Corinfar retard: инструкции за употреба. Corinfar: инструкции за употреба и прегледи От дихателната система
Описание на лекарствената форма
Кръгли, двойноизпъкнали, жълти, филмирани таблетки.
Външният вид на фрактурата е хомогенна жълта маса.
Фармакодинамика
Селективен BPC, производно на 1,4-дихидропиридин. Има антиангинален и хипотензивен ефект.
Намалява потока на извънклетъчния Ca 2+ в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии; във високи дози инхибира освобождаването на Ca 2+ от вътреклетъчните депа. В терапевтични дози нормализира трансмембранния Са2+ ток, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Не повлиява тонуса на вените.
Укрепва коронарния кръвоток, подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда, без да развива феномена на кражба и активира функционирането на колатералите. Чрез разширяване на периферните артерии, той намалява периферното съдово съпротивление, миокардния тонус, следнатоварването и нуждата от кислород. Той практически няма ефект върху синоатриалните и AV възли и има слаба антиаритмична активност. Повишава бъбречния кръвоток, предизвиква умерена натриуреза. Отрицателните хроно-, дромо- и инотропни ефекти се припокриват от рефлексно активиране на симпатоадреналната система и повишаване на сърдечната честота в отговор на периферна вазодилатация.
Времето за начало на клиничния ефект е 20 минути, продължителността му е 12 часа.
Фармакокинетика
Абсорбцията е висока (повече от 90%). Бионаличност - 50-70%. Яденето повишава бионаличността. Има ефект на първо преминаване през черния дроб. Cmax на нифедипин в кръвната плазма след еднократна перорална доза от 1 табл. (20 mg нифедипин) се постига след 0,9–3,7 часа и е средно 28,3 ng/ml. Прониква през BBB и плацентарната бариера, екскретира се в кърмата. Комуникация с протеини на кръвната плазма (албумин) - 95%. Напълно се метаболизира в черния дроб.
Екскретира се чрез бъбреците под формата на неактивен метаболит (60-80% от приетата доза), с жлъчка (20%). T 1/2 е 2-5 часа.
Няма кумулативен ефект. Хроничната бъбречна недостатъчност, хемодиализата и перитонеалната диализа не влияят върху фармакокинетиката.
При пациенти с чернодробна недостатъчност общият клирънс намалява и T1/2 се увеличава.
При продължителна употреба (2-3 месеца) се развива толерантност към действието на лекарството.
Коринфар ретард: Показания
хронична стабилна стенокардия (ангина пекторис);
вазоспастична ангина (ангина на Prinzmetal, вариантна ангина);
артериална хипертония.
Коринфар ретард: Противопоказания
свръхчувствителност към нифедипин и други производни на 1,4-дихидропиридин или други компоненти на лекарството;
артериална хипотония (SBP под 90 mm Hg);
кардиогенен шок, колапс;
тежка аортна стеноза;
хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
нестабилна стенокардия;
остър миокарден инфаркт (първите 4 седмици);
бременност (първи триместър);
период на кърмене;
комбинирана употреба с рифампицин.
Внимателно:тежка стеноза на митралната клапа; хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; тежка брадикардия или тахикардия; синдром на болния синус; злокачествена артериална хипертония; хиповолемия; тежки мозъчно-съдови инциденти; миокарден инфаркт с левокамерна недостатъчност; стомашно-чревна обструкция; бъбречна и чернодробна недостатъчност; хемодиализа; бременност (II и III триместър); възраст под 18 години; едновременна употреба на бета-блокери, дигоксин.
Начин на употреба и дози
Вътре, след хранене, без да се дъвче и да се пие достатъчно течност. Едновременният прием на храна забавя, но не намалява абсорбцията на активното вещество от стомашно-чревния тракт.
Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в съответствие с тежестта на заболяването и чувствителността на пациента към лекарството. При пациенти със съпътстващи тежки мозъчно-съдови заболявания и при пациенти в напреднала възраст дозата трябва да се намали.
Хронична стабилна и вазоспастична ангина:
Есенциална хипертония: 20 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно. Ако клиничният ефект не е достатъчно изразен, дозата на лекарството постепенно се увеличава до 40 mg (2 таблетки) 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 80 mg (4 таблетки).
При предписване на лекарството два пъти на ден интервалът между дозите трябва да бъде средно 12 часа.Минималният интервал между дозите на лекарството е най-малко 4 часа.
Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар.
В случаите, когато лекарството се приема в големи дози и/или продължително време, лечението трябва да се спре постепенно, за да се избегне синдром на отнемане.
Коринфар ретард: Странични ефекти
От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, аритмия, палпитации, периферни отоци (глезени, стъпала, крака), проява на прекомерна вазодилатация (асимптоматично понижение на кръвното налягане, развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, зачервяване на лицето, зачервяване на кожата, усещане за топлина), изразено понижаване на кръвното налягане (рядко), синкоп. При някои пациенти, особено в началото на лечението или при повишаване на дозата, могат да се появят пристъпи на стенокардия, а в изолирани случаи може да се развие инфаркт на миокарда, което налага спиране на лекарството.
От нервната система:главоболие, замайване, обща слабост, повишена умора, сънливост; при продължителна употреба на лекарството - парестезия на крайниците, тремор, екстрапирамидни (паркинсонови) нарушения (атаксия, маскоподобно лице, разбъркване на походката, тремор на ръцете и пръстите, затруднено преглъщане), депресия.
От храносмилателната система:диспепсия (гадене, диария или запек), сухота в устата, повишен апетит; рядко - хиперплазия на венците, която напълно изчезва след спиране на лекарството; при продължителна употреба - чернодробна дисфункция (интрахепатална холестаза, повишена активност на трансаминазите.)
От опорно-двигателния апарат:артрит, миалгия, подуване на ставите.
Алергични реакции:рядко - сърбеж, уртикария, екзантема, автоимунен хепатит, фотодерматит, анафилактични реакции, ексфолиативен дерматит.
От хемопоетичните органи:анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, агранулоцитоза.
От пикочната система:увеличаване на дневната диуреза през първите седмици на употреба, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).
Други:рядко - зрително увреждане (включително преходна слепота при максимална концентрация на нифедипин в плазмата), гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст, напълно изчезваща след спиране), галакторея, хипергликемия, белодробен оток, наддаване на тегло.
Предозиране
Симптоми:главоболие, зачервяване на кожата на лицето, продължително изразено понижение на кръвното налягане, потискане на функцията на синусовия възел, брадикардия/тахикардия, брадиаритмия. При тежко отравяне - загуба на съзнание, кома.
Лечение:симптоматично. В случай на тежко отравяне (колапс, потискане на синусовия възел) стомахът се промива (ако е необходимо, тънките черва) и се предписва активен въглен. Антидотът са калциеви препарати; показано е интравенозно приложение на 10% калциев хлорид или калциев глюконат, последвано от преминаване към продължителна инфузия.
При изразено понижение на кръвното налягане е показано бавно интравенозно приложение на допамин, добутамин, адреналин или норепинефрин. Препоръчва се да се наблюдават нивата на глюкозата (освобождаването на инсулин може да намалее) и електролитите в кръвта (K +, Ca 2+).
С развитието на сърдечна недостатъчност - интравенозно приложение на строфантин.
При проводни нарушения - атропин, изопреналин или изкуствен пейсмейкър.
Необходимо е повишено внимание при пациенти с малигнена артериална хипертония и необратима бъбречна недостатъчност на хемодиализа, т.к. може да има значително спадане на кръвното налягане поради вазодилатация.
Взаимодействие
При едновременната употреба на други антихипертензивни лекарства, както и трициклични антидепресанти, нитрати, циметидин, инхалационни анестетици, диуретици, хипотензивният ефект на нифедипин може да се засили.
БКК могат допълнително да засилят отрицателните инотропни ефекти на антиаритмичните средства като амиодарон и хинидин.
Когато нифедипин се комбинира с нитрати, тахикардията се засилва.
Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма, което може да наложи намаляване на дозата на нифедипин, когато тези лекарства се предписват едновременно.
Намалява концентрацията на хинидин в кръвната плазма.
Повишава концентрацията на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.
Рифампицин ускорява метаболизма на нифедипин, не се препоръчва едновременно приложение.
Когато се прилага едновременно с цефалоспорини (например цефиксим), бионаличността на цефалоспорините може да се увеличи със 70%.
Симпатикомиметици, НСПВС (потискане на синтеза на простагландини в бъбреците и задържане на натриеви йони и течности в тялото), естрогени (задържане на течности в тялото) намаляват хипотензивния ефект.
Нифедипин може да измести лекарства с висока степен на свързване от свързването с протеини (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, НСПВС, хинин, салицилати, сулфинпиразон), в резултат на което тяхната концентрация в кръвната плазма може да се повиши.
Нифедипин инхибира метаболизма на празозин и други алфа-блокери, което може да доведе до повишен хипотензивен ефект.
Ако е необходимо, дозата на винкристин се намалява, т.к Нифедипин инхибира елиминирането му от тялото, което може да причини повишени странични ефекти.
Литиевите препарати могат да засилят токсичните ефекти (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Когато се прилагат едновременно прокаинамид, хинидин и други лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала, рискът от значително удължаване на QT интервала се увеличава.
Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и поради това е противопоказан по време на лечение с нифедипин.
Нифедипин се метаболизира от системата на цитохром P450 3A и следователно едновременната употреба на лекарства, които инхибират тази система, може да доведе до взаимодействие между това лекарство и нифедипин: като макролиди, антивирусни лекарства (например ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир ), противогъбичните азолови групи (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) предизвикват повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма.
Като се има предвид опитът с употребата на CCB нимодипин, подобни взаимодействия с нифедипин не могат да бъдат изключени: карбамазепин, фенобарбитал могат да причинят намаляване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма; и валпроевата киселина повишава концентрацията на нифедипин в кръвната плазма.
специални инструкции
По време на лечението е необходимо да се въздържате от приема на етанол.
Трябва да се има предвид, че ангина пекторис може да се появи в началото на лечението, особено след скорошно рязко спиране на бета-блокерите (последните трябва да се спират постепенно).
Едновременното приложение на бета-блокери трябва да се извършва при условия на внимателно медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност.
При тежка сърдечна недостатъчност лекарството се дозира с голямо внимание.
Диагностичните критерии за предписване на лекарството за вазоспастична стенокардия са: класическа клинична картина, придружена от увеличение на ST сегмента, поява на индуцирана от ергоновин стенокардия или спазъм на коронарната артерия, откриване на коронарен спазъм по време на ангиография или идентифициране на ангиоспастичен компонент без потвърждение (например с различен праг на напрежение или с нестабилна стенокардия, когато данните от ЕКГ показват преходен вазоспазъм).
При пациенти с тежка обструктивна кардиомиопатия съществува риск от повишена честота, тежест и продължителност на пристъпите на ангина след прием на нифедипин; в този случай е необходимо спиране на лекарството.
При пациенти с необратима бъбречна недостатъчност, които са на хемодиализа, имат високо кръвно налягане и намален общ кръвен обем, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, т.к. възможно е рязко спадане на кръвното налягане.
Пациентите с увредена чернодробна функция се наблюдават внимателно; ако е необходимо, намалете дозата на лекарството и / или използвайте други лекарствени форми на нифедипин.
Ако е необходима хирургична интервенция под обща анестезия, е необходимо да се информира анестезиологът за лечението на пациента с нифедипин.
По време на ин витро оплождане в някои случаи BCC причинява промени в главата на спермата, което може да доведе до дисфункция на спермата. В случаите, при които повторното ин витро оплождане е неуспешно поради неясна причина, употребата на CCB, включително нифедипин, може да се счита за възможна причина за неуспех.
По време на лечението е възможно да се получи фалшиво положителен резултат от директния тест на Coombs и лабораторните тестове за антинуклеарни антитела.
При спектрофотометрично определяне на ванилилбадемова киселина в урината, нифедипин може да причини фалшиво повишен резултат, но нифедипин не повлиява резултатите от тестове, извършени с HPLC.
Трябва да се внимава при едновременно лечение с нифедипин, дизопирамид и флекаинамид поради възможно засилване на инотропния ефект.
Влияние върху способността за шофиране на автомобили и други механизми.По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Блокер на калциевите канали
фармакологичен ефект
Селективен блокер на бавните калциеви канали (SCBC), производно на 1.4-дихидропиридин. Има антиангинален и хипотензивен ефект. Намалява потока на извънклетъчния Ca 2+ в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии; във високи дози инхибира освобождаването на Ca 2+ от вътреклетъчните депа. В терапевтични дози нормализира трансмембранния Са2+ ток, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Не повлиява тонуса на вените. Укрепва коронарния кръвоток, подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда, без да развива феномена на кражба и активира функционирането на колатералите. Чрез разширяване на периферните артерии, той намалява общото периферно съдово съпротивление, миокардния тонус, следнатоварването и нуждата от кислород. Той практически няма ефект върху синоатриалните и атриовентрикуларните възли и има антиаритмична активност. Повишава бъбречния кръвоток, предизвиква умерена натриуреза. Отрицателните хроно-, дромо- и инотропни ефекти се припокриват от рефлексно активиране на симпатоадреналната система и повишаване на сърдечната честота в отговор на периферна вазодилатация.
Времето за начало на клиничния ефект е 20 минути, продължителността е 12 часа.
При продължителна употреба (2-3 месеца) се развива толерантност към действието на лекарството.
Фармакокинетика
Всмукване и разпределение
Абсорбцията е висока (повече от 90%). Бионаличност – 50-70%. Яденето повишава бионаличността. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Cmax на нифедипин след еднократна доза от 1 таблетка (20 mg нифедипин) се постига за 0,9-3,7 часа и е средно 28,3 ng/ml.
Свързване с плазмените протеини (албумин) - 95%.
Прониква през BBB и плацентарната бариера, екскретира се в кърмата.
Метаболизъм и екскреция
Напълно се метаболизира в черния дроб.
Екскретира се чрез бъбреците под формата на неактивен метаболит (60-80% от приетата доза). 20% - с жлъчка. T 1/2 е 2-5 ч. Няма кумулативен ефект.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Хроничната бъбречна недостатъчност, хемодиализата и перитонеалната диализа не влияят върху фармакокинетиката. При пациенти с чернодробна недостатъчност общият клирънс намалява и T1/2 се увеличава.
Хронична стабилна стенокардия (ангина пекторис);
Вазоспастична ангина (ангина на Prinzmetal, вариантна ангина);
Артериална хипертония.
Свръхчувствителност към нифедипин и други производни на 1,4-дихидропиридин или други компоненти на лекарството;
Артериална хипотония (систолично налягане под 90 mmHg);
Кардиогенен шок, колапс;
Тежка аортна стеноза;
Хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
Нестабилна стенокардия;
Остър миокарден инфаркт (първите 4 седмици);
I триместър на бременността;
Период на кърмене;
Комбинирана употреба с рифампицин.
С повишено внимание:тежка стеноза на митралната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка брадикардия или тахикардия, SSSU, злокачествена артериална хипотония, хиповолемия, тежки мозъчно-съдови инциденти, миокарден инфаркт с левокамерна недостатъчност, стомашно-чревна обструкция, бъбречна и чернодробна недостатъчност, хемодиализа, II и III триместър на бременността, деца и юноши до 18 години, едновременна употреба на бета-блокери, дигоксин.
От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, аритмии, палпитации, периферни отоци (глезени, стъпала, крака), прояви на прекомерна вазодилатация (асимптоматично понижение на кръвното налягане, развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, зачервяване на кожата на лицето, зачервяване на кожата на лицето, усещане за топлина) , изразено понижение на кръвното налягане (рядко), синкоп. При някои пациенти, особено в началото на лечението или при повишаване на дозата, могат да се появят пристъпи на стенокардия, а в изолирани случаи може да се развие инфаркт на миокарда, което налага спиране на лекарството.
От нервната система:главоболие, замайване, обща слабост, повишена умора, сънливост. При продължителна употреба на лекарството във високи дози - парестезия на крайниците, тремор, екстрапирамидни (паркинсонови) нарушения (атаксия, маскоподобно лице, разместване на походката, тремор на ръцете и пръстите, затруднено преглъщане), депресия.
От храносмилателната система:диспепсия (гадене, диария или запек), сухота в устата, метеоризъм, повишен апетит; рядко - хиперплазия на венците, която напълно изчезва след спиране на лекарството. При продължителна употреба - чернодробна дисфункция (вътрехепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази).
От опорно-двигателния апарат:артрит, миалгия, подуване на ставите.
Алергични реакции:рядко - сърбеж, уртикария, екзантема, автоимунен хепатит, фотодерматит, анафилактични реакции, ексфолиативен дерматит.
От страна на хемопоетичната система:анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, агранулоцитоза.
От пикочната система:увеличаване на дневната диуреза през първите седмици на употреба, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).
Други:рядко - зрително увреждане (включително преходна слепота със Cmax на нифедипин в плазмата), гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст, напълно изчезваща след прекратяване), галакторея, хипергликемия, белодробен оток, наддаване на тегло.
Предозиране
Симптоми:главоболие, зачервяване на кожата на лицето, продължително изразено понижение на кръвното налягане, потискане на функцията на синусовия възел, брадикардия/тахикардия брадиаритмия. При тежко отравяне - загуба на съзнание, кома.
Лечение:провеждане на симптоматична терапия.
В случай на тежко отравяне (колапс, потискане на синусовия възел) стомахът се промива (ако е необходимо, тънките черва) и се предписва активен въглен. Антидотът са калциеви препарати; показано е интравенозно приложение на 10% калциев хлорид или калциев глюконат, последвано от преминаване към продължителна инфузия.
При изразено понижение на кръвното налягане е показано бавно интравенозно приложение на допамин, добутамин, адреналин или норепинефрин. Препоръчва се да се наблюдават нивата на глюкозата (освобождаването на инсулин може да намалее) и електролитите (K +, Ca 2+).
С развитието на сърдечна недостатъчност - интравенозно приложение на строфантин.
При проводни нарушения - атропин, изопреналин или изкуствен пейсмейкър.
Необходимо е повишено внимание при пациенти с малигнена артериална хипертония и необратима бъбречна недостатъчност на хемодиализа, т.к. може да има значително спадане на кръвното налягане поради вазодилатация.
специални инструкции
По време на лечението пациентите трябва да се въздържат от приема на етанол.
Трябва да се има предвид, че ангина пекторис може да се появи в началото на лечението, особено след скорошно рязко спиране на бета-блокерите (последните трябва да се спират постепенно).
Едновременното приложение на бета-блокери трябва да се извършва при условия на внимателно медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност.
При тежка сърдечна недостатъчност лекарството се дозира с голямо внимание.
Диагностичните критерии за предписване на лекарството за вазоспастична стенокардия са: класическа клинична картина, придружена от увеличение на ST сегмента, поява на индуцирана от ергоновин стенокардия или спазъм на коронарната артерия, откриване на коронарен спазъм по време на ангиография или идентифициране на ангиоспастичен компонент без потвърждение (например с различен праг на напрежение или с нестабилна стенокардия, когато данните от електрокардиограмата показват преходен вазоспазъм).
При пациенти с тежка обструктивна кардиомиопатия съществува риск от повишена честота, тежест и продължителност на пристъпите на ангина след прием на нифедипин; в този случай е необходимо спиране на лекарството.
При пациенти с необратима бъбречна недостатъчност на хемодиализа, с високо кръвно налягане и намален кръвен обем, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, т.к. възможно е рязко спадане на кръвното налягане.
Пациентите с увредена чернодробна функция изискват внимателно наблюдение; ако е необходимо, намалете дозата на лекарството и / или използвайте други лекарствени форми на нифедипин.
Ако е необходима хирургична интервенция под анестезия, е необходимо да се информира анестезиологът за лечението на пациента с нифедипин.
По време на екстракорпорално оплождане в някои случаи BMCC причинява промени в главната част на спермата, което може да доведе до дисфункция на сперматозоидите. В случаите, при които повторно ин витро оплождане не е настъпило по неясна причина, употребата на BMCC, включително нифедипин, може да се счита за възможна причина за неуспех.
По време на лечението е възможно да се получи фалшиво положителен резултат от директния тест на Coombs и лабораторните тестове за антинуклеарни антитела.
При спектрофотометрично определяне на ванилил-бадемова киселина в урината, нифедипин може да причини фалшиво повишен резултат, но нифедипин не повлиява резултатите от тестове, извършени с HPLC.
Трябва да се внимава при едновременно лечение с нифедипин, дизопирамид и флекаинамид поради възможно засилване на инотропния ефект.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
За бъбречна недостатъчност
Използвайте с повишено внимание при нарушена бъбречна функция или бъбречна недостатъчност.
При пациенти с необратима бъбречна недостатъчност, които са на хемодиализа, имат високо кръвно налягане и намален общ кръвен обем, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, тъй като е възможно рязко спадане на кръвното налягане.
В случай на чернодробна дисфункция
Използвайте с повишено внимание в случай на чернодробна дисфункция или чернодробна недостатъчност.
Пациентите с увредена чернодробна функция се наблюдават внимателно; ако е необходимо, намалете дозата на лекарството и / или използвайте други лекарствени форми на нифедипин.
Употреба по време на бременност и кърмене
Противопоказан за употреба по време на бременност през първия триместър и по време на кърмене. С повишено внимание: бременност (II и III триместър).
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на други антихипертензивни лекарства, както и трициклични антидепресанти, нитрати, циметидин, инхалационни анестетици, диуретици, хипотензивният ефект на нифедипин може да се засили.
Блокерите на бавните калциеви канали могат допълнително да засилят отрицателните инотропни ефекти на антиаритмичните средства като амиодарон и хинидин.
Когато нифедипин се комбинира с нитрати, тахикардията се засилва.
Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма, което може да наложи намаляване на дозата на нифедипин, когато тези лекарства се предписват едновременно.
Намалява концентрацията на хинидин в плазмата.
Повишава концентрацията на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.
Рифампицин ускорява метаболизма на нифедипин в организма, не се препоръчва едновременно приложение.
Когато се прилага едновременно с цефалоспорини (например цефиксим), бионаличността на цефалоспорините може да се увеличи със 70%.
Симпатикомиметици, НСПВС (потискане на синтеза на простагландини в бъбреците и задържане на натриеви йони и течности в тялото), естрогени (задържане на течности в тялото) намаляват хипотензивния ефект.
Нифедипин може да измести лекарства с висока степен на свързване от протеините (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, НСПВС, хинин, салицилати, сулфинпиразон), в резултат на което тяхната концентрация в кръвната плазма може да се повиши.
Нифедипин инхибира метаболизма на празозин и други алфа-блокери, което може да доведе до повишен хипотензивен ефект.
Ако е необходимо, дозата на винкристин се намалява, т.к нифедипин инхибира елиминирането му от тялото, което може да причини повишени нежелани реакции.
Литиевите препарати могат да засилят токсичните ефекти (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Когато се прилагат едновременно прокаинамид, хинидин и други лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала, рискът от значително удължаване на QT интервала се увеличава.
Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и поради това е противопоказан по време на лечение с нифедипин.
Нифедипин се метаболизира с участието на изоензими на системата цитохром Р450 3А, следователно едновременната употреба на лекарства, които инхибират тази система, може да доведе до взаимодействие между това лекарство и нифедипин: например макролиди, антивирусни лекарства (например ампренавир, индинавир , нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогъбичните средства от групата на азолите (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) предизвикват повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма.
Като се има предвид опитът с употребата на BMCC нимодипин, не може да се изключи подобно взаимодействие с нифедипин: карбамазепин, фенобарбитал могат да причинят намаляване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма; и валпроевата киселина повишава концентрацията на нифедипин в кръвната плазма.
Перорално, след хранене, без да се дъвче и с достатъчно количество течност.
Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в съответствие с тежестта на заболяването и чувствителността на пациента към лекарството. При пациенти със съпътстващи тежки мозъчно-съдови заболявания и при пациенти в напреднала възраст дозата трябва да се намали.
Едновременният прием на храна забавя, но не намалява абсорбцията на активното вещество от стомашно-чревния тракт.
Хронична стабилна и вазоспастична ангина
Есенциална хипертония
Лекарството се предписва 20 mg (1 таблетка) 2 пъти на ден. Ако клиничният ефект не е достатъчно изразен, дозата на лекарството постепенно се увеличава до 40 mg (2 таблетки) 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 80 mg (4 таблетки/ден).
При предписване на лекарството два пъти на ден интервалът между дозите трябва да бъде средно 12 часа.Минималният интервал между дозите на лекарството е най-малко 4 часа.
Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар.
В случаите, когато лекарството се използва във високи дози и/или продължително време, лечението трябва да се спре постепенно, за да се избегне синдром на отнемане.
Условия на съхранение и срок на годност
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 5 години.
Селективен блокер на калциевите канали клас II, дихидропиридиново производно. Предизвиква антиангинозни и хипотензивни ефекти. Отпуска гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Облекчава спазъм и разширява коронарните и периферните артерии. Намалява периферното съпротивление и леко намалява контрактилитета на миокарда, намалява последващото натоварване на сърцето и миокардната нужда от кислород. Подобрява коронарния кръвоток, постстенозното кръвообращение при атеросклеротични обструкции.
Не инхибира автоматизма и проводимостта на миокарда, може да причини рефлексна тахикардия.
Фармакокинетика на Corinfar retard
Всмукване
Бързо и почти напълно (90-100%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Системната бионаличност е 50-70%.
Разпределение
Свързва се с плазмените протеини (албумин) с 95%. Не се наблюдава кумулация.
Метаболизъм
Почти напълно се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити.
Премахване
T1/2 е 2-5 ч. 60-80% от нифедипин под формата на метаболити се екскретира в урината, останалата част в изпражненията. По-малко от 0,1% от активното вещество се открива непроменено в урината.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Ако чернодробната функция е нарушена, T1/2 се увеличава и общият плазмен клирънс намалява.
Показания Коринфар ретард
– стабилна стенокардия (ангина пекторис);
– ангиоспастична ангина (ангина на Принцметал, вариантна ангина);
– есенциална артериална хипертония.
Дозов режим Коринфар ретард
Монтира се индивидуално.
Средната доза е 20 mg 2 пъти на ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, възможно е постепенно да се увеличи дозата на Corinfar retard до 40 mg 2 пъти на ден.
Максималната дневна доза е 80 mg.
Интервалът между дозите не трябва да бъде по-малък от 4 часа.При предписване на лекарството 2 пъти на ден препоръчителният интервал на дозиране е приблизително 12 часа (сутрин и вечер).
Таблетките се приемат след хранене, без да се дъвчат и с достатъчно количество течност.
Странични ефекти Corinfar retard
От страна на сърдечно-съдовата система:в началото на лечението - хиперемия на лицето и кожата на горната част на тялото с усещане за топлина, увеличаване на честотата, продължителността и тежестта на ангина пекторис; състояние на ступор, тахикардия, понижено кръвно налягане, може да се появи подуване на краката; в отделни случаи - развитие на миокарден инфаркт.
От храносмилателната система:рядко - гадене, чувство на пълнота в епигастриума, диария; в отделни случаи - повишени нива на чернодробните трансаминази, алергичен хепатит, хиперплазия на венците.
От пикочната система:рядко (скоро след приема на лекарството в началото на лечението) - възможно е повишено отделяне на урина; при пациенти с увредена бъбречна функция може да настъпи временно влошаване на бъбречната функция.
Алергични реакции:кожен сърбеж, уртикария, екзантема; в отделни случаи - появата на ексфолиативен дерматит.
От централната нервна система и периферната нервна система:в началото на лечението често има преходни главоболия; понякога - състояние на изтръпване, замаяност, чувство на умора, парестезия; в отделни случаи - поява на тремор, леки зрителни нарушения (особено при използване на лекарството във високи дози).
От страна на хемопоетичната система:анемия, левкопения, тромбоцитопения (понякога с прояви на пурпура).
Други:преходно повишаване на нивата на плазмената глюкоза; в някои случаи - миалгия (особено при употреба на лекарството във високи дози). Описани са изолирани случаи на гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст, особено при продължителна употреба на лекарството).
Противопоказания Corinfar retard
– кардиогенен шок;
– тежка стеноза на устието на аортата;
– нестабилна стенокардия;
– остър период на миокарден инфаркт (през първите 4 седмици);
– бременност;
– период на кърмене (кърмене);
- свръхчувствителност към нифедипин.
Бременност и кърмене Коринфар ретард
Коринфар ретард е противопоказан за употреба по време на бременност.
Нифедипин се екскретира в кърмата. Няма достатъчно данни за ефекта на нифедипин върху кърмачета. Следователно, ако е необходимо да се използва Corinfar retard по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.
Специални инструкции Corinfar retard
Коринфар ретард трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), хронична сърдечна недостатъчност във фазата на декомпенсация, както и пациенти в старческа възраст над 60 години и пациенти с тежка артериална хипертония и необратима бъбречна недостатъчност и хиповолемия, тези на хемодиализа (поради високия риск от рязко спадане на кръвното налягане).
При пациенти с увредена чернодробна функция Коринфар ретард се предписва само при внимателно медицинско наблюдение, ако е необходимо да се коригира дозата.
Corinfar retard трябва да се преустанови постепенно, тъй като при внезапно спиране на лекарството (особено след продължително лечение) може да се развие синдром на отнемане, изразяващ се в рязко повишаване на кръвното налягане или развитие на миокардна исхемия.
При прием на алкохол по време на лечение с Коринфар ретард може да се забави скоростта на психомоторните реакции, свързана с понижаване на кръвното налягане.
Употреба в педиатрията
Клиничният опит с лекарството при деца е недостатъчен.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
При приемане на Corinfar retard, особено в началото на лечението и при смяна на лекарството, е възможно забавяне на скоростта на психомоторните реакции, свързани с понижаване на кръвното налягане. Това трябва да се вземе предвид от лица, занимаващи се с потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.
Предозиране на Коринфар ретард
Симптоми:загуба на съзнание до развитие на кома, спад на кръвното налягане, тахикардия или брадикардия, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия.
Лечение:изкуствено повръщане, стомашна промивка, симптоматична терапия, насочена към поддържане на активността на сърдечно-съдовата система.
Лекарствени взаимодействия Коринфар ретард
При едновременната употреба на Corinfar retard с други антихипертензивни лекарства, както и с трициклични антидепресанти, се наблюдава повишаване на хипотензивния ефект на Corinfar retard.
При едновременната употреба на Коринфар ретард с нитрати се наблюдава засилване на ефекта на Коринфар ретард върху кръвното налягане и сърдечната честота.
При едновременната употреба на Коринфар ретард с бета-блокери може да настъпи по-рязък спад на кръвното налягане, наблюдавани са и случаи на отслабване на сърдечната дейност.
При едновременната употреба на Коринфар ретард и циметидин (в по-малка степен ранитидин) ефектът на Коринфар ретард може да се засили.
При едновременната употреба на Corinfar с хинидин в някои случаи се наблюдава намаляване на концентрацията на хинидин в кръвната плазма, а след оттеглянето на Corinfar retard - рязко повишаване на концентрацията на хинидин в плазмата.
При едновременната употреба на Corinfar с дигоксин и теофилин в някои случаи се наблюдават промени в концентрацията на последния в кръвната плазма.
Условия и срок на годност на Коринфар ретард
Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от светлина. Срок на годност - 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се предлага с рецепта.
