Октреотид: показания и противопоказания, начин на приложение, странични ефекти. Октреотид: инструкции за употреба на инжекционен разтвор Октреотид 100mcg ml разтвор

Октреотид: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Октреотид

ATX код: H01CB02

Активно вещество:октреотид (октреотид)

Производител: F-Synthesis, CJSC (Русия), Pharmstandard-UfaVITA (Русия), Nativa, LLC (Русия), Deko company (Русия), ALTAIR (Русия)

Актуализация на описание и снимка: 02.09.2019

Октреотид е лекарство, подобно на соматостатин.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - разтвор за интравенозно и подкожно приложение: прозрачен, безцветен, без мирис [1 ml в ампули: в доза от 50 и 100 mcg / ml - 5 ампули в блистери, в картонена опаковка 1 или 2 опаковки; в доза от 300 и 600 mcg / ml - 1, 2 или 5 ампули в блистери, в картонена опаковка 1 (1, 2 или 5 ампули) или 2 (5 ампули) опаковки; всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Octreotide].

Активното вещество е октреотид (под формата на ацетат), съдържанието му в 1 ml разтвор е 50, 100, 300 или 600 mcg.

Неактивни съставки: натриев хлорид и вода за инжектиране.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Октреотидът е синтетичен аналог на соматостатин, има сходни с него фармакологични ефекти, но с по-голяма продължителност на действие.

Октреотид помага за потискане на секрецията на следните вещества:

• Хормон на растежа: патологично повишен или индуциран от упражнения, аргинин и инсулинова хипогликемия;
• Инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин: патологично повишени или причинени от храната;
• Инсулин, глюкагон: стимулирани от аргинин;
• Тиротропин: причинен от тиролиберин.

Употребата на октреотид преди, по време и след операция на панкреаса може да намали честотата на типичните следоперативни усложнения, по-специално абсцеси, сепсис, панкреатични фистули и остър следоперативен панкреатит.

При кървене от разширени вени на стомаха и хранопровода и при цироза на черния дроб, поради употребата на октреотид в комбинация със специфична терапия (по-специално с хемостатично и склерозиращо лечение), се наблюдава по-ефективно спиране на кървенето. Октреотид се използва и за предотвратяване на повторно кървене.

Фармакокинетика

След подкожно приложение октреотид се абсорбира бързо и напълно. Cmax (максималната концентрация на веществото) на октреотид в кръвната плазма се достига за 30 минути.

Нивото на свързване с плазмените протеини е 65%. Веществото се свързва в изключително малка степен с формените елементи на кръвта. Vd (обем на разпределение) - 0,27 l/kg.

T 1/2 (полуживот) след подкожно приложение е 100 минути. Отстраняването на октреотид след интравенозно приложение се извършва в две фази с T 1/2 от 10 минути (първа фаза) и 90 минути (втора фаза). По-голямата част от веществото се екскретира през червата, приблизително 32% от дозата се екскретира чрез бъбреците непроменена. Общият клирънс е 160 ml/min.

При пациенти в напреднала възраст клирънсът намалява и T 1/2 се увеличава.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност клирънсът се намалява 2 пъти.

Показания за употреба

• Спиране на кървенето от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза и предотвратяване на рецидиви (в комбинация с ендоскопска склерозираща терапия или други специфични терапевтични мерки);
• Акромегалия - за контролиране на симптомите на заболяването и намаляване на инсулиноподобния растежен фактор-1 (IGF-1) и растежния хормон в кръвната плазма в случаите, когато ефектът от лъчево или хирургично лечение не е достатъчен; за лечение на заболяването в случаите, когато пациентът е отказал операцията или има противопоказания за нейното извършване; за краткосрочно лечение в интервалите между курсовете на лъчева терапия до постигане на ефект от нейното провеждане;
• Секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт (за контролиране на симптомите): глюкагономи, соматолибериноми, VIPоми, карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром, инсулиноми (за поддържаща терапия, както и за контрол на хипогликемия в предоперативния период), гастриноми и Синдром на Zollinger - Ellison (обикновено в комбинация с блокери на хистамин Н2 рецептори и инхибитори на протонната помпа);
• Лечение на остър панкреатит;
• Лечение и профилактика на усложнения след хирургични интервенции на коремни органи;
• Спрете кървенето при язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Противопоказания

Употребата на Octreotide е строго противопоказана при деца и юноши под 18 години, както и при всички пациенти със свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при лечението на пациенти със захарен диабет и холелитиаза (холелитиаза).

Ефектът на лекарството върху хода на бременността не е проучен, така че употребата му е възможна само в крайни случаи, ако очакваната полза надвишава възможните рискове.

Не е известно дали октреотид преминава в кърмата, затова се препоръчва кърменето да се преустанови по време на лечението.

Октреотид, инструкции за употреба: метод и дозировка

Октреотид е предназначен за подкожно (s / c) и интравенозно (in / in) приложение.

Предписани режими на дозиране в зависимост от показанията и целта на употреба:

• Лечение на остър панкреатит: 100 mcg s / c 3 пъти дневно в продължение на 5 дни. В някои случаи лекарят може да посъветва за / при въвеждането на лекарството в дневна доза до 1200 mcg;
• Предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса: 100-200 mcg s / c. Първата доза се прилага 1-2 часа преди лапаротомия, след операция - 3 пъти дневно в продължение на 5-7 дни;
• Спиране на кървене от язва: 25-50 mcg / час като IV инфузия, курс - 5 дни;
• Спиране на кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха: 25-50 mcg / час като непрекъсната IV инфузия, курсът на лечение е 5 дни;
• Акромегалия: начална доза - 50-100 mcg s / c на всеки 8 или 12 часа. В случай на неефективност (целевата концентрация на растежен хормон е по-малка от 2,5 ng / ml, а индексът IGF-1 е в нормалните граници), единичната доза се увеличава до 300 mcg. Максимално допустимата дневна доза е 1500 мкг. При пациенти, получаващи октреотид в постоянна доза, е необходимо да се определя нивото на хормона на растежа на всеки 6 месеца. Ако след 3 месеца лечение няма достатъчно намаляване на този показател и подобрение на клиничния ход на заболяването, октреотид трябва да се преустанови;
• Тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система: началната доза е 50 mcg 1-2 пъти на ден, ако е необходимо, постепенно се увеличава до 100-200 mcg 3 пъти на ден s / c. В случай на неефективност (оценена въз основа на данните за постигнатия клиничен ефект, концентрацията на хормоните, които произвеждат тумора, и поносимостта на лекарството), дозата се увеличава до 300 mcg s / c 1-2 пъти на ден. В изключителни случаи е възможно още по-голямо увеличение на дозата - до 300-600 mcg 3 пъти на ден. Лекарят избира поддържащи дози за всеки пациент поотделно. Ако терапията с максимална поносима доза е била неефективна за карциноидни тумори в рамките на 1 седмица, октреотидът се отменя.

Пациенти с увредена чернодробна функция изискват коригиране на поддържащата доза.

Правила за подкожно приложение на октреотид:

• Внимателно проверете ампулата за наличие на примеси в разтвора и промяна в цвета;
• Загрейте ампулата до стайна температура;
• Отворете ампулата непосредствено преди въвеждането;
• Изхвърлете неизползваното количество разтвор;
• Не инжектирайте на едно и също място на кратки интервали.

Правила за интравенозно капково приложение:

• Внимателно проверете ампулата за наличие на примеси и промяна в цвета;
• Загрейте разтвора до стайна температура;
• За разреждане използвайте 0,9% натриев хлорид (например 1 ампула от 600 mcg се разрежда с 60 ml физиологичен разтвор);
• Пригответе инжекционен разтвор непосредствено преди приложение;
• При необходимост да се съхранява не повече от 24 часа след разреждането в хладилник (при температура от 2 до 8 ºС).

Странични ефекти

Критерии за оценка на честотата на нежеланите реакции: много често - не по-често от 1 от 10 случая, често - ≥1 / 100, но<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Нежелани реакции, установени в хода на клиничните проучвания на Octreotide:

• От храносмилателната система: много често - диария или запек, подуване на корема, гадене, коремна болка; често - стеаторея, промяна в цвета на изпражненията, усещане за пълнота или тежест в корема, мека консистенция на изпражненията, диспептични разстройства, анорексия, повръщане;
• От хепатобилиарната система: камъни в жлъчката (холелитиаза); често - повишена активност на чернодробните трансаминази, холецистит, хипербилирубинемия, образуване на холестеролни микрокристали поради нарушение на колоидната стабилност на жлъчката;
• От страна на сърдечно-съдовата система: често - брадикардия; понякога - тахикардия;
• От ендокринната система: много често - хипергликемия; често - хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс, хипотиреоидизъм, нарушена функция на щитовидната жлеза (проявява се чрез намаляване на нивата на тиреостимулиращия хормон, общия и свободния тироксин);
• От дихателната система: често - задух;
• От нервната система: много често - главоболие; често - световъртеж;
• Дерматологични реакции: често - обрив, сърбеж, косопад;
• Местни реакции: много често - болка на мястото на инжектиране;
• Други: понякога - дехидратация.

Причинно-следствената връзка на следните нежелани реакции с употребата на октреотид не е установена:

• От страна на хепатобилиарната система: холестаза, жълтеница, холестатичен хепатит, остър хепатит без холестаза, холестатична жълтеница, остър панкреатит, повишени нива на гама-глутамил трансфераза и алкална фосфатаза;
• От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност, анафилактични реакции;
• От страна на сърдечно-съдовата система: аритмии;
• Дерматологични реакции: уртикария.

Предозиране

Основните симптоми: усещане за зачервяване на лицето, краткотрайно намаляване на сърдечната честота, спастична болка в корема, чувство на празнота в стомаха, гадене, диария.

Терапия: симптоматична.

специални инструкции

Жените в детеродна възраст с акромегалия трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението. с намаляване на нивото на хормона на растежа и нормализиране на нивото на IGF-1 под въздействието на октреотид е възможно да се възстанови детеродната функция.

При продължително лечение е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза.

При пациенти с анамнеза за дефицит на витамин B 12 е необходимо да се следи съдържанието на кобаламин в организма.

Преди назначаването на октреотид пациентите трябва да бъдат насочени за ултразвуково изследване на жлъчния мехур. Ако се открият камъни, лекарството може да бъде предписано след задълбочена оценка на очакваните ползи от терапията и възможните рискове. По време на лечението трябва да се провеждат повторни прегледи на всеки 6-12 месеца.

Ако по време на лечението се открият камъни:

• Безсимптомно: Можете да спрете лекарството или да продължите терапията след оценка на съотношението полза/риск. Не е необходимо да се вземат мерки, необходимо е по-често наблюдение;
• При клинични симптоми: можете да спрете лекарството или да продължите лечението след оценка на съотношението полза/риск. Пациентите се нуждаят от стандартна терапия за жлъчнокаменна болест (включително препарати от жлъчни киселини) и редовен ултразвуков контрол.

Пациентите с тумори на хипофизата, които отделят растежен хормон, изискват внимателно медицинско наблюдение по време на лечението, тъй като лекарството може да увеличи размера на тумора и да развие сериозни усложнения, като стесняване на зрителните полета. Ако това се случи, трябва да се обмисли използването на други методи на лечение.

Октреотид може да попречи на чревната абсорбция на мазнини.

С развитието на брадикардия е необходимо да се обмисли възможността за намаляване на дозата на блокери на калциевите канали, бета-блокери или лекарства, които влияят на водния и електролитния баланс.

Трябва да се помни, че октреотидът не е противотуморен агент, следователно не помага за лечение на секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт.

При лечението на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса в някои случаи е възможен внезапен рецидив. С развитието на инсулином по време на употребата на октреотид е възможно увеличаване на продължителността и тежестта на хипогликемията. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено при всяка промяна на дозата.

Октреотид влияе върху концентрацията на глюкоза в кръвта. Възможно е да се намалят колебанията поради по-честото приложение на лекарството в по-малки дози. При захарен диабет тип 1 лекарството може да намали нуждата от инсулин, при диабет тип 2 (с частично запазена инсулинова секреция) и при пациенти без диабет може да доведе до развитие на постпрандиална хипергликемия. Поради тази причина пациентите с диабет трябва да контролират нивата на кръвната захар и да провеждат антидиабетна терапия.

Също така е необходимо пациентите да контролират концентрацията на глюкоза в кръвта след кървене от разширени вени на стомаха или хранопровода, тъй като в този случай рискът от развитие на диабет тип 1 се увеличава.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Поради риска от нежелани реакции от централната нервна система се препоръчва да се внимава при шофиране и извършване на всяка работа, която изисква повишено внимание и бързина на реакциите.

Употреба по време на бременност и кърмене

• Бременност: употребата на октреотид е възможна само при строги показания след оценка на съотношението на очакваната полза към възможния риск;
• Период на кърмене: терапията е противопоказана.

Приложение в детска възраст

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с увредена бъбречна функция не е необходимо коригиране на дозата на октреотид.

При нарушена чернодробна функция

Пациентите с увредена чернодробна функция се съветват да коригират поддържащата доза Octreotide.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от корекция на режима на дозиране.

лекарствено взаимодействие

Трябва да се внимава едновременно с лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р 450 и имат тесен диапазон от терапевтични концентрации (например хинидин или терфенадин), т.к. увеличава вероятността от странични ефекти.

Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин, повишава бионаличността на бромокриптин, забавя абсорбцията на циметидин, намалява метаболизма на лекарства, които се метаболизират с участието на ензими на системата цитохром Р 450.

В случай на едновременна употреба на следните лекарства е необходимо коригиране на дозата: инсулин, перорални хипогликемични лекарства, глюкагон, блокери на калциевите канали, бета-блокери и диуретици.

Аналози

Аналози на Octreotide са: Octreotide Fsintez, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца и защитено от светлина, при температура 8-25 ºС.

Срок на годност - 5 години.

Октреотид е синтетично производно на естествения хормон соматостатин, характеризиращ се със сходни фармакологични ефекти, но много по-продължително действие; инхибира секрецията на тиротропин, серотонин, гастрин, инсулин, глюкагон, растежен хормон, както патологично повишена, така и причинена от външни фактори (аргинин, прием на храна, инсулинова хипогликемия и др.).

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на октреотид:

• Разтвор за интравенозно и подкожно приложение в доза от 50 и 100 mcg: безцветна, прозрачна течност, без мирис (1 ml в ампула, 5 ампули (50 mcg) в блистер; 5 ампули (100 mcg) в блистер, в кашон опаковка от 1 или 2 опаковки);
• Разтвор за интравенозно и подкожно приложение в доза от 300 и 600 mcg: безцветна, прозрачна течност, без мирис (1 ml в тъмна стъклена ампула с опъващ пръстен за отваряне или с точка на счупване, или в безцветна стъклена ампула, обозначена като две зелени ленти; в блистерна опаковка 1 или 2 ампули, в картонена опаковка 1 опаковка; в блистерна опаковка 5 ампули, в картонена опаковка 1 или 2 опаковки).

Състав на 1 ml разтвор за интравенозно и подкожно приложение в доза от 50 и 100 mcg:

• Активно вещество: октреотид - 50 и 100 mcg;

Състав на 1 ml разтвор за интравенозно и подкожно приложение в доза от 300 и 600 mcg:

• Активно вещество: октреотид ацетат, по отношение на октреотид - 300 и 600 mcg;
• Допълнителни компоненти: вода за инжекции, натриев хлорид.

Показания за употреба

• Остър панкреатит (в доза от 50 и 100 mcg);
• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, за да се спре кървенето (в доза от 50 и 100 mcg);
• Акромегалия (за контролиране на основните прояви на лезията и намаляване на нивото на растежен хормон и инсулиноподобен растежен фактор-1 (IGF-1); с недостатъчна ефективност или невъзможност за хирургично лечение или лъчева терапия; с отказ на пациента от операция или при краткосрочно лечение в периодите между курсовете на лъчева терапия, до пълното развитие на ефекта му);
• Секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт, с цел контролиране на симптомите (карциноидни тумори (с наличие на карциноиден синдром), глюкагономи, ВИпоми, гастриноми / синдром на Zollinger-Ellison (в комбинация с блокери на хистамин Н2 рецептори и инхибитори на протонната помпа) , инсулином (включително за поддържаща терапия и контрол на хипогликемия преди операция), соматолиберином).

Разтворът се използва за лечение и профилактика на усложнения в периода след операция на коремните органи, както и при пациенти с цироза на черния дроб за спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от разширени вени на стомаха и хранопровода. Използването на агента е възможно в комбинация със специфични терапевтични мерки (например с ендоскопска склеротерапия).

Противопоказания

• Деца и юноши до 18 години;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С изключително внимание, лекарството трябва да се използва за холелитиаза (холелитиаза) и захарен диабет. Няма опит с употребата на лекарството по време на бременност. В резултат на това Octreotide се препоръчва на бременни жени само когато очакваната полза от терапията превишава потенциалния риск от нежелани реакции.

Ако е необходимо да се прилага лекарството по време на кърмене, е необходимо да се откаже кърменето (тъй като не е известно дали лекарството преминава в кърмата).

Начин на приложение и дозировка

Октреотид се използва подкожно и интравенозно.

При лечение на остър панкреатит 100 mcg от разтвора се прилагат подкожно 3 пъти на ден в продължение на 5 дни; приемлива е и интравенозна инфузия в доза, която не надвишава 1200 mcg на ден.

За спиране на кървенето от разширени вени на хранопровода или пептична язва се предписват дългосрочни интравенозни инфузии в доза от 25-50 mcg / час в продължение на 5 дни.

За да се предотвратят усложнения след хирургични интервенции на панкреаса, лекарството се прилага подкожно. Първата инжекция в доза от 100-200 mcg се извършва 1-2 часа преди лапаротомията, а следващата - в доза от 100-200 mcg след операцията, 3 пъти на ден, дневно в продължение на 5-7 дни.

При акромегалия се препоръчва да се прилагат 300 микрограма октреотид подкожно на интервали от 8 или 12 часа, тази доза се предписва, ако няма ефект по време на първоначалната терапия (50-100 микрограма разтвор на интервали от 8 или 12 часа). Ефективността на лечението се определя, като се вземат предвид месечните показатели за концентрацията на соматотропния хормон в кръвта, поносимостта на агента и клиничните симптоми. За постигане на желания ефект, ако е необходимо, е възможно да се използва лекарството в доза над 300 mcg, но не повече от 1500 mcg на ден.

Ако в рамките на 3 месеца от терапията няма подобрение в клиничната картина и достатъчно намаляване на нивото на хормона на растежа, употребата на лекарството е неподходяща.

При тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система лекарството се прилага подкожно. Началната доза на Octreotide е 50 mcg, прилагана 1-2 пъти на ден, в бъдеще е възможно да се увеличи дозата до 100-200 mcg с честота на приложение 3 пъти на ден. При неефективност на първоначалната терапия, оценена от концентрацията на хормоните, произведени от тумора, поносимостта на лекарството и постигнатия клиничен ефект, подкожните инжекции се предписват 1-2 пъти на ден в доза от 300 mcg. В изключителни случаи е допустимо постепенно увеличаване на дозата до 300-600 mcg, прилагани 3 пъти дневно. Ако няма терапевтичен ефект по време на лечението на карциноидни тумори с октреотид в максималната поносима доза за 7 дни, лечението трябва да се преустанови.

Пациентите в напреднала възраст, както и пациентите с функционално увреждане на бъбреците, не се нуждаят от корекция на режима на дозиране.

Когато се предписва интравенозна капкова инфузия на лекарството, съдържанието на ампулата в доза от 600 μg трябва да се разтвори в 60 ml физиологичен разтвор на натриев хлорид (0,9%). Разредените разтвори трябва да се прилагат веднага след приготвянето им (за да се избегне микробно замърсяване). Ако е невъзможно да се използва лекарството веднага след разреждането, то може да се съхранява при температура 2-8 ° C за не повече от 24 часа (общото време от момента на разреждане до края на приложението му).

Странични ефекти

• Храносмилателна система: много често - подуване на корема, запек, гадене, коремна болка, диария; често - анорексия, обезцветяване / мека консистенция на изпражненията, стеаторея, чувство на тежест / пълнота на корема, повръщане, диспептични разстройства;
• Ендокринна система: много често - хипергликемия; често - хипотиреоидизъм, нарушения на щитовидната жлеза (намаляване на нивата на свободния и общия тироксин и тиреостимулиращия хормон); нарушен глюкозен толеранс, хипогликемия;
• Хепатобилиарна система: много често - образуване на камъни в жлъчния мехур (холелитиаза); често - повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, нарушена колоидна стабилност на жлъчката, холецистит;
• Нервна система: много често - главоболие; често - световъртеж;
• Сърдечно-съдова система: често - брадикардия; понякога - тахикардия;
• Дихателна система: често - задух;
• Кожа: често - сърбеж, обрив, косопад;
• Общи нарушения и локални реакции: много често - болка на мястото на инжектиране; понякога дехидратация.

Също така, когато се използва лекарството в клиничната практика, са наблюдавани следните нежелани реакции (независимо от наличието на причинно-следствена връзка с употребата на лекарството): холестатична жълтеница, холестаза, жълтеница, холестатичен хепатит, остър хепатит без холестаза, остър панкреатит , повишени нива на гама-глутамил трансфераза (GGT) и алкална фосфатаза (AP), аритмия, алергични реакции, уртикария, анафилактични реакции.

При подкожно инжектиране на октреотид в дневна доза от 3000-30000 mcg, разделена на няколко инжекции, не са открити нови странични ефекти при пациенти с тумори (освен посочените по-горе).

При случайно интравенозно приложение на лекарството в доза от 2400-6000 mcg на ден (със скорост 100-250 mcg / h) или подкожно приложение на 1500 mcg 3 пъти на ден са наблюдавани следните реакции: загуба на тегло, млечна киселина ацидоза, хепатомегалия, летаргия, слабост, диария, мастна дегенерация на черния дроб, панкреатит, церебрална хипоксия, внезапен сърдечен арест, понижаване на кръвното налягане, развитие на аритмии. Лечението е симптоматично.

специални инструкции

Пациенти с диабет, които приемат инсулин, може да изпитат намаляване на нуждите от инсулин по време на лечението.

Преди започване на лечението, както и по време на продължителен курс, се препоръчва провеждане на ултразвуково изследване на жлъчния мехур на интервали от 6-12 месеца.

В случай на откриване на камъни в жлъчния мехур преди началото на терапията, въпросът за употребата на лекарството се решава индивидуално, след съотношението на потенциалните ползи от терапията и риска от развитие на възможни усложнения, свързани с наличието на камъни.

Проявите на нежелани реакции от храносмилателната система могат да бъдат намалени чрез въвеждане на октреотид преди лягане или между храненията.

При дълъг курс трябва да се наблюдава функцията на щитовидната жлеза.

В редки случаи, по време на лечението на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса, може да има внезапен рецидив на симптомите на заболяването.

Когато се използва октреотид при пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12 (кобаламин), се препоръчва да се контролира съдържанието му в организма (абсорбцията на кобаламин се влошава).

За да се намали дискомфорта и болката на мястото на инжектиране, се препоръчва разтворът да се загрее до стайна температура преди употреба и да се инжектира в по-малък обем. Трябва да се избягва инжектиране на лекарството на кратки интервали на едно и също място на инжектиране.

лекарствено взаимодействие

Ефектът на октреотид върху едновременно приемани вещества / лекарства:

• Циклоспорин - намалява абсорбцията му;
• Бромокриптин - повишава неговата бионаличност;
• Циметидин - забавя абсорбцията му;
• Лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450 (терфенадин, хинидин) - намаляват метаболизма им.

Когато октреотид се комбинира с диуретици, перорални хипогликемични лекарства, инсулин, блокери на "бавните" калциеви канали, бета-блокери, е необходима корекция на режима на дозиране.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от влага и светлина място, недостъпно за деца, при температура от 8 до 25 °C.

Срок на годност - 5 години.

Латинско име:Октреотид
ATX код: H01CB02
Активно вещество:Октреотид
производител:Ф-Синтез, Русия
Условия за отпуск в аптека:По лекарско предписание

Октреотид е лекарство, което има ефект, подобен на соматостатина.

Показания за употреба

Употребата на октреотид е предвидена за:

• Остър ход на панкреатит (ензимна фаза)
• Новообразувания в органите на ендокринната система (гастрином, инсулином, глюкагоном и випома)
• Откриване на кървене в стомашно-чревния тракт при наличие на язвени лезии, както и превантивни мерки за разширени вени на хранопровода, усложнени от цироза на черния дроб
• акромегалия
• Предотвратяване на възможни усложнения в коремните органи след операция
• Предотвратяване на стомашно кървене (особено от сърдечния отдел).

Съединение

1 ml от лекарството съдържа 100 mcg от основната активна съставка, която е представена от октреотид. Като помощни вещества са:

• Натриев хлорид
• Пречистена вода.

Лечебни свойства

Лекарството Octreotide е изкуствен аналог на такова вещество като соматостатин, има същите фармакологични свойства, но се характеризира с продължителен терапевтичен ефект. Струва си да се отбележи, че търговското и международно наименование (име) на лекарството е същото.

Това лекарство термозитира процеса на производство на растежен хормон, включително патологичен и провокиран от инсулинозависима хипогликемия, прекомерна физическа активност или аргинин. Заедно с това той инхибира производството не само на инсулин, глюкагон, но и на гастрин, серотинин (нарушени, поради патологични промени и провокирани от храната).

Използването на Okreotide помага за потискане на производството на:

• Глюкагон с инсулин, който се причинява от аргинин
• Тиротропин, провокиран от високо ниво на тиреолиберин.

При лица, които се подготвят за хирургична интервенция на панкреаса, има малък риск от сериозни усложнения (фистули, сепсис, абсцеси, развитие на остър панкреатит) след операцията, ако лекарството е било прието преди и непосредствено след операцията.

За спиране на кървенето и предотвратяване на появата му при хора с цироза на черния дроб и разширени вени се препоръчва комбинирано лечение с октреотид и други лекарства, включени в броя на склерозиращата, хемостатична терапия.

Лекарството се абсорбира бързо след въвеждането му под кожата. Най-високата му концентрация в кръвта се наблюдава в рамките на половин час след инжектирането.

Комуникацията с плазмените протеини е 65%. Продължителността на полуживота на метаболитните продукти след въвеждането на лекарството под кожата е около 100 минути; когато се инжектира във вена, активният компонент на разтвора се екскретира в две фази, чиято продължителност е 10 и 90 минути. минути. Метаболитите се екскретират от тялото чрез червата и бъбреците. Общият клирънс е приблизително равен на 160 ml / min.

При пациенти в напреднала възраст се наблюдава намаляване на общия клирънс, докато полуживотът на метаболитите е леко увеличен. Трябва да се отбележи, че увеличение на клирънса се регистрира при лица, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност.

Форма за освобождаване

Октреотид е бистър и почти безцветен разтвор, който няма изразена миризма. Една ампула съдържа 1 ml лекарствен разтвор. Вътре в картонената кутия има 1 или 2 блистера. пакети, които съдържат 5 ампера.

Октреотид: подробни инструкции за употреба

Цена: от 600 до 3616 рубли.

Инжекциите се правят както под кожата, така и директно във вената.

Обикновено се предписват следните дози от лекарството:

• Схема за употреба на октреотид при панкреатит: 100 mcg подкожно три пъти на ден, продължителността на терапевтичната терапия е 5 дни, през първите два дни се регистрира най-високият терапевтичен ефект; възможно е също да се инжектира лекарството във вена (дневна доза - до 1200 mcg)
• Профилактика на следоперативни усложнения: 100 mcg преди операцията, след това - 100 mcg три пъти дневно, общата продължителност на лечението е 7 дни.
• Спиране на стомашно кървене при разширени вени на хранопровода: разтворът се инжектира във вена чрез инфузия със скорост 25-50 mcg / час, терапията продължава 5 дни.
• Язвени лезии на стомашно-чревния тракт: във вена (инфузия) със скорост 25 mcg / час, е показано петдневно лечение.

Употреба по време на бременност и кърмене

В момента няма надеждни данни за това как лекарството засяга тялото на жена и дете.

Лечението на тази група пациенти трябва да се извършва под строг лекарски контрол, за да се предотврати развитието на усложнения.

Противопоказания

Не започвайте лечение с лекарството в случай на свръхчувствителност към активното вещество.

С изключително внимание лекарствата се предписват на хора със захарен диабет, както и холелитиаза.

Предпазни мерки

Пациентите в старческа възраст ще трябва да коригират дозата на лекарствата (да я намалят).

На мястото на инжектиране може да има усещане за парене, лек сърбеж, хиперемия и подуване.

За да се намали дискомфорта по време на инжектирането на лекарството, се препоръчва разтворът да се загрее до стайна температура и да се инжектира възможно най-бавно.

Можете да правите инжекции с други лекарства, но всяка следваща процедура трябва да се извършва след няколко часа.

Хората с диабет, които приемат инсулин, трябва да коригират предписаната доза. За да се нормализира нивото на инсулин в кръвта, се препоръчва да се прибягва до често приложение на лекарството, но в минимални дози. В случай на диабет тип 1 по време на лечение с октреотид, нуждата от инсулин може да намалее рязко, при пациенти с диабет тип 2 може да се развие постпрандиална хипергликемия. Ето защо ще е необходимо да се контролират нивата на кръвната захар и да се проведе необходимото антидиабетно лечение.

Ако пациентът е диагностициран с жлъчнокаменна болест преди започване на терапията, решението за прилагане на октреотид се взема индивидуално (като се вземат предвид вероятните ползи и предполагаемите рискове).

За да се намали тежестта на нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт, ще са необходими инжекции между основните хранения или преди лягане вечер.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

Лекарството значително намалява абсорбцията на лекарства като циклоспорин и циметидин.

Ако е необходимо да се приемат диуретични лекарства, инсулин, хипогликемични лекарства, калциеви антагонисти, бета-блокери, тяхната доза трябва да се коригира.

При едновременното приложение на бромокриптин се наблюдава повишаване на неговата бионаличност.

С изключително внимание се предписват лекарства, които се подлагат на процес на метаболизъм поради участието на специфични изоензими на цитохром Р450 и се характеризират с тесен диапазон на дозиране.

Съвместимост с алкохол

Алкохолът може да потисне производството на определени хормони, така че пиенето на алкохол по време на лечението е противопоказано.

Странични ефекти

Възможни са реакции от стомашно-чревния тракт: тежко гадене, преминаващо в повръщане, развитие на анорексия, спастична болка в корема, повишено образуване на газове в червата, стеаторея и разхлабени изпражнения. По време на лечението екскрецията на липиди с изпражненията може да се увеличи, но рискът от развитие на синдром на малабсорбция не се увеличава. Много рядко има прояви, които са характерни за чревна непроходимост. Не е изключено развитието на хепатит без холестаза или хипербилирубинемия. При продължителна употреба може да се развие жлъчнокаменна болест. В някои случаи се регистрира обостряне на панкреатит (през първите часове след завършване на приема на лекарството).

CCC също може да се повлияе от лечение с октреотид - да се появи брадикардия или аритмия.

Липиден метаболизъм: може да се развие глюкозен толеранс (особено след хранене), такава реакция на тялото е свързана с инхибиране на производството на инсулин, хипер- или хипогликемия.

Местни реакции: болезненост на мястото на инжектиране, хиперемия, подуване, сърбеж и силно парене. Такива симптоми изчезват сами след 15 минути.

Други странични ефекти: алергии, алопеция.

Предозиране

Може да има краткотрайно намаляване на сърдечната честота, спастични болки, зачервяване на кожата на лицето, диария, записват се промени в изпражненията. Препоръчва се симптоматична терапия. След спиране на острите симптоми трябва да се консултирате с лекар за съвет.

Условия на съхранение и срок на годност

Срокът на годност на ампулите е 5 години. По време на употреба ампулите могат да се съхраняват до 2 седмици. при стайна температура.

Аналози

Novartis Pharma, Швейцария

Ценаот 1129 до 2237 рубли.

Сандостатин е вносен аналог на Октреотид, но се произвежда под формата на разтвор, както и микросфери за приготвяне на суспензия. Лекарството се използва за комплексно лечение на гастроентерологични заболявания.

Професионалисти:

• Намалява секрецията на гастрин и инсулин
• Предлага се в две лекарствени форми
• Подпомага нормогликемията.

минуси:

• Може да причини хипербилирубинемия
• Отпуска се по лекарско предписание
• Не е изключено развитието на чернодробни патологии и появата на диария.

Ipsen Pharma, Франция

Ценаот 2441 до 21010 рубли.

Diphereline е хормонално лекарство, чието активно вещество е трипторелин. Предписва се при женско безплодие, ранен пубертет, ендометриоза, онкопатологии на репродуктивната система, намалена потентност. Diferelin се произвежда под формата на лиофилизат за производство на разтвор или суспензия.

Професионалисти:

• Висока ефективност при лечение на женско безплодие
• Удобен за използване
• Може да се използва с други лекарства.

минуси:

• скъпо
• Предлага се само по рецепта
• Противопоказан при бременност, HB.

аналог на соматостатин. Лекарство за интензивно лечение в гастроентерологията

Активно вещество

Октреотид (като ацетат) (октреотид)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Помощни вещества: - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

Разтвор за интравенозно и s / c приложение прозрачен, безцветен, без мирис.

Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

1 ml - ампули (1) - блистери (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (2) - блистери (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - блистери (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - блистери (2) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни с него фармакологични ефекти, но с много по-голяма продължителност на действие. Октреотидът потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физическо натоварване и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска секрецията на инсулин и глюкагон, стимулирани от аргинин. Октреотид инхибира секрецията на тиротропин, причинена от тиреолиберин.

За разлика от соматостатин, октреотидът потиска секрецията на GH в по-голяма степен от секрецията на инсулин и приложението му не е придружено от последваща хиперсекреция на хормони (например GH при пациенти с акромегалия).

При пациенти с акромегалия октреотид намалява концентрацията на GH и инсулиноподобен растежен фактор (IGF-1) в кръвта. Намаляване на концентрацията на GH с 50% или повече се наблюдава при 90% от пациентите, докато стойността на концентрацията на GH от най-малко 5 ng / ml се постига при около половината от пациентите. При повечето пациенти с акромегалия октреотидът намалява тежестта на главоболието, подуването на меките тъкани, хиперхидрозата, болката в ставите и парестезията. При пациенти с големи аденоми на хипофизата лечението с октреотид може да доведе до известно намаляване на размера на тумора.

В случай на секретиращи тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система, при недостатъчна ефективност на проведената терапия (хирургична интервенция, емболизация на чернодробната артерия, химиотерапия, включително стрептозотоцин и др.), назначаването на октреотид може да доведе до подобряване на хода на заболяването. . Така че, при карциноидни тумори, употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на усещането за зачервяване на лицето, диария, което в много случаи е придружено от намаляване на плазмената концентрация на серотонин и екскреция на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците. При тумори, характеризиращи се с хиперпродукция на вазоактивен интестинален пептид (VIPoma), употребата на октреотид при повечето пациенти води до намаляване на тежката секреторна диария и съответно до подобряване на качеството на живот на пациента. В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите електролитни дисбаланси, например хипокалиемия, което прави възможно отмяната на ентералното и парентералното приложение на течности и електролити. При някои пациенти прогресията на тумора се забавя или спира, размерът му намалява, както и размерът на чернодробните метастази. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване на концентрацията на вазоактивен интестинален пептид (VIP) в плазмата или нейното нормализиране. При глюкагономите употребата на октреотид води до намаляване на еритема мигранс. Октреотидът няма значителен ефект върху тежестта на хипергликемията при захарен диабет, докато нуждата от инсулин или перорални хипогликемични лекарства обикновено остава непроменена. Лекарството причинява намаляване на диарията, което е придружено от увеличаване на телесното тегло. Въпреки че намаляването на плазмената концентрация на глюкагон под въздействието на октреотид е преходно, клиничното подобрение остава стабилно през целия период на употреба на лекарството. При пациенти с гастриноми / синдром на Zollinger-Ellison, когато се използва октреотид самостоятелно или в комбинация с инхибитори на протонната помпа или блокери на Н2-хистаминовите рецептори, е възможно да се намали хиперсекрецията на солна киселина в стомаха, да се намали концентрацията на гастрин в кръвта плазма, както и намаляване на тежестта на диарията и приливите. При пациенти с инсулиноми октреотид намалява нивото на имунореактивния инсулин в кръвта (този ефект може да бъде краткотраен - около 2 часа). При пациенти с резектабилни тумори октреотидът може да осигури възстановяване и поддържане на нормогликемия в предоперативния период. При пациенти с неоперабилни доброкачествени и злокачествени тумори гликемичният контрол може да се подобри без едновременно продължително намаляване на нивата на инсулин в кръвта.

При пациенти с редки тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (соматолиберином), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. Това се дължи на потискането на секрецията на освобождаващия фактор на растежния хормон и на самия растежен хормон. В бъдеще хипертрофията на хипофизната жлеза може да намалее.

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща терапия) води до по-ефективен контрол на кървенето и ранно повторно кървене, намаляване на обема трансфузии и подобряване на 5-дневната преживяемост. Смята се, че механизмът на действие на октреотид е свързан с намаляване на органния кръвен поток чрез потискане на вазоактивни хормони като VIP и глюкагон.

Фармакокинетика

Всмукване

След подкожно приложение октреотид се абсорбира бързо и напълно. C max на октреотид в плазмата се постига за 30 минути.

Разпределение

Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително Vd е 0,27 l / kg.

развъждане

T 1/2 след s / c приложение на октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение екскрецията на октреотид се извършва в 2 фази, с T 1/2 - съответно 10 и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% - непроменен чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.

Показания

Акромегалия: за контролиране на основните прояви на заболяването и намаляване на плазмените нива на GH и IGF-1 в случаите, когато няма достатъчен ефект от хирургично лечение или лъчева терапия. Октреотид е показан и за лечение на пациенти с акромегалия, които са отказали операция или имат противопоказания за нея, както и за краткосрочно лечение между курсовете на лъчева терапия до пълното развитие на ефекта.

Секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса - за контролиране на симптомите:

- карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром;

- VIPomas;

- глюкагономи;

- гастриноми / синдром на Zollinger-Ellison - обикновено в комбинация с инхибитори на протонната помпа и блокери на хистамин Н2 рецептори;

- инсулиноми (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия);

- соматолибериноми (тумори, характеризиращи се с хиперпродукция на освобождаващ фактор на растежен хормон).

Лекарството не е и употребата му не може да доведе до излекуване при тази категория пациенти.

Спиране на кървенето и предотвратяване на повторна поява на кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб. Октреотид се използва в комбинация със специфични терапевтични мерки, като ендоскопска склерозираща терапия.

Противопоказания

- свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството;

- детска възраст до 18 години.

Внимателно:холелитиаза (холелитиаза); диабет

Дозировка

Подкожно, интравенозно капково.

С акромегалия- s / c, в доза от 300 mcg на интервали от 8 или 12 часа Тази доза се използва в случай на неуспех на първоначалната терапия (Octreotide лекарство, разтвор за i / v и s / c, 50-100 mcg на интервали от 8 или 12 часа). Първоначалният неуспех на терапията се оценява въз основа на месечни определяния на концентрацията на GH в кръвта (целева концентрация: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

При пациенти, получаващи октреотид в постоянна доза, определянето на концентрацията на GH трябва да се извършва на всеки 6 месеца. Ако след три месеца лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на концентрацията на GH и подобрение на клиничната картина на заболяването, терапията трябва да се преустанови.

За тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система: s / c, в доза от 300 mcg 1-2 пъти / ден. Тази доза се използва в случай на неуспех на първоначалната терапия (препарат на октреотид, разтвор за интравенозно и s / c приложение, 50 mcg 1-2 пъти / ден с постепенно увеличаване до 100-200 mcg 3 пъти / ден). Неефективността на първоначалната терапия се оценява въз основа на постигнатия клиничен ефект, ефекта върху концентрацията на хормоните, произвеждани от тумора (в случай на карциноидни тумори, ефекта върху екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците) и поносимостта. В изключителни случаи е разрешено да се предписва на пациента доза над 600 mcg / ден, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 300-600 mcg 3 пъти / ден. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално. При карциноидни тумори, ако терапията с октреотид в максималната поносима доза за 1 седмица не е била ефективна, лечението не трябва да бъде продължено.

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха: IV капково вливане със скорост 25 mcg/h за 5 дни.

Приложение при определени групи пациенти

Към момента няма данни, които да сочат това възрастните хоранамалена поносимост на октреотид и изискват промяна в режима на дозиране.

При пациенти с увредена бъбречна функцияне се изисква корекция на режима на дозиране на октреотид.

Опит с октреотид в децаограничен.

Правила за употреба на лекарството

Подкожно приложение

Пациентите, които сами си прилагат подкожно октреотид, трябва да получат подробни инструкции от своя лекар или медицинска сестра.

Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура - това помага за намаляване на дискомфорта на мястото на инжектиране. Не инжектирайте лекарството на едно и също място с кратки интервали. Ампулите трябва да се отварят непосредствено преди прилагането на лекарството; изхвърлете всеки неизползван разтвор.

Интравенозно капково

Ако е необходимо, интравенозно капково приложение на октреотид, съдържанието на една ампула, съдържаща 600 μg от активното вещество, трябва да се разреди в 60 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. Октреотид при температури под 25 ° C в продължение на 24 часа запазва физическа и химична стабилност в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза във вода. Въпреки това, тъй като октреотидът може да попречи на метаболизма на глюкозата, за предпочитане е да се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преди / в въвеждането на ампулата трябва внимателно да се изследва за промени в цвета на разтвора и наличието на чужди частици.

За да се избегне микробно замърсяване, разредените разтвори трябва да се използват веднага след приготвянето им. Ако разтворът не трябва да се използва веднага, той трябва да се съхранява при 2-8°C. Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура. Общото време между разреждането, съхранението в хладилника и края на въвеждането на разтвора не трябва да надвишава 24 часа.

Странични ефекти

Основните нежелани реакции, наблюдавани при употребата на октреотид, са странични ефекти от страна на храносмилателната, нервната, хепатобилиарната системи, както и метаболитни нарушения и развитие на хранителни дефицити.

В клиничните проучвания по време на приема на лекарството най-често се наблюдават диария, коремна болка, гадене, подуване на корема, главоболие, образуване на камъни в жлъчката, хипергликемия и запек. Замаяност, болка с различна локализация, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), дисфункция на щитовидната жлеза (намаляване на нивата на тиреостимулиращия хормон, общ и свободен тироксин), мека консистенция на изпражненията, намален глюкозен толеранс, повръщане, астения и хипогликемия. също често се отбелязва.

При употреба на лекарството в редки случаи може да има явления, наподобяващи остра чревна непроходимост: прогресивно подуване, силна болка в епигастралния регион, напрежение в коремната стена, мускулна защита.

Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, до момента няма доказателства, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на недохранване поради малабсорбция (малабсорбция).

Съобщава се за много редки случаи на остър панкреатит, развиващ се в първите часове или дни от подкожната употреба на октреотид и изчезващ след спиране на лекарството. Освен това са докладвани случаи на панкреатит, свързан с холелитиаза при продължителна употреба на октреотид s.c.

Според проучване на ЕКГ на фона на употребата на лекарството при пациенти с акромегалия и карциноиден синдром: наблюдава се удължаване на QT интервала, отклонение на електрическата ос на сърцето, ранна реполяризация, нисковолтажен тип ЕКГ, изместване на преходната зона, ранна вълна Р и неспецифични промени в ST сегмента и вълната Т. При тази категория пациенти има сърдечни заболявания, причинно-следствена връзка между употребата на октреотид и развитието на тези нежелани реакции не е установена установени.

За определяне на честотата на нежеланите реакции, установени по време на клиничните изпитвания на лекарството, са използвани следните критерии: много често (≥ 1/10); често (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

От храносмилателната система:много често - диария, коремна болка, гадене, запек, подуване на корема; често - диспептични разстройства, повръщане, усещане за пълнота / тежест в корема, стеаторея, мека консистенция на изпражненията, промяна в цвета на изпражненията, анорексия.

От нервната система:много често - главоболие; често - световъртеж.

От ендокринната система:много често - хипергликемия; често - хипотиреоидизъм / дисфункция на щитовидната жлеза (понижени нива на тироид-стимулиращ хормон, общ и свободен тироксин); хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс.

много често - холелитиаза, т.е. образуването на камъни в жлъчния мехур; често - холецистит, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази.

Дерматологични реакции:често - сърбеж, обрив, косопад.

От страна на дихателната система:често - задух.

често - брадикардия; понякога - тахикардия.

Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране:много често - болка на мястото на инжектиране; понякога дехидратация.

По време на терапията с октреотид в клиничната практика са отбелязани следните нежелани реакции, независимо от наличието на причинно-следствена връзка с употребата на лекарството:

От страна на имунната система:анафилактични реакции, алергични реакции/свръхчувствителност.

Дерматологични реакции:копривна треска.

От хепатобилиарната система:остър панкреатит, остър хепатит без холестаза, холестатичен хепатит, холестаза, жълтеница, холестатична жълтеница, повишени нива на алкална фосфатаза, гама-глутамил трансфераза.

От страна на сърдечно-съдовата система:аритмии.

Предозиране

В клиничната практика са докладвани изолирани случаи на предозиране с октреотид при деца и възрастни. В случай на случайно приложение на октреотид при възрастни в доза от 2400-6000 mcg / ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия
100-250 mcg / час) или s / c (1500 mcg 3 пъти / ден), се наблюдава: развитие на аритмии, понижаване на кръвното налягане, внезапен сърдечен арест, церебрална хипоксия, панкреатит, мастна дегенерация на черния дроб, диария, слабост, летаргия, загуба на тегло тела, хепатомегалия и лактатна ацидоза.

В случай на случайно използване на октреотид при деца в доза от 50-3000 mcg / ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия 2,1-500 mcg / h) или s / c (50-100 mcg), се отбелязва само умерена хипергликемия.

При s / c приложение на октреотид в доза от 3000-30000 mcg / ден (разделена на няколко инжекции) при пациенти с тумори не са идентифицирани нови нежелани реакции (с изключение на тези, посочени в раздела "Странични ефекти").

лекарствено взаимодействие

Фармакокинетично взаимодействие

Намалява абсорбцията на циклоспорин, забавя абсорбцията на циметидин. Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, перорални хипогликемични лекарства, глюкагон.

Комбинираната употреба на октреотид и бромокриптин повишава бионаличността на бромокриптин.

Намалява метаболизма на веществата, метаболизирани с участието на ензими на системата на цитохром Р450 (може да се дължи на потискане на GR). Тъй като подобни ефекти на октреотид не могат да бъдат изключени, трябва да се внимава, когато се предписват лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450 и имащи тесен диапазон от терапевтични концентрации (напр. хинидин, терфенадин).

специални инструкции

В случай на тумори на хипофизата, секретиращи GH, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, получаващи октреотид, тъй като е възможно увеличаване на размера на туморите с развитието на такова сериозно усложнение като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други лечения.

Тъй като намаляването на нивото на хормона на растежа и нормализирането на нивото на инсулиноподобния фактор-1 по време на терапията с октреотид може да доведе до възстановяване на фертилитета при жени с акромегалия, пациентите в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция, когато използват лекарството. .

При предписване на октреотид за дълъг период от време е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза.

В случай на развитие на брадикардия на фона на употребата на октреотид, ако е необходимо, е възможно да се намали дозата на бета-блокерите или лекарствата, които влияят на водно-електролитния баланс.

При някои пациенти октреотид може да промени чревната абсорбция на мазнини.

На фона на употребата на октреотид се наблюдава намаляване на съдържанието на кобаламин (витамин B 12) и отклонения от нормата на теста за абсорбция на кобаламин (тест на Шилинг).

Когато се използва октреотид при пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12, се препоръчва да се контролира съдържанието на кобаламин в организма.

Пациентите трябва да се подложат на ултразвук на жлъчния мехур преди прилагането на октреотид.

По време на лечението с Octreotide трябва да се правят повторни ултразвукови изследвания на жлъчния мехур, за предпочитане на интервали от 6-12 месеца.

Ако жлъчните камъни се открият преди лечението, потенциалните ползи от терапията с октреотид трябва да се преценят спрямо възможните рискове, свързани с тяхното присъствие. Няма данни за отрицателен ефект на октреотид върху хода или прогнозата на вече съществуваща холелитиаза.

Безсимптомни камъни в жлъчния мехур. Употребата на октреотид може да бъде прекратена или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай не е необходимо да правите нищо друго, освен да продължите наблюдението, като го зачестите, ако е необходимо.

Камъни в жлъчния мехур с клинични симптоми.Употребата на октреотид може да бъде прекратена или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува по същия начин, както при други случаи на жлъчнокаменна болест с клинични прояви. Медикаментозното лечение включва използването на комбинации от жлъчни киселини (например хенодеоксихолева киселина в доза от 7,5 mg/kg на ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол до пълното изчезване на камъните.

При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив на симптомите на заболяването.

При пациенти с инсулиноми по време на лечение с октреотид може да има увеличаване на тежестта и продължителността на хипогликемията (това се дължи на по-изразен инхибиторен ефект върху секрецията на GH и глюкагон, отколкото върху секрецията на инсулин, както и с по-кратка продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин). Трябва да се осигури внимателно редовно наблюдение на тези пациенти както в началото на лечението с Octreotide, така и при всяка промяна на дозата на лекарството. Значителните колебания в концентрациите на кръвната захар могат да се опитат да бъдат намалени чрез по-често прилагане на октреотид в по-ниски дози. При пациенти със захарен диабет тип 1 октреотид може да намали нуждата от инсулин. При пациенти без диабет и с диабет тип 2 с частично запазена инсулинова секреция, приложението на октреотид може да доведе до постпрандиална хипергликемия. При използване на октреотид при пациенти със захарен диабет се препоръчва проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта и антидиабетна терапия.

Тъй като след кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха се увеличава рискът от развитие на диабет тип 1, а при пациенти с диабет са възможни промени в инсулиновите нужди, в тези случаи е необходимо системно проследяване на концентрацията на кръвната захар.

Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, инсулин, перорални хипогликемични средства, глюкагон.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. В тази връзка се препоръчва при поява на тези симптоми да се внимава при шофиране на превозни средства или механизми, изискващи повишена концентрация.

Не се изисква корекция на режима на дозиране на октреотид. Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура от 8 до 25 ° C.

Най-доброто преди среща - 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.

Състав и форма на освобождаване

Разтвор - 1 ml:

• Активно вещество: октреотид 100 мкг.
• Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

1 ml - ампули (5) - контурни опаковки (2) - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

Разтвор за интравенозно и s / c приложение, бистра, безцветна течност, без мирис.

фармакологичен ефект

Синтетичен аналог на соматостатин, който има подобни фармакологични ефекти, но много по-продължително действие.

Лекарството потиска секрецията на растежен хормон, както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физическо натоварване и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска секрецията на инсулин и глюкагон, стимулирани от аргинин. Октреотид инхибира секрецията на тиротропин, причинена от тиреолиберин.

При пациенти, планирани за операция на панкреаса, употребата на октреотид преди, по време и след операцията намалява честотата на типичните постоперативни усложнения (напр. панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, остър постоперативен панкреатит).

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща и хемостатична терапия) води до по-ефективен контрол на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Фармакокинетика

Всмукване

След подкожно приложение Octreotide се абсорбира бързо и напълно. C max на октреотид в плазмата се постига за 30 минути.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително. Vd е 0,27 l/kg.

развъждане

След s / c инжектиране на лекарството T1 / 2 октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение, екскрецията на октреотид се извършва в 2 фази с T1 / 2 съответно 10 минути и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст клирънсът намалява и T1 / 2 се увеличава.

При тежка бъбречна недостатъчност клирънсът се намалява 2 пъти.

Фармакодинамика

Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин със сходни фармакологични ефекти, но много по-продължително действие. Октреотидът потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физическо натоварване и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска секрецията на инсулин и глюкагон, стимулирани от аргинин. Октреотид инхибира секрецията на тиротропин, причинена от тиреолиберин.

При пациенти, подложени на операция на панкреаса, употребата на октреотид преди, по време и след операцията намалява честотата на типичните постоперативни усложнения (напр. панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, остър постоперативен панкреатит). При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща и хемостатична терапия) води до по-ефективен контрол на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Клинична фармакология

аналог на соматостатин. Лекарство за интензивно лечение в гастроентерологията.

Показания за употреба

• Лечение на остър панкреатит;
• спиране на кървенето при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от варици на хранопровода при пациенти с цироза на черния дроб;
• профилактика и лечение на усложнения след операции на коремни органи.

Противопоказания за употреба

• Детска възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството.

С повишено внимание: холелитиаза (холелитиаза), захарен диабет, бременност, кърмене.

Употреба при бременност и деца

Употребата на октреотид по време на бременност не е проучвана. Октреотид трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза за майката превишава потенциалния риск за плода.

Не е известно дали лекарството преминава в кърмата, следователно, когато се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се изостави.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 18 години

Странични ефекти

От страна на стомашно-чревния тракт и панкреаса: възможни - анорексия, гадене, повръщане, коремни спазми, чувство на подуване, прекомерно образуване на газове, разхлабени изпражнения, диария, стеаторея. Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, няма индикации, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на малабсорбция. В редки случаи може да има явления, наподобяващи остра чревна непроходимост. Има изолирани случаи на остър хепатит без холестаза, хипербилирубинемия в комбинация с повишаване на активността на алкалната фосфатаза, GGT и в по-малка степен на други трансаминази.

Продължителната употреба на Октреотид може да доведе до образуване на камъни в жлъчката.

От сърдечно-съдовата система: в някои случаи - аритмия, брадикардия.

От страна на въглехидратния метаболизъм: възможно е нарушение на глюкозния толеранс след хранене (поради потискане на секрецията на инсулин от лекарството), хипогликемия; в редки случаи, при продължително лечение, може да се развие персистираща хипергликемия.

Местни реакции: на мястото на инжектиране са възможни болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване, подуване (обикновено изчезват в рамките на 15 минути).

Други: алергични реакции, алопеция.

лекарствено взаимодействие

Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин, забавя абсорбцията на циметидин.

Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, инсулин, перорални хипогликемични лекарства.

При едновременната употреба на октреотид и бромокриптин, бионаличността на последния се увеличава.

Лекарствата, които се метаболизират от ензимите на системата цитохром Р450 и имат тесен терапевтичен диапазон на дозиране, трябва да се прилагат с повишено внимание.

Дозировка

За лечение на остър панкреатит лекарството се прилага s / c в доза от 100 mcg 3 пъти / ден в продължение на 5 дни. Възможно е назначаването на до 1200 mcg / ден, като се използва / в начина на приложение.

За спиране на улцерозно кървене се прилага интравенозно в доза от 25-50 mcg / h като интравенозна инфузия в продължение на 5 дни.

За спиране на кървенето от разширени вени на хранопровода се прилага интравенозно в доза от 25-50 mcg / h под формата на непрекъснати интравенозни инфузии в продължение на 5 дни.

При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намалява дозата на Octreotide.

За предотвратяване на усложнения след операции на панкреаса, първата доза от 100-200 mcg се прилага s / c 1-2 часа преди лапаротомия; след операцията, s / c се инжектира при 100-200 mcg 3 пъти / ден в продължение на 5-7 последователни дни.

Предозиране

Симптоми: краткотрайно намаляване на сърдечната честота, усещане за "прилив" на кръв към лицето, спастична болка в корема, диария, гадене, чувство на празнота в стомаха.

Лечение: симптоматично.

Предпазни мерки

При пациенти с диабет, получаващи инсулин, октреотид може да намали нуждата от инсулин.

Ако жлъчните камъни са идентифицирани преди лечението, употребата на октреотид се решава индивидуално, в зависимост от връзката между потенциалния терапевтичен ефект на лекарството и възможните рискови фактори, свързани с наличието на жлъчни камъни.

Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако инжекциите с октреотид се прилагат между храненията или преди лягане.

За да се намалят симптомите на дискомфорт на мястото на инжектиране, се препоръчва лекарственият разтвор да се доведе до стайна температура преди приложение и да се инжектира по-малък обем от лекарството. Трябва да се избягват многократни инжекции на едно и също място на кратки интервали.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.