Медицински справочник geotar. Кветиапин е лидер в лечението на биполярно разстройство, депресия и шизофрения

Кветиапин: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Кветиапин

ATX код: N05AH04

Активно вещество:кветиапин

Производител: Drug Technology (Русия), Canonpharma Production, CJSC (Русия), Northern Star (Русия), VERTEX, JSC (Русия)

Актуализиране на описанието и снимката: 21.11.2018

Кветиапин е лекарство с антипсихотично действие.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма – филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, със сърцевина и обвивка почти бели или бели (в картонена кутия 1 стъклен, полиетиленов или полимерен буркан/бутилка от 30, 60 или 90 бр. или 1–4, 6 блистера по 10, 15, 20 или 30 бр.).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: кветиапин (под формата на фумарат) - 25, 100, 150, 200 или 300 mg;
• помощни вещества (25/100/150/200/300 mg): микрокристална целулоза – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; лактоза монохидрат – 4,5/18/30/36/54 mg; натриев нишестен гликолат – 3,5/14/21/28/42 mg; повидон К-30 – 2/8/12/16/24 mg; талк – 1,25/5/0/10/15 mg; колоиден силициев диоксид – 0,75/3/0/6/9 mg; Магнезиев стеарат – 0,5/2/0/4/6 mg; калциев хидрогенфосфат дихидрат – 0/0/46, 32/0/0 mg; картофено нишесте - 0/0/15/0/0 mg; калциев стеарат –0/0/3/0/0 mg;
• филмово покритие (25/100/200/300 mg): (хипромелоза – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; талк – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; титанов диоксид – 0,165/0,66/1,32/1,98 mg; макрогол 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) или (суха смес за филмово покритие, съдържаща: хипромелоза – 60%; талк – 20%; титанов диоксид – 11%; макрогол 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 mg ;
• филмово покритие (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 бяло (хипромелоза – 65%; титанов диоксид – 25%; макрогол – 10%) – 9 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Кветиапин е един от атипичните антипсихотични лекарства. Показва по-висок афинитет към хидрокситриптамин (серотонин) рецептори (5HT2), отколкото към допаминови рецептори D1 и D2 на мозъка. Освен това има по-изразен афинитет към хистаминовите и алфа1-адренергичните рецептори и по-малък афинитет към алфа2-адренергичните рецептори.

Не е открит значителен афинитет на кветиапин към бензодиазепиновите и мускариновите рецептори. При стандартни тестове проявява антипсихотична активност.

Фармакокинетика

Кветиапин, когато се прилага перорално, се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и се подлага на активен метаболизъм в черния дроб. Основните метаболити, открити в плазмата, нямат изразена фармакологична активност.

Приемът на храна не оказва значително влияние върху биологичната активност на веществото. T1/2 (полуживот) – приблизително 7 часа. Приблизително 83% от веществото се свързва с плазмените протеини.

Разлики във фармакокинетичните параметри между жените и мъжете не се наблюдават. Фармакокинетиката е линейна.

При пациенти в старческа възраст средният клирънс на кветиапин е с 30-50% по-малък, отколкото при пациенти на възраст 18-65 години.

При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс до 30 ml/min/1,73 m2) и чернодробно увреждане, средният плазмен клирънс на кветиапин е приблизително 25% по-нисък, но интериндивидуалните нива на клирънс са в диапазона, който съответства на здрави доброволци. Около 21% се екскретира в изпражненията, 73% в урината. По-малко от 5% от веществото не се метаболизира (излъчва се непроменено чрез бъбреците или с изпражненията). Установено е, че CYP3A4 е ключов изоензим в метаболизма на кветиапин.

При проучване на фармакокинетичните параметри на кветиапин в различни дози е установено, че употребата му преди приема на кетоконазол или едновременно с него води до повишаване средно на Cmax (максимална концентрация на веществото) и AUC (площ под концентрацията -времева крива) на кветиапин съответно с 235% и 522%. Освен това се наблюдава намаление на клирънса на кветиапин със средно 84%. T 1/2 се увеличава, но времето за достигане на Cmax не се променя.

Кветиапин и някои от неговите метаболити имат слаба инхибиторна активност срещу цитохром Р450 изоензимите 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4, но само в случаите, когато концентрацията е 10-50 пъти по-висока от обичайните терапевтични (300-450 mg на ден).

Не трябва да се очаква, че когато кветиапин се използва едновременно с други лекарства, ще се наблюдава клинично значимо инхибиране на медиирания от цитохром Р450 метаболизъм на други лекарства.

Показания за употреба

• остри и хронични психози, включително шизофрения;
• манийни епизоди в структурата на биполярното разстройство.

Противопоказания

Абсолютно:

• комбинирана употреба с инхибитори на CYP3A4 - кларитромицин, HIV протеазни инхибитори, еритромицин, азолни противогъбични лекарства, нефазодон;
• период на кърмене;
• възраст под 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Кветиапин се предписва под лекарско наблюдение):

• сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания или други състояния, предразполагащи към развитие на артериална хипотония;
• анамнеза за конвулсивни припадъци;
• чернодробна недостатъчност;
• напреднала възраст;
• бременност.

Инструкции за употреба на кветиапин: метод и дозировка

Таблетките са предназначени за перорално приложение.

Препоръчителната дневна доза за лечение на остри и хронични психози, включително шизофрения, от първия до четвъртия ден от лечението е съответно 50, 100, 200 и 300 mg. Впоследствие дозата трябва да се коригира до клинично ефективна доза, която обикновено е в диапазона 300-450 mg на ден. В зависимост от индивидуалната поносимост и клиничния ефект дневната доза може да варира от 150 до 750 mg (максимум).

За лечение на манийни епизоди в структурата на биполярно разстройство кветиапин може да се използва като монотерапевтично лекарство или като част от адювантна терапия за стабилизиране на настроението. От първия до четвъртия ден от лечението дневната доза кветиапин е съответно 100 mg, 200 mg, 300 mg и 400 mg. Впоследствие, до шестия ден от приема, е възможно да се увеличи дневната доза до 800 mg (максимално допустимото еднократно увеличение на дневната доза е 200 mg).

Ефективната дневна доза обикновено е 400-800 mg. В зависимост от индивидуалната поносимост и клиничния ефект дневната доза може да варира в диапазона 200-800 mg (максимум).

Началната доза на кветиапин при пациенти в напреднала възраст, както и при бъбречна/чернодробна недостатъчност, е 25 mg на ден. Дозата трябва да се увеличава ежедневно с 25-50 mg, докато стане ефективна.

Странични ефекти

Най-често (в 6–17,5% от случаите) по време на приема на кветиапин се наблюдава развитие на следните нарушения: замаяност, сънливост, диспепсия, запек, тахикардия, ортостатична хипотония, сухота в устата, повишена активност на чернодробните ензими в кръвния серум, повишаване на плазмените концентрации на триглицеридите и холестерола в кръвта.

Терапията може да бъде придружена от поява на умерена астения, диспепсия и ринит и повишаване на телесното тегло (главно през първите седмици от лечението). Кветиапин може да причини ортостатична хипотония, придружена от замайване, тахикардия и в някои случаи синкоп. Нарушенията възникват главно в началния период на избор на дозата.

Приемането на кветиапин е свързано с леко дозозависимо намаляване на концентрацията на тиреоидни хормони, по-специално общия и свободния Т4. Максималното намаляване на показателите се регистрира през втората и четвъртата седмица от лечението. Впоследствие, при продължителна употреба, не се наблюдава намаляване на концентрациите на хормоните.

При продължителна терапия има потенциал за тардивна дискинезия. Ако се появят симптоми на заболяването, дозата трябва да се намали или лекарството да се прекрати. При рязко спиране на кветиапин във високи дози могат да се развият следните остри реакции (синдром на отнемане): повръщане, гадене и в редки случаи безсъние.

По време на употребата на лекарството психотичните симптоми могат да се влошат и да се появят неволеви двигателни нарушения, проявяващи се под формата на дистония, акатизия, дискинезия (кветиапин трябва да се прекратява постепенно).

Възможни отрицателни странични реакции:

• сърдечно-съдова система: тахикардия, ортостатична хипотония, удължаване на Q-T интервала;
• нервна система: тремор, астения, тревожност, сънливост, замаяност, главоболие, враждебност, възбуда, безсъние, акатизия, конвулсии, депресия, парестезия, синдром на неспокойните крака, злокачествен невролептичен синдром (под формата на хипертермия, мускулна ригидност, промени в психичния статус , лабилност на автономната нервна система, повишена активност на креатинфосфокиназата);
• дихателна система: ринит, фарингит;
• храносмилателна система: хепатит, суха устна лигавица, повръщане, гадене, коремна болка, запек/диария, жълтеница, повишена активност на чернодробните трансаминази;
• лабораторни параметри: хипергликемия, неутропения, левкопения, хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, намалена концентрация на Т4;
• алергични реакции: ангиоедем, еозинофилия, анафилактични реакции, кожен обрив, синдром на Stevens-Johnson;
• други: галакторея, зрително увреждане (включително замъглено зрение), болка в гърдите и долната част на гърба, субфебрилна температура, наддаване на тегло (главно през първите седмици от приема на кветиапин), приапизъм, суха кожа, миалгия, декомпенсация на съществуващ захарен диабет.

Предозиране

Има ограничени данни за предозиране на кветиапин. Описани са случаи на приемане на повече от 20 000 mg от лекарството, след което не се развиват фатални последици и се наблюдава пълно възстановяване. Въпреки това има информация за изключително редки случаи на предозиране, довели до кома и смърт.

Симптомите на предозиране може да се дължат на повишени фармакологични ефекти на кветиапин - сънливост, прекомерна седация, тахикардия и понижено кръвно налягане.

Няма специфичен антидот. Лечението е симптоматично. В случай на предозиране са показани следните мерки: стомашна промивка (след интубация, в случаите, когато пациентът е в безсъзнание), приемане на лаксативи и активен въглен (за отстраняване на неабсорбирания кветиапин). Ефективността на тези мерки не е проучена. Необходими са и мерки, които са насочени към поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система, дишането, осигуряване на адекватна вентилация и оксигенация. Медицинското наблюдение трябва да продължи до пълно възстановяване.

специални инструкции

Приемът на кветиапин може да доведе до развитие на ортостатична хипотония, особено в началния период на избор на доза (при пациенти в напреднала възраст нарушението се проявява по-често, отколкото при млади). Връзката между приема на лекарството и увеличаването на QTc (QT интервала, коригиран за сърдечната честота) не е установена. Въпреки това, когато се използва в комбинация с лекарства, които удължават QTc интервала, трябва да се внимава, особено при пациенти в старческа възраст. Ако броят на неутрофилите намалее под 1000/μl, кветиапин се прекратява.

Лекарството не е предназначено за лечение на психози, свързани с деменция. В случай на симптоми на тардивна дискинезия, дозата на кветиапин трябва да се намали. Възможно е и пълно постепенно спиране на терапията. След спиране на лекарството могат да се появят/усилят симптоми на тардивна дискинезия.

Ако се появи злокачествен невролептичен синдром, лечението трябва да се преустанови.

Кветиапин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства, които потискат централната нервна система или алкохол.

Провеждането на терапия при деца, юноши и пациенти под 24-годишна възраст с депресия и други психични разстройства може да предизвика суицидни мисли/поведение. Преди да се предпише лекарството на тази възрастова група пациенти, е необходимо да се сравни очакваната полза с възможния риск. Всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на поведенчески смущения/промени и склонност към самоубийство.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Докато приемат кветиапин, пациентите се съветват да не шофират, тъй като това е свързано с вероятност от развитие на сънливост.

Употреба по време на бременност и кърмене

• бременност: лекарството може да се използва под лекарско наблюдение;
• период на кърмене: терапията е противопоказана.

Използване в детска възраст

Лечението с кветиапин е противопоказано при пациенти под 18-годишна възраст.

При нарушена бъбречна функция

Според инструкциите кветиапин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност при намалена начална доза (25 mg на ден).

За чернодробна дисфункция

Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност при намалена начална доза (25 mg на ден).

Използвайте в напреднала възраст

Кветиапин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст в намалена начална доза (25 mg на ден).

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия:

• противогъбични средства от групата на азолите, кларитромицин, еритромицин, нефазодон (лекарства със силен инхибиторен ефект върху изоензима CYP3A4): повишени плазмени концентрации на кветиапин (комбинацията не се препоръчва);
• карбамазепин: намаляване на плазмената концентрация на кветиапин, в резултат на което може да се наложи повишаване на дозата (в зависимост от клиничния ефект); същите промени се наблюдават при комбиниране с фенитоин; при спиране на индукторите на чернодробната ензимна система или замяната й с лекарство, което не индуцира микрозомални чернодробни ензими (по-специално валпроева киселина), дозата на кветиапин трябва да се коригира;
• тиоридазин: повишен клирънс на кветиапин;
• лекарства, които потискат централната нервна система и етанол: повишена вероятност от нежелани реакции на кветиапин.

Аналози

Аналози на кветиапин са Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина и влага място, при температура до 25 °C. Дръж далеч от деца.

Срок на годност – 2 години.

фармакологичен ефект

Кветиапин е атипично антипсихотично лекарство, което проявява по-висок афинитет към серотониновите (хидрокситриптамин) рецептори (5НТ2), отколкото към допаминовите D1 и D2 рецептори в мозъка. Кветиапин също има по-изразен афинитет към хистаминовите и алфа 1-адренергичните рецептори и по-слаб афинитет към алфа 2-адренергичните рецептори. Не е открит значим афинитет на кветиапин към мускариновите и бензодиазепиновите рецептори. При стандартните тестове кветиапин проявява антипсихотична активност.

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, кветиапин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и се метаболизира активно в черния дроб. Основните метаболити, открити в плазмата, нямат изразена фармакологична активност.

Приемът на храна не повлиява значително бионаличността на кветиапин. T1/2 е около 7 часа.Приблизително 83% от кветиапин се свързва с плазмените протеини.

Фармакокинетиката на кветиапин е линейна; няма разлики във фармакокинетичните параметри между мъжете и жените.

Средният клирънс на кветиапин при пациенти в напреднала възраст е с 30-50% по-малък, отколкото при пациенти на възраст от 18 до 65 години.

Средният плазмен клирънс на кветиапин е приблизително 25% по-малък при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min/1,73 m2) и при пациенти с чернодробно увреждане, но интериндивидуалните нива на клирънс са в диапазона, съответстващ на здрави доброволци. Приблизително 73% от кветиапин се екскретира в урината и 21% в изпражненията. По-малко от 5% от кветиапин не се метаболизира и се екскретира непроменен чрез бъбреците или в изпражненията. Установено е, че CYP3A4 е ключов изоензим в метаболизма на кветиапин, медииран от цитохром Р450.

В проучване на фармакокинетиката на кветиапин в различни дози, употребата на кветиапин преди прием на кетоконазол или едновременно с кетоконазол води до повишаване средно на Cmax и площта под кривата концентрация-време (AUC) на кветиапин с 235% и съответно 522%, а също и до понижен клирънс на кветиапин със средно 84%. T1/2 на кветиапин се увеличава, но Tmax не се променя.

Кветиапин и някои от неговите метаболити имат слаба инхибиторна активност срещу цитохром Р450 изоензими 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4, но само при концентрации 10-50 пъти по-високи от тези, наблюдавани при често използваната ефективна доза от 300-450 mg/ден.

Въз основа на резултатите in vitro не трябва да се очаква едновременната употреба на кветиапин с други лекарства да доведе до клинично значимо инхибиране на медиирания от цитохром Р450 метаболизъм на други лекарства.

Показания

- остри и хронични психози, включително шизофрения;

- манийни епизоди в структурата на биполярното разстройство.

Дозов режим

Възрастни:

Остри и хронични психози, включително шизофрения

Дневната доза за първите 4 дни от лечението е: 1-ви ден - 50 mg, 2-ри ден - 100 mg, 3-ти ден - 200 mg, 4-ти ден - 300 mg. Започвайки от ден 4, дозата трябва да се титрира до клинично ефективната доза, която обикновено е между 300 и 450 mg/ден. В зависимост от клиничния ефект и индивидуалната поносимост дозата може да варира от 150 до 750 mg/ден.

Лечение на манийни епизоди при биполярно разстройство

Кветиапин се използва като монотерапия или като адювантна терапия за стабилизиране на настроението.

Дневната доза за първите 4 дни от лечението е: ден 1 - 100 mg, ден 2 - 200 mg, ден 3 - 300 mg, ден 4 - 400 mg. Впоследствие, до 6-ия ден от лечението, дневната доза на лекарството може да се увеличи до 800 mg. Увеличаването на дневната доза не трябва да надвишава 200 mg на ден.

В зависимост от клиничния ефект и индивидуалната поносимост дозата може да варира от 200 до 800 mg/ден. Обикновено ефективната доза е 400 до 800 mg/ден.

За лечение шизофренияМаксималната препоръчвана дневна доза кветиапин е 750 mg; за лечение на манийни епизоди в структурата на биполярно разстройство максималната препоръчвана дневна доза кветиапин е 800 mg/ден.

При пациенти в напреднала възраст

При пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

Страничен ефект

Най-честите нежелани реакции, свързани с приема на лекарството: сънливост (17,5%), замаяност (10%), запек (9%), диспепсия (6%), ортостатична хипотония и тахикардия (7%), сухота в устата (7%) , повишена активност на "чернодробните" ензими в кръвния серум (6%), повишени концентрации на холестерол и триглицериди в кръвната плазма.

Приемът на кветиапин може да бъде придружен от развитие на умерена астения, ринит и диспепсия и увеличаване на телесното тегло (главно през първите седмици от лечението). Кветиапин може да причини ортостатична хипотония (придружена от замайване), тахикардия и при някои пациенти синкоп; тези нежелани реакции се появяват главно през началния период на избор на дозата (вижте раздел "Специални инструкции"). Терапията с кветиапин е свързана с леко дозозависимо понижение на концентрацията на тиреоидни хормони, по-специално общия Т4 и свободния Т4. Максималното понижение на общия и свободния Т4 е регистрирано през 2-та и 4-та седмица от лечението с кветиапин, без по-нататъшно намаляване на концентрациите на хормона по време на продължително лечение. Няма други признаци на клинично значими промени в концентрациите на тироид-стимулиращия хормон.

При продължителна употреба на кветиапин има потенциал за развитие на тардивна дискинезия. Ако се появят симптоми на тардивна дискинезия, намалете дозата или преустановете по-нататъшното лечение с кветиапин. При рязко спиране на високи дози антипсихотични лекарства могат да се наблюдават следните остри реакции (синдром на отнемане): гадене, повръщане и рядко безсъние.

Възможни са случаи на обостряне на психотични симптоми и поява на неволеви двигателни нарушения (акатизия, дистония, дискинезия). Поради това се препоръчва постепенно спиране на лекарството.

Следват нежеланите реакции, наблюдавани при употребата на кветиапин и разпределени по органи и системи:

От страна на нервната система: сънливост, замаяност, главоболие, безпокойство, астения, враждебност, възбуда, безсъние, акатизия, тремор, конвулсии, депресия, парестезия, невролептичен малигнен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, промени в психичния статус, лабилност на автономната нервна система, повишена активност на креатин фосфокиназа), синдром на неспокойните крака.

От страна на сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, тахикардия, удължаване на QT интервала.

От храносмилателната система:сухота на устната лигавица, гадене, повръщане, коремна болка, диария или запек, повишена активност на чернодробните трансаминази, жълтеница, хепатит.

От страна на дихателната система:фарингит, ринит.

Алергични реакции:кожен обрив, еозинофилия, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, анафилактични реакции.

Лабораторни показатели:левкопения, неутропения, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, намалена концентрация на Т4 (първите 4 седмици), хипергликемия.

Други:болка в долната част на гърба, болка в гърдите, субфебрилитет, наддаване на тегло (главно през първите седмици от лечението), миалгия, суха кожа, замъглено зрение, вкл. замъглено зрително възприятие, декомпенсация на съществуващ захарен диабет, приапизъм, галакторея.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;

Едновременна употреба с инхибитори на CYP3A4, като HIV протеазни инхибитори, азолни противогъбични лекарства, еритромицин, кларитромицин, нефазодон;

Деца под 18 години;

Период на кърмене.

Внимателноприлага се при пациенти със сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания или други състояния, предразполагащи към артериална хипотония; в напреднала възраст; с чернодробна недостатъчност; история на гърчове; бременност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Използвайте с повишено внимание по време на бременност. Противопоказан по време на кърмене.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши под 18 години.

Предозиране

Данните за предозиране на кветиапин са ограничени. Описани са случаи на прием на кветиапин в дози над 20 g без фатални последици и с пълно възстановяване, но има съобщения за изключително редки случаи на предозиране на кветиапин, водещи до смърт или кома.

Симптомиможе да се дължи на засилване на известните фармакологични ефекти на лекарството, като сънливост и прекомерна седация, тахикардия и понижено кръвно налягане.

Лечение:Няма специфични антидоти за кветиапин. В случай на предозиране е възможна стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание), приемане на активен въглен и лаксативи за отстраняване на неабсорбирания кветиапин, но ефективността на тези мерки не е проучена. Показани са симптоматична терапия и мерки, насочени към поддържане на дихателната функция, сърдечно-съдовата система и осигуряване на адекватна оксигенация и вентилация. Медицинското наблюдение и наблюдение трябва да продължат до пълното възстановяване на пациента.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на лекарства, които имат силен инхибиторен ефект върху изоензима CYP3A4 (като азолни противогъбични средства и еритромицин, кларитромицин, нефазодон), концентрацията на кветиапин в плазмата се повишава, поради което едновременната им употреба с кветиапин е противопоказана. Когато кветиапин се използва едновременно с лекарства, които индуцират чернодробната ензимна система, като карбамазепин, плазмената концентрация на лекарството може да намалее, което може да наложи повишаване на дозата на кветиапин в зависимост от клиничния ефект. При проучване на фармакокинетиката на кветиапин в различни дози, когато се използва преди или едновременно с карбамазепин (индуктор на чернодробните ензими), това води до значително повишаване на клирънса на кветиапин. Това увеличение на клирънса на кветиапин намалява AUC средно с 13% в сравнение с кветиапин без карбамазепин. Едновременната употреба на кветиапин с друг индуктор на микрозомалните чернодробни ензими, фенитоин, също води до повишаване на клирънса на кветиапин. При едновременна употреба на кветиапин и фенитоин (или други индуктори на чернодробните ензими като барбитурати, рифампицин) може да се наложи повишаване на дозата на кветиапин. Може също да е необходимо да се намали дозата на кветиапин, когато приемът на фенитоин или карбамазепин или друг индуктор на чернодробните ензими се преустанови или се замени с лекарство, което не индуцира чернодробните микрозомални ензими (например валпроева киселина).

Фармакокинетиката на литиевите препарати не се променя при едновременна употреба на кветиапин.

Кветиапин не предизвиква индукция на чернодробни ензимни системи, участващи в метаболизма на антипирин. Фармакокинетиката на кветиапин не се променя значително, когато се използва едновременно с антипсихотични лекарства - рисперидон или халоперидол. Въпреки това, едновременното приложение на кветиапин и тиоридазин води до повишен клирънс на кветиапин. CYP3A4 е ключов ензим, участващ в медиирания от цитохром Р450 метаболизъм на кветиапин. Фармакокинетиката на кветиапин не се променя значително при едновременна употреба с циметидин, който е инхибитор на P450.

Фармакокинетиката на кветиапин не се променя значително от едновременната употреба на имипрамин (CYP2D6 инхибитор) или флуоксетин (CYP3A4 и CYP2D6 инхибитор). Депресантите на ЦНС и етанолът повишават риска от странични ефекти от кветиапин.

Условия и срокове на съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност - 2 години.

Употреба при чернодробна дисфункция

При пациенти с чернодробна недостатъчностПрепоръчва се терапията с кветиапин да започне с 25 mg/ден. Препоръчва се ежедневно увеличаване на дозата с 25-50 mg до постигане на ефективна доза.

Употреба при бъбречно увреждане

При пациенти с бъбречна недостатъчностПрепоръчва се терапията с кветиапин да започне с 25 mg/ден. Препоръчва се ежедневно увеличаване на дозата с 25-50 mg до постигане на ефективна доза.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възрастНачалната доза кветиапин е 25 mg/ден. Дозата трябва да се увеличава дневно с 25-50 mg до достигане на ефективна доза, която вероятно ще бъде по-ниска, отколкото при по-млади пациенти.

специални инструкции

Кветиапин може да причини ортостатична хипотония, особено по време на началния период на титриране на дозата (по-често при по-възрастни пациенти, отколкото при по-млади пациенти). Няма връзка между приема на кветиапин и удължаването на QTc интервала. Въпреки това, когато се използва кветиапин едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, трябва да се внимава, особено при пациенти в напреднала възраст. По време на периода на лечение, ако броят на неутрофилите намалее под 1000/μl, кветиапин трябва да се преустанови.

Ако по време на лечението с лекарството се развие ортостатична хипотония, е необходимо да се намали дозата или да се титрират дозите по-бавно. Лекарството не е показано за лечение на психози, свързани с деменция. Ако се развият симптоми на тардивна дискинезия, дозата на лекарството трябва да се намали или лекарството трябва постепенно да се прекрати. Симптомите на тардивна дискинезия може да се влошат или дори да се появят, след като спрете приема на лекарството.

Ако се развие злокачествен невролептичен синдром, лекарството трябва да се преустанови.

Като се има предвид, че кветиапин засяга предимно централната нервна система, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други депресанти на централната нервна система или алкохол. При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и поведение. Следователно, когато се предписва кветиапин или други антидепресанти при деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст), рискът от самоубийство трябва да се прецени спрямо ползите от тяхната употреба. В краткосрочни проучвания рискът от самоубийство не се увеличава при хора над 24 години, но леко намалява при хора над 65 години. Всяко депресивно разстройство само по себе си увеличава риска от самоубийство. Поради това, по време на лечение с антидепресанти, всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на смущения или промени в поведението, както и склонност към самоубийство.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Кветиапин може да причини сънливост, поради което по време на лечението пациентите се съветват да се въздържат от шофиране и дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

1 таблетка съдържа: кветиапин (под формата на фумарат) 25 mg.

Помощни вещества: микрокристална целулоза 60 mg, лактоза монохидрат 44 mg, повидон 9 mg, кроскармелоза натрий 10,5 mg, магнезиев стеарат 1,5 mg.
Филмирани таблетки от бежово-жълто до бежово, кръгли, двойноизпъкнали. На напречен разрез е бял или почти бял на цвят.

фармакологичен ефект

Антипсихотик (невролептик). Показва по-висок афинитет към серотониновите 5HT2 рецептори в сравнение с допаминовите D1 и D2 рецептори в мозъка. Освен това има висок афинитет към хистамин и β1 рецептори и по-слабо изразен афинитет към β2 рецептори. Няма афинитет към m-холинергичните рецептори и бензодиазепиновите рецептори.
Кветиапин в доза, която ефективно блокира допаминовите D2 рецептори, причинява само лека каталепсия. Селективно намалява активността на мезолимбичните А10-допаминови неврони в сравнение с А9-нигростриалните неврони, участващи в двигателната функция.
Не предизвиква дългосрочно повишаване на нивата на пролактин.
В съответствие с резултатите от позитронно-емисионната томография, ефектът на кветиапин върху серотониновите 5НТ2 и допаминовите D2 рецептори продължава до 12 часа.

Показания за употреба

Остри и хронични психози (включително шизофрения).

Начин на приложение

При употреба при възрастни началната доза е 50 mg/ден, при пациенти в старческа възраст - 25 mg/ден. След това дозата постепенно се увеличава по схемата. В зависимост от клиничния ефект и индивидуалната чувствителност, ефективната терапевтична доза може да бъде 150-750 mg/ден.
При пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция началната доза е 25 mg/ден. Увеличаването на дневната доза трябва да бъде 25-50 mg до постигане на оптимален ефект.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с кетоконазол и еритромицин, теоретично е възможно да се повиши концентрацията на кветиапин в кръвната плазма и да се развият странични ефекти.
Когато се използва едновременно с фенитоин, карбамазепин, барбитурати, рифампицин, клирънсът на кветиапин се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма намалява.
Когато се използва едновременно с тиоридазин, клирънсът на кветиапин може да се повиши.

Страничен ефект

От страна на централната нервна система:
- главоболие, сънливост, световъртеж, тревожност;
- рядко - ZNS.
От сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, тахикардия, артериална хипертония.
От храносмилателната система: запек, сухота в устата, диспепсия, диария, преходно повишаване на активността на чернодробните ензими (ALT, AST, GGT), коремна болка.
От хемопоетичните органи:
- асимптоматична левкопения и/или неутропения;
- рядко - еозинофилия.
От опорно-двигателния апарат: миалгия.
От страна на дихателната система: ринит.
Дерматологични реакции: кожен обрив, суха кожа.
От органа на слуха: болка в ухото.
От пикочно-половата система: инфекции на пикочните пътища.
От страна на метаболизма: леко повишаване на холестерола и триглицеридите в кръвта.
От ендокринната система: леко дозозависимо обратимо понижение на нивото на тиреоидните хормони (по-специално общия и свободния Т4).
Други: астения, болка в долната част на гърба, наддаване на тегло, треска, болка в гърдите.

Противопоказания

Свръхчувствителност към кветиапин.

Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене употребата е възможна в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Не е известно дали кветиапин се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Експерименталните проучвания върху животни не показват мутагенни и кластогенни ефекти на кветиапин. Няма ефект на кветиапин върху фертилитета (намален мъжки фертилитет, псевдобременност, удължен период между два еструса, удължен прекоитален интервал и намалена честота на забременяване), но получените данни не могат да бъдат директно прехвърлени на хора, т.к. Има специфични разлики в хормоналния контрол на възпроизводството.

Употреба при пациенти в старческа възраст
Използвайте с повишено внимание при възрастни хора, особено когато приемате лекарства, които удължават QT интервала.

Предозиране

Случаите на предозиране по време на лечение с кветиапин са доста редки. В този случай е възможно развитие на сънливост, прекомерна седация, тахикардия и понижено кръвно налягане.
Лечението на предозиране включва стомашна промивка, приемане на активен въглен или лаксативи, които могат да отстранят неабсорбирания кветиапин.
Препоръчва се също симптоматично лечение и мерки, които подпомагат дихателните функции, функционирането на сърдечно-съдовата система и осигуряват адекватна оксигенация и вентилация. Необходимо е медицинско наблюдение, докато пациентът е напълно здрав.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания и други състояния, свързани с риск от артериална хипотония, особено в началото на лечението и при пациенти в напреднала възраст; когато има анамнеза за гърчове.
Кветиапин претърпява активен метаболизъм в черния дроб. При пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция клирънсът на кветиапин е намален с приблизително 25%. Следователно, кветиапин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция.
Използвайте с повишено внимание едновременно с лекарства, които удължават QT интервала (особено при пациенти в напреднала възраст); с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол; с потенциални инхибитори на изоензима CYP3A4 (включително кетоконазол, еритромицин).
Ако по време на лечението се развие NMS, кветиапин трябва да се преустанови и да се назначи подходящо лечение.
При продължителна употреба съществува риск от развитие на тардивна дискинезия. В такива случаи е необходимо да се намали дозата на кветиапин или да се прекрати приема му.
Използвайте с повишено внимание в комбинация с други лекарства, които влияят върху дейността на централната нервна система, както и с етанол.
В експериментални проучвания, изследващи канцерогенността на кветиапин, е отбелязано повишаване на честотата на аденокарциноми на млечната жлеза при плъхове (при дози от 20, 75 и 250 mg/kg/ден), което е свързано с продължителна хиперпролактинемия.
При мъжки плъхове (250 mg/kg/ден) и мишки (250 и 750 mg/kg/ден) има увеличение на честотата на доброкачествени аденоми от тироидни фоликуларни клетки, което е свързано с известен механизъм, специфичен за гризачите повишен чернодробен клирънс на тироксин.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Кветиапин може да причини сънливост, така че пациентите не се препоръчват да извършват работа, която изисква концентрация и висока скорост на психомоторни реакции (включително шофиране).

Кветиапин е лекарство от групата на антипсихотиците, лекарството има антипсихотичен ефект върху организма.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на антипсихотика "Quetiapine"?

Фармацевтичната индустрия произвежда лекарство в таблетки, където активното вещество е кветиапин, дозировката му може да бъде в следните количества: 200 mg, 100 mg, 150 и 25 милиграма. В състава на лекарството има и помощни компоненти.

Таблетките са опаковани в контурни опаковки, на кутията с лекарството можете да видите датата на продажба, която е равна на две години, след това време трябва да се въздържате от по-нататъшна употреба на лекарството. Антипсихотичното лекарство се продава след представяне на съответната рецепта на фармацевта.

Какво е действието на лекарството Quetiapine?

Лекарството Quetiapine има антипсихотичен ефект, активното вещество на лекарството проявява афинитет към серотониновите рецептори в по-голяма степен, отколкото към допаминовите рецептори в мозъка. Когато се приема перорално, той се абсорбира доста добре от храносмилателния тракт. Метаболизира се в черния дроб.

Полуживотът е седем часа. До приблизително 83 процента от кветиапин се свързва с протеините. До 73% се екскретира с урината, по-малка част се екскретира с изпражненията.

Какви са показанията за употреба на кветиапин?

Лекарството Кветиапин е показано за употреба при следните състояния:

За шизофрения;
Предписани таблетки за психози, както хронични, така и остри;

В допълнение, антипсихотичното лекарство е ефективно при манийни епизоди, характерни за биполярно разстройство.

Какви са противопоказанията за употребата на лекарството Quetiapine?

Невролептикът кветиапин не се предписва за употреба в следните ситуации:

В случай на свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
Под 18-годишна възраст лекарството е противопоказано;
Не можете да приемате едновременно антипсихотик с инхибитори на CYP3A4, еритромицин, кларитромицин или нефазодон;
Не използвайте лекарството по време на кърмене.

Антипсихотикът се използва с повишено внимание по време на бременност, със сърдечно-съдова патология, с някои цереброваскуларни заболявания, в напреднала възраст, както и при наличие на гърчове, в допълнение, с чернодробна недостатъчност.

Какви са употребите и дозировката на Кветиапин таблетки?

Лекарството трябва да се използва по предписание на специализиран специалист. Обикновено при психози, включително шизофрения, на пациента се предписват лекарства за първите четири дни в следните дози: 50, 100, 200 и 300 милиграма. След това дозата може да варира от 300 до 450 mg, ако е необходимо се увеличава до 750 mg / ден.

Предозиране на кветиапин

В изключително редки случаи се съобщава за смърт на пациент поради отравяне с лекарството кветиапин. И ние сме на www.! Обикновено предозирането се характеризира със следните симптоми: появява се сънливост, характерна е прекомерна седация, отбелязва се тахикардия, освен това се развива промяна в налягането, по-специално то намалява.

В такава ситуация е важно да се започне ранна промивка на стомаха, за да се предотврати своевременно абсорбцията на активното вещество на лекарството. След това на пациента трябва да се даде активен въглен в количество от няколко таблетки.

Ако пациентът е в безсъзнание, се извършва трахеална интубация, освен това се прилагат лаксативи и е показана симптоматична терапия.

Какви са страничните ефекти на кветиапин?

Лекарството Кветиапин може да доведе до развитие на следните нежелани реакции: настъпват промени в нервната система, те се проявяват със сънливост, замаяност, характерно главоболие, тревожност, враждебност, възбуда, безсъние, тремор, конвулсии, не са изключени депресия, в допълнение, парестезия.

Понякога приемът на антипсихотичното лекарство Кветиапин може да предизвика развитие на невролептичен синдром, който винаги има злокачествена форма. По-специално, в това състояние пациентът ще почувства повишаване на температурата, ще се появи мускулна ригидност, характерна е промяна в така наречения психичен статус, в допълнение, лабилност на нервната система и други прояви.

В допълнение към изброените нежелани реакции може да се отбележи следното: фарингит, развитие на ортостатична хипотония, ринит, тахикардия, възможна промяна в ЕКГ под формата на удължаване на Q-T интервала, алергични реакции до анафилактично състояние, в допълнение, кожен обрив, сърбеж, миалгия, както и замъглено зрително възприятие.

Сред другите прояви могат да се отбележат следните симптоми: сухота на устната лигавица, гадене, повръщане, известна болка в корема е характерна, освен това е нарушена чревната подвижност, която се изразява в разхлабени изпражнения или, обратно, запек. Лабораторните показатели също претърпяват промени: появяват се левкопения, неутропения, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия и хипергликемия.

специални инструкции

Ако пациентът развие ортостатична хипотония, се препоръчва да се намали дозата на антипсихотика до минимум. Ако възникне злокачествен невролептичен синдром, антипсихотиците трябва да се преустановят. Пиенето на алкохол е противопоказано по време на лечението.

Как да заменим кветиапин, какви аналози?

Лекарството Quetiapine Shtada, Victoel, Quentiax, Quetiapine, Hedonin, Ketilept, Cutipin, в допълнение, Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapine hemifumarate, Quetitex, Quetiap, Quetiapine fumarate, Servitel, както и лекарството Laquel са аналози.

Заключение

Бъдете здрави!

Татяна, www.site
Google

- Уважаеми наши читатели! Моля, маркирайте печатната грешка, която сте намерили, и натиснете Ctrl+Enter. Пишете ни какво не е наред там.
- Моля, оставете своя коментар по-долу! Питаме ви! Трябва да знаем вашето мнение! Благодаря ти! Благодаря ти!

табл., корица филмово покритие, 25 mg: 30 или 60 бр.Рег. №: LSR-008008/10

Клинична и фармакологична група:

Антипсихотично лекарство (невролептик)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (6) - картонени опаковки.

Описание на активните компоненти на лекарството " Кветиапин»

фармакологичен ефект

Кветиапин е атипично антипсихотично лекарство, което проявява по-висок афинитет към серотониновите (хидрокситриптамин) рецептори (5НТ2), отколкото към допаминовите D1 и D2 рецептори в мозъка. Кветиапин също има по-изразен афинитет към хистаминовите и алфа 1-адренергичните рецептори и по-слаб афинитет към алфа 2-адренергичните рецептори. Не е открит значим афинитет на кветиапин към мускариновите и бензодиазепиновите рецептори. При стандартните тестове кветиапин проявява антипсихотична активност.

Показания

- остри и хронични психози, включително шизофрения;

- манийни епизоди в структурата на биполярното разстройство.

Дозов режим

Възрастни:

Остри и хронични психози, включително шизофрения

Дневната доза за първите 4 дни от лечението е: 1-ви ден - 50 mg, 2-ри ден - 100 mg, 3-ти ден - 200 mg, 4-ти ден - 300 mg. Започвайки от ден 4, дозата трябва да се титрира до клинично ефективната доза, която обикновено е между 300 и 450 mg/ден. В зависимост от клиничния ефект и индивидуалната поносимост дозата може да варира от 150 до 750 mg/ден.

Лечение на манийни епизоди при биполярно разстройство

Кветиапин се използва като монотерапия или като адювантна терапия за стабилизиране на настроението.

Дневната доза за първите 4 дни от лечението е: ден 1 - 100 mg, ден 2 - 200 mg, ден 3 - 300 mg, ден 4 - 400 mg. Впоследствие, до 6-ия ден от лечението, дневната доза на лекарството може да се увеличи до 800 mg. Увеличаването на дневната доза не трябва да надвишава 200 mg на ден.

В зависимост от клиничния ефект и индивидуалната поносимост дозата може да варира от 200 до 800 mg/ден. Обикновено ефективната доза е 400 до 800 mg/ден.

За лечение шизофренияМаксималната препоръчвана дневна доза кветиапин е 750 mg; за лечение на манийни епизоди в структурата на биполярно разстройство максималната препоръчвана дневна доза кветиапин е 800 mg/ден.

При пациенти в напреднала възраст

При пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

Страничен ефект

Най-честите нежелани реакции, свързани с приема на лекарството: сънливост (17,5%), замаяност (10%), запек (9%), диспепсия (6%), ортостатична хипотония и тахикардия (7%), сухота в устата (7%) , повишена активност на "чернодробните" ензими в кръвния серум (6%), повишени концентрации на холестерол и триглицериди в кръвната плазма.

Приемът на кветиапин може да бъде придружен от развитие на умерена астения, ринит и диспепсия и увеличаване на телесното тегло (главно през първите седмици от лечението). Кветиапин може да причини ортостатична хипотония (придружена от замайване), тахикардия и при някои пациенти синкоп; тези нежелани реакции се появяват главно през началния период на избор на дозата (вижте раздел "Специални инструкции"). Терапията с кветиапин е свързана с леко дозозависимо понижение на концентрацията на тиреоидни хормони, по-специално общия Т4 и свободния Т4. Максималното понижение на общия и свободния Т4 е регистрирано през 2-та и 4-та седмица от лечението с кветиапин, без по-нататъшно намаляване на концентрациите на хормона по време на продължително лечение. Няма други признаци на клинично значими промени в концентрациите на тироид-стимулиращия хормон.

При продължителна употреба на кветиапин има потенциал за развитие на тардивна дискинезия. Ако се появят симптоми на тардивна дискинезия, намалете дозата или преустановете по-нататъшното лечение с кветиапин. При рязко спиране на високи дози антипсихотични лекарства могат да се наблюдават следните остри реакции (синдром на отнемане): гадене, повръщане и рядко безсъние.

Възможни са случаи на обостряне на психотични симптоми и поява на неволеви двигателни нарушения (акатизия, дистония, дискинезия). Поради това се препоръчва постепенно спиране на лекарството.

Следват нежеланите реакции, наблюдавани при употребата на кветиапин и разпределени по органи и системи:

От страна на нервната система: сънливост, замаяност, главоболие, безпокойство, астения, враждебност, възбуда, безсъние, акатизия, тремор, конвулсии, депресия, парестезия, невролептичен малигнен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, промени в психичния статус, лабилност на автономната нервна система, повишена активност на креатин фосфокиназа), синдром на неспокойните крака.

От страна на сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, тахикардия, удължаване на QT интервала.

От храносмилателната система:сухота на устната лигавица, гадене, повръщане, коремна болка, диария или запек, повишена активност на чернодробните трансаминази, жълтеница, хепатит.

От страна на дихателната система:фарингит, ринит.

Алергични реакции:кожен обрив, еозинофилия, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, анафилактични реакции.

Лабораторни показатели:левкопения, неутропения, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, намалена концентрация на Т4 (първите 4 седмици), хипергликемия.

Други:болка в долната част на гърба, болка в гърдите, субфебрилитет, наддаване на тегло (главно през първите седмици от лечението), миалгия, суха кожа, замъглено зрение, вкл. замъглено зрително възприятие, декомпенсация на съществуващ захарен диабет, приапизъм, галакторея.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;

Едновременна употреба с инхибитори на CYP3A4, като HIV протеазни инхибитори, азолни противогъбични лекарства, еритромицин, кларитромицин, нефазодон;

Деца под 18 години;

Период на кърмене.

Внимателноприлага се при пациенти със сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания или други състояния, предразполагащи към артериална хипотония; в напреднала възраст; с чернодробна недостатъчност; история на гърчове; бременност.

Бременност и кърмене

Използвайте с повишено внимание по време на бременност. Противопоказан по време на кърмене.

Употреба при чернодробна дисфункция

При пациенти с чернодробна недостатъчностПрепоръчва се терапията с кветиапин да започне с 25 mg/ден. Препоръчва се ежедневно увеличаване на дозата с 25-50 mg до постигане на ефективна доза.

Употреба при бъбречно увреждане

При пациенти с бъбречна недостатъчностПрепоръчва се терапията с кветиапин да започне с 25 mg/ден. Препоръчва се ежедневно увеличаване на дозата с 25-50 mg до постигане на ефективна доза.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възрастНачалната доза кветиапин е 25 mg/ден. Дозата трябва да се увеличава дневно с 25-50 mg до достигане на ефективна доза, която вероятно ще бъде по-ниска, отколкото при по-млади пациенти.

Приложение за деца

Противопоказан при деца и юноши под 18 години.

специални инструкции

Кветиапин може да причини ортостатична хипотония, особено по време на началния период на титриране на дозата (по-често при по-възрастни пациенти, отколкото при по-млади пациенти). Няма връзка между приема на кветиапин и удължаването на QTc интервала. Въпреки това, когато се използва кветиапин едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, трябва да се внимава, особено при пациенти в напреднала възраст. По време на периода на лечение, ако броят на неутрофилите намалее под 1000/μl, кветиапин трябва да се преустанови.

Ако по време на лечението с лекарството се развие ортостатична хипотония, е необходимо да се намали дозата или да се титрират дозите по-бавно. Лекарството не е показано за лечение на психози, свързани с деменция. Ако се развият симптоми на тардивна дискинезия, дозата на лекарството трябва да се намали или лекарството трябва постепенно да се прекрати. Симптомите на тардивна дискинезия може да се влошат или дори да се появят, след като спрете приема на лекарството.

Ако се развие злокачествен невролептичен синдром, лекарството трябва да се преустанови.

Като се има предвид, че кветиапин засяга предимно централната нервна система, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други депресанти на централната нервна система или алкохол. При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и поведение. Следователно, когато се предписва кветиапин или други антидепресанти при деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст), рискът от самоубийство трябва да се прецени спрямо ползите от тяхната употреба. В краткосрочни проучвания рискът от самоубийство не се увеличава при хора над 24 години, но леко намалява при хора над 65 години. Всяко депресивно разстройство само по себе си увеличава риска от самоубийство. Поради това, по време на лечение с антидепресанти, всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на смущения или промени в поведението, както и склонност към самоубийство.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Кветиапин може да причини сънливост, поради което по време на лечението пациентите се съветват да се въздържат от шофиране и дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Данните за предозиране на кветиапин са ограничени. Описани са случаи на прием на кветиапин в дози над 20 g без фатални последици и с пълно възстановяване, но има съобщения за изключително редки случаи на предозиране на кветиапин, водещи до смърт или кома.

Симптомиможе да се дължи на засилване на известните фармакологични ефекти на лекарството, като сънливост и прекомерна седация, тахикардия и понижено кръвно налягане.

Лечение:Няма специфични антидоти за кветиапин. В случай на предозиране е възможна стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание), приемане на активен въглен и лаксативи за отстраняване на неабсорбирания кветиапин, но ефективността на тези мерки не е проучена. Показани са симптоматична терапия и мерки, насочени към поддържане на дихателната функция, сърдечно-съдовата система и осигуряване на адекватна оксигенация и вентилация. Медицинското наблюдение и наблюдение трябва да продължат до пълното възстановяване на пациента.

Лекарствени взаимодействия

Условия и срокове на съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност - 2 години.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на лекарства, които имат силен инхибиторен ефект върху изоензима CYP3A4 (като азолни противогъбични средства и еритромицин, кларитромицин, нефазодон), концентрацията на кветиапин в плазмата се повишава, поради което едновременната им употреба с кветиапин е противопоказана. Когато кветиапин се използва едновременно с лекарства, които индуцират чернодробната ензимна система, като карбамазепин, плазмената концентрация на лекарството може да намалее, което може да наложи повишаване на дозата на кветиапин в зависимост от клиничния ефект. При проучване на фармакокинетиката на кветиапин в различни дози, когато се използва преди или едновременно с карбамазепин (индуктор на чернодробните ензими), това води до значително повишаване на клирънса на кветиапин. Това увеличение на клирънса на кветиапин намалява AUC средно с 13% в сравнение с кветиапин без карбамазепин. Едновременната употреба на кветиапин с друг индуктор на микрозомалните чернодробни ензими, фенитоин, също води до повишаване на клирънса на кветиапин. При едновременна употреба на кветиапин и фенитоин (или други индуктори на чернодробните ензими като барбитурати, рифампицин) може да се наложи повишаване на дозата на кветиапин. Може също да е необходимо да се намали дозата на кветиапин, когато приемът на фенитоин или карбамазепин или друг индуктор на чернодробните ензими се преустанови или се замени с лекарство, което не индуцира чернодробните микрозомални ензими (например валпроева киселина).

Фармакокинетиката на литиевите препарати не се променя при едновременна употреба на кветиапин.

Кветиапин не предизвиква индукция на чернодробни ензимни системи, участващи в метаболизма на антипирин. Фармакокинетиката на кветиапин не се променя значително, когато се използва едновременно с антипсихотични лекарства - рисперидон или халоперидол. Въпреки това, едновременното приложение на кветиапин и тиоридазин води до повишен клирънс на кветиапин. CYP3A4 е ключов ензим, участващ в медиирания от цитохром Р450 метаболизъм на кветиапин. Фармакокинетиката на кветиапин не се променя значително при едновременна употреба с циметидин, който е инхибитор на P450.

Фармакокинетиката на кветиапин не се променя значително от едновременната употреба на имипрамин (CYP2D6 инхибитор) или флуоксетин (CYP3A4 и CYP2D6 инхибитор). Депресантите на ЦНС и етанолът повишават риска от странични ефекти от кветиапин.