέλλει την ουσία πεπτιδογλυκάνη που παράγουν, εμποδίζοντας έτσι το σχηματισμό νέων κυττάρων και καταστρέφοντας τα υπάρχοντα.

Σε τι χρησιμεύει η πενικιλίνη;

Η πενικιλλίνη είναι ικανή να καταστρέψει τα θετικά και αρνητικά κατά gram βακτήρια, τους αναερόβιους βάκιλλους, τους γονόκοκκους και τους ακτινομύκητες.


Από την ανακάλυψή του, έγινε το πρώτο αποτελεσματικό φάρμακο κατά της πνευμονίας, των λοιμώξεων του δέρματος και των χοληφόρων οδών, του άνθρακα, των παθήσεων του ΩΡΛ, της σύφιλης και της γονόρροιας.

Σήμερα, πολλά βακτήρια έχουν καταφέρει να προσαρμοστούν σε αυτό, μεταλλάσσονται και έχουν σχηματίσει νέα είδη, αλλά το αντιβιοτικό εξακολουθεί να χρησιμοποιείται με επιτυχία στη χειρουργική για τη θεραπεία οξέων πυωδών νόσων και παραμένει η τελευταία ελπίδα για ασθενείς με μηνιγγίτιδα και φουρουλκίωση.

Από τι αποτελείται η πενικιλίνη;

Το κύριο συστατικό της πενικιλίνης είναι ο μύκητας της μούχλας penicillium, ο οποίος σχηματίζεται στα προϊόντα και οδηγεί στην αλλοίωση τους. Συνήθως μπορεί να θεωρηθεί ως ένα μπλε ή πρασινωπό χρώμα καλούπι. Η θεραπευτική δράση του μύκητα είναι γνωστή εδώ και πολύ καιρό. Τον 19ο αιώνα, Άραβες εκτροφείς αλόγων αφαίρεσαν τη μούχλα από τις υγρές σέλες και την άλειφαν στις πληγές στις πλάτες των αλόγων.

Το 1897, ο Γάλλος γιατρός Ernest Duchesne ήταν ο πρώτος που δοκίμασε τις επιπτώσεις της μούχλας σε ινδικά χοιρίδια και κατάφερε να τα θεραπεύσει από τον τύφο. Ο επιστήμονας παρουσίασε τα αποτελέσματα της ανακάλυψής του στο Ινστιτούτο Παστέρ στο Παρίσι, αλλά η έρευνά του δεν έλαβε την έγκριση ιατρικών φωτιστικών.

Ποιος ανακάλυψε την πενικιλίνη;

Ανακάλυψε την πενικιλίνη ο Βρετανός βακτηριολόγος Alexander Fleming, ο οποίος κατάφερε να απομονώσει εντελώς κατά λάθος το φάρμακο από ένα στέλεχος μυκήτων.


Για πολύ καιρό μετά την ανακάλυψη, άλλοι επιστήμονες προσπάθησαν να βελτιώσουν την ποιότητα του φαρμάκου, αλλά μόνο 10 χρόνια αργότερα, ο βακτηριολόγος Howard Flory και ο χημικός Ernst Chain κατάφεραν να παράγουν μια πραγματικά καθαρή μορφή του αντιβιοτικού. Το 1945, οι Fleming, Florey και Chain έλαβαν το Νόμπελ για τα επιτεύγματά τους.

Ιστορία της ανακάλυψης της πενικιλίνης

Η ιστορία της ανακάλυψης του φαρμάκου είναι αρκετά ενδιαφέρουσα, αφού η εμφάνιση του αντιβιοτικού ήταν ένα ευτυχές ατύχημα. Εκείνα τα χρόνια, ο Φλέμινγκ ζούσε στη Σκωτία και ασχολήθηκε με την έρευνα στον τομέα της βακτηριακής ιατρικής. Ήταν αρκετά ακατάστατος, οπότε δεν καθάριζε πάντα τους δοκιμαστικούς σωλήνες μετά τις δοκιμές. Μια μέρα, ένας επιστήμονας έφυγε από το σπίτι για πολλή ώρα, αφήνοντας βρώμικα τα πιάτα Petri με αποικίες σταφυλόκοκκου.

Όταν ο Φλέμινγκ επέστρεψε, διαπίστωσε ότι πάνω τους φύτρωνε μούχλα και σε ορισμένα σημεία υπήρχαν περιοχές χωρίς βακτήρια. Με βάση αυτό, ο επιστήμονας κατέληξε στο συμπέρασμα ότι η μούχλα είναι ικανή να παράγει ουσίες που σκοτώνουν τους σταφυλόκοκκους.

Wikimedia Commons/Steve Jurvetson ()
Ο βακτηριολόγος απομόνωσε την πενικιλίνη από μύκητες, αλλά υποτίμησε την ανακάλυψή του, θεωρώντας την κατασκευή του φαρμάκου πολύ δύσκολη. Το έργο ολοκληρώθηκε για αυτόν από τους Flory και Chain, οι οποίοι κατάφεραν να βρουν μεθόδους για τον καθαρισμό του φαρμάκου και την εκτόξευση του στη μαζική παραγωγή.

Εισαγάγετε το φάρμακο στην αναζήτηση

Κάντε κλικ στο κουμπί εύρεσης

Λάβετε απάντηση άμεσα!

Οδηγίες χρήσης πενικιλίνης, ανάλογα, αντενδείξεις, σύνθεση και τιμές στα φαρμακεία

Διάρκεια ζωής της πενικιλίνης: Η διάρκεια ζωής της πενικιλίνης είναι 5 χρόνια.

Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου: Να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 βαθμούς, σε ξηρό μέρος.

Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία: Με συνταγή γιατρού

Σύνθεση, μορφή απελευθέρωσης, Φαρμακολογική δράση πενικιλίνης

Σύνθεση του φαρμάκου πενικιλίνη

Η σύνθεση των φαρμάκων που σχετίζονται με αντιβιοτικά ομάδες πενικιλίνες , εξαρτάται για τι είδους φάρμακο μιλάμε.

Επί του παρόντος, χρησιμοποιούνται τέσσερις ομάδες:

• φυσικές πενικιλίνες?
• ημισυνθετικές πενικιλίνες.
• αμινοπενικιλλίνες, οι οποίες έχουν εκτεταμένο φάσμα δράσης·
• πενικιλίνες, οι οποίες έχουν ευρύ αντιβακτηριακό φάσμα επιρροής.

Μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου πενικιλίνη

Διατίθενται ενέσιμα σκευάσματα, καθώς και δισκία πενικιλίνης.

Το προϊόν έγχυσης παράγεται σε γυάλινες φιάλες, οι οποίες κλείνουν με ελαστικά πώματα και μεταλλικά πώματα. Τα φιαλίδια περιέχουν διαφορετικές δόσεις πενικιλίνης. Διαλύεται πριν από τη χορήγηση.

Τα δισκία πενικιλλίνης-εκμολίνης παράγονται επίσης για απορρόφηση και χορήγηση από το στόμα. Τα πιπιλιστικά δισκία περιέχουν 5000 μονάδες πενικιλίνης. Σε δισκία για χορήγηση από το στόμα - 50.000 μονάδες.

Τα δισκία πενικιλίνης με κιτρικό νάτριο μπορεί να περιέχουν 50.000 και 100.000 μονάδες.

Φαρμακολογική δράση του φαρμάκου πενικιλίνη

Η πενικιλίνη είναι ο πρώτος αντιμικροβιακός παράγοντας που ελήφθη χρησιμοποιώντας ως βάση τα απόβλητα μικροοργανισμών. Η ιστορία αυτού του φαρμάκου ξεκινά το 1928, όταν ο εφευρέτης του αντιβιοτικού, Alexander Fleming, το απομόνωσε από ένα στέλεχος του μύκητα Penicillium notatum. Στο κεφάλαιο που περιγράφει την ιστορία της ανακάλυψης της πενικιλίνης, η Wikipedia μαρτυρεί ότι το αντιβιοτικό ανακαλύφθηκε τυχαία· αφού τα βακτήρια εισήλθαν στην καλλιέργεια από το εξωτερικό περιβάλλον ενός μύκητα μούχλας, σημειώθηκε η βακτηριοκτόνος δράση του. Αργότερα, καθορίστηκε ο τύπος της πενικιλίνης και άλλοι ειδικοί άρχισαν να μελετούν τον τρόπο λήψης της πενικιλίνης. Ωστόσο, η απάντηση στα ερωτήματα ποια χρονιά εφευρέθηκε αυτό το φάρμακο και ποιος εφευρέθηκε το αντιβιοτικό είναι σαφής.

Η περαιτέρω περιγραφή της πενικιλίνης στη Wikipedia μαρτυρεί ποιος δημιούργησε και βελτίωσε τα φάρμακα. Στη δεκαετία του σαράντα του εικοστού αιώνα, επιστήμονες στις ΗΠΑ και τη Μεγάλη Βρετανία εργάστηκαν στη διαδικασία βιομηχανικής παραγωγής της πενικιλίνης. Η πρώτη χρήση αυτού του αντιβακτηριακού φαρμάκου για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων έγινε το 1941. Και το 1945, για την εφεύρεση της πενικιλίνης, το βραβείο Νόμπελ έλαβε ο δημιουργός της Φλέμινγκ (αυτός που εφηύρε την πενικιλίνη), καθώς και οι επιστήμονες που εργάστηκαν για την περαιτέρω βελτίωσή της - Φλόρι και Τσέιν.

Μιλώντας για το ποιος ανακάλυψε την πενικιλίνη στη Ρωσία, πρέπει να σημειωθεί ότι τα πρώτα δείγματα του αντιβιοτικού ελήφθησαν στη Σοβιετική Ένωση το 1942 από τους μικροβιολόγους Balezina και Ermolyeva. Στη συνέχεια ξεκίνησε η βιομηχανική παραγωγή του αντιβιοτικού στη χώρα. Στα τέλη της δεκαετίας του πενήντα εμφανίστηκαν συνθετικές πενικιλίνες.

Όταν εφευρέθηκε αυτό το φάρμακο, για μεγάλο χρονικό διάστημα παρέμεινε το κύριο αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται κλινικά σε όλο τον κόσμο. Και ακόμη και μετά την εφεύρεση άλλων αντιβιοτικών χωρίς πενικιλίνη, αυτό το αντιβιοτικό παρέμεινε ένα σημαντικό φάρμακο για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών. Υπάρχει ο ισχυρισμός ότι το φάρμακο λαμβάνεται χρησιμοποιώντας μανιτάρια καπακιού, αλλά σήμερα υπάρχουν διαφορετικές μέθοδοι για την παραγωγή του. Επί του παρόντος, οι λεγόμενες προστατευμένες πενικιλίνες χρησιμοποιούνται ευρέως.

Η χημική σύνθεση της πενικιλίνης δείχνει ότι το φάρμακο είναι ένα οξύ, από το οποίο στη συνέχεια λαμβάνονται διάφορα άλατα. Στα αντιβιοτικά πενικιλλίνης περιλαμβάνονται η Φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V), η Βενζυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη G) κ.λπ. Η ταξινόμηση των πενικιλλινών περιλαμβάνει τη διαίρεση τους σε φυσικές και ημισυνθετικές.

Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες παρέχουν βακτηριοκτόνα και βακτηριοστατικά αποτελέσματα, αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των μικροοργανισμών. Δρουν σε ορισμένα θετικά κατά Gram βακτήρια (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), σε ορισμένα gram-αρνητικά βακτήρια (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), σε αναερόβιους βακίλους που σχηματίζουν σπόρους (Spirochapeces) , και τα λοιπά.

Το πιο δραστικό από τα φάρμακα πενικιλλίνης είναι η βενζυλοπενικιλλίνη. Αντοχή στην επίδραση της βενζυλοπενικιλλίνης καταδεικνύεται από στελέχη Staphylococcus spp. που παράγουν πενικιλλινάση.

Η πενικιλίνη δεν είναι αποτελεσματική έναντι των βακτηρίων της εντερικής-τυφοειδούς-δυσεντερικής ομάδας, των αιτιολογικών παραγόντων της τουλαραιμίας, της βρουκέλλωσης, της πανώλης, της χολέρας, καθώς και του κοκκύτη, της φυματίωσης, του Friedlander, της Pseudomonas aeruginosa και ιών, της ρικέτσιας, των μυκήτων, των πρωτόζωων.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου πενικιλίνη

Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου πενικιλίνη είναι:

Τα αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλίνης, τα ονόματα των οποίων θα ζητηθούν απευθείας από τον θεράποντα ιατρό, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στην πενικιλίνη:

• πνευμονία (λοβιακή και εστιακή).
• υπεζωκοτικό εμπύημα;
• σηπτική ενδοκαρδίτιδα σε οξείες και υποξείες μορφές.
• σήψη;
• πυαιμία;
• σηψαιμία;
• οστεομυελίτιδα σε οξεία και χρόνια μορφή.
• μηνιγγίτιδα;
• μολυσματικές ασθένειες των χοληφόρων και του ουροποιητικού συστήματος.
• πυώδεις μολυσματικές ασθένειες του δέρματος, των βλεννογόνων, των μαλακών ιστών.
• κυνάγχη;
• οστρακιά;
• ερυσίπελας;
• άνθρακας;
• ακτινομυκητίαση;
• διφθερίτιδα;
• γυναικολογικές πυώδεις-φλεγμονώδεις ασθένειες.
• ΩΡΛ ασθένειες;
• οφθαλμικές παθήσεις?
• βλενόρροια, σύφιλη, βλενόρροια.

Αντενδείξεις για τη χρήση πενικιλίνης

Οι αντενδείξεις για τη χρήση της πενικιλίνης είναι:

Τα δισκία και οι ενέσεις δεν χρησιμοποιούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• με υψηλή ευαισθησία σε αυτό το αντιβιοτικό.
• για κνίδωση, αλλεργικό πυρετό, βρογχικό άσθμα και άλλες αλλεργικές εκδηλώσεις.
• όταν οι ασθενείς εμφανίζουν υψηλή ευαισθησία σε σουλφοναμίδες, αντιβιοτικά, καθώς και σε άλλα φάρμακα.

πενικιλίνη - Οδηγίες χρήσης

Αντιμικροβιακή δράση παρατηρείται με τοπική και απορροφητική δράση της πενικιλίνης.

Οδηγίες για τη χρήση της πενικιλίνης σε ενέσεις

Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί υποδορίως, ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια. Το φάρμακο εγχέεται επίσης στον σπονδυλικό σωλήνα. Για να είναι η θεραπεία όσο το δυνατόν πιο αποτελεσματική, η δόση πρέπει να υπολογίζεται έτσι ώστε να υπάρχουν 0,1–0,3 μονάδες πενικιλίνης σε 1 ml αίματος. Επομένως, το φάρμακο χορηγείται κάθε 3-4 ώρες.

Για τη θεραπεία της πνευμονίας, της σύφιλης, της εγκεφαλονωτιαίας μηνιγγίτιδας κ.λπ., ο γιατρός συνταγογραφεί ένα ειδικό σχήμα.

Οδηγίες χρήσης δισκίων πενικιλίνης

Η δοσολογία των δισκίων πενικιλίνης εξαρτάται από τη νόσο και από το θεραπευτικό σχήμα που συνταγογραφείται από τον θεράποντα ιατρό. Κατά κανόνα, οι ασθενείς συνταγογραφούνται 250-500 mg, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται κάθε 8 ώρες. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση αυξάνεται στα 750 mg. Συνιστάται η λήψη δισκίων μισή ώρα πριν από τα γεύματα ή δύο ώρες μετά τα γεύματα. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη νόσο.

Τιμές στα φαρμακεία

Παρενέργειες

Κατά τη χρήση, ο ασθενής πρέπει να καταλάβει τι είναι η πενικιλίνη και ποιες παρενέργειες μπορεί να προκαλέσει. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μερικές φορές εμφανίζονται συμπτώματα αλλεργίας. Κατά κανόνα, τέτοιες εκδηλώσεις σχετίζονται με την ευαισθητοποίηση του σώματος λόγω της προηγούμενης χρήσης αυτών των φαρμάκων. Αλλεργίες μπορεί επίσης να εμφανιστούν λόγω παρατεταμένης χρήσης του φαρμάκου. Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο για πρώτη φορά, αλλεργίες παρατηρούνται λιγότερο συχνά. Υπάρχει πιθανότητα ευαισθητοποίησης του εμβρύου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν μια γυναίκα πάρει πενικιλίνη.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί επίσης να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας:

• Πεπτικό σύστημα: ναυτία, διάρροια, έμετος.
• Κεντρικό νευρικό σύστημα: νευροτοξικές αντιδράσεις, σημεία μηνιγγισμού, κώμα, σπασμοί.
• Αλλεργίες: κνίδωση, πυρετός, εξάνθημα στους βλεννογόνους και το δέρμα, ηωσινοφιλία, οίδημα. Έχουν καταγραφεί περιπτώσεις αναφυλακτικού σοκ και θανάτου. Με τέτοιες εκδηλώσεις, η αδρεναλίνη θα πρέπει να χορηγείται αμέσως ενδοφλεβίως.
• Εκδηλώσεις που σχετίζονται με χημειοθεραπευτικά αποτελέσματα: στοματική καντιντίαση, κολπική καντιντίαση.

πενικιλίνη - ανάλογα φαρμάκων

Ανάλογα του φαρμάκου πενικιλίνης είναι:

πενικιλίνη με αλκοόλ

πενικιλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Χωρίς δεδομένα

πενικιλίνη για παιδιά

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών μόνο μετά από συνταγή γιατρού και υπό την επίβλεψή του.

Ειδικές Οδηγίες

Πριν χρησιμοποιήσετε την πενικιλίνη, είναι σημαντικό να πραγματοποιήσετε δοκιμές και να προσδιορίσετε την ευαισθησία στο αντιβιοτικό.

Συνταγογραφήστε το φάρμακο με προσοχή σε άτομα που έχουν μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς και σε ασθενείς με οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, σε άτομα που έχουν τάση για αλλεργικές εκδηλώσεις ή σοβαρή ευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες.

Εάν 3-5 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας δεν υπάρξει βελτίωση στην κατάσταση του ασθενούς, είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό που θα συνταγογραφήσει άλλα αντιβιοτικά ή συνδυαστική θεραπεία.

Δεδομένου ότι υπάρχει μεγάλη πιθανότητα εμφάνισης μυκητιασικής υπερλοίμωξης κατά τη λήψη αντιβιοτικών, είναι σημαντικό να λαμβάνετε αντιμυκητιασικούς παράγοντες κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Είναι επίσης σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι κατά τη χρήση υποθεραπευτικών δόσεων του φαρμάκου ή με μια ατελή πορεία θεραπείας, είναι δυνατή η εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών παθογόνων.

Όταν παίρνετε το φάρμακο από το στόμα, θα πρέπει να το παίρνετε με άφθονο υγρό. Είναι σημαντικό να ακολουθείτε αυστηρά τις οδηγίες για τον τρόπο αραίωσης του προϊόντος.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πενικιλίνες, είναι απαραίτητο να ακολουθείτε αυστηρά το συνταγογραφούμενο θεραπευτικό σχήμα και να μην παραλείπετε δόσεις. Εάν παραλείψετε μια δόση, η δόση θα πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Δεν μπορείτε να διακόψετε την πορεία της θεραπείας.

Επειδή το φάρμακο που έχει λήξει μπορεί να είναι τοξικό, δεν πρέπει να λαμβάνεται.

Η ανακάλυψη της πενικιλίνης από τον Άγγλο επιστήμονα A. Fleming το 1928 προκάλεσε μια πραγματική επανάσταση στην ιατρική που σχετίζεται με τη θεραπεία πολλών μολυσματικών ασθενειών. Ο Α. Φλέμινγκ ανακάλυψε ότι η δραστική ουσία του νηματώδους μύκητα πράσινης μούχλας (Penicillium notatum) έχει αντιβακτηριακή δράση και την ικανότητα να προκαλεί το θάνατο σταφυλόκοκκων σε κυτταρικό επίπεδο. Ήδη στη δεκαετία του σαράντα του περασμένου αιώνα, οι γιατροί άρχισαν να χρησιμοποιούν θεραπεία με πενικιλίνη, ειδικά κατά τη διάρκεια του Β' Παγκοσμίου Πολέμου, βοήθησε στον εντοπισμό μολυσματικών διεργασιών μετά από πληγές στο στήθος και στους μαλακούς ιστούς, καθώς και στην πρόληψη της γάγγραινας.

Η πενικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό που περιλαμβάνει φυσικές ενώσεις που σχηματίζονται από διάφορους τύπους μυκήτων μούχλας Penicillium, καθώς και ορισμένες ημι-συνθετικές ουσίες. Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα της πενικιλίνης είναι η ισχυρή βακτηριοκτόνος δράση της σε μικρόβια επιβλαβή για το ανθρώπινο σώμα και οι νεαροί μικροοργανισμοί που βρίσκονται σε στάδιο ανάπτυξης είναι πιο ευαίσθητοι σε αυτό το αντιβιοτικό από τους παλιούς. Από τα φάρμακα πενικιλλίνης, τη μεγαλύτερη δράση έχει η βενζυλοπενικιλλίνη, απεριόριστες ποσότητες της οποίας είναι διαθέσιμες για κλινική χρήση από τη δεκαετία του πενήντα του περασμένου αιώνα. Είναι φυσικό αντιβιοτικό και περιέχει άλατα νατρίου και καλίου. Επί του παρόντος, κατά τη θεραπεία με πενικιλλίνη, χρησιμοποιούνται επίσης φάρμακα που περιέχουν ημι-συνθετικές ενώσεις που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα χημικής τροποποίησης διαφόρων φυσικών συστατικών: αμινοπενικιλλίνες, καρβοξυπενικιλλίνες, ουρεϊδοπενικιλλίνες και άλλα.

Η χρήση φαρμάκων που περιέχουν πενικιλίνη έχει εξαιρετικά ευρύ φάσμα και σχετίζεται, πρώτα απ 'όλα, με την καταστολή των λοιμώξεων που προκαλούνται από παθογόνα ευαίσθητα σε αυτά. Με τη μεγαλύτερη επιτυχία, η πενικιλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής σήψης, της οστεομυελίτιδας, της αέριας γάγγραινας, της πυώδους μηνιγγίτιδας, της ερυσίπελας, του άνθρακα, της διφθερίτιδας, των αποστημάτων του εγκεφάλου, της φουρκουλίτιδας, των σοβαρών μορφών γονόρροιας και της σύφιλης. Σημαντική είναι η χρήση φαρμάκων πενικιλίνης μετά από διάφορα τραύματα για την αποκατάσταση των μυοσκελετικών ιστών, καθώς και για την πρόληψη των πυωδών επιπλοκών στη μετεγχειρητική περίοδο. Η θεραπεία με πενικιλίνη είναι εξαιρετικά αποτελεσματική για τη λοβιακή και εστιακή πνευμονία, τη χολοκυστίτιδα, τους ρευματισμούς και την παρατεταμένη σηπτική ενδοκαρδίτιδα. Στην οφθαλμολογία, τα φάρμακα πενικιλίνης παίζουν σημαντικό ρόλο στη θεραπεία διαφόρων φλεγμονών των ματιών. Η πενικιλίνη χρησιμοποιείται ακόμη και για τη θεραπεία ασθενειών σε νεογέννητα, βρέφη και μικρά παιδιά που πάσχουν από σηψαιμία του ομφάλιου ομφαλίου, μέση ωτίτιδα, οστρακιά και πυώδη πλευρίτιδα.

Στη θεραπεία των παραπάνω ασθενειών, τα φάρμακα πενικιλλίνης έχουν υψηλή χημειοθεραπευτική δράση, αλλά είναι μάλλον αναποτελεσματικά έναντι ιών, όπως η γρίπη, καθώς και οι βάκιλοι της φυματίωσης, τα εντερικά βακτήρια της ομάδας τύφου-δυσεντερίας, η χολέρα και η πανώλη. Η πενικιλίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού και μόνο υπό την επίβλεψή του. Ανεπαρκείς δόσεις αυτού του αντιβιοτικού ή η πρόωρη διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανθεκτικών μικροβιακών στελεχών, τα οποία θα πρέπει να εξαλειφθούν με τη βοήθεια πρόσθετων φαρμάκων. Η θεραπεία με πενικιλίνη πραγματοποιείται με διάφορους τρόπους· μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, υποδόρια, με εισπνοή, έκπλυση και πλύση. Η ενδομυϊκή χορήγηση φαρμάκων θεωρείται η πιο αποτελεσματική, όταν η πενικιλίνη απορροφάται ενεργά στο αίμα και περνά γρήγορα στη μυϊκή δομή, στις κοιλότητες των αρθρώσεων, στους πνεύμονες και στους ιστούς του τραύματος.

Οι επιπλοκές είναι σχετικά σπάνιες όταν αντιμετωπίζονται με φάρμακα πενικιλίνης· αυτό το αντιβιοτικό είναι χαμηλής τοξικότητας. Απεκκρίνεται από το σώμα κυρίως ως αποτέλεσμα της δραστηριότητας των νεφρών, μέρος του καταστρέφεται στο ήπαρ. Αλλά πρέπει να θυμόμαστε ότι μερικοί άνθρωποι έχουν αυξημένη ευαισθησία στα αντιβιοτικά που σχετίζονται με αλλεργικές αντιδράσεις. Συνιστάται πρώτα να ελέγξετε την αντίληψη του οργανισμού για την πενικιλίνη, διαφορετικά η αλλεργία μπορεί να μην εμφανιστεί αμέσως, αλλά στη μέση της θεραπείας. Οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται με πονοκεφάλους, πυρετό, ενώ υπάρχουν και περιπτώσεις αναφυλακτικού σοκ με θανατηφόρο κατάληξη. Επιπλέον, η πενικιλίνη αντενδείκνυται σε άτομα που πάσχουν από βρογχικό άσθμα, αλλεργικό πυρετό και κνίδωση. Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη χορήγηση πενικιλίνης απαγορεύεται αυστηρά.

Πρέπει να αποτίσουμε φόρο τιμής σε αυτό το αντιβιοτικό, γιατί η πενικιλίνη είναι μια πραγματική ανακάλυψη του 20ου αιώνα, η οποία βοήθησε στην αποκατάσταση της υγείας πολλών ανθρώπων.

Πώς ήταν η ζωή πριν από την εφεύρεση των αντιβιοτικών; Η συνηθισμένη πυώδης αμυγδαλίτιδα οδήγησε σε σοβαρές επιπλοκές από την καρδιά, τα νεφρά, τις αρθρώσεις και, συχνά, το θάνατο. Η πνευμονία ήταν μια θανατική ποινή στις περισσότερες περιπτώσεις. Και η σύφιλη παραμόρφωσε αργά και σίγουρα το ανθρώπινο σώμα. Οποιαδήποτε φλεγμονώδης επιπλοκή κατά τον τοκετό σχεδόν πάντα οδηγούσε στο θάνατο τόσο της μητέρας όσο και του νεογνού. Πολλοί από αυτούς που σήμερα εκστρατεύουν κατά της χρήσης αντιβιοτικών (και υπάρχουν πολλά από αυτά) απλά δεν φαντάζονται ότι πριν από την ανακάλυψη αυτών των φαρμάκων, οποιαδήποτε μολυσματική ασθένεια σήμαινε αναπόφευκτο θάνατο.

Αυτός είναι ο λόγος που η 6η Αυγούστου 1881 μπορεί να ονομαστεί η πιο σημαντική ημερομηνία στη σύγχρονη ιατρική, επειδή ήταν αυτή την ημέρα που γεννήθηκε ο επιστήμονας Alexander Fleming, ο οποίος το 1928 ανακάλυψε το πρώτο αντιβιοτικό - την πενικιλίνη. Πώς συνέβη αυτό, τι θέση κατέλαβε αυτό το φάρμακο και έχει θέση στη σύγχρονη πρακτική στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών; Λεπτομέρειες σε νέο άρθρο.

Ένας άγνωστος γιατρός, ο Φλέμινγκ εργάστηκε για πολύ καιρό στο νοσοκομείο St. Mary στη Σκωτία. Ήταν γενικός ιατρός, αλλά ενδιαφερόταν ενεργά για τους λοιμογόνους παράγοντες και το πώς προκαλούν διάφορες ασθένειες. Τότε δεν υπήρχε συγκεκριμένος τρόπος αντιμετώπισης τους. Ωστόσο, οι γιατροί εξακολουθούσαν να προσπαθούν να σώσουν τις ζωές τέτοιων ασθενών. Για να το κάνουν αυτό χρησιμοποίησαν διάφορες μεθόδους.

• Κατά τη διάρκεια μιας μολυσματικής διαδικασίας, εκτελούνταν συχνά αιμοληψία, η οποία κατέστησε δυνατή την αφαίρεση αίματος που περιείχε μεγάλο αριθμό παθογόνων. Μετά από αυτό, ο ασθενής αναγκάστηκε να πιει πολλά υγρά για να αναπληρώσει την απώλεια αίματος. Για τη διαδικασία αυτή είτε έγινε τομή στην περιοχή μεγάλου αιμοφόρου αγγείου είτε εφαρμόστηκαν βδέλλες.
• Χρησιμοποιήθηκαν διάφορα βότανα με βακτηριοκτόνο δράση. Εφαρμόζονταν στην περιοχή του τραύματος ή τους έδιναν αφεψήματα και αφεψήματα για να πιουν.
• Η ιστορική θεραπεία για τη σύφιλη ήταν ο υδράργυρος, ο οποίος λαμβανόταν από το στόμα και εγχύθηκε με λεπτές ράβδους απευθείας στην ουρήθρα. Το αρσενικό ήταν μια εναλλακτική λύση, αλλά η χρήση του δεν μπορεί να ονομαστεί πιο αποτελεσματική ή ασφαλέστερη.
• Στις πληγές εφαρμόστηκε κάρβουνο, το οποίο έβγαζε το πύον, και μερικές φορές διάλυμα βρωμίου. Ο τελευταίος προκάλεσε σοβαρό έγκαυμα, αλλά πέθαναν και τα βακτήρια.

Αλλά βασικά το ίδιο το ανθρώπινο σώμα αντιμετώπισε τη μόλυνση. Ή δεν μπορούσα να αντέξω. Σε αυτή την περίπτωση, η φυσική επιλογή έδρασε: τα άτομα με αδύναμη ανοσία πέθαναν γρήγορα και όσοι είχαν ισχυρή ανοσία ανέκαμψαν και γέννησαν απογόνους.

Ο Πρώτος Παγκόσμιος Πόλεμος αποκάλυψε τα τρωτά σημεία της ιατρικής επιστήμης: ένας μεγάλος αριθμός στρατιωτών με μολυσμένα τραύματα πέθαναν, ακόμα κι αν είχαν αντιμετωπιστεί πλήρως χειρουργικά. Αλλά αυτοί οι δυνατοί και υγιείς άνθρωποι θα μπορούσαν να αναρρώσουν και να συμμετάσχουν ξανά σε εχθροπραξίες εάν υπήρχε ένας πιο αποτελεσματικός τρόπος να τους βοηθήσουμε. Κατά τη θεραπεία στρατιωτών, ο Φλέμινγκ άρχισε να ψάχνει για φάρμακα που θα μπορούσαν να σκοτώσουν τα βακτήρια. Διεξήγαγε πολλά πειράματα που δεν είχαν επιτυχία. Ωστόσο, μια ωραία μέρα, ένα κομμάτι μουχλιασμένο ψωμί έπεσε σε ένα φλιτζάνι που περιείχε μικροοργανισμούς σε ένα θρεπτικό μέσο. Ο επιστήμονας παρατήρησε ότι στο σημείο επαφής όλα τα βακτήρια εξαφανίστηκαν. Το γεγονός αυτό τον ενδιέφερε εξαιρετικά. Σύμφωνα με μια άλλη εκδοχή, η μούχλα έπεσε στις αποικίες των στρεπτόκοκκων που ο επιστήμονας μεγάλωνε επειδή δεν αποστείρωνε πάντα τα φλιτζάνια του· συχνά δεν τα έπλενε καν μετά από προηγούμενα πειράματα.

Ως αποτέλεσμα, μετά από πολλά πειράματα, κατάφερε να απομονώσει μια ουσία στην καθαρή της μορφή, την οποία ονόμασε πενικιλίνη. Ωστόσο, δεν μπορούσε να το εφαρμόσει στην πράξη: ήταν πολύ ασταθές. Και, παρόλα αυτά, ο Φλέμινγκ απέδειξε ότι καταστρέφει μεγάλο αριθμό από τους πιο συνηθισμένους μικροοργανισμούς (στρεπτόκοκκο, σταφυλόκοκκο, βάκιλο της διφθερίτιδας, άνθρακα κ.λπ.).

Η περαιτέρω μοίρα του πρώτου φαρμάκου από την ομάδα των αντιβιοτικών

Το Δεύτερο Παγκόσμιο Κύμα ήταν η ώθηση για την περαιτέρω ανάπτυξη της μικροβιολογίας. Και ο λόγος ήταν ακόμα ο ίδιος: υπήρχε ανάγκη να περιθάλψουν τραυματίες στρατιώτες. Ως αποτέλεσμα, δύο Βρετανοί επιστήμονες, ο Flory και ο Chain, κατάφεραν να απομονώσουν την πενικιλίνη στην καθαρή της μορφή και να δημιουργήσουν ένα φάρμακο που χορηγήθηκε για πρώτη φορά σε έναν νεαρό άνδρα με σήψη το 1941. Η κατάστασή του βελτιώθηκε για κάποιο διάστημα, αλλά και πάλι πέθανε, αφού οι χορηγούμενες δόσεις ήταν ανεπαρκείς για να καταστρέψουν όλα τα παθογόνα βακτήρια. Λίγους μήνες αργότερα, χορηγήθηκε πενικιλίνη σε ένα αγόρι με την ίδια σήψη, η δόση προσαρμόστηκε σωστά και ως αποτέλεσμα τελικά ανάρρωσε. Οι επιστήμονες διατήρησαν ηρωικά τα αποτελέσματα των επιστημονικών τους εργασιών και δεν σταμάτησαν τα πειράματα ακόμη και κατά τη διάρκεια των βομβαρδιστικών επιδρομών της ναζιστικής Γερμανίας.

Από το 1943, η πενικιλίνη χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών και επιπλοκών μετά από τραύματα. Ως αποτέλεσμα, και οι τρεις - Fleming, Florey και Chain - έλαβαν το βραβείο Νόμπελ το 1945. Ήδη το 1950, οι φαρμακευτικές εταιρείες Pfizer και Merck παρήγαγαν 200 τόνους από αυτό το φάρμακο η καθεμία.

Η πενικιλίνη ονομάστηκε γρήγορα το «φάρμακο του 20ου αιώνα», επειδή έσωσε περισσότερες ζωές από όλες τις άλλες μαζί.

Φυσικά, η σοβιετική νοημοσύνη ανακάλυψε γρήγορα ότι στην Αγγλία και τις ΗΠΑ ανέπτυξαν κάποιου είδους υπερισχυρό αντιβακτηριακό φάρμακο με βάση τη μούχλα. Η ηγεσία της χώρας έχει προκαλέσει τους επιστήμονες να προλάβουν τους ξένους ερευνητές και να αποκτήσουν οι ίδιοι αυτήν την ουσία. Ωστόσο, δεν είχαν χρόνο να το κάνουν νωρίτερα: για πρώτη φορά, η εγχώρια πενικιλίνη απομονώθηκε στην καθαρή της μορφή το 1942 και από το 1944 άρχισε να χρησιμοποιείται ως φάρμακο. Η συγγραφέας των εργασιών και των επιστημονικών πειραμάτων ήταν η Zinaida Ermolyeva, αλλά το όνομά της είναι γνωστό μόνο σε ειδικούς στον τομέα της μικροβιολογίας.

Από το 1947, καθιερώθηκε η εργοστασιακή παραγωγή αυτού του αντιβιοτικού, η ποιότητα του οποίου ξεπέρασε σημαντικά τα αποτελέσματα των πρώτων πειραμάτων. Δεδομένης της παρουσίας του «σιδηρού παραπετάσματος», οι εγχώριοι επιστήμονες έπρεπε να περάσουν από μόνοι τους όλη τη διαδικασία ανακάλυψης αυτού του φαρμάκου, καθώς δεν μπορούσαν να επωφεληθούν από την εμπειρία των ξένων συναδέλφων τους από τις ΗΠΑ και τη Μεγάλη Βρετανία.

Πώς λειτουργεί η πενικιλίνη;

Ο μηχανισμός δράσης του αντιβιοτικού πενικιλλίνης είναι πολύ απλός: περιέχει 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ, το οποίο καταστρέφει το κυτταρικό τοίχωμα ορισμένων βακτηρίων. Αυτό οδηγεί γρήγορα στο θάνατό τους. Αρχικά, ένα πολύ μεγάλο φάσμα μικροβίων αποδείχθηκε ευάλωτο σε αυτό το φάρμακο: ανάμεσά τους είναι στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι, E. coli, παθογόνα του τύφου, της χολέρας, της διφθερίτιδας, της σύφιλης κ.λπ. Ωστόσο, τα βακτήρια είναι ζωντανά όντα και γρήγορα άρχισε να αναπτύσσει αντοχή σε αυτό το φάρμακο. Έτσι, αν οι αρχικές του δόσεις ήταν πολλές χιλιάδες συμβατικές μονάδες 2-3 φορές την ημέρα, τότε για να έχει κλινικό αποτέλεσμα σήμερα το φάρμακο απαιτούνται πολύ μεγαλύτερες δόσεις: 1-2 εκατομμύρια συμβατικές μονάδες την ημέρα. Ορισμένες ασθένειες γενικά απαιτούν καθημερινή χορήγηση 40-60 εκατομμυρίων συμβατικών μονάδων.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο με τη μορφή ενέσεων (ενδομυϊκές ή ενδοφλέβιες). Συνήθως έρχεται σε μορφή σκόνης, την οποία η νοσοκόμα αραιώνει με φυσιολογικό ορό ή αναισθητικό πριν τη χορηγήσει. Άλλωστε, όπως γνωρίζετε, οι ενέσεις πενικιλίνης είναι πολύ επώδυνες.

Ένα άλλο αρνητικό σημείο στη θεραπεία με πενικιλίνη είναι ότι ο χρόνος ημιζωής της είναι 3-5 ώρες. Δηλαδή, για να διατηρηθεί μια συγκεκριμένη θεραπευτική δόση στο αίμα, είναι απαραίτητη η εξαπλάσια χορήγηση. Έτσι, στον ασθενή γίνονται ενέσεις κάθε 3 ώρες. Αυτό είναι αρκετά εξουθενωτικό και μετά από 2-3 μέρες μετατρέπει τους γλουτούς του σε κόσκινο στο οποίο είναι αδύνατο να καθίσει ή να ξαπλώσει.

Επί του παρόντος, το φάρμακο δεν είναι δραστικό έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων και βακίλλων, αλλά διατηρεί μια ικανοποιητική δράση έναντι των στρεπτόκοκκων, σταφυλόκοκκων, του αιτιολογικού παράγοντα της διφθερίτιδας, του άνθρακα και της γονόρροιας. Ωστόσο, η αντοχή (αειφορία) αυτών των βακτηρίων είναι 25% ή και μεγαλύτερη σε ορισμένες περιοχές της χώρας μας, γεγονός που μειώνει σημαντικά την πιθανότητα επιτυχούς έκβασης της θεραπείας.

Και όμως, η δομή της φυσικής πενικιλίνης και ο μηχανισμός δράσης της χρησίμευσαν ως βάση για την περαιτέρω ανάπτυξη της αντιμικροβιακής χημειοθεραπείας. Οι επιστήμονες άρχισαν να δημιουργούν πιο σύγχρονα, αποτελεσματικά και εύχρηστα φάρμακα. Ήταν ο πρώτος εκπρόσωπος μιας ολόκληρης ομάδας αντιβιοτικών, συμπεριλαμβανομένων των γνωστών Ampicillin, Amoxicillin, Amoxiclav κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα είναι πολύ πιο δραστικά έναντι όλων των παραπάνω μικροοργανισμών, καθένα από αυτά έχει το δικό του φάσμα δράσης και ενδείξεις για χρήση.

Έτσι, μπορούμε να πούμε ότι η φυσική πενικιλίνη πρακτικά δεν χρησιμοποιείται σήμερα. Μόνη εξαίρεση αποτελούν τα μικρά νοσοκομεία σε απομακρυσμένες γωνιές της χώρας μας. Υπάρχουν διάφοροι λόγοι:

• χαμηλή απόδοση,
• την ανάγκη για έξι ενδομυϊκές ενέσεις,
• ακραίος πόνος των ενέσεων.

• Η πενικιλίνη εξακολουθεί να χρησιμοποιείται ενεργά για τη θεραπεία όλων των σταδίων της σύφιλης, επειδή το Treponema pallidum διατηρεί καλή ευαισθησία σε αυτό το φάρμακο. Επιπλέον, το πλεονέκτημά του είναι ότι επιτρέπεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, γιατί κατά την περίοδο αυτή είναι πολύ σημαντικό η γυναίκα να θεραπεύεται για τη σοβαρή αυτή ασθένεια.
• Η πενικιλίνη συχνά προκαλεί αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού σοκ. Χαρακτηρίζεται από διασταυρούμενη αντίδραση με άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, δηλαδή σε περίπτωση δυσανεξίας στα τελευταία δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κανένα από αυτά. Μόνο ένας γιατρός θα μπορεί να επιλέξει μια επαρκή εναλλακτική λύση σε αυτό το φάρμακο, το οποίο είναι ακόμα διαθέσιμο.
• Ο Alexander Fleming, ο οποίος ανακάλυψε πρώτος την πενικιλίνη, αρνιόταν πάντα το ίδιο το γεγονός αυτής της ανακάλυψης. Λέει ότι η μούχλα υπήρχε πριν από αυτόν, μπορούσε μόνο να αποδείξει τη βακτηριοκτόνο δράση της. Για το λόγο αυτό, πιθανότατα, ο επιστήμονας δεν έλαβε ποτέ δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για την εφεύρεσή του.
• Η φυσική πενικιλίνη παρήχθη αποκλειστικά με τη μορφή ενέσεων, αν και έγιναν αρκετές προσπάθειες για να κατασκευαστεί μια μορφή δισκίου. Η επιτυχία επιτεύχθηκε μόνο αφού αυτό το φάρμακο ελήφθη συνθετικά - έτσι εμφανίστηκαν οι αμινοπενικιλλίνες.
• Υπάρχει ένα μνημείο για την πενικιλίνη στην πόλη Zadonsk, στην περιοχή Lipetsk. Βρίσκεται στον προαύλιο χώρο του κτηνιατρείου και είναι μια κόκκινη και μπλε κολόνα πλεγμένη με ένα σκουλήκι, στην κορυφή της οποίας υπάρχει ένα χάπι. Αυτό το πολύ περίεργο αρχιτεκτονικό οικοδόμημα, στο οποίο μόνο ορισμένοι κάτοικοι της πόλης Zadonsk μπορούν να δείξουν το δρόμο, είναι το μοναδικό μνημείο της πενικιλίνης. Δεν είναι επίσης σαφές εάν υπάρχουν δισκία στη δομή του, καθώς το φάρμακο χορηγείται μόνο με ένεση.
• Το όνομα "Penicillin" δόθηκε σε ένα νέο σύγχρονο συγκρότημα αναγνώρισης πυροβολικού. Αυτή τη στιγμή πραγματοποιούνται οι κρατικές δοκιμές του και η μαζική παραγωγή του προγραμματίζεται να ξεκινήσει το 2019.
• Τον Μάιο του 2017, εμφανίστηκαν είδηση ​​ότι οι βιολογικοί επιστήμονες μπόρεσαν να «διδάξουν» τη συνηθισμένη μαγιά να παράγει φυσική πενικιλίνη. Μέχρι στιγμής, αυτά τα πειράματα δεν υπερβαίνουν τις συνηθισμένες εργαστηριακές δοκιμές, αλλά οι ειδικοί κάνουν αισιόδοξες προβλέψεις: αυτό το γεγονός μπορεί να μειώσει σημαντικά το κόστος αυτού του αντιβιοτικού. Είναι αλήθεια ότι ο στόχος δεν είναι απολύτως σαφής, γιατί σήμερα σχεδόν παντού χρησιμοποιούνται μόνο συνθετικές μορφές αντιβιοτικών πενικιλίνης.

Μόλις η πενικιλίνη έσωσε εκατομμύρια ζωές, με την ανακάλυψή της η ιατρική επιστήμη έλαβε μια ισχυρή ώθηση. Χιλιάδες επιστήμονες σε όλο τον κόσμο άρχισαν να εργάζονται για το θέμα της εφεύρεσης άλλων πιο αποτελεσματικών και ασφαλών αντιβιοτικών.