Дозировка на леводопа. Дефицит на леводопа и допамин при болестта на Паркинсон

Снимка на лекарството

Латинско име:Леводопа / Бенсеразид-Тева

ATX код: N04BA

Активно вещество:Леводопа + Бенсеразид (Леводопа + Бенсеразид)

Производител: Фармацевтичен завод Teva Private Co. Ltd., Унгария

Описанието се отнася за: 14.12.17

Levodopa Benserazide е антипаркинсоново лекарство.

Активно вещество

Леводопа + Бенсеразид (леводопа + Бенсеразид).

Форма на освобождаване и състав

Levodopa Benserazide се продава под формата на таблетки. Лекарството се произвежда в полиетиленови бутилки (по 20, 30, 50, 60 или 100 таблетки всяка), поставени в картонени опаковки по 1 бр.

Показания за употреба

Показанието за назначаване на лекарството е болестта на Паркинсон.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството са:

• Тежки функционални нарушения на черния дроб и/или бъбреците.
• Екзогенни и ендогенни психози.
• Тежки функционални нарушения на ендокринната система.
• Глаукома.
• Жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция.
• Тежко функционално увреждане на сърдечно-съдовата система.
• Периодът на бременност и кърмене.
• Едновременно приложение с неселективни МАО инхибитори.
• Възрастта на пациента е до 25 години.
• Свръхчувствителност към бензеразид, леводопа или други помощни компоненти.

Инструкции за употреба Levodopa Benserazide (метод и дозировка)

Лекарството е предназначено за перорално приложение. Таблетките трябва да се приемат половин час преди или един час след хранене с малко количество течност.

Лечението трябва да започне с минимална доза, като постепенно се увеличава до постигане на желания терапевтичен ефект. Не се препоръчва да се приемат големи дози от лекарството.

При пациенти, които преди това не са приемали леводопа, лекарството се предписва 50 mg леводопа / 12,5 mg бензеразид 2-4 пъти на ден. Ако пациентът реагира нормално на провежданата терапия, е възможно да се увеличи дозировката на лекарството до 100 mg леводопа / 25 mg бензеразид, които се приемат на всеки три дни до постигане на желания ефект.

Максимално допустимата дневна доза е 800 mg за леводопа и 200 mg за бензеразид.

В случай на нежелана реакция е необходимо да се намали дозата на лекарството или напълно да се отмени това лекарство.

Пациенти, които преди това са приемали леводопа, трябва да започнат да приемат това лекарство 12 часа след спиране на леводопа. Дозировката трябва да бъде приблизително 20% от приетата преди това доза леводопа.

Пациенти с болест на Паркинсон, които преди това са приемали леводопа в комбинация с инхибитор на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза, трябва да започнат да го приемат 12 часа след спиране на предишната терапия. За да се предотврати намаляване на ефективността на лечението, лечението трябва да бъде спряно през нощта и лечението с Levodopa Benserazide трябва да започне на следващата сутрин.

Дозови режими при специални случаи

Пациенти със силни двигателни колебания трябва да приемат лекарството повече от 4 пъти на ден в съответствие с дневната доза.

Възрастните хора трябва да увеличават дозата много бавно.

Пациенти с лека до умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност не се нуждаят от коригиране на дозата.

В случай на спонтанни движения (атетоза или хорея) или поява на негативна реакция от страна на сърдечно-съдовата система, се препоръчва да се намали дневната доза.

Странични ефекти

Употребата на лекарството може да причини следните нежелани реакции:

• Централна нервна система: често - епизоди на "замръзване", главоболие, "включен-изключен" феномен, замаяност, отслабване на ефекта до края на дозата, конвулсии, засилване на симптомите на синдром на неспокойните крака, спонтанни двигателни нарушения (като атетоза и хорея); понякога - епизоди на внезапна сънливост, тежка сънливост.
• Сърдечно-съдова система: понякога - повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония (отслабва след намаляване на дозата на лекарството), аритмии; честота неизвестна - "горещи вълни".
• Хематопоетична система: понякога - тромбоцитопения, преходна левкопения, хемолитична анемия.
• Храносмилателна система: понякога - пристъпи на гадене, диария, повръщане, сухота на устната лигавица, отделни случаи на промени или загуба на вкусови усещания; неизвестна честота - кървене в стомашно-чревния тракт.
• Подкожни тъкани и кожа: рядко - кожни обриви, сърбеж.
• Психични разстройства: рядко - безсъние, възбуда, повишено либидо, тревожност, анорексия, депресивно настроение, хиперсексуалност, делириум, патологичен хазарт, умерен ентусиазъм, депресия, агресия; понякога - временна дезориентация, халюцинации.
• Лабораторни показатели: рядко - повишаване на концентрацията на билирубин, алкална фосфатаза, креатинин и урея в кръвта, преходно повишаване на активността на чернодробните ензими, промяна в цвета на урината до червено (може да потъмнее при изправяне).
• Други: неизвестна честота - прекомерно изпотяване, фебрилна треска.

Предозиране

Симптоми на предозиране: повишена проява на негативни реакции - патологични неволеви движения, безсъние, аритмия, гадене и повръщане, объркване. Развитието на признаци на предозиране може да се забави в резултат на забавената абсорбция на лекарството от стомашно-чревния тракт.

Като лечение се използва симптоматична терапия, която се състои в приемане на антипсихотици, антиаритмични лекарства и респираторни аналептици.

Аналози

Аналози според ATX кода: Levodopa + Benserazide, Madopar.

Не вземайте сами решение да смените лекарството, консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

Levodopa Benserazide е комбинирано лекарство с антипаркинсоново действие. Съдържа допаминов прекурсор и инхибитор на периферните декарбоксилазни ароматни L-аминокиселини.

При болестта на Паркинсон допаминът не се синтезира в достатъчни количества и това лекарство се използва като заместителна терапия. Основната част от леводопа се трансформира в допамин в периферните тъкани, който няма антипаркинсонов ефект. За да се подобри ефекта на това вещество, лекарството се допълва с бензеразид.

специални инструкции

Нежеланите прояви от органите на стомашно-чревния тракт (възникват в началния етап на терапията) се елиминират до голяма степен с по-бавно увеличаване на дозата, а също и ако таблетките се приемат с малко количество течност или се приемат по време на хранене. Не е желателно да се използва лекарството за лечение на хорея на Хънтингтън и ятрогенен екстрапирамиден синдром.

Хората с анамнеза за остеомалация, стомашно-чревни язви и конвулсии трябва редовно да се анализират за съответните показатели. По време на терапията е необходимо да се следят функционалните параметри на бъбреците, черния дроб, кръвната картина. Пациенти с анамнеза за сърдечни аритмии, миокарден инфаркт, коронарна болест на сърцето трябва редовно да се подлагат на електрокардиограмно наблюдение.

Пациентите с анамнеза за ортостатична хипотония трябва да бъдат под стриктно медицинско наблюдение, особено в началото на лечението.

Пациентите с диабет трябва често да коригират дозата на пероралните хипогликемични средства и да следят нивата на кръвната захар. При използване на Levodopa Benserazide има съобщения за случаи на внезапно заспиване. Пациентите трябва да бъдат информирани за това.

При употребата на лекарството рискът от злокачествен меланом се увеличава. В тази връзка приемането на хапчета при хора с това заболяване (включително анамнеза) не е желателно. Употребата на това лекарство, особено във високи дози, увеличава шанса за развитие на компулсивни разстройства.

Леводопа Бенсеразид не трябва да се спира внезапно. Това може да провокира "синдром на отнемане" (мускулна ригидност, треска, както и възможно повишаване на активността на креатинин фосфокиназата в кръвта и психични промени) или акинетична криза, която може да приеме животозастрашаваща форма. Ако се появят такива признаци, пациентът трябва да бъде под строг надзор на специалист (ако е необходимо, се извършва хоспитализация) и да получи подходящо лечение. Понякога е препоръчително да използвате повторно Levodopa Benserazide.

Преди обща анестезия лекарството трябва да се приема възможно най-дълго. Изключение прави халотановата анестезия. Тъй като пациент, получаващ Levodopa Benserazide, може да развие аритмии и колебания в кръвното налягане по време на анестезия с халотан, лекарството трябва да се преустанови 12-24 часа преди операцията. След операцията терапията се възобновява, като постепенно се увеличава дозата.

Някои хора с болестта на Паркинсон са развили когнитивни и поведенчески разстройства поради неконтролирана употреба на увеличаващи се дози от лекарството (въпреки значителното увеличение на терапевтичните дози и препоръката на лекар).

По време на лечение с Levodopa Benserazide може да се появи депресия. Може да бъде и клиничен симптом на основното заболяване (паркинсонизъм). Такива хора трябва да бъдат под наблюдението на лекар за навременно откриване на психични нежелани реакции.

Опитът с употребата на лекарството преди 25-годишна възраст е ограничен.

Пациентите, които изпитват внезапни епизоди на сън или прекомерна сънливост през деня, трябва да спрат да шофират или да работят със сложни машини. Ако тези признаци се появят по време на терапията, препоръчително е да се обмисли прекратяване на лечението или намаляване на дозата.

По време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

В детството

Лекарството не се предписва на лица под 25 години.

В напреднала възраст

С особено внимание се предписва на хора в напреднала възраст. Необходимо е бавно увеличаване на дозата.

При нарушена бъбречна функция

Лекарството не се предписва на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

При нарушена чернодробна функция

Лекарството е противопоказано при тежка чернодробна дисфункция.

лекарствено взаимодействие

Трихексифенидил и метоклопрамид намаляват скоростта на абсорбция на леводопа, а антиацидите намаляват степента на абсорбция.

Антипсихотиците, опиоидите и антихипертензивните лекарства, съдържащи резерпин, допринасят за потискането на лекарството. Пиридоксинът намалява антипаркинсоновия ефект на лекарството.

Противопоказано е комбинирането на лекарството с неселективни МАО инхибитори.

Комбинираната употреба на лекарството с антихипертензивни лекарства може да доведе до развитие на ортостатична хипотония.

Допустимо е комбинирането на леводопа/бензеразид с други антипаркинсонови лекарства.

Храната с високо съдържание на протеини намалява терапевтичния ефект на лекарството.

Леводопа/бензеразид може да повлияе на резултатите от лабораторните изследвания за креатинин, билирубин, алкална фаза, пикочна киселина и катехоламини.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

4.42 от 5 (6 гласа)

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство. Активното вещество е прекурсор на допамин, който се превръща в резултат на декарбоксилиране.
Лекарството намалява ригидността и хипокинезията, тремора, дисфагията и слюноотделянето, увеличава обхвата на движение, възстановява способността за концентрация.

Начин на приложение

Дозировка и приложение на леводопа
Вътре, с малко количество храна или след хранене, с вода и без дъвчене. Тъй като има конкуренция между ароматните аминокиселини и леводопа по време на абсорбцията, консумацията на големи количества протеини трябва да се избягва по време на употребата на лекарството.
Средната дневна доза карбидопа, необходима за потискане на периферното превръщане на леводопа, е 70-100 mg. Превишаването на 200 mg карбидопа не води до допълнително увеличаване на терапевтичния ефект. Дневната доза леводопа не трябва да надвишава 2000 mg.
Началната доза е 1/2 таблетка 2 пъти дневно, ако е необходимо може да се увеличи с 1/2 таблетка дневно. По правило в началото на заместителната терапия дневната доза не трябва да надвишава 3 таблетки на ден (по 1 таблетка 3 пъти на ден).
Употребата в тази доза се препоръчва в началото на лечението при тежки случаи на паркинсонизъм.
Дневната доза на лекарството, по изключение, може да се увеличи при монотерапия, но не трябва да надвишава 8 таблетки (1 таблетка 8 пъти на ден). Употребата на повече от 6 таблетки на ден трябва да се извършва с голямо внимание.

Показания

Болест на Паркинсон, синдром на паркинсонизъм (с изключение на паркинсонизъм, причинен от антипсихотици).

Противопоказания

Свръхчувствителност, едновременна употреба с МАО инхибитори, бременност, кърмене, детска възраст (до 12 години) С повишено внимание.
Заболявания на бъбреците и черния дроб, белите дробове, ендокринната система, CVS, психози, закритоъгълна (включително предразположеност) и откритоъгълна (хронично протичане) глаукома, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, меланом (включително анамнеза), депресия на ЦНС, конвулсивни гърчове, бронхиална астма, емфизем, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, инфаркт на миокарда (включително анамнеза, както и в комбинация с предсърдни, нодални или камерни аритмии), сърдечни аритмии (анамнеза).

Странични ефекти

Гадене, анорексия, повръщане, болка в епигастриума, запек, дисфагия, стомашно-чревно кървене (при пациенти с анамнеза за пептична язва), хипотония, слабост, замаяност, възбуда, безсъние, тахикардия, полиурия. Рядко - сърдечни аритмии, диплопия.
Специални инструкции. Лекарството не се комбинира с МАО инхибитори, пиридоксин, резерпин, фенотиазин, амфетамин

Форма за освобождаване

Таблетки 25 mg, 250 mg, 500
По 10 таблетки в блистер от PVC фолио и алуминиево фолио. 10 блистера, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена кутия.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само с информационна цел и по никакъв начин не насърчава самолечението. Ресурсът има за цел да запознае здравните специалисти с допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повиши нивото им на професионализъм. Употребата на лекарството "" безпроблемно предвижда консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на приложение и дозировката на избраното от вас лекарство.

Страница 8 от 11

АНТИПАРКИНСОНОВИ ЛЕКАРСТВА

Тази група лекарства се използва за лечение на паркинсонизъм, чиято поява е свързана с увреждане на екстрапирамидната система (базални ганглии и субстанция нигра), където се нарушават метаболитните процеси (в резултат на склероза на мозъчните съдове, възпалителни реакции).ции и др.) и съдържанието на допамин намалява. Това води до намаляване на инхибиторния ефект на допамина върху определени мозъчни структури (по-специално стриатума), които регулират активността на моторните неврони. В резултат на това холинерът започва да преобладававлияние (възбуждане на холинергичните неврони на опашното ядро), което прив крайна сметка води до повишаване на тонуса на скелетните мускули. Характерни симптоми на паркинсонизма са скованост на движенията, тремор, мигаща походка, маскообразно лице и мускулна ригидност.

Лечението на заболяването може да бъде насочено или към засилване на допаминергичните ефекти, или към намаляване на холинергичните.

ЛЕКАРСТВА, АКТИВИРАЩИ ДОПАМИНЕРГИЧНИЯ МЕХАНИЗЪМ

ЛЕВОДОПА (фармакологични аналози: levopa, dopaflex и др.) - прониква през кръвно-мозъчната бариера и се превръща в допамин в базалните ганглии, като по този начин засилва допаминергичния ефект. Levdopa се прилага перорално при 0,25 g и постепенно (в рамките на 1-2 месеца) се увеличава дозата до 3-5 g на ден (предписана в 3-4 дози). Странични ефекти на левдопа: рязко понижаване на кръвното налягане с промяна на позицията на тялото (ортостатична хипотония), гадене, повръщане, повишена възбудимост на нервната система. Levdopa е противопоказан при нарушение на функциите на черния дроб и бъбреците, ендокринните жлези в детска възраст, жени по време на кърмене. Форма за освобождаване на евдопа: таблетки и капсули, съдържащи 0,25 g и 0,5 g от лекарството. Списък Б.

Примерна рецепта l Евдопа на латински:

Rp.: Леводопа 0,5 (Левопа)

Д.т. д. N. 500 в капачки, желат.

S. По 1 капсула 4 пъти дневно.

Има препарати, съдържащи леводопа: наком (синемет) и мадопар

НА КОГО (фармакологични аналози: Sinemet) - съдържа 0,25 g леводопа и 0,025 g карбидопа монохидрат в 1 таблетка. Nakom произвежда таблетки с различно съотношение на активните съставки. Задайте вътре (по време или след хранене) 1/2 таблетка 1-2 пъти на ден, дозата се увеличава с "/ 2 таблетки на всеки 2-3 дни. Оптималната доза Nakom обикновено е 3-6 таблетки на ден (но не повече от 8 таблетки) Действията и противопоказанията за Nacom са същите като тези за levodopa.Nacom SP (Sinemet-Plus), дългодействащо лекарство, което е по-ефективно и по-малко токсично от Nacom, вече е разработено в Съединените държави.

МАДОПАР- препарат, съдържащ леводопа и бензеразид хидрохлорид. Лечението започва с madopar-125 по 1 капсула 3 пъти на ден, като дозата постепенно се увеличава (обикновено 4-8 капсули на ден). С увеличениедневна доза мадопар (повече от 5 капсули), препоръчително е да преминете към лечение с мадопар-250. Страничните ефекти на мадопар и противопоказанията са същите като при леводопа. Форма на освобождаване на левдопа: капсули, съдържащи 100 mg леводопа и 25 mg бензеразид (мадопар-125) и 200 mg леводопа и 50 mg бензеразид (мадопар-250).

През последните години е създадена нова лекарствена форма "Madopar - HBS" в специални капсули, които осигуряват продължително действие.

N04BA03 (леводопа в комбинация с декарбоксилазен инхибитор и COMT инхибитор)
N04BA02 (леводопа в комбинация с декарбоксилазен инхибитор)

Аналози на лекарството според ATC кодовете:

Прочетете също:

Трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да използвате ЛЕВОДОПА. Тези инструкции за употреба са само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя.

Клинични и фармакологични групи

02.017 (Антипаркинсоново лекарство - комбинация от прекурсор с периферен допа декарбоксилазен инхибитор и COMT инхибитор)
02.016 (Антипаркинсоново лекарство - комбинация от допаминов прекурсор и периферен допа декарбоксилазен инхибитор)

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство. Това е ляв изомер на дихидроксифенилаланина, прекурсор на допамина, в който леводопа се превръща под въздействието на ензима допа декарбоксилаза. Антипаркинсоновият ефект на леводопа се дължи на превръщането му в допамин директно в централната нервна система, което води до попълване на дефицита на допамин в централната нервна система. Въпреки това, по-голямата част от леводопа, която навлиза в тялото, се превръща в допамин в периферните тъкани. Допаминът, образуван в периферните тъкани, не участва в осъществяването на антипаркинсоновия ефект на леводопа, т.к. не прониква в ЦНС, освен това причинява повечето от периферните странични ефекти на леводопа. В тази връзка е препоръчително да се комбинира леводопа с инхибитори на периферната допа-декарбоксилаза (карбидопа), което може значително да намали дозата на леводопа и тежестта на страничните ефекти.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията зависи от скоростта на евакуация на съдържанието на стомаха и от рН в него. Наличието на храна в стомаха забавя усвояването. Някои диетични аминокиселини могат да се конкурират с леводопа за чревната абсорбция и транспорт през BBB. Cmax в плазмата се достига 1-2 часа след поглъщане.

Само 1-3% от активното вещество навлиза в мозъка, останалото се метаболизира екстрацеребрално, главно чрез декарбоксилиране с образуването на допамин, който не прониква в BBB.

Около 75% се екскретират в урината като метаболити в рамките на 8 часа.

ЛЕВОДОПА: ДОЗИРОВКА

Индивидуален. Лечението започва с малка доза, като постепенно се увеличава до оптималната за всеки пациент. В началото на лечението дозата е 0,5-1 g / ден, средната терапевтична доза е 4-5 g / ден. При лечение на лекарства, съдържащи леводопа с инхибитори на периферната допа-декарбоксилаза, по отношение на леводопа се използват значително по-ниски дневни дози.

Максималната дневна доза за перорално приложение е 8 g.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с антиациди рискът от странични ефекти се увеличава.

При едновременна употреба с антипсихотици (невролептици) производни на бутирофенон, дифенилбутилпиперидин, тиоксантен, фенотиазин, пиридоксин, антипаркинсоновото действие може да бъде инхибирано.

При едновременна употреба с бета-агонисти са възможни сърдечни аритмии.

При едновременна употреба с МАО инхибитори (с изключение на МАО инхибитори от тип В) са възможни нарушения на кръвообращението. Това се дължи на натрупването на допамин и норепинефрин под въздействието на леводопа, чието инактивиране се забавя под въздействието на МАО инхибиторите.

При едновременна употреба с m-антихолинергици е възможно намаляване на антипаркинсоновия ефект; с лекарства за анестезия - рискът от развитие на аритмии.

Има данни за намаляване на бионаличността на леводопа при едновременната употреба на трициклични антидепресанти.

При едновременна употреба с диазепам, клозепин, метионин, клонидин, фенитоин е възможно намаляване на антипаркинсоновото действие.

При едновременна употреба с литиеви соли е възможно да се увеличи рискът от развитие на дискинезия и халюцинации.

При едновременна употреба с папаверин хидрохлорид, резерпин е възможно значително намаляване на антипаркинсоновия ефект; със суксаметоний - възможни са аритмии; с тубокурарин - повишен риск от артериална хипотония.

Бременност и кърмене

Ако е необходимо, употребата на леводопа по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

ЛЕВОДОПА: СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

От сърдечно-съдовата система: често - ортостатична хипотония, аритмии.

От храносмилателната система: често - гадене, повръщане, анорексия, епигастрална болка, дисфагия, улцерогенен ефект (при предразположени пациенти).

От страна на централната нервна система: често - спонтанни движения, нарушения на съня, възбуда, замаяност; рядко - депресия.

От хемопоетичната система: рядко - левкопения, тромбоцитопения.

При лечението на лекарства, съдържащи леводопа, с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата, тези нежелани реакции са по-редки.

Показания

Болест на Паркинсон, синдром на паркинсонизъм (с изключение на паркинсонизъм, причинен от антипсихотици).

Противопоказания

Тежки нарушения на черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата и / или ендокринната система, тежки психози, закритоъгълна глаукома, меланом, свръхчувствителност към леводопа, детска възраст.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на бъбреците, белите дробове, ендокринната система, сърдечно-съдовата система, особено с индикации за анамнеза за инфаркт на миокарда, сърдечни аритмии; с психични разстройства, чернодробни заболявания, пептична язва, остеомалация; при пациенти със заболявания, които може да изискват употребата на симпатикомиметични средства (включително бронхиална астма), антихипертензивни средства.

Избягвайте внезапното спиране на леводопа.

При прехвърляне на пациент от лечение с леводопа към лечение с леводопа с периферни инхибитори на допа декарбоксилазата, леводопа трябва да се преустанови 12 часа преди назначаването на комбинираното лекарство.

Не се препоръчва едновременната употреба на леводопа с МАО инхибитори (с изключение на МАО инхибитори тип В), тъй като са възможни нарушения на кръвообращението, вкл. артериална хипертония, възбуда, сърцебиене, зачервяване на лицето, замайване.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на употребата на леводопа трябва да се избягват дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.