Свойства, производство, употреба и ползи от ацетилсалициловата киселина. Ацетилсалицилова киселина

Структурна формула

Истинска, емпирична или груба формула: C9H8O4

Химичен състав на ацетилсалициловата киселина

Молекулно тегло: 180.159

Ацетилсалицилова киселина(разговорно аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салицилов естер на оцетна киселина) е лекарство, което има аналгетично (болкоуспокояващо), антипиретично, противовъзпалително и антиагрегантно действие. Механизмът на действие и профилът на безопасност на ацетилсалициловата киселина са добре проучени, нейната ефективност е клинично тествана, поради което това лекарство е включено в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, както и в списъка на жизненоважни и основни лекарства. лекарства на Руската федерация. Ацетилсалициловата киселина е широко известна и под марката Aspirin, патентована от Bayer.

История

Традиционната медицина отдавна препоръчва кората на млади клони на бяла върба като антипиретик, например за приготвяне на отвара. Кората също е получила признание от лекарите под името Salicis cortex. Въпреки това, всички съществуващи терапевтични средства от върбова кора имаха много сериозен страничен ефект - причиняваха силна коремна болка и гадене. Салициловата киселина е изолирана за първи път в стабилна форма, подходяща за пречистване от върбова кора от италианския химик Рафел Пирия през 1838 г. За първи път е синтезиран от Чарлз Фредерик Жерар през 1853 г. През 1859 г. професорът по химия Херман Колбе от университета в Марбург открива химичната структура на салициловата киселина, което прави възможно откриването на първата фабрика за нейното производство в Дрезден през 1874 г. През 1875 г. натриевият салицилат е използван за лечение на ревматизъм и като антипиретик. Скоро се установява неговият глюкозуричен ефект и салицин започва да се предписва при подагра. На 10 август 1897 г. Феликс Хофман, работещ в лабораториите на Bayer AG, за първи път получава проби от ацетилсалицилова киселина във форма, подходяща за медицинска употреба; Използвайки метода на ацетилиране, той става първият химик в историята, получил салицилова киселина в химически чиста и стабилна форма. Заедно с Хофман, Артур Айхенгрюн е наричан още изобретател на аспирина. Суровината за производството на ацетилсалицилова киселина е кората на върбата. Байер регистрира ново лекарство под марката аспирин. Хофман открива лечебните свойства на ацетилсалициловата киселина, докато се опитва да намери лек за баща си, който страда от ревматизъм. През 1971 г. фармакологът Джон Уейн демонстрира, че ацетилсалициловата киселина инхибира синтеза на простагландини и тромбоксани. За това откритие той, заедно със Суна Бергстрьом и Бенгт Самуелсон, са удостоени с Нобелова награда за медицина през 1982 г.; през 1984 г. е удостоен със званието Рицар бакалавър.

Търговско наименование Аспирин

След дълги дебати те решават да вземат за основа вече споменатото латинско име на растението, от което берлинският учен Карл Якоб Ловиг за първи път изолира салицилова киселина - Spiraea ulmaria. „a“ беше добавено към четирите букви „spir“, за да се подчертае специалната роля на реакцията на ацетилиране, а „in“ беше добавено отдясно за благозвучие и в съответствие с установената традиция. Резултатът е лесно за произнасяне и запомняне име Аспирин. Още през 1899 г. първата партида от това лекарство е пусната в продажба. Първоначално е известно само антипиретичното действие на аспирина, но по-късно са открити и неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства. В първите години аспиринът се продава на прах, а от 1904 г. под формата на таблетки. През 1983 г. New England Journal of Medicine публикува проучване, което доказва ново важно свойство на лекарството - когато се използва по време на нестабилна стенокардия, рискът от такъв изход като инфаркт на миокарда или смърт се намалява наполовина. Ацетилсалициловата киселина също намалява риска от рак, особено на гърдата и дебелото черво.

Механизъм на действие

Потискане на синтеза на простагландини и тромбоксани. Ацетилсалициловата киселина е инхибитор на циклооксигеназата (PTGS), ензим, участващ в синтеза на простагландини и тромбоксани. Ацетилсалициловата киселина действа по същия начин като другите нестероидни противовъзпалителни средства (по-специално диклофенак и ибупрофен), които са обратими инхибитори. Благодарение на забележката на нобеловия лауреат Джон Уейн, която той предположи в една от статиите си, дълго време се смяташе, че ацетилсалициловата киселина действа като самоубийствен инхибитор на циклооксигеназата чрез ацетилиране на хидроксилната група в активното място на ензима. Допълнителни изследвания показаха, че това не е така.

фармакологичен ефект

Ацетилсалициловата киселина има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие и се използва широко при трескави състояния, главоболие, невралгия и др., както и като противоревматично средство. Противовъзпалителният ефект на ацетилсалициловата киселина (и други салицилати) се обяснява с влиянието й върху процесите, протичащи в мястото на възпалението: намаляване на капилярната пропускливост, намаляване на хиалуронидазната активност, ограничаване на енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране образуването на АТФ и др. В механизма на противовъзпалителното действие е важно инхибирането на биосинтезата на простагландин. Антипиретичният ефект също е свързан с ефекта върху центровете за терморегулация на хипоталамуса. Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете за чувствителност към болка, както и на способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина. Ефектът на разреждане на кръвта на ацетилсалициловата киселина позволява да се използва за намаляване на вътречерепното налягане по време на главоболие. Салициловата киселина служи като основа за цял клас лекарствени вещества, наречени салицилати, пример за такова лекарство е дихидроксибензоената киселина.

Приложение

Ацетилсалициловата киселина се използва широко като противовъзпалително, антипиретично и аналгетично средство. Използва се самостоятелно и в комбинация с други лекарства. Има редица готови лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина (таблетки "Citramon", "Coficil", "Asphen", "Askofen", "Acelysin" и др.). Напоследък са получени инжекционни препарати, чиято основна активна съставка е ацетилсалициловата киселина (виж Acelizin, Aspisol). Ацетилсалициловата киселина се предписва перорално след хранене под формата на таблетки. Обичайни дози за възрастни като аналгетик и антипиретик (при фебрилни заболявания, главоболие, мигрена, невралгия и др.) 0,25-0,5-1 g 3-4 пъти дневно; за деца в зависимост от възрастта от 0,1 до 0,3 g на доза. При ревматизъм, инфекциозно-алергичен миокардит, ревматоиден полиартрит, възрастни се предписват 2-3 g (по-рядко 4 g) на ден за дълго време, деца 0,2 g на година от живота на ден. Единична доза за деца на възраст 1 година е 0,05 g, 2 години - 0,1 g, 3 години - 0,15 g, 4 години - 0,2 g.От 5-годишна възраст може да се предписва в таблетки от 0,25 g на среща . Ацетилсалициловата киселина е ефективно, доста достъпно лекарство, което се използва широко в амбулаторната практика. Трябва да се има предвид, че употребата на лекарството трябва да се извършва с предпазни мерки поради възможността от редица странични ефекти. Описани са много случаи, когато поглъщането дори на 40 грама етанол (100 грама водка) в комбинация с такива конвенционални лекарства като аспирин или амидопирин е придружено от тежки алергични реакции, както и стомашно кървене. Използването на ацетилсалицилова киселина в ежедневието е широко разпространено като средство за облекчаване на страданието сутрин след алкохолно отравяне (за облекчаване на махмурлук). Той е съставна част на широко известното лекарство Alka-Seltzer. Според изследване на професор Питър Ротуел (Оксфордски университет), базирано на анализ на здравословното състояние на 25 570 пациенти, редовната употреба на ацетилсалицилова киселина намалява 20-годишния риск от развитие на рак на простатата с приблизително 10%, рак на белия дроб с 30% , а рак на червата с 30%, с 40%, рак на хранопровода и гърлото - с 60%. Редовната употреба на ацетилсалицилова киселина за повече от 5 години в доза от 75 до 100 mg намалява риска от колоректален рак с до 16%.

Антитромбоцитен ефект

Важна характеристика на ацетилсалициловата киселина е нейната способност да има антитромбоцитен ефект, т.е. да предотвратява спонтанната и индуцирана тромбоцитна агрегация. Веществата, които имат антитромбоцитен ефект, са широко разпространени в медицината за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци при хора, претърпели инфаркт на миокарда, мозъчно-съдов инцидент, които имат други прояви на атеросклероза (например ангина пекторис, интермитентно накуцване), както и с висок сърдечносъдов риск. Рискът се счита за „висок“, когато рискът от развитие на нефатален миокарден инфаркт или смърт поради сърдечно заболяване през следващите 10 години е по-голям от 20%, или рискът от смърт от всяко сърдечно-съдово заболяване (включително инсулт) през следващите 10 години е по-голяма от 5%. Нарушения на кръвосъсирването като хемофилия повишават риска от кървене. Ацетилсалициловата киселина, като средство за първична профилактика на усложненията на атеросклерозата, може да се използва ефективно в доза от 75-100 mg / ден, тази доза е добре балансирана в съотношението ефективност / безопасност. Ацетилсалициловата киселина е единственото антиагрегантно лекарство, чиято ефективност, когато се предписва в острия период на исхемичен инсулт, се подкрепя от медицината, основана на доказателства. Проучванията показват тенденция за намаляване на смъртността както през първите 10 дни, така и в рамките на 6 месеца след исхемичен инсулт, при липса на значими хеморагични усложнения.

Страничен ефект

Безопасна дневна доза ацетилсалицилова киселина: 4 гр. Предозирането води до тежки патологии на бъбреците, мозъка, белите дробове и черния дроб. Историците на медицината смятат, че масовата употреба на ацетилсалицилова киселина (10-30 g всяка) значително е увеличила смъртността по време на грипната пандемия от 1918 г. При употреба на лекарството може да се развие обилно изпотяване, шум в ушите и загуба на слуха, ангиоедем, кожни и други алергични реакции. Така нареченият улцерогенен (причиняващ появата или обострянето на язва на стомаха и/или дванадесетопръстника) ефект е характерен в една или друга степен за всички групи противовъзпалителни лекарства: както кортикостероидни, така и нестероидни (например бутадион, индометацин, и т.н.). Появата на стомашни язви и стомашно кървене при употреба на ацетилсалицилова киселина се обяснява не само с резорбтивния ефект (инхибиране на факторите на кръвосъсирването и др.), Но и с прякото й дразнещо действие върху стомашната лигавица, особено ако лекарството се приема в под формата на несмлени таблетки. Това се отнася и за натриевия салицилат. При продължителна употреба на ацетилсалицилова киселина без лекарско наблюдение могат да се появят нежелани реакции като диспептични разстройства и стомашно кървене. За да намалите улцерогенния ефект и стомашното кървене, трябва да приемате ацетилсалицилова киселина (и натриев салицилат) само след хранене; препоръчително е таблетките да се натрошат старателно и да се измият с много течност (за предпочитане мляко). Има обаче доказателства, че стомашно кървене може да възникне и при прием на ацетилсалицилова киселина след хранене. Натриевият бикарбонат насърчава по-бързото освобождаване на салицилатите от тялото, но за да се намали дразнещият ефект върху стомаха, те прибягват до приемане на алкални минерални води или разтвор на натриев бикарбонат след ацетилсалицилова киселина. В чужбина таблетките ацетилсалицилова киселина се произвеждат в ентерично (киселинноустойчиво) покритие, за да се избегне директен контакт на ASA със стомашната стена. При продължителна употреба на салицилати трябва да се има предвид възможността за развитие на анемия и системно да се правят кръвни изследвания и да се проверява наличието на кръв в изпражненията. Поради възможността от алергични реакции трябва да се внимава при предписване на ацетилсалицилова киселина (и други салицилати) на лица със свръхчувствителност към пеницилини и други "алергенни" лекарства. При повишена чувствителност към ацетилсалицилова киселина може да се развие аспиринова астма, за профилактиката и лечението на която са разработени методи за десенсибилизираща терапия с нарастващи дози ацетилсалицилова киселина. Трябва да се има предвид, че под въздействието на ацетилсалициловата киселина се засилва ефектът на антикоагуланти (кумаринови производни, хепарин и др.), хипогликемични лекарства (сулфонилурейни производни), рискът от стомашно кървене се увеличава при едновременната употреба на кортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и страничните ефекти на метотрексат се увеличават. Ефектът на фуроземид, урикозурични лекарства и спиронолактон е донякъде отслабен.

При деца и бременни

Поради наличните експериментални данни за тератогенния ефект на ацетилсалициловата киселина не се препоръчва предписването й и препарати, които я съдържат, на жени през първите 3 месеца от бременността. Приемът на ненаркотични болкоуспокояващи (аспирин, ибупрофен и парацетамол) по време на бременност увеличава риска от нарушения на развитието на гениталните органи при новородени момчета под формата на крипторхизъм. Резултатите от проучването показват, че едновременната употреба на две от трите изброени лекарства по време на бременност увеличава риска от раждане на дете с крипторхизъм до 16 пъти в сравнение с жените, които не са приемали тези лекарства. Понастоящем има доказателства за възможната опасност от употребата на ацетилсалицилова киселина при деца за намаляване на температурата по време на грип, остри респираторни и други фебрилни заболявания във връзка с наблюдаваните случаи на развитие на синдром на Reye (хепатогенна енцефалопатия). Патогенезата на развитието на синдрома на Reye не е известна. Заболяването протича с развитие на остра чернодробна недостатъчност. Честотата на синдрома на Reye сред деца под 18-годишна възраст в Съединените щати е приблизително 1 на 100 000, като смъртността надвишава 36%.

Противопоказания

Пептичните язви на стомаха и дванадесетопръстника и кървенето са противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина и натриев салицилат. Употребата на ацетилсалицилова киселина е противопоказана и при анамнеза за пептична язва, портална хипертония, венозен застой (поради намалена резистентност на стомашната лигавица) и нарушения на кръвосъсирването. Препаратите с ацетилсалицилова киселина не трябва да се предписват на деца под 12-годишна възраст за понижаване на телесната температура при вирусни заболявания поради възможността за развитие на синдром на Reye. Препоръчва се ацетилсалициловата киселина да се замени с парацетамол или ибупрофен. Някои хора могат да получат така наречената аспиринова астма.

Свойства на материята

Ацетилсалициловата киселина е бели малки игловидни кристали или лек кристален прах с леко кисел вкус, слабо разтворим във вода при стайна температура, разтворим в гореща вода в рамките на 30 минути. След охлаждане. Ацетилсалициловата киселина при нагряване над 200 градуса по Целзий се превръща в изключително активен поток, който разтваря оксиди на мед, желязо и други метали. в присъствието на сярна киселина. За пречистване продуктът се прекристализира. Рандеманът е около 80%.

Данни

• В Русия традиционното наименование на ацетилсалициловата киселина е аспирин. Въз основа на традиционния характер на термина, на Bayer е отказана регистрация на марката "аспирин" в Русия.
• Повече от 80 милиарда таблетки аспирин се консумират годишно.
• През 2009 г. изследователите откриха, че салициловата киселина, чието производно е ацетилсалициловата киселина, може да се произвежда от човешкото тяло.
• Ацетилсалициловата киселина се използва като активен киселинен флюс за спояване и калайдисване с нискотопими припои.
• Учените са открили, че аспиринът може да помогне при лечението на много случаи на безплодие при жените, защото... противодейства на възпалението, причинено от протеин, чиито повишени нива причиняват спонтанни аборти. Жените могат да увеличат шансовете си за забременяване, като приемат ограничени дози аспирин.

Формула: C9H8O4, химично наименование: 2-(Ацетилокси)бензоена киселина.
Фармакологична група:ненаркотични аналгетици/антиагреганти, нестероидни противовъзпалителни средства/производни на салицилова киселина.
Фармакологичен ефект:противовъзпалително, антипиретично, аналгетично, антиагрегантно.

Фармакологични свойства

Ацетилсалициловата киселина инхибира ензима циклооксигеназа (COX-1, COX-2) и необратимо инхибира метаболизма на арахидоновата киселина, блокира образуването на тромбоксан и простагландини (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 и други). Намалява хиперемията, пропускливостта на капилярите, ексудацията, хиалуронидазната активност, намалява енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез блокиране на образуването на АТФ. Действа върху подкоровите центрове на чувствителност към болка и терморегулация. Намалява нивото на простагландини (главно PGE1) в терморегулаторния център, което води до понижаване на телесната температура поради разширяване на кожните съдове и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се определя от ефекта върху центъра на чувствителността на болката, периферния противовъзпалителен ефект и способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина. Намаляването на нивото на тромбоксан А2 в тромбоцитите води до необратимо потискане на агрегацията и леко разширява кръвоносните съдове. Антиагрегантният ефект продължава една седмица след еднократна доза. Клиничните проучвания показват, че при дози до 30 mg се постига значително намаляване на адхезивността на тромбоцитите. Повишава фибринолитичната активност на плазмата и намалява нивото на коагулационните фактори (VII, II, IX, X), които зависят от витамин К. Подобрява екскрецията на пикочна киселина, тъй като нейната реабсорбция в бъбречните тубули е нарушена. Ацетилсалициловата киселина се абсорбира почти напълно след перорално приложение. Ако дозираната форма има обвивка, която е устойчива на стомашен сок, което предотвратява абсорбирането на лекарството в стомаха, то се абсорбира в тънките черва (горната част). Когато се абсорбира, претърпява предсистемно елиминиране в червата и черния дроб (процес на деацетилиране). Абсорбираната част се хидролизира много бързо, така че полуживотът на ацетилсалициловата киселина е не повече от 20 минути. Циркулира в тялото и се разпределя в тъканите като анион на салициловата киселина. Максималната концентрация се развива след 2 часа. Не се свързва с плазмените протеини. След процеси на биотрансформация в черния дроб се образуват метаболити, които се намират в урината и много тъкани. Салицилатите се елиминират чрез активна секреция в бъбречните тубули под формата на метаболити и в непроменена форма. Екскрецията зависи от рН на урината (при алкална реакция на урината се увеличава йонизацията на салицилатите, което нарушава тяхната реабсорбция и значително увеличава екскрецията).

Показания

Исхемична болест; тиха миокардна исхемия; миокарден инфаркт (за намаляване на риска от смърт и повторен инфаркт); нестабилна стенокардия; предотвратяване на развитието на коронарна болест (при наличие на няколко предразполагащи фактора); исхемичен инсулт при мъжете; повтаряща се преходна церебрална исхемия; протези на сърдечни клапи (за профилактика и лечение на тромбоемболизъм); балонна коронарна ангиопластика и стентиране (за намаляване на възможността за повторна стеноза и лечение на вторична дисекация на коронарните артерии); аортоартериит (болест на Takayasu); неатеросклеротични лезии на коронарните артерии (болест на Кавазаки); пороци на митралната клапа; предсърдно мъждене; повтаряща се белодробна емболия; пролапс на митралната клапа (за предотвратяване на тромбоемболия); Синдром на Dressler; остър тромбофлебит; белодробен инфаркт; треска при инфекциозни и възпалителни заболявания; синдром на лека и умерена болка от различен произход, включително лумбаго, торакален радикуларен синдром, главоболие, невралгия, мигрена, зъбобол, артралгия, миалгия, алгоменорея; в алергологията и имунологията се използва за "аспиринова" десенсибилизация и формиране на толерантност към нестероидни противовъзпалителни средства при пациенти с "аспиринова" триада и "аспиринова" астма. По показания се използва при ревматизъм, ревматична хорея, ревматоиден артрит, инфекциозно-алергичен миокардит, перикардит - но сега много рядко.

Начин на употреба на ацетилсалицилова киселина и доза

Ацетилсалициловата киселина се приема перорално, за предпочитане след хранене, с достатъчно количество вода, дозировката зависи от заболяването. Обикновено за възрастни като аналгетик и антипиретик - 500-1000 mg / ден (до 3 g), разделени на 3 приема. За лечение на инфаркт на миокарда, както и за неговата профилактика при пациенти, които преди това са имали инфаркт, 40-325 mg (обикновено 160 mg) веднъж дневно. За намаляване на тромбоцитната агрегация, 300-325 mg/ден за дълго време. При церебрална тромбоемболия, динамични нарушения на кръвообращението при мъже, включително за предотвратяване на рецидиви, 325 mg / ден, като постепенно се увеличава до 1 g / ден. За предотвратяване на оклузия или тромбоза на аортния шънт - 325 mg на всеки 7 часа през стомашна сонда, поставена интраназално, след това 325 mg перорално 3 пъти дневно за дълго време.
Ако пропуснете следващата доза ацетилсалицилова киселина, трябва да я приемете, както си спомняте, и приемете следващата доза след определено време от последната доза.
Не се препоръчва употребата на ацетилсалицилова киселина заедно с глюкокортикоиди и други нестероидни противовъзпалителни средства. Седмица преди планираната хирургична интервенция трябва да спрете приема на лекарството (за намаляване на кървенето по време на операцията и в периода след нея). Възможността за развитие на гастропатия се намалява, когато се консумира след хранене и когато се използват таблетки, които са покрити със специални ентерични покрития или съдържат буферни добавки. Рискът от кървене се счита за най-нисък, когато се използва в дози

Противопоказания и ограничения за употреба

Свръхчувствителност (включително "аспиринова" астма, "аспиринова" триада), хеморагична диатеза (болест на фон Вилебранд, хемофилия, телеангиектазия), сърдечна недостатъчност, аневризма на аортата (дисекираща), ерозивно-язвени остри и рецидивиращи заболявания на стомашно-чревния тракт, остри чернодробни или бъбречна недостатъчност, стомашно-чревно кървене, хипопротромбинемия (преди лечението), тромбоцитопения, дефицит на витамин К, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, тромботична тромбоцитопенична пурпура, кърмене, бременност (I и III триместър), възраст под 15 години, когато се използва като антипиретик. Ограничете приема на ацетилсалицилова киселина при хиперурикемия, нефролитиаза, подагра, пептична язва, тежка бъбречна и чернодробна дисфункция, бронхиална астма, ХОББ, назална полипоза, неконтролирана артериална хипертония.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на салицилати през първия триместър на бременността в големи дози е свързана с повишена честота на дефекти в развитието на плода (сърдечни дефекти, цепнато небце). Салицилатите могат да се предписват през втория триместър на бременността, но само като се вземе предвид оценката на ползите и рисковете. През третия триместър на бременността употребата на салицилати е противопоказана. Салицилатите и техните метаболити преминават в кърмата в малки количества. Случайното поглъщане на салицилати по време на кърмене обикновено не предизвиква нежелани реакции при бебето и не изисква спиране на кърменето. Въпреки това, ако приемате салицилати дълго време или в големи дози, тогава кърменето трябва да се спре.

Странични ефекти на ацетилсалицилова киселина

Кръвоносна система:тромбоцитопения, левкопения, анемия;
храносмилателната система:гастропатия (болка в епигастричния регион, диспепсия, гадене и повръщане, киселини, тежко кървене), загуба на апетит; алергични реакции: реакции на свръхчувствителност (оток на ларинкса, бронхоспазъм, уртикария), образуване на "аспиринова" триада (рецидивираща назална полипоза, еозинофилен ринит, хиперпластичен синузит) и "аспиринова" бронхиална астма;
друго:нарушения на бъбреците и / или черния дроб, синдром на Reye при деца, нарушена потентност при мъже (при продължителна употреба).
Здравите хора не трябва да използват аспирин, за да избегнат кървене в мозъка и стомашно-чревния тракт.
За продължителна употреба:главоболие, световъртеж, шум в ушите, замъглено зрение, намалена острота на слуха, преренална азотемия с повишен креатинин в кръвта и хиперкалцемия, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, папиларна некроза, нефротичен синдром, кръвни заболявания, повишени симптоми на застойна сърдечна недостатъчност, асептичен менингит, оток, повишена концентрация на аминотрансферази в кръвта.

Взаимодействие на ацетилсалицилова киселина с други вещества

Ацетилсалициловата киселина повишава токсичността на метотрексат (чрез намаляване на неговия бъбречен клирънс), ефектите на наркотичните аналгетици (пропоксифен, оксикодон, кодеин), хепарин, перорални антидиабетни лекарства, индиректни антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация и тромболитици, намалява ефектите на урикозуричните лекарства ( сулфинпиразон, бензбромарон), диуретици (фуроземид, спиронолактон), антихипертензивни лекарства. Парацетамолът, антихистамините и кофеинът повишават риска от странични ефекти. Глюкокортикоидите, етанолът (и препаратите, които го съдържат) засилват негативния ефект върху стомашно-чревната лигавица и повишават клирънса. Повишава концентрацията на барбитурати, литиеви соли, дигоксин в плазмата. Антиацидите, които съдържат алуминий или магнезий, инхибират и нарушават абсорбцията на ацетилсалициловата киселина. Миелотоксичните лекарства повишават хематотоксичността на ацетилсалициловата киселина.

Предозиране

Може да се появи при продължителна терапия или след еднократно приемане на голяма доза (по-малко от 150 mg/kg е леко отравяне, 150–300 mg/kg е умерено, а при по-високи дози е тежко). Симптоми на предозиране: салицилизъм (повръщане, шум в ушите, гадене, замъглено зрение, силно главоболие, световъртеж, общо неразположение, треска). При по-тежки отравяния - ступор, кома и конвулсии, белодробен оток, тежка дехидратация, бъбречна недостатъчност, киселинно-алкални нарушения (първо респираторна алкалоза, след това метаболитна ацидоза), шок. При хронично предозиране плазмените концентрации не корелират добре с тежестта на отравянето. Хронична интоксикация най-често се развива при пациенти в напреднала възраст при прием на повече от 100 mg/kg/ден в продължение на няколко дни. При такива пациенти и деца първоначалните симптоми под формата на салицилизъм не винаги се появяват, така че периодично е необходимо да се определя нивото на салицилатите в кръвта (повече от 70 mg% показва умерено или тежко отравяне; повече от 100 mg% - изключително тежко, което има неблагоприятна прогноза). Умерено отравяне изисква хоспитализация за поне един ден. Лечение: предизвикайте повръщане, вземете лаксативи и активен въглен, наблюдавайте електролитния баланс и киселинно-алкалния статус; прилагане на натриев бикарбонат, разтвор на натриев лактат или цитрат - при необходимост. Алкализирането на урината е необходимо, когато нивото на салицилатите надвишава 40 mg%; интравенозно се прилага натриев бикарбонат - 88 mEq в 1 литър 5% разтвор на глюкоза със скорост 10-15 ml / kg / h. Трябва да се помни, че интензивното приложение на течности при пациенти в напреднала възраст може да доведе до белодробен оток. Ацетазоламид не трябва да се използва за алкализиране на урината. Хемодиализата се препоръчва при концентрации на салицилат над 100–130 mg%, а при хронично отравяне - 40 mg% или по-ниско, ако е показано (рефрактерна ацидоза, тежко увреждане на централната нервна система, прогресивно влошаване, бъбречна недостатъчност, белодробен оток). В случай на белодробен оток е необходима механична вентилация с обогатена с кислород смес в режим на положително крайно експираторно налягане; осмотична диуреза и хипервентилация се използват за лечение на мозъчен оток.

Търговски наименования на лекарства с активна съставка ацетилсалицилова киселина

Учени от Медицинския факултет на университета Вандербилт установиха, че ежедневното излагане на аспирин в продължение на пет или повече години значително намалява риска от развитие на рак на стомаха, дебелото черво, белия дроб, гърдата, панкреаса и простатата. Рискът се намалява дори при прием на малки дози ацетилсалицилова киселина (например 81 милиграма на ден). Освен това, ако човек на възраст между 50 и 65 години започне да приема ежедневно аспирин и продължи да го приема поне 10 години, рискът от рак и сърдечни заболявания намалява с 9% при мъжете и с около 7% при мъжете. . Но при спиране на аспирина този риск рязко нараства.

В тази статия Ацетилсалицилова киселинасе счита за лекарство (това е както търговското наименование на лекарството в Русия, така и неговият INN)

Ацетилсалицилова киселина(Acidum acetylsalicylicum) - салицилов естер на оцетна киселина C6H4(OCOCH3)COOH. Широко известен под марката Aspirin ® (Bayer).
Синоними
Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Даросал, Дурасал, Еасприн, Ендосалил, Ендоспирин, Еутосал, Генасприн, Хеликон, Изопирин, Истопирин, Монасалил, Новосприн, Панспирил, Полопирина, Продол, Родопирин, Руспирин, Салацетин, Салетин, Темперал, Викапирин, Зорприн и др.
Главна информация
Ацетилсалициловата киселина има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие и се използва широко при трескави състояния, главоболие, невралгия и др., както и като противоревматично средство.

Противовъзпалителният ефект на ацетилсалициловата киселина (и други салицилати) се обяснява с влиянието й върху процесите, протичащи в мястото на възпалението; намаляване на пропускливостта на капилярите, намаляване на активността на хиалуронидазата, ограничаване на енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране на образуването на АТФ и др. Инхибирането на биосинтезата на простагландин е важно в механизма на противовъзпалителното действие.

Антипиретичният ефект също е свързан с ефекта върху центровете за терморегулация на хипоталамуса.

Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете за чувствителност към болка, както и на способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина.
Физични свойства
Бели малки игловидни кристали или лек кристален прах. Слабо разтворим във вода (разтворим в гореща вода), лесно разтворим в алкохол, в алкални разтвори.
Приложение
Ацетилсалициловата киселина се използва широко като противовъзпалително, антипиретично и аналгетично средство. Използва се самостоятелно и в комбинация с други лекарства.

Има редица готови лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина (таблетки "Citramon", "Koficil", "Asfen", "Askofen", "Acelysin", "ACC" и др.).

Напоследък са получени инжекционни препарати, чиято основна активна съставка е ацетилсалицилова киселина (виж Acelizin, Aspizol).

Ацетилсалициловата киселина се предписва перорално след хранене под формата на таблетки. Обичайни дози за възрастни като аналгетик и антипиретик (при фебрилни заболявания, главоболие, мигрена, невралгия и др.) 0,25-0,5-1 g 3-4 пъти дневно; за деца в зависимост от възрастта от 0,1 до 0,3 g на доза.

При ревматизъм, инфекциозно-алергичен миокардит, ревматоиден полиартрит, възрастни се предписват 2-3 g (по-рядко 4 g) на ден за дълго време, деца 0,2 g на година от живота на ден. Единична доза за деца на възраст 1 година е 0,05 g, 2 години - 0,1 g, 3 години - 0,15 g, 4 години - 0,2 g.От 5-годишна възраст може да се предписва в таблетки от 0,25 g на среща .

Ацетилсалициловата киселина е ефективно, доста достъпно лекарство, което се използва широко в амбулаторната практика. Трябва да се има предвид, че употребата на лекарството трябва да се извършва с предпазни мерки поради възможността от редица странични ефекти.
Страничен ефект
При употреба на лекарството може да се развие обилно изпотяване, шум в ушите и загуба на слуха, ангиоедем, кожни и други алергични реакции.

Важно е да се има предвид, че при продължителна (без лекарско наблюдение) употреба на ацетилсалицилова киселина могат да се появят нежелани реакции като диспептични разстройства и стомашно кървене; Може да бъде засегната лигавицата не само на стомаха, но и на дванадесетопръстника.

Така нареченият улцерогенен ефект е характерен в различна степен за различни противовъзпалителни лекарства: кортикостероиди, бутадион, индометацин и др. Появата на стомашни язви и стомашно кървене при използване на ацетилсалицилова киселина се обяснява не само с резорбтивния ефект (инхибиране на кръвта фактори на кръвосъсирването и др.), но и чрез прякото му дразнещо действие върху стомашната лигавица, особено ако лекарството се приема под формата на нестрити таблетки. Това се отнася и за натриевия салицилат.

За да намалите улцерогенния ефект и стомашното кървене, трябва да приемате ацетилсалицилова киселина (и натриев салицилат) само след хранене; препоръчително е таблетките да се натрошат старателно и да се измият с много течност (за предпочитане мляко). Има обаче индикации, че стомашно кървене може да възникне и при прием на ацетилсалицилова киселина след хранене. Натриевият бикарбонат насърчава по-бързото освобождаване на салицилатите от тялото, но за да се намали дразнещият ефект върху стомаха, те прибягват до приемане на алкални минерални води или разтвор на натриев бикарбонат след ацетилсалицилова киселина.

В чужбина таблетките ацетилсалицилова киселина често се произвеждат от финокристален прах с алкализиращи (буферни) добавки.

При продължителна употреба на салицилати трябва да се има предвид възможността за развитие на анемия и системно да се правят кръвни изследвания и да се проверява наличието на кръв в изпражненията.

Поради възможността от алергични реакции трябва да се внимава при предписване на ацетилсалицилова киселина (и други салицилати) на лица със свръхчувствителност към пеницилини и други "алергенни" лекарства.

При повишена чувствителност към ацетилсалицилова киселина може да се развие аспиринова астма, за профилактиката и лечението на която са разработени методи за десенсибилизираща терапия с нарастващи дози аспирин.

Във връзка с наличните експериментални данни за тератогенния ефект на ацетилсалициловата киселина се препоръчва да не се предписва тя и препарати, които я съдържат, на жени през първите 3 месеца от бременността.

Наскоро се появиха съобщения за възможната опасност от употребата на ацетилсалицилова киселина при деца за намаляване на телесната температура по време на грип, остри респираторни и други фебрилни заболявания във връзка с наблюдавани случаи на развитие на синдром на Рей (хепатогенна енцефалопатия). Препоръчва се ацетилсалициловата киселина да се замени с парацетамол.
Антитромбоцитен ефект на аспирина
Важна характеристика на ацетилсалициловата киселина е нейната способност да има антиагрегационен ефект и да инхибира спонтанната и индуцираната тромбоцитна агрегация.

Вещества, които имат антиагрегационен ефект, са широко използвани в медицината за корекция на хемореологични нарушения и предотвратяване на тромботични усложнения при пациенти с миокарден инфаркт, мозъчно-съдови инциденти и други сърдечно-съдови заболявания.

Тези вещества понякога се класифицират като отделна група антиагрегационни агенти (вижте Антиагрегационни агенти).

Поради ефекта върху тромбоцитната агрегация, както и известно антикоагулантно действие, по време на лечението с ацетилсалицилова киселина трябва да се правят периодични кръвни изследвания. При нарушения на кръвосъсирването, особено при хемофилия, може да се развие кървене. За ранно откриване на улцерогенни ефекти е необходимо периодично да се изследват изпражненията за наличие на кръв.

Трябва да се има предвид, че под въздействието на ацетилсалициловата киселина се засилва ефектът на антикоагуланти (кумаринови производни, хепарин и др.), хипогликемични лекарства (сулфонилурейни производни), рискът от стомашно кървене се увеличава при едновременната употреба на кортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и страничните ефекти на метотрексат се увеличават. Ефектът на фуроземид, урикозурични лекарства и спиронолактон е донякъде отслабен.
Основни лекарства
Ацетилсалициловата киселина се предлага за перорално приложение под формата на таблетки от 0,25 и 0,5 g (за възрастни) и 0,1 g (с делителна черта) за деца.
Таблетки "Аскофен" (Tabulettae "Ascophenum"). Съдържа ацетилсалицилова киселина и фенацетин по 0,2 g и кофеин 0,04 g.
Таблетки "Кофицилум" (Tabulettae "Cophicylum"). Съдържа ацетилсалицилова киселина 0,3 g, фенацетин 0,1 g, кофеин 0,05 g.
Таблетки "Цитрамон" (Tabulettae "Citramonum"). Съдържа ацетилсалицилова киселина 0,24 g, фенацетин 0,18 g, кофеин 0,03 g, какао 0,015 g, лимонена киселина 0,02 g. Интересното е, че нова версия на цитрамон, запазване на старото име, съдържа само парацетамол и кофеин!
Таблетките, съдържащи 0,25 g ацетилсалицилова киселина и 0,15 g фенацетин, се произвеждат под наименованието таблетки "Asphen" (Tabulletae "Asphenum").
таблетки, съдържащи ацетилсалицилова киселина 0,25 g и кофеин 0,05 g.

Всички тези таблетки се използват при главоболие, невралгия, настинки и др. Предписват се по 1 таблетка 2-3 пъти на ден.

Съхранение: списък Б. На сухо място, защитено от светлина. Седалгин *. Таблетки, съдържащи ацетилсалицилова киселина и фенацетин 0,2 g, фенобарбитал 0,025 g, кофеин 0,05 g, кодеин фосфат 0,01 (опаковка от 10 броя).

Използва се като аналгетик и успокояващо средство при главоболие, мигрена, невралгия, неврит и др. Предписват се по 1-2 таблетки 2-3 пъти на ден.

Съхранение: списък Б. "Aspro S" - ефервесцентни таблетки, съдържат 320 mg ацетилсалицилова киселина, 200 mg аскорбинова киселина, 32 mg ябълчена киселина, 0,7 g натриев бикарбонат. Преди употреба се разтваря в 1/2-1 чаша преварена вода.

Комбинации с аминокиселини
Ацелизин
Ацетилцистеин
ACC

Противопоказания
Пептичната язва на стомаха и дванадесетопръстника и стомашно-чревното кървене са противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина и натриев салицилат.

Употребата на ацетилсалицилова киселина е противопоказана и при анамнеза за пептична язва, портална хипертония, венозен застой (поради намалена резистентност на стомашната лигавица) и нарушения на кръвосъсирването.
Съхранение
В добре затворен съд, защитен от светлина.
Данни
Повече от 80 милиарда таблетки аспирин се консумират годишно. 1
В Америка се следи количеството на консумирания аспирин и ако процентът на потребление намалее, се вземат мерки за увеличаването му.

Източници на информация
Уикипедия

Брутна формула

C9H8O4

Фармакологична група на веществото Ацетилсалицилова киселина

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

50-78-2

Характеристики на веществото Ацетилсалицилова киселина

Бели малки игловидни кристали или лек кристален прах, без мирис или със слаб мирис, леко кисел вкус. Слабо разтворим във вода при стайна температура, разтворим в гореща вода, лесно разтворим в етанол, разтвори на каустик и въглеродни основи.

Фармакология

фармакологичен ефект- противовъзпалително, антипиретично, антиагрегационно, аналгетично.

Инхибира циклооксигеназата (COX-1 и COX-2) и инхибира необратимо циклооксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина, блокира синтеза на PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2 и др.) и тромбоксан. Намалява хиперемията, ексудацията, капилярната пропускливост, хиалуронидазната активност, ограничава енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране на производството на АТФ. Повлиява подкоровите центрове на терморегулацията и чувствителността към болка. Намаляването на съдържанието на PG (главно PGE 1) в центъра на терморегулацията води до понижаване на телесната температура поради разширяване на кожните съдове и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете за чувствителност към болка, както и на периферния противовъзпалителен ефект и способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина. Намаляването на съдържанието на тромбоксан А 2 в тромбоцитите води до необратимо потискане на агрегацията и леко разширява кръвоносните съдове. Антитромбоцитният ефект продължава 7 дни след еднократна доза. Редица клинични проучвания показват, че значително инхибиране на тромбоцитната адхезивност се постига при дози до 30 mg. Повишава фибринолитичната активност на плазмата и намалява концентрацията на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX, X). Стимулира отделянето на пикочна киселина, тъй като нейната реабсорбция в бъбречните тубули е нарушена.

След перорално приложение се абсорбира напълно. При наличие на ентеросолвентна обвивка (устойчива на действието на стомашния сок и не позволяваща абсорбцията на ацетилсалициловата киселина в стомаха) се абсорбира в горната част на тънките черва. По време на абсорбцията той претърпява предсистемно елиминиране в чревната стена и в черния дроб (деацетилиран). Абсорбираната част много бързо се хидролизира от специални естерази, така че T1/2 на ацетилсалициловата киселина е не повече от 15-20 минути. Той циркулира в тялото (75-90% във връзка с албумина) и се разпределя в тъканите под формата на анион на салициловата киселина. Cmax се достига след приблизително 2 ч. Ацетилсалициловата киселина практически не се свързва с протеините на кръвната плазма. По време на биотрансформацията в черния дроб се образуват метаболити, които се намират в много тъкани и урина. Екскрецията на салицилатите се осъществява предимно чрез активна секреция в бъбречните тубули в непроменена форма и под формата на метаболити. Екскрецията на непроменено вещество и метаболити зависи от рН на урината (с алкализиране на урината се увеличава йонизацията на салицилатите, тяхната реабсорбция се влошава и екскрецията се увеличава значително).

Приложение на веществото Ацетилсалицилова киселина

ИБС, наличие на няколко рискови фактора за ИБС, тиха миокардна исхемия, нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт (за намаляване на риска от повторен миокарден инфаркт и смърт след миокарден инфаркт), повтаряща се преходна церебрална исхемия и исхемичен инсулт при мъже, подмяна на сърдечна клапа ( профилактика и лечение на тромбоемболизъм), балонна коронарна ангиопластика и поставяне на стент (намаляване на риска от повторна стеноза и лечение на вторична дисекация на коронарната артерия), както и за неатеросклеротични лезии на коронарните артерии (болест на Kawasaki), аортоартериит (болест на Takayasu ), клапни митрални сърдечни дефекти и предсърдно мъждене, пролапс на митралната клапа (предотвратяване на тромбоемболизъм), рецидивираща белодробна емболия, синдром на Dressler, белодробен инфаркт, остър тромбофлебит. Треска при инфекциозни и възпалителни заболявания. Синдром на болка със слаб и среден интензитет от различен произход, вкл. торакален радикуларен синдром, лумбаго, мигрена, главоболие, невралгия, зъбобол, миалгия, артралгия, алгодисменорея. В клиничната имунология и алергология се използва в постепенно увеличаващи се дози за продължителна "аспиринова" десенсибилизация и формиране на стабилна толерантност към НСПВС при пациенти с "аспиринова" астма и "аспиринова" триада.

По показания: ревматизъм, ревматична хорея, ревматоиден артрит, инфекциозно-алергичен миокардит, перикардит - в момента се използва много рядко.

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. “аспиринова” триада, “аспиринова” астма; хеморагична диатеза (хемофилия, болест на фон Вилебранд, телеангиектазия), дисекираща аортна аневризма, сърдечна недостатъчност, остри и рецидивиращи ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, стомашно-чревно кървене, остра бъбречна или чернодробна недостатъчност, начална хипопротромбинемия, дефицит на витамин К, тромбоцитопения, тромбоза тромбоцитопенична пурпура, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност (I и III триместър), кърмене, детство и юношество до 15 години, когато се използва като антипиретик (риск от развитие на синдром на Reye при деца с треска поради вирусни заболявания).

Ограничения за употреба

Хиперурикемия, нефролитиаза, подагра, язва на стомаха и дванадесетопръстника (анамнеза), тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, бронхиална астма, ХОББ, назална полипоза, неконтролирана артериална хипертония.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на големи дози салицилати през първия триместър на бременността е свързана с повишена честота на фетални дефекти (цепнато небце, сърдечни дефекти). През втория триместър на бременността салицилатите могат да се предписват само след оценка на рисковете и ползите. Прилагането на салицилати през третия триместър на бременността е противопоказано.

Салицилатите и техните метаболити преминават в кърмата в малки количества. Случайният прием на салицилати по време на кърмене не е придружен от развитие на нежелани реакции при детето и не изисква спиране на кърменето. Въпреки това, при продължителна употреба или високи дози, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти на веществото Ацетилсалицилова киселина

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):тромбоцитопения, анемия, левкопения.

От стомашно-чревния тракт:НСПВС гастропатия (диспепсия, болка в епигастричния регион, киселини, гадене и повръщане, тежко кървене в стомашно-чревния тракт), загуба на апетит.

Алергични реакции:реакции на свръхчувствителност (бронхоспазъм, оток на ларинкса и уртикария), образуване на "аспиринова" бронхиална астма и "аспиринова" триада (еозинофилен ринит, рецидивираща назална полипоза, хиперпластичен синузит) на базата на хаптеновия механизъм.

Други:увредена чернодробна и/или бъбречна функция, синдром на Reye при деца (енцефалопатия и остър мастен черен дроб с бързо развитие на чернодробна недостатъчност).

При продължителна употреба - световъртеж, главоболие, шум в ушите, намалена острота на слуха, замъглено зрение, интерстициален нефрит, преренална азотемия с повишени нива на креатинин в кръвта и хиперкалциемия, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, заболявания на кръвта, асептичен менингит, засилване на симптомите застойна сърдечна недостатъчност, оток, повишени нива на аминотрансферазите в кръвта.

Взаимодействие

Повишава токсичността на метотрексат, намалява неговия бъбречен клирънс, ефектите на наркотични аналгетици (кодеин), перорални антидиабетни лекарства, хепарин, индиректни антикоагуланти, тромболитици и инхибитори на тромбоцитната агрегация, намалява ефекта на урикозуричните лекарства (бензбромарон, сулфинпиразон), антихипертензивни лекарства, диуретици (спиронолактон, фуроземид). Парацетамолът и кофеинът увеличават риска от странични ефекти. Глюкокортикоидите, етанолът и лекарствата, съдържащи етанол, засилват негативния ефект върху стомашно-чревната лигавица и повишават клирънса. Повишава концентрацията на дигоксин, барбитурати, литиеви соли в плазмата. Антиацидите, съдържащи магнезий и/или алуминий, забавят и влошават абсорбцията на ацетилсалициловата киселина. Миелотоксичните лекарства засилват проявите на хематотоксичност на ацетилсалициловата киселина.

Предозиране

Може да се появи след еднократна голяма доза или при продължителна употреба. Ако единична доза е по-малка от 150 mg / kg, острото отравяне се счита за леко, 150-300 mg / kg - умерено, при използване на по-високи дози - тежко.

Симптоми:салицилов синдром (гадене, повръщане, шум в ушите, замъглено зрение, замайване, силно главоболие, общо неразположение, треска - лош прогностичен признак при възрастни). По-тежкото отравяне включва ступор, конвулсии и кома, некардиогенен белодробен оток, тежка дехидратация, нарушения на киселинно-алкалния баланс (първо респираторна алкалоза, след това метаболитна ацидоза), бъбречна недостатъчност и шок.

При хронично предозиране концентрацията, определена в плазмата, не корелира добре с тежестта на интоксикацията. Най-голям риск от развитие на хронична интоксикация се наблюдава при възрастни хора при прием на повече от 100 mg/kg/ден в продължение на няколко дни. При деца и пациенти в напреднала възраст първоначалните признаци на салицилизъм не винаги са забележими, така че е препоръчително периодично да се определя концентрацията на салицилати в кръвта. Нива над 70 mg% показват умерено или тежко отравяне; над 100 mg% - изключително тежко, прогностично неблагоприятно. Умерено отравяне изисква хоспитализация за поне 24 часа.

Лечение:провокиране на повръщане, прилагане на активен въглен и лаксативи, проследяване на киселинно-алкалния баланс и електролитния баланс; в зависимост от метаболитното състояние - приложение на натриев бикарбонат, разтвор на натриев цитрат или натриев лактат. Повишаването на резервната алкалност засилва екскрецията на ацетилсалицилова киселина поради алкализиране на урината. Алкализиране на урината е показано при ниво на салицилати над 40 mg%, осигурено чрез интравенозна инфузия на натриев бикарбонат - 88 mEq в 1 литър 5% разтвор на глюкоза, със скорост 10-15 ml/kg/h. Възстановяване на bcc и индукция на диуреза (постига се чрез прилагане на бикарбонат в същата доза и разреждане, повторете 2-3 пъти); Трябва да се има предвид, че интензивното вливане на течности при пациенти в напреднала възраст може да доведе до белодробен оток. Не се препоръчва използването на ацетазоламид за алкализиране на урината (може да причини ацидемия и да засили токсичния ефект на салицилатите). Хемодиализата е показана, когато нивата на салицилатите са над 100-130 mg%, а при пациенти с хронично отравяне - 40 mg% или по-ниски, ако е показано (рефрактерна ацидоза, прогресивно влошаване, тежко увреждане на централната нервна система, белодробен оток и бъбречна недостатъчност). При белодробен оток - механична вентилация с обогатена с кислород смес в режим на положително крайно експираторно налягане; Хипервентилация и осмотична диуреза се използват за лечение на мозъчен оток.

Пътища на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото Ацетилсалицилова киселина

Едновременната употреба с други НСПВС и глюкокортикоиди е нежелателна. 5-7 дни преди операцията е необходимо да спрете приема на лекарството (за намаляване на кървенето по време на операцията и в следоперативния период).

Вероятността от развитие на НСПВС гастропатия се намалява, когато се предписва след хранене, като се използват таблетки с буферни добавки или покрити със специално ентерично покритие. Счита се, че рискът от хеморагични усложнения е най-нисък, когато се използва в дози<100 мг/сут.

Трябва да се има предвид, че при предразположени пациенти ацетилсалициловата киселина (дори в малки дози) намалява отделянето на пикочна киселина от организма и може да предизвика развитие на остър пристъп на подагра.

При продължителна терапия се препоръчва редовно да се правят кръвни изследвания и да се изследва изпражненията за скрита кръв. Поради наблюдаваните случаи на хепатогенна енцефалопатия, не се препоръчва за облекчаване на фебрилен синдром при деца.

Взаимодействия с други активни съставки

Свързани новини

Търговски наименования

Име	Стойността на индекса на Вишковски®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Всяко семейство винаги има в аптечката си лекарство като ацетилсалицилова киселина. Но всеки втори човек се интересува от следния въпрос: „Ацетилсалициловата киселина „аспирин“ ли е или не? Това ще обсъдим в нашата статия и ще ви разкажем за свойствата и употребата на това лекарство.

Малко история

Ацетилсалициловата киселина е открита за първи път в края на 19 век от младия химик Феликс Хофман, който по това време работи в Bayer. Той наистина искаше да разработи лекарство, което да помогне на баща му да облекчи болките в ставите. Идеята къде да търси необходимия състав му беше предложена от лекуващия лекар на баща му. Той предписа на пациента си натриев салицилат, но той не можеше да го приема, тъй като силно дразнеше стомашната лигавица.

След две години в Берлин е патентовано лекарство като „Аспирин“, така че ацетилсалициловата киселина е „Аспирин“. Това е съкратено име: префиксът "а" е ацетилова група, която е прикрепена към салициловата киселина, коренът "шпил" показва спиралова киселина (този тип киселина присъства под формата на естер в растенията, един от тях е spirea), и окончанието "в" в онези далечни времена те често се използват в имената на лекарства.

"Аспирин": химичен състав

Оказва се, че ацетилсалициловата киселина е "аспирин", а молекулата му съдържа две активни киселини: салицилова и оцетна. Ако съхранявате лекарството при стайна температура, тогава при висока влажност той бързо се разлага на две киселинни съединения.

Ето защо аспиринът винаги съдържа оцетна и салицилова киселина, след кратък период от време основният компонент става много по-малък. Срокът на годност на лекарството зависи от това.

Прием на хапче

След като аспиринът влезе в стомаха и след това в дванадесетопръстника, сокът от стомаха не го засяга, тъй като киселината се разтваря най-добре в алкална среда. След дванадесетопръстника се абсорбира в кръвта и едва там се трансформира и се освобождава салицилова киселина. Докато веществото достига до черния дроб, количеството на киселините намалява, но техните водоразтворими производни стават много повече.

И вече преминавайки през съдовете на тялото, те достигат до бъбреците, откъдето се екскретират заедно с урината. На изхода от аспирина остава малка доза - 0,5%, а останалото количество са метаболити. Те са лечебните съставки. Бих искал също да кажа, че лекарството има 4 терапевтични ефекта:

• Предотвратяване на кръвни съсиреци.
• Противовъзпалителни свойства.
• Антипиретичен ефект.
• Облекчава болковия синдром.

Ацетилсалициловата киселина има широк спектър от приложения, инструкциите съдържат подробни препоръки за употреба. Определено трябва да го прочетете или да се консултирате с лекар.

"Аспирин": приложение

Разбрахме как действа ацетилсалициловата киселина. С какво помага, ще разберем по-нататък.

1. Използва се при болка.
2. При висока температура.
3. При различни видове възпалителни процеси.
4. При лечение и профилактика на ревматизъм.
5. За профилактика на тромбоза.
6. Предотвратяване на инсулт и инфаркт.

Отлично лекарство е ацетилсалициловата киселина, цената му също ще зарадва всички, защото е ниска и варира от 4-100 рубли, в зависимост от производителя и дозировката.

"Аспирин": борбата с кръвните съсиреци

Кръвните съсиреци се образуват в онези места на кръвоносните съдове, където има увреждане на стените. На тези места са изложени влакна, които държат клетките заедно. Върху тях се задържат кръвни плочици, които отделят вещество, което спомага за подобряване на адхезията, и на такива места съдът се стеснява.

Най-често в здраво тяло тромбоксанът се противопоставя на друго вещество - простациклин, което не позволява на тромбоцитите да се слепват и, напротив, разширява кръвоносните съдове. Когато съдът е повреден, балансът между тези две вещества се измества и простациклинът просто спира да се произвежда. Тромбоксан се произвежда в излишък и тромбоцитната бучка нараства. Така кръвта тече през съда всеки ден все по-бавно. По-късно това може да доведе до инсулт или инфаркт. Ако ацетилсалициловата киселина се приема постоянно (цената на лекарството, както вече беше отбелязано, е повече от достъпна), тогава всичко се променя драстично.

Киселините, съдържащи се в аспирина, предотвратяват бързото нарастване на тромбоксана и помагат за отстраняването му от тялото. По този начин лекарството предпазва кръвоносните съдове от кръвни съсиреци, но си струва да приемате лекарството поне 10 дни, тъй като едва след това време тромбоцитите възстановяват способността си да се слепват.

Ацетилсалицилова киселина като антипиретик

Поради факта, че това лекарство има способността да разширява кръвоносните съдове, топлината, генерирана от човешкото тяло, се отстранява много по-добре - температурата пада. Ацетилсалициловата киселина се счита за най-доброто лекарство за треска. В допълнение, това лекарство действа и върху терморегулаторните центрове на мозъка, като му дава сигнал за намаляване на температурата.

Не е препоръчително това лекарство да се дава на деца като антипиретик поради силното му дразнещо действие върху стомаха.

Аспиринът като противовъзпалително и болкоуспокояващо средство

Това лекарство също пречи на възпалителните процеси на тялото, предотвратява отделянето на кръв към местата на възпаление, както и тези вещества, които причиняват болка. Има способността да засилва производството на хормона хистамин, който разширява кръвоносните съдове и увеличава притока на кръв към мястото на възпалителния процес. Освен това помага за укрепване на стените на тънките кръвоносни съдове. Всичко това създава противовъзпалителен и аналгетичен ефект.

Както разбрахме, ацетилсалициловата киселина е ефективна срещу температура. Това обаче не е единственото му предимство. Ефективен е при всички видове възпаления и болки, възникващи в човешкото тяло. Ето защо това лекарство най-често се намира в домашните аптечки.

"Аспирин" за деца

Ацетилсалициловата киселина се предписва на деца при треска, инфекциозни и възпалителни заболявания и силна болка. Трябва да се приема с повишено внимание от деца под 14 години. Но за тези, които са навършили 14 години, можете да приемате половин таблетка (250 mg) сутрин и вечер.

Аспиринът се приема само след хранене и децата определено трябва да натрошат добре таблетката и да я измият с много вода.

Противопоказания

Ацетилсалициловата киселина (това е "аспирин", както го наричат ​​повечето хора) може не само да е от полза за тялото, но и да му навреди. Смята се за много агресивен агент.

Първото нещо, което не трябва да правите, е да използвате лекарство с изтекъл срок на годност, тъй като аспиринът може да раздразни стомашната лигавица, което в крайна сметка ще доведе до язва. В допълнение, тези, които имат стомашно-чревни заболявания, трябва да приемат лекарството само според предписанието на лекар и най-добре е лекарството да се приема с мляко. Хората с бъбречни и чернодробни заболявания също трябва да го приемат с повишено внимание.

Жените по време на бременност не се препоръчват да приемат лекарството, тъй като има доказателства, че може да повлияе неблагоприятно на развитието на плода. И не трябва да го използвате преди раждането, тъй като това ще отслаби контракциите или може да причини продължително кървене.

Ако смятате, че ацетилсалициловата киселина е напълно безвредна, инструкциите казват нещо съвсем различно. Има много противопоказания и странични ефекти. Преди употреба трябва да претеглите всички плюсове и минуси.

Заключение

И така, нека обобщим. За какво помага ацетилсалициловата киселина? Това лекарство помага при треска, образуването на кръвни съсиреци, отлично противовъзпалително и аналгетично средство.

Въпреки че лекарството има сериозни противопоказания за употреба, му се обещава светло бъдеще. В момента повечето учени търсят добавки, които биха могли да намалят вредните ефекти на лекарството върху отделните органи. Има и мнение, че други лекарства няма да могат да изместят аспирина, а напротив, той ще има нови области на приложение.