Показания за назначаване на НСПВС. Показания за употреба и режим на дозиране

Възпалението е процес, който придружава до известна степен почти всички патологии на органи и системи. Група от нестероидни противовъзпалителни средства успешно се бори с възпалението, облекчава болката и облекчава страданието.

Популярността на НСПВС е обяснима:

• лекарствата бързо спират болката, имат антипиретични и противовъзпалителни ефекти;
• съвременните лекарства се предлагат в различни лекарствени форми: те се използват удобно под формата на мехлеми, гелове, спрейове, инжекции, капсули или супозитории;
• много от лекарствата в тази група могат да бъдат закупени без рецепта.

Въпреки наличието и общата слава, НСПВС изобщо не са безопасна група лекарства. Неконтролираният прием и самостоятелният прием от пациентите може да причини повече вреда на организма, отколкото полза. Лекарят трябва да предпише лекарството!

Класификация на НСПВС

Групата на нестероидните противовъзпалителни средства е много обширна и включва много лекарства, които са различни по химична структура и механизми на действие.

Проучването на тази група започва през първата половина на миналия век. Неговият първи представител е ацетилсалициловата киселина, чието активно вещество е салицилин, изолиран през 1827 г. от върбова кора. След 30 години учените се научиха как да синтезират това лекарство и неговата натриева сол - същият аспирин, който заема своята ниша на рафтовете на аптеките.

В момента в клиничната медицина се използват повече от 1000 вида лекарства, базирани на НСПВС.

Могат да се разграничат следните направления в класификацията на тези лекарства:

По химическа структура

НСПВС могат да бъдат производни:

• карбоксилни киселини (салицилова - аспирин; оцетна - индометацин, диклофенак, кеторолак; пропионова - ибупрофен, напроксен; никотинова - нифлуминова киселина);
• пирозалони (фенилбутазон);
• оксикам (пироксикам, мелоксикам);
• коксиби (целококсиб, рофекоксиб);
• сулфонанилид (нимезулид);
• алканони (набуметон).

По тежестта на борбата с възпалението

Най-важният клиничен ефект за тази група лекарства е противовъзпалителният, така че важна класификация на НСПВС е тази, която взема предвид силата на този ефект. Всички лекарства от тази група се разделят на такива с:

• изразен противовъзпалителен ефект (аспирин, индометацин, диклофенак, ацеклофенак, нимезулид, мелоксикам);
• слаб противовъзпалителен ефект или ненаркотични аналгетици (метамизол (аналгин), парацетамол, кеторолак).

За инхибиране на COX

COX или циклооксигеназа е ензим, отговорен за каскадата от трансформации, които насърчават производството на възпалителни медиатори (простагландини, хистамин, левкотриени). Тези вещества поддържат и засилват възпалителния процес, повишават пропускливостта на тъканите. Има два вида ензим: COX-1 и COX-2. COX-1 е „добър“ ензим, който насърчава производството на простагландини, които защитават стомашно-чревната лигавица. COX-2 е ензим, който насърчава синтеза на възпалителни медиатори. В зависимост от това кой тип COX блокира лекарството, има:

• неселективни СОХ инхибитори (бутадион, аналгин, индометацин, диклофенак, ибупрофен, напроксен, кеторолак).

Те блокират както COX-2, поради което облекчават възпалението, така и COX-1 - резултатът от продължителната употреба е нежелани странични ефекти от храносмилателния тракт;

• селективни COX-2 инхибитори (мелоксикам, нимезулид, целекоксиб, етодолак).

Селективно блокират само ензима COX-2, като същевременно намаляват синтеза на простагландини, но нямат гастротоксичен ефект.

Според последни изследвания е изолиран още един трети вид ензим – СОХ-3, който се намира в кората на главния мозък и цереброспиналната течност. Лекарството ацетаминофен (ацеклофенак) селективно засяга този изомер на ензима.

Механизъм на действие и ефекти

Основният механизъм на действие на тази група лекарства е инхибирането на ензима циклооксигеназа.

Противовъзпалително действие

Възпалението се поддържа и развива с образуването на специфични вещества: простагландини, брадикинин, левкотриени. При възпалителния процес простагландините се образуват от арахидонова киселина с участието на COX-2.

НСПВС блокират производството на този ензим, съответно не се образуват медиатори - простагландини, от приема на лекарството се развива противовъзпалителен ефект.

В допълнение към COX-2, НСПВС могат да блокират и COX-1, който също участва в синтеза на простагландини, но е необходим за възстановяване на целостта на стомашно-чревната лигавица. Ако лекарството блокира и двата вида ензим, това може да има отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт.

Чрез намаляване на синтеза на простагландини се намалява отокът и инфилтрацията във фокуса на възпалението.

НСПВС, влизайки в тялото, допринасят за факта, че друг възпалителен медиатор - брадикинин, става неспособен да взаимодейства с клетките, което допринася за нормализиране на микроциркулацията, стесняване на капилярите, което има положителен ефект върху облекчаването на възпалението.

Под въздействието на тази група лекарства намалява производството на хистамин и серотонин - биологично активни вещества, които изострят възпалителните промени в организма и допринасят за тяхното прогресиране.

НСПВС инхибират пероксидацията в клетъчните мембрани, а както знаете, свободните радикали са мощен фактор, който поддържа възпалението. Инхибирането на пероксидацията е едно от направленията на противовъзпалителния ефект на НСПВС.

Аналгетично действие

Аналгетичният ефект при приемане на НСПВС се постига благодарение на способността на лекарствата от тази група да проникват в централната нервна система, потискайки активността на центровете за чувствителност към болка там.

При възпалителния процес голямото натрупване на простагландини причинява хипералгезия - повишаване на чувствителността към болка. Тъй като НСПВС спомагат за намаляване на производството на тези медиатори, прагът на болката на пациента автоматично се повишава: когато синтезът на простагландини спре, пациентът усеща болката по-малко.

Сред всички НСПВС има отделна група лекарства, които имат неизразен противовъзпалителен ефект, но силно обезболяващо - това са ненаркотични аналгетици: кеторолак, метамизол (аналгин), парацетамол. Те са в състояние да коригират:

• главоболие, зъбни, ставни, мускулни, менструални болки, болки при неврити;
• болката е предимно възпалителна.

За разлика от наркотичните болкоуспокояващи, НСПВС не действат върху опиоидните рецептори, което означава:

• не предизвикват лекарствена зависимост;
• не инхибирайте центровете за дишане и кашлица;
• не водят до запек при честа употреба.

Антипиретично действие

НСПВС имат инхибиторен, инхибиращ ефект върху производството на вещества в централната нервна система, които възбуждат терморегулаторния център в хипоталамуса - простагландини Е1, интерлевкини-11. Лекарствата инхибират предаването на възбуждане в ядрата на хипоталамуса, има намаляване на генерирането на топлина - повишената телесна температура се нормализира.

Ефектът на лекарствата се проявява само при висока телесна температура, НСПВС нямат този ефект при нормално ниво на температура.

Антитромботично действие

Този ефект е най-силно изразен при ацетилсалициловата киселина (аспирин). Лекарството е в състояние да инхибира агрегацията (слепването) на тромбоцитите. Той се използва широко в кардиологията като антитромбоцитно средство - средство, което предотвратява образуването на кръвни съсиреци, предписва се за тяхната профилактика при сърдечни заболявания.

Показания за употреба

Малко вероятно е всяка друга група лекарства да се похвали с толкова широк списък от показания за употреба, които имат НСПВС. Именно разнообразието от клинични случаи и заболявания, при които лекарствата имат желания ефект, прави НСПВС едни от най-често препоръчваните лекарства от лекарите.

Показания за назначаване на НСПВС са:

• ревматологични заболявания, подагрозен и псориатичен артрит;
• невралгия, ишиас с радикуларен синдром (болка в гърба, излъчваща към крака);
• други заболявания на опорно-двигателния апарат: остеоартрит, тендовагинит, миозит, травматични наранявания;
• бъбречна и чернодробна колика (като правило е показана комбинация със спазмолитици);
• температура над 38,5⁰С;
• синдром на възпалителна болка;
• антитромбоцитна терапия (аспирин);
• болка в постоперативния период.

Тъй като възпалителните болки придружават до 70% от всички заболявания, става очевидно колко широк е спектърът на предписване на тази група лекарства.

НСПВС са избраните лекарства за облекчаване и облекчаване на остра болка при ставна патология от различен произход, неврологични радикуларни синдроми - лумбодиния, ишиас. Трябва да се разбере, че НСПВС не засягат причината за заболяването, а само облекчават острата болка. При остеоартрит лекарствата имат само симптоматичен ефект, без да предотвратяват развитието на деформация на ставата.

При онкологични заболявания лекарите могат да препоръчат НСПВС в комбинация с опиоидни аналгетици, за да се намали дозата на последните, както и да се осигури по-изразен и продължителен аналгетичен ефект.

НСПВС се предписват при болезнена менструация поради повишен тонус на матката поради свръхпроизводство на простагландин-F2a. Лекарствата се предписват при първата поява на болка в началото или в навечерието на месечния курс до 3 дни.

Тази група лекарства не е безобидна и има странични ефекти и нежелани реакции, така че лекарят трябва да предпише НСПВС. Неконтролираният прием и самолечението може да застраши развитието на усложнения и нежелани странични ефекти.

Много пациенти се питат: кое е най-ефективното НСПВС, което облекчава по-добре болката? Не може да се даде недвусмислен отговор на този въпрос, тъй като НСПВС трябва да бъдат избрани за лечение на възпалителни заболявания при всеки пациент поотделно. Изборът на лекарството трябва да се извършва от лекар и се определя от неговата ефективност, поносимостта на страничните ефекти. Няма най-доброто НСПВС за всички пациенти, но има най-доброто НСПВС за всеки отделен пациент!

Странични ефекти и противопоказания

От страна на много органи и системи НСПВС могат да предизвикат нежелани реакции и реакции, особено при чест и неконтролиран прием.

Стомашно-чревни нарушения

Най-характерният страничен ефект за неселективните НСПВС. При 40% от всички пациенти, получаващи НСПВС, има храносмилателни нарушения, при 10-15% - ерозия и язвени промени в стомашно-чревната лигавица, при 2-5% - кървене и перфорация.

Най-гастротоксични са Аспирин, Индометацин, Напроксен.

Нефротоксичност

Втората най-честа група нежелани реакции, които се появяват на фона на приема на лекарства. Първоначално могат да се развият функционални промени във функционирането на бъбреците. След това, при продължителна употреба (от 4 месеца до шест месеца), се развива органична патология с образуването на бъбречна недостатъчност.

Намалено съсирване на кръвта

Този ефект е по-вероятно да се появи при пациенти, които вече приемат индиректни антикоагуланти (хепарин, варфарин) или с чернодробни проблеми. Лошото съсирване може да доведе до спонтанно кървене.

Чернодробни нарушения

Увреждане на черния дроб може да възникне от всякакви НСПВС, особено на фона на прием на алкохол, дори в малки дози. При продължителен (повече от месец) прием на диклофенак, фенилбутазон, сулиндак може да се развие токсичен хепатит с жълтеница.

Нарушения на сърдечно-съдовата и хематопоетичната система

Промени в кръвната картина с появата на анемия, тромбоцитопения се развиват най-често при приемане на аналгин, индометацин, ацетилсалицилова киселина. Ако хемопоетичните кълнове на костния мозък не са увредени, 2 седмици след спиране на лекарствата картината в периферната кръв се нормализира и патологичните промени изчезват.

При пациенти с анамнеза за артериална хипертония или риск от коронарна артериална болест, при продължителна употреба на НСПВС, стойностите на кръвното налягане могат да "нараснат" - развива се дестабилизация на хипертонията и при приемане както на неселективни, така и на селективни противовъзпалителни средства , има възможност за повишен риск от развитие на миокарден инфаркт.

алергични реакции

При индивидуална непоносимост към лекарството, както и при хора с предразположение към хиперергични реакции (страдащи от бронхиална астма с алергичен произход, полиноза), могат да се наблюдават различни прояви на алергия към НСПВС - от уртикария до анафилаксия.

Алергичните прояви съставляват 12-14% от всички нежелани реакции към тази група лекарства и са по-чести при прием на фенилбутазон, аналгин, амидопирин. Но те могат да се наблюдават при абсолютно всеки представител на групата.

Алергията може да се прояви чрез сърбящи обриви, подуване на кожата и лигавиците, алергичен ринит, конюнктивит, уртикария. Отокът на Quincke и анафилактичният шок представляват до 0,05% от всички усложнения. Когато приемате ибупрофен, понякога може да настъпи загуба на коса до плешивост.

Нежелани реакции по време на бременност

Някои НСПВС имат тератогенен ефект върху плода: приемането на аспирин през първия триместър може да доведе до разцепване на горното небце в плода. През последните седмици от бременността НСПВС инхибират началото на раждането. Поради инхибирането на синтеза на простагландини, двигателната активност на матката намалява.

Няма оптимално НСПВС без странични ефекти. По-слабо изразени гастротоксични реакции при селективни НСПВС (мелоксикам, нимезулид, ацеклофенак). Но за всеки пациент лекарството трябва да бъде избрано индивидуално, като се вземат предвид съпътстващите заболявания и поносимостта.

Напомняне при прием на НСПВС. Какво трябва да знае пациентът

Пациентите трябва да помнят, че едно „вълшебно“ хапче, което перфектно премахва зъбобол, главоболие или друга болка, може изобщо да не е безвредно за тялото им, особено ако се приема неконтролирано и не според указанията на лекар.

Има няколко прости правила, които пациентите трябва да спазват, когато приемат НСПВС:

1. Ако пациентът има избор на НСПВС, трябва да се спре на селективни лекарства с по-малко странични ефекти: ацеклофенак, мовалис, найз, целекоксиб, рофекоксиб. Най-агресивни за стомаха са аспирин, кеторолак, индометацин.
2. Ако пациентът е имал анамнеза за пептична язва или ерозивни промени, гастропатия и лекарят е предписал противовъзпалителни лекарства за облекчаване на остра болка, те трябва да се приемат не повече от пет дни (до облекчаване на възпалението) и само под защитата на инхибитори на протонната помпа (PPI): омепразол, рамепразол, пантопразол. По този начин се изравнява токсичният ефект на НСПВС върху стомаха и се намалява рискът от рецидив на ерозивни или язвени процеси.
3. Някои заболявания изискват постоянна употреба на противовъзпалителни лекарства. Ако лекарят препоръчва редовно приемане на НСПВС, пациентът трябва да се подложи на EGD и да изследва състоянието на стомашно-чревния тракт преди продължителна употреба. Ако в резултат на изследването се открият дори леки промени в лигавицата или пациентът има субективни оплаквания от храносмилателните органи, НСПВС трябва да се приемат постоянно в комбинация с инхибитори на протонната помпа (омепразол, пантопразол).
4. При предписване на аспирин за предотвратяване на тромбоза, хората над 60 години също трябва да се подлагат на гастроскопия веднъж годишно, а ако има рискове от стомашно-чревния тракт, те трябва постоянно да приемат лекарство от групата на PPI.
5. Ако в резултат на приема на НСПВС състоянието на пациента се влоши, алергични реакции, стомашни болки, слабост, бледност на кожата, влошаване на дишането или други прояви на индивидуална непоносимост, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Индивидуални характеристики на лекарствата

Помислете за популярните в момента представители на НСПВС, техните аналози, дозировка и честота на приложение, показания за употреба.

Ацетилсалицилова киселина (Аспирин, Аспирин UPSA, Аспирин Кардио, Тромбо ASS)

Въпреки появата на нови НСПВС, аспиринът продължава да се използва активно в медицинската практика не само като антипиретик и противовъзпалително средство, но и като антитромбоцитно средство при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове.

Предписвайте лекарството под формата на таблетки вътре след хранене.

Лекарството има противовъзпалително и антипиретично действие при фебрилни състояния, главоболие, мигрена, ревматологични заболявания, невралгии.

Такива лекарства като Citramon, Askofen, Cardiomagnyl съдържат ацетилсалицилова киселина в състава си.

Ацетилсалициловата киселина има много странични ефекти, особено негативно засяга стомашната лигавица. За да се намали улцерогенният ефект, аспиринът трябва да се приема след хранене, таблетките трябва да се пият с вода.

Анамнезата за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника е противопоказание за предписване на това лекарство.

В момента се произвеждат съвременни препарати с алкализиращи добавки или под формата на ефервесцентни таблетки, съдържащи ацетилсалицилова киселина, която се понася по-добре и има по-малко дразнещ ефект върху стомашната лигавица.

Нимезулид (Nise, Nimesil, Nimulide, Kokstral)

Лекарството има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Има ефект при остеоартрит, тендовагинит, болки при травми, следоперативен период.

Произвежда се под различни търговски наименования под формата на таблетки от 0,1 и 0,2 g, гранули за перорално приложение в сашета от 2 g (активна съставка), 1% суспензия за перорално приложение, 1% гел за външна употреба. Разнообразието от форми на освобождаване прави лекарството много популярно за приемане.

Нимезулид се предписва перорално за възрастни при 0,1-0,2 g 2 пъти на ден, за деца - при скорост от 1,5 mg / kg 2-3 пъти на ден. Гелът се прилага върху болезнената област на кожата 2-3 пъти на ден в продължение на не повече от 10 дни подред.

Пептична язва на стомаха, изразени нарушения на черния дроб и бъбреците, бременност и кърмене са противопоказания за приемане на лекарството.

Мелоксикам (Мовалис, Артрозан, Мелокс, Мелофлекс)

Лекарството принадлежи към селективните НСПВС. Неговите безспорни предимства, за разлика от неселективните лекарства, са по-малко улцерогенен ефект върху стомашно-чревния тракт и по-добра поносимост.

Има изразено противовъзпалително и аналгетично действие. Използва се при ревматоиден артрит, артроза, анкилозиращ спондилит, за облекчаване на епизоди на болка от възпалителен произход.

Предлага се под формата на таблетки от 7,5 и 15 mg, ректални супозитории от 15 mg. Обичайната дневна доза за възрастни е 7,5-15 mg.

Трябва да се има предвид, че по-ниската честота на страничните ефекти при приема на мелоксикам не гарантира тяхното отсъствие, тъй като при други НСПВС може да се развие индивидуална непоносимост към лекарството, повишаване на кръвното налягане, замаяност, диспепсия и загуба на слуха по време на приема мелоксикам се наблюдават рядко.

Не трябва да се увличате с приема на лекарството за пептична язва, ерозивни процеси на стомаха в историята, употребата му по време на бременност и кърмене е противопоказана.

Диклофенак (Ортофен, Волтарен, Диклоберл, Диклобене, Наклофен)

Инжекциите с диклофенак за много пациенти, страдащи от "лумбаго" в долната част на гърба, стават "спестяващи инжекции", които помагат за облекчаване на болката и облекчаване на възпалението.

Лекарството се предлага в различни лекарствени форми: под формата на 2,5% разтвор в ампули за интрамускулно инжектиране, таблетки от 15 и 25 mg, ректални супозитории 0,05 g, 2% мехлем за външна употреба.

В адекватна доза диклофенак рядко предизвиква нежелани реакции, но са възможни: нарушения на храносмилателната система (болка в епигастриума, гадене, диария), главоболие, световъртеж, алергични реакции. В случай на нежелани реакции, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар.

Към днешна дата се произвеждат препарати с диклофенк натрий с удължено действие: dieloberl retard, voltaren retard 100. Действието на една таблетка продължава един ден.

Ацеклофенак (Aertal)

Някои изследователи наричат ​​Aertal лидер сред НСПВС, тъй като според клиничните проучвания това лекарство причинява много по-малко странични ефекти от други селективни НСПВС.

Не може да се твърди надеждно, че ацеклофенак е „най-добрият от най-добрите“, но фактът, че страничните ефекти при приема му са по-малко, отколкото при приемането на други НСПВС, е клинично доказан факт.

Лекарството се предлага под формата на таблетки от 0,1 г. Използва се при хронични и остри възпалителни болки.

Страничните ефекти в редки случаи възникват и се проявяват като диспепсия, замаяност, нарушения на съня, кожни алергични реакции.

С повишено внимание, ацеклофенак трябва да се приема от хора, които имат проблеми с храносмилателния тракт. Лекарството е противопоказано по време на бременност, кърмене.

Целекоксиб (Celebrex)

Сравнително нов, модерен селективен НСПВС с намален негативен ефект върху стомашната лигавица.

Лекарството се предлага в капсули от 0,1 и 0,2 г. Използва се за ставни патологии: ревматоиден артрит, артроза, синовит, както и други възпалителни процеси в тялото, придружени от болка.

Назначени на 0,1 g 2 пъти на ден или 0,2 g веднъж. Честотата и условията на приемане трябва да бъдат определени от лекуващия лекар.

Както всички НСПВС, целекоксиб не е без нежелани ефекти и странични ефекти, макар и в по-малка степен. Пациентите, приемащи лекарството, могат да бъдат обезпокоени от диспепсия, болки в стомаха, нарушения на съня, промени в кръвната формула с развитието на анемия. Ако се появят нежелани реакции, трябва да спрете употребата на лекарството и да се консултирате с лекар.

Ибупрофен (Нурофен, МИГ 200, Бонифен, Долгит, Ибупрон)

Един от малкото НСПВС, които имат не само противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти, но и имуномодулиращи.

Има доказателства за способността на ибупрофен да повлиява производството на интерферон в организма, което осигурява по-добър имунен отговор и подобрява неспецифичния защитен отговор на организма.

Лекарството се приема за синдром на болка от възпалителен произход, както при остри състояния, така и при хронична патология.

Лекарството може да се произвежда под формата на таблетки 0,2; 0,4; 0,6 g, таблетки за дъвчене, дражета, таблетки с удължено освобождаване, капсули, сироп, суспензия, крем и гел за външно приложение.

Нанесете ибупрофен отвътре и отвън, като разтривате засегнатите области и места по тялото.

Ибупрофен обикновено се понася добре, има относително слаба улцерогенна активност, което му дава голямо предимство пред ацетилсалициловата киселина. Понякога по време на приема на ибупрофен може да се появи оригване, киселини, гадене, метеоризъм, повишено кръвно налягане и кожни алергични реакции.

При обостряне на пептична язва, бременност и кърмене това лекарство не трябва да се приема.

Витрините на аптеките са пълни с различни представители на НСПВС, рекламите на телевизионните екрани обещават, че пациентът ще забрави за болката завинаги, като вземе точно „същото“ противовъзпалително лекарство ... Лекарите силно препоръчват: ако се появи болка, не трябва да се лекувате самостоятелно лекувай се! Изборът на НСПВС трябва да се извършва само под наблюдението на специалист!

НСПВС днес са динамично развиващ се клас лекарства. Това се дължи на широкия спектър на приложение на тази фармацевтична група, която има антипиретична и аналгетична активност.

НСПВС - цяла група лекарства

НСПВС блокират действието на ензима циклооксигеназа (COX), инхибирайки синтеза на простагландини от арахидонова киселина. Простагландините в тялото са медиатори на възпалението, понижават прага на чувствителност към болка, инхибират липидната пероксидация и инхибират агрегацията на неутрофилите.
Основните ефекти на НСПВС включват:

• Противовъзпалително. Те потискат ексудативната фаза на възпалението и в по-малка степен пролиферативната. Диклофенак, Индометацин са най-мощните лекарства за този ефект. Но противовъзпалителният ефект е по-слабо изразен от този на глюкокортикостероидите.
  Практикуващите използват класификация, според която всички НСПВС се разделят на: средства с висока противовъзпалителна активност и средства със слаба противовъзпалителна активност Аспирин, индометацин, диклофенак, пироксикам, ибупрофен и много други имат висока активност. Тази група включва голям брой различни лекарства. Парацетамол, метамизол, кеторолак и някои други имат слаба противовъзпалителна активност. Групата е малка.
• Болкоуспокояващо. Най-силно изразен в диклофенак, кеторалак, метамизол, кетапрофен. Използва се при болка с ниска и средна интензивност: зъбна, мускулна, главоболие. Ефективен при бъбречни колики, т.к. не . В сравнение с наркотичните аналгетици (морфинова група), те нямат потискащ ефект върху дихателния център, не предизвикват пристрастяване.
• Антипиретик. Всички лекарства имат това свойство в различна степен. Но се проявява само при наличие на треска.
• Антиагрегационен. Проявява се чрез потискане на синтеза на тромбоксан. Този ефект е най-силно изразен при Аспирина.
• Имуносупресивен. Проявява се за втори път, поради влошаване на пропускливостта на капилярните стени.

Показания за употреба на НСПВС

Основните показания включват:

• Ревматични заболявания. Те включват ревматизъм, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, подагрозен и псориатичен артрит, болест на Reiter. При тези заболявания употребата на НСПВС е симптоматична, без да се повлиява патогенезата. Тоест, за да се забави развитието на деструктивния процес при ревматоиден артрит, за да се предотврати деформация на ставите, приемането на лекарства от групата на НСПВС не може. Но оплакванията на пациентите от болка, скованост в ставите в началните стадии на заболяването стават по-редки.
• Заболявания на опорно-двигателния апарат от неревматичен характер. Те включват наранявания (натъртвания, навяхвания), миозит, тендовагинит. При горните заболявания НСПВС се използват перорално под формата на инжекции. И външните средства (мехлеми, кремове, гелове), които съдържат активните вещества от тази група, са много ефективни.
• неврологични заболявания. Лумбаго, ишиас, миалгия. Често се предписват комбинации от различни форми на освобождаване на лекарства едновременно (мехлем и таблетки, инжекции и гел и др.)
• Бъбречна,. Лекарствата от групата на НСПВС са ефективни при всички видове колики, т.к. не предизвикват допълнителен спазъм на гладкомускулните структури.
• Симптоми на болка с различна етиология. Облекчаване на болката в следоперативния период, зъбобол и главоболие.
• дисменорея. НСПВС се използват за облекчаване на болката при първична дисменорея и за намаляване на загубата на кръв. Добър ефект се осигурява от напроксен, ибупрофен, които се препоръчват да се приемат в навечерието на менструацията и след това в продължение на три дни. Такива краткосрочни курсове предотвратяват появата на нежелани реакции.
• Висока температура. Антипиретичните лекарства се препоръчват да се приемат при телесна температура над 38,5 ° C.
• Предотвратяване на тромбоза. За да се предотврати образуването на кръвни съсиреци, ацетилсалициловата киселина се използва в ниски дози. Предписва се за предотвратяване на инфаркти, инсулти при различни форми на коронарна болест на сърцето.

Нежелани реакции и противопоказания

Лекарствата от групата на НСПВС имат отрицателен ефект върху:

1. и червата
2. Черен дроб
3. бъбреци
4. Кръв
5. нервна система

Стомахът се засяга най-често от НСПВС. Това се проявява с гадене, диария, болка в епигастричния регион и други диспептични оплаквания. Има дори такъв синдром - НСПВС-гастропатия, чиято поява е пряко свързана с приема на НСПВС. Особено изложени на риск от патология са пациенти в напреднала възраст с анамнеза за стомашни язви, които едновременно приемат глюкокортикостероидни лекарства.

НСПВС са различни лекарства, но действието им е еднакво!

Вероятността от развитие на НСПВС гастропатия се увеличава при продължителна употреба на лекарства във високи дози, както и при приемане на две или повече НСПВС. За защита на стомашната лигавица се използват лансопразол, езомепразол и други инхибитори на протонната помпа. може да бъде под формата на тежък токсичен хепатит и може да се прояви като преходна дисфункция с повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта.

Най-често черният дроб се засяга при прием на Индометацин, Фенилбутазон, Аспирин. От страна на бъбреците може да се развие намаляване на диурезата, остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром в резултат на увреждане на бъбречните тубули. Най-опасни са Ибупрофен, Напроксен.

В кръвта има нарушение на коагулационните процеси, възниква анемия. Опасен от гледна точка на странични ефекти от кръвоносната система Диклофенак, Пироксикам, Бутадион. Често се появяват нежелани реакции от страна на нервната система при приемане на аспирин, индометацин. И те се проявяват с главоболие, шум в ушите, гадене, а понякога и повръщане, психични разстройства. Приемът на НСПВС е противопоказан при.

Възпалителният процес в почти всички случаи придружава ревматична патология, значително намалявайки качеството на живот на пациента. Ето защо едно от водещите направления в лечението на ставните заболявания е противовъзпалителното лечение. Няколко групи лекарства имат този ефект: нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), глюкокортикоиди за системна и локална употреба, отчасти само като част от комплексното лечение, хондропротектори.

В тази статия ще разгледаме групата лекарства, посочени на първо място - НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Това е група лекарства, чиито ефекти са противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични. Тежестта на всеки от тях при различните лекарства е различна. Тези лекарства се наричат ​​нестероидни, защото се различават по структура от хормоналните лекарства, глюкокортикоидите. Последните също имат мощен противовъзпалителен ефект, но в същото време имат отрицателните свойства на стероидните хормони.

Механизъм на действие на НСПВС

Механизмът на действие на НСПВС е неселективно или селективно инхибиране (инхибиране) на разновидности на ензима COX - циклооксигеназа. COX се намира в много тъкани на нашето тяло и е отговорен за производството на различни биологично активни вещества: простагландини, простациклини, тромбоксан и др. Простагландините от своя страна са медиатори на възпалението и колкото повече от тях, толкова по-изразен е възпалителният процес. НСПВС, инхибиращи COX, намаляват нивото на простагландини в тъканите и възпалителният процес регресира.

Схема на предписване на НСПВС

Някои НСПВС имат редица доста сериозни странични ефекти, докато други лекарства от тази група не се характеризират като такива. Това се дължи на особеностите на механизма на действие: ефектът на лекарствата върху различни видове циклооксигеназа - COX-1, COX-2 и COX-3.

COX-1 при здрав човек се намира в почти всички органи и тъкани, по-специално в храносмилателния тракт и бъбреците, където изпълнява най-важните си функции. Например простагландините, синтезирани от COX, участват активно в поддържането на целостта на стомашната и чревната лигавица, поддържайки адекватен кръвен поток в нея, намалявайки секрецията на солна киселина, повишавайки pH, секрецията на фосфолипиди и слуз, стимулирайки клетъчната пролиферация (умножаване) . Лекарствата, които инхибират COX-1, причиняват намаляване на нивото на простагландините не само във фокуса на възпалението, но и в цялото тяло, което може да доведе до негативни последици, които ще бъдат разгледани по-долу.

COX-2, като правило, отсъства в здравите тъкани или се намира, но в малки количества. Нивото му се повишава директно по време на възпаление и в самото му огнище. Лекарствата, които селективно инхибират COX-2, въпреки че често се приемат системно, действат специфично върху фокуса, намалявайки възпалителния процес в него.

COX-3 също участва в развитието на болка и треска, но няма нищо общо с възпалението. Някои НСПВС засягат този конкретен тип ензим и имат малък ефект върху COX-1 и 2. Някои автори обаче смятат, че COX-3 като независима изоформа на ензима не съществува и е вариант на COX- 1: тези въпроси трябва да проведат допълнителни изследвания.

Класификация на НСПВС

Съществува химическа класификация на нестероидните противовъзпалителни средства, основана на структурните характеристики на молекулата на активното вещество. Биохимичните и фармакологичните термини обаче вероятно не представляват голям интерес за широк кръг читатели, затова ви предлагаме друга класификация, която се основава на селективността на инхибирането на COX. Според нея всички НСПВС се разделят на:
1. Неселективни (засягат всички видове COX, но главно COX-1):

• индометацин;
• кетопрофен;
• пироксикам;
• аспирин;
• Диклофенак;
• ациклофенак;
• напроксен;
• Ибупрофен.

2. Неселективни, засягащи еднакво COX-1 и COX-2:

• Лорноксикам.

3. Селективни (инхибират COX-2):

• Мелоксикам;
• Нимезулид;
• Етодолак;
• рофекоксиб;
• Целекоксиб.

Някои от горните лекарства практически нямат противовъзпалителен ефект, но имат по-голям аналгетичен (кеторолак) или антипиретичен ефект (аспирин, ибупрофен), така че няма да говорим за тези лекарства в тази статия. Нека поговорим за тези НСПВС, чийто противовъзпалителен ефект е най-изразен.

Накратко за фармакокинетиката

Нестероидните противовъзпалителни средства се използват орално или интрамускулно.
Когато се приемат перорално, те се абсорбират добре в храносмилателния тракт, тяхната бионаличност е около 70-100%. Те се абсорбират по-добре в кисела среда, а изместването на pH на стомаха към алкалната страна забавя абсорбцията. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя 1-2 часа след приема на лекарството.

Когато се прилага интрамускулно, лекарството се свързва с кръвните протеини с 90-99%, образувайки функционално активни комплекси.

Те проникват добре в органите и тъканите, особено във фокуса на възпалението и синовиалната течност (разположена в ставната кухина). НСПВС се екскретират от тялото чрез урината. Елиминационният полуживот варира значително в зависимост от лекарството.

Противопоказания за употребата на НСПВС

Препаратите от тази група са нежелателни за употреба при следните условия:

• индивидуална свръхчувствителност към компонентите;
• , както и други язвени лезии на храносмилателния тракт;
• левко- и тромбопения;
• тежък и;
• бременност.

Основни странични ефекти на НСПВС

Това са:

• улцерогенен ефект (способността на лекарствата от тази група да провокират развитието на стомашно-чревния тракт);
• диспептични разстройства (дискомфорт в стомаха и други);
• бронхоспазъм;
• токсични ефекти върху бъбреците (нарушение на тяхната функция, повишено кръвно налягане, нефропатия);
• токсични ефекти върху черния дроб (повишена активност в кръвта на чернодробните трансаминази);
• токсични ефекти върху кръвта (намаляване на броя на формираните елементи до апластична анемия, проявена);
• удължаване на бременността;
• (кожен обрив, анафилаксия).

Броят на съобщенията за нежелани реакции на лекарства от групата на НСПВС, получени през 2011-2013 г.

Характеристики на терапията с НСПВС

Тъй като лекарствата от тази група в по-голяма или по-малка степен имат увреждащ ефект върху стомашната лигавица, повечето от тях трябва да се приемат задължително след хранене, като се пие много вода и, за предпочитане, с паралелната употреба на лекарства за поддържане на стомашно-чревния тракт. По правило в тази роля действат инхибитори на протонната помпа: омепразол, рабепразол и др.

Лечението с НСПВС трябва да се провежда за възможно най-кратко време и в най-ниските ефективни дози.

Хората с нарушена бъбречна функция, както и пациентите в напреднала възраст, като правило, се предписват в доза под средната терапевтична доза, тъй като процесите при тези категории пациенти се забавят: активното вещество има ефект и се екскретира за известно време. по-дълъг период.
Разгледайте по-подробно отделните лекарства от групата на НСПВС.

Индометацин (индометацин, метиндол)

Форма на освобождаване - таблетки, капсули.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Инхибира агрегацията (слепването) на тромбоцитите. Максималната концентрация в кръвта се определя 2 часа след приема, полуживотът е 4-11 часа.

Задайте, като правило, вътре 25-50 mg 2-3 пъти на ден.

Страничните ефекти, изброени по-горе, са доста изразени за това лекарство, поради което в момента се използва сравнително рядко, отстъпвайки място на други, по-безопасни лекарства в това отношение.

Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)

Форма на освобождаване - таблетки, капсули, инжекции, супозитории, гел.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Бързо и напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се достига след 20-60 минути. Почти 100% се абсорбира с кръвните протеини и се транспортира в тялото. Максималната концентрация на лекарството в синовиалната течност се определя след 3-4 часа, полуживотът му от него е 3-6 часа, от кръвната плазма - 1-2 часа. Екскретира се с урина, жлъчка и изпражнения.

По правило препоръчителната доза диклофенак за възрастни е 50-75 mg 2-3 пъти дневно през устата. Максималната дневна доза е 300 mg. Забавената форма, равна на 100 g от лекарството в една таблетка (капсула), се приема веднъж дневно. При интрамускулно инжектиране единична доза е 75 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. Лекарството под формата на гел се нанася в тънък слой върху кожата в областта на възпалението, честотата на приложение е 2-3 пъти на ден.

Етодолак (форт Етол)

Форма на освобождаване - капсули от 400 mg.

Противовъзпалителните, антипиретичните и аналгетичните свойства на това лекарство също са доста изразени. Има умерена селективност - действа главно върху COX-2 във фокуса на възпалението.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Бионаличността не зависи от приема на храна и антиациди. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя след 60 минути. 95% се свързва с кръвните протеини. Плазменият полуживот е 7 часа. Екскретира се от тялото главно с урината.

Използва се за спешна или дългосрочна терапия на ревматологична патология:, както и в случай на синдром на болка от всякаква етиология.
Препоръчва се лекарството да се приема по 400 mg 1-3 пъти на ден след хранене. Ако е необходима продължителна терапия, дозата на лекарството трябва да се коригира веднъж на всеки 2-3 седмици.

Противопоказанията са стандартни. Страничните ефекти са подобни на тези на други НСПВС, но поради относителната селективност на лекарството те се появяват по-рядко и са по-слабо изразени.
Намалява ефекта на някои антихипертензивни лекарства, по-специално АСЕ инхибитори.

Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)

Предлага се под формата на таблетки от 100 mg.

Достоен аналог на диклофенак с подобен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти 100% от стомашната лигавица. С едновременния прием на храна скоростта на абсорбция се забавя, но нейната степен остава същата. Той се свързва почти напълно с плазмените протеини, разпространявайки се в тялото в тази форма. Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока: достига 60% от концентрацията му в кръвта. Средният полуживот на елиминиране е 4-4,5 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците.

От страничните ефекти трябва да се отбележи диспепсия, повишена активност на чернодробните трансаминази, замаяност: тези симптоми са доста чести, в 1-10 случая от 100. Други нежелани реакции са много по-редки, по-специално при по-малко от един пациент на 10 000.

Възможно е да се намали вероятността от странични ефекти чрез предписване на минималната ефективна доза на пациента възможно най-скоро.

Не се препоръчва приема на ацеклофенак по време на бременност и кърмене.
Намалява антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Пироксикам (Piroxicam, Fedin-20)

Форма на освобождаване - таблетки от 10 mg.

Освен противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, има и антиагрегантно действие.

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Едновременното поглъщане на храна забавя скоростта на абсорбция, но не влияе на степента на нейния ефект. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-5 часа. Концентрацията в кръвта е много по-висока при интрамускулно приложение на лекарството, отколкото след перорално приложение. 40-50% прониква в синовиалната течност, открита в кърмата. Претърпява редица промени в черния дроб. Екскретира се с урина и изпражнения. Полуживотът е 24-50 часа.

Аналгетичният ефект се проявява в рамките на половин час след приема на хапчето и продължава един ден.

Дозировките на лекарството варират в зависимост от заболяването и варират от 10 до 40 mg на ден в един или повече приема.

Противопоказанията и страничните ефекти са стандартни.

Теноксикам (Texamen-L)

Форма на освобождаване - прах за инжекционен разтвор.

Прилага се интрамускулно по 2 ml (20 mg от лекарството) на ден. При остри - 40 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни подред по едно и също време.

Подобрява ефектите на индиректните антикоагуланти.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма на освобождаване - таблетки от 4 и 8 mg, прах за инжекционен разтвор, съдържащ 8 mg от лекарството.

Препоръчваната перорална доза е 8-16 mg на ден за 2-3 пъти. Таблетката трябва да се приема преди хранене с много вода.

Интрамускулно или интравенозно се прилагат 8 mg наведнъж. Множество инжекции на ден: 1-2 пъти. Инжекционният разтвор трябва да се приготви непосредствено преди употреба. Максималната дневна доза е 16 mg.
Пациентите в напреднала възраст не трябва да намаляват дозата на лорноксикам, но поради вероятността от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, хората с някаква гастроентерологична патология трябва да го приемат с повишено внимание.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокс, Мелокс и др.)

Форма на освобождаване - таблетки от 7,5 и 15 mg, инжекция от 2 ml в ампула, съдържаща 15 mg от активното вещество, ректални супозитории, съдържащи също 7,5 и 15 mg мелоксикам.

Селективен COX-2 инхибитор. По-рядко от други лекарства от групата на НСПВС, той причинява странични ефекти под формата на увреждане на бъбреците и гастропатия.

Като правило, през първите няколко дни от лечението, лекарството се използва парентерално. 1-2 ml от разтвора се инжектират дълбоко в мускула. Когато острият възпалителен процес леко отшуми, пациентът се прехвърля на таблетната форма на мелоксикам. Вътре се използва независимо от приема на храна, 7,5 mg 1-2 пъти на ден.

Целекоксиб (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Форма на освобождаване - капсули от 100 и 200 mg от лекарството.

Специфичен COX-2 инхибитор с изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Когато се използва в терапевтични дози, той практически няма отрицателен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, тъй като има много ниска степен на афинитет към COX-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини. .

По правило целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 приема. Максималната дневна доза е 400 mg.

Страничните ефекти са редки. В случай на продължителна употреба на лекарството във високи дози, язва на лигавицата на храносмилателния тракт, стомашно-чревно кървене, агранулоцитоза и.

Рофекоксиб (Денебол)

Формата на освобождаване е инжекционен разтвор в ампули от 1 ml, съдържащи 25 mg от активното вещество, таблетки.

Високо селективен COX-2 инхибитор с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. На практика няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и бъбречната тъкан.

Бъдете внимателни, назначавайте жени през 1-ви и 2-ри триместър на бременността, по време на кърмене, лица, страдащи или тежки.

Рискът от развитие на странични ефекти от стомашно-чревния тракт се увеличава при продължително приемане на високи дози от лекарството, както и при пациенти в напреднала възраст.

Еторикоксиб (Arcoxia, Exinef)

Форма на освобождаване - таблетки от 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Селективен COX-2 инхибитор. Не влияе върху синтеза на стомашни простагландини, не засяга функцията на тромбоцитите.

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето. Препоръчваната доза зависи пряко от тежестта на заболяването и варира между 30-120 mg на ден в 1 доза. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Страничните ефекти са изключително редки. Като правило, те се отбелязват от пациенти, приемащи еторикоксиб в продължение на 1 година или повече (за сериозни ревматични заболявания). Обхватът на нежеланите реакции, които възникват в този случай, е изключително широк.

Нимезулид (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide и други)

Форма на освобождаване - таблетки от 100 mg, гранули за суспензия за перорално приложение в саше, съдържащо 1 доза от лекарството - 100 mg всяка, гел в епруветка.

Високоселективен COX-2 инхибитор с изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект.

Вземете лекарството вътре в 100 mg два пъти дневно след хранене. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Гелът се нанася върху засегнатата област, като внимателно се втрива в кожата. Многократност на приложение - 3-4 пъти на ден.

Когато нимезулид се предписва на пациенти в напреднала възраст, не се изисква коригиране на дозата на лекарството. Дозата трябва да се намали в случай на тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция на пациента. Може да има хепатотоксичен ефект, инхибирайки чернодробната функция.

По време на бременност, особено през третия триместър, категорично не се препоръчва приема на нимезулид. По време на кърмене лекарството също е противопоказано.

Набуметон (Синметон)

Форма на освобождаване - таблетки от 500 и 750 mg.

Неселективен COX инхибитор.

Единична доза за възрастен пациент е 500-750-1000 mg по време на или след хранене. В особено тежки случаи дозата може да се увеличи до 2 грама на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други неселективни НСПВС.
Не се препоръчва да се приема по време на бременност и кърмене.

Комбинирани нестероидни противовъзпалителни средства

Има лекарства, съдържащи две или повече активни вещества от групата на НСПВС, или НСПВС в комбинация с витамини или други лекарства. Основните са изброени по-долу.

• Доларен. Съдържа 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. В този препарат изразеният противовъзпалителен ефект на диклофенак се комбинира с яркия аналгетичен ефект на парацетамола. Вземете лекарството вътре в 1 таблетка 2-3 пъти на ден след хранене. Максималната дневна доза е 3 таблетки.
• невродикловит. Капсули, съдържащи 50 mg диклофенак, витамин B1 и B6 и 0,25 mg витамин B12. Тук аналгетичният и противовъзпалителен ефект на диклофенак се засилва от витамини от група В, които подобряват метаболизма в нервната тъкан. Препоръчителната доза на лекарството е 1-3 капсули на ден в 1-3 приема. Приемайте лекарството след хранене с много течности.
• Olfen-75, произведен под формата на инжекционен разтвор, в допълнение към диклофенак в количество от 75 mg, съдържа и 20 mg лидокаин: поради наличието на последния в разтвора, инжекциите на лекарството стават по-малко болезнени за пациента.
• Фаниган. Съставът му е подобен на този на Доларен: 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2-3 пъти на ден.
• Фламидес. Много интересно, различно лекарство. В допълнение към 50 mg диклофенак и 500 mg парацетамол, той съдържа и 15 mg сератиопептидаза, която е протеолитичен ензим и има фибринолитично, противовъзпалително и антиедематозно действие. Предлага се под формата на таблетки и гел за локално приложение. Таблетката се приема през устата, след хранене, с чаша вода. Като правило, назначава 1 таблетка 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 3 таблетки. Гелът се използва външно, като се прилага върху засегнатата област на кожата 3-4 пъти на ден.
• Maxigesic. Лекарство, подобно по състав и действие на Flamidez, описано по-горе. Разликата е във фирмата производител.
• Дипло-П-Фармекс. Съставът на тези таблетки е подобен на състава на Dolaren. Дозировките са същите.
• Долар. Един и същ.
• Долекс. Един и същ.
• Оксалгин-DP. Един и същ.
• Синепар. Един и същ.
• Диклокаин. Подобно на Olfen-75, той съдържа диклофенак натрий и лидокаин, но двете активни съставки са в половината от дозата. Съответно е по-слаб в действие.
• Доларен гел. Съдържа диклофенак натрий, ментол, ленено масло и метил салицилат. Всички тези компоненти до известна степен имат противовъзпалителен ефект и потенцират ефектите един на друг. Гелът се прилага върху засегнатите участъци от кожата 3-4 пъти на ден.
• Нимид форте. Таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 2 mg тизанидин. Това лекарство успешно съчетава противовъзпалителния и аналгетичен ефект на нимезулид с миорелаксиращия (мускулно релаксиращ) ефект на тизанидин. Използва се при остра болка, причинена от спазъм на скелетната мускулатура (популярно - с нарушение на корените). Вземете лекарството вътре след хранене, като пиете много течности. Препоръчителната доза е 2 таблетки на ден, разделени на 2 приема. Максималната продължителност на лечението е 2 седмици.
• Низалид. Подобно на Nimid forte, той съдържа нимезулид и тизанидин в подобни дози. Препоръчителните дози са същите.
• Алит. Разтворими таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 20 mg дицикловерин, който е мускулен релаксант. Приема се през устата след хранене с чаша течност. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2 пъти на ден за не повече от 5 дни.
• Наноган. Съставът на това лекарство и препоръчителните дози са подобни на тези на лекарството Alit, описано по-горе.
• Оксиган. Един и същ.

2112 0

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са едни от основните лекарства, използвани за лечение на възпалителни ставни заболявания.

Предписват се на периодични курсове при хронични процеси, при необходимост - при обостряне на заболявания и остри възпалителни процеси. НСПВС съществуват в различни лекарствени форми - таблетки, мехлеми, инжекционни разтвори. Изборът на необходимото лекарство, дозировката и честотата на употреба трябва да се извършва от лекаря.

НСПВС - каква е тази група лекарства?

Групата НСПВС е доста обширна и включва лекарства с различна химична структура. Името "нестероидни" показва разликата им от друга голяма група противовъзпалителни лекарства - кортикостероидни хормони.

Общите свойства на всички лекарства от тази група са трите им основни ефекта - противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.

Това е причината за другото име на тази група - ненаркотични аналгетици, както и огромната широта на тяхното приложение. Тези три ефекта се изразяват по различен начин при всяко лекарство, така че не могат да бъдат напълно взаимозаменяеми.

За съжаление, всички лекарства от групата на НСПВС имат подобни странични ефекти. Най-известните от тях са провокирането на стомашна язва, чернодробна токсичност и потискане на хемопоезата. Поради тази причина не трябва да превишавате дозировката, посочена в инструкциите, и също така да приемате тези лекарства, ако подозирате тези заболявания.

Невъзможно е да се лекува коремна болка с такива лекарства - винаги съществува риск от влошаване на състоянието ви. Изобретени са различни лекарствени форми на НСПВС, за да се подобри тяхната ефективност във всяка конкретна ситуация и да се намали потенциалната вреда за здравето.

История на откриването и формирането

Използването на билкови лекарства с противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти е описано в писанията на Хипократ. Но първото точно описание на ефекта на НСПВС датира от 18 век.

През 1763 г. английският лекар и свещеник Едуард Стоун пише в писмо до председателя на Лондонското кралско общество, че инфузия от върбова кора, растяща в Англия, има антипиретични свойства, описва рецептата за нейното приготвяне и начина на приложение при трескави състояния.

Почти половин век по-късно във Франция И. Лиър изолира вещество от кората на върбата, което определя лечебните й свойства. По аналогия с латинското име на върбата е salix, той нарече това вещество салицин. Това беше прототипът на съвременната ацетилсалицилова киселина, която се научи да се получава по химичен път през 1839 г.

Промишленото производство на НСПВС започва през 1888 г., първото лекарство, което се появява на рафтовете на аптеките, е ацетилсалициловата киселина под търговското наименование Aspirin, произведена от Bayer, Германия. Тя все още притежава правата върху търговската марка Aspirin, така че други производители произвеждат ацетилсалицилова киселина под международно непатентовано име или създават свои собствени (например Upsarin).

По-новите разработки доведоха до появата на редица нови лекарства. Изследванията продължават и до днес, създават се все по-безопасни и ефективни средства. Колкото и да е странно, но първата хипотеза за механизма на действие на НСПВС е формулирана едва през 20-те години на XX век. Преди това лекарствата се използват емпирично, дозите им се определят от благосъстоянието на пациента и страничните ефекти не са добре проучени.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

Механизмът на развитие на възпалителна реакция в организма е доста сложен и включва верига от химични реакции, които се задействат една друга. Една от групите вещества, участващи в развитието на възпалението, са простагландините (за първи път са изолирани от простатната тъкан, откъдето идва и името). Тези вещества имат двойна функция – участват в образуването на защитни фактори на стомашната лигавица и във възпалителния процес.

Синтезът на простагландини се осъществява от два вида ензим циклооксигеназа. СОХ-1 синтезира "стомашни" простагландини, а СОХ-2 - "възпалителни", и обикновено е неактивен. НСПВС се намесват в дейността на COX. Основният им ефект - противовъзпалителен - се дължи на инхибирането на COX-2, а страничният ефект - нарушение на защитната бариера на стомаха - инхибиране на COX-1.

Освен това НСПВС се намесват доста силно в клетъчния метаболизъм, което е и причината за аналгетичния им ефект – нарушават провеждането на нервните импулси. Това е и причината за летаргия, като страничен ефект от приема на НСПВС. Има доказателства, че тези лекарства стабилизират лизозомните мембрани чрез забавяне на освобождаването на литични ензими.

Влизайки в човешкото тяло, тези лекарства се абсорбират предимно в стомаха, в малки количества - от червата.

Абсорбцията варира, с новите лекарства бионаличността може да достигне 96%. Лекарствата с ентерично покритие (аспирин-кардио) се абсорбират много по-зле. Наличието на храна не влияе върху усвояването на лекарствата, но тъй като те повишават киселинността, препоръчително е да се приемат след хранене.

Метаболизмът на НСПВС се извършва в черния дроб, което е свързано с тяхната токсичност за този орган и невъзможността да се използват при различни чернодробни заболявания. Малка част от получената доза от лекарството се екскретира през бъбреците. Съвременните разработки в областта на НСПВС са насочени към намаляване на техния ефект върху COX-1 и хепатотоксичността.

Показания за употреба - обхват

Болестите и патологичните състояния, при които се предписват НСПВС, са разнообразни. Таблетките се предписват като антипиретик при инфекциозни и неинфекциозни заболявания, както и като средство за лечение на главоболие, зъбни, ставни, менструални и други видове болки (с изключение на коремна болка, ако причината за нея не е изяснена). При деца супозиториите с НСПВС се използват за облекчаване на температурата.

Интрамускулните инжекции на НСПВС се предписват като аналгетик и антипиретик при тежко състояние на пациента. Те задължително са част от литичната смес - комбинация от лекарства, които ви позволяват бързо да свалите опасна температура. Вътреставните инжекции лекуват тежки ставни увреждания, причинени от възпалителни заболявания.

Мехлемите се използват за локално въздействие върху възпалени стави, както и при заболявания на гръбначния стълб, мускулни наранявания за облекчаване на болка, подуване и възпаление. Мехлемите могат да се прилагат само върху здрава кожа. При заболявания на ставите могат да се комбинират и трите лекарствени форми.

Най-известните лекарства от групата

Първият НСПВС, пуснат на пазара, беше ацетилсалициловата киселина под марката Аспирин. Това име, въпреки че е комерсиално, е силно свързано с лекарството. Предписва се за понижаване на температурата, облекчаване на главоболие, при малки дози - за подобряване на реологичните свойства на кръвта. При заболявания на ставите се използва рядко.

Метамизол (Аналгин) - не по-малко популярен от аспирина. Използва се за облекчаване на болки от различен произход, включително ставни. Забранен в много европейски страни, тъй като има силен инхибиторен ефект върху хемопоезата.

- едно от най-популярните лекарства за лечение на стави. Включен в много мехлеми, налични в и. Има изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект, почти без системен ефект.

Странични ефекти

Както при всяко лекарство, има многобройни странични ефекти, свързани с приема на НСПВС. Най-известният сред тях е улцерогенен, т.е. провокиращ язва. Причинява се от инхибиране на COX-1 и почти напълно липсва при селективните НСПВС.

Киселинните производни имат допълнителен улцерогенен ефект поради повишаване на киселинността на стомашния сок. Повечето НСПВС са противопоказани при гастрит с повишена киселинност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ГЕРБ.

Друг често срещан ефект е хепатотоксичността. Може да се прояви като болка и тежест в корема, храносмилателни разстройства, понякога - краткотраен иктеричен синдром, сърбеж по кожата и други прояви на чернодробно увреждане. При хепатит, цироза и чернодробна недостатъчност НСПВС са противопоказани.

Инхибирането на хемопоезата, което при постоянно превишаване на дозата води до развитие на анемия, в някои случаи - панцитопения (липса на всички кръвни клетки), нарушен имунитет, кървене. НСПВС не се предписват при тежки заболявания на костния мозък и след неговата трансплантация.

Ефектите, свързани с нарушено благосъстояние - гадене, слабост, инхибиране на реакцията, намалено внимание, умора, алергични реакции до астматични пристъпи - се проявяват индивидуално.

Класификация на НСПВС

Към днешна дата има много лекарства от групата на НСПВС и тяхната класификация трябва да помогне на лекаря да избере най-подходящото лекарство. В тази класификация са посочени само международни непатентни имена.

Химическа структура

Според химическата структура се разграничават такива нестероидни противовъзпалителни средства.

Киселини (абсорбират се в стомаха, повишават киселинността):

• салицилати:
• пиразолидини:
• производни на индолоцетна киселина:
• производни на фенилоцетна киселина:
• оксиками:
• производни на пропионовата киселина:

Некиселинни производни (не влияят на киселинността на стомашния сок, абсорбират се в червата):

• алканони:
• сулфонамидни производни:

Според ефекта върху COX-1 и COX-2

Неселективни - инхибират и двата вида ензими, включително повечето НСПВС.

Селективни (коксиби) инхибират COX-2, не засягат COX-1:

• Целекоксиб;
• рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• парекоксиб;
• лумиракоксиб;
• Еторикоксиб.

Селективни и неселективни НСПВС

Повечето НСПВС са неселективни, защото инхибират и двата вида COX. Селективните НСПВС са по-модерни лекарства, които действат главно върху COX-2 и минимално засягат COX-1. Това намалява риска от странични ефекти.

Въпреки това, пълната селективност на действието на лекарствата все още не е постигната и рискът от странични ефекти винаги ще бъде.

Лекарства от ново поколение

Новото поколение включва не само селективни, но и някои неселективни НСПВС, които са високоефективни, но по-малко токсични за черния дроб и хемопоетичната система.

Нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

• - има удължен период на действие;
• - има най-силен аналгетичен ефект;
• - удължен период на действие и изразен аналгетичен ефект (сравним с морфина);
• Рофекоксиб- най-селективното лекарство, одобрено за пациенти с гастрит, пептична язва без обостряне.

Нестероидни противовъзпалителни мехлеми

Използването на НСПВС под формата на локално приложение (мехлеми и гелове) има редица предимства, на първо място липсата на системен ефект и целенасочен ефект върху фокуса на възпалението. При заболявания на ставите те почти винаги се предписват. Най-популярните мехлеми:

• индометацин;

НСПВС в таблетки

Най-често срещаната лекарствена форма на НСПВС са таблетките. Използва се за лечение на различни заболявания, включително ставни.

От предимствата - те могат да бъдат предписани за лечение на прояви на системен процес, който улавя няколко стави. От недостатъците - изразени странични ефекти. Списъкът на НСПВС в таблетки е доста дълъг, те включват:

Най-често срещаните лекарства са под формата на таблетки и инжекции, под формата на инжекции и таблетки (всички те са НСПВС от ново поколение), а мехлемите на базата на диклофенак не губят своята ефективност. Тъй като артрозата, за разлика от артрита, рядко се влошава, основният фокус на лечението е върху поддържането на функционалното състояние на ставите.

Общи характеристики на приложението

Нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите се предписват на курсове или при необходимост, в зависимост от хода на заболяването.

Основната характеристика на тяхното използване е, че не е необходимо да се приемат няколко лекарства от тази група в една и съща дозирана форма едновременно (особено за таблетки), тъй като това увеличава страничните ефекти и терапевтичният ефект остава същият.

При необходимост е допустимо едновременното използване на различни лекарствени форми. Важно е да запомните, че противопоказанията за приемане на НСПВС са общи за повечето лекарства от групата.

НСПВС остават най-важното лечение за ставите. Те са трудни, а понякога почти невъзможни за заместване с други средства. Съвременната фармакология разработва нови лекарства от тази група, за да намали опасността от страничните им ефекти и да повиши селективността на действие.

Несъмнено най-важният механизъм на действие на НСПВС е способността да инхибират COX - ензим, който катализира превръщането на свободни полиненаситени мастни киселини (например арахидонова) в простагландини (PG), както и други ейкозаноиди - тромбоксани (TrA2) и простациклин (PG-I2) (фиг. едно). Доказано е, че простагландините имат разнообразна биологична активност:

а) са медиатори на възпалителния отговор: натрупват се във фокуса на възпалението и причиняват локална вазодилатация, оток, ексудация, миграция на левкоцити и други ефекти (главно PG-E2 и PG-I2);

б) сенсибилизират рецепторитекъм медиатори на болка (хистамин, брадикинин) и механични въздействия, понижаващи прага на чувствителност;

в) повишаване на чувствителността на хипоталамичните центрове на терморегулациякъм действието на ендогенни пирогени (интерлевкин-1 и др.), Образувани в тялото под въздействието на микроби, вируси, токсини (главно PG-E2);

G) играят важна физиологична роля в защитата на лигавицата на стомашно-чревния тракт(повишена секреция на слуз и алкали; запазване на целостта на ендотелните клетки вътре в микросъдовете на лигавицата, допринасящи за поддържане на кръвния поток в лигавицата; запазване на целостта на гранулоцитите и по този начин запазване на структурната цялост на лигавицата);

д) засягат бъбречната функция:причиняват вазодилатация, поддържат бъбречния кръвоток и скоростта на гломерулна филтрация, повишават освобождаването на ренин, екскрецията на натрий и вода, участват в калиевата хомеостаза.

Фиг. 1. "Каскада" от метаболитни продукти на арахидоновата киселина и техните основни ефекти.

Забележка: * - LT-S 4 , D 4 , E 4 са основните биологични компоненти на бавно реагиращото анафилактично вещество MPS-A (SRS-A).

През последните години беше установено, че има най-малко два циклооксигеназни изоензима, които се инхибират от НСПВС. Първият изоензим, COX-1, контролира производството на PG, които регулират целостта на стомашно-чревната лигавица, функцията на тромбоцитите и бъбречния кръвен поток, а вторият изоензим, COX-2, участва в синтеза на PG по време на възпаление. Освен това COX-2 отсъства при нормални условия, но се образува под въздействието на някои тъканни фактори, които инициират възпалителна реакция (цитокини и други). В тази връзка се приема, че противовъзпалителният ефект на НСПВС се дължи на инхибиране на COX-2, а техните нежелани реакции - на инхибиране на COX-1. Съотношението на активността на НСПВС по отношение на блокирането на COX-1 / COX-2 позволява да се прецени тяхната потенциална токсичност. Колкото по-малка е тази стойност, толкова по-селективно е лекарството по отношение на COX-2 и следователно по-малко токсично. Например за мелоксикам е 0,33, диклофенак - 2,2, теноксикам - 15, пироксикам - 33, индометацин - 107.

Последните данни показват, че НСПВС не само инхибират метаболизма на циклооксигеназата, но също така активно влияят върху синтеза на PG, свързан с мобилизацията на Ca в гладките мускули. Така бутадионът инхибира превръщането на цикличните ендопероксиди в простагландини E2 и F2, а фенаматите могат също да блокират приемането на тези вещества в тъканите.

Важна роля в противовъзпалителното действие на НСПВС играе влиянието им върху метаболизма и биоефектите на кинините. В терапевтични дози индометацин, ортофен, напроксен, ибупрофен, ацетилсалицилова киселина (АСК) намаляват образуването на брадикинин със 70-80%. Този ефект се основава на способността на НСПВС да осигуряват неспецифично инхибиране на взаимодействието на каликреин с кининоген с високо молекулно тегло. НСПВС причиняват химическа модификация на компонентите на реакцията на кининогенезата, в резултат на което поради пространствени пречки се нарушава комплементарното взаимодействие на протеиновите молекули и не настъпва ефективна хидролиза на високомолекулен кининоген от каликреин. Намаляването на образуването на брадикинин води до инхибиране на активирането на -фосфорилазата, което води до намаляване на синтеза на арахидонова киселина и в резултат на това проявата на ефектите на нейните метаболитни продукти, показани на фиг. един.

Не по-малко важна е способността на НСПВС да блокират взаимодействието на брадикинина с тъканните рецептори, което води до възстановяване на нарушената микроциркулация, намаляване на капилярната хиперекстензия, намаляване на освобождаването на течната част на плазмата, нейните протеини, про -възпалителни фактори и формени елементи, което индиректно влияе върху развитието на други фази на възпалителния процес. Тъй като каликреин-кининовата система играе най-важната роля в развитието на остри възпалителни реакции, НСПВС са най-ефективни в ранните стадии на възпалението при наличие на изразен ексудативен компонент.

Инхибирането на освобождаването на хистамин и серотонин, блокадата на тъканните реакции към тези биогенни амини, които играят важна роля във възпалителния процес, имат определено значение в механизма на противовъзпалителното действие на НСПВС. Вътремолекулното разстояние между реакционните центрове в молекулата на противовъзпалителни средства (съединения от типа бутадион) се доближава до тези в молекулата на възпалителните медиатори (хистамин, серотонин). Това предполага възможността за конкурентно взаимодействие на споменатите НСПВС с рецептори или ензимни системи, участващи в процесите на синтез, освобождаване и трансформация на тези вещества.

Както бе споменато по-горе, НСПВС имат мембранно стабилизиращ ефект. Свързвайки се с G-протеина в клетъчната мембрана, антифлогистиците повлияват предаването на мембранни сигнали през нея, инхибират транспорта на аниони и повлияват биологичните процеси, които зависят от общата подвижност на мембранните липиди. Те реализират своя мембранно-стабилизиращ ефект чрез увеличаване на микровискозитета на мембраните. Прониквайки през цитоплазмената мембрана в клетката, НСПВС също влияят върху функционалното състояние на мембраните на клетъчните структури, по-специално на лизозомите, и предотвратяват провъзпалителния ефект на хидролазите. Получени са данни за количествените и качествени особености на афинитета на отделните лекарства към протеиновите и липидните компоненти на биологичните мембрани, които могат да обяснят тяхното мембранно действие.

Един от механизмите за увреждане на клетъчните мембрани е свободнорадикалното окисление. Свободните радикали, генерирани по време на липидната пероксидация, играят важна роля в развитието на възпалението. Следователно, инхибирането на пероксидацията на НСПВС в мембраните може да се разглежда като проява на тяхното противовъзпалително действие. Трябва да се има предвид, че един от основните източници на генериране на свободни радикали е метаболизмът на арахидоновата киселина. Индивидуалните метаболити на неговата каскада причиняват натрупването на полиморфонуклеарни неутрофили и макрофаги във фокуса на възпалението, чието активиране също е придружено от образуването на свободни радикали. НСПВС, като действат като чистачи на тези съединения, предлагат нов подход към превенцията и лечението на увреждане на тъканите, причинено от свободните радикали.

През последните години изследванията на ефекта на НСПВС върху клетъчните механизми на възпалителния отговор получиха значително развитие. НСПВС намаляват клетъчната миграция към мястото на възпалението и намаляват флогогенната им активност, а ефектът върху полиморфонуклеарните неутрофили корелира с инхибирането на липоксигеназния път на окисление на арахидоновата киселина. Този алтернативен път на арахидоновата киселина води до образуването на левкотриени (LT) (фиг. 1), които отговарят на всички критерии за медиатори на възпалението. Benoxaprofen има способността да повлиява 5-LOG и да блокира синтеза на LT.

По-малко проучен е ефектът на НСПВС върху клетъчните елементи на късния стадий на възпалението - мононуклеарни клетки. Някои НСПВС намаляват миграцията на моноцитите, които произвеждат свободни радикали и причиняват разрушаване на тъканите. Въпреки че важната роля на клетъчните елементи в развитието на възпалителния отговор и терапевтичния ефект на противовъзпалителните средства е несъмнена, механизмът на действие на НСПВС върху миграцията и функцията на тези клетки остава да бъде изяснен.

Има предположение за освобождаването на НСПВС от естествени противовъзпалителни вещества от комплекса с плазмените протеини, което идва от способността на тези лекарства да изместват лизина от връзката му с албумина.