От опорно-двигателния апарат.

Антиглаукомно средство - аналог на простагландин F2a. За намаляване на повишеното вътреочно налягане при възрастни и деца (над 1 година) с откритоъгълна глаукома или повишен офталмотонус. Прилага се по 1 капка 1 път на ден.

Латанопрост- аналог на простагландин F2a - е селективен FP рецепторен агонист и намалява вътреочното налягане (ВОН) чрез увеличаване на изтичането на вътреочна течност, главно през увеосклералния път, както и през трабекуларната мрежа.
Намаляването на IOP започва приблизително 3-4 часа след приложението на лекарството, максималният ефект се наблюдава след 8-12 часа, ефектът продължава най-малко 24 часа.
Установено е, че латанопрост няма значителен ефект върху производството на вътреочна течност и върху хемато-офталмологичната бариера.
Когато се използва в терапевтични дози, латанопрост няма значителен фармакологичен ефект върху сърдечно-съдовата и дихателната система.

Намаляване на повишеното вътреочно налягане (ВОН) при възрастни и деца (на възраст над 1 година) с откритоъгълна глаукома или повишен офталмотонус.
Забележка:при деца под 3-годишна възраст с първична вродена глаукома хирургичното лечение (трабекулотомия/гониотомия) остава първа линия терапия.

При възрастни и деца над 1 година една капка в засегнатото око(очи) веднъж дневно. Оптимален ефект се постига, когато лекарството се използва вечер.
Както при употребата на всички капки за очи, за да се намали възможният системен ефект на лекарството, веднага след накапването на всяка капка се препоръчва да се натисне долния слъзен отвор, разположен във вътрешния ъгъл на окото на долния клепач. Това трябва да стане в рамките на 1 минута.

От страна на органа на зрението:дразнене на очите (усещане за парене, усещане за песъчинки в очите, сърбеж, смъдене и усещане за чуждо тяло); блефарит; хиперемия на конюнктивата; Болка в очите; повишена пигментация на ириса; преходна точкова ерозия на епитела, подуване на клепачите, периорбитален оток, оток и ерозия на роговицата; конюнктивит; удължаване, удебеляване, увеличаване на броя и увеличаване на пигментацията на миглите и космите на велуса; ирит/увеит; кератит; оток на макулата, вкл. кистоиден; промяна в посоката на растеж на миглите, понякога причиняваща дразнене на очите; замъглено зрение, фотофобия, сухота на лигавицата на очите.
От кожата и подкожните тъкани:обрив, потъмняване на кожата на клепачите и локални кожни реакции на клепачите, токсична епидермална некролиза.
От нервната система:замаяност, главоболие.
От страна на дихателната система:бронхоспазъм (включително остри пристъпи или обостряне на заболяването при пациенти с анамнеза за бронхиална астма), задух.
От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:болка в мускулите/ставите.
Общи и локални реакции:неспецифична болка в гърдите.
Инфекции и инвазии:херпетичен кератит.
Има също случаи на емболия на ретиналната артерия, отлепване на ретината и кръвоизлив в стъкловидното тяло при пациенти с диабетна ретинопатия.
деца
Профилът на безопасност на лекарството при деца не се различава от профила на безопасност при възрастни. В сравнение с възрастното население, назофарингитът и треската са най-чести при децата.

Свръхчувствителност към латанопрост или други компоненти на лекарството.
Възраст до 1 година (ефикасност и безопасност не са установени).

Лекарството не трябва да се използва повече от веднъж дневно, тъй като по-честото приложение на латанопрост води до отслабване на ефекта на понижаване на ВОН.
Ако се пропусне една доза, следващата трябва да се приложи в обичайното време.
Лекарството може да се използва едновременно с други класове локални офталмологични лекарства за намаляване на ВОН. Ако пациентът използва едновременно други капки за очи, те трябва да се използват през интервал от поне 5 минути.
Съставът на лекарството включва бензалкониев хлорид, който може да се абсорбира от контактни лещи. Преди накапване на капки контактните лещи трябва да бъдат отстранени и поставени отново след 15 минути.
Лекарството може да предизвика постепенно увеличаване на съдържанието на кафяв пигмент в ириса.
Промяната в цвета на очите се дължи на увеличаване на съдържанието на меланин в стромалните меланоцити на ириса, а не на увеличаване на броя на самите меланоцити.
Обикновено кафявата пигментация се появява около зеницата и се разпространява концентрично към периферията на ириса.
В този случай целият ирис или части от него стават кафяви. В повечето случаи обезцветяването е незначително и може да не се установи клинично.
Повишена пигментация на ириса на едното или двете очи се наблюдава главно при пациенти със смесен цвят на ириса, съдържащ кафяво.
Лекарството не засяга невусите и лентигото на ириса; нямаше натрупване на пигмент в трабекуларната мрежа или в предната камера на окото.

При едновременно вливане в очите на два простагландинови аналога е описано парадоксално повишаване на ВОН, следователно, едновременната употреба на два или повече простагландини, техни аналози или производниНе се препоръчва.
Фармацевтично несъвместим с капки за очи, съдържащи тиомерсал- валежи.

Инструкции за употреба
Ксалатан капки гл. 0,005% 2,5 ml #3

Лекарствени форми
капки за очи 0.005% 2.5мл

Синоними
Глаумакс
Глаупрост
Ксалатамакс
Latanomol
Пролатан

Група
Антиглаукомни лекарства

Международно непатентно наименование
Латанопрост

Съединение
Активното вещество е латанопрост.

Производители
Pfizer MFG. Белгия Н.В. (Белгия), Pharmacy and Upjohn (Белгия), Pharmacy N.V./S.A. (Белгия)

фармакологичен ефект
Латанапрост, аналог на простагландин F 2 алфа, е селективен FP (простагландин F) рецепторен агонист и намалява вътреочното налягане (ВОН) чрез увеличаване на изтичането на вътреочна течност, главно през увеосклералния път, както и през трабекуларната мрежа. Намаляването на IOP започва приблизително 3-4 часа след приложението на лекарството, максималният ефект се наблюдава след 8-12 часа, ефектът продължава най-малко 24 часа Установено е, че латанопрост не повлиява значително производството на воден хумор и кръвно-офталмологичната бариера. Когато се използва в терапевтични дози, латанопрост няма значителен фармакологичен ефект върху сърдечно-съдовата и дихателната система. Фармакокинетика. Всмукване. Латанопрост е пролекарство, абсорбира се през роговицата, където се хидролизира (под действието на естеразите) до образуване на биологично активно съединение - латанопростова киселина. Концентрацията във водната течност достига максимум приблизително два часа след локално приложение на лекарството. Разпределение. Обемът на разпределение е 0,16±0,02 l/kg. Киселината на латанопрост се определя във водната течност през първите 4 часа, а в плазмата само през първия час след локално приложение. Метаболизъм. Латанопростовата киселина, влизаща в системното кръвообращение, се метаболизира главно в черния дроб чрез бета-окисление на мастни киселини с образуването на 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболити. Оттегляне. Киселината на латанопрост се елиминира бързо от плазмата с елиминационен полуживот от 17 минути. Системният клирънс е приблизително 7 ml/min/kg. След бета-окисление в черния дроб, метаболитите се екскретират главно чрез бъбреците: след локално приложение приблизително 88% от дозата се екскретира в урината. Фармакокинетика в специални клинични ситуации. Експозицията на латанопрост е приблизително 2 пъти по-висока при деца на възраст от 3 до 12 години в сравнение с възрастни и 6 пъти по-висока при деца под 3-годишна възраст. Профилът на безопасност на лекарството обаче не е различен при деца и възрастни. Времето за достигане на максимална концентрация на латанопростова киселина в плазмата е 5 минути за всички възрастови групи. Полуживотът на латанопростовата киселина при деца е същият като при възрастни. При равновесна концентрация няма натрупване на латанопростова киселина в кръвната плазма.

Страничен ефект
Регистрирани са следните нежелани реакции, свързани с употребата на лекарството. От страна на органа на зрението: дразнене на очите (усещане за парене, усещане за пясък в очите, сърбеж, изтръпване и усещане за чуждо тяло), блефарит, хиперемия на конюнктивата, болка в очите, повишена пигментация на ириса, преходна точкова ерозия на роговичния епител, оток на клепачите, периорбитален оток, подуване и ерозия на роговицата, конюнктивит, удължаване, удебеляване, увеличаване на броя и увеличаване на пигментацията на миглите и космите на велуса, ирит/увеит, кератит, оток на макулата (включително цистоиден) промяна в посоката на растеж на миглите, понякога предизвикваща дразнене на окото, растеж на допълнителен ред мигли над мейбомиевите жлези, промени в периорбиталната област и в областта на миглите, водещи до задълбочаване на браздата на миглите. горен клепач, замъглено зрение, фотофобия, сухота на лигавицата на очите. От страна на кожата: обрив, потъмняване на кожата на клепачите и локални кожни реакции на клепачите, токсична епидермална некролиза. От страна на нервната система: замаяност, главоболие. От дихателната система: бронхоспазъм (включително остри пристъпи или обостряне на заболяването при пациенти с анамнеза за бронхиална астма), задух. От опорно-двигателния апарат: мускулна болка, болка в ставите. Други: неспецифична гръдна болка, херпетичен кератит. Има също случаи на емболия на ретиналната артерия, отлепване на ретината и кръвоизлив в стъкловидното тяло при пациенти с диабетна ретинопатия. деца. Профилът на безопасност на лекарството при деца не се различава от профила на безопасност при възрастни. В сравнение с възрастното население, назофарингитът и треската са най-чести при децата.

Показания за употреба
Намаляване на повишеното вътреочно налягане IOP при възрастни и деца (на възраст над 1 година) с откритоъгълна глаукома или повишен офталмотонус.

Противопоказания
Свръхчувствителност към латанопрост или други компоненти на лекарството. Възраст до 1 година (ефикасност и безопасност не са установени).

Начин на приложение и дозировка
Възрастни и деца над 1 година - по 1 капка в засегнатото око (очи) 1 път на ден. Оптимален ефект се постига, когато лекарството се използва вечер. Както при употребата на всички капки за очи, за да се намали възможният системен ефект на лекарството, веднага след поставянето на всяка капка се препоръчва да се натисне долния слъзен отвор, разположен във вътрешния ъгъл на окото на долен клепач. Това трябва да стане в рамките на 1 минута.

Предозиране
В допълнение към дразненето на лигавицата на очите, хиперемия на конюнктивата или еписклерата, други нежелани промени в органа на зрението при предозиране на латанопрост не са известни. В случай на случайно поглъщане на латанопрост трябва да се има предвид следната информация: един флакон с 2,5 ml разтвор съдържа 125 mcg латанопрост. Повече от 90% от лекарството се метаболизира при първото преминаване през черния дроб. Интравенозната инфузия в доза от 3 mcg/kg при здрави доброволци не предизвиква никакви симптоми, но при доза от 5,5-10 mcg/kg са наблюдавани гадене, коремна болка, замаяност, умора, горещи вълни и изпотяване. При пациенти с умерена бронхиална астма въвеждането на латанопрост в очите в доза 7 пъти по-висока от терапевтичната доза не предизвиква бронхоспазъм. Лечение: симптоматична терапия.

Взаимодействие
При едновременно вливане на два простагландинови аналога в очите е описано парадоксално повишаване на ВОН, поради което не се препоръчва едновременната употреба на два или повече простагландини, техни аналози или производни. Фармацевтично несъвместим с капки за очи, съдържащи тиомерсал (появява се утаяване).

специални инструкции
Внимателно. Афакия, псевдоафакия с разкъсване на задната капсула на лещата, пациенти с рискови фактори за оток на макулата (по време на лечение с латанопрост са описани случаи на оток на макулата, включително цистоиден оток); възпалителна, неоваскуларна глаукома (поради липса на достатъчно опит в употребата на лекарството); бронхиална астма, херпетичен кератит в историята. Употребата на лекарството трябва да се избягва при пациенти с активен херпесен кератит и рецидивиращ херпесен кератит, особено свързан с приема на аналози на простагландин F2 алфа. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за ирит/увеит. Има ограничени данни за употребата на лекарството при пациенти, които са планирани за операция на катаракта. В тази връзка тази група пациенти трябва да се използва с повишено внимание. Бременност и кърмене. Не са провеждани адекватни контролирани проучвания при бременни жени. Лекарството трябва да се предписва по време на бременност само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода. Латанопрост и неговите метаболити могат да се екскретират в кърмата, така че лекарството трябва да се използва с повишено внимание по време на кърмене. Лекарството трябва да се предписва не повече от веднъж на ден, тъй като по-честата употреба на латанопрост води до отслабване на ефекта на понижаване на ВОН. Ако се пропусне една доза, следващата трябва да се приложи в обичайното време. Латанопрост може да се използва едновременно с други класове локални офталмологични лекарства за намаляване на ВОН. Ако пациентът използва едновременно други капки за очи, те трябва да се използват през интервал от поне 5 минути. Съставът на лекарството включва бензалкониев хлорид, който може да се абсорбира от контактни лещи. Преди накапване на капки контактните лещи трябва да бъдат отстранени и поставени отново след 15 минути. Латанопрост може да причини постепенно увеличаване на количеството кафяв пигмент в ириса. Промяната в цвета на очите се дължи на увеличаване на съдържанието на меланин в стромалните меланоцити на ириса, а не на увеличаване на броя на самите меланоцити. Обикновено кафявата пигментация се появява около зеницата и се разпространява концентрично към периферията на ириса. В този случай целият ирис или части от него стават кафяви. В повечето случаи обезцветяването е незначително и може да не се установи клинично. Повишена пигментация на ириса на едното или двете очи се наблюдава главно при пациенти със смесен цвят на ириса, съдържащ кафяво. Лекарството не засяга невусите и лентигото на ириса; нямаше натрупване на пигмент в трабекуларната мрежа или в предната камера на окото. При определяне на степента на пигментация на ириса за повече от 5 години не са открити нежелани последици от повишена пигментация дори при продължителна терапия с латанопрост. При пациентите степента на намаляване на ВОН е еднаква, независимо от наличието или отсъствието на повишена пигментация на ириса. Следователно, лечението с латанопрост може да продължи в случаи на повишена пигментация на ириса. Такива пациенти трябва да се проследяват редовно и в зависимост от клиничната ситуация лечението може да бъде прекратено. Повишена пигментация на ириса обикновено се наблюдава през първата година от началото на лечението, рядко през втората или третата година. След четвъртата година от лечението този ефект не се наблюдава. Скоростта на прогресиране на пигментацията намалява с времето и се стабилизира след 5 години. В дългосрочен план ефектите от повишената пигментация на ириса не са проучени. Няма увеличение на кафявата пигментация на ириса след прекратяване на лечението, но промяната в цвета на очите може да е необратима. Във връзка с употребата на латанопрост са описани случаи на потъмняване на кожата на клепачите, които могат да бъдат обратими. Латанопрост може да причини постепенни промени в миглите и космите на велуса, като удължаване, удебеляване, повишена пигментация, повишена плътност и промяна в посоката на растеж на миглите. Промените на миглите са обратими и изчезват след спиране на лечението. Пациентите, които използват капки само в едното око, могат да развият хетерохромия. Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми. Използването на капки за очи може да причини преходно замъглено зрение. Шофирането на кола или използването на сложни машини, докато използвате лекарството, трябва да се извършва с повишено внимание.

Условия за съхранение
Да се ​​съхранява на защитено от светлина, недостъпно за деца място при температура от 2 до 8 С. Отвореният флакон да се съхранява при температура не по-висока от 25 С.

Намаляване на повишеното вътреочно налягане IOP при възрастни и деца (на възраст над 1 година) с откритоъгълна глаукома или повишен офталмотонус.

Противопоказания Ксалатан капки за очи 0,005% 2,5 мл

Свръхчувствителност към латанопрост или други компоненти на лекарството. Възраст до 1 година (ефикасност и безопасност не са установени).

Начин на приложение и дозировка Ксалатан капки за очи 0,005% 2,5 мл

Режим на дозиране при възрастни (включително в напреднала възраст). Една капка в засегнатото око(очи) веднъж дневно. Оптимален ефект се постига, когато лекарството се използва вечер. Не прилагайте лекарството повече от веднъж на ден, тъй като е доказано, че по-честото приложение намалява хипотензивния ефект. Ако се пропусне една доза, лечението продължава както обикновено. Както при всички капки за очи, за да се намали възможният системен ефект на лекарството, веднага след накапването на всяка капка се препоръчва да натиснете долния слъзен отвор, разположен във вътрешния ъгъл на окото на долния клепач, за 1 минута. Тази процедура трябва да се извърши веднага след накапването. Преди накапване е необходимо да премахнете контактните лещи и да ги поставите не по-рано от 15 минути след въвеждането. Ако е необходимо да се използват едновременно други капки за очи, употребата им трябва да бъде разделена на 5-минутен интервал. Латанопрост се използва при деца в същата доза, както при възрастни. Данни за употребата на лекарството при недоносени деца (гестационна възраст

Xalatan ® трябва да се предписва не повече от 1 път / ден, т.к. по-честата употреба на латанопрост води до отслабване на ефекта на понижаване на ВОН.

Ако се пропусне една доза, следващата трябва да се приложи в обичайното време.

Латанопрост може да се използва едновременно с други класове локални офталмологични лекарства за намаляване на ВОН. Ако пациентът използва едновременно други капки за очи, те трябва да се използват през интервал от поне 5 минути.

Съставът на лекарството Xalatan ® включва бензалкониев хлорид, който може да се абсорбира от контактни лещи. Преди накапване на капки контактните лещи трябва да бъдат отстранени и поставени отново след 15 минути.

Латанопрост може да причини постепенно увеличаване на количеството кафяв пигмент в ириса. Промяната в цвета на очите се дължи на увеличаване на съдържанието на меланин в стромалните меланоцити на ириса, а не на увеличаване на броя на самите меланоцити. Обикновено кафявата пигментация се появява около зеницата и се разпространява концентрично към периферията на ириса. В този случай целият ирис или части от него стават кафяви. В повечето случаи обезцветяването е незначително и може да не се установи клинично. Повишена пигментация на ириса на едното или двете очи се наблюдава главно при пациенти със смесен цвят на ириса, съдържащ кафяво. Лекарството не засяга невусите и лентигото на ириса; нямаше натрупване на пигмент в трабекуларната мрежа или в предната камера на окото.

При определяне на степента на пигментация на ириса за повече от 5 години не са открити нежелани последици от повишена пигментация дори при продължителна терапия с латанопрост. При пациентите степента на намаляване на ВОН е еднаква, независимо от наличието или отсъствието на повишена пигментация на ириса. Следователно, лечението с латанопрост може да продължи в случаи на повишена пигментация на ириса. Такива пациенти трябва да се проследяват редовно и в зависимост от клиничната ситуация лечението може да бъде прекратено.

Повишена пигментация на ириса обикновено се наблюдава през първата година от началото на лечението, рядко през втората или третата година. След четвъртата година от лечението този ефект не се наблюдава. Скоростта на прогресиране на пигментацията намалява с времето и се стабилизира след 5 години. В дългосрочен план ефектите от повишената пигментация на ириса не са проучени. Няма увеличение на кафявата пигментация на ириса след прекратяване на лечението, но промяната в цвета на очите може да е необратима.

Във връзка с употребата на латанопрост са описани случаи на потъмняване на кожата на клепачите, които могат да бъдат обратими.

Латанопрост може да причини постепенни промени в миглите и космите на велуса, като удължаване, удебеляване, повишена пигментация, повишена плътност и промяна в посоката на растеж на миглите. Промените на миглите са обратими и изчезват след спиране на лечението.

Пациентите, които използват капки само в едното око, могат да развият хетерохромия.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Използването на капки за очи може да причини преходно замъглено зрение. Шофирането на кола или използването на сложни машини, докато използвате лекарството, трябва да се извършва с повишено внимание.

Състав и форма на освобождаване

Капки за очи 0,005% - 1 ml латанопрост - 50 mcg помощни вещества: натриев хлорид; натриев дихидроген фосфат (монохидрат); натриев хидроген фосфат (безводен); бензалкониев хлорид; вода за инжектиране в бутилки с капкомер от 2,5 ml; в опаковка от картон 1 или 3 бутилки.

Описание на лекарствената форма

Бистър безцветен разтвор.

Характеристика

Аналог на PG F2-алфа (с молекулно тегло 432,58).

фармакологичен ефект

Той е селективен F2-алфа PG рецепторен агонист.

Фармакокинетика

Увеличава увеосклералното изтичане на воден хумор, не повлиява значително неговото производство. Под формата на неактивен прекурсор (латанопрост е изопропилов етер) той прониква добре през роговицата, като се хидролизира до биологично активната киселина на латанопрост. Cmax във водната течност се достига приблизително 2 часа след приложение. В тъканите на окото активната форма почти не се метаболизира; метаболизмът се извършва главно в черния дроб. T1/2 - 17 мин. Двата основни метаболита са неактивни и се екскретират главно в урината.

Фармакодинамика

Чрез увеличаване на увеосклералния отток, той намалява съдържанието на вътреочна течност във вътрешната среда на окото и намалява вътреочното налягане. Ефектът започва 3-4 часа след приложението, достига максимум след 8-12 часа и продължава най-малко 24 часа.Не повлиява производството на воден хумор, пропускливостта на хемато-офталмичната бариера.

Показания за употреба

Глаукома

Противопоказания за употреба

свръхчувствителност към лекарството.

Употреба при бременност и деца

Противопоказан при бременност, кърмене и в детска възраст.

Странични ефекти

• усещане за чуждо тяло в окото, зачервяване на окото;
• промяна в цвета на ириса;
• кожен обрив.

лекарствено взаимодействие

Намаляването на вътреочното налягане се увеличава, когато се комбинира с бета-блокери (тимолол), адреномиметици (дипивалил адреналин), инхибитори на карбоанхидразата (ацетазоламид); с холиномиметици - по-слаби. Фармацевтично несъвместим с тиомерсал (утаяване).

Дозировка

вечер по 1 капка в болното око, еднократно, при пропускане на доза се прилага следващата както обикновено, т.е. 1 капка. Когато се комбинират с други лекарства на капки, те се прилагат на интервали от най-малко 5 минути.

Предозиране

Симптоми: хиперемия на еписклерата или конюнктивата, дразнене на лигавицата на очите.
Като лечение се провежда симптоматична терапия.

Предпазни мерки

Преди лечението е необходимо да информирате пациента за възможна промяна в цвета на очите. По време на лечението са необходими задължителни редовни изследвания на пигментацията на ириса, т.к. промените в цвета се развиват бавно и могат да останат невидими в продължение на няколко месеца; при интензивно увеличаване на пигментацията лечението се спира.