Хептор 400 ампули. Heptor: показания за употреба и дозировка
лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Собственик/Регистратор
ЛЕНС-ФАРМ, ООО
Международна класификация на болестите (МКБ-10)
B15 Остър хепатит a B16 Остър хепатит b B17.1 Остър хепатит c B18.1 Хроничен вирусен хепатит b без делта агент B18.2 Хроничен вирусен хепатит c F10.3 Абстинентно състояние F11.3 Абстинентно състояние F32 Депресивен епизод F33 Повтарящо се депресивно разстройство K70 Алкохолен чернодробно заболяване K71 Токсично чернодробно заболяване K72 Чернодробна недостатъчност, некласифицирана другаде K73 Хроничен хепатит, некласифициран другаде K74 Фиброза и цироза на черния дроб K81.1 Хроничен холецистит K83.0 ХолангитФармакологична група
Хепатопротектор. Лекарство с антидепресивно действие
фармакологичен ефект
Хептор принадлежи към групата на хепатопротекторите с антидепресивно действие. Има жлъчегонно и холекинетично действие. Има детоксикиращо, регенериращо, антиоксидантно, антифиброзно и невропротективно действие.
Компенсира дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. Участва в биологичните реакции на трансметилиране (донор на метиловата група) - молекулата на S-аденозил-L-метионин (адеметионин) отдава метиловата група в реакциите на метилиране на фосфолипиди на клетъчни мембрани, протеини, хормони, невротрансмитери и др. .; транссулфатация - прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизъм за клетъчна детоксикация), коензим А. Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в кръвния серум, нормализира метаболитните реакции в черния дроб. След декарбоксилиране участва в процесите на аминопропилиране като прекурсор на полиамините - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомите.
Има холеретичен ефект поради увеличаване на подвижността и поляризацията на мембраните на хепатоцитите поради стимулиране на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчната система. Ефективен при интралобуларен вариант на холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчката). Насърчава детоксикацията на жлъчните киселини, повишава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. Конюгацията с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцитите. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини насърчава тяхното елиминиране от бъбреците, улеснява преминаването през хепатоцитната мембрана и екскрецията с жлъчката. В допълнение, сулфатираните жлъчни киселини предпазват мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини, присъстващи във високи концентрации в хепатоцитите по време на интрахепатална холестаза. При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза намалява тежестта на сърбежа и промените в биохимичните показатели, вкл. концентрация на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, g-глутамилтранспептидаза, аминотрансферази. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължават до 3 месеца след прекратяване на лечението.
Доказано е, че е ефективен при хепатопатия, причинена от хепатотоксични лекарства. Назначаването на адеметионин при пациенти с опиоидна зависимост, придружено от увреждане на черния дроб, води до регресия на клиничните прояви на абстиненция, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и процесите на микрозомално окисление.
Антидепресивната активност се появява постепенно, като се започне от края на 1 седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението. Ефективен при рецидивиращи ендогенни и невротични депресии, резистентни на амитриптилин. Има способността да прекъсва пристъпите на депресия.
Назначаването при остеоартрит намалява тежестта на болката, повишава синтеза на протеогликани и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.
Фармакокинетика
Бионаличност при i / m приложение - 95%. Свързването с плазмените протеини е незначително, преминава през кръвно-мозъчната бариера. Независимо от начина на приложение, има значително повишаване на концентрацията на адеметионин в цереброспиналната течност. Метаболизира се в черния дроб. T 1/2 - 1,5 часа Екскретира се от бъбреците.
Хроничен некалкулозен холецистит;
холангит;
Интрахепатална холестаза;
Хепатит с различен произход: вирусен, токсичен, вкл. алкохолен и лекарствен произход (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви);
Мастна дегенерация на черния дроб;
Цироза на черния дроб;
Енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (алкохолна и др.);
Депресия (включително вторична);
Синдром на отнемане (алкохол и др.);
I и II триместър на бременността;
период на кърмене;
Възраст до 18 години;
Свръхчувствителност към адемстион и / или компоненти на разтворителя.
Гастралгия, диспепсия, киселини, алергични реакции.
Предозиране
Няма случаи на предозиране.
специални инструкции
При лечение на пациенти с чернодробна цироза, свързана с хиперазотемия, е необходимо системно проследяване на азотемията.
При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.
Лекарственият разтвор се приготвя непосредствено преди употреба; ако цветът на лиофилизата се различава от правилния, е необходимо да се въздържате от употребата му
Употреба по време на бременност и кърмене
Приемането на адеметионин през I и II триместър на бременността и по време на кърмене е противопоказано. Ако има индикации за употребата на адеметионин през III триместър на бременността, лекарството се приема в съответствие с препоръките, посочени в раздела Режим на дозиране.
лекарствено взаимодействие
Взаимодействие с други лекарства не е наблюдавано.
V / m, in / in. При интензивно лечение - през първите 2-3 седмици от лечението Heptor се предписва в доза от 400-800 mg / ден интравенозно (много бавно) или интрамускулно.
Лиофилизатът се разтваря само в предоставения специален разтворител (разтвор на L-лизин). След завършване на интензивната терапия се провежда поддържаща терапия, като се използва пероралната дозирана форма на Geptor (таблетки от 400 mg).
Условия на съхранение и срок на годност
Да се съхранява при температура не по-висока от 25°C. Да се пази далеч от деца. Срок на годност - 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
ЛС-001820 от 22.08.2011г
Търговско наименование
Международно непатентно наименование
Адеметионин
Доза от
Таблетки с ентерично покритие
Състав на Хептор
Една таблетка съдържа
Активно вещество:Адеметионин тозилат дисулфат по отношение на адеметионин - 400 mg.
Помощни веществаза получаване на таблетка с тегло 0,95 g (без обвивка): полипласдон X El-10 (кросповидон) - 19 mg, микрокристална целулоза - 53 mg, манитол (манитол) - 53 mg, магнезиев стеарат - 15 mg.
Помощните вещества са достатъчни, за да се получи таблетка с обвивка с тегло 1,045 g: жълт акрил - [съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (1: 1), талк, титанов диоксид, колоиден силициев диоксид, триетил цитрат, натриев бикарбонат, натриев лаурил сулфат, жълт железен оксид, хинолиново жълт алуминиев лак], хидроксипропил метилцелулоза, пласдон ES-630 (коповидон), полиетилен гликол 6000.
Описание на Хептор
Таблетки, покрити с ентерично покритие, жълти, продълговати, двойноизпъкнали.
Фармакотерапевтична група
Хепатопротективно средство
ATX код
фармакологичен ефект
Фармакодинамика
Хептор принадлежи към групата на хепатопротекторите с антидепресивно действие. Има жлъчегонно и холекинетично действие. Има детоксикиращо, регенериращо, антиоксидантно, антифиброзно и невропротективно действие.
Компенсира дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. Участва в биологични реакции на трансметилиране (донор на метиловата група) - S-аденозил-L-метионин молекулата (адеметионин) дарява метиловата група в реакциите на метилиране на фосфолипиди на клетъчни мембрани, протеини, хормони, невротрансмитери и др.; транссулфатация - прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизма на клетъчна детоксикация), коензим А. Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в кръвния серум, нормализира метаболитните реакции в черния дроб. След декарбоксилиране участва в процесите на аминопропилиране като прекурсор на полиамините - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомите. Има холеретичен ефект поради увеличаване на подвижността и поляризацията на мембраните на хепатоцитите поради стимулиране на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчната система. Ефективен при интралобуларен вариант на холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчката). Насърчава детоксикацията на жлъчните киселини, повишава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. Конюгацията с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцитите. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини насърчава тяхното елиминиране от бъбреците, улеснява преминаването през хепатоцитната мембрана и екскрецията с жлъчката. В допълнение, сулфатираните жлъчни киселини предпазват мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини, присъстващи във високи концентрации в хепатоцитите по време на интрахепатална холестаза. При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза намалява тежестта на сърбежа и промените в биохимичните показатели, вкл. концентрации на директен и общ билирубин, активност на алкална фосфатаза, g-глутамил транспептидаза, аминотрансферази. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължават до 3 месеца след прекратяване на лечението. Доказано е, че е ефективен при хепатопатия, причинена от хепатотоксични лекарства. Назначаването на адеметионин при пациенти с опиоидна зависимост, придружено от увреждане на черния дроб, води до регресия на клиничните прояви на абстиненция, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и процесите на микрозомално окисление. Антидепресивната активност се появява постепенно, като се започне от края на 1 седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението. Ефективен при рецидивиращи ендогенни и невротични депресии, резистентни на амитриптилин. Има способността да прекъсва пристъпите на депресия. Назначаването при остеоартрит намалява тежестта на болката, повишава синтеза на протеогликани и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.
Фармакокинетика
Бионаличност при перорален прием - 5%. При еднократно перорално приложение на 400 mg максималната плазмена концентрация (Cmax) е 0,7 mg / l. Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) е 2-6 ч. Свързването с плазмените протеини е незначително, преминава кръвно-мозъчната бариера. Когато се приема, се наблюдава значително повишаване на концентрацията на адеметионин в цереброспиналната течност. Метаболизира се в черния дроб. Времето на полуживот (T 1/2) е 1,5 ч. Екскретира се чрез бъбреците.
Хептор Показания за употреба
- хроничен некалкулозен холецистит;
- холангит;
- интрахепатална холестаза;
- хепатит от различен произход: вирусен, токсичен, вкл. алкохолен и лекарствен произход (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви);
- мастна дегенерация на черния дроб;
- цироза на черния дроб;
- енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (алкохолна и др.);
- депресия (включително вторична);
- синдром на отнемане (алкохол и др.).
Противопоказания
Свръхчувствителност.
Детска възраст до 18 години.
Бременност I-II триместър, кърмене.
Хептор Дозировка и приложение
По време на поддържаща терапия се препоръчва дневна доза от 800-1600 mg (2-4 таблетки). Продължителността на поддържащата терапия е средно 2-4 седмици. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.За подобряване на терапевтичния ефект таблетките се препоръчват да се приемат сутрин между храненията.
Предпазни мерки при употреба
Като се има предвид тонизиращият ефект на лекарството, не се препоръчва да се приема преди лягане. Пероралната употреба на лекарството при пациенти с цироза на черния дроб, свързана с хиперазотемия, трябва да се извършва под наблюдението на лекар с проследяване на нивата на азот. Таблетките на лекарството са покрити със специално покритие, което се разтваря само в червата, поради което адеметионинът се освобождава в дванадесетопръстника 12. При пациенти с биполярно афективно разстройство приемът на адеметионин може да предизвика инверсия на афекта (развитие на хипомания или мания).
Предозиране
Няма клинични случаи на предозиране.
Страничен ефект
За тази лекарствена форма:
От нервната система: главоболие, безсъние.
От храносмилателната система: коремна болка, диария, сухота на устната лигавица, диспепсия, метеоризъм, гадене.
Взаимодействие с други лекарства
Взаимодействие с други лекарства не е наблюдавано.
Употреба по време на бременност и кърмене
Приемът на лекарството е противопоказан през I-II триместър на бременността и по време на кърмене.
Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми
Когато се използва в тази лекарствена форма, лекарството не влияе върху способността за шофиране и работа с механизми.
Форма за освобождаване
Ентерално разтворими таблетки, 400 mg.
По 10 таблетки в блистер.
20, 40 или 50 таблетки в полимерно бурканче.
Всеки буркан е 1 или 2 блистера заедно с инструкции за употреба в опаковка.
Условия за съхранение
Списък Б. На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 С. Да се пази от деца.
Фармакологично действие - хепатопротективно, антидепресивно, жлъчегонно, холекинетично Показания: хроничен акалкулозен холецистит; холангит; токсично чернодробно увреждане, хроничен хепатит; цироза на черния дроб; енцефалопатия.
Хепатопротектор, има антидепресивно действие. Има жлъчегонно и холекинетично действие. Има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антифиброзни и невропротективни свойства. Компенсира дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. Участва в биологични реакции на трансметилиране (донор на метиловата група) - молекулата на S-аденозил-L-метионин (адеметионин), е донор на метиловата група в реакциите на метилиране на фосфолипиди на клетъчни мембрани, протеини, хормони, невротрансмитери; участва в реакциите на транссулфиране като прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизма на клетъчна детоксикация), ацетилиращ коензим. Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. Освен в декарбоксилирането, той участва в процесите на аминопропилиране като предшественик на полиамините - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферацията на хепатоцитите), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомите. Има холеретичен ефект поради увеличаване на подвижността и поляризацията на мембраните на хепатоцитите, поради стимулиране на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчната система. Ефективен при интралобуларен вариант на холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчката). Насърчава детоксикацията на жлъчните киселини, повишава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. Конюгацията с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини допринася за възможността за тяхното елиминиране от бъбреците, улеснява преминаването през мембраната на хепатоцита и екскрецията с жлъчката. В допълнение, сулфатираните жлъчни киселини предпазват мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини (във високи концентрации присъстващи в хепатоцитите при интрахепатална холестаза). При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза намалява тежестта на сърбежа и промените в биохимичните показатели, вкл. ниво на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази.
Интрахепатална холестаза при прециротични и циротични състояния, включително: мастна дегенерация на черния дроб; хроничен хепатит; токсично увреждане на черния дроб с различна етиология, включително алкохолно, вирусно, лекарствено (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви); хроничен акалкулозен холецистит; холангит; цироза на черния дроб; енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (включително алкохол). Интрахепатална холестаза при бременни жени. Симптоми на депресия.
Нанесете вътре, в / m или / в (много бавно). Когато се приема перорално, дневната доза е 800-1600 mg. При интравенозно или интрамускулно приложение дневната доза е 400-800 mg. Продължителността на лечението се определя индивидуално в зависимост от тежестта и хода на заболяването. При пациенти в напреднала възраст се препоръчва лечението да започне с най-ниската препоръчителна доза, като се има предвид намаляването на чернодробната, бъбречната или сърдечната функция, наличието на съпътстващи патологични състояния и употребата на други лекарства.
От храносмилателната система:често - гадене, коремна болка, диария; рядко - повръщане, сухота в устата, езофагит, диспепсия, метеоризъм, стомашно-чревна болка, стомашно-чревно кървене, чернодробна колика. От нервната система:рядко - объркване, безсъние, замаяност, главоболие, парестезия. От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, мускулни крампи. От пикочната система:рядко - инфекции на пикочните пътища. От страна на кожата:рядко - хиперхидроза, сърбеж, кожен обрив. Местни реакции:рядко - реакции на мястото на инжектиране; много рядко - реакции на мястото на инжектиране, кожна некроза на мястото на инжектиране. Алергични реакции:рядко - анафилактични реакции; много рядко - оток на Quincke, оток на ларинкса. Други:рядко - горещи вълни, повърхностен флебит, астения, втрисане, грипоподобни симптоми, слабост, периферен оток, хипертермия.
Генетични нарушения, засягащи метиониновия цикъл и/или причиняващи хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (дефицит на цистатион бета синтетаза, нарушен метаболизъм на цианокобаламин); деца и юноши под 18 години, свръхчувствителност към адеметионин.
Използвайте адеметионин с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност, с биполярни разстройства, едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти (като кломипрамин); Билкови препарати и препарати, съдържащи триптофан; при пациенти в напреднала възраст. Недостигът на витамин В12 и фолиева киселина може да доведе до намаляване на концентрациите на адеметионин, поради което се препоръчва едновременното им приложение в обичайни дози. Пациентите с депресия изискват внимателно наблюдение и постоянни психиатрични грижи, докато са на лечение с адеметионин, за да се наблюдава ефективността на лечението. Когато се използва при пациенти с цироза на черния дроб на фона на хиперазотемия, е необходимо системно проследяване на нивото на азота в кръвта. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум. Влияние върху способността за шофиране и управление на механизмиПри използване на адеметионин е възможно замайване. Пациентите не трябва да шофират превозни средства или да работят с други механизми до пълното изчезване на симптомите, които могат да повлияят на скоростта на реакция при тези дейности.
Има доклад за развитието на серотонинов синдром при пациент, използвал адеметионин и кломипрамин. Адеметионин трябва да се използва с повишено внимание едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти, препарати и билкови лекарства, съдържащи триптофан.
Хепторпринадлежи към групата на хепатопротекторите, има антидепресивно действие, детоксикиращо, регенериращо, антиоксидантно, антифиброзно и невропротективно действие.
Хептор съдържа активния компонент адеметионин (S-аденозил-L-метионин), който участва в редица биохимични процеси в организма, а също така стимулира производството на ендогенен адеметионин. Адеметионин присъства в почти всички тъкани и биологични течности на тялото, участва в биохимични реакции като донор на метилова група. По-специално, адеметионинът участва в процеса на метилиране на фосфолипидите в слоя на клетъчната мембрана (трансметилиране) и също е прекурсор на тиоловите съединения, включително таурин, цистеин, глутатион и CoA. Адеметионинът играе важна роля като прекурсор на полиамини, включително путресцин (който стимулира регенерацията на клетките и пролиферацията на хепатоцитите), спермин и спермидин (които са част от структурата на рибозомите).
Таблетките от лекарството Geptor са с ентерично покритие - активната съставка се освобождава в дванадесетопръстника.
Показания за употреба
Хепторизползван за лечение на пациенти с интрахепатална холестаза, цироза на черния дроб и прецирозни състояния.Heptor се използва за лечение на пациенти, страдащи от хепатит от различен произход, включително токсичен, лекарствен (при приемане на антибиотици, противотуберкулозни и противотуморни лекарства, орални контрацептиви и трициклични антидепресанти) и вирусен хепатит.
Heptor се предписва на пациенти с енцефалопатия от вторичен произход, синдром на отнемане на алкохол и депресивни синдроми.
Начин на приложение
Лекарство Хепторпредназначени за орална употреба. Препоръчително е таблетките да се поглъщат цели, без да се раздробяват или дъвчат. Таблетката трябва да се извади от опаковката непосредствено преди приема. За максимален ефект се препоръчва приема на таблетки Хептор между храненията. Продължителността на лечението и дозата на лекарството Heptor се определят от лекаря в зависимост от състоянието на пациента и съпътстващата терапия.Като поддържаща терапия на възрастни обикновено се предписват 2-4 таблетки Heptor на ден. Дневната доза се разделя на няколко приема.
Средната продължителност на терапията е от 2 до 4 седмици. Ако е необходимо, се провеждат повторни курсове на лечение с Heptor.
Не се препоръчва приема на Heptor вечер, тъй като лекарството има тонизиращ ефект.
Странични ефекти
Хепторобикновено се понася добре от пациентите. В някои случаи се наблюдава развитие на дискомфорт в епигастриума, което се дължи на киселинното рН на активното вещество (тази нежелана реакция обикновено е лека, изчезва сама и не изисква допълнителна терапия или спиране на лекарството Heptor). ).В отделни случаи е възможно развитие на алергични реакции.
Противопоказания
:Хепторпротивопоказан при пациенти с анамнеза за непоносимост към компонентите на таблетката.
Трябва да се подхожда с повишено внимание при предписване на лекарството Geptor на пациенти, страдащи от цироза на черния дроб, която е свързана с хиперазотемия (терапията трябва да се провежда под лекарско наблюдение и при постоянно проследяване на плазмените нива на азот).
Бременност
Лекарство Хепторне трябва да се използва през първия и втория семестър на бременността. По решение на лекаря Heptor може да се предписва през третия триместър на бременността при постоянно наблюдение на състоянието на жената и плода.По време на кърмене приемането на лекарството Heptor е възможно само след консултация с лекар и преценка дали е възможно да продължите кърменето.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарствени взаимодействия Хепторс други лекарства не се наблюдава.Предозиране
Доклади за предозиране на лекарства Хепторне е получено.Условия за съхранение
Хептортрябва да се съхранява на тъмно място при температура от 15 до 25 градуса по Целзий.Форма за освобождаване
Хептор - таблетки; по 10 броя в блистери в картонена кутия; 1 или 2 блистера.Хептор 20, 40 или 50 броя в банки.
Съединение
1 ентеросолвентна таблетка Хепторсъдържа: S-аденозилметионин (еквивалентен на адеметионинов йон) - 400 mg.Помощни вещества: полипласдон X El-10 (кросповидон); MCC; манитол; магнезиев стеарат
обвивка: акрил; хидроксипропилметилцелулоза; plasdon ES-630; полиетилен гликол 6000.
Състав и форма на освобождаване на лекарството
Таблетки с ентерично покритие жълти, продълговати, двойноизпъкнали.
Помощни вещества: кросповидон (полипласдон X El-10) - 19 mg, микрокристална целулоза - 53 mg, (манитол) - 53 mg, магнезиев стеарат - 15 mg.
Състав на черупката:акрилоза - 61,3 mg, хидроксипропил метилцелулоза - 21 mg, коповидон (plasdon ES-630) - 9 mg, полиетиленгликол 6000 - 3,7 mg.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Хепатопротектор, има антидепресивно действие. Има жлъчегонно и холекинетично действие. Има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антифиброзни и невропротективни свойства.
Компенсира дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. Участва в биологични реакции на трансметилиране (донор на метиловата група) - молекулата на S-аденозил-L-метионин (адеметионин), е донор на метиловата група в реакциите на метилиране на фосфолипиди на клетъчни мембрани, протеини, хормони, невротрансмитери; участва в реакциите на транссулфиране като прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизма на клетъчна детоксикация), ацетилиращ коензим. Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. Освен в декарбоксилирането, той участва в процесите на аминопропилиране като предшественик на полиамините - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферацията на хепатоцитите), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомите.
Има холеретичен ефект поради увеличаване на подвижността и поляризацията на мембраните на хепатоцитите, поради стимулиране на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчната система. Ефективен при интралобуларен вариант на холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчката). Насърчава детоксикацията на жлъчните киселини, повишава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. Конюгирането с увеличава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини допринася за възможността за тяхното елиминиране от бъбреците, улеснява преминаването през мембраната на хепатоцита и екскрецията с жлъчката. В допълнение, сулфатираните жлъчни киселини предпазват мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини (във високи концентрации присъстващи в хепатоцитите при интрахепатална холестаза). При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза намалява тежестта на сърбежа и промените в биохимичните показатели, вкл. ниво на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази.
Фармакокинетика
След еднократна перорална доза от 400 mg Cmax на адеметионин в плазмата се достига след 2-6 часа и е 0,7 mg/l. Бионаличността на лекарството, когато се приема перорално, е 5%, с / m приложение - 95%.
Свързването със серумните протеини е незначително.
Прониква през BBB. Независимо от начина на приложение, има значително повишаване на концентрацията на адеметионин в цереброспиналната течност. Метаболизира се в черния дроб. T 1/2 - 1,5 ч. Екскретира се през бъбреците.
Показания
Интрахепатална холестаза при прециротични и циротични състояния, включително: мастна дегенерация на черния дроб; хроничен хепатит; токсично увреждане на черния дроб с различна етиология, включително алкохолно, вирусно, лекарствено (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни и лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви); хроничен акалкулозен холецистит; холангит; цироза на черния дроб; енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (включително алкохол).
Интрахепатална холестаза при бременни жени.
Симптоми на депресия.
Противопоказания
Генетични нарушения, засягащи метиониновия цикъл и/или причиняващи хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (дефицит на цистатион бета синтетаза, метаболитно нарушение); деца и юноши под 18 години, свръхчувствителност към адеметионин.
Дозировка
Нанесете вътре, в / m или / в (много бавно).
Когато се приема перорално, дневната доза е 800-1600 mg.
При интравенозно или интрамускулно приложение дневната доза е 400-800 mg.
Продължителността на лечението се определя индивидуално в зависимост от тежестта и хода на заболяването.
При пациенти в напреднала възраст се препоръчва лечението да започне с най-ниската препоръчителна доза, като се има предвид намаляването на чернодробната, бъбречната или сърдечната функция, наличието на съпътстващи патологични състояния и употребата на други лекарства.
Странични ефекти
От храносмилателната система:често - гадене, коремна болка, диария; рядко - повръщане, сухота в устата, езофагит, диспепсия, метеоризъм, стомашно-чревна болка, стомашно-чревно кървене, чернодробна колика.
От нервната система:рядко - объркване, безсъние, замаяност, главоболие, парестезия.
От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, мускулни крампи.
От пикочната система:рядко - инфекции на пикочните пътища.
От страна на кожата:рядко - хиперхидроза, сърбеж, кожен обрив.
Местни реакции:рядко - реакции на мястото на инжектиране; много рядко - реакции на мястото на инжектиране, кожна некроза на мястото на инжектиране.
Алергични реакции:рядко - анафилактични реакции; много рядко - оток на Quincke, оток на ларинкса.
Други:рядко - горещи вълни, повърхностен флебит, астения, втрисане, грипоподобни симптоми, слабост, периферен оток, хипертермия.
лекарствено взаимодействие
Има доклад за развитието на серотонинов синдром при пациент, използвал адеметионин и кломипрамин.
Адеметионин трябва да се използва с повишено внимание едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти, препарати и билкови лекарства, съдържащи триптофан.
специални инструкции
Използвайте адеметионин с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност, с биполярни разстройства, едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти (като кломипрамин); Билкови препарати и препарати, съдържащи триптофан; при пациенти в напреднала възраст.
Недостатъчността на витамин В12 и може да доведе до намаляване на концентрацията на адеметионин, поради което се препоръчва едновременното им приложение в обичайните дози.
Пациентите с депресия изискват внимателно наблюдение и постоянни психиатрични грижи, докато са на лечение с адеметионин, за да се наблюдава ефективността на лечението.
Когато се използва при пациенти с цироза на черния дроб на фона на хиперазотемия, е необходимо системно проследяване на нивото на азота в кръвта. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
При използване на адеметионин е възможно замайване. Пациентите не трябва да шофират превозни средства или да работят с други механизми до пълното изчезване на симптомите, които могат да повлияят на скоростта на реакция при тези дейности.
Бременност и кърмене
През I и II триместър на бременността адеметионин се използва само в случай на спешност, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Употребата на адеметионин във високи дози през третия триместър на бременността не е причинила нежелани реакции.
Употребата на адеметионин по време на кърмене е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето.
Приложение в детска възраст
Противопоказания: деца и юноши под 18 години.
