Аналептици. лекарства

Аналептичните лекарства включват налорфин, бемегрид, кордиамин, коразол, лобелин, прозерин, цититон, тензилон, сугамин.

НАЛОРФИН. Това аналептично лекарство е антагонист на морфина и други опиоидни аналгетици. Синоними: Lethidron, Nalorphini, Naline. По своята химическа структура анторфинът е близък до морфина, той се различава по това, че азотният атом има алилова група вместо метилова група.

Отслабва или премахва ефектите на морфин, фентанил, промедол, изопромедол, като респираторна депресия, повръщане, хипотония, сърдечен арест. Намалява хипергликемичната реакция след приложение на морфин. При хора, които не са приемали морфин, анторфинът в клинични дози не повлиява дишането или кръвообращението. Много често след прилагането му, особено след големи дози, се наблюдава миоза, повишено изпотяване, сънливост, гадене или зрителни халюцинации.

Механизмът на действие на налорфина: ускорява отделянето на морфин от тялото 100 пъти, инхибира образуването на хипофизния антидиуретичен фактор, който се стимулира от морфина.

Използва се като антидот на морфин и опиоидни аналгетици, когато има тежка респираторна депресия с тези лекарства, както и други признаци на отравяне, предозиране. Показан е и при асфиксия на новородени, ако по време на раждането родилката е получила голямо количество аналгетици.

В случай на респираторна депресия, признаци на предозиране с барбитурати, етер, циклопропан и хроничен морфинизъм, анторфинът е неефективен. Употребата му може да предизвика пристъп на отнемане (безпокойство, меланхолия, повръщане, тежка слабост и понякога възбуда, която се появява, когато потребител на морфин се въздържа от морфин).

Еднократна единична доза за възрастни 5-10 mg. Ако няма ефект, повторете същата доза след 8-10 минути. За постигане на ефект могат да се прилагат до 50 mg анторфин. Ефективността на лекарството се определя главно от ефекта му върху дишането. В рамките на секунди след приложението на налорфин дишането се изравнява и става доста дълбоко.

При новородени налорфин се прилага в пъпната вена в доза от 5 mg. Ако няма ефект, инжектирането на лекарството се повтаря. Като профилактична мярка на родилките, които са получили големи дози аналгетици, се прилагат 10-20 mg интрамускулно 10-12 минути преди началото на раждането.

БЕМЕГРИД(МЕГИМИД). Това аналептично лекарство е барбитуратен антагонист и дихателен стимулант. Бял прах с точка на топене 124-125°. Разтваря се в 200 обема вода. Стимулира централната нервна система, значително намалява депресията на нервната система, причинена от барбитурати (хексенал, натриев тиопентал, луминал). В по-малка степен намалява депресията на централната нервна система, причинена от етер и някои други лекарства.

Значително отслабва дълбочината на барбитуровата анестезия и ускорява събуждането. Показва се, когато е желателно да се спре барбитуратната анестезия, да се ускори събуждането след нея, както и след комбинирана анестезия с използване на барбитурати и други наркотични вещества, в случай на отравяне с барбитурати. Появата на крампи в крайниците (трябва да се разграничат от движения, свързани със събуждане) е сигнал за спиране на приложението на бемегрид.

Ефективността на лекарството зависи от дълбочината на анестезията и степента на отравяне с барбитурат. В зависимост от първоначалното състояние на пациента, при който е приложено лекарството, то предизвиква поява или засилване на очните рефлекси, задълбочаване на дишането, движения на главата и крайниците и възстановяване на съзнанието. Бемегрид не предизвиква сериозни нежелани реакции. Промените в пулса и дишането, понякога наблюдавани след приложението му, са свързани с началото на събуждането на пациентите.

КОРАЗОЛ. Респираторен аналептик, стимулант на сърдечно-съдовата и централната нервна система. Синоними: апгиазол, кардиазол, центразол, пентаметазол. Кристален бял прах. Точка на топене 60°. За клинична употреба това аналептично лекарство се предлага под формата на таблетки, прах и ампули. Най-често се използва разтвор на коразол и се прилага интрамускулно или интравенозно.

По фармакологично действие коразолът се доближава до камфора и кофеина. Въпреки това, поради добрата си разтворимост и абсорбция, ефектът му настъпва по-бързо и за по-кратка продължителност.

Използва се при спад на сърдечната дейност, отслабване на дишането, свързано с потискане на дихателния център при продължително събуждане след анестезия, при отравяне с лекарства или аналгетици.

В случай на продължително събуждане и предозиране на лекарството Corazol се прилага интравенозно, 200-300 mg, бавно, 1 ml в минута, може да се капе с разтвор на глюкоза или с кръв. За дългосрочно действие същата доза от аналептичното лекарство може да се приложи интрамускулно. За стимулиране на сърдечната дейност коразолът се прилага интравенозно, 1-2 ml 10% разтвор.

КОРДИАМИН. Респираторен аналептик, стимулант на централната нервна и сърдечно-съдовата системи. Синоними: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Специфично тегло 1,023; смесете добре с вода и алкохол. За клинична употреба се предлага в ампули от 1-2 ml. По своето фармакологично действие е много близък до коразола. Показания за употреба и дозировка са същите като Corazole.

ЛОБЕЛИН. Аналептично лекарство, дихателен стимулант. В клиничната медицина се използва 1% разтвор на лобелин хидрохлорид в ампули от 1 ml. Въпреки че лекарството е респираторен аналептик, то не ускорява събуждането и не стимулира сърдечно-съдовата система. Действието е краткотрайно. Използва се при депресия, рефлекторно спиране на дишането. Най-ефективно е интравенозното приложение на 10 mg. Необходимо е да се прилага бавно, 1 ml на минута, тъй като бързото приложение може да причини сърдечно-съдови промени.

ПРОЗЕРИН. Аналептично лекарство, което инхибира ензима холинестераза. Този аналептик се използва като антагонист на мускулните релаксанти. Синоними: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Предлага се под формата на таблетки, прах, капки за очи, ампули от 1 ml за интравенозно, интрамускулно или подкожно приложение.

Отслабва и понякога напълно прекъсва ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти или деполяризиращите релаксанти.

Антагонистичният ефект на това аналептично лекарство върху мускулните релаксанти се основава главно на факта, че прозеринът инхибира производството на холинестераза. В резултат на това бързо се натрупва ацетилхолин, който измества мускулните релаксанти от рецепторите на крайната плоча и прави възможно прехвърлянето на възбуждането от нервния край към мускула и следователно мускулното съкращение. Така нареченият директен, незабавен ефект на прозерина върху мускулните влакна, който подобрява реакцията на мускула към стимулация, е по-слабо изразен.

Употребата на прозерин като антидот на мускулните релаксанти е показана, когато се наблюдава мускулна слабост след края на действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти, отслабване на дихателната амплитуда след недеполяризиращи мускулни релаксанти, промяна в действието на деполяризиращите мускулни релаксанти. релаксанти (предизвикващи недеполяризиращ блок, отслабване на мускулния тонус или дишането).

Прозерин не трябва да се използва за спиране на действието на релаксанти, когато дишането напълно отсъства, тъй като концентрацията на релаксанти е висока и ще са необходими прекалено големи дози прозерин, които сами по себе си могат да причинят нервно-мускулен блок. Освен това, ако има висока концентрация на релаксанти в кръвта след изчезване на ефекта на прозерин, може да настъпи отново пълно мускулно отпускане (рекураризация).

Начин на приложение: първо се прилага интравенозно 0,5 mg атропин. Ако след прилагане на атропин пулсът се ускори или остане непроменен, тогава 2 минути след атропин се прилагат 2 mg прозерин интравенозно. Когато ефектът след първата доза е недостатъчен, подобна доза се прилага отново след 3 минути. Общо 5 mg прозерин могат да бъдат приложени за 20 минути. Обикновено 2 минути след прилагането на аналептичното лекарство се наблюдава възстановяване на мускулната активност, силата на движение на крайниците се появява или рязко се увеличава и амплитудата на дишането се увеличава. Прозерин засилва ефекта на деполяризиращите релаксанти като дитилин. Въпреки това, когато дитилинът причинява прекалено продължителна релаксация и няма видими причини за това (хипервентилация, силно изтощение и дехидратация на пациента), може да се предположи наличието на „двоен блок“ и да се използва прозерин, за да го отслаби. На практика, ако 30 минути след последното приложение на дитилин (ако е прилаган няколко пъти) все още има мускулна релаксация, спонтанното дишане е отслабено и мускулната активност се възстановява постепенно, както е при използване на недеполяризиращи релаксанти, можем да приемете, че дитилинът действа като недеполяризиращи релаксанти.

Прилагането на относително големи дози прозерин, които се използват за облекчаване на ефекта на мускулните релаксанти, може да предизвика повишено слюноотделяне, да провокира ларингоспазъм или бронхоспазъм, брадикардия до сърдечен арест. Поради това прозерин не трябва да се използва при пациенти с астма или заболявания. За да се предотврати брадикардия, е необходимо да се приложи атропин преди да се използва прозерин и не забравяйте да се уверите, че лекарството не предизвиква така наречения ваготоничен ефект (намаляване на пулса). В допълнение, най-надеждната превантивна мярка за предотвратяване на брадикардия и аритмия е поддържането на необходимата белодробна вентилация (ако е необходимо, изкуствено дишане) през цялото време на действие на прозерина.

След прилагане на прозерин пациентът трябва да бъде наблюдаван в продължение на 45-60 минути, тъй като след края на ефекта на прозерин може да настъпи повторна рекурация с достатъчна концентрация на релаксанти в кръвта.

ТЕНСИЛОН(едрофоний). Това е аналептично лекарство, антагонист на недеполяризиращи релаксанти. За разлика от това, прозеринът има основно директен директен ефект върху мускула, като увеличава амплитудата на потенциала на крайната пластина и насърчава мускулната контракция.

Важна характеристика на Tensilone е кратката му продължителност на действие. И така, 5-8 минути след прилагането на Tensilon ефектът му напълно изчезва. Такава кратка продължителност на действие позволява да се използва, за да се установи дали има „двоен блок“ след употребата на дитилин: ако на фона на действието на дитилин, прилагането на тензилин увеличава релаксацията, следователно има е деполяризиращ ефект, обичаен за релаксант и не трябва да се използват прозерин и тензилин. Диагностичното приложение на Tensilon няма да бъде опасно, тъй като ефектът му бързо ще приключи. Ако тензилонът е намалил релаксацията, причинена от дитилин, тогава може безопасно да се прилага прозерин, тъй като е ясно, че има недеполяризираща блокада.

Тензилон се прилага интравенозно, еднократна доза от 5-10 mg. Интравенозно се прилага и 0,5 mg атропин.

CITITON. Аналептично респираторно лекарство, това е разтвор на алкалоида цитизин. Прозрачна течност. Използва се 0,15% разтвор в ампули от 1 ml.

Индикацията за употребата на cititon е рефлексна респираторна депресия, отслабване на дихателната и сърдечно-съдовата дейност в случай на предозиране на лекарството. В тези случаи обикновено се прилага интравенозно 1 ml.

Cititon леко повишава кръвното налягане, така че приемането на това аналептично лекарство е показано при спад на сърдечно-съдовата дейност, противопоказано е при хипертония и атеросклероза.

Статията е изготвена и редактирана от: хирург

Катедра по фармакология

Лекции по курса "Фармакология"

Тема: Лекарства, повлияващи дихателната функция

ст.н.с. НА. Анисимова

При лечението на остри и хронични респираторни заболявания, които са широко разпространени в медицинската практика, могат да се използват лекарства от различни групи, включително антимикробни, антиалергични и други антивирусни.

В тази тема ще разгледаме групи вещества, които влияят върху функциите на дихателния апарат:

1. Стимуланти на дишането;

2. Бронходилататори;

3. Отхрачващи средства;

4. Антитусиви.

I. Респираторни стимуланти (респираторни аналептици)

Дихателната функция се регулира от дихателния център (продълговатия мозък). Активността на дихателния център зависи от съдържанието на въглероден диоксид в кръвта, което стимулира дихателния център директно (директно) и рефлексивно (чрез рецепторите на каротидния гломерул).

Причини за спиране на дишането:

а) механично запушване на дихателните пътища (чуждо тяло);

б) отпускане на дихателната мускулатура (мускулни релаксанти);

в) директен инхибиторен ефект върху дихателния център на химически вещества (анестетици, опиоидни аналгетици, хипнотици и други вещества, които потискат централната нервна система).

Стимулантите на дишането са вещества, които стимулират дихателния център. Някои средства стимулират центъра директно, други рефлекторно. В резултат на това се увеличава честотата и дълбочината на дишането.

Вещества с пряко (централно) действие.

Те имат пряко стимулиращо действие върху дихателния център на продълговатия мозък (вижте темата „Аналептици”). Основното лекарство е етимизол . Етимизолът се различава от другите аналептици:

а) по-изразен ефект върху дихателния център и по-слаб ефект върху вазомотора;

б) по-продължително действие – венозно, мускулно – ефектът продължава няколко часа;

в) по-малко усложнения (по-малко склонност към изчерпване на функцията).

Кофеин, камфор, кордиамин, сулфокамфокаин.

Вещества с рефлексно действие.

Сититон, лобелин – стимулират дихателния център рефлекторно поради активирането на N-XP на каротидния гломерул. Те са ефективни само в случаите, когато е запазена рефлекторната възбудимост на дихателния център. При интравенозно приложение, продължителността на действие е няколко минути.

Лекарството може да се използва като дихателен стимулант карбоген (смес от 5-7% CO 2 и 93-95% O 2) чрез вдишване.

Противопоказания:

Асфиксия на новородени;

Респираторна депресия поради отравяне с вещества, които потискат централната нервна система, CO, след наранявания, операции, анестезия;

Възстановяване на дишането след удавяне, мускулни релаксанти и др.

В момента дихателните стимуланти се използват рядко (особено рефлексните). Те се използват, ако няма други технически възможности. И по-често прибягват до помощта на апарат за изкуствено дишане.

Въвеждането на аналептик дава временна печалба във времето, което е необходимо за отстраняване на причините за разстройството. Понякога това време е достатъчно (асфиксия, удавяне). Но в случай на отравяне или нараняване е необходим дългосрочен ефект. А след аналептици след известно време ефектът отслабва и дихателната функция отслабва. Повтарящи се инжекции →PbD + отслабване на дихателната функция.

II. Бронходилататори

Това са вещества, които се използват за премахване на бронхоспазъм, тъй като разширяват бронхите. Използва се при бронхоспастични състояния (BSS).

BSS, свързан с повишен бронхиален тонус, може да се появи при различни заболявания на дихателните пътища: хроничен бронхит, хронична пневмония, някои белодробни заболявания (емфизем); в случай на отравяне с определени вещества, вдишване на пари или газове. Бронхоспазъм може да бъде причинен от лекарства, химиотерапия, V-AB, резерпин, салицилати, тубокурарин, морфин...

При комплексно лечение на бронхиална астма (пристъпи на задушаване поради бронхоспазъм; разграничават се инфекциозно-алергични и неинфекциозно-алергични (атопични) форми) се използват бронходилататори.

Вещества от различни групи имат способността да разширяват бронхите:

β 2 -AM (α,β-AM),

Миотропни спазмолитици,

Различни средства.

Бронходилататорите обикновено се използват чрез вдишване: аерозоли и други лекарствени форми (капсули или дискове + специални устройства). Но те могат да се използват ентерално и парентерално (таблетки, сиропи, ампули).

1. Широко използван адреномиметици , които влияят β 2 -AR , активността на симпатиковата нервна система се повишава, има намаляване на тонуса на гладката мускулатура и дилатация на бронхите (+ ↓ освобождаване на спазмогенни вещества от мастоцитите, тъй като ↓ Ca ++ и без дегранулация).

Селективните β 2 -АМ са от най-голямо практическо значение:

Салбутамил (вентолин),

Фенотерол (Беротек),

Тербуталин (Бриканил).

По-малка селективност: Орципреналин сулфат (астмопент, алупент).

PC: облекчаване и профилактика на пристъпи на бронхиална астма - 3-4 пъти на ден.

Когато се използва инхалация под формата на аерозоли, като правило няма странични ефекти. Но във високи дози (перорално) могат да се появят главоболие, световъртеж и тахикардия.

При продължително лечение с β 2 -AM може да се развие пристрастяване, тъй като чувствителността на β 2 -AR намалява и терапевтичният ефект отслабва.

Комплексни препарати: "Беродуал", "Дитек", "Интал плюс".

Неселективните АМ могат да се използват за премахване на бронхоспазъм, но те имат много странични ефекти:

Изадрин – β 1 β 2 -AR – действие върху сърцето, централната нервна система; разтвор / инхалация; хапчета; аерозоли;

Адреналин - α,β-AM – ампули (облекчаване на пристъпите);

Ефедрин - α,β-AM – ампули, таблетки, комбинирани аерозоли.

PbD: кръвно налягане, сърдечен ритъм, централна нервна система.

Лекарства, които възбуждат централната нервна система. Аналептици. Антидепресанти.

Аналептиците (analeptica - ревитализиращи средства) са лекарствени вещества, които стимулират жизнените центрове на продълговатия мозък - дихателен и вазомоторен. В големи дози аналептиците могат да стимулират други части на централната нервна система и да причинят конвулсии. Поради тази причина аналептиците понякога се наричат ​​конвулсивни отрови.

Като аналептици се използват бемегрид, никетамид, камфор, сулфокамфокаин и кофеин.

Аналептиците се различават по своя механизъм на действие. Някои лекарства (бемегрид, камфор) директно стимулират дихателните и вазомоторните центрове. Те са лекарства с директно действие. Редица аналептици действат рефлексивно. Рефлексните аналептици цититон (0,15% разтвор на цитизин) и лобелия възбуждат N-холинергичните рецептори в синокаротидната зона; от тези рецептори импулсите преминават по аферентни пътища към продълговатия мозък и стимулират дихателните и вазомоторните центрове. Тези лекарства са неефективни при потискане на рефлексната възбудимост на дихателния център с анестетици и хипнотици от наркотичен тип (например барбитурати). Лобелията и цитизинът могат да стимулират дишането в случаи на асфиксия на новородено и отравяне с въглероден окис. Лекарствата се прилагат интравенозно. Niketamide има смесен ефект (директен и рефлекторен).

Бемегрид(ахипнон) е силно активен аналептик от синтетичен произход. Има стимулиращ ефект върху дишането и кръвообращението, като проявява антагонизъм към хипнотици (особено барбитурати) и анестетици.

Лекарството се прилага интравенозно при леко отравяне с барбитурати (при тежко отравяне с барбитурати бемегридът не е много ефективен), както и за ускоряване на възстановяването от анестезия в следоперативния период. В случай на предозиране бемегрид предизвиква гърчове.

Никетамид(кордиамин) - 25% разтвор на диетиламид на никотиновата киселина - се отнася до аналептици със смесен тип действие (едновременно пряко и рефлекторно). От една страна, никетамидът има аналептичен ефект, като директно стимулира дихателните и вазомоторните центрове, особено при понижен тонус. От друга страна, аналептичният му ефект се допълва от рефлексен ефект - от хеморецепторите на каротидните гломерули.

Показания за употребата на лекарството са нарушения на кръвообращението, намален съдов тонус и отслабено дишане при пациенти с инфекциозни заболявания, колапс и асфиксия (включително асфиксия на новородени), шокови състояния. Никетамид се използва перорално (на капки) или парентерално, 15-40 капки се приемат през устата 2-3 пъти на ден 30-40 минути преди хранене, с достатъчно количество течност.

Лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и от местата на парентерално приложение, причинявайки болка на мястото на инжектиране. Страничните ефекти включват мускулни потрепвания, тревожност, повръщане и аритмии. В случай на предозиране на лекарството се появяват тонично-клонични конвулсии. Противопоказан при предразположение към конвулсивни реакции или епилепсия.

Камфор- съединение, получено от камфорово дърво (дясновъртящ изомер) или от масло от ела (лявовъртящ изомер). И двата изомера са сходни по свойства и се използват в медицинската практика. Камфорът има резорбтивно и локално дразнещо действие.

Подкожно се инжектира маслен разтвор на камфор. По естеството на резорбтивния си ефект камфорът е типичен аналептик: стимулира дихателните и вазомоторните центрове.

Камфорът стимулира сърдечната дейност, повишавайки чувствителността на миокарда към стимулиращото влияние на симпатиковата инервация и действието на адреналина.

С резорбтивния ефект на камфора се проявяват неговите отхрачващи свойства: секретиран частично от бронхиалните жлези, камфорът стимулира тяхната секреция.

Камфорът се използва за намаляване на кръвното налягане, потискане на дишането и за стимулиране на сърдечната дейност. Когато камфорът се прилага подкожно, на местата на инжектиране могат да се появят болезнени инфилтрати.

При локално приложение на камфор под формата на мехлеми, маслени и спиртни разтвори се използват дразнещите му свойства. Благодарение на тези свойства камфорът може да има разсейващ ефект при ставни, мускулни и невралгични болки. Разтворите на камфор се използват за лечение на кожата за предотвратяване на рани от залежаване.

Сулфокамфокаине комплексно съединение, състоящо се от сулфокамфорна киселина и новокаин. Лекарството е подобно по действие на камфора, но за разлика от него се разтваря във вода и бързо се абсорбира при подкожно и интрамускулно приложение (не предизвиква образуване на инфилтрати). Лекарството се използва за депресия на дихателните и вазомоторните центрове (при инфекциозни заболявания, кардиогенен шок и др.).

Лекарството има положителен ефект върху белодробната вентилация, подобрява белодробния кръвоток и функцията на миокарда.

Кофеин- алкалоид; намира се в чаени листа, семена от кафе, какао, ядки кола. Химическата му структура е триметилксантин. Кофеинът се различава от другите аналептици по това, че има не само аналептични, но и психостимулиращи свойства.

Психостимулиращите свойства на кофеина се проявяват в това, че кофеинът повишава умствената и физическа работоспособност, намалява чувството на умора и нуждата от сън. Ефектът на кофеина зависи от вида на нервната дейност; При някои хора кофеинът в големи дози засилва процесите на инхибиране.

Като аналептик кофеинът се прилага парентерално. Аналептичният ефект на кофеина се проявява чрез стимулиране на дихателните и вазомоторните центрове. Стимулирайки дихателния център, кофеинът увеличава честотата и обема на дишането. Стимулирайки вазомоторния център, кофеинът засилва стимулиращия ефект на симпатиковата инервация върху сърцето и кръвоносните съдове.

Кофеинът има пряк ефект и върху сърцето и кръвоносните съдове – увеличава честотата и силата на сърдечните съкращения и разширява кръвоносните съдове.

Механизмът на стимулиращия ефект на кофеина върху сърцето се свързва със способността му да 1) инхибира кардиомиоцитната фосфодиестераза, 2) да стимулира рианодиновите рецептори.

Чрез инхибиране на кардиомиоцитната фосфодиестераза, кофеинът предотвратява инактивирането на cAMP; cAMP активира протеин киназата, която насърчава фосфорилирането (активирането) на Ca 2+ каналите на клетъчната мембрана; Увеличава се навлизането на Ca 2+ в кардиомиоцитите.

Кардиотоничният ефект на кофеина се обяснява и с активирането на Ca 2+ канали (рианодинови рецептори) в мембраната на саркоплазмения ретикулум на кардиомиоцитите. В същото време освобождаването на Ca 2+ от саркоплазмения ретикулум се увеличава и се повишава нивото на цитоплазмения Ca 2+.

Ca 2+ йони свързват тропонин С и по този начин предотвратяват инхибиторния ефект на комплекса тропонин-тропомиозин върху взаимодействието на актин и миозин.

Вазодилататорните ефекти на кофеина са свързани с инхибиране на фосфодиестеразите и повишени нива на cAMP и cGMP в гладкомускулните съдове. В този случай се активират cAMP- и cGMP-зависими протеин кинази, което води до намаляване на нивото на Ca 2+ и активността на киназата на леката верига на миозина в цитоплазмата на гладките мускули.

Ефектът на кофеина върху кръвното налягане зависи от нивото на вашето кръвно налягане. При значително понижение на кръвното налягане (шок, колапс) преобладава централният ефект на кофеина - повишава се кръвното налягане. Кофеинът не променя нормалното кръвно налягане (централният ефект на кофеина се балансира от директен вазодилататорен ефект).

Чрез блокиране на рецепторите на аденозин, който има бронхоконстрикторни свойства, както и поради инхибирането на фосфодиестераза, кофеинът отпуска гладките мускули на бронхите и може да предотврати бронхоспазъм. Теофилинът (диметилксантин), активният компонент на аминофилина, има по-изразени бронходилататорни свойства.

Системната консумация на кофеин, както и големи количества чай и кафе, могат да доведат до нервно-психични разстройства; Възможно е да се развие зависимост от кофеина.

Кофеинът има слаби диуретични свойства.

Кофеинът се използва при състояния, придружени от потискане на дишането и кръвообращението. В комбинация с ненаркотични аналгетици и други лекарства (например като част от таблетките "Кофетамин", "Етамин", "Пирамеин", "Пенталгин" и др.), Кофеинът се използва за мигрена и главоболие от друг произход.

Кофеинът е слабо токсичен, но в големи дози може да предизвика възбуда. , безсъние, гадене. Кофеинът не трябва да се предписва на хора, страдащи от безсъние или повишена умствена възбудимост.

Кофеинът е противопоказан при артериална хипертония, атеросклероза, сърдечни заболявания,

4.3.3.2.Антидепресанти(тимоаналептици)

Антидепресанти– лекарства, използвани за лечение на депресия.

депресия(от лат. депресия -потискане, потискане) е психично разстройство, чиято основна проява е патологично ниско настроение. Проявява се по различни начини – от чувство на скука и тъга до анхедония (намалена способност за изпитване на удоволствие), чувство на безнадеждност, социална и психологическа безизходица. Пациентите развиват песимизъм в оценката на своите способности, мисли за собствената си малоценност и безполезност и идеята за вина пред другите. Опитите за самоубийство са чести.

Най-развитата биохимична теория за появата на депресия. Според тази теория при това заболяване има патологично намалено ниво на моноамините норепинефрин (NA) и серотонин (5-хидрокситриптамин - 5-HT) в мозъка, а чувствителността на рецепторите, които възприемат ефектите на тези невротрансмитери, е намалена. С други думи, развитието на депресия е свързано с нарушаване на серотонинергичното и норадренергичното предаване в мозъчните синапси.

Установено е, че лекарствата, които повишават съдържанието на моноамини (NA и серотонин) в мозъка, имат антидепресивен ефект.

Антидепресантите засягат предимно патологично пониженото настроение (депресивен афект). Те не предизвикват подобряване на настроението при здрави хора.

Антидепресантите се различават по своя механизъм на действие и се разделят на следните групи:

Класификация на антидепресантите по механизъм на действие

Известно е, че процесът на дишане се регулира от дихателния център, разположен в продълговатия мозък. Активността на дихателния център зависи от концентрацията на въглероден диоксид (CO₂) в кръвта. Последният въздейства директно и рефлекторно върху дихателния център, като стимулира рецепторите на синокаротидната зона.

Патологията на дихателната система е много разнообразна. Респираторният арест е животозастрашаващ, възникващ главно в резултат на депресия на дихателния център (отравяне с алкохол, въглероден оксид, сънотворни, асфиксия на новородени). В тази ситуация се прилага дихателни стимуланти, или респираторни аналептици- лекарства, които подобряват дишането.

Стимулантите на дишането са вещества, които въздействат на дихателния център, което води до увеличаване на честотата и дълбочината на дишането. Терапевтичните дози на тези лекарства обикновено са близки до конвулсивните дози, което значително ограничава употребата им.

Предписването на респираторни аналептици трябва да се избягва при исхемична болест на сърцето, хипертония, епилепсия (поради риск от развитие на гърчове). Не се препоръчва употребата на дихателни стимуланти, ако хипоксемията не е придружена от хиперкапния, при неврологични заболявания и патология на мускулната система, както и при предозиране на лекарства.

Класификация на респираторните аналептици

❶ Средства с централно действие: bemegrid; кофеин; етимизол.

Механизъм на действиеТези лекарства изглеждат така:
директна стимулация на дихателния център ➜ поток на нервни импулси по еферентната (низходящата) част на рефлексната дъга към дихателните мускули ➜ повишена контрактилна активност на дихателните мускули: диафрагма, междуребрени и коремни мускули.

❷ Рефлекторни средства: лобелин; cititon.

Механизъм на действие: стимулиране на N-холинергичните рецептори на каротидния синус, повишени импулси по аферентната (възходящата) част на рефлексната дъга ➜ възбуждане на дихателния център ➜ поток на нервни импулси по еферентната (нисходяща) част на рефлексната дъга към дихателната мускули ➜ повишена контрактилна активност на дихателните мускули ➜ увеличен обем на гръдния кош, разтягане на бронхите ➜ Налягането в бронхите става по-ниско от атмосферното, което води до навлизане на въздух в бронхите.

Този клас респираторни стимуланти се използва доста рядко поради ниска ефективност (главно при удавяне и асфиксия на новородени).

❸ Средства със смесено действие: никетамид (кордиамин).

Механизъм на действиеТова лекарство включва директен и рефлекторен ефект върху дихателния център.

източници:
1. Лекции по фармакология за висше медицинско и фармацевтично образование / V.M. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: Издателство "Спектр", 2014 г.
2. Фармакология с формулировка / Gaevy M.D., Петров V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M .: ICC март, 2007 г.

Аналептиците включват лекарства, които спомагат за възстановяване на дихателната функция, дейността на сърдечно-съдовата система и имат стимулиращ ефект върху жизненоважните центрове на продълговатия мозък - дихателни и вазомоторни.Аналептиците стимулират в по-малка степен други части на централната нервна система: церебралната кората, подкоровите центрове и гръбначния мозък. Стимулиращият ефект на аналептиците (ревитализиращ ефект) се проявява особено ясно при потискане на дихателните функции и дейността на сърдечно-съдовата система, включително в резултат на употребата на депресанти на централната нервна система (анестетици, хипнотици).

Аналептиците включват бемегрид, камфор, кордиамин, етимизол и др. Кофеинът, който има психостимулиращ ефект, също е аналептичен, както и лобелия, цитон и други лекарства с рефлекторен механизъм на действие, главно стимулиращи дихателния център поради стимулиране на Н-холинергични рецептори в каротидната синокаротидна зона.

БЕМЕГРИД- най-мощният аналептик. Bemegride се използва за стимулиране на дишането и кръвообращението, за възстановяване от състояние на анестезия, в случай на предозиране на наркотични вещества; препоръчва се при отравяне с барбитурати и други сънотворни. Дозировката на бемегрид е строго индивидуална в зависимост от състоянието на пациента. Странични ефекти при използване на бемегрид: повръщане, конвулсии. Бемегрид е противопоказан, ако сте склонни към гърчове. Форма на освобождаване: ампули от 10 ml 0,5 разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за бемегрид на латински:

Rp.: Sol. Бемегриди 0,5% 10 мл

Д.т. д. N. 10 в ампула.

S. Прилагайте 2-5 ml интравенозно на неанестезирани пациенти; 5-10 ml - при отравяне със сънотворни, за излизане от упойка.

ЕТИМИЗОЛ- има изразен стимулиращ ефект върху дихателния център, използва се като дихателен стимулант (при анестезия и др.). Етимизолът подобрява краткосрочната памет и повишава умствената работоспособност. Етимизолът стимулира хипофизно-надбъбречната система и следователно има противовъзпалителен, антиалергичен ефект. Etimizol се използва при полиартрит, бронхиална астма и др. Натрупването на cAMP в тъканите играе роля в механизма на действие на etimizol. Странични ефекти при използване на етимизол: гадене, диспепсия, тревожност, нарушения на съня, замайване. Етимизолът е противопоказан при заболявания, придружени от стимулация на централната нервна система. Етимизол се предписва перорално и парентерално (интрамускулно, бавно интравенозно). Форма на освобождаване на етимизол: таблетки от 0,1 g и ампули от 3 ml 1,5% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за etimizol на латински:

Rp.: Sol. Етимизол 1,5% 3 мл

Д.т. д. N. 10 в ампула.

S. 3-5 ml интрамускулно.

Rp.: Tab. Етимизол 0,1 N. 50

D.S. По 1 таблетка 2-3 пъти дневно.

КОРДИАМИН- официален 25% разтвор на диетиламид на никотиновата киселина, стимулира дихателния и вазомоторния център. Кордиаминът се използва при сърдечна недостатъчност (подобрява кръвообращението), шок, асфиксия, отравяния, инфекциозни заболявания (за подобряване на функцията на сърдечно-съдовата система и дишането). Кордиаминът се предписва перорално и интравенозно бавно (при отравяне, шок), подкожно, интрамускулно. Форма на освобождаване на кордиамин: бутилка от 15 ml и ампули от 1 ml и 2 ml. Списък Б.

Пример за рецепта за кордиамин на латински:

Rp.: Кордиамини 15 мл

D.S. 20-25 капки 2-3 пъти на ден.

Rp.: Кордиамини 1 мл

Д.т. д. N. 10 в ампула.

S. 1 ml подкожно 1-2 пъти дневно.

МИКОРЕН- оказва мощно стимулиращо действие върху дихателния център при дихателна недостатъчност от централен и периферен произход. Mykoren се използва при отравяне с лекарства, които потискат централната нервна система (хипнотици, анестетици, алкохол и др.), Асфиксия на новородени. Mykoren се прилага интравенозно 0,3-0,5 ml; в спешни случаи (кома, спиране на дишането, отравяне) - 3-4 ml (максимум - 10 ml), след което, ако е необходимо, се прилага със скорост 3-9 ml / час в изотоничен разтвор на натриев хлорид или декстран. Странични ефекти на микорен: преходна парестезия, възбуда, рядко - повръщане, конвулсии. Форма на освобождаване на микорен: ампули от 1,5 ml 15% разтвор (съдържащ 225 mg микорен). Чуждо лекарство.

КАМФОР- стимулира дихателния и вазомоторния център, а също така действа директно върху сърцето, като нормализира метаболитните процеси в миокарда. Възможно е и рефлексно въздействие върху центровете на продълговатия мозък поради дразнещото действие на камфора. Камфорът има по-дълготраен ефект от предишните лекарства. Камфорът се използва при различни инфекциозни заболявания, отравяния, придружени от потискане на дишането и функциите на сърдечно-съдовата система, при артериална хипотония, колапс и в комплексната терапия на остра и хронична сърдечна недостатъчност. Странични ефекти при използване на камфор: емболия, когато масленият разтвор попадне в лумена на съда, кожна реакция (обрив), възбуда, конвулсии. Камфорът е противопоказан при заболявания, характеризиращи се с възбуда на централната нервна система и конвулсии. Форма на освобождаване на камфор: прах; ампули от 1 ml и 2 ml 20% маслен разтвор; бутилки от 30 мл 10% камфорово масло и бутилки от 40 мл и 80 мл камфоров спирт.

Пример за рецепта за камфор на латински:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 мл

Д.т. д. N. 10 в ампула.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

М.ф. пулв.

Д.т. д. N. 10 в charta cerata.

S. 1 прах 3 пъти на ден.

Rp.: Camphorae tritae 2.0

T-rae Valerianae 20 мл

M.D.S. По 20 капки 3 пъти на ден (в гореща вода след хранене).

Rp.: Spiritus camphorati 80 мл

D.S. За триене.

СУЛФОКАМФОКАИН- комплексно съединение на сулфокамфорна киселина и новокаин. Сулфокамфокаинът се използва при остра сърдечна и дихателна недостатъчност, действието му е подобно на камфора. Това лекарство (сулфокамфокаин) не се предписва при свръхчувствителност към новокаин и се внимава при пациенти с артериална хипотония (поради възможния хипотензивен ефект на новокаина). Сулфокамфокаинът се прилага интрамускулно, бавно интравенозно и подкожно. Форма за освобождаване сулфокамфокаин: ампули от 2 ml 10% разтвор.

Пример за рецепта за сулфокамфокаин на латински:

Rp.: Sol. Сулфокамфокаин 10% 2 мл

Д.т. д. N. 10 в ампула.

S. 2 ml под кожата 2-3 пъти на ден.

ВЪГЛЕРОДЕН ДВУОКИС- има директен стимулиращ ефект върху центровете на продълговатия мозък и рефлексен ефект чрез рецепторите на синокоротидната зона. Въглеродният диоксид се образува в процеса на метаболизма и е физиологичен стимулатор на дихателния център; Той също така стимулира вазомоторния център, причинявайки свиване на периферните съдове и повишаване на кръвното налягане. За стимулиране на дишането се използва смес от въглероден диоксид (5-7%) и кислород (93-95%), наречена карбоген. Карбоген се използва при предозиране на анестетици, отравяне с въглероден оксид, асфиксия на новородени и др. Ако след 5-7 минути от началото на инхалацията с карбоген няма ефект, тогава прилагането на въглероден диоксид трябва да се спре, тъй като в противен случай по-тежко може да възникне респираторна депресия. Въглеродният диоксид се използва и в балнеологията (в лечебни бани) при заболявания на сърдечно-съдовата система, дерматологията (лечение с "въглероден сняг" на брадавици, невродермит, лупус еритематозус и др.). Газираните напитки, съдържащи въглероден диоксид, се използват за подобряване на секреторната активност и мотилитета на стомашно-чревния тракт.

Дихателните стимуланти също са лобелинИ cititon(виж N-hom номиметика).