Локални мускулни релаксанти. Отравяне с N-антихолинергични (курареподобни) лекарства

В медицината често има ситуации, когато е необходимо да се отпуснат мускулните влакна. За тези цели се използват въведените в тялото, блокират се нервно-мускулните импулси и се отпускат набраздените мускули.

Лекарствата от тази група често се използват в хирургията, за облекчаване на гърчове, преди отстраняване на изкълчена става и дори по време на обостряне на остеохондроза.

Механизъм на действие на лекарствата

Когато се появи силна болка в мускулите, може да възникне спазъм, който в крайна сметка ограничава движението в ставите, което може да доведе до пълна неподвижност. Този въпрос е особено остър при остеохондроза. Постоянният спазъм пречи на правилното функциониране на мускулните влакна и съответно лечението се удължава за неопределено време.

За да се нормализира общото благосъстояние на пациента, се предписват мускулни релаксанти. Лекарствата за остеохондроза са доста способни да отпуснат мускулите и да намалят възпалението.

Имайки предвид свойствата на мускулните релаксанти, можем да кажем, че те намират приложение на всеки етап от лечението на остеохондрозата. Следните процедури са по-ефективни при използването им:

• Масаж. Отпуснатите мускули реагират най-добре на стимулация.
• Мануална терапия. Не е тайна, че влиянието на лекаря е по-ефективно и по-безопасно, колкото по-отпуснати са мускулите.
• Физиотерапевтични процедури.
• Ефектът на болкоуспокояващите се засилва.

Ако често изпитвате или страдате от остеохондроза, тогава не трябва да си предписвате мускулни релаксанти, лекарствата от тази група трябва да се предписват само от лекар. Факт е, че те имат доста обширен списък от противопоказания и странични ефекти, така че само лекар може да избере лекарство за вас.

Класификация на мускулните релаксанти

Разделянето на лекарствата от тази група в различни категории може да се разглежда от различни гледни точки. Ако говорим за това какви мускулни релаксанти има, има различни класификации. Анализирайки механизма на действие върху човешкото тяло, можем да различим само два вида:

1. Лекарства с периферно действие.
2. Централни мускулни релаксанти.

Лекарствата могат да имат различни по продължителност ефекти, в зависимост от това се разграничават:

• Ултра-късо действие.
• Къс.
• Средно аритметично.
• Дълготраен.

Само лекар може да знае точно кое лекарство е най-добро за вас във всеки конкретен случай, така че не се самолекувайте.

Релаксанти на периферните мускули

Способен да блокира нервните импулси, които преминават към мускулните влакна. Те се използват широко: по време на анестезия, по време на конвулсии, по време на парализа по време на тетанус.

Мускулните релаксанти, лекарства с периферно действие, могат да бъдат разделени на следните групи:

Всички тези лекарства влияят на холинергичните рецептори в скелетните мускули, поради което са ефективни при мускулни спазми и болка. Те действат доста меко, което им позволява да се използват при различни хирургични интервенции.

Лекарства с централно действие

Мускулните релаксанти в тази група също могат да бъдат разделени на следните видове, като се вземе предвид техният химичен състав:

1. Производни на глицерол. Това са Мепротан, Прендерол, Изопротан.
2. На базата на бензимидазол - "Flexin".
3. Смесени лекарства, например "Mydocalm", "Baclofen".

Централните мускулни релаксанти са в състояние да блокират рефлексите, които имат много синапси в мускулната тъкан. Те правят това чрез намаляване на активността на интерневроните в гръбначния мозък. Тези лекарства не само релаксират, но имат по-широк ефект, поради което се използват при лечението на различни заболявания, придружени от повишен мускулен тонус.

Тези мускулни релаксанти практически нямат ефект върху моносинаптичните рефлекси, така че могат да се използват за облекчаване, без да спират естественото дишане.

Ако ви предписват мускулни релаксанти (лекарства), може да срещнете следните имена:

• "Метакарбамол".
• "Баклофен".
• "Толперизон".
• "Тизанидин" и др.

По-добре е да започнете да приемате лекарства под наблюдението на лекар.

Принципът на използване на мускулни релаксанти

Ако говорим за употребата на тези лекарства в анестезиологията, можем да отбележим следните принципи:

1. Мускулните релаксанти трябва да се използват само когато пациентът е в безсъзнание.
2. Използването на такива лекарства значително улеснява изкуствената вентилация.
3. Премахването не е най-важното нещо, основната задача е да се извършат комплексни мерки за извършване на газообмен и поддържане на кръвообращението.
4. Ако по време на анестезия се използват мускулни релаксанти, това не изключва използването на анестетици.

Когато лекарствата от тази група се наложиха твърдо в медицината, спокойно можехме да говорим за началото на нова ера в анестезиологията. Използването им направи възможно едновременното решаване на няколко проблема:

След въвеждането на такива лекарства в практиката, анестезиологията имаше възможност да се превърне в независима индустрия.

Област на приложение на мускулни релаксанти

Като се има предвид, че веществата от тази група лекарства имат широк ефект върху тялото, те се използват широко в медицинската практика. Могат да бъдат изброени следните области:

1. При лечение на неврологични заболявания, които са придружени от повишен тонус.
2. Ако използвате мускулни релаксанти (лекарства), болката в кръста също ще отшуми.
3. Преди операция в коремната кухина.
4. При комплексни диагностични процедури за определени заболявания.
5. По време на електроконвулсивна терапия.
6. При извършване на анестезиология без спиране на естественото дишане.
7. За предотвратяване на усложнения след наранявания.
8. Често на пациентите се предписват мускулни релаксанти (лекарства) за остеохондроза.
9. За да се улесни процеса на възстановяване след
10. Наличието на междупрешленна херния също е индикация за приемане на мускулни релаксанти.

Въпреки такъв обширен списък с употреби на тези лекарства, не трябва да ги предписвате сами, без да се консултирате с лекар.

Странични ефекти след прием

Ако са ви предписани мускулни релаксанти (лекарства), болката в долната част на гърба определено трябва да ви остави на мира, при приема на тези лекарства могат да се появят само странични ефекти. Някои са възможни, но има и по-сериозни, сред които си струва да се отбележи следното:

• Намалена концентрация, което е най-опасно за хората, управляващи кола.
• Намалено кръвно налягане.
• Повишена нервна възбудимост.
• Напикаване в леглото.
• Алергични прояви.
• Проблеми със стомашно-чревния тракт.
• Конвулсивни състояния.

Особено често всички тези прояви могат да бъдат диагностицирани с неправилна дозировка на лекарства. Това важи особено за антидеполяризиращите лекарства. Необходимо е спешно да спрете приема им и да се консултирате с лекар. Разтворът на неостигмин обикновено се предписва интравенозно.

Деполяризиращите мускулни релаксанти са по-безвредни в това отношение. Когато бъдат отменени, състоянието на пациента се нормализира и не се изисква употребата на лекарства за премахване на симптомите.

Трябва да внимавате, когато приемате мускулни релаксанти (лекарства), чиито имена не са ви познати. В този случай е по-добре да се консултирате с лекар.

Противопоказания за употреба

Трябва да започнете да приемате каквито и да било лекарства само след консултация с лекар, а тези лекарства още повече. Те имат цял ​​списък от противопоказания, сред които са:

1. Не трябва да се приемат от хора, които имат проблеми с бъбреците.
2. Противопоказан за бременни жени и кърмачки.
3. Психологични разстройства.
4. Алкохолизъм.
5. епилепсия
6. Болестта на Паркинсон.
7. Чернодробна недостатъчност.
8. Детска възраст до 1 година.
9. Язвена болест.
10. миастения.
11. Алергични реакции към лекарството и неговите компоненти.

Както можете да видите, мускулните релаксанти (лекарства) имат много противопоказания, така че не трябва да причинявате допълнителна вреда на здравето си и да започнете да ги приемате на свой собствен риск и риск.

Изисквания към мускулните релаксанти

Съвременните лекарства трябва не само да бъдат ефективни при облекчаване на мускулни спазми, но и да отговарят на определени изисквания:

Едно такова лекарство, което практически отговаря на всички изисквания, е Mydocalm. Сигурно затова се използва в медицинската практика повече от 40 години не само у нас, но и в много други.

Сред централните мускулни релаксанти той се различава значително от другите към по-добро. Това лекарство действа на няколко нива едновременно: облекчава повишените импулси, потиска образуването на рецептори за болка и забавя хиперактивните рефлекси.

В резултат на приема на лекарството се намалява не само мускулното напрежение, но се наблюдава и неговият вазодилатиращ ефект. Това е може би единственото лекарство, което облекчава спазма на мускулните влакна, но не причинява мускулна слабост и също така не взаимодейства с алкохола.

Остеохондроза и мускулни релаксанти

Това заболяване е доста често срещано в съвременния свят. Начинът ни на живот постепенно води до болки в гърба, на които се опитваме да не реагираме. Но идва момент, когато болката вече не може да бъде игнорирана.

Обръщаме се към лекар за помощ, но често се губи ценно време. Възниква въпросът: „Възможно ли е да се използват мускулни релаксанти при заболявания на опорно-двигателния апарат?“

Тъй като един от симптомите на остеохондрозата е мускулен спазъм, има смисъл да се говори за използване на лекарства за отпускане на спазматични мускули. По време на терапията най-често се използват следните лекарства от групата на мускулните релаксанти.

При терапията обикновено не е обичайно да се приемат няколко лекарства едновременно. Това е предвидено, така че нежеланите реакции, ако има такива, да могат да бъдат незабавно идентифицирани и да може да бъде предписано друго лекарство.

Почти всички лекарства се произвеждат не само под формата на таблетки, но има и инжекции. Най-често при силен спазъм и силна болка се предписва втората форма за спешна помощ, т.е. под формата на инжекции. Активното вещество прониква по-бързо в кръвта и започва своя терапевтичен ефект.

Таблетките обикновено не се приемат на празен стомах, за да не се нарани лигавицата. Трябва да пиете вода. Както инжекциите, така и таблетките се предписват да се приемат два пъти на ден, освен ако няма специални препоръки.

Употребата на мускулни релаксанти ще доведе до желания ефект само ако се използва в комплексна терапия, задължително в комбинация с физиотерапевтични процедури, терапевтични упражнения и масаж.

Въпреки високата им ефективност, не трябва да приемате тези лекарства без предварителна консултация с Вашия лекар. Не можете самостоятелно да определите кое лекарство е подходящо за вашия случай и ще доведе до по-голям ефект.

Не забравяйте, че има много противопоказания и странични ефекти, които не трябва да се отхвърлят. Само компетентното лечение ще ви позволи да забравите за болката и спазмите на мускулите завинаги.

Лекарствата от тази група основно блокират предаването на нервни импулси на нивото на нервно-мускулните синапси на набраздените мускули. Те включват: тубокурарин хлорид, диплацин, циклобутониум, квалидил, анатруксониум, диоксоний, дитилин (листенон, миорелаксин), меликтин, конделфин. Всички те са синтетични вещества, с изключение на меликтин и конделфин - алкалоиди от различни видове чучулига.

Има лекарства с деполяризиращо (дитилин) и конкурентно, антидеполяризиращо (всички други лекарства) действие. Под действието на деполяризиращи курареподобни агенти настъпва персистираща деполяризация на крайните пластини, последвана от релаксация на скелетната мускулатура.

Антидеполяризиращите кураре-подобни лекарства блокират n-холинергичните рецептори в невромускулните синапси и по този начин елиминират

медиаторните функции на ацетилхолина, който прехвърля възбуждането от моторния неврон към скелетния мускул, което води до релаксация на последния.

Патогенеза на отравяне.Поглъщането на токсични дози мускулни релаксанти, тяхното предозиране или повишена чувствителност към тях, включително наследствени, причиняват парализа на дихателните междуребрени мускули и диафрагмата, което води до асфиксия. Следователно мускулните релаксанти по време на операция се използват само при интубационна анестезия и наличието на всички условия, необходими за контролирано дишане. Инхалаторните лекарства (етер, флуоротан), антибиотици (неомицин, стрептомицин сулфат) могат да причинят невромускулна блокада, което трябва да се има предвид, когато се използва заедно с мускулни релаксанти. Релаксиращият ефект на последното се засилва от усложнения, свързани с предозиране на лекарства (аноксия, хиперкапния, ацидоза), електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипокалцемия) и загуба на кръв по време на анестезия. Циркулаторната недостатъчност в случай на токсични ефекти на кураре-подобни лекарства е свързана с хипотония и обикновено е вторична по природа поради развиваща се респираторна депресия. Курареподобните лекарства с антидеполяризиращ тип действие също се характеризират с ганглий-блокиращ ефект и освобождаване на хистамин от тъканите, което в случай на предозиране може да бъде допълнителна причина за хипотонично състояние.

В зависимост от механизма на релаксация, подходът към лечението на отравяне с курареподобни лекарства е различен. В случай на предозиране на антидеполяризиращи средства, използването на антихолинестеразни средства, които повишават концентрацията на ацетилхолин в областта на крайните пластини, е метод за антидотна терапия. В случай на отравяне с деполяризиращи агенти, употребата на същите лекарства може да увеличи явленията на деполяризация и да доведе до задълбочаване на нервно-мускулния блок.

Диплацин. В относително големи количества не пречи на кръвообращението. При венозно приложение в дози от 3-4 mc/kg лекарството предизвиква пълна мускулна релаксация и апнея за 5-6 минути. Продължителността на последния е 20-25 минути. След възстановяване на дишането мускулната релаксация продължава дълго време. При многократно приложение ефектът се увеличава, така че дозата трябва да се намали с 1/3-1/2 от първоначалната. Антидотът за диплацин, макар и не винаги доста ефективен, е прозерин.

Дитилин- краткотраен мускулен релаксант, тъй като лесно се хидролизира в организма от ензима бутирилхолин стераза в кръвния серум. При злокачествени заболявания и чернодробни заболявания, придружени от намаляване на производството на този ензим, с често срещана вродена хипохолин-естераземия, се отбелязва повишена чувствителност към дитилин. Това се наблюдава и при бъбречни заболявания, което нарушава отделянето на дитилин.

При еднократно интравенозно приложение на лекарството в доза от 0,2-0,3 mg / kg телесно тегло (1-2 ml 1% разтвор) след 1-1,5 минути може да настъпи максимален ефект (без спиране на дишането) с продължителност до 3- 7 минути. При прилагане на дитилин в дози от 1-1,7 mg/kg настъпва пълна мускулна релаксация и апнея с продължителност 5-7 минути. За да получите по-дългосрочна мускулна релаксация, можете да използвате капково или частично приложение. В този случай механизмът на действие може да се промени - деполяризиращият блок се заменя с конкурентен. В резултат на това, в случай на предозиране на дитилин след продължителна или многократна употреба, nroserine може да се използва внимателно като антагонист.

Симптомите на отравяне са:тежест на клепачите, диплопия, затруднен говор и преглъщане, паралитично състояние на мускулите на крайниците, шията, междуребрието и най-накрая на диафрагмата. Дишането е повърхностно, прекъснато, бързо, с пауза след издишване и вдишване. В случай на предозиране може да се появи тежка брадикардия с рязко понижаване на кръвното налягане.

Първа помощ и лечение.Когато дишането е изключено, незабавно трябва да се използва контролирано дишане с кислород. За целите на декураризацията, когато се предписват антидеполяризиращи средства (диплацин и др.), Интравенозно се прилагат 3 ml 0,05% разтвор на прозерин на фона на 0,5-1 ml 0,1% разтвор на атропин сулфат. Последният се предписва за ограничаване на стимулацията от прозерин на n-холинергичните рецептори в мускулите и автономните възли. Декураризиращият ефект на прозерин се засилва чрез интравенозно приложение на калциев хлорид или глюконат (5-10 ml 5% разтвор).

Постоянната хипотония се елиминира чрез интравенозно приложение на симпатикомиметични амини (ефедрин хидрохлорид, норепинефрин хидротартарат).

При предозиране на дитилин се препоръчва преливане на прясна кръв или плазма за попълване на резервите от бутирилхолинестеразата, както и плазмозаместващи лекарства. При многократно приложение на големи дози от лекарство, което има антидеполяризиращ ефект, някои автори смятат, че е препоръчително да се използва прозерин.

Лечение на остри отравяния, 1982 г

Н.В. ОРГАНОН (Холандия)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Антидот за мускулни релаксанти

МКБ: T48 Отравяне с лекарства, действащи предимно върху гладката и скелетната мускулатура и дихателната система

Селективен антидот за мускулните релаксанти рокурониев бромид и векурониев бромид. Сугамадекс е модифициран гама-циклодекстрин, който е съединение, което селективно свързва рокурониев бромид и векурониев бромид. Той образува комплекс с тях в кръвната плазма, което води до намаляване на концентрацията на мускулния релаксант, който се свързва с никотиновите рецептори в нервно-мускулния синапс. Това води до обръщане на нервно-мускулната блокада, причинена от рокурониев бромид или векурониев бромид.
Наблюдава се ясна зависимост на ефекта от дозата на сугамадекс, която се прилага през различни периоди от време и при различна дълбочина на блокада на нервно-мускулната проводимост. Sugammadex се прилага в дози от 0,5 до 16 mg/kg както след еднократно приложение на рокурониев бромид в дози от 0,6, 0,9, 1 и 1,2 mg/kg, така и след приложение на векурониев бромид в доза от 0,1 mg/kg, и след прилагане на поддържащи дози от тези мускулни релаксанти.
Сугамадекс може да се използва по различно време след приложение на рокурониев бромид или векурониев бромид.
Бъбречна недостатъчност. Две отворени клинични проучвания сравняват ефикасността и безопасността на сугамадекс при пациенти със или без тежко бъбречно увреждане, подложени на операция. В едно проучване сугамадекс е прилаган за обръщане на блокадата, причинена от рокурониев бромид при наличие на 1-2 посттетанични реакции (4 mg/kg; n =68); в друго проучване сугамадекс е приложен в началото на втория отговор при Т2 (2 mg/kg; n=30). Възстановяването на нервно-мускулната проводимост след блокада не е значително по-дълго при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност в сравнение с пациенти без бъбречна недостатъчност. В тези проучвания няма случаи на остатъчна невромускулна блокада или нейното възобновяване при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Ефект върху QTc интервала. В три клинични проучвания на сугамадекс, използван самостоятелно или в комбинация с рокурониев бромид или векурониев бромид, или в комбинация с пропофол или севофлуран, не е наблюдавано клинично значимо увеличение на QT/QTc интервала.

Показания

Фармакокинетичните параметри на сугамадекс се изчисляват въз основа на сумирането на концентрациите на свободния сугамадекс и сугамадекс като част от комплекса сугамадекс-мускулен релаксант. Фармакокинетичните параметри като клирънс и Vd се считат за еднакви...

Противопоказания

- тежка бъбречна недостатъчност (KK - тежка чернодробна недостатъчност;
- бременност;
- период на кърмене;
- деца под 2 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Дозировка

Сугамадекс трябва да се прилага само от или под ръководството на анестезиолог. За проследяване на степента на невромускулна блокада и възстановяване на нервно-мускулната проводимост се препоръчва използването на подходящ метод за наблюдение. Според общоприетите...

Предозиране

Към днешна дата има един доклад за случайно предозиране на лекарството в доза от 40 mg/kg. Нямаше значителни странични ефекти. Сугамадекс се понася добре в дози до 96 mg/kg без никакви странични ефекти...

Лекарствени взаимодействия

Взаимодействие по тип на свързване (хормонални контрацептиви)
Поради приложението на сугамадекс, ефективността на някои лекарства може да бъде намалена поради намаляване на тяхната (свободна) плазмена концентрация. В такава ситуация е необходимо...

Страничен ефект

Следните нежелани реакции са най-често (≥1/100 до 1/100) свързани с употребата на сугамадекс.
Система на тялото
Честота на поява
Нежелани реакции
Нарушение на имунната система
Рядко (от ≥1/...

По време на бременност и кърмене

Употребата на сугамадекс по време на бременност не се препоръчва поради недостатъчни данни.
Екскрецията на сугамадекс в млякото при жени по време на кърмене не е проучвана, но въз основа на данни от предклинични проучвания тази вероятност не е...

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно увреждане

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (CC Употреба при деца Противопоказан при деца под 2-годишна възраст.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Пациенти в напреднала възраст: след прилагане на сугамадекс при наличие на 2 отговора в режим на TOF стимулация на фона на блокада, причинена от рокурониев бромид, времето за пълно възстановяване на нервно-мускулната проводимост (съотношение Т4/Т1 до 0,9) при възрастни пациенти. .

специални инструкции

Мониторинг на дихателната функция по време на възстановяване на нервно-мускулната проводимост
Необходимо е да се извърши механична вентилация, докато адекватното спонтанно дишане се възстанови напълно след елиминиране на нервно-мускулната блокада. Дори да има пълно възстановяване...

Специални условия за прием

противопоказан при бременност, използва се с повишено внимание по време на кърмене, противопоказан при пациенти с увредена чернодробна функция, противопоказан при пациенти с увредена бъбречна функция, противопоказан при деца, използван с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на сугамадекс се изчисляват въз основа на сумирането на концентрациите на свободния сугамадекс и сугамадекс като част от комплекса сугамадекс-мускулен релаксант. Фармакокинетичните параметри като клирънс и Vd се считат за еднакви...

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура от 2 ° до 8 ° C. Да не се замразява. Срок на годност - 3 години.

Форма за освобождаване

Разтворът за интравенозно приложение е прозрачен, безцветен до светложълт.
1 мл
сугамадекс натрий
108,8 mg,
което съответства на съдържанието на сугамадекс
100 мг
Помощни вещества: солна киселина - q.s. до pH 7....

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти, споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Уважаеми пациенти!

Ако ви е предписано това лекарство и сте завършили курс на лечение, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво ви харесва / не ви харесва. Хиляди хора търсят в интернет мнения за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, другите няма да имат какво да четат.

Благодаря ти много!

Мускулни релаксанти- лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули с намаляване на двигателната активност до пълна неподвижност.

Механизъм на действие - блокирането на Н-холинергичните рецептори в синапсите спира подаването на нервни импулси към скелетните мускули и мускулите спират да се съкращават. Релаксацията идва отгоре надолу, от мускулите на лицето до върховете на пръстите на краката. Последното нещо, което трябва да се отпусне, е диафрагмата. Възстановяването на проводимостта протича в обратен ред. Първият субективен признак за края на мускулната релаксация са опитите на пациента да диша сам. Признаци на пълна декураризация: пациентът може да повдигне и задържи главата си за 5 секунди, силно да стисне ръката си и да диша самостоятелно в продължение на 10-15 минути без признаци на хипоксия. Обективно, степента на въздействие на мускулните релаксанти се определя чрез следните методи: електромиография, акселомиография, периферна невростимулация, механомиография.

Продължителността на действие на мускулните релаксанти се удължава при наличие на такива фактори: хипотония, хипоксия, хиперкапния, метаболитна ацидоза, хиповолемия, нарушена микроциркулация, хипокалиемия, дълбока анестезия, хипотермия и пациенти в напреднала възраст. Ефектът върху М-холинергичните рецептори на сърцето, гладката мускулатура и блуждаещия нерв зависи от лекарството и дозата. Някои мускулни релаксанти могат да предизвикат освобождаването на хистамин. Те не минават през BBB. Преминаването през PB зависи от лекарството и дозата. Неразтворим в мазнини. Свързването с кръвните протеини зависи от лекарството. Основният път на приложение е интравенозно. Те нямат ефект, когато се приемат като храна, тъй като са силно полярни.

1. Осигуряване на условия за трахеална интубация. 2. Осигуряване на мускулна релаксация по време на оперативни интервенции за създаване на оптимални условия за работа на хирургичния екип без прекомерни дози лекарства за обща анестезия, както и необходимост от мускулна релаксация при някои диагностични процедури, извършвани под обща анестезия (например бронхоскопия). 3. Потискане на спонтанното дишане с цел механична вентилация. 4. Елиминиране на конвулсивния синдром, когато антиконвулсантите са неефективни. 5. Блокада на защитните реакции към студа под формата на мускулни тремори и мускулен хипертонус по време на изкуствена хипотермия. 6. Миорелаксация при репозиция на костни фрагменти и намаляване на луксации в ставите, където има мощни мускулни маси.

Антидот:Прозерин. Антихолинестеразните лекарства блокират холинестеразата, количеството на ацетилхолина се увеличава и той конкурентно измества недеполяризиращия мускулен релаксант. Прозерин се прилага в доза 0,03-0,05 mg/kg телесно тегло. 2-3 минути преди употреба се прилага атропин 0,1% 0,5 ml, за да се изравнят страничните ефекти на прозерин. интравенозно. Декураризацията е противопоказана при дълбок мускулен блок и всякакви нарушения на водно-електролитния баланс. Ако ефектът на прозерина приключи по-рано от ефекта на мускулния релаксант, тогава рекураризация- възобновяване на мускулната релаксация поради активиране на холинестеразата и намаляване на количеството ацетилхолин в синаптичната цепнатина.

Веществата от тази група блокират Н-холинергичните рецептори, разположени на крайната плоча на скелетните мускули, и предотвратяват тяхното взаимодействие с ацетилхолин, в резултат на което ацетилхолинът не предизвиква деполяризация на мембраната на мускулните влакна - мускулите не се свиват. Това състояние се нарича невромускулен блок.

Класификация:

1 - Мускулни релаксанти с антидеполяризиращо конкурентно действие- вещества, които повишават концентрацията на ACh в синаптичната цепнатина, което конкурентно измества мускулния релаксант от връзката му с HX рецепторите и причинява деполяризация на постсинаптичната мембрана, като по този начин възстановява нервно-мускулното предаване. (алкалоид тубокурарин; лекарства - курареподобни)

а) бензилизохинолини (тубокурарин, атракуриум, мивакуриум)

б) аминостероиди (пипекуроний, векуроний, рокуроний)

Лекарства, подобни на кураре, се използват за отпускане на скелетните мускули по време на хирургични операции. Под въздействието на курареподобни лекарства мускулите се отпускат в следната последователност: първо мускулите на лицето, ларинкса, шията, след това мускулите на крайниците, торса и накрая дихателните мускули - дишането спира. Когато дишането спре, пациентът се прехвърля на изкуствена вентилация.

В допълнение, той се използва за премахване на тонични конвулсии при тетанус и отравяне със стрихнин. В същото време отпускането на скелетните мускули помага за премахване на спазмите.

Антагонисти на мускулни релаксанти с антидеполяризиращо действие са антихолинестеразни лекарства. Като инхибират активността на ацетилхолинестеразата, те предотвратяват хидролизата на ацетилхолина и по този начин повишават концентрацията му в синаптичната цепнатина. ACh измества лекарството от връзката му с Н-холинергичните рецептори, което води до възстановяване на нервно-мускулното предаване. Антихолинестеразните лекарства (неостигмин) се използват за прекъсване на нервно-мускулния блок или за премахване на остатъчните ефекти след прилагане на антидеполяризиращи мускулни релаксанти.

2 – Деполяризиращи мускулни релаксанти- Суксаметониев йодид (Ditylin, Lystenon, Miorelaxin) Суксаметониевият йодид по своята химична структура е двойна ацетилхолинова молекула.

Суксаметоний взаимодейства с Н-холинергичните рецептори, локализирани в крайната плоча на скелетните мускули, като ацетилхолин, и причинява деполяризация на постсинаптичната мембрана. В същото време мускулните влакна се свиват, което се проявява под формата на отделни потрепвания на скелетните мускули - фасцикулации. Въпреки това, за разлика от ацетилхолина, суксаметоният е устойчив на ацетилхолинестераза и следователно практически не се разрушава в синаптичната цепнатина. В резултат на това суксаметоният причинява персистираща деполяризация на мембраната на постсинаптичната крайна плоча.

Странични ефекти: следоперативна мускулна болка (която е свързана с микротравма на мускулите по време на техните фасцикулации), респираторна депресия (апнея), хиперкалиемия и сърдечни аритмии, хипертония, повишено вътреочно налягане, рабдомиолиза и миоглобинемия, хипертермия.

3 – Агенти, които намаляват освобождаването на ACh - Botox е лекарство от ботулинов токсин тип А, което пречи на освобождаването на ACh от окончанията на холинергичните нервни влакна. Тежката верига на ботулиновия токсин има способността да се свързва със специфични рецептори на мембраните на нервните клетки. След свързване с пресинаптичната мембрана на нервното окончание, ботулиновият токсин прониква в неврона чрез ендоцитоза.

Поради факта, че Botox предотвратява освобождаването на ACh от окончанията на симпатиковите холинергични влакна, които инервират потните жлези, лекарството се използва за хиперхидроза, за да се намали секрецията на екринните потни жлези (мишниците, дланите, краката). Инжектира се интрадермално. Ефектът продължава 6-8 месеца.

Лекарството се концентрира на мястото на инжектиране за известно време и след това навлиза в системното кръвообращение, не прониква в BBB и бързо се метаболизира.

Страничните ефекти включват болка и микрохематоми на мястото на инжектиране, лека обща слабост за 1 седмица