Аналози на бисмутов трикалиев дицитрат: преглед на заместители за действие и активно вещество. Доклад на посетител относно страничните ефекти

Колоиден бисмутов субцитрат принадлежат към групата антиациди И адсорбенти . Веществото обикновено се намира под формата на филмирани таблетки. Неговото молекулно тегло е 704 g на мол.

фармакологичен ефект

Обгръщащо, антибактериално, гастропротективно, противоязвено.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Веществото има подчертан стягащ и противовъзпалителен ефект. Попадане в киселата среда на стомаха бисмутов оксихлорид И бисмутов цитрат утайка и форма хелатни комплекси под формата на защитен филм върху повърхността на увредената лигавица. Агентът стимулира синтеза PgE2 , селекция бикарбонат и слуз, активира защитните свойства на стомашната лигавица, като по този начин предпазва стомашно-чревния тракт от въздействието на агресивни киселини, соли и ензими. В областта, където е настъпило увреждане на лигавицата, се натрупва епидермален растежен фактор . Дейност пепсин И пепсиноген започва да намалява.

Бисмутовият дицитрат се натрупва вътре в бактериите Хеликобактер и води до тяхното унищожаване. цитоплазмена мембрана и смъртта. Поради способността на веществото да проникне под слоя дуоденална слуз , където концентрацията Helicobacter pyloriнай-голяма е неговата ефективност при унищожаването на бактерии Хеликобактер значително по-високи от подобни продукти.

Лекарството не се абсорбира от стените стомашно-чревния тракт и не навлиза в системното кръвообращение. Непромененото вещество се екскретира с изпражненията. Малко количество от лекарството, което навлиза в кръвния поток, се метаболизира и екскретира в урината.

Показания за употреба

Лекарството Бисмут трикалиев дицитрат се използва:

• с, придружени от гърчове;
• за лечение, включително причинени от бактерии Хеликобактер ;
• по време на обостряне хроничен И гастродуоденит ;
• при пациенти с, което не е причинено от органични лезии стомашно-чревния тракт .

Противопоказания

Лекарството не може да бъде предписано:

• по време на кърмене;
• бременни жени;
• за това вещество;
• пациенти с бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарството може да се появи:

• повръщане, запек или гадене;
• кожни обриви, сърбеж, други алергични реакции.

При продължителна употреба на това вещество в централната нервна система може да се натрупа бисмут , което води до развитие.

Бисмут трикалиев дицитрат, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

В зависимост от заболяването е препоръчително да се използват различни схеми на лечение.

Таблетките бисмут трикалиев дицитрат се приемат перорално с вода.

По правило на възрастни се предписват 480 mg на ден, разделени на 4 дози, половин час преди хранене или преди лягане. Можете също така да приемате 240 mg, 2 пъти на ден.

Деца от 4 до 8 години се предписват 8 mg на kg телесно тегло на ден, дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози. Курсът на лечение се предписва от лекуващия лекар и обикновено е 1-2 месеца.

В рамките на 2 месеца след курса не можете да приемате лекарства бисмут .

Бисмут трикалиев дицитрат се използва в различни схеми на лечение Helicobacter pylori . Лекарството се комбинира с инхибитори на протонната помпа ( или) и антибиотици ( , , ).

Предозиране

При продължителна употреба на предозиране на лекарството се наблюдават: нарушения във функционирането на бъбреците,.

Лечението е: стомашна промивка, ентеросорбенти И солни лаксативи средства, симптоматична терапия.

В случай на нарушения в работата на бъбреците, които са придружени от високо ниво на бисмут в кръвта, са показани: комплексообразователи — димеркапто-пропансулфонова киселина И димеркапто-янтарна киселина,

Бисмутовият трикалиев дицитрат (търговско наименование - лекарството "De-Nol") е ефективно противоязвено лекарство с изразена бактерицидна активност срещу микроорганизми от вида Helicobacter pylori. В допълнение, това лекарство има антиацидни, противовъзпалителни и стягащи ефекти. Приемането на това лекарство значително подобрява защитните характеристики на лигавицата на стомашно-чревния тракт, образувайки специално неразтворимо покритие директно на мястото на язвата. Също така, бисмутовият трикалиев дицитрат повишава устойчивостта на стомаха и червата към отрицателните ефекти на ензими, пепсин и солна киселина, увеличава производството на слуз, секрецията на бикарбонат и синтеза на простагландин тип Е. В допълнение към всичко по-горе, експертите отбелязват неговия способността да стимулира активността на цитопротективните механизми.

Що се отнася до фармакокинетиката на този противоязвен агент, в резултат на курсовата му употреба равновесните концентрации в кръвта се достигат след четири до пет дни, а полуживотът е около пет дни. В този случай напълно активният компонент се екскретира от тялото само дванадесет седмици след началото на приема на такова лекарство като бисмутов трикалиев дицитрат. Аналозите на този инструмент - капсули "Bismay", "Desmol" и "Nobismol" - имат подобен механизъм на действие.

Произвежда се основно под формата на конвенционални медицински дражета с покритие. Приемането на таблетки "De-Nol" (бисмут трикалиев дицитрат), чиято цена е много достъпна, производителят препоръчва изключително за лечение на язва на дванадесетопръстника или стомашна язва. Хората, страдащи от хроничен гастрит, също трябва да започнат редовно да приемат това лекарство. В допълнение, бисмут трикалиев дицитрат бързо ще помогне в случай на диспепсия, която не е свързана с органични заболявания на стомашно-чревния тракт.

Лекарите категорично забраняват приемането на това противоязвено лекарство при тежки форми на нарушена бъбречна функция, както и по време на бременност. Свръхчувствителността и периодът на кърмене на новородено бебе също са включени в списъка на строгите противопоказания. Пациентите, които не са навършили дванадесет години, също не трябва да започват да приемат лекарства, които включват бисмутов трикалиев дицитрат. Освен това винаги трябва да се помни, че при хора с различни видове аномалии във функционирането на бъбреците, в резултат на продължителна употреба на високи дози от това средство, може да се развие енцефалопатия.

Ако разгледаме най-честите нежелани реакции, които могат да бъдат причинени от приемането на това противоязвено лекарство, първо трябва да се подчертаят повръщането, гаденето и диарията. Освен това съществува доста висок риск от кожен обрив, сърбеж, зачервяване на кожата и ангиоедем.

капачки. 120 mg: 30 или 60 бр.
Рег. №: 16/11/2629 от 11/08/2016 - Валиден

Капсули твърд желатин, № 0, цилиндрична форма с полусферични краища, бял; съдържание на капсули - бял или почти бял прах; допуска се наличие на частици под формата на уплътнена прахообразна маса.

Помощни вещества:магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, картофено нишесте.

Съставът на желатиновата капсула:желатин, пречистена вода, титанов диоксид (E171).

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (6) - опаковки от картон.

Описание на лекарствения продукт ДЕ-БИСМУТвъз основа на официално одобрените инструкции за употреба на лекарството и направени през 2017 г. Дата на актуализация: 21.02.2018 г

фармакологичен ефект

Противоязвено лекарство с бактерицидно действие срещу Helicobacter pylori. Освен това има противовъзпалителни и стягащи свойства. В киселата среда на стомаха се утаяват неразтворими бисмутов оксихлорид и цитрат, хелатни съединения с протеинов субстрат се образуват под формата на защитен филм върху повърхността на язви и ерозии. Чрез увеличаване на синтеза на простагландини Е, образуването на слуз и секрецията на бикарбонат, той стимулира активността на цитопротективните механизми, повишава устойчивостта на стомашно-чревната лигавица към ефектите на пепсин, солна киселина, ензими и жлъчни соли. Води до натрупване на епидермален растежен фактор в областта на дефекта. Намалява активността на пепсин и пепсиноген.

Фармакокинетика

Всмукване

Бисмутовият калиев цитрат практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, лекарството действа локално. Абсорбира се минимално количество бисмут (по-малко от 0,2% от приетата доза).

Разпределение

Бисмутът се намира главно в бъбреците, други органи също съдържат следи от бисмут.

Метаболизъм

Неразтворимите бисмутови съединения се утаяват в стомаха, по-специално бисмутов оксихлорид и бисмутов цитрат.

развъждане

Основната част от бисмута, приет през устата, се екскретира с изпражненията.

Бъбречният клирънс на малко количество абсорбиран бисмут е приблизително 50 ml/min. T 1/2 по-голямата част от абсорбирания бисмут е от 5 до 11 дни.

Дозов режим

Лекарството се приема перорално. Капсулите трябва да се приемат 30 минути преди хранене с малко количество вода.

Възрастни и деца над 12 годинилекарството се предписва 1 капс. 4 пъти / ден 30 минути преди хранене и вечер или 2 капс. 2 пъти на ден 30 минути преди хранене.

Деца от 6 до 12глекарството се предписва в размер на 8 mg / kg / ден. В зависимост от теглото на детето се предписват 1-3 капсули / ден (съответно 1-3 дози / ден). В този случай дневната доза трябва да бъде възможно най-близка до изчислената доза (8 mg/kg/ден).

Продължителността на курса на лечение е 4-8 седмици. През следващите 8 седмици не трябва да се използват препарати, съдържащи бисмут.

За ерадикация на Helicobacter pylori е препоръчително да се използва Де-Бисмут в комбинация с други антибактериални средства с анти-Helicobacter pylori действие.

Странични ефекти

От храносмилателната система:много често (≥1/10) - може да се появи почерняване на изпражненията поради образуването на бисмутов сулфид, но може лесно да се разграничи от мелена;

рядко (≥1/1000,<1/100) - тошнота, рвота, диарея или запоры. Эти явления не опасны для здоровья и носят временный характер.

От кожата и подкожната тъкан:рядко (≥1/1000,<1/100) - легкие кожные аллергические реакции.

От страна на имунната система:много рядко (<1/10 000), неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным) - анафилактические реакции.

При продължителна употреба във високи дози - енцефалопатия, свързана с натрупването на бисмут в централната нервна система.

специални инструкции

Лекарството не трябва да се използва повече от 8 седмици, също така не се препоръчва да се превишават установените дневни дози за възрастни и деца по време на лечението.

По време на лечението с Де-Бисмут не трябва да се използват други лекарства, съдържащи бисмут, т.к. увеличава риска от странични ефекти.

В края на курса на лечение с лекарството в препоръчителните дози концентрацията на активното активно вещество в кръвната плазма не надвишава 3-58 μg / l, а интоксикацията се наблюдава само при концентрация над 100 mg / l.

При използване на лекарството De-Bismuth е възможно оцветяването на изпражненията в тъмен цвят поради образуването на бисмутов сулфид. Понякога има леко потъмняване на езика.

Не се препоръчва продължителна употреба на големи дози бисмут-съдържащи съединения, тъй като в някои случаи това може да доведе до обратима енцефалопатия. Рискът от енцефалопатия обаче е минимален, ако Де-Бисмут се използва в препоръчителните дози.

Педиатрична употреба

Лекарството не се използва при деца под 6 години.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Няма данни за ефекта на лекарството De-Bismuth върху способността за шофиране и работа с механизми.

Предозиране

Симптоми:острото масивно предозиране може да доведе до бъбречна недостатъчност със забавено начало до 10 дни.

Лечение:след единична доза от много висока доза, лечението трябва да включва стомашна промивка, последвана от активен въглен и осмотични лаксативи. Това намалява абсорбцията на бисмут, така че не се изискват допълнителни терапевтични мерки.

Концентрацията на бисмут в кръвта и урината трябва да се определи в случай на остра и хронична интоксикация, за да се определи връзката на симптомите с повишена експозиция на бисмут. Хелатотерапията с димеркаптосукцинова киселина (DMSA) или димеркаптопропан сулфонова киселина (DMPS) се използва, когато е известно, че симптомите са причинени от остро или хронично предозиране на бисмут.

При тежка бъбречна недостатъчност след хелатотерапия трябва да се проведе хемодиализа.

Бисмут трикалиев дицитрат е активната съставка на много лекарства, най-известният от които е De-Nol. Това лекарство е познато на много пациенти на гастроентеролози. Бисмутовият трикалиев дицитрат е едно от ефективните противоязвени лекарства. Има способността да повишава функционалната активност на лигавиците на храносмилателните органи и да възстановява техните увреждания.

Специфичните причинители на пептична язва и гастрит, бактериите Helicobacter pylori, умират много по-бързо, ако заедно с антибиотици и антимикробни средства пациентите приемат лекарства с бисмутов трикалиев дицитрат. Безспорните предимства на лекарствата включват липсата на развитие на резистентност на микроорганизмите, когато се приема многократно.

Бисмут трикалиев дицитрат унищожава патогените на пептична язва и гастрит Helicobacter pylori бактерии

Препарати

Въз основа на комбинираното противоязвено действие на химично съединение са синтезирани много фармакологични препарати. Таблетките за вътрешна употреба съдържат основното вещество в оптималната терапевтична доза - 120 mg. Какви лекарства съдържат бисмут:

• Tribimol - производство на Torrent Pharmaceuticals (Индия);
• - освобождава ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Холандия);
• Ventrisol - произвежда фармацевтичния завод в Познан SA Polf (Полша);
• Trimo - производители Rantakos Bret and Co Ltd (Индия);
• Bisnol - производство на Wave International (Индия);
• Novobismol - произведен от Pharmproekt (Русия);
• Pilocid - лекарството се произвежда от Merck KGaA (Индия).

Лекарствата се различават един от друг само в ексципиентите, които са необходими за пълното разтваряне на таблетките, както и за образуването на основната лекарствена форма.

Предупреждение: "Въпреки привидното малцинство на спомагателните компоненти, те не са от малко значение и значително влияят върху ефективността на лекарствата."

Мненията на потребителите относно терапевтичния ефект на лекарствата могат да варират значително: някои пациенти предпочитат лекарства от индийски производител, други - руски или холандски.

фармакологичен ефект

Под действието на киселия стомашен сок бисмутовият трикалиев дицитрат се разлага на цитрат и бисмутов оксихлорид, които не могат да се разтворят във вода. Неорганичните вещества влизат в химични реакции с високомолекулни протеини с образуването на циклични комплексни съединения. Киселинната среда на стомаха в този случай действа като катализатор. В резултат на това се образува силен филм в областта, където се намират улцеративни лезии. Под въздействието на този полимерен гликопротеинов комплекс, лигавицата на стомашно-чревния тракт е под надеждна защита от отрицателните ефекти на:

• на солна киселина;
• храносмилателни ензими;
• жлъчката.

Лекарствата, съдържащи бисмут, са в състояние да увеличат протеините и да унищожат микроорганизмите. Безспорните предимства на бисмут трикалиев дицитрат включват неговата неспособност да се абсорбира от лигавиците на храносмилателните органи. Минималното количество прониква в кръвния поток, а основната част от конгломерата се освобождава при всяко изхождане.

Бисмутовият трикалиев дицитрат се използва за лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Антибактериални свойства на съединението

Какво представлява бисмутовият трикалиев дицитрат е химично съединение, което проявява бактерицидна активност срещу спирални грам-отрицателни бактерии. Под негово влияние се намалява производството на ензими, важни за патогенните патогени на язва и гастрит. Започва да се променя хода на реакциите, важни за жизнената дейност на микроорганизмите, в резултат на което те умират. Едно химическо съединение може да наруши:

• пропускливост на клетъчната мембрана;
• структура на клетъчната мембрана.

Това значително намалява неговата жизнеспособност и не позволява на бактериите да се прикрепят към стените на стомашно-чревния тракт.

Бисмутовият трикалиев дицитрат ограничава свободното движение на спираловидните бактерии в храносмилателния тракт. Други антимикробни средства, използвани за лечение на язви, губят своята ефективност при многократна употреба. И бактериалните щамове не са в състояние да развият резистентност към лекарства, съдържащи бисмутов трикалиев дицитрат.

Химическото съединение се характеризира с висока степен на разтворимост, така че прониква в най-дълбоките слоеве на стените на стомаха и инактивира намиращите се там микроорганизми.

Гастроцитозащитен ефект

В допълнение към бактерицидния и защитен ефект на препаратите, съдържащи бисмут, списъкът с полезни свойства на химичното съединение допълва гастроцитопротективния ефект. Те повишават устойчивостта на стените на стомаха към негативните ефекти на агресивната солна киселина. Това се основава на следните механизми:

• съединението стимулира синтеза на простагландини, което води до образуването на повишено количество муцин и производството на бикарбонатни йони. В резултат на това се образува лигавично-бикарбонатна бариера;
• микроциркулацията се подобрява в антралната част на стомаха и дванадесетопръстника. Значително повишава скоростта на метаболизма в клетките, ускорява тяхната регенерация. Има бързо възстановяване на увредената лигавица на стомаха;
• фундалните клетки на лигавицата намаляват производството на каустична солна киселина и киселинността на стомашния сок е значително намалена.

В допълнение към горните полезни свойства, препаратите от бисмутов трикалиев дицитрат влияят върху производството на ензими, което се превръща в допълнителна защита за лигавицата на стомашно-чревния тракт.

De-Nol - най-известното лекарство с бисмутов трикалиев дицитрат

Показания и противопоказания

Гастроентеролозите предписват бисмутов трикалиев дицитрат на пациенти, които под въздействието на прекомерно производство на ензимни вещества и киселини са диагностицирани с увреждане на лигавицата или субмукозния слой на стените на стомаха. Продължителността на лечението зависи от стадия на пептичната язва. Лекарствата се използват за лечение на следните патологии:

• в периода на рецидив;
• диспептични разстройства.

Бисмутовият трикалиев дицитрат е показан за лечение на стомашни патологии, независимо дали при лабораторни изследвания е открит Helicobacter pylori. Има определени ограничения за използването на химическо съединение:

• периодът на раждане или кърмене;
• детска възраст до 4 години;

Бисмут трикалиев дицитрат не е предназначен или ограничен за употреба при определени категории пациенти с чернодробно заболяване.

Предупреждение: "Лекарството трябва да се използва само след диагностика и в съответствие с медицинските препоръки."

Когато предписва терапия, гастроентерологът оценява рисковете и ползите от веществото, избира кои лекарства съдържат бисмут и помощни съставки в най-безопасните дози за хората.

Фармакологична група лекарства - Антиациди и адсорбенти, регенеранти и репаранти. Имена на лекарства - Ventrisol, De-Nol, Tribimol.

Състав и форма на освобождаване

Състав на бисмутов субгалат

Аморфен прах с лимоненожълт цвят, без мирис и вкус. Практически неразтворим във вода и алкохол. Разтваряме при нагряване в минерални киселини (с разлагане). Лесно разтворим в разтвор на натриев хидроксид, образувайки жълт разтвор, който бързо става червен на въздух. Съдържа 52-54% бисмутов оксид.

Състав на бисмутов субнитрат

Смес от BiNO3(OH)2, BiONO3 и BiOOH, която е бял аморфен или фин кристален прах. Практически неразтворим във вода и алкохол, свободно разтворим в солна киселина.

фармакологичен ефект

Образувайки съединения с протеини, покрива язвената повърхност, предпазвайки я от агресивни влияния. Причинява смъртта на Helicobacter pylori. Подпомага заздравяването на язви.

Показания за употреба на бисмут

С пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, дуоденит, диспептични разстройства.

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка бъбречна дисфункция, бременност.

Ограничения: кърмене (трябва да спре кърменето).

Странични ефекти

При прием на високи дози - развитие на бъбречна недостатъчност. Възможни - гадене, повръщане, чести изпражнения. Рядко алергични реакции под формата на кожен обрив и сърбеж

Инструкции за употреба

Начин и дозировка

Вътре, питейна вода (но не мляко) - 1 маса. 3-4 пъти на ден 30 минути преди закуска, обяд и вечеря и преди лягане. Курс - 4-8 седмици. , повтаря се след 8 седмици.

Начало на действиетонеизвестен

Продължителност на действиенеизвестен

Ако лекарството е пропуснатоВземете Бисмут веднага щом се сетите. Ако е малко преди следващата доза, пропуснете предишната и се върнете към обичайния си график. Не удвоявайте следващата доза.

Предозиране

При честа употреба на големи дози е възможно развитие на бъбречна недостатъчност. Свържете се с Вашия лекар. Лечение - стомашна промивка, назначаване на активен въглен и солни лаксативи, симптоматична терапия.

специални инструкции

Не се препоръчва продължителна употреба на големи дози от лекарството. В рамките на 30 мин. след прием трябва да се въздържате от напитки, твърда храна, мляко, антиациди. Оцветява изпражненията черни.

Предпазни мерки

Над 60 годиниНе се очакват специални проблеми с употребата на лекарството.

Шофиране на автомобил и работа с машинине засяга способността за извършване на такава работа.

Алкохолприемът на алкохол е противопоказан.

Взаимодействие с други лекарства

Намалява абсорбцията на тетрациклин. Едновременното приложение на лекарства, съдържащи бисмут (vikalin, vikair, roter), повишава риска от системни странични ефекти (увеличава концентрацията на лекарството в кръвта). Млякото пречи на усвояването на лекарството.

Вътрешни и чуждестранни аналози

Основната активна съставка е част от лекарствата: Novobismol, De-Nol.

Цена в аптеките

Цената на бисмута в различните аптеки може да варира значително. Това се дължи на използването на по-евтини компоненти и ценовата политика на аптечната верига.

Прочетете официалната информация за лекарството Bismuth, чиито инструкции за употреба включват обща информация и схема на лечение. Текстът е предоставен само за информационни цели и не замества медицински съвет.