коагуланти. Според класификацията тази група лекарства се разделя на директни и индиректни коагуланти, но понякога те се разделят по различен принцип.

Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват тромбозата чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за превантивни и терапевтични цели. Те се предлагат в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно проведената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност поради сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечни заболявания са имали тромбоза.

Венозната тромбоза и БЕ са най-честите причини за инвалидност и смърт. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвен съсирек, запушване на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации, плазмените коагулационни фактори се потискат и възниква производството на тромбин, ензим, необходим за създаването на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използването на антикоагуланти

Антикоагуланти са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани при хора, страдащи от следните заболявания:

• Кървящи хемороиди;
• Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• тромбоцитопенична пурпура;
• Уролитиаза заболяване;
• Дефицит на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Крон;
• Алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, възрастни хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• назофаринкса;
• червата;
• Стомах
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотврати развитието на опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват по време на разделянето на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

Класификация:

• антитромбини;
• антитромбопластини;
• Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При понижаване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на съсирването на кръвта. Те се появяват и по време на разграждането на коагулационните фактори и разтварянето на фибриновите съсиреци.

Вторични антикоагуланти - какво е това:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептиди;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупус антикоагулант.

Тези антитела показват специфичен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирването на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактор VII, IX.

Понякога при редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинемии могат да се натрупат патологични протеини с антитромбин или инхибиторен ефект.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които влияят на съсирването на кръвта, използват се за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушване на органи или съдове може да се развие следното:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• исхемия на сърцето;
• Възпаление на кръвоносните съдове;
• атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:

"Директен"

Действат директно върху тромбина, като понижават неговата активност. Тези лекарства са протромбинови деактиватори, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се контролират параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в организма, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.

Те се разделят на следните групи:

• Хепарини;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• Хирудин;
• натриев хидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се интравенозно, интрамускулно и подкожно, а също така се използва като мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

• адрепарин;
• Надропарин натрий;
• парнапарин;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Ревипарин.

Антитромботичните лекарства с локално действие имат не много висока ефективност и незначителна пропускливост в тъканите. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, синини.

Най-често използваните с хепарин са следните:

Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са лекарства, които намаляват съсирването, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на стенокардия, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За профилактика на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

натриев хидроцитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните компоненти.

"Непряк"

Те засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Те се използват изключително вътре. Под формата на таблетки се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишаване на протромбина и тромбоза.

Те включват:

вещества	Описание
кумарин	Кумаринът се намира естествено в растенията (мелилот, бизон) под формата на захари. При лечението на тромбоза за първи път е използван дикумаринът, неговото производно, изолирано от детелина през 20-те години на миналия век.
Индан-1,3-дионови производни	Представител - Фенилин. Това орално лекарство се предлага под формата на таблетки. Действието започва 8 часа след приема, а максималната ефективност настъпва ден по-късно. При приемане е необходимо да се провери урината за наличие на кръв, както и да се контролира протромбиновият индекс.

„Непреките“ лекарства включват:

• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при някои заболявания на черния дроб и бъбреците, тромбоцитопения, със склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, с DIC, вроден дефицит на протеини S и C, лактазна недостатъчност, ако абсорбцията на глюкозата и галактозата са нарушени.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да има сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на Варфарин е повишеният риск от кървене (носно, стомашно-чревно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Антикоагулантите са незаменими лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и др.

Въпреки това лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти.. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените се опитват да разработят универсални лекарства, които са ефективни при различни заболявания. Разработват се лекарства за деца и пациенти, за които те са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

• Действието на лекарството се появява и изчезва бързо;
• При прием се намалява рискът от кървене;
• Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
• Инхибирането на тромбин-свързания фактор и тромбина е обратимо;
• Намалява се влиянието на консумираната храна, както и на други лекарства.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

• Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дългосрочен ефект;
• Много тестове
• Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
• Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернативи за предсърдно мъждене. Предимството им е липсата на необходимост от постоянно кръводаряване по време на приема, те не взаимодействат с други лекарства.

Но NOAC са също толкова ефективни, ако рискът от кървене не е по-висок.

Антиагреганти

Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

• Аспиринът е най-често използваният антиагрегант. Ефективен агент, който разрежда кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява тромбозата;
• Тирофибан - пречи на адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
• Дипиридамолът е вазодилататор;
• Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираният им прием може да причини кървене, включително скрито. Назначаването и изчисляването на дозата се извършва от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички възможни рискове и характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не унищожават тромба, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.

Антикоагулантните лекарства инхибират активността на системата за коагулация на кръвта, предотвратявайки образуването на нови кръвни съсиреци или унищожавайки съществуващите. Тази група лекарства се използва широко във всички отрасли на медицината.

Благодарение на такива лекарства при хирургични пациенти, смъртността в следоперативния период е значително намалена.

Антикоагулантите са вещества или лекарства, които инхибират активността на системата за коагулация на кръвта и също така предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.

Препарати от тази серия използвани във всички области на медицината. Най-широко приложение обаче антикоагулантите намират в кардиологията и хирургията. В хода на всякакви, дори незначителни, хирургични интервенции се нарушава целостта на телесните тъкани. В този случай се активира системата за хемостаза, която се характеризира с повишено образуване на тромби.

Липсата на корекция на това състояние може да доведе до развитие на остри нарушения на церебралната и коронарната циркулация, както и тромбоемболия на клоните на белодробната артерия.

Защото изключително важно е да се проведе адекватна антикоагулантна терапия в следоперативния период.

В кардиологичната практика употребата на антикоагуланти става особено важна в слединфарктния период, с аритмии, както и сърдечна недостатъчност.

Антикоагуланти се предписват за цял живот на пациенти, които са претърпели стентиране или коронарен байпас.

Естествени антикоагуланти

За да разберете какви са антикоагулантите, можете само да разберете механизма на действие на тези вещества. В човешкото тяло има както системи за съсирване, така и системи против съсирване. Първите са отговорни за образуване на тромботични маси в нарушение на целостта на съдовите структури. Последните предотвратяват прекомерната активност на системата за коагулация на кръвта и също така са отговорни за навременното разделяне на съществуващите кръвни съсиреци.

Естествените антикоагуланти се делят на първични и вторични. Първичните фактори постоянно циркулират в съдовото легло и предотвратяват неконтролираното образуване на кръвни съсиреци. Те също са разделени на няколко подкатегории.

1. Инхибитори на образуването на фибрин- предотвратяват превръщането на фибриноген във фибрин.
2. Антитромбопластикавещества имат антипротробиназен ефект.
3. Антитромбиниструктури, които свързват тромбина.

Намаляването на активността на тези вещества причинява развитието на тромбоза и е един от ключовите фактори за появата на DIC.

Основните антикоагуланти на кръвта са:

• антитромбин III;
• алфа2-антиплазмин;
• хепарин;
• алфа макроглобулин;
• аполипротеин А-11;
• алфа2 антитрипсин;
• плацентарен антикоагулант - произвежда се само при образуване на плацентата;
• С1-естеразен инхибитор;
• LAKI - Липопротеин-свързан инхибитор на коагулацията;
• протеини S и C;
• автоантитела, продуцирани към активни коагулационни фактори;
• инхибитор на сглобяване на фибрин;
• тромбомодулин;
• гликопротеини.

Вторичните фактори се образуват в процеса на разрушаване на кръвни съсиреци:

• фибринови пептиди;
• антитромбин I;
• метафактори - Va, Xia;
• PDF - продукти на разграждане на фибрин, както и фибриноген;
• продукти на разграждане на протромбини Q, P, R.

Въпреки разнообразието от естествени кръвни фактори, балансът между коагулационната и антикоагулационната система не винаги се постига. Недостатъчната активност на естествените антикоагуланти и прекомерната активност на системата за кръвосъсирване може да доведе до повишена тромбоза. В този случай е необходимо да се използват антикоагуланти.

Антикоагуланти

Съвременните антикоагуланти ви позволяват да повлияете на системата за коагулация на кръвта, намалявайки нейната активност.

Това води до намаляване на вискозитета на кръвта и вероятността от образуване на кръвни съсиреци.

Механизмът на действие на антикоагулантите зависи от класа лекарства, към който принадлежат..

За по-добро разбиране са създадени класификации, които показват точките на действие на определени групи лекарства.

Класификация

Класификацията на антикоагулантите започва с разделяне на лекарствата според механизма на действие. Има лекарства, които действат директно върху факторите на кръвосъсирването - те се наричат ​​още директни.

Индиректните лекарства включват лекарства, които влияят върху метаболитните процеси на черния дроб, намалявайки синтеза на витамин К. Последният е важен фактор за превръщането на протромбина в тромбин (тромбоцитна хемостаза).

Има основни класове антикоагуланти с пряко действие и непряко действие:

1. Хепарини- Антитромбин III, Сулодексид, Еноксипарин.
2. Антагонисти на витамин К- Варфарин, Аценокумарол, Фениндион.
3. Тромболитици- Стрептокиназа, Фибринолизин, Тенектеплаза, Алтеплаза, Урокиназа, Протеин С, Анкорд.
4. Директни инхибитори на фактор Xa- Дарексабан, Ривароксаба, Апиксабан, Бетриксабан, Ендоксабан.
5. Антиагреганти- Клопидогрел, ацетилсалицилова киселина, индобуфен, тикагрелор, дипиридамод, абциксимаб, тиклопидин.
6. Директни инхибитори на тромбина- Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Ксимеланатран, Дезирудин, Меланатран, Аргатробан.
7. Други антитромботични средства- Фондапаринукс, дефибротид, дерматан сулфат.

Много пациенти с анамнеза за предсърдно мъждене, исхемия или инфаркт на миокарда, преходна исхемична атака на мозъка предпочитат да носят таблетка антикоагулант, която може да се изпие бързо.

За тези хора, които са изложени на висок риск от развитие на сърдечно-съдови инциденти, по-добре попитай лекаря сикакви са тези нови перорални антикоагуланти и кой е по-добре да имате винаги със себе си. Лекарството може да се различава (в зависимост от медицинското състояние на пациента). Обикновено това е дабигатран, апиксабан, епарин.

Лекарства с директно действие

От своя страна лекарствата с директно действие се разделят на следните подкатегории:

• хепарини, както и техните производни;
• хепарини с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, както и лепирудин;
• хирудин.

Индиректни лекарства

Списъкът на антикоагулантните лекарства с индиректен механизъм на действие също може да бъде разделен на подкатегории:

• дикумарини;
• монокумарини (получени от окскумарин);
• индандиони.

Кумариновите антикоагуланти се използват в медицината от 40-те години на миналия век. В момента обаче те не са толкова разпространени, колкото другите групи широко използвани в кардиологията.

По-специално, варфаринът е ключово лекарство при лечението на предсърдно мъждене. Той предотвратява образуването на кръвни съсиреци в дясното ухо на сърцето и намалява риска от нежелани сърдечно-съдови усложнения.

Индадионите са по-малко използвани в медицинската практика.

Показания за употреба

Можете да разберете какви са антикоагулантите в медицината, като знаете показанията за употребата на тези лекарства. Има списък със ситуации, при които употребата на антикоагуланти е задължителна.

1. постоперативен период.
2. Състояния след остър мозъчно-съдов инцидент.
3. Пренесен инфаркт на миокарда.
4. клонове на белодробната артерия.
5. предсърдно мъждене.
6. , и .
7. Облитериращ ендартериит.

Нарушенията на нормалния сърдечен ритъм допринасят за повишена тромбоза и значително увеличават риска от инсулт, инфаркт, белодробна емболия. Следователно, кардиологът задължително предписва определен списък от антикоагуланти. с аритмии, чието използване намалява риска от развитие на тези усложнения.

Изборът на група и лекарство зависи от здравословното състояние на конкретен пациент, неговата патология и състоянието на системата за коагулация на кръвта. За това има коагулограма, която показва функционалната активност на кръвната система преди, по време и след употребата на лекарства.

Всеки лекар може да предпише антикоагуланти, ако види риск от развитие на тромботични усложнения. Най-честите случаи са изброени по-горе. Въпреки това, в други отрасли на медицината, тези лекарства могат да бъдат предписани.

Противопоказания

Всеки антикоагулант използва се с повишено внимание при жени по време на бременност. Тези лекарства могат да се използват само под контрола на коагулограма и в ситуации, при които рискът от нежелани последици за майката и детето е по-висок от възможните странични ефекти.

Има и други противопоказания за антикоагуланти, които включват:

Предписвайте антикоагуланти с повишено внимание и с инфекциозни заболявания.

природни средства

Някои храни също имат антикоагулантно действие.

1. Големи количества течност - вода, компот, чай.
2. краставици.
3. диня.
4. Ленено масло и постна риба.
5. Овесена каша.
6. Червена боровинка напитки от други тъмни плодове.
7. Храни, съдържащи йод - морски водорасли.
8. Напитки от грозде.

За съжаление, използването на тези продукти не ви позволява напълно да поддържате системата за хемостаза на подходящо ниво.

Тези свойства обаче трябва да се помнят от хора, които приемат антикоагуланти - Прекомерната им консумация може да причини вътрешни и външни кръвоизливи..

Заключение

Има ясни показания и противопоказания за назначаване на антитромботични лекарства. Те трябва да се приемат само според предписанието на лекуващия лекар под строг контрол на коагулограмата.

Въпреки съществуващите противопоказания и възможните странични ефекти, не трябва да се страхувате да приемате тези лекарства. Използването им може да предотврати развитието на сериозни усложнения и дори да спаси живота на човек.

1. Коагуланти (средства, които стимулират образуването на фибринови тромби):

а) директно действие (тромбин, фибриноген);

б) индиректно действие (викасол, фитоменадион).

2. Инхибитори на фибринолизата:

а) синтетичен произход (аминокапронова и транексамова киселина, амбен);

б) животински произход (апротинин, контрикал, пантрипин, Гордокс "Гедеон"

Рихтер, Унгария);

3. Стимуланти на тромбоцитната агрегация (серотонинов адипат, калциев хлорид).

4. Средства, които намаляват съдовата пропускливост:

а) синтетични (адроксон, етамзилат, ипразохром); б) витаминни препарати (аскорбинова киселина, рутин, кверцетин).

в) билкови препарати (коприва, бял равнец, калина, воден пипер, арника и др.)

II. Средства против съсирване или антитромботични средства:

1. Антикоагуланти:

а) директно действие (хепарин и неговите препарати, хирудин, натриев цитрат, антитромбин III);

б) индиректно действие (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон).

2. Фибринолитици:

а) директно действие (фибринолизин или плазмин);

б) косвено (плазминогенни активатори) действие (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилиза).

3. Антиагреганти:

а) тромбоцити (ацетилсалицилова киселина, дипиридамол, пентоксифилин, тиклопидин, индобуфен);

б) еритроцитни (пентоксифилин, реополиглюкин, реоглуман, Рондекс).

Средства, които повишават съсирването на кръвта (хемостатици) коагуланти

Според класификацията тази група лекарства се разделя на директни и индиректни коагуланти, но понякога те се разделят по различен принцип:

1) за локална употреба (тромбин, хемостатична гъба, фибринов филм и др.)

2) за системно приложение (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сух прах в ампл. о, 1, което съответства на 125 единици активност; във флакони от 10 ml) е директно действащ коагулант за локално приложение. Като естествен компонент на системата за кръвосъсирване, той предизвиква ефект in vitro и in vivo.

Преди употреба прахът се разтваря във физиологичен разтвор. Обикновено прахът в ампулата е смес от тромбопластин, калций и протромбин.

Прилагайте само локално. Предписва се на пациенти с кървене от малки съдове и паренхимни органи (хирургия на черния дроб, бъбреците, белите дробове, мозъка), кървене от венците. Прилага се локално под формата на хемостатична гъба, напоена с разтвор на тромбин, хемостатична колагенова гъба или просто чрез налагане на тампон, напоен с разтвор на тромбин.

Понякога, особено в педиатрията, тромбинът се използва перорално (съдържанието на ампулата се разтваря в 50 ml натриев хлорид или 50 ml 5% разтвор на амбен, предписва се 1 супена лъжица 2-3 пъти на ден) при стомашно кървене или чрез вдишване. за кървене от дихателните пътища.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; във флакони от 1.0 и 2.0 суха пореста маса) - използва се за системна експозиция. Получава се и от кръвна плазма на донори. Под въздействието на тромбина фибриногенът се превръща във фибрин, който образува кръвни съсиреци.

Фибриногенът се използва като линейка. Особено ефективен е при недостиг при масивни кръвоизливи (отлепване на плацентата, хипо- и афибриногенемия, в хирургическата, акушерската, гинекологичната и онкологичната практика).

Прилага се обикновено във вена, понякога локално под формата на филм, нанесен върху кървящата повърхност.

Преди употреба лекарството се разтваря в 250 или 500 ml топла вода за инжекции. Прилага се интравенозно капково или бавно струйно.

VIKASOL (Vicasolum; в табл. 0,015 и в ампл. 1 ml 1% разтвор) е индиректен коагулант, синтетичен водоразтворим аналог на витамин К, който активира образуването на фибринови тромби. Нарича се витамин К3. Фармакологичният ефект се причинява не от самия викасол, а от образуваните от него витамини К1 и К2, така че ефектът се развива след 12-24 часа, при интравенозно приложение - след 30 минути, при интрамускулно инжектиране - след 2-3 часа.

Тези витамини са необходими за синтеза в черния дроб на протромбин (фактор II), проконвертин (фактор VII), както и фактори IX и X.

Показания за употреба: с прекомерно намаляване на протромбиновия индекс, с тежък дефицит на К-витамин поради:

1) кървене от паренхимни органи;

2) процедура за обменно кръвопреливане, ако е прелята консервирана кръв (на детето);

а също и когато:

3) продължителна употреба на антагонисти на витамин К - аспирин и НСПВС (които нарушават агрегацията на тромбоцитите);

4) продължителна употреба на широкоспектърни антибиотици (левомицетин, ампицилин, тетрациклин, аминогликозиди, флуорохинолони);

5) използването на сулфонамиди;

6) профилактика на хеморагична болест на новородени;

7) продължителна диария при деца;

8) кистозна фиброза;

9) при бременни жени, особено тези, които страдат от туберкулоза и епилепсия и получават подходящо лечение;

10) предозиране на индиректни антикоагуланти;

11) жълтеница, хепатит, както и след наранявания, кървене (хемороиди, язви, лъчева болест);

12) подготовка за операция и в следоперативния период.

Ефектите могат да бъдат отслабени от едновременното приложение на антагонисти на викасол: аспирин, НСПВС, PAS, индиректни антикоагуланти от групата на неодикумарин.

Странични ефекти: хемолиза на еритроцитите при интравенозно приложение.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum; 1 ml за венозно приложение, както и капсули, съдържащи 0,1 ml 10% маслен разтвор, което съответства на 0,01 от лекарството). За разлика от естествения витамин К1 (транс съединения) е синтетично лекарство. Представлява рацемична форма (смес от транс- и цис-изомери), като по биологична активност запазва всички свойства на витамин К1. Той се абсорбира бързо и поддържа пикова концентрация до осем часа.

Показания за употреба: хеморагичен синдром с хипопротромбинемия, причинена от намалена чернодробна функция (хепатит, чернодробна цироза), с улцерозен колит, с предозиране на антикоагуланти, с продължителна употреба на високи дози широкоспектърни антибиотици и сулфонамиди; преди големи операции за намаляване на кървенето.

Странични ефекти: явления на хиперкоагулация в случай на неспазване на режима на дозиране.

От лекарствата, свързани с коагуланти с директно действие, в клиниката се използват и следните лекарства:

1) протромбинов комплекс (VI, VII, IX, X фактори);

2) антихемофилен глобулин (VIII фактор).

В медицинската практика антикоагулантната терапия е предназначена за предотвратяване на тромбоза и лечение на патологии на сърцето и съдовата система. Те произвеждат лекарства под формата на кремове, гелове, мехлеми, капсули, инжекционни разтвори, таблетки. Строго е забранено сами да избирате доза, тъй като това може да предизвика тежко кървене.

Въздействие

Тромбозата е опасно и често срещано състояние, което често води до инфаркти, инсулти, инфаркти и смърт. Увреждането при тези условия е неизбежно. Затова лекарите предварително предписват антикоагулантна терапия на своите пациенти с проблеми със съсирването.

Благодарение на ранното лечение е възможно да се предотврати образуването и увеличаването на кръвни съсиреци, както и запушването на кръвоносните съдове. Обикновено антикоагулантите действат комплексно, засягайки не само самия тромб, но и съсирването като цяло.

Антикоагулантната терапия се състои в потискане на плазмените коагулационни фактори и синтеза на тромбин. Благодарение на тромбина се образуват фибринови нишки и тромботични съсиреци.

Класификация

Антикоагулантните вещества се класифицират в следните групи:

• патологични и физиологични антикоагуланти;
• индиректни антикоагуланти;
• директни антикоагулантни компоненти;
• нови перорални антикоагуланти (NOAC);
• антиагреганти.

Съвременните антикоагуланти от своя страна се делят на директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.

Патологични компоненти

Образува се в кръвта при патологии. Това са силни имунни инхибитори на съсирването, които са специфични антитела, които влияят на определени фактори. По правило такива антитела се синтезират от тялото, за да го предпазят от прояви на кръвосъсирване.

Физиологични компоненти

Обикновено се намира в кръвта. Те обикновено се разделят на два вида:

• втори;
• първичен.

Тази група включва следния списък от вещества:

• хепарин;
• антитромбин III;
• Протеин С;
• Инхибитор на комплемент-I;
• Алфа2 макроглобулин;
• Протеин S;
• Липидни и контактни инхибитори;
• Антитромбопластини.

Хепаринът е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Проучванията показват големи количества хепарин в черния дроб и белите дробове. Използването на големи дози от компонента потиска тромбоцитите и води до възпрепятстване на съсирването на кръвта. В резултат на това се появява кръвоизлив от вътрешните органи. Ето защо е важно да не използвате лекарства с хепарин сами без наблюдението на лекар.

Вторичните физиологични антикоагуланти включват следния списък от лекарства:

• Антитромбин I, IX;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• фибринопептиди;
• Метафактори Va, XIa.

пряко действие

Директните антикоагуланти намаляват активността на тромбина, деактивират протромбина, инхибират тромбина и предотвратяват появата на нови кръвни съсиреци. При използване на директни антикоагуланти е важно редовно да се проследяват параметрите на кръвосъсирването. Това е необходимо, за да се предотврати вътрешно кървене.

След използване на агенти с директно действие, терапевтичният ефект настъпва незабавно поради бързото навлизане на веществата в тялото. Изходът се извършва от бъбреците.

Тази група средства включва:

• Хепарин - е в състояние да потисне адхезията на тромбоцитите, ускорявайки притока на кръв към сърцето и бъбреците. Лекарството води до понижаване на кръвното налягане, хипохолестеролемично действие, повишена съдова пропускливост, потискане на пролиферацията на гладкомускулните клетки. Веществото е показано за интравенозно приложение при спешни състояния, както и подкожно - за предотвратяване на тромбоза. Външно хепаринът се използва за и. Веществото е включено в такива препарати като хепарин маз и хепатромбин.
• Хепарин с ниско молекулно тегло - има висока антитромботична активност, бионаличен. Действието на нискомолекулния хепарин е продължително, рискът от развитие на хемороидални усложнения е нисък. Важна разлика от тази група лекарства е минималният брой странични ефекти. Въвеждането се извършва подкожно в страничната повърхност на корема. Хепарините с ниско молекулно тегло включват: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• инхибитори на тромбина. Тази група лекарства включва: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Непряко действие

Антикоагуланти с косвено действие засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те обаче не потискат активността на тромбина, а го унищожават напълно. Също така характеристика на тези лекарства е техният релаксиращ ефект върху гладките мускули. Поради това се стимулира кръвоснабдяването на сърцето.

Антикоагуланти с непряко действие са показани за лечение и профилактика на тромбоза. Приемането се извършва изключително вътре за дълго време. Ако лекарствата се спрат рязко, нивото на протромбина се повишава и рискът се увеличава.

Антикоагулантите с непряко действие се разделят на следните видове:

• кумаринови антикоагуланти;
• производни на индан-1,3-дион.

Въз основа на класификацията индиректните антикоагуланти, производните на кумарин и индан-1,3-дион са както следва:

• Фенилин;
• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Нови антикоагуланти

Нови антикоагуланти са показани за употреба при пациенти, които трябва да приемат Warfanin цял живот. Факт е, че Варфарин е ефективно, но непредсказуемо лекарство. Важно е пациентите, на които е предписан, да контролират кръвта 7-10 пъти на ден. Ако това не се направи, рискът от кървене, което в крайна сметка е трудно да се спре, значително се увеличава.

Съвременната фармацевтична индустрия търси начини за решаване на проблема с пациентите, зависими от варфарин. За това се използват нови антикоагуланти, които в медицината се наричат ​​перорални антикоагуланти.

Пероралните антикоагуланти включват:

• Ксарелто (ривароксобан);
• Прадакса (Дабегатран);
• Eliquis (апиксабан).

Всички тези лекарства се предлагат в две опции за дозиране. В този случай Rivaroxoban трябва да се приема веднъж дневно. Останалите се използват два пъти на ден.

Показания за употреба на перорални антикоагуланти:

• предсърдно мъждене;
• предотвратяване на венозна тромбоза;
• предотвратяване на емболия;
• исхемичен инсулт.

Предимства на пероралните антикоагуланти:

• няма нужда да се изчислява дозата;
• няма нужда от редовно проследяване на INR;
• пероралните антикоагуланти не взаимодействат с храната.

недостатъци:

• трябва да се приема редовно
• много изследвания;
• риск от стомашно кървене;
• непоносимост при някои пациенти.

Показания и противопоказания

Антикоагулантната терапия е показана при следните състояния:

• тромботичен и емболичен инсулт;
• ревматично сърдечно заболяване;
• тромбофлебит и остра тромбоза;
• наличието на атеросклеротични плаки;
• разширени вени и;
• аортна аневризма;
• исхемична болест;
• ТЕЛА;
• DIC;
• предсърдно мъждене.

Важно е да се отбележи, че не всеки има право да използва антикоагуланти. Често веществата са забранени за приемане:

• пациенти, страдащи от кървящи хемороиди;
• пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• хора, страдащи от бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• с кавернозна туберкулоза;
• пациенти, страдащи от дефицит на витамини С и К;
• пациенти с панкреатит;
• лица, страдащи от остра форма на левкемия;
• с алкохолизъм;
• пациенти, страдащи от болест на Crohn;
• с хеморагична ретинопатия.

Важно е да се обърне внимание на факта, че антикоагуланти е забранено да се използват по време на менструация, по време на периода на раждане и по време на кърмене. Също така е забранено да се приемат вещества след раждане и възрастни хора.

Странични ефекти

Феномените, посочени в справочниците, включват следния списък:

• гадене;
• повръщане;
• кожни обриви;
• остеопороза;
• алопеция;
• възможни усложнения под формата на кървене от вътрешните органи.

Антиагреганти

Те предотвратяват слепването на тромбоцитите, повишават ефективността на антикоагулантите. Антиагрегантите са способни да разширяват кръвоносните съдове, имат спазмолитичен ефект.

Антиагрегантите включват:

• аспирин;
• тиклопидин;
• Тирофибан;
• Дипиридамол.

Аспиринът или ацетилсалициловата киселина е ярък представител на групата. Лекарството се произвежда в различни лекарствени форми. Веществото е част от различни средства. Аспиринът е в състояние да потисне агрегацията на тромбоцитите, да провокира вазодилатация и да предотврати ранното образуване на кръвни съсиреци. Преди това аспиринът беше широко използван за намаляване на телесната температура, сега лекарството е силно обезкуражено за това.

Антикоагулантните вещества са ефективни, те са незаменими при лечението на патологии на сърдечно-съдовата система. Важно е обаче да не ги приемате сами, дори и обичайния Аспирин. Хората, които са свикнали да си "предписват лекарства", често страдат от много странични ефекти. Трябва да се помни, че самолечението с антикоагуланти може да доведе до необратими и тежки последици под формата на тежко кървене.

Полезно видео за антикоагуланти

Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от организма самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват по време на разделянето на коагулационните фактори по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопластини.
2. Антитромбини.
3. Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, се отнася до алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не повлиява неактивираните фактори. Плазмената антикоагулантна активност е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в кръвта в неактивна форма. Активира се от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластини.
• контактен инхибитор.
• липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемент-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои коагулационни фактори, които поради разграждане губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Auto-II антикоагулант.
• Антитромбопластини.
• PDP - продукти, образувани по време на разделянето (разграждането) на фибрин под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания в кръвта могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват съсирването на кръвта. Те могат да се произвеждат срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се образуват инхибитори на фактори VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагуланти

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• миокардни инфаркти;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• флебюризъм;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на съдовете на мозъка, сърцето, периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на образуването на тромби след хирургични интервенции.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти.

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директни директни ефекти върху факторите на кръвосъсирването и инхибиране на тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се в таблетки, в инжекционни разтвори, под формата на мехлем.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху факторите на кръвосъсирването, затова се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарини;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз перфектно се бори с натъртвания, използва се за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и често срещан антикоагулант с директно действие. Прилага се венозно, подкожно и мускулно, използва се и като локално средство под формата на мехлем. Лекарствата с хепарин включват:

Местните хепарини се характеризират с ниска тъканна пропускливост и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени, хемороиди, синини. Най-известните и често използвани са следните лекарства с хепарин:

Lyoton е популярно средство, съдържащо хепарин, за външна употреба при разширени вени.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и действието продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия, ангина пекторис обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

За да се предотврати тромбоемболия и тромбоза, се предписват хепарин и ревипарин.

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се при съхранение на кръв и компоненти.

Непряк

Те намаляват производството в черния дроб на някои коагулационни фактори (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Производни на индан -1,3-дион. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след поглъщане, достига максимална ефективност за един ден. По време на приема е необходимо да се контролира протромбиновият индекс и да се провери урината за наличие на кръв в нея.
2. кумарин. В естествената среда кумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път за лечение на тромбоза е използвано неговото производно - дикумарин, който е изолиран през 20-те години на 20 век от детелина.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

Варфарин не трябва да се пие при някои заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, лактазна недостатъчност, вроден дефицит на протеини C и S, DIC, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена. увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти.

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи обрив по кожата, сърбеж, екзема, васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, назално и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменими средства за лечение на много заболявания, като инфаркти, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира и на фармацевтичния пазар периодично се появяват нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените се стремят да получат универсални лекарства, които могат да се приемат за различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказни.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• когато се приемат, рискът от кървене се намалява;
• ефектът на лекарството настъпва в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарства могат да се приемат от пациенти, за които Варфарин е противопоказан;
• намаляване на влиянието на други средства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и свързания с тромбина фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

• много тестове за всяко лекарство;
• трябва да пиете редовно, докато приемът на стари лекарства може да бъде пропуснат поради дългото действие;
• непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приемане на стари хапчета;
• риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на употребата им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт при аритмии. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, на които се предписват перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно наблюдавайте такъв лабораторен показател като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, за да потърси навреме помощ и да смени лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също помагат за разреждане на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но имат различен механизъм на действие. Дезагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността си да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на действието на антикоагуланти. Освен това имат спазмолитично и съдоразширяващо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективно средство, което разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тирофибан - предотвратява слепването на тромбоцитите.
• Тиклопидин - е показан при сърдечна исхемия, инфаркти, за профилактика на тромбоза.
• Дипиридамолът е вазодилататор.
• Ептифибатит - блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най-известният член на антиагрегантната група.

Новото поколение лекарства включва лекарството Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на лечението с народни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на трева с ефект на разреждане на кръвта. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадна сладка:
• Червена детелина;
• корен от сладък корен;
• божур уклончив;
• цикория и др.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народната медицина като средство за подобряване на кръвообращението.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрити. Лекарят, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове, трябва да ги предпише и да определи дозировката. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

В един случай беше посочено, че цикорията, заедно със зеленчуците, трябва да бъдат премахнати от диетата и цикорията беше посочена в списъка на естествените лекарства (коагуланти). И така, как да разберете дали може да се приема успоредно с варфарин или не?

Списък на лекарства - антикоагуланти с пряко и непряко действие, лекарства, които разреждат кръвта

В здравото човешко тяло коагулационната и противосъсирващата система на кръвта са в динамичен баланс. В същото време кръвният поток през съдовете не се възпрепятства и няма прекомерно образуване на тромби, както при открито кървене, така и в съдовото легло.

Ако този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество тромби могат да доведат до бърза смърт.

Редица клинични ситуации обаче водят до факта, че кръвните съсиреци се образуват не на място и не навреме, запушвайки вени и артерии с различни размери.

Заболявания, при които се повишава съсирването

Остра венозна тромбоза

• На фона на разширени вени на долните крайници, флебит, като следоперативно усложнение
• Тромбоза на хемороидалните вени
• Тромбоза в системата на долната празна вена

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (ПЕ)
• Исхемичен инсулт
• инфаркт на миокарда
• Остри увреждания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, увреждане на съдовете

Синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на фона на:

• нараняване
• сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на кръвосъсирването от тъканите.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, които също се наричат ​​антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост (реологични свойства) и да намалят риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканните (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Действието на антикоагулантите може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• косвени - индиректни антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остри тромбози, антикоагулантно лечение се провежда за профилактиката им при нестабилна ангина пекторис, различни сърдечни аритмии (постоянна форма на предсърдно мъждене), с клапни сърдечни заболявания, облитериращ ендартериит, при пациенти на хемодиализа , след операции за реконструкция на сърцето (например байпас на коронарната артерия).

Третото направление в употребата на антикоагуланти е стабилизирането на кръвните компоненти по време на събирането им за лабораторни изследвания или подготовката им за последващо преливане.

Директно действащи антикоагуланти

Хепарини с локално действие

Характеризират се с малка пропускливост в тъканта и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

• Хепаринов мехлем

• Лиотон гел

• Trombless гел

• Лавенев гел

• Venolife

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 търкайте.

• Хепатромбин

Хепарин + Алантоин + Декспантенол 40гр. 300ME мехлем 50 рубли, 500ME 40g. гел 300 търкайте.

• Венитан Форте гал

(хепарин + есцин) цена 50 гр. 250 търкайте.

• Троксевазин НЕО

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 търкайте.

Интравенозно и подкожно приложение на хепарини

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, чийто механизъм на действие се основава на комбинация от инхибиране на плазмени и тъканни коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, те намаляват активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира факторите на кръвосъсирването. Хепарините разрушават фибрина и инхибират агрегацията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива след 2-4 часа и активността се запазва за един ден.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират фактора на кръвосъсирването Xa. Това подобрява поносимостта и повишава ефективността на нискомолекулните хепарини. Намаляват агрегацията на тромбоцитите по-малко от хепариновите антикоагуланти с ниско молекулно тегло. Списък на лекарствата:

• Фраксипарин

(Надропарин калций) 1 спринцовка 380 rub.

• Хемапаксан

(Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 rub.

• Клексан

(Enoxaparin sodium) 0,4 ml 1 sc. 350 рубли, Anfibra, Eniksum

(Делтапарин натрий) 2500МЕ 10 бр. 1300 търкайте. 5000ME 10 бр. 1800 rub.

• Кливарин

• Тропарин

• Хепарини със средно молекулно тегло

Това са натриевите и калциевите соли на хепарина. Хепарин, Хепарин Фереин 5 ампера.

Как се избират хепарините?

• За профилактика на тромбоза и тромбоемболия (включително постоперативни) се предпочитат Klivarin, Troparin.
• За лечение на тромботични усложнения (нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• За профилактика на тромбоза при пациенти на хемодиализа: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin е антитромбин III лекарство.

Подобен на хепарина по своето действие: блокира тромбина, коагулационните фактори IXa до XIIa, плазмина. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбин III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва за тромбоемболични усложнения на фона на вроден дефицит на антитромбин III или с неговия придобит дефицит (на фона на цироза на черния дроб с хепатоцелуларна недостатъчност и тежка жълтеница, с DIC, при пациенти на хемодиализа, с тромбоемболия на различен произход). Лекарството се прилага интравенозно.

Противопоказания: Cybernin не се използва при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Употребата му може да се усложни от кожни алергии (уртикария), световъртеж, респираторни нарушения, втрисане, висока температура, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болки в гърдите.

Директно действащи антитромботични средства

Те действат чрез директно блокиране на тромбина (плазмен коагулационен фактор, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Средствата от тази група действат подобно на хирудина, секретиран от пиявици и предотвратяващ съсирването на кръвта.

• Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната зона на тромбин и фибрин.
• Синтетичният хирудин (Бивалрудин) е подобен на тях по механизъм на действие.
• Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран, Иногатран, Етексипат е изолирана нековалентна блокада на тромбина.

Ximelagatran е показал голямо обещание в превенцията на инсулти. В експериментите той показа прилични резултати и не беше по-нисък по ефективност и бионаличност от варфарин. Въпреки това са натрупани допълнителни доказателства, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е парентерален антикоагулант с директно действие, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага без контрол на APTT подкожно в стандартни дози, съобразени с телесното тегло на пациента. Средната доза е 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи коремни операции, при продължително имобилизирани пациенти или при пациенти с ендопротезиране на стави. Лекарството се използва за лечение на остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, PE, остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриев хидроцитарт

Използва се изключително за консервиране на кръв и нейните компоненти. Именно той се добавя в епруветките с кръв в лабораторията, за да не се съсирва. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроцитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, противоположни по действие на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на проторомбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (Phenidion)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 бр. 160 рубли).
• Лекарството действа след 8-10 часа след приема. Максималният ефект се постига след часове. По-малко от варфарин се натрупва в тялото, не дава ефект на общата доза. По-слаб ефект върху капилярите. Назначен под контрола на PTI.
• Предписва се таблетка в четири дози на първия ден, на втория - таблетка в три дози, след това таблетка на ден (в зависимост от нивото на PTI). В допълнение към мониторирането на PTI трябва да се направи изследване на урината за наличие на червени кръвни клетки.
• Лошо се комбинира с хипогликемични средства (бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон).В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и е използвано за първи път за лечение на тромбоза.

Това откритие беше подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на ливади, обрасли със сладка детелина, започват да умират от масивно кървене. След това известно време дикумаринът се използва като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулантно лекарство. Впоследствие дикумаринът е заменен от неодикумарин и варфарин от фармацевтичните продукти.

Списък на лекарствата: Варфарин (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sinkumar).

Трябва да се помни, че независимото започване на употреба и избор на дози варфарин е строго забранено, поради високия риск от кървене и инсулт. Само лекар, който може правилно да оцени клиничната ситуация и рисковете, може да предписва антикоагуланти, както и да титрира дозите.

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин.

Действие на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага под различни търговски наименования в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате хапчета, те ще започнат да действат след един час, а максималният терапевтичен ефект ще се появи след 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде отменено, нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта ще се възстанови след 5 дни. Показания за назначаване на варфарин най-често са всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия.

Дози

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза от 5 mg). Корекцията на дозата се извършва 2-5 дни след контрола на параметрите на кръвосъсирването (INR). Поддържащите дози остават в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на приема на лекарството зависи от вида на патологията. Така че, при предсърдно мъждене, сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за продължителна употреба, PE изисква лечение за около шест месеца (ако е възникнало спонтанно или причината е елиминирана хирургично) или се провежда за цял живот (ако е възникнало на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Сред страничните ефекти на варфарин са кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, сърбеж по кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин не трябва да се използва при остро кървене, DIC, тежко чернодробно или бъбречно заболяване с креатинин над 140 µmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположеност към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, разширени вени на хранопровода, хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва за малабсорбция на глюкоза и галактоза, с лактазен дефицит. Варфарин също не е показан при вроден дефицит на S и C протеини в кръвната плазма.

Едновременно хранене:

Има цял списък от храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се избягват по време на лечение с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тониците, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кора от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах, кориандър, шам фъстък, цикория. Алкохолът също повишава риска от кървене.

Жълтият кантарион, напротив, намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани едновременно с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибиторите), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, високи дози пеницилини, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които повишават ефекта на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирам, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, глибенкламид, гинго билбоа, противогрипна ваксина, ифосфамид, метотрексат, етопозид, тегафур, зафирлукаст , Циметидин , индометацин, кодеин, метолазон, пироксикам. Парксетин, прогуанил, омепразол, симвастатин, пропафенон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуканазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, от локсацин, еритромицин, азитромицин, Тетрациклини, цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо да го определяме

INR (International Normalised Ratio) е показател за кръвосъсирването, който се изследва преди предписване на варфарин и като контрол на ефективността на терапията, както и за коригиране на дозата и оценка на риска от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (през което кръвта коагулира), както и на PTI (протромбинов индекс), който обикновено е %.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото повече е INR, толкова по-лошо е кръвосъсирването.
• Нормата на INR е 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR 2-3

INR се проверява преди започване на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере дозата на лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). В бъдеще контролът се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малко от 2 - дозата варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като се проследява INR всяка седмица до достигане на показатели 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). Контролът на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, намалете дозата с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, намалете дозата с 1 таблетка с INR контрол през ден.
• Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се отменя.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много подводни камъни. Основните от които са рисковете от спонтанно кървене (включително латентно) и мозъчни катастрофи, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете при този пациент и данните от лабораторното наблюдение, което трябва да бъде задълбочено и редовно.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титрирането (постепенното избиране на дозите) на варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: същинският избор на дозата и продължително лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти, в зависимост от чувствителността към лекарството, са разделени на три групи.

• силно чувствителни към варфарин. Те бързо (за няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. Допълнителни опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
• Индивиди с нормална чувствителност постигат целеви стойности на INR средно след една седмица от началото на терапията.
• Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози за две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на периода на лечение, обвързвайки пациентите с лабораториите. Пациентът може да запази относителна свобода на движение и живот, като закупи прост апарат Koaguchek, който работи подобно на глюкомер с тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Днес ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и профилактика на инсулти), позволяват да се измъкнем от проблема на INR контрол.

Става дума за три основни лекарства: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и дабигатран (Pradaxa).

Първите две успешно заменят парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин в нискорискови ситуации на БЕ днес.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-нисък риск от кървене, е по-безопасен за тази група усложнения в сравнение с комбинацията от варфарин и еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не се изисква контрол на INR. При лечение на PE или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на месеци.

Апиксабан

В същата ситуация Apixaban се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно за една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторната терапия на нискорискови белодробни емболии, които в момента се лекуват стационарно.

Тези лекарства са противопоказани при:

• продължаващо кървене
• при бременни жени
• терминални стадии на бъбречна недостатъчност,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасният е Apixaban, който се предписва за малък инсулт на 3-5 дни, средно 6 дни (след компютърна томография на мозъка), с тежък след 12 дни.

Интересно е използването на тези лекарства за профилактика на белодробна емболия при пациенти с ендопротезиране на тазобедрена и колянна става. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• В случай на ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни за операция на тазобедрената става и 14 дни за смяна на колянна става.
• Дабигатран съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, превенцията на инсулт може да се извърши вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и имат по-малък риск от кървене. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban в сравнение с Warfarin в тези ситуации дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика на исхемичен инсулт, вторичен на предсърдно мъждене, в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимство пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечните клапи, както и при митрална стеноза, преминаването от варфарин към нови антикоагуланти е непрактично.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва ривораксобан, апиксабан, дабигатран.

• Ако е необходимо да се премине от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се отменя и периодът се поддържа, докато INR стане по-малко от 2. При достигане на тази стойност се предписва един от новите антикоагуланти.
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант, докато се получи INR 2-3. INR трябва да се проследява преди следващата доза нов антикоагулант с повторен контрол един ден след последната доза нов антикоагулант.
• Ако се извърши преход от парентерални форми на антикоагуланти към нови, тогава първите незабавно се отменят и на следващия ден се дава нов.

Как да компенсирате грешното приемане

Често пациентите (особено възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да не попаднете в екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешки при приемането на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако се пропусне таблетка, в никакъв случай не трябва да се приема двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатата таблетка може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако такава доза не е възможна, дозата трябва да се пропусне и да се приеме следващата по план.
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарството с два пъти дневен прием (Pradaxa, Eliquis), следващото лекарство трябва да се пропусне според плана. Ако е била изядена двойна доза за Xarelto, няма нужда да пропускате, вземете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не си спомня дали е взел хапчето, тогава Pradaxa и Eliquis не изискват допълнителна доза, следващата доза от лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишната. За Xarelto трябва да се вземе една таблетка, следващата се приема след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при варфарин, при новите антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. При слабо кървене антикоагулантът трябва да се прекрати. При средно тежки случаи допълнително се капват еритроми, тромбоконцентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващо кървене изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Към днешна дата антидотът Idarucizumab е регистриран и използван за Dabigatran в Европа. В Руската федерация регистрацията му е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в спешни ситуации (например при животозастрашаващо кървене или спешна хирургическа интервенция).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, пациентите могат да бъдат лекувани с варфарин или нови антикоагуланти:

• зъболекари (при отстраняване на 1-3 зъба, инсталиране на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на абсцеси на устната кухина),
• офталмолози (отстраняване на катаракта, при операция на глаукома).
• Не изисква смяна на антикоагуланта и диагностична ендоскопия.

Единствената подробна и конкретна статия от всички публикации за антикоагуланти, искрени благодарности на всички, които работиха по този материал. Здраве за вас!

Благодаря ви, материалът беше много полезен.

Благодаря за подробното обяснение Полезна информация Все още не пия антикоагуланти, но вече изписани Цена непосилна за пенсионери, това е проблем

И ако взема Кардиомагнил, мога ли да взема Ксарелто? И каква е разликата между тях?

Добавяне на коментар Отказ на отговора

Знаете ли за настинки и грип?

© 2013 Azbuka zdorovya // Споразумение с потребителя // Политика за лични данни // Карта на сайта За установяване на диагноза и получаване на препоръки за лечение е необходима консултация с квалифициран лекар.